Препарат, повышающий тонус и сократительную активность миометрия

Действующее вещество

Окситоцин (oxytocin)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инфузий и в/м введения бесцветный, прозрачный.

Вспомогательные вещества: ледяная уксусная кислота - 2.0 мг, хлорбутанол гемигидрат - 3 мг, этанол 96% - 40 мг, вода д/и - до 1 мл.

1 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Синтетический гормональный препарат. По фармакологическим и клиническим свойствам сходен с эндогенным окситоцином задней доли гипофиза. Взаимодействует с окситоциноспецифическими рецепторами миометрия матки, относящимися к суперсемейству G-протеинов. Количество рецепторов и реакция на действие окситоцина возрастают по мере прогрессирования беременности и достигают максимума к ее концу. Стимулирует родовую деятельность матки за счет увеличения проницаемости клеточных мембран для ионов кальция и увеличения его внутриклеточной концентрации, последующего снижения потенциала покоя мембраны и повышения ее возбудимости. Вызывает схватки, подобные нормальным спонтанным родам, временно ухудшая кровоснабжение матки. С увеличением амплитуды и продолжительности мышечных сокращений происходит расширение и сглаживание зева матки. В соответствующих количествах способен усилить сократительную способность матки от умеренной по силе и частоте, характерной для самопроизвольной моторной активности, до уровня продолжительных тетанических сокращений.

Вызывает сокращение миоэпителиальных клеток, прилежащих к альвеолам молочной железы, улучшая выделение грудного молока.

Воздействуя на гладкую мускулатуру сосудов, вызывает вазодилатацию и увеличивает кровоток в почках, коронарных сосудах и сосудах головного мозга. Обычно АД остается неизменным, однако при в/в введении в высоких дозах или концентрированного раствора окситоцина АД может временно снижаться с развитием рефлекторной тахикардии и рефлекторного увеличения выброса. Вслед за начальным снижением АД следует продолжительное, хотя и небольшое его повышение.

В отличие от вазопрессина окситоцин обладает минимальным антидиуретическим действием, однако гипергидратация возможна при введении окситоцина с большими количествами безэлектролитных растворов и/или при слишком быстром их введении. Не вызывает сокращения мышц мочевого пузыря и кишечника.

Фармакокинетика

При в/в введении действие окситоцина на матку проявляется почти мгновенно и продолжается в течение 1 ч. При в/м введении миотоническое действие наступает в первые 3-7 мин и длится в течение 2-3 ч.

Подобно вазопрессину окситоцин распределяется по всему внеклеточному пространству. Небольшие количества окситоцина, видимо, попадают в систему кровообращения плода. T 1/2 составляет 1-6 мин и становится короче на поздних сроках беременности и в период лактации. Большая часть препарата быстро метаболизируется в печени и почках. В процессе ферментативного гидролиза инактивируется, прежде всего, под действием тканевой окситокиназы (окситокиназа находится также в плаценте и ). Лишь небольшое количество окситоцина выводится почками в неизменном виде.

Показания

— для родовозбуждения и стимуляции родовой деятельности (первичная и вторичная слабость родовой деятельности; необходимость досрочного родоразрешения в связи с гестозом, резус-конфликтом, внутриутробной гибелью плода; переношенная беременность; преждевременное отхождение околоплодных вод, ведение родов в тазовом предлежании);

— для профилактики и лечения гипотонических маточных кровотечений после аборта (в т.ч. при больших сроках беременности);

— в раннем послеродовом периоде для ускорения послеродовой инволюции матки;

— для сокращения матки при кесаревом сечении (после удаления последа).

Противопоказания

— узкий таз (анатомический и клинический);

— поперечное или косое положение плода;

— лицевое предлежание плода;

— преждевременные роды;

— угрожающий разрыв матки;

— рубцы на матке (после перенесенного ранее кесарева сечения, операций на матке);

— чрезмерное растяжение матки;

— матка после многократных родов;

— частичное предлежание плаценты;

— маточный сепсис;

— инвазивная карцинома шейки матки;

— гипертонус матки (возникший не в ходе родов);

— хроническая почечная недостаточность;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Дозировка

В/в или в/м.

С целью индукции и усиления родовой деятельности окситоцин применяют исключительно в/в, в условиях стационара, под соответствующим медицинским наблюдением. Одновременное применение препарата в/в и в/м противопоказано. Доза подбирается с учетом индивидуальной чувствительности беременной и плода.

Для родовозбуждения и стимуляции родовой деятельности окситоцин применяется исключительно в виде в/в капельной инфузии. Строгий контроль за предписанной скоростью инфузии обязателен. Для безопасного применения окситоцина во время стимуляции и усиления родовой деятельности необходимо применение инфузионной помпы или другого подобного приспособления, а также проведение мониторинга силы маточных сокращений и сердечной деятельности плода. В случае чрезмерного усиления сократительной деятельности матки следует незамедлительно остановить инфузию, в результате избыточная мышечная активность матки быстро снижается.

