«Гептрал» - гепатопротектор с антидепрессантным действием от корпорации «Эббот». Лекарство показано к назначению в составе комплексной терапии многих заболеваний, которые поражают печень, например, при гепатите С, холестазе, или сопровождаются депрессивными состояниями. Лекарство производится в таблетках (с дозировкой 400 или 500 мг адеметионина в каждой) и во флаконах с порошком для парентеральных растворов.

«Гептрал»: показания к применению

«Гептрал» относится к группе гепатопротекторных лекарств. Однако адеметионин, входящий в его состав, «работает» не только в печени: у него имеется выраженный антидепрессантное действие. Препарат может применяться как парентерально (внутривенно, внутримышечно), так и внутрь. Как его применять, определяет лечащий врач. Способ использования и необходимые дозы зависят, от какого заболевания он назначается.

Например, при абстинентном синдроме целесообразно использовать лекарство парентерально.

«Гептрал» показан к назначения при:

• воспалениях печени (гепатитах);
• застое желчи (холестазах);
• воспалении желчных протоков (холангитах) и некалькулезном воспалении желчного пузыря (холецистите);
• фиброзе и циррозе печени;
• лечении зависимостей и абстинентного синдрома;
• депрессиях и энцефалопатиях.

Противопоказаниями к приему лекарства являются индивидуальные особенности организма пациента (аллергические реакции, индивидуальная непереносимость, возраст до 18 лет, нарушения обмена метионина, цистеина, психические расстройства).

«Гептрал»: побочные реакции

От применения «Гептрала» можно ожидать появления разного рода нежелательных действий со стороны:

• органов пищеварения: тошнота, рвота, эзофагит, болевые ощущения в желудке и животе, метеоризм, кишечные кровотечения, понос;
• сердечно-сосудистой системы: флебиты, аритмии, сердцебиение, брадикардия, повышение или снижение артериального давления;
• нервной системы: цефалгии, головокружения, раздражительность, бессонница, нервозность;
• кожи: зуд, высыпания, аллергические кожные реакции;
• мышц и суставов: артралгии, мышечные спазмы;
• почек: инфекции, отеки.

При его приеме возможно общее недомогание, слабость, субфебрильная температура, озноб.

С осторожностью необходимо относиться к применению «Гептрала» лицам, управляющим автомобилями и сложными аппаратами. В первые дни использования лекарства желательно отказаться от управления автомобилем и опасными механизмами, чтобы исключить возможные головокружения и снижение внимания во время этого.

Нежелательных взаимодействий с другими медикаментозными препаратами у лекарственного средства не наблюдается. Возможны симптомы избытка серотонина при его одновременном приеме с антидепрессантами и средствами, содержащими триптофан.

Перечень возможных побочных реакций зависит от формы лекарства и способа его применения. Каждая страна-производитель выпускает препарат только в одной из лекарственных форм - в кишечнорастворимых таблетках или в порошке во флаконах. «Гептрал» производства Франции, Греции или Германии выпускается во флаконах, а итальянский препарат - в форме таблеток. Соответственно, побочные реакции в виде флебитов чаще будут возникать при применении лекарства французского производства, а боли в желудке или другие реакции со стороны пищеварительной системы - при приеме таблеток итальянского производства.

«Гептрал»: лечебный курс

Начинать лечение адеметионином необходимо с парентерального введения. После внутривенного или внутримышечного курса (14-20 дней) назначается прием таблетированной формы препарата.

Сколько дней будет длиться парентеральная терапия, сколько пить таблетки и какой будет продолжительность всего курса лечения «Гептралом», определяется врачом с учетом тяжести течения заболевания и ответной реакции организма на терапию (по биохимическим показателям). В среднем парентеральная часть курса лечения длится от 14 до 20 дней, а таблетированная - до 2 месяцев. При вялотекущих заболеваниях, например, при гепатите С, длительность курса может составлять 4 и более месяцев.

Рекомендованной суточной дозой для парентерального применения является 5-12 мг, а для приема внутрь - 10-25 мг активного вещества на каждый кг веса пациента. Таблетки принимают, не разжевывая и не разламывая. Учитывая, что таблетки выпускаются с дозировкой 400 или 500 мг адеметионина в каждой, эту дозу рекомендуют делить на 2-3 приема и принимать в первой половине дня.

«Гептрал»: аналоги

В аптеках можно найти и другие средства на основе адеметионина: фармпрепарат «Гептор» и разнообразные биологически активные добавки (БАДы). Все они выпускаются в таблетках. Препарат-аналог «Гептор» также выпускается в порошке во флаконах и с растворителем в ампулах.

