Отправить свою хорошую работу в базу знаний просто. Используйте форму, расположенную ниже

Студенты, аспиранты, молодые ученые, использующие базу знаний в своей учебе и работе, будут вам очень благодарны.

Размещено на http://www.allbest.ru/

МИНИСТЕРСТВО ОБРАЗОВАНИЯ И НАУКИ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИ

ФЕДЕРАЛЬНОЕ ГОСУДАРСТВЕННОЕ БЮДЖЕТНОЕ ОБРАЗОВАТЕЛЬНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ ВЫСШЕГО ПРОФЕССИОНАЛЬНОГО ОБРАЗОВАНИЯ «БАШКИРСКИЙ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ УНИВЕРСИТЕТ»

Новогаленовые препараты

Выполнил Сарыева Х.Т.

Проверил Фаттахов А.Х.

новогаленовый лекарственный фармакология

Введение

1. Новогаленовые (неогаленовые) препараты (praeparata neogalenica)

2. Технология новогаленовых препаратов

3. Способы очистки извлечений, применяемые для выделения суммы действующих веществ

4. Частная технология новогаленовых препаратов

Заключение

Список используемой литературы

Введение

Фито препараты в виде настоев, отваров и экстрактов были известны уже в глубокой древности и считались высшим достижением науки и техники того времени.

Но в конце XVII столетия клиницисты стали указывать на то, что применяемые препараты имеют весьма существенные недостатки, например: они не обладают постоянством фармакологического действия; содержат ненужные, а часто и вредно действующие примеси; во многих препаратах неизвестны лекарственные вещества, вследствие чего их влияние на организм не может быть проверено, и т. д.

При выделении чистых лекарственных веществ в XIX в. были открыты химически чистые алкалоиды и глюкозиды. Многие выдающиеся клиницисты и фармакологи, в том числе проф. Бухгейм и его ученики, предприняли успешные попытки заменять извлечения «чистыми химическими индивидами», выделенными из растений и обладающими постоянством действия, не содержащими вредно действующих веществ, стойкими при хранении, удобными для дозировки и т.д. Это было большое достижение в науке того времени.

Медицина обогатилась многими ценными лекарственными средствами, и тогда казалось, что извлечения отжили свой век; кроме того, в то время стремились установить непосредственную связь между химическим строением и фармакологическим действием химических веществ, выделенных из лекарственного сырья или полученных синтетически. Все же, несмотря на свои отрицательные свойства, извлечения не были полностью вытеснены чистыми химическими индивидами (алкалоидами, глюкозидами и другими веществами).

Это объясняется тем, что в настоях, тинктурах и экстрактах фармакологическое действие не обусловливается одним какимнибудь лекарственным веществом (химическим индивидом), а определяется смесью всех лекарственных веществ, находящихся в растениях и перешедших в раствор. Кроме того, лекарственные вещества в растениях и соответствующих фито препаратах, в отличие от чистых химических индивидов, могут содержаться в различных химических соединениях и физических состояниях и обладать иным фармакологическим действием. У исследователей тогда появилась мысль -- устранить отрицательные свойства применяемых фито препаратов, т. е. добиться, чтобы они имели определенную силу действия, не содержали балластных и вредно действующих веществ, обладали стойкостью при хранении и т..д.

В то же время новые препараты должны были сохранить всю совокупность лекарственных веществ, находящихся в данных растениях, быть пригодными для введения под кожу, содержать лекарственные вещества в том виде и в таком состоянии, в каком они находятся в растениях. Во второй половине прошлого столетия стал применяться первый такой препарат под названием дигипурат. Затем появился ряд подобных препаратов, которые стали называть новогаленовыми или неогаленовыми (название это не вполне удачно, потому что, кроме указанных препаратов, есть и другие новые галеновые препараты).

В 1923 г. проф. О.А. Степун предложил методику изготовления препарата адонилен, затем были разработаны способы приготовления других препаратов, например гиталена, дигинорма, франтулена, секаленаи др, и организовано их производство. В настоящее время взамен перечисленных препаратов введены новые -- более эффективные.

Общий принцип изготовления новогаленовых препаратов заключается в том, что в зависимости от свойств растительного материала и содержащихся в нем лекарственных веществ подбирают такой извлекатель и такой метод экстрагирования, при которых извлекается максимальное количество лекарственных и минимальное количество балластных и вреднодействующих веществ

Из полученного извлечения удаляют оставшиеся балластные и вреднодействующие вещества или же, наоборот, из извлечения выделяют только лекарственные вещества, которые переводят в раствор. Полученные, препараты перед выпуском подвергают биологической стандартизации. Необходимо отметить, что все методы изготовления новогаленовых препаратов, применяемые в России, разработаны советскими специалистами

1. Новогаленовые (неогаленовые) препараты (praeparata neogalenica)

Новогаленовые (максимально очищенные экстракционные) препараты это фито препараты, содержащие в своем составе действующие вещества исходного лекарственного сырья, в их иативном (природном) состоянии, максимально освобожденные от балластных веществ. Глубокая очистка повышает их стабильность, устраняет побочное действие ряда балластных веществ (смолы, танниды и др.), позволяет использовать для инъекционного применения. Кроме того, в отличии от галеновых, которые в ряде случаев стандартизуют по сухому остатку, новогаленовые препараты выпускают стандартизованными биологическими или химическими "методами по действующим веществам. Первый новогаленовый препарат под названием дигипурат предложен в конце XIX в, в Германии. Исследования по разработке технологии отечественных новогаленовых препаратов впервые выполнены во ВНИХФИ. В 1923 г. профессор О. А. Степун предложил адонилен. Затем разработаны способы получения и организовано производство ряда новогаленовых препаратов, которые в настоящее время заменены новыми, более эффективными. Исследования приводились ВИЛР, в ХНИХФИ, в институте фармакохимии им. К Г. Кутателадзе АН Грузинской ССР.

2. Техн ология новогаленовых препаратов

Технология новогаленовых препаратов характеризуется резко выраженным индивидуальным подходом, обусловленным характером исходного лекарственного растительного сырья, свойствами действующих и сопутствующих веществ и типом получаемого препарата. Поэтому общие принципы их производства могут быть описаны лишь в самых общих чертах. Технологический процесс складывается из следующих стадий: экстракция лекарственного растительного сырья, очистка экстракта, стандартизация, получение лекарственных форм.

Большое внимание уделяют выбору экстрагента и метода экстракции. Экстрагент подбирают с учетом избирательности (селективности), т. е. стремятся к тому, чтобы он максимально извлекал комплекс действующих вешеств и как можно меньше сопутствующих. При этом он должен не только хорошо растворять действующие вещества, но и легко десорбировать их с растительного материала. Последним обстоятельством объясняется использование смеси растворителей. При получении новогаленовых препаратов наряду с широко употребляемыми экстрагентами (этанол, вода) используют водные растворы кислот, солей, смеси этанола с хлороформом и др. При выборе метода экстракции стремятся с наименьшей затратой времени и экстрагента получить концентрированное, т. е. обогащенное" действующими веществами, извлечение. Наиболее широко при получении новогаленовых препаратов используют противоточную экстракцию, иногда мацерацию с циркуляцией экстрагента или с механическим перемешиванием (при работающей мешалке); при применении легко летучих экстрагентов циркуляционную у экстракцию.

3. Способы очистки извлечений, применяемые для выде ления суммы действующих веществ

На стадии очистки извлечения подвергают последовательной обработке, целью которой является выделение комплекса действующих веществ в нативном состоянии, свободного от балласта. Приемы и способы очистки первичных извлечений весьма разнообразны и индивидуальны.Наиболее широко используют избирательное, фракционное осаждение действующих или балластных веществ, экстракцию в системах жидкость жидкостью, адсорбцию и ионный обмен. .

Фракционное осаждение действующих или балластных веществ может быть достигнуто сменой растворителя. При проведении экстракции неполярным или малополярным (органическим) растворителем очистка извлечения от гидрофобных веществ (хлорофилл, смолы и др) достигается удалением (отгонкой) экстра гента и добавлением к остатку воды. Растворимость гидрофобных веществ при этом понижается, они выпадают в осадок и удаляются фильтрованием или центрифугированием. Добавляя к этанольным растворам эфир, осаждают и удаляют сапонины (кардинолиды остаются в растворе) Введением к водным извлечениям этанола в концентрации не менее 50% осаждают белки, пектины, слизи и другие гидрофильные биополимеры. Извлечения, частично очищенные от биополимеров, получают при непосредственном использовании в качестве экстрагента этанола в концентрации не ниже 70%. Этанол, являясь гидрофильным, отнимает в растворе у молекул природных ВМС гидратную оболочку, вызывает их осаждение, а сам при этом гидратируется. Для избирательного «выса ливания» высокомолекулярных соединений (белки, ка меди, слизи, пектины) используют растворы нейтральных солей. Механизм высаливания состоит в том, что добавляемые анионы и катионы солевого раствора гидратируются, отнимая воду у молекул биополимера, способствуя их слипанию и осаждению. Способность к высаливанию наиболее выражена у анионов солей. По силе высаливающего действия анионы и катионы располагаются в следующие ряды убывающей активности.

