v pretisnih omotih po 10, 15 ali 25 kosov; v kartonski škatli 1, 2, 3, 4, 5 in 10 kosov; ali v PE kozarcih po 30, 50 ali 100 kosov; v kartonski škatli 1 kozarec.

Značilno

Verapamil je eno glavnih zdravil v skupini CCB.

farmakološki učinek

Farmakološki učinki - antiaritmični, antihipertenzivni, antianginozni.

Farmakodinamika

Zdravilo zmanjša potrebo miokarda po kisiku tako, da zmanjša kontraktilnost miokarda in zmanjša srčni utrip. Razširitev klicev koronarne žile srca in se poveča koronarni pretok krvi; zmanjša tonus gladkih mišic perifernih arterij in periferni arterijski žilni upor Verapamil bistveno upočasni AV prevajanje in zavre avtomatizem sinusnega vozla, kar omogoča uporabo zdravila za zdravljenje supraventrikularnih aritmij Verapamil velja za zdravilo izbira za zdravljenje angine vazospastičnega izvora (Prinzmetalova angina). Ima rezultate pri angini pektoris, pa tudi pri zdravljenju angine pektoris s supraventrikularnimi motnjami ritma.

Farmakokinetika

Pri peroralnem jemanju se absorbira več kot 90% zaužitega odmerka. Presnavlja se med "prvim prehodom" skozi jetra. Vezava na beljakovine 90 %. T1/2 pri jemanju enkratnega odmerka - 2,8-7,4 ure; pri jemanju ponavljajočih se odmerkov - 4,5-12 ur Izloča se predvsem z ledvicami in 9-16% skozi črevesje. Glavni presnovek je norverapamil, ki ima manj izrazito hipotenzivno delovanje kot nespremenjen verapamil.

Indikacije za zdravilo Verapamil

zdravljenje in preprečevanje motenj srčni utrip: paroksizmalna supraventrikularna tahikardija, atrijska undulacija in fibrilacija (tahiaritmična različica), supraventrikularna ekstrasistola; zdravljenje in preprečevanje angine: kronična stabilna angina (angina pektoris), nestabilna angina (angina mirovanja), vazospastična angina (Prinzmetalova angina, variantna angina); zdravljenje arterijska hipertenzija.

Kontraindikacije

preobčutljivost za sestavine zdravila; huda bradikardija; kronično srčno popuščanje stopnje IIB-III; kardiogeni šok (razen tistih, ki jih povzroča aritmija); sinoatrijski blok; AV blok II in III stopnje (razen bolnikov z umetnim srčnim spodbujevalnikom); bolan sinus sindrom; Wolf-Parkinson-Whiteov sindrom; Morgagni-Adams-Stokesov sindrom; akutno srčno popuščanje; sočasna uporaba zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta intravensko; otroci, mlajši od 18 let.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Uporaba verapamila med nosečnostjo je možna le, če pričakovana korist za mater odtehta možno tveganje za plod.Če je med dojenjem potrebna uporaba zdravila, je treba upoštevati, da se verapamil izloča z Materino mleko, Zato dojenje se mora ustaviti.

Stranski učinki

Pri uporabi Verapamila so možni naslednji: Od zunaj srčno-žilnega sistema: zardevanje obraza, huda bradikardija, AV blok, arterijska hipotenzija, pojav simptomov srčnega popuščanja pri uporabi zdravila v velikih odmerkih, zlasti pri nagnjenih bolnikih. Iz gastrointestinalnega trakta: slabost, bruhanje, zaprtje; v nekaterih primerih - prehodno povečanje aktivnosti jetrnih transaminaz v krvni plazmi; S strani centralnega živčnega sistema: vrtoglavica, glavobol, v redkih primerih - povečana živčna razdražljivost, letargija, povečana utrujenost. Alergijske reakcije: kožni izpuščaj, srbenje. drugi: razvoj perifernega edema.

Interakcija

Pri sočasni uporabi verapamila: z antiaritmiki, zaviralci adrenergičnih receptorjev beta in inhalacijskimi anestetiki opazimo povečanje kardiodepresivnega učinka (povečano tveganje za AV blokado, močno zmanjšanje srčnega utripa, razvoj srčnega popuščanja, močan padec krvi tlak); z antihipertenzivi in ​​diuretiki - verjetno je povečanje hipotenzivnega učinka verapamila; z digoksinom - verjetno je povečanje koncentracije digoksina v krvni plazmi zaradi poslabšanja njegovega izločanja skozi ledvice (zato potrebno je spremljati raven digoksina v krvni plazmi, da bi določili njegov optimalen odmerek in preprečili zastrupitev); s cimetidinom in ranitidinom - koncentracija verapamila v krvni plazmi se poveča z rifampicinom, fenobarbitalom - možno zmanjšanje koncentracije v krvni plazmi, oslabitev učinka verapamila; s teofilinom, prazosinom, ciklosporinom - verjetno povečanje koncentracije teh snovi v krvni plazmi; z mišičnimi relaksanti - verjetno povečanje učinka mišičnega relaksanta; z acetilsalicilno kislino - poveča se verjetnost krvavitve; s kinidinom - poveča se koncentracija kinidina v krvni plazmi, poveča se nevarnost znižanja krvnega tlaka, pri bolnikih s hipertrofično kardiomiopatijo pa se lahko pojavi huda arterijska hipotenzija; s karbamazepinom in litijem - tveganje nevrotoksičnih učinkov se poveča.

Navodila za uporabo in odmerki

notri, med ali po obroku, speremo z majhno količino vode.Režim odmerjanja in trajanje zdravljenja se določijo individualno glede na bolnikovo stanje, resnost, značilnosti poteka bolezni in učinkovitost terapije.Za preprečevanje napadov angine pektoris, aritmija in pri zdravljenju arterijske hipertenzije se zdravilo predpisuje odraslim v začetnem odmerku 40-80 mg 3-4 krat na dan. Po potrebi povečajte enkratni odmerek na 120-160 mg.Najvišji dnevni odmerek je 480 mg.Pri bolnikih s hudo okvaro delovanja jeter je izločanje verapamila iz telesa počasno, zato je priporočljivo začeti zdravljenje z minimalnimi odmerki. Dnevni odmerek zdravila ne sme presegati 120 mg.

Preveliko odmerjanje

Simptomi: veliki odmerki (do 6 g zdravila) lahko povzročijo globoko depresijo zavesti, arterijsko hipotenzijo, sinusno bradikardijo, prehod v AV blok in včasih asistolijo. Zdravljenje:če pride do arterijske hipotenzije in/ali popolnega AV bloka, intravensko dajanje tekočine, dopamina (dopamina), kalcijevega glukonata, izoproterenola ali norepinefrina. Zdravljenje je simptomatsko in je odvisno od klinična slika prevelik odmerek. Hemodializa ni v pomoč.

Posebna navodila

Zdravilo je treba previdno predpisati bolnikom z AV blokom prve stopnje, kroničnim srčnim popuščanjem prve in druge stopnje, arterijska hipotenzija(vrt<100 мм рт. ст.), брадикардией, выраженными нарушениями функции печени.При лечении нужен контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, уровня сахара и электролитов в крови, ОЦК и количества выделяемой мочи.

Pogoji shranjevanja zdravila Verapamil

Na suhem mestu, pri temperaturi, ki ne presega 25 °C.

Hraniti izven dosega otrok.

Rok uporabnosti zdravila Verapamil

Ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na ovojnini.

Teh podatkov ni mogoče uporabiti za samozdravljenje!

Potreben je posvet s strokovnjakom!

Verapamil je selektivni zaviralec ali, kot se imenuje tudi "počasen" zaviralec kalcijevih kanalčkov. Je visokokakovostno antiaritmično, antianginozno in antihipertenzivno zdravilo, ki se je izkazalo v medicinski praksi.

Zdravilo bistveno zmanjša potrebo miokarda po kisiku, povzroči stabilno dilatacijo koronarnih žil, s čimer se poveča pretok krvi, zmanjša pa tudi splošni žilni upor na periferiji in tonus gladkih mišic perifernih arterij. Zdravilo je zelo učinkovito pri vseh oblikah angine in posebnih primerih aritmije.

Zdravilo ima rahlo nagnjenost k kopičenju v telesu in se izloča predvsem z ledvicami in žolčem.

Oblika sproščanja: tablete, dražeje in injekcije za intravensko dajanje.

Absolutne indikacije za uporabo so različne motnje srčnega ritma (tahikardija, ekstrasistola), angina pektoris (stres in počitek) in izrazita hipertenzija.

Odmerjanje in režim določi le specialist in sta odvisna tako od splošnega stanja bolnika kot od poteka bolezni kot celote. Običajni začetni odmerek za odrasle je 40–60 mg trikrat na dan, največji odmerek ne sme preseči 480 mg. Zdravilo se jemlje po obroku z majhno količino tekočine.

Tu je kar nekaj kontraindikacij, glavne pa so: nizek krvni tlak, miokardni infarkt, aortna stenoza, ventrikularna tahikardija, kardiogeni šok, porfirija, nosečnost in dojenje. Zdravila ne smemo predpisovati mladostnikom, mlajšim od 18 let.

Verapamil ima precej stranskih učinkov, katerih vzrok je napačen odmerek in režim. Ti vključujejo: tahikardijo in znižan krvni tlak, aritmijo in asistolijo, kolaps, omedlevico, letargijo, depresijo, zardevanje kože, trombocitopenijo, pljučni edem in zunanji edem. Ko je zdravilo ukinjeno, izginejo.

To zdravilo se ne kombinira zelo dobro z drugimi zdravili, zato se priporoča ločen odmerek.

Pred jemanjem zdravila je obvezen posvet s strokovnjakom!

Verapamil - navodila

Verapamil

Mednarodno ime: Verapamil

Odmerna oblika: dražeji, kapsule, raztopina za intravensko dajanje, filmsko obložene tablete, filmsko obložene tablete s podaljšanim sproščanjem

Farmakološki učinek: BMKK (zavira transmembranski transport Ca2+ do kontraktilnih vlaken gladkih mišičnih celic), derivat difenilalkilamina. Ima antianginalne, antiaritmične in hipotenzivne učinke. Antianginozni učinek je povezan z neposrednim učinkom na miokard in z učinkom na periferno hemodinamiko (zmanjša tonus perifernih arterij, periferni arterijski upor). Blokada vstopa Ca2+ v celico povzroči zmanjšanje transformacije energije, ki jo vsebujejo makroergične vezi ATP, v mehansko delo in zmanjšanje kontraktilnosti miokarda. Zmanjšuje potrebo miokarda po kisiku, ima vazodilatacijski, negativni ino- in kronotropni učinek. Znatno zmanjša AV prevodnost, podaljša refraktorno obdobje in zavira avtomatizem sinusnega vozla. Poveča obdobje diastolične relaksacije LV, zmanjša tonus miokardne stene (je adjuvans pri zdravljenju HOCM). Uporablja se lahko kot zdravilo za preprečevanje glavobolov žilnega izvora: preprečuje vazokonstrikcijo, ki se pojavi v prodromalnem obdobju, blokada Ca2+ kanalov lahko oslabi ali prepreči reaktivno vazodilatacijo. Zavira metabolizem, ki vključuje citokrom P450. Pri intravenskem bolusnem dajanju se učinek začne skoraj takoj po dajanju (1-5 minut), največji učinek se razvije 3-5 minut po intravenskem dajanju in traja 10-20 minut - hemodinamični učinek in 2 uri - antiaritmični učinek. Učinek pri peroralnem jemanju nastopi po 1-2 urah, največji učinek se razvije po 30-90 minutah (običajno v 24-48 urah), trajanje učinka je 8-10 ur za običajne peroralne oblike in 24 ur za podaljšane. Antianginozni učinek je odvisen od odmerka; toleranca se ne pojavi.

