Изопреналин (изадрин) впервые синтезировали в 1938 г. из производных адреналина.

Но в России это лекарство известно как: ИзопВротеренол, Изупрел, Новодрин, Эуспиран и другие.

Представляет собой, практически белый порошок, быстро растворимый в воде, приобретая легкий зеленый оттенок.

Обеспечивает расслабление бронхов, не вызывая сужения сосудов и повышения АД, и, как и адреналин, приводит к учащению и усилению сокращений сердечной мышцы.

Лечебные свойства препарата, указанные в инструкции по применению:

• активизирует действие b-адренорецепторов, как b1, так и b2-адренорецепторов, поэтому влияние на органы, имеющие такие рецепторы, не избирательно;
• расширяет бронхи, обеспечивает учащение и усиление сердцебиения, повышение потребности сердца в кислороде;
• ослабляет кровоток в почках, слегка расширяя сосуды, тормозит сокращения матки;
• прерывает и предупреждает приступы бронхиальной астмы и иных болезней, вызванных ухудшением проходимости бронхов;
• используется для расширения бронхов во время проведения бронхографии и бронхоскопии;
• применяется для лечения сбоев атриовентрикулярной проводимости (время, за которое электрические импульсы, выработанные соответствующим узлом сердца, достегают рабочей мышцы желудочка);
• Предупреждает обморочные состояния, вызванные быстрым снижением сердечного выброса и ишемией мозга (синдром Адамса-Стокса-Морганьи). Аналогичный эффект оказывают адреналин, норадреналин, эфедрин, но они повышают АД, провоцируют стенокардию и имеют разнообразные побочные явления, что уменьшает возможность их применения. Изопреналин наиболее пригоден для этой цели, поскольку не повышает артериальное давление;
• купирует многие формы кардиогенного шока;
• используют при кардиохирургических операциях — в случае резкого снижения сократимости миокарда при отсутствии значительной тахикардии;
• блокирует выделение клетками химических факторов, способствующих развитию спазма бронхов и воспаления.

Ограничения применения

Ограниченно используется при лечении симптомов атриовентрикулярной блокады и выраженной брадикардии.

Для лечения бронхиальной астмы изоприналин не применяют из-за большого количества побочных явлений.

Побочные проявления в инструкции по применению

• Сбой ритма сердца, учащение сердцебиения;
• Тошнота и сухость во рту.

Дрожание рук (Центральная и периферийная нервные системы).

В таких ситуациях сокращают норму приема.

При продолжительном применении слабеет способность бронхов к расширению.

При передозировке перечисленные проявления усиливаются. Продолжительный прием увеличенных дозировок сокращает эффективность препарата.

Специфика

Большую осторожность надо проявлять при использовании изопреналина для лечения стенокардии и при избыточном образовании гормонов щитовидной железы — тиреотоксикоза.

Опасно проникание изопреналина в глаза, в особенности при глаукоме.

Применение

Ингаляции — 0,5% или 1% водяной раствор. Норма одной ингаляции 0,1 – 0,2 мл.

Вдыхание порошка — по 1 дозе 3-4 раза и чаще в день.

Таблетки используются подъязычно – по 5 мг — медленно рассасываются. норма — 3-4 таблетки в сутки.

При использовании подъязычно полезное вещество попадает в кровь полностью.

Показания для применения:

• Приступы бронхиальной астмы (профилактика и прерывание приступов). Для лечения бронхиальной астмы не применяется из-за множества побочных явлений;
• хронический бронхит;
• пневмосклероз;
• Атриовентрикулярная блокада (АВБ)- разновидность блокады сердца, обозначающая нарушение проведения электрического импульса из предсердий в желудочки (атриовентрикулярная проводимость), нередко приводящее к нарушению ритма сердца и гемодинамики. Выделяют 3 степени АВБ;
• нарушения сердечного ритма;
• кардиогенный шок;

Противопоказания

Лекарство противопоказано применять, если диагностирован:

• острый инфаркт миокарда;
• стенокардия и сердечная аритмия;
• склероз коронарных артерий;
• системный атеросклероз;
• аллергия на действующее вещество.

