19.07.2019

Препарат наперстянки для внутривенного введения. Препараты наперстянки: показания и действие при кардиологических заболеваниях. Химические компоненты и применение наперстянки


Формула цветка

Формула цветка наперстянки: Ч(5-4)Л(5-4)Т4П(2).

В медицине

В медицинских целях препараты наперстянки, содержащие ее сердечные гликозиды применяются при хронической сердечной недостаточности, митральных пороках и при других заболеваниях сердечно-сосудистой системы, сопровождающихся мерцательной аритмией. Даже небольшие дозы препаратов наперстянки переводят тахисистолическую форму аритмии в более благоприятную для больного брадисистолическую форму.

Препараты наперстянки используют при пороках сердца с явлениями застоя, когда сердце не справляется с физиологической нагрузкой и у больных наблюдается повышение венозного давления, дилатация сердца, увеличение размеров печени, заметное снижение уровня диуреза, отеки.

Противопоказания и побочные действия

Противопоказаниями к применению препаратов наперстянки пурпурной и крупноцветковой являются: коронарная недостаточность (особенно при склерозе венечных сосудов сердца), острый инфаркт миокарда, выраженная брадикардия, полная атриовентрикулярная блокада, активный эндокардит и ревмокардит (опасность эмболий), компенсированные пороки сердца.

С осторожностью следует применять препараты растения при аортальных пороках (стенозах особенно), сопровождающихся строгой брадикардией. При брадикардии, развивающейся от небольших доз наперстянки, препарат часто назначают вместе с красавкой.

При передозировке препаратами наперстянки происходит интоксикация организма. При отравлении наблюдается резкое замедление пульса, возникновение политопной экстрасистолии, бигеминии. Появление брадикардии или единичных выпадений пульса, а также парных экстрасистолий требует немедленной отмены препарата. Иногда при передозировке наблюдается тошнота, рвота и уменьшение диуреза. При токсических явлениях необходимо применение хлорида калия, атропина, кофеина, унитола.

В садоводстве

Наперстянка является любимым растением многих цветоводов. В садовой культуре она появилась с конца XVI века. В декоративном садоводстве используются около 13 видов растений.

Существует множество сортов наперстянки пурпурной и крупноцветковой. Растение любят и ценят за красивые крупные цветки различной окраски (бледно-розовой, пурпурной, желтой, белой, золотисто-коричневой и др.). Размножают наперстянку семенами в конце мая - июне, иногда осенью. Она может расти на солнечных участках и в полутени, на хорошо дренированных и умеренно плодородных почвах. Растение морозоустойчивое и засухоустойчивое.

Классификация

Род растений наперстянка многим знакомо по его латинскому названию – дигиталис. Растения этого рода относятся к семейству Норичниковые (лат. Scrophulareaceae), которое включает около 250 родов и 3000 видов растений, распространенных по всему земному шару. В этом семействе преобладают многолетние и однолетние травы, а вот кустарников и кустарничков сравнительно мало.

Род Наперстянка (лат. Digitalis) насчитывает около 35 видов растений, произрастающих в Европе, Западной Азии, Северной Африке, Западной Сибири, на Кавказе. В медицинских целях используется несколько видов наперстянки:

Наперстянка пурпурная (лат. Digitalis purpures L.);

Наперстянка крупноцветковая (лат. Digitalis grandiflora Mill. (cyn. Digitalis ambigua Murr.).

Ботаническое описание

Наперстянка пурпурная – двулетнее или многолетнее травянистое растение высотой от 40 до 150 см (иногда до 2 метров). На первом году жизни растение образует розетку прикорневых, продолговатых, овальных или продолговато-яйцевидных листьев, шириной – 15 см и длиной – 30 см. Во второй год жизни образуется один или несколько прямостоячих, неветвящихся стеблей, несущих очередные листья. Нижние стеблевые листья – длинночерешковые, яйцевидные, длиной 15-20 см; средние – короткочерешковые, верхние – сидячие, яйцевидные или яйцевидно-ланцетные. Все листья темно-зеленые, сильноопушенные, жилки на листе сильно выступают. Цветки крупные, красивые, собраны на верхушке стебля в односторонне соцветие кисть. Чашечка пятизубчатая, венчик трубчато-колокольчатый, пурпурно-красный, иногда белый, изнутри пятнистый. Плод – двугнездная коробочка. Цветет растение в июне-июле, иногда цветение продолжается до сентября.

Формула цветка наперстянки: Ч(5-4)Л(5-4)Т4П(2).