Indikacije: Angina pektoris (napetostna, stabilna brez vazospazma, stabilna vazospastična), supraventrikularna tahikardija (vključno s paroksizmalno, s sindromom WPW, Lown-Ganong-Levine sindrom), sinusna tahikardija, atrijska fibrilacija, atrijsko undanje, atrijska ekstrasistola, arterijska hipertenzija, hipertenzivna kriza (iv. dajanje), HOCM, primarna hipertenzija v "manjšem" obtoku.

Kontraindikacije: Preobčutljivost, huda arterijska hipotenzija, AV blok II-III stopnje. Blokada SA in SSSU (razen pri bolnikih s srčnim spodbujevalnikom), sindrom WPW ali sindrom Lown-Ganong-Levine v kombinaciji z atrijsko undulacijo ali fibrilacijo (razen pri bolnikih s srčnim spodbujevalnikom), nosečnost, dojenje Previdno. AV blokada I. stopnje bradikardija, huda stenoza ustja aorte, CHF, blaga ali zmerna arterijska hipotenzija, miokardni infarkt z odpovedjo levega prekata, jetrna in/ali ledvična odpoved, starejša starost, starost do 18 let (učinkovitost in varnost uporabe nista bili raziskani) .

Stranski učinki: Iz kardiovaskularnega sistema: bradikardija (manj kot 50 / min), izrazito znižanje krvnega tlaka, razvoj ali poslabšanje srčnega popuščanja, tahikardija; redko - angina pektoris, do razvoja miokardnega infarkta (zlasti pri bolnikih s hudimi obstruktivnimi lezijami koronarnih arterij), aritmije (vključno z ventrikularno fibrilacijo in trepetanjem); s hitrim intravenskim dajanjem - AV blok III. asistolija, kolaps. Iz živčnega sistema: omotica, glavobol, omedlevica, anksioznost, letargija, utrujenost, astenija, zaspanost, depresija, ekstrapiramidne motnje (ataksija, obraz podoben maski, premikajoča se hoja, okorelost rok ali nog, tresenje rok in prstov, težave pri požiranju). Iz prebavnega sistema: slabost, zaprtje (redko - driska), hiperplazija dlesni (krvavitev, bolečina, otekanje), povečan apetit, povečana aktivnost jetrnih transaminaz in alkalne fosfataze. Alergijske reakcije: srbenje kože, kožni izpuščaj, zardevanje kože obraza, eksudativni multiformni eritem (vključno s Stevens-Johnsonovim sindromom). Drugo: povečanje telesne mase, zelo redko - agranulocitoza, ginekomastija, hiperprolaktinemija, galaktoreja, artritis, prehodna izguba vida na ozadju Cmax, pljučni edem, asimptomatska trombocitopenija, periferni edem Preveliko odmerjanje. Simptomi: bradikardija, AV blok, izrazito znižanje krvnega tlaka, srčno popuščanje, šok, asistolija, SA blok. Zdravljenje: v primeru zgodnjega odkrivanja - izpiranje želodca, aktivno oglje; v primeru motenj ritma in prevodnosti - intravenski izoprenalin, norepinefrin, atropin, 10-20 ml 10% raztopine kalcijevega glukonata, umetni srčni spodbujevalnik; IV infuzija nadomestnih raztopin plazme. Za zvišanje krvnega tlaka pri bolnikih s HOCM so predpisani alfa-agonisti (fenilefrin); Izoprenalina in norepinefrina se ne sme uporabljati. Hemodializa je neučinkovita.

Navodila za uporabo in odmerjanje: Verapamil se jemlje peroralno, 40-80 mg 3-krat na dan (za dozirne oblike z običajnim trajanjem delovanja) - za angino in supraventrikularno tahikardijo v 3 odmerkih, za arterijsko hipertenzijo - v 2 odmerkih, dnevni odmerek za arterijsko hipertenzijo - do 480 mg, za HOCM - do 720 mg. Za otroke z arterijsko hipertenzijo - 10 mg / kg / dan (v več odmerkih), za supraventrikularno aritmijo (do 2 let) - 20 mg 2-3 krat na dan. Dnevni odmerek verapamila za otroke, mlajše od 5 let, je 40-60 mg; za otroke od 6 do 14 let - 80-360 mg (v 3-4 odmerkih). Pri dolgotrajnih oblikah je treba odmerek izbrati individualno glede na resnost bolezni. Pri arterijski hipertenziji pri odraslih - 240 mg zjutraj. Če je potrebno počasi znižati krvni tlak, je priporočeni začetni odmerek 120 mg 1-krat na dan zjutraj. Odmerek je treba povečati po 2 tednih jemanja zdravila. Odmerek se poveča na 480 mg/dan (1 tableta zjutraj in zvečer, s presledkom približno 12 ur med odmerki). Pri dolgotrajni terapiji dnevni odmerek ne sme preseči 480 mg. Prekoračitev odmerka je možna le za zelo kratek čas pod natančnim zdravniškim nadzorom. Tablete, dražeje, kapsule vzemite brez raztapljanja ali žvečenja, z majhno količino tekočine, najbolje pred obroki ali takoj po obroku. Za lajšanje paroksizmičnih motenj ritma ali hipertenzivne krize dajemo (vsebino ampule razredčimo z 0,9 % raztopino NaCl) intravensko v curku počasi (2-5 minut s hitrostjo 5 mcg/kg/min) v odmerku. 5-10 mg pod nadzorom krvnega tlaka, srčnega utripa in EKG. Če ni učinka, je možna ponovna uporaba po 20-30 minutah v enakem odmerku. Kot vzdrževalno zdravljenje je možno intravensko kapalno dajanje (infuzijska raztopina se pripravi s hitrostjo 5 mg verapamila na 150 ml 0,9% raztopine NaCl, 5% raztopine dekstroze ali Ringerjeve raztopine). Enkratni odmerek verapamila za dojenčke z intravensko uporabo je 0,75-2 mg, za otroke, stare 1-5 let, 2-3 mg, za otroke, stare 6-14 let, 2,5-3,5 mg. V primeru hipertenzivne krize otrokom najprej dajemo intravenske kapalne injekcije s hitrostjo 0,05-0,1 mg/kg/h. Če ta odmerek ni zadosten, se odmerek poveča po 30-60 minutah. Povprečni dnevni odmerek je 1,5 mg/kg. Pri bolnikih s hudo odpovedjo jeter dnevni odmerek ne sme preseči 120 mg.

Posebna navodila: Najprej je treba kompenzirati srčno popuščanje. Med zdravljenjem je potrebno spremljati delovanje srčno-žilnega sistema, dihal, vsebnost glukoze in elektrolitov v krvi, volumen krvi in ​​količino izločenega urina. Pri novorojenčkih in dojenčkih so opazili hude hemodinamične učinke. Lahko podaljša interval P-Q pri koncentracijah v plazmi nad 30 ng/ml. Nenadna prekinitev zdravljenja ni priporočljiva.

Interakcija: Poveča koncentracijo digoksina, teofilina, prazosina, ciklosporina, karbamazepina, mišičnih relaksantov, kinidina, valprojske kisline v krvi zaradi zatiranja presnove, ki vključuje citokrom P450. Cimetidin poveča biološko uporabnost verapamila za skoraj 40-50% (z zmanjšanjem presnove v jetrih), zato bo morda treba zmanjšati odmerek slednjega. Pripravki Ca2+ zmanjšajo učinkovitost verapamila. Rifampicin, barbiturati, nikotin, ki pospešujejo presnovo v jetrih, vodijo do zmanjšanja koncentracije verapamila v krvi, zmanjšajo resnost antianginoznih, hipotenzivnih in antiaritmičnih učinkov. Pri sočasni uporabi z inhalacijskimi anestetiki se poveča tveganje za nastanek bradikardije, AV bloka in srčnega popuščanja. Prokainamid, kinidin in druga zdravila, ki povzročajo podaljšanje intervala Q-T, povečajo tveganje za njegovo znatno podaljšanje. Kombinacija z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta lahko povzroči povečan negativni inotropni učinek, povečano tveganje za nastanek motenj AV prevodnosti, bradikardijo (dajanje verapamila in zaviralcev beta je treba izvajati v intervalih po nekaj ur). Prazosin in drugi zaviralci alfa povečajo hipotenzivni učinek. NSAID zmanjšajo hipotenzivni učinek zaradi zatiranja sinteze Pg, Na+ in zadrževanja tekočine v telesu. Poveča koncentracijo srčnih glikozidov (zahteva skrbno spremljanje in zmanjšanje odmerka glikozidov). Simpatomimetiki zmanjšajo hipotenzivni učinek verapamila. Dizopiramida in flekainida se ne sme dajati 48 ur pred ali 24 ur po uporabi verapamila (seštevek negativnih inotropnih učinkov, vključno s smrtjo). Estrogeni zmanjšajo hipotenzivni učinek zaradi zastajanja tekočine v telesu. Možno je povečati plazemske koncentracije zdravil, za katere je značilna visoka stopnja vezave na beljakovine (vključno z derivati ​​kumarina in indandiona, nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, kininom, salicilati, sulfinpirazonom). Zdravila, ki znižujejo krvni tlak, povečajo hipotenzivni učinek verapamila. Poveča tveganje za nevrotoksični učinek Li+ zdravil. Poveča aktivnost perifernih mišičnih relaksantov (morda bo potrebna sprememba režima odmerjanja).

Pred uporabo zdravila Verapamil posvetujte se z zdravnikom!

Primerjalna analiza antiaritmičnega delovanja verapamila in metoprolola pri paroksizmalnih atrioventrikularnih nodalnih recipročnih tahikardijah

Ključne besede

kalcijev antagonist verapamil, paroksizmalna recipročna nodalna atrioventrikularna tahikardija, zaviralec beta metoprolol

opomba

Izvedena je bila primerjalna študija antiaritmičnega delovanja kardioselektivnega zaviralca adrenergičnih receptorjev beta metoprolola in verapamila pri bolnikih s paroksizmalno atrioventrikularno nodalno reentrantno tahikardijo pri kroničnem medikamentoznem testu v ambulanti. Izkazalo se je, da je takojšnji in dolgoročni antiaritmični učinek metoprolola večji in njegovo prenašanje boljše.

