Рифампіцин – це напівсинтетичний антибіотик, що належить до групи протитуберкульозних препаратів та застосовується у складі комбінованої терапії низки інфекційних захворювань.

Бактерицидна дія ґрунтується на селективному інгібуванні ДНК-залежної РНК-полімерази в мікробній клітині. Активний щодо мікобактерій туберкульозу та лепри, впливає на грампозитивні (особливо стафілококи) та грамнегативні (менінгококи, гонококи) мікроорганізми. Менш активний щодо грамнегативних бактерій.

Належить до протитуберкульозних засобів першого ряду. Через швидкий розвиток резистентності мікроорганізмів при нетуберкульозних захворюваннях його застосування обмежується резистентними випадками до інших антибіотиків. Перехресної стійкості до інших протитуберкульозних засобів (за винятком інших рифаміцинів) не відзначено.

На терапевтичному рівні концентрація препарату при прийомі внутрішньо та внутрішньовенному введенні підтримується протягом 8-12 годин, щодо високочутливих збудників – протягом 24 годин.

Рифампіцин добре проникає в тканини та рідини організму і виявляється в терапевтичних концентраціях у плевральному ексудаті (накопичується між оболонками, що оточують легені, багатою білком рідини), мокротинні, вмістом каверн (порожнин у легенях, що утворилися внаслідок омертвіння тканини), кісткової тканини.

Найбільша концентрація препарату створюється у тканинах печінки та нирок. З організму виводиться із жовчю та сечею.

Показання до застосування

Від чого допомагає ріфампіцин? Згідно з інструкцією, препарат призначають у таких випадках:

• туберкульоз – усі форми та локалізації;
• лікування інфекційних захворювань, викликаних чутливими до препарату мікроорганізмами, але стійкими до інших антибіотиків (після виключення діагнозу лепри та туберкульозу);
• бруцельоз, у поєднанні з доксицикліном (антибіотик групи тетрациклінів);
• мультибацилярні типи лепри (з одночасним застосуванням дапсону та клофазіміну).

Крім цього, капсули призначають бацилоносія Neisseria meningitidis і після тісного контакту з хворими на менінгококовий менінгіт – для профілактики захворювання.

Інструкція із застосування Рифампіцин, дозування

Рифампіїїн приймають внутрішньо натще (за '/2-1 год до їди) або вводять внутрішньовенно крапельно (тільки дорослим).

Для приготування розчину розводять 0,15 г рифампіцину 2,5 мл стерильної водидля ін'єкцій, що енергійно струшують ампули з порошком до повного розчинення, отриманий розчин розводять в 125 мл 5% розчину глюкози.

Вводять зі швидкістю 60-80 крапель за хвилину.

При лікуванні туберкульозу середня добова доза ріфампіцину для дорослих внутрішньо 0,45 г 1 раз на день.

У хворих (особливо під час загострення) з масою тіла вище 50 кг добова доза може бути збільшена до 0,6 г.

Середня добова доза для дітей віком від 3 років – 10 мг/кг (але не більше 0,45 г на добу) 1 раз на день.

При поганій переносимості ріфампіцину, інструкція із застосування рекомендує розділити добову дозу на 2 прийоми.

Можливе введення препарату в патологічне вогнище (шляхом внутрішньопорожнинного введення, інгаляцій, а також введення в вогнище шкірного ураження). У разі оптимальне дозування – по 125-250 мг.

Максимально допустимі дози для дорослих та дітей – 600 мг.

• Туберкульоз у комбінації з ізоніазидом, етамбутолом, піразинамідом (протитуберкульозні засоби): дорослі – по 450 мг на добу при вазі тіла до 50 кг, по 600 мг на добу при вазі 50 кг і вище; діти – дозу визначають із розрахунку по 10–20 мг на 1 кг ваги дитини на добу. Тривалість лікування залежить від індивідуальної переносимості та може становити 1 місяць і більше. Після стабілізації стану хворого переводять прийом рифампіцину всередину, який може тривати до 12 місяців. Максимальна добова доза – 600 мг;
• Лепроматозний, прикордонно-лепроматозний або прикордонний типлепри: дорослі – по 600 мг 1 раз на місяць у поєднанні з клофазіміном та дапсоном, мінімальний курс терапії – 24 місяці;
• Туберкулоїдний або прикордонно-туберкулоїдний тип лепри: по 600 мг 1 раз на місяць у комбінації з дапсоном, тривалість лікування – 6 місяців;
• Інфекційні патології, спричинені чутливими до рифампіцину мікроорганізмами (при одночасному застосуванні інших антимікробних засобів): дорослі – по 600–1200 мг на добу, діти – з розрахунку по 10–20 мг на 1 кг ваги на добу, призначену дозу поділяють на 2–3 введення. Курс лікування - 7-14 днів, його встановлюють залежно від клінічного ефекту індивідуально;
• Бруцельоз: дорослі – по 900 мг на добу у поєднанні з доксицикліном, тривалість лікування – 1,5 місяці.

Для профілактики менінгококового менінгіту – 2 рази на добу кожні 12 годин протягом 2 доби. Разові дози для дорослих – 600 мг; для дітей – 10 мг/кг; для немовлят – 5 мг/кг.

Пацієнтам з порушеннями функції виділення нирок і збереженою функцією печінки корекція дози потрібна тільки в тому випадку, коли вона перевищує 600 мг/добу.

Побічні ефекти

Інструкція попереджає про можливість розвитку наступних побічних ефектівпри призначенні ріфампіцину:

• З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, зниження апетиту, ерозивний гастрит, псевдомембранозний ентероколіт; підвищення активності “печінкових” трансаміназ у сироватці крові, гіпербілірубінемія, гепатит.
• Алергічні реакції: кропив'янка, еозинофілія, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, артралгія, пропасниця.
• З боку нервової системи: головний біль, зниження гостроти зору, атаксія, дезорієнтація
• Порушення з боку сечовидільної системи: нефронекроз, інтерстиціальний нефрит.
• Інші: лейкопенія, дисменорея, індукція порфірії, міастенія, гіперурикемія, загострення подагри.
• При нерегулярному прийомі або відновленні лікування після перерви можливі грипоподібний синдром (лихоманка, озноб, головний біль, запаморочення, міалгія), шкірні реакції, гемолітична анемія, тромбоцитопенічна пурпура, гостра ниркова недостатність.

Антибактеріальна терапія може призвести до фарбування сечі, слізної рідини, калу, поту, шкірних покривіві мокротиння у червонуватий колір. Можливе стійке фарбування контактних лінз.

Протипоказання

Протипоказано призначати ріфампіцин у таких випадках:

• легенево-серцева недостатність ІІ-ІІІ ступеня;
• хронічна ниркова недостатність;
• нещодавно перенесений інфекційний гепатит(менше 1 року), жовтяниця;
• період вагітності (за винятком, коли терапія необхідна за життєвими показаннями);
• період грудного вигодовування;
• дитячий вікдо 12 місяців;
• гіперчутливість до рифампіцину, інших рифаміцинів або одного з компонентів лікарського засобу.

Рифампіцин у формі ліофілізату для приготування інфузій застосовують з обережністю у виснажених хворих при відновленні терапії після перерви, у пацієнтів, схильних до зловживання алкоголем, а також за наявності в анамнезі вказівок на захворювання печінки.

При вагітності застосовується лише за життєвими показаннями. Призначення антибіотика в останні дніВиношування вагітності може викликати кровотечі у новонародженого, а також післяпологові кровотечі у матері. У таких випадках рекомендовано призначення вітаміну К. Жінкам у період антибактеріальної терапії слід надійно захищатись від настання вагітності.

Передозування

Виявляється сплутаністю свідомості, судомним синдромом, набряком легень.

Необхідне промивання шлунка, форсований діурез, прийом ентеросорбентів.

Аналоги та замінники Рифампіцин, ціна в аптеках

При необхідності, замінити ріфампіцин можна на аналог по активній речовині - це препарати:

1. Бенеміцин;
2. Макокс;
3. Рімактан;
4. Римпацин;
5. Рімпін;
6. Рифадін;
7. Рифамор;
8. Рифампіцин Бінергія;
9. Рифампіцин Ферейн;
10. Ріфарен;
11. Еремфат.