Эти ряды называются липотропными. Наибольшим высаливающим эффектом обладает лития сульфат На практике для высаливания чаще применяют натрия сульфат или натрия аммония хлориды.

Экстракция в системах жидкость - жидкость является процессом диффузионным, при котором одно или несколько растворенных веществ извлекаются из одной жидкости другой, нерастворимой или ограниченно растворимой в ней. В результате взаимодействия экстрагента с исходной жидкостью получают экстракт раствор извлеченных веществ и рафинат остаточный исходный раствор, обедненный извлекаемыми веществами и содержащий некоторое количество экстрагента. Пере ход веществ происходит при наличии разности концентрации между жидкими фазами по закону равновесного распределения до динамического равновесия между ними. Согласно этому закону, отношение равновесных концентраций распределяемого между двумя жидкими фазами веществ есть величина постоянная (для данной температуры), называемая коэффициентом распределения:

где Y иX равновесные концентрации распределяе мого вещества в экстракте и рафинате, %.

Процесс экстракции в системах жидкость жидкостью складывается из следующих стадий: смешивание исходного раствора с экстрагентом для создания между ними тесного контакта, разделение двух несмешивающихся жидких фаз, регенерация экстрагента, т. е. удаление его из экстракта и рафината Для экстракции в системах жидкость жидкостью используют следующие основные типы экстракторов, смесительноотстойные, колонные, центробежные.

Смесительноотстойные экстракторьк Простейшим из них является аппарат с мешалкой.Ъ аппарат загружают исходный раствор и экстрагент, их перемешивают до состояния, возможно более близкого к равновесному. Затем разделяют на два слоя: экстракт и рафинат. Экстракцию обычно проводят многократно: один и тот же раствор обрабатывают несколькими порциями экстрагента, каждый раз смешивая, расслаивая и выводя его из аппарата. Процесс обработки ведут до тех пор пока не получат рафинат заданного состава. Недостатками способа является большой расход экстрагента и затруднения при разделении жидких фаз, так как при механическом перемешивании несмешивающихся жидкостей часто возникают устойчивые, плохо разделяющиеся эмульсии.

Колонные экстракторы. Это экстракторы подразделяют на аппараты без подвода дополнительной энергии извне (гравитационные) и с подводом внешней энергии во взаимодействующие жидкости.

Гравитационные экстракторы подразделяют на полые распылительные экстракторы, насадочные экстракторы и экстракторы с ситчатыми тарелками. Они отличаются простотой конструкции, обусловленной отсутствием движущихся частей Однако высокую интенсивность массопередачи в них можно достичь только в том случае, если жидкости обладают достаточной разностью плотностей (более 100 кг/м 3) и низким межфазным натяжением.

Рис. 1. Устройство колонного полого (распылительного) экстрактора

Полые распылительные экстракторы представляют собой полую колонну (рис. 1), внутри которой имеются лишь устройства для ввода тяжелой и легкой фаз. Колонна полностью заполняется тяжелой жидкостью, которая движется сплошным потоком сверху вниз. Она удаляется из корпуса колонны через гидравлический затвор. Для создания возможно большей поверхности контакта фаз и соответственно для увеличения скорости массопередачи легкая жидкость вводится в аппарат через распылитель и в виде капель поднимается вверх. В верхней части экстрактора капли сливаются и образуют слой легкой фазы, которая отводится сверху колонны. Распылительные колонны обладают низкой интенсивностью массопередачи, что объясняется укрупнением капель дисперсной фазы и обратным перемешиванием, при возникновении которого капли дисперсной фазы увлекаются час тицами сплошной фазы (или наоборот) В результате в колонне создаются местные циркуляционные токи, нарушающие их противоток. Для уменьшения обратного перемешивания в таких колоннах устанавливают перегородки различных конструкций (чередующиеся диски, кольца, тарелки с сегментными вырезами и др.). Капли дисперсной фазы, коалесцируя, обтекают перегородки в виде тонкой пленки, омываемой сплошной фазой. Насадочные экстракторы представляют собой колонны, заполненные насадочными телами, в качестве которых используют керамические и стальные кольца или цилиндры. Насадка в экстракторах обычно располагается на опорных колосниковых решетках слоями высотой от 2 до 10 диаметров колонны. Одна из фаз диспергируется с помощью распределительного устройства и движется в колонне противотоком к сплошной фазе. Насадка способствует более эффективному взаимодействию фаз в аппарате, так как, проходя через нее, капли многократно коалесцируют и вновь дробятся. Окончательная коалесценция капель и образование слоя диспергируемой фазы происходит в отстойной зоне колонны по выходе из слоя насадки. В насадочных и распылительных экстракторах осуществляется постоянная противоточная экстракция исходный раствор непрерывно отдает распределяемое вещество движущемуся противотоком экстрагенту. Экстракторы с ситчатыми тарелками выполнены в виде колонн, разделенных тарелками на секции (рис.2). Аппарат заполняется сплошной фазой (например, тяжелой жидкостью), которая протекает с тарелки на тарелку через переливные трубки. Диспергируемая фаза (в данном случае легкая жидкость), вводимая противотоком к сплошной, проходя через отверстия ситчатых тарелок, многократно дробится на капли и струйки, которые в свою очередь распадаются на капли в межтарелочном пространстве Капли под действием подъемной силы движутся в сплошной фазе и сливаются вновь образуя слой лег кой фазы под каждой расположенной выше тарелкой В случае если диспергируется тяжелая фаза, слой этой жидкости образуется над тарелками Когда гид ростатическое давление слоя жидкости становится достаточным для преодоления сопротивления отверстий гарелки, жидкость, проходя через них, диспергируется вновь.

Рис. 2. Роторнодисковые экстракторы

Роторнодисковые экстракторы (рис. 2) сделаны в виде колонны, которая кольцевыми перегородками, укрепленными на ее стенках, разделена на секции. По оси колонны вращается роторвал, на который засажены плоские диски, размещенные симметрично относительно перегородок. Две соседние кольцевые перегородки и диск между ними образуют секцию колонны. Одна из фаз (например, легкая) диспергируется с помощью распределителя и, двигаясь противотоком с тяжелой фазой, многократно смешивается с ней (редиспергируется) в секциях колонны вращающимися дисками. Расслоение фаз происходит в верхней и нижней отстойных участках колонны, отделенных от смесительной перфорированными перегородками. Колонные экстракторы с мешалками различаются конструкцией перемешивающих устройств. Вместо плоских дисков на валу устанавливают лопастные или открытые турбинные мешалки. Имеются экстракторы, у которых между смесительными секциями расположены отстойные зоны, заполненные сеткой или насадочными телами (рис.3). В пульсационных экстракторах введение дополнительной энергии в жидкости осуществляется приданием им возвратнопоступательного движенияпульсации, которая увеличивает турбулентное движение потоков и степень дисперсности фаз, повышая тем самым эффективность массопередачи. Наиболее часто пульсация жидкостей как средство интенсификации массообмена используется в ситчатых и насадочных экстракторах. В качестве пульсатора применяют бесклапанный поршневой, плунжерный и мембранный насосы или же специальное пневматическое устройство.

Центробежные экстракторы. Они выгодно отличаются от других тем, что позволяют проводить экстрактцию с максимальной скоростью и использовать растворители, плотности которых мало различаются между собой.

Устройство трубчатого центробежного экстрактора представлено на рис. 4. Цилиндрический барабан (3) имеет скорость вращения 15005000 об/мин. Внутри барабан разделен перфорированными перегородками (7) на ряд экстракционных II, IV, VI и сепарационных I, III, V, VII участков. Жидкости поступают в барабан по обособленным каналам, проходящим внутри неподвижного цилиндра (4). Тяжелая жидкость подается по каналу (2) в нижний экстракционный участок VI, легкая по каналу (6) в верхний экстракционный участок II. Двигаясь в барабане противотоком, жидкости многократно перемешиваются, проходя между неподвижными перфорированными дисками (5), закрепленными на цилиндре (4). Эмульсия, образовавшаяся при этом, предварительно расслаивается при прохождении через перфорированные отбойные перегородки (7), которые сделаны в виде нескольких дисковых или конусных тарелок, как у тарельчатого сепаратора. Окончательное разделение фаз происходит под действием центробежной силы в сепарационных участках. Жидкие фазы (экстракт и рафинат) удаляются из экстрактора через обособленные каналы; легкая через верхний кольцевой слив (8), тяжелая через нижний

Рис. 3. Устройство колонного смесительноотстойного экстрактора с мешалками и зонами расслоения 1 смеситель, 2 - отстойник

Рис. 4. Устройство трубчатого центробежного экстрактора

Адсорбция это процесс поглощения одного или нескольких компонентов из газовой смеси или раствора твердым веществом, называемым адсорбентом. В качестве адсорбентов в технологии лекарственных форм применяют пористые твердые вещества с большой удельной поверхностью, наиболее распространенными являются: алюминия оксид, силикагель (гель кислоты кремневой), уголь активированный, кизельгур Адсорбенты бывают зернистыми в виде частиц неправильной или почти сферической формы размером 28 мм и пылевидными, состоящими из частиц размером 50200 мкм. Процессы адсорбции избирательны и обратимы. Поэтому возможно удаление из раствора балластных веществ или поглощение твердым адсорбентом действующих. Затем благодаря обратимости процесса происходит выделение поглощенных веществ из адсорбента или их десорбция. Адсорбцию проводят в специальных аппаратах адсорберах, простейшим из них является вертикальный цилиндрический аппарат периодического действия, заполненный адсорбентом. Вначале через адсорбент пропускают раствор и насыщают его поглощаемым веществом, затем фильтруют десорбент растворитель или смесь растворителей, вытесняющую поглощенное вещество. Для проведения непрерывной адсорбции применяют установки из нескольких адсорберов периодического действия, в которых попеременно происходят адсорбция и десорбция.

