Для профилактического лечения сердечно-сосудистых болезней назначаются статины. Самым распространенным недугом кровеносных сосудов является избыточный холестерин. Наверное, нет такого человека, который не слышал бы о таком понятии, как холестериновые бляшки. Местом их локализации выступают сосудистые стенки, которые не выдерживают такого напряжения, в связи с этим нарушается кровообращение.

Для пациентов с такими проблемами нередко назначается медикаментозное лечение. Но как правило, людей кроме лишнего веса ничего больше не волнует, и они на фоне лечения продолжают вести привычный образ жизни, позволяя себе прием спиртного. Статины и алкоголь – совместимость этих продуктов стоит разобрать более подробно.

Читайте также

Читайте также

Кому назначаются статины

Применение данных препаратов способствует снижению холестерина, избыточное количество которого приводит к проблемам со здоровьем разного характера. Лечение статинами снижает показатель смертности от инфарктов и инсультов.

Механизм действия препаратов основывается на подавлении холестерина. В первую очередь, эти средства должны находиться в каждой аптечке пациентов с заболеваниями сердца. Статины назначаются людям с осложненной гипертонией, перенесшим инфаркт или предынфарктное состояние.

В случае назначения препаратов молодым женщинам, доктор должен разъяснить пациенткам о возможных последствиях, и предупредить о необходимости контрацепции. В исключительных случаях препарат может быть прописан и во время беременности. В этом случае учитывается срок беременности, сопоставляются все риски, а также польза от применения средств.

Дети и пожилые пациенты также нуждаются в индивидуальном подходе при выборе определенного средства из группы статинов. Главное – взять на вооружение возможность осложнений и риск развития заболевания. Для этого требуется внимательное ознакомление с историей болезни пациента и провести все необходимые анализы в условиях лаборатории.

Ограничение для применения

Противопоказаниями к приему препарата являются:

• почечная патология;
• аллергические реакции;
• нарушение работы печени;
• проблемы щитовидной железы;
• сахарный диабет;
• патологии эндокринной системы;
• заболевания опорно-двигательного аппарата;
• период лактации;
• беременность – с осторожностью.

Одним из ограничений служит индивидуальная непереносимость составляющих препарата. Нежелательно использование средств для лечения при алкогольной зависимости и при отравлениях.

Несмотря на то, что одним из противопоказаний служат заболевания почек, некоторые представители из группы статинов способны, наоборот, наладить их функцию. Этот факт стоит уточнить у лечащего врача при назначении лекарства.

Во время лечебного курса с применением статинов необходимо регулярно сдавать анализы, чтобы по состоянию здоровья судить о правильности назначенной дозировки. Чтобы результаты анализов дали точное представление о проблеме, за сутки до их сдачи запрещается принимать спиртные напитки и пить сок грейпфрута. Помимо этого, не рекомендуется проводить физические упражнения и делать инъекции внутримышечно.

Механизм действия

Статины отвечают за блокировку холестериновой выработки. Человеческий организм самостоятельно вырабатывает липиды. Если их количество превышает допустимую дозу, у человека ухудшается здоровье.
Современные лекарства группы статинов снижают выработку мевалоната, который предшествует липофильному спирту. Появляется нехватка холестерина, и печень, чувствуя это, начинает активно продуцировать белки для рецепторов. Образовавшиеся в крови негативные жиры расщепляются клетками печени. Клинические исследования продемонстрировали существенное снижение липопротеидов с недостаточной плотностью. В процентном соотношении этот показатель доходит до 50%.

Основной особенностью статинов является их применение в течение всей жизни. Как только они помогают достичь нужного показателя, ни в коем случае нельзя отменять препарат. Лекарство необходимо для поддержания нормального состояния. Отказ от него возвращает показатель холестерина на прежний уровень.

Побочные проявления

Статины являются относительно молодыми препаратами. Но, несмотря на это, было проведено много исследований насчет их эффективности, и возможные побочные проявления от их применения изучены довольно подробно. Отрицательные реакции организма:

Все перечисленные выше симптомы являются крайне редкими и говорят, скорее, о неправильном подходе к лечению или выбору конкретного препарата.

Есть ли полностью безопасные статины

Было проведено большое количество лабораторных исследований, с целью изучить фармакологические свойства препаратов. Их результаты дали точное представление того, что статины эффективно снижают риск возможных осложнений при серьезных заболеваниях и продлевают годы жизни пациентов.

Исследования показали, что препараты данной группы оказывают слабое лекарственное воздействие на клетки мышечных тканей, чем обеспечивают для них безопасность.

На данный момент уже полностью изучено влияние статинов на беременность. Прием средств даже в первые три месяца беременности не дал побочных реакций. Предрасположенность к развитию внутриутробных дефектов от применения лекарств не установлена. Если говорить про то, какие из препаратов считаются безопасными, то можно сказать, что все. Основное правило – грамотный подход к лечению и выбору средства.

Как ведут себя статины в сочетании с алкоголем

Сочетание спиртных напитков на фоне медикаментозного лечения вряд ли когда-нибудь станет правилом. Это взаимоисключающие продукты. Такая совместимость не только нежелательна, но и может стать причиной серьезных проблем со здоровьем, вплоть до летального исхода. Что же послужило для такого однозначного запрета, и как ведут себя статины и алкоголь при одновременном употреблении?

Потребление спиртного вместе с медикаментами может не лучшим образом сказаться на свойствах препаратов, а именно может:

• усилить действие лекарства;
• ослабить восприятие лекарственного препарата;
• лечение даст противоположный эффект.

Ни один специалист не даст пациенту точного ответа, как поведет себя лекарство и организм при потреблении спиртного. Любое осложнение зависит от разных факторов:

• специфика таблеток;
• вид алкоголя;
• доза принятого спиртного;
• индивидуальные особенности организма.

Эти факторы также являются основанием того, почему ни в одной аннотации к лекарству нет точных данных о возможности употребления алкоголя и в каком количестве. Тем более, что в медицине просто не существует полезных сочетаний определенных медикаментов со спиртным. Все возможные последствия относятся к потенциальному риску.

Негативные последствия от алкоголя:

• тошнотворное состояние;
• рвотные позывы, сильнейшая диарея;
• резкое снижение артериального давления;
• озноб, дрожь, судороги;
• кожные высыпания;
• потеря потенции;
• плохая координация;
• ощущение удушья;
• учащенное сердцебиение;
• остановка дыхания;
• летальный исход.

Выбор в любом случае остается за пациентом, главное, чтобы он был осознанным. Важно понимать, что предугадать, как поведет себя организм на появление этанола невозможно.

Спорный вред алкоголя

Можно встретить много разных мнений о влиянии алкоголя на лечебные свойства статинов. Кто-то утверждает, что совместимость статинов и алкоголя исключена. А большинство людей считают, что прием медикаментов является прямым противопоказанием для потребления спиртных напитков.

Помимо противников алкоголя немало людей, убежденных во вреде статинов. По их мнению, они способствуют появлению такого заболевания, как панкреатит.

Сомневаться в невозможности сочетать алкогольную продукцию на фоне медикаментозного лечения не стоит. Употребление спиртного само по себе не приводит ни к чему хорошему, тем более здоровье от этого точно не улучшится. А если к этому добавить еще и существенную дозу химических веществ, то можно ожидать самых непредсказуемых последствий. То есть больше всего стоит опасаться именно такой неизвестности и незнания, как правильно вести себя в случае ухудшения самочувствия. Некоторые симптомы токсического отравления могут проявиться совсем неожиданно и начать быстро прогрессировать. В такой ситуации человек может просто не успеть правильно отреагировать.

