lizdinėse plokštelėse po 10, 15 arba 25 vnt.; kartoninėje pakuotėje 1, 2, 3, 4, 5 ir 10 vnt.; arba PE indeliuose po 30, 50 arba 100 vnt.; kartoninėje pakuotėje 1 indelis.

Charakteristika

Verapamilis yra vienas iš pagrindinių CCB grupės vaistų.

farmakologinis poveikis

Farmakologinis poveikis – antiaritminis, antihipertenzinis, antiangininis.

Farmakodinamika

Vaistas sumažina miokardo deguonies poreikį mažindamas miokardo susitraukimą ir širdies susitraukimų dažnį. Skambina plėtra vainikinių kraujagysliųširdies ir didėja koronarinė kraujotaka; sumažina periferinių arterijų lygiųjų raumenų tonusą ir periferinių arterijų kraujagyslių pasipriešinimą.Verapamilis žymiai sulėtina AV laidumą ir slopina sinusinio mazgo automatizmą, todėl vaistą galima vartoti supraventrikulinės aritmijos gydymui.Verapamilis laikomas vaistu pasirinkimas gydant vazospazinės kilmės krūtinės anginą (Prinzmetal anginą). Jis turi rezultatų sergant krūtinės angina, taip pat gydant krūtinės anginą su supraventrikulinio ritmo sutrikimais.

Farmakokinetika

Vartojant per burną, absorbuojama daugiau nei 90 % išgertos dozės. Jis metabolizuojamas „pirmojo praėjimo“ per kepenis metu. Surišimas su baltymais 90%. T1/2 vartojant vieną dozę - 2,8-7,4 valandos; vartojant kartotines dozes - 4,5-12 val.Išsiskiria daugiausia per inkstus ir 9-16% per žarnyną. Pagrindinis metabolitas laikomas norverapamiliu, kuris turi mažiau ryškų hipotenzinį poveikį nei nepakitęs verapamilis.

Vaisto Verapamilio indikacijos

sutrikimų gydymas ir profilaktika širdies ritmas: paroksizminė supraventrikulinė tachikardija, prieširdžių plazdėjimas ir virpėjimas (tachiaritminis variantas), supraventrikulinė ekstrasistolija; krūtinės anginos gydymas ir profilaktika: lėtinė stabili krūtinės angina (krūtinės angina), nestabili krūtinės angina (ramybės krūtinės angina), vazospazinė krūtinės angina (Prinzmetal angina, variantinė krūtinės angina); arterinė hipertenzija.

Kontraindikacijos

padidėjęs jautrumas vaisto sudedamosioms dalims; sunki bradikardija; lėtinis širdies nepakankamumas IIB-III stadija; kardiogeninis šokas (išskyrus tuos, kuriuos sukelia aritmija); sinoatrialinė blokada; II ir III laipsnio AV blokada (išskyrus pacientus su dirbtiniu širdies stimuliatoriumi); sinusų liga sindromas; Wolf-Parkinson-White sindromas; Morgagni-Adams-Stokes sindromas; ūminis širdies nepakankamumas; kartu vartojami beta adrenoblokatoriai į veną; vaikai iki 18 metų amžiaus.

Vartoti nėštumo ir žindymo metu

Verapamilio vartojimas nėštumo metu galimas tik tuo atveju, jei laukiama nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui.Jei vaisto vartoti būtina žindymo metu, reikia atsižvelgti į tai, kad verapamilis išsiskiria su Motinos pienas, Štai kodėl žindymas reikia sustoti.

Šalutiniai poveikiai

Vartojant Verapamilį, galimi šie veiksniai: Iš išorės širdies ir kraujagyslių sistemos: veido paraudimas, sunki bradikardija, AV blokada, arterinė hipotenzija, širdies nepakankamumo simptomų atsiradimas vartojant dideles vaisto dozes, ypač linkusiems pacientams. Iš virškinamojo trakto: pykinimas, vėmimas, vidurių užkietėjimas; kai kuriais atvejais - laikinas kepenų transaminazių aktyvumo padidėjimas kraujo plazmoje; Iš centrinės nervų sistemos pusės: galvos svaigimas, galvos skausmas, retais atvejais - padidėjęs nervinis jaudrumas, vangumas, padidėjęs nuovargis. Alerginės reakcijos: odos bėrimas, niežulys. Kiti: periferinės edemos vystymasis.

Sąveika

Kartu vartojant Verapamilį: su antiaritminiais vaistais, beta adrenoblokatoriais ir inhaliaciniais anestetikais, pastebimas kardiodepresinio poveikio padidėjimas (padidėja AV blokados rizika, staigus širdies susitraukimų dažnio sumažėjimas, širdies nepakankamumo išsivystymas, staigus kraujo sumažėjimas). slėgis); vartojant antihipertenzinius vaistus ir diuretikus - tikėtina, kad sustiprės verapamilio hipotenzinis poveikis; vartojant digoksiną - gali padidėti digoksino koncentracija kraujo plazmoje dėl pablogėjusio jo išsiskyrimo per inkstus (todėl, būtina stebėti digoksino koncentraciją kraujo plazmoje, siekiant nustatyti optimalią jo dozę ir išvengti apsinuodijimo); vartojant cimetidiną ir ranitidiną - verapamilio koncentracija kraujo plazmoje padidėja vartojant rifampiciną, fenobarbitalis - galimas koncentracijos sumažėjimas. kraujo plazmoje susilpnėja verapamilio poveikis; su teofilinu, prazozinu, ciklosporinu - tikėtina šių medžiagų koncentracijos kraujo plazmoje padidėjimas; su raumenis atpalaiduojančiais vaistais - tikėtinas raumenis atpalaiduojančio poveikio padidėjimas; su acetilsalicilo rūgštimi - padidėja kraujavimo tikimybė; vartojant chinidiną - padidėja chinidino koncentracija kraujo plazmoje, padidėja kraujospūdžio sumažėjimo grėsmė, o pacientams, sergantiems hipertrofine kardiomiopatija, gali pasireikšti sunki arterinė hipotenzija; vartojant karbamazepino ir ličio - padidėja neurotoksinio poveikio rizika.

Naudojimo instrukcijos ir dozės

Viduje, valgio metu arba po jo, nuplauti nedideliu kiekiu vandens.Dozavimo režimas ir gydymo trukmė nustatoma individualiai, atsižvelgiant į paciento būklę, sunkumą, ligos eigos ypatybes ir gydymo veiksmingumą.Kai išvengti krūtinės anginos priepuolių pectoris, aritmija ir gydant arterinę hipertenziją, suaugusiesiems vaistas skiriamas pradine 40-80 mg 3-4 kartus per dieną. Jei reikia, vienkartinę dozę didinti iki 120-160mg.Didžiausia paros dozė – 480mg Sergant sunkiu kepenų funkcijos sutrikimu,Verapamilis pasišalina iš organizmo lėtai,todėl gydymą patartina pradėti nuo minimalių dozių. Vaisto paros dozė neturi viršyti 120 mg.

Perdozavimas

Simptomai: didelės dozės (iki 6 g vaistų) gali sukelti gilų sąmonės pritemimą, arterinę hipotenziją, sinusinę bradikardiją, virsti AV blokada, o kartais ir asistolija. Gydymas: jei pasireiškia arterinė hipotenzija ir (arba) visiška AV blokada, į veną leisti skysčių, dopamino (dopamino), kalcio gliukonato, izoproterenolio ar norepinefrino. Gydymas yra simptominis ir priklauso nuo klinikinis vaizdas perdozavus. Hemodializė nepadeda.

Specialios instrukcijos

Vaistą reikia skirti atsargiai pacientams, kuriems yra pirmojo laipsnio AV blokada, lėtinis pirmojo ir antrojo laipsnio širdies nepakankamumas, arterinė hipotenzija(sodas<100 мм рт. ст.), брадикардией, выраженными нарушениями функции печени.При лечении нужен контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, уровня сахара и электролитов в крови, ОЦК и количества выделяемой мочи.

Vaisto "Verapamilis" laikymo sąlygos

Sausoje vietoje, ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje.

Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Vaisto "Verapamilis" tinkamumo laikas

Nenaudoti pasibaigus tinkamumo laikui, nurodytam ant pakuotės.

Ši informacija negali būti naudojama savarankiškam gydymui!

Būtina konsultacija su specialistu!

Verapamilis yra selektyvus blokatorius arba, kaip dar vadinamas, „lėtas“ kalcio kanalų blokatorius. Tai aukštos kokybės antiaritminis, antiangininis ir antihipertenzinis vaistas, pasiteisinęs medicinos praktikoje.

Vaistas žymiai sumažina miokardo deguonies poreikį, sukelia stabilų vainikinių širdies kraujagyslių išsiplėtimą, taip padidindamas kraujotaką, taip pat sumažina bendrą kraujagyslių pasipriešinimą periferijoje ir periferinių arterijų lygiųjų raumenų tonusą. Vaistas yra labai veiksmingas visų formų krūtinės angina ir ypatingais aritmijos atvejais.

Vaistas turi nedidelį polinkį kauptis organizme ir daugiausia išsiskiria su inkstais ir tulžimi.

Išleidimo forma: tabletės, dražė ir injekcijos į veną.

Absoliučios vartojimo indikacijos yra įvairūs širdies ritmo sutrikimai (tachikardija, ekstrasistolija), krūtinės angina (stresas ir ramybė) ir ryški hipertenzija.

Dozę ir režimą nustato tik specialistas ir jie priklauso tiek nuo bendros paciento būklės, tiek nuo visos ligos eigos. Įprasta pradinė dozė suaugusiesiems yra 40-60 mg tris kartus per parą, didžiausia dozė neturi viršyti 480 mg. Vaistas geriamas po valgio, užsigeriant nedideliu kiekiu skysčio.

Čia yra nemažai kontraindikacijų, tačiau pagrindinės yra šios: žemas kraujospūdis, miokardo infarktas, aortos stenozė, skilvelinė tachikardija, kardiogeninis šokas, porfirija, nėštumas ir žindymo laikotarpis. Vaisto negalima skirti jaunesniems nei 18 metų paaugliams.

Verapamilis turi gana daug šalutinių poveikių, kurių priežastis yra neteisinga dozė ir režimas. Tai: tachikardija ir sumažėjęs kraujospūdis, aritmija ir asistolija, kolapsas, alpimas, mieguistumas, depresija, odos paraudimas, trombocitopenija, plaučių edema ir išorinė edema. Nutraukus vaisto vartojimą, jie išnyksta.

Šis vaistas nelabai derinamas su jokiais kitais vaistais, todėl rekomenduojama skirti atskirą dozę.

Prieš vartojant vaistą, būtina konsultacija su specialistu!