«Гептрал» или «Гептор»: что лучше?

«Гептрал» - запатентированная торговая марка, оригинальный препарат, выпускаемый группой европейских компаний на заказ фармацевтической корпорации «Эббот». На фармацевтическом рынке есть также другой препарат на основе адеметионина - «Гептор». Его производителем является российская фармацевтическая компания «Верофарм». «Гептор» выпускается в кишечнорастворимых таблетках с содержанием адеметионина в количестве 400 мг.

Что из них принимать лучше: «Гептрал» или «Гептор»? Мнения врачей по этому поводу рознятся: одни считают более эффективным оригинальное средство, другие не видят разницы в их эффективности. Оба медикамента имеют аналогичные показания, противопоказания и побочные реакции. Большим плюсом «Гептора» является его доступная цена, а «Гептрала» - возможность применения парентерально, что увеличивает перечень болезней, при которых он может применяться.

И «Гептрал», и «Гептор» являются аминокислотными гепатопротекторами, но не всем людям, страдающим заболеваниями печени, нужна именно аминокислота адеметионин для восстановления печеночных функций. В составе комплексного лечения болезней печени могут также применяться гепатопротекторы на основе:

• других аминокислот («Гепа-Мерц», «Гептор-Фармекс»);
• фосфолипидов с витаминами, органическими кислотами («Эссенциале», «Эссеницале Форте», «Фосфоглив»);
• желчи и желчных кислот («Урсосан», «Урсофальк»);
• веществ животного происхождения («Гепатосан», «Гепатамин»);
• растительных компонентов («Максар», «Карсил»,«Хофитол»);
• гомеопатические средства («Галстена», «Хепель»).

Единогласного мнения врачей по поводу необходимости назначения какого-то из видов гепатопротекторов не существует. Они обладают разными свойствами и имеют различное время наступления терапевтического эффекта, поэтому при разных заболеваниях будут неодинаково эффективными.

«Гептрал» при беременности

«Гептрал» не рекомендуется применять беременным в первом триместре, когда происходит активная закладка и формирование органов малыша. А вот во втором и третьем семестрах прием препарата, наоборот, показан. Беременная матка поднимается из полости малого таза в брюшную полость и механически сдавливает желчные протоки. Вследствие этого у беременных может появляться временная желтуха, обусловленная застоем желчи. Холестаз является основным показанием к применению «Гептрала» в период вынашивания ребенка.

Врачи придерживаются мнения, что при беременности целесообразнее назначать медикамент внутривенно в капельницах: прием таблеток вызывает нежелательную нагрузку на органы пищеварительного тракта.

«Гептрал» и алкоголь

«Гептрал» восстанавливает печень после злоупотребления алкоголем. Его часто включают в комплексное лечение алкогольной зависимости и абстинентного синдрома. От того, какое состояние пациента (острое или хроническое) планируют лечить «Гептралом», зависит выбор формы выпуска лекарства. Так, при лечении хронического алкоголизма лучше принимать таблетки, а при снятии абстинентного синдрома - использовать раствор для парентерального введения.

Курс лечения «Гептралом» может длиться не один месяц, поэтому пациенты часто интересуются у врача, можно ли пить спиртное во время лечения. Говоря о совместимости «Гептрала» и алкоголя, необходимо обратить внимание пациентов на то, что медикамент предназначен для восстановления печени, а алкоголь и продукты его распада в человеческом организме очень токсичны для печени. Есть ли смысл одновременно лечить и губить печень?

«Гептрал»: отзывы

Большинство отзывов пациентов, принимавших «Гептрал», положительные: лекарство хорошо устраняет патологическую симптоматику, улучшает пищеварение и самочувствие больных. Единственным недостатком препарата многие пролечившиеся считают его высокую стоимость, особенно учитывая, что для курса лечения требуется не одна упаковка лекарства.

Как известно, печень играет весьма важную роль для нормальной работы человеческого организма. При этом данный орган постоянно работает с очень высокой нагрузкой, из-за чего нередко становится жертвой различных болезней и патологий. Для борьбы с ними сегодня есть достаточно большое количество лекарственных средств, одним из которых является Гептрал.

Данный препарат не только способствует восстановлению печени, в том числе и пораженной чрезмерными дозами спиртного. С помощью Гептрала также возможна действенная профилактика различных заболеваний печени. Лекарство уже доказало свою достаточно высокую эффективность – об этом свидетельствуют многочисленные отзывы, как врачей, так и пациентов.

