р-р д/инф. 50 мг/мл: 100 мл конт.
Рег. №: 17/09/1002 от 05.09.2017 - Срок действия рег. уд. не ограничен

Раствор для инфузий прозрачный, бесцветный.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 0.9 г, вода д/и - до 100 мл.

Теоретическая осмоляльность : 708 мОсмоль/кг.

100 мл - контейнеры полимерные (1) - пакеты полиэтиленовые.
100 мл - контейнеры полимерные (1) для стационаров - пакеты полиэтиленовые (80) - ящики картонные (для стационаров).
100 мл - контейнеры полимерные (1) для стационаров - пакеты полиэтиленовые (100) - ящики картонные (для стационаров).

Описание лекарственного препарата АМИНОКАПРОНОВАЯ КИСЛОТА создано в 2012 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 24.04.2013 г.

Фармакологическое действие

Аминокапроновая кислота угнетает фибринолиз крови. Блокируя активаторы плазминогена и частично угнетая действие плазмина, аминокапроновая кислота оказывает специфическое кровоостанавливающее действие при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза. Кроме того, аминокапроновая кислота тормозит активирующее действие стрептокиназы, урокиназы и тканевых киназ на фибринолиз, нейтрализует эффекты калликреина, трипсина и гиалуронидазы, уменьшает проницаемость капилляров.

Фармакокинетика

При в/в введении действие проявляется через 15-20 мин. Установлено, что при длительном введении аминокапроновая кислота распределяется во всех экстравазальных и интравазальных компартментах тела, включая эритроциты. 65% введенной дозы выводится с мочой в неизменном виде и 11% выводится в виде метаболитов адипиновой кислоты. T 1/2 для лекарственного средства составляет около 2 ч.

При нарушении выделительной функции почек происходит задержка выведения аминокапроновой кислоты, вследствие чего ее концентрация в крови резко возрастает. Аминокапроновая кислота не связывается с белками плазмы.

Показания к применению

• для остановки кровотечений при хирургических вмешательствах и различных патологических состояниях, при которых повышена фибринолитическая активность крови и тканей после операций на легких, предстательной, поджелудочной и щитовидной железах;
• при преждевременной отслойке нормально расположенной плаценты, длительной задержке в матке мертвого плода;
• заболеваниях печени;
• острых панкреатитах;
• гипопластической анемии;
• при массивных переливаниях консервированной крови, если существует возможность развития вторичной гипофибриногенемии.

Режим дозирования

Перед введением провести визуальный осмотр контейнера полимерного с лекарственным средством, проверить герметичность упаковки и наличие этикетки Раствор должен быть прозрачным, не содержать взвешенных частиц или осадка. Кислота аминокапроновая вводится в/в.

Суточная доза для взрослых составляет 5-30 г. При необходимости достижения быстрого эффекта (острая гипофибриногенемия) вводят в/в капельно до 100 мл раствора аминокапроновой кислоты на изотоническом растворе натрия хлорида со скоростью 50-60 капель/мин. В течение 1-го ч вводят в дозе 4-5 г, в случае продолжающегося кровотечения по 1 г каждый час не более 8 ч или до его полной остановки. При возобновлении кровотечения инфузии повторяют каждые 4 ч.

Детям - из расчета 100 мг/кг массы тела в первый час, затем 33 мг/кг/ч, максимальная суточная доза - 18 г/м 2 поверхности тела. Длительность лечения - 3-14 дней.

Побочные действия

Общие: отек, головная боль, слабость.

Аллергические реакции: аллергические и анафилактоидные реакции, анафилактический шок.

Местные реакции: реакции в месте инъекции, боль и некроз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, артериальная гипотензия, периферическая ишемия, тромбоз.

Со стороны ЖКТ: боли в животе, диарея, тошнота, рвота.

Гематологические: агранулоцитоз, нарушения коагуляции, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны костно-мышечной системы: увеличение креатинфосфокиназы, мышечная слабость, миалгия, миопатия, миозит, рабдомиолиз.

Со стороны нервной системы: спутанность сознания, бред, головокружение, галлюцинации, внутричерепная гипертензия, инсульт, обморок.

Со стороны дыхательной системы: одышка, заложенность носа, тромбоэмболии легочной артерии.

Со стороны кожных покровов: зуд, сыпь.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, снижение зрение, слезотечение.

Со стороны мочеполовой системы: увеличени уровня мочевины в сыворотке крови, почечная недостаточность.