Аналоги за кодом АТХ:

• Бенеміцин,
• Макокс,
• Римпацин,
• Ріфарен,
• Еремфат.

Вибираючи аналоги важливо розуміти, що інструкція із застосування Рифампіцин, ціна та відгуки, на препарати подібного впливуне поширюються. Важливо отримати консультацію лікаря та не проводити самостійну заміну препарату.

Ціна в аптеках Москви та Росії: Рифампіцин 150мг 20 капсул – немає у продажу, Рифампіцин ліофілізат 150 мг 20 шт. - Від 339 до 420 рублів, за даними 592 аптек.

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище +25 °C. Термін придатності – 2 роки.

Лікарська форма:  ліофілізат для приготування концентрату для приготування розчину для інфузійСклад:

Кожен флакон/ампула містить:

діюча речовина: рифампіцин (у перерахунку на 100% речовину) – 150 мг;

допоміжні речовини: аскорбінова кислота– 15 мг, натрію сульфіт – 3 мг.

Опис:

Ліофілізований порошок або пориста маса червонувато-коричневого або коричнево-червоного кольору без запаху. Чутливий до впливу світла, вологи та повітря.

Фармакотерапевтична група:Антибіотик-рифаміцинАТХ:  

J.04.A.B Антибіотики

J.04.A.B.02 Рифампіцин

Фармакодинаміка:

Напівсинтетичний антибіотик широкого спектрудії, протитуберкульозний лікарський засіб першого ряду.

У низьких концентраціях має бактерицидну дію на MycobacteriumtuberculosisBrucellaspp., Chlamydiatrachomatis, Legionellapneumophila, Rickettsiatyphi, Mycobacteriumleprae ; у високих концентраціях – на деякі грамнегативні мікроорганізми.

Характеризується високою активністюу відносинах Staphylococcusspp. (в т.ч. пеніцилінозатворних і багатьох штамів метициліностійких), Streptococcusspp., Clostridiumspp., Bacillusanthracis, грамнегативних коків: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae.

На грампозитивні бактерії діє у високих концентраціях.

Активний щодо внутрішньоклітинно та позаклітинно розташованих мікроорганізмів. Пригнічує ДНК-залежну РНК-полімеразу мікроорганізмів.

При монотерапії рифампіцин відносно швидко відзначається селекція резистентних до рифампіцину бактерій. Перехресна резистентність коїться з іншими антибіотиками (крім інших рифамицинов) не розвивається.

Фармакокінетика:

При внутрішньовенному краплинному введенні максимальна концентрація рифампіцину спостерігається до кінця інфузії. При внутрішньовенному введенні терапевтична концентрація зберігається протягом 8-12 годин, щодо високочутливих збудників – протягом 24 годин. Зв'язок з білками плазми – 84-91%. Швидко розподіляється по органах та тканинах (найбільша концентрація в печінці та нирках), проникає в кісткову тканину, концентрація у слині – 20% від плазмової. Здається обсяг розподілу 1,6 л/кг - у дорослих і 1,1 л/кг - у дітей.

Через гематоенцефалічний бар'єр проникає лише у разі запалення мозкових оболонок. Проникає через плаценту (концентрація в плазмі плода – 33% від концентрації у плазмі матері) і виділяється з грудним молоком (годувані грудним молоком діти отримують не більше 1% від терапевтичної дози препарату).

Метаболізується у печінці з утворенням фармакологічно активного метаболіту – 25-О-деацетилрифампіцину. Є аутоіндуктором – прискорює свій метаболізм у печінці, внаслідок чого системний кліренс – 6 л/год після прийому першої дози, зростає до 9 л/год після повторного прийому.

Виводиться переважно з жовчю – 80% у вигляді метаболіту; нирками – 20%. Виявляється у терапевтичних концентраціях у плевральному ексудаті, мокротинні, вмісті каверн.

У пацієнтів з порушеннями функції виділення нирок період напіввиведення (Т 1/2) подовжується тільки якщо доза перевищує 600 мг. Виводиться при перитонеальному діалізі та при гемодіалізі.

У пацієнтів з порушеннями функції печінки відзначається збільшення концентрації рифампіцину в плазмі та подовження Т1/2.

Показання:

Туберкульоз (усі форми) – у складі комбінованої терапії.

Лепра (мультибацилярні типи захворювання) - у комбінації з іншими протимікробними препаратами, активними щодо Mycobacteriumleprae .

Інфекційні захворювання, спричинені чутливими до рифампіцину мікроорганізмами (у випадках резистентності до інших антибіотиків та у складі комбінованої протимікробної терапії; після виключення діагнозу туберкульозу та лепри).

Менінгококовий менінгіт (профілактика у осіб, які перебували в тісному контакті з хворими на менінгококовий менінгіт; у бацилоносіїв Neisseriameningitidis ).

Бруцельоз – у складі комбінованої терапії з антибіотиком групи тетрациклінів (доксицикліном).

Протипоказання:

Підвищена чутливість до рифампіцину та інших рифаміцинів або до будь-якого з компонентів препарату; жовтяниця, нещодавно перенесений (менше 1 року) інфекційний гепатит; період лактації; хронічна ниркова недостатність; тяжка легенево-серцева недостатність; дитячий вік до 2 місяців, при терапії бруцельозу – до 18 років.

З обережністю:

При вагітності (тільки за "життєвими" показаннями); у виснажених хворих при відновленні лікування рифампіцином після перерви; у пацієнтів, які зловживають алкоголем; при вказівках на захворювання печінки в анамнезі; при порфірії.

Вагітність та лактація:

При вагітності застосовують лише у випадку, якщо передбачувана користь матері перевищує потенційний ризик для плода. Терапія під час вагітності (особливо у І триместрі) можлива лише за "життєвими" показаннями. При застосуванні останніх тижнів вагітності може спостерігатися післяпологова кровотечау матері та кровотеча у новонародженого. І тут призначають вітамін До.

За необхідності застосування препарату в період лактації слід припинити грудне вигодовування.

Спосіб застосування та дози:

Внутрішньовенно краплинно, швидкість введення – 60-80 кап/хв.

Внутрішньовенне введення препарату рекомендується при гостропрогресуючих та поширених формах деструктивного туберкульозу легких, важких гнійносептичних процесах, при необхідності швидкого створення високих концентрацій препарату в крові та в осередку інфекції, у випадках, коли прийом препарату внутрішньо утруднений або погано переноситься хворими.

Доза та тривалість терапії повинні встановлюватись залежно від типу та тяжкості інфекції та стану пацієнта.

При терапії туберкульозу

Дорослі та діти віком від 18 років: 10 (8-12) мг/кг маси тіла, максимальна добова доза – 600 мг, але не менше 450 мг.

Діти віком від 12 до 18 років: 10 (8-12) мг/кг маси тіла на добу, максимальна добова доза – 600 мг.

Діти віком від 2 місяців до 12 років: 15 (10-20) мг/кг маси тіла на добу, максимальна добова доза – 600 мг.

При лікуванні туберкульозу добова доза для дорослих від 450 до 600 мг вводиться в один прийом.

Тривалість внутрішньовенного ведення залежить від переносимості і становить 1 місяць і більше (з наступним переходом пероральний прийом). Загальна тривалість застосування препарату при туберкульозі визначається ефективністю лікування та може досягати 1 року.

При лікуванні туберкульозу комбінують як мінімум з одним протитуберкульозним препаратом ( , ).

При туберкульозному менінгіті, дисемінованому туберкульозі, ураженні хребта з неврологічними проявами, при поєднанні туберкульозу з ВІЛ-інфекцією загальна тривалість лікування – 9 місяців. Препарат застосовується щодня, перші 2 місяці у поєднанні з ізоніазидом, піразинамідом, етамбутолом (або стрептоміцином), 7 місяців – у поєднанні з ізоніазидом.