Самая большая опасность заключается в индивидуальной непереносимости отдельных компонентов лекарственного препарата, о которой пациент может даже не догадываться.

Статины отлично взаимодействуют с человеческим организмом, о чем говорит крайне редкое проявление побочных реакций. Поэтому в случае с алкоголем все будет зависеть от поведения организма на присутствие этанола в крови.

Причина появления осложнений

Статины несут в себе важную роль – излечить пациента от проблем сердечно-сосудистой системы. На нее возлагается основная функция жизнедеятельности человека. Это еще раз подтверждает, что шутить с препаратами данной группы не стоит. Если осложнения коснуться именно этой системы, то это несет в себе большую опасность, вплоть до остановки сердца.

Прием спиртного может повлиять на действие лекарства и эффективность лечения в целом. Кому-то может показаться, что это не страшно. На самом деле пациенту с повышенным уровнем холестерина не только будет бесполезным малоэффективное средство, но и может дать обратный результат, усугубив состояние больного.

Правда, статины, обладающие высокой активностью, могут принести большой вред здоровью. Холестерин – элемент жизненно необходимый для нормальной жизнедеятельности. Без него клетки не смогли бы поддерживать работу всего организма. Нельзя заниматься самолечением и самостоятельно назначать для лечения дозу препарата. Это задача опытного врача, знающего обо всех особенностях препарата. Увеличение дозировки никогда не приведет к скорейшему выздоровлению.

В чем опасность приема статинов

Ранее уже говорилось, что статины приводят к снижению холестерина. Большинство медицинских специалистов сходятся в едином мнении, что именно холестерин является основной причиной сердечно-сосудистых заболеваний, точнее, его повышенный уровень. Поэтому на низкое количество этого элемента никто не обратит особого внимания. Понятно, что доктора знают о последствиях длительного применения статиновых препаратов. А вот обыкновенные люди об этом мало что знают. Общепринятое мнение о вреде холестерина дает о себе знать. И мало кто из них понимает истинное предназначение данного элемента в человеческом организме, насколько он помогает во многих жизненно важных функциях и процессах.
Продолжительный курс лечения статиновыми средствами радует пациентов первые 2-3 недели применения. Если курс продолжается дольше, то пациенты начинают ощущать неприятные реакции в их организме:

• скопление газов, вздутие, колики;
• мышечная ослабленность;
• лихорадочное состояние, высокая температура;
• снижение остроты зрения;
• расстройство кишечника, диарея, запор;
• головная боль;
• головокружение.

Такая симптоматика может говорить о том, что организм остро нуждается в повышении уровня холестерина. Недостаток этого элемента является последствием от длительного приема лекарства из группы статинов. Все полезное, на самом деле, полезно в меру.

Лекарственная группа статинов оказывает положительное воздействие, когда требуется понизить уровень холестерина. А в случае когда установлена нехватка важного элемента, препараты могут нанести существенный вред. Они отлично выступают в качестве профилактических средств для поддержания здоровья сердечной системы и кровеносных сосудов.

Если пациенту поставлен диагноз хронического превышения уровня холестерина, то статиновые препараты для них показаны на всю оставшуюся жизнь.

Можно постараться самостоятельно контролировать количество этого элемента в организме, соблюдая определенную диету, в ходе которой требуется больше внимания уделять следующим продуктам:

• творог обезжиренный;
• молоко с низким процентом жирности;
• белки яичные;
• мясо рыбы;
• индейка, курица;
• фрукты, овощи;
• масло: соевое, подсолнечное, кукурузное.

Если соблюдать дозировку статиновых препаратов и параллельно придерживаться данного рациона, то вполне можно привести в норму уровень холестерина. Благодаря достаточному количеству этого элемента, человек ощущает прилив сил, его самочувствие значительно улучшается. Но чтобы избежать негативного воздействия, которое может помешать медикаментозной терапии стоит полностью исключить из рациона употребление алкогольной продукции даже в маленьких дозах.

Для снижения холестерина необходимо исключить следующий список продуктов:

• свиная печень;
• жирное мясо;
• желтки яиц;
• натуральное молоко;
• натуральный жир;
• любые кондитерские изделия;
• чипсы, сухарики.

Простое соблюдение диетического питания поможет снизить содержание холестерина, тем самым обезопасить от проблем сердечно-сосудистой системы. Ожирение, в первую очередь, влияет на возможность организма справляться с важными функциями, поэтому необходимо сделать все возможное, чтобы привести вес в норму.

Функции холестерина

Самым важным свойством этого элемента является восстановительный процесс поврежденных тканей. Именно в рубцовой ткани содержится большее количество холестерина. Одной из важных функциональных тканей является артериальная. Артерия подвергается разрушениям вследствие прямого воздействия на нее патогенных кислот, которые образуются в результате скопления белка на сосудистых стенках.

Нуждаемость организма в холестерине снимается благодаря работе печени. Она способна повысить его производительность до 45 процентов. Когда в организме происходит неожиданная реакция, это приводит к повышению холестерина. Есть много других причин, из-за чего не стоит нарочно вмешиваться в процесс выработки этого важного элемента. Если начать снижать его уровень, то можно привести к нарушению всего механизма. Препараты группы статинов выполняют именно эту функцию.

В случае когда организм начал превышать выработку элемента, стоит разобраться в основной причине. Возможно, на данный момент, именно это требуется для правильного функционирования организма. Искусственное воздействие на количество этого вещества может лишить естественной защиты от большого количества проблем со здоровьем, в результате чего может сложиться печальная клиническая картина. Сразу начинает страдать система надпочечников, которые отвечают за выработку важных для жизни гормонов. А это может послужить для появления патологической симптоматики:

• высокий уровень глюкозы;
• отечность;
• воспалительные поражения мягких тканей;
• недостаток аминокислот, микроэлементов;
• аллергические проявления;
• астма;
• понижение либидо;
• бесплодие;
• нарушение репродуктивной функции;
• патологические поражения мозга.

Самым страшным является последний приведенный симптом. К этому может привести долговременное применение статиновой группы.

Опасность сочетания с алкоголем

Совместимость лечения с принятием алкогольной продукции может допускаться в крайне редких случаях. Как правило, это зависит от этиологии заболевания и его клинического течения.

Всегда стоит помнить о возможных тяжелых последствиях такого сочетания. Во много раз алкоголь усиливает разрушающее воздействие на структуру печени и ее деятельность. Клетки печени в результате перестают реагировать на поступающие продукты и перерабатывать их. В скором времени клетки начнут замещаться соединительной тканью, что несет в себе большую опасность в виде страшного заболевания, а именно цирроза. Такое сочетание может спровоцировать ряд сложнейших обострений, справиться с которыми будет не просто не только пациентам, но и медицинскому персоналу.

Статины не совместимы с алкоголем

Алкогольные напитки влияют на эффективность лекарственных препаратов. Кроме того, при приеме некоторых препаратов могут проявиться такие симптомы, как усталость или сонливость. Алкоголь может усилить эти побочные эффекты. Перед тем как выпить алкоголь и статины необходимо поговорить со своим лечащим врачом, чтобы точно узнать причины отказа от алкоголя при лечебной терапии. Вместе с врачом можно решить, что наиболее подходит для конкретного организма.

