Содержание

Развитие злокачественных образований способны провоцировать гормональные нарушения в женском организме. Рак молочной железы на любой стадии требует особого подхода к лечению. Одним из успешных методов считается гормонотерапия, которая предусматривает прием ингибиторов ароматазы.

Что такое ароматаза

Печень, жировая ткань, яичники, молочная железа и скелетные мышцы содержат особый фермент, который отвечает за превращение андрогенов в эстрогены. Последний в период постменопаузы вырабатывается благодаря этому специфическому ферменту, получившему название ароматаза. Снизить уровень эстрогена в крови, чтобы препятствовать стимуляции роста раковых клеток и опухолей, помогают ингибиторы ароматазы или антиэстрогены. В онкологической практике эти противоопухолевые препараты применяются с 80 годов прошлого века.

Лечение гормонозависимого рака молочной железы

Чтобы полностью излечить злокачественную опухоль, применяются разные методы лечения. Даже операция, лучевая или химиотерапия не могут дать полной уверенности, что опухоль уничтожена, и болезнь не вернется. Системный подход к лечению все еще остается самым успешным, а одна из его составляющих – гормонотерапия – служит своеобразной «страховкой» от повторного появления рака.

Гормонотерапия при раке груди предусматривает три направления лечения. Выбор в пользу одного из них определяется совокупностью многих факторов (статуса опухоли, стадии заболевания, сопутствующих болезней, предыдущего вида терапии). Чтобы успешно лечить рак молочной железы на основе гормональных препаратов, могут применяться следующие виды терапии:

• Предоперационная (неоадъювантная) – назначается при опухолях более 2 см с вовлечением в развитие заболевания лимфатических узлов.
• Лечебная – применяется для уменьшения очагов опухоли в случае неоперабельного состояния.
• Профилактическая (адъювантная) – проводится после применения других способов лечения рака груди, чтобы снизить риск рецидива.

Для женщин репродуктивного возраста (период предменопаузы) применяется иная схема лечения. Комплексный подход включает хирургическое вмешательство, которое может предусматривать удаление яичников, как органа, усиленно вырабатывающего эстрогены. Далее переход от химиотерапии к восстановлению предусматривает прием таких препаратов, как Золадекс или Нолвадекс.

Антиэстрогены для женщин

Антиэстрогеновая терапия угнетает синтез гормона, который, находясь в крови, может беспрепятственно циркулировать по всему телу. Эстроген соприкасается с рецепторами клетки, вызывая активизацию процессов. Если это нормальные клетки организма, то для здоровья женщины это не несет никакой угрозы, а если опухолевые – эстроген провоцирует развитие рака.

В медицинской практике успешно применяются разные по механизму действия антиэстрогенные препараты. Для снижения выработки эстрогена в постменопаузу назначаются ингибиторы ароматаз (Анастрозол, Летрозол, Экземестан), для блокирования эстрогеновых рецепторов – СМЭР (Тамоксифен), разрушения – только препарат Фаслодекс. Прием антиэстрогенов может помочь избежать операции и риска осложнения, но не способен полностью удалить источник гормона, как при овариоэктомии или гипофизэктомии.

Синонимичное название стероидного ингибитора ароматазы – Аромазин. Препарат назначают при диагностировании рака груди в виде длительного ежедневного приема. Проводимые исследования доказывают, что Экземестан значительно снижает риск рецидива, особенно после продолжительного приема Тамоксифена. Аромазин способен действовать особенно успешно на ранних стадиях рака, но может вызывать целый ряд побочных симптомов: от астении, сухости, тошноты до анорексии, отеков, сыпи.

Противоопухолевый препарат выпускается в форме таблеток. У лекарства против рака груди, выпускаемого немецкой компанией Фрезениус Каби Онколоджи, существуют синонимичные названия: Анастера, Эгистразол, Аримидекс, Селана. Минимальный перечень побочных действий, длительный период полувыведения и отличные результаты исследований эффективности для предупреждения рецидива – вот преимущества Анастрозола Каби.

Обратная сторона длительного приема ингибитора ароматазы связана с риском появления остеопороза. Чтобы предупредить истончение костных тканей, пациенткам, принимающим Анастрозол, рекомендуется чаще посещать врача, делать рентгеновские снимки, пополнить рацион продуктами или добавками с богатым содержанием витамина Д и кальция. При появлении характерных симптомов (утомляемость, пародонтит, общая мышечная слабость) надо проконсультироваться с врачом.

Летрозол

У высокоселективного нестероидного лекарственного препарата есть и другое название – Фемара. Антиэстроген используется во всех видах гормональной терапии. Значительные результаты Летрозол показывает на ранних стадиях или для профилактики рецидива. Выпускается противоопухолевый препарат в виде таблеток, которые надо принимать ежедневно, длительность курса не может превышать 5 лет. Побочные реакции редки и слабо выражены.

Цена в аптеке

Стоимость противоопухолевых препаратов по Москве составляет:

Как принимать

Гормональные средства при раке груди назначаются исключительно врачом. Только специалист может учесть все важные факторы, показания и противопоказания, определить дозировку. Одни блокаторы ароматазы, как Аримидекс, назначаются сразу после операции, а другие, например, Фемара или Аромазин – предусматривают длительный ежедневный курс приема от 2 до 5 лет.

Нашли в тексте ошибку?
Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!

