Нойрны эмЭдгээр нь нойрны эхлэлийг дэмжиж, түүний гүн, үе шат, үргэлжлэх хугацааг хэвийн болгож, шөнийн сэрэхээс сэргийлдэг бодис юм.

Дараах бүлгүүдийг ялгаж үздэг.

1) барбитурын хүчлийн дериватив (фенобарбитал гэх мэт);

2) бензодиазепин эм (нитразепам гэх мэт);

3) пиридин эм (ивадал);

4) пирролон цувралын эм (имован);

5) этаноламин дериватив (донормил).

Унтах эмэнд тавигдах шаардлага:

1. Шуурхай үйлдэл хийж, гүн гүнзгий, урт (6-8 цаг) унтуулах ёстой.

2. Физиологийн хэвийн нойртой аль болох ижил төстэй нойрыг өдөөх (бүтэцийг алдагдуулахгүй байх).

3. Эмчилгээний үйл ажиллагааны өргөн цар хүрээтэй, гаж нөлөө, хуримтлал, донтолт, сэтгэцийн болон бие махбодийн хамаарал үүсгэхгүй байх ёстой.

Ангилал нойрны эм, тэдгээрийн үйл ажиллагааны зарчим, химийн бүтцэд үндэслэнэ

Гипнотикууд - бензадиазепин рецепторын агонистууд

1 бензодиазепины деривативууд

Нитразепам

Лоразепам

Диазепам

Феназепам

Темазепам

Флуразепам

2. Төрөл бүрийн химийн бүтэцтэй эмүүд

Золпидем

Зопиклон

1. Гетероциклийн нэгдлүүд

Барбитурын хүчлийн дериватив (барбитурат)

Этамин - натри

2. Алифатик нэгдлүүд

Хлорын гидрат

Гипнотикууд - бензадиазепин рецепторын агонистууд

Бензодиазепинууд нь нойрсуулах эм, түгшүүр арилгах, эпилепсийн эсрэг эм, булчин сулруулах үйлчилгээтэй томоохон бүлэг бодис юм.

Эдгээр нэгдлүүд нь GABAA рецепторуудтай аллостерийн холбоотой байдаг төв мэдрэлийн эсийн мембран дахь бензодиазепин рецепторуудыг өдөөдөг. Бензодиазепин рецепторыг өдөөх үед GABAA рецепторуудын GABA (дарангуйлагч нейротрансмиттер) -д мэдрэмтгий байдал нэмэгддэг.

GABAA рецепторууд өдөөхөд C1 суваг нээгддэг; C1~ ионууд мэдрэлийн эсүүдэд нэвтэрч, энэ нь эсийн мембраны гиперполяризацид хүргэдэг. Бензодиазепиний үйлдэл нь C1 сувгийн нээлтийн давтамжийг нэмэгдүүлдэг. Тиймээс бензодиапезин нь төв мэдрэлийн систем дэх дарангуйлах үйл явцыг сайжруулдаг.

Бензодиапезин(BD) нь бензодиазепин рецепторыг өдөөж, улмаар GABA рецепторуудын GABA-д мэдрэмтгий байдлыг нэмэгдүүлдэг. GABA-ийн нөлөөн дор Cl-сувгууд нээгдэж, нейроны мембраны гиперполяризаци үүсдэг. Бензодиазепиний фармакологийн нөлөө: 1) анксиолитик (сэтгэлийн түгшүүр, айдас, хурцадмал байдлыг арилгах); 2) тайвшруулах эм; 3) нойрны эм; 4) булчин сулруулагч; 5) таталтын эсрэг эм; 6) амнетик (өндөр тунгаар, бензодиапезин нь 6 цагийн турш антероградын амнези үүсгэдэг бөгөөд энэ нь мэс заслын өмнө урьдчилан сэргийлэх зорилгоор хэрэглэж болно).

Нойргүйдлийн хувьд бензодиапезин нь нойрны эхлэлийг дэмжиж, үргэлжлэх хугацааг нэмэгдүүлдэг. Гэсэн хэдий ч нойрны бүтэц бага зэрэг өөрчлөгддөг: REM нойрны үе шатуудын үргэлжлэх хугацаа багасдаг (нүдний хурдан хөдөлгөөн, гаж нойр: 20-25 минутын хугацаа, нойрны үеэр хэд хэдэн удаа давтагддаг, зүүд зүүдлэх, хурдан хөдөлгөөн дагалддаг. нүдний алим- Нүдний хурдан хөдөлгөөн).

Бензодиазепиныг нойрсуулах эм болгон үр дүнтэй болгох нь эргэлзээгүй тэдний анксиолитик шинж чанартай байдаг: сэтгэлийн түгшүүр, хурцадмал байдал, хүрээлэн буй орчны өдөөлтөд хэт их хариу үйлдэл үзүүлэх нь багасдаг.

Нитразепам(radedorm, eunoctin) -ийг унтахаас 30-40 минутын өмнө амаар тогтооно. Энэ эм нь гадны өдөөлтөд үзүүлэх хэт их хариу үйлдлийг бууруулж, нойрны эхлэлийг дэмжиж, 6-8 цагийн турш унтах боломжийг олгодог.

Нитразепамыг системтэй хэрэглэснээр түүний гаж нөлөө илэрч болно: нойрмоглох, нойрмоглох, анхаарал сулрах, удаан хариу үйлдэл үзүүлэх; боломжит диплопи, нистагм, загатнах, тууралт. Унтах эмгэгийн үед хэрэглэдэг бусад бензодиазепинүүдэд флунитразепам (Рохипнол), диазепам (Седуксен), мидазолам (Дормикум), эстазолам, флуразепам, темазепам, триазолам орно.

Бензодиапезиныг системтэй хэрэглэснээр сэтгэцийн болон бие махбодийн мансууруулах бодисын хамаарал үүсдэг. Тогтмол таталтын синдром нь онцлог шинж юм: сэтгэлийн түгшүүр, нойргүйдэл, хар дарсан зүүд, төөрөгдөл, чичиргээ. Булчинг тайвшруулах нөлөөтэй тул бензодиапезин нь миастения грависын эсрэг заалттай байдаг.

Бензодиапезин нь ерөнхийдөө бага хоруу чанартай боловч их тунгаар хэрэглэхэд амьсгалын замын үйл ажиллагааны алдагдал, төв мэдрэлийн системийг дарангуйлдаг. Эдгээр тохиолдолд бензодиазепин рецепторын өвөрмөц антагонист флумазенилыг судсаар тарьдаг.

Бензодиазепин бус бензодиазепин рецепторыг өдөөгч бодисууд

Золпидем (ивадал) ба зопиклон (имован) нь нойрны бүтцэд бага нөлөө үзүүлдэг, булчин сулруулагч, таталтын эсрэг үйлчилгээ үзүүлдэггүй, таталтын синдром үүсгэдэггүй тул өвчтөнүүд илүү сайн тэсвэрлэдэг. Мансууруулах төрлийн нойрны эм

Энэ бүлэгт барбитурын хүчлийн деривативууд - пентобарбитал, циклобарбитал, фенобарбитал, хлорал гидрат орно. Их тунгаар хэрэглэхэд эдгээр бодисууд нь хар тамхины нөлөөтэй байдаг.

Барбитуратууд- өндөр үр дүнтэй нойрны эм; нойрны эхлэлийг дэмжих, ойр ойрхон сэрэхээс сэргийлж, унтах нийт хугацааг нэмэгдүүлэх. Тэдний ховсдох нөлөөний механизм нь GABA-ийн дарангуйлах нөлөөг нэмэгдүүлэхтэй холбоотой юм. Барбитуратууд нь GABAA рецепторуудын мэдрэмжийг нэмэгдүүлж, улмаар C1 сувгийг идэвхжүүлж, мэдрэлийн мембраны гиперполяризаци үүсгэдэг. Үүнээс гадна барбитуратууд нь мэдрэлийн мембраны нэвчилтийг шууд дарангуйлах нөлөөтэй байдаг.

Барбитуратууд нь нойрны бүтцийг ихээхэн зөрчдөг: хурдан (парадоксик) унтах хугацааг богиносгодог (REM үе шат).

Барбитуратыг удаан хугацаагаар хэрэглэх нь дээд мэдрэлийн үйл ажиллагааны эмгэгийг үүсгэдэг.

Барбитуратуудыг тогтмол хэрэглэхээ гэнэт зогсоох нь татан буулгах синдром (буцах синдром) хэлбэрээр илэрдэг бөгөөд REM нойрны үргэлжлэх хугацаа хэт ихэсдэг бөгөөд энэ нь хар дарсан зүүд дагалддаг.

Барбитуратыг системтэй хэрэглэснээр эмийн бие махбодийн хамаарал үүсдэг.

Пентобарбитал(этамин натри, Нембутал) унтахаас 30 минутын өмнө амаар авсан; үйл ажиллагааны үргэлжлэх хугацаа 6-8 цаг.Сэрсэний дараа нойрмоглох боломжтой.

Циклобарбиталилүү богино нөлөө үзүүлдэг - ойролцоогоор 4 цаг. Дараах нөлөө нь бага зэрэг илэрдэг. Энэ нь ихэвчлэн нойрны эмгэгийн үед ашиглагддаг.

Фенобарбитал(гэрэлтүүлэгч) илүү удаан ажиллаж, 8 цаг орчим үргэлжилдэг; тод томруун үр дагавартай (нойрмоглох). Одоогоор нойрны эм болгон хэрэглэх нь ховор. Уг эмийг эпилепсийн эмчилгээнд хэрэглэдэг.

Цочмог барбитурат хордлого нь кома, амьсгалын замын хямралаар илэрдэг. Тодорхой барбитурат антагонистууд байдаггүй. Барбитураттай хүнд хордлогын аналептикууд нь амьсгалыг сэргээхгүй, харин тархины хүчилтөрөгчийн хэрэгцээг нэмэгдүүлдэг - хүчилтөрөгчийн дутагдал улам дорддог.

Барбитуратын хордлогын гол арга хэмжээ бол барбитуратыг биеэс хурдан зайлуулах арга юм. Хамгийн сайн арга бол гемосорбци юм. Диализ хийх боломжтой бодисоор хордлогын үед гемодиализ, бөөрөөр ялгардаг эмээр хордсон тохиолдолд хэсэгчлэн өөрчлөгдөөгүй тохиолдолд албадан шээс хөөх эм хэрэглэдэг.

Мансууруулах төрлийн үйлдэлтэй нойрсуулах эм нь хлорын гидрат алифатик бодисыг агуулдаг. Энэ нь нойрны бүтцийг алдагдуулдаггүй боловч цочроох шинж чанартай байдаг тул нойрны эм болгон хэрэглэх нь ховор байдаг. Заримдаа психомоторын цочролыг зогсоохын тулд хлорын гидратыг эмийн бургуйд хэрэглэдэг. Мансууруулах өвдөлт намдаах эм

Өвдөлт гэдэг нь байршил, хүч чадлаасаа хамааран өөр өөр сэтгэл хөдлөлийн өнгө, гэмтэл эсвэл бие махбодид аюул заналхийлж, хортой хүчин зүйлийн нөлөөллөөс ухамсартайгаар зайлсхийх, өвөрмөц бус шинж чанарыг бий болгоход чиглэсэн хамгаалалтын системийг дайчлах шинж чанартай байдаг тааламжгүй субъектив мэдрэмж юм. энэ зайлсхийхийг баталгаажуулах хариу үйлдэл.

