สารออกฤทธิ์: 2.5 กรัม โปรเคน ไฮโดรคลอไรด์ (โนโวเคน)

สารเพิ่มปริมาณ: สารละลายกรดไฮโดรคลอริก 0.1 M - สูงถึง pH 3.8 - 4.5, น้ำสำหรับฉีด

เภสัชพลศาสตร์ Novocaine เป็นยาชาเฉพาะที่ Novocaine มีฤทธิ์ในการดมยาสลบปานกลางและมีฤทธิ์ในการดมยาสลบได้หลากหลาย การดำเนินการรักษา- มันปิดกั้นช่องโซเดียมและป้องกันการสร้างแรงกระตุ้นที่ปลายประสาทรับความรู้สึกและการนำกระแสกระตุ้นไปตามเส้นใยประสาท ระงับการนำความเจ็บปวดไม่เพียงเท่านั้น แต่ยังรวมถึงแรงกระตุ้นของรังสีอื่น ๆ ด้วย

ด้วยฤทธิ์ดูดซับกลับเข้าไปจะมีผลกดระบบประสาทส่วนกลาง ทำให้กล้ามเนื้อเรียบหดตัวลดลง มีฤทธิ์ในการปิดกั้นปมประสาท และในปริมาณมากสามารถรบกวนการนำประสาทและกล้ามเนื้อได้ Novocaine มีฤทธิ์ลดความดันโลหิตและป้องกันการเต้นของหัวใจ (ลดความตื่นเต้นง่ายและความอัตโนมัติ, ลดความสามารถในการนำไฟฟ้า) เมื่อเปรียบเทียบกับ lidocaine และ bupivacaine แล้ว novocaine มีฤทธิ์ในการดมยาสลบน้อยกว่า มีความเป็นพิษค่อนข้างต่ำและมีความกว้างในการรักษามากกว่า

เภสัชจลนศาสตร์. ในร่างกาย ยาจะถูกไฮโดรไลซ์โดยเอสเทอเรสในเลือดและเนื้อเยื่อเพื่อสร้างสารหลักสองชนิด: ไดเอทิลอะมิโนเอธานอล และกรดพาราอะมิโนเบนโซอิก (ศัตรูของยาเคมีบำบัดซัลโฟนาไมด์) สารเมตาโบไลต์จะถูกขับออกทางไต

วิธีใช้และปริมาณ:

คุณสมบัติของการใช้งาน:

ผลข้างเคียง:

ปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ :

ข้อห้าม:

ใช้ยาเกินขนาด:

สภาพการเก็บรักษา:

รายการ B. ในที่แห้ง, ป้องกันจากแสง, ที่อุณหภูมิไม่เกิน 25 ° C. เก็บให้พ้นมือเด็ก อายุการเก็บรักษา: 2 ปี

เงื่อนไขวันหยุด:

ตามใบสั่งแพทย์

บรรจุุภัณฑ์:

สารละลายสำหรับฉีด 0.25%, 100 มล., 250 มล. และ 500 มล. ในภาชนะโพลีเมอร์

องค์ประกอบและแบบฟอร์มการเปิดตัว

สารละลาย - 1 มล.: โปรเคน 2.5 มก.

ขวด 200 มล. 28 ชิ้นต่อแพ็ค

คำอธิบายของรูปแบบการให้ยา

สารละลายสำหรับฉีด 0.5%

ผลทางเภสัชวิทยา

ยาชาเฉพาะที่ที่มีฤทธิ์ในการดมยาสลบปานกลางและมีผลการรักษาที่หลากหลาย เนื่องจากเป็นฐานที่อ่อนแอ จึงปิดกั้นช่องโซเดียม แทนที่แคลเซียมจากตัวรับที่อยู่บนพื้นผิวด้านในของเมมเบรน และด้วยเหตุนี้ จึงป้องกันการสร้างแรงกระตุ้นที่ปลายประสาทรับความรู้สึกและการนำแรงกระตุ้นไปตามเส้นใยประสาท เปลี่ยนศักยะงานในเยื่อหุ้มเซลล์ประสาทโดยไม่ส่งผลกระทบอย่างเด่นชัดต่อศักยภาพในการพัก ระงับการนำความเจ็บปวดไม่เพียงเท่านั้น แต่ยังรวมถึงแรงกระตุ้นของรังสีอื่น ๆ ด้วย เมื่อปล่อยออกสู่การไหลเวียนของระบบจะช่วยลดความตื่นเต้นง่ายของระบบ cholinergic อุปกรณ์ต่อพ่วงลดการสร้างและการปลดปล่อยของ acetylcholine จากปลาย preganglionic (มีผลในการปิดกั้นปมประสาทที่อ่อนแอ) กำจัดอาการกระตุกของกล้ามเนื้อเรียบลดความตื่นเต้นง่ายของกล้ามเนื้อหัวใจและมอเตอร์ บริเวณเปลือกสมอง เมื่อเปรียบเทียบกับ lidocaine และ bupivacaine แล้ว procaine มีฤทธิ์ในการดมยาสลบน้อยกว่า ดังนั้นจึงมีความเป็นพิษค่อนข้างต่ำและมีความกว้างในการรักษามากกว่า