Прежде чем принять решение о том, чтобы позволить себе небольшую дозу алкоголя, стоит сто раз подумать о возможных рисках. Если идет лечение, то стоит уделить время именно своему здоровью и выздоровлению. А потом уже можно будет дать себе слабину. Особенно это относится к тому периоду, когда большая часть на пути к исцелению уже пройдена, и все полученные результаты могут сойти на нет.

Статины – препараты, предназначенные для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, и совместимость этих препаратов с алкоголем – вещь спорная. Каковы могут быть последствия одновременного приема лекарств данного вида и алкоголя?

Кому верить

Самая распространенная проблема, связанная с кровеносными сосудами – избыточный синтез холестерина. Всем известно о так называемых холестериновых бляшках, которые откладываются на внутренних стенках сосудов, тем самым постепенно нарушая кровообращение. Тем, кому свойственно такое заболевание, прописываются препараты из статиновой группы. Они способствуют подавляющему воздействию на биосинтез холестерина в организме, предотвращая откладывание бляшек на внутренней поверхности крупных вен и артерий.

К группе препаратов «статины» относятся следующие медикаменты:

• ФитоСтатин;
• Крестор;
• Липримар;
• Торвакард;
• Зокор.

Вокруг вопроса о совместимости статинов с алкоголем витает огромное количество мнений.

Кто-то утверждает, что одновременный прием лекарств данной группы с алкогольными напитками не приведет к негативным последствиям, а некоторые придерживаются мнения о недопустимости употребления каких-либо лекарственных средств, не только статинов, вместе с алкоголем.

Кроме всего прочего, находятся еще и те, кто напрочь не рекомендует принимать статины, поскольку они якобы вызывают панкреатит – воспаление поджелудочной железы.

В любом случае нельзя сомневаться насчет несовместимости спиртных напитков с любыми лекарствами. Распитие спиртного в момент прохождения курса терапии медикаментозными препаратами никогда ни к чему хорошему не приведет. Стоит ли тогда ожидать наихудшего? Да. Единовременное употребление алкоголя и лекарственных средств, прежде всего, опасно тем, что никогда неизвестно, что из этого получится. То есть, ключевым фактором, которого следует бояться, является непредсказуемость. Может случиться так, что ничего, причиняющего сильный вред здоровью больного, не произойдет, но и пагубных последствий, даже самых банальных побочных эффектов, исключать ни в коем случае нельзя. В конце концов, у больного просто-напросто может оказаться индивидуальная непереносимость медикамента. В таких случаях для полного «счастья» только алкоголя и не хватает.

Однако, что ожидает человека, который проходит курс лечения статинами и при этом не смеет отказать себе в спиртном? Ведь сами по себе статины хорошо взаимодействуют практически с любым организмом. Большой редкостью является ситуация, когда вещества подобного типа плохо усваиваются клетками и органами тела. Поэтому все зависит от того, как поведет себя лекарство, если в крови будет присутствовать алкоголь.

Врачебной практике известны следующие последствия:

• Потенцирование (усиление действия);
• Ингибирование (ослабление действия);
• Возникновение побочных эффектов.

За редким исключением могут наблюдаться следующие негативные последствия, вызванные индивидуальной непереносимостью препарата:

• Появление высыпаний на коже;
• Кожный зуд;
• Боль в мышцах;
• Нарушение режимов пищеварения;
• Потеря функции потенции и др.

Что влияет на характер последствий

Так или иначе, статины – лекарственные средства, предназначенные для выведения из организма недугов, связанных с сердечно-сосудистой системой, а это, как известно, штука весьма серьезная. Осложнения, коснувшиеся данного участка организма, очень опасны. Также ничего хорошего не случиться, если совместный прием статинов и алкоголесодержащих напитков повлияет на эффективность лекарства. Пациенту, которому были прописаны медикаменты в связи с высоким содержанием холестерина, вряд ли пойдет на пользу малоэффективный препарат. Но и статины с чрезмерной активностью действия не приведут ни к чему хорошему. Ведь холестерин, вопреки мнению многих, – жизненно необходимый для организма человека элемент. Без него клетки тела не смогли бы поддерживать нормальную работу. Поэтому необходимо придерживаться рекомендаций лечащего врача и пить статины согласно указанной дозе. Прием препарата горстями, дабы как можно сильнее уменьшить содержание холестерина в крови, – дело неправильное.

От каких факторов зависит результат совмещения алкоголя и статинов? На этот вопрос трудно ответить однозначно.

Можно лишь привести некоторые наиболее влиятельные условия, от которых больше всего зависит характер окончательного эффекта, например:

• Доза принимаемого средства;
• Наличие в организме больного следов другого лекарства, оставшегося после недавнего курса лечения;
• Наличие аллергии на компоненты статинов или на продукты их распада, появляющиеся в ходе взаимодействия с алкоголем.

Это далеко не все условия, влияющие на состояние человека, принявшего дозу понижающего уровень холестерина в крови препарата вместе с рюмкой спиртного. В реале таких условий гораздо больше, чем можно себе представить, поэтому взять во внимание всех их сразу и вынести окончательный вердикт невозможно. Именно поэтому в инструкциях по применению медицинских препаратов ничего про совместимость медикаментов с алкоголем не пишут. По этой же причине лечащие врачи никогда не рекомендуют сочетание статинов и спиртного.

Чем опасны статины

Как упоминалось ранее, статины снижают активность производства холестерина в организме. Мало кто забьет тревогу по этому поводу. Ведь многие работники медицинской сферы твердо придерживаются одного мнения, что виновником всех заболеваний, так или иначе затрагивающих сердечно-сосудистую систему, является именно холестерин. Почему они так думают, неизвестно. Ведь прямых доказательств по этому поводу нет. Конечно, врачи в курсе, к чему приводит длительное употребление статиновых веществ, но вот простые люди об этом не знают. В их головах крепко сидит неизвестно кем внушенная мысль о вреде холестерина, который на самом деле участвует во многих важных процессах в организме, например, в образовании соединительной ткани. В итоге пациенты с различными недомоганиями сердца и сосудов начинают пить статиновые препараты большими дозами, не догадываясь, к чему это может привести.

И если первые недели такого «лечения» не вызывают проблем со здоровьем, то уже через несколько месяцев сперва довольные пациенты начинают замечать у себя такие побочные эффекты:

• Скопление газов в кишечнике;
• Вялость мышц;
• Лихорадка;
• Ухудшение зрения;
• Диарея, запор;
• Головокружение.

Безусловно, все вышеприведенные недуги являются ничем иным, как результатом острой нехватки холестерина, вызванной систематическим приемом статиновых веществ. Полезно все, если употреблять это в меру. Статины действительно приносят организму пользу в виде исправления ситуации с повышенным холестерином и профилактики болезней сердца и кровеносных сосудов. Но это только при соблюдении всех рекомендаций, которые назначает врач. Людям, которые страдают из-за повышенного уровня холестерина, медикаменты из группы статиновых прописываются, как правило, на всю оставшуюся жизнь, либо на длительный период. При этом лечащим врачом назначаются параметры ежедневной дозы. Категорически не следует нарушать, а тем более превышать размер этой дозы, стараясь добиться наилучшего эффекта.

