Izoprenalina (isadrine) u sintetizua për herë të parë në 1938 nga derivatet e epinefrinës.

Por në Rusi ky ilaç njihet si: IsopVroterenol, Isuprel, Novodrin, Euspiran dhe të tjerë.

Është një pluhur pothuajse i bardhë, i tretshëm shpejt në ujë, duke marrë një nuancë të gjelbër të lehtë.

Ofron relaksim të bronkeve pa shkaktuar vazokonstriksion dhe rritje të presionit të gjakut dhe, si adrenalina, çon në rritje të shpeshtësisë dhe intensifikimit të kontraktimeve të muskujve të zemrës.

Vetitë medicinale i barit të specifikuar në udhëzimet për përdorim:

• aktivizon veprimin e receptorëve b-adrenergjikë, të dy receptorëve b1 dhe b2-adrenergjikë, prandaj efekti në organet që kanë receptorë të tillë nuk është selektiv;
• zgjeron bronket, rrit rrahjet e zemrës dhe rrit nevojën e zemrës për oksigjen;
• dobëson rrjedhjen e gjakut në veshka, duke zgjeruar pak enët e gjakut, pengon kontraktimet e mitrës;
• ndërpret dhe parandalon sulmet e astmës bronkiale dhe sëmundjeve të tjera të shkaktuara nga përkeqësimi i kalueshmërisë bronkiale;
• përdoret për zgjerimin e bronkeve gjatë bronkografisë dhe bronkoskopisë;
• përdoret për të trajtuar dështimet e përçueshmërisë atrioventrikulare (koha gjatë së cilës impulset elektrike të krijuara nga nyja përkatëse e zemrës arrijnë në muskulin e punës të barkushes);
• Paralajmëron gjendjet e të fikëtit e shkaktuar nga një rënie e shpejtë e daljes kardiake dhe ishemisë cerebrale (sindromi Adams-Stokes-Morgagni). Një efekt të ngjashëm kanë adrenalina, norepinefrina dhe ephedrina, por ato rrisin presionin e gjakut, provokojnë angina pectoris dhe kanë efekte të ndryshme anësore, gjë që redukton mundësinë e përdorimit të tyre. Isoprenalina është më e përshtatshme për këtë qëllim sepse nuk rrit presionin e gjakut;
• ndalon shumë forma shoku kardiogjen;
• Përdoret gjatë operacionit kardiak - në rast të një ulje të mprehtë të kontraktueshmërisë së miokardit në mungesë të takikardisë së konsiderueshme;
• Bllokon lëshimin e faktorëve kimikë nga qelizat që kontribuojnë në zhvillimin e bronkospazmës dhe inflamacionit.

Kufizimet e përdorimit

Përdoret në një masë të kufizuar në trajtimin e simptomave të bllokut atrioventrikular dhe bradycardia të rëndë.

Izoprinalina nuk përdoret për trajtimin e astmës bronkiale për shkak të sasi e madhe Efektet anësore.

Efektet anësore në udhëzimet për përdorim

• Çrregullim i ritmit të zemrës, rritje e rrahjeve të zemrës;
• Nauze dhe goja e thatë.

Dridhja e duarve (Sistemet nervore qendrore dhe periferike).

Në situata të tilla, shkalla e marrjes zvogëlohet.

Me përdorim të zgjatur, aftësia e bronkeve për t'u zgjeruar dobësohet.

Me një mbidozë, këto manifestime intensifikohen. Përdorimi afatgjatë i dozave të rritura zvogëlon efektivitetin e ilaçit.

Specifikat

Duhet treguar shumë kujdes gjatë përdorimit të izoprenalinës për trajtimin e anginës dhe në rast të prodhimit të tepërt të hormoneve gjëndër tiroide- tirotoksikoza.

Depërtimi i izoprenalinës në sy është i rrezikshëm, veçanërisht me glaukomën.

Aplikacion

Inhalimet - zgjidhje ujore 0,5% ose 1%. Norma për një inhalim është 0.1 - 0.2 ml.

Thithja e pluhurit - 1 dozë 3-4 herë ose më shpesh në ditë.

