Ilace gjumi Këto janë substanca që nxisin fillimin e gjumit, normalizojnë thellësinë, fazën, kohëzgjatjen e tij dhe parandalojnë zgjimet e natës.

Dallohen grupet e mëposhtme:

1) derivatet e acidit barbiturik (fenobarbital, etj.);

2) barna benzodiazepine (nitrazepam, etj.);

3) droga piridine (ivadal);

4) barna të serisë pirolone (imovan);

5) derivatet e etanolaminës (donormil).

Kërkesat për pilula gjumi:

1. Duhet të veprojë shpejt, të nxisë gjumë të thellë dhe të gjatë (6-8 orë).

2. Nxitni gjumë sa më të ngjashëm me gjumin normal fiziologjik (mos e prishni strukturën).

3. Duhet të ketë një gjerësi të mjaftueshme veprimi terapeutik, të mos shkaktojë efekte anësore, akumulim, varësi, varësi mendore dhe fizike.

Klasifikimi ilace gjumi, bazuar në parimin e veprimit të tyre dhe strukturën kimike

Hipnotikët - agonistët e receptorëve të benzadiazepinës

1 Derivatet e benzodiazepines

Nitrazepam

Lorazepam

Diazepam

Fenazepam

Temazepam

Flurazepam

2. Barna me struktura të ndryshme kimike

Zolpidem

Zopiklon

1. Komponimet heterociklike

Derivatet e acidit barbiturik (barbituratet)

Etaminal - natriumi

2. Komponimet alifatike

Hidrat kloral

Hipnotikët - agonistët e receptorëve të benzadiazepinës

Benzodiazepinat janë një grup i madh substancash, barnat e të cilave përdoren si hipnotikë, anksiolitikë, antiepileptikë dhe relaksues të muskujve.

Këto komponime stimulojnë receptorët benzodiazepine në membranat e neuroneve të SNQ, të cilët janë të lidhur në mënyrë alosterike me receptorët GABAA. Kur stimulohen receptorët e benzodiazepinës, rritet ndjeshmëria e receptorëve GABAA ndaj GABA (neurotransmetuesit frenues).

Kur receptorët GABAA janë të ngacmuar, kanalet C1 hapen; Jonet C1~ hyjnë në qelizat nervore, kjo çon në hiperpolarizimin e membranës qelizore. Veprimi i benzodiazepinave rrit frekuencën e hapjes së kanaleve C1. Kështu, benzodiazepinat përmirësojnë proceset e frenimit në sistemin nervor qendror.

Benzodiazepinat(BD) stimulojnë receptorët benzodiazepine dhe kështu rrisin ndjeshmërinë e receptorëve GABA ndaj GABA. Nën veprimin e GABA, kanalet Cl- hapen dhe zhvillohet hiperpolarizimi i membranës së neuronit. Efektet farmakologjike të benzodiazepinave: 1) anksiolitik (eliminimi i ndjenjave të ankthit, frikës, tensionit); 2) qetësues; 3) pilula gjumi; 4) relaksues i muskujve; 5) antikonvulsant; 6) amnestik (në doza të larta, benzodiazepinat shkaktojnë amnezi anterograde për rreth 6 orë, e cila mund të përdoret për premedikim para operacionit).

Për pagjumësinë, benzodiazepinat nxisin fillimin e gjumit dhe rrisin kohëzgjatjen e tij. Megjithatë, struktura e gjumit ndryshon disi: kohëzgjatja e fazave të gjumit REM zvogëlohet (gjumi i lëvizjes së shpejtë të syve, gjumi paradoksal: periudha 20-25 minuta, të cilat përsëriten disa herë gjatë gjumit, të shoqëruara me ëndrra dhe lëvizje të shpejta. kokërdhokët e syve- Lëvizjet e shpejta të syve).

Efektiviteti i benzodiazepinave si hipnotikë lehtësohet padyshim nga vetitë e tyre anksiolitike: ankthi, tensioni dhe reagimi i tepërt ndaj stimujve mjedisorë zvogëlohen.

Nitrazepam(radedorm, eunoctin) përshkruhet nga goja 30-40 minuta para gjumit. Ilaçi redukton reagimet e tepërta ndaj stimujve të jashtëm, nxit fillimin e gjumit dhe siguron gjumë për 6-8 orë.

Me përdorimin sistematik të nitrazepamit, mund të shfaqen efektet anësore të tij: letargji, përgjumje, ulje e vëmendjes, reagime të ngadalta; diplopi e mundshme, nistagmus, kruajtje, skuqje. Benzodiazepina të tjera të përdorura për çrregullimet e gjumit përfshijnë flunitrazepam (Rohypnol), diazepam (Seduxen), midazolam (Dormikum), estazolam, flurazepam, temazepam, triazolam.

Me përdorimin sistematik të benzodiazepinave, zhvillohet varësia mendore dhe fizike nga droga. Një sindromë e theksuar e tërheqjes është karakteristike: ankth, pagjumësi, ankthe, konfuzion, dridhje. Për shkak të efekteve të tyre relaksuese të muskujve, benzodiazepinat janë kundërindikuar në myasthenia gravis.

Benzodiazepinat janë përgjithësisht toksike të ulëta, por në doza të mëdha ato mund të shkaktojnë depresion të sistemit nervor qendror me dëmtim të frymëmarrjes. Në këto raste, një antagonist specifik i receptorit të benzodiazepinës, flumazenil, administrohet në mënyrë intravenoze.

Stimulues të receptorit të benzodiazepinës jo-benzodiazepine

Zolpidem (ivadal) dhe zopiklon (imovan) kanë pak efekt në strukturën e gjumit, nuk kanë një efekt të theksuar relaksues muskulor dhe antikonvulsant, nuk shkaktojnë sindromën e tërheqjes dhe për këtë arsye tolerohen më mirë nga pacientët. Pilula gjumi të llojit narkotik

Ky grup përfshin derivatet e acidit barbiturik - pentobarbital, ciklobarbital, fenobarbital dhe hidrat kloral. Në doza të mëdha, këto substanca mund të kenë një efekt narkotik.

Barbituratet- pilula gjumi shumë efektive; nxisin fillimin e gjumit, parandalojnë zgjimet e shpeshta dhe rrisin kohëzgjatjen totale të gjumit. Mekanizmi i efektit të tyre hipnotik shoqërohet me fuqizimin e efektit frenues të GABA. Barbituratet rrisin ndjeshmërinë e receptorëve GABAA dhe në këtë mënyrë aktivizojnë kanalet C1 dhe shkaktojnë hiperpolarizimin e membranës neuronale. Përveç kësaj, barbituratet kanë një efekt të drejtpërdrejtë frenues në përshkueshmërinë e membranës neuronale.

Barbituratet prishin ndjeshëm strukturën e gjumit: ato shkurtojnë periudhat e gjumit të shpejtë (paradoksal) (faza REM).

Përdorimi kronik i barbiturateve mund të çojë në çrregullime të aktivitetit më të lartë nervor.

Ndërprerja e menjëhershme e përdorimit sistematik të barbiturateve manifestohet në formën e sindromës së tërheqjes (sindroma e tërheqjes), në të cilën kohëzgjatja e gjumit REM rritet tepër, gjë që shoqërohet me makthe.

Me përdorimin sistematik të barbiturateve, zhvillohet varësia fizike ndaj drogës.

Pentobarbital(etaminal natrium, Nembutal) merret nga goja 30 minuta para gjumit; Kohëzgjatja e veprimit është 6-8 orë pas zgjimit, është e mundur përgjumja.

Ciklobarbital ka një efekt më të shkurtër - rreth 4 orë. Efekti i mëvonshëm është më pak i theksuar. Përdoret kryesisht për çrregullimet e gjumit.

Fenobarbital(luminal) vepron më ngadalë dhe zgjat rreth 8 orë; ka pasefekt të theksuar (përgjumje). Aktualisht, përdoret rrallë si pilulë gjumi. Ilaçi përdoret për të trajtuar epilepsinë.

Helmimi akut me barbiturat manifestohet me koma dhe depresion respirator. Nuk ka antagonistë specifikë të barbiturateve. Analeptikët për helmim të rëndë me barbiturate nuk rivendosin frymëmarrjen, por rrisin nevojën e trurit për oksigjen - mungesa e oksigjenit përkeqësohet.

Masat kryesore për helmimin me barbiturate janë metodat e largimit të përshpejtuar të barbiturateve nga trupi. Metoda më e mirë është hemosorbimi. Në rast helmimi me substanca që mund të dializohen, përdoret hemodializa, në rast të helmimit me barna që ekskretohen nga veshkat të paktën pjesërisht të pandryshuara, përdoret diureza e detyruar.

Hipnotikët me një lloj veprimi narkotik përfshijnë gjithashtu përbërjen alifatike kloral hidrat. Nuk e prish strukturën e gjumit, por përdoret rrallë si pilulë gjumi, pasi ka veti irrituese. Ndonjëherë hidrati i kloralit përdoret në klizmat medicinale për të ndaluar agjitacionin psikomotor. Analgjezikët narkotikë

Dhimbja është një ndjesi e pakëndshme subjektive që, në varësi të vendndodhjes dhe forcës së saj, ka një ngjyrosje emocionale të ndryshme, dëmtim sinjalizues ose kërcënim për ekzistencën e trupit dhe mobilizimin e sistemeve të tij mbrojtëse që synojnë të shmangin me vetëdije veprimin e një faktori të dëmshëm dhe të formojnë jospecifik. reagimet që sigurojnë këtë shmangie.

Analgjezikët(nga greqishtja an - mohim, logus - dhimbje) - ky është një grup ilaçesh që shtypin në mënyrë selektive ndjeshmërinë ndaj dhimbjes pa e fikur vetëdijen dhe llojet e tjera të ndjeshmërisë (prekës, barometrik, etj.)