Ионообменные процессы взаимодействие растворов электролитов с ионитами, способными обменивать подвижные ионы на эквивалентное их количество, находящееся в растворе. Иониты, содержащие кислые активные группы и обменивающиеся с раствором электролита подвижными анионами, называются аммонитами, а иониты, содержащие основные активные группы и обменивающиеся подвижными катионами катионитами В качестве ионитов наиболее широко применяют синтетические ионообменные смолы

4. Частная технология новогаленовых препаратов

Ряд новогаленовых препаратов (адонизид, лантозид, дигаленнео, коргликон, эрготал) являются официальными и включены в ГФ XI. Наряду с ними промышленность выпускает новогаленовые препараты, которые нормируются ВФС. Следует отметить, что самую большую группу составляют препараты, получаемые из лекарственного растительного сырья, содержащего сердечные гликозиды. Это и понятно, так как до настоящего времени растительное сырье является единственным источником получения сердечных гликозидов. Отдельные новогаленовые препараты получают из лекарственного растительного сырья, содержащего алкалоиды, флавоноиды, полисахариды и другие действующие вещества.

В качестве примера приведем технологию некоторых новогаленовых препаратов

Адонизид (Adonisidum) получают из травы адониса весеннего (горицвета или черногорки) (AdonisvernalisL.) Технология препарата разработана Ф Д. Зильберг (ВНИХФИ). Измельченную траву горицвета весеннего (активность не менее 5066 ЛЕД в 1 г) экстрагируют циркуляционным способом в аппарате типа Сокслета. В качестве экстрагента используют смесь, состоящую из 95 частей хлороформа и 5 частей 96% этанола по объему. Указанный экстрагент получил название универсального, так как относительно хорошо извлекает все сердечные гликозиды. В то же время сопутствующие гидрофильные вещества переходят н эту смесь а незначительных количествах. Экстракцию растительного сырья проводят до полного извлечения гликозидов. В полученном извлечении наряду с гликозидами (адонитоксин, цимарин и др.) содержатся хлорофилл, органические кислоты, смолоподобные вещества и др. Отделение суммы гликозидов от основной массы гидрофобных сопутствующих веществ осуществляют путем смены растворителя. Для этого из полученного извлечения отгоняют экстрагент пря температуре не выше 60°С и разрежении не менее 59994,9 Н/м 2 . Когда кубовый остаток в испарителе по массе приблизительно будет равен взятому сырью, к нему добавляют равное количество воды и продолжают упаривание до полного удаления хлороформа и этанола При этом в осадок выпадают все нерастворимые в воде вещества (хлорофилл, смолы и др.). Водный раствор, содержащий сумму гликозидов, небольшое количество пигментов и других балластных веществ, сливают с осадка и фильтруют на нучтфильтре через двойной слой фильтровальной бумаги и слой алюминия оксида толщиной 1 1,5 см Эта операция служит для удаления оставшихся в растворе балластных веществ, причем алюминия оксид практически не адсорбирует сердечные гликозиды и они переходят в фильтрат. В фильтрате определяют биологическую активность. Из 275 кг травы горицвета (5060 ЛЕД) получают около 100 кг концентрата адонизида (100200 ЛЕД в 1 мл) После этого к концентрату добавляют этанол, хлорбутанолгидрат и воду в таком количестве, чтобы в 1 мл конечного продукта содержалось" 20% этанола, 0,5% хлорбутанолгидрата и 2327 ЛЕД. Предназначен препарат для внутреннего применения и выпускается во флаконах темного стекла по 15 мл. Хранят адонизид в прохладном, защищенном от света месте, список Б. Препарат контролируют ежегодно. Применяют в качестве сердечного (кардиотонического) средства

Адонизидконцентрат с активностью 85 100 ЛЕД в Jмл и содержанием этанола не менее 20% выпускается в бутылях, как полуфабринат, который используется для производства препарата «Кардионален». Список А.

«Сухой адонизид» предложен Н. А Бугрим и Д. Г. Колесниковым (ХНИХФИ). Он получен дополнительной очисткой адонизадаконцентрата. Сумму гликозидов экстрагируют из водного раствора хлороформэтанольной смесью (2:1). Полученное извлечение упаривают, остаток растворяют в 20% этаноле и раствор пропускают через колонку, заполненную алюминия оксидом сорта «для хроматографии». Колонку промывают 20% этанолом до отрицательной реакции подлинности в элюате. Из объединен ных элюатов и фильтрата экстрагируют гликозиды хлороформэтанольной смесью (2:1). Извлечение обез воживают высушенным натрия сульфатом, упаривают в вакууме досуха, остаток растворяют в 95% этаноле Из полученного раствора гликозиды осаждают эфиром. Осадок отделяют и сушат Получают аморфный желтый порошок горького вкуса, негигроскопичный, стойкий при хранении в обычных условиях. Выход из 2 кг адонизидаконцентрата (85 ЛЕД в 1 г) составляет 8,18,5 г адонизида сухого.

Лантозид (Lantosidum) получают щ листьев наперстянки шерстистой (DigitalislanataEhrh.), активность не менее 60 ЛЕД в 1,0 г. Листья измельчают и экстрагируют 24% этанолом в двух экстракторах. В экстрактор № 1 загружают 50 кг сырья, заливают 8кратным количеством этанола и настаивают в течение 1620 ч. Для ускорения диффузии растворитель циркулируют 23 раза. Полученный экстракт в количестве 300 л сливают в отстойник для осаждения балластных веществ. В экстрактор №iзаливают новую порцию 24% этанола в количестве 400 л и настаивают 1620 ч. Затем ее сливают и используют в качестве экстрагента свежей порции сырья, загруженного в экстрактор № 2 Через 1620 ч из влечение из экстрактора № 2 сливают в отстойник для осаждения балластных веществ, а в него снова заливают 400 л 24% этанола и оставляют для настаивания на 1620 ч, после чего экстракт сливают и используют для следующей порции сырья.

Из отработанного сырья в экстракторе № 1 ре куперируют этанол, в него загружают новую порцию сырья и настаивают с извлечением, полученным из экстрактора № 2, и т.д. Последующую экстракцию проводят так же, как описано выше. В каждой отдельной порции водноэтанольного экстракта в количестве 300 л осаждают балластные вещества 40% водным раствором свинца уксуснокислого. Раствор прибавляют постепенно по 1,01,5 л при перемешивании. Всего на осаждение расходуется 20 л раствора свинца уксуснокислого. По достижении полноты осаждения, которая определяется по отсутствию помутнения пробы при прибавлении к пен нескольких капель раствора свинца уксуснокислого, образовавшийся аморфный осадок отстаивают 1820ч. Прозрачный раствор сифонируют, а оставшуюся часть вместе с осадком отфильтровывают через бельтинг. Раствор объединяют с фильтратом и обрабатывают для осаждения ионов свинца 25% раствором натрия сульфата, добавляя его порциями по 0,5 л На полное осаждение ионов свинца расходуется 12 л раствора. Из очищенного водноэтанольного экстракта гликозиды извлекают органическим растворителем. Для этого 200 л экстракта и 20 л смеси метилена хлористого и этанола (3:1) перемешивают в аппарате с мешалкой в течение 30 мин, затем на 30 мин оставляют для pacCлаивания и отстоявшейся нижний слой раствора гликозидов в метилене хлористом сливают. Операцию повторяют три раза, каждый раз загружая в аппарат по 20 л смеси метилена хлористого с этанолом (3:1), Экстракт обезвоживают высушенным натрия сульфатом, отгоняют растворитель при температуре 3740°С и разрежении 6666173327,1 Н/м\ Кубовый остаток в количестве 1,52,0 л сливают в кристаллизатор и помещают в вытяжной шкаф. По мере испарения метилена хлористого выделяется сумма гликозидов в количестве 285,8 г. Гликозиды растворяют в 3 л 96% этанола и определяют биологическую активность. На основании полученного анализа в раствор добавляют этанол и воду с таким расчетом, чтобы активность препарата составляла 1012 ЛЕД в I мл, а содержание этанола 6870%. Полученный раствор фильтруют на фильтрпрессе через стерилизующие пластины. Технология препарата разработана в ВИЛР.

Лантознд выпускают во флаконахкапельницах по 15 мл. Хранят по списку Б в прохладном, защищенном от света месте. Применяют главным образом в амбулаторной практике для поддерживающей терапии при хронической недостаточности кровообращения.