1. Прежде чем приступить к введению препарата, следует начать вводить физиологический раствор, не содержащий окситоцин.

2. Для приготовления стандартной инфузии окситоцина в 1000 мл негидратирующей жидкости растворить 1 мл (5 МЕ) окситоцина и тщательно перемешать, вращая флакон. В 1 мл приготовленной таким образом инфузии содержится 5 мЕД окситоцина. Для точного дозирования инфузионного раствора следует применять инфузионную помпу или другое подобное приспособление.

3. Скорость введения начальной дозы не должна превышать 0.5-4 мЕД/мин, что соответствует 2-16 кап./мин, т.к. 1 капля инфузии содержит 0.25 мЕД окситоцина). Каждые 20-40 мин ее можно увеличивать на 1-2 мЕД/мин, пока не будет достигнута желаемая степень сократительной деятельности матки. По достижении желаемой частоты маточных сокращений, соответствующей самопроизвольной родовой деятельности, и при раскрытии зева матки до 4-6 см при отсутствии признаков фетального дистресса можно постепенно снизить скорость инфузии в темпе, подобном ее ускорению.

На поздних сроках беременности проведение инфузии с большей скоростью требует осторожности, лишь в редких случаях может потребоваться скорость, превышающая 8-9 мЕД/мин. В случае преждевременных родов может потребоваться большая скорость, которая в единичных случаях может превышать 20 мЕД/мин (80 кап./мин).

1. Следует контролировать сердцебиение плода, тонус матки в покое, частоту, продолжительность и силу ее сокращений.

2. В случае гиперактивности матки или фетального дистресса следует немедленно прекратить введение окситоцина и обеспечить роженице кислородную терапию. Состояние роженицы и плода должно быть вновь проконтролировано врачом-специалистом.

Профилактика и лечение гипотонических кровотечений в послеродовом периоде

1. В/в капельная инфузия: в 1000 мл негидратирующей жидкости растворить 10-40 МЕ окситоцина; для профилактики маточной атонии обычно необходимо 20-40 мЕД/мин окситоцина.

2. В/м введение: 5 МЕ/мл окситоцина после отделения плаценты.

Неполный или несостоявшийся аборт

10 МЕ/мл окситоцина добавить в 500 мл физиологического раствора или смеси 5% с физиологическим раствором. Скорость в/в инфузии 20-40 кап/мин.

Побочные действия

У рожениц

Со стороны репродуктивной системы: при больших дозах или повышенной чувствительности - гипертонус матки, спазм, тетания, разрыв матки; усиление кровотечения в послеродовом периоде в результате вызванной окситоцином тромбоцитопении, афибриногенемии и гипопротромбинемии, иногда кровоизлияния в органы малого таза. При тщательном медицинском наблюдении за родами риск кровотечений в послеродовом периоде снижается.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении в высоких дозах - аритмия, желудочковая экстрасистолия, тяжелая артериальная гипертензия (в случае применения вазопрессорных препаратов), артериальная гипотензия (при одновременном применении с анестетиком циклопропаном), рефлекторная тахикардия, шок, при слишком быстром введении - брадикардия, субарахноидальное кровоизлияние.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны водно-электролитного обмена: тяжелая гипергидратация при длительном в/в введении (обычно при скорости 40-50 мЕД/мин) с большим количеством жидкости (антидиуретический эффект окситоцина), может возникать и при 24-часовой медленной инфузии окситоцина, сопровождаться судорогами и комой; редко - летальный исход.

Аллергические реакции: анафилаксия и другие аллергические реакции, при слишком быстром введении бронхоспазм; редко - летальный исход.

У плода или новорожденного

Как следствие введения окситоцина матери - в течение 5 мин низкая оценка по шкале Апгар, желтуха новорожденных, при слишком быстром введении - снижение уровня фибриногена в крови, кровоизлияние в сетчатку глаза; как следствие усиления сократительной активности матки - синусовая брадикардия, тахикардия, желудочковая экстрасистолия и другие аритмии, изменения ЦНС, гибель плода в результате асфиксии.

Передозировка

Симптомы зависят, главным образом, от степени гиперактивности матки, независимо от наличия повышенной чувствительности к препарату. Гиперстимуляция с гипертоническими и тетаническими сокращениями либо с базальным тонусом ≥15-20 мм водн. ст. между двумя сокращениями ведет к дискоординации родовой деятельности, разрыву тела или шейки матки, влагалища, кровотечению в послеродовом периоде, маточно-плацентарной недостаточности, брадикардии плода, его гипоксии, гиперкапнии, сдавлению, или гибели. Гипергидратация с судорогами в результате антидиуретического эффекта окситоцина является серьезным осложнением и развивается при продолжительном введении препарата в высоких дозах (40-50 мл/мин).