У разі легеневого туберкульозу та виявлення мікобактерій у мокротинні застосовують наступні 3 схеми (усі тривалістю 6 місяців):

1.Перші 2 місяці - як зазначено вище; 4 місяці – щодня у поєднанні з ізоніазидом.

2.Перші 2 місяці - як зазначено вище; 4 місяці - щодня у поєднанні з ізоніазидом, 2-3 рази протягом кожного тижня.

3. Протягом усього курсу – прийом у поєднанні з ізоніазидом, піразинамідом, етамбутолом (або стрептоміцином) 3 рази протягом кожного тижня. У тих випадках, коли протитуберкульозні препарати застосовують 2-3 рази на тиждень (а також у разі загострення захворювання або неефективності терапії), їх застосування повинно здійснюватися під контролем медичного персоналу.

Для лікування лепри

Для лікування мультибацилярних типів лепри (лепроматозного, прикордонного, прикордонно-лепроматозного): дорослим – 600 мг один раз на місяць, дітям старше 2 місяців – 10 мг/кг один раз на місяць (максимальна добова доза – 600 мг) у комбінації з іншими протимікробними препаратами, активними щодо Mycobacteriumleprae .

Мінімальна тривалість лікування – 2 роки. Mycobacteriumleprae . Для лікування мультибацилярних типів лепри (туберкулоїдного та прикордонно-туберкулоїдного): дорослим – 600 мг один раз на місяць, дітям старше 2 місяців – 10 мг/кг один раз на місяць (максимальна добова доза – 600 мг) у комбінації з іншими протимікробними препаратами, активними щодо

Тривалість лікування – 6 місяців.

При інфекціях нетуберкульозної етіології

Тривалість лікування встановлюється індивідуально, залежить від ефективності та може становити 7-10 днів. Внутрішньовенне введення слід припинити, як тільки з'явиться можливість прийому внутрішньо.

Для профілактики менінгококового менінгіту та ерадикації менінгококового носії

Дорослим: 600 мг, 2 рази на добу через кожні 12 годин протягом 2 днів.

Дітям від 2 місяців до 18 років: 10 мг/кг двічі на добу через кожні 12 годин протягом 2 днів.

Максимальна добова доза – 600 мг.

Переважним є застосування пероральних лікарських форм.

Для лікування бруцельозу

Дорослим – 900 мг на добу одноразово у комбінації з доксицикліном. Середня тривалість лікування – 45 днів.

Внутрішньовенне введення слід припинити, як тільки з'явиться можливість прийому внутрішньо.

При порушеннях функції нирок та/або печінки

Пацієнтам з порушеннями функції виділення нирок і збереженою функцією печінки корекція дози потрібна тільки в тому випадку, коли вона перевищує 600 мг на добу.

Особливості застосування після переривання терапії

Після переривання терапії призначається з поступовим підвищенням дози. Необхідний контроль функції нирок, за потреби рекомендовано призначення глюкокортикостероїдів.

Приготування розчину

Вміст 1 ампули/флакону (150 мг рифампіцину) розчиняють у 2,5 мл води для ін'єкцій, енергійно струшують до повного розчинення; одержаний розчин змішують з 125 мл 5% розчину декстрози.

Побічні ефекти:

З боку травної системи : нудота, блювання, діарея, зниження апетиту, біль у животі, метеоризм, ерозивний гастрит, псевдомембранозний коліт; підвищення активності "печінкових" трансаміназ та лужної фосфатази у сироватці крові, гепатит, жовтяниця, гіпербілірубінемія, гострий панкреатит.

Алергічні реакції: кропив'янка, еозинофілія, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, артралгія, лихоманка.

З боку нервової системи: запаморочення, біль голови, атаксія, дезорієнтація, м'язова слабкість.

З боку сечовидільної системи: нефронекрозу, інтерстиціальний нефрит.

З боку органу зору: зниження гостроти зору, неврит зорового нерва.

Інші: лейкопенія, дисменорея, індукція порфірії, міастенія, гіперурикемія, загострення подагри.

Місцеві реакції:флебіт у місці введення.

При нерегулярній терапії або відновленні лікування після перерви можливі грипоподібний синдром (лихоманка, озноб, головний біль, запаморочення, міалгія), шкірні реакції, гемолітична анемія, тромбоцитопенічна пурпура, гостра ниркова недостатність.

Передозування:

Симптоми: нудота, блювання, сонливість, збільшення печінки, жовтяниця, підвищення концентрації білірубіну в крові, підвищення активності "печінкових" трансаміназ у плазмі крові; коричнево-червоне або оранжеве забарвлення шкіри, склер, слизових оболонок, сечі, слини, поту, сліз та фекалій пропорційно прийнятій дозі препарату. При вираженому передозуванні: збудження, задишка, тахікардія, судоми, порушення дихання та зупинка серця.

Лікування: припинення введення препарату Симптоматична терапія (специфічного антидоту немає). Підтримка життєво важливих функцій.

Взаємодія:

Рифампіцин викликає індукцію ізоферментів цитохрому Р450, прискорюючи метаболізм лікарських засобів, і відповідно знижує активність непрямих антикоагулянтів, пероральних гіпоглікемічних лікарських препаратів, серцевих глікозидів ( та ін), антиаритмічних лікарських препаратів (дизопірамід, пірменол, токаїнід, ), глюкокортикостероїдів, дапсону, гідантоїнів (), карбамазепіну, буспірону, барбітуратів ( , гексобарбітал та ін), деяких препаратів (в т.ч. нуклеозидних інгібіторів зворотної транскриптази (НДПТ): , та ін); (в т.ч. ненуклеозидних інгібіторів зворотної транскриптази (ННІОТ): , делавірдін та ін.), бензодіазепінів ( та ін), теофіліну, хлорамфеніколу, нейролептиків ( та ін), протигрибкових препаратів ( , та ін), циклоспорину, азатіоприну, бета-адреноблокаторів ( та ін), блокаторів "повільних" кальцієвих каналів ( , ), гіполіпідемічних препаратів ( та ін), антималярійних препаратів ( та ін), цитостатиків ( та ін), інгібіторів циклооксигенази-2 ( і ін), лозартану, еналаприлу, циметидину, тироксину, статевих гормонів.

Слід уникати спільного застосування з інгібіторами ВІЛ-протеази ( , нельфінавір).

Рифампіцин прискорює метаболізм естрогенів та гестагенів (зменшується ефект пероральних контрацептивів).

При одночасному застосуванні рифампіцину (600 мг/добу), ритонавіру (100 мг 2 рази на добу) та саквінавіру (1000 мг), можливий розвиток тяжкої гепатотоксичності.

При сумісному застосуванні значно зменшує плазмові концентрації атазанавіру, дарунавіру, фосампренавіру, саквінавіру та типранавіру, що може призвести до зниження противірусної активності.

Ізоніазид та/або підвищують частоту та тяжкість порушень функції печінки більшою мірою, ніж при призначенні одного рифампіцину, у хворих з попереднім захворюванням печінки.

Котримоксазол (сульфаметоксазол/триметоприм) збільшує концентрацію рифампіцину в крові.

Рифампіцин взаємодіє з контрастними препаратами, які застосовуються при холецистографії. Під впливом можуть спотворюватися результати рентгенографічних досліджень.

Особливі вказівки:

На фоні лікування шкіра, мокрота, піт, кал, слізна рідина, сеча набувають оранжево-червоний колір. Може стійко забарвлювати м'які контактні лінзи.

Внутрішньовенну інфузію проводять під контролем артеріального тиску; при тривалому введенні можливий розвиток флебіту. При швидкому введенні може відбуватися зниження артеріального тиску.

Для запобігання розвитку резистентності мікроорганізмів необхідно застосовувати у комбінації з іншими протимікробними лікарськими засобами.