Verapamilis - instrukcijos

Verapamilis

Tarptautinis pavadinimas: Verapamilis

Dozavimo forma: dražė, kapsulės, tirpalas intraveniniam vartojimui, plėvele dengtos tabletės, pailginto atpalaidavimo plėvele dengtos tabletės

Farmakologinis poveikis: BMKK (slopina transmembraninį Ca2+ transportavimą į lygiųjų raumenų ląstelių susitraukiančias skaidulas), difenilalkilamino darinys. Jis turi antiangininį, antiaritminį ir hipotenzinį poveikį. Antiangininis poveikis siejamas tiek su tiesioginiu poveikiu miokardui, tiek su poveikiu periferinei hemodinamikai (sumažina periferinių arterijų tonusą, periferinių arterijų pasipriešinimą). Ca2+ patekimo į ląstelę blokada sumažina energijos, esančios ATP makroerginiuose ryšiuose, transformaciją į mechaninį darbą ir sumažina miokardo susitraukimą. Sumažina miokardo deguonies poreikį, turi kraujagysles plečiantį, neigiamą ino- ir chronotropinį poveikį. Žymiai sumažina AV laidumą, pailgina ugniai atsparų laikotarpį ir slopina sinusinio mazgo automatizmą. Pailgina KS diastolinio atsipalaidavimo periodą, mažina miokardo sienelės tonusą (yra pagalbinė priemonė HOCM gydymui). Jis gali būti naudojamas kaip vaistas kraujagyslinės kilmės galvos skausmų profilaktikai: apsaugo nuo prodrominiu periodu atsirandančio kraujagyslių susiaurėjimo, Ca2+ kanalų blokada gali susilpninti arba užkirsti kelią reaktyviajai vazodilatacijai. Slopina metabolizmą, kuriame dalyvauja citochromas P450. Sušvirkštus IV boliuso, poveikis prasideda beveik iš karto po vartojimo (1-5 minutes), didžiausias poveikis pasireiškia po 3-5 minučių po IV vartojimo ir trunka 10-20 minučių - hemodinaminis poveikis ir 2 valandas - antiaritminis poveikis. Vartojant per burną, poveikis pasireiškia po 1-2 valandų, maksimalus poveikis pasireiškia po 30-90 minučių (dažniausiai per 24-48 val.), poveikis trunka 8-10 valandų įprastoms geriamoms formoms ir 24 val. užsitęsusios. Antiangininis poveikis priklauso nuo dozės, tolerancija nepasireiškia.

Indikacijos: Krūtinės angina (įtampa, stabili be kraujagyslių spazmo, stabili vazospazma), supraventrikulinė tachikardija (įskaitant paroksizminę, su WPW sindromu, Lown-Ganong-Levine sindromu), sinusinė tachikardija, prieširdžių virpėjimas, prieširdžių plazdėjimas, prieširdžių ekstrasistolija, hipertenzinė arterinė hipertenzija (hipertenzija). vartojimas), HOCM, pirminė hipertenzija „mažojoje“ kraujotakoje.

Kontraindikacijos: Padidėjęs jautrumas, sunki arterinė hipotenzija, II-III stadijos AV blokada. SA blokada ir SSSU (išskyrus pacientus su širdies stimuliatoriumi), WPW sindromas arba Lown-Ganong-Levine sindromas kartu su prieširdžių plazdėjimu ar virpėjimu (išskyrus pacientus su širdies stimuliatoriumi), nėštumas, žindymas.Atsargiai. AV blokados I stadija bradikardija, sunki aortos burnos stenozė, ŠN, lengva ar vidutinio sunkumo arterinė hipotenzija, miokardo infarktas su kairiojo skilvelio nepakankamumu, kepenų ir (arba) inkstų nepakankamumas, senyvas amžius, amžius iki 18 metų (vartojimo veiksmingumas ir saugumas netirtas). .

Šalutiniai poveikiai: Iš širdies ir kraujagyslių sistemos: bradikardija (mažiau nei 50/min.), ryškus kraujospūdžio sumažėjimas, širdies nepakankamumo išsivystymas ar pasunkėjimas, tachikardija; retai - krūtinės angina, iki miokardo infarkto išsivystymo (ypač pacientams, kuriems yra sunkus obstrukcinis vainikinių arterijų pažeidimas), aritmija (įskaitant skilvelių virpėjimą ir plazdėjimą); su greitu intraveniniu vartojimu – AV blokada, III stadija. asistolija, kolapsas. Iš nervų sistemos: galvos svaigimas, galvos skausmas, alpimas, nerimas, letargija, nuovargis, astenija, mieguistumas, depresija, ekstrapiramidiniai sutrikimai (ataksija, kaukės pavidalo veidas, svyruojanti eisena, rankų ar kojų sustingimas, rankų ir pirštų drebulys, pasunkėjęs rijimas). Iš virškinimo sistemos: pykinimas, vidurių užkietėjimas (retai - viduriavimas), dantenų hiperplazija (kraujavimas, skausmas, patinimas), padidėjęs apetitas, padidėjęs kepenų transaminazių ir šarminės fosfatazės aktyvumas. Alerginės reakcijos: odos niežulys, odos bėrimas, veido odos paraudimas, daugiaformė eksudacinė eritema (įskaitant Stivenso ir Džonsono sindromą). Kita: svorio padidėjimas, labai retai - agranulocitozė, ginekomastija, hiperprolaktinemija, galaktorėja, artritas, laikinas regėjimo praradimas Cmax fone, plaučių edema, besimptomė trombocitopenija, periferinė edema. Perdozavimas. Simptomai: bradikardija, AV blokada, ryškus kraujospūdžio sumažėjimas, širdies nepakankamumas, šokas, asistolija, SA blokada. Gydymas: anksti nustačius – skrandžio plovimas, aktyvuota anglis; esant ritmo ir laidumo sutrikimams - intraveninis izoprenalinas, norepinefrinas, atropinas, 10-20 ml 10% kalcio gliukonato tirpalo, dirbtinis širdies stimuliatorius; IV plazmos pakaitinių tirpalų infuzija. Norint padidinti kraujospūdį pacientams, sergantiems HOCM, skiriami alfa agonistai (fenilefrinas); Izoprenalino ir norepinefrino vartoti negalima. Hemodializė yra neveiksminga.

Naudojimo ir dozavimo instrukcijos: Verapamilis geriamas 40-80 mg 3 kartus per dieną (įprastos veikimo trukmės dozavimo formoms) - sergant krūtinės angina ir supraventrikuline tachikardija 3 dozėmis, arterinei hipertenzijai - 2 dozėmis, paros dozė arterinei hipertenzijai - iki 480 mg, HOCM - iki 720 mg. Vaikams, sergantiems arterine hipertenzija - 10 mg/kg/per parą (keliomis dozėmis), esant supraventrikulinei aritmijai (iki 2 metų) - 20 mg 2-3 kartus per dieną. Vaikams iki 5 metų verapamilio paros dozė yra 40-60 mg; vaikams nuo 6 iki 14 metų - 80-360 mg (3-4 dozėmis). Užsitęsusioms formoms dozė turi būti parenkama individualiai, atsižvelgiant į ligos sunkumą. Suaugusiųjų arterinei hipertenzijai gydyti – 240 mg ryte. Jei reikia lėtai mažinti kraujospūdį, rekomenduojama pradinė dozė yra 120 mg 1 kartą per parą ryte. Po 2 savaičių vaisto vartojimo dozę reikia padidinti. Dozė padidinama iki 480 mg per parą (1 tabletė ryte ir vakare su maždaug 12 valandų pertrauka tarp dozių). Ilgalaikio gydymo atveju paros dozė neturi viršyti 480 mg. Dozę viršyti galima tik labai trumpą laiką, atidžiai prižiūrint gydytojui. Tabletes, dražes, kapsules gerti netirpinant ir nekramtant, užsigeriant nedideliu kiekiu skysčio, geriausia prieš valgį arba iš karto po valgio. Paroksizminio ritmo sutrikimams ar hipertenzinei krizei palengvinti suleisti (ampulės turinys praskiedžiamas 0,9 % NaCl tirpalu) lėtai (per 2-5 minutes, 5 mcg/kg/min greičiu) į veną. 5-10 mg kontroliuojant kraujospūdį, širdies susitraukimų dažnį ir EKG. Jei poveikio nėra, galima pakartotinai vartoti tą pačią dozę po 20-30 minučių. Kaip palaikomoji terapija, galimas intraveninis lašinimas (infuzinis tirpalas ruošiamas 5 mg verapamilio 150 ml 0,9% NaCl tirpalo, 5% dekstrozės tirpalo arba Ringerio tirpalo). Vienkartinė verapamilio dozė kūdikiams, švirkščiant į veną, yra 0,75-2 mg, 1-5 metų vaikams - 2-3 mg, 6-14 metų vaikams - 2,5-3,5 mg. Hipertenzinės krizės atveju vaikams pirmiausia lašinama į veną 0,05-0,1 mg/kg/val. Jei šios dozės nepakanka, dozė didinama po 30-60 min. Vidutinė paros dozė yra 1,5 mg/kg. Pacientams, sergantiems sunkiu kepenų nepakankamumu, paros dozė neturi viršyti 120 mg.

Specialios instrukcijos: Pirmiausia reikia kompensuoti širdies nepakankamumą. Gydymo metu būtina stebėti širdies ir kraujagyslių sistemos, kvėpavimo sistemos funkcijas, gliukozės ir elektrolitų kiekį kraujyje, kraujo tūrį ir išskiriamo šlapimo kiekį. Naujagimiams ir kūdikiams buvo pastebėtas sunkus hemodinamikos poveikis. Gali pailginti P-Q intervalą, kai koncentracija plazmoje viršija 30 ng/ml. Nerekomenduojama staiga nutraukti gydymo.

Sąveika: Padidina digoksino, teofilino, prazosino, ciklosporino, karbamazepino, raumenų relaksantų, chinidino, valproinės rūgšties koncentraciją kraujyje, nes slopinama metabolizmas, susijęs su citochromu P450. Cimetidinas padidina verapamilio biologinį prieinamumą beveik 40-50% (sumažindamas metabolizmą kepenyse), todėl gali tekti mažinti pastarojo dozę. Ca2+ preparatai mažina verapamilio veiksmingumą. Rifampinas, barbitūratai, nikotinas, greitinantis metabolizmą kepenyse, mažina verapamilio koncentraciją kraujyje, mažina antianginalinio, hipotenzinio ir antiaritminio poveikio sunkumą. Vartojant kartu su inhaliaciniais anestetikais, padidėja bradikardijos, AV blokados ir širdies nepakankamumo rizika. Prokainamidas, chinidinas ir kiti vaistai, sukeliantys Q-T intervalo pailgėjimą, padidina reikšmingo jo pailgėjimo riziką. Vartojant kartu su beta adrenoblokatoriais, gali sustiprėti neigiamas inotropinis poveikis, padidėti rizika susirgti AV laidumo sutrikimais, bradikardija (verapamilis ir beta adrenoblokatoriai turi būti skiriami kelių valandų intervalais). Prazozinas ir kiti alfa adrenoblokatoriai sustiprina hipotenzinį poveikį. NVNU mažina hipotenzinį poveikį, nes slopina Pg sintezę, Na+ ir skysčių susilaikymą organizme. Padidina širdies glikozidų koncentraciją (reikia atidžiai stebėti ir mažinti glikozidų dozę). Simpatomimetikai mažina hipotenzinį verapamilio poveikį. Dizopiramido ir flekainido negalima vartoti 48 valandas prieš arba 24 valandas po verapamilio vartojimo (neigiamo inotropinio poveikio, įskaitant mirtį, suma). Estrogenai mažina hipotenzinį poveikį dėl skysčių susilaikymo organizme. Galima padidinti vaistų, kuriems būdingas didelis prisijungimo prie baltymų laipsnis (įskaitant kumarino ir indandiono darinius, NVNU, chininą, salicilatus, sulfinpirazoną), koncentraciją plazmoje. Kraujospūdį mažinantys vaistai sustiprina hipotenzinį verapamilio poveikį. Padidina Li+ vaistų neurotoksinio poveikio riziką. Stiprina periferinių raumenų relaksantų aktyvumą (gali prireikti keisti dozavimo režimą).

Prieš vartojant vaistą Verapamilis pasikonsultuokite su savo gydytoju!

Verapamilio ir metoprololio antiaritminio aktyvumo paroksizminės atrioventrikulinės mazginės abipusės tachikardijos atveju lyginamoji analizė

Raktažodžiai

kalcio antagonistas verapamilis, paroksizminė abipusio mazgo atrioventrikulinė tachikardija, beta adrenoblokatorius metoprololis

anotacija

Atliktas kardioselektyvaus beta adrenoblokatoriaus metoprololio ir verapamilio antiaritminio aktyvumo lyginamasis tyrimas pacientams, sergantiems paroksizmine atrioventrikulinio mazgo reentrante tachikardija, atliekant lėtinį vaistų testą ambulatoriškai. Įrodyta, kad metoprololio greitas ir ilgalaikis antiaritminis poveikis yra didesnis ir jo toleravimas yra geresnis.