Наперстянка крупноцветковая – многолетнее травянистое растение с коротким корневищем. Стебель прямой, высотой 50-120 см. Листья светло-зеленые, нижние – короткочерешковые, продолговато-ланцетные, пильчатые или цельнокрайние, длиной до 25 см; верхние – сидячие, длиной до 4 см. Стебли и листья опушенные. Цветки расположены на конце стебля и образуют одностороннюю кисть. Чашечка пятираздельная, опушенная, две верхние доли короче остальных. Венчик колокольчатый, желтый, с буроватыми жилками. Верхняя губа неясно двулопастная, нижняя – трехлопастная, средняя лопасть ее заостренная, треугольная, тычинок 4. Плод – яйцевидная коробочка, густоопушенная с многочисленными семенами. Цветет растение в первой половине лета.

Распространение

Наперстянка пурпурная произрастает в западной и центральной Европе. В диком виде в России не встречается. Наперстянка крупноцветковая растет в европейской части России, в Западной Сибири, на Урале, на Северном Кавказе, в Украине, Беларуси. Встречается в Средней и Атлантической Европе, Средиземноморье, на Балканском полуострове. Оба вида наперстянки культивируются в России.

Регионы распространения на карте России.

Заготовка сырья

В качестве лекарственного сырья применяются листья наперстянки. В первый год жизни заготавливают розеточные листья, которые иногда собирают до 3 раз за лето. Во второй год жизни собирают стеблевые листья сразу после цветения. Собранные позже стеблевые листья обладают невысокой фармакологической активностью. Обычно сбор сырья проводят в сухую солнечную погоду. Собранное сырье сушат сразу же на солнце или в сушилке при температуре 50-60°С. При сушке сырье постоянно перемешивают.

Химический состав

Надземная часть растения содержит сердечные гликозиды (дигитоксин, β-ацетилдигитоксин, дигитонин, гитоксин, гитонин, тигонин), генуинные гликозиды (пурпуреагликозиды А и В), которые в процессе сушки и хранения растения превращаются в основные (вторичные) гликозиды. Наперстянка также содержит органические кислоты, сапонины, флавоноиды (лютеолина-7-глюкозид, дигитолютеолин), холин и другие соединения.

Фармакологические свойства

Препараты наперстянки обладают широким спектром действия на организм: на сосуды, центр и периферические окончания блуждающего нерва, почки, кишечник, центральную нервную систему, однако главным объектом действия является сердце.

В научной медицине наперстянка появилась благодаря английскому врачу Уитерингу (1875 год). Большой вклад в изучение фармакологических свойств наперстянки внесли С.П. Боткин и И.П. Павлов.

Исследования С.П. Боткина о внутренних болезнях, учение о гипертрофии и дилятации сердца, об изменяемости тонуса кровеносных сосудов независимо от силы сокращения сердца и массы циркулирующей крови легли в основу науки кардиологии и обеспечили правильную линию в профилактике и лечении болезней сердечно-сосудистой системы. Фармакологические и клинические исследования наперстянки, являясь составной частью общей проблемы лечения сердечно-сосудистых заболеваний привлекли внимание отечественных ученых того времени. Проводились исследования галеновых форм препаратов наперстянки.

Также изучались отдельные гликозиды, содержащиеся в наперстянке (дигитоксин, дигитонин, гитоксин и др.). Гликозиды растения отличаются высокой стойкостью в организме, по сравнению с другими сердечными гликозидами, что обусловлено наличием в них молекулы сахара дигитоксозы. При внутреннем применении дигитоксина кардиотропный эффект развивается через 2-4 часа. По скорости развития кардиотропной активности гликозиды наперстянки относятся к медленно действующим сердечным гликозидам. Однако кардиотонический эффект препаратов растения продолжается 2-3 недели, в отличие от других лекарственных следств такого же действия.

При приеме внутрь гликозиды растения медленно накапливаются и обладают высокой степенью кумуляции. Скорость процесса инактивации и выведения дигитоксина невысокая, период его полураспада составляет 160 часов.

Дигитоксин и гитоксин действуют непосредственно на сердце. Эти гликозиды накапливаются в ткани сердца. Сердечная мышца обладаетвысокой чувствительностью к этой группе лекарственных соединений. Гликозиды растения оказывают тормозящее влияние на проводящую систему сердца, а именно на проведение возбуждения по предсердно-желудочковому пучку. При усилении сокращения сердечной мышцы ускоряется кровообращение и удаляется нежелательное количество воды в организме за счет усиленного мочевыделения.

Биотрансфрмация гликозидов происходит преимущественно в печени и характеризуется последовательным расщеплением молекулы на гликоны. Гликозиды растения частично выделяются почками, в основном с желчью в кишечник. Однако при этом 7-15 % дигитоксина вновь всасывается в кровь, обусловливая кумуляцию препарата и возможность интоксикации. Дигитоксин практически не выделяется почками.