У разі розвитку грипоподібного синдрому, не ускладненого тромбоцитопенією, гемолітичною анемією, бронхоспазмом, задишкою, шоком та нирковою недостатністю, у хворих, які отримують препарат за схемою, що інтермітує, слід розглянути можливість переходу на щоденний прийом. У цих випадках дозу збільшують повільно: першого дня призначають 75-150 мг, а потрібної терапевтичної дози досягають за 3-4 дні. У разі, якщо зазначені вище серйозні ускладнення, скасовують.

Необхідно контролювати функцію нирок; можливе додаткове призначення глюкокортикостероїдів (ГКС).

Жінкам репродуктивного віку під час лікування слід застосовувати надійні методи контрацепції (пероральні гормональні контрацептиви та додаткові негормональні методи контрацепції).

У разі профілактичного застосування у бацилоносіїв менінгококу необхідний суворий контроль за пацієнтами для того, щоб своєчасно виявити симптоми захворювання у разі виникнення резистентності до рифампіцину.

При тривалому застосуванніпоказаний систематичний контроль картини периферичної крові та функції печінки. У період лікування не можна застосовувати мікробіологічні методи визначення концентрації фолієвої кислотита вітаміну В 12 у сироватці крові.

Можливий хибнопозитивний результат при імунологічному визначенні опіатів у крові.

Вплив на здатність керувати трансп. пор. та хутро.:

Слід брати до уваги потенційну можливість розвитку таких побічних ефектів, як запаморочення, дезорієнтація та розлади зору. При появі описаних небажаних явищ слід утриматися від керування транспортом та занять іншими видами діяльності, які вимагають підвищеної концентраціїуваги та швидкості психомоторних реакцій.

Форма випуску/дозування:

Ліофілізат для приготування концентрату для приготування розчину для інфузії, 150 мг.

Упаковка:

По 150 мг діючої речовинискляні ампули або флакони.

По 10 ампул разом з інструкцією по застосуванню і ампульним скарифікатором поміщають в пачку з картону з перегородками або спеціальними гніздами.

При використанні ампул, що мають кільце зламу, допускається упаковка ампул без ампульного скарифікатора.

Кожен флакон разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.

Упаковка для стаціонарів: 40 флаконів з рівною кількістю інструкцій із застосування в групову тару.

Умови зберігання:

У захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Дата поновлення інформації:   29.11.2018 Ілюстровані інструкції

Торгова назва

Рифампіцин

Міжнародна непатентована назва

Рифампіцин

Лікарська форма

Капсули, 300 мг

склад

Одна капсула містить

активна речовина- рифампіцин 300 мг,

допоміжні речовини:лактози моногідрат, вазелінове масло (парафін рідкий), крохмаль картопляний, натрію лаурилсульфат, кремнію діоксид колоїдний безводний (аеросил), тальк, магнію стеарат.

оболонка капсули:желатин, титану діоксид (Е 171), азорубін (Е 122).

Опис

Тверді желатинові капсули з корпусом та кришечкою червоного кольору.

Вміст капсул – червоно-коричневий або цегляно-червоний порошок або гранули.

Фармакотерапевтична група

Протитуберкульозні препарати. Антибактеріальні препарати. Рифампіцин.

Код АТХ J04AB02

Фармакологічні властивості

Фармакокінетика

Рифампіцин добре всмоктується з шлунково-кишковий тракт. При прийомі максимальна концентрація препарату в плазмі досягається через 2-4 години і зберігається на рівні до 8 годин. Однак у крові та тканинах ефективні концентрації можуть зберігатися протягом 12-24 годин. Зв'язування з білками плазми становить 80-90%. Період напіввиведення – 2-5 годин. Рифампіцин метаболізується у печінці. Рифампіцин добре проникає у тканини та рідкі середовища організму та виявляється у терапевтичних концентраціях у плевральному ексудаті, мокротинні, вмісті каверн, кісткової тканини. Найбільша концентрація препарату створюється у тканинах печінки та нирок. З організму виводиться із жовчю та сечею.

Фармакодинаміка

Рифампіцин – напівсинтетичний антибіотик широкого спектра дії, з групи рифаміцину. Гальмує синтез рибонуклеїнової кислоти (РНК).

Чинить бактеріостатичну, а у високих концентраціях - бактерицидну дію. Високо активний щодо M.tuberculosis, є протитуберкульозним препаратом першого ряду. Активний щодо Еscherichia coli, Pseudomonas, Indole-позитивні та Indole-негативні, Proteus, Klebsiella, Staphilococcus aureus, Coagulase - негативні staphylococci, Neisseria meningitides, Haemophilus influenzae, види Legionella, M.tuberculosis, M.kansassi, M.scrofulaceum, M.intracellulare та M.avium.

Показання до застосування

Туберкульоз легень та інших органів (всі форми) у складі комплексної терапії.

Спосіб застосування та дози

Рифампіцин приймають внутрішньо натще (за 1/2-1 годину до їди).

При лікуванні туберкульозу у дорослих: щоденна терапія (1 раз на добу) або переривчаста терапія (3 рази на тиждень)

Максимальна добова доза не повинна перевищувати 750 мг.

При недостатній функції печінки добова доза не повинна перевищувати 8 мг/кг.

Застосування у пацієнтів похилого віку: у літніх пацієнтів ниркова екскреція рифампіцину знижується пропорційно зниженню фізіологічної функції нирок, але у зв'язку з компенсаторним збільшенням екскреції печінкою період напіввиведення препарату такий самий, як у молодих пацієнтів. Проте слід виявляти обережність при використанні препарату у таких пацієнтів, особливо за наявності доказів порушення функції печінки.

Тривалість курсу становить 6-9-12 місяців та більше. Тривалість лікування встановлюють індивідуально. При поганій переносимості рифампіцину добова доза може бути розподілена на 2 прийоми.

Застосовувати за призначенням лікаря.

Побічна дія

• гіперемія шкіри, свербіж, висипання, кропив'янка, ексфоліативний дерматит, пемфігоїдні реакції, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, васкуліт
• втрата апетиту, анорексія, ерозивний гастрит, печія, нудота, блювання, метеоризм, епігастральний біль, дискомфорт у животі, кишкова колька, діарея, псевдомембранозний коліт, запор
• порушення зору
• гепатит, жовтяниця
• загострення подагри (збільшення сечової кислотиу сироватці)
• втома, сонливість, поодинокі випадки психозів, депресія
• Тромбоцитопенія (з або без пурпури), як правило, виникає при переривчастій терапії. Можливий розвиток крововиливу в мозок зі смертельними наслідками, якщо лікування рифампіцином було продовжено після появи пурпури.
• поодинокі випадки внутрішньосудинного зсідання крові, еозинофілія, лейкопенія, набряки, м'язова слабкість, міопатія, агранулоцитоз, надниркова недостатність у пацієнтів з недостатністю функції надниркових залоз, дизурія
• гінекомастія у хворих з цукровим діабетом
• рідко можливі дисменорея, індукція порфірії
• вкрай рідко можлива поява герпесу

При переривчастому лікуванні можливий розвиток:

• «грипоподібного синдрому»: лихоманка, озноб, біль голови, запаморочення, біль у кістках з'являються найчастіше протягом 3-6 місяців терапії. Частота виникнення синдрому змінюється, проте цей синдром виникає у 50% пацієнтів, які отримували препарат один раз на тиждень, у дозі 25 мг/кг та більше
• задишка та хрипи
• зниження артеріального тиску та шок
• анафілактичний шок
• гостра гемолітична анемія
• гостра ниркова недостатність, спричинена гострим канальцевим некрозом або гострим інтерстиціальним нефритом, гематурія

Якщо виникають серйозні ускладнення, наприклад, ниркова недостатність, тромбоцитопенія та гемолітична анемія, застосування препарату слід припинити.

При тривалому лікуванні рифампіцин у жінок можливі випадки порушення менструального циклу.

Рифампіцин може призвести до червоного забарвлення шкіри, сечі, калу, поту, мокротиння і слізної рідини. М'які контактні лінзи також можуть бути фарбовані.

