läpipainopakkauksissa 10, 15 tai 25 kpl; pahvipakkauksessa 1, 2, 3, 4, 5 ja 10 kpl; tai PE-purkeissa 30, 50 tai 100 kpl; pahvipakkauksessa 1 purkki.

Ominaista

Verapamiili on yksi tärkeimmistä lääkkeistä CCB-ryhmässä.

farmakologinen vaikutus

Farmakologiset vaikutukset - rytmihäiriötä estävät, verenpainetta alentavat, anginaaliset.

Farmakodynamiikka

Lääke vähentää sydänlihaksen hapen tarvetta vähentämällä sydänlihaksen supistumiskykyä ja alentamalla sykettä. Kutsuu laajentamiseen sepelvaltimot sydän ja kasvaa sepelvaltimoverenkierto; alentaa ääreisvaltimoiden sileän lihaksen sävyä ja perifeeristen valtimoiden vastustuskykyä Verapamiili hidastaa merkittävästi AV johtumista ja estää sinussolmun automatismin, mikä mahdollistaa lääkkeen käytön supraventrikulaaristen rytmihäiriöiden hoitoon Verapamiilia pidetään valinta vasospastista alkuperää olevan angina pectoriksen (Prinzmetalin angina pectoris) hoitoon. Sillä on tuloksia angina pectoriksessa sekä angina pectoriksen hoidossa, johon liittyy supraventrikulaarisia rytmihäiriöitä.

Farmakokinetiikka

Suun kautta otettuna yli 90 % annoksesta imeytyy. Se metaboloituu "ensimmäisen läpikulun" aikana maksan läpi. Proteiineihin sitoutuminen 90 %. T1/2 kerta-annoksena - 2,8-7,4 tuntia; toistuvina annoksina - 4,5-12 tuntia Erittyy pääasiassa munuaisten kautta ja 9-16% suoliston kautta. Päämetaboliitin katsotaan olevan norverapamiili, jolla on vähemmän voimakas verenpainetta alentava vaikutus kuin muuttumattomalla verapamiililla.

Käyttöaiheet lääkkeelle Verapamil

häiriöiden hoitoon ja ehkäisyyn syke: paroksysmaalinen supraventrikulaarinen takykardia, eteislepatus ja -värinä (takyarytminen variantti), supraventrikulaarinen ekstrasystolia; angina pectoris -hoito ja ennaltaehkäisy: krooninen stabiili angina (angina pectoris), epästabiili angina (lepo-angina), vasospastinen angina (Prinzmetal angina, variantti angina); hypertensio.

Vasta-aiheet

yliherkkyys lääkkeen aineosille; vaikea bradykardia; krooninen sydämen vajaatoiminnan vaihe IIB-III; kardiogeeninen sokki (paitsi rytmihäiriön aiheuttamat); sinoatriumkatkos; AV-katkos II ja III astetta (pois lukien potilaat, joilla on keinotekoinen tahdistin); sairas poskiontelo oireyhtymä; Wolf-Parkinson-White-oireyhtymä; Morgagni-Adams-Stokesin oireyhtymä; akuutti sydämen vajaatoiminta; beetasalpaajien samanaikainen käyttö suonensisäisesti; alle 18-vuotiaat lapset.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Verapamiilin käyttö raskauden aikana on mahdollista vain, jos äidille odotettu hyöty on suurempi kuin mahdollinen riski sikiölle. Jos lääkettä on tarpeen käyttää imetyksen aikana, on otettava huomioon, että verapamiili erittyy rintamaito, Siksi imetys täytyy lopettaa.

Sivuvaikutukset

Verapamiilia käytettäessä seuraavat asiat ovat mahdollisia: Ulkopuolelta sydän- ja verisuonijärjestelmästä: kasvojen punoitus, vaikea bradykardia, AV-katkos, valtimoiden hypotensio, sydämen vajaatoiminnan oireiden ilmaantuminen käytettäessä lääkettä suurina annoksina, erityisesti alttiilla potilailla. Ruoansulatuskanavasta: pahoinvointi, oksentelu, ummetus; joissakin tapauksissa - ohimenevä maksan transaminaasien aktiivisuuden lisääntyminen veriplasmassa; Keskushermoston puolelta: huimaus, päänsärky, harvinaisissa tapauksissa - lisääntynyt hermostunut kiihtyvyys, letargia, lisääntynyt väsymys. Allergiset reaktiot: ihottuma, kutinaa. Muut: perifeerisen turvotuksen kehittyminen.

Vuorovaikutus

Verapamiilin samanaikainen käyttö: rytmihäiriölääkkeiden, beetasalpaajien ja inhaloitavien anestesia-aineiden kanssa havaitaan kardiodepressiivisen vaikutuksen lisääntymistä (lisääntynyt AV-salpauksen riski, sydämen sykkeen jyrkkä lasku, sydämen vajaatoiminnan kehittyminen, veren jyrkkä lasku verenpainelääkkeiden ja diureettien kanssa - verapamiilin verenpainetta alentava vaikutus on todennäköistä; digoksiinin kanssa - digoksiinin pitoisuus veriplasmassa kasvaa todennäköisesti sen munuaisten kautta tapahtuvan erittymisen heikkenemisen vuoksi (siksi, on tarpeen seurata digoksiinin tasoa veriplasmassa sen optimaalisen annoksen tunnistamiseksi ja myrkytyksen estämiseksi); simetidiinin ja ranitidiinin kanssa - verapamiilin pitoisuus veriplasmassa kasvaa rifampisiinilla, fenobarbitaali - pitoisuuden mahdollinen lasku veriplasmassa verapamiilin vaikutuksen heikkeneminen; teofylliinin, pratsosiinin, syklosporiinin kanssa - näiden aineiden pitoisuuden todennäköinen nousu veriplasmassa; lihasrelaksanttien kanssa - lihasrelaksanttien todennäköinen lisääntyminen; asetyylisalisyylihapon kanssa - verenvuodon todennäköisyys kasvaa; kinidiinin kanssa - kinidiinin pitoisuus veriplasmassa kasvaa, verenpaineen laskun uhka kasvaa, ja potilailla, joilla on hypertrofinen kardiomyopatia, esiintyy todennäköisesti vaikeaa valtimoiden hypotensiota; karbamatsepiinin ja litiumin kanssa - neurotoksisten vaikutusten riski kasvaa.

Käyttöohjeet ja annokset

Sisällä, aterioiden aikana tai jälkeen, pestään pienellä määrällä vettä. Annostusohjelma ja hoidon kesto määräytyvät yksilöllisesti potilaan kunnon, vaikeusasteen, taudin kulun ominaisuuksien ja hoidon tehokkuuden mukaan. pectoris, rytmihäiriö ja hypertension hoidossa lääkettä määrätään aikuisille aloitusannoksena 40-80 mg 3-4 kertaa päivässä. Tarvittaessa nosta kerta-annos 120-160 mg:aan Suurin vuorokausiannos on 480 mg Potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, verapamiilin eliminaatio elimistöstä on hidasta, joten hoito on suositeltavaa aloittaa pienillä annoksilla. Lääkkeen päivittäinen annos ei saa ylittää 120 mg.

Yliannostus

Oireet: suuret annokset (jopa 6 g lääkettä) voivat aiheuttaa syvää tajunnan laskua, valtimoiden hypotensiota, sinusbradykardiaa, muuttumista AV-katkoksi ja joskus asystoliaa. Hoito: jos hypotensio ja/tai täydellinen AV-katkos ilmenee, nesteen, dopamiinin (dopamiinin), kalsiumglukonaatin, isoproterenolin tai norepinefriinin suonensisäinen annostelu. Hoito on oireenmukaista ja riippuu kliininen kuva yliannostus. Hemodialyysistä ei ole apua.

erityisohjeet

Lääkettä tulee määrätä varoen potilaille, joilla on ensimmäisen asteen AV-katkos, ensimmäisen ja toisen asteen krooninen sydämen vajaatoiminta, valtimoiden hypotensio(puutarha<100 мм рт. ст.), брадикардией, выраженными нарушениями функции печени.При лечении нужен контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, уровня сахара и электролитов в крови, ОЦК и количества выделяемой мочи.

Verapamil-lääkkeen säilytysolosuhteet

Kuivassa paikassa, enintään 25 °C:n lämpötilassa.

Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Verapamil-lääkkeen säilyvyys

Älä käytä pakkaukseen merkityn viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen.

Näitä tietoja ei voi käyttää itsehoitoon!

Asiantuntijan konsultointi on tarpeen!

Verapamiili on selektiivinen salpaaja tai, kuten sitä myös kutsutaan, "hidas" kalsiumkanavan salpaaja. Se on korkealaatuinen rytmihäiriö-, angina- ja verenpainetta alentava lääke, joka on osoittautunut lääketieteellisessä käytännössä.

Lääke vähentää merkittävästi sydänlihaksen hapen tarvetta, aiheuttaa sepelvaltimoiden vakaan laajentumisen, mikä lisää verenkiertoa, ja vähentää myös yleistä verisuonten vastusta periferiassa ja ääreisvaltimoiden sileiden lihasten sävyä. Lääke on erittäin tehokas kaikissa angina pectoris-muodoissa ja erityisissä rytmihäiriötapauksissa.

Lääkkeellä on lievä taipumus kertyä elimistöön ja se erittyy pääasiassa munuaisten ja sapen kautta.

Vapautusmuoto: tabletit, rakeet ja injektiot suonensisäiseen antamiseen.

Absoluuttisia käyttöaiheita ovat erilaiset sydämen rytmihäiriöt (takykardia, ekstrasystolia), angina pectoris (stressi ja lepo) ja ilmeinen verenpainetauti.

Annoksen ja hoito-ohjelman määrittää vain asiantuntija, ja ne riippuvat sekä potilaan yleisestä tilasta että taudin kulusta kokonaisuudessaan. Tavallinen aloitusannos aikuisille on 40–60 mg kolme kertaa vuorokaudessa, enimmäisannos ei saa ylittää 480 mg. Lääke otetaan aterioiden jälkeen pienen nestemäärän kanssa.

Tässä on useita vasta-aiheita, mutta tärkeimmät ovat seuraavat: matala verenpaine, sydäninfarkti, aorttastenoosi, kammiotakykardia, kardiogeeninen sokki, porfyria, raskaus ja imetys. Lääkettä ei tule määrätä alle 18-vuotiaille nuorille.

Verapamiililla on melko paljon sivuvaikutuksia, joiden syynä on väärä annostus ja hoito-ohjelma. Näitä ovat: takykardia ja verenpaineen lasku, rytmihäiriöt ja asystolia, romahdus, pyörtyminen, letargia, masennus, ihon punoitus, trombosytopenia, keuhkopöhö ja ulkoinen turvotus. Kun lääke lopetetaan, ne häviävät.

Tämä lääke ei sekoitu kovin hyvin muiden lääkkeiden kanssa, joten erillinen annos on suositeltavaa.

Ennen lääkkeen ottamista on neuvoteltava asiantuntijan kanssa!

Verapamiili - Ohjeet

verapamiili

Kansainvälinen nimi: verapamiili

Annosmuoto: rakeet, kapselit, liuos suonensisäiseen antamiseen, kalvopäällysteiset tabletit, kalvopäällysteiset tabletit pitkävaikutteisella

Farmakologinen vaikutus: BMKK (estää Ca2+:n transmembraanista kuljetusta sileiden lihassolujen supistumiskuituihin), difenyylialkyyliamiinin johdannainen. Sillä on antianginaalisia, rytmihäiriöitä estäviä ja verenpainetta alentavia vaikutuksia. Antianginaaliseen vaikutukseen liittyy sekä suora vaikutus sydänlihakseen että vaikutus perifeeriseen hemodynamiikkaan (vähentää ääreisvaltimoiden sävyä, perifeeristen valtimoiden vastusta). Ca2+:n soluun pääsyn esto johtaa ATP:n makroergisten sidosten sisältämän energian muuttumisen vähenemiseen mekaaniseksi työksi ja sydänlihaksen supistumiskyvyn heikkenemiseen. Vähentää sydänlihaksen hapen tarvetta, sillä on verisuonia laajentava, negatiivinen ino- ja kronotrooppinen vaikutus. Vähentää merkittävästi AV-johtuvuutta, pidentää tulenkestävää aikaa ja vaimentaa sinussolmun automatismia. Lisää vasemman kammion diastolisen rentoutumisen ajanjaksoa, vähentää sydänlihaksen seinämän sävyä (on adjuvantti GOKMP:n hoidossa). Sitä voidaan käyttää lääkkeenä verisuoniperäisen päänsäryn ehkäisyyn: se estää prodromaalisessa jaksossa esiintyvän verisuonten supistumisen, Ca2+-kanavien salpaus voi heikentää tai estää reaktiivista verisuonten laajentumista. Estää aineenvaihduntaa, johon liittyy sytokromi P450. Laskimonsisäisellä bolusannoksella vaikutus alkaa melkein heti annon jälkeen (1-5 minuuttia), maksimivaikutus kehittyy 3-5 minuuttia laskimonsisäisen annon jälkeen ja kestää 10-20 minuuttia - hemodynaaminen vaikutus ja 2 tuntia - rytmihäiriötä. Vaikutus alkaa suun kautta otettuna 1-2 tunnin kuluttua, maksimivaikutus kehittyy 30-90 minuutin kuluttua (yleensä 24-48 tunnin kuluessa), vaikutuksen kesto on 8-10 tuntia tavanomaisissa oraalisissa muodoissa ja 24 tuntia. pitkittyneille. Anginaalinen vaikutus on annoksesta riippuvainen, toleranssia ei esiinny.