Interpretacija etiologije in patogeneze, kliničnih značilnosti in značilnosti zdravljenja srčnih aritmij (HRD) še danes ostaja eno najtežjih področij klinične kardiologije. Arzenal antiaritmikov (AAP) je trenutno velik, vendar še vedno ni zdravila, ki bi hkrati aktivno zaviralo aritmijo, imelo dobro in stalno absorpcijo pri peroralnem dajanju, hitro doseglo terapevtske koncentracije v krvi, imelo dolgo razpolovno dobo in hkrati ni povzročil stranskih učinkov.

Najbolj raziskana zdravila, ki v določeni meri izpolnjujejo naštete zahteve, so zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, zlasti propranolol. Študija VNAT je pokazala, da je propranolol pomembno (za 47 %) zmanjšal nenadno aritmično smrtnost (SAD) pri srčnem popuščanju pri bolnikih, ki so imeli miokardni infarkt (MI). Podobni podatki so bili pridobljeni za metoprolol.

Namen raziskave je bila primerjalna raziskava antiaritmičnega delovanja kardioselektivnega zaviralca adrenergičnih receptorjev beta metoprolola in verapamila pri bolnikih s paroksizmalno atrioventrikularno nodalno reentrantno tahikardijo (PRAVUT) v testu kronične droge v ambulanti.

Pregledali smo 54 bolnikov (povprečna starost 45 ± 3,2 leta), ki so trpeli zaradi paroksizmov PRUT s pogostnostjo napadov od enkrat na mesec do 4-5 krat na teden (povprečno 6,8 ± 2,7 na mesec). Bolnike smo razdelili v dve skupini: glavno skupino 34 oseb s povprečno starostjo 46,2 ± 2,3 leta in primerjalno skupino 18 oseb s povprečno starostjo 44,3 ± 3,4 leta.

Preventivno zdravljenje bolnikov v glavni skupini je potekalo z metoprololom (Betaloc, farmacevtska tovarna EGIS, Madžarska) v dnevnem odmerku 150 mg. Bolniki v primerjalni skupini so bili zdravljeni z verapamilom (KNOLL, Nemčija) v dnevnem odmerku 240 mg. Pred začetkom zdravljenja so vsi bolniki opravili diagnostično transezofagealno elektrofiziološko študijo (TE EPS) s pomočjo srčnega spodbujevalnika VOSTOK (Rusija) po splošno sprejeti metodi z določitvijo srčnega utripa (HR), intervalov P-Q, QRS na EKG, popravljenih čas za obnovitev funkcije sinusnega vozla (KVVFSU), točka Wenckebach (TV), efektivna refraktorna doba atrioventrikularnega spoja (ERP ABC), "cona tahikardije".

Rezultati študije so bili zabeleženi na elektrokardiografu BIOSET-6000 (Nemčija). Pri vseh bolnikih so bili med nujnim EPI sproženi paroksizmi PRAVUT, potrjeni s snemanjem transezofagealnega elektrokardiograma (PE EKG). Ponovni nujni EPI je bil izveden 4-5 dni od začetka jemanja zdravil v ozadju "nasičenosti" zdravila.

Kriteriji učinkovitosti zdravil so bili zmanjšanje TV, povečanje ERP ABC in nezmožnost reprodukcije tahikardije. Prospektivno opazovanje bolnikov je potekalo od 1 leta do 2,5 leta (povprečno 1,8 ± 0,3 leta). Eno leto po začetku zdravljenja so bolniki, ki so prejemali metoprolol, opravili kontrolni urgentni EPI z določitvijo elektrofizioloških (EP) parametrov.

REZULTATI IN RAZPRAVA.

V tabeli Slika 1 prikazuje rezultate nujnega EPI, opravljenega pred zdravljenjem in 4-5 dni po začetku zdravljenja v ozadju "nasičenosti" z zdravili. Pri bolnikih, ki so prejemali metoprolol, se je srčni utrip značilno znižal na 62,1 ± 3,0 utripov/min (p<0,05), интервал P-Q увеличился до 172,4 ± 5,5 мс (p<0,05), ТВ уменьшилась с 204,3 ± 7,8 имп/мин до 126,4 ± 4,7 имп/мин (p<0,01), ЭРП АВС увеличился с 252,5 ± 10,2 мсек до 327,4 ± 12,6 мсек (p<0,01), КВВФСУ осталось практически на том же уровне.

Pri 29 osebah (85,3%) paroksizmi tahikardije niso bili izzvani. 5 oseb (14,7 %) je imelo kratke (od 3 do 8 sekund) paroksizme, ki so spontano prenehali.

Pri bolnikih, ki so prejemali verapamil, se je srčni utrip znižal na 64,1 ± 2,8 utripa/min (p<0,05), интервал P-Q достоверно увеличился, ТВ уменьшилась с 202,7 ± 8,1 до 149,2 ± 7,9 имп/мин (p<0,01), ЭРП АВС увеличился с 248,1 ± 9,6 до 319,9 ± 11,8 мс (p<0,01), КВВФСУ также осталось на том же уровне. У 11 человек (61,1%) пароксизмы тахикардии не были спровоцированы, у 7 человек (38,9%) возникли короткие (от 3 до 15 сек) пароксизмы, которые спонтанно купировались.

Tako je bilo tako v glavni skupini kot v primerjalni skupini glede na "nasičenost" zdravil statistično značilno zmanjšanje srčnega utripa, TV, povečanje P-Q in ERP ABC, zmanjšanje cone tahikardije, in popolno izginotje paroksizmov v ozadju metoprolola so opazili pogosteje (85, 3%) kot v ozadju verapamila (61,1%).

Treba je opozoriti, da čeprav je bilo večkrat dokazano, da metoda PE EPI pri serijskem testiranju AAP v PRUT omogoča pridobitev podatkov, ki z visoko stopnjo zanesljivosti napovedujejo rezultat dolgotrajnega zdravljenja bolnikov z zdravili, izbranimi med testiranjem , to ni dovolj za primerjalno študijo zdravil za napoved njihovega zaščitnega učinka.učinkov pri dolgotrajni uporabi.

S serijskim testiranjem je nemogoče napovedati razvoj stranskih učinkov zdravil ob dolgotrajnem predpisovanju, upoštevati vlogo številnih fizioloških dejavnikov, ki v realnih pogojih zdravljenja lahko vplivajo na učinkovitost APP; na primer, učinek verapamila se lahko zmanjša zaradi vpliva simpatoadrenalnega sistema. Končne zaključke je mogoče narediti le z dolgotrajnim opazovanjem.

Prospektivno opazovanje je pokazalo, da je med bolniki, ki so prejemali verapamil, po enem letu le 8 ljudi (44,4%) ohranilo dober zaščitni učinek, pri preostalih 10 (55,6%) pa so se napadi tahikardije ponovili, kar je zahtevalo uporabo drugih protivnetnih zdravil. To potrjujejo tudi druge prej opravljene študije. Pri treh bolnikih (16,7 %) je bila zaradi neučinkovitosti APP izvedena transvenska radiofrekvenčna ablacija AV spoja brez ustvarjanja popolnega AV bloka.

Po enem letu opazovanja je dober zaščitni učinek metoprolola ostal pri 85,3 %, kar je bilo potrjeno z urgentnim EPI. Rezultati urgentnega EPI, opravljenega po 1 letu, so predstavljeni v tabeli. 2, iz katerega je razvidno, da so CVVFSU, TV in ERP ABC ostali skoraj na enaki ravni kot na začetku zdravljenja.

Opozoriti je treba, da se je povprečni odmerek metoprolola po 1 letu zmanjšal s 150 mg na dan na 108 ± 9 mg. To kaže na povečanje učinkovitosti zdravila pri dolgotrajni uporabi. Naši rezultati se ujemajo z mnenjem M. S. Kushakovsky, ki meni, da so zaviralci adrenergičnih receptorjev beta boljši od verapamila za preprečevanje ponovitve PRAVUT.

Stranski učinki metoprolola so zmerna sinusna bradikardija pri 7 bolnikih (20,5%), depresija v prvih dneh uporabe pri treh bolnikih (8,8%), slabost pri dveh bolnikih (5,9%). Pri jemanju verapamila so sinusno bradikardijo opazili pri petih bolnikih (27,8%), zaprtje pri treh bolnikih (16,7%), vrtoglavico pri enem (5,6%). Po prilagoditvi odmerka se je resnost neželenih učinkov zmanjšala in prekinitev zdravljenja ni bila potrebna.

V nobenem primeru ni bil opažen aritmogeni učinek, kar je v skladu z mnenjem R.D. Kurbanov, ki meni, da zaviralci adrenergičnih receptorjev beta povzročijo najmanjši aritmogeni učinek v primerjavi z drugimi AAP.

Spremembe elektrofizioloških parametrov pod vplivom betaloca in verapamila.

Po mednarodnem klasifikatorju ima številko 53-53-9. Pri uporabi zdravila natančno preučite navodila za uporabo, saj obstajajo kontraindikacije za nekatere kategorije bolnikov. Torej, poglejmo navodila za uporabo zdravila Verapamil, indikacije za uporabo, njegovo ceno, ocene, analoge.

Spojina

Sestava tablet Verapamil vključuje glavno zdravilno učinkovino - verapamil hidroklorid. Polno kemijsko ime snovi po nomenklaturi IUPAC se obravnava kot derivat benzen acetonitrila z več kompleksnimi substituenti in je predstavljen v obliki hidroklorida. Bel prah je dobro topen v vodi in organskih topilih.

Molekulska formula verapamil hidroksida je C27H38N2O4.

Verapamil kot pomožne snovi za boljšo absorpcijo tabletne oblike in oblikovanja vsebuje stearinski magnezij, butiliran hidroksianizol, želatino, škrob, kalcijev dihidrogenfosfat, titanov oksid, smukec in živilski derivat celuloze.

• Verapamil se proizvaja v dveh dozirnih oblikah: tabletah in injekcijah. Odvisno od proizvajalca zdravila in številnih drugih razlogov je najnižja cena za tablete in ampule registrirana pri 46 rubljev na paket (proizvajalec ampul je farmacevtska družba Biosintez, proizvajalec tablet je Ozon).
• Podjetje Alkaloid dobavlja Verapamil po dražji ceni, vendar obseg vključuje 40 mg in 80 mg tablete zdravila in ampule od 54 do 70 rubljev.
• Najvišja registrirana cena tablet Verapamil retard 240 mg je 178 rubljev.

Tablete so pakirane v pretisnih omotih po 10 kosov. Tablete in ampule so pakirane v kartonske škatle. Nato si bomo ogledali mehanizem delovanja verapamila.