Под влиянием сердечных гликозидов уменьшается общепериферическое сопротивление сосудов, улучшаются кровоснабжение тканей и процесс оксигенации.

Лечебные дозы препаратов наперстянки пурпуровой приводят к восстановлению нормальной физиологической деятельности сердца, при этом сокращается размер сердца, снижается уровень венозного давления и повышается диурез. У больных исчезают отеки, одышка и синюшность, нормализуется функция печени и ее размеры, также налаживается общая гемодинамика, восстанавливается кровообращение в тканях, нормализуется тканевое дыхание, отмечается урежение пульса.

Применение в народной медицине

Наперстянка крупноцветковая и пурпурная широко применяются в народной медицине. Изначально они использовались как мочегонное средство при отеках. Также наперстянку применяют при нарушениях кровообращения, гипертонии, заболеваниях сердца и сосудов, при болезнях печени, поджелудочной железы, селезенки, воспалении желудка, водянке, депрессии, бессоннице, мигрени. Компрессы с отварами наперстянки применяют для заживления ран.

Историческая справка

Наперстянка пурпурная давно используется в медицине. По некоторым данным растение применяли в лекарственных целях с VI-V веков нашей эры. Считается, что в научную медицину наперстянка была введена в Западной Европе. В IX веке в Германии и Англии она использовалась при лечении водянки. Описание наперстянки в травнике появилось в 1543 году. Это сделал немецкий врач Фукс, который и дал название этому растению связав его с формой цветка, похожей на наперсток. После этого наперстянка упоминается во всех травниках XVI-XVII веков.

В 1650 году наперстянка пурпурная была включена в английскую фармакопею, однако из-за частых отравлений в 1746 году ее перестали использовали в клинической практике. Вернуть наперстянке доброе имя пробовали многие врачи прошлого, но так как фармакологические свойства растения не были глубоко изучены, его не решались использовать.

В 1730 году наперстянку стали выращивать в России (в Лубнах), но но продолжалось это недолго. Наперстянка была включена в первое издание Российской Фармакопеи в 1866 году. В XIX веке листья наперстянки импортировались в Россию, а выращивание ее на территории страны долгое время не возобновлялось. Лишь во время первой мировой войны в 1915 году, встал вопрос о возобновлении ее культивации. Также в то время стали обращать внимание на другой вид растения – наперстянку крупноцветковую.

XIX век был посвящен определению действующего вещества наперстянки. Было найдено вещество дигиталин. Позже открыли несколько дигиталинов, химическая чистота и активность которых вызвали множество научных споров. В этих вопросах конкурировали между собой две страны – Германия и Франция. В дальнейшем на протяжении 40 лет были найдены: французский аморфный дигитолин, немецкий дигиталин, хорошо растворимый в воде и кристаллический дгиталин, трудно растворимый в воде, но хорошо растворимый в спирте. Каждый из авторов дигиталина считал свое вещество самым чистым, лучшим и возможным для применения в медицинской практике.

Кроме выделения биологически активных веществ, изучались фармакологические свойства наперстянки пурпурной. Было замечено, что у больных под влиянием действия растения окраска окружающих предметов представлялась в синих, желтых или зеленых тонах, а лица людей казались «смертельно бледными». В частности, можно упомянуть такой случай: в последние годы жизни Ван Гог при написании своих работ часто предпочитал желто-зеленую политру. Даже портреты его лечащего врача были выполнены в этих тонах. В углу же многих его картин был нарисован цветок наперстянки желтого цвета, хотя в то время в лекарственных целях использовали растение с красными цветками. Причиной такого написания картин является то, что последние 2 года жизни художника, наперстянка была его лекарством. Возможно, выбор желто-зеленой цветовой гаммы Ван Гогом, был побочным эффектом от принимаемых им лекарств. Если бы врач художника знал о таких свойствах наперстянки, то мог бы снизить дозировку и тем самым вернуть обычное зрение своему пациенту.

Литература

1. Государственная Фармакопея СССР. Одиннадцатое издание. Выпуск 1 (1987), выпуск 2 (1990).

2. Государственный Реестр лекарственных средств. Москва 2004.

3. Лекарственные растения государственной фармакопеи. Фармакогнозия. (Под ред. И.А. Самылиной, В.А. Северцева). – М., «АМНИ», 1999.

4. Машковский М.Д. «Лекарственные средства». В 2 т. - М., ООО «Издательство Новая Волна», 2000.

5. П.С. Чиков. «Лекарственные растения» М.: Медицина, 2002.

6. Соколов С.Я., Замотаев И.П. Справочник по лекарственным растениям (фитотерапия). – М.: VITA, 1993.

7. Маннфрид Палов. «Энциклопедия лекарственных растений». Под ред. канд. биол. наук И.А. Губанова. Москва, «Мир», 1998.