Выпускается данное средство в 2-х формах:

• таблетки, покрытые пленочной оболочкой;
• лиофилизированный порошок для инъекций.

Во втором случае в упаковке также есть ампулы со специальным растворителем – бесцветной жидкостью без осадка. Перед тем как ввести препарат человеку, необходимо тщательно смешать содержимое двух флаконов.

Препарат влияет на метаболические процессы, происходящие в нашем организме, а также налаживает работу системы пищеварения. В его составе присутствует адеметионин – аминокислота, присутствующая практически во всех человеческих органах. Данный компонент действует как донор метильных групп и коэнзима в очень важной для человеческого организма реакции трансметилирования.

Гептрал внутримышечно – в каких случаях назначается, и имеющиеся противопоказания

Сразу следует предупредить, что данный препарат нельзя принимать самостоятельно. Делается это только лишь по назначению врачей, которые при этом учитывают целый ряд факторов. Показания к лечению Гептралом – такие заболевания, как цирроз печени, гепатит, перешедший в хроническую стадию, депрессивный синдром, внутрипеченочный холестаз, в том числе и у беременных.

Вместе с тем здесь есть и свои противопоказания – именно поэтому столь важна предварительная консультация с врачом. В частности, применение Гептрала недопустимо, если у человека есть аллергия на какой-либо из компонентов препарата, в том числе и вспомогательные. Помимо этого, противопоказанием к назначению является наличие генетических дефектов, оказывающих влияние на цикл метионина, способных вызвать такие явления, как гипергомоцистеинемия и гомоцистинурия. В большинстве случаев препарат нельзя назначать людям, у которых диагностированы биполярные психозы. Все дело в том, что у некоторых таких пациентов в период лечения Гептралом наблюдался переход от депрессивного состояния до гипомании.

Теперь давайте рассмотрим, как правильно принимать Гептрал. Зачастую препарат назначается внутривенно или внутримышечно для того, чтобы купировать обострение заболевания. Впрочем, нередко врачом принимается решение о необходимости параллельного применения таблеток и уколов. Здесь все зависит от целого ряда факторов, имеющих важное значение. Естественно, самостоятельное применение или изменение предписанной врачом дозировки недопустимо.

Если вам выписаны уколы, то помните, что вводить лекарство необходимо сразу же после того, как вы смешали порошок с растворителем. Отдельно следует отметить один важный момент. В вену или ягодицу лекарство необходимо вводить постепенно – здесь торопиться не нужно, и все делается медленно. Повторное использование оставшегося во флаконе лекарства запрещено – его сразу же выливают.

Очень важное значение имеет правильно подобранная дозировка. Все дело в том, что при применении Гептрала она высчитывается
исходя из веса пациента по определенной формуле. В частности, на 1 килограмм массы тела вводится от 5 до 12 миллиграммов лекарства. Более точные рекомендации по этому поводу даст врач, поскольку здесь нужно учитывать саму болезнь, степень ее развития, наличие или отсутствие осложнений, а также индивидуальные особенности организма пациента.

Впрочем, здесь есть один момент, который является общим для всех. На начальном этапе терапии суточная дозировка вводимого в организм лекарства не должна превышать 400 миллиграммов. При лечении заболеваний печени Гептрал применяется, как правило, в течение 2-х недель. Опять-таки, более точное значение должен сказать врач. Если же пациент нуждается в парентеральном лечении депрессии, то в данном случае препарат необходимо будет применять в течение 15-20 суток.

При использовании Гептрала в ампулах нужно помнить, что в одной дозе препарата содержится 23 миллиграмма натрия. Порошок запрещается смешивать в растворе с ионами кальция или в щелочном. Как уже говорилось выше, вводится лекарство очень медленно, вне зависимости от того, куда именно делается укол – вену или ягодицу.

Пациентам, в организме которых наблюдается развитие дефицита витамина РР и цианокобаламита, нужно регулярно сдавать кровь для лабораторных исследований. Все дело в том, что в таком случае возможно снижение уровня адеметионина. В первую очередь это относится к людям, страдающим заболеваниями печени, анемией, придерживающимся вегетарианской диеты, а также к будущим матерям. Кроме того, Гептрал можно назначать взрослым, в том числе и людям старшего возраста, тогда как достоверной информации о том, насколько данное средство безопасно для детей пока нет.