Širdies aritmijų (ŠSD) etiologijos ir patogenezės, klinikinių charakteristikų ir gydymo ypatybių aiškinimas iki šiol išlieka viena sunkiausių klinikinės kardiologijos sričių. Šiuo metu antiaritminių vaistų (AAP) arsenalas yra didelis, tačiau vis dar nėra vaisto, kuris vienu metu aktyviai slopintų aritmiją, geriamas gerai ir pastoviai pasisavintų, greitai pasiektų terapinę koncentraciją kraujyje, turėtų ilgą pusinės eliminacijos laiką, tuo pačiu nesukelia šalutinio poveikio.

Labiausiai tiriami vaistai, kurie tam tikru mastu atitinka išvardytus reikalavimus, yra beta adrenoblokatoriai, ypač propranololis. VNAT tyrimas parodė, kad propranololis reikšmingai (47 proc.) sumažino staigų aritminį mirtingumą (SAD) sergant širdies nepakankamumu pacientams, patyrusiems miokardo infarktą (MI). Panašūs duomenys gauti ir metoprololiui.

Tyrimo tikslas buvo lyginamasis kardioselektyvaus beta adrenoblokatoriaus metoprololio ir verapamilio antiaritminio aktyvumo tyrimas pacientams, sergantiems paroksizmine atrioventrikuline mazgais grįžtančia tachikardija (PRAVUT), atliekant lėtinį vaistų testą ambulatoriškai.

Ištyrėme 54 pacientus (amžiaus vidurkis 45 ± 3,2 m.), kurie sirgo PRUT priepuoliais, kurių priepuolių dažnis svyravo nuo 1 karto per mėnesį iki 4-5 kartų per savaitę (vidutiniškai 6,8 ± 2,7 per mėnesį). Pacientai buvo suskirstyti į dvi grupes: pagrindinę grupę – 34 žmones, kurių vidutinis amžius – 46,2 ± 2,3 metų, ir lyginamąją grupę – 18 žmonių, kurių vidutinis amžius – 44,3 ± 3,4 metų.

Pagrindinės grupės pacientų profilaktinis gydymas buvo atliktas metoprololiu (Betaloc, EGIS farmacinė gamykla, Vengrija) 150 mg paros doze. Palyginamosios grupės pacientai buvo gydomi verapamiliu (KNOLL, Vokietija) 240 mg paros doze. Prieš pradedant gydymą visiems pacientams buvo atliktas diagnostinis transesofaginis elektrofiziologinis tyrimas (TE EPS) naudojant VOSTOK (Rusija) širdies stimuliatorių pagal visuotinai priimtą metodą, nustačius širdies susitraukimų dažnį (ŠSD), P-Q intervalus, QRS EKG, koreguotas. sinusinio mazgo funkcijos atsigavimo laikas (KVVFSU), Wenckebach taškas (TV), efektyvus refrakterinis atrioventrikulinės jungties periodas (ERP ABC), „tachikardijos zona“.

Tyrimo rezultatai užfiksuoti BIOSET-6000 elektrokardiografu (Vokietija). Visiems pacientams skubios EPI metu buvo išprovokuoti PRAVUT paroksizmai, patvirtinti registruojant transesofaginę elektrokardiogramą (PE EKG). Pakartotinis skubus EPI buvo atliktas 4–5 dienomis nuo vaistų vartojimo pradžios, atsižvelgiant į vaisto „prisotinimą“.

Vaistų veiksmingumo kriterijai buvo TV sumažėjimas, ABC ERP padidėjimas ir nesugebėjimas atgaminti tachikardijos. Perspektyvinis pacientų stebėjimas buvo atliktas nuo 1 metų iki 2,5 metų (vidutiniškai 1,8 ± 0,3 metų). Praėjus metams nuo gydymo pradžios metoprololį vartojusiems pacientams buvo atliktas kontrolinis skubus EPI, siekiant nustatyti elektrofiziologinius (EP) parametrus.

REZULTATAI IR DISKUSIJA.

Lentelėje 1 paveiksle pateikiami neatidėliotinos EPI, atlikto prieš gydymą ir praėjus 4-5 dienoms po gydymo pradžios, rezultatai „prisotinimo“ vaistais fone. Pacientų, vartojančių metoprololį, širdies susitraukimų dažnis reikšmingai sumažėjo iki 62,1 ± 3,0 k/min (p<0,05), интервал P-Q увеличился до 172,4 ± 5,5 мс (p<0,05), ТВ уменьшилась с 204,3 ± 7,8 имп/мин до 126,4 ± 4,7 имп/мин (p<0,01), ЭРП АВС увеличился с 252,5 ± 10,2 мсек до 327,4 ± 12,6 мсек (p<0,01), КВВФСУ осталось практически на том же уровне.

29 žmonėms (85,3 proc.) tachikardijos priepuoliai nebuvo išprovokuoti. 5 asmenys (14,7 proc.) patyrė trumpus (nuo 3 iki 8 sekundžių) priepuolius, kurie spontaniškai pasibaigdavo.

Pacientų, vartojusių verapamilį, širdies susitraukimų dažnis sumažėjo iki 64,1 ± 2,8 dūžio/min.<0,05), интервал P-Q достоверно увеличился, ТВ уменьшилась с 202,7 ± 8,1 до 149,2 ± 7,9 имп/мин (p<0,01), ЭРП АВС увеличился с 248,1 ± 9,6 до 319,9 ± 11,8 мс (p<0,01), КВВФСУ также осталось на том же уровне. У 11 человек (61,1%) пароксизмы тахикардии не были спровоцированы, у 7 человек (38,9%) возникли короткие (от 3 до 15 сек) пароксизмы, которые спонтанно купировались.

Taigi tiek pagrindinėje, tiek lyginamojoje grupėje vaistų „sotumo“ fone statistiškai reikšmingai sumažėjo širdies susitraukimų dažnis, TV, padidėjo P-Q ir ERP ABC, sumažėjo tachikardijos zona, ir visiškas paroksizmų išnykimas metoprololio fone buvo pastebėtas dažniau (85, 3%) nei verapamilio fone (61,1%).

Pažymėtina, kad nors ne kartą buvo įrodyta, kad PE EPI metodas atliekant AAP serijinį tyrimą PRUT leidžia gauti duomenis, kurie su dideliu patikimumu prognozuoja ilgalaikio pacientų gydymo tyrimo metu pasirinktais vaistais rezultatą. , to nepakanka lyginamajam vaistų tyrimui, kad būtų galima numatyti jų apsauginį poveikį.poveikis vartojant ilgai.

Atliekant serijinius tyrimus, neįmanoma numatyti ilgalaikio gydymo vaistų šalutinio poveikio išsivystymo, atsižvelgti į daugelio fiziologinių veiksnių, kurie realiomis gydymo sąlygomis gali turėti įtakos APP veiksmingumui, vaidmenį; pavyzdžiui, verapamilio poveikis gali susilpnėti dėl simpatoadrenalinės sistemos įtakos. Galutines išvadas galima padaryti tik ilgai stebint.

Perspektyvus stebėjimas atskleidė, kad iš pacientų, vartojusių verapamilį, po metų geras apsauginis poveikis išliko tik 8 žmonėms (44,4 proc.), likusiems 10 (55,6 proc.) atsinaujino tachikardijos priepuoliai, dėl kurių reikėjo vartoti kitus vaistus nuo uždegimo. Tai patvirtina ir kiti anksčiau atlikti tyrimai. Trims pacientams (16,7 proc.) dėl APP neveiksmingumo buvo atlikta transveninė radiodažninė AV jungties abliacija nesudarius pilnos AV blokados.

Po vienerių metų stebėjimo geras metoprololio apsauginis poveikis išliko 85,3 proc., ką patvirtino skubios pagalbos EPI. Avarinio EPI, atlikto po 1 metų, rezultatai pateikti lentelėje. 2, iš kurio matyti, kad CVVFSU, TV ir ERP ABC išliko beveik tame pačiame lygyje kaip ir gydymo pradžioje.

Pažymėtina, kad vidutinė metoprololio dozė po 1 metų buvo sumažinta nuo 150 mg per parą iki 108 ± 9 mg. Tai rodo vaisto veiksmingumo padidėjimą ilgai vartojant. Mūsų rezultatai atitinka M. S. Kušakovskio nuomonę, kuris mano, kad beta adrenoblokatoriai yra geresni už verapamilį, kad būtų išvengta PRAVUT atkryčių.

Metoprololio šalutinis poveikis yra vidutinio sunkumo sinusinė bradikardija 7 pacientams (20,5%), depresija pirmosiomis vartojimo dienomis trims pacientams (8,8%), pykinimas dviem pacientams (5,9%). Vartojant verapamilį, sinusinė bradikardija pastebėta penkiems pacientams (27,8 proc.), vidurių užkietėjimas – trims (16,7 proc.), vienam – galvos svaigimas (5,6 proc.). Pakeitus dozę, šalutinio poveikio sunkumas sumažėjo, todėl vaisto vartojimo nutraukti nereikėjo.

Jokiu atveju nebuvo pastebėtas aritmogeninis poveikis, o tai atitinka R. D. nuomonę. Kurbanovas, kuris mano, kad beta adrenoblokatoriai sukelia mažiausiai aritmogeninį poveikį, palyginti su kitais AAP.

Elektrofiziologinių parametrų pokyčiai veikiant betalokui ir verapamiliui.

Pagal tarptautinį klasifikatorių jis turi numerį 53-53-9. Vartodami vaistą, atidžiai išstudijuokite naudojimo instrukcijas, nes tam tikroms pacientų kategorijoms yra kontraindikacijų. Taigi, pažvelkime į vaisto Verapamilis vartojimo instrukcijas, vartojimo indikacijas, kainą, apžvalgas, analogus.

Junginys

Verapamilio tablečių sudėtinė dalis apima pagrindinę veikliąją medžiagą - verapamilio hidrochloridą. Visas cheminis medžiagos pavadinimas pagal IUPAC nomenklatūrą laikomas benzeno acetonitrilo dariniu su keliais sudėtingais pakaitais ir pateikiamas hidrochlorido pavidalu. Balti milteliai gerai tirpsta vandenyje ir organiniuose tirpikliuose.

Verapamilio hidroksido molekulinė formulė yra C27H38N2O4.

Kaip pagalbinės medžiagos, skirtos geresnei tabletės absorbcijai ir formavimui, Verapamil sudėtyje yra stearino magnio, butilinto hidroksianizolio, želatinos, krakmolo, kalcio-divandenilio fosfato, titano oksido, talko ir celiuliozės maisto darinio.

• Verapamilis gaminamas dviem dozavimo formomis: tabletėmis ir injekcijomis. Priklausomai nuo vaisto gamintojo ir daugybės kitų priežasčių, minimali tablečių ir ampulių kaina yra 46 rubliai už pakuotę (ampulių gamintojas yra farmacijos įmonė „Biosintez“, tablečių gamintojas „Ozon“).
• Bendrovė „Alkaloid“ tiekia Verapamilį brangiau, tačiau asortimente yra 40 mg ir 80 mg vaisto tabletės ir ampulės nuo 54 iki 70 rublių.
• Didžiausia užregistruota Verapamil retard 240 mg tablečių kaina yra 178 rubliai.

Tabletės supakuotos į lizdines plokšteles po 10 vienetų. Tabletės ir ampulės supakuotos į kartonines dėžutes. Toliau apžvelgsime Verapamilio veikimo mechanizmą.