Käyttöaiheet: Angina pectoris (jännitys, stabiili ilman vasospasmia, stabiili vasospastinen), supraventrikulaarinen takykardia (mukaan lukien kohtauksellinen, WPW-oireyhtymä, Lown-Ganong-Levinen oireyhtymä), sinustakykardia, eteisvärinä, eteislepatus, eteisen ekstrasystole, hypertensiivinen valtimokriisi (iv) HOCM, primaarinen hypertensio "pienemmässä" verenkierrossa.

Vasta-aiheet: Yliherkkyys, vaikea valtimon hypotensio, AV-katkos II-III vaihe. SA-salpaus ja SSSU (paitsi sydämentahdistimella varustetut potilaat), WPW-oireyhtymä tai Lown-Ganong-Levine-oireyhtymä yhdistettynä eteislepatukseen tai eteisvärinään (paitsi sydämentahdistimella varustetut potilaat), raskaus, imetys Varoen. AV-salpauksen vaihe I bradykardia, vaikea aortan suun ahtauma, sydämen vajaatoiminta, lievä tai keskivaikea valtimon hypotensio, sydäninfarkti, johon liittyy vasemman kammion vajaatoiminta, maksan ja/tai munuaisten vajaatoiminta, iäkäs ikä, alle 18-vuotiaat (käytön tehokkuutta ja turvallisuutta ei ole tutkittu) .

Sivuvaikutukset: Sydän- ja verisuonijärjestelmästä: bradykardia (alle 50/min), huomattava verenpaineen lasku, sydämen vajaatoiminnan kehittyminen tai paheneminen, takykardia; harvoin - angina pectoris, sydäninfarktin kehittymiseen asti (erityisesti potilailla, joilla on vaikeita sepelvaltimoiden ahtauttavia vaurioita), rytmihäiriöt (mukaan lukien kammiovärinä ja lepatus); nopealla suonensisäisellä annolla - AV-salpaus, vaihe III. asystole, romahdus. Hermosto: huimaus, päänsärky, pyörtyminen, ahdistuneisuus, letargia, väsymys, voimattomuus, uneliaisuus, masennus, ekstrapyramidaaliset häiriöt (ataksia, naamiomainen kasvot, kävelevä kävely, käsien tai jalkojen jäykkyys, käsien ja sormien vapina, nielemisvaikeudet). Ruoansulatusjärjestelmästä: pahoinvointi, ummetus (harvoin - ripuli), ikenien hyperplasia (verenvuoto, kipu, turvotus), lisääntynyt ruokahalu, maksan transaminaasien ja alkalisen fosfataasin lisääntynyt aktiivisuus. Allergiset reaktiot: ihon kutina, ihottuma, kasvojen ihon punoitus, eksudatiivinen erythema multiforme (mukaan lukien Stevens-Johnsonin oireyhtymä). Muut: painonnousu, hyvin harvoin - agranulosytoosi, gynekomastia, hyperprolaktinemia, galaktorrea, niveltulehdus, ohimenevä näönmenetys Cmax:n taustalla, keuhkopöhö, oireeton trombosytopenia, perifeerinen turvotus Yliannostus. Oireet: bradykardia, AV-katkos, huomattava verenpaineen lasku, sydämen vajaatoiminta, sokki, asystolia, SA-katkos. Hoito: varhaisessa havaitsemisessa - mahahuuhtelu, aktiivihiili; rytmi- ja johtumishäiriöiden yhteydessä - suonensisäinen isoprenaliini, norepinefriini, atropiini, 10-20 ml 10-prosenttista kalsiumglukonaattiliuosta, keinotekoinen tahdistin; Plasmankorvausliuosten IV-infuusio. Verenpaineen nostamiseksi potilailla, joilla on HOCM, määrätään alfa-agonisteja (fenyyliefriini); Isoprenaliinia ja norepinefriiniä ei tule käyttää. Hemodialyysi on tehoton.

Käyttö- ja annostusohjeet: Verapamiili otetaan suun kautta, 40-80 mg 3 kertaa vuorokaudessa (tavanomaisen vaikutuksen kestoisille annosmuodoille) - angina pectoriksen ja supraventrikulaarisen takykardian hoitoon 3 annoksena, verenpainetautiin - 2 annoksena, vuorokausiannos valtimotaudin hoitoon - enintään 480 mg, HOCM:lle - jopa 720 mg. Verenpainetautia sairastaville lapsille - 10 mg/kg/vrk (useita annoksia), supraventrikulaariseen rytmihäiriöön (enintään 2 vuotta) - 20 mg 2-3 kertaa päivässä. Verapamiilin päiväannos alle 5-vuotiaille lapsille on 40-60 mg; 6-14-vuotiaille lapsille - 80-360 mg (3-4 annoksessa). Pitkäaikaisissa muodoissa annos tulee valita yksilöllisesti sairauden vakavuudesta riippuen. Verenpainetautiin aikuisilla - 240 mg aamulla. Jos on tarpeen laskea hitaasti verenpainetta, suositeltu aloitusannos on 120 mg kerran päivässä aamulla. Annosta tulee suurentaa 2 viikon kuluttua lääkkeen otosta. Annos nostetaan 480 mg:aan/vrk (1 tabletti aamulla ja illalla, noin 12 tunnin tauko annosten välillä). Pitkäaikaisessa hoidossa vuorokausiannos ei saa ylittää 480 mg. Annoksen ylittäminen on mahdollista vain hyvin lyhyen ajan tarkassa lääkärin valvonnassa. Ota tabletit, rakeet, kapselit liuottamatta tai pureskelematta pienen nestemäärän kera, mieluiten ennen ateriaa tai heti aterian jälkeen. Paroksysmaalisten rytmihäiriöiden tai hypertensiivisen kriisin lievittämiseksi annostele (ampullin sisältö laimennetaan 0,9-prosenttisella NaCl-liuoksella) suonensisäisesti virrassa, hitaasti (2-5 minuutin aikana nopeudella 5 mcg/kg/min) annoksena 5-10 mg verenpaineen, sykkeen ja EKG:n alaisena. Jos vaikutusta ei ole, toistuva antaminen samalla annoksella on mahdollista 20-30 minuutin kuluttua. Ylläpitohoitona suonensisäinen tiputus on mahdollista (infuusioliuos valmistetaan nopeudella 5 mg verapamiilia 150 ml:aan 0,9-prosenttista NaCl-liuosta, 5-prosenttista dekstroosiliuosta tai Ringerin liuosta). Verapamiilin kerta-annos pikkulapsille laskimonsisäisesti on 0,75-2 mg, 1-5-vuotiaille lapsille - 2-3 mg, 6-14-vuotiaille lapsille - 2,5-3,5 mg. Hypertensiivisen kriisin tapauksessa lapsille annetaan ensin suonensisäisiä tippoja nopeudella 0,05-0,1 mg/kg/h. Jos tämä annos ei ole riittävä, annosta suurennetaan 30-60 minuutin kuluttua. Keskimääräinen päiväannos on 1,5 mg/kg. Potilaille, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, vuorokausiannos ei saa ylittää 120 mg.

Erityisohjeet: Sydämen vajaatoiminta on ensin kompensoitava. Hoidon aikana on tarpeen seurata sydän- ja verisuonijärjestelmän, hengityselinten toimintaa, veren glukoosi- ja elektrolyyttipitoisuutta, veren tilavuutta ja erittyneen virtsan määrää. Vakavia hemodynaamisia vaikutuksia havaittiin vastasyntyneillä ja imeväisillä. Saattaa pidentää P-Q-väliä yli 30 ng/ml plasmapitoisuuksilla. Hoitoa ei suositella lopettamaan äkillisesti.

Vuorovaikutus: Lisää digoksiinin, teofylliinin, pratsosiinin, syklosporiinin, karbamatsepiinin, lihasrelaksanttien, kinidiinin ja valproiinihapon pitoisuutta veressä johtuen sytokromi P450:n aineenvaihdunnan suppressiosta. Simetidiini lisää verapamiilin biologista hyötyosuutta lähes 40-50 % (vähentämällä maksaaineenvaihduntaa), ja siksi voi olla tarpeen pienentää viimeksi mainitun annosta. Ca2+-valmisteet vähentävät verapamiilin tehoa. Rifampiini, barbituraatit, nikotiini, kiihdyttävät aineenvaihduntaa maksassa, johtavat verapamiilin pitoisuuden laskuun veressä, vähentävät anginaalisten, hypotensiivisten ja rytmihäiriöiden vastaisten vaikutusten vakavuutta. Käytettäessä samanaikaisesti inhaloitavien anestesia-aineiden kanssa bradykardian, AV-salpauksen ja sydämen vajaatoiminnan riski kasvaa. Prokaiiniamidi, kinidiini ja muut lääkkeet, jotka aiheuttavat Q-T-ajan pidentymistä, lisäävät sen merkittävän pidentymisen riskiä. Yhdistelmä beetasalpaajien kanssa voi lisätä negatiivista inotrooppista vaikutusta, suurentunut riski saada AV johtumishäiriöitä, bradykardia (verapamiili ja beetasalpaajat on annettava useiden tuntien välein). Pratsosiini ja muut alfasalpaajat lisäävät verenpainetta alentavaa vaikutusta. Tulehduskipulääkkeet vähentävät verenpainetta alentavaa vaikutusta, koska ne estävät Pg-synteesin, Na+:n ja nesteen kertymisen kehossa. Lisää sydämen glykosidien pitoisuutta (edellyttää huolellista seurantaa ja glykosidien annoksen pienentämistä). Sympatomimeetit vähentävät verapamiilin verenpainetta alentavaa vaikutusta. Disopyramidia ja flekainidia ei tule antaa 48 tuntia ennen verapamiilin käyttöä tai 24 tuntia sen jälkeen (negatiivisten inotrooppisten vaikutusten summa, mukaan lukien kuolema). Estrogeenit vähentävät verenpainetta alentavaa vaikutusta nesteretention vuoksi kehossa. On mahdollista lisätä sellaisten lääkkeiden pitoisuuksia plasmassa, joille on ominaista korkea proteiineihin sitoutuminen (mukaan lukien kumariini- ja indandionijohdannaiset, tulehduskipulääkkeet, kiniini, salisylaatit, sulfiinipyratsoni). Verenpainetta alentavat lääkkeet vahvistavat verapamiilin verenpainetta alentavaa vaikutusta. Lisää Li+-lääkkeiden neurotoksisen vaikutuksen riskiä. Parantaa perifeeristen lihasrelaksanttien toimintaa (saattaa vaatia annostusohjelman muuttamista).

Ennen lääkkeen käyttöä verapamiili ota yhteyttä lääkäriisi!

Verapamiilin ja metoprololin rytmihäiriötä estävän vaikutuksen vertaileva analyysi kohtauksellisissa eteiskammiosolmukkeiden vastavuoroisissa takykardioissa

Avainsanat

kalsiumantagonisti verapamiili, paroksysmaalinen vastavuoroinen solmukohtainen eteiskammiotakykardia, beetasalpaaja metoprololi

huomautus

Suoritettiin vertaileva tutkimus kardioselektiivisen beetasalpaajan metoprololin ja verapamiilin rytmihäiriöiden vastaisesta vaikutuksesta potilailla, joilla oli kohtauksellinen eteiskammiosolmukkeen vastavuoroinen takykardia kroonisessa lääketestissä avohoidossa. On osoitettu, että metoprololin välitön ja pitkäaikainen rytmihäiriötä estävä vaikutus on suurempi ja sen siedettävyys parempi.