Протипоказання

• підвищена чутливістьдо компонентів препарату
• порушення зору (діабетична ретинопатія, ураження зорового нерва)
• епілепсія, схильність до судомних нападів
• поліомієліт в анамнезі
• інфекційний гепатит в анамнезі, жовтяниця
• тромбофлебіт
• виражений атеросклероз
• порушення функції печінки
• порушення функції нирок
• вагітність, період лактації
• дитячий вік до 18-ти років
• одночасне застосування з препаратами саквінавір/ритонавір

Лікарські взаємодії

Рифампіцин – сильний індуктор цитохрому Р-450, може викликати потенційно небезпечні лікарські взаємодії. Одночасне застосування рифампіцину з іншими препаратами, які також метаболізуються цитохромом Р-450, може прискорити їхній метаболізм та зниження дії. У цьому випадку може знадобитися коригування дози цих лікарських засобів. Приклади препаратів, що метаболізуються цитохромом Р-450:

• антиаритмічні препарати (наприклад, дизопірамід, мексилетин, хінідин, пропафенон, токаїнід)
• протиепілептичні (наприклад, фенітоїн)
• антагоніст гормону (антиестрогени, наприклад, тамоксифен, тореміфен, гестинон)
• нейролептики (наприклад, галоперидол, арипіпразол)
• антикоагулянти (наприклад, кумарини)
• протигрибкові препарати(наприклад, флуконазол, ітраконазол, кетоконазол, вориконазол)
• противірусні препарати(наприклад, саквінавір, індинавір, ефавіренз, ампренавір, нелфінавір, атазанавір, лопінавір, невірапін)
• барбітурати (фенобарбітал)
• бета-блокатори (наприклад, бісопролол, пропранолол)
• анксіолітики та снодійні засоби(наприклад, діазепам, бензодіазепіни, золпіколон, золпідем)
• блокатори кальцієвих каналів (наприклад, дилтіазем, ніфедипін, верапаміл, німодипін, ісрадипін, нікардипін, нізолдипін)
• антибактеріальні препарати (наприклад, хлорамфенікол, кларитроміцин, дапсон, доксициклін, фторхінолони, телітроміцин),
• кортикостероїди
• серцеві глікозиди (дигітоксин, дигоксин)
• клофібрат
• гормональні контрацептиви
• естрогени
• препарати антидіабетичні (наприклад, хлорпропамід, толбутамід, сульфонілсечовина, розиглітазон)
• імунодепресанти (наприклад, циклоспорин, сиролімус, такролімус)
• іринотекан
• гормон щитовидної залози(наприклад, левотироксин)
• лозартан
• аналгетики (наприклад, метадон, наркотичні аналгетики)
• празіквантел
• прогестагени
• хінін
• рилузолом
• антагоністи 5-НТЗ рецепторів (наприклад, ондансетрон)
• статини, що метаболізуються CYP3A4 (наприклад, симвастатин)
• теофілін
• трициклічні антидепресанти (наприклад, амітриптилін, нортриптилін)
• цитотоксичні препарати (наприклад, іматиніб)
• сечогінні засоби (наприклад, еплеренон)

Пацієнтам, які приймають оральні контрацептиви, слід рекомендувати використовувати альтернативні, негормональні методи контрацепції.

При прийомі рифампіцину контролювати стан пацієнтів, які страждають на цукровий діабет, стає важче.

Якщо рифампіцин приймається одночасно з комбінацією саквінавіру/ритонавіру, збільшується ризик гепатотоксичності. Протипоказано одночасне застосування рифампіцину з препаратами саквінавір/ритонавір.

Одночасне застосування кетоконазолу та рифампіцину призводить до зменшення концентрацій обох препаратів.

Паралельне застосування рифампіцину та еналаприлу призводить до зниження концентрації еналаприлату, активного метаболіту еналаприлу. Необхідно коригувати дозування препарату.

Одночасне застосування антацидів може знижувати всмоктування рифампіцину. Добові дози рифампіцину слід приймати, Крайній мірі, За 1 годину до прийому антацидів

Якщо препарат використовується одночасно з галотаном або ізоніазидом, збільшується ризик гепатотоксичності. Слід уникати одночасного прийому рифампіцину та галотану.

У пацієнтів, які отримують одночасно рифампіцин та ізоніазид, слід ретельно стежити за функцією печінки.

Парааміносаліцілова кислота порушує всмоктування рифампіцину. Препарати парааміносаліцилової кислоти, що містять бентоніт (гідросилікат алюмінію), слід призначати не раніше, ніж через 4 години після прийому рифампіцину.

Слід уникати спільного застосування з інгібіторами ВІЛ-протеази (індинавір, нелфінавір).

Слід також враховувати, що рифампіцин взаємодіє з контрастними препаратами, які застосовують при холецистографії. Під впливом можуть спотворюватися результати рентгенографічних досліджень.

особливі вказівки

Постійний прийом рифампіцину переноситься краще, ніж уривчастий (2-3 рази на тиждень).

Монотерапія туберкульозу рифампіцин часто супроводжується розвитком стійкості збудника до антибіотика, тому його слід поєднувати з іншими протитуберкульозними засобами.

З обережністю застосовують при легенево-серцевій недостатності ІІ-ІІІ ступеня, у виснажених хворих, у пацієнтів, які зловживають алкоголем, при порфірії.

Лікування рифампіцином повинне проводитися під ретельним лікарським наглядом. При тривалому введенні можливий розвиток флебіту. При розвитку тромбоцитопенії, пурпури, гемолітичної анемії, ниркової недостатності та інших серйозних небажаних реакцій введення рифампіцину припиняють. Запобіжні заходи повинні бути вжиті у разі ниркової недостатності при дозі препарату більше 600 мг на добу.

У хворих на туберкульоз перед початком лікування необхідно перевірити функцію печінки. У дорослих: повинні бути перевірені такі показники: печінкові ферменти, рівень білірубіну, креатиніну, загальний аналізкрові та кількість тромбоцитів. У пацієнтів з порушенням функції печінки препарат слід приймати лише у разі потреби та під ретельним лікарським наглядом. У таких осіб необхідно коригувати дозу лікарського засобу та контролювати функцію печінки, особливо аланінамінотрансферазу (АЛТ) та аспартатамінотрансферазу (ACT). Дослідження повинні бути проведені до початку терапії, щотижня протягом 2-х тижнів, потім кожні 2 тижні протягом 6 тижнів. При появі ознак порушення функції печінки препарат має бути скасовано. Слід розглянути інші протитуберкульозні препарати, після консультації фахівця. Якщо після нормалізації функції печінки знову було призначено прийом рифампіцину, необхідно щодня контролювати функцію печінки. У пацієнтів з порушенням функції печінки, у пацієнтів похилого віку, виснажених хворих слід бути обережними при одночасному застосуванні з ізоніазидом (підвищується ризик гепатотоксичності).

У деяких пацієнтів гіпербілірубінемія може виникнути у перші дні лікування. Помірне підвищення рівня білірубіну та/або рівня трансаміназ не є показанням для переривання лікування. Необхідно в динаміці контролювати функцію печінки та клінічний стан пацієнта. Рифампіцин може призвести до порушення жовчовиділення контрастного засобу, що використовується для візуалізації жовчного міхура через конкуренцію за жовчовиділення. Таким чином, дослідження слід проводити до введення препарату.

Через можливість імунологічної реакції, включаючи анафілактичний шок, що виникає у зв'язку з переривчастою терапією, пацієнти повинні ретельно спостерігатися та повинні бути поінформовані про небезпеку переривчастого лікування.

При тривалому застосуванні препарату необхідно контролювати картину крові у зв'язку з можливістю розвитку лейкопенії.

У разі профілактичного застосування у бацилоносіїв менінгококу необхідний суворий контроль за станом здоров'я пацієнтів, щоб своєчасно виявити симптоми захворювання у разі виникнення резистентності до рифампіцину. У період лікування не можна застосовувати мікробіологічні методи визначення концентрації фолієвої кислоти та вітаміну В 12 у сироватці крові. Необхідно розглянути альтернативні методианалізу. Прийом препарату може посилити метаболізм ендогенних субстратів, у тому числі гормонів надниркових залоз, гормонів щитовидної залози та вітаміну D.