Z delovanjem od znotraj na celično membrano verapamil zapre kalcijeve kanale in blokira vstop in izstop kalcijevih ionov skozi membranski kompleks. Stopnja polarizacije membrane ima vodilno vlogo pri aktiviranju zapiranja kalcijevih kanalčkov. Manj ko je celična membrana polarizirana, večji je potencial učinkovine, da blokira kanal. Kaže, da so natrijevi kanalčki in ena vrsta adrenergičnih receptorjev odvisni od verapamila, vendar v manjši meri kot kalcijevi kanalčki.

• Verapamil zmanjša pogostost kontrakcij progasto mišičnega tkiva srca, zmanjša hitrost živčnih impulzov v sinoatrijskem in atrioventrikularnem vozlu, odpravi krče perifernih arterij in arteriolov ter zmanjša splošni periferni žilni upor.
• Zmanjšuje neravnovesje med količino potrebnega in porabljenega kisika.
• Ima vazodilatacijske lastnosti v zvezi s krvnimi žilami, kar povzroči znižanje sistoličnega tlaka.
• Zmanjšuje napetost miokarda v levem prekatu, lajša krče koronarnih arterij srca, preprečuje razvoj angine pektoris.
• Glavoboli se zmanjšajo, ko je krvni obtok v možganskih žilah oslabljen.
• Poveča se odtok krvi iz ventriklov, zmanjša se zasvojenost in odpornost malignih tumorskih celic na učinke kemoterapevtskih zdravil.

Verapamil se izloča s prebavnim sistemom (približno šestino), glavni sistem za izločanje presnovkov zdravila je urinarni sistem. Primarno razgradnjo zdravila izvajajo jetrne celice.

Zloraba zdravila pri nosečnicah povzroči intrauterino smrt ploda. Verapamil zlahka prodre skozi hematomamarno in hematoplantarno pregrado. Opravljeni testi vpliva zdravila na povečanje pogostnosti mutagenosti in degeneracije tkiva v maligne tumorje so pokazali negativen rezultat.

Absorpcija zdravilne učinkovine v prebavnem traktu je visoka, več kot 90%. Količina biološke uporabnosti se giblje od 20 do 35%. Zdravilni učinek verapamil hidroklorida se pojavi v povezavi s plazemskimi beljakovinami, katerih povezava doseže več kot 90%.

Vmesni produkt razgradnje verapamila je noverapamil, ki ima aktivnost zdravilne učinkovine, vendar je farmakološki učinek 5-krat šibkejši.

• Učinek zdravila traja 9 ur, za tablete in kapsule s podaljšanim delovanjem - 1 dan.
• Intravensko dajanje zdravila zagotavlja učinek proti aritmiji 2 uri, v krvnem testu po dajanju pa ostane v plazmi v obliki proste snovi približno 20 minut.
• Razpolovni čas je 3-7,5 ure, ponavljajoče se dajanje v pogojih nasičenosti jetrnega encimskega sistema je od 4 do 12 ur.
• Zgodnji razpad po intravenskem dajanju ne presega 4,5 minute. Pozno razpadanje se pojavi med 2-5 urami.

Verapamil je indiciran za:

• pljučna vaskularna hipertenzija;
• arterijska hipertenzija;
• močno povečanje sistoličnega tlaka (intravenske injekcije);
• zmerna stopnja angine;
• supraventrikularna tahikardija;
• atrijska fibrilacija s hitrim ritmom;
• atrijska tahikardija.

Med nosečnostjo je treba oceniti možno tveganje verapamila za plod. Uporablja se v primerih, ko potencialna nevarnost za zdravje matere presega. Dojenje ni priporočljivo, če se zdravilo začne zaradi popolnega prodiranja skozi placento. Otrokom je dovoljeno uporabljati zdravilo v odmerku, ki ga predpiše pediater.

Verapamil je prepovedan za uporabo v naslednjih primerih:

• obdobje laktacije pri ženskah;
• otroci, če je mogoče izbrati blažja antianginalna in antihipertenzivna zdravila;
• obdobje nosečnosti;
• individualna občutljivost na verapamil hidroklorid;
• akutna faza miokardnega infarkta;
• ventrikularna tahikardija;
• šok stanje kardiogene etiologije;
• stenoza sprednje aorte;
• vse oblike srčnega popuščanja;
• arterijska hipotenzija;
• predhodno dajanje zdravila za blokiranje β-adrenergičnih receptorjev;
• atrijska fibrilacija;
• toksična miokardna distrofija izvora zdravil;
• porfirinska bolezen;
• druge srčne nepravilnosti, če zdravnik meni, da so nevarne za uporabo.

Trajanje zdravljenja z verapamilom določi lečeči zdravnik ob upoštevanju resnosti bolezni, starosti bolnika, učinkovitosti zdravljenja in značilnosti poteka bolezni. Verapamil kapsule in tablete je treba jemati med ali po obroku.

Zdravila ni dovoljeno uporabljati v odmerku, večjem od 0,48 g na dan. Enkratni odmerek ne sme presegati 0,16 g. Običajno zdravnik predpiše odmerek 2 tableti 3-krat na dan (40 mg tableta). Bolniki z jetrnimi patologijami lahko prejmejo 3-krat manjši odmerek kot bolniki z relativno zdravimi jetri.

Jemanje zdravila lahko spremlja otekanje koncev okončin, pordelost kože in srbenje pri bolnikih, ki so nagnjeni k alergijskim reakcijam na kemikalije. Nekateri bolniki doživljajo hitro utrujenost, glavobol, nizko hitrost odzivanja na dogodke, sistolično hipotenzijo in zmanjšanje srčnega utripa.

Visoki odmerki verapamila lahko povzročijo srčno popuščanje. Opisani so primeri reakcij iz prebavil v obliki zaprtja in bruhanja.

Med jemanjem zdravila Verapamil bolnik potrebuje zdravniški nadzor nad delovanjem obtočil in dihal, koncentracijo ionov in sladkorja v krvni plazmi, količino diureze in cirkulirajoče krvi.

Pregledi zdravnikov in bolnikov s kardiovaskularnimi patologijami kažejo na pozitiven terapevtski učinek, če ni stranskih učinkov. Verapamil po njihovem mnenju rešuje življenja številnim bolnikom po 80. letu starosti z odkritimi motnjami srčnega ritma.

Nekateri bolniki navajajo, da se telo navadi na zdravilno učinkovino zdravila, zaradi česar se zmanjša terapevtski učinek jemanja zdravila. S povečanjem odmerka se simptomi ekstrasistole in aritmije zmanjšajo intenzivnost manifestacije.

Obstaja več kot ducat zdravil, ki vsebujejo zdravilno učinkovino verapamil hidroklorid. Najbolj priljubljeni med njimi so Kaveril, Flamon, Isoptin, Verolgalid EP 240 in drugi.

Še več koristnih informacij o zdravilu Verapamil je v spodnjem videu:

Angina pektoris in druge bolezni srca in ožilja se pojavljajo pri mnogih ljudeh. V takšnih situacijah je potrebna uporaba učinkovitih zdravil za lajšanje stanja. Eno od teh zdravil je verapamil, katerega navodila za uporabo je treba podrobno preučiti.

Verapamil ima naslednje oblike sproščanja:

• tablete s podaljšanim sproščanjem;
• tekočina za injiciranje v ampulah.

Zdravilna učinkovina tega zdravila je verapamil hidroklorid. Vključuje tudi naslednje dodatne komponente:

• kalcijev fosfat;
• škrob;
• prečiščen smukec;
• magnezijev stearat;
• metilparaben;
• titanov dioksid.

V katero skupino zdravil spada verapamil? Farmakološka skupina tega zdravila je zaviralec kalcijevih kanalov.

Zdravilo se prodaja v lekarnah brez recepta. Koliko stane zdravilo? V Ukrajini ga lahko kupite za povprečno 25 UAH. Ruska cena je približno 60 rubljev.

Pri čem pomaga verapamil? To zdravilo je predpisano za lajšanje stanja pri naslednjih boleznih:

• srčna ishemija;
• stabilna ali nestabilna angina pektoris;
• vazospastična in postinfarktna angina;
• kronično srčno popuščanje;
• motnje srčnega utripa.

Pri kakšnem krvnem tlaku naj se uporablja Verapamil? Uporablja se pri visokem krvnem tlaku.

Mehanizem delovanja tega zdravila je:

• lokalizira pretok kalcijevih ionov v celicah srca in krvnih žil;
• zmanjša potrebo po kisiku v srčni vrečki, zmanjša obremenitev tega organa;
• spodbuja širjenje koronarnih žil;
• znižuje krvni tlak in ga pomaga normalizirati;
• normalizira srčni utrip.

Pomembno si je zapomniti! Preveliko odmerjanje zdravila lahko povzroči nevarne posledice! Zato se morate strogo držati odmerka, ki ga je predpisal zdravnik.

Opomba za to zdravilo navaja naslednji standardni odmerek:

1. Tablete je treba uporabiti 3-krat na dan, 2 kosi. Moral bi piti veliko vode.
2. Verapamil v ampulah se daje intravensko, količina je odvisna od telesne teže. Največji dnevni odmerek takih injekcij je 100 mg.

Prednost tega zdravila je, da se lahko uporablja za zdravljenje otrok, starejših od 1 leta. Kako dolgo lahko brez prekinitve jemljete Verapamil? Običajno trajanje takega zdravljenja je približno 2 meseca. V nekaterih primerih lahko lečeči zdravnik podaljša ali prekliče zdravljenje.

Pomembno si je zapomniti! Le zdravnik vam lahko predpiše najvarnejši in najučinkovitejši odmerek! Samozdravljenje z verapamilom lahko povzroči nevarne posledice.

Prekomerna uporaba tega zdravila lahko povzroči naslednje zdravstvene težave:

• omotica;
• zmanjšan krvni tlak;
• stanje kome;
• motnje srčnega ritma;
• disfunkcija ledvičnega sistema;
• pljučni edem;
• konvulzije.

Smrtonosni odmerek zdravilne učinkovine v človeškem telesu je 20 g.

Pomembno si je zapomniti! Presežek verapamila v telesu nikakor ne bo izboljšal bolnikovega stanja! Zato bo strogo upoštevanje odmerka pomagalo preprečiti nevarne posledice.

Verapamil lahko povzroči veliko število neželenih učinkov, in sicer:

1. Iz srca in žilnega sistema: nizek pulz, tahikardija, nizek krvni tlak, poslabšanje srčnega popuščanja.
2. Iz prebavnega sistema: slabost, ki jo včasih spremlja bruhanje, zaprtje, obstrukcija debelega črevesa, bolečine v trebušni votlini, krvavitev dlesni.
3. Iz živčnega sistema: bolečine v templjih, omotica, tresenje.
4. Iz čutil: tinitus, različni izpuščaji na koži alergijske narave.

Lahko se pojavi tudi šibkost mišičnega tkiva.

To zdravilo je kontraindicirano v naslednjih primerih:

• preobčutljivost ali individualna intoleranca za sestavine verapamila;
• začetna faza miokardnega infarkta;
• kardiogeni šok;
• stopnja dekompenzacije srčnega popuščanja;
• med dojenjem.