Өвдөлт намдаах эм(Грек хэлнээс an - үгүйсгэх, logus - өвдөлт) - энэ нь ухамсар болон бусад төрлийн мэдрэмжийг (хүрчлэх, барометр гэх мэт) унтраахгүйгээр өвдөлтийн мэдрэмжийг сонгон дардаг эмийн бүлэг юм.

Мансууруулах өвдөлт намдаах эм нь өвдөлтийг намдаах, давтан хэрэглэснээр бие махбодийн болон сэтгэцийн хараат байдлыг үүсгэдэг эм юм. хар тамхины донтолт Мансууруулах өвдөлт намдаах эмийн ангилал. 1. Агонистууд:

Промедол;

фентанил;

Суфентанил

2. Агонистууд – антагонистууд (хэсэгчилсэн агонистууд):

Пентазоцин;

Налбуфин

буторфано

бупренорфин

3. Антагонистууд:

Налоксон.

Мансууруулах өвдөлт намдаах эмийн үйл ажиллагааны механизм

Энэ нь NA-ийн опиатын рецепторуудтай харилцан үйлчлэлцсэний улмаас үүсдэг бөгөөд энэ нь ихэвчлэн пресинаптик мембранд байрладаг бөгөөд дарангуйлах үүрэг гүйцэтгэдэг. NA-ийн опиатын рецептортой ойртох зэрэг нь өвдөлт намдаах үйл ажиллагаатай пропорциональ байна.

NA-ийн нөлөөн дор мэдрэлийн хоорондын дамжуулалт тасалддаг өвдөлтийн импульстөв мэдрэлийн тогтолцооны янз бүрийн түвшинд. Үүнд дараах байдлаар хүрнэ.

NAs нь эндопиоидуудын физиологийн нөлөөг дуурайдаг;

Синаптик ан цав руу өвдөлтийн "зуучлагч" ялгарах, тэдгээрийн постсинаптик байрлалтай ноцицепторуудтай харилцах үйл ажиллагаа тасалддаг. Үүний үр дүнд өвдөлтийн импульсийн дамжуулалт, төв мэдрэлийн систем дэх түүний ойлголт тасалддаг. Эцсийн эцэст өвдөлт намдаах өвчин үүсдэг.

Мансууруулах өвдөлт намдаах эм хэрэглэх заалт 1. Хорт хавдартай өвчтөнд өвдөлтийг арилгах.

2. Хагалгааны дараах үе шатанд өвдөлтийг арилгах, цочролоос сэргийлэх.

3. Зүрхний шигдээсийн үед (инфарктын өмнөх төлөвт) болон гэмтлийн цочролын үед.

4. Өвчтөн цээжний гэмтэлтэй бол рефлекс ханиалгах.

5. Төрөх үеийн өвдөлт намдаах зорилгоор.

6. Колик - бөөр - промедолын хувьд (энэ нь аялгуунд нөлөөлдөггүй шээсний зам), цөсний коликийн хувьд - lixir. Хэрэв та хөхүүл ханиалгах, хүнд хэлбэрийн бронхит эсвэл уушгины хатгалгааны улмаас хуурай, суларсан ханиалгатай бол кодеиныг ханиадны эсрэг эм болгон ашиглаж болно.

Мансууруулах өвдөлт намдаах эмийн жорын эсрэг заалтууд: 1.амьсгалын замын эмгэг, амьсгалын замын хямрал.

2.Гавлын дотоод даралт ихсэх, учир нь морфин нь гавлын дотоод даралтыг ихэсгэдэг тул эпилепси үүсгэдэг.

3. 2-оос доош насны хүүхдэд эм өгөх нь эсрэг заалттай байдаг. Энэ нь хүүхэд физиологийн функцтэй байдагтай холбоотой юм амьсгалын төв 3-5 жилийн дараа үүсдэг бөгөөд амьсгалын замын төвд үзүүлэх нөлөө нь бараг байхгүй тул эм хэрэглэх үед амьсгалын замын төвийг саажилт, үхэлд хүргэх боломжтой.

Мансууруулах өвдөлт намдаах эмийн цочмог хордлогын клиник

эйфори;

сэтгэлийн түгшүүр;

Хуурай ам;

Халуурах мэдрэмж;

Толгой эргэх, толгой өвдөх;

нойрмоглох;

Шээс хөөх;

Кома;

Миоз, дараа нь мидриаз;

Ховор (минутанд таван амьсгалын хөдөлгөөн), гүехэн амьсгал;

Цусны даралт буурч байна.

Мансууруулах өвдөлт намдаах эмээр хордлогын үед тусламж үзүүлэх

Гуурсан хоолойн интубаци бүхий агааржуулалтыг ашиглан амьсгалын замын эмгэгийг арилгах;

Антидотын эмчилгээ (налорфин, налоксон);

Ходоод угаах.

Морфин

Фармакодинамик.

1. Төв мэдрэлийн системд үзүүлэх нөлөө:

Өвдөлт намдаах;

Тайвшруулах (ховсдуулах) нөлөөтэй;

Амьсгалын замын хямрал;

Биеийн температур буурах;

бөөлжилтийн эсрэг (бөлжих) нөлөө;

antitussive нөлөө;

Euphoria (дисфори);

Түрэмгийлэл буурах;

Анксиолитик нөлөө;

гавлын дотоод даралт ихсэх;

Бэлгийн дур хүсэл буурах;

зуршил;

Өлсгөлөнгийн төвийг дарах;

Өвдөг, тохойн үений рефлексийн хэт их илрэл.

2. Ходоод гэдэсний замд үзүүлэх нөлөө:

Сфинктерийн аяыг нэмэгдүүлэх (Одди, цөсний суваг, давсаг);

Хөндий эрхтнүүдийн аяыг нэмэгдүүлэх;

Цөсний шүүрлийг дарангуйлах;

Нойр булчирхайн шүүрэл багассан;

Хоолны дуршил буурах.

3. Бусад эрхтэн тогтолцоонд үзүүлэх нөлөө:

Тахикарди нь брадикарди болж хувирдаг;

Гипергликеми.

Морфины фармакокинетик.

Бие махбодид орох замаас үл хамааран НА нь цусанд сайн шингэж, тархи, ихэс, хөхний сүүнд хурдан нэвтэрдэг. Биологийн хүртээмж нь амаар хэрэглэхэд 60%, булчинд болон арьсан дор тарихад 100% байна. Хагас задралын хугацаа 3-5 цаг байна. 20 минутын дараа булчинд болон арьсан дор тарьсны дараа бутлана. Биотрансформацийн явцад эмийн 35% нь ийлдэс дэх альбуминтай урвуу харилцан үйлчлэлцдэг. Биотрансформацийн I үе шатанд НА нь диметиляци ба диацетилизацид ордог. II үе шатанд глюкуроны хүчилтэй хосолсон нэгдлүүд үүсдэг. Шээсээр ялгарах 75%, цөсөөр 10%.

Морфин хэрэглэх заалт

1. Дараах тохиолдолд өвдөлтийн цочролоос урьдчилан сэргийлэх.

Цочмог нойр булчирхайн үрэвсэл;

Перитонит;

Түлэгдэлт, хүнд механик гэмтэл.

2. Урьдчилан сэргийлэх зорилгоор, хагалгааны өмнөх үед.

3. Хагалгааны дараах үеийн өвдөлт намдаах зорилгоор (хар тамхины бус өвдөлт намдаах эм үр дүнгүй бол).

4. Хорт хавдартай өвчтөнүүдийн өвдөлт намдаах үйлчилгээ.

5. Бөөр ба элэгний коликийн халдлага.

6. Төрөх үеийн өвдөлт намдаах зорилгоор.

7. Neuroleptanalgesia болон tranquiloanalgesia (ухамсарыг хадгалах ерөнхий мэдээ алдуулалтын нэг төрөл).

Эсрэг заалтууд

1. Гурав хүртэлх насны хүүхэд, өндөр настан (амьсгалын замын хямралын улмаас);

2. тархины гэмтэл (амьсгалын замын дарангуйлал, гавлын дотоод даралт ихэссэний улмаас);

3. "цочмог" хэвлийтэй.

Сөрөг нөлөөморфин

1. Дотор муухайрах, бөөлжих;

2. брадикарди;

3. толгой эргэх.

Промедол

Фармакологийн нөлөө:

Опиоидын рецепторын агонист (гол төлөв му рецептор) нь өвдөлт намдаах (морфиноос илүү сул, богино), цочролын эсрэг, спазмодик, умай тоник, бага зэргийн нойрсуулах нөлөөтэй.

Эндоген антиноцицептив системийг идэвхжүүлж, улмаар төв мэдрэлийн тогтолцооны янз бүрийн түвшинд өвдөлтийн импульсийн мэдрэлийн эсийн дамжуулалтыг тасалдуулж, өвдөлтийн сэтгэл хөдлөлийн өнгийг өөрчилдөг.

Морфиноос бага хэмжээгээр амьсгалын төвийг дарж, мөн n.vagus төв, бөөлжих төвийг өдөөдөг.

Энэ нь дотоод эрхтнүүдийн гөлгөр булчинд антиспазмодик нөлөөтэй (спазмоген нөлөөгөөр морфиноос доогуур байдаг), хүүхэд төрөх үед умайн хүзүүг тэлэх, аяыг нэмэгдүүлж, миометрийн агшилтыг сайжруулдаг.

Парентераль эмчилгээ хийснээр өвдөлт намдаах нөлөө 10-20 минутын дараа үүсч, 40 минутын дараа дээд тал нь хүрч, 2-4 цаг ба түүнээс дээш үргэлжилдэг (эпидураль мэдээ алдуулалтаар - 8 цагаас илүү)

I. НАРКОТИКИЙН БУС нойрсуулах эм

ҮЙЛ АЖИЛЛАГААНЫ ТӨРӨЛ

Бензодиазепин рецепторын агонистууд

Бензодиазепиний деривативууд

A) богино хугацаанд үйлчилдэг эмүүд:

ТРИАЗОЛАМ(HALCYON)

МИДАЗОЛАМ(DORMICUM)

B) үйл ажиллагааны дундаж хугацаатай эмүүд:

НОЗЕПАМ(OXAZEPAM, TAZEPAM)

ЛОРАЗЕПАМ(АТИВАН)

ТЕМАЗЕПАМ(НОРМИСОН, RESTORIL)

НИТРАЗЕПАМ(RADEDORM, EUNOCTIN, NITROSAN)

B) эм урт жүжиглэлт:

ФЛУНИТРАЗЕПАМ(ROHYNOL, SOMNUBENE)

Феназепам

ДИАЗЕПАМ(RELANIUM, СИБАЗОН)

Төрөл бүрийн химийн бүтэцтэй бэлдмэлүүд

- циклопирролон дериватив

ЗОПИКЛОН(ИМОВАН, РЕЛАКСОН, ПИКЛОДОРМ)

- имидазопиридины дериватив

ЗОЛПИДЕМ(IVADAL, SANVAL)

- пиразолопиримидины дериватив.