Используемый внутривенно или внутримышечно «Гептрал» в форме для инъекций, а также таблетки, выпускаемые под этим наименованием - эффективное средство для очистки организма. Медикамент принадлежит к классу защитников печени и используется при циррозе, на фоне депрессивного синдрома или алкогольного отравления. В число показаний входит холестаз внутри печени в период вынашивания ребенка, а также подобная патология, сопровождающая цирроз или предшествующая ему.

Показания и противопоказания

Препарат показан при следующих патологиях и симптомах:

• жировая дистрофия печени;
• холангит;
• хронический гепатит;
• энцефалопатия;
• токсические поражения печени различной этиологии, включая алко-гольные, вирусные, лекарственные;
• цирроз печени;
• симптомы депрессии.
• внутрипеченочный холестаз у беременных;

• Генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл, и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию.
• Чувствительность к любому из компонентов медикамента;
• Возраст до 18 лет.

Правила применения

Следуя инструкции к «Гептралу», внутривенное капельное введение препарата назначают только лицам совершеннолетнего возраста. Обычно инъекции ставят только в первом периоде лечения, затем переводят пациента на таблетированный вариант препарата.

При болезнях печени средство назначают на две недели в количестве 0,4-0,8 г в день. Для поддержания стабильного состояния, больному показано продолжение терапии таблетками: от двух до четырех штук в сутки.

Если назначение связано с депрессивным синдромом, первые две-три недели средство вводят в количестве 0,4 г в сутки в мышцу или вену, после чего переводят пациента на таблетированный вариант медикамента. В день будет выписана доза 2-3 таблетки. Продолжительность курса лечения зависит от симптоматики, тяжести состояния. В каждом конкретном случае доктор индивидуально определяет, как долго будет продолжаться терапия и как много медикамента необходимо пациенту.

Нюансы некоторых случаев

Пока не проводилось научных исследований, призванных определить, насколько эффективно назначать пациентам преклонного возраста, выпускаемый в ампулах «Гептрал». Внутривенное капельное введение не всегда может быть назначено пожилым людям. Нет официальных объемных клинических наблюдений по такой медикаментозной практике. При необходимости подбора курса пожилому человеку, разумно начать с минимально возможной дозировки. При этом важно учитывать сопутствующие патологии, заболевания печени, почек и сердца. Формулируя курс медикаментозной терапии, нужно обратить внимание на иные лекарства, используемые больным.

Как применять правильно?

Прежде, чем вводить разведенный на физрастворе «Гептрал» внутривенным капельным способом, необходимо ознакомиться с инструкцией, прилагаемой производителем к продукту. Важно подготовить вещество к введению. Разводят порошок, содержащийся в стерильных ампулах, непосредственно перед употреблением. Все варианты выпуска включают не только порошок, но и специальную жидкость, в которой нужно его разводить. Подготовленный препарат необходимо каплями вводить больному в вену. Процедура продолжительная, скорость - очень маленькая.

Согласно сопровождающей ампулы «Гептрала» инструкции по применению, внутривенно капельно можно применять только свежеприготовленный продукт. Если некоторая часть раствора осталась неиспользованной, ее утилизируют. Хранить медикамент строго запрещено. Нельзя использовать продукт, если цвет порошка при хранении изменился. Не допускается смешивать лекарственное вещество и щелочные растворы, а также жидкости с кальциевыми ионами.

Продолжая курс

По отзывам, «Гептрал» внутривенно назначают только на первые несколько дней или недель курса лечения, после чего пациента переводят на таблетированную форму. Использовать таблетки довольно просто. Производитель предупреждает, что каждую пилюлю необходимо проглатывать целиком, не нарушая целостность оболочки. Внешний слой предназначен для защиты активного вещества от желудочной среды и агрессивных химических соединений, содержащихся в организме. Оболочка растворяется по мере прохождения по кишечному тракту, и именно здесь высвобождается основное соединение, быстро врывающееся через слизистые кишки.

Чтобы всасывание было максимально эффективным, а препарат показал наиболее сильный из возможных эффектов, разумно использовать его между трапезами. Таблетку извлекают из блистера незадолго до употребления в пищу. Если оттенок препарата изменился, средство утилизируют - употреблять его не следует, это может быть небезопасно.

Негативные последствия: что возможно

Согласно инструкции по применению и отзывам к «Гептралу», внутривенное введение препарата может стать причиной нежелательного ответа организма. С целью уточнения таких эффектов было организовано 22 официальных исследования. В среднем, частота возникновения нежелательной реакции оценивается в 7,2%. Чаще отмечались тошнота и нарушение стула, болезненность в области живота.