Sydämen rytmihäiriöiden (HRD) etiologian ja patogeneesin, kliinisten ominaisuuksien ja hoitopiirteiden tulkinta on edelleen yksi kliinisen kardiologian vaikeimmista alueista tähän päivään asti. Rytmihäiriölääkkeiden (AAP) arsenaali on tällä hetkellä laaja, mutta edelleenkään ei ole lääkettä, joka samanaikaisesti aktiivisesti tukahduttaisi rytmihäiriöitä, imeytyisi hyvin ja jatkuvasti suun kautta annettuna, saavuttaisi nopeasti terapeuttiset pitoisuudet veressä, jolla olisi pitkä puoliintumisaika ja ei kuitenkaan aiheuttanut sivuvaikutuksia.

Tutkituimmat lääkkeet, jotka täyttävät jossain määrin luetellut vaatimukset, ovat beetasalpaajat, erityisesti propranololi. VNAT-tutkimus osoitti, että propranololi vähensi merkittävästi (47 %) sydämen vajaatoiminnan äkillistä rytmihäiriökuolleisuutta (SAD) potilailla, joilla oli sydäninfarkti (MI). Samanlaisia ​​tietoja saatiin metoprololista.

Tutkimuksen tarkoituksena oli vertaileva tutkimus kardioselektiivisen beetasalpaajan metoprololin ja verapamiilin rytmihäiriöiden vastaisesta vaikutuksesta potilailla, joilla on kohtauksellinen eteiska(PRAVUT) kroonisessa huumetestissä avohoidossa.

Tutkimme 54 potilasta (keski-ikä 45 ± 3,2 vuotta), jotka kärsivät PRUT-kohtausten esiintymistiheydestä kerran kuukaudessa 4-5 kertaan viikossa (keskimäärin 6,8 ± 2,7 kuukaudessa). Potilaat jaettiin kahteen ryhmään: 34 henkilön pääryhmään, joiden keski-ikä oli 46,2 ± 2,3 vuotta, ja vertailuryhmään 18 henkilöä, joiden keski-ikä oli 44,3 ± 3,4 vuotta.

Pääryhmän potilaiden ennaltaehkäisevä hoito toteutettiin metoprololilla (Betaloc, EGIS-lääketehdas, Unkari) 150 mg:n vuorokausiannoksella. Vertailuryhmän potilaita hoidettiin verapamiililla (KNOLL, Saksa) vuorokausiannoksella 240 mg. Ennen hoidon aloittamista kaikille potilaille tehtiin diagnostinen transesofageaalinen elektrofysiologinen tutkimus (TE EPS) VOSTOK-tahdistimella (Venäjä) yleisesti hyväksytyn menetelmän mukaisesti, jossa määritettiin syke (HR), P-Q-välit, QRS EKG:ssa, korjattu. sinussolmukkeen toiminnan palautumisaika (KVVFSU), Wenckebach-piste (TV), eteiskammioliitoksen tehokas refraktaarinen jakso (ERP ABC), "takykardiavyöhyke".

Tutkimuksen tulokset tallennettiin BIOSET-6000 elektrokardiografilla (Saksa). Kaikilla potilailla kiireellisen EPI:n aikana provosoitiin PRAVUTin kohtauksia, jotka varmistettiin tallentamalla transesofageaalinen elektrokardiogrammi (PE EKG). Toistuva hätä-EFI suoritettiin 4-5 päivänä lääkityksen aloittamisesta lääkkeen "kyllästymisen" taustalla.

Lääkkeiden tehokkuuden kriteereinä olivat tv:n väheneminen, ABC:n ERP:n nousu ja kyvyttömyys toistaa takykardiaa. Potilaiden prospektiivista seurantaa tehtiin 1–2,5 vuoden iässä (keskimäärin 1,8 ± 0,3 vuotta). Vuoden kuluttua hoidon aloittamisesta metoprololia saaneille potilaille tehtiin PE EFI -kontrolli, jossa määritettiin sähköfysiologiset (EP) parametrit.

TULOKSET JA KESKUSTELU.

Taulukossa Kuvio 1 esittää tulokset EP EFI:stä, joka suoritettiin ennen hoitoa ja 4-5 päivää hoidon aloittamisen jälkeen lääkkeiden "kyllästymisen" taustalla. Metoprololia saavilla potilailla syke laski merkittävästi 62,1 ± 3,0 lyöntiin/min (p<0,05), интервал P-Q увеличился до 172,4 ± 5,5 мс (p<0,05), ТВ уменьшилась с 204,3 ± 7,8 имп/мин до 126,4 ± 4,7 имп/мин (p<0,01), ЭРП АВС увеличился с 252,5 ± 10,2 мсек до 327,4 ± 12,6 мсек (p<0,01), КВВФСУ осталось практически на том же уровне.

29 henkilöllä (85,3 %) takykardiakohtauksia ei provosoitunut. Viidellä henkilöllä (14,7 %) oli lyhyitä (3 - 8 sekuntia) kohtauksia, jotka loppuivat spontaanisti.

Verapamiilia saaneilla potilailla syke laski arvoon 64,1 ± 2,8 lyöntiä/min (p<0,05), интервал P-Q достоверно увеличился, ТВ уменьшилась с 202,7 ± 8,1 до 149,2 ± 7,9 имп/мин (p<0,01), ЭРП АВС увеличился с 248,1 ± 9,6 до 319,9 ± 11,8 мс (p<0,01), КВВФСУ также осталось на том же уровне. У 11 человек (61,1%) пароксизмы тахикардии не были спровоцированы, у 7 человек (38,9%) возникли короткие (от 3 до 15 сек) пароксизмы, которые спонтанно купировались.

Siten sekä pääryhmässä että vertailuryhmässä lääkkeiden "kyllästymisen" taustalla saatiin tilastollisesti merkitsevä pulssin, VT:n lasku, P-Q:n ja ERP ABC:n nousu, takykardiavyöhykkeen lasku, ja kohtausten täydellinen häviäminen metoprololin taustalla havaittiin useammin (85, 3 %) kuin verapamiilin taustalla (61,1 %).

On huomattava, että vaikka on toistuvasti todistettu, että PE EPI -menetelmä AAP:n sarjatestauksessa PRUT:ssa mahdollistaa tietojen saamisen, jotka ennustavat suurella luotettavuudella potilaiden pitkäaikaisen hoidon tuloksen testauksen aikana valituilla lääkkeillä. , tämä ei riitä lääkkeiden vertailevaan tutkimukseen ennustamaan niiden suojaavaa vaikutusta pitkäaikaiskäytössä.

Sarjatestauksella on mahdotonta ennustaa pitkäaikaisesti määrättyjen lääkkeiden sivuvaikutusten kehittymistä, ottaa huomioon monien fysiologisten tekijöiden rooli, jotka todellisissa hoitoolosuhteissa voivat vaikuttaa APP:n tehokkuuteen; esimerkiksi verapamiilin vaikutus voi heikentyä sympatoadrenaalisen järjestelmän vaikutuksesta. Lopulliset johtopäätökset voidaan tehdä vain pitkän aikavälin tarkkailulla.

Tulevaisuuden havainnointi osoitti, että vuoden kuluttua verapamiilia saaneista potilaista vain 8 henkilöllä (44,4 %) säilyi hyvä suojavaikutus; lopuilla 10:llä (55,6 %) takykardiakohtaukset alkoivat uudelleen, mikä vaati muiden tulehduskipulääkkeiden käyttöä. Tämän vahvistavat muut aiemmin tehdyt tutkimukset. Kolmella potilaalla (16,7 %) APP:n tehottomuuden vuoksi suoritettiin AV-liitoksen transvenoosinen radiotaajuusablaatio ilman täydellistä AV-salpaa.

Vuoden tarkkailun jälkeen metoprololin hyvä suojaava vaikutus säilyi 85,3 %:lla, minkä PE EFI vahvisti. Vuoden kuluttua suoritetun hätä-EPI:n tulokset on esitetty taulukossa. 2, josta voidaan nähdä, että KVVFSU, TV ja ERP ABC pysyivät lähes samalla tasolla kuin hoidon alussa.

On huomattava, että keskimääräinen metoprololiannos yhden vuoden jälkeen pieneni 150 mg:sta vuorokaudessa 108 ± 9 mg:aan. Tämä osoittaa lääkkeen tehokkuuden lisääntymisen pitkäaikaisessa käytössä. Tuloksemme ovat yhdenmukaisia ​​M.S. Kushakovskyn näkemyksen kanssa, joka uskoo, että beetasalpaajat ovat parempia kuin verapamiili PRAVUT-relapsien estämiseksi.

Metoprololin sivuvaikutuksista tulee huomioida kohtalainen sinusbradykardia 7 potilaalla (20,5 %), masennus ensimmäisinä hoitopäivinä kolmella potilaalla (8,8 %), pahoinvointi kahdella potilaalla (5,9 %). Verapamiilia käytettäessä havaittiin sinusbradykardiaa viidellä potilaalla (27,8 %), ummetusta kolmella potilaalla (16,7 %) ja huimausta yhdellä (5,6 %). Annoksen säätämisen jälkeen sivuvaikutusten vakavuus väheni, eikä lääkettä tarvinnut lopettaa.

Missään tapauksessa ei havaittu arytmogeenista vaikutusta, mikä on yhdenmukainen R.D.:n mielipiteen kanssa. Kurbanov, joka uskoo, että beetasalpaajat aiheuttavat vähiten rytmihäiriöitä muihin AAP-lääkkeisiin verrattuna.

Muutokset sähköfysiologisissa parametreissa betalokin ja verapamiilin vaikutuksesta.

Kansainvälisen luokituksen mukaan sen numero on 53-53-9. Kun käytät lääkettä, tutustu huolellisesti käyttöohjeisiin, koska tietyille potilasryhmille on vasta-aiheita. Joten katsotaanpa Verapamilin lääkkeen käyttöohjeita, käyttöaiheita, sen hintaa, arvosteluja, analogeja.

Yhdiste

Verapamil-tablettien komponenttikoostumus sisältää pääasiallisen vaikuttavan aineen - verapamiilihydrokloridin. Aineen koko kemiallinen nimi IUPAC-nimikkeistön mukaan katsotaan bentseeniasetonitriilin johdannaiseksi, jossa on useita monimutkaisia ​​substituentteja ja joka esitetään hydrokloridimuodossa. Valkoisella jauheella on hyvä liukoisuus veteen ja orgaanisiin liuottimiin.

Verapamiilihydroksidin molekyylikaava on C27H38N2O4.

Tabletin muodon ja muotoilun parempaa imeytymistä ja muotoilua parantavina aineina Verapamil sisältää steariinimagnesiumia, butyloitua hydroksianisolia, gelatiinia, tärkkelystä, kalsiumdivetyfosfaattia, titaanioksidia, talkkia ja selluloosan elintarvikejohdannaista.

• Verapamiilia valmistetaan kahdessa annosmuodossa: tabletteina ja injektioina. Riippuen lääkkeen valmistajasta ja useista muista syistä, sekä tablettien että ampullien vähimmäishinta on 46 ruplaa pakkausta kohden (ampullien valmistaja on lääkeyhtiö Biosintez, tablettien valmistaja Ozon).
• Alkaloid-yhtiö toimittaa Verapamilia kalliimpaan hintaan, mutta valikoima sisältää 40 mg:n ja 80 mg:n lääketabletteja ja ampulleja 54-70 ruplaa.
• Verapamil retard 240 mg tablettien korkein rekisteröity hinta on 178 ruplaa.

Tabletit on pakattu 10 kappaleen läpipainopakkauksiin. Tabletit ja ampullit on pakattu pahvilaatikoihin. Seuraavaksi tarkastelemme Verapamilin vaikutusmekanismia.

Verapamiili vaikuttaa sisäpuolelta solukalvoon ja sulkee kalsiumkanavat ja estää kalsiumionien sisään- ja ulostulon kalvokompleksin läpi. Kalvon polarisaatioasteella on johtava rooli kalsiumkanavien sulkeutumisen aktivoinnissa. Mitä vähemmän polarisoitunut solukalvo on, sitä suurempi on aktiivisen aineen potentiaali estää kanavan. Natriumkanavat ja eräänlainen adrenerginen reseptori näyttävät olevan riippuvaisia ​​verapamiilista, mutta vähemmän kuin kalsiumkanavat.