Как принимать, отчего помогает и длительность лечения определяет лечащий врач. Как правило, назначается только при острой необходимости.

Взаимодействие с другими лекарствами

Изопреналин уменьшает концентрацию плазмы теофиллина в крови.

Совместный прием с антидепрессантом амитриптилином увеличивает возможность развития кардиотоксического действия.

Совмещение с антиаритмическим лекарством амиодароном снижает продуктивность амиодарона.

Ожидание рождения ребенка

Изопреналин нельзя использовать при беременности в первом триместре и в конце 3 триместра.

Идентичные лекарства

Лекарство, действующим веществом в которых является изопреналин (аналоги):

Изадрин, Новодрин, Эуспиран, Изупрел, Эуспиран

В России продается под торговым названием: Изадрин.

Мнения

Отзывов мало, но все, которые были обнаружены — положительные.

Стоимость

Цена препарата не публикуется.

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Изопреналин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Изопреналин

Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде. Водные растворы имеют зеленоватый оттенок.

Фармакология

Стимулирует бета 1 - и бета 2 -адренорецепторы. Активирует аденилатциклазу, что приводит к накоплению в клетках цАМФ , влияющего на систему протеинкиназы, лишающую миозин способности соединяться с актином, что препятствует сокращению гладкой мускулатуры и способствует расслаблению бронхов.

Обладает выраженными бронхолитическими свойствами, вызывает учащение и усиление сокращений сердца, увеличивает сердечный выброс. Снижает ОПСС , диастолическое АД , уменьшает наполнение желудочков сердца, почечный кровоток. Повышает потребность сердца в кислороде. Расширяет сосуды брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, тормозит сокращения матки. Блокирует выделение тучными клетками химических факторов (гистамина, «медленно реагирующей субстанции» — SRS-A или лейкотриена D 4 , и др.), способствующих бронхоспазму и явлениям воспаления. T 1/2 — 2 ч.

Применение вещества Изопреналин

Кардиогенный шок (применяют относительно редко — только при нормоволемической форме на фоне повышенного ОПСС и низкого сердечного выброса), приступы бронхиальной астмы (купирование и профилактика), хронический бронхит с бронхообструктивным синдромом, пневмосклероз, брадикардия (при неэффективности атропина), пароксизмальная двунаправленная веретенообразная желудочковая тахикардия (при тяжелом течении).

На этих страницах вы найдете описание препарата Изадрин и особенности его применения.

При каких заболеваниях показан Изадрин?

Препарат Мзадрин назначается в случаях заболеваний, характеризующихся нарушением атриовентрикулярной проводимости. Предназначается в качестве средста, снимающего атриовентрикулярную блокаду и предупреждающего приступ под названием синдром Адамса Стокса Морганьи. Синдром Адамса Стокса выражается в с потерей сознания из-за нарушений сердечного ритма.

Кроме того, Изадрин используется при формах кардиогенного шока, характеризующегося отсутствием изменения объема циркулируемой крови, повышенным периферическим сопротивлением и пониженным выбросом.

Как действует препарат Изадрин?

Изадрин стимулирует бета-адренорецепторы. Эффект Изадрина при сердечных блокадах связан с влиянием на симпатическую иннервацию и улучшением благодаря этому проводимости. При этом увеличивается возбудимость и сократительная функция миокарда. Такой же эффект можно наблюдать у других симпатомиметических веществ - норадреналина, адреналина, эфедрина, однако они вызывают стенокардические боли и повышение давления и другие побочные эффекты, что ограничивает их возможное применение при атриовентрикулярной блокаде. В этом смысле более удобен Изадрин - он не повышает давление и вызывает фибрилляцию желудочков в меньшей степени.

Как применять препарат Изадрин?

Применяется препарат Изадрин сублингвально — в таблетках, парентерально — подкожно, внутривенно, внутримышечно, ингаляционным способом - аэрозольно.

Таблетки следует положить под язык и держать до полного растворения. Действие при этом наступает через 10 минут, продолжается до двух часов. В связи с этим возможны повторные применения таблеток в зависимости от полученного эффекта и переносимости препарата.

