Характер побочных эффектов флуконазола колеблется от легкого до тяжелого. Наиболее распространенными являются легкие побочные эффекты, такие как головная боль и боль в области живота. Серьезные побочные эффекты могут включать судороги, жар, и образование волдырей на коже. Аллергическая реакция - это наиболее тяжелый потенциальный побочный эффект флуконазола, требующий незамедлительного медицинского внимания.

Флуконазол - это антибиотик. Он назначается при грибковых инфекциях и используется для лечения инфекций по всему телу, включая полость рта, легкие, мочевой пузырь и кровь. Продается флуконазол под торговым названием Дифлюкан ® (Diflucan ®).

Наиболее распространенные побочные эффекты флуконазола входят в число самых легких. Такие побочные эффекты включают головную боль, боль в области живота, изжогу и диарею . Некоторые пациенты ощущают неприятный привкус во рту или сталкиваются с различными вкусовыми ощущениями во время употребления пищи. Другие побочные эффекты включают головокружение, зуд и рвоту . Эти проблемы обычно постепенно проходят, и если они сохраняются или приобретают все более серьезный характер, следует сообщать об этом врачу.

В число некоторых более тяжелых побочных эффектов флуконазола входят симптомы гриппа, судороги, жар и озноб.

Пациенты также могут испытывать потерю аппетита, боль в правой верхней части живота и тошноту. У некоторых людей флуконазол может вызывать сильную утомляемость, слабость или недостаток энергии. Этот препарат также способен приводить к потемнению цвета мочи или стулу бледного или коричневого цвета.

Другие серьезные побочные эффекты флуконазола затрагивают кожу. В числе таких побочных эффектов появление волдырей, шелушение кожи, высыпания и легкое образование кровоподтеков или кровотечений. Пациентам, которые сталкиваются с любым из этих побочных эффектов данного препарата, следует как можно скорее сообщать об этом врачу. Аллергические реакции, которые могут включать отеки выше шеи, крапивницу или затрудненное дыхание, требуют незамедлительной медицинской помощи.

Флуконазол принимается либо в форме жидкости, либо в форме таблеток, как правило, один раз в день, хотя доза может зависеть от типа инфекции, требующей лечения.

Не следует принимать препарат в дозах превышающих назначенные врачом. Если происходит передозировка, наиболее распространенными симптомами являются сильный страх нанесения вреда другими людьми и галлюцинации, в частности, слуховые галлюцинации и видение несуществующих предметов.

Имеется несколько заболеваний, о перенесении которых следует сообщать врачу, прежде чем начинать лечение флуконазолом, так как они могут делать прием этого препарата слишком рискованным. Такие заболевания включают любые нарушения ритма сердца, заболевания печени или почек, и семейную или личную историю синдрома удлинённого интервала QT - редкого наследственного заболевания сердца. Также важно сообщать о злоупотреблении алкоголем, синдроме приобретенного иммунодефицита (СПИДа) и любой разновидности рака.

Противогрибковое средство класса триазольных соединений. Флуконазол оказывает выраженное противогрибковое действие, специфически ингибирует синтез грибковых стеролов. Оказывает специфичное действие на грибковые ферменты, зависимые от цитохрома Р450. Активен в отношении различных штаммов Candida spp. (включая висцеральный кандидоз), Cryptococcus neoformans Microsporum spp. и Trichophytum spp. Флуконазол активен и в отношении возбудителей эндемических микозов: Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции), Hystoplasma capsulatum .
После приема внутрь хорошо всасывается в пищеварительном тракте; концентрация в плазме крови превышает 90% уровня концентрации, достигаемой при в/в введении. Прием пищи на всасывание флуконазола не влияет. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-1,5 ч после приема внутрь. Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 30 ч, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки при проведении курса лечения флуконазолом и обеспечивает терапевтический эффект при вагинальном кандидозе после однократного приема препарата. Концентрация активного вещества в плазме крови прямо пропорциональна принятой дозе. С белками плазмы крови связывается 11-12% флуконазола.
При ежедневном однократном приеме флуконазола на 4-5-е сутки стабильная концентрация в плазме крови достигается у 90% пациентов. При введении в 1-й день лечения ударной (двукратной суточной) дозы вышеуказанный эффект достигается ко 2-му дню лечения.
Фармакокинетика флуконазола при в/в введении сходна с таковой при приеме внутрь.
Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. В спинномозговой жидкости концентрация флуконазола достигает 80% уровня его концентрации в плазме крови.
Из организма флуконазол выводится с мочой, причем 80% — в неизмененном виде. Клиренс флуконазола прямо пропорционален клиренсу креатинина.

Показания к применению препарата Флуконазол

Инфекции, вызванные кандидами, в том числе генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции (инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей); кандидоз слизистых оболочек, в том числе полости рта и глотки, пищевода; неинвазивные бронхолегочные инфекции; кандидурия; кожно-слизистый и хронический атрофический кандидоз слизистой оболочки полости рта (связанный с ношением зубных протезов); генитальный кандидоз — вагинальный кандидоз (острый или рецидивирующий), профилактики рецидивов вагинального кандидоза (при частоте возникновения 3 раза и более в год), а также кандидозный баланит.
Флуканозол применяют при криптококковом менингите и криптококковой инфекции другой локализации; дерматомикозах, включая микозы стоп, тела, паховой области, отрубевидном лишае; онихомикозе; глубоких эндемических микозах, включая кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз; а также для профилактики грибковых инфекций у пациентов, получающих цитостатическую или лучевую терапию.

