בחבילת שלפוחית ​​10, 15 או 25 חתיכות; בחבילה של קרטון 1, 2, 3, 4, 5 ו -10 חתיכות; או בפחיות PE של 30, 50 או 100 חתיכות; בחבילת קרטון 1 בנק.

מאפיין

Verapamil היא אחת התרופות העיקריות של קבוצת CCB.

השפעה פרמקולוגית

השפעות פרמקולוגיות - נוגדות הפרעות קצב, נוגדות יתר לחץ דם, אנטי אנגינאליות.

פרמקודינמיקה

התרופה מפחיתה את הדרישה לחמצן שריר הלב על ידי הפחתת התכווצות שריר הלב והפחתת קצב הלב. מתקשר לשלוחה כלי דם כלילייםלבבות ומתגבר זרימת דם כלילית; מפחית את הטונוס של השרירים החלקים של עורקים היקפיים ו-OPSS. Verapamil מאט משמעותית את הולכת AV, מעכב את האוטומטיות של צומת הסינוס, מה שמאפשר להשתמש בתרופה לטיפול בהפרעות קצב על-חדריות. Verapamil נחשבת לתרופה המועדפת עבור הטיפול באנגינה פקטוריס ממקור וסוספסטי (אנגינה של פרינצמטאל). יש לו תוצאה באנגינה פקטוריס, כמו גם בטיפול באנגינה פקטוריס עם הפרעות קצב על-חדריות.

פרמקוקינטיקה

בנטילה דרך הפה, יותר מ-90% מהמינון המקובל נספג. הוא עובר חילוף חומרים במהלך "המעבר הראשון" דרך הכבד. קשירת חלבון 90%. T1 / 2 בעת נטילת מנה בודדת - 2.8-7.4 שעות; בעת נטילת מנות חוזרות - 4.5-12 שעות, הוא מופרש בעיקר על ידי הכליות ו-9-16% - דרך המעיים. המטבוליט העיקרי הוא norverapamil, שיש לו פעילות נמוכה יותר של לחץ דם בולט מאשר verapamil ללא שינוי.

אינדיקציות עבור Verapamil

טיפול ומניעה של הפרעות קצב לב: טכיקרדיה על-חדרית התקפית, רפרוף פרוזדורים ופרפור (וריאנט טכי-אריתמי), חוץ-חדרי חוץ-חדרי; טיפול ומניעה של אנגינה פקטוריס: אנגינה יציבה כרונית (אנגינה), אנגינה לא יציבה (אנגינה מנוחה), אנגינה וסוספסטית (טיפול ב-Prinzmetal's אנגינה); יתר לחץ דם עורקי.

התוויות נגד

רגישות יתר למרכיבי התרופה; ברדיקרדיה חמורה; אי ספיקת לב כרונית שלב IIB-III; הלם קרדיוגני (למעט זה הנגרמת על ידי הפרעת קצב); חסימה סינואטריאלית; חסימת AV בדרגות II ו-III (לא כולל חולים עם קוצב לב מלאכותי) ; תסמונת חולשה של צומת הסינוס; תסמונת וולף-פרקינסון-וויט; תסמונת מורגני-אדמס-סטוקס; אי ספיקת לב חריפה; שימוש בו זמנית בחוסמי בטא תוך ורידי; ילדים מתחת לגיל 18.

שימוש במהלך ההריון וההנקה

השימוש בוורפמיל במהלך ההריון אפשרי רק אם התועלת הצפויה לאם עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר. חלב אם, בגלל זה הנקהצריך להפסיק.

תופעות לוואי

בעת שימוש ב-Verapamil, האפשרויות הבאות: מהצד של מערכת הלב וכלי הדם: אדמומיות בפנים, ברדיקרדיה חמורה, חסימת AV, תת לחץ דם עורקי, הופעת תסמינים של אי ספיקת לב בעת שימוש בתרופה במינונים גבוהים, במיוחד בחולים בעלי נטייה נטייה. ממערכת העיכול:בחילות, הקאות, עצירות; במקרים מסוימים - עלייה חולפת בפעילות של טרנסמינאזות בכבד בפלסמת הדם; מהצד של מערכת העצבים המרכזית:סְחַרחוֹרֶת, כְּאֵב רֹאשׁ, במקרים נדירים - התרגשות עצבית מוגברת, עייפות, עייפות מוגברת. תגובות אלרגיות: פריחה בעור, גירוד. אחרים:התפתחות בצקת היקפית.

אינטראקציה

בשימוש בו-זמני ב-Verapamil: עם תרופות אנטי-ריתמיות, חוסמי בטא וחומרי הרדמה לשאיפה, נצפית עלייה בהשפעה הקרדיו-דיכאונית (עלייה בסיכון לחסימת AV, ירידה חדה בקצב הלב, התפתחות אי ספיקת לב, ירידה חדה ב לחץ דם); עם תרופות להורדת לחץ דם ומשתנים, עלייה בהשפעה של תת לחץ דם של ורפמיל צפויה; עם דיגוקסין - עלייה בריכוז הדיגוקסין בפלסמת הדם צפויה כתוצאה מהידרדרות בהפרשתו על ידי הכליות (לכן, יש צורך לעקוב אחר רמת הדיגוקסין בפלסמת הדם כדי לזהות את המינון האופטימלי שלו ולמנוע שיכרון); עם סימטידין ורניטידין - ריכוז הוורפאמיל בפלסמת הדם עולה; עם ריפמפיצין, פנוברביטל - ירידה בריכוז הפלזמה. סביר להניח, היחלשות של פעולת ורפמיל; עם תיאופילין, פרזוזין, ציקלוספורין - עלייה בריכוז החומרים הללו בפלסמת הדם צפויה; עם מרפי שרירים - עלייה בפעולת הרפיית השרירים צפויה; עם חומצה אצטילסליצילית - הסבירות לדימום עולה; עם כינידין - ריכוז הכינידין בפלסמת הדם עולה, האיום של ירידה בלחץ הדם עולה, ובמטופלים עם קרדיומיופתיה היפרטרופית סביר להתרחש תת לחץ דם עורקי חמור; עם קרבמזפין וליתיום - הסיכון להשפעות נוירוטוקסיות עולה.

מינון ומתן

בְּתוֹך,במהלך הארוחה או אחריה, שתיית כמות קטנה של מים. משטר המינון ומשך הטיפול נקבעים בנפרד בהתאם למצבו של המטופל, חומרתו, מאפייני מהלך המחלה ויעילות הטיפול. מינון של 40-80 מ"ג. 3-4 פעמים ביום. במידת הצורך יש להעלות מינון בודד ל-120-160 מ"ג. המינון היומי הגדול ביותר הוא 480 מ"ג. בחולים עם הפרעה חמורה בתפקודי כבד הפרשת וראפמיל מהגוף איטית, ולכן רצוי להתחיל טיפול במינונים מינימליים. המינון היומי של התרופה לא יעלה על 120 מ"ג.

מנת יתר

תסמינים:מינונים גדולים (לקיחת עד 6 גרם של התרופה) עלולים לגרום לדיכאון עמוק של ההכרה, יתר לחץ דם עורקי, סינוס ברדיקרדיה, הפיכה לחסימת AV ולפעמים אסיסטולה. יַחַס:במקרה של תת לחץ דם עורקי ו/או חסימת AV מוחלטת - ב/בהחדרת נוזלים, דופמין (דופמין), סידן גלוקונאט, איזופרוטרנול או נוראדרנלין. הטיפול הוא סימפטומטי ותלוי תמונה קליניתמנת יתר. המודיאליזה אינה מועילה.