Лечение гипергидратации: отмена окситоцина, ограничение употребления жидкости, применение диуретиков для форсирования диуреза, в/в введение гипертонического солевого раствора, коррекция электролитного дисбаланса, купирование судорог соответствующими дозами барбитуратов и обеспечение тщательного ухода за пациенткой в состоянии комы.

Лекарственное взаимодействие

При введении окситоцина через 3-4 ч после применения вазоконстрикторов совместно с каудальной анестезией возможна тяжелая артериальная гипертензия.

При анестезии циклопропаном, возможно изменение кардиоваскулярного действия окситоцина с непредвиденным развитием артериальной гипотензии, синусовой брадикардии и AV-ритма у роженицы во время анестезии.

Особые указания

До момента вставления головки плода во вход таза применять окситоцин для стимуляции родовой деятельности нельзя.

Прежде чем приступить к применению окситоцина, следует сопоставить предполагаемую пользу от терапии с возможностью, хотя и небольшой, развития гипертонии и тетании матки.

Каждая пациентка, получающая окситоцин в/в, должна находиться в стационаре под постоянным наблюдением опытных специалистов, имеющих опыт использования препарата и распознавания осложнений. В случае необходимости должна быть обеспечена незамедлительная помощь врача-специалиста. Во избежание осложнений во время применения препарата следует постоянно контролировать маточные сокращения, сердечную деятельность роженицы и плода, АД роженицы. При признаках гиперактивности матки следует немедленно прекратить введение окситоцина, в результате чего маточные сокращения, вызванные препаратом, обычно вскоре стихают.

При адекватном применении окситоцин вызывает маточные сокращения, подобные самопроизвольным родам. Чрезмерная стимуляция матки при неправильном применении препарата опасна и для роженицы, и для плода. Даже при адекватном применении препарата и соответствующем наблюдении гипертонические сокращения матки возникают при повышенной чувствительности матки к окситоцину.

Следует учитывать риск развития афибриногенемии и увеличения кровопотерь.

Известны случаи смерти роженицы в результате реакций повышенной чувствительности, субарахноидального кровоизлияния, разрыва матки и гибели плода по различным причинам, связанные с парентеральным введением препарата для индукции родов и стимуляции родовой деятельности в первом и втором периодах родов.

В результате антидиуретического эффекта окситоцина возможно развитие гипергидратации, особенно при применении постоянной инфузии окситоцина и употребления жидкости внутрь.

Препарат можно разводить в растворах натрия лактата, и глюкозы. Готовый раствор следует использовать в первые 8 ч после его приготовления. Исследования на совместимость проводились с инфузиями объемом 500 мл.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Окситоцин не влияет на способность управлять автомобилем и механизмами, работа на которых связана с повышенным риском травматизма.

Беременность и лактация

В I триместре беременности окситоцин применяют только при спонтанном или индуцированном абортах. Многочисленные данные по применению окситоцина, его химическая структура и фармакологические свойства указывают на то, что при соблюдении рекомендаций вероятность влияния окситоцина на увеличение частоты формирования пороков развития плода мала.

В небольших количествах выделяется с грудным молоком.

При применении препарата для остановки маточного кровотечения к кормлению грудью можно приступать только по завершении курса лечения окситоцином.

При нарушениях функции почек

Противопоказано применение при хронической почечной недостаточности.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 2° до 15°С. Срок годности - 3 года. Не использовать препарат по истечении срока годности.

Окситоцин – это препарат, обладающий стимулирующим действием на гладкую мускулатуру матки. Под его воздействием повышаются тонус и сократительная активность миометрия и концентрация кальция в клетках. Средство вызывает сокращение клеток миоэпителия, которые прилегают к альвеолам молочных желез, способствуя тем самым лактации.

В результате воздействия Окситоцина на гладкую мускулатуру сосудистых стенок увеличивается просвет кровеносных сосудов и кровоток в сосудах головного мозга, коронарных сосудах и почках. Кроме того, на фоне применения Окситоцина отмечается незначительно выраженное противодиуретическое действие.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают препарат Окситоцин, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Если вы уже воспользовались Окситоцином, оставляйте отзывы в комментариях.