Коргликон (Corgliconum) получают из травы ландыша майского (ConvallariamajalisL.) и его географических разновидностейЗакавказского (С.transcaucasicaUtr.) и дальневосточного кейскея (С.keiskeiMieu,). Технология препарата разработана в ХНИХФИ.

Траву ландыша (биологическая активность не менее 120 ЛЕД) экстрагируют 80% этанолом в батарее из 4 экстракторов методом противотока В первый экстрактор загружают 45 кг травы, 3,0 кг кальция карбоната, 0,3 кг кальция оксида, заливают 250 л 80% этанола. Через 810 ч извлечение из первого экстрактора передавливают во второй подачей в непэ свежего экстрагента

После заполнения всех экстракторов и по истечении нужного времени настаивания в последнем из него собирают экстракт со скоростью 20 л/ч. Его подают в вакуумвыпарной аппарат и полностью отго* няют этанол при температуре 5060°С и вакууме 86659,393325 Н/м 2 К кубовому остатку прибавляют раствор 10 г квасцов алюмокалиевых в 50 мл воды дистиллированной и отстаивают в течение 35 ч. Отстоявшийся раствор отделяют от смол фильтрованием через марлю. Смолу промывают раствором натрия хлорида (0,3 кг на 20 лводы) до полного извлечения из нее гликозидов.

Водный раствор гликозидов фильтруют на нутчфильтре через один слой бязи и два слоя фильтровальной бумаги и передают на адсорбционную колонку из нержавеющей стали, высотой 75 см, диаметром 30 см, заполненную 18 кг алюминия оксида второй группы активности. Через колонку последовательно пропускают раствор гликозидов, промывные воды и 40 л обессоленной воды. При этом водный раствор гликозидов полностью очищают от дубильных веществ. Прошедший через колонку раствор должен иметь значение рН 6,07,0; если оно ниже 6,0, раствор нейтрализуют натрия гидрокарбонатом.

Гликозиды из водного раствора переводят в органический растворитель, повторно обрабатывая его хлороформом до обесцвечивания последнего, а затем смесью хлороформ этанол (3.1), при добавлении аммония сульфата, до полного извлечения гликозидов. Хлороформноэтанольное извлечение обезвоживают высушенным натрия сульфатом и упаривают при температуре 7080°С.

К кубовому остатку в количестве 6 л прибавляют 0,5 кг высушенного натрия сульфата и 0,1 кг угля активированного, оставляют на 2 ч и фильтруют через фильтровальную бумагу. Очищенный кубоцый остаток упаривают при температуре 8090°С и вакууме 87992,5293325,4 Н/м г. Сухой остаток растворяют в 3 л воды дистиллированной, фильтруют и подают на колонку, заполненную 3 кг алюминия оксидаIII группы активности. Колонку промывают водой дистиллированной. Из очищенного водного раствора гликозиды извлекают хлороформ эта нольной смесью (4:1) Извлечение обезвоживают высушенным натрия сульфатом и сгущают при вакууме 79993,286659,3 Н/м г до 1 л кубового остатка. К нему приливают эфир этиловый, быстро перемешивают и эфир сливают. Остаток растворяют в 1,3 кг ацетона, добавляют 0,1 кг угля активированного и фильтруют. Фильтрат упаривают до консистенции экстракта густого. Экстракт растирают с безводным эфиром, эфир сливают и операцию повторяют 57 раз до получения тонкого аморфного порошка, который растирают до полного удаления эфира и сушат на воздухе. Выход коргликона 100 г, активность 19 00027 000 ЛЕД в 1 г

Препарат выпускают в виде 0,06% раствора для инъекций в ампулах по 1 мл (активность И 16 ЛЕД). Раствор готовят с добавлением консерванта 0,4% хлорбутанолгидрата, стерилизуют фильтрованием через мембранные фильтры с диаметром пор не более 0,3 мкм. Хранят в прохладном, защищенном от света месте по списку Б. Применяют внутривенно, при острой сердечной недостаточности.

Эрготал порошок белого или серого цвета. Выпускается в таблетках по 0,0005 и 0,001 г и в виде 0,05% раствора для инъекций в ампулах по 1 мл. Раствор готовят в асептических условиях с добавлением консерванта хлорбутанолгидрата 0,05% и стабилизаторов натрия метабисульфита, кислоты винной.

Препараты спорыньи хранят по списку Б в прохладном (не выше +5°С), защищенном от света месте. Применяются в основном в гинекологической практике.

Раунатин (Raunatinum) препарат, содержащий сумму алкалоидов раувольфии. Сырьем для получения препарата служит кора корней раувольфии змеиной (RauwolfiaserpentinaBenth.). Кора содержит около 5% суммы алкалоидов (резерпин, серпентин, аймалин и др.). Оригинальная технология препарата разработана в ХНИХФИ. Кору раувольфии экстрагируют 5% водным раствором кислоты уксусной методом противоточной мацерации в батарее из 4 экстракторов. При ^ этом в первый экстракт переходит около 50% содержащихся в сырье алкалоидов. Сумма алкалоидов в экстракте составляет около 0,6%, их извлекают экстракционным способом, После подщелачивания экстракта 25% раствором аммиака до значения рН 8,08,5, его обрабатывают метиленом хлористым или хлороформом. Раствор алкалоидов в органическом растворителе сгущают до получения концентрированного остатка (кубовый остаток I)

Уксуснокислые экстракты (2, 3 и 4) содержат меньшее количество алкалоидов (около 0,17%). Из этих экстрактов алкалоиды выделяют ионообменным способом на Naформе катионита КУ1. Адсорбцию алкалоидов проводят по методу непрерывной динамической адсорбции в батарее, состоящей из четырех адсорберов, соединенных последовательно и работающих по принципу противотока. Десорбцию алкалоидов осуществляют в аппарате для десорбции в статических условиях при температуре 40°С хлороформэтанольной смесью (1:1), насыщенной газообразным аммиаком до значения рН 7,58,0. Катионит со свежим растворителем перемешивают 6 раз.

Хлороформноэтанольные элюаты сгущают до получения концентрированного остатка (кубовый остаток 2) Кубовые остатки (1 и 2) объединяют и проводят жидкостную экстракцию алкалоидов 5% раствором кислоты уксусной. Водный раствор солен алкалоидов подщелачивают 25% раствором аммиака до значения рН 10,0 и основания алкалоидов экстрагируют хлороформом. Хлороформное извлечение обезвоживают высушенным натрия сульфатом и упаривают до получения кубового остатка, равного /ю загруженного сырья. Концентрированный хлороформный раствор алкалоидов выливают при непрерывном помешивании в бензин или эфир петролейный, при этом алкалоиды выпадают в осадок. Осадок (раунатин) отфильтровывают, промывают на нутчфильтре эфиром петролейным и сушат на воздухе до полного удаления органического растворителя, а затем в вакуумсушильном шкафу при температуре не выше 40°С.

Раунатин порошок от желтого до коричневого цвета, очень горького вкуса, мало растворим в воде, растворим в этаноле, хлороформе. Выпускают в таблетках по 0,002 г, покрытых оболочкой. Хранят по списку Б. Применяют как гипотензивное средство.

Фламин (Flaminum) препарат, содержащий сумму флавоноидов (флавонол, флавон и флавокон) бессмертника песчаного (HelichrysumarenariumМоench.L.). Цветки бессмертника экстрагируют 50% этанолом в батарее из 4 экстракторов методом противотока Извлечение упаривают в вакуумаппарате при температуре 6570° и вакууме 79993,2 86659,3 Н/м 2 до "/4 первоначального объема. Обра зующийся при охлаждении осадок отделяют, растворяют в воде. Флавоноиды из водного раствора экстрагируют смесью этилацетата и этанола (9:1). Извлечение обезвоживают высушенным натрия сульфатом и упаривают при температуре около 70°С, а затем под вакуумом до полного удаления растворителя Осадок (фламин) высушивают в вакуумсушильном шкафу.

Фламин представляет собой желтый аморфный порошок, обладающий горьким вкусом. Он трудно растворим в холодной воде, но легко в воде, нагретой до температуры 5556°С. Выпускается в форме таблеток по 0,05 г Хранят в сухом, защищенном от света месте. Применяют как желчегонное и противовоспалительное средство.

Плантаглюцид (Plantaglucidum) препарат, содержащий сумму полисахаридов подорожника большого (PlantagomajorL.) Измельченные листья подорожника загружают в экстрактор с обогревом, заливают водой, нагретой до 9095°С в отношении 1:10, кипятят 2025 мин и настаивают 34 ч. Водный экстракт фильтруют и упаривают в пленочном выпарном аппарате при разрежении 8010 4 93 10* Н/м 2 (79993,293325,4 Н/м*) при температуре 6575°С до "До первоначального объема.