Період вагітності та лактації

При дослідженнях на тваринах було показано, що рифампіцин має тератогенний ефект. Препарат проникає через плацентарний бар'єр, проте його вплив на людський плід не відомий.

Жінкам дітородного віку на час лікування потрібна надійна контрацепція (в т.ч. негормональна).

Протипоказано застосування рифампіцину під час вагітності та в період лактації.

Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобомчи потенційно небезпечними механізмами.

У період лікування слід уникати керування автотранспортом та іншої діяльності, яка потребує високої концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Передозування

Симптоми:нудота, блювання, біль у животі, свербіж, головний біль, підвищена млявість, збільшення активності печінкових ферментів та/або білірубіну, коричнево-червоне або помаранчеве забарвлення шкіри, сечі, поту, слини, сліз, фекалій (інтенсивність забарвлення пропорційна кількості прийнятого) , при захворюваннях печінки може статися втрата свідомості, у педіатричній практиці можливий лицьовий або періорбітальний набряк, можливий розвиток гіпотензії, синусової тахікардії, шлуночкової аритмії, судом, зупинки серця і навіть смерть.

Мінімальна гостра або токсична доза не встановлена. Однак, не смертельне гостре передозування у дорослих варіює від 9 до 12 г рифампіцину. Смертельне гостре передозування у дорослих варіює від 14 до 60 р. Деякі смертельні випадки отруєння рифампіцином були пов'язані з алкоголем.

Лікуваннясимптоматичне (специфічного антидоту немає): промивання шлунка, викликання блювання, прийом активованого вугілля, при нудоті та блюванні - протиблювотні препарати, гемодіаліз, форсований діурез

Форма випуску та упаковка

По 10 капсул в контурну коміркову упаковку з полівінілхлоридної плівки і фольги алюмінієвої друкованої лакованої.

По 2 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією по медичне застосуваннядержавною та російською мовами поміщають в упаковку з картону для споживчої тари.

Первинні або вторинні упаковки разом з відповідною кількістю інструкцій з медичного застосування державною та російською мовами поміщають у ящик з гофрованого картону.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати у недоступному для дітей місці!

Термін зберігання

Не використовувати після закінчення терміну придатності.

Умови відпустки з аптек

За рецептом

Виробник

ТОВ "Павлодарський фармацевтичний завод".

Власник реєстраційного посвідчення

ТОВ «Павлодарський фармацевтичний завод», Казахстан

Адреса організації, яка приймає на території Республіки Казахстан претензії від споживачів щодо якості продукції (товару )

ТОВ «Павлодарський фармацевтичний завод»

Казахстан, м. Павлодар, 140011, вул. Камзіна, 33.

Чи оформляли Ви лікарняний лист через біль у спині?

Як часто ви стикаєтеся з проблемою болю в спині?

Чи можете ви переносити біль без прийому болезаспокійливих засобів?

Дізнатися більше якнайшвидше впоратися з болем у спині

Інструкція

з медичного застосування лікарського засобу

РИФАМПІЦИН

Торгова назва

Рифампіцин

Міжнародна непатентована назва

Рифампіцин

Лікарська форма

Порошок ліофілізований 0,15 г для приготування розчину для внутрішньовенного введення.

склад

Склад на одну ампулу

активна речовина -рифампіцин (у перерахунку на 100% речовину) - 0.15 г, допоміжні речовини -кислота аскорбінова, натрію сульфіт безводний

Опис

Ліофілізований порошок або пориста маса червонувато-коричневого або коричнево-червоного кольору, без запаху. Чутливий до впливу світла, вологи та повітря

Фармакотерапевтична група

Протитуберкульозні препарати. Антибактеріальні препарати.

Код АТС J04AB02

Фармакологічні властивості

Фармакокінетика

Абсорбція – швидка, прийом їжі зменшує абсорбцію препарату. При прийомі внутрішньо натщесерце 600 мг, максимальна концентрація в крові – 10 мкг/мл, час досягнення максимальної концентрації у крові – 2 – 3 год. Зв'язок з білками плазми – 84 – 91 %.

Швидко розподіляється по органах та тканинах (найбільша концентрація в печінці та нирках), проникає в кісткову тканину, концентрація у слині – 20 % від плазмової. Об'єм розподілу, що здається, - 1.6 л/кг у дорослих і 1.1 л/кг - у дітей.

Через гематоенцефалічний бар'єр проникає лише у разі запалення мозкових оболонок. Проникає через плаценту (концентрація у плазмі плода - 33% від концентрації у плазмі матері) і виділяється з грудним молоком (годувані грудним молоком діти отримують не більше 1% від терапевтичної дози препарату).

Метаболізується у печінці з утворенням фармакологічно активного метаболіту – 25-О-деацетилрифампіцину. Є аутоіндуктором – прискорює свій метаболізм у печінці, внаслідок чого кліренс креатиніну – 6 л/год після прийому першої дози, зростає до 9 л/год після повторного прийому. При вживанні можлива також індукція та ферментів стінки кишечника.

Період напіввиведення препарату (Т 1/2) після внутрішнього прийому 300 мг - 2.5 год, 600 мг 3 - 4 год, 900 мг - 5 год. Через кілька днів повторного прийому біодоступність зменшується, і Т 1/2 після багаторазового прийому 600 мг скорочується до 1 – 2 год.

Виводиться переважно з жовчю, 80% - у вигляді метаболіту; нирками – 20 %. Після прийому 150 – 900 мг препарату кількість рифампіцину, що виводиться нирками у незміненому вигляді, залежить від величини прийнятої дози та становить 4 – 20 %.

У пацієнтів з порушеннями функції виділення нирок Т 1/2 подовжується тільки в тих випадках, коли його дози перевищують 600 мг. Виводиться при перитонеальному діалізі та при гемодіалізі. У пацієнтів з порушеннями функції печінки відзначається збільшення концентрації рифампіцину у плазмі та подовження Т 1/2.

Фармакодинаміка

Напівсинтетичний антибіотик широкого спектра дії, протитуберкульозний лікарський засіб першого ряду. У низьких концентраціях має бактерицидну дію на Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae; у високих концентраціях – на деякі грамнегативні мікроорганізми. Характеризується високою активністю щодо Staphylococcus spp. (в т. ч. пеніцилінозатворних та багатьох штамів метицилінрезистентних), Streptococcus spp., Clostridium spp., Bacillus anthracis; грамнегативних коків: менінгококів, гонококів. На грампозитивні бактерії діє у високих концентраціях. Активний щодо внутрішньоклітинно та позаклітинно розташованих мікроорганізмів. Селективно пригнічує ДНК-залежну РНК-полімеразу чутливих мікроорганізмів. При монотерапії препаратом відносно швидко відзначається селекція резистентних до рифампіцину бактерій. Перехресна резистентність коїться з іншими антибіотиками (крім інших рифампіцинів) не розвивається

Показання до застосування

Туберкульоз.

Спосіб застосування та дози

Парентерально – внутрішньовенно крапельно.

Внутрішньовенно - при гостропрогресуючих та поширених формах деструктивного туберкульозу легень, тяжких гнійно-септичних процесах, при необхідності швидкого створення високих концентрацій препарату в крові та в осередку інфекції, у випадках, коли прийом препарату внутрішньо утруднений або погано переноситься хворими.

Рифампіцин вводиться внутрішньовенно 300 мг при вазі 30 – 39 кг, 450 мг – при вазі 40 – 54 кг, 600 мг – при вазі 55 – 69 кг, 750 мг – при вазі 70 кг.

Добова доза вводиться один прийом. Тривалість внутрішньовенного введення залежить від переносимості та становить 1 міс та більше (з наступним переходом на пероральний прийом).

Препарат застосовується в комплексі з ізоніазидом, піразинамідом, стрептоміцином та етамбутолом в інтенсивній фазі лікування.

Для приготування розчину для введення ліофілізату (600 мг рифампіцину) розчиняють в 10 мл води для ін'єкцій, енергійно струшують до повного розчинення; одержаний розчин змішують з 500 мл 5% розчину декстрози.