Применение препарата Флуконазол

Внутрь или в/в инфузионно со скоростью не более 10 мл/мин; выбор пути введения зависит от клинического состояния больного. При замене в/в введения пероральным приемом препарата или, наоборот, изменения суточной дозы не требуется. Она зависит от характера и тяжести течения грибковой инфекции. Длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. Суточная доза для детей не должна превышать таковую для взрослых. Флуконазол применяют ежедневно 1 раз в сутки.
При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза обычно составляет 400 мг в 1-е сутки, а затем по 200 мг/сут. В зависимости от выраженности клинического эффекта можно продлить терапию и повысить дозу до 400 мг/сут. Для лечения генерализованного кандидоза доза флуконазола для детей составляет 6-12 мг/кг в сутки в зависимости от тяжести заболевания.
При орофарингеальном кандидозе взрослым обычно назначают по 50-100 мг флуконазола 1 раз в сутки в течение 7-14 дней. У больных с выраженным угнетением иммунитета лечение при необходимости продолжают в течение более длительного времени. При атрофическом кандидозе слизистой оболочки полости рта, обусловленном ношением зубных протезов, препарат обычно назначают в дозе 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза. При других кандидозных инфекциях слизистых оболочек (за исключением генитального кандидоза, например эзофагите, неинвазивных бронхолегочных инфекциях, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек и др.) эффективная доза обычно составляет 50-100 мг/сут при длительности лечения 14-30 дней. Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом после завершения курса первичной терапии флуконазол назначают в дозе 150 мг 1 раз в неделю. При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза флуконазола для детей составляет 3 мг/кг/сут. В 1-й день можно назначить ударную дозу 6 мг/кг для более быстрого достижения стабильной равновесной концентрации.
При вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов заболевания препарат принимают в дозе 150 мг 1 раз в месяц. Длительность терапии определяют индивидуально; она варьирует от 4 до 12 мес. В некоторых случаях частоту приемов увеличивают. При баланите, вызванном Candida , флуконазол назначают однократно в дозе 150 мг внутрь.
Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза флуконазола составляет 50-400 мг 1 раз в сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например у больных с предполагаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией , рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз в сутки. Флуконазол назначают за несколько дней до предполагаемого появления нейтропении ; после увеличения количества нейтрофильных гранулоцитов более 1000 в 1 мм3 лечение продолжают еще в течение 7 сут. Детям флуконазол назначают по 3-12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении .
При криптококковом менингите и криптококковых инфекциях другой локализации в 1-й день обычно назначают 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200-400 мг 1 раз в сутки. Длительность лечения криптококковых инфекций зависит от достигаемого клинического и микологического эффекта; при криптококковом менингите его обычно продолжают не менее 6-8 нед. Для профилактики рецидива криптококкового менинигита у больных СПИДом (после завершения курса первичного лечения) терапию флуконазолом в дозе 200 мг/сут можно продолжать в течение достаточно длительного срока. При лечении криптококковой инфекции рекомендуемая доза флуконазола для детей составляет 6-12 мг/кг в сутки в зависимости от тяжести заболевания.
При инфекциях кожи, включая микозы стоп, гладкой кожи, паховой области, и кандидозных инфекциях рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки. Длительность терапии обычно составляет 2-4 нед, однако при микозе стоп может потребоваться более длительное лечение (до 6 нед). При отрубевидном лишае рекомендуемая доза составляет 300 мг 1 раз в неделю в течение 2 нед; некоторые больные нуждаются в приеме третьей дозы флуконазола — 300 мг, в то время как в ряде случаев оказывается достаточным однократный прием 300-400 мг препарата. Альтернативной схемой лечения является применение препарата по 50 мг 1 раз в сутки в течение 2-4 нед. При онихомикозе (tinea unguium) рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до полной замены пораженного ногтя здоровым. Для повторного роста ногтей на пальцах рук и ног обычно требуется 3-6 и 6-12 мес соответственно, однако скорость роста ногтей может варьировать в широких пределах у разных людей, а также в зависимости от возраста. После успешного лечения трудно поддающихся терапии хронических инфекций иногда наблюдается изменение формы ногтей.
При глубоком эндемическом микозе может потребоваться длительное (до 2 лет) применение препарата в дозе 200-400 мг/сут. Продолжительность терапии определяют индивидуально; обычно она составляет 11-24 мес при кокцидиоидомикозе, 2-17 мес — при паракокцидиоидомикозе, 1-16 мес — при споротрихозе и 3-17 мес — при гистоплазмозе.
У новорожденных флуконазол выводится медленно. В первые 2 нед жизни препарат назначают в той же дозе, что и детям более старшего возраста, но с интервалом 72 ч. Детям в возрасте 2-4 нед ту же дозу вводят с интервалом 48 ч.
У лиц пожилого возраста при отсутствии признаков почечной недостаточности препарат используют в обычной дозе. Для больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 11-50 мл/мин) начальная ударная доза составляет 50-400 мг, суточную дозу флуконазола для последующих введений снижают в 2 раза. Больным, постоянно находящимся на диализе, флуконазол вводят после каждого сеанса диализа.

Противопоказания к применению препарата Флуконазол

Повышенная чувствительность к флуконазолу или азольным соединениям, близким к нему по химической структуре; одновременное применение терфенадина у больных, получающих терапию флуконазолом в дозе 400 мг/сут или выше.

Побочные эффекты препарата Флуконазол

Возможны тошнота, боль в животе, диарея, метеоризм, кожная сыпь, головная боль , анафилактические реакции, гепатотоксические эффекты.

Особые указания по применению препарата Флуконазол

больные, у которых во время лечения флуконазолом нарушаются показатели функции печени, должны находиться под наблюдением врача. При появлении клинических признаков поражения печени флуконазол следует отменить.
Больные СПИДом более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. При появлении у больного, получающего лечение по поводу поверхностной грибковой инфекции, сыпи, которая возможно обусловлена применением флуконазола, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями за их состоянием следует обязательно наблюдать, при развитии буллезных поражений или полиморфной эритемы флуконазол отменяют.
Следует избегать применения флуконазола у беременных, за исключением случаев тяжелых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекций, когда предполагаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода. Флуконазол выявляют в грудном молоке в той же концентрации, что и в крови, поэтому его применение в период кормления грудью не рекомендуется.

Взаимодействия препарата Флуконазол

Одновременный прием варфарина и флуконазола увеличивает протромбиновое время; флуконазола и пероральных гипогликемизирующих препаратов группы производных сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида) — удлиняет период их полувыведения (следует учитывать возможность развития гипогликемии); флуконазола и фенитоина — клинически значимо повышает концентрацию фенитоина (необходим мониторинг концентрации и подбор дозы).
Многократное применение гидрохлоротиазида повышает концентрацию флуконазола в плазме крови, однако изменения режима дозирования флуконазола обычно не требуется.
Флуконазол в дозе 50-200 мг не оказывает существенного влияния на эффективность комбинированных противозачаточных средств для перорального применения.
Одновременное применение флуконазола и рифампицина приводило к уменьшению AUC на 25% и продолжительности периода полувыведения флуконазола на 20%. У больных, использующих указанную комбинацию препаратов, необходимо учитывать целесообразность повышения дозы флуконазола.
Во время применения флуконазола рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови.
При лечении флуконазолом больных, получающих теофиллин в высоких дозах, или больных с повышенным риском токсического действия теофиллина необходимо контролировать симптомы передозировки теофиллина; при их появлении терапию следует соответствующим образом изменить.
Учитывая возникновение выраженной аритмии, обусловленной удлинением интервала Q-T , у больных, получавших азольные противогрибковые средства в сочетании с терфенадином, одновременный прием флуконазола в дозе 400 мг/сут и выше с терфенадином противопоказан. Лечение флуконазолом в дозе ниже 400 мг/сут в сочетании с терфенадином необходимо проводить под строгим контролем врача.
При одновременном применении флуконазола и цизаприда возможны побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы, включая пароксизмы желудочковой тахикардии.
За состоянием больных, которым назначают комбинацию флуконазола и зидавудина, следует наблюдать для раннего выявления побочных эффектов зидовудина, AUC которого в этом случае значительно увеличивается.
Применение флуконазола у больных, одновременно получающих цизаприд, астемизол, рифабутин, такролимус или другие лекарственные средства, метаболизирующиеся системой цитохрома Р450, может сопровождаться повышением концентрации этих препаратов в сыворотке крови.
Одновременный прием циметидина или антацидов не оказывает клинически значимого влияния на всасывание флуконазола.
Флуконазол для в/в введения совместим со следующими р-рами: 20% р-ром глюкозы, р-ром Рингера, р-ром Хартманна, р-ром калия хлорида в глюкозе, 4,2% р-ром натрия гидрокарбоната, аминофузином, 0,9% р-ром натрия хлорида.