Analgjezikët narkotikë janë barna që shtypin dhimbjen dhe, me administrim të përsëritur, shkaktojnë varësi fizike dhe mendore, d.m.th. varësia ndaj drogës Klasifikimi i analgjezikëve narkotikë. 1. Agonistët:

Promedol;

Fentanil;

Sufentanil

2. Agonistët – antagonistët (agonistët e pjesshëm):

Pentazocina;

Nalbufina

butorfano

buprenorfina

3. Antagonistët:

Naloksoni.

Mekanizmi i veprimit të analgjezikëve narkotikë

Shkaktohet nga ndërveprimi i NA me receptorët opiate, të vendosur kryesisht në membranat presinaptike dhe që luajnë një rol frenues. Shkalla e afinitetit të NA për receptorin opiat është proporcionale me aktivitetin analgjezik.

Nën ndikimin e NA, transmetimi ndërneuronal është i ndërprerë impulset e dhimbjes në nivele të ndryshme të sistemit nervor qendror. Kjo arrihet si më poshtë:

NA-të imitojnë efektet fiziologjike të endopioideve;

Çlirimi i "ndërmjetësve" të dhimbjes në çarjen sinaptike dhe ndërveprimi i tyre me nociceptorët e vendosur në mënyrë postsinaptike janë ndërprerë. Si rezultat, përçimi i impulsit të dhimbjes dhe perceptimi i tij në sistemin nervor qendror prishet. Në fund ndodh analgjezia.

Indikacionet për përdorimin e analgjezikëve narkotikë 1. Për të eliminuar dhimbjen tek pacientët me kancer.

2. Në periudhën pas operacionit për të eliminuar dhimbjen dhe për të parandaluar shokun.

3. Në rastin e infarktit të miokardit (në gjendje parainfarkt) dhe në rast të shokut traumatik.

4. Për një kollë reflekse, nëse pacienti ka një dëmtim në gjoks.

5. Për lehtësimin e dhimbjeve gjatë lindjes.

6. Për dhimbje barku - renale - promedol (pasi nuk ndikon në tonin traktit urinar), për dhimbje barku biliare - liksir. Kodeina mund të përdoret si një antitusivë nëse keni një kollë të thatë, dobësuese për shkak të kollës së mirë, bronkitit të rëndë ose pneumonisë.

Kundërindikimet për përshkrimin e analgjezikëve narkotikë: 1.çrregullime të frymëmarrjes, depresion respirator.

2. Rritja e presionit intrakranial, për shkak se morfina rrit presionin intrakranial, mund të shkaktojë epilepsi.

3. Përshkrimi i barnave për fëmijët nën 2 vjeç është kundërindikuar. Kjo për faktin se fëmijët kanë një funksion fiziologjik qendra e frymëmarrjes formohet nga 3-5 vjet, dhe është e mundur të merrni paralizë të qendrës së frymëmarrjes dhe vdekje gjatë përdorimit të ilaçeve, pasi efekti i tij në qendrën e frymëmarrjes praktikisht mungon.

Klinika për helmim akut me analgjezik narkotik

Euforia;

Ankthi;

Goje e thate;

Ndjenja e nxehtësisë;

Marramendje, dhimbje koke;

Përgjumje;

Nxitja për të urinuar;

Koma;

Mioza e ndjekur nga midriaza;

Rrallë (deri në pesë lëvizje të frymëmarrjes në minutë), frymëmarrje e cekët;

Presioni i gjakut është ulur.

Dhënia e ndihmës në rast helmimi me analgjezik narkotik

Eliminimi i çrregullimeve të frymëmarrjes duke përdorur një ventilator me intubacion trakeal;

Administrimi i antidoteve (nalorfinë, nalokson);

Lavazh gastrik.

Morfina

Farmakodinamika.

1. Efektet në sistemin nervor qendror:

Analgjezi;

Efekt qetësues (hipnotik);

Depresioni i frymëmarrjes;

Ulje e temperaturës së trupit;

Efekti antiemetik (emetik);

Efekt antitusiv;

Euforia (disforia);

Reduktimi i agresivitetit;

Efekt anksiolitik;

Rritja e presionit intrakranial;

Ulja e dëshirës seksuale;

Habituation;

Shtypja e qendrës së urisë;

Hipermanifestimet e reflekseve të gjurit dhe bërrylit.

2. Efektet në traktin gastrointestinal:

Rritja e tonit të sfinkterëve (Oddi, kanalet biliare, fshikëza);

Rritja e tonit të organeve të zbrazëta;

Frenimi i sekretimit të tëmthit;

Ulje e sekretimit të pankreasit;

Ulje e oreksit.

3. Efektet në organe dhe sisteme të tjera:

Takikardia që shndërrohet në bradikardi;

Hiperglicemia.

Farmakokinetika e morfinës.

Pavarësisht nga rruga e hyrjes në trup, NA-të përthithen mirë në gjak dhe depërtojnë shpejt në tru, përmes placentës dhe në qumështin e gjirit. Biodisponibiliteti kur administrohet nga goja është 60%, kur administrohet në mënyrë intramuskulare dhe nënlëkurore - 100%. Gjysma e jetës është 3-5 orë. Thyejeni pas administrimit intramuskular dhe nënlëkuror pas 20 minutash. Gjatë procesit të biotransformimit, 35% e barit ndërvepron në mënyrë të kthyeshme me albuminën e serumit. Në fazën I të biotransformimit, NA i nënshtrohet dimetilimit dhe diacetilimit. Në fazën II, formohen komponime të çiftëzuara me acidin glukuronik. Ekskretimi - 75% në urinë, 10% në biliare.

Indikacionet për përdorimin e morfinës

1. Parandalimi i shokut të dhimbshëm kur:

Pankreatiti akut;

Peritoniti;

Djegie, lëndime të rënda mekanike.

2. Për premedikim, në periudhën paraoperative.

3. Për lehtësimin e dhimbjeve në periudhën pas operacionit (nëse analgjezikët jo-narkotikë janë të paefektshëm).

4. Lehtësim i dhimbjes tek pacientët me kancer.

5. Sulmet e dhimbje barku renale dhe hepatike.

6. Për lehtësimin e dhimbjeve gjatë lindjes.

7. Për neuroleptanalgjezinë dhe trankuiloanalgjezinë (një lloj anestezie e përgjithshme me ruajtjen e vetëdijes).

Kundërindikimet

1. Fëmijët nën tre vjeç dhe të moshuarit (për shkak të depresionit të frymëmarrjes);

2. dëmtim traumatik i trurit (për shkak të depresionit të frymëmarrjes dhe rritjes së presionit intrakranial);

3. me bark “akut”.

Efekte anësore morfinë

1. Nauze, të vjella;

2. bradikardi;

3. marramendje.

Promedol

Efekti farmakologjik:

Një agonist i receptorëve opioidë (kryesisht receptorët mu), ka një efekt analgjezik (më të dobët dhe më të shkurtër se morfina), antishoku, antispazmatik, uterotonik dhe hipnotik i lehtë.

Aktivizon sistemin endogjen antinociceptiv dhe kështu prish transmetimin ndërneuronal të impulseve të dhimbjes në nivele të ndryshme të sistemit nervor qendror, dhe gjithashtu ndryshon ngjyrosjen emocionale të dhimbjes.

Në një masë më të vogël se morfina, ajo shtyp qendrën e frymëmarrjes, dhe gjithashtu stimulon qendrat n.vagus dhe qendrën e të vjellave.

Ka një efekt antispazmatik në muskujt e lëmuar të organeve të brendshme (në efekt spazmogjenik është inferior ndaj morfinës), nxit zgjerimin e qafës së mitrës gjatë lindjes, rrit tonin dhe rrit kontraktimet e miometrisë.

Me administrimin parenteral, efekti analgjezik zhvillohet pas 10-20 minutash, arrin maksimum pas 40 minutash dhe zgjat 2-4 orë ose më shumë (me anestezi epidurale - më shumë se 8 orë).

I. Hipnotikë JO NARKOTIKE

LLOJI I VEPRIMIT

Agonistët e receptorëve të benzodiazepinës

Derivatet e benzodiazepines

A) barna me veprim të shkurtër:

TRIAZOLAM(HALCION)

MIDAZOLAM(DORMICUM)

B) barna me kohëzgjatje mesatare të veprimit:

NOZEPAM(OXAZEPAM, TAZEPAM)

LORAZEPAM(ATIVAN)

TEMAZEPAM(NORMISON, RESTORIL)

NITRAZEPAM(RADEDORM, EUNOCTIN, NITROSAN)

B) droga aktrim i gjatë:

FLUNITRAZEPAM(ROHYNOL, SOMNUBENE)

PHENAZEPAM

DIAZEPAM(RELANIUM,SIBAZON)

Preparate të strukturave të ndryshme kimike

- derivat i ciklopirrolonit

ZOPIKLONI(IMOVAN, RELAKSON, PIKLODORM)

- derivat i imidazopiridinës

ZOLPIDEM(IVADAL, SANVAL)

- derivat i pirazolopirimidines.