Швидкість введення – 60-80 кап/хв

Побічна дія

Нудота, блювання, діарея

Зниження апетиту

Ерозивний гастрит

Псевдомембранозний ентероколіт

Підвищення активності "печінкових" трансаміназ у сироватці крові - гіпербілірубінемія

Гепатит

Кропивниця

Еозінофілія

Ангіоневротичний набряк

Бронхоспазм

Артралгія

Лихоманка

Головний біль

Зниження гостроти зору

Атаксія

Дезорієнтація

Нефронекроз

Інтерстиціальний нефрит

Лейкопенія

Дисменорея

Індукція порфірії

Міастенія

Гіперурикемія

Загострення подагри

Грипоподібний синдром (лихоманка, озноб, головний біль, запаморочення, міалгія)

Шкірні реакції

Гемолітична анемія

Тромбоцитопенічна пурпура

Гостра ниркова недостатність.

Протипоказання

Гіперчутливість

Жовтяниця

Інфекційний гепатит, нещодавно перенесений (менше 1 року)

Період лактації

Хронічна ниркова недостатність

Тяжка легенево-серцева недостатність

Дитячий та підлітковий вік до 18 років.

Лікарські взаємодії

Знижує активність пероральних антикоагулянтів, пероральних гіпоглікемічних лікарських засобів, гормональних контрацептивів, препаратів наперстянки, антиаритмічних лікарських засобів (дізопірамід, пірменол, хінідин, мексилетин, токаїнід), глюкокортикостероїдів, дапсону, феніпт. статевих гормонів, теофіліну, хлорамфеніколу, кетоконазолу, ітраконазолу, циклоспорину А, азатіоприну, бета-адреноблокаторів, блокаторів «повільних» кальцієвих каналів, еналаприлу, циметидину (рифампіцин викликає індукцію деяких ферментних систем печінки, прискорює метаболізм). Антациди, опіати, антихолінергічні лікарські засоби та кетоконазол знижують (у разі одночасного прийому внутрішньо) біодоступність рифампіцину. Ізоніазид та/або піразинамід підвищують частоту та тяжкість порушень функції печінки більшою мірою, ніж при призначенні одного рифампіцину, у хворих з попереднім захворюванням печінки. Препарати ПАСК, що містять бентоніт (алюмінію гідросилікат), слід призначати не раніше ніж через 4 години після прийому препарату, т.к. можливе порушення абсорбції.

особливі вказівки

На фоні лікування шкіра, мокротиння, піт, кал, слізна рідина, сеча набувають оранжево-червоного кольору. Може стійко забарвлювати м'які контактні лінзи.

внутрішньовенну інфузію проводять під контролем артеріального тиску; при тривалому введенні можливий розвиток флебіту.

Для запобігання розвитку резистентності мікроорганізмів необхідно застосовувати у комбінації з іншими протимікробними лікарськими засобами.

У разі розвитку грипоподібного синдрому, не ускладненого тромбоцитопенією, гемолітичною анемією, бронхоспазмом, задишкою, шоком та нирковою недостатністю, у хворих, які отримують препарат за інтермітуючою схемою, слід розглянути можливість переходу на щоденний прийом. У цих випадках дозу збільшують повільно: першого дня призначають 75-150 мг, а потрібної терапевтичної дози досягають за 3-4 дні. Якщо зазначені вище серйозні ускладнення, рифампіцин скасовують. Необхідно контролювати функцію нирок; можливе додаткове призначення кортикостероїдів.

При розвитку тромбоцитопенії, пурпури, гемолітичної анемії, анафілактичного шокута інших серйозних небажаних побічних реакційлікування рифампіцином припиняють.

У разі профілактичного застосування у бацилоносіїв менінгококу необхідний суворий контроль за пацієнтами для того, щоб своєчасно виявити симптоми захворювання у разі виникнення резистентності до рифампіцину.

При тривалому застосуванні показаний систематичний контроль картини периферичної крові та функції печінки. У період лікування не можна застосовувати мікробіологічні методи визначення концентрації фолієвої кислоти та вітаміну B12 у сироватці крові.

Вагітність та лактація

Терапія у період вагітності (особливо у І триместрі) можлива лише за життєвими показаннями. При призначенні останніми тижнями вагітності може спостерігатися післяпологова кровотеча у матері та кровотеча у новонародженого. І тут призначають вітамін До.

Жінкам репродуктивного віку під час лікування слід застосовувати надійні методи контрацепції (пероральні гормональні контрацептиви та додаткові негормональні методи контрацепції)

Передозування

Симптоми:набряк легень, летаргія, сплутаність свідомості, судоми.

Лікування:симптоматичне; промивання шлунка, призначення активованого вугілля; форсований діурез;

Форма випуску та упаковка

Порошок ліофілізований 0,15 г для приготування розчину для внутрішньовенного введення.

По 0,15 г поміщають в ампули нейтрального скла. По 10 ампул разом з інструкцією з медичного застосування державною та російською мовами і ампульним скарифікатором поміщають у пачку з картону.

При використанні ампул, що мають кільце зламу, допускається упаковка ампул без ампульного скарифікатора.

Умови зберігання

У захищеному від вологи та світла місці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці!

Термін зберігання

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови відпустки з аптек

За рецептом лікаря

Виробник

РУП «Білмедпрепарати»,

Республіка Білорусь, 220007,

м. Мінськ, вул. Фабриціуса, 30,

http://www.belmedpreparaty.com.

Власник реєстраційного посвідчення

РУП «Білмедпрепарати», Республіка Білорусь

Адреса організації, яка приймає на території Республіки Казахстан претензії від споживачів щодо якості продукції:

ТОВ «ЦентрАзіяФарм», 050030, Республіка Казахстан,

м. Алмати, пр. Суюнбая, 290

тел. 727 290 27 80, 727 385 04 00,

e-mail: [email protected]

Чи оформляли Ви лікарняний лист через біль у спині?

Як часто ви стикаєтеся з проблемою болю в спині?

Чи можете ви переносити біль без прийому болезаспокійливих засобів?

Дізнатися більше якнайшвидше впоратися з болем у спині

**** *ФАРМАСИНТЕЗ АТ* IPCA Laboratories АКРИХІН / БІОФАРМ М.Дж. Акріхін ХФК АТ БЕЛМЕДПРЕПАРАТИ, РУП Біохімік,ВАТ БРИНЦАЛІВ БРИНЦАЛІВ-А,ЗАТ Іпка Лабораторіз Лімітед/Акрихін ВАТ Мосхімфармпрепарати ФГУП ім. Семашко Синтез АКО ВАТ Фармасинтез АТ Фармсинтез, ПАТ ФЕРЕЙН ЩЕЛКІВСЬКИЙ ВІТАМІННИЙ ЗАВОД

Країна походження

Індія Республіка Білорусь Росія

Група товарів

Антибактеріальні препарати

Напівсинтетичний антибіотик широкого спектра дії групи рифаміцину

Форми випуску

• 10 - упаковки коміркові контурні (1) - пачки картонні. 10 - упаковки коміркові контурні (2) - пачки картонні. 20 – банки темного скла (1) – пачки картонні. 10 - упаковки коміркові контурні 150 мг - ампули (10) - пачки картонні. Капсули 150мг у контурній комірковій упаковці №10х10

Опис лікарської форми

• Капсули Ліофілізат для приготування розчину для ін'єкцій Ліофілізат для приготування розчину для ін'єкцій цегляного або червоно-коричневого кольору.