เภสัชจลนศาสตร์

ดูดซึมได้ไม่ดีผ่านเยื่อเมือก เมื่อฉีดเข้าหลอดเลือด จะถูกดูดซึมได้ดีและไฮโดรไลซ์อย่างรวดเร็วโดยพลาสมาและเอสเทอเรสของเนื้อเยื่อ เพื่อสร้างสารออกฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาหลัก 2 ชนิด ได้แก่ ไดเอทิลอะมิโนเอทานอล (มีฤทธิ์ขยายหลอดเลือดปานกลาง) และ PABA T1/2 - 0.7 นาที ขับออกทางไตเป็นหลักในรูปของสาร - 80%

เภสัชวิทยาคลินิก

ยาชาเฉพาะที่

บ่งชี้ในการใช้งาน

การแทรกซึม การนำ การระงับความรู้สึกเกี่ยวกับไขสันหลังและไขสันหลัง การระงับความรู้สึกทางหลอดเลือดดำ การระงับความรู้สึกของเยื่อเมือก (ในทางปฏิบัติ ENT); การปิดล้อม vagosympathetic และ perinephric การปิดล้อมแบบวงกลมและ paravertebral สำหรับกลาก, neurodermatitis, ischalgia

IV: เพื่อกระตุ้นการทำงานของยาชาพื้นฐาน เพื่อบรรเทาความเจ็บปวดจากจุดกำเนิดต่างๆ

IM: เพื่อละลายเพนิซิลินเพื่อยืดระยะเวลาการออกฤทธิ์ เช่น ความช่วยเหลือสำหรับโรคบางชนิดที่พบบ่อยในวัยชราได้แก่ endarteritis, หลอดเลือด, ความดันโลหิตสูง, กระตุกของหลอดเลือดหัวใจและหลอดเลือดสมอง, โรคข้อต่อของโรคไขข้อและโรคติดเชื้อ

ทวารหนัก: ริดสีดวงทวาร, กล้ามเนื้อเรียบในลำไส้กระตุก, รอยแยกทางทวารหนัก

ข้อห้ามสำหรับการใช้งาน

ภูมิไวเกินต่อ procaine

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์และเด็ก

ในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร ควรใช้ Procaine เมื่อผลประโยชน์มีมากกว่าความเสี่ยงต่อหญิงตั้งครรภ์ ทารกในครรภ์ และทารกแรกเกิด

ผลข้างเคียง

อาจจะ: ความดันเลือดต่ำในหลอดเลือด, หมดสติ, เวียนศีรษะ, อ่อนแรง, ลมพิษ, อาการแพ้, ภาวะช็อกจากภูมิแพ้

ปฏิกิริยาระหว่างยา

เมื่อฉีดเข้าเส้นเลือดดำจะช่วยเพิ่มผลการยับยั้งต่อระบบประสาทส่วนกลางของสารสำหรับการระงับความรู้สึกทั่วไป, ยาสะกดจิต, ยาระงับประสาท, ยาแก้ปวดยาเสพติดและยากล่อมประสาท

สาร procaine metabolite PABA เป็นตัวต่อต้านการแข่งขันของซัลโฟนาไมด์ และอาจทำให้ฤทธิ์ต้านจุลชีพของสารเหล่านี้อ่อนลง

ปริมาณ

ขึ้นอยู่กับชนิดของยาระงับความรู้สึก วิธีการให้ยา ข้อบ่งชี้

มาตรการป้องกัน

โปรดทราบว่าเมื่อทำการดมยาสลบเฉพาะที่เมื่อใช้ยาในปริมาณเท่ากันความเป็นพิษของ procaine จะสูงขึ้นเท่าใดสารละลายที่ใช้ก็จะเข้มข้นมากขึ้นเท่านั้น

Procaine แทรกซึมผ่านเยื่อเมือกที่ไม่บุบสลายอย่างช้าๆ ดังนั้นจึงไม่ค่อยมีประสิทธิภาพในการดมยาสลบแบบผิวเผิน