Гораздо полезнее будет соблюдение специальной диеты, включающей в себя продукты с низким содержанием холестерина, сюда входят:

• Творог;
• Нежирное молоко;
• Яичные белки;
• Рыба;
• Мясо птицы;
• Овощи;
• Подсолнечное, кукурузное и соевое масла.

Присутствие в рационе этих продуктов наряду с прохождением терапии статиновыми веществами должно нормализовать уровень холестерина в крови, и улучшить самочувствие больного. Во избежание непредсказуемых последствий все-таки лучше полностью исключить алкоголь из рациона.

Также следует воздержаться от потребления жирной пищи, такой как:

• Печень;
• Мясо с высоким содержанием жира;
• Яичные желтки;
• Жир свиной;
• Натуральное молоко;
• Торты и другие кондитерские изделия;
• Чипсы.

Исключение данных продуктов способствует снижению естественного синтеза холестерина и снижает риск появления сердечно-сосудистых заболеваний.

Таким образом, в вопросе о совместимости статинов с алкоголем можно поставить точку. Совмещение курса лечебной терапии с распитием спиртных напитков крайне нежелательно. Во-первых, в несколько раз усиливается разрушающее действие алкоголя на печень. Ее клетки со временем перестают нормально работать и вскоре заменяются соединительной тканью, возникает цирроз. Во-вторых, как уже говорилось, увеличивается риск тяжелых осложнений, лечение которых может потребовать огромных усилий, как со стороны медиков, так и со стороны больного.

Если кто-то вдруг предложил выпить, неважно за что и по какому поводу, стоит хорошенько подумать, какой смысл вместо старых болячек обретать новые, да еще и с более болезненными симптомами. К тому же, совершенно неразумно давать слабину, когда лечебная процедура находится в самом разгаре. Ведь это то же самое, что повернуть назад, когда за спиной половина пройденного пути. Отказ от спиртного не сделает положение дел хуже, а только предотвратит развитие серьезных побочных эффектов.

Что будет, если пропустить ежедневную дозу лекарства? Ничего серьезного! Небольшое нарушение режима приема препаратов семейства статиновых не способно спровоцировать появление тяжелых недугов. Вообще, курс лечения считается пройденным, если человек выпил более 85% от общего количества всех лекарств, которые прописал доктор. Получается, если предполагается пить по таблетке в день, в неделю можно допустить один пропуск. Можно этим воспользоваться и, если это действительно необходимо, отложить на время упаковку таблеток, позволив себе скромную дозу горячительного напитка. Только не следует запускать с терапией, и уж тем более компенсировать пропущенный прием двумя таблетками на следующий день. Вообще конечно лучше отнестись к лечебному курсу с максимальной серьезностью. Только такие меры помогут добиться наилучшего лечебного эффекта и сохранить тем самым свое здоровье, которое у всех нас, увы, одно.

Известно, что этанол влияет практически на все процессы обмена веществ, протекающие в организме. При этом чувствительность к алкоголю у всех людей разная. В этой связи совместный приём статинов со спиртным реализуется в разбалансировке метаболических процессов, ответственных за образование и усвоение холестерина.

Упомянутая выше разбалансировка может проявляться:

• значительным усилением действия статинов (потенцированием эффекта);
• низкой эффективностью статинов вплоть до ее полной нейтрализации (ингибированием эффекта);
• изменением действия препарата с усилением его побочных эффектов.

По этой причине совмещать статины и алкоголь в целях лечения гиперхолистеринемии опасно.

Помимо разбалансировки биохимических процессов, ответственных за обмен холестерина в организме, особенно опасно сочетание с алкоголем лекарств, которые действуют на те же органы, что и этиловый спирт, так как в этом случае разрушающее действие этанола на орган-мишень существенно возрастает.

Установлено, что этиловый спирт разрушает гепатоциты, оказывая на печень прямое токсическое действие, а также провоцируя застой желчи. Совместный с этанолом приём статинов ускоряет названные патологические эффекты, т.к. в процессе метаболизма препаратов их основная часть выводится через печень с желчью и лишь незначительная часть – через почки. Например, для Аторвастатина эти показатели равны 98% и 2%. Клетки печени, работая на износ, со временем замещаются соединительной тканью. Развивается цирроз печени.

Сравнительно недавно было обнаружено негативное влияние статинов на почки. Длительные курсы этими препаратами могут привести к тубулопатии и к почечной недостаточности. При этом, регулярный приём алкоголя, в том числе пива, сам по себе способен привести к хронической почечной недостаточности (ХПН), больше известной как алкогольная нефропатия. В этой связи сочетанное влияние этанола и статинов на паренхиму почек фатально.

Холестерин как биологически активное вещество

Содержание холестерина в крови определяется величиной его синтеза в печени (порядка 80%) и поступления в организм с пищей (около 20%). Холестерин участвует в образовании коллагеновых волокон (соединительной ткани), что играет ключевую роль в процессах регенерации (восстановления повреждённых структур). Он является предшественником витамина «D», участвующего в обмене кальция и фосфора, кроме того является субстратом для выработки гормонов коры надпочечников (глюкокортикоидов, минералокортикоидов и половых гормонов, преимущественно андрогенов), не только регулирующих обмен жиров, белков, углеводов и минеральных веществ, но и принимающих участие в формировании половых признаков и деятельности репродуктивной системы.

При дефиците холестерина, вследствие, например, неправильно подобранной дозировки статинов, могут нарушаться вышеописанные процессы. Клинически изменения проявляются:

• Нарушениями углеводного обмена, например, гипергликемией (по этой причине статины следует с особой осторожностью назначать при сахарном диабете 1 или 2 типа).
• Отёчностью и воспалительными изменениями мягких тканей на фоне недостатка аминокислот и микроэлементов.
• Гипертермией на фоне нарушения терморегуляции.
• Нарушениями со стороны центральной нервной системы: общей слабостью, головокружением, головной болью, бессонницей, снижением остроты зрения, слуха, расстройством вкусовых ощущений, органическими поражениями головного мозга.
• Мышечной слабостью, снижением или повышением мышечного тонуса.
• Нарушениями со стороны иммунной системы, проявляющимися аллергическими реакциями различных типов.
• Понижением либидо, нарушениями репродуктивной функции и бесплодием.
• Диспептическими явлениями: тошнотой, метеоризмом (скопление газов в кишечнике), диареей или запором, болями в ЖКТ.

В целях профилактики возможной передозировки статины нельзя комбинировать с соком грейпфрута, содержащем вещества, которые угнетают их метаболизм, повышая концентрацию в плазме крови.

Избыток холестерина же приводит к появлению на стенках артерий вначале холестериновых полосок, а позже – холестериновых бляшек, которые при обтурации (закупорке или окклюзии) просвета артерии выше 70% начинают препятствовать нормальному кровотоку. Полная обтурация питающей артерии в зависимости от места её локализации может спровоцировать некроз ткани по ишемическому типу (ишемический некроз почки, инфаркт миокарда или инсульт по ишемическому типу). Обусловленное избытком холестерина (гиперхолистеринемией) склерозирование коронарных артерий является первопричиной ишемической болезни сердца.