Фармакологічна дія

Рифампіцин – напівсинтетичний антибіотик широкого спектру антимікробної дії із групи рифаміцинів (ансаміцинів). Діє бактерицидно. Порушує синтез РНК у бактеріальній клітині, інгібуючи ДНК-залежну РНК-полімеразу. Високоактивний щодо Mycobacterium tuberculosis, є протитуберкульозним засобом І ряду. Активний щодо грампозитивних бактерій (Staphylococcus spp, включаючи полірезистентні штами), Streptococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp.) та деяких грамнегативних бактерій (Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae, Haemophilus influ. Активний щодо Chlamydia trachomatis, Rickettsia prowazekii, Mycobacterium leprae. Чи не діє на гриби. Рифампіцин має вірулоцидну дію на вірус сказу, пригнічує розвиток рабічного енцефаліту. Стійкість до рифампіцину розвивається швидко. Перехресна стійкість з іншими антибактеріальними препаратами(за винятком інших рифаміцинів) не виявлено

Фармакокінетика

Рифампіцин швидко та повно всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Біодоступність сягає 90-95%. Максимальна концентрація рифампіцину в плазмі досягається через 2-2,5 години після прийому внутрішньо. Рифампіцин виявляється у терапевтичних концентраціях у плевральному ексудаті, мокротинні, вмісті каверн, кісткової тканини; найбільша концентрація створюється у печінці та нирках. Зв'язування з білками плазми становить 80-90%. Рифампіцин проникає через гематоенцефалічний бар'єр, плаценту, виявляється у грудному молоці. Біотрансформується у печінці. Період напіввиведення – 2-5 годин. На терапевтичному рівні концентрація препарату підтримується протягом 8-12 годин після прийому, щодо високочутливих збудників – протягом 24 годин. Виводиться з організму з жовчю, калом та сечею.

Особливі умови

Монотерапія туберкульозу рифампіцин часто супроводжується розвитком стійкості збудника до антибіотика, тому його слід поєднувати з іншими протитуберкульозними засобами. При лікуванні нетуберкульозних інфекцій можливий швидкий розвиток резистентності до мікроорганізмів; цей процес можна запобігти, якщо комбінувати рифампіцин з іншими хіміотерапевтичними засобами. Препарат не показаний для переривчастої терапії. Введення препарату може супроводжуватися фарбуванням сечі, калу, слини, поту, слізної рідини, контактних лінз у червоний колір. Лікування рифампіцином повинне проводитися під ретельним лікарським наглядом. Лікування препаратом слід розпочинати після дослідження функції печінки (визначення рівня білірубіну та амінотрансфераз у крові, тимолова проба), а в процесі лікування проводити його щомісяця. При наростаючих явищах порушення функції печінки застосування препарату слід припинити. При тривалому застосуванні препарату необхідно контролювати картину крові у зв'язку з можливістю розвитку лейкопенії. Передозування: Симптоми: нудота, блювання, діарея, сонливість, збільшення печінки, жовтяниця, підвищення рівня білірубіну, печінкових трансаміназ у плазмі крові; коричнево-червоне або оранжеве забарвлення шкіри, сечі, слини, поту, сліз та фекалій пропорційно прийнятій дозі препарату. Лікування: припинення прийому препарату. Промивання шлунка. Симптоматична терапія (специфічного антидоту немає). Підтримка життєво важливих функцій.

склад

• 1 амп. ріфампіцин 150 мг 1 амп. рифампіцин 150 мг, допоміжні речовини: аскорбінова кислота, сульфіт натрію, гідроксид натрію. 1 капсула містить 150 мг рифампіцину.

Рифампіцин показання до застосування

• Рифампіцин застосовується при туберкульозі (у тому числі туберкульозному менінгіті), у складі комбінованої терапії; при інфекційно-запальних захворюваннях, викликаних чутливими до препарату збудниками (у тому числі при остеомієліті, пневмонії, пієлонефриті, лепрі, гонореї, отит, холецистит та ін), а також при менінгококовому носійстві. У зв'язку з швидким розвитком стійкості до антибіотика в процесі лікування застосування рифампіцину при захворюваннях нетуберкульозної етіології обмежується випадками, що не піддаються терапії іншими антибіотиками.

Рифампіцин протипоказання

• Жовтяниця, нещодавно перенесений (менше 1 року) інфекційний гепатит, виражені порушення функції нирок, підвищена чутливість до рифампіцину або інших рифаміцинів

Рифампіцин дозування

• 0,15 г 150 мг

Рифампіцин побічні дії

• При лікуванні рифампіцином можливі розлади функції шлунково-кишкового тракту (погіршення апетиту, нудота, блювання, пронос). Ці явища зазвичай проходять самостійно через 2-3 дні без відміни препарату. Рифампіцин може чинити гепатотоксичну дію (підвищення вмісту трансаміназ та білірубіну в сироватці крові, жовтяниця). Для своєчасного виявлення та попередження гепатотоксичної дії лікування рифампіцином слід розпочинати після дослідження функції печінки (визначення рівня білірубіну та амінотрансфераз у крові, тимолова проба), а в процесі лікування проводити його щомісяця. У хворих, які перенесли в минулому гепатит або страждають на цироз печінки, ці дослідження повинні проводитися кожні 2 тижні. Помірні порушення функції печінки зазвичай мають минущий характер і можуть зникати без відміни препарату при призначенні алохолу, метіоніну, піридоксину, вітаміну В та. При наростаючих явищах порушення функції печінки застосування рифампіцину слід припинити. При лікуванні рифампіцином можливий розвиток лейкопенії та тромбоцитопенії, алергічних реакцій. Останні виявляються у вигляді шкірних висипань, еозинофілії, рідко - бронхоспазму та набряку Квінке При інтермітуючому лікуванні, нерегулярному прийомі препарату або при відновленні лікування рифампіцином після перерви можуть спостерігатися важкі алергічні реакції у вигляді гіпозоподібної лихоманки, гострої недостатності нирок печінки або тромбопенічної пурпури. Цим ускладненням іноді передують ознаки лікарської сенсибілізації (підйом температури після прийому препарату, наростаюча еозинофілія, бронхоспазм, а також позитивні тестиШеллі, Уаньє та ін). Для запобігання цим явищам препарат слід призначати в малих дозах (0,15 г на добу). У випадках, коли на попередньому етапі лікування відзначалися ознаки сенсибілізації до рифампіцину, його застосовують під контролем вимірювання температури після прийому препарату (протягом 3-х годин у перші 2-3 дні). При добрій переносимості доза антибіотика може бути збільшена до звичайної терапевтичної. При виникненні алергічних реакцій рифампіцин скасовують та проводять десенсибілізуючу терапію (антигістамінні засоби, препарати кальцію, кортикостероїдні гормони тощо). У випадках тяжких алергічних реакцій слід парентерально вводити великі дози кортикостероїдних гормонів, антигістамінних засобів, внутрішньовенно - гемодез, ізотонічний розчин хлориду натрію, діуретики та ін. У хворих, які приймають препарат, сеча, слізна рідина, мокротиння набувають оранжево-червоного кольору. При швидкому внутрішньовенному введенні рифампіцину у хворих можливе зниження артеріального тиску, внаслідок чого внутрішньовенну інфузію слід проводити під контролем артеріального тиску під час введення препарату. При тривалому внутрішньовенному введенні можливий розвиток флебіту.

Лікарська взаємодія

Рифампіцин – сильний індуктор цитохрому Р-450, що може викликати потенційно небезпечні лікарські взаємодії. Рифампіцин прискорює метаболізм (знижується концентрація в плазмі крові та відповідно зменшується дія) теофіліну, тироксину, кортикостероїдів, карбамазепіну, фенітоїну, пероральних антикоагулянтів, пероральних гіпоглікемічних препаратів, дапсону, деяких трициклічних антидепресантів, хлорам, хлору, оперидолу, діазепаму, бісопрололу , пропранололу, дилтіазему, ніфедипіну, верапамілу, серцевих глікозидів, хінідину, дизопіраміду, пропафенону, циклоспорину. Слід уникати спільного застосування з інгібіторами ВІЛ-протеази (індинавір, нельфінавір). Рифампіцин прискорює метаболізм естрогенів та гестагенів (зменшується контрацептивний ефект пероральних контрацептивів). Кетоконазол може знижувати концентрацію рифампіцину у плазмі крові.

Умови зберігання

• зберігати у сухому місці
• берегти від дітей
• зберігати у захищеному від світла місці

Інформація надана