Есть предположение, что «Гептрал» может быть причиной некоторых других нежелательных ответов организма, но при проведении официального исследования не удалось установить доподлинно связь состояния и медикаментозного курса. К числу таких ответов относится инфицирование мочевыводящей системы, нарушение сна, спутанное сознание, головные боли и головокружение, парестезия. Предположительно, медикамент может быть причиной приливов, флебита, метеоризма, сухости в полости рта, кровотечений и расстройства функционирования ЖКТ. В ряде случаев были основания предположить связь препарата и цирроза, сыпи, зуда кожных покровов, судорожности мышц. Есть опасность возникновения напоминающих грипп симптомов, отечности, повышения температуры, озноба.

Чаще негативные реакции наблюдаются местные, в точке постановки укола. Они наиболее выражены, если применять медикамент неаккуратно, не соблюдая правил внутривенного введения «Гептрала».

Категорически нельзя!

Введение «Гептрала» внутривенно, внутримышечно, а также таблетированная форма препарата категорически запрещены, если у пациента выявлена повышенная чувствительность к любому из веществ, присутствующих в составе лекарства. Нельзя применять состав, если какой-либо из его компонентов провоцирует аллергический ответ организма.

Препарат запрещен, если особенности состояния пациента включают генетические дефекты, провоцирующие гипергомоцистеинемию, гомоцистинурию - какой-либо из этих синдромов или оба одновременно.

Проводились испытания с назначением рассматриваемого медикамента беременным женщинам. Использование вещества в третьей части срока даже при высокой дозировке не стало причиной нежелательного ответа организма. В двух первых триместрах применять состав следует только при наличии к тому жизненных показаний.

Во время лактации применение «Гептрала» внутривенно, в мышечные ткани или перорально допускается только в случае, когда очевидная польза медикаментозного курса выше потенциальных опасностей для малыша.

Особенные случаи

Проводились эксперименты с участием добровольцев, а также лиц, страдающих хроническими печеночными патологиями. Исследования результатов показали: фармакологическая кинетика медикамента не отличается у больных и здоровых исследованных. Если установлена гипераммониемия на этапе, предшествующем циррозу, а также на цирротическом шаге, показано регулярно проверять содержание в организме аммиака. Особенно важно это при приеме таблетированной формы, но и при инъективном введении аккуратность не помешает.

С осторожностью допускается применение «Гептрала» внутривенно на фоне почечной недостаточности. Пока не было организовано официальных испытаний, призванных подтвердить эффективность и безопасность активного соединения для пациентов такой категории. Предположительно, средство достаточно безопасно, поэтому недостаточность работы почек не является абсолютным противопоказанием, но требует наблюдения за состоянием больного.

Не собрано пока официальной статистики по использованию медикаментами лицами преклонного возраста, а вот детям лекарство строго противопоказано.

Нюансы состояния организма

Для большего эффекта лучше вводить «Гептрал» внутривенно. По инструкции, рекомендовано сочетать применение препарата с употреблением фолиевой кислоты и витамина В12. Слишком малая концентрация упомянутых соединений может стать причиной снижения содержания адеметионина, на котором основан «Гептрал», что сделает употребление лекарства менее эффективным.

На фоне биполярного психоза, рассматриваемый медикамент не рекомендован. Известны единичные случаи трансформации депрессивного синдрома в гипоманию, манию на фоне употребления средства.

Результативность при депрессивном синдроме доказана в ряде краткосрочных официальных исследований. Программы длились от трех до шести недель, при этом препарат вводился внутривенно. В инструкции к «Гептралу» не найти сведений о результативности при депрессии, если его назначают курсом, превышающим шесть недель - официально такой информации просто нет.

Больной должен знать: если проявления депрессии не становятся легче или состояние ухудшается, об этом необходимо сразу предупредить лечащего доктора. Депрессивный синдром - повод для причисления больного к пациентам, чье состояние связано с особенным риском. Считается, что для таких лиц выше опасность суицидальной попытки, а значит, нужно постоянно контролировать состояние человека и оказывать ему квалифицированную помощь по мере надобности. Такой подход помогает отслеживать результативность терапевтического курса.