ในฐานะที่เป็นสารเสริม procaine จะถูกใช้ทางหลอดเลือดดำและทางปาก ความดันโลหิตสูง, พิษในช่วงปลายของหญิงตั้งครรภ์ที่เป็นโรคความดันโลหิตสูง, ชัก หลอดเลือด, ปวดจิต, แผลในกระเพาะอาหารท้องและ ลำไส้เล็กส่วนต้น, NUC, คัน, neurodermatitis, กลาก, keratitis, ม่านตาอักเสบ, ต้อหิน

ยาชาเฉพาะที่

สารออกฤทธิ์

โปรเคน

รูปแบบการเปิดตัว ส่วนประกอบ และบรรจุภัณฑ์

น้ำยาฉีด 0.5% โปร่งใสไม่มีสี

สารเพิ่มปริมาณ: กรดไฮโดรคลอริก 0.1M, น้ำสำหรับฉีด

2 มล. - หลอดบรรจุ (10) / พร้อมมีดหลอดหรือเครื่องขูดหากจำเป็นสำหรับหลอดประเภทนี้ /) - ซองกระดาษแข็ง
5 มล. - หลอดบรรจุ (10) / พร้อมมีดหลอดหรือเครื่องขูดหากจำเป็นสำหรับหลอดประเภทนี้ /) - ซองกระดาษแข็ง
10 มล. - หลอดบรรจุ (10) / พร้อมมีดหลอดหรือเครื่องขูดหากจำเป็นสำหรับหลอดประเภทนี้ /) - ซองกระดาษแข็ง

ผลทางเภสัชวิทยา

ยาชาเฉพาะที่ที่มีฤทธิ์ในการดมยาสลบปานกลางและมีผลการรักษาที่หลากหลาย เนื่องจากเป็นฐานที่อ่อนแอ จึงปิดกั้นช่อง Na + ป้องกันการสร้างแรงกระตุ้นที่ปลายประสาทรับความรู้สึกและการนำแรงกระตุ้นไปตามเส้นใยประสาท เปลี่ยนศักยะงานในเยื่อหุ้มเซลล์ประสาทโดยไม่ส่งผลกระทบอย่างเด่นชัดต่อศักยภาพในการพัก ระงับการนำความเจ็บปวดไม่เพียงเท่านั้น แต่ยังรวมถึงแรงกระตุ้นของรังสีอื่น ๆ ด้วย เมื่อดูดซึมและนำเข้าสู่กระแสเลือดโดยตรง จะช่วยลดความตื่นเต้นง่ายของระบบ cholinergic ส่วนปลาย ลดการสร้างและการปลดปล่อยของ acetylcholine จากปลาย preganglionic (มีผลในการปิดกั้นปมประสาทบางส่วน) กำจัดอาการกระตุกของกล้ามเนื้อเรียบ ลดความตื่นเต้นง่ายของกล้ามเนื้อหัวใจ และโซนมอเตอร์ของเปลือกสมอง กำจัดอิทธิพลของการยับยั้งจากมากไปน้อยของการก่อตัวของตาข่ายเหมือนแหของก้านสมอง ยับยั้งปฏิกิริยาตอบสนองโพลีซินแนปติก ในปริมาณมากอาจทำให้เกิดอาการชักได้ มีฤทธิ์ในการดมยาสลบสั้น ๆ (ระยะเวลาของการดมยาสลบแบบแทรกซึมคือ 0.5-1 ชั่วโมง)

เภสัชจลนศาสตร์

ขึ้นอยู่กับการดูดซึมทั่วร่างกาย ขอบเขตของการดูดซึมขึ้นอยู่กับบริเวณและเส้นทางการให้ยา (โดยเฉพาะอย่างยิ่งการขยายตัวของหลอดเลือดและอัตราการไหลเวียนของเลือด) และขนาดยาสุดท้าย (ปริมาณและความเข้มข้น) มันถูกไฮโดรไลซ์อย่างรวดเร็วโดยเอสเทอเรสและตับเพื่อสร้างสารออกฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาหลักสองชนิด: ไดเอทิลอะมิโนเอธานอล (มีฤทธิ์ขยายหลอดเลือดในระดับปานกลาง) และกรดพาราอะมิโนเบนโซอิก (เป็นศัตรูตัวฉกาจของยาซัลโฟนาไมด์และอาจลดผลกระทบของพวกมันได้) T 1/2 - 30-50 วิ ในช่วงทารกแรกเกิด - 54-114 วิ มันถูกขับออกทางไตเป็นหลักในรูปของสารเมตาบอไลต์ ไม่เกิน 2% จะถูกขับออกมาไม่เปลี่ยนแปลง