Состав и форма выпуска

1. Раствор для инъекций (по 1 мл в ампулах, по 10 ампул в контурных пластиковых упаковках, 1 упаковка в пачке картонной);
2. Раствор для инъекций и местного применения (по 1 мл в стеклянных ампулах: по 10 ампул в контурных пластиковых упаковках, 1 или 2 упаковки в пачке картонной; по 5 ампул в контурных пластиковых упаковках, 2 упаковки в пачке картонной);
3. Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (по 1 мл в ампулах: по 5 или 10 ампул в пачках картонных; по 5 ампул в контурных пластиковых упаковках, 1 или 2 упаковки в пачке картонной; по 10 ампул в контурных ячейковых упаковках, 1 упаковка в пачке картонной).

Клинико-фармакологическая группа: препарат, повышающий тонус и сократительную активность миометрия.

Для чего применяется Окситоцин?

Существует несколько основных показаний, при которых специалист назначает применение синтетического гормона своим пациентам. Подробно рассмотрим, для чего именно применяется препарат:

1. Для стимуляции первичной и вторичной слабости родовой деятельности;
2. Для вызова досрочных родов в связи с гибелью плода;
3. Для профилактики и лечения маточных кровотечений;
4. Для увеличения сокращений матки при кесаревом сечении;
5. Для устранения болезненности предменструального синдрома.

Действие окситоцина показано далеко не всем пациентам, специалист при назначении препарата должен учитывать и противопоказания. Если же по какой-то причине пациент был не предупрежден об этом, то все основные противопоказания с легкостью можно найти в прилагающейся инструкции, которая есть внутри абсолютно каждой коробки.

Окситоцин – что это такое?

Окситоцин – это синтетическое гормональное средство, которое взаимодействует с окситоциноспецифическими рецепторами мышечного слоя матки. На поздних сроках беременности реакция организма на действие Окситоцина значительно возрастает и к ее концу достигает максимума.

Окситоцин по инструкции стимулирует родовую деятельность за счет увеличения проницаемости клеточных оболочек для кальция, а также, повышения его количества внутри клеток, что провоцирует повышение возбудимости мембраны.

Действие Окситоцина на небольшой период времени ухудшает кровоснабжение матки, что вызывает схватки, которые похожи на нормальные спонтанные роды. Кроме этого, применение Окситоцина стимулирует выработку грудного молока и приводит к сокращению миоэпителиальных клеток в альвеолах молочных желез.

Инструкция по применению

Обычно более предпочтительной является внутримышечная инъекция препарата. Если внутримышечное введение не дает результата или нужен незамедлительный эффект, то прибегают к внутривенному введению окситоцина, которое следует осуществлять медленно.

• Окситоцин назначают внутримышечно или внутривенно в дозе 1-3 ME. При кесаревом сечении вводят в мускулатуру матки в дозе 5 ME. По гинекологическим показаниям назначают подкожно или внутримышечно в дозе 5-10 ME.

Перед введением окситоцина шприц, в случае хранения его в спирте, необходимо промыть в дистиллированной воде.

Противопоказания

Повышенная чувствительность, дистресс плода, частичное предлежание плаценты, преждевременные роды, несоответствие между размерами головки плода и тазом роженицы, состояния с предрасположенностью к разрыву матки, чрезмерное растяжение матки, матка после многократных родов, случаи маточного сепсиса, инвазивная карцинома шейки матки, повышение АД, почечная недостаточность.

Побочные эффекты

Необходимо понимать, что препарат может вызвать целый ряд побочных действий как у рожениц во время прерывания беременности, так и у плода. Воздействие осуществляется на уровне сразу нескольких систем. Подобные проблемы возникают исключительно редко, но если же они возникают, то нужно оперативно приложить все усилия, чтобы обеспечить их устранение.

Рассмотрим негативные эффекты у роженицы, что соответствуют применению препарата:

1. Со стороны сердца и сосудов: если препарат слишком быстро вводить, то может возникнуть субарахноидальное кровоизлияние и брадикардия. Также быстрое введение препарата может привести к тому, что у пациентки может подняться артериальное давление или наоборот оно снизиться, начаться рефлекторная тахикардия.
2. Репродуктивная система: тетания, спазм, гипертония матки, разрыв матки.
3. Пищеварительная система: диспепсические явления.
4. Иммунная система: аллергия, анафилаксия.
5. Водно-электролитный обмен: при длительном внутривенном введении возможна тяжелая гипергидратация, иногда сопровождающая судорогами и комой.

Плод или новорожденный от окситоцина может испытывать проявления желтухи, у него может произойти кровоизлияние в сетчатку. В особо редких случаях может начаться тахикардия, синусовая брадикардия, аритмия, повреждения головного мозга и центральной нервной системы. Чтобы этого не произошло, всё должно очень хорошо контролироваться врачом, который оперативно сможет принять меры при первых же изменениях.