ZALEPLON ( ANDANTE )

2. Agonistët e receptorit të melatoninës (analoge sintetike të melatoninës)

RAMELTEON ( ROZERHAM )

3. H1 - bllokuesit e receptorit të histaminës (derivat i etanolaminës)

DOKSILAMINA(DONORMIL)

II. droga hipnotike me narkotikë

LLOJI I VEPRIMIT

Komponimet heterociklike (derivatet e acidit barbiturik)

FENOBARBITAL ( LUMINAL)

ETAMINAL-SODIUM(PENTOBARBITAL, NEMBUTAL)

Komponimet alifatike

Oksibutirati i SODIUMIT

BROMIZUAR ( BROMURAL)

HIDRAT KLORALI

DERIVATET E BENZODIAZEPINËS

MEKANIZMI I VEPRIMIT

Ilaçet ndërveprojnë me receptorët e veçantë të benzodiazepinës (BR). Ekzistojnë 3 nëntipe të receptorëve BR ω (ω 1, ω 2, ω 3). Receptorët ω 1 janë të vendosur në korteks hemisferat cerebrale, hipotalamusi, sistemi limbik, ω 2 dhe ω 3 - në palcën kurrizore dhe periferike sistemi nervor. Besohet se efekti hipnotik i benzodiazepinave është për shkak të lidhjes preferenciale me receptorët ω 1. Aktivizimi i receptorëve ω 2 dhe ω 3 shoqërohet me zhvillimin e efekteve antikonvulsante dhe relaksuese të muskujve qendror.

BR janë pjesë e kompleksit të receptorit makromolekular GABA A, i cili përfshin receptorë të ndjeshëm ndaj GABA, benzodiazepinave dhe barbiturateve, si dhe jonofore të klorit. Për shkak të ndërveprimit alosterik me receptorët specifikë, benzodiazepinat rrisin afinitetin e GABA për receptorët GABA A dhe rrisin efektin frenues të GABA. Ka një hapje më të shpeshtë të jonoforeve të klorit. Në të njëjtën kohë, rrjedha e joneve të klorit në neurone rritet, gjë që çon në një rritje të potencialit postsinaptik frenues. Në të njëjtën kohë, aktiviteti i GABA nuk rritet, gjë që përcakton mungesën e efekteve narkotike në benzodiazepinat.

TIPARET E VEPRIMIT

1. Kanë aktivitet anksiolitik (eleminojnë ndjenjat e ankthit, shqetësimit, tensionit dhe kanë një pilulë gjumi, dhe në doza të vogla një efekt qetësues (qetësues). Eliminojnë stresi mendor, e cila nxit qetësinë dhe zhvillimin e gjumit.

2. Ulni tonin muskujt skeletorë(efekti shoqërohet me shtypjen e reflekseve polisinaptike në nivelin e palcës kurrizore) dhe shfaq aktivitet antikonvulsant.

3. Përforconi efektin e substancave që shtypin sistemin nervor qendror, duke përfshirë alkoolin dhe anestetikët.

4. Kanë efekt amnestik (shkaktojnë amnezi anterograde).

5. Gjatë përdorimit të benzodiazepinave, veçanërisht afatgjatë droga aktive, gjatë ditës janë të mundshme pasojat, të cilat shfaqen në formën e përgjumjes, letargjisë dhe reaksioneve të ngadalësuara. Prandaj, benzodiazepinat nuk duhet t'u përshkruhen pacientëve veprimtari profesionale që kërkon reagim të shpejtë dhe vëmendje të shtuar.

6. Me anulim të menjëhershëm është i mundur fenomeni i “tërheqjes”.

7. Me përdorim të përsëritur të benzodiazepinave zhvillohet varësia dhe për të marrë të njëjtin efekt hipnotik është e nevojshme të rritet doza e barit.

8. Me përdorim të zgjatur, është i mundur zhvillimi i varësisë ndaj drogës (si mendore ashtu edhe fizike).

9. Shkurtoni fazën e gjumit REM, por në një masë më të vogël se derivatet e acidit barbiturik.

Parimi i veprimit GABA-mimetik të benzodiazepinave dhe barbiturateve.

Është paraqitur një diagram skematik i kompleksit të receptorit GABA A-benzodiazepinë-barbiturat me një jonofor klori:

I - gjendja e pushimit; II - rritja e përçueshmërisë së kanaleve të klorurit nën ndikimin e GABA. Benzodiazepinat (III) dhe barbituratet (IV) rrisin në mënyrë alosterike efektet e GABA. Rrjedha e joneve të klorit në neuron rritet, gjë që rrit efektin frenues. GABA A-R - receptor GABA A; BD-R - receptor benzodiazepine; B-R - receptor barbiturate

INDIKACIONE PËR PËRDORIM

1. Pagjumësia e lidhur me ankthin situatë stresuese, ndryshim i papritur i zonave kohore.

2. Neurozat (nitrazepam, nozepam, fenazepam)

3. Lehtësimi i krizave (fenazepam, diazepam)

4. Tërheqja e alkoolit (nitrazepam, fenazepam, diazepam)

5. Me qëllim të premedikimit gjatë anestezisë (flunitrazepam, diazepam)

6. Induksioni i anestezisë (flunitrazepam)

7. Dermatoza pruritike (diazepam).

EFEKTE ANËSORE

1. Efekti pas gjumit (më i theksuar në barnat me veprim të gjatë dhe të ndërmjetëm):

· - përgjumje;

· - letargji, dobësi e muskujve;

· - ngadalësimi i reaksioneve mendore dhe motorike;

· - dëmtim i koordinimit të lëvizjeve dhe aftësisë për t'u përqëndruar;

· - amnezi anterograde (humbje memorie për ngjarjet aktuale);

· - humbja e dëshirës seksuale;

· - hipotension arterial;

· - rritje e sekretimit bronkial.

PËRJASHTIM: hundëpam nuk prish strukturën fiziologjike të gjumit, nuk shkakton pasoja.

2. Reagimi paradoksal ndaj marrjes së barnave të këtij grupi: eufori, mungesë e ndjenjës së pushimit, gjendje hipomanike, halucinacione.

3. "Fenomeni rebound" (më tipik për barnat me kohëzgjatje të gjatë dhe të mesme të veprimit) - me tërheqje të menjëhershme të drogës: "pagjumësi e përsëritur", makthe, Humor i keq, nervozizëm, marramendje, dridhje, mungesë oreksi.

4. Në pacientët me sëmundje të mushkërive, ekziston rreziku i hipoventilimit dhe hipoksemisë, pasi ulet toni i muskujve të frymëmarrjes dhe ndjeshmëria e qendrës së frymëmarrjes ndaj dioksidit të karbonit.

5. Përkeqësimi i rrjedhës së çrregullimeve të frymëmarrjes gjatë gjumit. Për shkak të efektit qendror relaksues të muskujve të produktit. benzodiazepinë, shfaqet një çekuilibër në lëvizjet e muskujve - zgjeruesit e uvulës, qiellzës së butë dhe faringut, gjë që çon në mbylljen e traktit të sipërm respirator, rrjedhjen e ajrit në Rrugët e frymëmarrjes e cila shoqërohet me gërhitje. Në fund të episodit, hipoksia shkakton një "gjysmë zgjim" që kthen tonin e muskujve në një gjendje të zgjuar dhe rifillon frymëmarrjen.

KUNDËRINDIKIMET

1. Varësia nga droga

2. Dështimi i frymëmarrjes.

3. Myasthenia gravis.

4. Përshkruhet me kujdes për: hepatit kolestatik, insuficiencë renale, lezione organike të trurit, sëmundje obstruktive pulmonare, depresion.

Pilulat e gjumit e bëjnë më të lehtë të biesh në gjumë, rrisin thellësinë dhe kohëzgjatjen e gjumit dhe përdoren për trajtimin e pagjumësisë (pagjumësisë).
Çrregullimet e gjumit janë të përhapura në bota moderne: 90% e njerëzve kanë vuajtur nga pagjumësia të paktën një herë, 38 - 45% e popullsisë janë të pakënaqur me gjumin e tyre, 1/3 e popullsisë vuan nga çrregullime episodike ose të vazhdueshme të gjumit që kërkojnë trajtim. Pagjumësia është një nga më të rëndat probleme mjekësore te personat e moshuar. Në neurotike të shkaktuara psikogjene dhe çrregullime psikotike frekuenca e pagjumësisë arrin në 80%.
Zgjimi aktivizohet dhe mbahet nga formimi retikular në rritje i trurit të mesëm, i cili ka një efekt aktivizues jospecifik në korteksin cerebral. Në trungun e trurit gjatë zgjimit mbizotëron aktiviteti i sinapseve kolinergjike dhe adrenergjike. Elektrencefalogrami (EEG) i zgjimit është i desinkronizuar - frekuencë e lartë dhe amplitudë e ulët. Neuronet gjenerojnë potenciale veprimi në mënyrë asinkrone, në mënyrë individuale, të vazhdueshme dhe të shpeshtë.
Kohëzgjatja e gjumit tek të sapolindurit është 12 - 16 orë në ditë, tek të rriturit - 6 - 8 orë, tek të moshuarit - 4 - 6 orë Gjumi rregullohet nga sistemi hipnogjenik i trungut. Përfshirja e tij shoqërohet me ritme biologjike. Neuronet e hipotalamusit dorsal dhe lateral sekretojnë neurotransmetuesin oreksin A (hipokretinë), i cili kontrollon ciklin gjumë-zgjim. sjelljen e të ngrënit, aktiviteti i sistemit kardiovaskular dhe endokrin.
Sipas polisomnografisë (elektroencefalografia, elektrookulografia, elektromiografia), struktura e gjumit ndahet në faza të ngadalta dhe të shpejta, të kombinuara në cikle 1,5 - 2 orë gjatë gjumit të natës, 4 - 5 cikle. Në ciklet e mbrëmjes, gjumi REM përfaqësohet shumë pak në ciklet e mëngjesit; Në total, gjumi me valë të ngadalta merr 75 - 80%, gjumi REM - 20

• 25% e kohëzgjatjes së gjumit.