Tabletat përdoren në mënyrë sublinguale - 5 mg secila - shpërndahen ngadalë. Norma është 3-4 tableta në ditë.

Kur përdoret nën gjuhë, substanca e dobishme hyn plotësisht në gjak.

Indikacionet për përdorim:

• Sulmet e astmës bronkiale (parandalimi dhe ndërprerja e sulmeve). Nuk përdoret për trajtimin e astmës bronkiale për shkak të shumë efekteve anësore;
• Bronkit kronik;
• pneumoskleroza;
• Blloku atrioventrikular (AVB) është një lloj bllokimi i zemrës që tregon një shkelje të përcjelljes së impulseve elektrike nga atriumet në barkushe (përçueshmëria atrioventrikulare), shpesh duke çuar në çrregullime të ritmit të zemrës dhe hemodinamikës. Ka 3 gradë AVB;
• çrregullime të ritmit të zemrës;
• shoku kardiogjen;

Kundërindikimet

Ilaçi është kundërindikuar për përdorim nëse diagnostikohet:

• infarkt akut i miokardit;
• angina pectoris dhe aritmi kardiake;
• skleroza e arterieve koronare;
• ateroskleroza sistemike;
• alergji ndaj substancës aktive.

Si ta merrni, pse ndihmon dhe kohëzgjatja e trajtimit përcaktohet nga mjeku që merr pjesë. Si rregull, përshkruhet vetëm kur është absolutisht e nevojshme.

Ndërveprimi me barna të tjera

Izoprenalina redukton përqendrimin plazmatik të teofilinës në gjak.

Përdorimi i njëkohshëm me antidepresantin amitriptyline rrit mundësinë e zhvillimit të efekteve kardiotoksike.

Kombinimi me ilaçin antiaritmik amiodarone zvogëlon efektivitetin e amiodaronit.

Në pritje të lindjes së një fëmije

Izoprenalina nuk duhet të përdoret gjatë shtatzënisë në tremujorin e parë dhe në fund të tremujorit të tretë.

Medikamente identike

Bar, substancë aktive në të cilën izoprenalina (analoge):

Isadrin, Novodrin, Euspiran, Isuprel, Euspiran

Në Rusi shitet nën emer tregtie: Izadrin.

Opinionet

Ka pak komente, por të gjitha ato që u gjetën ishin pozitive.

Çmimi

Çmimi i barit nuk është publikuar.

Formula bruto

Grupi farmakologjik i substancës Izoprenaline

Klasifikimi nozologjik (ICD-10)

Kodi CAS

Karakteristikat e substancës Izoprenaline

Pluhur kristalor i bardhë. Lehtësisht i tretshëm në ujë. Tretësirat ujore kanë një nuancë të gjelbër.

Farmakologjia

Stimulon receptorët adrenergjikë beta 1 dhe beta 2. Aktivizon adenilate ciklazën, e cila çon në akumulimin e cAMP në qeliza, e cila ndikon në sistemin e protein kinazës, duke privuar miozinën nga aftësia për t'u lidhur me aktinën, e cila parandalon tkurrjen e muskujve të lëmuar dhe nxit relaksimin e bronkeve.

Ka veti të theksuara bronkodilatatore, shkakton rritje të rrahjeve dhe kontraktimeve të zemrës dhe rrit prodhimin kardiak. Redukton rezistencën vaskulare periferike, presionin diastolik të gjakut, zvogëlon mbushjen e ventrikujve të zemrës dhe rrjedhjen e gjakut renale. Rrit nevojën e zemrës për oksigjen. Zgjeron enët e gjakut zgavrën e barkut, lëkura, mukoza, pengon kontraktimet e mitrës. Bllokon çlirimin e faktorëve kimikë nga mastocitet (histamina, "substanca që reagon ngadalë" - SRS-A ose leukotriene D 4, etj.) që kontribuojnë në bronkospazmë dhe inflamacion. T 1/2 - 2 orë.

Përdorimi i substancës Izoprenaline

Shoku kardiogjen (përdoret relativisht rrallë - vetëm në formë normovolemike në sfondin e rritjes së rezistencës periferike dhe prodhimit të ulët kardiak), sulmeve të astmës bronkiale (lehtësim dhe parandalimit), bronkit kronik me sindromë bronko-obstruktive, pneumosklerozë, bradikardi (nëse atropina është joefektive ), fuziforme paroksizmale dydrejtimshe takikardi ventrikulare(në raste të rënda).