8. Лесиовская Е.Е., Пастушенков Л.В. «Фармакотерапия с основами фитотерапии.» Учебное пособие. – М.: ГЭОТАР-МЕД, 2003.

9. Лекарственные растения: Справочное пособие. / Н.И. Гринкевич, И.А. Баландина, В.А. Ермакова и др.; Под ред. Н.И. Гринкевич – М.: Высшая школа, 1991. – 398 с.

10. Растения для нас. Справочное пособие / Под ред. Г.П. Яковлева, К.Ф. Блиновой. – Изд-во «Учебная книга», 1996. – 654 с.

11. Лекарственное растительное сырье. Фармакогнозия: Учеб. пособие / Под ред. Г.П. Яковлева и К.Ф. Блиновой. – СПб.: СпецЛит, 2004. – 765 с.

12. Лесные травянистые растения. Биология и охрана / Алексеев Ю.В, Вахрамеева М.Г., Денисова Л.В., Никитина С.В. – М.: Агропромиздат, 1998. - 223 с.

13. Травы и здоровье. лекарственные растения/ Авт.-сост.: А.М. Задорожный и др.- Махаон; Гамма Пресс 2000, 2001. – 512 с.

14. Турова А.Д. «Лекарственные растения СССР и их применение». Москва. «Медицина». 1974.

15. Махлаюк В.П Лекарственные растения в народной медицине. – М.: Нива России, 1992. – 477 с.

Наперстянки листья (Folia Digitalis)

Фармакологическое действие

Каридотоническое (увеличивающее силу сердечных сокращений) средство.

Показания к применению

Хроническая сердечная недостаточность различной этиологии (причины), пароксизмальная тахикардия (нарушение ритма сердца).

Способ применения

Внутрь порошок листьев и экстракт (концентрат) по 0,05-0,1 г 3-4 раза в день; настой (0,5:180,0) по столовой ложке 3-4 раза в день; детям от 0,005 до 0,06 г на прием в зависимости от возраста. Высшая разовая доза для взрослых внутрь - 0,1 г, суточная - 0,5 г.

Побочные действия

Обладает кумулятивным свойством (способностью накапливаться в организме).

Противопоказания

Выраженная брадикардия (редкий пульс), атриовентрикулярная блокада (нарушение проведения возбуждения по проводящей системе сердца), учащенные приступы стенокардии.

Форма выпуска

Экстракт (концентрат) листьев сухой 1:1, листья резаные; порошок листьев наперстянки.

Условия хранения

Список Б. В плотно укупоренной таре и защищенном от света месте.

Действующее вещество:

экстракт листьев наперстянки

Дополнительно

В приготовлении препарата используются стеблевые листья культивируемого растения наперстянки пурпуровой Digitalis purpurea L. и дикорастущей наперстянки крупноцветковой Digitalis grandiflora Mill. (Syn. Digitalis ambigua Murr.) сем. норичниковых Scrophulariaceae.
Содержат сердечные гликозиды (пурпуреагликозиды А и В, дигитоксин, гитоксин, гиталоксин и др.), стероидные сапонины (дигитонин, тигонин, гитонин), флавоноиды (лютеолин, 7-глюкозид-лютеолина), органические кислоты.