• Verapamiili vähentää sydämen poikkijuovaisen lihaskudoksen supistusten tiheyttä, vähentää hermoimpulssien nopeutta sinoatriaalisissa ja atrioventrikulaarisissa solmuissa, eliminoi ääreisvaltimoiden ja valtimoiden kouristuksia ja vähentää yleistä perifeeristä verisuonten vastusta.
• Vähentää epätasapainoa tarvittavan ja kulutetun hapen määrän välillä.
• Sillä on verisuonia laajentavia ominaisuuksia, mikä johtaa systolisen paineen laskuun.
• Vähentää sydänlihaksen jännitystä vasemmassa kammiossa, lievittää sydämen sepelvaltimoiden kouristuksia ja estää angina pectoriksen kehittymistä.
• Päänsärky vähenee, kun verenkierto aivojen verisuonissa on heikentynyt.
• Veren ulosvirtaus kammioista lisääntyy, pahanlaatuisten kasvainsolujen riippuvuus ja vastustuskyky kemoterapialääkkeiden vaikutuksille vähenee.

Verapamiili erittyy ruoansulatuskanavan kautta (noin kuudesosa), pääasiallinen lääkeaineenvaihduntatuotteiden erittymisjärjestelmä on virtsatie. Lääkkeen ensisijaisen hajoamisen suorittavat maksasolut.

Raskaana olevien naisten lääkkeen väärinkäyttö aiheuttaa kohdunsisäistä sikiökuolemaa. Verapamiili tunkeutuu helposti hematomammaari- ja hematoplantaaristen esteiden läpi. Testit, jotka koskivat lääkkeen vaikutusta mutageenisuuden ja kudosten rappeutumisen lisääntymiseen pahanlaatuisiksi kasvaimille, osoittivat negatiivisen tuloksen.

Vaikuttavan aineen imeytyminen maha-suolikanavassa on korkea, yli 90 %. Biologisen hyötyosuuden määrä vaihtelee välillä 20 - 35 %. Verapamiilihydrokloridin lääkevaikutus ilmenee yhdessä plasman proteiinien kanssa, joiden kanssa yhteys on yli 90%.

Verapamiilin välituote on noverapamiili, jolla on vaikuttavan aineen aktiivisuus, mutta farmakologinen vaikutus on 5 kertaa heikompi.

• Lääkkeen vaikutus kestää 9 tuntia, pitkäaikaisvaikutteisten tablettien ja kapseleiden osalta - 1 päivä.
• Lääkkeen suonensisäinen antaminen antaa vaikutuksen rytmihäiriöitä vastaan ​​2 tunnin ajan, annon jälkeen tehdyssä verikokeessa se pysyy plasmassa vapaana aineena noin 20 minuuttia.
• Puoliintumisaika on 3-7,5 tuntia, toistuva anto maksan entsymaattisen järjestelmän kyllästymisen olosuhteissa on 4-12 tuntia.
• Varhainen hajoaminen suonensisäisen annon jälkeen ei ylitä 4,5 minuuttia. Myöhäinen hajoaminen tapahtuu 2-5 tunnin välillä.

Verapamiili on tarkoitettu seuraaville:

• pulmonaalinen verisuonihypertensio;
• hypertensio;
• systolisen paineen jyrkkä nousu (injektiot laskimoon);
• kohtalainen angina pectoris;
• supraventrikulaarinen takykardia;
• eteisvärinä nopealla rytmillä;
• eteistakykardia.

Raskauden aikana on arvioitava verapamiilin mahdollinen riski sikiölle. Sitä käytetään tapauksissa, joissa mahdollinen vaara äidin terveydelle ylittää. Imetystä ei suositella, jos lääke aloitetaan, koska se imeytyy täydellisesti istukan läpi. Lapset saavat käyttää lääkettä lastenlääkärin määräämässä annoksessa.

Verapamiilin käyttö on rajoitettu seuraavissa tapauksissa:

• imetysaika naisella;
• lapset, jos on mahdollista valita lievempiä antianginaalisia ja verenpainelääkkeitä;
• raskausaika;
• yksilöllinen herkkyys verapamiilihydrokloridille;
• sydäninfarktin akuutti vaihe;
• kammiotakykardia;
• kardiogeenisen etiologian sokkitila;
• aortan etuosan ahtauma;
• kaikki sydämen vajaatoiminnan muodot;
• valtimoiden hypotensio;
• lääkkeen alustava anto β-adrenergisten reseptorien salpaamiseksi;
• eteisvärinä;
• lääkeperäinen toksinen sydänlihasdystrofia;
• porfyriinitauti;
• muut sydämen poikkeavuudet, jos lääkäri pitää niitä vaarallisina.

Verapamil-hoitojakson keston määrää hoitava lääkäri ottaen huomioon taudin vaikeusaste, potilaan ikä, hoidon tehokkuus ja taudin kulun ominaisuudet. Verapamil-kapselit ja -tabletit tulee ottaa aterian yhteydessä tai sen jälkeen.

Lääkettä ei saa käyttää enempää kuin 0,48 g päivässä. Kerta-annos ei saa ylittää 0,16 g. Yleensä lääkäri määrää annoksen 2 tablettia 3 kertaa vuorokaudessa (40 mg tabletti). Potilaat, joilla on maksasairauksia, voivat saada 3 kertaa pienemmän annoksen kuin potilaat, joilla on suhteellisen terve maksa.

Lääkkeen ottamiseen voi liittyä raajojen päiden turvotusta, ihon punoitusta ja kutinaa potilailla, jotka ovat alttiita allergisille reaktioille kemikaaleille. Jotkut potilaat kokevat nopeaa väsymystä, päänsärkyä, hidasta reagointinopeutta tapahtumiin, systolista hypotensiota ja sydämen sykkeen laskua.

Suuret annokset verapamiilia voivat aiheuttaa sydämen vajaatoimintaa. Ruoansulatuskanavan reaktioita ummetuksen ja oksentelun muodossa on kuvattu.

Verapamil-hoidon aikana potilas tarvitsee lääketieteellistä seurantaa verenkierto- ja hengityselinten toiminnan, veriplasman ionien ja sokerin pitoisuudesta, diureesin tilavuudesta ja kiertävästä verestä.

Lääkäreiden ja sydän- ja verisuonisairauksista kärsivien potilaiden arviot osoittavat positiivisen terapeuttisen vaikutuksen, jos sivuvaikutuksia ei havaita. Heidän mielestään verapamiili säästää ihmishenkiä useilta yli 80-vuotiailta potilailta, joilla on havaittu sydämen rytmihäiriöitä.

Jotkut potilaat osoittavat, että keho on tottunut lääkkeen vaikuttavaan aineeseen, minkä seurauksena lääkkeen ottamisen terapeuttinen vaikutus vähenee. Annoksen kasvaessa ekstrasystolan ja rytmihäiriön oireet vähentävät ilmentymisen voimakkuutta.

Lääkkeitä, jotka sisältävät vaikuttavana aineena verapamiilihydrokloridia, on yli tusina. Suosituimmat niistä ovat Kaveril, Flamon, Isoptin, Verolgalid EP 240 ja muut.

Vielä hyödyllisempää tietoa Verapamil-lääkkeestä on alla olevassa videossa:

Angina pectorista ja muita sydän- ja verisuonijärjestelmän häiriöitä esiintyy monilla ihmisillä. Tällaisissa tilanteissa edellytetään tehokkaiden lääkkeiden käyttöä tilan lievittämiseksi. Yksi näistä lääkkeistä on Verapamil, jonka käyttöohjeita tulee tutkia yksityiskohtaisesti.

Verapamiililla on seuraavat vapautumismuodot:

• pitkitetysti vapauttavat tabletit;
• injektioneste ampulleissa.

Tämän lääkkeen vaikuttava aine on verapamiilihydrokloridi. Se sisältää myös seuraavat lisäkomponentit:

• kalsiumfosfaatti;
• tärkkelys;
• puhdistettu talkki;
• magnesiumstearaatti;
• metyyliparabeeni;
• titaanidioksidi.

Mihin lääkeryhmään Verapamil kuuluu? Tämän lääkkeen farmakologinen ryhmä on kalsiumkanavan salpaaja.

Lääkettä myydään apteekeissa ilman reseptiä. Paljonko lääke maksaa? Voit ostaa sen Ukrainasta keskimäärin 25 UAH:lla. Venäjän hinta on noin 60 ruplaa.

Mihin Verapamil auttaa? Tämä lääke on määrätty lievittämään seuraavien sairauksien tilaa:

• sydämen iskemia;
• stabiili tai epästabiili angina pectoris;
• vasospastinen ja infarktin jälkeinen angina;
• krooninen sydämen vajaatoiminta;
• sydämenlyöntihäiriöt.

Millä verenpaineella Verapamilia tulisi käyttää? Sitä käytetään korkeaan verenpaineeseen.

Tämän lääkkeen vaikutusmekanismi on:

• lokalisoi kalsiumionien virtauksen sydämen ja verisuonten soluihin;
• vähentää hapen tarvetta sydänpussissa, vähentää tämän elimen kuormitusta;
• edistää sepelvaltimoiden laajentumista;
• alentaa verenpainetta ja auttaa normalisoimaan sitä;
• normalisoi sydämen sykettä.

Tärkeää muistaa! Lääkkeen yliannostus voi johtaa vaarallisiin seurauksiin! Siksi sinun on noudatettava tiukasti lääkärin määräämää annosta.

Tämän lääkkeen huomautus osoittaa seuraavan vakioannoksen:

1. Tabletit on käytettävä 3 kertaa päivässä, 2 kpl. Vettä tulee juoda runsaasti.
2. Ampulleissa oleva verapamiili annetaan suonensisäisesti, määrä riippuu ruumiinpainosta. Tällaisten injektioiden suurin päivittäinen annos on 100 mg.

Tämän lääkkeen etuna on, että sitä voidaan käyttää yli 1-vuotiaiden lasten hoitoon. Kuinka kauan voit ottaa Verapamilia keskeytyksettä? Tyypillisesti tällaisen hoidon kesto on noin 2 kuukautta. Joissakin tapauksissa hoitava lääkäri voi pidentää tai peruuttaa hoidon.

Tärkeää muistaa! Vain lääkärisi voi määrätä turvallisimman ja tehokkaimman annoksen! Itselääkitys Verapamililla voi johtaa vaarallisiin seurauksiin.

Tämän lääkkeen liiallinen käyttö voi aiheuttaa seuraavia terveysongelmia:

• huimaus;
• alentunut verenpaine;
• kooman tila;
• sydämen rytmihäiriöt;
• munuaisjärjestelmän toimintahäiriö;
• keuhkopöhö;
• kouristukset.

Vaikuttavan aineen tappava annos ihmiskehossa on 20 g.

Tärkeää muistaa! Verapamiilin ylimäärä kehossa ei paranna potilaan tilaa millään tavalla! Siksi annoksen tiukka noudattaminen auttaa välttämään vaarallisia seurauksia.

Verapamiili voi aiheuttaa monia sivuvaikutuksia, nimittäin:

1. Sydämestä ja verisuonijärjestelmästä: alhainen pulssi, takykardia, matala verenpaine, sydämen vajaatoiminnan paheneminen.
2. Ruoansulatusjärjestelmästä: pahoinvointi, johon joskus liittyy oksentelua, ummetus, paksusuolen tukos, vatsaontelon kipu, ikenten verenvuoto.
3. Hermosto: kipu temppeleissä, huimaus, vapina.
4. Aisteista: tinnitus, erilaiset allergisen ihottumat.

Myös lihaskudoksen heikkoutta voi esiintyä.

Tämä lääke on vasta-aiheinen seuraavissa tilanteissa:

• yliherkkyys tai yksilöllinen intoleranssi verapamiilin komponenteille;
• sydäninfarktin alkuvaihe;
• kardiogeeninen shokki;
• sydämen vajaatoiminnan dekompensaatiovaihe;
• imetyksen aikana.

On tärkeää tietää! Sinun tulee välttää Verapamilin käyttöä adrenergisten estäjien käytön aikana ja raskauden alkuvaiheessa!