ЗАЛЕПЛОН (АНДАНТЕ )

2. Мелатонин рецепторын агонистууд (мелатонины синтетик аналогууд)

RAMELTEON (РОЗЕРХАМ )

3. H1 - гистамин рецептор хориглогч (этаноламин дериватив)

Доксиламин(ДОНОРМИЛ)

II. мансууруулах бодис агуулсан нойрсуулах эм

ҮЙЛ АЖИЛЛАГААНЫ ТӨРӨЛ

Гетероциклийн нэгдлүүд (барбитурын хүчлийн деривативууд)

Фенобарбитал ( LUMINAL)

ЭТАМИНАЛ-НАТРИ(ПЕНТОБАРБИТАЛ, НЕМБУТАЛ)

Алифатик нэгдлүүд

НАТРИЙН оксибутират

BRIMIZED (БРОМУРАЛ)

Хлорын чийгшүүлэгч

БЕНЗОДИАЗЕПИНИЙ үүсмэл бүтээгдэхүүн

ҮЙЛ АЖИЛЛАГААНЫ МЕХАНИЗМ

Мансууруулах бодис нь тусгай бензодиазепин рецепторуудтай (BRs) харилцан үйлчилдэг. BR ω-рецепторын 3 дэд төрөл байдаг (ω 1, ω 2, ω 3). ω 1 рецепторууд нь бор гадаргын хэсэгт байрладаг тархины тархи, гипоталамус, лимбийн систем, ω 2 ба ω 3 - нугасны болон захын хэсэгт мэдрэлийн систем. Бензодиазепиний нойрсуулах нөлөө нь ω 1 рецепторуудтай давуу эрхээр холбогддогтой холбоотой гэж үздэг. ω 2 ба ω 3 рецепторыг идэвхжүүлснээр таталтын эсрэг болон төв булчин сулруулах нөлөө дагалддаг.

BRs нь GABA, бензодиазепин ба барбитуратуудад мэдрэмтгий рецепторууд, түүнчлэн хлорын ионофоруудыг агуулдаг макромолекулын GABA A рецепторын нэг хэсэг юм. Тодорхой рецепторуудтай аллостерийн харилцан үйлчлэлийн улмаас бензодиазепинууд нь GABA A рецептортой GABA-ийн хамаарлыг нэмэгдүүлж, GABA-ийн дарангуйлах нөлөөг сайжруулдаг. Хлор ионофорууд илүү олон удаа нээгддэг. Үүний зэрэгцээ хлоридын ионуудын нейрон руу орох урсгал нэмэгдэж, энэ нь дарангуйлах постсинаптик потенциал нэмэгдэхэд хүргэдэг. Үүний зэрэгцээ GABA-ийн идэвхжил нэмэгддэггүй бөгөөд энэ нь бензодиапезин дахь мансууруулах бодисын нөлөө байхгүй болохыг тодорхойлдог.

ҮЙЛ АЖИЛЛАГААНЫ ОНЦЛОГ

1. Тэд анксиолитик үйл ажиллагаатай (түгшүүр, тайван бус байдал, хурцадмал байдлыг арилгах ба нойрны эм, бага тунгаар тайвшруулах (тайвшруулах) нөлөөтэй. Арилгах. сэтгэцийн стресс, энэ нь тайван, унтах хөгжлийг дэмждэг.

2. Аяыг багасгах араг ясны булчингууд(үр нөлөө нь нугасны түвшинд полисинаптик рефлексийг дарахтай холбоотой) ба таталтын эсрэг үйл ажиллагааг харуулдаг.

3. Төв мэдрэлийн системийг дарангуйлдаг бодис, түүний дотор архи, мэдээ алдуулагчийн нөлөөг сайжруулна.

4. Тэд амнетик нөлөөтэй (антероградын амнези үүсгэдэг).

5. Бензодиапезин, ялангуяа удаан хугацаагаар хэрэглэх үед идэвхтэй эмүүд, өдрийн цагаар нойрмоглох, нойрмоглох, удааширсан урвал хэлбэрээр илэрдэг үр дагавар гарах боломжтой. Тиймээс бензодиапезиныг өвчтөнд зааж өгч болохгүй мэргэжлийн үйл ажиллагаахурдан хариу үйлдэл үзүүлэх, анхаарал хандуулах шаардлагатай.

6. Гэнэт цуцлагдсан тохиолдолд "буцах" үзэгдэл боломжтой.

7. Бензодиапезиныг олон удаа хэрэглэснээр донтолт үүсч, ижил ховсдох нөлөө үзүүлэхийн тулд эмийн тунг нэмэгдүүлэх шаардлагатай.

8. Удаан хугацаагаар хэрэглэснээр мансууруулах бодисын хамаарал (сэтгэцийн болон бие махбодийн аль алинд нь) үүсэх боломжтой.

9. REM нойрны үеийг богиносгох боловч барбитурын хүчлийн деривативаас бага хэмжээгээр.

Бензодиазепин ба барбитуратуудын GABA-миметик үйл ажиллагааны зарчим.

Хлор ионофор бүхий GABA A-бензодиазепин-барбитурат рецепторын цогцолборын бүдүүвч диаграммыг үзүүлэв.

I - амрах байдал; II - GABA-ийн нөлөөн дор хлоридын сувгийн дамжуулалтыг нэмэгдүүлсэн. Бензодиазепин (III) ба барбитурат (IV) нь GABA-ийн нөлөөг аллостерик байдлаар нэмэгдүүлдэг. Нейрон руу хлорын ионуудын урсгал нэмэгдэж, энэ нь дарангуйлах нөлөөг сайжруулдаг. GABA A-R - GABA A рецептор; BD-R - бензодиазепин рецептор; B-R - барбитурат рецептор

ХЭРЭГЛЭХ ЗААВАЛ

1. Сэтгэл түгшсэнтэй холбоотой нойргүйдэл стресстэй нөхцөл байдал, цагийн бүсийн гэнэтийн өөрчлөлт.

2. Мэдрэлийн өвчин (нитразепам, нозепам, феназепам)

3. Таталтыг намдаах (феназепам, диазепам)

4. Архинаас гарах (нитразепам, феназепам, диазепам)

5. Мэдээ алдуулах үед урьдчилан сэргийлэх зорилгоор (флунитразепам, диазепам)

6. Мэдээ алдуулах (флунитразепам)

7. Загатнах дерматоз (диазепам).

СӨРӨГ НӨЛӨӨ

1. Нойргүйдлийн дараах нөлөө (урт болон дунд зэргийн нөлөөтэй эмүүдэд илүү тод илэрдэг):

· - нойрмоглох;

· - нойрмоглох, булчин сулрах;

· - сэтгэцийн болон моторт урвалыг удаашруулах;

· - хөдөлгөөний зохицуулалт муудаж, анхаарлаа төвлөрүүлэх чадвар;

· - антероградын амнези (одоогийн үйл явдлын санах ойн алдагдал);

· - бэлгийн дур хүслээ алдах;

· - артерийн гипотензи;

· - гуурсан хоолойн шүүрэл нэмэгдэнэ.

Үл хамаарах зүйл: хамарнойрны физиологийн бүтцийг алдагдуулдаггүй, гаж нөлөө үүсгэдэггүй.

2. Энэ бүлгийн эмийг хэрэглэхэд парадоксик хариу үйлдэл: эйфори, амрах мэдрэмж дутмаг, гипоманик байдал, хий үзэгдэл.

3. "Дахин сэргэх үзэгдэл" (урт ба дунд хугацаанд үйлчилдэг эмийн хувьд илүү түгээмэл байдаг) - эмийг гэнэт татан буулгах үед: "давтан нойргүйдэл", хар дарсан зүүд, Муу сэтгэлийн байдал, цочромтгой байдал, толгой эргэх, чичрэх, хоолны дуршилгүй болох.

4. Уушигны өвчтэй өвчтөнд амьсгалын замын булчингийн тонус, амьсгалын замын төвийн нүүрстөрөгчийн давхар исэлд мэдрэмтгий байдал буурах тул амьсгалын дутагдал, гипоксеми үүсэх эрсдэлтэй.

5. Унтах үед амьсгалын замын эмгэгийн явц муудах. Бүтээгдэхүүний төв булчинг тайвшруулах үйлчилгээтэй тул. бензодиазепин, булчингийн хөдөлгөөнд тэнцвэргүй байдал үүсдэг - томуу, зөөлөн тагнай, залгиурын өргөсгөгч нь амьсгалын дээд замын бөглөрөл, агаарын урсгал руу ороход хүргэдэг. Агаарын замЭнэ нь хурхирах дагалддаг. Үеийн төгсгөлд гипокси нь "хагас сэрэх" -ийг үүсгэдэг бөгөөд энэ нь булчингийн аяыг сэрүүн байдалд оруулж, амьсгалаа сэргээдэг.

ЭСРЭГ ЗААЛТ

1. Хар тамхины донтолт

2. Амьсгалын дутагдал.

3. Миастения гравис.

4. Холестатик гепатит, бөөрний дутагдал, тархины органик гэмтэл, уушигны бөглөрөлт өвчин, сэтгэл гутрал зэрэгт болгоомжтой зааж өгнө.

Нойрсох эм нь унтахад хялбар болгож, нойрны гүн, үргэлжлэх хугацааг нэмэгдүүлж, нойргүйдэл (нойргүйдэл) эмчлэхэд хэрэглэдэг.
Унтлагын эмгэгүүд өргөн тархсан байдаг орчин үеийн ертөнц: Хүн амын 90% нь дор хаяж нэг удаа нойргүйдэлд өртсөн, хүн амын 38-45% нь нойрондоо сэтгэл хангалуун бус байдаг, хүн амын 1/3 нь эмчилгээ шаардлагатай үе үе буюу байнгын нойрны эмгэгтэй байдаг. Нойргүйдэл бол ноцтой өвчний нэг юм эмнэлгийн асуудлуудөндөр настай хүмүүст. Психогенийн улмаас үүссэн мэдрэлийн болон сэтгэцийн эмгэгнойргүйдлийн давтамж 80% хүрдэг.
Сэрэх нь дунд тархины өгсөх торлог бүрхэвчээр идэвхжиж, хадгалагддаг бөгөөд энэ нь тархины бор гадаргын өвөрмөц бус идэвхжүүлэгч нөлөөтэй байдаг. Сэрэх үед тархины ишний хэсэгт холинергик ба адренергик синапсуудын үйл ажиллагаа давамгайлдаг. Сэрэх үеийн цахилгаан энцефалограмм (EEG) нь синхрончлолгүй байдаг - өндөр давтамжтай, бага далайцтай. Нейронууд үйл ажиллагааны потенциалыг асинхрон, хувь хүн, тасралтгүй, байнга үүсгэдэг.
Нярайн унтах хугацаа нь өдөрт 12 - 16 цаг, насанд хүрэгчид - 6 - 8 цаг, өндөр настан - 4 - 6 цаг. Унтах нь тархины ишний гипноген системээр зохицуулагддаг. Үүнийг оруулах нь биологийн хэмнэлтэй холбоотой юм. Нурууны болон хажуугийн гипоталамусын мэдрэлийн эсүүд нойр-сэрэх мөчлөгийг хянадаг нейротрансмиттер орексин А (гипокретин) -ийг ялгаруулдаг. идэх зан үйл, зүрх судасны болон дотоод шүүрлийн системийн үйл ажиллагаа.
Полисомнографийн дагуу (электроэнцефалографи, электроокулографи, цахилгааномиографи) нойрны бүтцийг удаан ба хурдан үе шатанд хувааж, 1.5 - 2 цагийн мөчлөгт нэгтгэдэг.Шөнийн унтах үед 4 - 5 мөчлөг ээлжлэн солигддог. Оройн мөчлөгт REM нойр маш бага байдаг бол өглөөний мөчлөгт түүний эзлэх хувь нэмэгддэг. Нийтдээ удаан унтах нь 75 - 80%, хурдан унтах - 20 байна

• Унтах хугацааны 25%.