Время на чтение: 4 мин

Ингибиторы ароматазы при раке молочной железы принимаются по назначению врача. Такая терапия проводится после операции и лучевого воздействия.

Она проводится с целью уменьшения риска рецидива. Химиотерапия требует последующего приема гормональных средств, если у пациента на клетках опухоли присутствуют рецепторы эстрогенов и прогестерона.

Медицинские показания

С помощью ингибиторов ароматазы блокируется выработка и сокращается общая концентрация эстрогенов в женском организме.

Рассматриваемая терапия показана женщинам после наступления менопаузы. Гормональное лечение рака молочной железы проводится с помощью Фемара, Аримидекса, Аромазина.

Для женщин в период постменопаузы допускается терапия гормонами, но если они принимаются в комплексе с ингибиторами.

Рассматриваемая фармакологическая группа оказывает побочные воздействия. Но чаще медикаменты не вызывают реакции. Ингибиторы или Тамоксифен?

Первые лекарства не провоцируют образование кровяных сгустков и инсульта. Так как на фоне длительного приема ингибиторов кости становятся хрупкими, пациентка должна регулярно обследоваться.

Если не устранить такие последствия гормонотерапии при , могут возникнуть серьезные проблемы с позвоночником. С помощью биофосфонатов можно предотвратить хрупкость костей.

Параллельно принимаются кальций и витамин D. Такие лекарства можно приобрести в аптеке без рецепта врача. Если у пациентки остеопороз, гормональная терапия при раке молочной железы противопоказана.

Терапия ингибиторами считается в устранении ранней и поздней формы гормонально-позитивной опухоли груди у женщин в постменопаузе.

С помощью клинических исследований ученые доказали эффективность ингибиторов ароматазы в борьбе против рака. Такие таблетки от рака молочной железы получше, чем таблетки Тамоксифен.

К рассматриваемым медикаментам относят:

Аромазин - Назначается на ранней стадии пациенткам, принимающим в течение 3 лет Тамоксифен

Аримидекс - Назначается после мастэктомии

Фемара - Принимается на ранней стадии рака после оперативного вмешательства и пациенткам, принимающим Тамоксифен в течение 5 лет.

Вышеперечисленные медикаменты принимаются в форме таблеток 1 раз в сутки в течение 5 лет. Если выявлены метастазы, гормоны в лекарственной форме пьют до момента проявления их эффективности.

У вышеперечисленных медикаментов выявлено одинаковое воздействие.

Натуральные ингибиторы ароматазы используются в виде фитопрепаратов, очищенных соединений и первичного материала для комплексной химии при грудных раках.

Натуральные компоненты, используемые в питании и медицине, обеспечивают АИС с низкими побочными эффектами.

Антиэстрогенные препараты для женщин представлены в виде кофеина, никотина, цинка, ресвератрола, катехины зеленого чая, апигенина, эриодиктиола.

Они подавляют эффекты, вызываемые эстрогенами. Антиэстрогены и рецепторы эстрогена в груди взаимосвязаны.

Механизм воздействия основан на прекращении выделения ФСГ и ЛГ. На фоне такого лечения снижается концентрация эстрадиола в крови. Антиэстрогены назначаются при гормонозависимом раке органов репродуктивной системы, обусловленном относительной либо абсолютной гиперэстрогенией. В данную группу входят такие препараты, как Аримидекс, Кломид, Нолвадекс.

Аримидекс - эффективный антиэстроген, который включают в гормональную терапию при онкологии.

Женщине могут назначить Кломид, для которого характерна многофункциональность, блокировка ароматаз.

Параллельно подавляется экспрессия рецепторов. Кломид необходимо пить на протяжении всего стероидного курса. Если ситуация критическая, дозировка повышается в 2 раза.

В борьбе со злокачественными новообразованиями помогает Нолвадекс. Он сильно воздействует на печень, уменьшая синтез ИФР-1. Эффективные антиэстрогены - это Провирон и Местеролон.

Но первое средство не является классическим антиэстрогеном. Его относят к активным анаболическим стероидам, которые развивают мышечную ткань.

Провирон отличается от Местеролона. Первое средство - это ингибитор, а второе - блокатор.

Если выявлены рецепторы в опухоли, принимается препарат Ориметен. Его должен назначить только врач, так как он способен блокировать активность десмолазы.

Для медикамента Циклофенил характерны слабые эстрогенные и сильные антиэстроенные свойства. Но препарат действует медленно.

Чем отличаются медикаменты?

Если у пациентки на назначенное средство есть аллергия, лечащий врач его заменяет другим средством. Фемара и Аримидекс обладают схожим химическим строением.

Для Аромазина характерна иная структура, поэтому его относят к стероидным ингибиторам ароматаза. Параллельно он обладает хорошей блокировкой активности фермента ароматазы. Но такое явление носит временный характер.

Гормонотерапия при раке молочной железы не показана, если еще цикл функционирует. Если заболевание выявили в период пременопаузы, а после химии цикл остановился, тогда допускается прием ингибиторов ароматазы.

Восстановление цикла может произойти через 6 - 12 месяцев после терапии. Чтобы подтвердить наступление менопаузы, врач выжидает год. Затем исследуется кровь на гормоны. До подтверждения наступления менопаузы лучше пить Тамоксифен.

Если проводилось удаление яичников при раке молочной железы, может прекратиться выработка эстрогена.