Беременность и лактация

В I триместре беременности окситоцин применяют только при спонтанном или индуцированном абортах. Многочисленные данные по применению окситоцина, его химическая структура и фармакологические свойства указывают на то, что при соблюдении рекомендаций вероятность влияния окситоцина на увеличение частоты формирования пороков развития плода мала.

В небольших количествах выделяется с грудным молоком. При применении препарата для остановки маточного кровотечения к кормлению грудью можно приступать только по завершении курса лечения окситоцином.

Особые указания

Проводить лечение Окситоцином только под наблюдением врача в условиях стационара под контролем сократительной деятельности матки, состояния плода, АД и общего состояния женщины.

Аналоги

Окситоцин-Виал, Окситоцин-Ферейн, Окситоцин-Гриндекс, Окситоцин-Рихтер, Окситоцин-МЭЗ, Питоцин, Синтоцинон.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Цены

Средняя цена ОКСИТОЦИН в аптеках (Москва) 60 рублей.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей. Хранить в защищенном от света месте при температуре от 2 до 15 °C. Срок годности – 3 года.

Акушерство. Гинекология

Описание

Раствор для инъекций и местного применения 5 МЕ/мл

Фармакотерапевтическая группа

Родовой деятельности стимулятор-препарат окситоцина

Торговое название

Окситоцин

Международное непатентованное название

Окситоцин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций и местного применения

Состав

на 1 мл: Активное вещество: окситоцин синтетический - 5 МЕ Вспомогательные вещества: хлоробутанола гемигидрат (хлорбутанолгидрат), уксусная кислота, вода для инъекций - до 1 мл.

Код ATX

Фармакологические свойства

Гормональное средство, полипептидный аналог гормона задней доли гипофиза. Обладает утеротонизирующим, стимулирующим родовую деятельность и лактотропным действием. Оказывает стимулирующее действие на гладкую мускулатуру матки, повышает сократительную активность миометрия и в меньшей степени тонус (особенно в конце беременности, в течение родовой деятельности и непосредственно во время родоразрешения). Под влиянием окситоцина увеличивается проницаемость клеточных мембран для ионов кальция Ca2+, снижается потенциал покоя и повышается их возбудимость (уменьшение мембранного потенциала приводит к повышению частоты, интенсивности и продолжительности сокращений). В малых дозах окситоцин увеличивает частоту и амплитуду сокращений матки, в больших дозах или при повторном введении способствует повышению тонуса матки, учащению и усилению ее сокращений (вплоть до тетанических). Стимулирует секрецию грудного молока, усиливая выработку пролактина передней долей гипофиза. Сокращает миоэпителиальные клетки вокруг альвеол молочной железы, стимулирует поступление молока в крупные протоки или синусы, способствуя усилению отделения молока. Практически лишен вазоконстрикторного и антидиуретического действия (проявляет их только в высоких дозах), не вызывает сокращения мышц мочевого пузыря и кишечника. При внутримышечном и подкожном введении препарата эффект наступает через 1-2 мин и длится 20-30 мин; при внутривенном введении эффект наступает через 0,5-1 мин; при интраназальном введении - эффект наступает в течение нескольких минут.

Фармакокинетика

Период полувыведения - 1 - 6 мин (уменьшается на поздних сроках беременности и в период лактации). Связь с белками плазмы - низкая (30 %). Хорошо всасывается через слизистую оболочку носа. Метаболизируется в печени и почках. В период беременности в плазме, органах-мишенях, плаценте увеличивается концентрация окситоциназы, инактивирующей эндогенный и экзогенный окситоцин. Выведение в основном почками в неизмененном виде.

Показания к применению

Для возбуждения и стимуляции родовой деятельности (первичная и вторичная слабость родовой деятельности, необходимость досрочного родоразрешения в связи с гестозом, резус-конфликтом, внутриутробной гибелью плода; переношенная беременность, преждевременное отхождение околоплодных вод, ведение родов в тазовом предлежании).
Для профилактики и лечения гипотонических маточных кровотечений после аборта (в т.ч. при больших сроках беременности), в раннем послеродовом периоде и для ускорения послеродовой инволюции матки; для усиления сократительной способности матки при кесаревом сечении (после удаления последа).
Гиполактация в послеродовом периоде.
Болезненный предменструальный синдром, сопровождающийся отеками, увеличением массы тела.

Противопоказания

Гиперчувствительность; узкий таз (анатомический и клинический), поперечное и косое положение плода, лицевое предлежание плода, преждевременные роды, угрожающий разрыв матки, рубцы на матке (после перенесенного ранее кесарева сечения, операции на матке), чрезмерное растяжение матки, матка после многократных родов, частичное предлежание плаценты, маточный сепсис, инвазивная карцинома шейки матки; гипертонус матки (возникший не в ходе родов), сдавление плода, артериальная гипертензия, хроническая почечная недостаточность.