Авторы

Ссылки

  • Официальная инструкция для препарата Наперстянки листья.
  • Современные лекарственные препараты: полное практическое руководство. Москва, 2000. С. А. Крыжановский, М. Б. Вититнова.
Внимание!
Описание препарата "Наперстянки листья " на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Сердечные гликозиды являются основной группой лекарственных препаратов, применяемых для лечения острой и хронической недостаточности сердца, при которой ослабление сократительной способности миокарда приводит к декомпенсации сердечной деятельности. Сердце начинает расходовать больше энергии и кислорода для совершения необходимой работы (снижается КПД), нарушается ионное равновесие, белковый и липидный обмен, ресурсы сердца исчерпываются. Падает ударный объем с последующим нарушением кровообращения, вследствие чего повышается венозное давление, развивается венозный застой, нарастает гипоксия, что способствует учащению сердечных сокращений (тахикардия), замедляется капиллярный кровоток, возникают отеки, уменьшается диурез, появляется цианоз и одышка.
 Фармакодинамические эффекты сердечных гликозидов обусловлены их влиянием на сердечно-сосудистую, нервную системы, почки и другие органы.
 Механизм кардиотонического действия связывают с влиянием сердечных гликозидов на обменные процессы в миокарде. Они взаимодействуют с сульфгидрильными группами транспортной Na+, К+-АТФазы мембраны кардиомиоцитов, снижая активность фермента. Изменяется ионный баланс в миокарде: снижается внутриклеточное содержание ионов калия и повышается концентрация ионов натрия в миофибриллах. Это способствует увеличению содержания в миокарде свободных ионов кальция за счет освобождения их из саркоплазматического ретикулума и повышению обмена ионов натрия с внеклеточными ионами кальция. Увеличение содержания свободных ионов кальция в миофибриллах способствует образованию сократительного белка (актомиозина), необходимого для сердечного сокращения. Сердечные гликозиды нормализуют метаболические процессы и энергетический обмен в сердечной мышце, повышают сопряженность окислительного фосфорилирования. Как результат - значимо усиливается систола.
 Усиление систолы приводит к увеличению ударного объема, из полости сердца в аорту выбрасывается больше крови, повышается артериальное давление, раздражаются прессо- и барорецепторы, рефлекторно возбуждается центр блуждающего нерва и замедляется ритм сердечной деятельности. Важным свойством сердечных гликозидов является их способность к удлинению диастолы - она становится более продолжительной, что создает условия для отдыха и питания миокарда, восстановления энергозатрат.
 Сердечные гликозиды способны тормозить проведение импульсов по проводящей системе сердца, вследствие чего удлиняется интервал между сокращениями предсердий и желудочков. Устраняя рефлекторную тахикардию, возникающую вследствие недостаточного кровообращения (рефлекс Вейнбриджа), сердечные гликозиды также способствуют удлинению диастолы. В больших дозах гликозиды повышают автоматизм сердца, могут вызвать образование гетеротопных очагов возбуждения и аритмии. Сердечные гликозиды нормализуют гемодинамические показатели, характеризующие сердечную недостаточность, при этом устраняются застойные явления: исчезает тахикардия, одышка, уменьшается цианоз, снимаются отеки. Увеличивается диурез.
 Некоторые сердечные гликозиды оказывают седативный эффект на ЦНС (гликозиды горицвета, ландыша). Мочегонное действие сердечных гликозидов в основном обусловлено улучшением работы сердца, однако имеет значение и их прямое стимулирующее влияние на функцию почек.

Наперстянка - род цветковых растений, которые используются в качестве лекарственного средства при расстройствах сердечной деятельности.

О кардиотропных свойствах этого цветка известно давно. В первой половине XVIII века его стали выращивать в России в аптекарских огородах, а с 1775 года, когда были опубликованы труды британского медика Уайтеринга, препараты наперстянки прочно заняли место в практике терапии сердечных недугов.

Ботаническая характеристика наперстянки

Род Наперстянка (Digitalis) - многолетние красивоцветущие растения семейства Подорожниковые с крупными соцветиями из похожих на наперстки цветков и хрупкими морщинистыми листьями. Цветут в середине лета (конец июня-июль), плоды - двустворчатые коробочки яйцевидной формы с мелкими бурыми семенами. Всего описано 36 видов наперстянок, из которых в медицинских целях используются только 5: наперстянка шерстистая (основной источник сырья), пурпурная, реснитчатая, крупноцветковая и ржавая.

Изначально препарат наперстянки шерстистой представлял собой вытяжку из листьев первого и второго года. В настоящее время фармпрепараты гликозидов наперстянки получают из надземных частей растения, скошенных до начала цветения.

Все наперстянки ядовиты, что говорит о большом количестве биологически активных веществ и требует осторожного обращения.

Химические компоненты и применение наперстянки

Лекарственные препараты наперстянки включают ее основные активные вещества - дигитоксин, гитоксин, дигоксин, ацетилдигоксин и многие другие, а также органические кислоты, сапонины, флавоноиды.

Большинство активных компонентов имеют вторичное гидролизное происхождение, то есть получены ферментным расщеплением молекул природных гликозидов.

Препараты наперстянки используются в лечении многих кардиологических заболеваний, в основном связанных с нарушениями работы сердца и сосудов:

  1. Сердечная недостаточность и различные органические поражения сердечных структур (в том числе как мера профилактики).
  2. Пороки клапанов сердца, приводящие к декомпенсации.
  3. Мерцательная аритмия.
  4. Воспаление и дегенерация сердечной мышцы.
  5. Пароксизмальная тахикардия у беременных.
  6. Подготовка к кардиологическим операциям.

При нарушениях работы (блокадах) и брадикардии гликозиды наперстянки не назначаются.

Как работает препарат гликозида наперстянки

Выделенные из травы наперстянки гликозиды специфически воздействуют на сердечную мышцу. При сердечной недостаточности эффект от применения наперстянки будет следующим:

  • снижение частоты сокращений сердца;
  • увеличение силы сокращения миокарда;
  • удлинение периода расслабления отделов сердца (диастолы).