Veikdamas iš vidaus į ląstelės membraną, verapamilis uždaro kalcio kanalus ir blokuoja kalcio jonų patekimą ir išėjimą per membranos kompleksą. Membranos poliarizacijos laipsnis vaidina pagrindinį vaidmenį aktyvuojant kalcio kanalų uždarymą. Kuo mažiau poliarizuota ląstelės membrana, tuo didesnė veikliosios medžiagos galimybė blokuoti kanalą. Atrodo, kad natrio kanalai ir vieno tipo adrenerginiai receptoriai priklauso nuo verapamilio, bet mažiau nei kalcio kanalai.

• Verapamilis sumažina širdies raumeninio audinio susitraukimų dažnį, sumažina nervinių impulsų greitį sinoatrialiniuose ir atrioventrikuliniuose mazguose, pašalina periferinių arterijų ir arteriolių spazmus, mažina bendrą periferinių kraujagyslių pasipriešinimą.
• Sumažina disbalansą tarp reikalingo ir suvartojamo deguonies kiekio.
• Jis turi kraujagysles plečiančių savybių, todėl sumažėja sistolinis spaudimas.
• Sumažina miokardo įtampą kairiajame skilvelyje, mažina širdies vainikinių arterijų spazmus, neleidžia vystytis krūtinės anginai.
• Galvos skausmas sumažėja, kai sutrinka kraujotaka smegenų kraujagyslėse.
• Padidėja kraujo nutekėjimas iš skilvelių, mažėja piktybinių navikų ląstelių priklausomybė ir atsparumas chemoterapinių vaistų poveikiui.

Verapamilis išsiskiria per virškinimo sistemą (apie šeštadalį), pagrindinė vaistų metabolitų šalinimo sistema yra šlapimo sistema. Pirminį vaisto skaidymą atlieka kepenų ląstelės.

Nėščiųjų piktnaudžiavimas vaistu sukelia intrauterinę vaisiaus mirtį. Verapamilis lengvai prasiskverbia per hematomammary ir hematoplantarinius barjerus. Tyrimai, atlikti dėl vaisto poveikio didinant mutageniškumo dažnį ir audinių degeneraciją į piktybinius navikus, parodė neigiamą rezultatą.

Virškinamajame trakte veikliosios medžiagos rezorbcija yra didelė, daugiau nei 90 proc. Biologinio prieinamumo dydis svyruoja nuo 20 iki 35%. Vaistinis verapamilio hidrochlorido poveikis pasireiškia kartu su plazmos baltymais, kurių ryšys siekia daugiau nei 90%.

Tarpinis Verapamilio skilimo produktas yra noverapamilis, turintis veikliosios medžiagos aktyvumo, tačiau farmakologinis poveikis yra 5 kartus silpnesnis.

• Vaisto poveikis trunka 9 valandas, pailginto veikimo tabletėms ir kapsulėms – 1 dieną.
• Sušvirkštus vaistą į veną, poveikis nuo aritmijos pasireiškia 2 valandas, kraujo tyrime po vartojimo jis išlieka plazmoje laisvos medžiagos pavidalu apie 20 minučių.
• Pusinės eliminacijos laikas yra 3-7,5 valandos, pakartotinis vartojimas kepenų fermentinės sistemos prisotinimo sąlygomis yra nuo 4 iki 12 valandų.
• Suleidus į veną, ankstyvas suirimas neviršija 4,5 minutės. Vėlyvas skilimas įvyksta per 2–5 valandas.

Verapamilis yra skirtas:

• plaučių kraujagyslių hipertenzija;
• arterinė hipertenzija;
• staigus sistolinio slėgio padidėjimas (intraveninės injekcijos);
• vidutinio laipsnio krūtinės angina;
• supraventrikulinė tachikardija;
• prieširdžių virpėjimas su greitu ritmu;
• prieširdžių tachikardija.

Nėštumo metu reikia įvertinti galimą verapamilio riziką vaisiui. Jis naudojamas tais atvejais, kai galimas pavojus motinos sveikatai viršija. Nerekomenduojama maitinti krūtimi, jei vaistas pradedamas vartoti dėl visiško prasiskverbimo per placentą. Vaikams leidžiama vartoti vaistą tokiomis dozėmis, kurias nurodė pediatras.

Verapamilis ribojamas šiais atvejais:

• laktacijos laikotarpis moteriai;
• vaikai, jei yra galimybė rinktis švelnesnius antiangininius ir antihipertenzinius vaistus;
• nėštumo laikotarpis;
• individualus jautrumas verapamilio hidrochloridui;
• ūminė miokardo infarkto fazė;
• skilvelių tachikardija;
• kardiogeninės etiologijos šoko būklė;
• priekinės aortos stenozė;
• visų formų širdies nepakankamumas;
• arterinė hipotenzija;
• preliminarus vaisto, skirto blokuoti β-adrenerginius receptorius, skyrimas;
• prieširdžių virpėjimas;
• vaistų kilmės toksinė miokardo distrofija;
• porfirino liga;
• kiti širdies sutrikimai, jei gydytojas mano, kad juos vartoti pavojinga.

Gydymo Verapamiliu trukmę nustato gydantis gydytojas, atsižvelgdamas į ligos sunkumą, paciento amžių, gydymo veiksmingumą ir ligos eigos ypatybes. Verapamilio kapsules ir tabletes reikia gerti valgio metu arba po jo.

Vaisto negalima vartoti didesne kaip 0,48 g per parą doze. Vienkartinė dozė neturi viršyti 0,16 g. Paprastai gydytojas skiria 2 tabletes 3 kartus per dieną (40 mg tabletė). Pacientai, sergantys kepenų patologija, gali gauti 3 kartus mažesnę dozę nei pacientams, kurių kepenys yra santykinai sveikos.

Pacientams, linkusiems į alergines reakcijas į chemines medžiagas, vaisto vartojimą gali lydėti galūnių galų patinimas, odos paraudimas ir niežulys. Kai kuriems pacientams pasireiškia greitas nuovargis, galvos skausmas, lėtas reakcijos į įvykius greitis, sistolinė hipotenzija ir širdies susitraukimų dažnio sumažėjimas.

Didelės verapamilio dozės gali sukelti širdies nepakankamumą. Aprašyti virškinimo trakto reakcijos, pasireiškiančios vidurių užkietėjimu ir vėmimu, atvejai.

Vartojant Verapamilį, pacientui būtina medicininė kraujotakos ir kvėpavimo sistemų veikla, jonų ir cukraus koncentracija kraujo plazmoje, diurezės ir cirkuliuojančio kraujo tūris.

Gydytojų ir pacientų, sergančių širdies ir kraujagyslių patologijomis, apžvalgos rodo teigiamą terapinį poveikį, jei nerandamas šalutinis poveikis. Verapamilis, jų nuomone, gelbsti gyvybes daugeliui pacientų po 80 metų, kuriems buvo nustatyti širdies ritmo sutrikimai.

Kai kurie pacientai nurodo, kad organizmas pripranta prie veikliosios vaisto medžiagos, dėl to sumažėja gydomasis vaisto vartojimo poveikis. Didinant dozę, ekstrasistolės ir aritmijos simptomai sumažina pasireiškimo intensyvumą.

Yra daugiau nei tuzinas vaistų, kurių veiklioji medžiaga yra verapamilio hidrochloridas. Populiariausi iš jų – Kaveril, Flamon, Isoptin, Verolgalid EP 240 ir kt.

Dar daugiau naudingos informacijos apie vaistą Verapamilis yra žemiau esančiame vaizdo įraše:

Daugeliui žmonių pasireiškia krūtinės angina ir kiti širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimai. Tokiose situacijose būtina naudoti veiksmingus vaistus būklei palengvinti. Vienas iš šių vaistų yra Verapamilis, kurio naudojimo instrukcijos turėtų būti išsamiai išnagrinėtos.

Verapamilis turi šias išleidimo formas:

• pailginto atpalaidavimo tabletės;
• injekcinis skystis ampulėse.

Veiklioji šio vaisto medžiaga yra verapamilio hidrochloridas. Jame taip pat yra šie papildomi komponentai:

• kalcio fosfatas;
• krakmolas;
• išgrynintas talkas;
• magnio stearatas;
• metilparabenas;
• titano dioksidas.

Kokiai vaistų grupei priklauso Verapamilis? Šio vaisto farmakologinė grupė yra kalcio kanalų blokatorius.

Vaistas parduodamas vaistinėse be recepto. Kiek kainuoja vaistas? Ukrainoje galite nusipirkti vidutiniškai už 25 UAH. Rusijos kaina yra apie 60 rublių.

Kuo padeda Verapamilis? Šis vaistas skiriamas šių ligų būklei palengvinti:

• širdies išemija;
• stabili arba nestabili krūtinės angina;
• vazospazinė ir poinfarktinė krūtinės angina;
• lėtinis širdies nepakankamumas;
• širdies plakimo sutrikimai.

Kokiam kraujospūdžiui reikia vartoti Verapamilį? Jis vartojamas esant aukštam kraujospūdžiui.

Šio vaisto veikimo mechanizmas yra toks:

• lokalizuoja kalcio jonų srautą širdies ir kraujagyslių ląstelėse;
• sumažina deguonies poreikį širdies maišelyje, sumažina šio organo apkrovą;
• skatina vainikinių kraujagyslių išsiplėtimą;
• mažina kraujospūdį ir padeda jį normalizuoti;
• normalizuoja širdies plakimą.

Svarbu atsiminti! Vaisto perdozavimas gali sukelti pavojingų pasekmių! Todėl būtina griežtai laikytis gydytojo nurodytos dozės.

Šio vaisto anotacijoje nurodyta tokia standartinė dozė:

1. Tabletes reikia vartoti 3 kartus per dieną, po 2 vnt. Turėtumėte gerti daug vandens.
2. Verapamilis ampulėse suleidžiamas į veną, kiekis priklauso nuo kūno svorio. Didžiausia tokių injekcijų paros dozė yra 100 mg.

Šio vaisto pranašumas yra tas, kad jis gali būti naudojamas vyresniems nei 1 metų vaikams gydyti. Kiek laiko galima be pertraukos vartoti Verapamilį? Paprastai tokio gydymo trukmė yra apie 2 mėnesius. Kai kuriais atvejais gydantis gydytojas gali pratęsti arba atšaukti gydymą.

Svarbu atsiminti! Tik gydytojas gali paskirti saugiausią ir veiksmingiausią dozę! Savarankiškas gydymas Verapamiliu gali sukelti pavojingų pasekmių.

Per didelis šio vaisto vartojimas gali sukelti šias sveikatos problemas:

• galvos svaigimas;
• sumažėjęs kraujospūdis;
• komos būsena;
• širdies ritmo sutrikimas;
• inkstų sistemos disfunkcija;
• plaučių edema;
• traukuliai.

Mirtina veikliosios medžiagos dozė žmogaus organizme yra 20 g.

Svarbu atsiminti! Verapamilio perteklius organizme niekaip nepagerins paciento būklės! Todėl griežtas dozės laikymasis padės išvengti pavojingų pasekmių.

Verapamilis gali sukelti daug šalutinių poveikių, būtent:

1. Iš širdies ir kraujagyslių sistemos: mažas pulsas, tachikardija, žemas kraujospūdis, širdies nepakankamumo paūmėjimas.
2. Iš virškinimo sistemos: pykinimas, kartais kartu su vėmimu, vidurių užkietėjimas, storosios žarnos obstrukcija, pilvo ertmės skausmas, dantenų kraujavimas.
3. Iš nervų sistemos: skausmas smilkiniuose, galvos svaigimas, drebulys.
4. Iš pojūčių: spengimas ausyse, įvairūs alerginio pobūdžio odos bėrimai.

Taip pat gali atsirasti raumenų silpnumas.