NREM нойр (синхрончлогдсон, урд тархины нойр, нүдний хурдан хөдөлгөөнгүй нойр)
NREM нойрыг таламус, урд талын гипоталамус, рафе цөмийн серотонергик нейронуудын синхрончлолын систем дэмждэг. Тархины ишний хэсэгт GABA, серотонин, холинергик синапсуудын үйл ажиллагаа давамгайлдаг. EEG дээр 5 хэмнэлтэй гүн нойрыг мөн 5 нойрны пептид зохицуулдаг. Удаан долгионы унтах EEG нь синхрончлогдсон - өндөр далайцтай, бага давтамжтай. Тархи нь бага давтамжийн импульсийн тэсрэлтүүдийг синхрон үүсгэдэг мэдрэлийн эсийн нэгдэл болж ажилладаг. Удаан хугацааны чимээгүй зогсолтоор ялгадас ээлжилдэг.
Удаан долгионы унтах үе шатанд араг ясны булчингийн ая, биеийн температур, цусны даралт, амьсгалын тоо, импульсийн хурд дунд зэрэг буурдаг. Эд эс дэх уургийн агууламж буурч байгаа ч ATP нийлэгжилт, өсөлтийн дааврын шүүрэл нэмэгддэг. Хяналтыг оновчтой болгохын тулд удаан долгионтой унтах шаардлагатай гэж зөвлөж байна дотоод эрхтнүүд. Удаан долгионы унтах үе шатанд аялгуу давамгайлдаг парасимпатик хэлтэсавтономит мэдрэлийн систем; өвчтэй хүмүүст бронхоспазм, амьсгалын замын болон зүрх зогсох боломжтой.
NREM нойр нь гүнээс хамааран дөрвөн үе шатаас бүрдэнэ.

1. - өнгөц унтах, эсвэл нойрмоглох (EEG дээр a-, p- ба 0-хэмнэл);
2. - унтдаг ээрмэлүүдтэй унтах (унтах ээрэх ба 0 хэмнэл);
3. - IV - гүн мөрөөдөл 5 долгионтой.

REM нойр (парадоксик, синхрончлолгүй, тархины дараах нойр, нүдний хурдан хөдөлгөөнтэй унтах)
REM нойрыг хойд тархины торлог бүрхэвч (locus coeruleus, аварга эсийн цөм) зохицуулдаг бөгөөд энэ нь Дагзны (харааны) бор гадаргыг өдөөдөг. Тархины ишний хэсэгт холинергик синапсуудын үйл ажиллагаа давамгайлдаг. REM нойрны EEG нь синхрончлолгүй болсон. Араг ясны булчингууд бүрэн суларч, нүдний алим хурдан хөдөлж, амьсгал, судасны цохилт нэмэгдэж, цусны даралт бага зэрэг нэмэгддэг. Унтагч зүүдэлдэг. Адреналин, глюкокортикоидын шүүрэл нэмэгдэж, симпатик тонус нэмэгддэг. REM нойрны үе шатанд байгаа өвчтэй хүмүүст зүрхний шигдээс, зүрхний хэм алдагдал, пепсины шархлааны улмаас өвдөх эрсдэлтэй байдаг.
REM нойр нь тархины бор гадаргын үйл ажиллагааны тусгай горимыг бий болгодог бөгөөд энэ нь сэтгэлзүйн хамгаалалт, сэтгэл хөдлөлийг чөлөөлөх, мэдээлэл сонгох, урт хугацааны санах ойг нэгтгэх, шаардлагагүй мэдээллийг мартах, тархины ирээдүйн үйл ажиллагааны хөтөлбөрийг бий болгоход зайлшгүй шаардлагатай. IN

REM нойрны үед тархинд РНХ болон уургийн нийлэгжилт нэмэгддэг.
Удаан долгионы нойрны дутагдал дагалддаг архаг ядаргаа, сэтгэлийн түгшүүр, цочромтгой байдал, сэтгэцийн үйл ажиллагааны бууралт, хөдөлгөөний тэнцвэргүй байдал. REM нойрны үргэлжлэх хугацаа хангалтгүй байгаа нь хүмүүс хоорондын харилцааг зохицуулахад бэрхшээл учруулдаг мэргэжлийн асуудлууд, цочрол, хий үзэгдэл. Идэвхтэй анхаарал шаарддаг нарийн төвөгтэй ажлуудыг гүйцэтгэхэд саад болохгүй, гэхдээ энгийн ажлууд илүү хэцүү болж болно.
Унтах үе шатуудын аль нэгийг нь хассан үед нөхөн сэргээх хугацаанөхөн олговорын гиперпродукци үүсдэг. Хамгийн эмзэг нь REM нойр ба удаан нойрны гүн үе шатууд (III - IV) юм.
Унтлагын эмийг зөвхөн архаг нойргүйдэлд (3 удаа нойргүйдэл) зааж өгдөг.

• 4 долоо хоног). Гурван үеийн нойрны эм байдаг:

1. үүсгэх - барбитурын хүчлийн дериватив (барбитурат);

Хүснэгт 30. Унтлагын эм

Мансууруулах бодис	Арилжааны нэрс	Захиргааны чиглэлүүд	Хэрэглэх заалт	T1/2H	Үргэлжлүүлэх тухай т үйлдлүүд, h
Бензодиазепиний деривативууд
НИТРАЗЕПАМ	BERLIDORM NITROSAN RADEDORM EUNOCTIN	Дотор	Нойргүйдэл, мэдрэлийн эмгэг, архинаас гарах	25	6-8
ФЛУНИТРАЗЕПА М	РОХИНОЛ Эргэлзээ	Дотор, булчинд, судас руу	Нойргүйдэл, мэдээ алдуулалтын үед урьдчилан сэргийлэх, индукцийн мэдээ алдуулалт	20-30	6-8
ТЕМАЗЕПАМ	NORMISON RESTORIL SIGNOPAM	Дотор	Нойргүйдэл	11±б	3-5
ОКСАЗЕПАМ	НОЗЕПАМ ТАЗЕПАМ	Дотор	Нойргүйдэл, невроз	8±2.4	2-3
ТРИАЗОЛАМ	ХАЛЬСОН	Дотор	Нойргүйдэл	3±1	2-3
ЗОПИКЛОН	IMOVAN RELAKSON SOMNOL	Дотор	Нойргүйдэл	5	4-5
ЗОЛПИДЕМ	IVADAL NITREST	Дотор	Нойргүйдэл	0,7 3,5	2-3
НАТИ Оксибутират		Дотор нь судсаар	REM нойр давамгайлсан нойргүйдэл, таталт намдаах, мэдээ алдуулалт		2-7
Этаноламин деривативууд
Доксиламин	ДОНОРМИЛ	Дотор нойргүйдэл		11-12	3-5
Барбитуратууд
Фенобарбитал	LUMINAL	Дотор, булчинд, судас руу	Нойргүйдэл, эпилепси, таталт намдаах	80 120	6-8
ЭТАМИНАЛ- НАТИ (ПЕНТОБАРБИТАЛ)	НЕМБУТАЛ	Дотор, шулуун гэдсээр, булчинд, судал руу	Нойргүйдэл, мэдээ алдуулалт, таталт намдаах	15-20	5-6

Хүснэгт 31. Нойрсох эмийн нойрны үргэлжлэх хугацаа, бүтцэд үзүүлэх нөлөө

Анхаарна уу. | - өсөлт, 4 - бууралт, - өөрчлөлт байхгүй.

1. үүсэх - бензодиазепин, этаноламин, алифатик нэгдлүүдийн деривативууд;
2. үе - циклопирролон ба имидазопиридины деривативууд. Унтах эмийн талаархи мэдээлэл

арга хэрэгслийг хүснэгтэд үзүүлэв. 30 ба 31.
Нойргүйдлийг төв мэдрэлийн системийг дарангуйлдаг бодисоор эмчлэх оролдлого нь эрт дээр үеэс мэдэгдэж байсан. Ургамлыг нойрны эм болгон ашигладаг байсан. согтууруулах ундаа, хар тамхины опиум laudanum. МЭӨ 2000 онд. д. Ассирчууд 1550 онд белладонна алкалоидоор нойрыг сайжруулсан. Египетчүүд опиумыг нойргүйдэлд хэрэглэдэг байжээ. 19-р зууны дунд үед. Бромид, хлор гидрат, паральдегид, уретан, сульфонал зэргийг эмнэлгийн практикт нэвтрүүлсэн.
Барбитурын хүчил (malonylurea, 2,4,6-trioxohexahydropyrimidin) 1864 онд Гент (Нидерланд) дахь алдарт химич Фридрих Август Кекулегийн лабораторид Адольф Байер нийлэгжүүлсэн. Хүчиллэгийн нэр нь Барбара (Байерийн дурсгалын өдөр нийлэгжүүлсэн гэгээнтэн) ба мочевин - мочевин гэсэн үгнээс гаралтай. Барбитурын хүчил нь сул тайвшруулах нөлөөтэй бөгөөд ховсдох шинж чанартай байдаггүй. Гипнозын нөлөө нь тав дахь байрлал дахь нүүрстөрөгчийн арил ба алкил радикалууд бүхий деривативуудад илэрдэг. Энэ бүлгийн анхны нойрсуулах эм болох барбитал (Веронал) нь 1903 онд эмнэлгийн практикт санал болгосон. Германы эм зүйчид
Э.Фишер, И.Меринг (В.Шекспирийн “Ромео Жульетта” эмгэнэлт жүжгийн гол дүр нь нойрсуулах нөлөө бүхий шийдлийг авсан Италийн Верона хотын хүндэтгэлд Веронал нэрийг өгсөн). Фенобарбиталыг 1912 оноос хойш нойргүйдэл, эпилепсийн эмчилгээнд хэрэглэж ирсэн. 2500 гаруй барбитурат нийлэгжүүлснээс 10 орчим нь анагаах ухааны практикт өөр өөр цаг үед ашиглагдаж байжээ.
1960-аад оны дунд үеэс хойш. Бензодиазепиний деривативууд нойрны эмүүдийн дунд тэргүүлэгч болсон. Эдгээрийг нойргүйдэлтэй хүмүүсийн 85% нь авдаг. Энэ бүлгийн 3000 нэгдлүүдийг олж авсан. эмнэлгийн ач холбогдолөөр өөр цаг үед 15 эм хэрэглэж байсан.
Тохиромжтой гипнотик туслах ёстой хурдан унтдагхамгийн бага тунгаар уувал тунг нэмэгдүүлэхэд ямар ч давуу тал байхгүй (өвчтөн өөрөө үүнийг нэмэгдүүлэхгүйн тулд), шөнийн сэрэх тоог бууруулж, унтах хугацааг уртасгана. Энэ нь нойр, санах ой, амьсгалах болон бусад амин чухал физиологийн бүтцийг зөрчихгүй байх ёстой чухал функцууд, донтох, хар тамхинд донтох, "давтан" нойргүйдэл үүсгэх, хэтрүүлэн хэрэглэх аюулыг бий болгож, идэвхтэй метаболит болж хувирах, хагас задралын хугацаа урт, муу нөлөөсэрсний дараа танд ямар мэдрэмж төрж байна. Гипнотик эмчилгээний үр нөлөөг психометрийн хэмжүүр, полисомнографийн аргууд, мөн субъектив мэдрэмжид анхаарлаа хандуулж үнэлдэг.
Гурван үеийн нойрсуулах эмийн фармакодинамик нь эмийн тунг ихэсгэх тусам үр нөлөө үзүүлэх дарааллаар ялгаатай байдаг. Барбитуратуудыг бага тунгаар хэрэглэх нь нэгэн зэрэг ховсдох, түгшүүрийн эсрэг, амнетик, таталтын эсрэг, төв булчинг тайвшруулах үйлчилгээтэй. Тэдний үүсгэдэг нойр нь "албадан", хар тамхины нойртой ойрхон байдаг. Бензодиапезин нь эхлээд түгшүүрийн эсрэг, тайвшруулах нөлөөтэй байдаг ба тунг ихэсгэх тусам нойрсуулах, таталтын эсрэг, төв булчин сулруулах нөлөө нэмэгддэг. Циклопирролон ба имидазопиридины деривативууд нь бага тунгаар тайвшруулах, нойрсуулах үйлчилгээтэй бөгөөд тун нэмэгдэх тусам түгшүүр, таталтын эсрэг үйлчилгээ үзүүлдэг.
Унтуулах эмийн шинж чанар Бензодиазепины деривативууд
Бензодиазепин нь бензолтой холбогдсон долоон гишүүнтэй, 1,4-диазепины цагираг юм.
Бензодиазепин бүлгийн гипнотикууд нь түгшүүрийн эсрэг, тайвшруулах, таталтын эсрэг, төв булчинг тайвшруулах үйлчилгээтэй бөгөөд тайвшруулах эмтэй ойролцоо байдаг. Тэдний нөлөө нь бензодиазепин рецепторууд ω1, ω2, ω5-тэй холбогддогтой холбоотой юм. Ко рецепторууд нь тархины бор гадар, гипоталамус, лимбийн системд, ω2 ба ω5 рецепторууд нь нугас, захын мэдрэлийн системд байрладаг. Бүх бензодиазепин рецепторууд нь GABA-ийн GABAA рецепторуудтай хамтын ажиллагааг сайжруулдаг бөгөөд энэ нь нейронуудын хлорын дамжуулалт нэмэгдэж, гиперполяризаци, дарангуйлал үүсдэг. Бензодиазепин рецептортой урвал нь зөвхөн GABA-ийн дэргэд явагддаг.
Бензодиазепины деривативууд нь ω1, ω2, ω5 бензодиазепин рецепторуудад агонист үүрэг гүйцэтгэдэг тул GABAergic дарангуйллыг сайжруулдаг. ω1 рецептортой урвал нь GABA-аас үүдэлтэй тархины бор гадаргын болон гипоталамус ба лимбийн системийн сэтгэл хөдлөлийн төвүүдийн (гиппокамп, амигдал) дарангуйллыг нэмэгдүүлдэг. ω2 ба ω5 рецепторыг идэвхжүүлэх нь дагалддаг

anticonvulsant болон төв булчин сулруулах нөлөөг хөгжүүлэх.
Бензодиазепины деривативууд нь нойрыг хөнгөвчлөх, шөнийн сэрэх тоог бууруулдаг. моторын үйл ажиллагаазүүдэндээ нойрыг уртасгадаг. Үйлчилгээний дундаж хугацаа (ТЕМАЗЕПАМ) ба урт хугацааны (НИТРАЗЕПАМ, ФЛУНИТРАЗЕПАМ) бензодиазепиний улмаас үүссэн нойрны бүтцэд удаан долгионы II үе шат давамгайлж байгаа боловч III - IV, REM үе шатууд нь эмийг зааж өгсөнтэй харьцуулахад бага буурдаг. барбитуратууд. Нойргүйдлийн дараах нөлөө нь нойрмоглох, нойрмоглох, сулрах зэргээр илэрдэг. булчингийн сулрал, сэтгэцийн болон моторын урвал удаашрах, хөдөлгөөний зохицуулалт, анхаарлаа төвлөрүүлэх чадвар сулрах, антероградын амнези (одоогийн үйл явдлын ой санамж алдагдах), бэлгийн дур хүсэл буурах, артерийн гипотензи, гуурсан хоолойн шүүрэл нэмэгдэх. Дараах үр нөлөө нь ялангуяа танин мэдэхүйн дутагдалтай өндөр настай өвчтөнүүдэд илэрдэг. Хөдөлгөөний эмгэг, анхаарал сулрахын зэрэгцээ орон зай, цаг хугацааны чиг баримжаа алдагдах, төөрөгдөл, гадны үйл явдлуудад хангалтгүй хариу үйлдэл үзүүлэх, тэнцвэргүй байдлыг мэдэрдэг.
Богино хугацаанд үйлчилдэг OXAZEPAM эм нь нойрны физиологийн бүтцийг алдагдуулдаггүй. Оксазепамыг уусны дараа сэрэх нь үр нөлөөний шинж тэмдэг дагалддаггүй. ТРИАЗОЛАМ нь дисартриа, хөдөлгөөний зохицуулалтыг ноцтой зөрчсөн, эмгэг үүсгэдэг хийсвэр сэтгэлгээ, санах ой, анхаарал хандуулах, сонголт хийх урвалын хугацааг уртасгадаг. Эдгээр гаж нөлөө нь эмнэлгийн практикт триазоламын хэрэглээг хязгаарладаг.
Бензодиазепиныг хэрэглэхэд парадоксик хариу үйлдэл нь эйфори, амрахгүй байх, гипоманик байдал, хий үзэгдэл зэрэг хэлбэрээр боломжтой байдаг. Нойрны эм уухаа хурдан болих үед "давтан" нойргүйдэл, хар дарсан зүүд, сэтгэлийн таагүй байдал, цочромтгой байдал, толгой эргэх, чичрэх, хоолны дуршилгүй болох зэрэг гомдол гарч ирдэг. Зарим хүмүүс нойрыг сайжруулахын тулд бус харин таталтын шинж тэмдгүүдийн тааламжгүй шинж тэмдгийг арилгахын тулд нойрны эм уусаар байна.
Урт хугацааны эмийн ховсдох нөлөө 3-4 долоо хоног үргэлжилдэг. богино хугацааны эмийн системчилсэн хэрэглээ - 3-14 хоног. Судалгааны аль нь ч 12 долоо хоногийн дараа бензодиапезин нь ховсдох нөлөөтэй болохыг батлаагүй. тогтмол хэрэглээ.
Бензодиазепины деривативууд нь нойрсуулах тунгаар ихэвчлэн амьсгалыг саатуулдаггүй бөгөөд зөвхөн бага зэргийн шинж чанартай байдаг. артерийн гипотензиба тахикарди. Уушигны өвчтэй өвчтөнүүд амьсгалын замын булчингийн ая, амьсгалын замын төвийн нүүрстөрөгчийн давхар исэлд мэдрэмтгий байдал буурдаг тул амьсгалын дутагдал, гипоксеми үүсэх эрсдэлтэй байдаг.
Төвийн булчин сулруулагч болох бензодиазепины нэгдлүүд нь унтах үед амьсгалын замын эмгэгийн явцыг улам дордуулдаг. Энэ хам шинж нь хүмүүсийн 37% -д тохиолддог бөгөөд ихэвчлэн илүүдэл жинтэй 40-өөс дээш насны эрэгтэйчүүдэд тохиолддог. Апноэ (Грекээр a - үгүйсгэх, ppoe - амьсгалах) үед амьсгалын урсгал зогсох эсвэл анхныхаасаа 20% -иас доош, гипопноэ - 50% -иас доош болдог. Хэсгийн тоо цагт дор хаяж 10 удаа, үргэлжлэх хугацаа нь 10 - 40 секунд байна.
Амьсгалын дээд замын бөглөрөл нь булчин, зөөлөн тагнай, залгиурын өргөсгөгч булчингийн хөдөлгөөний тэнцвэргүй байдлаас болж үүсдэг. Амьсгалын замд орох агаарын урсгал зогссон бөгөөд энэ нь хурхиралт дагалддаг. Үеийн төгсгөлд гипокси нь "хагас сэрэх" -ийг үүсгэдэг бөгөөд энэ нь булчингийн аяыг сэрүүн байдалд оруулж, амьсгалаа сэргээдэг. Унтах үед амьсгалын замын эмгэг нь сэтгэлийн түгшүүр, сэтгэлийн хямрал, өдрийн нойрмоглох, өглөөний толгой өвдөх, шөнийн цагаар шээс хөөх, артерийн болон уушигны гипертензи, хэм алдагдал, angina pectoris дагалддаг. тархины цусны эргэлт, бэлгийн харилцааны асуудал.
Бензодиазепин бүлгийн нойрны эм нь амаар уухад сайн шингэдэг бөгөөд цусны уурагтай 70-99% холбогддог. Төвлөрөл тархи нугасны шингэнцусан дахь адил. Нитразепам ба флунитразепамын молекулуудад эхлээд нитро бүлэг нь амин бүлэг болж буурч, дараа нь амин бүлэг нь ацетилждэг. Триазолам нь цитохром P-450-ээр исэлддэг. α-окситриазолам ба өөрчлөгдөөгүй оксазепам, темазепам нь глюкуроны хүчил нэмдэг (29-р лекцийн диаграмыг үзнэ үү).
Бензодиазепины деривативууд нь мансууруулах бодисын донтолтод эсрэг заалттай байдаг. амьсгалын дутагдал, миастения гравис. Эдгээрийг холестатик гепатит, бөөрний дутагдал, тархины органик гэмтэл, уушигны бөглөрөлт өвчин, сэтгэлийн хямрал, хар тамхинд донтох зэрэгт болгоомжтой зааж өгдөг.

Циклопирролон ба имидазопиридины деривативууд
Циклопирролон үүсмэл ZOPICLONE ба имидазопиридины үүсмэл ZOLPIDEM нь GABAA рецепторын цогцолбор дахь аллостерик бензодиазезыг холбодог газруудын лигандууд болох лимбик систем дэх GABAergic дарангуйллыг сайжруулдаг. Зопиклон нь бензодиазепин ω1 ба ω2 рецепторуудад үйлчилдэг бол золпидем нь зөвхөн ω1 рецепторуудад үйлчилдэг.
Мансууруулах бодис нь сонгомол нойрсуулах нөлөөтэй, нойрны физиологийн бүтэц, биоритмологийн төрлийг зөрчихгүй, идэвхтэй метаболит үүсгэдэггүй. Зопиклон эсвэл золпидем хэрэглэдэг өвчтөнүүд "хиймэл" нойрны мэдрэмжийг мэдэрдэггүй, сэрэх үед эрч хүчтэй, шинэлэг мэдрэмж төрж, гүйцэтгэл, сэтгэцийн урвалын хурд, сонор сэрэмж нэмэгддэг. Эдгээр эмийн ховсдох нөлөө нь хэрэглээг зогсоосноос хойш долоо хоног үргэлжилдэг, буцах синдром үүсдэггүй (эхний шөнө зөвхөн нойр муудах боломжтой). Их хэмжээний тунгаар зопиклон нь түгшүүрийн эсрэг, таталтын эсрэг шинж чанартай байдаг.
Зопиклон ба золпидем нь амаар уухад 70% -ийн биологийн хүртээмжтэй бөгөөд гэдэснээс хурдан шингэдэг. Зопиклонтой уургийн холболт 45%, золпидем 92% байна. Мансууруулах бодис нь цусны тархи, ихэсийн саад тотгорыг багтаасан гистогематик саадыг сайн нэвтрүүлдэг. Зопиклон нь элэгний цитохром P-450 изоэнзим ZA4-ийн оролцоотойгоор сул фармакологийн идэвхжилтэй N-оксид болон хоёр идэвхгүй метаболит болж хувирдаг. Метаболит нь шээс (80%), цөсөөр (16%) ялгардаг. Золпидем нь ижил изоферментээр исэлдэж, гурван идэвхгүй бодис болж, шээс (1% өөрчлөгдөөгүй) болон цөсөөр ялгардаг. 70-аас дээш насны болон элэгний өвчтэй хүмүүст ялгарах явц удааширч, бөөрний дутагдалтай тохиолдолд бага зэрэг өөрчлөгддөг.
Зопиклон ба золпидемийг зөвхөн их тунгаар хэрэглэхэд өвчтөнүүдийн 1-2% -д толгой эргэх, нойрмоглох, сэтгэл гутрал, цочромтгой байдал, төөрөгдөл, амнези, хараат байдалд хүргэдэг. Зопиклоныг хэрэглэх үед өвчтөнүүдийн 30% нь гашуун, хуурай амны талаар гомдоллодог. Мансууруулах бодис нь амьсгалын замын дутагдал, нойрны апноэ, ноцтой өвчинэлэг, жирэмслэлт, 15-аас доош насны хүүхдүүд. үед хөхөөр хооллохЗопиклоныг хэрэглэхийг хориглоно (баяжмал хөхний сүүЦусан дахь концентрацийн 50% байдаг), золпидемийг болгоомжтой хэрэглэхийг зөвшөөрнө (концентраци - 0.02%).
Алифатик деривативууд
Натрийн оксибутират (GHB) нь GABA болж хувирдаг. Үүнийг нойрны эм болгон амаар авдаг. Унтах хугацаа нь хувьсах бөгөөд 2 - 3-аас 6 - 7 цагийн хооронд хэлбэлздэг.Натрийн гидроксибутиратын үйл ажиллагааны механизмыг 20-р лекц дээр авч үзсэн.
Натрийн гидроксибутиратыг хэрэглэх үед нойрны бүтэц нь физиологийнхоос бага зэрэг ялгаатай байдаг. Хэвийн хэлбэлзлийн хүрээнд REM нойрны хугацааг уртасгах, IV үе шатанд удаан унтах боломжтой. Дараах нөлөө, ухрах синдром байхгүй.
Натрийн гидроксибутиратын нөлөө нь тунгаас хамаардаг: бага тунгаар хэрэглэхэд өвдөлт намдаах, тайвшруулах үйлчилгээтэй, дунд тунгаар хэрэглэхэд нойрсуулах, таталтын эсрэг үйлчилгээтэй, их тунгаар хэрэглэхэд мэдээ алдуулах үйлчилгээтэй.
Этаноламин деривативууд
ДОКСИЛАМИН нь торлог бүрхэвч дэх гистамин Н рецептор болон М-холинергик рецепторуудыг блоклодог. Нойргүйдэлд үзүүлэх үр дүнтэй байдлын хувьд бензодиазепины деривативтай харьцуулах боломжтой. Хагас задралын хугацаа 11-12 цаг байдаг тул эм нь өдрийн цагаар үр дүнтэй байдаг.Энэ нь өөрчлөгдөөгүй (60%), идэвхгүй метаболит хэлбэрээр шээс, цөсөөр ялгардаг. Захын М-холинергик рецепторыг блоклосоны улмаас үүссэн доксиламины гаж нөлөө нь ам хуурайших, орон байрны сулрал, өтгөн хатах, дизуриа, биеийн температур нэмэгдэх зэрэг болно. Ахмад настнуудад доксиламин нь дэмийрэл үүсгэдэг. Энэ нь хэт мэдрэгшил, хаалттай өнцөгт глауком, шээсний булчирхайн өвчин, 15-аас доош насны хүүхдүүдэд эсрэг заалттай байдаг. Доксиламин ууж байхдаа хөхөөр хооллохоо зогсоо.
Барбитуратууд
Барбитуратуудын бүлэгт ЭТАМИНАЛ-НАТРИ ба Фенобарбиталын харьцангуй ач холбогдол хадгалагдан үлджээ. Этамин натри нь 10 - 20 минутын дараа нойрсуулах нөлөөтэй, унтах хугацаа 5 - 6 цаг үргэлжилнэ.

Фенобарбитал нь 30-40 минутын дотор 6-8 цагийн турш үйлчилдэг.
Барбитуратууд нь барбитурат рецепторуудын лигандууд юм. Бага тунгаар тэд GABA-ийн рецепторуудад GABA-ийн нөлөөг аллостерик байдлаар сайжруулдаг. Үүний зэрэгцээ хлорын сувгийн нээлттэй байдал уртасч, хлорын анионуудын нейрон руу орох нь нэмэгдэж, гиперполяризаци, дарангуйлал үүсдэг. Их хэмжээний тунгаар барбитуратууд нь мэдрэлийн эсийн мембраны хлоридын нэвчилтийг шууд нэмэгдүүлдэг. Нэмж дурдахад тэдгээр нь төв мэдрэлийн тогтолцооны өдөөгч зуучлагч - ацетилхолин ба глутамины хүчил ялгаралтыг дарангуйлж, глютамины хүчлийн AMPA рецепторыг (квисвалат рецептор) блоклодог.
Барбитуратууд нь сэрэх системийг дарангуйлдаг. ретикуляр формацинойрыг дэмждэг дунд тархи. REM нойрыг хариуцдаг хойд тархины гипноген систем мөн саатдаг. Үүний үр дүнд удаан унтах системийн тархины бор гадаргын синхрончлолын нөлөө давамгайлдаг - таламус, урд талын гипоталамус, рафе цөм.
Барбитуратууд нь унтахад хялбар болгож, унтах нийт хугацааг нэмэгдүүлдэг. Нойрны хэв маяг нь удаан долгионы нойрны II ба III үе шатууд давамгайлдаг бол өнгөц үе шат I ба гүн үе шат IV удаан долгионы нойр болон REM нойр багасдаг. REM нойрны дутагдал нь хүсээгүй үр дагаварт хүргэдэг. Невроз, тэр ч байтугай психоз үүсэх боломжтой. Барбитуратыг татан буулгах нь REM нойрны хэт үйлдвэрлэл, байнга сэрж, хар дарсан зүүд зүүдлэх, байнгын сэтгэцийн үйл ажиллагааны мэдрэмж дагалддаг. Шөнөдөө 4-5 удаа REM унтахын оронд 10-15, бүр 25-30 удаа тохиолддог. Барбитуратыг 5-7 хоногийн турш уухад нойрны физиологийн бүтцийг сэргээх нь 5-7 долоо хоногийн дараа л тохиолддог. Өвчтөнүүд сэтгэлзүйн хараат байдлыг бий болгодог.
Барбитуратууд нь гипокси, таталтын эсрэг, бөөлжилтийн эсрэг үйлчилгээтэй. Этамин натри нь амьсгалын бус мэдээ алдуулалтанд зориулж судсаар тарьдаг. Фенобарбиталыг эпилепсийн эмчилгээнд хэрэглэдэг.
Барбитуратууд нь бодисын солилцооны ферментийн хүчтэй өдөөгч юм. Элгэнд тэд стероид гормон, холестерин, цөсний хүчил, D, K витаминуудын биотрансформацийг хоёр дахин нэмэгдүүлдэг. Фолийн хүчилболон бодисын солилцооны клиренс бүхий эмүүд. Индукц нь рахиттай төстэй остеопати, цус алдалт, макроцитын цус багадалт, тромбоцитопени, хосолсон эмийн эмчилгээнд бодисын солилцооны үл нийцэх байдал дагалддаг. Барбитуратууд нь спирт дегидрогеназа ба 8-аминолевулиний хүчлийн синтетазын идэвхийг нэмэгдүүлдэг. Сүүлчийн үр нөлөө нь порфирийн хурцадмал байдлаас болж аюултай.
Өдөөгч нөлөөг үл харгалзан фенобарбитал нь материалын хуримтлалд ордог (хагас задралын хугацаа - 100 цаг), нойрмоглох, сэтгэлийн хямрал, сул дорой байдал, хөдөлгөөний зохицуулалт алдагдах, толгой өвдөх, бөөлжих зэрэг шинж тэмдгүүд илэрдэг. Сэрэх нь бага зэргийн эйфорийн байдалд тохиолддог бөгөөд удалгүй цочромтгой байдал, уур хилэнгээр солигддог. Этамин натрийн үр нөлөө бага ажиглагддаг.
Барбитуратууд нь элэг, бөөрний хүнд өвчин, порфири, миастения гравис, тархины хүнд хэлбэрийн атеросклероз, миокардит, хүнд хэлбэрийн үед эсрэг заалттай байдаг. титэм судасны өвчинзүрхний өвчин, тиротоксикоз, феохромоцитома, түрүү булчирхайн аденома, хаалттай өнцгийн глауком, архидалт, бие даасан үл тэвчих. Өвдөлттэй нойргүйдлийн үед тэд өвдөлтийн талаарх ойлголтыг нэмэгдүүлснээр дэмийрэл үүсгэдэг.
НОРТГҮЙ БАЙДАЛЫН ЭМИЙН ЭМЧИЛГЭЭ
"Нойргүйдэл" эсвэл "нойргүйдэл" гэсэн нэр томъёо нь өдрийн цагаар нойрмоглох, айдас түгшүүр, анхаарлаа төвлөрүүлэхэд хүндрэлтэй байх, ой санамж муудах, өглөө толгой өвдөх, өдрийн цагаар сэтгэцийн физиологийн үйл ажиллагаа муудах зэрэг нойрны тоо хэмжээ, чанар, цаг хугацааны эмгэгийг хэлдэг. артерийн гипертензи(гол төлөв өглөөний ба диастолын). Нойргүйдлийн этиологийн хүчин зүйлүүд нь янз бүр байдаг - тийрэлтэт саатал, стресс, мэдрэлийн эмгэг, сэтгэлийн хямрал, шизофрени, архи хэтрүүлэн хэрэглэх, дотоод шүүрлийн бодисын солилцооны өвчин, тархины органик эмгэг, өвдөлт, эмгэгийн синдромуудунтах үед (апноэ, хөдөлгөөний эмгэгмиоклонусын төрөл).
Нойргүйдлийн дараах эмнэлзүйн хувилбаруудыг мэддэг.

• нойрны өмнөх (эрт) - унтах хугацаа 30 минутаас дээш хугацаагаар уртасч, унтахад хүндрэлтэй байдаг (заримдаа "орондоо айх", "унтахын өмнөх зан үйл" үүсдэг);
• intrasomnic (дунд зэрэг) - шөнийн цагаар байнга сэрдэг, үүний дараа өвчтөн удаан хугацаанд унтаж чадахгүй, гүехэн унтах мэдрэмж төрдөг;
• нойрны дараах (хожуу) - нойр дутуу байгаа өвчтөн унтаж чадахгүй байх үед эрт сэрэх өвдөлт.

Хүмүүсийн 60 орчим хувь нь нойрмоглож, 20 хувь нь эрт сэрдэг, бусад нь унтаж чадахгүй байна гэж гомдоллодог.

• хоёр эмгэгийн хувьд. Унтах субьектив үргэлжлэх хугацаа нь гурван шөнө дараалан 5 цагаас бага эсвэл чанар муудсан тохиолдолд өвчтөнүүд нойргүйдлийн талаар мэдээлдэг. Унтах хугацаа хэвийн, гэхдээ түүний чанар өөрчлөгдсөн тохиолдолд өвчтөнүүд тэдний нөхцөл байдлыг хүлээн зөвшөөрдөг
  нойргүйдэл. Нойргүйдлийн өмнөх нойргүйдлийн үед удаан долгионы нойрны I ба II үе шатнаас сэрэх хүртэл байнга шилждэг. Нойргүйдэл бүхий өвчтөнүүдэд удаан долгионы нойр нь III ба IV гүн гүнзгий үе шатанд буурч, өнгөц бүртгэл рүү шилждэг. Ялангуяа хар дарсан зүүд, ядрах мэдрэмж, амрах хомсдол зэрэг нойрны бүтцэд хурдацтай үе шат давамгайлахыг тэсвэрлэхэд хэцүү байдаг.

Нойргүйдлийн эмийн эмчилгээний үндсэн зарчмууд нь дараах байдалтай байна.

• эмчилгээ нь эрүүл ахуйн арга хэмжээ, сэтгэлзүйн эмчилгээ, өөрийгөө тайвшруулах, ургамлын гаралтай тайвшруулах эм хэрэглэхээс эхэлдэг;
• богино нөлөө бүхий нойрсуулах эмийг илүүд үздэг (oxazepam, zopiclone, zolpidem, doxylamine);
• нойргүйдлийн үед шаардлагатай бол нойрны эмийг зааж өгдөг;
• нойрны эмийг хамгийн бага тунгаар үе үе хэрэглэхийг зөвлөж байна - өдөр бүр, хоёр өдөр, гурав дахь өдөр, зөвхөн амралтын өдрүүдэд;
• Эмчилгээний үргэлжлэх хугацаа 3-4 долоо хоногоос хэтрэхгүй байх ёстой, хэрэв удаан хугацааны эмчилгээ шаардлагатай бол "эмийн амралт" (жорын дагуу завсарлага) хийж, 1-2 сарын дотор эмийг зогсоож, тунг 25% -иар бууруулна. татан авалтын хугацааны улирал тутамд;
• өндөр настай өвчтөнүүдэд нойрны эмийг хагас тунгаар уухыг зөвлөж байна, ялангуяа нойрны эмийг бусад эмүүдтэй харьцах харьцааг сайтар хянаж, танин мэдэхүйн сулрал, хагас задралын хугацааг уртасгах, хуримтлагдах эрсдэл, буцах синдром, мансууруулах бодисын хамаарлыг харгалзан үзэхийг зөвлөж байна. ;
• нойрны апноэ тохиолдолд нойрны эм уухыг хориглоно;
• Хэрэв нойрны объектив бүртгэгдсэн үргэлжлэх хугацаа дор хаяж 6 цаг байвал субьектив сэтгэл ханамжгүй (унтах тухай ойлголт гажуудсан эсвэл нойрны агнозия) тохиолдолд эмийн эмчилгээний оронд сэтгэлзүйн эмчилгээг ашигладаг.

Presomnia нойргүйдлийг хамгийн амжилттай эмчилдэг. Нойрыг хурдасгахын тулд богино хугацааны бензодиазепин (оксазепам) эсвэл шинэ нойрны эм (зопиклон, золпидем, доксиламин) хэрэглэдэг. Хар дарсан зүүд, автономит урвал бүхий нойргүйдэлд тайвшруулах мэдрэлийн эмийг бага тунгаар (левомепромазин, тиоридазин, хлорпротиксен, клозапин) болон тайвшруулах эм (сибазон, феназепам) хэрэглэдэг. Сэтгэлийн хямралтай өвчтөнүүдэд нойргүйдлийн дараах эмгэгийг эмчлэх нь тайвшруулах үйлчилгээтэй антидепрессантуудын (амитриптилин) тусламжтайгаар хийгддэг. Тархины атеросклерозын арын нойрны дараах нойргүйдлийг тархины цусан хангамжийг сайжруулдаг эмүүдтэй (Кавинтон, Танакан) удаан хугацааны нойрсуулах эм (нитразепам, флунитразепам) -аар эмчилдэг.
Цагийн бүсийн өөрчлөлтөд дасан зохицох чадвар муутайгаас болж нойргүйдэхийн тулд нарс булчирхайн даавар мелатонин, витамин В6 (пиридоксин) агуулсан APIK MELATONIN-ийг хэрэглэж болно. Харанхуйд мелатонины байгалийн шүүрэл нэмэгддэг. Энэ нь дунд тархи, гипоталамус дахь GABA ба серотонины нийлэгжилтийг нэмэгдүүлж, терморегуляцид оролцдог, антиоксидант нөлөөтэй, дархлааны системийг идэвхжүүлдэг (G-helpers, байгалийн алуурчин эсүүд, интерлейкины үйлдвэрлэлийг идэвхжүүлдэг). Пиридоксин нь нарс булчирхай дахь мелатонины үйлдвэрлэлийг дэмждэг бөгөөд GABA болон серотонины нийлэгжилтэнд шаардлагатай байдаг. Апик мелатониныг ууж байхдаа тод гэрэлтүүлгээс зайлсхийх хэрэгтэй. Энэ эм нь лейкемийн эсрэг заалттай байдаг. аутоиммун өвчин, Чихрийн шижин, эпилепси, сэтгэлийн хямрал, жирэмслэлт, хөхүүл.
Нисгэгч, тээврийн жолооч, өндөрт ажилладаг барилгын ажилчид, хариуцлагатай ажил эрхэлдэг операторууд болон мэргэжлээрээ сэтгэцийн болон хөдөлгөөний хурдан хариу үйлдэл шаарддаг бусад хүмүүст, түүнчлэн жирэмсэн болон хөхүүл үед нойрны эмийг амбулаторийн нөхцөлд бичдэггүй.

УНТАХ ЭМИЙН ХОРДОЛТ
Цочмог хордлого
Өргөн хүрээний эмчилгээний үр нөлөөтэй бензодиазепины деривативууд нь үхлийн үр дагавартай цочмог хордлого үүсгэх нь ховор байдаг. Хордлогын үед эхлээд хий үзэгдэл, эмгэг үүсдэг
үе мөч, нистагм, атакси, булчингийн атони, дараа нь унтах, ухаан алдах, амьсгалын замын хямрал, зүрхний хямрал, уналт үүсдэг.
Энэ бүлгийн нойрсуулах эм ба тайвшруулагч эмийн өвөрмөц антидот нь бензодиазепин рецепторын антагонист FLUMAZENIL (ANEXAT) юм. 1.5 мг тунгаар энэ нь рецепторуудын 50% -ийг эзэлдэг; 15 мг флумазенил нь GABAA рецепторын цогцолбор дахь бензодиазепин аллостерийн төвийг бүрэн хаадаг. Флумазенилийн хагас задралын хугацаа богино байдаг - элэг дэх эрчимтэй биотрансформацийн улмаас 0.7 - 1.3 цаг. Бэлдмэлийг "хурдан сэрэх" шинж тэмдгүүдээс зайлсхийхийн тулд судсанд аажим аажмаар тарьдаг (сэтгэл хөдөлгөх, чиг баримжаа алдах, таталт, тахикарди, бөөлжих). Удаан хугацааны үйлчилгээтэй бензодиапезинтэй хордлогын үед дахин тарина. Эпилепситэй өвчтөнд флумазенил нь таталтын довтолгоо, бензодиазепины деривативаас хамааралтай бол татан буулгах синдром, сэтгэцийн эмгэгийн үед - хурцадмал байдал үүсгэдэг.
Барбитуратын хордлого нь хамгийн хүнд байдаг. Энэ нь санамсаргүй (эмийн автоматизм) эсвэл санаатайгаар (амиа хорлох оролдлого) хэтрүүлэн хэрэглэх үед тохиолддог. Гуравдагч шатлалын хордлогын төвд хэвтсэн хүмүүсийн 20-25 хувь нь барбитурат хэрэглэсэн байна. Үхлийн тун нь 10 орчим эмчилгээний тун: богино хугацааны барбитуратуудын хувьд - 2

• 3 г, урт хугацааны барбитуратуудад - 4 - 5 г.

Барбитурат хордлогын эмнэлзүйн зураглал нь төв мэдрэлийн тогтолцооны хүнд хэлбэрийн хямралаар тодорхойлогддог. Ердийн шинж тэмдэгХордлого нь дараах байдалтай байна.

• нойр алдагдах, гипотерми, хүүхэн хараа нарийсах (хүнд гипокси, хүүхэн хараа өргөсөх), рефлексийг дарангуйлах - эвэрлэг, хүүхэн хараа, өвдөлт, тэмтрэлт, шөрмөс (мансууруулах бодисоор хордсон тохиолдолд, шөрмөсний рефлексүүд) зэрэг кома болж хувирдаг. хадгалагдаж, бүр бэхжүүлсэн);
• амьсгалын замын төвийн дарангуйлал (нүүрстөрөгчийн давхар исэл ба ацидозын мэдрэмж буурч, харин каротид гломерулиас гипокси өдөөх рефлекс биш);
• уушигны хавангийн зурагтай гуурсан хоолой (нэмэгдсэн шүүрлийн үйл ажиллагаагуурсан хоолойн булчирхай нь ихэссэнээс үүсдэггүй парасимпатик нөлөөгуурсан хоолой дээр, атропиноор арилдаггүй);
• оксигемоглобины задрал, гипокси, ацидоз;
• кардиомиоцитын натрийн сувгийг хааж, биоэнергетикийн үйл ажиллагааг зөрчсөний улмаас зүрхний үйл ажиллагаа сулрах;
• васомоторын төвийг дарангуйлах, симпатик зангилааны H-холинергик рецепторыг блоклох, цусны судаснуудад миотроп антиспазмодик нөлөө үзүүлэх зэргээс үүдэлтэй уналт;
• артерийн гипотензийн үр дүнд анури.

Барбитуратын хордлогын хүндрэлүүд - ателектаз, уушгины хатгалгаа, тархины хаван, бөөрний дутагдал, үхжил үүсгэгч дерматомиозит. Амьсгалын төвийн саажилтаас болж үхэл тохиолддог.
Яаралтай тохиолдолд хорыг арилгах ажлыг хурдасгахад чиглэсэн сэхээн амьдруулах арга хэмжээ авдаг. Этамин болон бусад бодисын солилцооны клиренс бүхий барбитураттай хордлогын үед хэвлийн диализ хамгийн үр дүнтэй байдаг. Фенобарбитал гэх мэт бөөрний клиренс бүхий барбитуратуудыг гемодиализ (арилгах нь 45-50 дахин ихэсдэг), гемосорбци, бөөрний үйл ажиллагаа хадгалагдвал албадан шээс хөөх эмээр ялгарах явцыг хурдасгадаг. Албадан шээс хөөх эм, усны ачаалал ба судсаар тарихшээс хөөх эм (маннитол, фуросемид, буметанид). Осмотик шээс хөөх эм маннитолыг эхлээд урсгалаар, дараа нь 5% глюкозын уусмал эсвэл дуслаар хийнэ. давсны уусмалнатрийн хлорид ээлжлэн. Хүчтэй шээс хөөх эм фуросемид ба буметанидыг 5% глюкозын уусмалд хэрэглэдэг. Цусны электролитийн найрлага, рН-ийг засахын тулд калийн хлорид, натрийн бикарбонатыг судсаар тарина.
Натрийн бикарбонат нь анхдагч шээсэнд шүлтлэг орчин үүсгэдэг бол барбитуратууд нь сул хүчлийн хувьд ионуудад задарч, липид дэх уусах чадвараа алддаг.

дахин шингээлт. Тэдний арилгах нь 8 - 10 r-ээр хурдасдаг

* Төв мэдрэлийн системд тайвшруулах (тайвшруулах) нөлөө - нойрны эмээс 5-10 дахин бага тунгаар илэрдэг.