Применение при беременности

Не указано.

Способ применения и дозы

Внутривенно (струйно медленно и капельно), внутримышечно, подкожно, в стенку или влагалищную часть шейки матки, интраназально (с помощью пипетки). Разовая доза для в/м введения в зависимости от клинической ситуации обычно варьирует от 2 до 10 МЕ (от 0,4 до 2 мл); для в/в введения (струйно медленно или капельно) разовая доза обычно составляет 5-10 МЕ (1-2 мл).
Для возбуждения родов - в/м, по 0,5-2 МЕ (0,1-0,4 мл препарата); при необходимости повторяют инъекции каждые 30-60 мин.
Индукция родов: в/в капельно, 10 МЕ окситоцина (2 мл препарата) на 1 л 5 % раствора декстрозы (глюкозы), при развитии чрезмерных сокращений матки замедление инфузии быстро приводит к снижению активности миометрия. Введение начинают с 5-8 кап/мин, с последующим увеличением скорости в зависимости от характера родовой деятельности, но не более 40 кап/мин. В ходе инфузии необходим постоянный контроль маточной активности и число сердечных сокращений плода.
Аборт в ходу: в/в капельно, 10 МЕ (2 мл) окситоцина на 500 мл 5 % раствора декстрозы (глюкозы) со скоростью 20-40 кап/мин.
Для профилактики гипотонических маточных кровотечений окситоцин вводят в/м, по 3-5 МЕ (0,6-1 мл) 2-3 раза в сутки ежедневно в течение 2-3 дней, допустимо в/м введение 10 МЕ (2 мл) сразу после отделения плаценты. Для лечения гипотонических маточных кровотечений вводят 5-8 МЕ (1-1,6 мл) 2-3 раза в день в течение 3 сут. При необходимости вводят в/в капельно по 10-40 МЕ (2-8 мл) окситоцина, растворенного на 100 мл донорской крови.
Усиление отделения молока (для предотвращения мастита из-за застоя молока): в/м - 2 МЕ (0,4 мл).
Для стимуляции лактации в послеродовом периоде - в/м или интраназально, 0,5 МЕ (0,1 мл) за 5 мин до кормления.
При родах в тазовом предлежании - 2-5 МЕ (0,4-1 мл).
При операции кесарева сечения (после удаления последа) окситоцин вводят в стенку матки в дозе 3-5 МЕ (0,6-1 мл).

Побочное действие

Брадикардия (у матери и плода), снижение артериального давления, шок или повышение артериального давления и субарахноидальное кровотечение, нарушения ритма сердца (в т.ч. у плода); бронхоспазм; тошнота, рвота, задержка воды; неонатальная желтуха, снижение концентрации фибриногена у плода, аллергические реакции.

Передозировка

Симптомы: сдавление плода, асфиксия плода, брадикардия плода, послеродовое кровотечение, тетанус матки, разрыв матки, маточно-плацентарная гипоперфузия, гипоксия, гиперкапния, гибель плода, родовые травмы плода, водная интоксикация, судороги.
Лечение: отмена препарата, уменьшение введения жидкости, форсированный диурез, гипертонический раствор натрия хлорида, нормализация электролитного баланса, барбитураты (с осторожностью), тщательное наблюдение.

Брутто-формула

C 43 H 66 N 12 O 12 S 2

Фармакологическая группа вещества Окситоцин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

50-56-6

Характеристика вещества Окситоцин

Синтетический аналог окситоцина — гормона задней доли гипофиза. Белый порошок, растворимый в воде.

Фармакология

Фармакологическое действие - стимулирующее родовую деятельность, утеротонизирующее, лактотропное .

Обладает способностью селективно повышать тонус и сократительную активность гладкой мускулатуры матки, особенно к концу беременности, в течение родовой деятельности и непосредственно во время родоразрешения. Воздействует на специфические рецепторы в миометрии и повышает внутриклеточное содержание Ca 2+ . Стимулирует ритмические сокращения матки — усиливает и увеличивает их частоту. Действует на миоэпителиальные элементы молочной железы, вызывает сокращение гладкой мускулатуры стенок альвеол и стимулирует поступление молока в крупные протоки или синусы, облегчает его выделение. Обладает прессорными свойствами и может вызвать антидиуретический эффект при применении больших доз. T 1/2 из плазмы — около 1-6 мин (уменьшается на поздних сроках беременности и во время лактации). После в/в введения окситоцина реакция матки проявляется практически немедленно, а затем постепенно снижается в течение 1 ч, после в/м — через 3-7 мин и длится 30 мин — 3 ч. Хорошо и быстро всасывается в системный кровоток через слизистую оболочку носа. T 1/2 — менее 10 мин, выводится главным образом почками (только небольшое количество в неизменененном виде) и печенью. Активно секретируется лактирующими молочными железами. Эффект весьма индивидуален и зависит от плотности окситоциновых рецепторов в миометрии.

Применение вещества Окситоцин

Для возбуждения и стимуляции родовой деятельности (первичная и вторичная слабость родовой деятельности, необходимость досрочного родоразрешения в связи с гестозом, резус-конфликтом, внутриутробной гибелью плода; переношенная беременность, преждевременное отхождение околоплодных вод). Для профилактики и лечения гипотонических маточных кровотечений после аборта (в т.ч. при больших сроках беременности), в раннем послеродовом периоде и для ускорения послеродовой инволюции матки; для усиления сократительной способности матки при кесаревом сечении (после удаления последа). Гиполактация в послеродовом периоде. Болезненный предменструальный синдром, сопровождающийся отеками, увеличением массы тела.

Противопоказания

Гиперчувствительность, узкий таз (анатомический и клинический), поперечное и косое положение плода, лицевое предлежание плода, преждевременные роды, угрожающий разрыв матки, состояния с предрасположенностью к разрыву матки (включая травматические роды и операции кесарева сечения в анамнезе), чрезмерное растяжение матки, матка после многократных родов, частичное предлежание плаценты, маточный сепсис, инвазивная карцинома шейки матки, гипертонус матки (возникший не в ходе родов), сдавление плода, артериальная гипертензия, хроническая почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Окситоцин

Тошнота, рвота, аритмия (в т.ч. у плода), брадикардия (у матери и плода), повышение АД и субарахноидальное кровотечение или понижение АД и шок, задержка воды (при длительном в/в введении), аллергические реакции, бронхоспазм; неонатальная желтуха, снижение концентрации фибриногена у плода.

Взаимодействие

Усиливает эффект симпатомиметиков (сочетают с осторожностью). Галотан и Циклопропан увеличивают риск развития побочных явлений.

Передозировка

Симптомы: гиперстимуляция матки вплоть до разрыва, кровотечение после родов, маточно-плацентарная гипоперфузия, гипоксия и гиперкапния плода, водная интоксикация (возможны судороги).

Лечение: отмена препарата, форсированный диурез, нормализация электролитного баланса.

Пути введения

В/м, в/в (одноразовая инъекция, капельно), в стенку или влагалищную часть шейки матки; интраназально .

Меры предосторожности вещества Окситоцин

По показаниям, связанным с родами, применяют только под наблюдением врача в условиях стационара под контролем сократительной деятельности матки, состояния плода, АД и общего состояния женщины.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®

Родовая деятельность у женщины регулируется . Это вещество вырабатывается в гипоталамусе и накапливается в задней доле гипофиза. В гинекологии гормон нашел использование давно.

Его применяют для стимуляции родовой деятельности , для восстановления организма женщины в послеродовом периоде .
Фармакологам удалось синтезировать это биологически активное вещество. В настоящее время препарат окситоцин хорошо известен и востребован в медицине.

Синтезированный гормон не имеет примесей в виде других активных веществ белковой природы. Он обладает направленное действие на мышечные стенки матки. При введении препарата внутривенно нет опасности развития анафилактического шока.

Действие

Влияние вещества связано с усилением проницаемости оболочек клеток матки для ионов калия, за счет этого происходит повышение возбудимости. Данный механизм направлен на усиление сократительной функции матки. После рождения ребенка окситоцин влияет на выработку пролактина – гормона, который стимулирует лактацию. Среди других функций биологически активного вещества – слабовыраженное антидиуретическое действие на организм.

Применение

Различные состояния женщины, связанные с беременностью, родами являются показаниями к применению окситоцина:

• для стимуляции родовой деятельности;
• как профилактика маточных кровотечений после аборта или после выкидыша;
• непосредственно после родов или кесарева сечения (в обоих случаях после выхода плаценты) для ускорения процесса сокращения матки;
• перед месячными, если наблюдаются отеки и увеличение массы тела;
• недостаточная проходимость протоков молочных желез в период лактации.

Особым медицинским показанием к использованию лекарственного средства являются искусственные роды, которые проводятся:

• при диагностированном резус-конфликте;
• при поздних токсикозах;
• если женщина перехаживает положенный срок беременности;
• околоплодные воды отошли преждевременно;
• в результате гибели плода.

Инструкция

Основная форма выпуска гормонального препарата – раствор для инъекций в ампулах по 1 мл, концентрация гормона 5 международных единиц. Ампулы упаковывают по 5 или 10 штук в картонные коробки. Реже используют окситоцин в таблетках. Лекарственное средство продается в аптеках только по рецепту.