Передозировка препарата Флуконазол, симптомы и лечение

Проявляется галлюцинациями и параноидальным поведением. Лечение симптоматическое (в том числе поддерживающая терапия и промывание желудка). Флуконазол выводится в основном с мочой, поэтому форсированный диурез может ускорить выведение препарата. Сеанс гемодиализа длительностью 3 ч снижает уровень флуконазола в плазме крови примерно на 50%.

Список аптек, где можно купить Флуконазол:

• Санкт-Петербург

Флуконазол (Fluconazolum) – противогрибковое или антимикотическое лекарственное средство.

Одноименное активное вещество Флуконазол относится к группе триазолов, органических соединений с гетероциклической молекулярной структурой. Химическая формула: C 13 H 12 F 2 N 6 O. Название: альфа-(2,4-Дифторфенил)-альфа-(1Н-1,2,4-триазол-1-илметил)-1H-1,2,4-триазол-1-этанол. Препарат представляет собой белый или беловатый кристаллический порошок без запаха, но со специфическим вкусом. Флуконазол плохо растворяется в воде, умеренно – в этиловом спирте, и хорошо – в ацетоне и в метиловом спирте.

Механизм действия

Грибковые инфекционные заболевания или микозы многообразны как по видам возбудителей, так и по способам передачи, клинической картине и тяжести течения. Одним из наиболее распространенных видов микозов является кандидоз. Возбудитель – Candida albicans, одна из разновидностей дрожжеподобных грибков Кандида.

Примечательно, что кандидозный грибок по сути своей является условно патогенным, и далеко не всегда приводит к развитию соответствующего заболевания. Он встречается на коже, на слизистых оболочках полости рта и влагалища, в кишечнике у достаточно большого количества клинически здоровых людей. Первичное инфицирование грибком возможно внутриутробно, в родах, или в дальнейшем на любом жизненном этапе.

В норме количество грибка и его вирулентность (способность проникать в ткани и вызывать в них патологические изменения) жестко регламентируется рядом факторов. Это иммунная система, физиологическая микрофлора полости рта, влагалища, толстого кишечника, температура, химический состав и кислотность внутренних сред организма человека.

Негативные изменения любого из этих факторов, в т. ч. иммунодефицит, дисбактериоз могут привести к бурному росту и увеличению количества дрожжеподобных грибков. Затем количество переходит в качество, и возникает соответствующее заболевание.

Причины или пусковые факторы активизации кандидозной инфекции могут быть самыми разнообразными. Это различные негативные изменения внешнего и внутреннего характера:

• Тяжело протекающие бактериальные и вирусные инфекции;
• Некоторые обменные нарушения, в частности – сахарный диабет;
• Частые переохлаждения;
• Нервные стрессы;
• Профессиональные вредности;
• Несбалансированное питание;
• Хронические неинфекционные болезни желудка и кишечника;
• Злокачественные новообразования;
• Лучевая и химиотерапия этих новообразований;
• Обширные оперативные вмешательства, в т. ч. и по трансплантации внутренних органов;
• Систематический прием некоторых препаратов – антибиотиков, кортикостероидов, контрацептивов.

Больше всего кандидозный грибок «любит» тепло, влажность, кислую среду и углеводы, особенно, сладости и крахмал. Поэтому он хорошо приживается на коже в крупных складках – паховых, подмышечных, межъягодичных, у женщин – под молочными железами. Инфекция принимает вид пузырьков, которые лопаются и образуют темно-красные пятна.

Грибок также может распространяться на ногтевые пластинки (онихомикоз), преимущественно поражая стопные пальцы. Кандидоз полости рта (молочница) в основном встречается у новорожденных, и характеризуется белесоватым налетом. Генитальный кандидоз с соответствующими клиническими проявлениями у женщин принимает вид вульвовагинита, у мужчин – баланопостита.

При дальнейшем прогрессировании кандидозной инфекции и отсутствии должных мер по ее устранению развивается висцеральный или системный кандидоз. Грибок поражает внутренние органы и ткани – головной мозг, миокард, почки и мочевыводящие пути, печень, поджелудочную железу, легкие и бронхи, толстый и тонкий кишечник с развитием грибкового цистита, уретрита, миокардита, пневмонии, менингоэнцефалита.

Грибок выделяется наружу с мочой (кандидурия), калом, мокротой, инфицируя окружающих. Под действием грибковой инфекции еще больше угнетается иммунитет, еще больше нарушается обмен веществ в организме – формируется замкнутый порочный круг. В особо тяжелых случаях кандидоз осложняется сепсисом, отличающимся крайне тяжелым состоянием и серьезным прогнозом.

В отличие от обычного, бактериального сепсиса антибиотики при грибковом сепсисе приводят к дальнейшему росту кандидозного грибка и к ухудшению состояния. И только специфические противогрибковые препараты способны переломить ход ситуации.

Еще более тяжело протекает крипотококкоз – микоз, вызванный дрожжевыми грибками Cryptococcus neoformans . Этот микоз не передается от человека к человеку. Инфицирование осуществляется через почву, загрязненную птичьим пометом и фекалиями домашних животных, болеющих криптококкозом.

При криптококкозе поражается головной мозг, опорно-двигательный аппарат (кости, суставы), а также внутренние органы (сердце, легкие, почки, надпочечники, предстательная железа), глаза и лимфоузлы.

Сходные с криптококкозом черты имеют эндемические микозы – кокцидиоидоз, бластомикоз, гистоплазмоз. Эти микозы могут встречаться по всему миру, но наиболее распространены они в эндемичных очагах – в Северной и Латинской Америке, в Канаде, в некоторых регионах Африки.

Эти грибки тоже не передаются от человека к человеку – инфицирование осуществляется через почву, экскременты животных и гниющие растительные останки. Эти микозы протекают крайне тяжело, с деструктивными изменениями внутренних органов, кожи, костей, суставов, глаз. В отсутствие лечения заканчиваются летальным исходом.

В отличие от этих заболеваний дерматомикозы протекают не столь тяжело, но существенно ухудшают качество жизни пациента. Дерматомикозы – группа грибковых заболеваний, поражающих кожу и ее придатки, ногти и волосы.