Gjumi NREM (i sinkronizuar, gjumë i trurit të përparmë, gjumë me lëvizje jo të shpejta të syve)
Gjumi NREM mbështetet nga sistemi sinkronizues i talamusit, hipotalamusit anterior dhe neuroneve serotonergjike të bërthamave rafe. Funksioni i GABA, serotoninës dhe sinapseve kolinergjike mbizotëron në trungun e trurit. Gjumi i thellë me një ritëm 5 në EEG rregullohet gjithashtu nga peptidi 5-gjumë. EEG e gjumit me valë të ngadalta është e sinkronizuar - me amplitudë të lartë dhe me frekuencë të ulët. Truri funksionon si një grup neuronesh që gjenerojnë në mënyrë sinkrone shpërthime impulsesh me frekuencë të ulët. Shkarkimet alternohen me pauza të gjata heshtjeje.
Në fazën e gjumit me valë të ngadalta, toni i muskujve skeletik, temperatura e trupit, presioni i gjakut, shkalla e frymëmarrjes dhe pulsi ulen mesatarisht. Sinteza e ATP dhe sekretimi i hormonit të rritjes rriten, megjithëse përmbajtja e proteinave në inde zvogëlohet. Sugjerohet që gjumi me valë të ngadalta është i nevojshëm për të optimizuar kontrollin organet e brendshme. Toni mbizotëron në fazën e gjumit me valë të ngadalta ndarje parasimpatike sistemi nervor autonom në njerëzit e sëmurë, bronkospazma, arresti i frymëmarrjes dhe kardiak është i mundur.
Gjumi NREM, në varësi të thellësisë së tij, përbëhet nga katër faza:

1. - gjumë sipërfaqësor, ose përgjumje (a-, p- dhe 0-ritme në EEG);
2. - fle me boshtet e gjumit (boshtet e gjumit dhe ritmi 0);
3. - IV - ëndërr e thellë me 5 valë.

Gjumi REM (paradoksal, i desinkronizuar, gjumë pas trurit, gjumë me lëvizje të shpejtë të syve)
Gjumi REM rregullohet nga formimi retikular i trurit të pasëm (locus coeruleus, bërthama e qelizave gjigante), e cila ngacmon korteksin okupital (vizual). Funksioni i sinapseve kolinergjike mbizotëron në trungun e trurit. EEG e gjumit REM është e desinkronizuar. Ka relaksim të plotë të muskujve skeletorë, lëvizje të shpejta të kokës së syrit, rritje të frymëmarrjes, puls dhe rritje të lehtë të presionit të gjakut. I fjeturi ëndërron. Rritet sekretimi i adrenalinës dhe glukokortikoideve dhe rritet toni simpatik. Tek njerëzit e sëmurë në fazën e gjumit REM, ekziston rreziku i infarktit të miokardit, aritmisë dhe dhimbjes për shkak të sëmundjes së ulçerës peptike.
Gjumi REM, duke krijuar një mënyrë të veçantë të funksionimit të korteksit cerebral, është i nevojshëm për mbrojtjen psikologjike, çlirimin emocional, përzgjedhjen e informacionit dhe konsolidimin e kujtesës afatgjatë, harresën e informacionit të panevojshëm dhe formimin e programeve për aktivitetin e ardhshëm të trurit. NË

Gjatë gjumit REM, sinteza e ARN-së dhe proteinave në tru rritet.
Një mungesë e gjumit me valë të ngadalta shoqërohet nga lodhje kronike, ankth, nervozizëm, ulje të performancës mendore, çekuilibër motorik. Kohëzgjatja e pamjaftueshme e gjumit REM çon në vështirësi në trajtimin ndërpersonal dhe probleme profesionale, agjitacion, halucinacione. Detyrat komplekse që kërkojnë vëmendje aktive mund të mos dëmtohen, por detyrat e thjeshta mund të bëhen më të vështira.
Kur privohet nga një nga fazat e gjumit në periudha e rikuperimit ndodh hiperprodhimi kompensues. Më të prekshmet janë gjumi REM dhe fazat e thella (III - IV) të gjumit të ngadaltë.
Pilulat e gjumit janë të përshkruara vetëm për pagjumësi kronike (çrregullim i gjumit për 3

• 4 javë). Ekzistojnë tre gjenerata të pilulave të gjumit:

1. gjenerimi - derivatet e acidit barbiturik (barbiturate);

Tabela 30. Pilulat e gjumit

Një drogë	Emrat komercialë	Rrugët e administrimit	Indikacionet për përdorim	T1/2H	Vazhdoni lidhur me t veprimet, h
Derivatet e benzodiazepines
NITRAZEPAM	BERLIDORM NITROSAN RADEDORM EUNOCTIN	Brenda	Pagjumësia, neuroza, tërheqja e alkoolit	25	6-8
FLUNITRAZEPA M	ROHYNOL DYSHIM	Brenda, në muskuj, në venë	Pagjumësia, predikimi gjatë anestezisë, anestezi induksioni	20-30	6-8
TEMAZEPAM	NORMISON RESTORIL SIGNOPAM	Brenda	Pagjumësia	11±b	3-5
OXAZEPAM	NOZEPAM TAZEPAM	Brenda	Pagjumësi, neurozë	8±2.4	2-3
TRIAZOLAM	HALCION	Brenda	Pagjumësia	3±1	2-3
ZOPIKLONI	IMOVAN RELAKSON SOMNOL	Brenda	Pagjumësia	5	4-5
ZOLPIDEM	IVADAL NITREST	Brenda	Pagjumësia	0,7 3,5	2-3
SODIUM OKSIBUTIRAT		Brenda, në venë	Pagjumësi me gjumë mbizotërues REM, lehtësim të krizave, anestezi		2-7
Derivatet e etanolaminës
DOKSILAMINA	DONORMIL	Brenda pagjumësisë		11-12	3-5
Barbituratet
FENOBARBITAL	LUMINAL	Brenda, në muskuj, në venë	Pagjumësia, epilepsia, lehtësimi i konfiskimeve	80 120	6-8
ETAMINAL- SODIUM (PENTOBARBITAL)	NEMBUTAL	Brenda, rektale, në muskuj, në vena	Pagjumësi, anestezi, lehtësim konvulsionesh	15-20	5-6

Tabela 31. Efekti i pilulave të gjumit në kohëzgjatjen dhe strukturën e gjumit

Shënim. | - rritje, 4 - ulje, - pa ndryshim.

1. gjenerimi - derivatet e benzodiazepinës, etanolaminës, komponimeve alifatike;
2. gjenerimi - derivatet e ciklopirrolonit dhe imidazopiridinës. Informacion në lidhje me pilulat e gjumit

mjetet janë dhënë në tabelë. 30 dhe 31.
Përpjekjet për të trajtuar pagjumësinë me substanca që shtypin sistemin nervor qendror janë të njohura që nga kohërat e lashta. Bimët përdoreshin si pilula gjumi, pije alkolike, drogë opium laudanum. Në vitin 2000 para Krishtit. e. Asirianët e përmirësuan gjumin me alkaloide belladonna në 1550. Egjiptianët përdorën opiumin për pagjumësinë. Në mesin e shekullit të 19-të. Bromidet, hidrati i kloralit, paraldehidi, uretani dhe sulfonali u futën në praktikën mjekësore.
Acidi barbiturik (malonylurea, 2,4,6-trioksohexahydropyrimidine) u sintetizua në 1864 nga Adolf Bayer në laboratorin e kimistit të famshëm Friedrich August Kekule në Ghent (Holandë). Emri i acidit vjen nga fjalët Barbara (Shën, në ditën e përkujtimit të të cilit Bayer kreu sintezën) dhe ure - ure. Acidi barbiturik ka një efekt të dobët qetësues dhe nuk ka veti hipnotike. Efekti hipnotik shfaqet në derivatet e tij, të cilët kanë radikale aril dhe alkil në karbonin në pozicionin e pestë. Ilaçi i parë hipnotik i këtij grupi, barbital (Veronal), u propozua për praktikën mjekësore në 1903. Farmakologë gjermanë
E. Fisher dhe I. Mering (emri Veronal është vënë për nder të qytetit italian të Veronës, ku në tragjedinë e W. Shekspirit "Romeo dhe Zhulieta" personazhi kryesor mori një zgjidhje me një efekt të fortë hipnotik). Fenobarbitali është përdorur për trajtimin e pagjumësisë dhe epilepsisë që nga viti 1912. Janë sintetizuar më shumë se 2500 barbiturate, nga të cilat rreth 10 janë përdorur në praktikën mjekësore në periudha të ndryshme.
Që nga mesi i viteve 1960. Derivatet e benzodiazepinës janë bërë liderët në mesin e pilulave të gjumit. Ato merren nga 85% e njerëzve që vuajnë nga pagjumësia. Janë marrë 3000 komponime të këtij grupi, rëndësi mjekësore në kohë të ndryshme kishte 15 barna.
Një hipnotik ideal duhet të ndihmojë të bie në gjumë shpejt kur merret në një dozë minimale, nuk ka përparësi në rritjen e dozës (për të shmangur rritjen e saj nga vetë pacientët), zvogëloni numrin e zgjimeve të natës, zgjatni kohëzgjatjen e gjumit. Nuk duhet të prishë strukturën fiziologjike të gjumit, kujtesës, frymëmarrjes dhe të tjera jetësore funksione të rëndësishme, shkaktojnë varësi, varësi nga droga dhe pagjumësi “të përsëritura”, krijojnë rrezik mbidozimi, kthehen në metabolitë aktivë, kanë një gjysmë jetë të gjatë, kanë ndikim i keq si ndiheni pasi zgjoheni. Efektiviteti i terapisë me hipnotikë vlerësohet duke përdorur peshore psikometrike, metoda polisomnografike, si dhe duke u fokusuar në ndjesitë subjektive.
Farmakodinamika e barnave hipnotike të tre gjeneratave ndryshon në rendin e shfaqjes së efekteve me rritjen e dozave të barnave. Barbituratet në doza të vogla shkaktojnë njëkohësisht efekte hipnotike, kundër ankthit, amnezike, antikonvulsante dhe relaksuese të muskujve qendror. Gjumi që shkaktojnë karakterizohet si “i detyruar”, afër gjumit narkotik. Benzodiazepinat fillimisht kanë një efekt anti-ankthi dhe qetësues me rritjen e dozave, shtohet një efekt hipnotik, antikonvulsant dhe relaksues muskulor; Derivatet e ciklopirrolonit dhe imidazopiridinës në doza të vogla shfaqin efekte qetësuese dhe hipnotike, dhe me rritjen e dozës, ato shfaqin edhe efekte kundër ankthit dhe antikonvulsiv.
KARAKTERISTIKAT E hipnotikëve Derivatet e benzodiazepinës
Benzodiazepina është një unazë me shtatë anëtarë 1,4-diazepine e lidhur me benzenin.
Hipnotikët e grupit të benzodiazepinave, që ofrojnë efekte kundër ankthit, qetësues, antikonvulsant dhe relaksues muskulor qendror, janë afër qetësuesve. Efektet e tyre janë për shkak të lidhjes me receptorët benzodiazepine ω1, ω2 dhe ω5. Receptorët Co janë të vendosur në korteksin cerebral, hipotalamusin dhe receptorët ω2 dhe ω5 janë të vendosura në palcën kurrizore dhe sistemin nervor periferik. Të gjithë receptorët e benzodiazepinës përmirësojnë në mënyrë alosterike bashkëpunimin e GABA me receptorët GABAA, i cili shoqërohet me një rritje të përçueshmërisë së klorit të neuroneve, zhvillimin e hiperpolarizimit dhe frenimit. Reagimi me receptorët benzodiazepine ndodh vetëm në prani të GABA.
Derivatet e benzodiazepinës, që veprojnë si agonistë në receptorët e benzodiazepinës ω1, ω2 dhe ω5, rrisin frenimin GABAergjik. Reagimi me receptorët ω1 fuqizon frenimin e induktuar nga GABA të korteksit cerebral dhe qendrave emocionale të hipotalamusit dhe sistemit limbik (hipokampus, amigdala). Aktivizimi i receptorëve ω2 dhe ω5 shoqërohet me