Šis vaistas yra kontraindikuotinas šiais atvejais:

• padidėjęs jautrumas arba individualus netoleravimas verapamilio komponentams;
• pradinė miokardo infarkto stadija;
• kardiogeninis šokas;
• širdies nepakankamumo dekompensacijos stadija;
• žindymo metu.

Svarbu žinoti! Turėtumėte susilaikyti nuo Verapamilio vartojimo, kai vartojate adrenerginių blokatorių ir ankstyvosiose nėštumo stadijose!

Kodėl Verapamilis skiriamas besilaukiančioms mamoms? Tai padeda normalizuoti kraujospūdį ir širdies ritmą. Tačiau pirmuosius šešis nėštumo mėnesius geriau susilaikyti nuo šio vaisto vartojimo. Verapamilio vartoti patartina tik tais atvejais, kai jo nauda žymiai viršija žalą negimusiam kūdikiui.

Kalbant apie laktacijos laikotarpį, šiuo atveju šis vaistas yra kontraindikuotinas. Kadangi veiklioji medžiaga patenka į motinos pieną. Tai gali sukelti alergines reakcijas ir kitas neigiamas apraiškas naujagimiui.

Gydymo šiuo vaistu metu turite susilaikyti nuo alkoholinių gėrimų vartojimo. Kadangi jų bendras patekimas į organizmą gali sukelti pavojingų pasekmių. Pacientui gali smarkiai sumažėti kraujospūdis, svyruoti pulsas, net visiškai sustoti širdis. Alkoholis sustiprina vaisto poveikį, todėl daro didelę žalą organizmui ir pablogina bendrą būklę.

Šiuolaikinė farmakologija siūlo daugybę vaistų, kurie savo poveikiu organizmui yra panašūs į verapamilį. Reikėtų išsamiau apsvarstyti populiariausius vaistus.

Concor vartojamas širdies nepakankamumui, koronarinei širdies ligai ir arterinei hipertenzijai gydyti. Jis priklauso adrenerginių blokatorių grupei. Šis vaistas padeda sumažinti kraujospūdį greičiau nei Verapamilis. Jis taip pat turi mažiau šalutinių poveikių. Todėl, rinkdamiesi gydymo metodą, daugelis pacientų renkasi Concor. Perdozavus šio vaisto, smarkiai sumažėja kraujospūdis ir pulsas. Per didelis Concor kiekis nesukelia gyvybei pavojingų pasekmių.

Šie vaistai yra labai panašūs savo poveikiu organizmui. Diltiazemas taip pat skiriamas sergant koronarine širdies liga, taip pat arterine hipertenzija. Draudžiama vartoti esant sumažėjusiam širdies ritmui, sutrikus inkstų ir kepenų veiklai, nėštumo ir žindymo laikotarpiu. Kalbant apie šalutinį poveikį, vartojant Diltiazem, šalutinio poveikio nėra. Vienintelis trūkumas yra jo menkas veiksmingumas, palyginti su kitais kalcio kanalų blokatorių grupės vaistais.

Kiti vaisto Verapamilio analogai:

1. Veratard. Šio vaisto veiklioji medžiaga yra verapamilio hidrochloridas. Vartojama sergant krūtinės angina, aukštu kraujospūdžiu, širdies aritmija. Todėl poveikis organizmui yra toks pat kaip ir Verapamilis. Tas pats pasakytina apie šalutinį poveikį ir kontraindikacijas.
2. Izoptinas. Šis vaistas taip pat gerina širdies ir kraujagyslių sistemos veiklą, nes turi antihipertenzinių savybių. Kalbant apie kontraindikacijas, Isoptin nerekomenduojama vartoti esant inkstų ir širdies nepakankamumui. Jis turi daug šalutinių poveikių, todėl reikia griežtai laikytis specialisto nurodytos dozės.
3. Finoptinas. Vartojamas pacientams, sergantiems išemija, arterine hipertenzija ir krūtinės angina. Gerina kraujotaką, normalizuoja kraujospūdį ir širdies ritmą. Gali būti naudojamas vyresniems nei 6 metų vaikams gydyti.

Įvairūs vaistai, panašūs į Verapamilį, leidžia pasirinkti efektyviausią ir saugiausią gydymo būdą, atsižvelgiant į individualias kiekvieno paciento ligos eigos ypatybes. Tačiau galutinį pasirinkimą turi atlikti gydantis gydytojas.

Verapamilio antihipertenzinės, antiaritminės ir antiangininės savybės užtikrina veiksmingumą gydant pirminę hipertenziją ir hipertenzines krizes, krūtinės anginą ir tachikardiją. Vaistas skiriamas, jei yra kraujagyslių patologijų ir širdies ritmo sutrikimų.

Pagrindinė veiklioji medžiaga yra verapamilio hidrochloridas. Kompozicijoje taip pat yra keletas pagalbinių medžiagų, tokių kaip krakmolas, kalcio fosfatas, butilintas hidroksianizolis, magnio stearatas, želatina, metilparabenas, išgrynintas talkas, titano dioksidas ir kt.

Verapamilis, kaip kalcio kanalų blokatorių grupės atstovas, užtikrina vainikinių kraujagyslių išsiplėtimą, mažina miokardo deguonies poreikį, didina vainikinę kraujotaką, normalizuoja periferinę hemodinamiką.

Verapamilio hidrochloridas sumažina kalcio reabsorbciją, o tai leidžia pasiekti hipotenzinį poveikį dėl ryškaus diuretikų ir natriuretikų poveikio. Dėl Ca ​​jonų slopinimo vaistas teigiamai veikia širdies laidumo sistemą, žymiai sumažina antrinį krūvį, slopina atrioventrikulinį ir sinoatrialinį laidumą, skatina vazodilataciją.

Verapamilis gali būti visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto - 95%. Pagrindinio komponento ryšys su plazmos baltymais yra iki 90%. Panaudojus preparatą, jo koncentracija plazmoje didžiausia per 1-2 valandas.

Verapamilis

išsiskiria per inkstus

– metabolitų pavidalu 70%, nepakitusio 3-4%; iki 25% - su tulžimi. Pusinės eliminacijos laikas priklauso nuo vaisto vartojimo būdo: vienkartinis - nuo 3 iki 7 valandų, reguliariai vartojant - 4-12 valandų.

Vaistas yra įvairių formų: verapamilio tirpalas, skirtas vartoti į veną, kapsulės, dražė, injekcinės verapamilio ampulės, 40 mg, 80 mg tabletės ir 240 mg pailginto veikimo.

Gydymas Verapamiliu skiriamas šioms ligoms:

• Hipertenzija;
• Širdies ritmo sutrikimai, įskaitant ekstrasistolę, prieširdžių virpėjimą ir plazdėjimą, tachikardiją;
• Krūtinės angina: nestabili, vazospastinė, krūvio krūtinės angina.

Verapamilis taip pat vartojamas norint pasiekti ryškų prevencinį poveikį.

Verapamilio tabletes reikia gerti valgio metu arba iškart po valgio. Vaistą reikia gerti užgeriant nedideliu kiekiu vandens.

Kraujospūdžiui mažinti Verapamilis suaugusiems pacientams skiriamas 3-4 dozėmis per dieną. Pradinė vienkartinė dozė yra 40 mg arba 80 mg. Didžiausias vaisto kiekis per parą neturi būti didesnis kaip 480 mg. Pacientai, sergantys sunkiu kepenų nepakankamumu, turėtų apriboti verapamilio paros dozę iki 120 mg.

Verapamilio vartojimas pagal panašų režimą skiriamas aritmijų ir įvairių rūšių krūtinės anginos profilaktikai.

Ūminės būklės (hipertenzinės krizės, paroksizminiai širdies ritmo sutrikimai) gali būti palengvinti į veną, srove suleidus 5-10 mg tirpalo 2-4 ml tūrio. Siekiant sustiprinti poveikį, po pusvalandžio leidžiama pakartotinai leisti identišką dozę. Vartojant Verapamilį į veną, būtina nuolat stebėti kraujospūdį, EKG ir širdies susitraukimų dažnį.

Verapamilis taip pat skiriamas vaikams, turintiems hipertenzijos ir aritmijos problemų. Vaistas vartojamas 2-3 dozėmis per dieną. 5 metų vaikams paros dozė yra iki 60 mg, 6-14 metų vaikams – iki 80-360 mg. Kūdikiams ir jaunesniems nei 5 metų amžiaus vaistą rekomenduojama leisti į veną. Vienkartinė dozė šiuo atveju bus 0,75-2 mg kūdikiams, 2-3 mg 1-5 metų vaikams.

Verapamilio instrukcijose taip pat atskirai nurodoma pailgintų formų naudojimo specifika. Hipertenzijai gydyti suaugusiesiems skiriama vienkartinė 240 mg dozė; laipsniškai mažinti galima pusę dozės ryte - 120 mg per parą. Padidinti Verapamilio dozę galima po dviejų savaičių vartojimo, palaipsniui didinant iki 480 mg arba geriant ilgai veikiančias tabletes du kartus per parą kas 12 valandų.

Gydymo kurso trukmę ir vaisto "Verapamilis" dozavimo režimą nustato gydantis gydytojas individualiai, įvertinęs paciento būklę, jo ligos sunkumą ir eigos ypatybes. Paskirtos terapijos veiksmingumo analizė taip pat gali pakeisti vaisto Verapamilio dozavimo režimą.

Verapamilio vartojimo kontraindikacijos yra šios:

• Bradikardija;
• hipotenzija;
• Aortos stenozė;
• Sinoatrialinė blokada;
• Kardiogeninis šokas;
• Lėtinis širdies nepakankamumas (IIIB-III stadija);
• Miokardinis infarktas;
• Morgagni-Adams-Stokes, Wolff-Parkinson-White sindromai.

Vaikams vaisto skirti leidžiama tik tuo atveju, jei laukiama nauda viršija pavojų sveikatai..

Nėštumo metu pirmąjį pusmetį Verapamilis neturėtų būti skiriamas, vėlesniais laikotarpiais turi būti skiriamas gydymas vaistais, tinkamai įvertinus grėsmę vaisiui.

Žindančioms motinoms, vartojant Verapamilį, nerekomenduojama žindyti, nes veiklioji medžiaga išsiskiria su pienu.

Dažniausi šalutiniai poveikiai yra: pykinimas, galvos svaigimas, angioedema, bendras silpnumas, dispepsiniai sutrikimai, mieguistumas, vangumas, galvos skausmas, alerginės odos reakcijos, bronchų spazmas.

Verapamilio vartojimas taip pat gali sukelti kraujodaros problemų, taip pat širdies ir kraujagyslių sistemos veiklos sutrikimų, pasireiškiančių arterine hipotenzija, širdies nepakankamumo požymiais, sunkia bradikardija ir AV blokada.

Nepagrįstai padidinus vaisto dozę arba vartojant Verapamilį be gydytojo recepto, atsiranda perdozavimas, kurio pagrindiniai simptomai yra bradikardija, koma, kardiogeninis šokas, hipotenzija, asistolija.

Specifinis priešnuodis, galintis sumažinti perdozavimo simptomus, yra kalcio gliukonatas, kurio dešimties procentų tirpalo reikia suleisti į veną 10-20 ml.

Jei yra AV blokados ir bradikardijos požymių, reikia skirti atropino, orciprenalino arba izoprenalino; dopaminas ir norepinefrinas padės sumažinti hipotenziją; Dobutaminas skiriamas širdies nepakankamumui palengvinti.