Фармакологические эффекты статинов

Когда долгое время наблюдается резистентный к гипохолистериновой диете стабильно высокий уровень холестерина крови (гиперхолистеринемия), в целях профилактики патологий сердечно-сосудистой системы назначают гиполипидемические лекарства – статины. Их эффективность основана на угнетении выработки ферментов, которые участвуют в производстве холестерина. Врачи прописывают такие препараты, если другие методы купирования гиперхолистеринемии неэффективны.

Обычно статины принимаются на протяжении длительного времени (от 2-3 недель), либо пожизненно. Понижение уровня холестерина крови до физиологической нормы не только сдерживает развитие атеросклеротических изменений сосудов, но и улучшает реологические свойства крови, т.е. повышает её текучесть, уменьшая риск тромбообразования. Имеются данные, что у пациентов с сахарным диабетом в анамнезе при регулярном приёме статинов риск появления диабетических осложнений в контрольных группах снижался на 40%.

Влияние статинов на холестериновый обмен определяется не только концентрацией активного вещества в организме, но и состоянием органов-мишеней. По этой причине статины не следует назначать при патологии органов, участвующих в утилизации и выведении статинов (печени и почек), нарушениях иммунного статуса (аллергических реакциях в анамнезе), заболеваниях органов эндокринной системы и патологических изменениях со стороны опорно-двигательного аппарата. И, хотя данных, указывающих на негативное влияние на развитие плода и здоровье матери в раннем послеродовом периоде не выявлено, от применения статинов во время беременности и лактации лучше воздержаться. Прямым противопоказанием к назначению статинов является их индивидуальная непереносимость.

В клинической практике часто используются статины последнего поколения, которые получили благоприятные отзывы врачей-клиницистов, и считаются в настоящее время наиболее действенными: Симвастатин (Зокор®), Флувастатин, Розувастатин (Крестор®), Аторвастатин (Липримар®, Торвакард®), Питавастатин и Церивастатин. Они высоко ценятся, благодаря своей способности не только элиминировать «плохой» холестерин крови, но и значительно повышать уровень «хорошего».

Алкоголь как яд отсроченного действия

Алкоголь и статины отнюдь не совместимы. Этиловый спирт оказывает действие на все органы и системы человека, легко вступая в процессы обмена веществ, модулируя их и, создавая, таким образом, некое подобие «алкогольного фона». На этом фоне «классические» дозировки, показания, противопоказания и побочные эффекты от назначаемых препаратов перестают соответствовать новым алкогольным «нормам». И статины, в том числе, и последнего «безопасного» поколения в этом отношении не являются исключением. Возникающие при сочетанном применении статинов и алкоголя токсические эффекты или клинические симптомы будут определяться тем, какая именно ткань, орган или система подверглись токсическому воздействию. По этой причине и симптоматика может сильно варьировать. Чтобы добиться от терапии статинами клинически ожидаемых результатов и сделать прогноз от лечения благоприятным, следует помнить, что совместимость статинов и этанола исключена, и потому сочетанное применение алкоголя и статинов недопустимо.

Можно прекрасно себя чувствовать в привычном жизненном ритме, а после обследования узнать о гиперлипидемии – повышенном содержании в крови холестерола и триглицеридов. Бессимптомный недуг существенно повышает риск появления атеросклеротических бляшек – предшественников инфарктов и инсультов.

Предупредить опасные последствия поможет – эффективный медикамент последнего поколения, разработанный для нормализации липидного обмена.

Состав и лекарственная форма

Крестор реализуют в виде таблеток. В зависимости от концентрации активного ингредиента производят несколько видов медикамента:

1. Те, что помечены желтым цветом и гравировкой ZD4522 5, выпуклые, круглые, содержат 5 г розувастатина.
2. Розовые пилюли Крестора аналогичной формы с гравировкой ZD4522 10 содержат 10 мг активного вещества.
3. В такого же типа таблетках с надписью ZD4522 20 – розувастатина 20г.
4. Максимальная концентрация действующего вещества (49 мг) – в розовых таблетках овальной формы с маркировкой ZD4522.

Все виды медикамента (в том числе и аналоги) отпускают строго по рецепту

Фармакологические возможности

Крестор – гиполипидемическое средство, разработанное для профилактики и лечения атеросклероза. Розувастатин, основной активный компонент, обладает гипохолестеринемическим и гиполипидемическим действием.

Крестор ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу – фермент, контролирующий выработку мевалоната – предшественника холестерола. Розувастатин работает в печени – одном из главных органов-мишеней.

Количество липопротеидов с низкой и очень низкой плотностью статин уменьшает путем подавления их синтеза, а также выработки дополнительных ЛПВП для захвата и катаболизма ЛПНП. В итоге снижается уровень общего ХС, ЛПНП и триглицеридов. Одновременно повышается концентрация ЛПВП.

Розувастатин эффективен при гиперхолестеринемии в сочетании с гипертриглицеридемией или без нее, для пациентов любого пола, возраста и расы.

Эффект от применения Крестора, судя по отзывам участников исследований, наблюдается к концу первой недели курса, но максимальный результат (свыше 90%) можно увидеть только через 2-4 недели регулярного употребления.

В отличие от некоторых аналогов, Крестор оказывает минимум негативного воздействия на печень. Используют его в комплексе с низкохолестериновой диетой и другими, снижающими холестерол, медикаментами.

Кому показан Крестор

При замене Крестора аналогами надо уточнять, при каких состояниях их применяют.

Оригинальный медикамент показан:

• При гиперхолестеринемии (первичная или семейная гомозиготная форма);
• При смешанной гиперхолестеринемии;
• Для профилактики инфаркта;
• Лицам с атеросклерозом;
• При гипертриглицеридемии.

Как применять

Схему лечения и дозировку составляет врач на основе обследования, состояния здоровья, сопутствующих болезней.

Общие правила применения Крестора:

• Время приема – любое удобное, максимальный эффект можно получить от вечернего применения, так как большая часть холестерола вырабатывается ночью.
• Прием пищи на эффективность медикамента не влияет.
• До начала курса больной должен перейти на низкохолестериновую диету, которую надо соблюдать постоянно.
• Начальная доза Крестора (5-10г/сут.) подбирается индивидуально. Если результаты не соответствуют ожиданиям, можно корректировать дозу до 20 мг/сут., но не раньше, чем через месяц. Максимальная норма (40 мг/сут.) назначается только при высоком риске развития сосудистых и сердечных нарушений. Больной с тяжелой формой гиперхолестеринемии должен быть под постоянным медицинским наблюдением, так как вероятность появления побочных последствий повышена. Мониторинг данных липидограммы для коррекции курса терапии надо проводить каждые 2-4 недели.

При передозировке специфический антидот не применяют. Лечение – симптоматическое, с учетом степени отравления. При необходимости принимают меры поддерживающего характера.

Важно контролировать работу печени и показатели КФК. Гемодиализ малоэффективен.

Побочные явления

При точном соблюдении рекомендаций, предписанных лечащим врачом, больные редко жалуются на непредвиденные последствия от употребления Крестора. И, тем не менее, инструкция по применению предупреждает о вероятности нежелательных реакций. Информация основана на клинических исследованиях.