Осаждение комплекса водорастворимых веществ из упаренного экстракта проводят 3кратным количеством этанола, прибавляя его в реактор постепенно при непрерывно работающей мешалке. Выделившийся слизистый осадок отстаивают, надосадочную жидкость отсасывают в сборник с помощью вакуума, а оставшуюся суспензию фильтруют на фильтрпрессе. В качестве фильтрующего материала применяют лавсановую ткань ТЛФ300. Отжим осадка на фильтре под давлением 0,81 мПа позволяет снизить его влажность до 3035%. Окончательное высушивание плантаглюцида проводят в вакуумсушильном шкафу при температуре 5060°С и разрежении 79993,2 93325,4 Н/м 2 до содержания влаги не более 10%.

Плантаглюцид порошок серого цвета, горьковатого вкуса, растворим в воде с образованием слизи. Выпускают в форме гранул во флаконах по 50 г. Хранят в сухом, защищенном от света месте. Применяют для лечения больных гипацидным гастритом, а также язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки при нормальной или пониженной кислотности

Рамнил (Rhamnilum) сухой препарат из коры крушины, содержащий не менее 55% производных антрацена (франгулин, франгулаэмодин, эмодин и хризофанол). Препарат предложен институтом фармакохимии им. К. Г Кутателадзе АН Грузинской ССР, сырьем служит кора крушины ольховидной (крушины ломкой) (FrangulaalnusMill).

Измельченное сырье, высушенное на воздухе, экстрагируют водой при непрерывном перемешивании. Извлечение быстро отделяют от растительного сырья и оставляют на 1012 ч. При этом в осадок выпадают вторичные антрагликозиды, в частности франгулин.

При экстракции сырья водой в экстракт переходит хорошо растворимый в воде первичный антрагликозид франгуларозид и фермент рамнодиастаза. Фермент гидролизует первичные гликозиды, отщепляя от них глюкозу, образуя вторичные антрагликозиды, плохо растворимые в воде. В связи с этим экстракцию сырья и отделение экстракта проводят в возможно короткий срок, чтобы предотвратить осаждение плохо растворимых в воде вторичных гликозидов на растительном сырье.

Выпавший при отстаивании экстракта осадок, содержащий вторичный гликозидфрангулин, а также франгулаэмодин и свободные эмодин и хризофа пол, отделяют, промывают водой, высушивают в вакууме при температуре 5055°С и измельчают

Рамнил аморфный порошок оранжевокоричневого цвета, без запаха и вкуса. Хранят в плотно укупоренных флаконах, в защищенном от света месте. Выпускают в таблетках по 0,05 г Применяют как слабительное средство.

Ависан (Avisanum) препарат, содержащий до 8% суммы хромонов, а также небольшие количества фурокумаринов и флавонов.

Препарат получают из плодов амми зубной (AmmivisnagaL.). Плоды амми, высушенные на воздухе и содержащие не менее 0,8% хромонов и не более 14% влаги (в пересчете на абсолютно сухое сырье\ экстрагируют 50% этанолом. Из экстракта в вакууме отгоняют растворитель, а сиропообразный остаток высушивают в вакуумсушильном шкафу при температуре 6070°С до влажности не более 8%. Сухой остаток измельчают в шаровой мельнице, просеивают Из 12 кг амми зубной получают 1 кг ависана.

Ависан аморфный порошок, желтобурого цвета, горького вкуса, со слабым своеобразным запахом Гигроскопичен. Препарат выпускают в таблетках по 0,05 г, покрытых оболочкой. Хранят в сухом, защищенном от света месте. Применяют в качестве спазмолитического средства при почечной колике и спазмах мочеточников.

Заключение

Факты применения новогаленовых препаратов были установлены уже давно, и в настоящее время производство новогаленовых препаратов получило очень широкое распространение на рынке. Такие препараты имеют ряд преимуществ, так как являются высокоочищенными препаратами и применяются для лечения, профилактики и предупреждения заболеваний различной этиологии.

Список используемой литературы

1. Иванов Л.И., Малиновский В.И. Краткая медицинская энциклопедия 1996г. 2. Краснюк И.И. Фармацевтическая технология: Технология лекарственных форм: Учеб. И.И. Краснюк, Г.В. Михайлова, Е.Т. ЧижоваПод ред. И.И. Краснюка,

2. Г.В. Михайловой. - М.: Издательский центр «Академия», 2004. 3.Муравьев И.А. Технология лекарств. - М.: Медицина, 1980. 4.

3. Чуешов В.И и др. Промышленная технология лекарств: учебник в 2х т. Т. 4. Чуешов В.И., Зайцев О.И., Шебанова С.Т., Чернов М.Ю.Под ред. Чуешова В.И. - Харьков: МТККнига, Издательство НФАУ, 2002.

Размещено на Allbest.ru

Подобные документы

Противогрибковые препараты, их роль в современной фармакотерапии и классификация. Анализ регионального рынка противогрибковых лекарственных препаратов. Характеристика фунгицидных, фунгистатических и противобактериальных лекарственных препаратов.

курсовая работа , добавлен 14.12.2014


Микрофлора готовых лекарственных форм. Микробное обсеменение лекарственных препаратов. Способы предупреждения микробной порчи готовых лекарственных веществ. Нормы микробов в нестерильных лекарственных формах. Стерильные и асептические препараты.

презентация , добавлен 06.10.2017


Основные задачи фармакологии: создание лекарственных препаратов; изучение механизмов действия лекарственных средств; исследование фармакодинамики и фармакокинетики препаратов в эксперименте и клинической практике. Фармакология синаптотропных средств.

презентация , добавлен 08.04.2013


Особенности фармакотерапии и характеристика препаратов, применяемых при сердечной недостаточности. Работа фармацевта с лекарственными препаратами, применяемыми при хронической сердечной недостаточности в аптеке "Классика". Побочные действия препаратов.

дипломная работа , добавлен 01.08.2015


Изучение современных лекарственных препаратов для контрацепции. Способы их применения. Последствия взаимодействия при совместном применении контрацептивов с другими препаратами. Механизм действия негормональных и гормональных лекарственных препаратов.

курсовая работа , добавлен 24.01.2018


Изучение характеристики, классификации и назначения лекарственных препаратов, которые используются при лечении атеросклероза. Исследование ассортимента антисклеротических лекарственных средств и динамики обращения в аптеку за препаратами данной группы.

курсовая работа , добавлен 14.01.2018


Особенности клинической фармакологии лекарственных средств, применяемых у беременных и у лактирующих женщин. Характеристика фармакокинетики в последнем триместре. Лекарства и кормление грудью. Анализ препаратов противопоказанных в период беременности.

презентация , добавлен 29.03.2015


Действие лекарственных веществ. Способ введения лекарств в организм. Роль рецепторов в действии лекарств. Факторы, влияющие на эффект лекарственного препарата. Явления, возникающие при повторном введении лекарства. Взаимодействие лекарственных препаратов.

лекция , добавлен 13.05.2009


Исследование группы сульфаниламидов: препаратов для системного применения, препаратов, действующих в просвете кишечника, препараты для наружного применения. Анализ группы хинолонов, фторхинолонов, нитрофуранов: механизм действия, спектр активности.

презентация , добавлен 17.04.2019


Значение фармакологии для практической медицины, положение среди других медицинских и биологических наук. Основные этапы развития фармакологии. Правила изготовления лекарственных препаратов и методы их контроля. Источники получения лекарственных средств.

Видов лекарственных средств существует множество. И одной из самых широких является группа галеновых медикаментов. Препараты этой разновидности отличаются эффективностью действия и относительной безопасностью в плане побочных проявлений.

Определение

Называют галеновыми те препараты, которые были получены из растительного (корни, зеленая масса, цветы, семена) или животного сырья путем специальной обработки с целью получения активного начала и избавления от ненужных В большинстве случаев для изготовления таких средств используется технология экстрагирования из исходного сырья с применением таких агентов, как спирт, вода или эфир. Использовать препараты этой группы допускается в основном только перорально. Некоторые из них могут быть предназначены и для наружного применения.

Помимо галеновых лекарственных препаратов, современной фармакологической промышленностью выпускаются и новогаленовые медикаменты. При изготовлении таких средств используются специальные очень сложные технологии, позволяющие получать активное начало из растительного и животного сырья практически в чистом виде — без каких-либо дополнительных ненужных веществ. Препараты этой группы допускается использовать в том числе и для инъекций.

Немного истории

В настоящее время для лечения людьми используются в основном химические препараты. Галеновые и новогаленовые лекарства, однако, в последнее время становятся все более популярными. Названы медикаменты этой разновидности были в честь древнеримского философа и врача Галена. Именно этот естествоиспытатель первым догадался о том, что благотворное воздействие на организм человека оказывают не сами лекарственные травы, а только определенные входящие в их состав вещества. К. Галену, помимо всего прочего, принадлежит и научный труд о подобных медикаментах, до нашего времени являющийся основой целого направления рынка лекарств.

Изготавливал препараты этот древний врач из растений на основе воды. Однако несколько позднее медиками было замечено то, что не все полезные вещества могут в ней растворяться. Поэтому для выделения активного начала древние фармацевты начали использовать еще и спирт.

Классификация

Одной из особенностей галеновых средств является их разнообразие по составу и фармакологическому действию. Поэтому классифицировать такие медикаменты достаточно сложно.