Прежде всего, это возбудители стригущего лишая, онихомикоза, стопных микозов и других видов грибковых поражений кожи – Трихофитон, Микроспорум и Эпидермофитон. Дерматомикозам не свойственны общие проявления. Однако эти заболевания протекают с неприятными симптомами и внешними косметическими дефектами.

Флуконазол эффективен при всех этих видах микозов. Его действие основано на блокировании цитохрома 450 в грибковой клетке. Под цитохромами подразумевают группу ферментов с многообразием биохимических функций. Они осуществляют процессы окисления, синтеза, тканевого дыхания, нейтрализации ядов, удаления продуктов жизнедеятельности из клетки, и многое другое. Цитохромы относят к классу гемопротеинов.

Они состоят из белковой части, протеина, и небелкового гема, содержащего 2-х валентное железо. Некоторые цитохромы поглощают свет с длиной волны 450 нм – отсюда и название. Цитохромы 450 содержатся в клетках растений, грибов, животных и человека, и специфичны для каждого вида.

Флуконазол блокирует ферменты, входящие в систему цитохрома 450, и тем самым нарушает многие метаболические процессы в грибковой клетке, в частности, обмен фитостеролов (растительных стеролов), трансформацию ланостерола в эргостерол. При этом грибковая клетка становится неспособной к делению, проницаемость клеточ6ной мембраны увеличивается.

Клетка не может синтезировать протеолитические ферменты, обеспечивающие фиксацию грибка на тканях организма человека. Вирулентность снижается, и в конечном итоге грибок погибает. При этом на систему человеческого цитохрома 450 препарат практически не действует.

Препарат в малой степени влияет на метаболизм и гормональный фон человека, и этим выгодно отличается от антимикотических средств предыдущих поколений. Благодаря своим физико-химическим свойствам Флуконазол в концентрациях, необходимых для уничтожения грибка, накапливается в крови, во внутренних органах, в коже и ее придатках.

Однако препарат не всегда эффективен при микозах. Некоторые разновидности кандидозного грибка, в частности, Candida krusei, к нему не чувствительны. В этих случаях назначение Флуконазола может спровоцировать грибковую суперинфекцию. Чтобы избежать этого, требуется более адекватная комплексная противогрибковая терапия с использованием других препаратов.

Немного истории

До середины прошлого века специфических противогрибковых средств не существовало, и микозы лечились антисептиками, йодидом калия, причем зачастую – безуспешно. Первым антимикотическим средством стал Нистатин, полученный в 1954г. Буквально сразу же были синтезированы другие препараты I поколения – Амфотерицин В, Гризеофульвин, которые на протяжении десятков лет использовались в лечении дерматомикозов и системных микозов.

Противогрибковые средства II поколения (Миконазол, Клотримазол, Кетоконазол) были получены позже – в 60-70-х г. Флуконазол как представитель III поколения антимикотиков синтезировали в 1982 г. На протяжении долгих лет он успешно применялся в России и за рубежом.

Правда, в настоящее время популярность Флуконазола падает. Ему на смену пришли лекарства IV поколения (Вориконазол, Позаконазол, Равуконазол), которые успешно прошли клинические испытания и были зарегистрированы в России в конце 90-х-начале 2000-х г.

Технология синтеза

Флуконазол получают синтетическим путем. Сначала в водном щелочном растворе смешивают ингредиенты: 2,4-дифтор-1H-1,2,4 триазола-1-ил-ацетофенон, 1,2,4-триазол и триметилсульфоксония йодид. Полученную смесь в течение 6-28 часов настаивают при температуре 4-25 0 С, а далее нагревают до 45-50 0 С.

Далее добавляют метиленхлорид, промывают водой и удаляют метиленхлорид, промывают толуолом, который также удаляют. Затем смесь настаивают 0,5-2 часа, повторно промывают толуолом при температуре 25-30 0 С. Заключительный этап – сушка при температуре 60-65 0 С в течение 8-12 часов.

Помимо основного вещества Флуконазола в производстве таблеток используют дополнительные ингредиенты: низкомолекулярный поливинилпирролидон, кальция стеарат и магния стеарат, картофельный крахмал.

Формы выпуска

• Таблетки и капсулы 50, 100, 150 мг;
• 0,2% раствор для инфузий (внутривенных вливаний) – 200 мг в 100 мл раствора;
• Порошок для инъекций – 50 мг во флаконах 5 мл (Дифлюкан);
• Раствор для инфузий – 100 мг во флаконах 50 мл (Дифлюкан);
• Сироп 5 мг/мл во флаконах по 100 мл (Микомакс).

Флуконазол производится многими российскими фармацевтическими компаниями (Верофарм, Озон, Вертекс и др.) Есть и венгерский Флуконазол Тева. Из оригинальных патентованных препаратов с действующим веществом Флуконазол наиболее известный – Дифлюкан, в виде капсул и инфузионного раствора выпускаемый во Франции всемирно известной фармацевтической компанией Пфайзер. Стоимость Дифлюкана существенно выше, чем отечественного Флуконазола.

Существует ряд других препаратов с активным веществом Флуконазолом:

• Микомакс – капсулы, инфузионный раствор, сироп. Зентива, Чехия, Фрезениус, Австрия.
• Дифлазон – капсулы, инфузионный растор. КРКА, Словения.
• Форкан – капсулы, инфузионный раствор. Циппла, Индия.
• Микосист – капсулы, инфузионный раствор. Гедеон Рихтер, Венгрия.
• Микофлюкан – таблетки, инфузионный раствор. Д-р Реддис, Индия.
• Флуконорм – капсулы. Русан, Индия.
• Майконил – инфузионный раствор. Кларис, Индия.
• Флукорал – капсулы. Билим, Турция.
• Флюкостат – капсулы, инфузионный раствор. Дальфарм, Фармстандарт, Россия.

Кроме того, Флуконазол входит в состав набора таблеток Сафоцид, выпускаемого индийской Лайка. Этот набор включает в себя 1 таблетку Флуконазола 150 мг, 1 таблетку антибиотика Азитромицина 1000 мг, и 2 таблетки противомикробного средства Секнидазол 1000 мг.

Показания

• Кандидоз слизистых оболочек полсти рта, глотки, бронхолегочной, мочеполовой системы с кандидурией;
• Генерализованный кандидоз с поражение внутренних органов, глаз, брюшины, эндокарда;
• Генитальный кандидоз – вагинальный кандидоз у женщин, и кандидозный баланопостит у мужчин;
• Криптококкоз любой локализации, в т. ч. и криптококковый менингит;
• Дерматомикозы – микозы кожи, паховых областей, стоп, онихомикозы, отрубевидный лишай;
• Эндемические микозы – бластомикоз, кокцидиоидоз, гистоплазмоз;
• Профилактика и лечение микозов у групп риска – ВИЧ инфицированных, страдающих другими иммунодефицитными состояниями, злокачественными новообразованиями, прошедшими курс лучевой и химиотерапии этих новообразований.