В таком случае вызывается раннее наступление менопаузы. При этом краснеет кожа, влагалище становится сухим. Если карцинома сопровождается такими симптомами, проводится комплексная диагностика.

На ранней стадии РМЖ препараты назначают после оценки их преимуществ и побочных реакций. Летрозол, Тамоксифен или Анастрозол принимается после расшифровки результатов диагностики.

Умеренное повышение концентрации эстрогенов полезно для роста мышц. Параллельно это физиологическая необходимость мужского организма.

Поэтому побочные эффекты медицинских средств рассматриваемой группы представлены в виде депрессии, низкого либидо, боли в костях.

Названия ингибиторов ароматазы

Эффективные противоопухолевые препараты при раке молочной железы:

• Золадекс;
• Анастрозол;
• Аромазин;
• Летрозол.

С помощью лекарства Золадекс подавляется гипофиз ЛГ. Параллельно угнетается выработка гормонов, которые вырабатывают эстрогены.

На фоне такого лечения уменьшается их концентрация в предменопаузный период. Если прекратить терапию, будет происходить обратное действие. Золадекс провоцирует временную менопаузу, поэтому его побочные реакции схожи с проявлениями климакса:

• обильное выделение пота;
• мигрень;
• переменчивое настроение.

Золадекс вводят в мышцу, расположенную внизу брюшной полости. При РМЖ применяется Аримидекс.

Ученые провели сравнительное исследование между терапией Тамоксифеном и Аримидексом.

Результаты показали, что риск рецидива у женщин, принимающих Аримидекс, меньше, чем у принимающих Тамоксифен.

При этом для первого средства характерны незначительные побочные эффекты, а шансы выжить - высокие.

Ученые предполагают, что можно перейти женщине после менопаузы на Анастрозол, если ранее проводилась двух- либо трехлетнее лечение Тамоксифеном.

Аримидекс не провоцирует побочные эффекты, но долгосрочный его прием провоцирует остеопороз. Поэтому пациенткам, находящимся на такой терапии, рекомендуется часто проходить рентген.

Терапия Экземестаном и Аромазином

Если женщина 2 - 3 года лечилась Тамоксифеном, а затем перешла на Аромазин, тогда значительно уменьшается риск рецидива рака.

Параллельно снижается смертность, если реакция раковых клеток на гормонотерапию положительная. Все пациентки, которые находились на 2 - 3-летнем лечении Тамоксифеном, должны перейти на Аромазин.

Женщины в постменопаузальном периоде, которые завершили 5-летний курс терапии Тамоксифеном от РЖМ, должны принимать Летрозол.

Ученые доказали, что такая терапия снижает количество повторного появления рака. Летрозол принимается перед операцией на раннем этапе, чтобы уменьшить количество раковых клеток.

Прежде чем принимать анаболические стероиды, проводится диагностика на эстрадиол через 10 дней терапии стероидами короткого полураспада.

Аналогичное исследование проводится через 4 недели после ввода длинного эфира. Затем принимаются гормональные лекарства (Летрозол либо Анастрозол) через день.

Через 10 дней сдается анализ на эстрадиол, корректируется дозировка препарата с учетом результатов диагностики.

Дополнительно корректируется дозировка ингибиторов ароматазы, основываясь на субъективные ощущения.

Если на фоне терапии падает либидо и нарушается эрекция, снижается дозировка. Чтобы обеспечить профилактическое воздействие, принимается Летрозол через день.

Его можно заменить Анастрозолом, предварительно проконсультировавшись с врачом.

Чтобы , назначается ежедневный прием Летрозола, Экземестана либо Анастрозола.

Не найден плагин CherryLink

Если симптоматика устранена, дозировка назначенного препарата снижается до профилактического уровня.

Молочная железа – гормонально-зависимый орган: на рост и деление ее клеток оказывают влияние эстрогены, прогестерон и пролактин, причем каждый это делает по-разному. Рак груди – это участок, в котором клетки мутировали, то есть видоизменились (и чем сильнее, тем более злокачественна опухоль), приобрели способность быстро делиться, вытесняя нормальные клетки.

Лекарства, используемые с терапевтической целью – это не гормоны, но вещества, блокирующие их действие на опухоль, таким образом не дающие ей расти. Они не используются сами по себе, но эффективны в сочетании с хирургическим удалением ракового новообразования, и .

Лекарства, блокирующие гормональные рецепторы, дают хорошие результаты не исключительно в терапии маммарной карциномы, но и эффективно предупреждают развитие рецидивов и метастазов данной злокачественного образования.

Гормонотерапия, в случае рака груди, и заместительная гормонотерапия после лечения рака молочной железы – абсолютно разные понятия. В первом случае опухолевые клетки уничтожаются препаратами, включающимися в процесс синтеза половых гормонов, в результате чего выключается стимулирующее действие эстрогенов на рост опухоли. Заместительная же гормонотерапия после лечения патологии – это введение в организм женщины синтетических гормонов, которые будут замещать те, которые исчезли в результате лечения раковой опухоли (особенно если для подавления роста образования было применено хирургическое удаление яичников).

Принцип действия гормональной терапии при раке

У женщины в крови постоянно имеются гормоны:

• 5 видов эстрогенов;
• 3 вида прогестеронов.

Их уровень различен в разные дни цикла, а при объем данных гормонов значительно снижается, так как яичники – основной «производитель» этих веществ – «отключается» по физиологическим причинам, остаются только эстрогены, синтезируемые надпочечниками и жировой тканью.