Pomembno je vedeti! Med jemanjem adrenergičnih blokatorjev in v zgodnji nosečnosti se morate vzdržati uporabe verapamila!

Zakaj je Verapamil predpisan bodočim materam? Pomaga normalizirati krvni tlak in srčni utrip. Vendar je bolje, da se vzdržite uporabe tega zdravila v prvih šestih mesecih nosečnosti. Jemanje verapamila je priporočljivo le v primerih, ko njegove koristi znatno odtehtajo škodo za nerojenega otroka.

Kar zadeva obdobje laktacije, je to zdravilo v tem primeru kontraindicirano. Ker učinkovina prehaja v materino mleko. To lahko povzroči alergijske reakcije in druge negativne manifestacije pri novorojenčku.

Med zdravljenjem s tem zdravilom se morate vzdržati pitja alkoholnih pijač. Ker lahko njihov skupni vstop v telo povzroči nevarne posledice. Pacient lahko doživi močan padec krvnega tlaka, nihanje pulza, celo popoln srčni zastoj. Alkohol poveča učinek zdravila, s čimer povzroči resno škodo telesu in poslabša splošno stanje.

Sodobna farmakologija ponuja veliko zdravil, ki so po svojem učinku na telo podobna verapamilu. Najbolj priljubljena zdravila je treba obravnavati podrobneje.

Concor se uporablja za zdravljenje srčnega popuščanja, koronarne srčne bolezni in arterijske hipertenzije. Spada v skupino adrenergičnih blokatorjev. To zdravilo pomaga znižati krvni tlak hitreje kot verapamil. Ima tudi manj stranskih učinkov. Zato pri izbiri metode zdravljenja veliko bolnikov izbere Concor. Preveliko odmerjanje tega zdravila povzroči močno znižanje krvnega tlaka in pulza. Prevelike količine Concorja nimajo življenjsko nevarnih posledic.

Ta zdravila so po svojem učinku na telo zelo podobna. Diltiazem se predpisuje tudi pri koronarni bolezni srca, pa tudi pri arterijski hipertenziji. Kontraindiciran je pri zmanjšanem srčnem utripu, okvarjenem delovanju ledvičnega in jetrnega sistema, med nosečnostjo in dojenjem. Kar zadeva stranske učinke, pri uporabi zdravila Diltiazem ni neželenih učinkov. Edina pomanjkljivost je njegova slaba učinkovitost v primerjavi z drugimi zdravili iz skupine zaviralcev kalcijevih kanalčkov.

Drugi analogi zdravila Verapamil:

1. Veratard. Zdravilna učinkovina tega zdravila je verapamil hidroklorid. Uporablja se pri angini pektoris, visokem krvnem tlaku, srčni aritmiji. Zato je učinek na telo enak verapamilu. Enako velja za stranske učinke in kontraindikacije.
2. Isoptin. To zdravilo tudi izboljša delovanje srčno-žilnega sistema, saj ima antihipertenzivne lastnosti. Kar zadeva kontraindikacije, Isoptin ni priporočljiv za uporabo v primerih ledvičnega in srčnega popuščanja. Ima veliko stranskih učinkov, zato morate strogo upoštevati odmerek, ki ga je predpisal specialist.
3. Finoptin. Uporablja se za zdravljenje bolnikov z ishemijo, arterijsko hipertenzijo in angino pektoris. Izboljša krvni obtok, normalizira krvni tlak in srčni utrip. Lahko se uporablja za zdravljenje otrok, starejših od 6 let.

Različna zdravila, podobna verapamilu, vam omogočajo, da izberete najučinkovitejše in varnejše zdravljenje ob upoštevanju individualnih značilnosti poteka bolezni vsakega bolnika. Toda končno izbiro mora opraviti lečeči zdravnik.

Antihipertenzivne, antiaritmične in antianginozne lastnosti verapamila zagotavljajo učinkovitost pri zdravljenju primarne hipertenzije in hipertenzivnih kriz, angine pektoris in tahikardije. Zdravilo je predpisano, če v anamnezi obstajajo vaskularne patologije in težave s srčnim ritmom.

Glavna aktivna sestavina je verapamil hidroklorid. Sestava vključuje tudi številne pomožne snovi v obliki škroba, kalcijevega fosfata, butiliranega hidroksianizola, magnezijevega stearata, želatine, metilparabena, prečiščenega smukca, titanovega dioksida itd.

Verapamil kot predstavnik skupine zaviralcev kalcijevih kanalčkov zagotavlja dilatacijo koronarnih žil, zmanjšuje potrebo miokarda po kisiku, povečuje koronarni pretok krvi in ​​normalizira periferno hemodinamiko.

Verapamil hidroklorid zmanjša reabsorpcijo kalcija, kar mu omogoča, da doseže hipotenzivni učinek zaradi izrazitega diuretičnega in natriuretičnega učinka. Zaradi inhibicije Ca ionov zdravilo pozitivno vpliva na srčni prevodni sistem, znatno zmanjša poobremenitev, ima depresiven učinek na atrioventrikularno in sinoatrijsko prevodnost ter spodbuja vazodilatacijo.

Verapamil se lahko popolnoma absorbira iz prebavil - 95%. Povezava glavne komponente s plazemskimi beljakovinami je do 90%. Po uporabi izdelka njegova koncentracija v plazmi doseže največjo vrednost v 1-2 urah.

Verapamil

izločajo skozi ledvice

– kot metaboliti 70 %, nespremenjeni 3-4 %; do 25% - z žolčem. Razpolovna doba je odvisna od načina jemanja zdravila: z enkratno uporabo - od 3 do 7 ur, z redno uporabo - 4-12 ur.

Zdravilo ima različne oblike: Verapamil raztopina za intravensko dajanje, kapsule, dražeji, Verapamil ampule za injiciranje, tablete 40 mg, 80 mg in podaljšano delovanje 240 mg.

Zdravljenje z verapamilom je predpisano za naslednje bolezni:

• hipertenzija;
• Težave s srčnim ritmom, vključno z ekstrasistolo, atrijsko fibrilacijo in trepetanjem, tahikardijo;
• Angina pektoris: nestabilna, vazospastična angina pri naporu.

Za doseganje izrazitega preventivnega učinka se jemlje tudi verapamil.

Verapamil tablete je treba jemati med obroki ali takoj po obroku. Zdravilo je treba zaužiti z majhno količino vode.

Za znižanje krvnega tlaka se verapamil predpisuje odraslim bolnikom 3-4 odmerke na dan. Začetni enkratni odmerek je 40 mg ali 80 mg. Največja količina zdravila na dan ne sme biti večja od 480 mg. Bolniki s hudo odpovedjo jeter naj omejijo dnevni vnos verapamila na 120 mg.

Jemanje zdravila Verapamil po podobnem režimu je predpisano za preprečevanje aritmije in različnih vrst angine.

Akutna stanja (hipertenzivne krize, paroksizmalne motnje srčnega ritma) se lahko lajšajo z intravenskim curkom 5-10 mg raztopine v volumnu 2-4 ml. Za povečanje učinka je dovoljeno ponoviti dajanje enakega odmerka po pol ure. Intravenska uporaba verapamila zahteva stalno spremljanje krvnega tlaka, EKG in srčnega utripa.

Uporaba verapamila je predpisana tudi otrokom s hipertenzivnimi in aritmičnimi težavami. Zdravilo se jemlje v 2-3 odmerkih na dan. Dnevni odmerek za otroke, stare 5 let, je do 60 mg, za otroke, stare 6-14 let, do 80-360 mg. Intravensko dajanje zdravila je priporočljivo za dojenčke in mlajše od 5 let. Enkratni odmerek bo v tem primeru 0,75-2 mg za dojenčke, 2-3 mg za otroke 1-5 let.

Navodila za Verapamil posebej določajo tudi posebnosti uporabe podaljšanih oblik. Za zdravljenje hipertenzije je odraslim predpisan enkratni odmerek 240 mg, postopno zmanjšanje pa je mogoče doseči z jemanjem polovice odmerka zjutraj - 120 mg na dan. Odmerek verapamila lahko povečate po dvotedenskem jemanju in ga postopoma povečate na 480 mg ali pa jemljete dolgodelujoče tablete dvakrat na dan vsakih 12 ur.

Trajanje zdravljenja in režim odmerjanja zdravila Verapamil določi lečeči zdravnik posebej po oceni bolnikovega stanja, resnosti njegove bolezni in značilnosti njenega poteka. Analiza učinkovitosti predpisane terapije lahko vodi tudi do spremembe režima odmerjanja zdravila Verapamil.

Kontraindikacije za uporabo verapamila vključujejo:

• bradikardija;
• hipotenzija;
• Aortna stenoza;
• Sinoatrijski blok;
• Kardiogeni šok;
• Kronično srčno popuščanje (stopnja IIIB-III);
• Miokardni infarkt;
• Morgagni-Adams-Stokesov, Wolff-Parkinson-Whiteov sindrom.

Predpisovanje zdravila otrokom je dovoljeno le, če pričakovane koristi presegajo tveganja za zdravje..

Med nosečnostjo se verapamil ne sme predpisovati v prvem semestru, v naslednjih obdobjih je treba predpisati zdravljenje z zdravili, ustrezno oceniti nevarnost za plod.

Doječim materam je med jemanjem verapamila priporočljivo, da ne dojijo, saj se učinkovina izloča skupaj z mlekom.

Najpogostejši neželeni učinki so: slabost, omotica, angioedem, splošna šibkost, dispeptične motnje, zaspanost, letargija, glavobol, alergijske kožne reakcije, bronhospazem.

Uporaba verapamila lahko povzroči tudi težave s hematopoezo, pa tudi motnje v delovanju srčno-žilnega sistema v obliki arterijske hipotenzije, znakov srčnega popuščanja, hude bradikardije in AV bloka.

Nerazumno povečanje odmerka zdravila ali jemanje verapamila brez zdravniškega recepta vodi do prevelikega odmerjanja, katerega glavni simptomi so bradikardija, koma, kardiogeni šok, hipotenzija in asistolija.

Specifični protistrup, ki lahko zmanjša simptome prevelikega odmerjanja, je kalcijev glukonat, katerega 10-20 ml desetodstotne raztopine je treba dati intravensko.

Če obstajajo znaki AV bloka in bradikardije, je treba dati atropin, orciprenalin ali izoprenalin; dopamin in norepinefrin bosta pomagala pri lajšanju hipotenzije; Za lajšanje srčnega popuščanja se daje dobutamin.