Дозировки

Флуконазол принимается однократно в суточной дозе, которая в зависимости от тяжести состояния колеблется в пределах от 50 до 400 мг. Капсулы проглатываются целиком. Инфузионный раствор вводится медленно со скоростью 200 мг/час. Инфузионный путь предпочтителен при тяжело протекающих генерализованных микозах. При переходе с инфузионного на внутренний прием или обратно нет необходимости в изменении дозы препарата.

• Тяжело протекающие генерализованные кандидозы . В первые сутки принимают 400 мг, в последующие – 200 мг. При необходимости дозировка может быть увеличена до 400 мг. Продолжительность курса лечения зависит от клинических и лабораторных результатов.
• Криптококкоз . В первые сутки принимают 400 мг Флуконазола, в последующие – 200-400 мг. Продолжительность лечения зависит от его результативности, в среднем составляет 6-8 недель. Для профилактики рецидивов криптококкового менингита у ВИЧ инфицированных нужно принимать ежедневно 200 мг Флуконазола в течение длительного периода времени.
• Кандидоз полости рта и глотки . Рекомендуемая суточная доза – 50-100 мг. Продолжительность курса – 1-2 недели. При других видах кандидоза кожи и слизистых оболочек (за исключением генитального кандидоза) рекомендуют принимать по 50-100 мг в течение 15-30 дней. Для профилактики кандидоза полости рта и глотки у ВИЧ инфицированных рекомендован прием 150 мг 1 раз в неделю.
• Вагинальный кандидоз . Принимать по 150 мг однократно. Для профилактики рецидивов вагинального кандидоза – по 150 мг ежемесячно однократно в течение 4-12 месяцев.
• Баланопоститы . Принимают 150 мг внутрь однократно.
• Поражения кожи . Препарат принимают ежедневно по 50 мг или еженедельно по 150 мг. Продолжительность курса – 2-4 недели. При микозах стоп может понадобиться 6 недель.
• Отрубевидный лишай . Принимают по 300 мг в неделю в течение 2-х недель.
• Онихомикозы – по 150 мг 1 раз в неделю. Лечение проводят до полного обновления ногтя, когда пораженная ткань замещается здоровой. При микозах ногтей пальцев кистей на это может потребоваться 3-6 месяцев, ногтей пальцев стоп – 6-12 месяцев.
• Тяжелые эндемические микозы . Их устранение может потребовать до 2-х лет ежедневного приема Флуконазола в дозе 200-400 мг.

У детей Флуконазол применяется в том же режиме, что и у взрослых. Суточная доза – 3-12 мг/кг массы тела.

Фармакодинамика

Показатели динамики распределения Флуконазола при внутривенном введении и приеме внутрь мало чем различаются между собой. При внутреннем приеме препарат хорошо всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови формируется спустя 0,5-1,5 часа. Прием пищи не влияет на всасывание Флуконазола.

Препарат хорошо распределяется в тканях и в жидкостных средах организма – в мокроте, слюне, роговом веществе ногтей, в эпидермисе, в спинномозговой жидкости. Содержание препарата в спинномозговой жидкости составляет 80% содержания в плазме крови. А в роговом веществе ногтей, в коже и в потовых выделениях Флуконазола больше, чем в плазме крови. Препарат выводится в основном с мочой, причем 80% – в неизменном виде.

Побочные эффекты

• ЦНС : головная боль, головокружение, судорожный синдром
• ЖКТ : изменения вкусовых ощущений, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм, диарея. Повышение в крови уровня билирубина и печеночных ферментов, желтуха, в редких случаях – токсическое поражение печени.
• Сердечно-сосудистая система : изменения на ЭКГ, нарушения сердечного ритма.
• Кровь : лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипокалиемия, повышение уровня триглицеридов.
• Кожа : сыпь, зуд, алопеция, ангионевротический отек, отек лица, в редких случаях – токсический эпидермальный некролиз.

В большинстве случаев препарат переносится хорошо, и данные побочные эффекты отмечаются нечасто.

Противопоказания

• Индивидуальная непереносимость Флуконазола и других антимикотиков, производных триазола;
• Дети до 1 года.

Препарат с осторожностью назначают при нарушениях функции печени, а также при органических поражениях сердца, при электролитном дисбалансе и других состояниях, при которых имеется риск сердечных аритмий.

Взаимодействие с другими препаратами

• Антикоагулянты – опасность гематом и спонтанных кровотечений из носа и ЖКТ.
• Бензодиазепины – увеличение их концентрации в плазме крови и усиление производимого ими эффекта.
• Цизаприд – противопоказан прием этого препарата с Флуконазолом из-за тяжелых и опасных для жизни нарушений ритма сердца (мерцание, трепетание желудочков).
• Гидрохлоротиазид – повышает концентрацию Флуконазола в плазме крови.
• Фенитоин
• Рифабутин – повышение плазменной концентрации этого препарата.
• Рифампицин – может потребоваться увеличение дозы Флуконазола.
• Сахароснижающие таблетированные препараты, производные сульфанилмочевины – опасность гипогликемии.
• Такролимус – повышение плазменной концентрации этого препарата, усиление нефротоксичности.
• Терфенадин – из-за возможных опасных аритмий сердца комбинация этого препарата с Флуконазолом противопоказана.
• Теофиллин – повышается вероятность токсического действия этого препарата.
• Астемизол – повышение сывороточной концентрации этого препарата.

Беременность и лактация

Нет четких данных, подтверждающих безопасность Флуконазола во время беременности. Более того, были установлены случаи врожденных пороков развития у детей, чьи матери во время беременности принимали Флуконазол. Поэтому препарат при беременности противопоказан.

Его применяют лишь в крайних случаях, при генерализованных тяжело протекающих микозах, когда ожидаемая польза для матери превышает вероятный риск для плода. Женщинам, принимающим Флуконазол, рекомендуется прибегать к контрацепции. Флуконазол хорошо проникает в грудное молоко. Поэтому во время грудного вскармливания его прием противопоказан.

Хранение

Хранить при температуре не выше 30 0 С. Срок хранения – 5 лет. Капсулы могут отпускаться без рецепта врача.

Возможно вам стоит обратится к следующим врачам:

Дорогие посетители сайта Фармамир. Статья не является медицинским советом и не может служить заменой консультации с врачом.

Спасибо

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Лечение флуконазолом 150 может спровоцировать некоторое количество побочных эффектов.

Возможно нарушение работы органов желудочно-кишечного тракта, проявляющееся в нарушении дефекации (запорах или поносах), вздутии живота, позывах к рвоте, боли в области эпигастрии, зубной боли , отвращении к пище. В единичных случаях были отмечены нарушения работы печени , выражающиеся в пожелтении кожи и слизистых оболочек, увеличении количества билирубина в крови, а также активизация некоторых печеночных ферментов.