В большинстве случаев в специализированной литературе галеновые препараты подразделяют лишь на две большие группы — экстракты, растворы и смеси. К группе первых препаратов относятся, к примеру, настойки, составы, извлеченные из секреторных желез, гликозиды, витамины, алкалоиды. Группа растворов и смесей включает в себя:

• сиропы;
• препараты, получаемые путем растворения сухих экстрактов;
• ароматные воды;
• мыло и мыльно-крезоловые средства.

Также галеновые лекарства могут классифицироваться и по исходному сырью. В этом плане различают:

• органопрепараты (получают из животного сырья);
• фитопрепараты;
• сложные комплексные фармацевтические лекарства.

В группу фитопрепаратов, в свою очередь, входят:

• экстракты;
• настойки;
• концентраты-экстракты;
• масляные экстракты;
• новогаленовые средства;
• препараты из свежих растений (в основном экстракты и соки).

Что такое экстракт

Именно такие препараты являются основной и наиболее распространенной группой галеновых средств. Представляют собой экстракты сильно концентрированные вытяжки из лекарственных растений. Консистенцию такие препараты могут иметь как жидкую, так и твердую или вязкую. Называться экстрактом препарат может только в том случае, если концентрация действующего активного вещества в нем равна или больше соответствующего показателя в самом лекарственном растении.

Жидкие препараты этой группы представляют собой спиртовые извлечения, полученные в пропорции 1:1. Преимуществами таких лекарств являются одинаковое соотношение между действующими веществами и удобство отмеривания. Недостатком жидких экстрактов считается в основном лишь повышенное содержание сопутствующих веществ.

Густые препараты этой разновидности представляют собой концентрированные спиртовые вытяжки или эфирные извлечения. Влаги в вязких массах должно содержаться не более 25 %, а остатка по массе — не менее 70 %.

Сухими твердыми экстрактами называют в основном порошки или губчатые пористые массы. Влаги в таких препаратах должно содержаться не более 5 %, а сухого остатка — не менее 95 %. В некоторых случаях к таким массам подмешивают разного рода вспомогательные вещества или же экстракты другой концентрации.

Густые и сухие препараты имеют то преимущество, что содержат больше активного вещества, чем жидкие. К тому же их проще транспортировать. Недостатком же густых экстрактов считается то, что при определенных условиях они могут высыхать либо, наоборот, отсыревать и портиться.

Помимо густых, твердых и жидких галеновых препаратов современной промышленностью выпускаются также:

• экстракты-концентраты, используемые для изготовления настоев и отваров;
• масляные вытяжки.

Способы получения экстрактов

Изготавливаться эти самые распространенные галеновые препараты могут по двум основным технологиям:

• путем статического экстрагирования;
• путем динамического.

В первом случае сырье периодически заливают экстрагентом. Далее его некоторое время отстаивают. Динамический способ получения лекарства предполагает либо непрерывное движение экстрагента, либо его постоянную смену.

Чаще всего для получения галеновых препаратов используют статический метод. Своими корнями эта простая технология уходит в глубину веков. И в Древнем Риме, и сегодня для изготовления экстрактов часто используется, к примеру, такая простая методика, как мацерация. Также препараты этой группы можно получать:

• путем турбоэкстракции;
• с помощью ультразвука;
• в фильтрующей центрифуге;
• посредством высоковольтных импульсов.

Также существует такой статический метод изготовления галеновых препаратов, как ремацерация.

Из динамических технологий при производстве лекарств этой группы чаще всего используется перколяция — непрерывная фильтрация экстрагента сквозь слой сырья.

Производство галеновых препаратов-настоек

Это также достаточно распространенная группа натуральных медикаментов. Настойками называют жидкие спиртовые извлечения, полученные из высушенного или свежего животного либо

В качестве экстрагента для таких препаратов используются обычно водноспиртовые растворы с концентрацией от 30 до 95 %. Готовят настойки чаще всего методом перколяции. Данная технология включает в себя несколько основных этапов:

• замачивание сырья;
• настаивание;
• процеживание экстрагента через слой сырья.

Преимущества использования

Известны галеновые препараты человечеству, таким образом, уже более 2 тыс. лет. Одно время при появлении химиотерапевтических медикаментов они, было, утратили свои позиции. Однако позднее с развитием таких отраслей науки, как биофизика и биохимия, этот вид лекарств вновь стал очень популярным. Фармакологические компании начали выпуск медикаментов этой группы нового поколения.

Характеристика галеновых препаратов позволяет использовать их людям практически с любыми особенностями организма. К безусловным преимуществам таких лекарств можно отнести:

1. Натуральность. При изготовлении лекарств этой группы используется только природное сырье. Поэтому такие препараты и относительно безопасны в плане побочных эффектов.
2. Возможность длительного применения. Активные вещества таких лекарств участвуют в процессах человеческого организма максимально органично.
3. Низкую степень аллергенности и токсичности.
4. Легкую усвояемость человеческим организмом.

В изготовлении галеновые и новогаленовые препараты гораздо более просты, чем химико-терапевтические. А поэтому их производство считается экономически оправданным. К тому же и собственно сам материал, используемый для изготовления подобных медикаментов, является воспроизводимым.

Чем обусловлена лечебная эффективность препаратов

Активное вещество в таких лекарствах обычно не одно, как в химико-терапевтических. Ведь растения содержат целый ряд полезных для организма человека компонентов, начиная от ферментов и витаминов и заканчивая белками и фитонцидами. При переработке сырья все эти вещества практически полностью переходят в экстракт. Поэтому на организм человека галеновые лекарства оказывают не узкоспециализированное действие, а комплексное.

Галеновые препараты: список самых популярных

Современной фармакологической промышленностью выпускаются самые разные лекарства этой группы. К примеру, очень популярны у потребителей такие галеновые препараты, как:

• Настойка прополиса. Это лекарство может применяться при отите, тонзиллите, фарингите. Можно использовать его и при некоторых других заболеваниях.
• Антисептические растворы. Их применяют для лечения начальных стадий мастита, фурункулов.
• Настойка календулы. Используется для обработки ран, против прыщей и воспалений.
• Настойка женьшеня. Применяется при неврастении, астении, сахарном диабете.
• Экстракт эхинацеи. Используется для укрепления иммунитета. Может применяться, к примеру, при гриппе, простуде, ангине.

Самый популярный медикамент

Это наиболее распространенные галеновые препараты. Примеры, приведенные выше, пользуются у потребителей огромной популярностью. Приобрести их можно в аптеке практически любого, даже самого маленького населенного пункта. Однако наиболее известным галеновым препаратом является, наверное, все же экстракт валерианы. Это лекарство оказывает на пациентов успокоительное и спазмолитическое действие.

Галеновые препараты

Галеновые препараты (иначе - галеновы препараты ) - группа фармацевтических средств и лекарственных форм, получаемых, как правило, из растительного сырья путём вытяжки (экстракции). Принимаются почти исключительно внутрь (лат. per os, oris ), что отличает их от неогаленовых препаратов.

Появление термина связано с именем Клавдия Галена .

Новогаленовые препараты или Неогаленовые препараты - водно-спиртовые, спиртово-хлороформные и другие экстракционные лекарственные средства , содержащие сумму действующих веществ , специфичную для данного растительного лекарственного сырья , и максимально освобожденные (подвергшиеся максимальной очистке) от всех сопутствующих веществ. В настоящее время их чаще называют сумарными очищеными лекарственными средствами .

Примечания

Wikimedia Foundation . 2010 .

Смотреть что такое "Галеновые препараты" в других словарях:

ГАЛЕНОВЫЕ ПРЕПАРАТЫ - ГАЛЕНОВЫЕ ПРЕПАРАТЫ, продукты переработки лекарственного (растительного, минерального или животного) сырья, большей частью путем механических операций, с целью придать лекарственным веществам определенную лекарственную форму. Га леновые препараты …

галеновые препараты - Galeno preparatai statusas T sritis chemija apibrėžtis Augalinės arba gyvūninės kilmės medžiagų ekstraktai, vartojami kaip vaistiniai preparatai. atitikmenys: angl. galenicals rus. галеновые препараты … Chemijos terminų aiškinamasis žodynas

ГАЛЕНОВЫЕ ЛАБОРАТОРИИ - ГАЛЕНОВЫЕ ЛАБОРАТОРИИ,специально оборудованные лаборатории для массового изготовления Галеновых препаратов (см.). Последние до середины XIX в. вырабатывались исключительно в аптечных лабораториях. Появление новых форм Г. препаратов (напр., флюид… … Большая медицинская энциклопедия

- (по имени Галена), лекарственные средства, получаемые из растительного или животного сырья; от новогаленовых препаратов отличаются меньшей степенью очистки от балластных веществ. Большинство галеновых препаратов представляют собой смеси из… … Энциклопедический словарь

- (по имени Галена) лекарственные средства, получаемые из растительного или животного сырья; от новогаленовых препаратов отличаются меньшей степенью очистки от балластных веществ. Большинство галеновых препаратов представляют собой смесь из… … Большой Энциклопедический словарь