ข้อบ่งชี้

การแทรกซึม (รวมถึงการดมยาสลบ) vagosympathetic ปากมดลูก, perinephric, วงกลมและ paravertebral การปิดล้อม

ข้อห้าม

ภูมิไวเกิน (รวมถึงกรดพาราอะมิโนเบนโซอิกและเอสเทอร์ยาชาเฉพาะที่อื่น ๆ ) เด็กอายุไม่เกิน 12 ปี

สำหรับการดมยาสลบโดยใช้วิธีการแทรกซึมคืบคลาน - เด่นชัด การเปลี่ยนแปลงของไฟโบรติกในเนื้อเยื่อ

อย่างระมัดระวัง.การปฏิบัติการฉุกเฉินที่เกี่ยวข้อง การสูญเสียเลือดเฉียบพลัน- เงื่อนไขที่มาพร้อมกับการไหลเวียนของเลือดในตับลดลง (ตัวอย่างเช่น ความล้มเหลวเรื้อรัง, โรคตับ); ความก้าวหน้าของภาวะหัวใจล้มเหลว (มักเกิดจากการพัฒนาของภาวะหัวใจล้มเหลวและช็อก); โรคอักเสบหรือการติดเชื้อบริเวณที่ฉีด การขาดสารเทียมเทียม; - วัยเด็กอายุ 12 ถึง 18 ปี อายุสูงอายุ(อายุมากกว่า 65 ปี); ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่ป่วยหนักและ/หรือร่างกายอ่อนแอ ระหว่างตั้งครรภ์และระหว่างคลอดบุตร

ปริมาณ

สำหรับสารละลาย procaine เท่านั้น 5 มก./มล. (0.5%)

สำหรับ การดมยาสลบแทรกซึมให้ยา 350-600 มก. (70-120 มล.) ปริมาณที่สูงขึ้นสำหรับการระงับความรู้สึกแบบแทรกซึมสำหรับ ผู้ใหญ่: ครั้งเดียวครั้งแรกเมื่อเริ่มการผ่าตัดไม่เกิน 0.75 กรัม (150 มล.) จากนั้นในแต่ละชั่วโมงของการผ่าตัด - สารละลายไม่เกิน 2 กรัม (400 มล.)

ที่ บล็อก pernephric(ตาม A.V. Vishnevsky) ฉีด 50-80 มล. เข้าไปในเนื้อเยื่อปริเนฟริก

ที่ การปิดล้อมแบบวงกลมและ paravertebralฉีดเข้าใต้ผิวหนัง 5-10 มล. สำหรับการปิดล้อม vagosympathetic จะให้ยา 30-40 มล.

สำหรับ ลดการดูดซึมและยืดอายุการทำงานของยาชาเฉพาะที่ฉีดสารละลายอะดรีนาลีนไฮโดรคลอไรด์ 0.1% เพิ่มเติม - 1 หยดต่อสารละลาย procaine 2-5-10 มล.

ปริมาณสูงสุดสำหรับใช้ใน เด็ก อายุมากกว่า 12 ปี- 15 มก./กก.

ผลข้างเคียง

จากระบบประสาทส่วนกลางและอุปกรณ์ต่อพ่วง: ปวดศีรษะ, เวียนศีรษะ, ง่วงนอน, อ่อนแอ, trismus

จากระบบหัวใจและหลอดเลือด:เพิ่มขึ้นหรือลดลง ความดันโลหิต, การขยายตัวของหลอดเลือดส่วนปลาย, การล่มสลาย, หัวใจเต้นช้า, ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ,

จากอวัยวะเม็ดเลือด:เมธฮีโมโกลบินในเลือด

ปฏิกิริยาการแพ้:คันผิวหนัง ผื่นที่ผิวหนัง, อื่น ปฏิกิริยาภูมิแพ้(รวมทั้ง ช็อกจากภูมิแพ้) ลมพิษ (บนผิวหนังและเยื่อเมือก) ขณะใช้ยา หากผลข้างเคียงใด ๆ ที่ระบุในคำแนะนำปรากฏขึ้นหรือแย่ลงหรือคุณสังเกตเห็นสิ่งอื่นใด ผลข้างเคียงไม่อยู่ในรายการคำแนะนำ โปรดแจ้งให้แพทย์ทราบ

ใช้ยาเกินขนาด

อาการ:สีซีดของผิวหนังและเยื่อเมือก, เวียนศีรษะ, คลื่นไส้, อาเจียน, เหงื่อ "เย็น", หายใจเพิ่มขึ้น, หัวใจเต้นเร็ว, ความดันโลหิตลดลง, แม้กระทั่งการล่มสลาย, หยุดหายใจขณะหลับ, methemoglobinemia ผลกระทบต่อระบบประสาทส่วนกลางแสดงออกได้จากความรู้สึกกลัว ภาพหลอน อาการชัก และความปั่นป่วนของมอเตอร์

การรักษา:รักษาการระบายอากาศในปอด การล้างพิษ และการบำบัดตามอาการอย่างเพียงพอ

ปฏิกิริยาระหว่างยา

เสริมสร้างผลการยับยั้งต่อระบบประสาทส่วนกลางของยาสำหรับการดมยาสลบ ยานอนหลับ ยาระงับประสาท ยาแก้ปวดยาเสพติด และยากล่อมประสาท

สารกันเลือดแข็ง (ardeparin Sodium, dalteparin Sodium, Danaparoid Sodium, Heparin Sodium, Warfarin) เพิ่มความเสี่ยงต่อการตกเลือด เมื่อทำการรักษาบริเวณที่ฉีด น้ำยาฆ่าเชื้อที่มีโลหะหนักความเสี่ยงในการเกิดปฏิกิริยาในท้องถิ่นในรูปแบบของความเจ็บปวดและบวมเพิ่มขึ้น

การใช้ร่วมกับสารยับยั้ง monoamine oxidase (procarbazine, selegiline) จะเพิ่มความเสี่ยงต่อความดันโลหิตลดลงอย่างเห็นได้ชัด เสริมสร้างและยืดอายุผลของการผ่อนคลายกล้ามเนื้อ Vasoconstrictors (epinephrine, methoxamine, phenylephrine) จะช่วยยืดอายุยาชาเฉพาะที่

Procaine ช่วยลดฤทธิ์ต้าน myasthenic ของยา โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อใช้ในปริมาณมาก ซึ่งต้องมีการแก้ไขการรักษา myasthenia Gravis เพิ่มเติม

สารยับยั้งโคลีนเอสเตอเรส (ยาต้านมัยแอสเทนิก) ยา, ไซโคลฟอสฟาไมด์, เดเมคาเรียโบรไมด์, ไอโอไดด์อีโคไทโอพาที, ไธโอทีปา) ลดการเผาผลาญของยาชาเฉพาะที่

สารเมตาโบไลต์ของโปรเคน (กรดพาราอะมิโนเบนโซอิก) เป็นตัวต่อต้านของซัลโฟนาไมด์

คำแนะนำพิเศษ

ผู้ป่วยจำเป็นต้องติดตามการทำงานของระบบหัวใจและหลอดเลือด ระบบหายใจ และระบบประสาทส่วนกลาง

ควรหยุดยายับยั้ง monoamine oxidase 10 วันก่อนการให้ยาชาเฉพาะที่

ควรระลึกไว้ว่าเมื่อทำการดมยาสลบโดยใช้ขนาดยาเท่ากันความเป็นพิษของ procaine จะสูงขึ้นจึงใช้สารละลายที่มีความเข้มข้นมากขึ้น

ส่งผลต่อความสามารถในการขับขี่ ยานพาหนะและกลไกต่างๆ

ในระหว่างระยะเวลาการรักษา ต้องใช้ความระมัดระวังในการขับขี่ยานพาหนะและมีส่วนร่วมในกิจกรรมอื่นๆ สายพันธุ์ที่เป็นอันตรายกิจกรรมที่ต้องการ เพิ่มความเข้มข้นความสนใจและความเร็วของปฏิกิริยาจิต

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

หากจำเป็นต้องสั่งยาในระหว่างตั้งครรภ์ควรเปรียบเทียบผลประโยชน์ที่คาดหวังกับมารดากับความเสี่ยงที่อาจเกิดกับทารกในครรภ์ ด้วยความระมัดระวังในระหว่างการคลอดบุตร

เงื่อนไขในการจ่ายยาจากร้านขายยา

ยานี้มีจำหน่ายตามใบสั่งแพทย์

สภาพการเก็บรักษาและระยะเวลา

เก็บยาไว้ในที่ที่พ้นแสง อุณหภูมิไม่เกิน 25°C เก็บให้พ้นมือเด็ก

อายุการเก็บรักษา - 3 ปี ห้ามใช้หลังจากวันหมดอายุที่ระบุไว้บนบรรจุภัณฑ์