Pri predpisovanju zdravila Verapamil je treba upoštevati spremembe v lastnostih zdravila zaradi sočasne uporabe drugih zdravil:

1. Diuretiki in druga zdravila za zniževanje krvnega tlaka povečajo hipotenzivni učinek Verapamil tablet;
2. Kardiotoksični učinek se znatno poveča z dodajanjem terapije z inhalacijskimi anestetiki, različnimi zaviralci beta in antiaritmiki;
3. Jemanje ranitidina in cimetidina pomaga povečati koncentracijo snovi;
4. Fenobarbital in rifampicin oslabita učinek verapamila in zmanjšata plazemske koncentracije;
5. Hkratna uporaba s prazoninom, teofilinom, ciklosporinom, kinidinom, mišičnimi relaksanti poveča koncentracijo teh zdravil in poveča njihov učinek;
6. Jemanje acetilsalicilne kisline med zdravljenjem z verapamilom lahko povzroči krvavitev;
7. Terapevtske lastnosti litija in karbamazepina, povečane z verapamilom, lahko povzročijo nevrotoksične reakcije.

Zdravljenje mora spremljati stalno spremljanje vseh osnovnih funkcij srca, ožilja in dihal, volumna krvi, ravni glukoze, količine izločenega urina in elektrolitov v krvi.

Verapamil se izdaja strogo v skladu z zdravniškim receptom.

Rok uporabnosti je omejen na 5 let, če ga hranite pri temperaturi od 15 do 25 stopinj v temnem in suhem prostoru.

Glede na glavno delovanje verapamila - preprečevanje in zdravljenje hipertenzije, napadov angine in aritmij - v sodobnih farmacevtskih izdelkih obstaja veliko analogov:

• Veracard;
• Isoptin;
• Verohalid;
• Kaveril;
• Lekoptin;
• Atsupamil;
• Finoptin;
• Verapabene;
• Danistol;
• Falicard;
• Flamon.

Poleg terapevtske učinkovitosti je široka uporaba zdravila tudi zaradi dokaj dostopnih stroškov. Cena zdravila, odvisno od števila tablet v pakiranju in proizvajalca, je:

• Tablete 40 mg: št. 20 - od 50 rubljev, št. 30 - od 40 rubljev, št. 50 - od 35 rubljev;
• Tablete 80 mg: št. 30, št. 50 - od 50 rubljev;
• Verapamil ampule 0,25% 2 ml: št. 10 - od 45 rubljev;
• Dolgo delujoče tablete 240 mg: št. 20 - od 150 rub.

Danes lahko Verapamil kupite tako v lekarnah, ki se ukvarjajo s prodajo zdravil na drobno, kot na posebnih spletnih platformah. Virtualne spletne lekarne vam omogočajo, da primerjate ponudbe različnih proizvajalcev in izberete možnost, ki najbolj ustreza specifičnim zahtevam za zdravilo in ustreza individualnim finančnim zmožnostim pacienta.

Mnenja zdravnikov pri ocenjevanju učinkovitosti verapamila vključujejo med njegove glavne prednosti:

1. Izrazit hipotenzivni, antianginalni in antiaritmični učinek;
2. širok spekter terapevtskih in preventivnih učinkov;
3. Sposobnost predpisovanja običajnih odmerkov in tablet s podaljšanim sproščanjem;
4. Variabilnost oblik zdravil.

Bolniki, ki so jemali zdravilo Verapamil, so opazili tudi prednosti zdravila v obliki:

• Enostavnost upravljanja;
• Razpoložljivost navodil;
• Brez stranskih učinkov, če dosledno upoštevate priporočila zdravnika;
• Predpisovanje izdelka, ki zmanjšuje njegovo nenadzorovano uporabo;
• Sprejemljivost stroškov itd.

Tatjana:"Verapamil so predpisali moji mami, ko so ji diagnosticirali primarno hipertenzijo. Učinkovitost so opazili po prvem tednu zdravljenja. Začeli smo jemati z minimalnim odmerkom, dnevni odmerek pa postopoma povečevali. Danes moja mama jemlje verapamil 80 mg dvakrat na dan in lahko popolnoma nadzoruje svoj krvni tlak.«

Aleksander: Verapamil jemljem že drugi mesec. Z rezultati zdravljenja sem zelo zadovoljna. Res je, sprva sem moral nekoliko uskladiti dnevni odmerek, ker so se začeli glavoboli. Z zmanjšanjem odmerka v prvih dveh tednih uporabe se je moje telo navadilo na zdravilo in zdaj lahko sprejme bolj koncentrirane odmerke. V začetku tega meseca sem prešla na dolgodelujoče tablete. En odmerek 120 mg zjutraj me pomaga zaščititi pred morebitnimi hipertenzivnimi krizami. Zdravilo je učinkovito, vendar ga je vseeno treba začeti jemati pod nadzorom zdravnika.”

V tem članku si lahko preberete navodila za uporabo zdravila Verapamil. Predstavljeni so pregledi obiskovalcev spletnega mesta - potrošnikov tega zdravila, pa tudi mnenja zdravnikov specialistov o uporabi verapamila v njihovi praksi. Vljudno vas prosimo, da aktivno dodajate svoje ocene o zdravilu: ali je zdravilo pomagalo ali ni pomagalo znebiti bolezni, kakšni zapleti in stranski učinki so bili opaženi, morda proizvajalec ni navedel v opombi. Analogi verapamila v prisotnosti obstoječih strukturnih analogov. Uporablja se za zdravljenje motenj srčnega ritma pri odraslih, otrocih, pa tudi med nosečnostjo in dojenjem.

Verapamil- spada v skupino blokatorjev "počasnih" kalcijevih kanalčkov. Ima antiaritmično, antianginozno in antihipertenzivno delovanje.

Zmanjša potrebo miokarda po kisiku z zmanjšanjem kontraktilnosti miokarda in zmanjšanjem srčnega utripa. Povzroča širjenje koronarnih žil srca in poveča koronarni pretok krvi; zmanjša tonus gladkih mišic perifernih arterij in skupni periferni žilni upor.

Verapamil bistveno upočasni atrioventrikularno prevajanje in zavira avtomatizem sinusnega vozla, kar omogoča uporabo zdravila za zdravljenje supraventrikularnih aritmij.

Učinkuje pri angini pektoris, pa tudi pri zdravljenju angine pektoris s supraventrikularnimi motnjami ritma. Zavira metabolizem, ki vključuje citokrom P450.

Spojina

Verapamil hidroklorid + pomožne snovi.

Farmakokinetika

Na beljakovine v plazmi se veže za 90%. Prodre skozi krvno-možgansko in placentno pregrado ter v materino mleko (v majhnih količinah). Hitro se presnovi v jetrih z N-dealkilacijo in O-demetilacijo, da nastane več metabolitov. Kopičenje zdravila in njegovih metabolitov v telesu pojasnjuje povečan učinek med zdravljenjem. Izločajo ledvice 70% (nespremenjene 3-5%), z žolčem 25%.

Indikacije

Zdravljenje in preprečevanje motenj srčnega ritma:

• paroksizmalna supraventrikularna tahikardija;
• atrijska undulacija in fibrilacija (tahiaritmična različica);
• supraventrikularna ekstrasistola.

Zdravljenje in preprečevanje:

• kronična stabilna angina (angina pektoris);
• nestabilna angina;
• vazospastična angina (Prinzmetalova angina);

Zdravljenje arterijske hipertenzije.

Obrazci za sprostitev

Filmsko obložene tablete in dražeji 40 mg in 80 mg.

Filmsko obložene tablete s podaljšanim sproščanjem 240 mg.

Raztopina za intravensko dajanje (injekcije v injekcijskih ampulah).

Navodila za uporabo in odmerjanje

Tablete

Verapamil se jemlje peroralno med ali po obroku z majhno količino vode.

Režim odmerjanja in trajanje zdravljenja se določita posamično glede na bolnikovo stanje, resnost, značilnosti poteka bolezni in učinkovitost terapije.

Za preprečevanje napadov angine pektoris, aritmije in pri zdravljenju arterijske hipertenzije je zdravilo predpisano odraslim v začetnem odmerku 40-80 mg 3-4 krat na dan. Po potrebi povečajte enkratni odmerek na 120-160 mg. Največji dnevni odmerek zdravila je 480 mg.

Pri bolnikih s hudo okvaro delovanja jeter je izločanje verapamila iz telesa počasno, zato je priporočljivo začeti zdravljenje z minimalnimi odmerki. Dnevni odmerek zdravila ne sme presegati 120 mg.

Aplicirajte intravensko (kapalno) počasi vsaj 2 minuti, ob stalnem spremljanju elektrokardiograma, srčnega utripa in krvnega tlaka. Pri starejših bolnikih se dajanje izvaja vsaj 3 minute, da se zmanjša tveganje za neželene učinke.

Za lajšanje paroksizmalnih srčnih aritmij dajemo 2-4 ml 0,25% raztopine (5-10 mg) intravensko v curku (pod kontrolo EKG in krvnega tlaka). Če ni učinka, je možna ponovna uporaba po 30 minutah v enakem odmerku. Raztopino verapamila pripravimo tako, da 2 ml 0,25% raztopine zdravila razredčimo v 100-150 ml 0,9% raztopine natrijevega klorida.

Stranski učinek

• huda bradikardija (vsaj 50 utripov / min);
• izrazito znižanje krvnega tlaka;
• razvoj ali poslabšanje srčnega popuščanja;
• tahikardija;
• možen razvoj angine pektoris, do miokardnega infarkta (zlasti pri bolnikih s hudimi obstruktivnimi lezijami koronarnih arterij);
• aritmije (vključno z ventrikularno fibrilacijo in trepetanjem);
• atrioventrikularni blok 3. stopnje;
• asistolija;
• kolaps;
• omotica;
• glavobol;
• omedlevica;
• anksioznost;
• letargija;
• povečana utrujenost;
• astenija;
• zaspanost;
• depresija;
• ekstrapiramidne motnje;
• slabost;
• srbenje kože;
• izpuščaj;
• hiperemija kože obraza;
• eksudativni multiformni eritem (vključno s Stevens-Johnsonovim sindromom);
• prehodna izguba vida v ozadju največje koncentracije;
• pljučni edem;
• asimptomatska trombocitopenija;
• periferni edem (otekanje gležnjev, stopal in nog).

Kontraindikacije

• kronično srčno popuščanje stopnje 2B-3;
• arterijska hipotenzija;
• akutni miokardni infarkt;
• sinoatrijski blok;
• sindrom bolnega sinusa;
• aortna stenoza;
• Morgagni-Adams-Stokesov sindrom;
• zastrupitev z digitalisom;
• atrioventrikularni blok 2 in 3 stopinje;
• ventrikularna tahikardija;
• kardiogeni šok;
• Wolff-Parkinson-Whiteov sindrom ali Lown-Ganong-Levineov sindrom v kombinaciji z atrijsko undulacijo ali fibrilacijo (razen pri bolnikih s srčnim spodbujevalnikom);
• porfirija;
• nosečnost;
• obdobje laktacije;
• parenteralno dajanje katerega koli zaviralca beta v zadnjih 2 urah,
• starost, mlajša od 18 let (učinkovitost in varnost nista bili dokazani);
• preobčutljivost za sestavine zdravila.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Kontraindicirano med nosečnostjo in dojenjem.