* Судас өргөсгөгч, гипотензи.

* Таталтын эсрэг (фенобарбитал, хлоралгидрат гэх мэт)

* Мэдээ алдуулах нөлөө - нойрсуулах эмээс хэтэрсэн тунгаар (барбитурат).

* Гөлгөр булчингийн эд эрхтэнд antispasmodic нөлөө (барбитурат).

* Ижил төстэй шинж чанартай бусад эмүүд (нейролептикууд) гэх мэтийг сайжруулах нөлөө.

* Микросомын элэгний ферментийг "индукц" үүсгэдэг бөгөөд энэ нь бусад эмийг идэвхгүйжүүлэхэд хувь нэмэр оруулдаг - энэ нь зөвхөн барбитуратуудын шинж чанар юм.

Хэрэглэх заалт:нойрны эмгэг, мэдрэлийн эмгэг; зэрэг таталтын эсрэг эмүүд; гипертоны өвчин ( эрт үе шатууд); нейролептик, өвдөлт намдаах, мэдээ алдуулагч гэх мэт эмийн үйл ажиллагааг идэвхжүүлэх.

Сөрөг нөлөө: донтуулдаг - энэ хүндрэлУнтлагын эмийг системтэй хэрэглэснээр тэдний эмчилгээний үр нөлөөсуларч, энэ нь эмийн тунг нэмэгдүүлэх шаардлагатай болдог. Тэвчих чадварыг хөгжүүлэх нь эдгээр эмийг идэвхгүйжүүлэхэд оролцдог элэгний микросомын ферментийг өдөөх чадвартай холбоотой юм. Дасгал нь хөндлөн огтлолтой байдаг. Донтолтоос урьдчилан сэргийлэхийн тулд нойрны эмээр завсарлага авах шаардлагатай бөгөөд эдгээр эмийг хангалттай заалтгүйгээр зааж өгөхгүй байх шаардлагатай.

Донтолт- мансууруулах бодисын донтолтыг хөгжүүлэх. Унтах эмийг удаан хугацаагаар хяналтгүй хэрэглэх нь тэдэнд донтох шалтгаан болдог, i.e. хар тамхины донтолт. Энэ нь богино болон дунд зэргийн нөлөө бүхий эмэнд илүү их тохиолддог. Энэ хүндрэлийн магадлал нь эмийн тунг ихэсгэх тусам нэмэгддэг. Татах (эм хэрэглэхээс татгалзах) нь цочромтгой байдал, түрэмгий байдал, нойргүйдэл, чичиргээ, таталтаар илэрдэг. Бөөлжих, цусны даралт буурах, дэмийрэх шинж тэмдэг илэрч болно.

Эмчилгээг тусгай сэтгэцийн эмнэлгүүдэд явуулдаг.

Харшлын урваларьсны тууралт хэлбэрээр шарлалт нь барбитурат (фенобарбитал) тогтмол хэрэглэдэг өвчтөнүүдийн 3-5% -д тохиолддог.

Унтах эмийн ангилал:

Бензодиазепины деривативууд - нитразепам (син. eunoctin, radedorm), триазолам (сомнетон), флунитразепам (рогипнол).

Барбитурын хүчлийн деривативууд (барбитурат) - фенобарбитал, этамин натри, барбитал натри, циклобарбитал.

Бусад бүлгийн нойрны эм - бромизал, метакалон, зопирон (имован).

Нитразепам - нитразепам.синоним: эуноктин, берлидорм, радедорм.

By фармакологийн шинж чанарбензодиазепин тайвшруулагчтай ойролцоо. Энэ нь нойрсуулах нөлөөнөөс гадна тайвшруулах, түгшээх (сэтгэлийн түгшүүрийн эсрэг), булчин сулруулах, таталтын эсрэг үйлчилгээтэй.

Үйлдлийн механизм нь нитрозепамыг бензодиазепины өвөрмөц рецепторуудтай холбосонтой холбоотойгоор тархины синапс дахь GABA-ийн дарангуйлах нөлөөг нэмэгдүүлэх чадвартай холбоотой юм. Бусад нойрсуулах болон өвдөлт намдаах эмийн үр нөлөөг бэхжүүлдэг. Нитрозепамын нөлөөн дор нойрны гүн, үргэлжлэх хугацаа нэмэгддэг (6-8 цаг хүртэл).

Хэрэглэх заалт:янз бүрийн төрлийн нойргүйдэл; мэдрэлийн эмгэг, психопати; шизофрени (бусад эмтэй хослуулах); маник-сэтгэл гутралын синдром, том малын таталт; урьдчилан сэргийлэх зорилгоор.

Сөрөг нөлөө:нойрмоглох, нойрмоглох, хөдөлгөөний зохицуулалт дутмаг, толгой өвдөх, ухаан алдах.

Эсрэг заалтууд:жирэмслэлт, элэг, бөөрний гэмтэл, тээврийн жолооч нар. Согтууруулах ундааг нэгэн зэрэг хэрэглэх нь хүлээн зөвшөөрөгдөхгүй.

Тун: унтах эм болгон - унтахаас хагас цагийн өмнө - 0.005-0.01 г; хүүхдэд - наснаас хамааран нэг тунгаар 0.00125-0.005 г.

Гаргах маягт: 0.005 ба 0.01 шахмал.

Барбитуратууд

Барбитурын хүчил нь өөрөө нойрсуулах нөлөө үзүүлэхгүй, C 5 байрлал дахь устөрөгчийн атомыг алкил радикалуудаар солих үед нойрсуулах нөлөө бүхий барбитуратуудыг олж авдаг.

Барбитуратуудын ховсдох нөлөөний механизм нь тархины ишний торлог бүрхэвчийг идэвхжүүлдэг дарангуйлагч нөлөөтэй холбоотой юм. Үүнээс гадна барбитуратууд нь GABAergic бүтцэд өдөөгч нөлөө үзүүлдэг. GABA нь төв мэдрэлийн системийг дарангуйлдаг нейротрансмиттер гэдгийг мэддэг.

Барбитуратууд нь ходоод гэдэсний замаас сайн шингэдэг. Үүний зэрэгцээ тэд илүү хурдан шингэдэг натрийн давс(этамин натри). Барбитуратуудын үйл ажиллагааны үргэлжлэх хугацаа нь цусны сийвэнгийн альбуминтай холбогдох (5-75%), түүнчлэн биед хувирах, түүнээс ялгарах зэргээр тодорхойлогддог. Тэд цус-тархи, ихэсийн саадыг амархан нэвтэрч, хөхүүл эхийн сүүнд нэвтэрч чаддаг. Тэдний биотрансформаци нь элэг, бөөрөөр ялгардаг.

Барбитуратуудыг дараахь байдлаар хуваана.

Урт хугацааны үйлчилгээтэй эмүүд: фенобарбитал, натрийн барбитал, ховсдох нөлөө үзүүлэх хугацаа - 7-8 цаг.

Үйл ажиллагааны дундаж хугацаа: этамин натри, циклобарбитал - 4-6 цаг.

Бие махбодид дахин оруулахад барбитурат хуримтлагдаж болно. Энэ нь ялангуяа удаан хугацааны эм (фенобарбитал) -д тод илэрдэг бөгөөд энэ нь биеэс удаан арилдагтай холбоотой юм. Барбитуратуудын нөлөөн дор REM нойрны үе шатанд дутагдал үүсдэг. Мансууруулах бодис хэрэглэхээ болих үед "буцах" үзэгдэл үүсдэг - нойрмоглох, ядрах, сэтгэцийн хөдөлгөөний урвал буурах, анхаарал төвлөрөх зэрэг шинж тэмдгүүд илэрдэг - энэ нөхцлийг мөн үр дагавар гэж нэрлэдэг.

Фенобарбитал - Фенобарбитал

Энэ нь тайвшруулах, нойрсуулах, anticonvulsant, antispasmodic шинж чанартай байдаг.

Үүнээс гадна, энэ нь өргөн эпилепси, chorea болон spastic саа, учир нь ашиглаж байна бусад барбитуратуудаас илүү хүчтэй тул тархины моторт төвүүдийн өдөөлтийг бууруулдаг. Энэ нь belladonna бэлдмэл, папаверин болон бусад antispasmodic болон гипотензи эмүүдтэй сайн нийцдэг.

Тунг: нойрны эм хэлбэрээр - амаар (насанд хүрэгчдэд) нэг тунгаар 0.1-0.2 г-аар тогтооно. Унтах нь 30-60 минутын дотор тохиолддог бөгөөд 8 цаг хүртэл үргэлжилдэг. Хүүхдүүд наснаас хамааран нэг тунгаар 0.005-0.0075 г. Тайвшруулах, antispasmodic байдлаар - 0.01-0.05 г өдөрт 2-3 удаа. Таталтын эсрэг эм (эпилепсийн үед) - насанд хүрэгчдэд өдөрт 2 удаа 0.05 г тунгаар эхэлж, таталт зогсох хүртэл тунг аажмаар нэмэгдүүлэх боловч өдөрт 0.6 г-аас ихгүй байна.

Сөрөг нөлөө:ерөнхий дарангуйлал нойрмог байдал нэмэгдсэн, атакси, цусны даралт буурах, арьсны тууралт, цусны өөрчлөлт.

Эсрэг заалтууд:элэг, бөөрний хүнд гэмтэл.

Илүү өндөр тун: насанд хүрэгчдэд амаар - нэг удаа 0.2 г, өдөр бүр - 0.5 г.

Гаргах маягт:нунтаг, 0.05 ба 0.1 шахмал; хүүхдүүдэд - 0.005.

Дараах эмэнд багтана: BELLATAMINAL, TEPAFILLIN, CORVALOL.

Этамин натри - aethaminalum-natrium

Энэ нь тайвшруулах, нойрсуулах эм болгон ашигладаг бол мэдээ алдуулагч болгон бага хэрэглэдэг.

Тунг: нойрны эм болгон наснаас хамааран 0.1-0.2 г амаар (насанд хүрэгчдэд), хүүхдэд 0.01-0.1 г хэрэглэнэ. 0.2-0.3 г бургуйд шулуун гэдсээр хийж болно.5-10 мл-ийн 5% ариутгасан шинэ уусмал хэлбэрээр судсаар тарина.

Гаргах маягт:нунтаг, шахмал 0.1.

bromized - bromizovalum

Энэ нь тайвшруулах, сул ховсдох нөлөөтэй (их тунгаар).

Тун: нойрны эм болгон - унтахаас хагас цагийн өмнө 0.6-0.75. Хүүхдэд наснаас хамааран нойргүйдэл, нойргүйдэл, хөхүүл ханиалгах зэрэгт 0.3-0.1-0.05 г тунгаар тогтооно.

Гаргах маягт:нунтаг, шахмал 0.3.

метакалон - метакалон -Син.: дормоген, мотолон, дормотин.

Энэ нь нойрсуулах, тайвшруулах, anticonvulsant шинж чанартай, өвдөлт намдаах эм, нейролептикийн үр нөлөөг сайжруулдаг.

Амаар уух үед нойр нь 15-30 минутын дотор тохиолддог бөгөөд 6-8 цаг үргэлжилдэг.

Тун: шахмалыг унтахаас 0.5 цагийн өмнө авна.

Сөрөг нөлөө:Заримдаа диспепсийн шинж тэмдэг илэрдэг.

Гаргах маягт:шахмал 0.2 гр.