Në këto faqe do të gjeni një përshkrim të ilaçit Izadrin dhe veçoritë e përdorimit të tij.

Për cilat sëmundje indikohet Izadrin?

Ilaçi Mzadrin përshkruhet në rastet e sëmundjeve të karakterizuara nga përçueshmëri atrioventrikulare e dëmtuar. I menduar si një ilaç që lehtëson bllokimin atrioventrikular dhe parandalon një sulm të quajtur sindroma Adams Stokes Morgagni. Sindroma e Adams Stokes karakterizohet nga humbja e vetëdijes për shkak të çrregullimeve të ritmit të zemrës.

Përveç kësaj, Izadrin përdoret në format e shokut kardiogjen, i karakterizuar nga mungesa e ndryshimeve në vëllimin e gjakut qarkullues, i rritur. rezistenca periferike dhe emetimet e reduktuara.

Si funksionon Izadrin?

Isadrine stimulon receptorët beta-adrenergjikë. Efekti i Izadrin në bllokadën e zemrës shoqërohet me efektin në inervimi simpatik dhe përçueshmëri e përmirësuar për shkak të kësaj. Në të njëjtën kohë, ngacmueshmëria dhe funksioni kontraktues i miokardit rritet. I njëjti efekt mund të vërehet në substanca të tjera simpatomimetike - norepinefrinë, adrenalinë, ephedrinë, por ato shkaktojnë dhimbje angine dhe rritje të presionit të gjakut, etj. Efektet anësore, e cila i kufizon ato aplikimi i mundshëm me bllokim atrioventrikular. Në këtë kuptim, Izadrin është më i përshtatshëm - nuk rrit presionin e gjakut dhe shkakton fibrilacion ventrikular në një masë më të vogël.

Si të përdorni Izadrin?

Ilaçi Izadrin përdoret në mënyrë sublinguale - në tableta, parenteralisht - nënlëkuror, intravenoz, intramuskular, inhalim - aerosol.

Tabletat duhet të vendosen nën gjuhë dhe të mbahen derisa të treten plotësisht. Efekti ndodh brenda 10 minutave dhe zgjat deri në dy orë. Në këtë drejtim, përdorimi i përsëritur i tabletave është i mundur, në varësi të efektit të marrë dhe tolerancës së ilaçit.

Përdorimi i ilaçit Izadrin përfshin administrimin e tij intravenoz. Doza 0,5-5 mcg në minutë. Nënlëkurore dhe injeksion intramuskular kryhet në doza 1 ml, me administrim të përsëritur prej 5 ml.

Për administrimin e inhalimit, përdoret 0.5% ose 1%. tretësirë ​​uji. Një inhalim kërkon 0,3-1 ml zgjidhje 0,5%. Thithja bëhet përmes gojës me një ritëm të qetë, thith thellë, nxjerr plotësisht. Mund të kryhen 3-4 inhalime në ditë. Thithja duhet të ndërpritet nëse shfaqen palpitacione, të cilat largohen vetë dhe nuk kërkojnë korrigjim. Inhalimet mund të kryhen në intervale prej katër orësh.

Analogët e ilaçit Izadrin

analoge janë barnat Novodrin, Euspiran, Izoprenaline hydrochloride, Aleudril, Aludrin, Bronchodilatin, Isonorin, Izodrenal, Izorenin, Neodrenal, Norisodril.

1-(3,4-dioksifenil)-2-izopropil-aminoetanol hidroklorur.

Sinonimet: Aludrin, Euspiran, Izoprenalini hidroklorur, Isuprel, Novodrin.

Formulari i lëshimit. Tableta 0,005 g Në RDGJ prodhohet për inhalim me emrin “Novodrin” në shishe me 100 ml tretësirë ​​1%, në ampula 1 ml tretësirë ​​0,5%. Në Çekosllovaki - nën emrin "Euspiran" në shishe prej 25 ml 0,5% dhe 1% zgjidhje ujore.