Posebna navodila

Med zdravljenjem je treba spremljati delovanje srčno-žilnega in dihalnega sistema, vsebnost glukoze in elektrolitov v krvi, volumen krvi v obtoku in količino izločenega urina. Lahko podaljša interval PQ pri koncentracijah v plazmi nad 30 ng/ml. Nenadna prekinitev zdravljenja ni priporočljiva.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in upravljanja s stroji

Previdno uporabljajte pri delu za voznike vozil in ljudi, katerih poklic je povezan s povečano koncentracijo (zmanjša se hitrost reakcije).

Interakcije z zdravili

Poveča koncentracijo digoksina, teofilina, prazosina, ciklosporina, karbamazepina, mišičnih relaksantov, kinidina, valprojske kisline v krvi zaradi zatiranja presnove, ki vključuje citokrom P450.

Cimetidin poveča biološko uporabnost verapamila za skoraj 40% (z zmanjšanjem presnove v jetrih), zato bo morda treba zmanjšati odmerek slednjega.

Dodatki kalcija zmanjšajo učinkovitost verapamila. Rifampicin, barbiturati, nikotin, ki pospešujejo presnovo v jetrih, vodijo do zmanjšanja koncentracije verapamila v krvi, kar zmanjša resnost antianginoznih, hipotenzivnih in antiaritmičnih učinkov.

Pri sočasni uporabi z inhalacijskimi anestetiki se poveča tveganje za bradikardijo, atrioventrikularni blok in srčno popuščanje. Prokainamid, kinidin in druga zdravila, ki podaljšujejo interval QT, povečajo tveganje za znatno podaljšanje intervala QT.

Kombinacija z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta lahko povzroči povečanje negativnega inotropnega učinka, povečano tveganje za motnje atrioventrikularnega prevajanja, bradikardijo (dajanje verapamila in zaviralcev beta je treba izvajati v intervalih po nekaj ur).

Prazosin in drugi zaviralci alfa povečajo hipotenzivni učinek. Nesteroidna protivnetna zdravila zmanjšajo hipotenzivni učinek zaradi zatiranja sinteze prostaglandinov, zadrževanja natrijevih ionov in tekočine v telesu.

Poveča koncentracijo srčnih glikozidov (zahteva skrbno spremljanje in zmanjšanje odmerka srčnih glikozidov).

Simpatomimetiki zmanjšajo hipotenzivni učinek verapamila.

Dizopiramida in flekainida se ne sme dajati 48 ur pred in 24 ur po uporabi verapamila (seštevek negativnih inotropnih učinkov, vključno s smrtjo).

Estrogeni zmanjšajo hipotenzivni učinek zaradi zastajanja tekočine v telesu. V krvni plazmi je mogoče povečati koncentracijo zdravil, za katere je značilna visoka stopnja vezave na beljakovine (vključno z derivati ​​kumarina in indandiona, nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, kininom, salicilati, sulfinpirazonom).

Zdravila, ki znižujejo krvni tlak, povečajo hipotenzivni učinek verapamila.

Poveča tveganje nevrotoksičnih učinkov litijevih pripravkov. Poveča aktivnost perifernih mišičnih relaksantov (morda bo potrebna sprememba režima odmerjanja).

Analogi zdravila Verapamil

Strukturni analogi zdravilne učinkovine:

• Veracard;
• Verapamil Mival;
• Verapamil Sopharma;
• Verapamil Lect;
• Verapamil ratiopharm;
• Verapamil Eskom;
• Verapamil hidroklorid raztopina za injiciranje 0,25%;
• Vero Verapamil;
• Verogalid EP 240 mg;
• Isoptin;
• Isoptin CP 240;
• Kaveril;
• Lekoptin;
• Finoptin.

Če za zdravilno učinkovino ni analogov zdravila, lahko sledite spodnjim povezavam do bolezni, pri katerih pomaga ustrezno zdravilo, in si oglejte razpoložljive analoge za terapevtski učinek.

Verapamil– zdravilo, predpisano, kadar je potrebna blokada kalcijevih kanalčkov. Zdravilo Verapamil ima več indikacij za uporabo. Uporablja se lahko za preprečevanje napadov angine, vključno z.

Učinek zdravila Verapamil

Glavne farmakološke lastnosti tega zdravila so posledica njegove odlične sposobnosti preprečevanja vstopa kalcijevih ionov v gladke mišične celice žilnih sten in kardiomiocitov. Zdravilna učinkovina zdravila zmanjša potrebo miokarda po O2 (kisiku), zmanjša kontraktilnost miokarda in zmanjša srčni utrip.

Poleg tega lahko verapamil razširi koronarne arterije in s tem poveča koronarni pretok krvi. Verapamil ima antihipertenzivni učinek z zmanjšanjem tonusa gladkih mišic perifernih žil. Pri supraventrikularnih aritmijah povzroči antiaritmični učinek, ki povrne srčni utrip v normalno stanje.

Zakaj je zdravilo Verapamil predpisano?

To zdravilo je indicirano za:

• angina pektoris;
• supraventikularni, ciliarni in;
• arterijska hipertenzija.

Indikacije za uporabo verapamila vključujejo hipertenzivno krizo, primarno hipertenzijo v pljučnem obtoku.

Zdravilo je primerno tudi za zdravljenje in preprečevanje različnih supraventrikularnih aritmij:

• ekstrasistole;
• paroksizmalne tahikardije;
• atrijska undulacija in fibrilacija.

Po peroralni uporabi se zdravilo absorbira za 90%, njegova biološka uporabnost pa je 20-35% pri prvem prehodu skozi jetra. Pri dolgotrajni uporabi in v velikih odmerkih se ta številka poveča.

Uporaba in kontraindikacije zdravila Verapamil

Zdravnik mora individualno predpisati režim in odmerek. Običajno je za odrasle začetni odmerek štirideset do osemdeset miligramov trikrat na dan. Največji dnevni odmerek je lahko 480 mg.

Pogostost uporabe je tri do štirikrat na dan. Zdravilo morate vzeti med obroki ali takoj po obroku, ne pozabite piti majhne količine vode.

Verapamil je kontraindiciran pri ljudeh z:

• kardiogeni šok;
• huda bradikardija;
• arterijska hipotenzija;
• sindrom bolnega sinusa;
• AV blok 2-3 stopnje;
• kronično srčno popuščanje stopnje 2-3;
• Wolff-Parkinson-White sindrom;
• akutno srčno popuščanje;
• preobčutljivost za sestavo zdravila.

Zdravilo ima neželene učinke, ki vplivajo na glavne sisteme telesa:

1. Srčno-žilni sistem:

• znatno znižanje krvnega tlaka;
• bradikardija;
• poslabšanje in razvoj srčnega popuščanja;
• aritmija;
• kolaps.

2. Periferni živčni sistem in centralni živčni sistem:

• glavobol;
• omotica;
• omedlevica;
• anksioznost;
• povečana utrujenost;
• depresija;
• zaspanost;
• letargija;
• tresenje prstov;
• ataksija;
• premikanje hoje;
• težave pri požiranju.

Aktivna sestavina: verapamil.

Bel kristalinični prah. Dobro se topi v vodi, metilnem alkoholu in kloroformu.

Kemijska formula: C 27 H 38 N 2 O 4.

Ime: alfa-metilamino]propil]-3,4-dimetoksi-alfa-(1-metiletil)benzenacetonitril.

V tem zdravilu je Verapamil predstavljen v obliki hidroklorida.

Mehanizem delovanja

Kalcijev antagonizem ali blokada kalcijevih kanalčkov z verapamilom se kaže v motnjah pretoka kalcija v celico. To ustvari oviro za krčenje mišice in mišica se sprosti. Kalcij je eden izmed znotrajceličnih ionov.

Ena od njegovih številnih funkcij je krčenje mišičnih vlaken (gladkih, skeletnih, miokardnih). Kalcij zagotavlja interakcijo mišičnih kontraktilnih proteinov – aktina in miozina. Ti proteini imajo obliko nitastih tvorb (filamentov), ​​ki se nahajajo v mišičnem vlaknu (miofibril).

Pod vplivom kalcijevih ionov se tanki (aktin) in debeli (miozin) filamenti med seboj prekrivajo, mišično vlakno pa se skrajša in zgosti. Posledično se mišica skrči . Mišica seveda ne more biti zakrčena dolgo časa - po krču mora slediti sprostitev, za kar je nujno, da se kalcij odstrani iz citoplazme miofibril.

To dosežemo z delovanjem encima od kalcija odvisne ATPaze, ki potiska kalcij izven citoplazme. Da bi zagotovili neprekinjeno delovanje tega encima, je potrebna energija – ker se kalcij prenaša proti koncentracijskemu gradientu, proti višjim koncentracijam.

Potrebna energija se pridobi z razgradnjo ATP. Zahvaljujoč od kalcija odvisni ATPazi je koncentracija kalcija zunaj celice 25-krat večja kot znotraj celice.

Za zagotovitev naslednjega krčenja kalcij ponovno vstopi v celico in zagotovi interakcijo filamentov. Prehod kalcija skozi membrano živčnih vlaken spremljajo spremembe transmembranskega naboja in prehod impulza vzdolž živčnega vlakna.

Prenos kalcija skozi membrano zagotavlja t.i. kalcijeve kanalčke. Obstaja več vrst teh kanalov, ki se nahajajo v miokardu, skeletnih mišicah, v gladkih mišicah notranjih organov in v strukturah centralnega živčnega sistema.

Z biokemičnega vidika ti kanali niso nič drugega kot nosilni proteini. Nahajajo se na površini celične membrane in ga v kombinaciji s kalcijem prenašajo v celico.

Verapamil blokira počasne, dolgo živeče L-kanale, ki se nahajajo v miokardu, v prevodnem sistemu srca, v krvnih žilah, pa tudi v gladkih mišicah notranjih organov. Njegove glavne točke uporabe so: miokard, srčni prevodni sistem in mišična žilnica.

Blokada L-kanalov v miokardu vodi do zmanjšanja moči srčnih kontrakcij. Podoben proces v gladkih mišicah krvnih žil spremlja razširitev lumna teh žil - vazodilatacija. Zdravilo deluje na stene majhnih arteriol. Na žile praktično ne vpliva.

Dilatacija arteriol vodi do zmanjšanja celotnega perifernega žilnega upora (TPR) in do hipotenzije - znižanja krvnega tlaka (KT). Poleg tega verapamil blokira alfa-1 adrenergične receptorje arteriolov, kar vodi do njihove dodatne ekspanzije in poveča hipotenzijo.

Verapamil ima depresivni učinek na prevodni sistem miokarda. Pod njegovim delovanjem se upočasni nastajanje impulzov v srčnem spodbujevalniku, v sinusnem vozlu.

To zdravilo tudi upočasni sinoatrijsko (sinusno-atrijsko) in atrioventrikularno (atrioventrikularno) prevajanje. Klinično se to kaže z zmanjšanjem HR (srčnega utripa).

Posledično se zmanjša obremenitev miokarda. Navsezadnje pod vplivom droge manj dela - utripa šibkeje in počasneje. Hkrati se srčni utrip ne zmanjša - srce deluje bolj učinkovito v ozadju zmanjšanega OPS in hipotenzije.

Zmanjšanje obremenitve miokarda je zelo pomembno za bolnike z IHD (koronarna srčna bolezen). Pri KVČB je dostava kisika po krvi do miokarda motena.

Verapamil rešuje tudi to težavo. Prvič, upočasnitev srčnega utripa spremlja podaljšanje relaksacijske faze (diastole) miokarda. Toda miokard med diastolo prejema kri skozi koronarne arterije.

Zaradi njihove dilatacije se izboljša tudi pretok krvi skozi koronarne arterije. Zmanjšanje obremenitve miokarda, hipotenzije, izboljšanje koronarnega pretoka krvi - vse to vodi do številnih pozitivnih učinkov. Zniža se krvni tlak, zmanjša se pogostost in intenzivnost napadov angine - nestabilna angina, angina pri naporu, Prinzmetalova angina (ki jo povzroči krč koronarnih arterij).

Pri dolgotrajni uporabi zdravila se odpravi tako negativen proces, kot je hipertrofija miokarda levega prekata. Mehanizem je enak - zmanjšanje obremenitve miokarda in izboljšanje njegove oskrbe s krvjo.

Zmanjša se tudi tveganje za miokardni infarkt. Glavni vzrok srčnega infarkta je koronarna tromboza. Trombociti vsebujejo tudi kalcijeve kanalčke. Njihova blokada preprečuje agregacijo trombocitov (njihovo združevanje v konglomerate) in nastanek krvnih strdkov. Razširitev ledvičnih arterij vodi do izboljšane oskrbe ledvic s krvjo. Verapamil v ledvicah delno blokira natrijeve kanale. Povečano izločanje natrija in s tem vode dopolnjuje hipotenzivni učinek.

Verapamil, tako kot drugi antagonisti kalcija, sprošča mišice bronhijev, genitourinarnega sistema in prebavil. Res je, da so ti učinki neznatno izraženi.

Tudi učinek na možgansko ožilje ni velik. Verapamil pa lahko uporabljamo za lajšanje glavobolov. Verapamil tudi ne vpliva na stanje skeletnih mišic pri zdravih ljudeh.

Lahko pa se poslabša stanje bolnikov z mišično patologijo (Duchennova miopatija). Poleg tega lahko to zdravilo podaljša delovanje mišičnih relaksantov, zdravil za sproščanje skeletnih mišic.

Zgodovina ustvarjanja

Verapamil je prvo zdravilo iz skupine kalcijevih antagonistov. Leta 1961 so ga sintetizirali nemški farmacevtski znanstveniki. Sprva je bil Verapamil zasnovan kot antispazmodik, učinkovitejši analog Papaverina.

Leto kasneje, leta 1962, so odkrili njegov vpliv na moč srčnega krčenja in srčni utrip. Leta 1963 je bil uradno priporočen za uporabo v klinični praksi kot antianginozno sredstvo za zdravljenje bolezni koronarnih arterij.

Od takrat se široko uporablja v Rusiji, ZDA in na Zahodu. Evropi. Ker je verapamil predstavnik prve generacije kalcijevih antagonistov, ni brez pomanjkljivosti. To so relativno nizka biološka uporabnost, kratek čas delovanja in neželeni učinki, ki omejujejo njegovo uporabo.

Kasneje so bila v klinično prakso uvedena učinkovitejša in varnejša zdravila iz te skupine. Vendar se verapamil še danes zelo pogosto uporablja pri zdravljenju kardiovaskularne patologije.

Po nekaterih podatkih verapamil poveča občutljivost atipičnih tumorskih celic na kemoterapijo. Poleg tega obstajajo dokazi, da se pod vplivom tega zdravila zmanjša sinteza kolagena.

V zvezi s tem se lokalne injekcije verapamila uporabljajo za reševanje keloidnih brazgotin na koži. Enake injekcije v penis so narejene za fibrozno deformacijo - Peyroniejeva bolezen.

Tehnologija sinteze

Verapamil se pridobiva z več reakcijami, ki vključujejo kompleksne organske snovi. Za izdelavo tablet se poleg glavne snovi uporabljajo tudi pomožne snovi: disubstituiran kalcijev fosfat, želatina, metilparaben, škrob, smukec, titanov dioksid, magnezijev stearat, hidroksipropil metilceluloza, indigo karmin.

Obrazci za sprostitev

• Tablete in dražeje 40 in 80 mg;
• Verapamil 240 mg tablete s podaljšanim sproščanjem;
• Ampule 2 ml 0,25% raztopine za injiciranje.

Verapamil pod istoimensko učinkovino proizvajajo številna domača podjetja. Nekatera od teh podjetij so tako rekoč neznana, kakovost njihovih izdelkov pa je lahko vprašljiva.

Čeprav sploh ni nujno, da ruski farmacevtski proizvajalci proizvajajo zdravila nizke kakovosti. Od tujih patentiranih zdravil sta najbolj znani tableti Isoptin (Abbott-Knoll, Nemčija) in Finoptin (Orion, Finska). V tujini se lahko zdravilo imenuje Azupamil, Vergamma, Veradil, Lekoptin in mnogi drugi.

Indikacije

• Arterijska hipertenzija;
• Tahiaritmije (supraventrikularna ekstrasistola, paroksizmalna supraventrikularna tahikardija, atrijska fibrilacija in trepetanje);
• Preprečevanje in zdravljenje bolezni koronarnih arterij, nestabilne angine, variantne Prinzmetalove angine.

Odmerki

Tablete se jemljejo ne glede na hrano, ne žvečijo in sperejo z vodo. Priporočeni odmerek je 40-80 mg 3-4 krat na dan. Če ni učinka, se enkratni odmerki postopoma povečajo na 120 in 160 mg. Dnevni odmerek se običajno giblje od 240 do 360 mg. Največji dnevni odmerek je 480 mg. Da bi se izognili neželenim učinkom, ga ni priporočljivo preseči.

Dolgodelujoči verapamil (Isoptin SR 240) jemljemo v dnevnem odmerku 240-480 mg, ki ga razdelimo na 2 odmerka z intervalom 12 ur.

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter se presnova verapamila upočasni. Dnevni odmerek v takih primerih ne sme preseči 120 mg.

Razdeljen je na 3 odmerke po 40 mg. Tablete se jemljejo v dolgem tečaju od 2 tednov do 6-8 mesecev. Raztopino za injiciranje dajemo intravensko počasi v 2-4 ml (1-2 ampuli). Če ni učinka, lahko brizgalno injekcijo ponovite po pol ure. Enako količino raztopine lahko razredčimo v 100-200 m fiziološke raztopine. raztopino in dajemo intravensko.

Farmakodinamika

Biološka uporabnost je od 22 do 35 %. V primeru ponavljajoče se uporabe zdravila se lahko poveča za 2-krat. Absorpcija v prebavnem traktu je 90% peroralne količine. 90% verapamila, ki vstopi v kri, se veže na plazemske beljakovine.

Najvišja koncentracija v krvni plazmi se pojavi po 1-2 urah jemanja običajnih oblik zdravila. Pri dolgotrajnih oblikah je ta številka 3-5 ur. Hipotenzivni učinek je opazen že v prvem tednu sistematične uporabe verapamila in doseže svoj maksimum po 3-4 tednih.

V jetrih se verapamil presnovi. Eden od metabolitov, norverapamil, ima tudi lastnosti antagonista kalcija. Vendar pa je po svoji moči slabši od prvotne snovi Verapamil. Preostali metaboliti so neaktivni. Izloča se predvsem z ledvicami v obliki presnovkov in v manjši meri (3-4%) v nespremenjeni obliki. 9-16% zdravila se izloči skozi črevesje.

Razpolovni čas je na začetku v razponu od 2 do 6 ur. Pri večkratnem dajanju se verapamil kopiči v telesu, razpolovni čas pa se upočasni na 4,5-12 ur. Zaradi tega bo morda treba zmanjšati dnevni odmerek za približno 2-krat. Enako sliko opazimo pri odpovedi jeter, ko se presnova in izločanje verapamila upočasnita, vsebnost proste frakcije v krvi pa se, nasprotno, poveča. V teh primerih se zmanjša tudi odmerek verapamila.

Stranski učinki

• Srčno-žilni sistem: hipotenzija, bradikardija, atrioventrikularni blok, zardevanje obraza, poslabšanje obstoječega srčnega popuščanja, pojav kratke sape in perifernega edema;
• CNS: glavobol, omotica, splošna šibkost, povečana razdražljivost, utrujenost;
• Prebavila: slabost, bruhanje, zaprtje, zvišane ravni jetrnih encimov-transaminaz;
• Usnje: alergijski izpuščaj, srbenje.

Kontraindikacije

• Individualna intoleranca za verapamil;
• Kardiogeni šok;
• Akutno srčno popuščanje;
• Kronično srčno popuščanje stopnje IIB-III;
• Atrioventrikularni blok II-III stopnje;
• Sinoatrijski blok;
• SSS – sindrom bolnega sinusa;
• Morgagni-Adams-Stokesov sindrom;
• WPW (Wolf-Parkinson-White) sindrom;
• Akutni miokardni infarkt (verapamil se predpiše ne prej kot 7. dan po razvoju te bolezni);
• Starost do 18 let

Zdravilo je predpisano zelo previdno pri hipotenziji in bradikardiji, pri odpovedi jeter, pa tudi pri začetni stopnji kroničnega srčnega popuščanja in atrioventrikularnega bloka.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

• Antihipertenzivi drugih skupin, diuretiki - povečan hipotenzivni učinek;
• Inhalacijski anestetiki, beta-blokatorji, inhalacijski anestetiki - toksični učinek na miokard, tveganje za aritmije;
• Digoksin - počasnejše izločanje tega zdravila skozi ledvice, povečana koncentracija v krvni plazmi, tveganje za aritmije;
• Ciklosporin, Prazosin, Teofilin - povečajo koncentracijo teh snovi v krvni plazmi;
• Ranitidin, Cimetidin - povečana raven verapamila v krvni plazmi;
• Kinidin - povečana koncentracija tega zdravila v krvni plazmi, hipotenzija;
• Acetilsalicilna kislina - nevarnost krvavitve;
• Mišični relaksanti - njihov učinek se poveča;
• Litijevi pripravki, karbamazepin - toksični učinki na centralni živčni sistem.

Med zdravljenjem z Verapamilom ne smete piti grenivkinega soka, ker poveča biološko uporabnost zdravila.

Nosečnost in dojenje

Verapamil prodre skozi placentno pregrado in v materino mleko. V nekaterih primerih je predpisano nosečnicam za terapevtske in porodniške indikacije.