Skiriant Verapamilį, būtina atsižvelgti į vaisto savybių pokyčius dėl kartu vartojamų kitų vaistų:

1. Diuretikai ir kiti kraujospūdį mažinantys vaistai sustiprina hipotenzinį Verapamilio tablečių poveikį;
2. Kardiotoksinį poveikį žymiai sustiprina papildoma terapija su inhaliaciniais anestetikais, įvairiais beta adrenoblokatoriais ir antiaritminiais vaistais;
3. Ranitidino ir cimetidino vartojimas padeda padidinti medžiagos koncentraciją;
4. Fenobarbitalis ir rifampicinas silpnina verapamilio poveikį ir mažina koncentraciją plazmoje;
5. Kartu vartojant prazoniną, teofiliną, ciklosporiną, chinidiną, raumenų relaksantus, padidėja šių vaistų koncentracija ir sustiprėja jų poveikis;
6. Acetilsalicilo rūgšties vartojimas gydymo verapamiliu metu gali sukelti kraujavimą;
7. Gydomosios ličio ir karbamazepino savybės, kurias padidina Verapamilis, gali sukelti neurotoksines reakcijas.

Kartu su gydymu turi būti nuolat stebimos visos pagrindinės širdies, kraujagyslių sistemos ir kvėpavimo organų funkcijos, kraujo tūris, gliukozės kiekis, išskiriamo šlapimo ir elektrolitų kiekis kraujyje.

Verapamilis išduodamas griežtai pagal gydytojo receptą.

Tinkamumo laikas ribojamas iki 5 metų, jei laikomas 15–25 laipsnių temperatūroje tamsioje ir sausoje vietoje.

Pagal pagrindinį Verapamilio veikimą - hipertenzijos, krūtinės anginos priepuolių ir aritmijų prevenciją ir gydymą - šiuolaikinėje farmacijoje yra daug analogų:

• Veracard;
• izoptinas;
• Verohalidas;
• Kaverilas;
• Lekoptinas;
• atsupamilis;
• Finoptinas;
• Verapabenas;
• Danistolis;
• Falicardas;
• Flamonas.

Be terapinio veiksmingumo, platų vaisto vartojimą taip pat lemia gana prieinama kaina. Vaisto kaina, priklausomai nuo tablečių skaičiaus pakuotėje ir gamintojo, yra:

• 40 mg tabletės: Nr. 20 – nuo ​​50 rublių, Nr. 30 – nuo ​​40 rublių, Nr. 50 – nuo ​​35 rublių;
• Tabletės 80 mg: Nr.30, Nr.50 – nuo ​​50 rublių;
• Verapamilio ampulės 0,25% 2 ml: Nr.10 – nuo ​​45 rublių;
• Ilgo veikimo tabletės 240 mg: Nr.20 – nuo ​​150 rub.

Šiandien Verapamilį galite įsigyti tiek vaistinėse, kurios užsiima mažmenine prekyba vaistais, tiek specialiose internetinėse platformose. Virtualios internetinės vaistinės leidžia palyginti skirtingų gamintojų pasiūlymus ir pasirinkti tokį variantą, kuris geriausiai atitinka konkrečius vaistui keliamus reikalavimus ir atitinka individualias paciento finansines galimybes.

Gydytojų nuomonės vertinant Verapamilio veiksmingumą yra vienas iš pagrindinių jo pranašumų:

1. Ryškus hipotenzinis, antiangininis ir antiaritminis poveikis;
2. Platus terapinio ir prevencinio poveikio spektras;
3. Galimybė išrašyti tiek įprastas dozes, tiek pailginto atpalaidavimo tabletes;
4. Vaistų formų kintamumas.

Pacientai, vartojantys Verapamilio kursą, taip pat pažymėjo šio vaisto naudą:

• Administravimo paprastumas;
• Instrukcijų prieinamumas;
• Jokio šalutinio poveikio, jei griežtai laikysitės gydytojo rekomendacijų;
• Produkto receptas, kuris sumažina jo nekontroliuojamą naudojimą;
• Išlaidų priimtinumas ir kt.

Tatjana:"Verapamilis buvo išrašytas mano mamai, kai jai buvo diagnozuota pirminė hipertenzija. Veiksmingumas buvo pastebėtas po pirmosios gydymo savaitės. Pradėjome vartoti nuo minimalios dozės, palaipsniui didinant paros dozę. Šiandien mano mama geria po 80 mg verapamilio du kartus per dieną ir gali visiškai kontroliuoti savo kraujospūdį.

Aleksandras: „Verapamilį vartoju jau antrą mėnesį. Esu labai patenkinta gydymo rezultatais. Tiesa, iš pradžių teko kažkiek derinti paros dozę, nes prasidėjo galvos skausmai. Sumažinus dozę per pirmąsias dvi vartojimo savaites, mano organizmas priprato prie vaisto ir dabar gali vartoti daugiau koncentruotų jo dozių. Šio mėnesio pradžioje perėjau prie ilgai veikiančių tablečių. Viena 120 mg dozė ryte padeda apsisaugoti nuo galimų hipertenzinių krizių. Vaistas veiksmingas, tačiau jį vis tiek reikia pradėti vartoti prižiūrint gydytojui.“

Šiame straipsnyje galite perskaityti vaisto vartojimo instrukcijas Verapamilis. Pateikiamos svetainės lankytojų - šio vaisto vartotojų - apžvalgos, taip pat gydytojų specialistų nuomonės apie Verapamilio vartojimą jų praktikoje. Maloniai prašome aktyviai pridėti savo atsiliepimus apie vaistą: ar vaistas padėjo, ar nepadėjo atsikratyti ligos, kokios komplikacijos ir šalutiniai poveikiai buvo pastebėti, galbūt gamintojas nenurodė anotacijoje. Verapamilio analogai, esant esamiems struktūriniams analogams. Naudoti suaugusiųjų, vaikų širdies ritmo sutrikimams gydyti, taip pat nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

Verapamilis- priklauso „lėtų“ kalcio kanalų blokatorių grupei. Jis turi antiaritminį, antiangininį ir antihipertenzinį poveikį.

Sumažina miokardo deguonies poreikį mažindamas miokardo susitraukimą ir širdies susitraukimų dažnį. Išplečia širdies vainikines kraujagysles ir padidina vainikinių arterijų kraujotaką; sumažina periferinių arterijų lygiųjų raumenų tonusą ir bendrą periferinių kraujagyslių pasipriešinimą.

Verapamilis žymiai sulėtina atrioventrikulinį laidumą ir slopina sinusinio mazgo automatizmą, todėl vaistas gali būti naudojamas supraventrikulinėms aritmijų gydymui.

Jis veikia sergant krūtinės angina, taip pat gydant krūtinės anginą su supraventrikulinio ritmo sutrikimais. Slopina metabolizmą, kuriame dalyvauja citochromas P450.

Junginys

Verapamilio hidrochloridas + pagalbinės medžiagos.

Farmakokinetika

Su plazmos baltymais jungiasi 90%. Prasiskverbia pro kraujo-smegenų ir placentos barjerą ir į motinos pieną (mažais kiekiais). Greitai metabolizuojamas kepenyse N-dealkilinimo ir O-demetilinimo būdu, kad susidarytų keli metabolitai. Vaisto ir jo metabolitų kaupimasis organizme paaiškina padidėjusį poveikį gydymo kurso metu. 70% išsiskiria per inkstus (3-5% nepakitusi), 25% - su tulžimi.

Indikacijos

Širdies ritmo sutrikimų gydymas ir profilaktika:

• paroksizminė supraventrikulinė tachikardija;
• prieširdžių plazdėjimas ir virpėjimas (tachiaritminis variantas);
• supraventrikulinė ekstrasistolė.

Gydymas ir prevencija:

• lėtinė stabili krūtinės angina (krūtinės angina);
• nestabili krūtinės angina;
• vazospazinė krūtinės angina (Prinzmetal angina);

Arterinės hipertenzijos gydymas.

Išleidimo formos

40 mg ir 80 mg plėvele dengtos tabletės ir dražė.

Plėvele dengtos tabletės, pailginto atpalaidavimo 240 mg.

Į veną skirtas tirpalas (injekcinės ampulės).

Naudojimo ir dozavimo instrukcijos

Tabletes

Verapamilis geriamas valgio metu arba po jo, užsigeriant nedideliu kiekiu vandens.

Dozavimo režimas ir gydymo trukmė nustatomi individualiai, atsižvelgiant į paciento būklę, sunkumą, ligos eigos ypatybes ir gydymo veiksmingumą.

Krūtinės anginos priepuolių, aritmijos priepuolių profilaktikai ir arterinės hipertenzijos gydymui suaugusiems vaistas skiriamas pradine 40-80 mg doze 3-4 kartus per dieną. Jei reikia, padidinkite vienkartinę dozę iki 120-160 mg. Didžiausia vaisto paros dozė yra 480 mg.

Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, verapamilis iš organizmo pasišalina lėtai, todėl gydymą patartina pradėti nuo minimalių dozių. Vaisto paros dozė neturi viršyti 120 mg.

Suleisti į veną (lašeliniu būdu) lėtai, mažiausiai 2 minutes, nuolat stebint elektrokardiogramą, širdies susitraukimų dažnį ir kraujospūdį. Senyviems pacientams vaisto vartojimas trunka mažiausiai 3 minutes, kad būtų sumažinta nepageidaujamo poveikio rizika.

Paroksizminei širdies aritmijai palengvinti 2-4 ml 0,25% tirpalo (5-10 mg) suleidžiama į veną, srovele (kontroliuojant EKG ir kraujospūdį). Jei poveikio nėra, galima pakartotinai vartoti tą pačią dozę po 30 minučių. Verapamilio tirpalas ruošiamas praskiedžiant 2 ml 0,25% vaisto tirpalo 100-150 ml 0,9% natrio chlorido tirpalo.

Šalutinis poveikis

• sunki bradikardija (mažiausiai 50 dūžių / min.);
• ryškus kraujospūdžio sumažėjimas;
• širdies nepakankamumo išsivystymas arba pablogėjimas;
• tachikardija;
• galimas krūtinės anginos išsivystymas iki miokardo infarkto (ypač pacientams, kuriems yra sunkus obstrukcinis vainikinių arterijų pažeidimas);
• aritmijos (įskaitant skilvelių virpėjimą ir plazdėjimą);
• 3 laipsnio atrioventrikulinė blokada;
• asistolija;
• žlugimas;
• galvos svaigimas;
• galvos skausmas;
• alpimas;
• nerimas;
• letargija;
• padidėjęs nuovargis;
• astenija;
• mieguistumas;
• depresija;
• ekstrapiramidiniai sutrikimai;
• pykinimas;
• odos niežulys;
• bėrimas;
• veido odos hiperemija;
• daugiaformė eksudacinė eritema (įskaitant Stivenso-Džonsono sindromą);
• trumpalaikis regėjimo praradimas maksimalios koncentracijos fone;
• plaučių edema;
• besimptomė trombocitopenija;
• periferinė edema (kulkšnių, pėdų ir kojų patinimas).

Kontraindikacijos

• lėtinis širdies nepakankamumas 2B-3 laipsnio;
• arterinė hipotenzija;
• ūminis miokardo infarktas;
• sinoatrialinė blokada;
• sergančio sinuso sindromas;
• aortos stenozė;
• Morgagni-Adams-Stokes sindromas;
• apsinuodijimas rusmenėmis;
• 2 ir 3 laipsnių atrioventrikulinė blokada;
• skilvelių tachikardija;
• kardiogeninis šokas;
• Wolff-Parkinson-White sindromas arba Lown-Ganong-Levine sindromas kartu su prieširdžių plazdėjimu arba virpėjimu (išskyrus pacientus su širdies stimuliatoriumi);
• porfirija;
• nėštumas;
• laktacijos laikotarpis;
• beta beta adrenoblokatorių parenteriniu būdu per pastarąsias 2 valandas,
• amžius iki 18 metų (veiksmingumas ir saugumas nenustatytas);
• padidėjęs jautrumas vaisto sudedamosioms dalims.