Miksi Verapamiilia määrätään odottaville äideille? Se auttaa normalisoimaan verenpainetta ja sykettä. Mutta on parempi pidättäytyä tämän lääkkeen käytöstä raskauden kuuden ensimmäisen kuukauden aikana. Verapamiilin ottaminen on suositeltavaa vain tilanteissa, joissa sen hyödyt ovat merkittävästi suuremmat kuin sikiölle aiheutuvat haitat.

Mitä tulee imetysjaksoon, tämä lääke on tässä tapauksessa vasta-aiheinen. Koska vaikuttava aine erittyy äidinmaitoon. Tämä voi aiheuttaa allergisia reaktioita ja muita negatiivisia ilmenemismuotoja vastasyntyneellä.

Sinun on pidättäydyttävä juomasta alkoholijuomia tämän lääkkeen käytön aikana. Koska niiden yhdistetty pääsy kehoon voi johtaa vaarallisiin seurauksiin. Potilas voi kokea jyrkkää verenpaineen laskua, pulssin vaihtelua ja jopa täydellisen sydämenpysähdyksen. Alkoholi tehostaa lääkkeen vaikutusta aiheuttaen näin vakavaa haittaa keholle ja huonontaen yleistä tilaa.

Nykyaikainen farmakologia tarjoaa monia lääkkeitä, jotka ovat samanlaisia ​​​​kuin verapamiilin vaikutus kehoon. Suosituimpia lääkkeitä tulee tarkastella yksityiskohtaisemmin.

Concoria käytetään sydämen vajaatoiminnan, sepelvaltimotaudin ja verenpainetaudin hoitoon. Se kuuluu adrenergisten salpaajien ryhmään. Tämä lääke auttaa alentamaan verenpainetta nopeammin kuin verapamiili. Sillä on myös vähemmän sivuvaikutuksia. Siksi monet potilaat valitsevat Concorin hoitomenetelmää valitessaan. Tämän lääkkeen yliannostus johtaa verenpaineen ja pulssin voimakkaaseen laskuun. Liialliset Concorin määrät eivät aiheuta hengenvaarallisia seurauksia.

Nämä lääkkeet ovat hyvin samankaltaisia ​​vaikutukseltaan kehoon. Diltiazemia määrätään myös sepelvaltimotautiin sekä verenpainetautiin. Se on vasta-aiheinen, jos sydämen syke on heikentynyt, munuaisten ja maksan toiminta on heikentynyt, raskauden ja imetyksen aikana. Mitä tulee sivuvaikutuksiin, Diltiazemin käytön aikana ei ole sivuvaikutuksia. Ainoa haittapuoli on sen heikko tehokkuus verrattuna muihin kalsiumkanavasalpaajaryhmän lääkkeisiin.

Muut lääkkeen Verapamil analogit:

1. Veratard. Tämän lääkkeen vaikuttava aine on verapamiilihydrokloridi. Käytetään angina pectorikseen, korkeaan verenpaineeseen, sydämen rytmihäiriöihin. Siksi vaikutus kehoon on sama kuin verapamiilin. Sama koskee sivuvaikutuksia ja vasta-aiheita.
2. Isoptin. Tämä lääke parantaa myös sydän- ja verisuonijärjestelmän toimintaa, koska sillä on verenpainetta alentavia ominaisuuksia. Mitä tulee vasta-aiheisiin, Isoptinia ei suositella käytettäväksi munuaisten ja sydämen vajaatoiminnan tapauksissa. Sillä on monia sivuvaikutuksia, joten sinun on noudatettava tiukasti asiantuntijan määräämää annosta.
3. Finoptin. Käytetään potilaiden hoitoon, joilla on iskemia, hypertensio ja angina pectoris. Parantaa verenkiertoa, normalisoi verenpainetta ja sykettä. Voidaan käyttää yli 6-vuotiaiden lasten hoitoon.

Erilaiset Verapamilin kaltaiset lääkkeet antavat sinun valita tehokkaimman ja turvallisimman hoidon ottaen huomioon kunkin potilaan sairauden kulun yksilölliset ominaisuudet. Mutta lopullisen valinnan tekee hoitava lääkäri.

Verapamiilin verenpainetta alentavat, rytmihäiriötä estävät ja anginaaliset ominaisuudet varmistavat tehokkuuden primaarisen verenpainetaudin ja hypertensiivisten kriisien, angina pectoriksen ja takykardian hoidossa. Lääkettä määrätään, jos sinulla on ollut verisuonisairauksia ja sydämen rytmihäiriöitä.

Pääasiallinen vaikuttava aine on verapamiilihydrokloridi. Koostumus sisältää myös useita apuaineita tärkkelyksen, kalsiumfosfaatin, butyloidun hydroksianisolin, magnesiumstearaatin, gelatiinin, metyyliparabeenin, puhdistetun talkin, titaanidioksidin jne. muodossa.

Verapamiili kalsiumkanavasalpaajien ryhmän edustajana varmistaa sepelvaltimoiden laajentumisen, vähentää sydänlihaksen hapen tarvetta, lisää sepelvaltimoverenkiertoa ja normalisoi perifeeristä hemodynamiikkaa.

Verapamiilihydrokloridi vähentää kalsiumin reabsorptiota, minkä ansiosta se voi saavuttaa verenpainetta alentavan vaikutuksen sen voimakkaan diureettisen ja natriureettisen vaikutuksen ansiosta. Ca-ionien estosta johtuen lääkkeellä on positiivinen vaikutus sydämen johtumisjärjestelmään, se vähentää merkittävästi jälkikuormitusta, vaikuttaa atrioventrikulaariseen ja sinoatriaaliseen johtumiseen alentavasti ja edistää vasodilataatiota.

Verapamiili pystyy imeytymään kokonaan maha-suolikanavasta - 95%. Pääkomponentin yhteys plasman proteiineihin on jopa 90%. Tuotteen käytön jälkeen sen pitoisuus plasmassa saavuttaa maksiminsa 1-2 tunnin kuluessa.

verapamiili

erittyy munuaisten kautta

– metaboliitteina 70 %, muuttumattomana 3-4 %; jopa 25% - sapen kanssa. Puoliintumisaika riippuu lääkkeen ottotavasta: kertakäytöllä - 3-7 tuntia, säännöllisessä käytössä - 4-12 tuntia.

Lääkkeellä on useita muotoja: Verapamiili-liuos suonensisäiseen antamiseen, kapselit, rakeet, Verapamil-injektioampullit, tabletit 40 mg, 80 mg ja pitkävaikutteinen 240 mg.

Verapamil-hoito on määrätty seuraaviin sairauksiin:

• Hypertensio;
• Sydämen rytmihäiriöt, mukaan lukien ekstrasystolat, eteisvärinä ja lepatus, takykardia;
• Angina pectoris: epävakaa, vasospastinen, rasitusrintakipu.

Verapamiilia käytetään myös voimakkaan profylaktisen vaikutuksen saavuttamiseksi.

Verapamiilitabletit tulee ottaa aterioiden yhteydessä tai heti aterian jälkeen. Lääke tulee ottaa pienen vesimäärän kera.

Verapamiilin paineen alentamiseksi aikuisille potilaille määrätään 3-4 annosta päivässä. Ensimmäinen kerta-annos on 40 mg tai 80 mg. Lääkkeen enimmäismäärä päivässä ei saa olla suurempi kuin 480 mg. Verapamiilin päivittäisen saannin rajoittaminen 120 mg:n tilavuudella on tarkoitettu potilaille, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta.

Verapamiilin vastaanotto samanlaisen järjestelmän mukaisesti on määrätty myös rytmihäiriöiden, erilaisten angina pectoriksen ehkäisyyn.

Akuuttien tilojen (hypertensiiviset kriisit, paroksysmaaliset sydämen rytmihäiriöt) pysäyttämiseksi suonensisäisesti suihkutetaan 5–10 mg liuosta 2–4 ​​ml:n tilavuudessa. Vaikutuksen parantamiseksi sallitaan saman annoksen toistuvat injektiot puolen tunnin kuluttua. Verapamiilin suonensisäinen käyttö vaatii jatkuvaa verenpaineen, EKG:n ja sykkeen seurantaa.

Verapamiilin käyttöä määrätään myös lapsille, joilla on verenpainetauti ja rytmihäiriöt. Lääke otetaan 2-3 annosta päivässä. Vuorokausiannos 5-vuotiaille lapsille on enintään 60 mg, 6-14-vuotiaille lapsille - 80-360 mg. Lääkkeen suonensisäistä antoa suositellaan imeväisille ja alle 5-vuotiaille. Kerta-annos on tässä tapauksessa 0,75-2 mg imeväisille ja 2-3 mg 1-5-vuotiaille lapsille.

Verapamiilin ohjeissa on myös erikseen määritelty pidennettyjen muotojen käytön yksityiskohdat. Verenpainetaudin hoitoon aikuisille määrätään kerta-annos 240 mg; asteittainen vähentäminen voidaan saavuttaa ottamalla puolet annoksesta aamulla - 120 mg päivässä. Voit suurentaa Verapamilin annosta kahden viikon käytön jälkeen, nostamalla sitä asteittain 480 mg:aan tai ottamalla pitkävaikutteisia tabletteja kahdesti päivässä 12 tunnin välein.

Hoitojakson keston ja Verapamil-lääkkeen annostusohjelman määrää hoitava lääkäri yksilöllisesti arvioituaan potilaan tilan, sairauden vakavuuden ja sen kulun ominaisuudet. Määrätyn hoidon tehokkuuden analyysi voi myös johtaa muutoksiin Verapamil-lääkkeen annostusohjelmassa.

Verapamiilin käytön vasta-aiheita ovat:

• Bradykardia;
• Hypotensio;
• Aortan ahtauma;
• Sinoatrial estää;
• Kardiogeeninen sokki;
• Krooninen sydämen vajaatoiminta (ІІБ-ІІІ vaihe);
• Sydäninfarkti;
• Morgagni-Adams-Stokesin, Wolff-Parkinson-Whiten oireyhtymät.

Lääkkeen määrääminen lapsille on sallittua vain, jos odotetut hyödyt ylittävät terveysriskit..

Raskauden aikana Verapamiilia ei tule määrätä ensimmäisellä puoliskolla; seuraavina ajanjaksoina on määrättävä lääkehoito, joka arvioi riittävästi sikiölle aiheutuvaa uhkaa.

Imettäville äideille ei suositella imetystä Verapamilin käytön aikana, koska vaikuttava aine erittyy maidon mukana.

Yleisimpiä sivuvaikutuksia ovat: pahoinvointi, huimaus, angioödeema, yleinen heikkous, dyspeptiset häiriöt, uneliaisuus, letargia, päänsärky, allergiset ihoreaktiot, bronkospasmi.

Verapamiilin käyttö voi myös aiheuttaa hematopoieesiongelmia sekä sydän- ja verisuonijärjestelmän toimintahäiriöitä valtimoverenpaineen, sydämen vajaatoiminnan oireiden, vaikean bradykardian ja AV-katkosten muodossa.

Lääkkeen annoksen kohtuuton lisäys tai Verapamilin ottaminen ilman lääkärin määräämää reseptiä johtaa yliannostukseen, jonka pääoireet ovat bradykardia, kooma, kardiogeeninen sokki, hypotensio ja asystolia.

Erityinen vastalääke, joka voi vähentää yliannostuksen oireita, on kalsiumglukonaatti, jonka 10-20 ml 10-prosenttisesta liuoksesta on annettava laskimoon.

Jos AV-salpauksen ja bradykardian merkkejä ilmenee, tulee antaa atropiinia, orsiprenaliinia tai isoprenaliinia. dopamiini ja norepinefriini auttavat lievittämään hypotensiota; Dobutamiinia annetaan sydämen vajaatoiminnan lievittämiseen.

Verapamiilia määrättäessä on otettava huomioon lääkkeen ominaisuuksien muutokset, jotka johtuvat muiden lääkkeiden samanaikaisesta käytöstä:

1. Diureetit ja muut verenpainetta alentavat lääkkeet lisäävät Verapamil-tablettien verenpainetta alentavaa vaikutusta;
2. Kardiotoksinen vaikutus paranee merkittävästi lisäämällä hoitoa inhaloitavilla anestesia-aineilla, erilaisilla beetasalpaajilla ja rytmihäiriölääkkeillä;
3. Ranitidiinin ja simetidiinin ottaminen auttaa lisäämään aineen pitoisuutta;
4. Fenobarbitaali ja rifampisiini heikentävät verapamiilin vaikutusta ja vähentävät plasman pitoisuuksia;
5. Samanaikainen käyttö pratsoniinin, teofylliinin, syklosporiinin, kinidiinin, lihasrelaksanttien kanssa lisää näiden lääkkeiden pitoisuutta ja tehostaa niiden vaikutusta;
6. Asetyylisalisyylihapon ottaminen Verapamil-hoidon aikana voi aiheuttaa verenvuotoa;
7. Verapamiilin lisäämät litiumin ja karbamatsepiinin terapeuttiset ominaisuudet voivat aiheuttaa neurotoksisia reaktioita.