Может нарушиться и работа нервной системы. Проявляются подобные нарушения в мигренеподобных состояниях, нарушении координации, слабости, самопроизвольном сокращении мускулатуры.
Может нарушиться и работа органов, производящих кровь. Выражается это в тромбоцитопении, лейкопении , агранулоцитозе, нейтропении.
Нередко лечение препаратом вызывает аллергические проявления, такие как крапивница , очень редко разные виды экссудативной эритемы , синдром Лайелла, в единичных случаях анафилактические проявления.

Иногда лечение флуконазолом может спровоцировать ухудшение работы почек , нехватку калия в организме, увеличение уровня холестерина в крови, а также увеличение количества триглицеридов.
Не следует допускать передозировки препарата. Это может спровоцировать видения и параноидальные состояния. В случае передозировки нужно сделать промывание желудка, а также выпить мочегонное средство. На протяжении трех часов может помочь и гемодиализ.
Не следует использовать флуконазол без консультации терапевта или иного врача.

Перед применением необходимо проконсультироваться со специалистом.

Отзывы

Я заболел ОРВИ, горло и общее состояние. Видимо иммунитет резко упал.

После приема антибиотиков обострилась молочница. Стала ставить свечи пимафуцин и выпила флюконазол. У меня появились симптомы отравления - слабость, тошнота, жидкий стул, потеря аппетита. В ряд ли буду использовать флуконазол ещё раз

После приема флуконазола отекли и зудят средний и указательный пальцы.Не понятно почему!Почему только эти пальцы,а не все?

Добрый вечер. флуконазол пила от молочници это настоящее д...мо лучше его вообще не пить, побочные действия от этого лекарства у меня отекла вергняя губа да так что просто не передать словами и два пальца на правой руке,очень чешется и набрякло что не согнуть пальцы.
Так что перед тем как пить по думайте а стоит ли оно того!!

Доброго времени суток.После применения Флуконазола через 3 дня у меня начался зуд кожи на всем теле были покраснение.На 4 или 5 день обратилась к дерматологу она выписала мне горячий укол на 5 дней сказала в течении месяца пройдет,но увы после горячего укола эти красные покраснение потемнели стали коричневого цвета (((не знала что делать обратилась к другому дерматологу она выписала 10 дней горячего укола,но изменений не было.С тех пор уже прошло больше 1 года до сих пор не могу избавиться,так как я девушка для меня эта огромная проблема,и катастрофа просто.Что делать и кому обратиться даже не знаю,на протяжении года я мучаюсь с этой проблемой, пробовала и отбеливание но результатов 0%.

Здравствуйте! у меня после флюконозола очень сильно отекло лицо и покрылось красными пятнами.После этого я боюсь принимать даже нистатин.Послветуйте как быть?

Здравствуйте! Мучаюсь молочницей постоянно, недавно прошла курс лечения антибиотиками от другого заболевания и она сразу обострилась. Выпила Флуконазол на ночь. Промучилась всю ночь, чувство тревоги, дискомфорт....С утра проснулась вся "помятая" с отеком на лице. Губы опухи так, что трудно было разговаривать(((

Несколько месяцев назад я сделала мини-аборт. Срок тогда был пять недель. После этого на протяжении двух суток немного мазало, а после выделения усилились и стали коричневого цвета. Недели четыре не проходило. Назначили мне гормональные, травы, флуконазол и еще пару препаратов, кроме этого и суппозитории с индометацином. Не помогло за четыре недели. После этого пропила еще некоторые травы и вроде цикл нормализовался. Насчет флуконазола могу сказать, что помогло.

Алкоголь и флуконазол – это два вещества, которые оказывают токсическое влияние на печень. Да и другие системы и органы могут пострадать от такого сочетания. Или, в крайнем случае, лечение грибка флуконазолом не будет иметь результатов, если в этот период употребляется алкоголь. Так что, экспериментировать над собственным здоровьем не стоит. Чтобы это доказать – читайте данную статью.

Воздействие флуконазола на печень Влияние флуконазола и алкоголя на клетки головного мозга Роль алкоголя в лечении грибка

Флуконазол является эффективным медицинским противогрибковым препаратом, который имеет широкий спектр действия. Работа средства непосредственно связана с уничтожением биологически активных субстанций, необходимых для построения мембран в клетках грибка. Следовательно, если таковых веществ маловато, то нарушается жизнедеятельность грибков и гибнут их клетки.
Флуконазол, как и другие действующие лекарственные препараты, может быть причиной многих побочных эффектов. Центральное место в этом списке занимает пагубное влияние на клетки печени (гепатотоксичное воздействие).

Примечательно, что печень страдает от токсичного эффекта в наибольшей мере тогда, когда присутствует какое-то нарушение в функционировании этого органа. Здоровая печень практически не ощущает негативных последствий.

К несчастью, редко кто из пациентов осведомлен о наличии у него того или иного недуга печени. Причиной тому служит отсутствие симптомов, которые заметны только уже в запущенных случаях. Врач, назначая противогрибковое средство, обязан заставить больного проверить функционирование печени. В реальности, делается такая процедура не часто, поэтому гепатотоксичное влияние флуконазола нельзя исключать.
Нарушение функций печени, при лечении этим препаратом проявляется в таком виде:

Изменение лабораторных данных (увеличение в составе крови билирубина, чрезмерная активность ферментов печени). Кожа и склеры приобретают желтоватый оттенок. Гепатит. Некроз печеночных клеток. Все побочные эффекты могут длиться, как недолго во времени, так и иметь тяжелые последствия, вызвав необратимые изменения в органе.

В предписании к препарату указано, что во время приема флуконазола запрещено употреблять другие лекарства или гепатотоксичные вещества. Безусловно, алкоголь не является исключением, поскольку непосредственно оказывает токсическое влияние на клетки печени (гепатоциты), разрушая и замещая их на жировые клетки или клетки соединительной ткани. При незначительных недугах печени лекарство может и ни коем образом не повлиять, но его совмещение с алкоголем, нанесет для органа непоправимый вред.

Влияние флуконазола и алкоголя на клетки головного мозга

Флуконазол может отрицательно повлиять и на нейроны (клетки головного мозга). Данный побочный эффект встречается редко и проявляется в виде:

судорог; потери работоспособности; усталости; головокружения; головной боли.

В случае передозировки возникают галлюцинации и бред.
Алкоголь влияет на клетки мозга таким же образом, как и на гепатоциты. А сочетание приема алкоголя с лечением флуконазолом в несколько раз увеличит нейротоксический эффект. Более того, вызванное состояние сложно предугадать.

Противогрибковый препарат влияет и на органы кровообращения. Все это отображается на деятельности сердца, вызывая даже трепетание желудочков и мерцательную аритмию.