Препараты наперстянки успешно применяются и в терапии недостаточности кровообращения, когда сердце не справляется с продвижением крови по сосудам, что осложняется отеками и трофическими нарушениями. В этом случае от гликозидных препаратов ожидается:

  • увеличение сердечного выброса (объем крови, выходящий из желудочков за одно сокращение);
  • более эффективное опорожнение желудочков во время систолы;
  • снижение объема крови, циркулирующей в сосудах и, как следствие, снижение отечности;
  • нормализация ЧСС при тахикардии;
  • ускорение тока крови в сосудистом русле;
  • повышение тонуса сосудов, что сопровождается небольшим подъемом артериального давления.

Токсичность наперстянки может провоцировать нежелательные побочные эффекты: нарушения работы ЖКТ, нервной системы, изменения сердечного ритма. Самовольное применение этих препаратов недопустимо, схему лечения подбирает только врач с учетом индивидуальных особенностей пациента.

Лекарственные препараты из наперстянки шерстистой

"Целанид" - сердечный гликозид быстрого действия, выпускается в форме таблеток и раствора для внутривенных инъекций. Основные показания - тахикардия, мерцательная аритмия.

"Дигоксин" характеризуется повышением сократительной способности миокарда, не нарушает коронарного кровообращения и уменьшает отеки благодаря диуретическому действию. Вводится внутривенно и перорально. Назначается при тяжелых нарушениях кровообращения и во время приступа в качестве экстренной помощи.

Терапевтическое действие достигает максимума через некоторое время, когда активные вещества достигнут в организме определенной концентрации. Имеет место кумулятивный эффект (накопительный) из-за того, что препараты наперстянки выводятся довольно медленно.

text_fields

text_fields

arrow_upward

Рис. 6.1. Наперстянка пурпуровая

Листья наперстянки — folia digitalis

(н. Красная) — digitalis purpurea l.

Сем. Норичниковые — scrophulariaceae

Другие названия: наперсточная трава Наперстянка крупноцветковая — digitalis grandiflora mill.

Наперстянка пурпуровая – в культуре двулетнее, в природе многолетнее травянистое растение высотой от 50 до 120 см (рис. 6.1).

В первый год развивается только розетка крупных прикорневых листьев продолговато-яйцевидной формы, с тупой верхушкой и длинным крылатым черешком, мелкогородчатым краем и сетчатым жилкованием (хорошо заметным с нижней стороны).

На второй год образуются серебристые от опушения стебли с очередными листьями и кистью крупных наперстковидных цветков.

Листья . Нижние стеблевые листья длинночерешковые, яйцевидные; средние – короткочерешковые; верхние – сидячие, яйцевидно-ланцетные.

Рис. 6.2. Наперстянка крупноцветковая

Венчик цветка пурпуровый, внутри белый с пурпуровыми пятнами в зеве, имеет вид наперстка.

Соцветие — густая односторонняя многоцветковая кисть.

Плод — двугнездная многосемянная коробочка.

Цветет в июне — июле, семена созревают в июле — августе.

Наперстянка крупноцветковая – многолетнее травянистое растение 40-120 см высотой.

Отличается от наперстянки пурпуровой ланцетными или продолговато-ланцетными, голыми, зелеными с обеих сторон листьями с неравномернопильчатым краем, а также светло-желтыми цветками (рис. 6.2).

Цветет в июне – июле, плоды созревают в июле – августе. Оба растения ядовиты.

Распространение

text_fields

text_fields

arrow_upward

Естественно произрастает в лесах Западной, Центральной и Северной Европы. Культивируется во многих странах мира; в России — на Северном Кавказе, возможна культура на Украине и в Молдавии. Отечественные сорта существенно уступают лучшим зарубежным по количеству карденолидов.

Произрастает в горах на Среднем и Южном Урале, в Карпатах, на Северном Кавказе, реже – по возвышенностям в средней полосе европейской части России (Валдай, Приволжская возвышенность и др.). Растет в лиственных и смешанных лесах на открытых участках, среди кустарников, вдоль дорог. Ресурсы изучены слабо, и в настоящее время сырье дикорастущих растений практически не заготавливается. Включена в региональные Красные книги.

Лекарственное сырье

text_fields

text_fields

arrow_upward

Внешние признаки

Цельное сырье

Рис. 6.3. Листья наперстянок:
А – н. пурпуровая: 1 – прикорневой лист; 2 – стеблевой лист; Б – н. шерстистая.

Цельные листья или их куски.