Farmakokinetika. Përthithet mirë vetëm kur administrimi parenteral ose në një aerosol.

Pas një injeksioni të vetëm në venë te subjektet e shëndoshë, përqendrimi i isadrinës në plazmë zvogëlohet në 2 faza me gjysmë jetë 5 minuta dhe 2.5 orë. përqendrimi maksimal në gjak arrihet pas 2 orësh, pastaj përqendrimi zvogëlohet ngadalë. Pjesë thelbësore drogë lidhet me proteinat e gjakut.

Do t'i nënshtrohet lehtësisht biotransformimit në murin e zorrëve, në gjak, në mëlçi. Prandaj, shkalla e metabolizmit të tij varet kryesisht nga mënyra e administrimit. Konjugati sulfat i isadrinit formohet lehtësisht në zorrët dhe gjakun, dhe 0-metil-isadrin formohet lehtësisht në mëlçi. Isadrin dhe metabolitët e tij ekskretohen nga veshkat përmes filtrimit glomerular dhe sekretimit tubular.

Pas inhalimit të isadrin ose administrimit të tij brenda 24 orëve, 54-84% e dozës ekskretohet në urinë, duke përfshirë 2-8% të pandryshuar, 82-95% të konjugatit sulfat, 0,8-4% të 0-metil-isadrin dhe 4-10% të konjugatit sulfat të këtij metaboliti. Pas administrim intravenoz rreth 68% ekskretohet e pandryshuar, 14% - 0-metil-isadrin dhe 27% - konjugat sulfate.

Duke depërtuar në placentë, isadrin mund të prishë zhvillimi embrional trupi.

Farmakodinamika. Adrenomimetik me një efekt selektiv në receptorët β-adrenergjikë, duke stimuluar njëkohësisht adrenoceptorët β 1 dhe β 2. Në strukturë dhe disa efekte është afër adrenalinës. Ka një efekt të fortë bronkodilator. Ndryshe nga adrenalina, ajo shkakton një efekt të dobët vazokonstriktor; nuk rritet dukshëm, por në masë dozat madje ul presionin e gjakut për shkak të një rënie në totalin periferik rezistenca vaskulare. Stimulon aktivitetin kardiak, duke rritur kontraktueshmërinë dhe automatizmin e miokardit, kryesisht nyja sinusale. Promovon një rritje të konsiderueshme të përthithjes së oksigjenit nga miokardi, duke provokuar në pacientët me dëmtim qarkullimi koronar sulmet e anginës. Ka një efekt të theksuar në proceset metabolike, duke rritur nivelin e glukozës, acidit laktik dhe acideve yndyrore të lira në gjak.

Aplikacion. Në rast të çrregullimeve të përcjelljes (bllok atrioventrikular jo të plotë dhe të plotë me sulme Morgagni-Adams-Stokes, bradikardi të rëndë, bradiarritmi), vazospazma cerebrale, astma bronkiale(për lehtësimin dhe parandalimin e sulmeve), bronkitin astmatik etj. sindromi bronkospastik; si bronkodilator për bronkografi dhe bronkoskopi.

Përshkruhet në mënyrë sublinguale (në tableta prej 0,005 g), në mënyrë parenterale (nënlëkurore, intramuskulare dhe intravenoze) dhe në një aerosol (solucion 0,5% ose 1%). Kur merret nën gjuhë (mbahet nën gjuhë derisa të përthithet plotësisht), efekti ndodh brenda 5-10 minutave dhe zgjat nga 30 minuta deri në 1½-2 orë, kështu që doza të përsëritura janë të nevojshme në varësi të tolerancës dhe efektit.

Së pari, 1 ml (0.0002 g) administrohet në mënyrë subkutane dhe intramuskulare; nëse është e nevojshme, ri-prezantimi dozë mund të rritet në 5 ml (0,001 g). Administrimi intravenoz fillon me 0.1 ml tretësirë ​​1%, nëse është e nevojshme, më pas dozë mund të rritet në 1 ml; injektohet me pika në 200 ml tretësirë ​​glukoze 5% me shpejtësi 10-20 pika në minutë.