Алкогольные напитки, особенно сильные, сначала просто расширяют кровеносные сосуды, а потом их резко сужают.

Не зря у хронических алкоголиков наблюдается повышение артериального давления. Все это оказывает большую нагрузку на сердце и влечет за собой разные нарушения его функций. Комбинация алкоголя и флуконазола может стать причиной тяжелого приступа аритмии.

Этиловый спирт или алкоголь при приеме внутрь отличается быстрым всасыванием в кровь и значительным влиянием на клеточный обмен. Это нарушает работу всех активных веществ, важных в обменных процессах. А это, в свою очередь, ведет к нивелированию действия флуконазола и снижению его эффекта. Флуконазол является эффективным препаратом в борьбе с грибковыми инфекциями. Но вместе с тем, он имеет ряд побочных эффектов, среди которых пагубное влияние на клетки головного мозга и печени. Чтобы избежать необратимых последствий, во время лечения флуконазолом употребление алкоголя запрещено. Об этом указано и в инструкции по применению препарата и не стоит пропускать эти строки, мотивируя, что флуконазол не относится к “сильным” лекарствам!

Расскажите друзьям!

Расскажите об этой статье своим друзьям в любимой социальной сети с помощью социальных кнопок. Спасибо!

Флуконазол – достаточно серьёзный противогрибковый препарат, имеющий целый ряд возможных побочных явлений, противопоказаний и лекарственных взаимодействий. Относится к рецептурным препаратам, т.е. назначаться может только врачом, с учётом индивидуальных особенностей пациента и заболевания.

Выраженность побочных эффектов зависит не от пути введения препарата, а от дозы на кг массы тела в сутки.

Отлично всасывается из кишечника (биодоступность более 90%), приём пищи не влияет на всасывание. Максимальная концентрация в крови появляется уже через час после приёма. Проникает во все ткани, включая мозг. Выводится почками (преимущественно). Частично влияет на гормональный фон у мужчин.

Высокие дозы флуконазола отрицательно влияют на прирост массы у кроликов, увеличивают частоты выкидышей. Это касается дозировок, аналогичных 20 кратной терапевтической дозе для человека. При адекватных массе животных количествах вводимого флуконазола никаких негативных явлений со стороны плода или матери выявлено не было. Имеющиеся отрицательные явления при назначении высоких доз относят к умеренному влиянию препарата на гормональный фон.

Беременность

Беременным флуконазол показан только при тяжёлых инфекциях, угрожающих жизни матери и/или плода. Ответственность на себя может брать только лечащий врач, при чётком сопоставлении рисков и предполагаемого эффекта. Прямых исследований применения флуконазола у беременных и кормящих нет.

Есть данные об отклонениях в развитии у детей, матери которых лечились достаточно высокими дозами препарата (от тяжёлых грибковых заболеваний), хотя прямая связь этих фактов доказана не была. Согласно стандартам FDA риск действия на плод оценен как С, т.е. предположительный.

Во время терапии матери грудное вскармливание должно быть прекращено, т.к. флуконазол содержится в грудном молоке в тех же концентрациях, что и в крови (как уже было сказано – отлично проникает во все жидкости).

Побочные действия средства

В США было проведено достаточно серьёзное исследование на 448 пациентках, принимавших флуконазол в стандартной терапевтической дозировке, т.е. 150 мг однократно для лечения вагинального кандидоза (молочницы). У каждого четвёртого на фоне приёма препарата наблюдались следующие побочные явления:

13% головная боль; 7% тошнота; 6% боль в животе; 3% диарея; 1% диспепсия; 1% головокружение; 1% нарушения вкусового восприятия.

Остальные ощущали некие слабодифференцируемые отрицательные ощущения. В единичных случаях флуконазол вызывает выраженную аллергическую реакцию.

В более масштабном исследовании (4048 пациентов), наблюдалась частота осложнений при сочетании флуконазола с другими препаратами и заболеваниями. Хуже всего флуконазол сочетался с цитостатиками у больных ВИЧ. Основные побочные эффекты были теми же, что и у первой группы иследуемых.

Иногда флуконазол вызывает серьёзные осложнения со стороны печени, вплоть до летального исхода. При отмене препарата симптомы поражения печени стихают. По этой причине – при длительных курсах лечения флуконазолом врач должен периодически назначать печёночные тесты (АСТ, АЛТ и т.п.).

В тяжёлых случаях гепатотоксичный эффект проявляется в виде гепатита, нарушения оттока желчи (холестаз), острой печёночной недостаточности. Все эти печальные исходы наблюдались в основном у больных ВИЧ, злокачественными новообразованиями, тяжёлыми формами туберкулёза.

Возможно, это связано с параллельным приёмом тяжёлых специфических антибиотиков: изониазида, рифампицина, фенитоина, пиразинамида.

Побочное явление отличается от побочного эффекта тем, что связь произошедшего с приёмом конкретного препарата не доказана. Тем не менее – компании производители обязаны протоколировать всё, что происходит с пациентом (контрольной группой) во время лечения, и вносить это в инструкции:

Судороги; Высыпания на коже, синдром Стивенаса-Джонсона, токсическое поражение кожи (эпидермальный некролиз); Эксфолиативный дерматит у больных со СПИД и злокачественными опухолями; Нарушение состава клеточных элементов крови: лейкопения (уменьшение количества лейкоцитов), тромбоцитопения (снижение количества тромбоцитов);

Повышение холестерина

Нарушение обмена жиров: повышение уровня холестерина (гиперхолестеринемия), триглицеридов;

Снижение уровня калия.

Исследования проводились в США и Европе, в них было включено 577 детей от одного дня до 17 лет включительно. Дозировка у всех составляла 15 мг/кг массы тела/ сутки в течении длительного периода. Суммарно – побочные эффекты были выявлены в 13% случаев:

5,4% рвота; 2,8% боль в животе; 2,3% тошнота; 2,1% диарея.

У 2,3% лечение было прекращено, вследствие выраженных побочных эффектов.

Препарат может нанести вред при следующих состояниях

Передозировка и первая помощь

Основные симптомы: диарея, тошнота вплоть до рвоты, могут быть судороги.

Высыпания на коже

Лечение: промывание желудка с параллельным назначением мочегонных. Госпитализация обязательна. Поступившего больного отправляют на трёхчасовый гемодиализ (позволяет снизить концентрацию препарата почти на 50%), в остальном врачи действуют по обстоятельствам, в зависимости от типа взаимодействия. Как правило, подобная ситуация бывает у пожилых пациентом с большим количеством сопутствующих назначений.

Есть информацие об одном пациенте, который при передозировке флуконазола давал клинику параноидального бреда и галлюцинаций. Учитывая, что это был 42 летний ВИЧ больной (наркоман), подобные побочные явления можно не относить к типовым для передозировки.