Hoitoon tulee liittyä jatkuvaa sydämen, verisuonijärjestelmän ja hengityselinten perustoimintojen, veren tilavuuden, glukoosipitoisuuden, virtsan erittymisen ja veren elektrolyyttien seurantaa.

Verapamiili jaetaan tiukasti lääkärin määräyksen mukaan.

Säilyvyys on rajoitettu 5 vuoteen, kun sitä säilytetään 15-25 asteen lämpötilassa pimeässä ja kuivassa paikassa.

Verapamilin päätoimen - kohonneen verenpaineen, anginakohtausten ja rytmihäiriöiden ehkäisyn ja hoidon - mukaan nykyaikaisissa lääkkeissä on monia analogeja:

• Veracard;
• isoptiini;
• Verohalid;
• Kaveril;
• lekoptiini;
• atsupamiili;
• Finoptiini;
• verapabeeni;
• Danistol;
• Falicard;
• Flamon.

Lääkkeen laaja käyttö terapeuttisen tehon lisäksi johtuu myös melko edullisesta hinnasta. Lääkkeen hinta pakkauksessa olevien tablettien lukumäärästä ja valmistajasta riippuen on:

• Tabletit 40 mg: nro 20 – alkaen 50 ruplaa, nro 30 – alkaen 40 ruplaa, nro 50 – alkaen 35 ruplaa;
• Tabletit 80 mg: nro 30, nro 50 - alkaen 50 ruplaa;
• Verapamiiliampullit 0,25% 2 ml: nro 10 - alkaen 45 ruplaa;
• Pitkävaikutteiset tabletit 240 mg: nro 20 – alkaen 150 hieroa.

Voit ostaa Verapamilia tänään sekä lääkkeiden vähittäiskauppaa harjoittavista apteekeista että erityisiltä Internet-sivustoilta. Virtuaalisten verkkoapteekkien avulla voit vertailla eri valmistajien tarjouksia ja valita vaihtoehdon, joka parhaiten vastaa lääkkeen erityisvaatimuksia ja vastaa potilaan yksilöllisiä taloudellisia mahdollisuuksia.

Lääkäreiden mielipiteet Verapamilin tehokkuuden arvioinnissa ovat sen tärkeimpiä etuja:

1. Selkeä verenpainetta alentava, anginaalinen ja rytmihäiriötä estävä vaikutus;
2. Laaja valikoima terapeuttisia ja ehkäiseviä vaikutuksia;
3. Kyky määrätä sekä tavanomaisia ​​annoksia että depottabletteja;
4. Lääkemuotojen vaihtelu.

Potilaat, jotka käyttivät Verapamil-kurssia, totesivat myös lääkkeen edut:

• Helppokäyttöisyys;
• Ohjeiden saatavuus;
• Ei sivuvaikutuksia, jos noudatat tarkasti lääkärin suosituksia;
• Tuotteen resepti, joka minimoi sen hallitsemattoman käytön;
• Kustannusten hyväksyttävyys jne.

Tatiana:"Verapamiilia määrättiin äidilleni, kun hänellä diagnosoitiin primaarinen verenpainetauti. Teho havaittiin ensimmäisen hoitoviikon jälkeen. Aloitimme sen ottamisen pienimmällä annoksella, lisäten vähitellen päivittäistä annosta. Nykyään äiti ottaa Verapamiilia 80 mg kahdesti päivässä ja pystyy hallitsemaan paineensa täysin.

Aleksanteri: "Olen käyttänyt Verapamilia nyt toista kuukautta. Olen erittäin tyytyväinen hoidon tuloksiin. Totta, aluksi jouduin hieman sovittamaan päiväannosta, koska päänsäryt alkoivat. Pienentämällä annosta kahden ensimmäisen käyttöviikon aikana, kehoni tottui lääkkeeseen ja voi nyt ottaa sitä tiivistetympiä annoksia. Tämän kuun alussa vaihdoin pitkävaikutteisiin tabletteihin. Yksi 120 mg:n annos aamulla auttaa suojaamaan minua mahdollisilta verenpainekriiseiltä. Lääke on tehokas, mutta sen käyttö on silti tarpeen aloittaa lääkärin valvonnassa."

Tässä artikkelissa voit lukea lääkkeen käyttöohjeet verapamiili. Esitetään sivuston kävijöiden - tämän lääkkeen kuluttajien - arvostelut sekä erikoislääkäreiden mielipiteet Verapamilin käytöstä heidän käytännössä. Pyydämme sinua ystävällisesti lisäämään arviosi lääkkeestä: auttoiko lääke vai ei auttanut pääsemään eroon taudista, mitä komplikaatioita ja sivuvaikutuksia havaittiin, joita valmistaja ei ehkä ole maininnut huomautuksessa. Verapamiilin analogit olemassa olevien rakenteellisten analogien läsnä ollessa. Käyttö sydämen rytmihäiriöiden hoitoon aikuisilla, lapsilla sekä raskauden ja imetyksen aikana.

verapamiili- kuuluu "hitaiden" kalsiumkanavien salpaajien ryhmään. Sillä on rytmihäiriöitä, anginaa ja verenpainetta alentava vaikutus.

Vähentää sydänlihaksen hapen tarvetta vähentämällä sydänlihaksen supistumiskykyä ja alentamalla sykettä. Aiheuttaa sydämen sepelvaltimoiden laajenemista ja lisää sepelvaltimoverenkiertoa; vähentää ääreisvaltimoiden sileän lihaksen sävyä ja perifeeristen verisuonten kokonaisvastusta.

Verapamiili hidastaa merkittävästi atrioventrikulaarista johtumista ja estää sinussolmun automatismin, mikä mahdollistaa lääkkeen käytön supraventrikulaaristen rytmihäiriöiden hoitoon.

Sillä on vaikutusta angina pectoriksessa sekä angina pectoriksen hoidossa, johon liittyy supraventrikulaarisia rytmihäiriöitä. Estää aineenvaihduntaa, johon liittyy sytokromi P450.

Yhdiste

Verapamiilihydrokloridi + apuaineet.

Farmakokinetiikka

Sitoutuu plasman proteiineihin 90 %. Tunkeutuu veri-aivo- ja istukkaesteen läpi ja rintamaitoon (pieninä määrinä). Se metaboloituu nopeasti maksassa N-dealkylaatiolla ja O-demetylaatiolla muodostaen useita metaboliitteja. Lääkkeen ja sen aineenvaihduntatuotteiden kertyminen elimistöön selittää lisääntyneen vaikutuksen hoidon aikana. Munuaisten kautta erittyy 70 % (muuttumattomana 3-5 %) ja 25 % sapen mukana.

Indikaatioita

Sydämen rytmihäiriöiden hoito ja ehkäisy:

• paroksismaalinen supraventrikulaarinen takykardia;
• eteislepatus ja -värinä (takiarytminen variantti);
• supraventrikulaarinen ekstrasystole.

Hoito ja ehkäisy:

• krooninen stabiili angina pectoris (angina pectoris);
• epästabiili angina pectoris;
• vasospastinen angina (Prinzmetalin angina);

Verenpainetaudin hoito.

Vapautuslomakkeet

Kalvopäällysteiset tabletit ja rakeet 40 mg ja 80 mg.

Kalvopäällysteiset tabletit, depottabletit, 240 mg.

Liuos suonensisäiseen antamiseen (injektiot injektioampulleissa).

Käyttö- ja annostusohjeet

Pillerit

Verapamiili otetaan suun kautta aterian aikana tai sen jälkeen pienen vesimäärän kera.

Annostusohjelma ja hoidon kesto määritetään yksilöllisesti potilaan tilan, vaikeusasteen, taudin kulun ominaisuuksien ja hoidon tehokkuuden mukaan.

Anginakohtausten, rytmihäiriöiden ehkäisyyn ja hypertension hoidossa lääkettä määrätään aikuisille aloitusannoksella 40-80 mg 3-4 kertaa päivässä. Tarvittaessa nosta kerta-annosta 120-160 mg:aan. Lääkkeen suurin vuorokausiannos on 480 mg.

Potilailla, joilla on vaikea maksan toimintahäiriö, verapamiilin eliminaatio elimistöstä on hidasta, joten hoito on suositeltavaa aloittaa pienillä annoksilla. Lääkkeen päivittäinen annos ei saa ylittää 120 mg.

Anna suonensisäisesti (tiputuksena) hitaasti vähintään 2 minuutin ajan seuraten jatkuvasti EKG-, sykettä ja verenpainetta. Iäkkäillä potilailla anto suoritetaan vähintään 3 minuutin ajan ei-toivottujen vaikutusten riskin vähentämiseksi.

Kohtauksisten sydämen rytmihäiriöiden lievittämiseksi annetaan 2-4 ml 0,25-prosenttista liuosta (5-10 mg) suonensisäisesti virrassa (EKG:n ja verenpaineen alaisena). Jos vaikutusta ei ole, toistuva antaminen samalla annoksella on mahdollista 30 minuutin kuluttua. Verapamiililiuos valmistetaan laimentamalla 2 ml 0,25-prosenttista lääkeliuosta 100-150 ml:aan 0,9-prosenttista natriumkloridiliuosta.

Sivuvaikutus

• vaikea bradykardia (vähintään 50 lyöntiä/min);
• selvä verenpaineen lasku;
• sydämen vajaatoiminnan kehittyminen tai paheneminen;
• takykardia;
• angina pectoriksen mahdollinen kehittyminen sydäninfarktiin asti (erityisesti potilailla, joilla on vaikeita sepelvaltimoiden ahtauttavia vaurioita);
• rytmihäiriöt (mukaan lukien kammiovärinä ja lepatus);
• 3. asteen atrioventrikulaarinen salpaus;
• asystole;
• romahdus;
• huimaus;
• päänsärky;
• pyörtyminen;
• ahdistuneisuus;
• letargia;
• lisääntynyt väsymys;
• astenia;
• uneliaisuus;
• masennus;
• ekstrapyramidaaliset häiriöt;
• pahoinvointi;
• ihon kutina;
• ihottuma;
• kasvojen ihon hyperemia;
• eksudatiivinen erythema multiforme (mukaan lukien Stevens-Johnsonin oireyhtymä);
• ohimenevä näön menetys maksimipitoisuuden taustalla;
• keuhkopöhö;
• oireeton trombosytopenia;
• perifeerinen turvotus (nilkkojen, jalkojen ja jalkojen turvotus).

Vasta-aiheet

• krooninen sydämen vajaatoiminta aste 2B-3;
• valtimoiden hypotensio;
• akuutti sydäninfarkti;
• sinoatrial esto;
• sairas sinus-oireyhtymä;
• aortan ahtauma;
• Morgagni-Adams-Stokesin oireyhtymä;
• digitaalimyrkytys;
• atrioventrikulaarinen salpaus 2 ja 3 astetta;
• kammiotakykardia;
• kardiogeeninen shokki;
• Wolff-Parkinson-Whiten oireyhtymä tai Lown-Ganong-Levine-oireyhtymä yhdessä eteislepatuksen tai eteisvärinän kanssa (paitsi potilaat, joilla on sydämentahdistin);
• porfyria;
• raskaus;
• imetysaika;
• minkä tahansa beetasalpaajan parenteraalinen antaminen edellisten 2 tunnin aikana,
• ikä alle 18 vuotta (tehoa ja turvallisuutta ei ole varmistettu);
• yliherkkyys lääkkeen komponenteille.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Vasta-aiheinen raskauden ja imetyksen aikana.

erityisohjeet

Hoidon aikana on tarpeen seurata sydän- ja verisuoni- ja hengityselinten toimintaa, veren glukoosi- ja elektrolyyttipitoisuutta, kiertävän veren tilavuutta ja erittyneen virtsan määrää. Saattaa pidentää PQ-väliä yli 30 ng/ml plasmapitoisuuksilla. Hoitoa ei suositella lopettamaan äkillisesti.