Со стороны какого органа проблема	Возможные побочные последствия	Частота их проявлений
ЖКТ	Диспепсические расстройства, боли в области живота, изменение ритма дефекации; панкреатит, гепатит.	редко очень редко
Кровеносная система	Тромбоцитопения.	нечасто
Органы дыхания	Кашель, одышка	не выявлена
ЦНС	Нарушения координации, боли в разных частях головы; потеря памяти; ухудшение качества сна.	часто нечасто не выявлена
Эпидермис	Высыпания, крапивница, зуд.
Иммунитет	Ангионевротическ ая отечность, высокая чувствительность.	нечасто
Опорно-двигатель ный аппарат	Миалгия, рабдомиолиз, миопатия; артралгия.	нечасто очень редко
Мочеполовая система	Протеинурия.	очень редко
Эндокринные патологии	Сахарный диабет.	часто
Отклонения психики	Депрессия.	не выявлена
Общие изменения	Астения; отечность.	часто нечасто

Сахарный диабет

Ограничения в применении

Статин обладает рядом противопоказаний, связанных:

Для таблеток массой 40 г кроме перечисленных противопоказаний есть и дополнительные ограничения:

Сопутствующие препараты при комплексной терапии по-разному влияют на активность розувастатина.

1. Параллельное назначение Крестора с ингибиторами, угнетающими транспортные белки, опасно повышением содержания розувастатина в кровяном русле и вероятностью развития миопатии.
2. При одновременном приеме Циклоспорина и Крестора показатели AUC последнего были в 7 раз выше (по сравнению с контрольной группой из здоровых участников). Уровень Циклоспорина при этом остался прежним.
3. Точных данных нет, но совместное использование ингибиторов протеазы и розувастатина способно увеличить экспозиции последнего. При необходимости в таком комплексном лечении надо тщательно продумывать дозировку Крестора, чтобы ожидаемый его рост не превысил норму.
4. При сочетании Крестора с гемфибролизом в 2 раза выросли показатели C max розувастатина и AUC. При параллельном назначении фибратов исключают максимальную дозировку (40 мг/сут.).
5. Взаимодействие Крестора и эзетимиба проверяли при одинаковых дозах – по 10 мг/сут. каждого вида. При гиперхолистеринемии это провоцировало увеличение AUC розувастатина в 1,2 раза.
6. Параллельное использование антацидных препаратов и Крестора снижало содержание статина в крови в 2 раза. Если лекарства принимали с интервалом в 2 часа, эффект был менее выраженным.
7. Эритромицин усиливает перистальтику кишечника, поэтому при его совместном применении с Крестором AUC последнего снизился на 20%, а C max – на 30%.
8. Эксперименты подтверждают, что Крестор не угнетает и не стимулирует ферменты цитохрома Р450, поэтому существенного клинического взаимодействия с ними ожидать не стоит.

Если возникла необходимость комплексной терапии Крестором и другими медикаментами, корректируют дозировку статина, начиная с 5 мг/смут. Наибольшую суточную дозу розувастатина уточняют так, чтобы его предполагаемая экспозиция не превысила ту, которую фиксируют при монотерапии с дозировкой 40 мг/сут.

На основе розувастатина выпускают много аналогов, но выбирать их должен врач, учитывающий особенности состояния здоровья конкретного пациента.

Кроме Розувастатина, он может воспользоваться:

• Акортой;
• Мертенилом;
• Розистарком;
• Розартом;
• Розукардом;
• Розувастатином кальция;
• Розикором;
• Рустором;
• Розувастатином-СЗ;
• Розулипом;
• Роксерой;
• Тевастором.

На Крестор и его аналоги цена в интернет-аптеках разная:

• Дженерик Акорта № 30 (10 мг) – самый бюджетный вариант: 511,40 руб.;
• Стоимость аналога Мертенила № 30 (10 мг) – 663 руб.;
• Препарат Розувастатин № 30 (10 мг) предлагают за 478 руб.;
• На оригинальный статин Крестор № 28 (10 мг) цена 1676 руб.;
• Дженерик Акорта № 30 (20 мг) в среднем можно заказать за 1049 руб.;
• Аналог Мертенил № 30 (20 мг) можно купить за 1045 руб.;
• Розувастатин № 30 (20 мг) – за 622 руб.;
• На Крестор № 28 (20 мг) цена 2825 руб.

Подробнее о дешевых аналогах для препарата Крестор – на этом видео

Что думают о Кресторе медики и пациенты

О Кресторе отзывы врачей и пациентов совпадают: лекарство эффективно, хорошо переносится. Медики отмечают большую доказательную базу и личный опыт успешного применения розувастатина.

Довгополов И.К., кардиолог, к.м.н. На месяц-другой я Крестор или его аналоги-заменители не назначаю даже в целях профилактики. Реально почистить сосуды и освободить их от холестериновых бляшек можно года за два, и это при максимальной дозировке (40 мг/сут.).
Если бюджет позволяет, лучше приобретать оригинальный препарат. Оригинальный вариант розувастатина – Крестор, именно для него проводилось тестирование с оценкой показателей смертности от сердечных заболеваний. По дженерикам таких данных нет, но качественный аналог обязан улучшать липидограмму, пусть и не так эффективно. Должен заметить, что статины принимают не ради снижения ЛПНП, а для профилактики инсультов и инфарктов. Лекарства, продлевающие жизнь, надо принимать постоянно.

Короленко В. Н., врач-невролог. Крестор быстро восстанавливает липидный обмен даже при невысоких дозах. Доказательная база у оригинального препарата солидная, побочных эффектов меньше, чем у других статинов, поэтому смело назначаю его даже пациентам с сопутствующими заболеваниями типа сахарного диабета или семейной гиперхолестеринемии. На Крестор цена, конечно, впечатляет, но, пожалуй, это – единственный его недостаток, тем более, что медикамент такого уровня не может стоить дешево.

Марина, Воскресенск. Крестор в несколько раз дороже своих аналогов, чтобы сэкономить приходится приобретать большую упаковку, но другой альтернативы для себя я не вижу. Принимаю статин уже больше года, потому могу судить о его эффективности. Доктора устраивает моя липидограмма. Он считает, что Крестор – лучший из медикаментов этой группы. Побочных эффектов у себя не наблюдаю.

Олег, Иркутск. Инфаркт застал меня врасплох и заставил подумать о своем здоровье. Пошел в тренажерный зал, пытаюсь бросить курить. Доктор назначил диету и Крестор. Пью всего два месяца, не знаю – от таблеток или занятий с тренером, но холестерин сейчас почти в норме – 5,8. Не хочу всю жизнь зависеть от лекарств, поэтому стараюсь поддерживать новый для меня образ жизни.

Об американском опыте применения Крестора можно узнать из ролика «Лекарства для здоровых людей».

Гиполипидемический препарат.
Препарат: КРЕСТОР
Активное вещество препарата: rosuvastatin
Кодировка АТХ: C10AA07
КФГ: Гиполипидемический препарат
Регистрационный номер: П №015644/01
Дата регистрации: 13.05.04
Владелец рег. удост.: ASTRAZENECA UK Ltd. {Великобритания}

Форма выпуска Крестор, упаковка препарата и состав.

Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «ZD4522 10» на одной стороне и насечкой на другой стороне. Таблетки, покрытые оболочкой 1 таб. розувастатин (в форме кальциевой соли) 10 мг



Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «ZD4522 20» на одной стороне. Таблетки, покрытые оболочкой 1 таб. розувастатин (в форме кальциевой соли) 20 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кальция фосфат, кросповидон, магния стеарат, гипромеллоза, глицерола триацетат, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), вода очищенная.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой «ZD4522» на одной стороне и «40» — на другой. Таблетки, покрытые оболочкой 1 таб. розувастатин (в форме кальциевой соли) 40 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кальция фосфат, кросповидон, магния стеарат, гипромеллоза, глицерола триацетат, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), вода очищенная.
7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Крестор

Гиполипидемический препарат, является селективным, конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А в мевалонат, предшественник холестерина (Xc). Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез Xc и катаболизм ЛПНП.
Розувастатин увеличивает число печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что в свою очередь приводит к ингибированию синтеза ЛПОНП, уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП.
Крестор снижает повышенное содержание Xc-ЛПНП, общего холестерина, ТГ, повышает содержание Xc-ЛПВП, а также снижает содержание аполипопротеина В (АпоВ), Хс-неЛПВП, Хс-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает уровень аполипопротеина A-1 (АпоА-1), снижает соотношение Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВП, общий Хс/Хс-ЛПВП и Хс-неЛПВП/Хс-ЛПВП и соотношение АпоВ/АпоА-1.
Терапевтический эффект появляется в течение 1 недели после начала терапии Крестором, через 2 недели лечения достигает 90% от максимально возможного эффекта. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4 неделе и поддерживается при регулярном приеме.
Крестор эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без гипертриглицеридемии вне зависимости от расы, пола или возраста (в т.ч. у пациентов с сахарным диабетом и с семейной гиперхолестеринемией). У 80% пациентов с гиперхолестеринемией IIa и IIb типа (средний исходный уровень Хс-ЛПНП около 4.8 ммоль/л) на фоне приема препарата в дозе 10 мг уровень Хс-ЛПНП достигает значений < 3 ммоль/л.
У пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, получающих Крестор в дозе 20-80 мг, отмечается положительная динамика липидного профиля (исследование с участием 435 пациентов). После титрования до суточной дозы 40 мг (12 недель терапии) отмечается снижение уровня Хс-ЛПНП на 53%. У 33% пациентов достигается уровень Хс-ЛПНП < 3 ммоль/л.
У пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, принимающих Крестор в дозе 20 мг и 40 мг, среднее снижение уровня Хс-ЛПНП составляет 22%.
Аддитивный эффект отмечается в комбинации с фенофибратом в отношении содержания ТГ и с никотиновой кислотой в отношении содержания Хс-ЛПВП.
Исследования по влиянию розувастатина на снижение количества осложнений, вызываемых липидными нарушениями, такими как ИБС, еще не завершены.

Фармакокинетика препарата.

Всасывание
Cmax розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч после приема препарата внутрь. Абсолютная биодоступность — примерно 20%.
Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. Фармакокинетические параметры не изменяются при ежедневном приеме.
Распределение
Розувастатин накапливается преимущественно в печени. Vd — примерно 134 л. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет приблизительно 90%.
Метаболизм
Биотрансформируется в небольшой степени (около 10%), являясь непрофильным субстратом для изоферментов системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени.
Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-дисметил и лактоновые метаболиты. N-дисметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически неактивны. Более 90% фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное — его метаболитами.
Выведение
Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с калом. Оставшаяся часть выводится с мочой. Плазменный T1/2 — примерно 19 ч. T1/2 не изменяется при увеличении дозы препарата. Среднее значение плазменного клиренса составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации 21.7%).
Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуказы, в процесс печеночного захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик Хс, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина.

Фармакокинетика препарата.

в особых клинических случаях
Пол и возраст не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику розувастатина.
Сравнительные исследования фармакокинетики розувастатина у японских и китайских пациентов, проживающих в Азии, показали приблизительно двукратное увеличение средних значений AUC, по сравнению с показателями у европейцев, проживающих в Европе и Азии. Не выявлено влияния генетических факторов и факторов окружающей среды на полученные различия в фармакокинетических параметрах. Фармакокинетический анализ среди различных этнических групп пациентов не выявил клинически значимых различий среди европейцев, латиноамериканцев, чернокожих или афроамериканцев.
У пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью величина плазменной концентрации розувастатина или N-дисметила существенно не меняется.
У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (КК<30 мл/мин) концентрация розувастатина в плазме крови в 3 раза выше, а концентрация N-дисметила в 9 раз выше, чем у здоровых добровольцев. Концентрация розувастатина в плазме крови у пациентов на гемодиализе была примерно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев.
У пациентов с различными стадиями печеночной недостаточности не выявлено увеличения T1/2 розувастатина (пациенты с баллом 7 и ниже по шкале Чайльд-Пью). У 2 пациентов с баллами 8 и 9 по шкале Чайльд-Пью отмечено увеличение T1/2, по крайней мере, в 2 раза. Опыт применения розувастатина у пациентов с баллом выше 9 по шкале Чайльд-Пью отсутствует.

Показания к применению:

Первичная гиперхолестеринемия (тип IIa, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными;
- семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой холестеринснижающей терапии или в случаях, когда подобная терапия не подходит пациенту.

Дозировка и способ применения препарата.

Препарат назначают внутрь в любое время суток независимо от приема пищи. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой, не разжевывая и не измельчая. При необходимости приема препарата в дозе 5 мг следует разделить таблетку 10 мг.
До начала терапии Крестором пациент должен начать соблюдать стандартную гиполипидемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Дозу препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от показаний и терапевтического ответа, принимая во внимание текущие рекомендации по целевым уровням липидов.
Рекомендуемая начальная доза Крестора для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, составляет 5 или 10 мг 1 раз/сут. При выборе начальной дозы следует руководствоваться содержанием холестерина у пациента и принимать во внимание риск развития сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости через 4 недели доза может быть увеличена.
После приема в течение 4 недель дозы, превышающей рекомендуемую начальную, последующее ее повышение до 40 мг можно проводить только у пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией и с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно при семейной гиперхолестеринемии) в случае неэффективности препарата в дозе 20 мг и под контролем врача в специализированных клиниках.
Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг. Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не обращавшимся к специалистам. После 2-4 недельной терапии и/или при повышении дозы Крестора необходим контроль показателей липидного обмена, при необходимости требуется коррекция дозы.
Пациентам с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Пациентам с умеренными нарушениями функции почек рекомендуется начальная доза препарата 5 мг.
Для пациентов азиатской расы рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг.
Для пациентов, предрасположенных к миопатии, рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг.

Побочное действие Крестор:

Оценка частота возникновения побочных реакций: часто (>1%, <10%), иногда (>0.1%, <1%), редко (>0.01%, <0.1%), очень редко (<0.01%).
Аллергические реакции: иногда – крапивница; редко — ангионевротический отек.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — головная боль, головокружение; очень редко – полиневропатия.
Со стороны пищеварительной системы: часто — запор, тошнота, боли в животе; редко – незначительное, бессимптомное, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко — желтуха, гепатит.
Дерматологические реакции: иногда — зуд, сыпь.
Со стороны костно-мышечной системы: часто – миалгия; редко — миопатия, рабдомиолиз, артралгия. Дозозависимое повышение уровня КФК наблюдается у небольшого числа пациентов, принимавших розувастатин. В большинстве случаев оно было незначительным, бессимптомным и временным. В случае повышения КФК более чем в 5 раз выше ВГН терапию следует приостановить.
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия (<1% пациентов, получающих дозу 10-20 мг и около 3% пациентов, получающих дозу 40 мг). В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек.
Прочие: часто — астенический синдром.
Побочные эффекты, наблюдаемые при приеме Крестора, обычно выражены незначительно и проходят самостоятельно.
Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота возникновения побочных эффектов носит дозозависимый характер.