Женские гормоны связываются как «ключ с замком» со специальными структурами, рецепторами, на поверхности нужных клеток. «Замок» отворяется, пуская гормон внутрь, а дальше он вступает в реакцию с ядром клетки, и так регулирует ее размножение, рост и гибель. Максимальное число рецепторов находится в жировой ткани, яичниках и молочной железе.

Раковая опухоль, появляясь в молочной железе, строится из клеток, которые должны были быть нормальными, но видоизменились в процессе деления и не были уничтожены иммунной системой. Многие из них трансформировались не полностью, и рецепторы к эстрогенам и прогестеронам в них сохранились. Попадая к таким клеткам, обычные женские гормоны вызывают их усиленное деление с последующим попаданием в лимфу и кровь (метастазирование).

Таким образом, если у женщины обнаружен рак груди, и эта опухоль имеет рецепторы к половым гормонам (что чаще всего наблюдается после ), у врачей появляется дополнительный путь воздействия на нее: отключив механизм доставки гормона к опухолевым клеткам, подавить ее рост. Это не химиотерапия и не облучение злокачественного новообразования, которое может воздействовать только на делящуюся клетку. Здесь – другой путь: отключить возможность делиться у всех раковых клеток.

Как определить, подойдет ли терапия

Гормональная терапия при раке молочной железы показана в том случае, если патологическое образование будет чувствительно к гормонам. Для определения чувствительности проводится иммуногистохимическое исследование клеток биопсийного материала, взятого у пациентки при биопсии. По результатам исследования в 65-75% паталогические клетки чувствительны как к эстрогенам, так и к прогестеронам, в 10% — только к прогестеронам.

Понять, что здесь нужна гормональная терапия, можно по заключению, выданному иммуногистохимической лабораторией:

• если написано «ER+/ PR +», это значит, что есть и эстрогеновые, и прогестероновые рецепторы, и назначенное гормональное лечение рака молочной железы располагает 70% шансом победить опухоль;
• «ER+/ PR -» или «ER-/ PR+», то есть наличие только одного типа рецепторов прогнозирует успех только в 33% случаев;
• когда написано, что «гормональный статус не известен», это означает, что на пути от забора клеточного материала из опухоли до лаборатории произошло его повреждение, нарушение правил транспортировки или хранения. Такие же слова лаборант напишет, если клеток слишком мало для проведения с ними иммуногистохимических реакций;
• заключение «гормоно-негативная» (оно обычно бывает в 25% случаев) означает, что в раковой опухоли рецепторов слишком мало.

В последних двух случаях гормонотерапия не проводится, так как ее прогнозируемая эффективность крайне низкая.

Обнаружение эстроген- или прогестин-позитивности в раковой опухоли – означает, что после ее хирургического удаления, чтобы возможно оставшиеся раковые клетки перестали делиться и через время отмерли, нужно применить гормонотерапию. Также подобное лечение можно применить и до вмешательства – чтобы снизить размер патологии и профилактировать ее метастазирования. Если злокачественное новообразование груди обнаружено на той стадии, когда операцию провести уже нельзя, гормонотерапия нужна для продления жизни пациентам.

Показания

Данный вид лечения используется при эстроген-положительных раках молочной железы в случаях:

• если у близких родственников отмечались злокачественные образования груди, а теперь и у женщины самой выявлен дефектный рост клеток органа;
• большие размеры опухоли;
• 0 стадия рака;
• рак имеет тенденцию к прорастанию в соседние ткани, нервы и сосуды;
• имеются метастазы;
• после лечения химио или лучевой терапией, а также после оперативного вмешательства – для профилактики рецидива.

Узнайте больше о , его видах и методах лечения, перейдя по ссылке.

Виды и выбор гормонотерапии

В зависимости от целей назначения, гормонотерапия может быть:

1. Адъювантной. Она применяется по окончании операции, для профилактирования рецидива и метастазирования.
2. Неоадъювантной. Проводится перед операцией, в основном, при 3 фазе рака и когда есть метастазы в лимфоузлы. Большинство пациенток, которым проводят такую терапию, находится в постменопаузе.
3. Лечебной. Она применяется у неоперабельных пациенток, чтобы, остановив рост новообразования, продлить жизнь.

Препараты подбираются в зависимости от нескольких факторов:

• стадии раковой опухоли;
• того, находится женщина в менопаузе или нет;
• есть ли сопутствующие заболевания, которые усугубятся при снижении уровня (или блокаде) эстрогенов: остеопороз, артрит, тромбоз.

Сколько будет длиться гормонотерапия, зависит от вида выбранного препарата, его эффективности и переносимости.

Если блокаторы действия эстрогенов и прогестинов вызывают значительные побочные эффекты, в некоторых случаях может проводиться удаление яичников – хирургическое или лучевое. Это останавливает рост ракового новообразования за счет уменьшения выработки половых гормонов. После резекции яичников – для предупреждения рецидива рака молочной железы – назначаются уже не блокаторы эстрогенов или прогестеронов, а гормоны:

• андрогены (мужские гормоны) – чтобы гипофиз не стимулировал появление новых фолликулов в несуществующих уже яичниках;
• кортикостероиды (дексаметазон, преднизолон) – для выключения выработки эстрогенов надпочечниками;
• эстрогены – чтобы выключить функцию яичников и подавить выделение гипофизом тех веществ, которые направлены на стимуляцию яичников;
• эстрогены совместно с кортикостероидами нужны для угнетения надпочечниковой и гипофизарной стимуляции яичников, которые уже удалены.