Противопоказания к применению

• гиперчувствительность;
• гиперкоагуляция (тромбообразование, тромбоэмболия), склонность к тромбозам и тромбоэмболическим заболеваниям;
• коагулопатии вследствие диффузного внутрисосудистого свертывания крови;
• острые нарушения коронарного кровообращения;
• ДВС-синдром;
• заболевания почек с нарушением выделительной функции;
• гематурия;
• нарушения мозгового кровообращения;
• беременность, период лактации.

С осторожностью: артериальная гипотензия, клапанные пороки сердца, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, детский и подростковый возраст до 18 лет (ввиду отсутствия клинических данных по безопасности и эффективности).

Применение у детей

С осторожностью:

• детский и подростковый возраст до 18 лет.

Препарат применяется у детей из расчета 100 мг/кг массы тела в первый час, затем 33 мг/кг/ч, максимальная суточная доза - 18 г/м 2 поверхности тела. Длительность лечения - 3-14 дней.

Особые указания

Аминокапроновая кислота ингибирует действие активаторов плазминогена и в меньшей степени, плазмина. Препарат не следует назначать без определенного диагноза и/или лабораторного подтверждения гиперфибринолиза. При применении раствора кислоты аминокапроновой врач должен контролировать содержание фибриногена, фибринолитическую активность и время свертывания крови.

При в/в введении необходим контроль коагулограммы, особенно при ИБС, после инфаркта миокарда, при патологических процессах печени.

С осторожностью применять при заболеваниях сердца и почек (в связи с риском развития острой почечной недостаточности). Нельзя применять при кровотечениях из верхних отделов мочевыделительной системы из-за риска развития внутрипочечной обструкции в виде гломерулярного капиллярного тромбоза.

Редко, после длительного применения были зарегистрированы слабость скелетных мышц с некрозом мышечных волокон. Клиническая картина может варьировать от легкой миалгии со слабостью и усталостью до тяжелой проксимальной миопатии с рабдомиолизом, миогло-бинурией и острой почечной недостаточностью. При этом наблюдается увеличение мышечных ферментов в сыворотке крови, прежде всего креатинфосфокиназы (КФК). Поэтому во время длительной терапии следует контролировать уровень сывороточной КФК. В случае выявления увеличения концентрации КФК лечение препаратом следует прервать. Следует также учитывать возможность повреждения сердечной мышцы при скелетной миопатии. Следует избегать быстрого в/в введения препарата, поскольку это может вызвать гипотензию, брадикардию, и/или аритмию.

Эпсилон-аминокапроновую кислоту не следует назначать с препаратами, содержащими фактор IX или другие факторы, оказывающие влияние на систему свертывания, из-за повышенного риска развития тромбозов.

Передозировка

При выраженной передозировке развивается гипотензия, сердечная и почечная недостаточность. Лечение симптоматическое.

В отдельных редких случаях возможна гиперкоагуляция с риском тромбообразования и эмболии. Для коррекции повышенной свертываемости крови рекомендуется использовать стрептокиназу, урокиназу, фибринолизин и гепарин.

Существуют доказательства, что аминокапроновая кислота может быть удалена с помощью гемодиализа и перитонеального диализа.

Лекарственное взаимодействие

Применение раствора кислоты аминокапроновой можно сочетать с введением растворов глюкозы, гидролизатов и противошоковых растворов.

При одновременном назначении раствора кислоты аминокапроновой с антикоагулянтами и дезагрегантами происходит ослабление гемостатического эффекта.

Регистрационный номер: ЛП 002616-030816
Торговое название: Аминокапроновая кислота
Международное непатентованное или группировочное название: Аминокапроновая кислота
Лекарственная форма: раствор для инфузий.

Состав на 1 л:
Активное вещество
Аминокапроновая кислота - 50,0 г
Вспомогательные вещества
Натрия хлорид - 9,0 г
Вода для инъекций до 1,0 л
Теоретическая осмолярность 689 мОсмоль/л

Описание.
Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:
Гемостатическое средство - ингибитор фибринолиза.