zhvillimi i efekteve antikonvulsant dhe relaksues qendror të muskujve.
Derivatet e benzodiazepinës e bëjnë më të lehtë të biesh në gjumë, zvogëlojnë numrin e zgjimeve të natës dhe aktiviteti motorik në ëndërr zgjat gjumin. Në strukturën e gjumit të shkaktuar nga benzodiazepinat me kohëzgjatje mesatare të efektit (TEMAZEPAM) dhe me veprim të gjatë (NITRAZEPAM, FLUNITRAZEPAM), mbizotëron faza II e gjumit me valë të ngadalta, megjithëse fazat III - IV dhe gjumi REM reduktohen më pak se kur përshkruhet. barbituratet. Efekti pas gjumit manifestohet me përgjumje, letargji, dobësi e muskujve, ngadalësim i reaksioneve mendore dhe motorike, dëmtim i koordinimit të lëvizjeve dhe aftësisë për t'u përqëndruar, amnezi anterograde (humbje e kujtesës për ngjarjet aktuale), humbje e dëshirës seksuale, hipotension arterial, rritje e sekretimit bronkial. Efekti i mëvonshëm është veçanërisht i theksuar te pacientët e moshuar që vuajnë nga deficiti kognitiv. Së bashku me çrregullimet e lëvizjes dhe uljen e vëmendjes, ata përjetojnë çorientim në hapësirë ​​dhe kohë, një gjendje konfuzioni, një reagim joadekuat ndaj ngjarjeve të jashtme dhe çekuilibër.
Ilaçi me veprim të shkurtër OXAZEPAM nuk e prish strukturën fiziologjike të gjumit. Zgjimi pas marrjes së oksazepam nuk shoqërohet me simptoma të efekteve të mëvonshme. TRIAZOLAM shkakton disartri, dëmtim serioz të koordinimit motorik, çrregullime të menduarit abstrakt, kujtesa, vëmendja, zgjat kohën e reagimeve të zgjedhjes. Këto efekte anësore kufizojnë përdorimin e triazolamit në praktikën mjekësore.
Një reagim paradoksal ndaj marrjes së benzodiazepinave është i mundur në formën e euforisë, mungesës së pushimit, gjendjes hipomanike dhe halucinacioneve. Kur ndaloni shpejt marrjen e pilulave të gjumit, shfaqet një sindromë rikthimi me ankesa për pagjumësi "të përsëritura", makthe, humor të keq, nervozizëm, marramendje, dridhje dhe mungesë oreksi. Disa njerëz vazhdojnë të marrin pilula gjumi jo aq për të përmirësuar gjumin, por për të eliminuar simptomat e pakëndshme të simptomave të tërheqjes.
Efekti hipnotik i barnave me veprim të gjatë zgjat 3-4 javë. përdorimi sistematik i barnave me veprim të shkurtër - për 3 deri në 14 ditë. Asnjë nga studimet nuk ka konfirmuar praninë e një efekti hipnotik të benzodiazepinave pas 12 javësh. përdorim të rregullt.
Derivatet e benzodiazepinës në doza hipnotike zakonisht nuk dëmtojnë frymëmarrjen, duke shkaktuar vetëm të lehta hipotension arterial dhe takikardi. Pacientët me sëmundje të mushkërive janë në rrezik të hipoventilimit dhe hipoksemisë, pasi ulet toni i muskujve të frymëmarrjes dhe ndjeshmëria e qendrës së frymëmarrjes ndaj dioksidit të karbonit.
Komponimet benzodiazepine si relaksues qendror të muskujve mund të përkeqësojnë rrjedhën e çrregullimeve të frymëmarrjes gjatë gjumit. Kjo sindromë shfaqet në 37% të njerëzve, më shpesh tek meshkujt mbi 40 vjeç me peshë të tepërt trupore. Me apnea (greqisht a - mohim, ppoe - frymëmarrje), fluksi i frymëmarrjes ndalet ose bëhet nën 20% të origjinalit, me hipopne - nën 50%. Numri i episodeve është të paktën 10 në orë, kohëzgjatja e tyre është 10 - 40 s.
Mbyllja e traktit të sipërm respirator ndodh për shkak të një çekuilibri në lëvizjet e muskujve - dilatatorë të uvulës, qiellzës së butë dhe faringut. Ndalohet fluksi i ajrit në rrugët e frymëmarrjes, i cili shoqërohet me gërhitje. Në fund të episodit, hipoksia shkakton një "gjysmë zgjim" që kthen tonin e muskujve në një gjendje të zgjuar dhe rifillon frymëmarrjen. Çrregullimet e frymëmarrjes gjatë gjumit shoqërohen me ankth, depresion, përgjumje gjatë ditës, dhimbje koke në mëngjes, enurezë nate, hipertension arterial dhe pulmonar, aritmi, angina pectoris, qarkullimi cerebral, probleme seksuale.
Pilulat e gjumit të grupit të benzodiazepinave absorbohen mirë kur merren nga goja, lidhja e tyre me proteinat e gjakut është 70 - 99%. Përqendrimi në lëngu cerebrospinal njëjtë si në gjak. Në molekulat e nitrazepam dhe flunitrazepam, fillimisht grupi nitro reduktohet në një grup amino, pastaj grupi amino acetilohet. Triazolam oksidohet nga citokromi P-450. α-Oksitriazolami dhe oksazepami dhe temazepami i pandryshuar shtojnë acidin glukuronik (shih diagramin në leksionin 29).
Derivatet e benzodiazepinës janë kundërindikuar për varësinë nga droga, dështim të frymëmarrjes, miastenia gravis. Ato përshkruhen me kujdes për hepatitin kolestatik, dështimin e veshkave, lezionet organike të trurit, sëmundjet pulmonare obstruktive, depresionin dhe predispozicion ndaj varësisë nga droga.