Препараты для гормонотерапии

По механизму действия, лекарства подразделяются на:

1. Снижающие уровень в организме эстрогена.
2. Останавливающие соединение женских гормонов с рецепторами клеток опухоли.

Модуляторы рецепторов к эстрогенам

До 2005 года гормонотерапию проводили только модулятором эстрогеновых рецепторов – Тамоксифеном. Этот препарат прочно связывается с рецепторами к эстрогену, не давая гормону попасть к ним. Он очень хорошо изучен, и именно этим объясняются описанные побочные эффекты гормонотерапии при раке молочной железы. Получается, другие антиэстрогеновые средства могут переноситься не лучше, просто они еще не так глубоко исследованы.

Другие препараты этой группы – Ралоксифен и Торемифен. Они также широко используются, к тому же не повышают риска формирования рака печени или карциномы эндометрия, как Тамоксифен.

Блокаторы эстрогеновых рецепторов

Препараты данной группы, например, Фаслодекс, разрушает эстррогеновые рецепторы опухоли.

Ингибиторы ароматазы

В основном, в постменопаузе, эстрогены образуются в жировой, мышечной, печеночной и надпочечниковой тканях из мужских гормонов. Происходят эти реакции под действием фермента ароматазы. Соответственно, если этот фермент «отключить», андрогены прекратят трансформироваться в эстрогены, а рак груди перестанет получать стимуляцию расти и делиться.

Эти средства сейчас признаны наиболее эффективными для лечения рака молочной железы на любых стадиях. К тому же, у них меньше побочных симптомов, чем у блокаторов эстрогенов.

Препаратом этой группы последнего поколения является Летрозол. Он связывается с геном одной из субъединиц ароматазы, которая превращает андрогенов в эстрогены, также ингибируя синтез эстрогенов в тканях.

Прогестины

Если препараты первых трех групп неэффективны, для проведения гормонотерапии назначаются прогестины. Они уменьшают секрецию тех гормонов гипофиза, которые «командуют» выработкой андрогенов и эстрогенов. Также прогестагены блокируют превращение эстрогенов из андрогенов внутри печеночной ткани.

Данные препараты обладают побочными эффектами: повышение давления, синдром Кушинга, кровотечения из влагалища.

Побочные эффекты

Можно отметить такие основные последствия гормонотерапии при раке молочной железы:

Несмотря на возможные осложнения, назначенное лечение принимать обязательно – оно продлевает жизнь.

Ингибиторы ароматазы представляют собой вариант гормональной терапевтической схемы, который используется для купирования развития онкологического процесса в молочных железах женщины. Данная патология даже на начальном этапе своего развития, а также в профилактических целях в случае склонности к онкозаболеваниям в анамнезе требует специфического подхода в плане выбора лечебных мероприятий. Гормонотерапия, в основе которой лежит прием препаратов ингибиторов ароматазы, считается успешной и эффективно применяется в медицинской практике.

Ароматаза – описание и свойства

Речь идет об особом ферменте, который содержится в печени, яичниках, жировых тканях, молочных железах и мышц скелета. Данный фермент обуславливает трансформацию андрогенов в гормон эстроген. В климактерический период эстроген активно производится организмом посредством фермента под названием ароматаза. Препараты на основе этого фермента способствуют снижению уровня эстрогена в составе крови, что позволяет предотвратить активное размножение раковых клеток и рост опухоли. Ингибиторы ароматазы также называют антиэстрогенами. Противоопухолевые препараты применяются в медицинской практике уже более 30 лет.

Для полного устранения опухоли злокачественного характера используются различные терапевтические методы. Иногда оперативное вмешательство и химиотерапия не дают полной гарантии выздоровления. В большинстве случаев применяется комплексный подход, предполагающий в том числе и гормональную терапию. Это своего рода гарантия рецидива рака. Почему же так эффективны ингибиторы ароматазы?

Гормональные препараты способствуют блокировке рецепторов или полному устранению женских стероидов.

Направления терапии данными лекарственными препаратами

Выделяется несколько направлений терапии онкопатологии молочной железы. Выбор метода и схемы лечения производится с учетом совокупности различных факторов, в том числе стадии патологии, осложнений, анамнеза и т. д. Чтобы гормональная терапия дала эффективный результат, наиболее часто используется одна из следующих схем:

1. Предоперационная. Назначается в случаях, когда размер опухоли более двух сантиметров и в процесс ее развития вовлекаются лимфатические узлы.
2. Лечебная. Используется с целью уменьшения опухолевых очагов, а также в случае неоперабельного типа новообразования.
3. Превентивная. Назначается, когда были применены иные терапевтические схемы. Цель профилактики – исключение вероятности рецидива.

Использование данных средств в период предменопаузы

В период предменопаузы врачи предпочитают использовать иную схему лечения. Комплексный подход предполагает проведение оперативного вмешательства, которое может заключаться в резекции яичников, которые активно производят эстрогены. В переходный период между химиотерапией и реабилитацией специалисты назначают прием таких гормональных препаратов, как «Нолвадекс» и «Золадекс».

Чем они полезны для женщин?

Прием ингибиторов ароматазы считается наиболее эффективным неинвазивным методом лечения раковых заболеваний молочной железы. Препараты, ингибирующие фермент, оказывают воздействие на эстрогены, которые способны осуществлять циркуляцию по всему организму. Эстроген вступает во взаимодействие с клеточными рецепторами, провоцируя активацию различных процессов. В случае, когда клетки здоровые, подобный процесс не является опасным для женщины. Если в действие вступают патогенные клетки, эстроген способен спровоцировать развитие онкопатологии.

Выделяется ряд препаратов ингибиторов ароматазы, которые применяются для блокировки выработки эстрогена. Все они разные по механизму воздействия на организм. В профилактических целях для ингибирования эстрогена в климактерический период назначаются «Летрозол», «Анастрозол» и «Экземестан». Чтобы блокировать рецепторы эстрогена используется «Тамоксифен», а для полного его устранения – «Фазлодекс».

Синонимом ингибитора ароматазы является «Аромазин». Препарат назначается на стадии диагностики онкологического заболевания. Он особенно эффективно действует на ранних этапах развития рака груди, однако побочные реакции на его прием многочисленны и неприятны. Прием препарата сопровождается астенией, тошнотой, сухостью во рту, сыпью и отечностью.

«Анастрозол Каби»

«Анастрозол Каби» производится в форме таблеток для перорального приема. Препарат производится в Германии. Синонимами его являются «Селана», «Анастера», «Аримидекс» и «Эгистразол». В отличие от других препаратов, у «Анастрозола Каби» имеется относительно небольшой список побочных эффектов, период его полувыведения из организма довольно длительный. Кроме того, препарат обладает хорошими результатами различных исследований его эффективности в качестве превентивного средства, которое помогает предотвратить рецидив рака.

Длительный прием препаратов, входящих в состав группы натуральных ингибиторов ароматазы, способен привести к развитию остеопороза. Для предотвращения истончения костных тканей пациенткам совместно с приемом «Анастрозола» рекомендуется регулярное наблюдение у специалиста, а также дополнение рациона продуктами, содержащими кальций и витамин Д.

Основными побочными реакциями на препарат являются пародонтит, повышенная утомляемость и слабость мышц.

«Летрозол»

«Летрозол» считается высокоселективным препаратом, синонимом которого является «Фемара». Данный антиэстроген – нестероидное средство и применим для всех разновидностей гормонального лечения. Высокую степень эффективности ингибитор ароматазы при раке молочной железы демонстрирует, особенно при назначении на ранних стадиях развития ракового заболевания, а также в качестве профилактического средства для предотвращения рецидива. Длительность приема препарата может достигать пятилетнего срока. Побочные реакции выражены слабо и не являются поводом для отказа от приема «Летрозола».

Стоимость и особенности приема данного медикамента

Ингибиторы ароматазы при раке молочной железы назначаются женщинам с целью снижения или полного подавления выработки эстрогенов. Особенно часто подобное назначение производится в климактерический период. Эффективность препаратов при лечении рака груди обусловлена их назначением в период предменопаузы. Побочные реакции проявляются далеко не у каждой пациентки и, как правило, проходят спустя несколько недель приема.

Терапия рака груди не всегда заключается в проведении хирургического вмешательства. Иногда используется пассивное наблюдение, сопровождающееся приемом препаратов, ингибирующих выработку половых гормонов. Стоимость аптечных ингибиторов ароматазы довольно высока. Если учесть необходимость регулярного их приема на протяжении длительного периода времени, подобная терапия обходится в немаленькие суммы. Аптеки предлагают следующие цены на антиэстрогены:

1. «Аромазин» обойдется в среднем в 1600 рублей за 30 таблеток.
2. «Анастрозол Каби» стоит примерно 1200 рублей за 28 штук.
3. «Селана» представлен в аптеках по цене примерно 700 рублей за 28 таблеток.
4. «Летрозол» обходится примерно в 2000 рублей.
5. «Аримидекс» стоит около 6000 рублей за одну упаковку.

Прием любого из перечисленных препаратов должен происходить исключительно по назначению врача. Схема приема подбирается в зависимости от тяжести заболевания и состояния пациентки. Стандартным вариантом приема считается 1 таблетка в сутки. Все препараты предполагают продолжительный прием, составляющий не менее двух лет.

Ингибиторы ароматазы для мужчин

В бодибилдинге антиэстрогены зачастую применяются во время курса анаболических стероидов. Целями подобной терапии являются:

1. Повышение показателей анаболических стероидов в составе крови.
2. Предотвращение развития гинекомастии.
3. Профилактика гипертензии.
4. Увеличение рельефов тела, достигаемое за счет подавления эстрогена.
5. Снижение влияния эстрогена на гипофизно-гипоталамусную ось.

Далеко не все анаболические стероиды предусматривают прием антиэстрогенов. Их использование считается оправданным в сочетании с такими веществами как тестостерон, метилтестостерон и метандростенолон.

В большинстве случаев атлеты прибегают к помощи ингибиторов ароматазы в случае, когда на фоне приема анаболических стероидов возникают симптомы гинекомастии, например, покраснение и зуд в области сосков, отечность. Оптимальным подобный подход со стороны бодибилдеров не назовешь. Специалисты предлагают схему лечения, предусматривающую начало приема антиэстрогеов спустя 10 дней после таких анаболиков, как «Тестостерон пропионат» и «Метандростенолон», характеризующихся кратким полураспадом. Если речь идет о продолговатых эфирах, то прием антиэстрогенов следует начать спустя 3-4 недели.

Применение лекарственных препаратов в бодибилдинге

«Анастрозол» принимается по 0,5 мг через день. После 10 дней делается контрольная проверка уровня эстрадиола в крови и проводится корректировка дозировки. Побочными реакциями на антиэстрогены могут стать состояние депрессии, падение либидо, нарушение эректильной функции. Появление этих симптомов указывает на необходимость снижения принимаемых дозировок.

«Летрозол» стал первым ингибитором ароматазы, который появился в общем доступе. Препарат эффективно повышает гормон гонадотропин у мужчин, таким образом вытесняя эстрогены. При приеме данного препарата концентрация эстрогена может упасть в два раза. Выведение компонентов препарата происходит на протяжении 2-4 дней, поэтому принимать его можно через день.

«Анастрозол» пользуется не меньшей популярностью среди бодибилдеров. Он доказано эффективно снижает уровень эстрадиола у мужчин. Также распространен и привлекательный по стоимости в аптеке ингибитор ароматазы «Анастразол Каби».

Побочные эффекты данных медикаментов

При приеме этих препаратов могут возникать побочные реакции. Наибольшую опасность представляет падение эстрогена в организме мужчины до критически низких показателей. В этом случае у бодибилдеров наблюдаются следующие нежелательные реакции:

1. Остановка мышечного роста.
2. Боли в суставах или артралгия.
3. Падение либидо и ухудшение общего самочувствия.
4. Состояние депрессии.
5. Повышение уровня холестерина в крови.
6. Снижение прочности костных тканей.

Выводы

Таким образом, хотя прием ингибиторов ароматазы довольно распространен среди бодибилдеров, злоупотреблять подобными препаратами не стоит. Собственно, специалисты не рекомендуют начинать прием без консультации специалиста, так как дозировка для мужчин минимальна и ее легко превысить.

Что касается использования антиэстрогенов при лечении и профилактике рака молочной железы, то в данном случае прием подобных препаратов оправдан даже несмотря на возникающие побочные эффекты. Однако и здесь необходимо неукоснительно соблюдать предписанные дозировки и следовать инструкции по применению.

Не будем бросаться с места в карьер, а лучше расскажем обо всем по порядку, начав, как водится, с теории. Итак, ингибиторы ароматазы, также известные как блокаторы или блокираторы – это класс эффективных лекарственных препаратов, использующихся в медицине для терапии раковых заболеваний, в частности рака груди (не только).

В спорте же, например, в бодибилдинге, блокаторы ароматазы – это в первую очередь полезные при проведении курса стероидов средства, способствующие снижению концентрации эстрогенов, повышению уровня эндогенного тестостерона и гонадотропных гормонов.

Атлеты обычно их применяют для предотвращения и/или устранения эстрогенных побочных эффектов, таких как гинекомастия (увеличение грудной железы, наблюдающееся у мужчин).

Если подробнее, то в бодибилдинге препараты ингибиторы ароматазы чаще всего применяются во время курса анаболических стероидов для следующих целей:

• Профилактика и избавление от эстрогенных побочных эффектов (гинекомастия и др.);
• Увеличение уровня анаболических гормонов в крови (тестостерон), и т.д.

Важно заметить, что ингибиторы ароматазы по классу – это антиэстрогены. Как многие знают, тестостерон в нашем организме может конвертироваться (превращаться) в эстрадиол.

Происходит это при содействии фермента, именуемого ароматазой. При участии этого же фермента происходит и еще один процесс конверсии – андростендион превращается в эстрон.

Задача ингибиторных средств, описываемых в данном материале – предотвращать превращения такого типа, и делают они это, как можно понять по названию за счет блокирования ароматазы.

Какие лекарства – это препараты ингибиторы ароматазы, эффективные в рамках медицинской и/или спортивной практики? Список на самом деле не очень большой, но и не такой маленький, как многие полагают. К “классическим” средствам данного типа относятся: летрозол (препарат Фемара и другие), экземестан (препарат Экседрол и другие) и анастрозол (препарат Анастровер и другие).

Это наиболее популярные и распространенные блокираторы, эффективность которых сомнению не подлежит (доказана во многих исследованиях).

Также имеются так называемые “неклассические” ингибиторы ароматазы, купить которые не проблема, но они не могут похвастаться такой высокой действенностью. В первую очередь это аминоглютетимид (препараты Ориметен и Цитадрен).

Помимо блокирования ароматазы это средство также способно тормозить биосинтез эстрогенов, однако в любом случае действие у него достаточно слабое, несравнимое по силе с отмеченными выше препаратами. Среди ингибиторов имеются и некоторые другие фармакологические и не только вещества, о которых в данном материале мы рассказывать не будем, поскольку они не так интересны.

Теперь же самое ценное, как нужно принимать ингибиторы ароматазы, если речь идет о спортивной практике, какие дозировки и с какой частотой использовать? Конкретно о применении каждого средства этой категории мы расскажем ниже в отведенных им частях материала. Сейчас же выделим кое-какие общие правила их использования в спорте.

Итак, блокаторы ароматазы большей частью отечественных атлетов применяются тогда, когда на курсе появляются первые признаки ароматизации, в отношении гинекомастии – это припухлости, покраснения и зуд в области сосков. В таких случаях прием обычно осуществляется на ежедневной основе (это в частности относится к анастрозолу).

Альтернативным вариантом является их профилактическое применение. Если подробнее, то прием ингибиторов ароматазы для мужчин также может проводиться в небольших профилактических дозах с самого начала курса, чтобы предотвратить возможность образования и развития нежелательных побочных эффектов, вызванных ароматизирующими стероидами.

Последнее средство в списке, о котором нам хотелось бы рассказать подробнее. Сразу скажем, что летрозол как ингибитор ароматазы пользуется не такой уж высокой популярностью в рамках спорта, однако он достаточно распространен, а значит, заслуживает внимания.

Итак, летрозол – это изначально исключительно противоопухолевое средство, ингибитор синтеза эстрогенов, разработанный для медицинского применения. В последствие о его свойствах разузнали в спорте, где в настоящее время атлеты в некоторых случаях применяют его для предотвращения/устранения эстрогенных побочных эффектов.

Как заявляет инструкция, лекарство летрозол способно оказывать выраженное антиэстрогенной действие. Оно селективно ингибирует фермент ароматазу (фермент синтеза эстрогенов) с помощью высокоспецифичного конкурентного связывания с его субъединицей. При этом оно блокирует синтез эстрогенов и в периферических, и в опухолевых тканях.

Известно, что применение летрозола в умеренных дозировках (от 0.1 до 5 мг) приводит к снижению содержания эстрадиола, эстрона сульфата и эстрона в плазме крови примерно на 75-95% от исходных показателей, что немало. Также неоспоримый факт – подавление производства эстрогенов в организме поддерживается на протяжении всего курса применения препарата.

Ароматизация – это процесс, который превращает тестостерон в эстроген. Это естественный процесс, используемый организмом для поддержания гомеостаза. Причина того, что этот процесс называется ароматизацией заключается в том, что главный фермент, участвующий в этом превращении, носит название ароматаза.

Хотя ароматизация, в основном, происходит в мужском организме, также этот процесс встречается и в женском организме, если уровень тестостерона в нем чрезмерно повышен.

Ароматизация является попыткой организма поддержать гомеостаз. Тело стремится достичь оптимального для подержания здоровья состояния. Это касается температуры, гормонов, массы и многих других факторов. Конечно же сюда относится и соотношение тестостерона и эстрогена.

Механизм повышения уровня эстрадиола

Все мы в школе изучали такое явление как гомеостаз – состояние равновесия. Это то, к чему стремится всё в природе. Наш организм – в первую очередь. Он стремится как можно скорее вернуть в состояние равновесия все наши функции.

В мужское организме установлена определенная пропорция женских гормонов к мужским. У женщин, разумеется, эта пропорция противоположная.

Когда в организме мужчины слишком много мужского полового гормона тестостерона, он старается поднять уровень эстрадиола, чтобы вернуть прежнюю пропорцию. Делает он это путем ароматизации тестостерона в эстрадиол.

Как вы уже поняли, ароматизация – это превращение избытков тестостерона в эстрадиол. Избыток тестостерона появляется от приема стероидов – синтетических аналогов тестостерона. Правда, есть стероиды, не подвергающиеся ароматизации, но это уже тема совсем другого разговора.

Разумеется, повышение уровня эстрадиола – не есть хорошо. Низкий его уровень, к слову, еще хуже (речь идет об уровне эстрадиола, который ниже референтных значений). Повышение эстрадиола приводит к вышеупомянутым побочным эффектам: гинекомастии, накоплению жира по женскому типу, спаду либидо и т.д.). На результатах от курса это тоже непременно отражается в негативном свете.

То, насколько сильно будет происходить ароматизации зависит от нескольких факторов. Два самых главных из них – активность фермента ароматазы и количество подкожного жира.

О втором даже говорить нечего – если у вас есть лишние жировые запасы «на черный день», даже не думайте начинать курс ААС, не избавившись от них. Долго можно говорить почему, просто знайте – не нужно.

А вот первый фактор в данном случае важнее. Ароматазы – фермент, отвечающий, как раз за ароматизацию, у кого-то он более активный, у кого-то менее активный. Как снизить его активность? Очень просто – приемом ингибиторов ароматазы.

Лечение гормонозависимого рака молочной железы

Чтобы полностью уничтожить злокачественную опухоль, применяются разные методы лечения. Даже операция, лучевая или химиотерапия не могут дать полной уверенности, что опухоль уничтожена, и болезнь не вернется.

Системный подход к лечению все еще остается самым успешным, а одна из его составляющих – гормонотерапия – служит своеобразной «страховкой» от повторного появления рака. Понижая концентрацию эстрогенов в крови, препараты гормональной терапии так же могут блокировать рецепторы либо уничтожать женские гормоны стероидной группы.

Гормонотерапия при раке груди предусматривает три направления лечения. Выбор в пользу одного из них определяется совокупностью многих факторов (статуса опухоли, стадии заболевания, сопутствующих болезней, предыдущего вида терапии). Чтобы успешно лечить рак молочной железы на основе гормональных препаратов, могут применяться следующие виды терапии:

• Предоперационная (неоадъювантная) – назначается при опухолях более 2 см с вовлечением в развитие заболевания лимфотических узлов.
• Лечебная – применяется для уменьшения очагов опухоли либо в случае неоперабельного состояния.
• Профилактическая (адъювантная) – проводится после применения других способов лечения рака груди, чтобы снизить риск рецидива.