Если вам, или вашим близким назначили флуконазол длительным курсом – постарайтесь исключить риск лекарственных взаимодействий, внимательно слушайте рекомендации лечащего врача, не употребляйте в этот период алкогольные напитки. Особенное внимание стоит уделить пожилым родственникам, принимающим много разнообразных препаратов одновременно, поскольку это существенно повышает риск побочных явлений на фоне приёма флуконазола.

Врач-терапевт городской поликлиники. Восемь лет назад закончила Тверской Государственный Медицинский Университет с красным дипломом.

Подробнее

Противогрибковое средство Флуконазол – синтетический антимикотик, относится к группе производных триазола. Действие лекарства основано на угнетении ферментов цитохрома P450 грибов.

В организме человека Флуконазол подавляет фермент CYP2C9 цитохрома P450, участвующий в метаболизме антикоагулянтов – лекарственных средств, уменьшающих свертываемость крови, препятствующих образованию тромбов.

Основную группу ферментов, зависимых от цитохрома P450, у человека Флуконазол не подавляет, что делает его более безопасным для печени, чем противогрибковые средства других классов.

Антимикотик Флуконазол используют при лечении широкого спектра грибковых заболеваний, он применяется при лечении:

кандидозов – кожи, половых органов, ротовой полости, легких; микроспории; трихофитии; бластомикозов.

Противогрибковое средство назначается при лечении антибиотиками, химиотерапии, трансплантации органов для профилактики грибковых заболеваний.

Препарат выпускается в таблетках, капсулах, порошках для инъекций. При приеме капсул максимальная концентрация в крови создается через 1, 5 часа. Время, за которое концентрация Флуконазола в плазме крови снижается в 2 раза, составляет 30 часов.

Антимикотик с легкостью проникает во все жидкие среды организма, поддерживается в терапевтической дозе на протяжении суток. Лекарство обнаруживается в слюне, грудном молоке, спинномозговой жидкости, мокроте, вагинальном секрете, потовой жидкости.

МНЕНИЕ СПЕЦИАЛИСТОВ!

Елена Малышева:

«Излечим ли алкоголизм? Да! Используйте эффективное домашнее средство…»

Препарат выводится из организма почками, длительность периода полувыведения зависит от их функционального состояния. При почечной недостаточности выведение препарата замедляется.

Абсолютным противопоказанием антимикотика служит аллергия на препарат, грудное вскармливание, возраст до 4 лет. С осторожностью назначают его пожилым людям, лицам, страдающим почечной недостаточностью, заболеваниями печени, при беременности.

Относительным противопоказанием является одновременный прием лекарств с гепатотоксическим эффектом и алкоголя. В этом случае при назначении лекарства оценивается возможные польза или вред, которые оно может оказать на здоровье человека.

Наиболее выраженные побочные действия отмечаются со стороны пищеварительного тракта. Прием антимикотика вызывает:

боли в области желудка; тошноту, рвоту; извращение вкуса, отсутствие аппетита; желтуху, гепатонекроз.

Флуконазол вызывает нарушения функций нервной системы. Длительное лечение этим противогрибковым средством способно вызвать головокружение, усталость, судороги, а при передозировке – галлюцинации, изменение поведения.

Опасные изменения происходят при неблагоприятной реакции организма на Флуконазол со стороны сердца. Отмечаются изменения кардиограммы (удлинение интервала Q-T), мерцательная аритмия. Реже возникает снижение калия в крови, поражение кроветворной системы, почек.

На видео информация о препарата Флуконазол:

Опасность совместимости Флуконазола и этилового спирта заключается в их действии на печень и сердце. Одновременный прием лекарства и этанола способен вызвать тяжелые аллергические реакции – анафилактический шок, ангионевротический отек.

Кроме того, если принимать алкоголь совместно с Флуконазолом, возможны нарушения функции органов равновесия с развитием истинного вертиго – заболевания, при котором головокружение может длиться несколько часов.

Алкоголь, как и антимикотик, отрицательно влияют на электрокардиограмму (ЭКГ). Эти токсичные соединения при совместном употреблении вносят в ЭКГ поправки, угрожающие внезапной смертью.

Одним из возможных побочных эффектов приема Флуконазола служит удлинение промежутка Q-T на ЭКГ. Алкоголь, особенно при длительном злоупотреблении, вызывает подобное же изменение ЭКГ.

Кардиотоксическое действие Флуконазола и этанола проявляется головокружением, потерей сознания. Особенно опасно бессимптомное протекание этого нарушения. При скрытой, бессимптомной форме протекания синдрома удлинения интервала Q-T риск внезапной смерти увеличивается.

И алкоголь, и Флуконазол оказывают отравляющее действие на печень, вызывают повышение в крови билирубина - продукта распада эритроцитов.

Нарушение функции печени сопровождается:

пожелтением кожных покровов, белка глаз; потемнением мочи, кала; раздражительностью, слабостью; сонливостью, обмороками.

Как и алкоголь, Флуконазол способен повышать уровень печеночного фермента щелочная фосфатаза, вызывая тошноту, боль в области живота, повышение температуры.

Употребление антимикотика и алкоголя влияет на печень похожим образом:

активизирует ферменты аланинаминотрансферазу, аспартатаминотрансферазу; увеличивает риск печеночной недостаточности.

Наиболее вероятным последствием одновременного взаимодействия Флуконазола и алкоголя является гепатонекроз печени. Более того, сам алкоголь изменит действие препарата на организм.

Наиболее опасными для здоровья изменениями со стороны сердечной деятельности являются:

нарушение ритма сердцебиения; ишемия сердца; инфаркт.

Самые опасные последствие приема лекарственного препарата и большой дозы алкоголя – цирроз печени, внезапная смерть из-за остановки сердечной деятельности.

Врачи отмечают, что даже незначительные дозы алкоголя нельзя пить когда принимаешь антимикотики Вещества не совместимы друг с другом. Но можно ли употреблять алкоголь через 30 часов после Флуконазола, по окончании времени полувыведения препарата?

В этом случае нужно вспомнить, что время полувыведения соответствует снижению терапевтической концентрации вдвое, а не полному выведению препарата из организма.

При печеночной недостаточности, в пожилом возрасте этот антимикотик длительно сохраняется в организме, что учитывается при назначении дозировки – ее снижают в этом случае в 2 раза.

Некоторое количество Флуконазола присутствует в плазме крови и при прошествии 30 часов. А при сопутствующих заболеваниях почек может увеличиться и сам интервал полувыведения.

Так через сколько же можно выпить алкоголь? Чтобы организм полностью очистился от Флуконазола, должно пройти 3 суток и более, если у больного имеются заболевания почек. Следовое содержание этого антимикотика может обнаруживаться в течение 5 суток.

Принимать алкоголь после Флуконазола можно не ранее, чем через 3 суток. Желательно, продлить этот срок до 5 дней, чтобы дать возможность печени и почкам полностью избавить организм от присутствия антимикотика.

• Категория: