rozwiązanie d/inf. 50 mg/ml: 100 ml kont.
rej. Nr: 17.09.1002 od 09.05.2017 - Okres rejestracji. pokonać nie jest ograniczony

Roztwór do infuzji przezroczysty, bezbarwny.

Substancje pomocnicze: chlorek sodu – 0,9 g, woda do wstrzykiwań – do 100 ml.

Teoretyczna osmolalność: 708 mOsmol/kg.

100 ml - pojemniki polimerowe (1) - worki plastikowe.
100 ml - pojemniki polimerowe (1) dla szpitali - torby plastikowe (80) - pudełka kartonowe (dla szpitali).
100 ml - pojemniki polimerowe (1) dla szpitali - torby plastikowe (100) - pudełka kartonowe (dla szpitali).

Opis leku KWAS AMINOKAPROINOWY stworzony w 2012 roku na podstawie instrukcji zamieszczonych na oficjalnej stronie internetowej Ministerstwa Zdrowia Republiki Białoruś. Data aktualizacji: 24.04.2013

efekt farmakologiczny

Kwas aminokapronowy hamuje fibrynolizę krwi. Blokując aktywatory plazminogenu i częściowo hamując działanie plazminy, kwas aminokapronowy wywiera specyficzne działanie hemostatyczne w przypadku krwawień związanych ze zwiększoną fibrynolizą. Ponadto kwas aminokapronowy hamuje aktywujący wpływ streptokinazy, urokinazy i kinaz tkankowych na fibrynolizę, neutralizuje działanie kalikreiny, trypsyny i hialuronidazy oraz zmniejsza przepuszczalność naczyń włosowatych.

Farmakokinetyka

Po podaniu dożylnym efekt pojawia się w ciągu 15-20 minut. Ustalono, że przy długotrwałym podawaniu kwas aminokapronowy ulega dystrybucji we wszystkich przedziałach pozanaczyniowych i donaczyniowych organizmu, w tym w erytrocytach. 65% podanej dawki jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem, a 11% w postaci metabolitów kwasu adypinowego. T 1/2 dla medycyna to około 2 godziny.

Jeśli funkcja wydalnicza nerek jest upośledzona, wydalanie kwasu aminokapronowego jest opóźnione, w wyniku czego jego stężenie we krwi gwałtownie wzrasta. Kwas aminokapronowy nie wiąże się z białkami osocza.

Wskazania do stosowania

• aby zatrzymać krwawienie interwencje chirurgiczne i różne stany patologiczne, w którym zwiększa się aktywność fibrynolityczna krwi i tkanek po operacjach płuc, prostaty, trzustki i tarczycy;
• z przedwczesnym oderwaniem normalnie zlokalizowanego łożyska, długotrwałym zatrzymaniem martwego płodu w macicy;
• choroby wątroby;
• ostre zapalenie trzustki;
• niedokrwistość hipoplastyczna;
• z masowymi transfuzjami zakonserwowanej krwi, jeśli istnieje możliwość rozwoju wtórnej hipofibrynogenemii.

Schemat dawkowania

Przed podaniem należy dokonać oględzin polimerowego pojemnika z lekiem, sprawdzić szczelność opakowania i obecność etykiety. Roztwór musi być przezroczysty i nie zawierać zawieszonych cząstek ani osadu. Kwas aminokapronowy podaje się dożylnie.

Dzienna dawka dla dorosłych Jeżeli konieczne jest uzyskanie szybkiego efektu (ostra hipofibrynogenemia), podaje się dożylnie do 100 ml roztworu kwasu aminokapronowego w izotonicznym roztworze chlorku sodu z szybkością 50-60 kropli/min. W ciągu 1 godziny podaje się dawkę 4-5 g, w przypadku utrzymującego się krwawienia 1 g co godzinę nie dłużej niż 8 godzin lub do całkowitego ustania. W przypadku wznowienia krwawienia wlewy powtarza się co 4 godziny.

Dla dzieci- przy dawce 100 mg/kg masy ciała w ciągu pierwszej godziny, następnie 33 mg/kg/h, maksymalna dawka dobowa wynosi 18 g/m2 powierzchni ciała. Czas trwania leczenia wynosi 3-14 dni.

Skutki uboczne

Są pospolite: obrzęk, ból głowy, słabość.

Reakcje alergiczne: reakcje alergiczne i rzekomoanafilaktyczne, wstrząs anafilaktyczny.

Reakcje lokalne: reakcje w miejscu wstrzyknięcia, ból i martwicę.

Z zewnątrz układu sercowo-naczyniowego: bradykardia, niedociśnienie tętnicze, niedokrwienie obwodowe, zakrzepica.

Z przewodu żołądkowo-jelitowego: ból brzucha, biegunka, nudności, wymioty.

Hematologiczne: agranulocytoza, zaburzenia krzepnięcia, leukopenia, trombocytopenia.

Z zewnątrz układ mięśniowo-szkieletowy: zwiększona aktywność fosfokinazy kreatynowej, osłabienie mięśni, bóle mięśni, miopatia, zapalenie mięśni, rabdomioliza.

Z układu nerwowego: splątanie, majaczenie, zawroty głowy, omamy, nadciśnienie wewnątrzczaszkowe, udar, omdlenia.

Z zewnątrz Układ oddechowy: duszność, przekrwienie nosa, choroba zakrzepowo-zatorowa tętnica płucna.

Z zewnątrz skóra: swędzenie, wysypka.

Ze zmysłów: szumy uszne, pogorszenie widzenia, łzawienie.

Z zewnątrz układ moczowo-płciowy: zwiększone stężenie mocznika w surowicy krwi, niewydolność nerek.

Przeciwwskazania do stosowania

• nadwrażliwość;
• nadkrzepliwość (zakrzepica, choroba zakrzepowo-zatorowa), skłonność do zakrzepicy i chorób zakrzepowo-zatorowych;
• koagulopatia spowodowana rozlanym krzepnięciem wewnątrznaczyniowym;
• ostre zaburzenia krążenia wieńcowego;
• zespół DIC;
• choroba nerek z upośledzoną funkcją wydalniczą;
• krwiomocz;
• naruszenia krążenie mózgowe;
• ciąża, okres laktacji.

Ostrożnie: niedociśnienie tętnicze, wady zastawkowe serca, niewydolność wątroby, przewlekła niewydolność nerek, dzieci i młodzież do 18. roku życia (ze względu na brak danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności).

Stosowanie u dzieci

Ostrożnie:

• dzieci i młodzież do 18 roku życia.

Lek stosuje się u dzieci w dawce 100 mg/kg masy ciała przez pierwszą godzinę, następnie 33 mg/kg/h, maksymalna dawka dobowa wynosi 18 g/m2 powierzchni ciała. Czas trwania leczenia wynosi 3-14 dni.

Specjalne instrukcje

Kwas aminokapronowy hamuje działanie aktywatorów plazminogenu i w mniejszym stopniu plazminy. Leku nie należy przepisywać bez konkretnej diagnozy i/lub laboratoryjnego potwierdzenia hiperfibrynolizy. Podczas stosowania roztworu kwasu aminokapronowego lekarz musi monitorować zawartość fibrynogenu, aktywność fibrynolityczną i czas krzepnięcia krwi.

W przypadku podawania dożylnego konieczne jest monitorowanie koagulogramu, szczególnie w przypadku choroby niedokrwiennej serca, po zawale mięśnia sercowego, przy procesy patologiczne wątroba.

Stosować ostrożnie w przypadku chorób serca i nerek (ze względu na ryzyko rozwoju ostrego niewydolność nerek). Nie należy go stosować w przypadku krwawień z górnego układu moczowego ze względu na ryzyko rozwoju niedrożności wewnątrznerkowej w postaci zakrzepicy włośniczek kłębuszkowych.

Rzadko zgłaszano osłabienie po długotrwałym stosowaniu mięśnie szkieletowe z martwicą włókna mięśniowe. Obraz kliniczny może wahać się od łagodnego bólu mięśni z osłabieniem i zmęczeniem do ciężkiej miopatii proksymalnej z rabdomiolizą, mioglobinurią i ostrą niewydolnością nerek. W tym przypadku następuje wzrost aktywności enzymów mięśniowych w surowicy krwi, przede wszystkim fosfokinazy kreatynowej (CPK). Dlatego podczas długotrwałego leczenia należy monitorować stężenie CPK w surowicy. W przypadku wykrycia wzrostu stężenia CPK należy przerwać leczenie lekiem. Należy również wziąć pod uwagę możliwość uszkodzenia mięśnia sercowego w miopatii szkieletowej. Należy unikać szybkiego dożylnego podawania leku, ponieważ może to spowodować niedociśnienie, bradykardię i (lub) arytmię.

Kwasu epsilon-aminokapronowego nie należy podawać z lekami zawierającymi czynnik IX lub inne czynniki wpływające na układ krzepnięcia ze względu na zwiększone ryzyko zakrzepicy.

Przedawkować

W przypadku ciężkiego przedawkowania rozwija się niedociśnienie, niewydolność serca i nerek. Leczenie ma charakter objawowy.

W niektórych w rzadkich przypadkach nadkrzepliwość jest możliwa z ryzykiem zakrzepicy i zatorowości. Aby skorygować zwiększoną krzepliwość krwi, zaleca się stosowanie streptokinazy, urokinazy, fibrynolizyny i heparyny.

Istnieją dowody na to, że kwas aminokapronowy można usunąć poprzez hemodializę i dializę otrzewnową.

Interakcje leków

Stosowanie roztworu kwasu aminokapronowego można łączyć z podawaniem roztworów glukozy, hydrolizatów i roztworów przeciwwstrząsowych.

Przy jednoczesnym podawaniu roztworu kwasu aminokapronowego z antykoagulantami i środkami przeciwpłytkowymi działanie hemostatyczne ulega osłabieniu.

Numer rejestracyjny: LP 002616-030816
Nazwa handlowa: Kwas aminokapronowy
Międzynarodowa niezastrzeżona lub rodzajowa nazwa: Kwas aminokapronowy
Postać dawkowania: roztwór do infuzji.

Skład na 1 l:
Substancja aktywna
Kwas aminokapronowy - 50,0 g
Substancje pomocnicze
Chlorek sodu - 9,0 g
Woda do wstrzykiwań do 1,0 l
Osmolarność teoretyczna 689 mOsmol/l

Opis.
Przezroczysty, bezbarwny płyn.

Grupa farmakoterapeutyczna:
Środek hemostatyczny - inhibitor fibrynolizy.

Kod ATX: B02AA01.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika:
Kwas aminokapronowy jest syntetycznym analogiem lizyny. Hamuje fibrynolizę poprzez konkurencyjne nasycanie receptorów wiążących lizynę, przez które plazminogen (plazmina) wiąże się z fibrynogenem (fibryną). Lek hamuje także biogenne polipeptydy - kininy (hamuje aktywujące działanie streptokinazy, urokinazy, kinaz tkankowych na fibrynolizę), neutralizuje działanie kalikreiny, trypsyny i hialuronidazy, zmniejsza przepuszczalność naczyń włosowatych. Kwas aminokapronowy ma działanie przeciwalergiczne, wzmacnia funkcję detoksykującą wątroby i hamuje powstawanie przeciwciał.
Farmakokinetyka:
Na podanie dożylne efekt pojawia się po 15-20 minutach. Wchłanianie jest wysokie, Cmax - 2 godziny, okres półtrwania (T1/2) - 4 godziny. Wydalane przez nerki - 40-60% w postaci niezmienionej. Jeśli funkcja wydalnicza nerek jest upośledzona, wydalanie kwasu aminokapronowego jest opóźnione, w wyniku czego jego stężenie we krwi gwałtownie wzrasta.

Wskazania do stosowania

Krwawienia (hiperfibrynoliza, hipo- i afibrynogenemia), krwawienia podczas zabiegów chirurgicznych i stanów patologicznych, którym towarzyszy wzrost aktywności fibrynolitycznej krwi (podczas operacji neurochirurgicznych, wewnątrzjamowych, klatki piersiowej, ginekologicznych i urologicznych, w tym na gruczole krokowym, płucach, trzustce; migdałków, po zabiegach stomatologicznych, podczas operacji z użyciem urządzenia bajpas krążeniowo-oddechowy). Choroby narządy wewnętrzne Z zespół krwotoczny. Przedwczesne odklejenie się łożyska, długotrwałe zatrzymywanie martwego płodu w jamie macicy, powikłana aborcja. Zapobieganie wtórnej hipofibrynogenemii podczas masowych transfuzji krwi zakonserwowanej.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na lek, skłonność do zakrzepicy i chorób zakrzepowo-zatorowych, nadkrzepliwość (zakrzepica, choroba zakrzepowo-zatorowa), koagulopatia z powodu rozlanego wykrzepiania wewnątrznaczyniowego, udary naczyniowo-mózgowe, ciąża.

Ostrożnie:

Niedociśnienie tętnicze, krwawienia z górnych dróg moczowych (ze względu na ryzyko niedrożności wewnątrznerkowej spowodowanej zakrzepicą naczyń włosowatych kłębuszków lub tworzeniem się skrzepów w świetle miednicy i moczowodów; zastosowanie w tym przypadku jest możliwe tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść przewyższa potencjalne ryzyko), krwotok podpajęczynówkowy, niewydolność wątroby, zaburzenia czynności nerek.

Stosować w czasie ciąży i karmienia piersią

Stosowanie leku w czasie ciąży jest przeciwwskazane. Dane dotyczące stosowania kwasu aminokapronowego u kobiet w ciąży są ograniczone. Badania na zwierzętach wykazały upośledzenie płodności i działanie teratogenne stosowania kwasu aminokapronowego.
Brak danych dotyczących wydalania kwasu aminokapronowego mleko matki Dlatego na czas leczenia konieczne jest przerwanie karmienia piersią.

Sposób użycia i dawkowanie

Dożylnie, kroplówka. Jeśli konieczne jest uzyskanie szybkiego efektu (ostra hipofibrynogenemia), podaje się do 100 ml 5% roztworu z szybkością 50-60 kropli na minutę przez 15-30 minut. Przez pierwszą godzinę podaje się dawkę 4-5 g (80-100 ml), a następnie w razie potrzeby 1 g (20 ml) co godzinę przez około 8 godzin lub do całkowitego ustania krwawienia. W przypadku utrzymującego się lub powtarzającego się krwawienia, wlewy 5% roztworu kwasu aminokapronowego powtarza się co 4 godziny.
Dla dzieci w dawce 100 mg/kg - po 1 godzinie, następnie 33 mg/kg/godzinę; maksymalna dawka dobowa wynosi 18 g/m2 powierzchni ciała. Dzienna dawka dla dorosłych wynosi 5-30 g. Dzienna dawka dla dzieci poniżej 1 roku życia wynosi 3 g; 2-6 lat - 3-6 g; 7-10 lat - 6-9 g, od 10 lat - jak dla dorosłych. Na ostra utrata krwi: dzieci do 1 roku - 6 g, 2-4 lata - 6-9 g, 5-8 lat - 9-12 g, 9-10 lat - 18 g. Czas trwania kuracji - 3-14 dni.

Efekt uboczny

Najczęściej zgłaszanymi objawami były zawroty głowy, osłabienie ciśnienie krwi(w tym ortostatyczny niedociśnienie tętnicze) i bóle głowy.
Przypadki miopatii i rabdomiolizy były na ogół odwracalne po przerwaniu leczenia, jednak u pacjentów otrzymujących długotrwałe leczenie kwasem aminokapronowym należy monitorować aktywność fosfokinazy kreatynowej (CPK), a leczenie należy przerwać w przypadku zwiększenia aktywności CPK.

Układ narządów Często (≥1/100 Krew i system limfatyczny agranulocytoza, zaburzenia krzepnięcia, leukopenia, trombocytopenia
Układ odpornościowy alergiczny i reakcje anafilaktyczne wysypka plamisto-grudkowa
Zaburzenia układu nerwowego, zawroty głowy, dezorientacja, drgawki, majaczenie, omamy, nasilone ciśnienie śródczaszkowe, udar mózgu, omdlenia
Narządy wzroku: zmniejszenie ostrości wzroku, łzawienie
Szumy uszne narządu słuchu
Układ sercowo-naczyniowy obniżone ciśnienie krwi bradykardia niedokrwienie tkanek obwodowych zakrzepica, krwotok podwsierdziowy
Układ oddechowy i narządy klatka piersiowa zatkanie nosa, duszność zatorowość płucna zapalenie cholewki drogi oddechowe
Ból brzucha przewodu pokarmowego, biegunka, nudności, wymioty
Swędzenie skóry i tkanki podskórnej, wysypka
Układ mięśniowo-szkieletowy i tkanka łączna osłabienie mięśni, bóle mięśni, zwiększona aktywność CPK, zapalenie mięśni, ostra miopatia, rabdomioliza, mioglobinuria
Nerki i dróg moczowych ostra niewydolność nerek, zwiększone stężenie azotu mocznikowego we krwi, kolka nerkowa, Niewydolność nerek
Narządy płciowe Suchy wytrysk
Zaburzenia ogólne i zaburzenia w miejscu wstrzyknięcia: ból głowy, ogólne osłabienie; ból i martwica w miejscu wstrzyknięcia, obrzęk

Jeśli którykolwiek z objawów niepożądanych wskazanych w instrukcji nasili się lub zauważysz jakiekolwiek inne skutki uboczne, niewymienione w instrukcji, należy poinformować lekarza.

Przedawkować

Objawy: obniżone ciśnienie krwi, drgawki, ostra niewydolność nerek.
Leczenie: odstawienie leku, leczenie objawowe. Kwas aminokapronowy jest wydalany podczas hemodializy i dializy otrzewnowej.

Interakcja z innymi lekami

Można łączyć z wprowadzeniem hydrolizatów, roztworu glukozy (dekstrozy), roztworów przeciwwstrząsowych. W przypadku ostrej fibrynolizy konieczne jest dodatkowo podawanie fibrynogenu w średniej dobowej dawce 2-4 g (maksymalna dawka 8 g).
Nie mieszać roztworu kwasu aminokapronowego z roztworami zawierającymi lewulozę, penicylinę lub produkty krwiopochodne.
Zmniejszona skuteczność przy jednoczesnym przyjmowaniu bezpośrednich i bezpośrednich antykoagulantów działanie pośrednie, leki przeciwpłytkowe.
Jednoczesne stosowanie kwasu aminokapronowego z koncentratami kompleksu protrombiny, preparatami czynnika krzepnięcia IX i estrogenami może zwiększać ryzyko zakrzepicy.
Kwas aminokapronowy hamuje działanie aktywatorów plazminogenu oraz w mniejszym stopniu aktywność plazminy.

Specjalne instrukcje

Przepisując lek, należy ustalić źródło krwawienia i monitorować aktywność fibrynolityczną krwi oraz stężenie fibrynogenu we krwi. Konieczne jest monitorowanie koagulogramu, zwłaszcza gdy choroba wieńcowa serce, po zawale mięśnia sercowego, z procesami patologicznymi w wątrobie.
Nie zaleca się stosowania kwasu aminokapronowego u kobiet w celu zapobiegania nasilonym krwawieniom podczas porodu ze względu na zwiększone ryzyko zakrzepicy w okresie poporodowym.
W przypadku szybkiego podania może wystąpić niedociśnienie tętnicze, bradykardia i zaburzenia rytmu serca.
W rzadkich przypadkach, po długotrwałym stosowaniu, opisywano uszkodzenie mięśni szkieletowych z martwicą włókien mięśniowych. Objawy kliniczne może wahać się od łagodnego bólu mięśni i słabe mięśnie do ciężkiej miopatii proksymalnej z rabdomiolizą, mioglobinurią i ostrą niewydolnością nerek. U pacjentów leczonych długotrwale konieczne jest monitorowanie CPK. W przypadku zaobserwowania zwiększenia aktywności CPK należy przerwać stosowanie kwasu aminokapronowego. W przypadku wystąpienia miopatii należy wziąć pod uwagę możliwość uszkodzenia mięśnia sercowego.
Stosowanie kwasu aminokapronowego może zmieniać wyniki badań czynności płytek krwi.
Wpływ na zdolność prowadzenia samochodu i wykonywania pracy związany ze zwiększonym zagrożeniem – brak danych ze względu na wyłączne stosowanie leku w warunkach szpitalnych.

Formularz zwolnienia
Roztwór do infuzji 5%, 100, 250, 500 lub 1000 ml w pojemnikach z polimeru polichlorku winylu do jednorazowych roztworów infuzyjnych KPIR z dwoma sterylnymi portami. Każdy pojemnik umieszczony jest w worku wykonanym z folii polietylenowej lub polietylenowo-poliamidowej (podwójne sterylne opakowanie próżniowe).
Pojemniki w workach umieszczane są w pudełku z tektury falistej z uszczelkami: 50, 75 sztuk (100 ml), 24, 36 sztuk (250 ml), 12, 18 sztuk (500 ml), 6, 9 sztuk (1000 ml). Instrukcje dla zastosowanie medyczne leku oraz wytyczne dotyczące stosowania roztworów infuzyjnych w pojemnikach polimerowych w ilości 1 szt. na 6 pojemników (dla szpitali).

Najlepiej spożyć przed:
3 lata.
Produktu leczniczego nie należy stosować po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu.

Warunki przechowywania:
W miejscu chronionym przed światłem, w temperaturze od 0 do 25°C.
Trzymać z dala od dzieci.

Warto wiedzieć, czym jest kwas aminokapronowy, gdyż jego zastosowanie w medycynie jest bardzo szerokie (zdjęcia opakowań i nazwy producentów łatwo znaleźć w Internecie). skutecznie zatrzymuje krwawienie, m.in. z tzw narządy szoku(na przykład z macicy). Z tego powodu lek jest niezastąpiony w wielu sytuacjach zagrażających rozwojowi ciężkich stanów patologicznych i zagrażających życiu pacjenta.

To lekarstwo zmniejsza aktywność procesu resorpcji skrzepliny, czyli fibrynolizy. Podobny efekt osiąga się dzięki temu, że kwas aminokapronowy pomaga zmniejszyć aktywność enzymów odpowiedzialnych za to zjawisko - mówimy o o plazminie i plazminogenie. Oprócz, lek wpływa również na inne substancje hamujące aktywność układu krzepnięcia.

Kwas aminokapronowy posiada szereg dodatkowych właściwości – zmniejsza nasilenie stanów zapalnych i reakcji nadreaktywnych, ogranicza wytwarzanie przeciwciał (działanie immunosupresyjne).

Lek produkowany jest w postaci roztworu przeznaczonego do podawania dożylnego i tabletek do podawania doustnego. Każda forma zawiera pewną ilość kwasu aminokapronowego. 100 ml roztworu zawiera 5 g kwasu aminokapronowego. Pigułki to narzędzie zawiera 500 mg substancja aktywna.

Wybór postać dawkowania zależy od charakteru i ciężkości patologii, przeprowadzanej wyłącznie przez lekarza. Po podaniu dożylnym lek zaczyna działać natychmiast. Korzystając z formularzy tabletów, trzeba trochę poczekać - średnio 20 minut. Efekt podawania doustnego jest również wyraźny, ponieważ lek szybko i prawie całkowicie wchłania się z błony śluzowej żołądka.

Wskazania do stosowania

Lek jest wskazany w celu wyeliminowania i zapobiegania krwawieniom w wyniku zwiększonej fibrynolizy lub ze znacznym spadkiem (czasem nawet całkowitym brakiem) tego białka w organizmie. Inne wskazania do stosowania kwasu aminokapronowego są następujące:

1. Przeprowadzanie zabiegów chirurgicznych na narządach takich jak prostata, macica, trzustka, tarczyca, mózg, płuca, nadnercza. Jest to konieczne, ponieważ operacje te wiążą się z wysokim ryzykiem krwawienia.
2. Prowadzenie krążenia pozaustrojowego.
3. Powszechne jest stosowanie kwasu aminokapronowego po zabiegach chirurgicznych na sercu i naczyniach krwionośnych.
4. Leczenie choroby oparzeniowej.
5. Lek jest szeroko stosowany w ginekologii - dla krwawienie z macicy, odklejenie łożyska, poronienie z powikłaniami.
6. Wskazany jest 5% kwas aminokapronowy leczenie chirurgiczne patologie otorynolaryngologiczne, w tym zatrzymanie krwawienia z jamy nosowej.
7. Choroby układu krwiotwórczego - niedokrwistość złośliwa, nowotwory szpiku kostnego.

Ogólnie rzecz biorąc, ten lek służy do eliminacji krwawienia z niemal każdego miejsca, a także w celu zapobiegania temu stanowi patologicznemu podczas masowych transfuzji krwi.

Przeciwwskazania i skutki uboczne

Kwas aminokapronowy, jak każdy lek, ma przeciwwskazania do stosowania. Lek nie jest używany jeśli u pacjentów występują reakcje nadwrażliwości na składniki główne i pomocnicze leki, stany nadkrzepliwości, w których istnieje duże ryzyko tworzenia się skrzepów krwi w naczyniach i późniejszej choroby zakrzepowo-zatorowej.

Ponadto lek nie jest stosowany w zaburzeniach krążenia ośrodkowego system nerwowy i nerkach, rozsiany zespół wykrzepiania wewnątrznaczyniowego. Narkotyk przeciwwskazane w czasie ciąży, kwas aminokapronowy nie jest przepisywany na krwawienie z cholewki drogi oddechowe nieznana etiologia.

To lekarstwo może powodować następujące działania niepożądane:

1. Zniszczenie tkanka mięśniowa lub rabdomiolizy, która również prowadzi do ostrej niewydolności nerek i mioglobinurii.
2. Zmniejszone ciśnienie krwi i tętno.
3. Bóle i zawroty głowy, hałas w głowie i dzwonienie w uszach.
4. Krwotoki w przestrzeni podwsierdziowej.
5. Różne zaburzenia przewodzenia serca (arytmie).
6. Niedociśnienie ortostatyczne.
7. Należy zauważyć, że ostra niewydolność nerek podczas stosowania tego leku może rozwinąć się bez zniszczenia tkanki mięśniowej.

Kwas aminokapronowy może również powodować pojawienie się reakcji alergicznych. Zwykle te ostatnie diagnozuje się w postaci wysypek, ale w ciężkie przypadki Może pojawić się obrzęk naczynioruchowy.

Jeśli wystąpią objawy przedawkowania– obniżone ciśnienie krwi, rozwój niewydolności nerek, należy natychmiast przerwać przyjmowanie leku. Pacjent jest w trakcie leczenie objawowe, należy go dostarczyć instytucja medyczna do hemodializy w celu usunięcia leku z organizmu.

Instrukcja użycia

Instrukcje dotyczące wewnętrznego stosowania roztworu kwasu aminokapronowego są dość proste, podobnie jak formy tabletek. W ostrym stanie 100 ml leku podaje się natychmiast dożylnie, do 5 g substancji czynnej można przyjąć w ciągu 60 minut. Następnie można podawać 1 g kwasu aminokapronowego co godzinę, aż do ustania krwawienia.

Czas stosowania w takich sytuacjach wynosi maksymalnie 8 godzin Jeśli krew nadal płynie, powtórny wlew można wykonać po 4 godzinach. Te same dawki leku są obliczane przy stosowaniu postaci tabletek.

Kwas aminokapronowy jest zabroniony w leczeniu kobiet w ciąży. Jeśli chodzi o okres laktacji, podczas stosowania tego leku zaleca się zaprzestanie karmienia piersią.

Funkcje użytkowania dla dzieci

Kwas aminokapronowy jest przepisywany dzieciom powyżej 2 roku życia. Dawkę oblicza się w zależności od masy ciała dziecka. Starsi pacjenci od 2 do 4 lat Wskazana jest jednorazowa dawka 1 g, maksymalna dzienna porcja wynosi 6 g.

Pacjenci, którzy od 5 do 8 lat Jednorazowo można podać do 1,5 g kwasu aminokapronowego, dawka dobowa nie powinna przekraczać 9 g, jeśli pacjent jest w wieku ok 9-10 lat, wówczas ich jednorazowa ilość leku wynosi 3 g, dzienna ilość wynosi 18 g.

Osoby starsze dawkowanie kwasu aminokapronowego oblicza się w taki sam sposób jak dla dorosłych. Wskazane ilości leku są odpowiednie do obliczenia zarówno roztworu, jak i tabletek.

Czas trwania terapii tym lekiem zwykle nie przekracza 2 tygodni., w niektórych przypadkach może on zostać przedłużony do 4 tygodni lub nawet dłużej. Dawkowanie przyjmowanego leku i czas podawania ustala i dostosowuje wyłącznie lekarz. W trakcie terapii jest to konieczne stała kontrola wskaźniki ogólna analiza krwi, a także obserwacja przez personel medyczny. Dotyczy to pacjentów pediatrycznych i dorosłych.

Wniosek

Pacjenci muszą posiadać informacje dotyczące prawidłowego picia kwasu aminokapronowego, znać wskazania do jego stosowania, a także przeciwwskazania i możliwe skutki uboczne stosowania tego leku.

Lek jest niezbędny do zatrzymania krwawienia, dzięki czemu może uratować życie pacjentów, a także pomóc uniknąć powikłań duże ilości operacje. Lek stosuje się ściśle według wskazań, wyłącznie zgodnie z zaleceniami lekarza; samodzielne stosowanie jest niedopuszczalne.

Kwas aminokapronowy

Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa

Kwas aminokapronowy

Forma dawkowania

Roztwór do infuzji 5%

Mieszanina

100 ml leku zawiera

substancja aktywna - kwas aminokapronowy 5 g,

pomocniczySe substancjeA: chlorek sodu 0,9 g, woda do wstrzykiwań.

Osmolarność teoretyczna 689 mOsm/l

Opis

Bezbarwna, przezroczysta ciecz

Grupa farmakoterapeutyczna

Leki wpływające na hematopoezę i krew. Hemostatyka. Aminokwasy. Kwas aminokapronowy

Kod ATXB02AA01

Właściwości farmakologiczne

Farmakokinetyka

Po podaniu dożylnym działanie kwasu aminokapronowego pojawia się po 15-20 minutach. Lek jest szybko eliminowany z organizmu, głównie w postaci niezmienionej (około 10-15% podanej dawki leku ulega metabolizmowi). Przy prawidłowej czynności nerek 40-60% podanej ilości jest wydalane przez nerki w ciągu 4 godzin.

Jeśli funkcja wydalnicza nerek jest upośledzona, stężenie kwasu aminokapronowego we krwi znacznie wzrasta.

Farmakodynamika

Kwas aminokapronowy hamuje aktywność enzymów proteolitycznych. Hamuje aktywujący wpływ endogennych kinaz na proces fibrynolizy i zakłóca przejście plazminogenu do plazminy. Częściowo dezaktywuje działanie samej plazminy. Ma specyficzne działanie hemostatyczne w przypadku krwawień spowodowanych aktywacją procesu fibrynolizy. Inne mechanizmy są również zaangażowane w realizację efektu hemostatycznego kwasu aminokapronowego. Tym samym zmniejsza aktywność hialuronidazy i zmniejsza przepuszczalność naczyń włosowatych. Zwiększa aktywność adhezyjną płytek krwi, zwiększa funkcje syntetyczne i detoksykacyjne wątroby. Hamując aktywność enzymów proteolitycznych (kalikreiny, trypsyny, chymotrypsyny, plazminy itp.), hamowane jest powstawanie kinin (bradykininy i kallidyny).

Kwas aminokapronowy stosuje się w stanach patologicznych, gdy występuje wzmożona aktywność układu kininowego ( ostre zapalenie trzustki, rozległe oparzenia, wstrząs, urazowe operacje narządów miąższowych itp.).

Kwas aminokapronowy hamuje powstawanie przeciwciał i zapobiega aktywacji układu dopełniacza, dlatego stosowany jest przy ciężkich alergiach w celu eliminacji lub zapobiegania zjawiskom cytolizy i tworzeniu kompleksów immunologicznych.

Lek ma niską toksyczność.

Wskazania do stosowania

Krwawienie (hiperfibrynoliza, hipo- i afibrynogenemia): krwawienie podczas zabiegów chirurgicznych i stanów patologicznych, któremu towarzyszy wzrost aktywności fibrynolitycznej krwi (podczas operacji neurochirurgicznych, wewnątrzjamowych, klatki piersiowej, ginekologicznych i urologicznych, w tym na trzustce, gruczole krokowym, płucach; wycięcie migdałków, po zabiegach stomatologicznych, podczas operacji z użyciem płuco-serca)

Choroby narządów wewnętrznych z zespołem krwotocznym - przedwczesne oddzielenie łożyska, powikłana aborcja

Niedokrwistość hipoplastyczna

Zapobieganie wtórnej hipofibrynogenemii podczas masowych transfuzji krwi zakonserwowanej

Choroba oparzeniowa

Sposób użycia i dawkowanie

Dożylnie, kroplówka.

Dla dorosłych lek podaje się dożylnie z szybkością 50-60 kropli na minutę, w ilości 1 ml 5% roztworu kwasu aminokapronowego na 1 kg masy ciała pacjenta. W ciągu pierwszej godziny zaleca się podawać 80-100 ml (4-5 g), następnie w razie potrzeby 20 ml (1 g) co godzinę, aż do całkowitego ustania krwawienia, jednak nie dłużej niż 8 godzin. W przypadku utrzymującego się lub powtarzającego się krwawienia, wlew 5% roztworu kwasu aminokapronowego powtarza się po 4 godzinach. Maksymalna dzienna porcja dla osób dorosłych wynosi 600 ml (30 g).

Dla dzieci ponad 1 rok przepisuje się 5% roztwór kwasu aminokapronowego dożylnie w kroplówce w dawce 100 mg/kg w pierwszej godzinie, następnie 33 mg/kg/godzinę, maksymalna dawka dobowa wynosi 18 g/m2.

Przy umiarkowanym wzroście aktywności fibrynolitycznej:
Wiek dzieci	Dzienna dawka
Od 1 roku do 2 lat	60 ml (3,0 g)
	60 - 120 ml (3-6 g)
	120-180ml (6-9g)
W przypadku ostrej utraty krwi:
Wiek dzieci		Dzienna dawka
Od 1 roku do 2 lat
		120-180ml (6-9g)
		180-240ml (9-12g)
		360ml (18g)

W przypadku ostrej fibrynolizy konieczne jest dodatkowo podawanie fibrynogenu w średniej dobowej dawce 2-4 g (maksymalna dawka 8 g).

Czas stosowania kwasu aminokapronowego zależy od obraz kliniczny choroby.

Skutki uboczne

- są pospolite: ból głowy, osłabienie

- reakcje alergiczne : reakcje alergiczne i rzekomoanafilaktyczne, wstrząs anafilaktyczny

- reakcje lokalne: reakcje w miejscu wstrzyknięcia, ból i martwicę

- z układu sercowo-naczyniowego: bradykardia, niedociśnienie tętnicze, niedociśnienie ortostatyczne, niedokrwienie obwodowe, zakrzepica, zaburzenia rytmu

- z boku przewód pokarmowy: ból brzucha, biegunka, nudności, wymioty

- hematologiczne: agranulocytoza, zaburzenia krzepnięcia, leukopenia, trombocytopenia

- z układu mięśniowo-szkieletowego: wzrost fosfokinazy kreatynowej,

osłabienie mięśni, bóle mięśni, miopatia, zapalenie mięśni, rabdomioliza, drgawki

- z układu nerwowego: splątanie, majaczenie, zawroty głowy, omamy, nadciśnienie wewnątrzczaszkowe, udar, omdlenia

- z układu oddechowego: duszność, zatkanie nosa, zatorowość płucna, zjawiska nieżytowe górnych dróg oddechowych

- ze skóry: swędzenie, wysypka

- ze zmysłów: szumy uszne, utrata słuchu, pogorszenie widzenia, łzawienie

- z układu moczowo-płciowego: zwiększone stężenie mocznika w surowicy, niewydolność nerek.

Przeciwwskazania

Indywidualna nietolerancja

Nadkrzepliwość (zakrzepica, choroba zakrzepowo-zatorowa)

Skłonność do zakrzepicy i chorób zakrzepowo-zatorowych

Koagulopatie spowodowane rozlanym krzepnięciem wewnątrznaczyniowym

Ostre zaburzenia krążenia wieńcowego

Zespół DIC

Choroby nerek z upośledzoną funkcją wydalniczą

Krwiomocz

Zaburzenia naczyniowo-mózgowe

Krwawienie z górnego układu moczowego o nieznanej etiologii

Ciąża, okres laktacji

Wiek dzieci do 1 roku

Interakcje leków

Można łączyć z wprowadzeniem hydrolizatów, roztworów glukozy, roztworów przeciwwstrząsowych.

Antykoagulanty o działaniu bezpośrednim i pośrednim, leki przeciwpłytkowe zmniejszają skuteczność kwasu aminokapronowego.

Specjalne instrukcje

Leku nie należy przepisywać bez konkretnej diagnozy i/lub laboratoryjnego potwierdzenia hiperfibrynolizy.

Podczas stosowania konieczne jest monitorowanie zawartości fibrynogenu, aktywności fibrynolitycznej i czasu krzepnięcia krwi. Konieczne jest monitorowanie koagulogramu, szczególnie w przypadku choroby niedokrwiennej serca, po zawale mięśnia sercowego oraz w procesach patologicznych w wątrobie.

Podczas długotrwałej terapii należy monitorować stężenie fosfokinazy kreatynowej (CPK) w surowicy; w przypadku stwierdzenia wzrostu CPK należy przerwać stosowanie leku.

Stosować ostrożnie w przypadku chorób serca i nerek (ze względu na ryzyko rozwoju ostrej niewydolności nerek).

Stosować ostrożnie w przypadku niedociśnienia tętniczego, wad zastawkowych serca, niewydolności wątroby, przewlekłej niewydolności nerek, u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia.