Нюансы безопасности

Как следует из отзывов о внутривенном применении «Гептрала», изредка пациенты сталкивались с головокружениями. Хотя, такая реакция встречается достаточно редко, с целью обеспечения максимального уровня безопасности разумно отказаться от управления транспортом, высокоточными машинами, пока сохраняется риск нежелательных проявлений. Следует воздержаться от опасных занятий и всех форм деятельности, требующих от человека повышенной скорости реакции.

Слишком много!

В инструкции по применению «Гептрала» внутривенно капельно (а также инъекциями в мышцу или перорально) практически не найти сведений о возможной передозировке. Хотя, такие случаи имели место в клинической практике, они были единичными. Производитель рекомендует при выявлении факта передозировки внимательно контролировать состояние здоровья больного и практиковать поддерживающую терапию, ориентируясь на специфику здоровья.

Безопасность: особенно на фоне депрессии!

Сочетание адеметионина и кломипрамина может спровоцировать серотониновый синдром. Пока не удалось выявить точно, насколько велика в этом роль адеметионина. В настоящее время рекомендовано с осторожностью употреблять это средство на фоне необходимости приема медикаментов из класса СИОЗС, а также трициклических антидепрессантов. Предполагают, может спровоцировать сочетание адеметионина и медикаментов, в составе которых присутствует триптофан.

Динамика

О том, как и почему работает защитник печени, основанный на адеметионине, производитель подробно объясняется в сопутствующей инструкции по применению «Гептрала». Внутривенно, в мышечные ткани, перорально употребляемый состав имеет выраженные эффекты: холеретический, холекинетический. Медикаменту присущи качества антиоксиданта, нейропротектора. Средство относится к группе антифиброзирующих, детоксикационных, активизирует регенеративные процессы и восполняет нехватку в организме адеметионина, вместе с тем активизируя генерирование этого вещества. Наивысшие показатели концентрации наблюдаются в мозге, печени.

Вводимый в соответствии с инструкцией по применению внутривенно «Гептрал» помогает стабилизировать обменные реакции. Активный компонент препарата участвует во многих биохимических процессах, включая трансаминирование, транссульфатирование, трансметилирование.

Биология и химия: тонкости процесса

Если вводить «Гептрал» внутривенно капельно, то средство активизирует процессы трансметилирования, выступая в качестве донора метильной группы для производства мембранных фосфолипидов в клетках. Поставляемые с медикаментом в организм элементы также являются участниками реакции генерирования протеинов, гормональных и нуклеиновых соединений, нейротрансмиттеров.

Транссульфатирование за счет вводимого в организм медикамента протекает более корректно, так как адеметионин - основа для изготовления цистеина, глютатиона, таурина.

Если вводить «Гептрал» внутривенно капельно, то активный компонент увеличивает концентрацию в сыворотке крови таурина, цистеина, глутамина. Понижается концентрация в плазме метионина, стабилизируются обменные процессы в клетках печени. Пройдя этап декарбоксилирования, вещество становится важным элементом аминопропилирования, предшествуя полиаминам. Это касается соединений, включенных в рибосомную структуру. Суммарно такой эффект снижает опасность фиброзирования. Также препарат показывает выраженный холеретический эффект.

Реакции и их значение

Вводимый внутривенно «Гептрал» помогает стабилизировать выработку фосфатидилхолина (реакция локализована в гепатоцитах), за счет чего мембранная текучесть и поляризация растут. Повышается функциональность транспортов, связанных с гепатоцитными мембранами. Препарат показывает хороший эффект при холестазе внутри печени - в дольках и между ними. Понижается отравляющий эффект желчных кислот, активизируются реакции сульфатирования, конъюгирования. При участии в этом таурина растет способность среды растворять желчные кислоты и выводить их из клеток.

Сульфатирование кислот упрощает и убыстряет вывод соединений через почки. Сульфатированные кислоты - элемент защитной клеточной системы. Они снижают вредное влияние несульфатированных веществ, выявляемых в печени в повышенном содержании при холестазе.

На фоне диффузных печеночных заболеваний при холестазе внутри печени, вводимый внутривенно «Гептрал» помогает понизить концентрацию прямого билирубина, ослабляет зуд, приводит в норму активность аминотрансфераз. Эффективность средства наблюдается в течение трех месяцев после завершения основного терапевтического курса.

Нюансы эффекта

Вводимый внутривенно «Гептрал» рекомендован при гепатопатиях, связанных с токсическими для печени препаратами. На фоне опиоидной наркомании и печеночных нарушений использование состава позволяет добиться облегчения абстинентного синдрома. Печень начинает лучше функционировать, стабилизируются микросомальные окислительные реакции.