У наперстянки пурпуровой — продолговато-яйцевидной или яйцевидно-ланцетной формы, край неравномерно-городчатый. Прикорневые листья с длинными крылатыми черешками, стеблевые — короткочерешковые или без черешков (рис. 6.3, А). Листья ломкие, морщинистые, с нижней стороны сильноопушенные, с характерной густой сеткой сильно выступающих мелких разветвлений жилок. Длина листьев 10-30 см и более, ширина до 11 см. Цвет листьев сверху темно-зеленый, снизу — серовато-зеленый.

У наперстянки крупноцветковой листья ланцетовидные или удлиненно-ланцетовидные, с тупозаостренной верхушкой, с неравномерно-остропильчатым краем с редкими зубцами; прикорневые и нижние стеблевые листья, к основанию постепенно суживающиеся в короткий крылатый черешок или без черешка. Жилкование углонервное. Длина до 30 см, ширина до 6 см. Цвет зеленый с обеих сторон.
Запах слабый. Вкус не определяется (!). Ядовиты !

Измельченное сырье.

Кусочки листьев различной формы, проходящие сквозь сито с отверстиями диаметром 7 мм. Цвет серовато-зеленый. Запах слабый. Вкус не определяется.

Порошок серовато-зеленого цвета, проходящий сквозь сито с отверстиями размером 0,16 мм. Запах слабый. Вкус не определяется.

Микроскопия


А – эпидермис верхней стороны;
Б – эпидермис нижней стороны;
В — волоски: 1 – головчатые волоски; 2 – простые волоски; 3 — место прикрепления простого волоска.

При рассмотрении листа с поверхности видны клетки эпидермиса с извилистыми стенками. Устьица преобладают на нижней стороне листа, окружены 3-7 околоустьичными клетками (аномоцитный тип). Волоски простые и головчатые.

У наперстянки пурпуровой простые волоски многочисленные, особенно на нижней стороне листа, 2-8-клеточные, со слабобородавчатой кутикулой и тонкими стенками; отдельные клетки волоска часто спадающиеся. Головчатые волоски двух типов: довольно часто встречающиеся — с двуклеточной головкой на короткой одноклеточной ножке и относительно редкие — с одноклеточной шаровидной или овальной головкой на длинной многоклеточной ножке (рис. 6.4).

У наперстянки крупноцветковой простые волоски очень крупные, встречаются редко с нижней стороны листа вдоль крупных жилок. Головчатые волоски с двуклеточной (иногда одноклеточной) головкой на короткой одноклеточной (изредка двуклеточной) ножке.

Порошок. При рассмотрении порошка видны обрывки эпидермиса с извилистыми стенками; обрывки клеток паренхимы и спиральных сосудов; многочисленные простые волоски и их обломки; реже встречаются головчатые волоски.

Заготовка и хранение сырья

text_fields

text_fields

arrow_upward

Заготовка. На плантациях розеточные листья первого года срезают в июле – августе, а через 1-1,5 месяца делают второй, иногда третий сбор. Стеблевые листья с растений второго года жизни обрывают вручную. Сырье рекомендуется собирать в фазе цветения, в солнечный день, так как гликозиды накапливаются интенсивнее на свету. При возделывании наперстянки в виде однолетней культуры листья срезают 2-3 раза за лето без черешков (они затрудняют сушку, а биологически активных веществ не содержат).

Охранные мероприятия. На двулетних плантациях при заготовке сырья предохраняют корневую систему от повреждения.

Сушка. Сушить сырье следует быстро, собранные листья доставляют в открытой таре к месту сушки немедленно. Сушат сырье в сушилках с искусственным обогревом при температуре 55-60 °С.

Стандартизация. ГФ ХI, вып. 2, ст. 14. Наперстянка пурпуровая используется в виде цельного и измельченного сырья, а также порошка, н. крупноцветковая используется только в виде цельного сырья.

Хранение. Все сырье должно быть хорошо упаковано. Плотная упаковка способствует лучшему сохранению биологически активных веществ. Цельное сырье хранят в сухом, защищенном от света помещении. Порошок – в ампулах или плотно закрытых флаконах. Выделенные чистые гликозиды хранятся по списку А, остальные препараты и лекарственное сырье — по списку Б. Биологическая активность сырья контролируется ежегодно.

Состав наперстянки

text_fields

text_fields

arrow_upward

Химический состав наперстянки

Из надземной части наперстянки пурпуровой выделено более 60 кардиотонических гликозидов.

Наибольшее значение имеют пурпуреагликозиды А и В , имеющие в качестве углеводного компонента три молекулы дигитоксозы и одну молекулу глюкозы;
агликон пурпуреагликозида А – дигитоксигенин ,

пурпуреагликозида В – гитоксигенин (16-оксидигитоксигенин).

  • гиталоксигенин,
  • гиталотоксин,
  • дигитоксин,
  • гитоксин и др.

Кроме того, в растении обнаружены

  • стероидные сапонины (дигитонин и др.),
  • флавоноиды,
  • холин и другие соединения.

Листья наперстянки крупноцветковой содержат кардиотоничесие гликозиды, главные из которых – дигиланиды А, В, С (см. «Листья наперстянки шерстистой»). Кроме того, найдены стероидные сапонины и флавоноиды.

Числовые показатели

Цельное сырье. Биологическая активность 1 г сырья должна быть 50-66 ЛЕД или 10,3-12,6 КЕД; влажность листьев н. пурпуровой не более 13 % (н. крупноцветковой – 12 %); золы общей не более 18 % (н. крупноцветковой – 7 %); потемневших или пожелтевших листьев не более 1 %; других частей растения (стеблей, цветков и плодов) не более 1 % (н. крупноцветковой – 2 %); измельченных листьев, проходящих сквозь сито с отверстиями диаметром 2 мм, не более 2 %; органической примеси не более 0,5 % (для н. крупноцветковой – 1 %); минеральной примеси не более 0,5 % (для н. крупноцветковой – 1 %).

Измельченное сырье . Биологическая активность 1 г сырья должна быть 50-66 ЛЕД или 10,3-12,6 КЕД; влажность не более 13 %; золы общей не более 18 %; потемневших или пожелтевших листьев не более 1 %; других частей растения (кусочков стеблей, плодов, цветков) не более 1 %; частиц, не проходящих сквозь сито с отверстиями диаметром 7 мм, не более 5 %; частиц, проходящих сквозь сито с отверстиями диаметром 0,5 мм, не более 10 %; органической примеси не более 0,5 %; минеральной примеси не более 0,5 %.

Порошок . Биологическая активность 1 г порошка должна быть 50-66 ЛЕД или 10,3-12,6 КЕД; влажность не более 10 %; золы общей не более 18 %; частиц, не проходящих сквозь сито с отверстиями размером 0,16 мм, не более 2 %.

Свойства и применение наперстянки

text_fields

text_fields

arrow_upward

Фармакотерапевтическая группа. Кардиотоническое средство (сердечные гликозиды).

Фармакологические свойства наперстянки

Наперстянка пурпуровая оказывает многостороннее влияние на организм (сосуды, блуждающий нерв, почки, кишечник, центральная нервная система), однако основным объектом ее действия является сердце.

Сердечные гликозиды

  • усиливают систолу,
  • удлиняют диастолу,
  • понижают возбудимость проводящей системы сердца.

Согласно современным представлениям физико-химический механизм действия сердечных (кардиотонических) гликозидов состоит в

  • изменении активности Na-, К-зависимой АТФазы,
  • повышении внутриклеточного содержания ионов натрия,
  • повышении поступления в клетки ионов кальция, непосредственно участвующих в сократительном акте.

Кроме того, под влиянием сердечных гликозидов в плазме крови увеличивается количество ионизированного кальция.

Гликозиды наперстянки пурпуровой относятся к липофильным кардиотоническим гликозидам, они прочно связываются с белками крови, поэтому их проникновение в миокард происходит медленно . При внутреннем применении дигитоксина кардиотропный эффект развивается лишь через 2-3 часа и продолжается 2-3 недели. Гликозиды растения при приеме внутрь постепенно накапливаются в организме и обладают высокой степенью кумуляции .

Дигитонин и другие сапонины наперстянки обладают

  • местнораздражающими и
  • гемолитическими свойствами.
  • Они способствуют повышению растворимости и всасыванию сердечных гликозидов.

Применение наперстянки

Препараты наперстянки пурпуровой применяют при

  • недостаточности кровообращения II и III стадии различного происхождения,
  • а также при тахисистолической форме мерцательной аритмии, обычно сопровождающей и усугубляющей недостаточность кровообращения.

При передозировке препаратов наперстянки наблюдаются явления интоксикации, выражающиеся в

Лекарственные средства

text_fields

text_fields

arrow_upward

  1. Настой водный из листьев наперстянки (готовится в аптеке). Кардиотоническое средство.
  2. Наперстянки пурпуровой листья в порошке (порошок; таблетки). Кардиотоническое средство.
  3. Дигитоксин (Кардигин, Кристодигин), таблетки по 0,0001 г; свечи по 0,00015 г. Гликозид, получаемый из листьев наперстянки пурпуровой и н. крупноцветковой. Кардиотоническое средство.
  4. Кордигит (таблетки по 0,0008 г; свечи по 0,0012 г). Очищенный экстракт из листьев наперстянки пурпуровой, содержит сумму гликозидов. Кардиотоническое средство.

Все препараты наперстянки не следует отпускать повторно по рецепту, не подписанному врачом, так как они обладают кумулятивными свойствами (способны в организме накапливаться при длительном приеме).