Противопоказания к препарату:

Для таблеток 10 мг и 20 мг:

- выраженные нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин);
- миопатия;

- беременность;


- предрасположенность к развитию миотоксических осложнений;

Для таблеток 40 мг:
- заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН);
- одновременный прием циклоспорина;
- наличие факторов риска развития миопатии/рабдомиолиза: почечная недостаточность средней степени тяжести (КК менее 60 мл/мин); гипотиреоз; личный или семейный анамнез мышечных заболеваний; миотоксичность на фоне приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе; чрезмерное употребление алкоголя; состояния, которые могут приводить к повышению плазменной концентрации розувастатина; одновременный прием фибратов; пациенты азиатской расы;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- отсутствие адекватных методов контрацепции;
- повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата.
С осторожностью применять при заболеваниях печени в анамнезе, сепсисе, артериальной гипотензии, обширных хирургических вмешательствах, травмах, тяжелых метаболических, эндокринных или электролитных нарушениях, неконтролируемой эпилепсии; при наличии риска развития миопатии/рабдомиолиза: почечная недостаточность, гипотиреоз, личный или семейный анамнез наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности при использовании других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов, возраст старше 65 лет, состояния, при которых отмечено повышение концентрации розувастатина в плазме, азиатская раса, одновременное назначение с фибратами.

Применение при беременности и лактации.

Крестор противопоказан при беременности и в период лактации. При возникновении беременности в процессе терапии прием препарата должен быть прекращен немедленно.
Женщины репродуктивного возраста должны применять адекватные методы контрацепции. Поскольку Хс и продукты его биосинтеза важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от применения препарата.
Клинические данные о выделении розувастатина с грудным молоком отсутствуют, поэтому при необходимости применения Крестора в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
В экспериментальных исследованиях установлено, что розувастатин выделяется с грудным молоком у крыс.

Особый указания по применению Крестор.

При применении Крестора в дозе 40 мг рекомендуется контролировать показатели функции почек.
У пациентов с имеющимися факторами риска рабдомиолиза необходимо рассмотреть соотношение ожидаемой пользы и потенциального риска и проводить клиническое наблюдение.
Следует проинформировать пациента о необходимости немедленного сообщения врачу о случаях неожиданного появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмах, особенно в сочетании с недомоганием и лихорадкой. У таких пациентов следует определять уровень КФК. Терапию следует прекратить, если уровень КФК значительно увеличен (более чем в 5 раз по сравнению с ВГН) или если мышечные симптомы резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже если уровень КФК в 5 раз меньше по сравнению с ВГН). Если симптомы исчезают, и уровень КФК возвращается к норме, следует рассмотреть вопрос о повторном назначении Крестора или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в меньших дозах при тщательном наблюдении за пациентом.
Определение КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок или при наличии других возможных причин увеличения КФК, что может привести к неверной интерпретации полученных результатов. В случае если исходный уровень КФК существенно повышен (в 5 раз выше ВГН), через 5-7 дней следует провести повторное измерение. Не следует начинать терапию, если повторный тест подтверждает исходный уровень КФК (в 5 раз выше ВГН).
Рутинный мониторинг КФК при отсутствии симптомов нецелесообразен.
Не отмечено признаков увеличения токсического воздействия на скелетную мускулатуру при применении Крестора в составе комбинированной терапии. Сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фибриновой кислоты (включая гемфиброзил), циклоспорин, никотиновую кислоту, азольные противогрибковые препараты, ингибиторы протеаз и макролидные антибиотики. Гемфиброзил повышает риск возникновения миопатии при сочетанном назначении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Таким образом, не рекомендуется одновременное назначение Крестора и гемфиброзила. Следует тщательно взвесить соотношение ожидаемой пользы и потенциального риска при совместном применении Крестора и фибратов или ниацина.
Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через 3 мес после начала терапии. Прием Крестора следует прекратить или уменьшить дозу препарата, если уровень активности трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает ВГН.
У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома терапия основных заболеваний должна проводиться до начала лечения Крестором.
Использование в педиатрии
Эффективность и безопасность применения препарата у детей не установлены. Опыт применения препарата в педиатрической практике ограничен небольшим количеством наблюдений — дети от 8 лет и старше с семейной гомозиготной гиперхолестеринемией. В настоящее время не рекомендуется применять Крестор у детей.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не проводилось исследований по изучению влияния Крестора на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами. Основываясь на фармакодинамических свойствах, не предполагается, что Крестор обладает таким влиянием.
При занятиях потенциально опасными видами деятельности пациенты должны учитывать, что во время терапии может возникать головокружение.

Передозировка препаратом:

При одновременном приеме нескольких суточных доз фармакокинетические параметры розувастатина не меняются.
Лечение: специфического антидота нет. При необходимости проводят симптоматическую терапию, необходим контроль функции печени и уровня КФК. Маловероятно, что гемодиализ будет эффективен.

Взаимодействие Крестор с другими препаратами.

При одновременном применении розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина была в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечалось у здоровых добровольцев, плазменная концентрация циклоспорина при этом не менялась.
Начало терапии розувастатином или повышение дозы препарата у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например, варфарин), может приводить к увеличению протромбинового времени (МНО). Отмена розувастатина или снижение его дозы может приводить к уменьшению МНО (в таких случаях рекомендуется мониторинг МНО).
Совместное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению в 2 раза Cmax в плазме крови и AUC розувастатина.
Одновременное применение розувастатина и антацидов, содержащих алюминия и магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 ч после приема розувастатина. Клиническое значение подобного взаимодействия не изучалось.
Одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению AUC розувастатина на 20% и Cmax розувастатина на 30%, вероятно, в результате усиления моторики кишечника, вызываемого приемом эритромицина.
Одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрела на 26% и 34% соответственно. Такое увеличение плазменной концентрации должно учитываться при подборе дозы пероральных контрацептивов на фоне применения Крестора (подобная комбинация широко использовалась во время проведения клинических исследований и хорошо переносилась пациентами). Фармакокинетические данные по одновременному применению Крестора и гормонозаместительной терапии отсутствуют, следовательно, нельзя исключить аналогичного эффекта и при использовании этого сочетания.
Не ожидается клинически значимого взаимодействия розувастатина с дигоксином или фенофибратом. Гемфиброзил, другие фибраты и гиполипидемические дозы никотиновой кислоты (превышающие или эквивалентные 1 г/сут) увеличивали риск возникновения миопатии при одновременном использовании с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Возможно в связи с тем, что они могут вызывать миопатию и при использовании в качестве монотерапии.
Результаты исследований in vivo и in vitro показали, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором изоферментов системы цитохрома Р450. Кроме того, розувастатин является слабым субстратом для этих ферментов. Не было отмечено клинически значимого взаимодействия между розувастатином и флуконазолом (ингибитором CYP2C9 и CYP3A4) и кетоконазолом (ингибитором CYP2A6 и CYP3A4). Совместное применение розувастатина и итраконазола (ингибитора CYP3A4) увеличивает AUC розувастатина на 28% (клинически незначимо). Таким образом, не ожидается взаимодействия, связанного с системой цитохрома Р450.

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Крестор.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности – 3 года.