Совокупность веществ, употребляемых для пользования болезней, или обязательно находящихся в аптеке, называется запасом лекарств, thesaurus medicamentorum, часть которого составляют так называемые Галеновы препараты (Galenica). Полный запас… … Энциклопедический словарь Ф.А. Брокгауза и И.А. Ефрона Большая медицинская энциклопедия

КУРСОВАЯ РАБОТА

Ассортимент галеновых препаратов на фармацевтическом рынке

Фармация

Группы 1Ф

Гуртовеноко Анна Сергеевна

ВВЕДЕНИЕ

ОСНОВНАЯ ЧАСТЬ

ГЛАВА 1.ТЕОРЕТИЧЕСКАЯ ЧАСТЬ

1.1 Определение понятия галеновые препараты, Общая характеристика галеновых препаратов

1.2 Классификация галеновых препаратов

1.3 Производство галеновых препаратов

1.4 Преимущество использования галеновых препаратов

1.5 Галеновые препараты: список самых используемых

ЗАКЛЮЧЕНИЕ

СПИСОК ИСПОЛЬЗУЕМЫХ ИСТОЧНИКОВ

ПРИЛОЖЕНИЕ

ВВЕДЕНИЕ

Данная курсовая работа посвящена изучению ассортимента галеновых препаратов на фармацевтическом рынке. Тема курсового проекта является актуальной, поскольку в настоящие время широко, используют галеновые препараты в фармации, с целью профилактики и лечения различных заболеваний, широко применяются противовоспалительные, антимикробные и регенерирующие лекарственные средства растительного происхождения.Галеновые препараты могут обладать разносторонним физиологическим действием.

Галеновые препараты – это специфическая группа лекарственных средств, которые наравне с химико–фармацевтическими и другими препаратами входят в состав лекарств. Галеновые препараты не являются химически индивидуальными веществами, а представляют собой комплексы веществ более или менее сложного состава. В этом их принципиальное отличие от химико-фармацевтических и других препаратов, являющихся индивидуальными веществами

К галеновым препаратам,относятся: различные экстракционные препараты из растительного и животного сырья, чаще всего это настойки (спиртовые или водно-спиртовые вытяжки) или экстракты (сгущенные вытяжки), водные и неводные растворы сложного и несложного состава, сиропы, ароматные воды и спирты, препараты витаминов, фитонцидов, биогенных стимуляторов, медицинские мыла и мыльнокрезоловые препараты.

Галеновые препараты сложного химического состава, приготовляемые из природных лекарственных сырьевых материалов растительного и животного происхождения и содержащие действующие вещества в сохранном, природном структурном комплексе со многими другими веществами. Галеновые препараты (кроме настоев и отваров) готовятся не в аптеках, а в галеновых отделениях аптекоуправлений, в специально оборудованных лабораториях и заводским путем.

Значимость Галеновых препаратов возрастает в связи с производством таких уникальных препаратов, как препараты ферментов и гормонов, фитонцидов и биогенных стимуляторов, воспроизводство которых синтетическим путем невозможно или экономически невыгодно.

Объект исследования: Галеновые препараты.

Предмет исследования : Ассортимент галеновых препаратов на фармацевтическом рынке.

Цель исследования : Изучить ассортимент галеновых препаратов на фармацевтическом рынке.

Задачи исследования:

1. Изучить научную литературу по теме исследования.

2. Определить понятие Галеновые препараты и дать их классификацию.

3. Изучить характеристику галеновых препаратов.

4. Изучит ассортимент галеновых препаратов.

Гипотеза: Галеновые препараты представляют собой группу ценных лекарственных средств, занимающую важное место в современном лекарственном арсенале.

Методы исследование:

Основная часть

Глава 1: Теоретическая часть

Понятия и общая характеристика Галеновых препаратов

ГАЛЕНОВЫ ПРЕПАРАТЫ (С. Galenus, римский врач и естествоиспытатель, 129-201) - лекарственные средства, получаемые путем механической или физикохимической обработки растительного или животного лекарственного сырья и максимального извлечения и отделения действующих ингредиентов от основной массы балластных веществ. Большинство Галеновые препараты.представляет собой смесь из нескольких веществ, иногда с невыясненным хим. составом. (1)

В начале XVI в. швейцарский врач и естествоиспытатель Парацельс «подарил» европейской медицине галеновые препараты. Так он назвал лекарственные средства, изготовленные на основе растительного сырья, в честь римского медика Клавдия Галена. Именно Галену принадлежит мысль о том, что в растениях и препаратах животного происхождения, содержатся не только полезные вещества, но и второстепенные примеси. Он предложил извлекать из сырья максимальное количество полезных веществ, затем использовать их в лечебной практике. Многие лекарственные травы содержат огромное количество веществ органической и неорганической природы. Во время обработки они переходят в эстрагент, насыщая галеновые препараты полезными веществами.(2)

Называют галеновыми те препараты, которые были получены из растительного (корни, зеленая масса, цветы, семена) или животного сырья путем специальной обработки с целью получения активного начала и избавления от ненужных балластных веществ. В большинстве случаев для изготовления таких средств используется технология экстрагирования из исходного сырья с применением таких агентов, как спирт, вода или эфир. Использовать препараты этой группы допускается в основном только перорально. Некоторые из них могут быть предназначены и для наружного применения. (4)

Галеновые препараты включают настойки, экстракты, линименты, горчичники, масла, сиропы, мыла, пластыри, мед.воды и спирты, предложенные в разное время и изготовляемые главным образом в заводских условиях с применением различной фармацевтических технологии. Их называют фармацевтическими препаратами в отличие от химико-фармацевтических.

Наиболее значительную группу Галеновых препаратов составляют настойки и экстракты, изготовляемые из измельченного растительного или животного сырья путем извлечения водой, спиртом, эфиром или различными смесями этих растворителей. Процесс извлечения состоит из ряда операций (настаивание, намачивание, мацерация, перколяция, реперколяция, противоток и др.), которые производятся в заводских условиях на специальных установках: экстракторах, перколяторах, диализаторах, отстойниках, вакуум-аппаратах и др.(3)

На протяжении многих веков галеновые препараты составляли основу всей медицины и фармации. Они прошли сложный путь развития. Это касалось номенклатуры как групп галеновых препаратов, так и препаратов внутри отдельных групп. Одновременно менялись методы их приготовления, совершенствовалась аппаратура.

Таким образом , Галеновые препараты – этот препараты полученные из растительного или животного сырья, путем специальной обработке с целью избавления от ненужных балластных веществ. Основную группу Галеновых препаратов представляют настойки и экстракты,но разнообразие галеновых препаратов велико. Они являются комплексом сложных химических соединений, содержащихся одно вещество.Лечебный эффект развивается не только за счёт основного вещества, а благодаря комплексу компонентов, содержащихся в препарате (примеси, которые есть в галеновом препарате, могут усиливать или ослаблять эффект основной составляющей). Применять препараты этой группы допускается в основном только перорально.

Галеновые и новогаленовые препараты были названы в честь древнеримского ученого Клавдия Галена (131-210 г.г.н.э.), который доказал, что растения кроме лечебных (эфирные масла, гликозиды, алкалоиды и др.) содержат различные балластные вещества (клетчатку, стерины, протеины, слизи, крахмал, пектины, сапонины и др.), препятствующие действию первых.

Поэтому, с целью очистки действующих начал от балластных веществ, лекарственное сырье стали подвергать различным технологическим процессам обработки, а полученные препараты, стали называть галеновыми. Извлечения, максимально или полностью освобожденные от балластных веществ, называются новогаленовыми.

К галеновым и новогаленовым препаратам относят: настойки, экстракты, слизи, сиропы, воды, жидкости, спирты и мыла.

Все новогаленовые препараты официнально готовятся фабрично-заводским путем, представляют собой прозрачную жидкость и выпускаются в ампулах для инъекций и во флаконах для внутреннего применения. Названия большинства новогаленовых препаратов имеют окончание "зид" (адонизид, дигитазид, конвазид и т.д.).

Выписывают их, указывая только название препарата и количество.

Пример: Корове адонизид в ампулах количеством 20.

Rp.: Adonisidi 1,0

D.t.d. № 20 in ampullis

S. Подкожное. По 2 мл на инъекцию 2 раза в день.

НАСТОЙКА (Tinctura, -ae, -ae) - окрашенная жидкая спиртовая, водно-спиртовая или спиртоэфирная вытяжка лекарственных веществ из растительного сырья, получаемая без нагревания и удаления экстрагента.

Настойки готовят путем настаивания (мацерации), вытеснения (перколяции) и растворения экстрактов. При приготовлении настойки, содержащей сильнодействующие вещества, соотношение исходного сырья и готового препарата должно быть 1:10, а при приготовлении несильнодействущих настоек - 1:5.

Метод настаивания применяется при получении настоек из сырья, содержащего несильнодействующие лекарственные вещества, и когда не требуется полноты извлечения. При этом растительный материал измельчают, заливают соответствующим количеством извлекающей жидкости и настаивают 7 дней при температуре 15-20 0 С с периодическим перемешиванием. Затем жидкость сливают, сырье отжимают, отстаивают 4-5 дней, фильтруют и доводят объем экстрагентом.