Nie należy go stosować w przypadku krwawień z górnego układu moczowego ze względu na ryzyko rozwoju niedrożności wewnątrznerkowej w postaci zakrzepicy włośniczek kłębuszkowych.

Należy unikać szybkiego dożylnego podawania leku, ponieważ może to spowodować niedociśnienie, bradykardię i (lub) arytmię.

Ciąża i laktacja

Stosowanie w czasie ciąży jest przeciwwskazane. W okresie stosowania leku należy przerwać karmienie piersią.

Farmakodynamika. Lek jest pochodną aminokwasu lizyny. Cząsteczki fibrynogenu i fibryny zawierają lizynę; to z nią oddziałują centra aktywne plazminogenu i plazminy, poddając te białka hydrolizie. Kwas epsilon-aminokapronowy, oddziałując z tymi obszarami plazminogenu i plazminy, eliminuje ich aktywność, zachowując cząsteczkę fibryny i składający się z niej skrzep. Ponadto ma zdolność wiązania się z aktywatorem plazminogenu, czyniąc go nieaktywnym.

Kwas epsilon-aminokapronowy stymuluje trombocytopoezę i zwiększa wrażliwość receptorów płytek krwi na naturalne agregaty (trombina, kolagen, tromboksan A 2 itp.). Jednak w dużych dawkach lek, przeciwnie, powoduje efekt dezagregacji.

Kwas epsilon-aminokapronowy ma umiarkowane działanie odczulające i przeciwzapalne oraz ma zdolność hamowania układu dopełniacza, co wyjaśnia jego działanie immunosupresyjne. Ten lek może stymulować funkcję detoksykującą wątroby i ma działanie przeciwwirusowe.

Farmakokinetyka. Lek podaje się dożylnie (niebezpieczeństwo zakrzepicy) lub doustnie, po rozpuszczeniu proszku w słodkiej wodzie lub popiciu. Kwas epsilon-aminokapronowy wchłania się szybko i całkowicie (60% lub więcej) z przewodu pokarmowego, maksymalne stężenie we krwi obserwuje się po 1-2 godzinach. Lek praktycznie nie wiąże się z białkami osocza krwi (2-3%). Czas do utrzymania stężenia terapeutycznego wynosi około 6 godzin, częstotliwość podawania 4 razy dziennie. Po odstawieniu leku wpływ na fibrynolizę utrzymuje się przez 1-3 dni. 10-20% podanej dawki leku ulega biotransformacji w wątrobie, reszta jest wydalana w postaci niezmienionej z moczem. W przypadku niewydolności nerek istnieje duże ryzyko kumulacji leku w organizmie.

Interakcja. Po podaniu doustnym lek dobrze łączy się z trombiną i adroxonem. Możliwe jest jednoczesne dożylne podanie kwasu epsilon-aminokapronowego i fibrynogenu, roztworu glukozy, hydrolizatów i roztworów przeciwwstrząsowych. Łączne stosowanie kwasu epsilon-aminokapronowego i leków takich jak Contrical jest niebezpieczne, ponieważ może to prowadzić do powstania masywnego skrzepliny.

Niepożądane efekty. Możliwe reakcje alergiczne w postaci wysypka na skórze, zaczerwienienie oczu, przekrwienie nosa, łagodny katar górnych dróg oddechowych; objawy dyspeptyczne; przy szybkim podaniu dożylnym - zawroty głowy, dzwonienie w uszach, ortostatyczne wahania ciśnienia krwi, bradykardia, arytmia; zakrzepica, zatorowość i akumulacja - krwotok; rzadko – miopatie.

Wskazania do stosowania. Kwas epsilon-aminokapronowy stosuje się w leczeniu krwotocznych wypadków mózgowo-naczyniowych; krwawienie, któremu towarzyszy pierwotny wzrost aktywności fibrynolitycznej krwi i tkanek oraz hipofibrynogenemia; do zapobiegania krwotokom podczas zabiegów chirurgicznych, przede wszystkim na narządach bogatych w tkankowe aktywatory fibrynolizy ( prostata, płuca itp.); z przedawkowaniem środków fibrynolitycznych i masowymi transfuzjami krwi w puszkach.

Ponadto lek jest przepisywany na choroby związane z tworzeniem się kompleksów immunologicznych (na przykład kłębuszkowe zapalenie nerek) oraz ze zwiększoną aktywnością układu kininowego (urazowe, krwotoczne lub wstrząs septyczny oparzenie, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych itp.), ale należy wykluczyć wykrzepianie wewnątrznaczyniowe (zespół DIC).

Kwas paraaminobenzoesowy (Ambene) ma podobne właściwości kliniczne i farmakologiczne do kwasu epsilon-aminokapronowego, ale ten ostatni jest 3-7 razy większy

bardziej aktywny.

Kaptofer

W praktyce stomatologicznej stosuje się go w celu szybkiego uzyskania efektu hemostatycznego poprzez nałożenie tamponu nasączonego lekiem. Efekt hemostatyczny występuje 5-10 sekund bezpośrednio po nałożeniu leku na ranę. Wraz z lekiem hemostatycznym ma działanie bakteriobójcze i przeciwzapalne.

Lek wstrzykuje się do kanałów zębów i kieszonek przyzębnych przez 2-5 sekund za pomocą turund. Do płukania jamy ustnej w leczeniu różnych chorób zapalnych i grzybiczych Jama ustna, a także w przypadku chorób górnych dróg oddechowych, 1-2 ml captoferu podaje się w 100 ml wody. Płukanie odbywa się 2-3 razy dziennie, aż do uzyskania efektu terapeutycznego.