Селективные противовоспалительные препараты. Побочные эффекты неселективных нпвс. Нпвс

2350 0

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС, NSAID) являются одними из основных препаратов, применяемых для лечения воспалительных заболеваний суставов.

Они назначаются периодическими курсами при хронических процессах, по необходимости – при обострениях заболеваний и острых воспалительных процессах. НПВП существуют в различных лекарственных формах – таблетках, мазях, растворах для инъекций. Выбор необходимого средства, дозировки и частоту его применения, должен осуществлять врач.

НПВС – что это за группа препаратов?

Группа НПВС достаточно обширна, и включает в себя различные по химической структуре препараты. Название «нестероидные» показывает их отличие от другой обширной группы противовоспалительных средств – кортикостероидных гормонов.

Общие свойства всех лекарств этой группы – это три их основных эффекта – противовоспалительный, обезболивающий, жаропонижающий.

Этим обусловлено ещё одно название этой группы – ненаркотические анальгетики, а также огромная широта их применения. Эти три эффекта по-разному выражены у каждого препарата, поэтому они не могут быть полностью взаимозаменяемы.

К сожалению, у всех препаратов группы НПВП имеются схожие побочные эффекты. Самые известные из них – это провокация язвенной болезни желудка, токсичность для печени и угнетение кроветворения. По этой причине нельзя превышать указанную в инструкции дозировку, а также принимать эти препараты при подозрении на указанные болезни.

Лечить такими лекарствами боль в животе нельзя – всегда есть риск ухудшить своё состояние. Различные лекарственные формы НПВП были изобретены, чтобы улучшить их эффективность в каждой конкретной ситуации и снизить потенциальный вред для здоровья.

История открытия и становления

Применение растительных средств, обладающих противовоспалительным, жаропонижающим и обезболивающим эффектом, описано ещё в трудах Гиппократа. Но первое точное описание эффекта НПВС относится к XVIII веку.

В 1763г английский врач и священник Эдвард Стоун сообщил в письме председателю Лондонского королевского общества, что настой коры ивы, произрастающей в Англии, обладает жаропонижающими свойствами, описал рецептуру его приготовления и способ применения при лихорадочных состояниях.

Почти через полвека во Франции И.Лир выделил из коры ивы вещество, которое обуславливало её лечебные свойства. По аналогии с латинским названием ивы – salix он назвал это вещество салицином. Это и был прообраз современной ацетилсалициловой кислоты, которую научились получать химическим путём в 1839г.

Промышленный выпуск НПВС был налажен в 1888г, первым препаратом, вышедшим на аптечные прилавки, была ацетилсалициловая кислота под торговым названием Аспирин, выпущенная фирмой Bayer, Германия. Ей до сих пор принадлежат права на торговую марку Аспирин, поэтому остальные производители выпускают ацетилсалициловую кислоту под международным непатентованным названием или создают собственные (например, Упсарин).

Более поздние разработки привели к появлению целого ряда новых препаратов. Исследования продолжаются до сих пор, создаются всё более безопасные и эффективные средства. Как ни странно, но первая гипотеза о механизме действия НПВС была сформулирована только в 20-х года XX века. До этого препараты применялись эмпирически, их дозировки определялись самочувствием пациента, а побочные эффекты были недостаточно исследованы.

Фармакологические свойства и механизм действия

Механизм развития воспалительной реакции в организме достаточно сложен, и включает в себя цепь химических реакций, запускающих друг друга. Одна из групп веществ, принимающих участие в развитии воспаления – простагландины (они впервые были выделены из ткани предстательной железы, откуда и название). Эти вещества имеют двойную функцию – они участвуют в образовании защитных факторов слизистой оболочки желудка и в воспалительном процессе.

Синтез простагландинов осуществляется двумя типами фермента циклооксигеназы. ЦОГ-1 синтезирует «желудочные» простагландины, а ЦОГ-2 – «воспалительные», и в норме неактивна. Именно в активность ЦОГ вмешиваются НПВС. Их основной эффект – противовоспалительный – обусловлен угнетением ЦОГ-2, а побочный – нарушение защитного барьера желудка – угнетением ЦОГ-1.

Кроме того, НПВС довольно сильно вмешиваются в клеточный метаболизм, чем обусловлен их обезболивающий эффект – они нарушают проведение нервных импульсов. Это же является причиной заторможенности, как побочного эффекта от приёма НПВС. Есть данные о том, что эти препараты стабилизируют мембраны лизосом, замедляя выделение литических ферментов.

Поступая в организм человека, эти препараты всасываются по большей части в желудке, в незначительном количестве – из кишечника.

Всасываемость различна, у новых препаратов биодоступность может достигать 96%. Препараты в кишечнорастворимой оболочке (Аспирин-кардио) всасываются значительно хуже. Наличие пищи не влияет на всасывание препаратов, но поскольку они повышают кислотность, желательно принимать их после еды.

Метаболизм НСПВП происходит в печени, с этим связана их токсичность для этого органа и невозможность применения при различных заболеваниях печени. Через почки выводится незначительная часть поступившей дозы препарата. Современные разработки в области НПВС направлены на то, чтобы снизить их действие на ЦОГ-1 и гепатотоксичность.

Показания к назначению — сфера применения

Болезни и патологические состояния, при которых назначают НПВС, разнообразны. Таблетки назначают в качестве жаропонижающего средства при инфекционных и неинфекционных заболеваниях, а также, как средство от головной, зубной, суставной, менструальной и других видов боли (кроме боли в животе, если не выяснена её причина). У детей для снятия жара используются свечи с НПВС.