Применение препарата Изадрин предполагает введение его внутривенным способом . Доза 0,5-5 мкг в минуту. Подкожное и внутримышечное введение осуществляется по 1 мл, при повторном введении 5 мл.

Для ингаляционного введения применяется 0,5%-ный или 1%-ный водный раствор. Для одной ингаляции требуется 0,3-1 мл раствора 0,5%. Вдох производится ртом в спокойном темпе, вдох глубокий, выдох полный. В день можно провести 3-4 ингаляции. Ингаляцию следует прекратить в случае появления сердцебиения, которое проходит само и не требует коррекции. Ингаляции можно проводить с интервалом в четыре часа.

Аналоги препарата Изадрин

аналогами являются препараты Новодрин, Эуспиран, Изопреналина гидрохлорид, Алеудрил, Алудрин, Бронходилатин, Изонорин, Изодренал, Изоренин, Неодренал, Норизодрил.

1-(3,4-диоксифенил)-2-изопропил-аминоэта-нола гидрохлорид.

Синонимы : Aludrin , Euspiran , Isoprenalini hydrochloridum , Isuprel , Novodrin .

Форма выпуска . Таблетки по 0,005 г. В ГДР выпускается для ингаляций под названием «Новодрин» во флаконах по 100 мл 1 % раствора, в ампулах по 1 мл 0,5% раствора. В ЧССР — под названием «Эуспиран» во флаконах по 25 мл 0,5 % и 1 % водного раствора.

Фармакокинетика . Хорошо абсорбируется лишь при парентеральном введении или в аэрозоле.

После однократного введения в вену здоровым испытуемым концентрация изадрина в плазме уменьшается в 2 фазы с периодами полувыведения 5 мин и 2,5 ч. В случае введения изадрина в виде раствора путем эндотрахеальной интубации максимальной концентрации в крови достигает через 2 ч, затем концентрация медленно уменьшается. Значительная часть препарата связывается белками крови.

Легко подвергнется биотрансформации в стенке кишок, в крови, в печени. Поэтому скорость метаболизма его в значительной степени зависит от пути введения. В кишках и в крови легко образуется сульфатный конъюгат изадрина, в печени — 0-метил-изадрин. Изадрин и его метаболиты экскретируются почками посредством клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.

После ингаляции изадрина или введения его внутрь за 24 ч с мочой выделяется 54—84 % дозы, в том числе 2—8 % в неизмененном виде,82-95%—сульфатного конъюгата, 0,8—4%—0-метил-изадрина и 4—10% —сульфатного конъюгата этого метаболита. После внутривенного введения около 68% экскретируется в неизмененном виде, 14% - 0-метил-изадрина и 27% —сульфатного конъюгата.

Проникая через плаценту, изадрин может нарушить эмбриональное развитие организма.

Фармакодинамика . Адреномиметик с избирательным действием на β-адренорецепторы, стимулирующий одновременно β 1 и β 2 -адрепорецепторы. По структуре и некоторым эффектам близок к адреналину. Оказывает сильное бронхолитическое действие. В отличие от адреналина вызывает слабый вазоконстрикторвый эффект; заметно не повышает, а в больших дозах даже снижает артериальное давление в связи с уменьшением общего периферического сосудистого сопротивления. Стимулирует сердечную деятельность, увеличивая сократительную способность и автоматизм миокарда, прежде всего синусового узла. Способствует значительному повышению поглощения кислорода миокардом, провоцируя у больных с нарушением коронарного кровообращения приступы стенокардии. Оказывает выраженное влияние на обменные процессы, повышая в крови содержание глюкозы, молочной кислоты и свободных жирных кислот.

Применение . При нарушениях проводимости (неполной и полной предсердно-желудочковой блокадах с приступами Морганьи — Адамса—Стокса, резкой брадикардии, брадиаритмии), церебральных ангиоспазмах, бронхиальной астме (для купирования и профилактики приступов), астмоидных бронхитах и. бронхоспастическом синдроме; как бронхорасширяющее средство при бронхографии и бронхоскопии.