Vartoti nėštumo ir žindymo metu

Kontraindikuotinas nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

Specialios instrukcijos

Gydymo metu būtina stebėti širdies ir kraujagyslių bei kvėpavimo sistemų veiklą, gliukozės ir elektrolitų kiekį kraujyje, cirkuliuojančio kraujo tūrį ir išskiriamo šlapimo kiekį. Gali pailginti PQ intervalą, kai koncentracija plazmoje viršija 30 ng/ml. Nerekomenduojama staiga nutraukti gydymo.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdyti mechanizmus

Atsargiai naudokite dirbdami transporto priemonių vairuotojams ir žmonėms, kurių profesija susijusi su padidėjusia koncentracija (reakcijos greitis mažėja).

Vaistų sąveika

Padidina digoksino, teofilino, prazosino, ciklosporino, karbamazepino, raumenų relaksantų, chinidino, valproinės rūgšties koncentraciją kraujyje, nes slopinama metabolizmas, susijęs su citochromu P450.

Cimetidinas padidina verapamilio biologinį prieinamumą beveik 40% (sumažindamas metabolizmą kepenyse), todėl gali prireikti mažinti pastarojo dozę.

Kalcio papildai mažina verapamilio veiksmingumą. Rifampicinas, barbitūratai, nikotinas, greitinantis medžiagų apykaitą kepenyse, mažina verapamilio koncentraciją kraujyje, mažina antiangininį, hipotenzinį ir antiaritminį poveikį.

Vartojant kartu su inhaliaciniais anestetikais, padidėja bradikardijos, atrioventrikulinės blokados ir širdies nepakankamumo rizika. Prokainamidas, chinidinas ir kiti vaistai, ilginantys QT intervalą, padidina reikšmingo QT intervalo pailgėjimo riziką.

Vartojant kartu su beta adrenoblokatoriais, gali sustiprėti neigiamas inotropinis poveikis, padidėti rizika susirgti atrioventrikulinio laidumo sutrikimais, bradikardija (verapamilis ir beta adrenoblokatoriai turi būti skiriami kelių valandų intervalais).

Prazozinas ir kiti alfa adrenoblokatoriai sustiprina hipotenzinį poveikį. Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo mažina hipotenzinį poveikį dėl prostaglandinų sintezės slopinimo, natrio jonų ir skysčių susilaikymo organizme.

Padidina širdies glikozidų koncentraciją (reikia atidžiai stebėti ir mažinti širdies glikozidų dozę).

Simpatomimetikai mažina hipotenzinį verapamilio poveikį.

Dizopiramido ir flekainido negalima vartoti 48 valandas prieš ir 24 valandas po verapamilio vartojimo (neigiamo inotropinio poveikio, įskaitant mirtį, suma).

Estrogenai mažina hipotenzinį poveikį dėl skysčių susilaikymo organizme. Galima padidinti vaistų, kuriems būdingas didelis prisijungimo prie baltymų laipsnis (įskaitant kumarino ir indandiono darinius, nesteroidinius vaistus nuo uždegimo, chinino, salicilatų, sulfinpirazono), koncentraciją kraujo plazmoje.

Kraujospūdį mažinantys vaistai sustiprina hipotenzinį verapamilio poveikį.

Padidina ličio preparatų neurotoksinio poveikio riziką. Stiprina periferinių raumenų relaksantų aktyvumą (gali prireikti keisti dozavimo režimą).

Vaisto Verapamilio analogai

Veikliosios medžiagos struktūriniai analogai:

• Veracard;
• Verapamilis Mivalas;
• Verapamilis Sopharma;
• Verapamilis Lect;
• Verapamilis ratiopharm;
• Verapamilis Eskom;
• Verapamilio hidrochlorido injekcinis tirpalas 0,25%;
• Vero Verapamilis;
• Verogalide EP 240 mg;
• izoptinas;
• Isoptin CP 240;
• Kaverilas;
• Lekoptinas;
• Finoptinas.

Jei nėra vaisto analogų veikliajai medžiagai, galite sekti toliau pateiktas nuorodas į ligas, kurioms gydyti padeda atitinkamas vaistas, ir pažvelgti į turimus terapinio poveikio analogus.

Verapamilis– vaistas, skiriamas, kai būtina blokuoti kalcio kanalus. Vaistas Verapamilis turi keletą vartojimo indikacijų. Jis gali būti naudojamas krūtinės anginos priepuolių prevencijai, įskaitant.

Vaisto Verapamilio poveikis

Pagrindinės šio vaisto farmakologinės savybės yra dėl jo puikios savybės neleisti kalcio jonams patekti į kraujagyslių sienelių lygiųjų raumenų ląsteles ir kardiomiocitus. Veiklioji vaisto medžiaga sumažina miokardo O2 (deguonies) poreikį, mažina miokardo susitraukimą ir širdies susitraukimų dažnį.

Be to, Verapamilis gali išplėsti vainikines arterijas, taip padidindamas vainikinių arterijų kraujotaką. Mažindamas periferinių kraujagyslių lygiųjų raumenų tonusą, Verapamilis turi antihipertenzinį poveikį. Supraventrikulinės aritmijos atveju jis sukelia antiaritminį poveikį, sugrąžindamas širdies susitraukimų dažnį į normalų.

Kodėl skiriamas Verapamilis?

Šis vaistas skirtas:

• krūtinės angina;
• supraventikulinė, blakstiena ir;
• arterinė hipertenzija.

Verapamilio vartojimo indikacijos yra hipertenzinė krizė, pirminė hipertenzija plaučių kraujotakoje.

Vaistas taip pat tinka įvairių supraventrikulinių aritmijų gydymui ir profilaktikai:

• ekstrasistolės;
• paroksizminė tachikardija;
• prieširdžių plazdėjimas ir virpėjimas.

Išgertas vaistas absorbuojamas 90%, o jo biologinis prieinamumas yra 20-35% per pirmąjį praėjimą per kepenis. Ilgai vartojant ir didelėmis dozėmis šis skaičius didėja.

Vaisto Verapamilis vartojimas ir kontraindikacijos

Gydytojas turi nurodyti režimą ir dozę individualiai. Paprastai suaugusiems pradinė dozė yra nuo keturiasdešimt iki aštuoniasdešimt miligramų tris kartus per dieną. Didžiausia paros dozė gali būti 480 mg.

Naudojimo dažnumas yra nuo trijų iki keturių kartų per dieną. Vaistą reikia vartoti valgio metu arba iškart po valgio, nepamirštant išgerti nedidelio vandens kiekio.

Verapamilis draudžiamas žmonėms, sergantiems:

• kardiogeninis šokas;
• sunki bradikardija;
• arterinė hipotenzija;
• sergančio sinuso sindromas;
• 2-3 laipsnio AV blokada;
• lėtinio širdies nepakankamumo 2-3 stadija;
• Wolff-Parkinson-White sindromas;
• ūminis širdies nepakankamumas;
• padidėjęs jautrumas vaisto sudėčiai.

Vaistas turi šalutinį poveikį, kuris veikia pagrindines kūno sistemas:

1. Širdies ir kraujagyslių sistema:

• reikšmingas kraujospūdžio sumažėjimas;
• bradikardija;
• širdies nepakankamumo pablogėjimas ir vystymasis;
• aritmija;
• griūtis.

2. Periferinė nervų sistema ir centrinė nervų sistema:

• galvos skausmas;
• galvos svaigimas;
• alpimas;
• nerimas;
• padidėjęs nuovargis;
• depresija;
• mieguistumas;
• letargija;
• pirštų drebulys;
• ataksija;
• stumdoma eisena;
• pasunkėjęs rijimas.

Veiklioji medžiaga: Verapamilis.

Balti kristaliniai milteliai. Jis gerai tirpsta vandenyje, metilo alkoholyje ir chloroforme.

Cheminė formulė: C27H38N2O4.

Pavadinimas: alfa-metilamino]propil]-3,4-dimetoksi-alfa-(1-metiletil)benzenacetonitrilas.

Šiame vaiste Verapamilis pateikiamas hidrochlorido pavidalu.

Veiksmo mechanizmas

Kalcio antagonizmas arba kalcio kanalų blokavimas verapamiliu pasireiškia kalcio patekimo į ląstelę pažeidimu. Taip susidaro kliūtis raumenims susitraukti, raumuo atsipalaiduoja. Kalcis yra vienas iš tarpląstelinių jonų.

Viena iš daugelio jo funkcijų yra raumenų skaidulų (lygių, skeleto, miokardo) susitraukimas. Kalcis užtikrina raumenų susitraukiančių baltymų – aktino ir miozino – sąveiką. Šie baltymai yra į siūlus panašių darinių (gijų), esančių raumenų skaiduloje (miofibrilėje), pavidalu.

Kalcio jonų įtakoje plonos (aktino) ir storosios (miozino) gijos persidengia viena su kita, o raumenų fibrilė trumpėja ir storėja. Dėl to raumuo susitraukia . Aišku, raumuo negali susitraukti ilgam – po spazmo turi būti atsipalaidavimas, tam būtina, kad iš miofibrilių citoplazmos pasišalintų kalcis.

Tai pasiekiama veikiant nuo kalcio priklausomam fermentui ATPazei, kuri išstumia kalcį už citoplazmos ribų. Norint užtikrinti nenutrūkstamą šio fermento veikimą, reikalinga energija – nes kalcis transportuojamas prieš koncentracijos gradientą, link didesnės koncentracijos.

Reikiama energija gaunama skaidant ATP. Nuo kalcio priklausomos ATPazės dėka kalcio koncentracija ląstelės išorėje yra 25 kartus didesnė nei ląstelės viduje.

Kad būtų užtikrintas kitas susitraukimas, kalcis vėl patenka į ląstelę ir užtikrina gijų sąveiką. Kalcio praėjimą per nervinių skaidulų membraną lydi transmembraninio krūvio pokyčiai ir impulso perdavimas išilgai nervinės skaidulos.

Kalcio pernešimą per membraną užtikrina vadinamoji. kalcio kanalai. Yra keletas šių kanalų tipų, esančių miokarde, griaučių raumenyse, lygiuosiuose vidaus organų raumenyse ir centrinės nervų sistemos struktūrose.

Biocheminiu požiūriu šie kanalai yra ne kas kita, kaip baltymai nešikliai. Jie yra ląstelės membranos paviršiuje ir, susijungę su kalciu, perneša jį į ląstelę.

Verapamilis blokuoja lėtus, ilgaamžius L kanalus, esančius miokarde, širdies laidumo sistemoje, kraujagyslėse, taip pat lygiuosiuose vidaus organų raumenyse. Pagrindiniai jo taikymo taškai yra: miokardas, širdies laidumo sistema ir raumenų gyslainė.

Dėl L kanalų blokados miokarde sumažėja širdies susitraukimų jėga. Panašų procesą lygiuosiuose kraujagyslių raumenyse lydi šių kraujagyslių spindžio išsiplėtimas – vazodilatacija. Vaistas veikia mažų arteriolių sienelę. Jis praktiškai neturi įtakos venoms.

Dėl arteriolių išsiplėtimo sumažėja bendras periferinių kraujagyslių pasipriešinimas (TPR), o hipotenzija - sumažėja kraujospūdis (BP). Be to, Verapamilis blokuoja arteriolių alfa-1 adrenerginius receptorius, todėl jie papildomai plečiasi ir padidina hipotenziją.

Verapamilis slopina miokardo laidumo sistemą. Jam veikiant, sulėtėja impulsų generavimas širdies stimuliatoriuje, sinusiniame mazge.

Šis vaistas taip pat lėtina sinoatrialinį (sinusinį-prieširdinį) ir atrioventrikulinį (atrioventrikulinį) laidumą. Kliniškai tai pasireiškia ŠSD (širdies susitraukimų dažnio) sumažėjimu.

Dėl to sumažėja miokardo apkrova. Juk veikiamas narkotikų jis atlieka mažiau darbo – plaka silpniau ir lėčiau. Tuo pačiu metu širdies tūris nesumažėja – širdis veikia efektyviau, kai sumažėja OPS ir hipotenzija.