Derivatet e ciklopirrolonit dhe imidazopiridinës
Derivati ​​i ciklopirrolonit ZOPICLONE dhe derivati ​​i imidazopiridinës ZOLPIDEM si ligandë të vendeve lidhëse të benzodiazezës alosterike në kompleksin e receptorëve GABAA rrisin frenimin GABAergjik në sistemin limbik. Zopikloni vepron në receptorët e benzodiazepinës ω1 dhe ω2, ndërsa zolpidemi vepron vetëm në receptorin ω1.
Ilaçet kanë një efekt hipnotik selektiv, nuk prishin strukturën fiziologjike të gjumit dhe tipin bioritmologjik dhe nuk formojnë metabolitë aktivë. Pacientët që marrin zopiklon ose zolpidem nuk përjetojnë një ndjenjë gjumi "artificial" pas zgjimit, shfaqet një ndjenjë gjallërie dhe freskie, rritet performanca, shpejtësia e reagimeve mendore dhe vigjilenca. Efekti hipnotik i këtyre barnave zgjat një javë pas ndërprerjes së përdorimit, sindroma e tërheqjes nuk ndodh (vetëm përkeqësimi i gjumit është i mundur natën e parë). Në doza të mëdha, zopikloni shfaq veti anti-ankthi dhe antikonvulsante.
Zopiclone dhe zolpidem kanë një biodisponibilitet prej 70% kur merren nga goja dhe absorbohen me shpejtësi nga zorrët. Lidhja me proteinat e zopiklonit është 45%, zolpidem - 92%. Ilaçet depërtojnë mirë përmes barrierave histohematike, duke përfshirë barrierat gjaku-truore dhe placentare. Zopikloni, me pjesëmarrjen e izoenzimës ZA4 të citokromit P-450 të mëlçisë, shndërrohet në N-oksid me aktivitet të dobët farmakologjik dhe në dy metabolitë joaktivë. Metabolitet ekskretohen në urinë (80%) dhe biliare (16%). Zolpidemi oksidohet nga e njëjta izoenzimë në tre substanca joaktive, të cilat ekskretohen në urinë (1% e pandryshuar) dhe biliare. Tek personat mbi 70 vjeç dhe me sëmundje të mëlçisë, eliminimi ngadalësohet në rastin e dështimit të veshkave, ndryshon në mënyrë të parëndësishme.
Zopikloni dhe zolpidemi, vetëm kur merren në doza të mëdha, shkaktojnë marramendje, përgjumje, depresion, nervozizëm, konfuzion, amnezi dhe varësi në 1-2% të pacientëve. Kur marrin zopiklon, 30% e pacientëve ankohen për hidhërim dhe tharje të gojës. Ilaçet janë kundërindikuar në dështimin e frymëmarrjes, apnea obstruktive të gjumit, sëmundje të rënda mëlçia, shtatzënia, fëmijët nën 15 vjeç. Gjatë ushqyerja me gji Përdorimi i zopiklonit është i ndaluar (përqendrimi në Qumështi i gjiritështë 50% e përqendrimit në gjak), lejohet përdorimi i zolpidemit me kujdes (përqendrimi - 0.02%).
Derivatet alifatike
Oksibutirati i SODIUMIT (GHB) konvertohet në GABA. Merret nga goja si pilulë gjumi. Kohëzgjatja e gjumit është e ndryshueshme dhe varion nga 2 - 3 në 6 - 7 orë Mekanizmi i veprimit të hidroksibutiratit të natriumit është diskutuar në leksionin 20.
Struktura e gjumit kur përshkruhet hidroksibutirati i natriumit ndryshon pak nga ai fiziologjik. Brenda kufijve të luhatjeve normale, është i mundur zgjatja e gjumit REM dhe gjumi i ngadaltë i fazës IV. Nuk ka pasoja ose sindromë të zmbrapsjes.
Efekti i hidroksibutiratit të natriumit është i varur nga doza: në doza të vogla ka efekt analgjezik dhe qetësues, në doza të mesme ka efekt hipnotik dhe antikonvulsant, në doza të mëdha ka efekt anestezik.
Derivatet e etanolaminës
DOXYLAMINE bllokon receptorët e histaminës H dhe receptorët M-kolinergjikë në formacionin retikular. Për sa i përket efektivitetit për pagjumësinë, është i krahasueshëm me derivatet e benzodiazepines. Ilaçi ka një efekt pasardhës gjatë ditës, pasi gjysma e jetës së tij është 11 - 12 orë. Ekskretohet i pandryshuar (60%) dhe në formën e metabolitëve joaktivë në urinë dhe biliare. Efektet anësore të doksilaminës të shkaktuara nga bllokimi i receptorëve M-kolinergjikë periferikë përfshijnë tharjen e gojës, akomodimin e dëmtuar, kapsllëkun, dizurinë dhe rritjen e temperaturës së trupit. Në të rriturit e moshuar, doksilamina mund të shkaktojë delirium. Kundërindikohet në rastet e mbindjeshmërisë, glaukomës së mbylljes së këndit, sëmundjeve uretroprostatike dhe fëmijëve nën 15 vjeç. Ndaloni ushqyerjen me gji gjatë marrjes së doksilaminës.
Barbituratet
Në grupin e barbiturateve, rëndësia relative e ETAMINAL-SODIUM-it dhe FENOBARBITAL-it u ruajt. Natriumi Etaminal ka një efekt hipnotik pas 10 - 20 minutash, gjumi zgjat 5 - 6 orë.

Fenobarbitali vepron në 30 - 40 minuta për 6 - 8 orë.
Barbituratet janë ligandë të receptorëve të barbituratit. Në doza të vogla, ato përmirësojnë në mënyrë alosterike efektin e GABA në receptorët GABAA. Në të njëjtën kohë, gjendja e hapur e kanaleve të klorit zgjatet, hyrja e anioneve të klorit në neurone rritet dhe zhvillohet hiperpolarizimi dhe frenimi. Në doza të mëdha, barbituratet rrisin drejtpërdrejt përshkueshmërinë e klorurit të membranave neuronale. Përveç kësaj, ato pengojnë lirimin e ndërmjetësve ngacmues të sistemit nervor qendror - acetilkolinës dhe acidit glutamik, dhe bllokojnë receptorët AMPA (receptorët kuisqualate) të acidit glutamik.
Barbituratet shtypin sistemin e zgjimit - formimi retikular truri i mesëm, i cili nxit gjumin. Sistemi hipnogjenik i trurit të pasmë, i cili është përgjegjës për gjumin REM, është gjithashtu i frenuar. Si rezultat, mbizotëron ndikimi sinkronizues në korteksin cerebral të sistemit të gjumit të ngadaltë - talamusit, hipotalamusit anterior dhe bërthamave rafe.
Barbituratet e bëjnë më të lehtë rënien në gjumë dhe rrisin kohëzgjatjen totale të gjumit. Modeli i gjumit dominohet nga fazat II dhe III të gjumit me valë të ngadalta, ndërsa fazat sipërfaqësore I dhe faza IV e thellë e gjumit me valë të ngadalta dhe gjumi REM janë reduktuar. Mungesa e gjumit REM ka pasoja të padëshirueshme. Zhvillimi i neurozës dhe madje edhe psikozës është i mundur. Tërheqja e barbiturateve shoqërohet me hiperprodhim të gjumit REM me zgjime të shpeshta, makthe dhe një ndjenjë të aktivitetit të pandërprerë mendor. Në vend të 4 - 5 episodeve të gjumit REM në natë, ndodhin 10 - 15 dhe madje 25 - 30 episode. Kur merrni barbiturate për 5-7 ditë, restaurimi i strukturës fiziologjike të gjumit ndodh vetëm pas 5-7 javësh. Pacientët zhvillojnë varësi psikologjike.
Barbituratet kanë efekte antihipoksike, antikonvulsive dhe antiemetike. Natriumi etaminal injektohet në një venë për anestezi pa inhalacion. Fenobarbital është përshkruar për epilepsi.
Barbituratet janë nxitës të fortë të enzimave metabolike. Në mëlçi, ato dyfishojnë biotransformimin e hormoneve steroide, kolesterolit, acideve biliare, vitaminave D, K, acid folik dhe barna me pastrim metabolik. Induksioni shoqërohet me zhvillimin e osteopatisë së ngjashme me rakitin, hemorragjinë, aneminë makrocitare, trombocitopeninë dhe papajtueshmërinë metabolike me farmakoterapinë e kombinuar. Barbituratet rrisin aktivitetin e dehidrogjenazës së alkoolit dhe sintetazës së acidit 8-aminolevulinik. Efekti i fundit është i rrezikshëm për shkak të përkeqësimit të porfirisë.
Megjithë efektin nxitës, fenobarbitali i nënshtrohet akumulimit material (gjysma e jetës - 100 orë) dhe ka pasoja në formën e përgjumjes, depresionit, dobësisë, koordinimit të dëmtuar të lëvizjeve, dhimbje koke, të vjella. Zgjimi ndodh në një gjendje euforie të lehtë, e cila shpejt zëvendësohet nga nervozizmi dhe zemërimi. Pasojat e natriumit etaminal janë më pak të theksuara.
Barbituratet janë kundërindikuar në sëmundjet e rënda të mëlçisë dhe veshkave, porfirinë, myasthenia gravis, aterosklerozën e rëndë cerebrale, miokarditin, të rënda sëmundje koronare sëmundjet e zemrës, tirotoksikoza, feokromocitoma, adenoma e prostatës, glaukoma me kënd të mbyllur, alkoolizmi, intoleranca individuale. Në pagjumësinë e dhimbshme, ato shkaktojnë delirium duke rritur perceptimin e dhimbjes.
FARMAKOTERAPI PËR PAGJUMËSINË
Termat "pagjumësi" ose "pagjumësi" nënkuptojnë shqetësime në sasinë, cilësinë ose kohën e gjumit, të cilat shoqërohen me përkeqësim të funksionit psikofiziologjik të ditës - përgjumje gjatë ditës, ankth, vështirësi në përqendrim, humbje të kujtesës, dhimbje koke në mëngjes, hipertensioni arterial(kryesisht në mëngjes dhe diastolik). Faktorët etiologjikë të pagjumësisë janë të ndryshëm - jet lag, stresi, gjendja neurotike, depresioni, skizofrenia, abuzimi me alkoolin, sëmundjet metabolike endokrine, çrregullimet organike të trurit, dhimbjet, sindromat patologjike gjatë gjumit (apnea, çrregullime të lëvizjes lloji i mioklonusit).
Variantet e mëposhtme klinike të pagjumësisë janë të njohura:

• parasomnike (e hershme) - vështirësi për të fjetur me zgjatjen e kohës së fillimit të gjumit për më shumë se 30 minuta (nganjëherë formohet "frika nga shtrati", "ritualet e para gjumit");
• intrasomnike (e moderuar) - zgjime të shpeshta gjatë natës, pas së cilës pacienti nuk mund të flejë për një kohë të gjatë, me një ndjenjë gjumi të cekët;
• post-somnike (vonë) - zgjime të hershme të dhimbshme, kur pacienti, duke u ndjerë i privuar nga gjumi, nuk mund të bjerë në gjumë.

Rreth 60% e njerëzve ankohen për vështirësi për të fjetur, 20% për zgjim të hershëm, pjesa tjetër

• për të dy çrregullimet. Pacientët raportojnë pagjumësi nëse kohëzgjatja subjektive e gjumit është më pak se 5 orë për tre netë me radhë ose cilësia e tij është e dëmtuar. Në situatat kur kohëzgjatja e gjumit është normale, por cilësia e tij ndryshon, pacientët e perceptojnë gjendjen e tyre si
  pagjumësi. Me pagjumësi presomnia, ndodhin kalime të shpeshta nga fazat I dhe II të gjumit me valë të ngadalta në zgjim. Në pacientët me pagjumësi intrasomnike, gjumi me valë të ngadalta kalon në një regjistër sipërfaqësor me një rënie në fazat e thella III dhe IV. Është veçanërisht e vështirë të tolerohet mbizotërimi i fazës së shpejtë në strukturën e gjumit me ankthe, një ndjenjë lodhjeje dhe mungesë pushimi.

Parimet themelore të farmakoterapisë për pagjumësinë janë si më poshtë:

• terapia fillon me masa higjienike, psikoterapi, autorelaksim dhe përdorimin e qetësuesve bimor;
• preferojnë hipnotikë me efekt të shkurtër (oksazepam, zopiklon, zolpidem, doksilaminë);
• për pagjumësi episodike, sipas nevojës përshkruhen pilula gjumi;
• këshillohet të përshkruani pilula gjumi në doza minimale me ndërprerje - çdo ditë tjetër, dy ditë, në ditën e tretë, vetëm në fundjavë;
• kohëzgjatja e kursit të terapisë nuk duhet të kalojë 3 - 4 javë, nëse kërkohet trajtim afatgjatë, kryhen "pushime mjekësore" (pauza me recetë), ilaçet ndërpriten brenda 1 - 2 muajsh, duke ulur dozën me 25%. për tremujorin e periudhës së tërheqjes;
• Pacientëve të moshuar rekomandohet të marrin pilula gjumi në gjysmën e dozës, veçanërisht duke monitoruar me kujdes ndërveprimin e pilulave të gjumit me barna të tjera, duke marrë parasysh dëmtimet njohëse, zgjatjen e gjysmë-jetës, një rrezik më të madh të grumbullimit, sindromën e tërheqjes dhe varësinë nga droga. ;
• në rastet e apnesë së gjumit, marrja e pilulave të gjumit nuk lejohet;
• Nëse kohëzgjatja e regjistruar objektivisht e gjumit është të paktën 6 orë, në rast të pakënaqësisë subjektive (perceptimi i shtrembëruar i gjumit ose agnozia e gjumit), në vend të farmakoterapisë përdoret psikoterapia.

Pagjumësia presomnia trajtohet më me sukses. Për të përshpejtuar gjumin, përdoren benzodiazepinat me veprim të shkurtër (oksazepam) ose pilula të reja gjumi (zopiklon, zolpidem, doksilaminë). Për pagjumësinë intrasomnike me ankthe dhe reaksione autonome, neuroleptikët qetësues përdoren në doza të vogla (levomepromazine, tioridazine, klorprotiksen, clozapine) dhe qetësues (sibazon, fenazepam). Trajtimi i çrregullimeve post-somnie në pacientët me depresion kryhet me ndihmën e antidepresantëve që kanë një efekt qetësues (amitriptyline). Pagjumësia postsomnike në sfondin e aterosklerozës cerebrale trajtohet me hipnotikë me veprim të gjatë (nitrazepam, flunitrazepam) në kombinim me ilaçe që përmirësojnë furnizimin me gjak në tru (Cavinton, tanakan).
Për pagjumësinë për shkak të përshtatjes së dobët me ndryshimet e zonës kohore, mund të përdorni APIK MELATONIN, i cili përmban hormonin e gjëndrës pineale melatonin dhe vitaminën B6 (piridoksinë). Sekretimi natyral i melatoninës rritet në errësirë. Rrit sintezën e GABA dhe serotoninës në trurin e mesëm dhe hipotalamusin, është i përfshirë në termorregullim, ka një efekt antioksidant, stimulon sistemin imunitar (aktivizon ndihmësit G, qelizat vrasëse natyrore dhe prodhimin e interleukinave). Piridoksina nxit prodhimin e melatoninës në gjëndrën pineale dhe është e nevojshme për sintezën e GABA dhe serotoninës. Kur merrni melatonin apik, duhet të shmangni ndriçimin e ndritshëm. Ilaçi është kundërindikuar në leuçemi, sëmundjet autoimune, diabeti mellitus, epilepsi, depresion, shtatzëni, ushqyerje me gji.
Pilulat e gjumit nuk u përshkruhen në baza ambulatore pilotëve, shoferëve të transportit, punëtorëve të ndërtimit që punojnë në lartësi, operatorëve që kryejnë punë të përgjegjshme dhe personave të tjerë, profesioni i të cilëve kërkon reagime të shpejta mendore dhe motorike, si dhe gjatë shtatzënisë dhe ushqyerjes me gji.

HELMIMI ME BARNA TË GJUMËS
Helmimi akut
Derivatet e benzodiazepinës, që kanë një gamë të gjerë efektesh terapeutike, rrallë shkaktojnë helmim akut me një përfundim fatal. Në rast helmimi, fillimisht shfaqen halucinacione dhe çrregullime
ndodh artikulimi, nistagmusi, ataksia, atonia e muskujve, pastaj gjumi, koma, depresioni i frymëmarrjes, depresioni kardiak dhe kolapsi.
Një antidot specifik për hipnotikët dhe qetësuesit e këtij grupi është antagonisti i receptorëve benzodiazepine FLUMAZENIL (ANEXAT). Në një dozë prej 1,5 mg, ajo zë 50% të receptorëve, 15 mg flumazenil bllokon plotësisht qendrën alosterike të benzodiazepinës në kompleksin e receptorëve GABAA. Gjysma e jetës së flumazenil është e shkurtër - 0,7 - 1,3 orë për shkak të biotransformimit intensiv në mëlçi. Ilaçi injektohet në venë ngadalë, duke u përpjekur të shmangë simptomat e "zgjimit të shpejtë" (eksitim, çorientim, konvulsione, takikardi, të vjella). Në rast helmimi me benzodiazepina me veprim të gjatë, riadministrohet. Flumazenil në pacientët me epilepsi mund të shkaktojë një sulm të konvulsioneve, në rast të varësisë nga derivatet e benzodiazepinës - sindromën e tërheqjes, në rast të psikozës - përkeqësimin e tyre.
Helmimi me barbiturat është më i rëndëi. Ndodh kur ka një mbidozë aksidentale (automatizëm të drogës) ose të qëllimshme (përpjekje për vetëvrasje). 20 - 25% e njerëzve të pranuar në një qendër terciare të kontrollit të helmeve kanë marrë barbiturate. Doza vdekjeprurëse është rreth 10 doza terapeutike: për barbiturate me veprim të shkurtër - 2

• 3 g, për barbiturate me veprim të gjatë - 4 - 5 g.

Figura klinike e intoksikimit me barbiturate karakterizohet nga depresioni i rëndë i sistemit nervor qendror. Simptomat tipike helmimet janë si më poshtë:

• gjumi i shndërruar në koma si anestezia, hipotermia, shtrëngimi i bebëzave (me hipoksi të rëndë, bebëzat zgjerohen), frenimi i reflekseve - korneale, pupilare, dhimbje, prekëse, tendinore (në rast helmimi me analgjezik narkotik, reflekset e tendinit janë të ruajtura dhe madje të forcuara);
• depresioni i qendrës së frymëmarrjes (zvogëlohet ndjeshmëria ndaj dioksidit të karbonit dhe acidozës, por jo ndaj stimujve hipoksikë refleksorë nga glomeruli karotide);
• bronkorrea me një pamje të edemës pulmonare (rritur aktivitet sekretues gjendrat bronkiale nuk shkaktohet nga rritja ndikim parasimpatik në bronke dhe nuk eliminohet nga atropina);
• dissociim i dëmtuar i oksihemoglobinës, hipoksi, acidozë;
• dobësimi i aktivitetit kardiak për shkak të bllokimit të kanaleve të natriumit të kardiomiociteve dhe shqetësimeve në bioenergjetikë;
• kolapsi i shkaktuar nga frenimi i qendrës vazomotore, bllokimi i receptorëve H-kolinergjikë të ganglioneve simpatike dhe efekti antispazmatik miotropik në enët e gjakut;
• anuria si pasojë e hipotensionit arterial.

Komplikimet e helmimit me barbiturate - atelektaza, pneumonia, edemë cerebrale, insuficienca renale, dermatomioziti nekrotizues. Vdekja ndodh nga paraliza e qendrës së frymëmarrjes.
Si urgjencë, kryhen masa ringjalljeje që synojnë përshpejtimin e eliminimit të helmit. Për helmimin me etaminal dhe barbiturate të tjera me pastrim metabolik, dializa peritoneale është më efektive. Eliminimi i barbiturateve me klirens renale si fenobarbitali përshpejtohet duke përdorur hemodializën (eliminimi rritet 45-50 herë), hemosorbimi dhe, me funksionin e ruajtur të veshkave, me diurezë të detyruar. Për diurezën e detyruar, ngarkesën me ujë dhe administrim intravenoz diuretikët (manitol, furosemid, bumetanide). Manitoli diuretik osmotik derdhet fillimisht në një rrjedhë, pastaj me pika në një tretësirë ​​glukoze 5% ose tretësirë ​​fiziologjike klorur natriumi në mënyrë alternative. Diuretikët e fuqishëm furosemidi dhe bumetanidi përdoren në një zgjidhje 5% të glukozës. Për të korrigjuar përbërjen e elektrolitit dhe pH të gjakut, klorur kaliumi dhe bikarbonat natriumi injektohen në venë.
Bikarbonati i natriumit krijon një mjedis alkalik në urinën primare, ndërsa barbituratet, si acide të dobëta, shpërbëhen në jone, humbasin tretshmërinë e tyre në lipide dhe aftësinë e tyre për të

riabsorbimi. Eliminimi i tyre përshpejtohet me 8 - 10 r

* Efekt qetësues (qetësues) në sistemin nervor qendror - manifestohet në doza 5-10 herë më pak se pilulat e gjumit.