Внутримышечные инъекции НПВС назначают, как обезболивающее и жаропонижающее средство при тяжёлом состоянии больного. Они обязательно входят в состав литической смеси – комбинации препаратов, позволяющих быстро сбить опасную температуру. Внутрисуставными инъекциями лечат тяжёлые поражения суставов, вызванные воспалительными заболеваниями.

Мази используются для местного воздействия на воспалённые суставы, а также при заболеваниях позвоночника, травмах мышц для снятия боли, отёка и воспаления. Мази можно наносить только на здоровую кожу. При заболеваниях суставов все три лекарственные формы могут комбинироваться.

Самые известные препараты группы

Самым первым НПВС, поступившим в продажу, была ацетилсалициловая кислота под торговой маркой Аспирин. Это название, несмотря на то, что является коммерческим, прочно ассоциируется с препаратом. Он назначается для снижения температуры, снятия головной боли, в небольших дозах – для улучшения реологических свойств крови. При болезнях суставов используется редко.

Метамизол (Анальгин) – не менее популярен, чем аспирин. Используется для снятия болей различного генеза, в том числе суставных. Запрещён во многих странах Европы, так как обладает сильным угнетающим действием на кроветворение.

– один из популярных препаратов для лечения суставов. Входит во многие мази, выпускается в и . Обладает выраженным противовоспалительным и обезболивающим действием, при почти не вызывает системного эффекта.

Побочные действия

Как и при применении любых других средств, при приеме НПВС возникают многочисленные побочные эффекты. Самый известный среди них – ульцерогенный, т.е провоцирующий язву. Он вызван угнетением ЦОГ-1 и практически полностью отсутствует у селективных НПВС.

Кислотные производные обладают дополнительным ульцерогенным эффектом за счёт повышения кислотности желудочного сока. Большинство НПВС противопоказано при гастрите с повышенной кислотностью, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ГЭРБ.

Другой распространённый эффект – гепатотоксичность. Она может проявиться болями и тяжестью в животе, нарушениями пищеварения, иногда – кратковременным желтушным синдромом, кожным зудом, другими проявлениями поражения печени. При гепатитах, циррозе и печёночной недостаточности НПВС противопоказаны.

Угнетение кроветворения, которое при постоянном превышении дозировки приводит к развитию анемии, в некоторых случаях – панцитопении (недостатке всех форменных элементов крови), нарушению иммунитета, кровоточивости. НПВС не назначают при тяжёлых заболеваниях костного мозга и после его трансплантации.

Эффекты, связанные с нарушением самочувствия – тошнота, слабость, заторможенность реакции, снижение внимания, чувство усталости, аллергические реакции вплоть до астматических приступов – возникают индивидуально.

Классификация НПВС

На сегодняшний день существует множество препаратов группы НПВС, и их классификация должна помочь врачу в выборе наиболее подходящего препарата. В данной классификации указаны только международные непатентованные названия.

Химическая структура

По химической структуре выделяют такие нестероидные противовоспалительные средства.

Кислоты (всасываются в желудке, увеличивают кислотность):

салицилаты:
пиразолидины:
производные индолуксусной кислоты:
производные фенилуксусной кислоты:
оксикамы:
производные пропионовой кислоты:

Некислотные производные (не влияют на кислотность желудочного сока, всасываются в кишечнике):

алканоны:
производные сульфонамида:

По воздействию на ЦОГ-1 и ЦОГ-2

Неселективные – угнетают оба типа фермента, к ним относится большая часть НПВС.

Селективные (коксибы) угнетают ЦОГ-2, не влияют на ЦОГ-1:

Целекоксиб;
Рофекоксиб;
Валдекоксиб;
Парекоксиб;
Лумиракоксиб;
Эторикоксиб.

Селективные и неселективные НПВС

Большинство НПВС относится к неселективным, поскольку угнетает оба типа ЦОГ. Селективные НПВС – более современные препараты, воздействующие в основном на ЦОГ-2, и минимально затрагивающие ЦОГ-1. Это снижает риск побочных эффектов.

Тем не менее, полной селективности действия препаратов пока достичь не удаётся, и риск побочных эффектов всегда будет.

Препараты нового поколения

К новому поколению относят не только селективные, но и некоторые неселективные НПВС, обладающие выраженной эффективностью, но менее токсичные для печени и кроветворной системы.

Нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения:

– обладает продлённым периодом действия;
– обладает самым сильным обезболивающим действием;
– продлённый период действия и выраженный обезболивающий эффект (сравним с морфином);
Рофекоксиб – самый селективный препарат, разрешён для больных гастритом язвенной болезнью вне обострения.

Нестероидные противовоспалительные мази

Использование препаратов НПВС в форме для местного применения (мази и гели) имеет ряд преимуществ, в первую очередь – отсутствие системного эффекта и целенаправленное воздействие на очаг воспаления. При заболеваниях суставов назначаются практически всегда. Самые популярные мази:

Индометацин;

НПВС в таблетках

Самая распространённая лекарственная форма НПВС — таблетки. Используется для лечения различных , в том числе суставных.

Из преимуществ – могут назначаться для лечения проявлений системного процесса, захватывающего несколько суставов. Из недостатков – ярко выраженные побочные эффекты. Список препаратов НПВС в таблетках довольно длинен, к ним относятся:

Самыми распространёнными препаратами при являются в виде таблеток и инъекций, в виде инъекций и таблеток (это все НПВП нового поколения), а также не теряют своей эффективности мази на основе Диклофенака. Поскольку артроз, в отличие от артрита, редко обостряется, основной акцент в лечении делается на поддержание функционального состояния суставов.

Общие особенности применения

Нестероидные противовоспалительные препараты для лечения суставов назначаются курсами или по необходимости в зависимости от течения заболевания.

Главная особенность их применения в том, что не нужно принимать одновременно несколько препаратов этой группы в одной и той же лекарственной форме (особенно касается таблеток), поскольку это усиливает побочные эффекты, а лечебное действие остаётся прежним.

Применять одновременно разные лекарственные формы допустимо, если в этом есть необходимость. Важно помнить, что противопоказания к приёму НПВС общие для большинства препаратов группы.

НПВП остаются важнейшим средством для лечения суставов. Их сложно, а иногда практически невозможно заменить никакими другими средствами. Современная фармакология развивает новые препараты их этой группы, чтобы снизить опасность их побочных эффектов, повысить избирательность действия.

Нестероидные противовоспалительные средства - препараты первого выбора при остеохондрозе: их сразу назначают при сильных болях в спине. Чаще всего НПВС используют в виде таблеток или внутримышечных инъекций. Мази применяют реже из-за сравнительно низкого обезболивающего действия.

Боль при остеохондрозе в 70-80% случаев имеет миогенную природу. Она возникает из-за спазма, микротравматизации или кислородного голодания паравертебральных мышц. Поэтому при остеохондрозе вместе с НПВС так часто назначают миорелаксанты и препараты, улучшающие микроциркуляцию в тканях.

Примерно в 20% случаев болевой синдром возникает вследствие дисфункции фасеточных суставов позвоночника. И только у 5% больных причиной болей в спине является повреждение межпозвонковых дисков. Применение миорелаксантов у этих двух категорий пациентов обычно даёт менее выраженный эффект. Поэтому им вместе с НПВС назначают хондропротекторы.

Выявить причину болевого синдрома при остеохондрозе может лишь опытный врач. На миогенный характер болей обычно указывает наличие так называемых триггерных точек, надавливание на которые вызывает у больного резкий дискомфорт. Патологические изменения в межпозвоночных дисках и суставах обнаруживаются только с помощью МРТ.

Механизм действия лекарств

НПВС оказывают обезболивающее, противовоспалительное и антипиретическое действие. У каждого препарата все эти эффекты выражены в разной степени: воспаление лучше всего снимают Диклофенак и Индометацин, а боль – Кеторолак, Кетопрофен, Метамизол. Аспирин оказывает также кроворазжижающее и дезагрегантное действие.

Нестероидные противовоспалительные препараты - наиболее безопасное средство при остеохондрозе. По сравнению с кортикостероидными гормонами они вызывают меньше побочных эффектов. А в отличие от местных анестетиков они не только снимают боль, но и купируют воспалительный процесс. НПВС не нужно колоть в паравертебральные ткани, что сопряжено с определённым риском.

Первым нестероидным противовоспалительным средством была салициловая кислота. Ее получили в 1829 году из коры ивы. До этого для борьбы с болью использовали исключительно опиаты, которые угнетали дыхание, вызывали быстрое привыкание, негативно влияли на психику людей.

Доктор Антон Епифанов понятным языком объясняет природу действия НПВС:

Эффекты от использования НПВС:

анальгезирующий. Лекарства хорошо угнетают боль низкой и средней интенсивности в мышцах и суставах. Однако при висцеральных болях они уступают по силе наркотическим анальгетикам;
противовоспалительный. Лекарства угнетают воспалительные процессы и тормозят синтез коллагена, предупреждая склерозирование тканей. Все НПВС имеют менее выраженную противовоспалительную активность, чем кортикостероиды, однако лучше их купируют болевой синдром;
жаропонижающий. НПВС при остеохондрозе стабилизируют температуру тела лишь в случае гипертермии. Однако они никак не влияют на нормальную температуру, что отличает их от гипотермических средств вроде Хлорпромазина;
антиагрегантный. Имеется у препаратов, ингибирующих ЦОГ-1, и отсутствует у селективных ингибиторов ЦОГ-2. Путем угнетения агрегации тромбоцитов НПВС улучшают кровообращение в тканях. Самым мощным дезагрегантным действием обладает Аспирин. При остеохондрозе этот препарат используют редко.

Иногда нестероидные препараты при остеохондрозе оказываются малоэффективными. Причин этому может быть несколько. Во-первых, лекарства могут плохо проникать в очаг воспаления из-за плохого кровообращения. Во-вторых, боли вызваны не воспалительным процессом, а мышечными спазмами. В-третьих, причиной болезненных ощущений может быть не остеохондроз, а более серьёзная патология.

При неэффективности системного применения НПВС (таблетки, уколы) лекарства лучше вводить местно. Для паравертебральных блокад можно использовать как нестероидные, так и стероидные противовоспалительные средства. Их колют больному вместе с ненаркотическими анальгетиками (Лидокаин, Бупивакаин). Для борьбы с миогенными болями используют миорелаксанты (Толперизон, Баклосан, Тизанидин).

Термин «нестероидные» был введен, чтобы продемонстрировать отличие НПВС от кортикостероидов. Последние - это гормональные средства, вызывающие массу побочных эффектов. При остеохондрозе их назначают только местно, в виде мазей или локальных инъекций.

Что такое селективные и неселективные ингибиторы циклооксигеназы

Лекарства из группы НПВС купируют боль путем угнетения продукции простагландинов – веществ, повышающих чувствительность ноцицепторов к медиаторам боли. Препараты делают это путём блокады циклооксигеназ, участвующих в синтезе простагландинов.

Открыто несколько групп этих ферментов:

ЦОГ-1. Присутствует в организме здорового человека и выполняет важные физиологические функции. Угнетение этого фермента приводит к нежелательным побочным эффектам: бронхоспазму, задержке воды в организме, обострению гастрита или язвы желудка;
ЦОГ-2. Образуется только в определенных ситуациях, например, при воспалительных процессах в организме. Подавление активности этого фермента лежит в основе противовоспалительного действия НПВС;
ЦОГ-3. Играет большую роль в появлении боли и лихорадки, но не учавствует в развитии воспалительных процессов. ЦОГ-3 лучше всего угнетается Парацетамолом, который практически не влияет на все остальные циклооксигеназы.

Неселективные ингибиторы ЦОГ - препараты, которые действуют сразу на все группы циклооксигеназ. Эти средства имеют выраженное противовоспалительное действие, однако вызывают массу побочных эффектов. Их нельзя принимать людям с бронхиальной астмой и язвенной болезнью.

Чем слабее препарат ингибирует 1 тип циклооксигеназы, тем он безопасней. Ибупрофен и Диклофенак слабо угнетают ЦОГ-1, хотя относятся к группе неселективных НПВС. Эти лекарства намного безопасней Аспирина, Кетопрофена, Индометацина и Пироксикама.

Селективные ингибиторы циклооксигеназы оказывают избирательное действие. К примеру, Нимесулид и Мелоксикам угнетают только второй тип фермента. Благодаря этому лекарства вызывают меньше побочных эффектов, а использовать их можно даже людям с язвенной болезнью и бронхиальной астмой.

Селективные ингибиторы имеют разную фармакологическую активность: некоторые из них сильнее, чем остальные.

Подробнее

Для борьбы с болью и высокой температурой используйте Парацетамол, который угнетает ЦОГ-3. При выраженном воспалительном процессе старайтесь применять Целекоксиб или Рофекоксиб - мощные селективные ингибиторы ЦОГ-2.

НПВС, которые можно использовать при остеохондрозе

В нашей стране при остеохондрозе чаще всего применяют несколько противовоспалительных препаратов. К ним относятся Диклофенак, Кетопрофен и Ибупрофен. Все они являются либо неселективными, либо слабыми селективными ингибиторами циклооксигеназы. Эти препараты не являются самыми качественными и действенными среди всех НПВС. Их широкое использование можно объяснить доступностью и низкой ценой.

Таблица 1. Лекарства из группы НПВС, которые можно использовать при остеохондрозе

Действующее вещество	Торговые названия	Особенности действия
Диклофенак	Наклофен	Диклофенак - самый популярный НПВС в мире. Он относительно хорошо переносится пациентами и оказывает выраженное противовоспалительное и обезболивающее действие. Применяется в виде таблеток, ректальных свечей, мазей, гелей, внутримышечных инъекций
Ибупрофен	Долгит	По эффективности Ибупрофен практически не уступает Диклофенаку. Препарат обладает выраженным жаропонижающим и обезболивающим действием. Хорошо переносится больными и сравнительно редко вызывает у них побочные эффекты. Ибупрофен - самый безопасный для желудка препарат. Он разрешён для лечения беременных и детей. Средство выпускается в форме таблеток и геля для наружного применения
Метамизол	Анальгин Баралгин М Новалгин	Обладает слабым противовоспалительным действием, но очень хорошо купирует болевой синдром. Имеет спазмолитическую активность, что отличает его от всех остальных НПВС. Назначается в виде таблеток, внутримышечных или внутривенных инъекций
Кетопрофен	Фастум Быструмгель	Сильнодействующее НПВС. Активно угнетает ЦОГ-1, из-за чего при системном применении вызывает побочные эффекты. Поэтому препараты на основе Кетопрофена врачи стараются назначать в виде мазей и гелей
Нимесулид	Нимесил	Препарат безопасен, но обладает менее выраженным действием, чем другие НПВС. При остеохондрозе его используют редко
Парацетамол	Панадол Эффералган Лечение суставов Подробнее >>	Хорошо купирует болевой синдром и снижает температуру, но оказывает слабое противовоспалительное действие. Используется при острых болях в спине в качестве анальгезирующего средства. Назначается в виде таблеток
Целекоксиб	Коксиб Роукоксиб-Роутек Целебрекс	Оказывает мощное обезболивающее и противовоспалительное действие, практически не вызывая побочных эффектов. Выпускается в виде капсул и таблеток для приема внутрь
Рофекоксиб	Виокс	Показан при сильных болях в спине. Очень сильный препарат, практическине вызывает побочных эффектов

Александра Бонина объясняет принципы применения медикаментов при лечении остеохондроза:

Один и тот же препарат может выпускаться под разными торговыми названиями. Лекарства с одним и тем же действующим веществом практически ничем не различаются(кроме производителя и цены). Нет смысла платить больше, покупая более дорогой препарат.

При выборе обезболивающего средства обращайте внимание на действующее вещество, а не на цену. От состава препарата зависит его действие. Оригинальные лекарства практически всегда лучше дженериков.

Какое обезболивающее при артрите применяют?

Артрит: коротко о главном

Заболевание соединительной ткани, которое носит системный характер и называется ревматоидным артритом, известно многим людям не понаслышке. Оно может поражать абсолютно все виды суставов, принося неприятные, болезненные симптомы. К большому сожалению, даже сегодняшний уровень развития медицинской науки и практики, не позволяет врачам установить причину возникновения заболевания. Единственный известный факт, что зарождается болезнь, как правило, после перенесённых сбоев и изменений в иммунной системе. Наиболее опасным считается начальный этап развития недуга, который проходит бессимптомно, незаметно, в хорошем самочувствии, именно поэтому пациент на протяжении длительного периода времени может даже не подозревать о наличии сложного заболевания.

Суть недуга заключается в том, что во время его развития, клетки иммунной системы ошибочно принимают клетки соединительных тканей организма за элементы чужеродного происхождения, как следствие, уничтожают их. Так как воспалительный процесс, деформирование и разрушение структур длятся годами, а то и десятками лет, они сопровождаются постоянным сильным болевым синдромом. Потому наиболее нужными лекарственными средствами по праву можно назвать обезболивающие препараты.

Как работают анальгетики?

При ревматоидном артрите обойтись без данной группы препаратов практически невозможно. Суть работы обезболивающих заключается в подавление болевой чувствительности в той области, которая поражена и нуждается в утолении дискомфортных ощущений, при этом под влияние не подпадают иные типы чувствительности, к примеру, такие как зрительная или тактильная.

Лечение недуга проводится разнообразными методами, чаще всего комплексно с использованием медикаментов, физиотерапии, лечебной гимнастики, контролем будничной активности, корректировкой режима дня и питания. Основой для комплексной, эффективной терапии становится приём лекарственных средств, которые назначаются исключительно специалистом в больнице, после проведения ряда необходимых обследований и анализов. Именно обезболивающее при артрите, становится первой помощью пациенту, так как, только устранив боль, появляется возможность применять иные средства.

Классификация анальгетиков

Обезболивающие при ревматоидном артрите являются востребованными в современном мире, потому многие фармакологические компании выводят на рынок значительное их количество и разнообразные виды. Основываясь на особых характеристиках, прежде всего все анальгетики можно разделить на две обширные группы: наркотические и ненаркотические. Обезболивающие таблетки при ревматоидном артрите принимают строго по графику, обращая особое внимание на временные промежутки, либо же по необходимости.

Оба вида лекарственных средств нацелены на утоление боли, с разницей в воздействии на организм. Наркотические обезболивающие или опиоиды, после приёма внутрь действуют на клетки спинного и головного мозга, так сказать «отключая поражённые места от общей системы нервов, волокон и окончаний. За счёт данного влияния купируется болевой синдром, происходит блокировка импульсов. Несомненный плюс данного типа анальгетиков – высокая эффективность и практически мгновенное воздействие. Но в случае необходимости стоит быть готовым к появлению побочных действий и эффектов. К опиоидам принадлежат: Морфинолог, Омнопон, Кодеин, Эстоцин, Налбуфин, Трамадол, Фентанил.Группа ненаркотических обезболивающих препаратов действует иным образом, оказывая влияние на особые ферменты, которые носят название ЦОГ1 и ЦОГ2 и являются причинным фактором, вызывающим основные симптомы. К ним относятся Пирамидон, Цитрамон, Ибупрофен, Бутадон, Фенацетин, Напроксен.

Крайне важным минусом, присущим всем используемым обезболивающим при артрите, является то, что они не лечат заболевание, а всего на всего снимают острую симптоматику. Помимо этого, при длительном приёме средств данной группы, может возникнуть привыкание, приводящее к тому, что медикамент либо перестаёт воздействовать, либо дозу приходится значительно увеличивать.

НПВС

Нестероидные противовоспалительные препараты повсеместно применяются, как часть комплексной терапии при опорно-двигательных нарушениях и недугах, таких как артроз, остеохондроз и ревматоидный артрит.

Плюсом данных лекарственных средств выступает то, что они воздействуют одновременно на два основные симптомы, снимают боль и воспалительный процесс. К таковым принадлежат: Вольтарен, Экотрин, Кетопрофен, Лорнокикам, Диклофенак, Этодолак, Флурбипрофен, Напроксен, Пироксикам и другие.
Принимать эти обезболивающие можно при большинстве заболеваний связанных с опорно-двигательной системой, но особо эффективное действие они выявляют при ревматоидном артрите. Существенным их недостатком можно считать негативное влияние на желудок и кишечный тракт, которое происходит за счёт блокировки простагландинов, защищающих слизистую оболочку от жидкости пищеварительной системы, и одновременно имеют отношение к болевому и воспалительному синдромам. Таким образом, получается следующая ситуация, за счёт приёма нестероидных противовоспалительных препаратов симптомы болезни уменьшаются, но как побочный эффект слизистая, может стать чувствительной и уязвимой, повышается риск приобретения язвенных образований, открытия кровотечений, появления неполадок и проблем в работе ЖКТ.

Болезнь-модифицирующие антиревматические препараты (БМАРП)

Сравнительно новыми, но очень эффективными обезболивающими препаратами, предназначенными к использованию в лечении ряда особых недугов, таких как ревматоидный артрит, считаются БМАРП. Благодаря их применению, заболевание замедляет темп прогрессирования, либо вовсе прекращает развиваться далее, впредь не поражая ткани на глубинном уровне. Удивительная особенность данного средства – это способность сохранять суставные соединения, структуры и ткани невредимыми.

Болезнь-модифицирующие антиревматические препараты могут быть назначены пациентам, у которых диагностировали разрушения диартрозов, имеющие необратимый характер. Среди наиболее часто используемых: Азатиоприн, Лефлуномид, Циклоспорин, Метотрексат и многие другие.

БМАРП составили высокую конкуренцию как обычным анальгетикам, так и НПВП. Ведь именно от этого типа медикаментов не наблюдаются случаи привыкания или любые из побочных действий, присущие вышеуказанным средствам.

Болезнь-модифицирующие антиревматические препараты это обезболивающие лекарства медленного воздействия. Именно потому, чтобы увидеть позитивный результат необходимо принимать БМАРП на протяжении длительного периода времени. Но затем, полученный эффект от нескольких курсов терапии определённо будет замечательным и долгосрочным.

Биологические агенты в виде препаратов

Современным средствам нового поколения, которые отлично зарекомендовали себя в лечении ревматоидного артрита, а именно биологическим агентам следует уделить особое внимание. Это вид обезболивающих медикаментов модифицирующих биологическую реакцию, выведенных в сфере генетической инженерии от жизнедеятельных организмов (белки, вирусы, гены).

К данному типу средств относятся Ембрел, Оренция, Кинерет, Ритуксан, Актемра. На протяжении их приёма достигается важнейшая цель, а именно стимулируется природная реакция клеток тела на инфекционное заражение или заболевания.

Данная группа лекарственных средств имеет огромное значение для лечения ревматоидного артрита. В зависимости от биологических агентов, входящих в состав препарата, принцип действия заключается в следующем:

Блокировке белка на внеклеточном уровне, вырабатываемого белыми кровяными тельцами, ставшего причиной воспалительных процессов;
Подавлении белых активных клеток (Т-лимфоцитов), вследствие чего прерывается последовательная реакция, провоцирующая развитие воспалительных процессов;
Блокировке белых кровяных клеток (а именно лимфоцитов группы В), которые ответственные за выработку антител, что присутствуют в организме пациента.

Применяя биологические агенты необходимо помнить о том, что приём таких лекарств также может сопровождаться побочными эффектами, такими как повышение риска получения инфекционных заболеваний.

Кортикостероиды

Ещё одни лекарственные средства, использующиеся для снятия симптоматики ревматоидного артрита, это кортикостероиды. Этот вид медикаментов имитирует свойства и воздействия кортизола, гормона вырабатывающегося эндокринными железами надпочечников. Данный эффект весьма важен, так как влияет на все системы организма, включая иммунную. Обезболивающие препараты входящие в эту группу: Бетаметазон, Дексаметазон, Триамцинолол, Преднизолон, Дипроспан.

Позитивный эффект от использования кортикостероидов наблюдается вследствие понижения количества липидных физиологически активных веществ, называющихся простагландинами, и нарушения степени взаимодействий между некоторыми лимфоцитами (В- и Т-клетками), участвующими в иммунном ответе. Таким образом, происходит контроль воспалительного процесса. Кортикостероид, как обезболивающее при ревматоидном артрите, имеет такие преимущества:

Быстрое воздействие и ответная реакция организма;
Мощное подавляющее воспаление действие;
Эффективность при аутоиммунных недугах;
Разнообразность форм выпуска (таблетки, спреи, микстуры, уколы, мази).

Среди побочных эффектов, что могут наблюдаться в результате применения кортикостероидов, основным считается повышение уровня уязвимости организма инфекциями. При проведении традиционного лечения ревматоидного артрита, приём данного обезболивающего назначается на продолжительное время и в незначительных дозах.

Заключение

Обезболивающие являются незаменимыми средствами, которые обязательно входят в комплексное лечение болезней опорно-двигательного аппарата. Они представлены многообразным, обширным спектром медикаментов, включая такие виды как: нестероидные противовоспалительные препараты и биологические агенты, болезнь-модифицирующие антиревматические препараты и кортикостероиды, обычные анальгетики. Наиболее позитивным аспектом, можно считать то, что для каждого клинического случая, опытный специалист, может подобрать средство, которое абсолютно подойдёт пациенту и впишется в индивидуальный курс лечения.

Широкое применение нестероидных противовоспалительных средств в медицине обусловлено их выраженным лечебным эффектом. Они способны устранять симптоматику, присущую многим заболеваниям: боль, жар, воспаление. За последние годы список лекарств данной группы пополняется перечнем нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) нового поколения с повышенной эффективностью на фоне улучшенной переносимости.

Что такое НПВС

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, НПВС) относятся к группе лекарств, направленных на симптоматическую терапию патологий острого и хронического течения. Они не относятся к стероидным гормонам, обладают выраженным терапевтическим эффектом против воспалительных явлений, боли различной интенсивности, лихорадки.

Действие нестероидных НПВС обусловлено сокращением продукции ферментов (циклооксигеназы), запускающих реактивные процессы в организме в ответ на воздействие патологических факторов.

Противовоспалительные НПВС, хоть и близки по химической структуре, могут различаться по силе эффекта, наличию и выраженности побочных явлений. Выбор препарата осуществляется врачом, исходя из вида патологии, ее клинических проявлений. НПВС нового поколения отличаются высоким терапевтическим результатом при низкой токсичности. Этим обусловлено их широкое применение в медицине.

Ненаркотические анальгетики, НПВС успешно используются во всем мире для лечения патологий скелетно-мышечной системы, для устранения болевых ощущений при различных заболеваниях и состояниях (предменструальный синдром, послеоперационный период и прочее). НПВС действуют на свертываемость крови, разжижая ее (за счет увеличения объема плазмы), сокращают форменные элементы (холестериновые бляшки), что применяется в терапии ряда заболеваний сердца и сосудов (атеросклероз, сердечная недостаточность и другие).

Классификация

Препараты НПВС классифицируются по нескольким признакам.

По принадлежности к поколению лекарственных средств :

Первого поколения. Препараты данной группы давно присутствуют на фармакологическом рынке: Аспирин, Ибупрофен, Диклофенак, Вольтарен, Напроксен и прочие.
Нового поколения. В данную группу входят Найз, Нимулид, Мовалис, Аркоксиа и другие.

По химическому составу лекарственные средства НПВС могут относиться к кислотам или некислотным производным.

Салицилаты: Аспирин.
Пиразолидины: метамизол натрия НПВС (анальгин). Несмотря на отличие анальгетиков от НПВС по химическому строению, они имеют общие фармакологические качества.
Средства пропионовой кислоты: НПВС Ибупрофен, Кетопрофен.
Средства индолуксусной кислоты: Индометацин.
Средства антраниловой кислоты: Мефенаминат.
Средства фенилуксусной кислоты: НПВС Диклофенак.
Средства изоникотиновой кислоты: Амизон.
Оксикамы: Пироксикам, Мелоксикам. Отличаются продолжительным эффектом и более выраженной силой действия.

К некислотным средствам относятся Нимесулид, Набуметон.

По механизму действия:

Неселективные ингибиторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2 (ферменты циклооксигеназы) - ингибируют оба типа ферментов. Классические противовоспалительные препараты относятся к этому виду. Отличие НПВС данной группы - в блокировке ЦОГ-1, которые постоянно присутствуют в организме. Их подавление может сопровождаться негативными побочными явлениями.
Селективные НПВС ингибиторы ЦОГ-2. Применение данных препаратов предпочтительнее, поскольку они воздействуют исключительно на ферменты, появляющиеся в ответ на патологические процессы в организме. Однако отмечается их повышенное воздействие на сердце и сосуды (могут вызвать рост кровяного давления).
Селективные НПВС ингибиторы ЦОГ-1. Группа таких препаратов незначительна (аспирин), поскольку воздействуя на ЦОГ-1, действующий компонент обычно затрагивает и ЦОГ-2.

По силе противовоспалительного эффекта среди НПВС можно выделить Индометацин, Флурбипрофен, Диклофенак. Более слабым действием обладают Амидопирин, Аспирин.

По силе обезболивающего действия классификация НПВС включает препараты с максимальным эффектом: Кеторолак, Кетопрофен, Диклофенак и прочее. Минимальным анальгезирующим действием обладают Напроксен, Ибупрофен, Аспирин.

Список препаратов

В фармакологии представлен широкий ассортимент препаратов НПВС в различных лекарственных формах. Их действие отличается силой терапевтического эффекта, продолжительностью, наличием побочных явлений, способом применения. Современные эффективные НПВС отличаются минимальным риском возникновения негативных последствий приема, быстрым и длительным результатом.

Таблетки

Таблетированная лекарственная форма препаратов НПВС считается наиболее распространенной. Имеет высокую абсорбцию действующих компонентов лекарства в системный кровоток, что обеспечивает терапевтическую эффективность препаратов. Однако НПВС в таблетках более других форм воздействуют на пищеварительный тракт пациента, в некоторых случаях вызывая негативные побочные эффекты.

Аркоксиа

Активное составляющее препарата - эторикоксиб. Обладает болеутоляющими, противовоспалительными, жаропонижающими качествами. Селективное подавление ЦОГ-2 вызывает снижение клинических проявлений заболеваний без негативного воздействия на пищеварительный тракт и функцию тромбоцитов.

Противопоказания: гиперчувствительность, язвенные поражения пищеварительного тракта, внутреннее кровотечение, нарушения гемостаза, тяжелые сердечные патологии, выраженные почечные и печеночные дисфункции, ишемическая болезнь сердца, патологии периферических артерий, беременность, лактация, возраст до 16 лет.

Побочные явления: боли в эпигастрии, диспепсия, нарушения стула, язва желудка, головная боль, рост артериального давления, кашель, отеки, почечные и печеночные дисфункции, бронхоспазм, гиперреакции организма на препарат.

Денебол

Действующее составляющее препарата - рофекоксиб. Блокируя ЦОГ-2, лекарственное средство оказывает выраженные анальгезирующие, противоотечные, противовоспалительные, противолихорадочные действия. Отсутствие воздействия на ЦОГ-2 обеспечивает хорошую переносимость препарата, минимальное количество негативных последствий приема.

Противопоказания: сверхчувствительность, онкология, астма, беременность, лактация, возраст до 12 лет.

Побочные явления: кишечные расстройства, диспепсия, болезненность в животе, галлюцинации, спутанность сознания, почечные и печеночные дисфункции, гипертензия, нарушение кровообращения (коронарного и мозгового), отек ног, реакции гиперчувствительности.

Ксефокам

Активное вещество - лорноксикам. Обладает болеутоляющими, противовоспалительными, жаропонижающими качествами. Препарат подавляет активность ферментов циклооксигеназы, ингибирует продукцию простагландинов, выделение свободных радикалов. Не воздействует на опиоидные рецепторы центральной нервной системы, функцию дыхания. Не отмечаются привыкание и зависимость от приема лекарства.

Противопоказания: сверхчувствительность, язвы, кровотечения в желудочно-кишечном тракте, выраженные почечные и печеночные дисфункции, беременность, лактация, тяжелые сердечные патологии, дегидратация, возраст до 18 лет.

Побочные явления: нарушения зрения, слуха, печеночные, почечные дисфункции, головная боль, рост артериального давления, озноб, пептические язвы, кровотечения из желудочно-кишечного тракта, диспепсия, реакции гиперчувствительности.

Мовалис

Активный компонент - мелоксикам. Препарат обладает выраженными противовоспалительными, жаропонижающими, обезболивающими качествами. Отличается продолжительным эффектом и возможностью длительного использования. Отмечается меньшее количество побочных явлений, чем при приеме иных НПВС. Не воздействует на состояние тромбоцитарной системы гемостаза.

Противопоказания: гиперчувствительность, язвы (острый период), кровотечения в желудочно-кишечном тракте, выраженные почечная и печеночная дисфункции, нарушения гемостаза, беременность, лактация, возраст до 12 лет.