Эффективность при депрессивном синдроме увеличивается постепенно. Первый итог можно увидеть уже в первую неделю лечения, но стабильности получается добиться лишь к концу второй. Наиболее выражен результат терапевтического курса при невротической форме расстройства, рекуррентной эндогенной. Препарат назначают, если организм больного проявляет стойкость к амитриптилину. Доказана результативность при депрессивном рецидиве - «Гептрал» может его быстро прервать.

Вводят внутривенно «Гептрал» и при остеоартритах. Такой курс позволяет снизить болевые проявления и активизировать генерирование протеогликанов. Подобные изменения стимулируют регенеративные процессы, хрящевые ткани частично восстанавливаются.

Состав выпуска

Предназначенный для введения в организм больного порошок перед использованием необходимо смешать со специальным раствором в ампуле. Инструкция по применению «Гептрала» внутривенно содержит полный перечень соединений, входящих в медикаментозное средство. Основное - это адеметионин в форме бутандисульфоната. Дополнительно производителем использованы лизины, натриевый гидроксид. Одна упаковка содержит пять ампул с «Гептралом» для внутривенного применения и инструкцию.

Гептрал инструкция по применению лекарственного средства

Торговое название: Гептрал ®
Международное непатентованное название: Адеметионин
Лекарственная форма: Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг в комплекте с растворителем 5 мл.

Гептрал 500 мг (Адеметионин) фото

Гептрал инструкция по применению (уколы в ампулах)

Адеметионин — лекарственное средство, обладает умеренными антидепрессивным, стимулирующим и гепатопротекторным свойствами. Активно проникает через гематоэнцефалический барьер, стимулирует синтез дофамина.
Эффективность препарата при депрессии доказана в ряде исследований. Результаты открытых и двойных слепых испытаний подтвердили статистически достоверное превосходство терапии S-аденозилметионином в сравнении с плацебо и сопоставимую со стандартными трициклическими антидепрессантами эффективность, а также благоприятный профиль побочных эффектов.
Википедия

Состав и свойства Гептрал уколы в ампулах

Один флакон содержит:

• активное вещество: адеметионина 1,4-бутандисульфонат 949 мг (эквивалентно 500 мг катиона адеметионина);
• вспомогательные вещества: вода для инъекций, азот;

Одна ампула с растворителем содержит активные вещества: L-лизин 428,0 мг, натрия гидроксид 14.4 мг вспомогательное вещество — вода для инъекций.

Описание

• Лиофилизированный порошок — лиофилизированная масса от белого до желтоватого цвета, свободная от посторонних частиц;
• Растворитель — прозрачная жидкость от бесцветного до светло-желтого цвета;
• Приготовленный раствор препарата — прозрачный раствор от бесцветного до желтого цвета без видимого осадка.

Фармакотерапевтическая группа: Прочие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и нарушения обмена веществ. Аминокислоты и их производные. Адеметионин

Код АТХ: А16АА02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

У человека после внутривенного введения фармакокинетический профиль адеметионина является биэкспотенциальным с быстрой фазой распределения в тканях и клиренсом с периодом полувыведения около 1.5 ч.

Абсорбция при внутримышечном введении — 96%, максимальные плазменные концентрации достигаются через 45 мин. после применения.

После однократного приема внутрь кишечнорастворимых таблеток адеметионина в дозах от 400 до 1000 мг достигаемые максимальные плазменные концентрации являются дозозависимыми и составляют 0.5 -1 мг/л через 3-5 часов.

Биодоступность после перорального применения повышается, если адеметионин применяется натощак.

Плазменные концентрации снижаются к исходным значениям в течение 24 часов.

Распределение

Объем распределения составляет 0.41 и 0.44 л/кг для доз адеметионина 100 мг и 500 мг соответственно.

Связывание с белками сыворотки крови незначительное и составляет ≤5%.

Метаболизм

Процесс метаболизма адеметионина является циклическим и называется циклом адеметионина.

На первом этапе этого цикла адеметионин-зависимая метилаза использует адеметионин как субстрат для продукции S-аденозил-гомоцистеина, который потом гидролизируется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозил-гомоцистеин-гидралазы.

Гомоцистеин в свою очередь подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метильной группы от 5-метилтетрагидрофолата.

В конечном итоге, метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.

Выведение

В исследованиях клиренса веществ, меченных радиоактивной меткой, при пероральном применении радиоактивно меченого (метил 14 С) адеметионина, у здоровых добровольцев выведение с мочой радиоактивного вещества составляло 15,5 ± 1,5 % через 48 часов и выведение с фекалиями составляло 23,5 ± 3,5 % через 72 часа.

Фармакодинамика

Гептрал ® (активное вещество — S-аденозил-L-метионин (адеметионин)) — натуральная аминокислота, которая присутствует во всех тканях и жидких средах организма.

Гептрал (адеметионин) прежде всего действует как коэнзим и донор метильной группы во многих реакциях трансметилирования.

Перенос метильных групп (трансметилирование) адеметионина является основой при построении фосфолипидной мембраны клеток и играет роль в текучести мембран.

Гептрал (адеметионин) способен проникать через гематоэнцефалический барьер.

Высокие концентрации Гептрала (адеметионина) влияют на процессы трансметилирования, являющиеся очень важными в мозговой ткани, благодаря влиянию на метаболизм катехоламинов (допамина, адреналина, норадреналина), индоламинов (серотонина, мелатонина) и гистамина.

Гептрал (адеметионин) является также предшественником биохимических тиоловых соединений (цистеина, таурина, глютатиона, коэнзима А и др.) — в реакциях транссульфурирования. Глютатион, мощнейший антиоксидант, является важным компонентом для печеночной детоксикации.

Гептрал повышает уровень глютатиона у пациентов с поражением печени как алкогольного, так и неалкогольного генеза.

Гептрал инструкция по применению

Таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой - 1 табл. активные компоненты (ядро): адеметионина 1,4-бутандисульфонат - 760 мг (соответствует 400 мг адеметионина) вспомогательные вещества (на 1 табл.): кремния диоксид коллоидный безводный - 4,4 мг; натрия крахмала гликолат - 17,6 мг; магния стеарат - 4,4 мг; МКЦ - 93,6 мг в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в пачке картонной 1 или 2 упаковки. Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения - 1 фл. активное вещество: адеметионина 1,4-бутандисульфонат - 760 мг (соответствует 400 мг адеметионина) вспомогательные вещества (на 1 амп. с растворителем): L-лизина - 342,4 мг; натрия гидроксида - 11,5 мг; вода для инъекций до 5 мл во флаконах стеклянных, с растворителем в ампулах по 5 мл; в пачке картонной 5 флаконов с лиофилизатом и 5 ампул с растворителем.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой: почти белого цвета, овальные, без разделительной риски, покрытые пленочной оболочкой. Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения: белая лиофильная масса.

Фармакокинетика

Биодоступность при приеме внутрь - 5%, при в/м введении - 95%. При однократном приеме внутрь 400 мг Сmaх - 0,7 мг/л; Тmах - 2-6 ч. Связывание с белками плазмы - незначительное, проникает через ГЭБ. Независимо от пути введения отмечается значительное увеличение концентрации препарата в спинно-мозговой жидкости. Метаболизируется в печени. Время Т1/2 - 1,5 ч. Выводится почками. Таблетки покрыты специальной оболочкой, растворяющейся только в кишечнике, благодаря чему адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке.

Фармакодинамика

Гептрал® относится к группе гепатопротекторов, с антидепрессивной активностью. Обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами. Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метильной группы) - молекула S-аденозил-L-метионина (адеметионин) донирует метильную группу в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран белков, гормонов, нейромедиаторов и др., транссульфатирования - предшественник цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования. Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом. Оказывает холеретическое действие, обусловленное повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов, вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Способствует детоксикации желчных кислот, повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных желчных кислот. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сульфатированные желчные кислоты защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности щелочной фосфатазы, аминотрансфераз и др. Холеретический и гепатопротективный эффект сохраняется до 3 мес после прекращения лечения. Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных гепатотоксическими препаратами. Назначение пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления. Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца 1 нед лечения и стабилизируется в течение 2 нед лечения. Эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии. Назначение при остеоартритах уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.

Показания к применению Гептрал

Гептрал –гепапротективное средство, помимо основного эффекта оказывает некоторое антидепрессивное действие. Гептрал используется для лечения: внутрипеченочного холестаза, поражений печени: токсических, включая алкогольные, вирусные,лекарственные (антибиотики,противоопухолевые,противотуберкулезные, противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы); жировой дистрофии печени, хронического гепатита, цирроза печени, энцефалопатии, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.), депрессивного и абстинентного синдрома. Гептрал назначается при остеоартрозах для уменьшения выраженности болевого синдрома. Гептрал повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.