Miokardo apkrovos mažinimas yra labai svarbus pacientams, sergantiems IHD (koronarine širdies liga). Sergant IŠL, sutrinka deguonies patekimas per kraują į miokardą.

Verapamilis taip pat išsprendžia šią problemą. Pirma, sulėtėjus širdies ritmui, pailgėja miokardo atsipalaidavimo fazė (diastolė). Tačiau diastolės metu miokardas gauna kraują per vainikines arterijas.

Kraujo tekėjimas per vainikines arterijas taip pat pagerėja dėl jų išsiplėtimo. Sumažinti miokardo apkrovą, hipotenziją, pagerinti vainikinių arterijų kraujotaką - visa tai sukelia daugybę teigiamų padarinių. Sumažėja kraujospūdis, mažėja krūtinės anginos priepuolių dažnis ir intensyvumas – nestabili krūtinės angina, krūvio angina, Prinzmetal angina (sukelta vainikinių arterijų spazmo).

Ilgai vartojant vaistą, pašalinamas toks neigiamas procesas kaip kairiojo skilvelio miokardo hipertrofija. Mechanizmas yra tas pats – sumažinti miokardo apkrovą ir pagerinti jo aprūpinimą krauju.

Taip pat sumažėja miokardo infarkto rizika. Pagrindinė širdies priepuolio priežastis yra koronarinė trombozė. Trombocituose taip pat yra kalcio kanalų. Jų blokada apsaugo nuo trombocitų agregacijos (jų susijungimo į konglomeratus) ir kraujo krešulių susidarymo. Inkstų arterijų išsiplėtimas pagerina inkstų aprūpinimą krauju. Inkstuose verapamilis iš dalies blokuoja natrio kanalus. Padidėjęs natrio, o kartu ir vandens, išsiskyrimas papildo hipotenzinį poveikį.

Verapamilis, kaip ir kiti kalcio antagonistai, atpalaiduoja bronchų, Urogenitalinės sistemos ir virškinimo trakto raumenis. Tiesa, šie efektai išreikšti nežymiai.

Poveikis smegenų kraujagyslėms taip pat nėra didelis. Tačiau Verapamilis gali būti naudojamas galvos skausmui malšinti. Verapamilis taip pat neturi įtakos sveikų žmonių skeleto raumenų būklei.

Tačiau pacientų, sergančių raumenų patologija (Dušeno miopatija), būklė gali pablogėti. Be to, šis vaistas gali pailginti raumenų relaksantų, vaistų, vartojamų skeleto raumenims atpalaiduoti, veikimą.

Kūrybos istorija

Verapamilis yra pirmasis vaistas iš kalcio antagonistų grupės. Jį 1961 metais susintetino Vokietijos farmacijos mokslininkai. Iš pradžių Verapamilis buvo sumanytas kaip antispazminis preparatas, veiksmingesnis papaverino analogas.

Po metų, 1962 m., buvo atrastas jo poveikis širdies susitraukimų stiprumui ir širdies susitraukimų dažniui. 1963 m. jis buvo oficialiai rekomenduotas naudoti klinikinėje praktikoje kaip antiangininis vaistas vainikinių arterijų ligai gydyti.

Nuo tada jis buvo plačiai naudojamas Rusijoje, JAV ir Vakaruose. Europa. Būdamas pirmosios kartos kalcio antagonistų atstovas, Verapamilis neturi trūkumų. Tai yra palyginti mažas biologinis prieinamumas, trumpa veikimo trukmė ir šalutinis poveikis, ribojantis jo naudojimą.

Vėliau klinikinėje praktikoje buvo pradėti naudoti veiksmingesni ir saugesni šios grupės vaistai. Tačiau verapamilis ir šiandien labai dažnai naudojamas širdies ir kraujagyslių patologijoms gydyti.

Kai kuriais duomenimis, Verapamilis padidina netipinių naviko ląstelių jautrumą chemoterapijai. Be to, yra įrodymų, kad vartojant šį vaistą sumažėja kolageno sintezė.

Šiuo atžvilgiu vietinės verapamilio injekcijos naudojamos keloidiniams randams ant odos pašalinti. Tokios pat injekcijos į varpą daromos esant pluoštinei deformacijai – Peyronie ligai.

Sintezės technologija

Verapamilis gaunamas per kelias reakcijas, kuriose dalyvauja sudėtingos organinės medžiagos. Tabletėms gaminti, be pagrindinės medžiagos, naudojamos ir pagalbinės medžiagos: dipakeistas kalcio fosfatas, želatina, metilparabenas, krakmolas, talkas, titano dioksidas, magnio stearatas, hidroksipropilmetilceliuliozė, indigokarminas.

Išleidimo formos

• Tabletės ir dražė 40 ir 80 mg;
• Verapamilis 240 mg pailginto atpalaidavimo tabletės;
• Ampulės 2 ml 0,25% injekcinio tirpalo.

Verapamilį to paties pavadinimo veikliosios medžiagos pavadinimu gamina daugelis vietinių įmonių. Kai kurios iš šių įmonių yra beveik nežinomos, o jų gaminių kokybė gali būti abejotina.

Nors visai nebūtina, kad Rusijos farmacijos gamintojai gamintų žemos kokybės vaistus. Iš užsienio patentuotų vaistų žinomiausios tabletės yra Isoptin (Abbott-Knoll, Vokietija) ir Finoptin (Orion, Suomija). Užsienyje vaistas gali būti vadinamas Azupamilis, Vergamma, Veradil, Lekoptin ir daugelis kitų.

Indikacijos

• Arterinė hipertenzija;
• Tachiaritmijos (supraventrikulinė ekstrasistolė, paroksizminė supraventrikulinė tachikardija, prieširdžių virpėjimas ir plazdėjimas);
• Vainikinių arterijų ligos, nestabilios krūtinės anginos, Prinzmetal krūtinės anginos varianto profilaktika ir gydymas.

Dozės

Tabletės geriamos neatsižvelgiant į maistą, nekramtytos ir nuplaunamos vandeniu. Rekomenduojama dozė yra 40-80 mg 3-4 kartus per dieną. Jei poveikio nėra, vienkartinės dozės palaipsniui didinamos iki 120 ir 160 mg. Paros dozė paprastai svyruoja nuo 240 iki 360 mg. Didžiausia paros dozė yra 480 mg. Nerekomenduojama jo viršyti, kad būtų išvengta nepageidaujamo poveikio.

Ilgai veikiantis verapamilis (Isoptin SR 240) vartojamas 240-480 mg paros doze, kuri padalijama į 2 dozes su 12 valandų intervalu.

Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, verapamilio metabolizmas sulėtėja. Tokiais atvejais paros dozė neturi viršyti 120 mg.

Jis padalintas į 3 dozes po 40 mg. Tabletės vartojamos ilgą kursą nuo 2 savaičių iki 6-8 mėnesių. Injekcinis tirpalas lėtai suleidžiamas į veną po 2-4 ml (1-2 ampulės). Jei poveikio nėra, srovę galima pakartoti po pusvalandžio. Tą patį kiekį tirpalo galima atskiesti 100-200 m fiziologinio tirpalo. tirpalo ir suleidžiama į veną.

Farmakodinamika

Biologinis prieinamumas svyruoja nuo 22 iki 35%. Pakartotinai vartojant vaistą, jis gali padidėti 2 kartus. Virškinimo trakte absorbuojama 90% per burną išgerto kiekio. 90% verapamilio, patenkančio į kraują, jungiasi su plazmos baltymais.

Didžiausia koncentracija kraujo plazmoje susidaro po 1-2 valandų po įprastų vaisto formų vartojimo. Užsitęsusioms formoms šis skaičius yra 3-5 valandos. Hipotenzinis poveikis pastebimas jau pirmąją sistemingo Verapamilio vartojimo savaitę, o didžiausias pasiekiamas per 3-4 savaites.

Kepenyse verapamilis metabolizuojamas. Vienas iš metabolitų, norverapamilis, taip pat turi kalcio antagonistų savybių. Tačiau savo stiprumu jis yra prastesnis už pradinę medžiagą Verapamilį. Likę metabolitai yra neaktyvūs. Jis išsiskiria daugiausia per inkstus metabolitų pavidalu, o mažiau (3-4%) - nepakitęs. 9-16% vaisto išsiskiria per žarnyną.

Iš pradžių pusinės eliminacijos laikas yra 2–6 valandos. Vartojant pakartotinai, verapamilis kaupiasi organizme, o pusinės eliminacijos laikas sulėtėja iki 4,5-12 valandų. Dėl šios priežasties gali tekti sumažinti paros dozę maždaug 2 kartus. Tas pats vaizdas stebimas sergant kepenų nepakankamumu, kai sulėtėja verapamilio metabolizmas ir išsiskyrimas, o laisvosios frakcijos kiekis kraujyje, atvirkščiai, didėja. Tokiais atvejais sumažinama ir Verapamilio dozė.

Šalutiniai poveikiai

• Širdies ir kraujagyslių sistema: hipotenzija, bradikardija, atrioventrikulinė blokada, veido paraudimas, esamo širdies nepakankamumo pablogėjimas, dusulio ir periferinės edemos atsiradimas;
• CNS: galvos skausmas, galvos svaigimas, bendras silpnumas, padidėjęs jaudrumas, nuovargis;
• Virškinimo trakto: pykinimas, vėmimas, vidurių užkietėjimas, padidėjęs kepenų fermentų-transaminazių kiekis;
• Oda: alerginis bėrimas, niežulys.

Kontraindikacijos

• individualus netoleravimas verapamiliui;
• Kardiogeninis šokas;
• Ūminis širdies nepakankamumas;
• Lėtinis širdies nepakankamumas IIB-III stadijos;
• II-III laipsnio atrioventrikulinė blokada;
• Sinoatrialinė blokada;
• SSS – sergančio sinuso sindromas;
• Morgagni-Adams-Stokes sindromas;
• WPW (Wolf-Parkinson-White) sindromas;
• Ūminis miokardo infarktas (Verapamilis skiriamas ne anksčiau kaip 7 dieną po šios ligos išsivystymo);
• Amžius iki 18 metų

Labai atsargiai vaistas skiriamas esant hipotenzijai ir bradikardijai, kepenų nepakankamumui, taip pat pradiniam lėtinio širdies nepakankamumo ir atrioventrikulinės blokados laipsniui.

Sąveika su kitais vaistais

• Kitų grupių antihipertenziniai vaistai, diuretikai - padidina hipotenzinį poveikį;
• Inhaliaciniai anestetikai, beta adrenoblokatoriai, inhaliaciniai anestetikai – toksinis poveikis miokardui, aritmijų rizika;
• Digoksinas – lėtesnis šio vaisto išsiskyrimas per inkstus, padidėjusi koncentracija kraujo plazmoje, aritmijų rizika;
• Ciklosporinas, Prazozinas, Teofilinas – padidina šių medžiagų koncentraciją kraujo plazmoje;
• Ranitidinas, Cimetidinas – padidėjęs verapamilio kiekis kraujo plazmoje;
• Chinidinas - padidėjusi šio vaisto koncentracija kraujo plazmoje, hipotenzija;
• Acetilsalicilo rūgštis - kraujavimo pavojus;
• Raumenis atpalaiduojantys vaistai – sustiprinamas jų poveikis;
• Ličio preparatai, karbamazepinas – toksinis poveikis centrinei nervų sistemai.

Gydymo Verapamiliu metu neturėtumėte gerti greipfrutų sulčių, nes tai padidina vaisto biologinį prieinamumą.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Verapamilis prasiskverbia pro placentos barjerą ir patenka į motinos pieną. Kai kuriais atvejais jis skiriamas nėščioms moterims terapinėms ir akušerinėms indikacijoms.