Побочные явления: проявления сверхчувствительности, головная боль, перфорация и кровотечение из желудочно-кишечного тракта, колит, гастропатия, абдоминальные боли, изменение показателей функции печени, рост артериального давления, острая почечная дисфункция, задержка мочи.

Нимесулид

Активный компонент препарата - нимесулид. Селективно подавляет ЦОГ-2, снижая выработку простагландинов. При этом оказывает воздействие и на их предшественников (маложивущие простагландины Н2). Этим обусловлены выраженные анальгезирующие, противолихорадочные, противовоспалительные качества НПВС. Препарат активизирует глюкокортикоидные центры, снижая воспаление в тканях. Эффективен при остром болевом синдроме по причине быстрого обезболивающего действия.

Противопоказания: беременность, возраст до 12 лет, язвы и кровотечения в пищеварительном тракте, гиперчувствительность, тяжелые почечная и печеночная недостаточности.

Побочные явления: головная боль, гастралгия, диспепсия, изъязвление слизистых тканей, олигурия, гематурия, реакции гиперчувствительности, изменение показателей крови.

Целекоксиб

НПВС класса коксибов, обладает анальгезирующими, противовоспалительными, жаропонижающими свойствами. Преимущественно используется в ревматологии для терапии артроза, артрита, анкилозирующего спондилита. Эффективно и быстро устраняет боли в мышцах, спине, в послеоперационном периоде. Применяется для лечения первичной дисменореи.

Противопоказания: сверхчувствительность, язвы, кровотечения в желудочно-кишечном тракте, ишемическая болезнь сердца, тяжелые почечные и печеночные дисфункции, беременность, лактация, возраст до 18 лет.

Побочные явления: язвы, кровотечения из желудочно-кишечного тракта, почечные, печеночные дисфункции, бронхоспазм, кашель, реакции сверхчувствительности, болезненность в эпигастрии, диспепсия, головная боль.

Мази

Данная лекарственная форма применяется наружно. Оказывает местный терапевтический эффект, не адсорбируясь в организме и не вызывая системных побочных явлений при правильном использовании.

Апизартрон

Активные составляющие препарата: метилсалицилат, пчелиный яд, аллилизотиоцианат, аквазоли «роймакур», рапсовое масло, этанол, денатурированный камфорой. Мазь оказывает болеутоляющее, противовоспалительное действия. Местные раздражающие и сосудорасширяющие эффекты препарата улучшают кровообращение в поврежденной области. Применяется при артралгиях, миалгиях, невритах, растяжениях и прочих проблемах. После распределения мази на кожных покровах, обработанный участок рекомендуется держать в тепле.

Противопоказания: артриты острого течения, заболевания кожи, тяжелые почечные и печеночные дисфункции, беременность, сверхчувствительность.

Побочные явления: местные реакции гиперчувствительности.

Бен-Гей

Активными составляющими препарата выступают метилсалицилат, ментол. Мазь оказывает раздражающее действие на рецепторы кожи, сосудорасширяющее - на капилляры. Применение крема снимает мышечные спазмы, уменьшает боль, напряжение, улучшает кровоснабжение тканей. В результате терапии увеличивается объем движений, сокращаются воспалительные явления в пораженной области.

Противопоказания: чувствительность к составляющим лекарства, повреждения кожного покрова, дерматологические заболевания, возраст до 12 лет, беременность, лактация.

Побочные явления: местные реакции гиперчувствительности (зуд, крапивница, эритема, шелушение, раздражение).

Капсикам

Активными компонентами препарата выступают нонивамид, диметилсульфоксид, камфора, скипидар, бензилникотинат. Мазь обладает болеутоляющими, раздражающими, разогревающими качествами. В результате применения в пораженной области улучшается кровообращение. Уменьшение болевого синдрома отмечается через полчаса после нанесения и продолжается около 6 часов. В системный кровоток всасывается незначительное количество препарата.

Противопоказания: сверхчувствительность, повреждения кожи, дерматологические заболевания, беременность, лактация, детский возраст.

Побочные явления: местные реакции сверхчувствительности (зуд, отечность тканей, сыпь).

Матарен Плюс

Активным составляющим крема выступает мелоксикам, дополненный перечной настойкой. Обладает обезболивающими, противоотечными, противовоспалительными качествами. Разогревающий эффект мази улучшает кровообращение в тканях. Применяется при патологиях суставов и позвоночника, травмах, растяжениях.

Противопоказания: повреждение кожи или ее заболевания, сверхчувствительность к составляющим, возраст до 12 лет.

Побочные явления: местные реакции гиперчувствительности, проявляющиеся раздражением, сыпью, зудом, жжением, шелушением.

Финалгон

Активными составляющими мази являются нонивамид, никобоксил. Препарат обладает болеутоляющим, сосудорасширяющим, гиперемическим эффектами. Комбинированное действие лекарственного средства улучшает кровоснабжение тканей, ускоряет ферментативные реакции, обменные процессы. Снижение клинических проявлений наблюдается уже спустя несколько минут после распределения мази на коже и становится максимальным через полчаса.

Противопоказания: сверхчувствительность, возраст до 12 лет, поврежденная кожа или чувствительные ее участки (низ живота, шея и прочее), дерматологические заболевания.

Побочные явления: проявления сверхчувствительности, парестезия, жжение в области нанесения, кашель, одышка.

Свечи

Суппозитории часто применяются в гинекологической, урологической практике. Имеют меньшее негативное влияние на слизистую желудка. Предназначены для ректального введения.