Код АТХ: В02АА01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика:
Аминокапроновая кислота относится к синтетическим аналогам лизина. Она ингибирует фибринолиз, конкурентно насыщая лизин-связывающие рецепторы, благодаря которым плазминоген (плазмин) связывается с фибриногеном (фибрином). Препарат также ингибирует биогенные полипептиды - кинины (тормозит активирующее действие стрептокиназы, урокиназы, тканевых киназ на фибринолиз), нейтрализует эффекты калликреина, трипсина и гиалуронидазы, уменьшает проницаемость капилляров. Аминокапроновая кислота обладает антиаллергическим эффектом, усиливает детоксицирующую функцию печени, угнетает антителообразование.
Фармакокинетика:
При внутривенном введении действие проявляется через 15-20 мин. Абсорбция - высокая, Сmax - 2 ч, период полувыведения (Т1/2) - 4 ч. Выводится почками - 40-60 % в неизмененном виде. При нарушении выделительной функции почек происходит задержка выведения аминокапроновой кислоты, вследствие чего ее концентрация в крови резко возрастает.

Показания для применения

Кровотечения (гиперфибринолиз, гипо- и афибриногенемия), кровотечения при хирургических вмешательствах и патологических состояниях, сопровождающихся повышением фибринолитической активности крови (при нейрохирургических, внутриполостных, торакальных, гинекологических и урологических операциях, в т.ч. на предстательной железе, легких, поджелудочной железе; тонзиллэктомии, после стоматологических вмешательств, при операциях с использованием аппарата искусственного кровообращения). Заболевания внутренних органов с геморрагическим синдромом. Преждевременная отслойка плаценты, длительная задержка в полости матки мертвого плода, осложненный аборт. Профилактика вторичной гипофибриногенемии при массивных переливаниях консервированной крови.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, склонность к тромбозам и тромбоэмболическим заболеваниям, гиперкоагуляция (тромбообразование, тромбоэмболия), коагулопатии вследствие диффузного внутрисосудистого свертывания крови, нарушения мозгового кровообращения, беременность.

С осторожностью:

Артериальная гипотензия, кровотечение из верхних мочевыводящих путей (из-за риска интраренальной обструкции, обусловленной тромбозом клубочковых капилляров или образованием сгустков в просвете лоханки и мочеточников; применение в этом случае, возможно, только если ожидаемая польза превышает потенциальный риск), субарахноидальное кровоизлияние, печеночная недостаточность, нарушение функции почек.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата в период беременности противопоказано. Данные по применению аминокапроновой кислоты у беременных женщин ограничены. В исследованиях на животных были выявлены нарушения фертильности и тератогенный эффект при применении аминокапроновой кислоты.
Отсутствуют данные об экскреции аминокапроновой кислоты в грудное молоко, в связи с чем, на период лечения необходимо отказаться от грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутривенно, капельно. При необходимости достижения быстрого эффекта (острая гипофибриногенемия) вводят до 100 мл 5 % раствора со скоростью 50-60 капель в минуту в течение 15-30 мин. В течение первого часа вводят в дозе 4-5 г (80-100 мл), а затем при необходимости по 1 г (20 мл) каждый час в течение около 8 ч или до полной остановки кровотечения. В случае продолжающегося или повторного кровотечения вливания 5 % раствора аминокапроновой кислоты повторяют каждые 4 ч.
Детям, из расчета 100 мг/кг - в 1 ч, затем 33 мг/кг/ч; максимальная суточная доза - 18 г/м2 поверхности тела. Суточная доза для взрослых - 5-30 г. Суточная доза для детей до 1 года - 3 г; 2-6 лет - 3-6 г; 7-10 лет - 6-9 г, от 10 лет - как для взрослых. При острых кровопотерях: детям до 1 года - 6 г, 2-4 лет - 6-9 г, 5-8 лет - 9-12 г, 9-10 лет - 18 г. Длительность лечения - 3-14 дней.

Побочное действие

Наиболее часто сообщалось о возникновении головокружения, снижении артериального давления (в том числе ортостатической артериальной гипотензии) и головной боли.
Случаи миопатии и рабдомиолиза, как правило, были обратимы после прекращения лечения, но креатинфосфокиназу (КФК) необходимо контролировать у пациентов, получающих длительное лечение аминокапроновой кислотой, и прекращать лечение, в случае повышения КФК.