Për përdorim inhalator tretësirë ​​ujore 0,5% ose 1%; për një inhalim, 0,3-1 ml tretësirë ​​0,5% (duhet të merrni frymë përmes gojës; thithja duhet të jetë e qetë dhe e thellë, dhe nxjerrja duhet të jetë e plotë); nëse është e nevojshme, inhalimet përsëriten 2-3 herë ose më shumë në ditë. E disponueshme në inhalatorë xhepi. Për relaksim sulmi astmatik nevojiten nga 5 në 15 dozat(spërkatur me një klikim). Efekti i aerosolit ndodh pas 2-3 minutash, arrin maksimumin pas 15-30 minutash dhe zgjat deri në 1½-2 orë.Inhalimi i isadrinës ndihmon në hollimin e pështymës dhe e bën më të lehtë sekretimin. Pacienti duhet të paralajmërohet për nevojën për të ndaluar thithjen nëse shfaqen palpitacione, të cilat, si rregull, nuk kërkojnë masa korrigjuese dhe kalojnë shpejt. Inhalimet e përsëritura lejohen në intervale prej 4 orësh.

Në rast të acidozës respiratore, për të rritur efektivitetin e isadrin, administrohet intravenoz 250-300 ml tretësirë ​​bikarbonat natriumi 2%-4% nën kontrollin e treguesve të gjendjes acido-bazike të gjakut.

Për çrregullimet e përcjelljes së muskujve kardiak, veçanërisht me bllokadë atrioventrikulare, isadrin përdoret në mënyrë nëngjuhore (0,005 g në mënyrë të përsëritur). Në rast të sulmit Morgagni-Adams-Stokes, administrimi intravenoz i 2 ml përsëritet. Në formën normovolemike të shokut kardiogjen me prodhim të reduktuar dhe rezistencë të lartë periferike një droge administrohet në mënyrë intravenoze në një tretësirë ​​glukoze 5% në masën 0,5-2-5 mcg (0,0005-0,005 mg) për 1 minutë.

Me vazospazmë të zgjatur cerebrale, isadrin zvogëlon përshkueshmërinë muri vaskular për jonet e kalciumit. Një drogë përshkruhet në mënyrë sublinguale në 0,005 g, si dhe në formën e inhalacioneve (0,5-1 ml për inhalim) 3-4 herë në ditë. Përveç kësaj, është krijuar një aktivitet i qartë antispastik i administrimit intravenoz të isadrin (pikim në një dozë prej 125 mg/h).

Kundërindikimet për përdorim. Aterosklerozë e rëndë, domethënëse hipotension arterial; me kujdes - me angina pectoris, hipertiroidizëm.

Efekte anesore. Takikardi, duke provokuar sulme të anginës, marramendje, dhimbje koke, ulje presionin e gjakut, dobësi e përgjithshme, dridhje. Mosfunksionimi i sistemit tretës manifestohet me tharje të gojës, të përziera, të vjella dhe kapsllëk. Për të eliminuar efektet anësore, përshkruhen ose reduktohen β-bllokuesit dozë drogë. Shkakton takifilaksinë. Pas isadrinës është i rrezikshëm përdorimi i stimulimit elektrik të zemrës për shkak të mundësisë së fibrilacionit ventrikular.

Ndërveprimi me barna të tjera. Frenon efektin stimulues të pentagastrinës në sekretimin e stomakut dhe efektin shtypës të angiotenzinës; parandalon intoksikimin me kalium. Është antagonist i β-bllokuesve (anaprilin, trazikor, etj.). Propranololi zvogëlon efektin hipotensiv të isadrin, dhe DOXA rrit efektin e tij aritmogjenik.

Me të kombinuara trajtimi pacientët me obstruksion të kthyeshëm traktit respirator isadrinë (inhalim) dhe atropinë sulfate (inhalacion), efekti bronkodilator është më i theksuar se kur ato përdoren veçmas. Në rast të obstruksionit bronkial në bronkopneumoni kronike, këshillohet kombinimi i isadrin me mezaton dhe atropinë në një raport 7:7:1. Shihni gjithashtu Adrenalin hydrochloride.

1-(3,4-lbjrcbatybk)-2-bpjghjgbk-fvbyj"tf-yjkf ublhj.uft bpflhbyf, d gtxt