Согласно инструкции окситоцин для проведения искусственных родов , для усиления родовой деятельности лекарственное средство вводят только в вену исключительно в условиях стационара. Применение препарата требует обязательное использование дополнительного медицинского оборудования. Подбираются дозы препарата индивидуально. Они зависят не только от реакции организма матери на лекарственное средство, но и от реакции на него плода.

Начинают возбуждение родовой деятельности введением роженице физиологического раствора. Далее растворяют в 1000 мл не гидратирующей жидкости 1 мл препарата. Начинают вводить лекарственный раствор с интенсивностью 2-16 капель в минуту. Чтобы достигнуть необходимой сократительной активности стенок матки, увеличивают интенсивность на 4-8 капель каждые 20-40 минут. При достаточном открытии шейки матки скорость введения гормона снижают в обратном порядке.

При искусственных родах на поздних сроках препарата вводят со скоростью 32-36 капель. Значительная скорость инфузии (до 80 капель) применяется в случаях, связанных с преждевременными родами. Обязателен постоянный контроль сердцебиения ребенка, тонуса миометрия в покое и во время сокращений при введении лекарства капельно.

Лечение и профилактика маточных кровотечений после родов предусматривает внутривенную инфузию с интенсивностью 80-160 капель. При этом в 1000 мл негидратирующей жидкости растворяется 2-8 мл гормонального средства.

При аборте любого типа женщине вводят в вену раствор 2 мл гормонального средства и 500 мл физиологического раствора с интенсивностью 20-40 капель.

Внутримышечно окситоцин укол в количестве 1 мл делают роженице после выхода последа. В послеродовом периоде, если матка сокращается плохо, назначают уколы. Реакция организма женщины на окситоцин индивидуальна, поэтому дозировка назначается применительно к конкретной пациентке и варьирует от 2 до 10 международных единиц (МЕ).

Делать укол можно внутримышечно, подкожно, в шейку матки, в маточную стенку или внутривенно. В последнем случае гормон вводят струйно или капельно. Вводить окситоцин одновременно внутримышечно и внутривенно недопустимо.

Препарат в особых случаях назначают беременным и кормящим женщинам. При использовании беременными осуществляется постоянный контроль сердцебиения плода . Введение гормона кормящим женщинам стимулирует молочные железы, что способствует свободному продвижению молока по протокам.

Противопоказания

Использование препарата противопоказано при гиперчувствительности к действующему веществу, не рекомендуется при выявлении у беременной патологического состояния - преэклампсии. Окситоцин не применяют при гипертонии, нарушении деятельности сердца и сосудов.

Уколы окситоцина не используют в случаях предлежания плаценты, если у женщины узкий таз или размеры таза не соответствуют габаритам плода, при неправильном положении плода, при многоплодной беременности, если есть вероятность преждевременной отслойки плаценты.

В процессе родов инъекции окситоцина противопоказаны при угрозе разрыва матки, при сильных сокращениях стенок матки, при внутриутробной гипоксии плода.

Побочные действия

На препарат со стороны пищеварительной системы проявляются побочные действия в виде тошноты и рвоты, со стороны сердца – аритмия и брадикардия, со стороны сосудистой системы – повышение артериального давления. При использовании препарата может наблюдаться задержка мочи. Побочные эффекты могут проявляться в виде аллергических реакций.

Желтуха, снижение концентрации белка фибриногена в крови, низкая реакция по Апгар в течение 5 минут – это возможные реакции плода или новорожденного, связанные с влиянием гормонального средства на плод.

Особое внимание

Применять гормональное средство самостоятельно в домашних условиях опасно, его используют только под медицинским контролем. Неправильно подобранная доза препарата, самолечение приводит к серьезным последствиям:

• гипертонус матки;
• отслойка плаценты раньше срока;
• асфиксия плода;
• разрыв матки;
• гибель женщины и ребенка.

Лекарственное взаимодействие

Терапевтический эффект окситоцина снижается при одновременном использовании с ингаляционным наркозом, с препаратами-простагландинами, со спазмолитиками.

Аналоги

Существуют эффективные аналоги окситоцина в таблетках. К этой группе относятся демокситоцин и дезаминоокситоцин. Это синтетические аналоги гормона, молекулы которых имеют некоторые отличия от природной формулы гормона. Но действие их подобно и направлено на стимуляцию гладких мышц стенок матки.

Кроме названных препаратов популярны окситоцин аналоги: МЭЗ, Ферейн, Рихтер.

Окситоцин – эффективное гормональное средство, которое используется при родах, в послеродовом восстановительном периоде и для стимуляции лактации. Используется препарат только по назначению врача и под его контролем. Существуют многочисленные аналоги гормонального лекарственного средства.