Система органов Часто (≥1/100 Кровь и лимфатическая система агранулоцитоз, нарушения коагуляции лейкопения, тромбоцитопения
Иммунная система аллергические и анафилактические реакции макулопапулезные высыпания
Нервная система головокружение спутанность сознания, судороги, делирий, галлюцинации, повышение внутричерепного давления, нарушение мозгового кровообращения, обморок
Органы зрения снижение остроты зрения, слезотечение
Органы слуха шум в ушах
Сердечно-сосудистая система снижение артериального давления брадикардия ишемия периферических тканей тромбоз, субэндокардиальное кровоизлияние
Дыхательная система и органы грудной клетки заложенность носа одышка легочная эмболия воспаление верхних дыхательных путей
Желудочно-кишечный тракт боль в животе, диарея, тошнота, рвота
Кожа и подкожные ткани зуд, сыпь
Скелетно-мышечная и соединительная ткань мышечная слабость, миалгия повышение активности КФК, миозит острая миопатия, рабдомиолиз, миоглобинурия
Почки и мочевыводящие пути острая почечная недостаточность, повышение азота мочевины крови, почечная колика, нарушение функции почек
Половые органы Сухая эякуляция
Общие расстройства и нарушения в месте введения головная боль, общая слабость; боль и некроз в месте введения отек

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Симптомы: снижение артериального давления, судороги, острая почечная недостаточность.
Лечение: прекращение введения препарата, симптоматическая терапия. Аминокапроновая кислота выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Можно сочетать с введением гидролизатов, раствором глюкозы (декстрозы), противошоковых растворов. При остром фибринолизе дополнительно необходимо ввести фибриноген в средней суточной дозе 2-4 г (максимальная доза 8 г).
Нельзя смешивать раствор аминокапроновой кислоты с растворами, содержащими левулезу, пенициллин, а также препаратами крови.
Снижение эффективности при одновременном приеме антикоагулянтов прямого и непрямого действия, антиагрегантов.
Одновременное применение аминокапроновой кислоты с концентратами протромбинового комплекса, препаратами фактора свертывания крови IX и эстрогенами может увеличить риск тромбоза.
Аминокапроновая кислота ингибирует действие активаторов плазминогена и, в меньшей степени, активность плазмина.

Особые указания

При назначении препарата требуется установить источник кровотечения и контролировать фибринолитическую активность крови и концентрацию фибриногена в крови. Необходим контроль коагулограммы, особенно при ишемической болезни сердца, после инфаркта миокарда, при патологических процессах в печени.
Не рекомендуется применение аминокапроновой кислоты у женщин для профилактики повышенной кровоточивости в родах в связи с повышенным риском тромбообразования в послеродовом периоде.
При быстром введении возможно развитие артериальной гипотензии, брадикардии и нарушении сердечного ритма.
В редких случаях, после длительного применения, описано поражение скелетной мускулатуры с некрозом мышечных волокон. Клинические проявления могут варьировать от умеренной миалгии и мышечной слабости до тяжелой проксимальной миопатии с рабдомиолизом, миоглобинурией и острой почечной недостаточностью. Необходимо контролировать КФК у пациентов, перенесших длительное лечение. Применение аминокапроновой кислоты должно быть прекращено, если наблюдается увеличение КФК. При возникновении миопатии, необходимо учитывать возможность поражения миокарда.
Применение аминокапроновой кислоты может изменить результаты исследований функции тромбоцитов.
Влияние на способность управлять автомобилем и выполнять работы, связанные с повышенной опасностью - данные отсутствуют из-за исключительного применения препарата в условиях стационара.

Форма выпуска
Раствор для инфузий 5 % по 100, 250, 500 или 1000 мл в контейнеры полимерные из поливинилхлорида для инфузионных растворов однократного применения КПИР с двумя стерильными портами. Каждый контейнер помещают в мешок из полиэтиленовой или полиэтилен-полиамидной пленок (двойная стерильная вакуумная упаковка).
Контейнеры в мешках помещают в ящик из гофрированного картона с прокладками: по 50, 75 штук (100 мл), по 24, 36 штук (250 мл), по 12, 18 штук (500 мл), по 6, 9 штук (1000 мл). В ящик с мешками вкладывают инструкции по медицинскому применению препарата и руководство по использованию инфузионных растворов в полимерных контейнерах из расчета 1 штука на 6 контейнеров (для стационаров).

Срок годности:
3 года.
Лекарственный препарат не должен применяться по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре от 0 до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Важно знать, что такое аминокапроновая кислота, поскольку ее применение в медицине очень широко (фото упаковок и название производителей легко найти в интернете). эффективно останавливает кровотечения, в том числе из так называемых шоковых органах (например, из матки). По этой причине препарат незаменим во многих ситуациях, которые угрожают развитием тяжелых патологических состояний и опасны для жизни больного.

Данное лекарственное средство уменьшает активность процесса рассасывания тромба, или фибринолиза . Подобный эффект достигается за счет того, что аминокапроновая кислота способствует уменьшению активности ферментов, ответственных за это явление, - речь идет о плазмине и плазминогене. Кроме этого, препарат воздействует и на другие вещества, которые угнетают активность свертывающей системы .

Аминокапроновая кислота обладает рядом дополнительных свойств – она уменьшает выраженность процессов воспаления и реакций гиперреактивности, снижает продукцию антител (иммунодепрессивный эффект).

Препарат производится в виде раствора, предназначенного для внутривенного введения, и таблеток для перорального приема. Каждая форма содержит в себе определенное количество аминокапроновой кислоты. В 100 мл раствора имеется 5 г аминокапроновой кислоты. Таблетки данного средства содержат 500 мг действующего вещества.

Выбор лекарственной формы зависит от характера и тяжести патологии, осуществляет только врачом. При внутривенном введении лекарство начинает действовать мгновенно. При использовании таблетированных форм нужно немного подождать – в среднем 20 минут. Эффект от перорального приема также выраженный, поскольку средство быстро и практически полностью всасывается из слизистой оболочки желудка.

Показания к применению

Препарат показан для устранения и предупреждения возникновения кровотечений в результате повышенного фибринолиза или при значительном снижении (иногда даже полного отсутствия) данного белка в организме. Остальные показания к применению аминокапроновой кислоты следующие:

1. Проведение хирургических вмешательства на таких органах, как простата, матка, поджелудочная железа, щитовидная железа, мозг, легкие, надпочечники. Это необходимо, поскольку при данных операциях имеется высокий риск возникновения кровотечений.
2. Проведение экстракорпорального кровообращения.
3. Распространено применение аминокапроновой кислоты после хирургических вмешательств, проведенных на сердце и сосудах.
4. Лечение ожоговой болезни.
5. Препарат широко применяется в гинекологии – при маточном кровотечении, отслойке плаценты, абортах с осложнениями.
6. Показана 5-процентная аминокапроновая кислота при хирургическом лечении патологий оториноларингологического профиля, в том числе для остановки кровотечений из полости носа.
7. Болезни системы кроветворения – злокачественные анемии, опухоли костного мозга.

В общем, данный препарат используется для устранения истечения крови практически любой локализации , а также для профилактики данного патологического состояния при проведении массивных гемотрансфузиях.

Противопоказания и побочные действия

У аминокапроновой кислоты, как и у любого лекарственного средства, имеются противопоказания к использованию. Препарат не применяется при наличии у пациентов реакций гиперчувствительности на основной и вспомогательный компоненты средства, состояниях гиперкоагуляции, при которых имеется высокий риск формирования тромбов в сосудах и последующей тромбоэмболии.

Также лекарственное средство не используется при нарушениях кровообращения в центральной нервной системе и почках, синдроме диссеминированного внутрисосудистого свертывания. Препарат противопоказан в период беременности , не назначается аминокапроновая кислота при кровотечениях из верхних воздухоносных путей неясной этиологии.

Данное лекарственное средство способно вызывать следующие побочные реакции:

1. Разрушение мышечной ткани, или рабдомиолиз, который также ведет к возникновению острой почечной недостаточности и миоглобинурии.
2. Понижение артериального давления и частоты сердечных сокращений.
3. Головные боли и головокружения, шум в голове и звон в ушах.
4. Кровоизлияния в области субэндокардиального пространства.
5. Различные нарушения сердечной проводимости (аритмии).
6. Ортостатическая гипотензия.
7. Важно отметить, что острая почечная недостаточность на фоне приема данного средства способна развиться без разрушения мышечной ткани.

Также аминокапроновая кислота способна вызывать появление аллергических реакций . Обычно последние диагностируются в виде высыпаний, но в тяжелых случаях может наблюдаться появление ангионевротического отека.

При появлении симптомов передозировки – понижение артериального давления, развитие почечной недостаточности, необходимо немедленно прекратить прием препарата . Пациенту проводится симптоматическое лечение, его нужно доставить в лечебное учреждение для проведения гемодиализа с целью вывода лекарственного средства из организма.

Инструкция по применению

Инструкция по применению раствора аминокапроновой кислоты внутрь достаточно простая, как и таблетированных форм. При остром состоянии сразу вводят внутривенно 100 мл средства, за 60 минут допустим прием до 5 г действующего вещества. Затем можно вводить 1 г аминокапроновой кислоты ежечасно до остановки кровотечения.

Длительность использования в таких ситуациях – максимум 8 часов , если кровь продолжает идти, повторную инфузию можно осуществить через 4 часа. Эти же дозы препарата рассчитываются при использовании таблетированных форм.

Аминокапроновая кислота запрещена для использования при терапии беременных женщин. Что касается периода лактации, то при применении данного препарата рекомендовано отказаться от грудного вскармливания .

Особенности использования для детей

Назначается аминокапроновая кислота детям, достигшим возраста 2 лет. Дозировка рассчитывает в зависимости от массы тела ребенка. Пациентам в возрасте от 2 до 4 лет показан прием разовой дозы количеством 1 г, максимальное суточное количество – 6 г.

Больным, которым от 5 до 8 лет можно дать до 1,5 г аминокапроновой кислоты в качестве разовой дозы, суточная не должна превышать 9 г. если возраст маленьких пациентов находится в пределах 9-10 лет , то их разовое количество лекарства составляет 3 г, суточное – 18 г.

Лицам старше дозировки аминокапроновой кислоты рассчитываются так же, как и взрослым. Указанные количества лекарственного средства подходят для расчета как раствора, так и таблеток.

Длительность терапии этим препаратом обычно не превышает 2 недель , в некоторых случаях она может быть продлена до 4 недель и даже больше. Дозировки принимаемого лекарства и сроки приема устанавливаются и корректируются только врачом. В период терапии необходим постоянный контроль показателей общего анализа крови, а также наблюдение со стороны медицинского персонала. Это касается пациентов детского и взрослого возраста.

Заключение

Пациентам необходимо иметь информацию о том, как пить аминокапроновую кислоту правильно, знать показания к ее использованию, а также противопоказания и какие возможны побочные эффекты в результате использования данного препарата.

Препарат необходим для остановки кровотечений, поэтому он способен спасти жизнь больным, а также помочь избежать осложнений в результате большого количеств операций. Препарат используется строго по показаниям, только по назначению врача, самостоятельное использование недопустимо.

Аминокапроновая кислота

Международное непатентованное название

Аминокапроновая кислота

Лекарственная форма

Раствор для инфузий 5%

Состав

100 мл препарата содержат

активное вещество - аминокапроновая кислота 5 г,

вспомогательн ы е веществ а: натрия хлорид 0,9 г, вода для инъекций.

Теоретическая осмолярность 689 мОсм/л

Описание

Бесцветная прозрачная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на кроветворение и кровь. Гемостатики. Аминокислоты. Аминокапроновая кислота

Код АТХВ02АА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При внутривенном введении действие аминокапроновой кислоты проявляется через 15-20 минут. Препарат быстро выводится из организма в основном в неизмененном виде (метаболизму подвергается около 10-15 % введенной дозы лекарственного средства). При нормальной функции почек за 4 часа выводится почками 40 - 60 % введенного количества.

При нарушении выделительной функции почек концентрация кислоты аминокапроновой в крови значительно возрастает.

Фармакодинамика

Аминокапроновая кислота ингибирует активность протеолитических ферментов. Она тормозит активирующее действие эндогенных киназ на процесс фибринолиза и нарушает переход плазминогена в плазмин. Частично инактивирует действие самого плазмина. Оказывает специфическое кровоостанавливающее действие при кровотечениях, обусловленных активацией процесса фибринолиза. В реализации гемостатического эффекта аминокапроновой кислоты, участвуют и другие механизмы. Так, она понижает активность гиалуронидазы и уменьшает проницаемость капилляров. Повышает адгезивную активность тромбоцитов, повышает синтетическую и детоксикационную функции печени. Ингибируя активность протеолитических ферментов (калликреина, трипсина, химотрипсина, плазмина и др.) угнетает образование кининов (брадикинина и каллидина).

Аминокапроновую кислоту применяют при патологических состояниях, когда наблюдается повышенная активность кининовой системы (острый панкреатит, обширные ожоги, шок, травматические операции на паренхиматозных органах и др.).

Аминокапроновая кислота ингибирует образование антител и препятствует активации системы комплемента, поэтому ее используют при тяжелых аллергозах для ликвидации или профилактики явлений цитолиза и образования имунных комплексов.

Лекарственное средство обладает низкой токсичностью.

Показания к применению

Кровотечения (гиперфибринолиз, гипо- и афибриногенемия): кровотечения при хирургических вмешательствах и патологических состояниях, сопровождающихся повышением фибринолитической активности крови (при нейрохирургических, внутриполостных, торакальных, гинекологических и урологических операциях, в т.ч. на поджелудочной и предстательной железе, легких; тонзиллэктомии, после стоматологических вмешательств, при операциях с использованием аппарата искусственного кровообращения)

Заболевания внутренних органов с геморрагическим синдромом - преждевременное отслоение плаценты, осложненный аборт

Гипопластическая анемия

Профилактика вторичной гипофибриногенемии при массивных переливаниях консервированной крови

Ожоговая болезнь

Способ применения и дозы

Внутривенно, капельно.

Взрослым препарат вводят внутривенно капельно со скоростью 50-60 капель в минуту, из расчета 1 мл 5 % раствора аминокапроновой кислоты на 1 кг массы пациента. В течение первого часа рекомендуется ввести 80-100 мл (4-5 г), затем при необходимости по 20 мл (1г) каждый час до полной остановки кровотечения, но не более 8 часов. В случае продолжающегося или повторного кровотечения инфузии 5% раствора кислоты аминокапроновой повторяют через 4 часа. Максимальная суточная доза для взрослых 600 мл (30 г).

Детям старше 1 года раствор аминокапроновой кислоты 5 % назначают внутривенно капельно в дозе из расчета 100 мг/кг в первый час, затем 33 мг/кг/час, максимальная суточная доза 18 г/м2.

При умеренном повышении фибринолитической активности:
Возраст детей	Суточная доза
От 1 года до 2 лет	60 мл (3,0 г)
	60 - 120 мл (3-6 г)
	120-180 мл (6-9 г)
При острых кровопотерях:
Возраст детей		Суточная доза
От 1 года до 2 лет
		120-180 мл (6-9 г)
		180-240 мл (9-12 г)
		360 мл (18 г)

При остром фибринолизе дополнительно необходимо ввести фибриноген в средней суточной дозе 2-4 г (максимальная доза 8 г).

Длительность применения аминокапроновой кислоты зависит от клинической картины заболевания.

Побочные действия

- общие: головная боль, слабость

- аллергические реакции : аллергические и анафилактоидные реакции, анафилактический шок

- местные реакции: реакции в месте введения, боль и некроз

- со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотония, периферическая ишемия, тромбоз, аритмии

- со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в животе, диарея, тошнота, рвота

- гематологические: агранулоцитоз, нарушения коагуляции, лейкопения, тромбоцитопения

- со стороны костно-мышечной системы: увеличение креатинфосфокиназы,

мышечная слабость, миалгия, миопатия, миозит, рабдомиолиз, судороги

- со стороны нервной системы: спутанность сознания, бред, головокружение, галлюцинации, внутричерепная гипертензия, инсульт, обморок

- со стороны дыхательной системы: одышка, заложенность носа, тромбоэмболии легочной артерии, катаральные явления верхних дыхательных путей

- со стороны кожных покровов: зуд, сыпь

- со стороны органов чувств: шум в ушах, снижение слуха, снижение зрения, слезотечение

- со стороны мочеполовой системы: увеличение уровня мочевины в сыворотке крови, почечная недостаточность.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость

Гиперкоагуляция (тромбообразование, тромбоэмболия)

Склонность к тромбозам и тромбоэмболическим заболеваниям

Коагулопатии вследствие диффузного внутрисосудистого свертывания крови

Острые нарушения коронарного кровообращения

ДВС-синдром

Заболевания почек с нарушением выделительной функции

Гематурия

Нарушения мозгового кровообращения

Кровотечения из верхних отделов мочевыделительной системы неустановленной этиологии

Беременность, период лактации

Детский возраст до 1 года

Лекарственные взаимодействия

Можно сочетать с введением гидролизатов, растворов глюкозы, противошоковых растворов.

Антикоагулянты прямого и непрямого действия, антиагреганты снижают эффективность действия аминокапроновой кислоты.

Особые указания

Препарат не следует назначать без определенного диагноза и/или лабораторного подтверждения гиперфибринолиза.

При применении необходим контроль содержания фибриногена, фибринолитическую активность и время свертывания крови. Необходим контроль коагулограммы, особенно при ишемической болезни сердца, после инфаркта миокарда, при патологических процессах в печени.

Во время длительной терапии следует контролировать уровень сывороточной креатинфосфокиназы (КФК), при выявлении увеличения КФК применение препарата следует прекратить.

С осторожностью применять при заболеваниях сердца, и почек (в связи с риском развития острой почечной недостаточности).

С осторожностью применять при артериальной гипотензии, клапанных пороках сердца, печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Нельзя применять при кровотечениях из верхних отделов мочевыделительной системы из-за риска развития внутрипочечной обструкции в виде гломерулярного капиллярного тромбоза.

Следует избегать быстрого внутривенного введения препарата, поскольку это может вызвать гипотензию, брадикардию, и/или аритмию.

Беременность и период лактации

Применение при беременности противопоказано. На период применения препарата следует прекратить грудное вскармливание.

Фармакодинамика . Препарат является производным аминокислоты лизин. В молекулах фибриногена и фибрина содержится лизин, именно с ним взаимодействуют активные центры плазминогена и плазмина, подвергая затем эти белки гидролизу. Эпсилон-аминокапроновая кислота, взаимодействуя с этими участками плазминогена и плазмина, устраняет их активность, сохраняя молекулу фибрина и состоящий из него тромб. Кроме того, она обладает способностью связываться с активатором плазминогена, делая его неактивным.

Эпсилон-аминокапроновая кислота стимулирует тромбоцитопоэз и повышает чувствительность тромбоцитарных рецепторов к естественным агрегантам (тромбину, коллагену, тромбоксану А 2 и др). Однако в больших дозах препарат, наоборот, вызывает дезагрегационный эффект.

Эпсилон-аминокапроновая кислота имеет умеренную десенсибилизирующую и противовоспалительную активность, обладает способностью ингибировать систему комплемента, что объясняет ее иммуносупрессивный эффект. Данный препарат может стимулировать обезвреживающую функцию печени и обладает противовирусным эффектом.

Фармакокинетика. Препарат вводят внутривенно капельно (опасность тромбоза) или принимают внутрь, предварительно растворив порошок в сладкой воде или запивая его. Эпсилон-аминокапроновая кислота быстро и достаточно полно (на 60% и более) всасывается из желудочно-кишечного тракта, масимальная концентрация в крови наблюдается через 1-2 часа. Препарат практически не связывается с белками плазмы крови (2-3%). Время сохранения терапевтической концентрации около 6 часов, кратность назначения – 4 раза в сутки. После отмены препарата действие на фибринолиз сохраняется в течение 1-3 дней. Биотрансформации в печени подвергается 10-20% введенной дозы препарата, остальное выводится с мочой в неизмененном виде. При почечной недостаточности возникает большая опасность кумуляции препарата в организме.

Взаимодействие. При приеме внутрь препарат хорошо комбинируется с тромбином и адроксоном. Возможно одновременное внутривенное введение эпсилон-аминокапроновой кислоты и фибриногена, раствора глюкозы, гидролизатов, противошоковых растворов. Опасно сочетанное применение эпсилон-аминокапроновой кислоты и препаратов типа контрикала, т.к. это может привести к массивному тромбообразованию.

Нежелательные эффекты. Возможны аллергические реакции в виде кожной сыпи, покраснения глаз, заложенности носа, легкого катара верхних дыхательных путей; диспепсические явления; при быстром внутривенном введении – головокружение, звон в ушах, ортостатические колебания артериального давления, брадикардия, аритмия; тромбозы, эмболии, а при кумуляции – геморрагии; редко – миопатии.

Показания к применению . Эпсилон-аминокапроновую кислоту используют при геморрагических нарушениях мозгового кровообращения; кровотечениях, сопровождающихся первичным повышением фибринолитической активности крови и тканей и гипофибриногенемией; для профилактики геморрагий при хирургических вмешательствах, в первую очередь, на органах, богатых тканевыми активаторами фибринолиза (предстательная железа, легкие и др.); при передозировке фибринолитических средств и при массивных переливаниях консервированной крови.

Кроме того, препарат назначают при заболеваниях, связанных с образованием иммунных комплексов (например, гломерулонефрит), и при повышении активности системы кининов (травматический, геморрагический или септический шок, ожог, менингит и т.п.), но должна быть исключена внутрисосудистая коагуляция (ДВС-синдром).

К эпсилон-аминокапроновой кислоте по клинико-фармакологической характеристике близка парааминобензойная кислота (амбен), однако последняя в 3-7 раз

активнее.

Каптофер

В стоматологической практике применяют для быстрого гемостатического эффекта путем наложения тампона, пропитанного препаратом. Гемостатический эффект наступает через 5-10 с непосредственно после нанесения препарата на рану. Наряду с гемостатическим препарат обладает бактерицидным и противовоспалительным действием.

В каналы зубов и зубодесневые карманы препарат вводят на 2-5 с с помощью турунд. Для полоскания рта при лечении различных воспалительных, грибковых заболеваний ротовой полости, а также при заболеваниях верхних дыхательных путей вводят 1-2 мл каптофера в 100 мл воды. Полоскание проводят 2-3 раза в день до достижения лечебного эффекта.