Vaikutus kykyyn ajaa ajoneuvoja ja käyttää koneita

Käytä varoen työskennellessäsi ajoneuvojen kuljettajille ja henkilöille, joiden ammattiin liittyy lisääntynyt keskittymiskyky (reaktionopeus laskee).

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Lisää digoksiinin, teofylliinin, pratsosiinin, syklosporiinin, karbamatsepiinin, lihasrelaksanttien, kinidiinin ja valproiinihapon pitoisuutta veressä johtuen sytokromi P450:n aineenvaihdunnan suppressiosta.

Simetidiini lisää verapamiilin biologista hyötyosuutta lähes 40 % (vähentämällä metaboliaa maksassa), ja siksi voi olla tarpeen pienentää viimeksi mainitun annosta.

Kalsiumlisät vähentävät verapamiilin tehoa. Rifampisiini, barbituraatit, nikotiini, kiihdyttävät aineenvaihduntaa maksassa, johtavat verapamiilin pitoisuuden laskuun veressä, mikä vähentää anginaalisten, hypotensiivisten ja rytmihäiriöiden vastaisten vaikutusten vakavuutta.

Kun sitä käytetään samanaikaisesti inhaloitavien anestesia-aineiden kanssa, bradykardian, eteiskammiokatkosten ja sydämen vajaatoiminnan riski kasvaa. Prokainamidi, kinidiini ja muut QT-aikaa pidentävät lääkkeet lisäävät QT-ajan merkittävän pidentymisen riskiä.

Yhdistelmä beetasalpaajien kanssa voi johtaa negatiivisen inotrooppisen vaikutuksen lisääntymiseen, lisääntyneeseen riskiin sairastua eteiskammioiden johtumishäiriöihin, bradykardiaan (verapamiilin ja beetasalpaajien anto tulee suorittaa useiden tuntien välein).

Pratsosiini ja muut alfasalpaajat lisäävät verenpainetta alentavaa vaikutusta. Ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet vähentävät verenpainetta alentavaa vaikutusta, joka johtuu prostaglandiinien synteesin estämisestä, natriumionien ja nesteen pidättymisestä kehossa.

Lisää sydämen glykosidien pitoisuutta (edellyttää huolellista seurantaa ja sydämen glykosidien annoksen pienentämistä).

Sympatomimeetit vähentävät verapamiilin verenpainetta alentavaa vaikutusta.

Disopyramidia ja flekainidia ei tule antaa 48 tuntia ennen ja 24 tuntia verapamiilin käytön jälkeen (negatiivisten inotrooppisten vaikutusten summa, mukaan lukien kuolema).

Estrogeenit vähentävät verenpainetta alentavaa vaikutusta nesteretention vuoksi kehossa. On mahdollista lisätä sellaisten lääkkeiden pitoisuuksia veriplasmassa, joille on ominaista korkea proteiinisitoutumisaste (mukaan lukien kumariini- ja indandionijohdannaiset, ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet, kiniini, salisylaatit, sulfiinipyratsoni).

Verenpainetta alentavat lääkkeet vahvistavat verapamiilin verenpainetta alentavaa vaikutusta.

Lisää litiumvalmisteiden neurotoksisten vaikutusten riskiä. Parantaa perifeeristen lihasrelaksanttien toimintaa (saattaa vaatia annostusohjelman muuttamista).

Verapamil-lääkkeen analogit

Vaikuttavan aineen rakenteelliset analogit:

• Veracard;
• Verapamil Mival;
• Verapamil Sopharma;
• Verapamil Lect;
• Verapamil ratiopharm;
• Verapamil Eskom;
• verapamiilihydrokloridiliuos injektiota varten 0,25 %;
• Vero Verapamil;
• Verogalide EP 240 mg;
• isoptiini;
• Isoptin SR 240;
• Kaveril;
• lekoptiini;
• Finoptin.

Jos vaikuttavalle aineelle ei ole lääkkeen analogeja, voit seurata alla olevia linkkejä sairauksiin, joihin vastaava lääke auttaa, ja katsoa saatavilla olevia analogeja terapeuttisen vaikutuksen suhteen.

verapamiili- lääke, jota määrätään, kun kalsiumkanavan salpaus on tarpeen. Lääkkeellä Verapamil on useita käyttöaiheita. Sitä voidaan käyttää estämään angina pectoris-kohtauksia, mukaan lukien.

Lääkkeen Verapamil vaikutus

Tämän lääkkeen tärkeimmät farmakologiset ominaisuudet johtuvat sen erinomaisesta kyvystä estää kalsiumioneja pääsemästä verisuonten seinämien ja sydänlihassolujen sileisiin lihassoluihin. Lääkkeen aktiivinen ainesosa vähentää sydänlihaksen O2:n (hapen) tarvetta, mikä vähentää sydänlihaksen supistumiskykyä ja alentaa sykettä.

Lisäksi verapamiili pystyy laajentamaan sepelvaltimoita, mikä lisää sepelvaltimoiden verenkiertoa. Verapamiililla on verenpainetta alentava vaikutus vähentämällä perifeeristen verisuonten sileän lihaksen sävyä. Supraventrikulaarisissa rytmihäiriöissä se tuottaa rytmihäiriöitä estävän vaikutuksen, mikä palauttaa sydämen sykkeen normaaliksi.

Miksi Verapamil on määrätty?

Tämä lääke on tarkoitettu:

• angina pectoris;
• supraventikulaarinen, eteinen ja;
• hypertensio.

Verapamiilin käyttöaiheita ovat hypertensiivinen kriisi, primaarinen verenpaine keuhkoverenkierrossa.

Lääke soveltuu myös erilaisten supraventrikulaaristen rytmihäiriöiden hoitoon ja ehkäisyyn:

• ekstrasystolat;
• paroksismaalinen takykardia;
• lepatus ja eteisvärinä.

Oraalisen annon jälkeen lääke imeytyy 90 %:sti ja sen hyötyosuus on 20-35 % ensimmäisen maksan läpikulun aikana. Pitkäaikaisessa käytössä ja suurilla annoksilla tämä luku kasvaa.

Verapamiilin käyttö ja vasta-aiheet

Lääkärin tulee määrätä hoito-ohjelma ja annostus yksilöllisesti. Tyypillisesti aikuisille aloitusannos on 40-80 milligrammaa kolme kertaa päivässä. Päivittäinen enimmäisannos voi olla 480 mg.

Käyttötiheys on kolmesta neljään kertaa päivässä. Lääke tulee ottaa aterioiden yhteydessä tai heti aterian jälkeen, muistaen juoda pieni määrä vettä.

Verapamiili on vasta-aiheinen ihmisille, joilla on:

• kardiogeeninen shokki;
• vaikea bradykardia;
• valtimoiden hypotensio;
• sinussolmun heikkouden oireyhtymä;
• 2.-3. asteen AV-katkos;
• krooninen sydämen vajaatoiminta vaihe 2-3;
• Wolff-Parkinson-White-oireyhtymä;
• akuutti sydämen vajaatoiminta;
• yliherkkyys lääkkeen koostumukselle.

Lääkkeellä on sivuvaikutuksia, jotka vaikuttavat kehon pääjärjestelmiin:

1. Sydän- ja verisuonijärjestelmä:

• verenpaineen merkittävä lasku;
• bradykardia;
• sydämen vajaatoiminnan paheneminen ja kehittyminen;
• rytmihäiriöt;
• romahdus.

2. Ääreishermosto ja keskushermosto:

• päänsärky;
• huimaus;
• pyörtyminen;
• ahdistuneisuus;
• lisääntynyt väsymys;
• masennus;
• uneliaisuus;
• letargia;
• sormien vapina;
• ataksia;
• sekoittava kävely;
• nielemisvaikeudet.

Vaikuttava aine: Verapamiili.

Valkoinen kiteinen jauhe. Se liukenee hyvin veteen, metyylialkoholiin ja kloroformiin.

Kemiallinen kaava: C27H38N2O4.

Nimi: alfa-metyyliamino]propyyli]-3,4-dimetoksi-alfa-(1-metyylietyyli)bentsoliasetonitriili.

Tässä lääkkeessä verapamiili on hydrokloridin muodossa.

Toimintamekanismi

Kalsiumantagonismi tai kalsiumkanavien salpaus Verapamiilin toimesta ilmenee kalsiumin solun sisäänoton rikkomisena. Tämä estää lihasten supistumisen ja lihas rentoutuu. Kalsium on yksi solunsisäisistä ioneista.

Yksi sen monista tehtävistä on lihaskuitujen (sileä, luuranko, sydänlihas) supistuminen. Kalsium tarjoaa lihasten supistumisproteiinien - aktiinin ja myosiinin - vuorovaikutuksen. Nämä proteiinit ovat lankamaisia ​​muodostelmia (filamentteja), jotka sijaitsevat lihaskuidussa (myofibrilli).

Kalsiumionien vaikutuksesta ohuet (aktiini) ja paksut (myosiini) filamentit menevät päällekkäin, ja lihassäike lyhenee ja paksunee. Tämän seurauksena lihas supistuu . Lihasta ei tietenkään voi supistua pitkäksi aikaa - kouristuksen jälkeen täytyy olla rentoutumista, jota varten on välttämätöntä poistaa kalsiumia myofibrillien sytoplasmasta.

Tämä saavutetaan kalsiumista riippuvaisen ATPaasientsyymin vaikutuksesta, joka työntää kalsiumin sytoplasman ulkopuolelle. Tämän entsyymin jatkuvan toiminnan varmistamiseksi tarvitaan energiaa - koska kalsiumia kuljetetaan pitoisuusgradienttia vastaan, kohti suurempia pitoisuuksia.

Tarvittava energia saadaan ATP:n hajoamisen kautta. Kalsiumista riippuvaisen ATPaasin ansiosta kalsiumin pitoisuus solun ulkopuolella on 25 kertaa suurempi kuin solun sisällä.

Seuraavan supistumisen varmistamiseksi kalsium palaa soluun ja varmistaa filamenttien vuorovaikutuksen. Kalsiumin kulkeutumiseen hermosäikeiden kalvon läpi liittyy muutoksia kalvon läpäisevässä varauksessa ja impulssin kulku hermosäikettä pitkin.

Kalsiumin kulkeutuminen kalvon läpi varmistetaan ns. kalsiumkanavat. Näitä kanavia on useita tyyppejä, jotka sijaitsevat sydänlihaksessa, luustolihaksissa, sisäelinten sileissä lihaksissa ja keskushermoston rakenteissa.

Biokemiallisesta näkökulmasta nämä kanavat eivät ole muuta kuin kantajaproteiineja. Ne sijaitsevat solukalvon pinnalla ja yhdessä kalsiumin kanssa kuljettavat sen soluun.

Verapamiili estää hitaita, pitkäikäisiä L-kanavia, jotka sijaitsevat sydänlihaksessa, sydämen johtumisjärjestelmässä, verisuonissa sekä sisäelinten sileissä lihaksissa. Sen pääasialliset käyttökohteet ovat: sydänlihas, sydämen johtumisjärjestelmä ja lihassuonikalvo.

Sydänlihaksen L-kanavien estäminen johtaa sydämen supistumisvoiman vähenemiseen. Samanlaiseen prosessiin verisuonten sileissä lihaksissa liittyy näiden verisuonten ontelon laajeneminen - vasodilataatio. Lääke vaikuttaa pienten arteriolien seinämiin. Sillä ei ole käytännössä mitään vaikutusta suoniin.

Valtimoiden laajentuminen johtaa perifeerisen verisuonten kokonaisresistanssin (TPR) laskuun ja hypotensioon eli verenpaineen laskuun (BP). Lisäksi verapamiili estää valtimoiden alfa-1-adrenergisiä reseptoreita, mikä johtaa niiden lisälaajenemiseen ja lisää hypotensiota.

Verapamiililla on masentava vaikutus sydänlihaksen johtumisjärjestelmään. Sen vaikutuksesta impulssien muodostuminen sydämentahdistimessa sinussolmukkeessa hidastuu.

Tämä lääke hidastaa myös sinoatriaalista (sinus-eteis) ja atrioventrikulaarista (atrioventrikulaarista) johtumista. Kliinisesti tämä ilmenee sykkeen (HR) laskuna.

Tämän seurauksena sydänlihaksen kuormitus vähenee. Loppujen lopuksi lääkkeen vaikutuksen alaisena se tekee vähemmän työtä - se lyö heikommin ja hitaammin. Samaan aikaan sydämen minuuttitilavuus ei vähene - sydän toimii tehokkaammin alentuneen OPS:n ja hypotension taustalla.

Sydänlihaksen kuormituksen vähentäminen on erittäin tärkeää IHD-potilaille (sepelvaltimotauti). IHD:ssä hapen kulkeutuminen veren kautta sydänlihakseen on heikentynyt.

Verapamiili ratkaisee myös tämän ongelman. Ensinnäkin sydämen sykkeen hidastumiseen liittyy sydänlihaksen rentoutumisvaiheen (diastolin) pidentyminen. Mutta sydänlihas vastaanottaa verta sepelvaltimoiden kautta diastolen aikana.

Myös verenkierto sepelvaltimoiden läpi paranee niiden laajentumisen seurauksena. Sydänlihaksen kuormituksen vähentäminen, hypotensio, sepelvaltimon verenkierron parantaminen - kaikki tämä johtaa useisiin myönteisiin vaikutuksiin. Verenpaine laskee, rasitusrintakipukohtausten tiheys ja voimakkuus vähenevät - epästabiili angina, rasitusrintakipu, Prinzmetal-angina (aiheuttaa sepelvaltimoiden kouristusta).

Lääkkeen pitkäaikaisella käytöllä sellainen negatiivinen prosessi kuin vasemman kammion sydänlihaksen hypertrofia eliminoituu. Mekanismi on sama - vähentää sydänlihaksen kuormitusta ja parantaa sen verenkiertoa.

Myös sydäninfarktin riski pienenee. Yleisin sydänkohtauksen syy on sepelvaltimotukos. Verihiutaleet sisältävät myös kalsiumkanavia. Niiden esto estää verihiutaleiden aggregaation (niiden yhdistelmän konglomeraatteiksi) ja verihyytymien muodostumisen. Munuaisvaltimoiden laajentuminen parantaa munuaisten verenkiertoa. Verapamiili estää osittain natriumkanavia munuaisissa. Lisääntynyt natriumin ja sen mukana veden erittyminen täydentää verenpainetta alentavaa vaikutusta.

Verapamiili, kuten muutkin kalsiumantagonistit, rentouttaa keuhkoputkien, virtsaelinten ja maha-suolikanavan lihaksia. Totta, nämä vaikutukset ovat merkityksettömiä.

Vaikutus aivosuoniin ei myöskään ole suuri. Verapamiilia voidaan kuitenkin käyttää päänsäryn lievitykseen. Verapamiili ei myöskään vaikuta terveiden ihmisten luustolihasten tilaan.

Lihaspatologiaa (Duchennen myopatiaa) sairastavien potilaiden tila voi kuitenkin huonontua. Lisäksi tämä lääke voi pidentää lihasrelaksanttien, luustolihasten rentouttamiseen käytettyjen lääkkeiden, vaikutusta.

Luomisen historia

Verapamiili on ensimmäinen lääke kalsiumantagonistien ryhmästä. Saksalaiset lääketieteilijät syntetisoivat sen vuonna 1961. Alun perin verapamiili suunniteltiin kouristuksia estäväksi lääkkeeksi, tehokkaammaksi papaveriinin analogiksi.

Vuotta myöhemmin, vuonna 1962, havaittiin sen vaikutus sydämen supistusten voimakkuuteen ja sykeen. Vuonna 1963 sitä suositeltiin virallisesti käytettäväksi kliinisessä käytännössä antianginaalisena aineena sepelvaltimotaudin hoidossa.

Siitä lähtien sitä on käytetty laajalti Venäjällä, Yhdysvalloissa ja lännessä. Euroopassa. Ensimmäisen sukupolven kalsiumantagonistien edustajana Verapamil ei ole vailla haittoja. Nämä ovat suhteellisen alhainen hyötyosuus, lyhyt vaikutusaika ja sivuvaikutukset, jotka rajoittavat sen käyttöä.

Myöhemmin kliiniseen käytäntöön otettiin käyttöön tehokkaampia ja turvallisempia tämän ryhmän lääkkeitä. Verapamiilia käytetään kuitenkin edelleen hyvin usein sydän- ja verisuonisairauksien hoidossa.

Joidenkin tietojen mukaan verapamiili lisää epätyypillisten kasvainsolujen herkkyyttä kemoterapialle. Lisäksi on näyttöä siitä, että kollageenisynteesi vähenee tämän lääkkeen vaikutuksen alaisena.

Tässä suhteessa paikallisia verapamiili-injektioita käytetään keloidisten arpien ratkaisemiseen iholla. Samat injektiot penikseen tehdään kuitujen muodonmuutoksen - Peyronien taudin - vuoksi.

Synteesitekniikka

Verapamiilia saadaan useiden reaktioiden kautta, joissa on mukana monimutkaisia ​​orgaanisia aineita. Tablettien valmistukseen käytetään pääaineen lisäksi apuaineita: disubstituoitu kalsiumfosfaatti, gelatiini, metyyliparabeeni, tärkkelys, talkki, titaanidioksidi, magnesiumstearaatti,a, indigokarmiini.

Vapautuslomakkeet

• Tabletit ja rakeet 40 ja 80 mg;
• Verapamiili 240 mg depottabletit;
• Ampullit 2 ml 0,25 % injektioliuosta.

Verapamiilia samannimisen tehoaineen alla tuottavat monet kotimaiset yritykset. Jotkut näistä yrityksistä ovat käytännössä tuntemattomia, ja niiden tuotteiden laatu voi olla kyseenalainen.

Vaikka ei ole ollenkaan välttämätöntä, että venäläiset lääkevalmistajat tuottavat heikkolaatuisia lääkkeitä. Ulkomaisista patentoiduista lääkkeistä tunnetuimmat tabletit ovat Isoptin (Abbott-Knoll, Saksa) ja Finoptin (Orion, Suomi). Ulkomailla lääkettä voidaan kutsua Azupamil, Vergamma, Veradil, Lekoptin ja monet muut.

Indikaatioita

• Verenpainetauti;
• Takyarytmiat (supraventrikulaarinen ekstrasystole, kohtauksellinen supraventrikulaarinen takykardia, eteisvärinä ja lepatus);
• Sepelvaltimotaudin, epästabiilin angina pectoris, variantti Prinzmetal angina - ehkäisy ja hoito.

Annokset

Tabletit otetaan ruoasta riippumatta, niitä ei pureskella, ja ne pestään vedellä. Suositeltu annos on 40-80 mg 3-4 kertaa päivässä. Jos vaikutusta ei ole, kerta-annokset suurennetaan asteittain 120 ja 160 mg:aan. Päivittäinen annos vaihtelee yleensä välillä 240-360 mg. Päivittäinen enimmäisannos on 480 mg. Ei ole suositeltavaa ylittää sitä ei-toivottujen vaikutusten välttämiseksi.

Pitkävaikutteinen verapamiili (Isoptin SR 240) otetaan 240-480 mg:n vuorokausiannoksena, joka jaetaan 2 annokseen 12 tunnin välein.

Verapamiilin metabolia hidastuu potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta. Tällaisissa tapauksissa vuorokausiannos ei saa ylittää 120 mg.

Se jaetaan kolmeen 40 mg:n annokseen. Tabletit otetaan pitkällä kurssilla 2 viikosta 6-8 kuukauteen. Injektioliuos annetaan suonensisäisesti hitaasti 2-4 ml:ssa (1-2 ampullissa). Jos vaikutusta ei ole, suihkutus voidaan toistaa puolen tunnin kuluttua. Sama määrä liuosta voidaan laimentaa 100-200 ml:aan suolaliuosta. liuoksena ja annetaan suonensisäisesti.

Farmakodynamiikka

Biologinen hyötyosuus vaihtelee välillä 22-35 %. Jos lääkettä käytetään toistuvasti, se voi kasvaa 2 kertaa. Ruoansulatuskanavassa imeytyminen on 90 % suun kautta otetusta määrästä. 90 % vereen tulevasta verapamiilista sitoutuu plasman proteiineihin.

Suurin pitoisuus veriplasmassa muodostuu 1-2 tunnin kuluttua tavanomaisten lääkemuotojen ottamisesta. Pitkäkestoisille muodoille tämä luku on 3-5 tuntia. Hypotensiivinen vaikutus havaitaan jo Verapamilin systemaattisen käytön ensimmäisellä viikolla ja saavuttaa maksiminsa 3-4 viikon kuluttua.

Maksassa verapamiili käy läpi metabolisia muutoksia. Yhdellä metaboliiteista, norverapamiililla, on myös kalsiumantagonisti ominaisuuksia. Vahvuudeltaan se on kuitenkin huonompi kuin alkuperäinen verapamiili. Loput metaboliitit ovat inaktiivisia. Se erittyy pääasiassa munuaisten kautta metaboliitteina ja vähemmässä määrin (3-4 %) muuttumattomana. 9-16 % lääkkeestä erittyy suoliston kautta.

Puoliintumisaika on aluksi 2-6 tuntia. Toistuvalla annolla verapamiili kertyy elimistöön ja puoliintumisaika hidastuu 4,5-12 tuntiin. Tämän vuoksi vuorokausiannosta voi olla tarpeen pienentää noin 2 kertaa. Sama kuva havaitaan maksan vajaatoiminnassa, kun verapamiilin aineenvaihdunta ja erittyminen hidastuvat ja vapaan fraktion pitoisuus veressä päinvastoin kasvaa. Näissä tapauksissa myös Verapamilin annosta pienennetään.

Sivuvaikutukset

• Sydän- ja verisuonijärjestelmä: hypotensio, bradykardia, eteiskammiokatkos, kasvojen punoitus, sydämen vajaatoiminnan paheneminen, hengenahdistuksen ja perifeerisen turvotuksen ilmaantuminen;
• CNS: päänsärky, huimaus, yleinen heikkous, lisääntynyt kiihtyvyys, väsymys;
• Ruoansulatuskanava: pahoinvointi, oksentelu, ummetus, kohonneet maksaentsyymi-transaminaasiarvot;
• Nahka: allerginen ihottuma, kutina.

Vasta-aiheet

• Yksilöllinen intoleranssi verapamiilille;
• Kardiogeeninen sokki;
• Akuutti sydämen vajaatoiminta;
• Krooninen sydämen vajaatoiminta vaihe IIB-III;
• Atrioventrikulaarinen blokkaus II-III aste;
• Sinoatrial estää;
• SSS – sairas sinus-oireyhtymä;
• Morgagni-Adams-Stokesin oireyhtymä;
• WPW (Wolf-Parkinson-White) -oireyhtymä;
• Akuutti sydäninfarkti (Verapamiili määrätään aikaisintaan seitsemäntenä päivänä tämän taudin kehittymisen jälkeen);
• Ikä 18 vuoteen asti

Lääkettä määrätään äärimmäisen varovaisesti hypotensioon ja bradykardiaan, maksan vajaatoimintaan sekä kroonisen sydämen vajaatoiminnan ja eteiskammioblokauksen alkuasteelle.

Vuorovaikutus muiden lääkkeiden kanssa

• Muiden ryhmien verenpainetta alentavat lääkkeet, diureetit - lisääntynyt verenpainetta alentava vaikutus;
• Inhaloitavat anestesia-aineet, beetasalpaajat, inhaloitavat anestesia-aineet – myrkyllinen vaikutus sydänlihakseen, rytmihäiriöiden riski;
• Digoksiini - hidastaa tämän lääkkeen erittymistä munuaisten kautta, lisää pitoisuutta veriplasmassa, rytmihäiriöiden riskiä;
• Syklosporiini, pratsosiini, teofylliini - näiden aineiden pitoisuuden nousu veriplasmassa;
• Ranitidiini, simetidiini – kohonneet verapamiilin tasot veriplasmassa;
• Kinidiini - tämän lääkkeen pitoisuuden nousu veriplasmassa, hypotensio;
• Asetyylisalisyylihappo - verenvuodon riski;
• Lihasrelaksantit - niiden vaikutus tehostuu;
• Litiumvalmisteet, karbamatsepiini - myrkylliset vaikutukset keskushermostoon.

Verapamil-hoidon aikana greippimehua ei pidä nauttia, koska. se lisää lääkkeen biologista hyötyosuutta.

Raskaus ja imetys

Verapamiili läpäisee istukan ja erittyy äidinmaitoon. Joissakin tapauksissa sitä määrätään raskaana oleville naisille terapeuttisiin ja synnytystarkoituksiin.