Метод вытеснения используется для полного извлечения действующих начал из сырья, особенно содержащего сильнодействующие лекарственные вещества. В качестве извлекающей жидкости чаще всего берут 70 0 спирт этиловый, а иногда используют жидкую углекислоту.

Настойки могут быть приготовлены путем растворения соответствующих сухих экстрактов, согласно указаниям фармакопеи.

Настойки применяют внутрь и наружно как в чистом виде, так и в комбинации с другими веществами. Дозируют каплями или ложками.

Все настойки выписывают сокращенным способом, при этом указывают названия лекарственной формы, растения и общее количество настойки.

Пример: Корове 10 мл настойки чемерицы.

Rp.: Tincturae Veratri 10,0

D.S. Внутреннее. На 1 прием в бутылке воды.

____________________

Пример: Собаке 30 мл настойки пустырника.

Rp.: Tincturae Leonuri 30,0

D.S. Внутреннее. По 30 капель 3 раза в день.

ЭКСТРАКТ (Extractum, -i,-a) - концентрированная вытяжка из растительного сырья.

Различают: жидкие экстракты (Extracta fluida) - окрашенные подвижные жидкости;

густые экстракты (Extracta spissa) - вязкие массы с содержанием влаги не более 25%;

сухие экстракты (Extracta sicca) - сыпучие массы с содержанием влаги не более 5%.

Экстракты готовят чаще методом перколяции. Полученный жидкий экстракт отстаивают 5-6 дней, после чего фильтруют. Жидкие экстракты изготавливают в соотношении 1:1 или 1:2.

При получении густых и сухих экстрактов пользуются методом перколяции или мацерации.

При перколяции - перколят собирают и сгущают или высушивают в вакууме. При мацерации сырье заливают 4-6-кратным количеством извлекающей жидкости, через 4-6 часов экстрагент сливают, остаток хорошо отжимают, выпаривают в вакууме до надлежащей густоты. Из густого экстракта путем высушивания готовят сухой экстракт.

Экстракты хранят в хорошо закрытых сосудах, в защищенном от света месте. Густые экстракты хранят при температуре 8-12 0 С, а жидкие - 15-20 0 С.

Выписывают жидкие и густые экстракты по сокращенной прописи.

Пример: Корове 10 мл экстракта жидкого маточных рожков.

Rp.: Extracti Secalis cоrnuti fluidi 10,0

D. S. Внутреннее. На один прием в бутылке воды.

Сухие экстракты выписывают как дозированные порошки.

Пример: Лошади 6 порошков экстракта алоэ сухого. Доза экстракта на прием 10,0 г.

Rp.: Extracti Aloes sicci 10,0

S. Внутреннее. По 1 порошку 3 раза в день.

СЛИЗЬ (Mucilago, -inis, -ines) - густая, вязкая жидкость, получающаяся в результате растворения или набухания в воде слизистых веществ, которые содержатся в растительном сырье.

Слизь можно получить также из крахмала пшеничного (Amylum Tritici), картофельного (A. Solani), кукурузного (A. Maidis).

Слизь из семян льна извлекают взбалтыванием в склянке в течение 15 минут 1 части семян в 30 частях горячей воды. При изготовлении крахмальной слизи 1 часть крахмала смешивают с 4 частями холодной воды и затем добавляют 45 частей горячей воды, при постоянном помешивании доводят на огне до кипения и кипятят 3-5 минут. Отпускают в охлажденном состоянии.

Слизи применяют внутрь, ректально, а иногда и наружно для ослабления раздражающего действия лекарственных веществ, для замедления всасывания их в кровь или для продления их действия.

Выписывают слизи сокращенным способом с указанием общего количества слизи.

Пример: Теленку 200 мл крахмальной слизи.

Теленку...

Rp.: Mucilaginis Amyli 200 ml

D.S. Внутреннее. На 1 прием.

СИРОП (Sirupus, -i, -i) - концентрированный раствор сахара в воде, ягодных и фруктовых соках, ароматных водах или растворах солей. Представляет собой густоватую прозрачную жидкость, имеющую запах и вкус веществ, входящих в его состав. Все сиропы содержат сахара 60-64%. Если в сиропе концентрация сахара не превышает 50%, то для консервации добавляют этиловый спирт.

Различают сиропы вкусовые (сахарный - S.simplex и др.) и лекарственные (алтейный - S.Althaeae, ревенный - S.Rhei, сироп солодкового корня - S.Glycyrrhizae).

Cиропы выписывают сокращенным способом.

Пример: 200 мл сиропа простого для аптеки.

Rp.: Sirupi simplicis 200,0

D.S. Для аптеки.

____________________

Rp.: Sirupi Glycyrrhizae 100,0

D.S. Для аптеки.

ВОДА (Aqua, -ae, -ae) - жидкость, получаемая перегонкой с парами воды эфирных масел из растительного сырья или растворением в воде эфирных масел, бальзамов. Воду применяют как вкусовое, вспомогательное и лекарственное средства.

Официнальные воды: A.destillata (вода дистиллированная), A.Menthae piperitae (вода перечной мяты), A.Plumbi (вода свинцовая), A.Foeniculi (вода укропная).

Воды выписывают сокращенной прописью.

Пример: Корове 500 мл укропной воды.

Rp.: Aquae Fоeniculi 500,0

D.S. Внутреннее. По 1 стакану на прием.

ЖИДКОСТЬ (Liguor, -oris, -ores) - официнальный раствор некоторых веществ в воде или в воде со спиртом.

Различают: Liguor Ammonii Caustici - нашатырный спирт, L.Burovi - жидкость Бурова и др.

Официнальные жидкости прописывают сокращенным способом.

Пример: Лошади 200 мл жидкости Бурова.

Rp.: Liguoris Burovi 200,0

D.S. Наружное.

СПИРТ (Spiritus, -us, -us) - лекарственный препарат, полученный растворением лекарственных веществ в этиловом спирте или перегонкой со спиртом растительных препаратов.

Различают официнальные спирты: этиловый спирт (Spiritus aethylicus) - 95 0 , 90 0 , 70 0 , 40 0 , камфорный спирт (Spiritus Camphoratus), мыльный сложный спирт - (Spiritus saponatus compositus).

Этиловый спирт назначают животным внутрь, наружно, внутривенно, другие наружно. Пример: Корове 100 мл камфорного спирта.

Rp.: Spiritus Camphorati 100,0

D. S. Наружное. Для растирания.

МЫЛО (Saponis, -is, -es) соль жирных кислот. Различают твердое медицинское натриевое мыло (S. medicatus), получаемое от взаимодействия натрия гидроокиси с жирами, содержащими насыщенные жирные кислоты, и калийное жидкое зеленое мыло (S. viridis), получаемое от взаимодействия калия гидроокиси с жирами, богатыми ненасыщенными жирными кислотами.

Широко известно мыло с содержанием лекарственных веществ: карболовое мыло (2-5% фенола), дегтярное (5% дегтя), ихтиоловое (5-10% ихтиола), серное (5-10% серы), борное (5-10% борной кислоты).

Пример: Поросенку зеленое мыло для очистки кожи.

Поросенку...

Rp.: Saponis viridis 100,0

D.S. Наружное.

ГАЗООБРАЗНЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ

АЭРОЗОЛЬ (Aerosolum, -i, -ae) - дисперсная система с газообразной дисперсной средой и твердой или жидкой дисперсной фазой. В природе примерами аэродисперсных систем являются пыли и дымы (система: твердое тело - газ) и тумана (система: жидкость - газ).

Аэрозоль - это такая лекарственная форма, в которой лекарственные и вспомогательные вещества находятся под давлением газа-вытеснителя (пропеллента) в аэрозольном баллоне, герметически закрытом клапаном.

Они предназначаются для ингаляции, нанесения на кожный покров, введения в полости тела.

В качестве пропелентов применяют сжиженные (хладоны и их смеси) и сжатые (азот, углекислый газ и др.) газы.

Выпускают и безпропеллентные аэрозоли. Преимуществом последних является высокое содержание АДВ (до 100%). При этом полностью исключается побочное, а иногда и неблагоприятное действие пропеллентов на лекарственные вещества.

Различают аэрозоли высокодисперсные, среднедисперсные, мелкодисперсные. Степень дисперсности лекарственных веществ в ингаляционных аэрозолях имеет определенное значение. Так, частицы лекарственных веществ размером 20 микрон не поступают дальше бронхов, 5 микрон попадают в альвеолярные пути и частично выдыхаются, а размером меньше 1 микрона постоянно пребывают во взвешанном состоянии. Они не оседают в дыхательных путях и удаляются из них при дыхании, не оказывая лечебного эффекта.

Аэрозоли выписывают сокращенным методом.

Пример: Овце аэрозоль циодрина массой 380 г.

Rp.: Aerosoli Cyodrini 380,0

Da. Signa. Наружное.

В настоящее время применяют высокодисперсные аэрозоли химических и биологических препаратов для группового введения их в органы дыхания животных, для дезинфекции, дезинсекции животноводческих помещений и обработки кожных покровов.