Назначают сублингвально (в таблетках по 0,005 г), парентерально (подкожно, внутримышечно и внутривенно) и в аэрозоле (0,5 % или 1 % раствор). При сублингвальном приеме (держать под языком до полного рассасывания) действие наступает через 5—10 мин и продолжается от 30 мин до 1½—2 ч, поэтому необходимы повторные приемы в зависимости от переносимости и эффекта.

Подкожно и внутримышечно вводят вначале по 1 мл (0,0002 г); при необходимости повторного введения дозу можно увеличить до 5 мл (0,001 г). Внутривенное введение начинают с 0,1 мл 1 % раствора, при необходимости в последующем дозу можно увеличить до 1 мл; капельно вводят в 200 мл 5% раствора глюкозы со скоростью 10—20 капель в 1 мин.

Для ингаляции применяют 0,5 % или 1 % водный раствор; на одну ингаляцию по 0,3—1 мл 0,5 % раствора (дышать следует ртом; вдох должен быть спокойным и глубоким, а выдох — полным); при необходимости ингаляции повторяют 2—3 раза и более в день. Выпускается н карманных ингаляторах. Для облегчения астматического приступа нужно от 5 до 15 доз (распыляемых при одном нажатии). Действие аэрозоля наступает через 2—3 мин, достигает максимума через 15—30 мин и длится до 1½—2 ч. Ингаляции изадрина способствуют разжижению мокроты и более легкому ее выделению. Следует предупреждать больного о необходимости прекратить ингаляцию при появлении сердцебиения, которое, как правило, не требует мер коррекции и быстро проходит. Повторные ингаляции допустимы с интервалом в 4 часа.

При респираторном ацидозе для повышения эффективности изадрина вводят внутривенно 250—300 мл 2 %—4 % раствора натрия гидрокарбоната под контролем показателей кислотно-основного состояния крови.

При нарушениях проводимости сердечной мышцы, особенно при предсердно-желудочковой блокаде, изадрин применяют сублингвально (0,005 г повторно). В случае приступа Морганьи — Адамса — Стокса прибегают к внутривенному введению 2 мл повторно. При нормоволемической форме кардиогенного шока с пониженным выбросом и высоким периферическим сопротивлением препарат вводят капельно внутривенно в 5 % растворе глюкозы из расчета 0,5—2—5 мкг (0,0005— 0,005 мг) в 1 мин.

При длительном церебральном ангиоспазме изадрин уменьшает проницаемость сосудистой стенки для ионов кальция. Препарат назначают сублингвально по 0,005 г, а также в виде ингаляций (по 0,5—1 мл на одну ингаляцию) 3—4 раза в день. Кроме того, установлена четкая антиспастическая активность внутривенного введения изадрина (капельно в дозе 125 мг/ч).

Противопоказания к назначению . Выраженный атеросклероз, значительная артериальная гипотензия; с осторожностью — при стенокардии, гипертиреозе.

Побочное действие . Тахикардия, провоцирование приступов стенокардии, головокружение, головная боль, понижение артериального давления, общая слабость, тремор. Нарушение функции пищеварительного аппарата проявляется сухостью во рту, тошнотой, рвотой, запорами. Для устранения побочных явлений назначают β-адреноблокаторы либо уменьшают дозу препарата. Вызывает тахифилаксию. После изадрина опасно применять электростимуляцию сердца из-за возможности фибрилляции желудочков.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами . Тормозит стимулирующее действие пентагастрина на желудочную секрецию и прессорное действие ангиотензина; предупреждает калиевую интоксикацию. Является антагонистом β-адреноблокаторов (анаприлина, тразикора и др.). Пропранолол уменьшает гипотензивный эффект изадрина, а ДОКСА усиливает его аритмогенное действие.

При сочетанном лечении больных с обратимой обструкцией дыхательных путей изадрином (ингаляция) и атропина сульфатом (ингаляция) бронхорасширяющий эффект проявляется в большей мере, чем при раздельном их применении. В случае непроходимости бронхов при хронической бронхопневмонии изадрин целесообразно сочетать с мезатоном и атропином в соотношении 7:7:1. См. также Адреналина гидрохлорид.

1-(3,4-lbjrcbatybk)-2-bpjghjgbk-fvbyj"tf-yjkf ublhj.uft bpflhbyf, d gtxt