* Vazodilatator, hipotensiv.

* Antikonvulsant (fenobarbital, hidrat kloral, etj.)

* Efekt anestetik - në doza që tejkalojnë hipnotikët (barbiturate).

* Efekt antispazmatik në organet e muskujve të lëmuar (barbiturate).

* Efekt fuqizues ndaj barnave të tjera me veti të ngjashme (neuroleptikët), etj.

* Shkakton "induksion" të enzimave mikrosomale të mëlçisë, e cila kontribuon në inaktivizimin e barnave të tjera - kjo është karakteristikë vetëm për barbituratet.

Indikacionet për përdorim:çrregullime të gjumit, gjendje neurotike; si antikonvulsantët; sëmundje hipertonike ( fazat e hershme); për të fuqizuar veprimin e neuroleptikëve, analgjezikëve, anestetikëve etj.

Efekte anësore: të varur - këtë ndërlikim për faktin se me përdorimin sistematik të pilulave të gjumit të tyre efekt terapeutik dobësohet dhe kjo sjell nevojën e rritjes së dozës së barit. Zhvillimi i tolerancës shoqërohet me aftësinë për të shkaktuar induksionin e enzimave mikrosomale të mëlçisë të përfshira në inaktivizimin e këtyre barnave. Habitimi është i ndërthurur. Për të parandaluar varësinë, është e nevojshme të bëni pushime në terapi me pilula gjumi dhe të mos përshkruani këto barna pa indikacione të mjaftueshme.

Varësia- zhvillimi i varësisë ndaj drogës. Përdorimi afatgjatë i pakontrolluar i pilulave të gjumit mund të shkaktojë varësi ndaj tyre, d.m.th. varësia ndaj drogës. Kjo ndodh më shpesh me barna me veprim të shkurtër dhe të mesëm. Mundësia e këtij ndërlikimi rritet me rritjen e dozës së barit. Tërheqja (abstinenca nga marrja e barit) manifestohet me nervozizëm, agresivitet, pagjumësi, dridhje ose konvulsione. Mund të ketë të vjella, rënie të presionit të gjakut dhe delirium.

Trajtimi kryhet në spitale të veçanta psikiatrike.

Reaksionet alergjike në formën e skuqjeve të lëkurës, verdhëza shfaqet në 3-5% të pacientëve që marrin sistematikisht barbiturate (fenobarbital).

Klasifikimi i pilulave të gjumit:

Derivatet e benzodiazepinës - nitrazepam (sin. eunoctin, radedorm), triazolam (somneton), flunitrazepam (rohypnol).

Derivatet e acidit barbiturik (barbituratet) - fenobarbital, natriumi etaminal, natriumi barbital, ciklobarbital.

Pilulat e gjumit të grupeve të tjera - bromizal, methaqualone, zopyrone (imovan).

Nitrazepam - nitrazepam. sinonim: eunoctin, berlidorm, radedorm.

Nga vetitë farmakologjike afër qetësuesve benzodiazepine. Përveç efektit hipnotik, ai ka një qetësues, anksiolitik (anti-ankth), relaksues muskulor dhe antikonvulsant.

Mekanizmi i veprimit është për shkak të aftësisë së ilaçit për të rritur efektin frenues të GABA në sinapset e trurit, për shkak të lidhjes së nitrozepamit me receptorët specifikë të benzodiazepinës. Forcon efektin e hipnotikëve dhe analgjezikëve të tjerë. Nën ndikimin e nitrozepamit, thellësia dhe kohëzgjatja e gjumit rritet (deri në 6-8 orë).

Indikacionet për përdorim: lloje të ndryshme të pagjumësisë; neuroza, psikopati; skizofrenia (në kombinim me barna të tjera); sindromi maniak-depresiv, konfiskime të mëdha; për predikim.

Efekte anësore: përgjumje, letargji, koordinim i dobët i lëvizjeve, dhimbje koke, mpirje.

Kundërindikimet: shtatzënia, dëmtimi i mëlçisë dhe veshkave, shoferët e transportit. Përdorimi i njëkohshëm i alkoolit është i papranueshëm.

Dozimi: si pilulë gjumi - gjysmë ore para gjumit - 0,005-0,01 g; për fëmijët - 0,00125-0,005 g për dozë, në varësi të moshës.

Formulari i lëshimit: tableta prej 0,005 dhe 0,01.

Barbituratet

Vetë acidi barbiturik nuk ka një efekt hipnotik kur atomet e hidrogjenit në pozicionin C 5 zëvendësohen me radikale alkil, fitohen barbiturate me një efekt të theksuar hipnotik.

Mekanizmi i efektit hipnotik të barbiturateve është për shkak të efektit frenues në formimin retikular aktivizues të trungut të trurit. Përveç kësaj, barbituratet kanë një efekt stimulues në strukturat GABAergjike. GABA njihet si një neurotransmetues frenues i sistemit nervor qendror.

Barbituratet absorbohen mirë nga trakti gastrointestinal. Në të njëjtën kohë, ato përthithen më shpejt kripërat e natriumit(natriumi etaminal). Kohëzgjatja e veprimit të barbiturateve përcaktohet nga shkalla e lidhjes (5-75%) me albuminën e plazmës së gjakut, si dhe shndërrimi në trup dhe çlirimi prej tij. Ato depërtojnë lehtësisht në barrierat gjako-truore dhe placentare dhe mund të kalojnë në qumështin e nënave me gji. Biotransformimi i tyre ndodh në mëlçi dhe sekretimi nga veshkat.

Barbituratet ndahen në:

Droga me veprim të gjatë: fenobarbital, barbital natriumi, kohëzgjatja e efektit hipnotik - 7-8 orë.

Kohëzgjatja mesatare e veprimit: natriumi etaminal, ciklobarbital - 4-6 orë.

Kur rifuten në trup, barbituratet mund të grumbullohen. Kjo është veçanërisht e theksuar në barnat me veprim të gjatë (fenobarbital) dhe shoqërohet me eliminimin e ngadaltë të tyre nga trupi. Nën ndikimin e barbiturateve, shfaqet një deficit në fazën e gjumit REM. Kur ndërpritet droga, ndodh fenomeni i "tërheqjes" - letargji, lodhje, reaksione psikomotore të dëmtuara, vëmendja zhvillohet - kjo gjendje quhet edhe efekte pasuese.

Fenobarbital - Fenobarbitali

Ka veti qetësuese, hipnotike, antikonvulsante dhe antispazmatike.

Përveç kësaj, përdoret gjerësisht për epilepsinë, korenë dhe paralizën spastike, sepse më i fortë se barbituratet e tjera, zvogëlon ngacmueshmërinë e qendrave motorike të trurit. Shkon mirë me preparatet e belladonës, papaverinën dhe medikamente të tjera antispazmatike dhe hipotensive.

Dozimi: si pilulë gjumi - përshkruhet nga goja (për të rriturit) 0,1-0,2 g për dozë. Gjumi ndodh brenda 30-60 minutave dhe zgjat deri në 8 orë. Fëmijët, në varësi të moshës, 0,005-0,0075 g për dozë. Si qetësues dhe antispazmatik - 0,01-0,05 g 2-3 herë në ditë. Si një antikonvulsant (për epilepsinë) - për të rriturit, duke filluar me një dozë prej 0,05 g 2 herë në ditë, duke rritur gradualisht dozën derisa të ndalojnë krizat, por jo më shumë se 0,6 g në ditë.

Efekte anësore: shtypje e përgjithshme përgjumje e shtuar, ataksi, ulje të presionit të gjakut, skuqje të lëkurës, ndryshime në gjak.

Kundërindikimet: dëmtime të rënda të mëlçisë dhe veshkave.

Doza më të larta: për të rriturit nga goja - 0,2 g teke, në ditë - 0,5 g.

Formulari i lëshimit: pluhur, tableta prej 0,05 dhe 0,1; për fëmijë - 0,005.

Përfshihet në barnat e mëposhtme: BELLATAMINAL, TEPAFILLINE, CORVALOL.

Natriumi etaminal - aethaminalum-natrium

Përdoret si qetësues dhe hipnotik, më rrallë si anestezik.

Dozimi: si pilulë gjumi, 0,1-0,2 g përshkruhen nga goja (për të rriturit) dhe 0,01-0,1 g për fëmijët, në varësi të moshës. Mund të administrohet në mënyrë rektale në klizma prej 0,2-0,3 g, administrohet në mënyrë intravenoze në formën e një tretësire 5% sterile prej 5-10 ml.

Formulari i lëshimit: pluhur, tableta 0.1.

bromizuar - bromizovalum

Ka një efekt qetësues dhe të dobët hipnotik (në doza të mëdha).

Dozimi: si pilulë gjumi - 0,6-0,75 gjysmë ore para gjumit. Fëmijëve u përshkruhen 0,3-0,1-0,05 g për dozë për pagjumësi, kore, kollë të mirë, në varësi të moshës.

Formulari i lëshimit: pluhur, tableta 0.3.

metaqualone - metakalone - Sin.: dormogen, motolon, dormotin.

Ka veti hipnotike, qetësuese, antikonvulsante, rrit efektin e analgjezikëve dhe neuroleptikëve.

Kur merret nga goja, gjumi ndodh brenda 15-30 minutave dhe zgjat 6-8 orë.

Dozimi: merrni tabletën 0,5 orë para gjumit.

Efekte anësore: herë pas here simptoma dispeptike.

Formulari i lëshimit: tableta 0.2 g.