הוראות מיוחדות

בזהירות, יש לרשום את התרופה לחולים עם חסימת AV מהדרגה הראשונה, אי ספיקת לב כרונית מהדרגה הראשונה והשנייה, תת לחץ דם עורקי(גן<100 мм рт. ст.), брадикардией, выраженными нарушениями функции печени.При лечении нужен контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, уровня сахара и электролитов в крови, ОЦК и количества выделяемой мочи.

תנאי אחסון של התרופה Verapamil

במקום יבש, בטמפרטורה שאינה עולה על 25 מעלות צלזיוס.

הרחק מהישג ידם של ילדים.

חיי מדף של התרופה Verapamil

אין להשתמש לאחר תאריך התפוגה המצוין על האריזה.

לא ניתן להשתמש במידע זה לטיפול עצמי!

הקפד להתייעץ עם מומחה!

Verapamil הוא חוסם סלקטיבי או, כפי שהוא נקרא גם, חוסם תעלות סידן "איטי". זוהי תרופה איכותית נגד הפרעות קצב, אנטי-אנגינאלית והורדת לחץ דם שהוכיחה את עצמה בפרקטיקה הרפואית.

התרופה מפחיתה משמעותית את הדרישה לחמצן שריר הלב, גורמת להתרחבות יציבה של כלי הלב הכליליים, תוך הגברת זרימת הדם, וכן מפחיתה את ההתנגדות הכוללת של כלי הדם בפריפריה ואת טונוס השרירים החלקים של העורקים ההיקפיים. הכלי יעיל מאוד בכל צורות אנגינה פקטוריס ומקרים מיוחדים של הפרעות קצב.

לתרופה יש נטייה קלה להצטבר בגוף, היא מופרשת בעיקר על ידי הכליות והמרה.

טופס שחרור: טבליות, דראג'ים וזריקות למתן תוך ורידי.

אינדיקציות מוחלטות למינוי הן הפרות שונות של קצב הלב (טכיקרדיה, extrasystole), אנגינה פקטוריס (מתח ומנוחה) ויתר לחץ דם גלוי.

המינון ואופן הניהול נקבעים רק על ידי מומחה ותלוי הן במצב הכללי של החולה והן במהלך המחלה בכללותה. המינון ההתחלתי הרגיל למבוגרים הוא 40-60 מ"ג שלוש פעמים ביום, המקסימום לא יעלה על 480 מ"ג. התרופה נלקחת לאחר ארוחות עם כמות קטנה של נוזל.

יש כאן הרבה התוויות נגד, אבל העיקריות שבהן הן: לחץ דם נמוך, אוטם שריר הלב, היצרות אבי העורקים, טכיקרדיה חדרית, הלם קרדיוגני, פורפיריה, הריון והנקה. אין לרשום את התרופה למתבגרים מתחת לגיל 18.

לווראפמיל יש הרבה תופעות לוואי, שהסיבה להן היא מינון ומשטר שגויים. אלה כוללים: טכיקרדיה וירידה בלחץ הדם, הפרעות קצב ואסיסטולה, התמוטטות, התעלפות, עייפות, דיכאון, הסמקה בעור, טרומבוציטופניה, בצקת ריאות ובצקת חיצונית. כאשר התרופה מופסקת, הם נעלמים.

תרופה זו משולבת בצורה גרועה מאוד עם כל תרופה אחרת, ולכן מומלץ להשתמש במינון נפרד.

לפני נטילת התרופה יש צורך בייעוץ מומחה!

Verapamil - הוראות

וראפמיל

שם בינלאומי: Verapamil (Verapamil)

צורת מינון:דראג'ים, כמוסות, תמיסה למתן תוך ורידי, טבליות מצופות סרט, טבליות מצופות סרט ארוכות טווח

השפעה פרמקולוגית: BMKK (מעכב את ההובלה הטרנסממברנית של Ca2+ לסיבים המתכווצים של תאי שריר חלק), נגזרת של דיפנילאלקילאמין. יש לו השפעות אנטי-אנגינליות, אנטי-אריתמיות והורדת לחץ דם. ההשפעה האנטי-אנגינלית קשורה הן להשפעה ישירה על שריר הלב והן להשפעה על המודינמיקה ההיקפית (מפחיתה את הטונוס של העורקים ההיקפיים, OPSS). החסימה של כניסת Ca2+ לתא מובילה לירידה בהפיכת האנרגיה הכלולה בקשרי ATP מאקרו-אירגיים לעבודה מכנית, ולירידה בהתכווצות שריר הלב. מפחית את דרישת החמצן בשריר הלב, בעל אפקט מרחיב כלי דם, שלילי זר וכרונוטרופי. מפחית באופן משמעותי את הולכת AV, מאריך את התקופה הרפרקטורית ומדכא את האוטומטיות של צומת הסינוס. מגביר את תקופת ההרפיה הדיאסטולית של החדר השמאלי, מפחית את הטונוס של דופן שריר הלב (הוא תוסף לטיפול ב- GOKMP). זה יכול לשמש כתרופה למניעת כאבי ראש ממקור כלי דם: הוא מונע התכווצות כלי דם המתרחשת בתקופה הפרודרומלית, חסימה של תעלות Ca2+ יכולה להחליש או למנוע הרחבת כלי דם תגובתיים. מדכא את חילוף החומרים הכולל ציטוכרום P450. במתן בולוס תוך ורידי, ההשפעה מתחילה כמעט מיד לאחר המתן (1-5 דקות), ההשפעה המקסימלית מתפתחת 3-5 דקות לאחר מתן תוך ורידי ונמשכת 10-20 דקות - אפקט המודינמי ושעתיים - אנטי-אריתמי. הופעת ההשפעה בנטילת הפה היא לאחר 1-2 שעות, ההשפעה המקסימלית מתפתחת לאחר 30-90 דקות (בדרך כלל תוך 24-48 שעות), משך ההשפעה הוא 8-10 שעות עבור צורות פומיות קונבנציונליות ו-24 שעות לממושכים. ההשפעה האנטי-אנגינלית תלויה במינון, סובלנות אינה מתרחשת.

אינדיקציות:אנגינה (מתח, יציבה ללא אנגיוספאזם, וסוספסטית יציבה), טכיקרדיה על-חדרית (כולל פרוקסימלית, עם תסמונת WPW, תסמונת Lown-Ganong-Levin), טכיקרדיה סינוס, פרפור טכי-קצב, פרפור פרוזדורים, יתר לחץ דם פרוזדורי, יתר לחץ דם פרוזדורי, במבוא), GOKMP, יתר לחץ דם ראשוני במעגל ה"קטן" של מחזור הדם.

התוויות נגד:רגישות יתר, תת לחץ דם עורקי חמור, AV block II-III st. חסימת SA ו-SSSU (למעט חולים עם קוצב לב), תסמונת WPW או תסמונת Lown-Ganong-Levin בשילוב עם רפרוף פרוזדורים או פרפור (למעט חולים עם קוצב לב), הריון, הנקה. בזהירות. AV block I שלב. ברדיקרדיה, היצרות חמורה של אבי העורקים, CHF, תת לחץ דם קל או בינוני, אוטם שריר הלב עם אי ספיקת חדר שמאל, אי ספיקת כבד ו/או כליות, זקנה, גיל עד 18 שנים (יעילות ובטיחות לא נחקרו).

תופעות לוואי:מהצד של ה-CCC: ברדיקרדיה (פחות מ-50/דקה), ירידה בולטת בלחץ הדם, התפתחות או החמרה של אי ספיקת לב, טכיקרדיה; לעיתים רחוקות - אנגינה פקטוריס, עד להתפתחות אוטם שריר הלב (במיוחד בחולים עם נגעים חסימתיים חמורים של העורקים הכליליים), הפרעות קצב (כולל פרפור חדרים ורפרוף); עם הפעלה מהירה / במבוא - AV blockade III st. אסיסטולה, קריסה. ממערכת העצבים: סחרחורת, כאב ראש, התעלפות, חרדה, עייפות, עייפות, אסתניה, נמנום, דיכאון, הפרעות חוץ-פירמידליות (אטקסיה, פנים דמויי מסכה, הליכה מדשדשת, נוקשות בידיים או ברגליים, רעד בידיים ובאצבעות, קושי בבליעה). ממערכת העיכול: בחילות, עצירות (לעיתים רחוקות - שלשול), היפרפלזיה בחניכיים (דימום, כאבים, נפיחות), תיאבון מוגבר, פעילות מוגברת של טרנסאמינאזות "כבד" ופוספטאז אלקליין. תגובות אלרגיות: גירוד בעור, פריחה בעור, שטיפה של עור הפנים, אריתמה מולטיפורמה exudative (כולל תסמונת סטיבנס-ג'ונסון). אחרים: עלייה במשקל, לעיתים רחוקות מאוד - אגרנולוציטוזיס, גינקומסטיה, היפרפרולקטינמיה, גלקטורריאה, דלקת פרקים, אובדן ראייה חולף כנגד Cmax, בצקת ריאות, טרומבוציטופניה אסימפטומטית, בצקת היקפית.מנת יתר. תסמינים: ברדיקרדיה, חסימת AV, ירידה בולטת בלחץ הדם, אי ספיקת לב, הלם, אסיסטולה, חסימת SA. טיפול: עם גילוי מוקדם - שטיפת קיבה, פחם פעיל; תוך הפרה של הקצב וההולכה - ב / ב איזופרנלין, נוראפינפרין, אטרופין, 10-20 מ"ל של תמיסה 10% של סידן גלוקונאט, קוצב לב מלאכותי; עירוי תוך ורידי של תמיסות מחליפות פלזמה. כדי להגביר את לחץ הדם בחולים עם GOKMP, נקבעים ממריצים אלפא-אדרנרגיים (פנילפרין); אין להשתמש באיזופרנלין ובנוראפינפרין. המודיאליזה אינה יעילה.

מינון ומתן: Verapamil נלקח דרך הפה, 40-80 מ"ג 3 פעמים ביום (לצורות מינון של משך פעולה תקין) - עבור אנגינה פקטוריס וטכיקרדיה על-חדרית ב-3 מנות, ליתר לחץ דם עורקי - ב-2 מנות, המינון היומי ליתר לחץ דם עורקי - למעלה עד 480 מ"ג, עם GOKMP - עד 720 מ"ג. ילדים עם יתר לחץ דם עורקי - 10 מ"ג / ק"ג ליום (במינונים מחולקים), עם הפרעת קצב על-חדרית (עד שנתיים) - 20 מ"ג 2-3 פעמים ביום. המינון היומי של verapamil לילדים מתחת לגיל 5 שנים הוא 40-60 מ"ג; לילדים מגיל 6 עד 14 שנים - 80-360 מ"ג (עבור 3-4 מנות). עבור צורות ממושכות, יש לבחור את המינון בנפרד בהתאם לחומרת המחלה. עם יתר לחץ דם עורקי במבוגרים - 240 מ"ג בבוקר. אם אתה זקוק לירידה איטית בלחץ הדם, המינון הראשוני המומלץ הוא 120 מ"ג פעם ביום בבוקר. הגדלת המינון צריכה להתבצע לאחר שבועיים של נטילת התרופה. המינון גדל ל-480 מ"ג ליום (טבליה אחת בבוקר ובערב, עם מרווח של כ-12 שעות בין מנה למנה). בטיפול ארוך טווח, המינון היומי לא יעלה על 480 מ"ג. חריגה מהמינון אפשרית רק לזמן קצר מאוד תחת השגחה רפואית צמודה. יש ליטול טבליות, דראג'ים, כמוסות ללא מוצץ או לעיסה, עם כמות קטנה של נוזל, רצוי לפני הארוחות או מיד לאחר הארוחות. כדי לעצור הפרעות קצב התקפיות או משבר יתר לחץ דם, היא ניתנת (תכולת האמפולה מדוללת בתמיסת 0.9% NaCl) תוך ורידי, לאט (בתוך 2-5 דקות בקצב של 5 מיקרוגרם/ק"ג/דקה) במינון של 5 -10 מ"ג בשליטה של ​​לחץ דם, קצב לב וא.ק.ג. אם אין השפעה, מתן חוזר אפשרי לאחר 20-30 דקות באותו מינון. כטיפול תחזוקה אפשרי טפטוף תוך ורידי (מוכן תמיסת עירוי בשיעור של 5 מ"ג ורפמיל ל-150 מ"ל של תמיסת 0.9% NaCl, תמיסת דקסטרוז 5% או תמיסת רינגר). מנה אחת של ורפמיל לתינוקות במתן תוך ורידי היא 0.75-2 מ"ג, לילדים בגילאי 1-5 שנים - 2-3 מ"ג, לילדים בגילאי 6-14 שנים - 2.5-3.5 מ"ג. במקרה של משבר יתר לחץ דם, ילדים תחילה - בתוך / בטפטוף, בקצב של 0.05-0.1 מ"ג / ק"ג / שעה. אם מינון זה אינו מספיק, לאחר 30-60 דקות המינון גדל. המינון היומי הממוצע הוא 1.5 מ"ג/ק"ג. עבור חולים עם אי ספיקת כבד חמורה, המינון היומי לא יעלה על 120 מ"ג.

הוראות מיוחדות:אי ספיקת לב חייבת להיות פיצוי מראש. במהלך הטיפול יש צורך לשלוט על תפקודי מערכת הלב וכלי הדם, מערכת הנשימה, תכולת הגלוקוז והאלקטרוליטים בדם, BCC וכמות השתן המופרשת. בילודים ותינוקות, נרשמו השפעות המודינמיות חמורות. עשוי להאריך את מרווח ה-P-Q בריכוזי פלזמה מעל 30 ng/mL. לא מומלץ להפסיק את הטיפול באופן פתאומי.

אינטראקציה:מגביר את ריכוז הדם של דיגוקסין, תיאופילין, פרזוזין, ציקלוספורין, קרבמזפין, מרפי שרירים, כינידין, חומצה ולפרואית עקב דיכוי חילוף החומרים הכולל ציטוכרום P450. Cimetidine מגביר את הזמינות הביולוגית של verapamil בכמעט 40-50% (עקב ירידה בחילוף החומרים בכבד), ולכן ייתכן שיהיה צורך להפחית את המינון של האחרון. תכשירי Ca2+ מפחיתים את יעילות הוורפמיל. ריפמפיצין, ברביטורטים, ניקוטין, האצת חילוף החומרים בכבד, מובילים לירידה בריכוז הוורפמיל בדם, מפחיתים את חומרת הפעולות האנטי-אנגינליות, היפו-לחץ-דם ואנטי-הפרעות קצב. בשימוש בו-זמני עם חומרי הרדמה לשאיפה, הסיכון לפתח ברדיקרדיה, חסימת AV ואי ספיקת לב עולה. פרוקאינאמיד, כינידין וכו' תרופות המאריכות את מרווח ה-QT מעלות את הסיכון להארכה משמעותית שלו. השילוב עם חוסמי בטא יכול להוביל לעלייה בהשפעה האינוטרופית השלילית, לעלייה בסיכון לפתח הפרעות הולכה AV, ברדיקרדיה (החדרה של וראפמיל וחוסמי בטא חייבת להתבצע במרווחים של מספר שעות). Prazosin וחוסמי אלפא אחרים מגבירים את ההשפעה של לחץ דם נמוך. NSAIDs מפחיתים את ההשפעה של hypotensive עקב דיכוי סינתזת Pg, שמירה של Na + ונוזל בגוף. מגביר את ריכוז הגליקוזידים הלבביים (דורש ניטור קפדני והפחתת מינון הגליקוזידים). סימפטומימטיקה מפחיתה את ההשפעה של hypotensive של verapamil. אין לתת דיסופרמיד ופלקאיניד בתוך 48 שעות לפני או 24 שעות לאחר השימוש ב-verapamil (סיכום של אפקט אינוטרופי שלילי, עד מוות). אסטרוגנים מפחיתים את השפעת לחץ הדם עקב אגירת נוזלים בגוף. ניתן להעלות את ריכוזי הפלזמה של תרופות המאופיינות בדרגה גבוהה של קשירת חלבון (כולל נגזרות קומרין ואינדיאון, NSAIDs, כינין, סליצילטים, סולפינפירזון). תרופות המפחיתות את לחץ הדם משפרות את ההשפעה של hypotensive של verapamil. מגביר את הסיכון להשפעה נוירוטוקסית של תכשירי Li+. משפר את הפעילות של מרפי שרירים היקפיים (עשוי לדרוש שינוי במשטר המינון).

לפני השימוש בתרופה וראפמילהתייעץ עם הרופא שלך!

ניתוח השוואתי של הפעילות האנטי-אריתמית של ורפמיל ומטופרולול בטכיקרדיות הדדיות פרוקסיסמליות אטריונוטריקולריות.

מילות מפתח

אנטגוניסט סידן ורפמיל, טכיקרדיה פרוקסימלית הדדית צמתית אטריו-חדרית, חוסם בטא מטופרולול

ביאור

בוצע מחקר השוואתי של הפעילות האנטי-אריתמית של חוסם הבטא הקרדיו-סלקטיבי metoprolol ו-verapamil בחולים עם טכיקרדיה הדדית פרוקסיסמלית אטריו-חנטרית בבדיקת תרופות כרונית על בסיס אשפוז. הוכח כי ההשפעה האנטי-אריתמית המיידית והארוכת טווח של מטופרול היא גבוהה יותר, והסבילות שלו טובה יותר.

הפרשנות של אטיולוגיה ופתוגנזה, מאפיינים קליניים, תכונות של טיפול בהפרעות קצב לב (HRD) עד היום נותרו אחד הסעיפים הקשים ביותר של הקרדיולוגיה הקלינית. ארסנל התרופות האנטי-אריתמיות (AAP) גדול כיום, אך עדיין אין תרופה שתדכא במקביל הפרעות קצב באופן פעיל, תהיה בעלת ספיגה טובה וקבועה במתן דרך הפה, תגיע במהירות לריכוזים טיפוליים בדם, תזכה לזמן מחצית חיים ארוך. במקביל לא גרם לתופעות לוואי.

התרופות הנחקרות ביותר העומדות בדרישות המפורטות במידה מסוימת הן חוסמי בטא, בפרט פרופרנולול. מחקר VNAT הראה שפרופרנולול מפחית באופן משמעותי (ב-47%) מוות אריתמי פתאומי (VS) באי ספיקת לב בחולים עם אוטם שריר הלב (MI). נתונים דומים התקבלו עבור metoprolol.

מטרת המחקר הייתה מחקר השוואתי של הפעילות האנטי-אריתמית של חוסם הבטא הקרדיו-סלקטיבי metoprolol ו-verapamil בחולים עם טכיקרדיה הדדית פרוקסימלית (PRAVUT) בבדיקת תרופות כרונית על בסיס אמבולטורי.

במחקר נכללו 54 חולים (גיל ממוצע 45 ± 3.2 שנים) שסבלו מהתקפי RAVUT בתדירות התקפים מפעם בחודש עד 4-5 פעמים בשבוע (ממוצע 6.8 ± 2.7 לחודש). החולים חולקו לשתי קבוצות: הקבוצה העיקרית של 34 אנשים עם גיל ממוצע של 46.2 ± 2.3 שנים וקבוצת השוואה של 18 אנשים עם גיל ממוצע של 44.3 ± 3.4 שנים.

טיפול מונע בחולים מהקבוצה העיקרית בוצע עם מטופרולול (Betalok, צמח התרופות EGIS, הונגריה) במינון יומי של 150 מ"ג. מטופלי קבוצת ההשוואה טופלו ב-verpamil (KNOLL, גרמניה) במינון יומי של 240 מ"ג. לפני הטיפול, כל המטופלים עברו מחקר אלקטרופיזיולוגי טרנס-וושט אבחנתי (PE EFI) באמצעות קוצב VOSTOK (רוסיה) לפי השיטה המקובלת, עם קביעת קצב הלב (HR), מרווחי P-Q, QRS ב-ECG, זמן החלמה מתוקן של פונקציית הצומת הסינוס (KVVFSU), נקודות Wenckebach (TV), תקופת חסינות אפקטיבית של החיבור האטrioventricular (ERP ABC), "אזור טכיקרדיה".

תוצאות המחקר תועדו באלקטרוקרדיוגרף "BIOSET-6000" (גרמניה). בכל החולים עם EFI חירום, התפרצויות PRAVUT התעוררו, מאומתות על ידי רישום אלקטרוקרדיוגרמה טרנס-וושטית (ECG). EFI חירום חוזר בוצע ביום ה-4-5 מתחילת נטילת התרופה על רקע "רוויה" בתרופה.

הקריטריונים ליעילות התרופות היו ירידה בשחפת, עלייה ב-ERP ABC, חוסר יכולת להתרבות טכיקרדיה. מעקב פרוספקטיבי של חולים בוצע בין שנה ל-2.5 שנים (ממוצע 1.8 ± 0.3 שנים). שנה לאחר תחילת הטיפול, חולים שקיבלו מטופרולול עברו PE EFI ביקורת עם קביעת פרמטרים אלקטרופיזיולוגיים (EP).

תוצאות ודיון.

בשולחן. איור 1 מציג את תוצאות ה-EP EFI שבוצע לפני הטיפול ו-4-5 ימים לאחר תחילת הטיפול על רקע "רוויה" בתרופות. בחולים שטופלו במטופרולול, קצב הלב ירד באופן משמעותי ל-62.1 ± 3.0 פעימות לדקה (p<0,05), интервал P-Q увеличился до 172,4 ± 5,5 мс (p<0,05), ТВ уменьшилась с 204,3 ± 7,8 имп/мин до 126,4 ± 4,7 имп/мин (p<0,01), ЭРП АВС увеличился с 252,5 ± 10,2 мсек до 327,4 ± 12,6 мсек (p<0,01), КВВФСУ осталось практически на том же уровне.

ב-29 אנשים (85.3%), התקפי טכיקרדיה לא עוררו. 5 אנשים (14.7%) סבלו מהפרוקסיזמים קצרים (מ-3 עד 8 שניות), שהפסיקו באופן ספונטני.

בחולים שטופלו בוורפמיל, קצב הלב ירד ל-64.1 ± 2.8 פעימות לדקה (p<0,05), интервал P-Q достоверно увеличился, ТВ уменьшилась с 202,7 ± 8,1 до 149,2 ± 7,9 имп/мин (p<0,01), ЭРП АВС увеличился с 248,1 ± 9,6 до 319,9 ± 11,8 мс (p<0,01), КВВФСУ также осталось на том же уровне. У 11 человек (61,1%) пароксизмы тахикардии не были спровоцированы, у 7 человек (38,9%) возникли короткие (от 3 до 15 сек) пароксизмы, которые спонтанно купировались.

כך, גם בקבוצה הראשית וגם בקבוצת ההשוואה, על רקע "רוויה" בתרופות, התקבלה ירידה סטטיסטית בקצב הלב, VT, עליה ב-P-Q ו-ERP ABC, ירידה באזור הטכיקרדיה, והיעלמות מוחלטת של הפרוקסיזמים על רקע מטופרול צוינה לעתים קרובות יותר (85, 3%) מאשר על רקע ורפמיל (61.1%).

יש לציין כי למרות שהוכח שוב ושוב כי שיטת EPS בבדיקה סדרתית של AARP ב-PRAVUT מאפשרת לקבל נתונים המנבאים ברמת ודאות גבוהה את התוצאה של טיפול ארוך טווח בחולים בתרופות שנבחרו במהלך בדיקה, זה לא מספיק במחקר השוואתי של תרופות כדי לחזות את ההשפעה המגנה שלהן.פעולה ארוכת טווח.

עם בדיקות סדרתיות, אי אפשר לחזות את התפתחותן של תופעות לוואי של תרופות עם מתןן לטווח ארוך, כדי לקחת בחשבון את התפקיד של גורמים פיזיולוגיים רבים שבתנאים אמיתיים של טיפול, יכולים להשפיע על יעילות ה-APPs; לדוגמה, ההשפעה של verapamil עשויה להיות מופחתת על ידי השפעת המערכת הסימפתואדרנלית. ניתן להסיק מסקנות סופיות רק עם התבוננות ארוכת טווח.

בתצפית פרוספקטיבית התברר שבקרב החולים שקיבלו ורפמיל, לאחר שנה, נשמרה אפקט הגנה טוב רק ב-8 אנשים (44.4%), ב-10 הנותרים (55.6%) התחדשו התקפי הטכיקרדיה, שדרשו את שימוש ב-AMS אחר. זה מאושש על ידי מחקרים קודמים אחרים. בשלושה חולים (16.7%), עקב חוסר היעילות של APP, בוצעה אבלציה באמצעות תדר רדיו-ווריד של צומת AV מבלי ליצור חסם AV מלא.

לאחר שנה אחת של תצפית, נשמרה אפקט מגן טוב של metoprolol ב-85.3%, מה שאושר על ידי ה-PE EFI. תוצאות ה-PE EFI, שנערך לאחר שנה, מוצגות בטבלה. 2, ממנו ניתן לראות כי KVVFSU, TV ו-ERP ABC נותרו כמעט באותה רמה כמו בתחילת הטיפול.

יש לציין כי המינון הממוצע של מטופרול לאחר שנה הופחת מ-150 מ"ג ליום ל-108 ± 9 מ"ג. זה מצביע על עלייה ביעילות התרופה בשימוש ממושך. התוצאות שלנו עולות בקנה אחד עם חוות הדעת של M.S. Kushakovsky, שסבורה כי חוסמי בטא עדיפים על וראפמיל כדי למנוע הישנות PRAVUT.

מבין תופעות הלוואי של metoprolol, יש לציין סינוס ברדיקרדיה בינונית ב-7 חולים (20.5%), דיכאון בימים הראשונים לאשפוז בשלושה חולים (8.8%), בחילות בשני חולים (5.9%). בנטילת וראפמיל, נצפתה סינוס ברדיקרדיה בחמישה חולים (27.8%), עצירות בשלושה חולים (16.7%), סחרחורת אצל אחד (5.6%). לאחר התאמת המינון, חומרת תופעות הלוואי ירדה, לא נדרשה גמילה מהתרופה.

בשום מקרה לא נרשמה השפעה אריתמוגנית, התואמת את חוות הדעת של ר.ד. קורבנוב, שמאמין שחוסמי בטא גורמים להשפעה הפחותה של הפרעות קצב בהשוואה ל-AAs אחרים.

שינויים בפרמטרים אלקטרופיזיולוגיים בהשפעת betaloc ו- verapamil.

לפי הסיווג הבינלאומי, יש לו את המספר 53-53-9. בעת השימוש בתרופה, למד היטב את הוראות השימוש, שכן יש התוויות נגד לקטגוריות מסוימות של חולים. אז בואו נסתכל על ההוראות לשימוש בתרופה Verapamil, אינדיקציות לשימוש, המחיר שלה, ביקורות, אנלוגים.

מתחם

הרכב המרכיבים של טבליות Verapamil כולל את המרכיב הפעיל העיקרי - verapamil hydrochloride.השם הכימי המלא של החומר על פי המינוח IUPAC נחשב כנגזרת של בנזן-אצטוניטריל עם מספר תחליפים מורכבים ומוצג בצורת הידרוכלוריד. לחומר אבקה בצבע לבן יש מסיסות טובה במים ובממיסים אורגניים.

הנוסחה המולקולרית של וראפמיל הידרוקסיד היא C27H38N2O4.

כחומרי עזר לספיגה טובה יותר של צורת הטבליה ועיצובה, Verapamil מכיל מגנזיום סטיארי, בוטילהידרוקסיאניזול, ג'לטין, עמילן, סידן דימימן פוספט, טיטניום אוקסיד, טלק ונגזרת מזון של תאית.

• Verapamil מיוצר בשתי צורות מינון: טבליות והזרקה. בהתאם ליצרן התרופה ומספר סיבות אחרות, המחיר המינימלי עבור טבליות ואמפולות כאחד רשום על 46 רובל לחפיסה (יצרן האמפולות הוא חברת התרופות Biosintez, יצרנית הטבליות היא אוזון).
• חברת Alkaloid מספקת Verapamil בעלות יקרה יותר, אך המבחר כולל טבליות של 40 מ"ג ו-80 מ"ג של התרופה ואמפולות מ-54 עד 70 רובל.
• העלות הגבוהה ביותר רשומה עבור טבליות Verapamil retard 240 מ"ג בסביבות 178 רובל.

טבליות ארוזות בשלפוחיות של 10 חתיכות. טבליות ואמפולות ארוזות בקופסאות קרטון. לאחר מכן, נשקול את מנגנון הפעולה של Verapamil.

פועל מבפנים על קרום התא, Verapamil סוגר תעלות סידן וחוסם את הכניסה והיציאה של יוני סידן דרך קומפלקס הממברנה. מידת הקיטוב של הממברנה משחקת תפקיד מוביל בהפעלת סגירת תעלות סידן. ככל שקרום התא פחות מקוטב, כך גדלה יכולתו של החומר הפעיל לחסום את התעלה. תעלות נתרן ואחד מהזנים של קולטנים אדרנרגיים תלויים בווראפמיל, אך במידה פחותה מתעלות הסידן.

• Verapamil מפחית את תדירות ההתכווצויות של רקמת השריר המפוספסת של הלב, מפחית את מהירות הדחפים העצביים בצמתים הסינוטריאליים והאטריו-חדריים, מבטל עוויתות של עורקים היקפיים ועורקים, ומפחית את ההתנגדות הכוללת של כלי הדם ההיקפיים.
• מפחית את חוסר האיזון בין כמות החמצן הנדרשת לצריכה.
• יש לו תכונה מרחיב כלי דם ביחס לכלי הדם, וכתוצאה מכך ירידה בלחץ הסיסטולי.
• מפחית מתח שריר הלב בחדר השמאלי, מקל על עוויתות של העורקים הכליליים של הלב, מונע התפתחות אנגינה פקטוריס.
• כאבי ראש מופחתים תוך הפרה של זרימת הדם בכלי המוח.
• יציאת הדם מהחדרים עולה, ההתמכרות וההתנגדות של תאי גידול ממאירים לפעולת תרופות כימותרפיות פוחתות.

Verapamil מופרש על ידי מערכת העיכול (כשישית), המערכת העיקרית להפרשה של מטבוליטים של התרופה היא מערכת השתן. הפירוק העיקרי של התרופה מתבצע על ידי תאי הכבד.

התעללות של נשים בהריון בתרופה גורמת למוות תוך רחמי של העובר. Verapamil חודר בקלות את מחסומי hematomammary ו hematoplatelet. בדיקות שנערכו להשפעת התרופה על הגברת תדירות המוטגניות והתנוונות הרקמות לגידולים ממאירים הראו תוצאה שלילית.

ספיגת החומר הפעיל במערכת העיכול גבוהה, יותר מ-90%. ערך הזמינות הביולוגית נע בין 20 ל-35%. ההשפעה הרפואית של ורפאמיל הידרוכלוריד יחד עם חלבוני פלזמה, שהקשר איתם מגיע ליותר מ-90%.

תוצר הביניים של פירוק Verapamil הוא נוראפאמיל, בעל הפעילות של החומר הפעיל, אך ההשפעה התרופתית חלשה פי 5.

• פעולת התרופה נמשכת 9 שעות, עבור טבליות וכמוסות עם פעולה ממושכת - יום אחד.
• מתן תוך ורידי של התרופה נותן השפעה על הפרעות קצב למשך שעתיים, ובבדיקת הדם לאחר מתן היא נשארת בפלזמה כחומר חופשי למשך כ-20 דקות.
• זמן מחצית החיים הוא 3-7.5 שעות, מתן חוזר בתנאים של רוויה של המערכת האנזימטית בכבד הוא בין 4 ל-12 שעות.
• פירוק מוקדם לאחר מתן תוך ורידי אינו עולה על 4.5 דקות. ריקבון מאוחר מתרחש במרווח של 2-5 שעות.

Verapamil מיועד ל:

• יתר לחץ דם של כלי הריאה;
• יתר לחץ דם עורקי;
• עלייה חדה בלחץ הסיסטולי (זריקות תוך ורידי);
• דרגה מתונה של אנגינה פקטוריס;
• טכיקרדיה על-חדרית;
• פרפור פרוזדורים עם קצב מהיר;
• טכיקרדיה פרוזדורית.

במהלך ההריון, יש להעריך את הסיכון האפשרי של Verapamil לעובר. הוא משמש במקרים בהם חריגה מהסכנה הפוטנציאלית לבריאות האם. הנקה אינה מומלצת אם התרופה מתחילה עקב חדירה מלאה דרך השליה. ילדים רשאים להשתמש בתרופה במינון שצוין על ידי רופא ילדים.

Verapamil מוגבל לשימוש במקרים של:

• תקופת הנקה אצל אישה;
• ילדות, אם יש בחירה של תרופות אנטי-אנגינליות ונוגדות יתר לחץ דם מתונות יותר;
• תקופת ההריון;
• רגישות אישית ל-verapamil hydrochloride;
• שלב חריף של אוטם שריר הלב;
• טכיקרדיה חדרית;
• מצב הלם של אטיולוגיה קרדיוגנית;
• היצרות של החלק הקדמי של אבי העורקים;
• כל צורות אי ספיקת לב;
• תת לחץ דם עורקי;
• מתן ראשוני של חומר תרופתי לחסימה של קולטנים β-אדרנרגיים;
• פרפור פרוזדורים;
• ניוון שריר הלב רעיל ממקור רפואי;
• מחלת פורפירין;
• הפרעות לב אחרות, אם הרופא רואה בהן מסוכנות לשימוש.

משך תקופת הטיפול בווראפמיל נקבע על ידי הרופא המטפל תוך התחשבות בחומרת המחלה, גיל החולה, יעילות הטיפול ומאפייני מהלך המחלה. כמוסות וטבליות של Verapamil יש ליטול עם או לאחר הארוחות.

אסור להשתמש בתרופה במינון של יותר מ-0.48 גרם ליום. מנה בודדת לא תעלה על 0.16 גרם. בדרך כלל הרופא רושם מינון של 2 טבליות 3 פעמים ביום (טבלית 40 מ"ג). חולים עם פתולוגיות כבדיות יכולים לקבל מינון נמוך פי 3 מאשר בחולים עם כבד בריא יחסית.

נטילת התרופה עלולה להיות מלווה בנפיחות של חלקי הקצה של הגפיים, אדמומיות בעור וגרד בחולים הנוטים לתגובות אלרגיות לכימיקלים. חלק מהמטופלים חווים עייפות מהירה, כאבי ראש, שיעור תגובה נמוך לאירועים מתמשכים, תת לחץ דם סיסטולי, האטה בקצב הלב.

מינון גבוה של Verapamil יכול לגרום לאי ספיקת לב. מתוארים מקרים של תגובות ממערכת העיכול בצורה של עצירות, דחף להקיא.

בזמן נטילת וראפמיל, המטופל זקוק למעקב רפואי אחר פעילות מחזור הדם והנשימה, ריכוז היונים והסוכר בפלסמת הדם, נפח השתן ודם במחזור הדם.

ביקורות של רופאים וחולים עם פתולוגיות קרדיווסקולריות מצביעות על השפעה טיפולית חיובית אם לא נמצאו תופעות לוואי. Verapamil למספר חולים, לדעתם, מציל חיים לאחר 80 שנה עם בעיות שזוהו של קצב לב.

חלק מהמטופלים מציינים שהגוף מתרגל לחומר הפעיל של התרופה, וכתוצאה מכך פוחתת ההשפעה הטיפולית של נטילת התרופה. עם עלייה במינון, הסימפטומים של extrasystoles והפרעות קצב מפחיתים את עוצמת הביטוי.

יש יותר מאחד וחצי תריסר תרופות עם החומר הפעיל verapamil hydrochloride. הפופולריים שבהם הם Caveril, Flamon, Isoptin, Verolgalide EP 240 ואחרים.

מידע שימושי עוד יותר על התרופה Verapamil כלול בסרטון למטה:

אנגינה פקטוריס והפרעות אחרות בתפקוד מערכת הלב וכלי הדם מתרחשות אצל אנשים רבים. במצבים כאלה נדרש שימוש בתרופות יעילות להקלה על המצב. אחת התרופות הללו היא Verapamil, את הוראות השימוש שלה יש ללמוד בפירוט.

ל-Verapamil יש את צורות השחרור הבאות:

• טבליות עם פעולה ממושכת;
• נוזל להזרקה באמפולות.

החומר הפעיל של תרופה זו הוא verapamil hydrochloride. הוא כולל גם את הרכיבים הנוספים הבאים:

• סידן פוספט;
• עֲמִילָן;
• טלק מטוהר;
• מגנזיום סטיארט;
• מתילפרבן;
• טיטניום דו - חמצני.

לאיזו קבוצת תרופות שייכת Verapamil? הקבוצה הפרמקולוגית של תרופה זו היא חוסם תעלות סידן.

התרופה נמכרת בבתי מרקחת ללא מרשם. כמה עולה התרופה? אתה יכול לקנות אותו באוקראינה בממוצע של 25 UAH. המחיר הרוסי הוא כ 60 רובל.

מה עוזר לווראפמיל? תרופה זו נרשמה כדי להקל על המצב במחלות כאלה:

• איסכמיה לבבית;
• אנגינה פקטוריס יציבה או לא יציבה;
• אנגינה פקטוריס וסוספסטית ואחרי אוטם;
• אי ספיקת לב כרונית;
• דפיקות לב.

באיזה לחץ יש להשתמש בווראפמיל? הוא משמש ליתר לחץ דם.

מנגנון הפעולה של תרופה זו הוא:

• מאתר את זרימת יוני הסידן בתאי הלב וכלי הדם;
• מפחית את הצורך בשקית הלב בחמצן, מפחית את העומס על איבר זה;
• מקדם את הרחבת כלי הדם הכליליים;
• מפחית לחץ, תורם לנורמליזציה שלו;
• מנרמל את פעימות הלב.

חשוב לזכור! מנת יתר של התרופה עלולה להוביל לתוצאות מסוכנות! לכן, יש להקפיד על המינון שנקבע על ידי הרופא.

ההערה לתרופה זו מציינת את המינון הסטנדרטי הבא:

1. יש להשתמש בטבליות 3 פעמים ביום, 2 חתיכות. לשתות הרבה מים.
2. Verapamil באמפולות ניתנת תוך ורידי, הכמות תלויה במשקל הגוף. המינון היומי המרבי של זריקות כאלה הוא 100 מ"ג.

היתרון של תרופה זו הוא האפשרות לטפל בילדים מגיל שנה. כמה זמן אני יכול לקחת Verapamil ללא הפסקה? בדרך כלל משך טיפול כזה הוא כחודשיים. במקרים מסוימים, הרופא המטפל עשוי להאריך או לבטל את הטיפול.

חשוב לזכור! המינון הבטוח והיעיל ביותר יכול להירשם רק על ידי הרופא שלך! תרופה עצמית עם Verapamil יכולה להוביל לתוצאות מסוכנות.

שימוש יתר בתרופה זו עלול לגרום לבעיות בריאותיות אלה:

• סְחַרחוֹרֶת;
• הורדת לחץ דם;
• תרדמת;
• הפרה של קצב הלב;
• תפקוד לקוי של מערכת הכליות;
• בצקת ריאות;
• עוויתות.

המינון הקטלני של החומר הפעיל בגוף האדם הוא 20 גרם.

חשוב לזכור! עודף של וראפמיל בגוף לא ישפר את מצב המטופל בשום צורה! לכן, הקפדה על המינון תעזור למנוע השלכות מסוכנות.

Verapamil יכול לגרום למספר רב של תופעות לוואי, כלומר:

1. מהצד של הלב וכלי הדם: דופק נמוך, טכיקרדיה, לחץ דם נמוך, החמרה באי ספיקת לב.
2. מצד מערכת העיכול: בחילות, לעיתים מלוות בהקאות, עצירות, חסימת המעי הגס, כאבים בחלל הבטן, חניכיים מדממות.
3. ממערכת העצבים: כאבים ברקות, סחרחורת, רעד.
4. מהחושים: טינטון, פריחות שונות על העור בעלות אופי אלרגי.

ניתן גם להבחין בחולשת שרירים.

תרופה זו אסורה במצבים הבאים:

• רגישות יתר או אי סבילות אינדיבידואלית למרכיבי Verapamil;
• השלב הראשוני של אוטם שריר הלב;
• הלם קרדיוגני;
• שלב אי ספיקת לב של חוסר פיצוי;
• במהלך תקופת ההנקה.

חשוב לדעת! יש להימנע משימוש בווראפמיל בתקופת נטילת חוסמי האדרנו ובשלב מוקדם של ההריון!

מדוע רושמים וראפמיל לאמהות לעתיד? זה תורם לנורמליזציה של לחץ הדם וקצב הלב. אבל עדיף להימנע משימוש בתרופה זו בששת החודשים הראשונים של ההריון. קבלת וראפמיל מומלצת רק במצבים שבהם היתרונות שלו עולים באופן משמעותי על הנזק לתינוק שטרם נולד.

באשר לתקופת ההנקה, תרופה זו אסורה במקרה זה. מאז החומר הפעיל עובר לחלב אם. זה יכול לגרום לתגובות אלרגיות וביטויים שליליים אחרים ביילוד.

משימוש במשקאות אלכוהוליים במהלך תקופת הטיפול בתרופה זו נדרש להימנע. מאז כניסתם המשותפת לגוף עלולה להוביל לתוצאות מסוכנות. החולה עלול לחוות ירידה חדה בלחץ הדם, קפיצות דופק, עד לדום לב מלא. אלכוהול מגביר את השפעת התרופה, ובכך גורם נזק חמור לגוף, מחמיר את המצב הכללי.

הפרמקולוגיה המודרנית מציעה תרופות רבות הדומות בהשפעתן על הגוף ל-Verapamil. יש לשקול ביתר פירוט את התרופות הפופולריות ביותר.

קונקור משמש לטיפול באי ספיקת לב, מחלת לב כלילית ויתר לחץ דם עורקי. הוא שייך לקבוצת החוסמים האדרנרגיים. תרופה זו תורמת לירידה מהירה יותר בלחץ הדם מאשר Verapamil. יש לו גם פחות תופעות לוואי. לכן, בבחירת שיטת טיפול, מטופלים רבים מפסיקים אותה בקונקור. מנת יתר של תרופה זו מובילה לירידה חדה בלחץ הדם ובקצב הלב. כמות מוגזמת של קונקור אינה מייצגת השלכות מסכנות חיים.

תרופות אלו דומות מאוד בהשפעתן על הגוף. Diltiazem הוא גם prescribed עבור מחלת לב כלילית, כמו גם עבור יתר לחץ דם עורקי. זה אסור במקרה של קצב לב מופחת, תפקוד לקוי של מערכת הכליות והכבד, במהלך תקופת לידת ילד והנקה. באשר לתופעות לוואי, הן נעדרות במהלך תקופת השימוש בדילטיאזם. החיסרון היחיד הוא היעילות החלשה בהשוואה לתרופות אחרות מקבוצת חוסמי תעלות הסידן.

אנלוגים אחרים של התרופה Verapamil:

1. ורטארד. החומר הפעיל של תרופה זו הוא verapamil hydrochloride. הוא משמש עבור אנגינה פקטוריס, לחץ דם גבוה, הפרעות קצב לב. לכן, ההשפעה על הגוף זהה ל-Verapamil. אותו דבר חל על תופעות לוואי, התוויות נגד.
2. איסופטין. תרופה זו גם משפרת את תפקוד מערכת הלב וכלי הדם, שכן יש לה תכונות להורדת לחץ דם. באשר להתוויות נגד, איסופטין אינו מומלץ לשימוש באי ספיקת כליות ולב. יש לו תופעות לוואי רבות, אז אתה צריך לעקוב בקפדנות לפי המינון שנקבע על ידי מומחה.
3. פינופטין. הוא משמש לטיפול בחולים עם איסכמיה, יתר לחץ דם עורקי, אנגינה פקטוריס. משפר את זרימת הדם, מנרמל את לחץ הדם וקצב הלב. יכול לשמש לטיפול בילדים מגיל 6 שנים.

מגוון תרופות דומות ל-Verapamil מאפשרות לך לבחור את התרופה היעילה והבטוחה ביותר לטיפול, תוך התחשבות במאפיינים האישיים של מהלך המחלה של כל חולה. אבל הבחירה הסופית חייבת להיעשות על ידי הרופא המטפל.

תכונות נוגדות יתר לחץ דם, אנטי-ריתמיות ואנטי-אנגינליות של Verapamil מספקות יעילות בטיפול ביתר לחץ דם ראשוני ומשברים יתר לחץ דם, אנגינה פקטוריס וטכיקרדיה. התרופה נקבעת אם יש היסטוריה של פתולוגיות כלי דם ובעיות בקצב הלב.

המרכיב הפעיל העיקרי הוא verapamil hydrochloride. ההרכב כולל גם מספר חומרי עזר בצורת עמילן, סידן פוספט לא מסובב, בוטילהידרוקסיאניזול, מגנזיום סטארט, ג'לטין, מתילפרבן, טלק מטוהר, טיטניום דו חמצני וכו'.

Verapamil, כנציג של קבוצת חוסמי תעלות הסידן, מספק הרחבה של כלי דם כליליים, מפחית את דרישת החמצן שריר הלב, מגביר את זרימת הדם הכלילי ומנרמל המודינמיקה היקפית.

Verapamil הידרוכלוריד מפחית את ספיגה מחדש של סידן, מה שמאפשר להשיג אפקט לחץ דם נמוך עקב אפקט משתן ונטריורטי בולט. עקב עיכוב יוני Ca, לתרופה יש השפעה חיובית על מערכת ההולכה הלבבית, מפחיתה משמעותית עומס לאחר, משפיעה על הולכה אטריונוטריקולרית וסינוטריאלית ומעודדת הרחבת כלי דם.

Verapamil מסוגל להיספג לחלוטין ממערכת העיכול - ב-95%. התקשורת של המרכיב העיקרי עם חלבוני פלזמה היא עד 90%. לאחר השימוש בתרופה, הריכוז שלה בפלזמה מגיע למקסימום לאחר 1-2 שעות.

וראפמיל

מופרש דרך הכליות

- כמטבוליטים 70%, ללא שינוי 3-4%; עד 25% - עם מרה. זמן מחצית החיים תלוי בשיטת נטילת התרופה: בשימוש חד פעמי - מ-3 עד 7 שעות, בשימוש קבוע - 4-12 שעות.

לתרופה צורות שונות: תמיסת ורפאמיל למתן תוך ורידי, כמוסות, דראג'ים, אמפולות הזרקת וראפמיל, טבליות 40 מ"ג, 80 מ"ג ופעולה ממושכת 240 מ"ג.

טיפול בווראפמיל נקבע למחלות הבאות:

• לַחַץ יֶתֶר;
• בעיות בקצב הלב, כולל extrasystoles, פרפור פרוזדורים ורפרוף, טכיקרדיה;
• אנגינה פקטוריס: אנגינה לא יציבה, וסוספסטית, מאמץ.

Verapamil נלקח גם כדי להשיג אפקט מניעתי בולט.

יש ליטול טבליות Verapamil עם הארוחות או מיד לאחר הארוחות. יש ליטול את התרופה עם כמות קטנה של מים.

כדי להוריד את הלחץ של Verapamil, חולים מבוגרים רושמים 3-4 מנות ביום. המינון היחיד ההתחלתי הוא 40 מ"ג או 80 מ"ג. הכמות המקסימלית של התרופה ליום לא תעלה על 480 מ"ג. להגביל את הצריכה היומית של Verapamil בנפח של 120 מ"ג מיועדת לחולים עם אי ספיקת כבד חמורה.

קבלה של Verapamil על פי תוכנית דומה נקבעת גם למניעת הפרעות קצב, סוגים שונים של אנגינה פקטוריס.

כדי לעצור מצבים חריפים (משברים יתר לחץ דם, הפרעות קצב לב התקפיות) יאפשר מתן תוך ורידי, סילון של 5-10 מ"ג של תמיסה בנפח של 2-4 מ"ל. כדי לשפר את האפקט, הזרקות חוזרות של מינון זהה לאחר חצי שעה מותרות. שימוש תוך ורידי ב-Verapamil מצריך ניטור מתמיד של לחץ דם, אק"ג וקצב לב.

השימוש ב-Verapamil נקבע גם לילדים עם בעיות יתר לחץ דם והפרעות קצב. התרופה נלקחת ב-2-3 מנות ביום. המינון היומי של התרופה לילדים בגיל 5 הוא עד 60 מ"ג, לילדים בגילאי 6-14 שנים - עד 80-360 מ"ג. מתן תוך ורידי של התרופה מומלץ לתינוקות ועד גיל 5 שנים. מינון בודד במקרה זה יהיה 0.75-2 מ"ג לתינוקות, 2-3 מ"ג לילדים בגילאי 1-5 שנים.

ההוראה ל-Verapamil גם מספקת בנפרד את תכונות השימוש בטפסים ממושכים. למבוגרים לטיפול ביתר לחץ דם נקבעים מנה בודדת של 240 מ"ג, ניתן להשיג ירידה הדרגתית על ידי נטילת חצי מהמנה בבוקר - 120 מ"ג ליום. אתה יכול להגדיל את המינון של Verapamil לאחר צריכה של שבועיים, להגדיל בהדרגה ל-480 מ"ג או שתי מנות של טבליות ממושכות בתדירות של 12 שעות.

משך מהלך הטיפול, משטר המינון של התרופה Verapamil נקבע על ידי הרופא המטפל באופן פרטני לאחר הערכת מצבו של המטופל, חומרת מחלתו ומאפייני המהלך שלה. ניתוח של היעילות של הטיפול שנקבע יכול גם לגרום לשינויים במשטר המינון לשימוש ב-Verapamil.

התוויות נגד לשימוש ב-Verapamil כוללות:

• ברדיקרדיה;
• תת לחץ דם;
• היצרות מסתם אאורטלי;
• מצור סינוטרי;
• הלם קרדיוגני;
• אי ספיקת לב בעלת אופי כרוני (שלב ІІБ-ІІІ);
• אוטם שריר הלב;
• תסמונות מורגני-אדמס-סטוקס, וולף-פרקינסון-וויט.

רישום התרופה לילדים מותר רק אם התועלת הצפויה עולה על הסיכונים הבריאותיים..

במהלך ההריון אסור לרשום וראפמיל בסמסטר הראשון; בתקופות הבאות יש לרשום טיפול תרופתי, תוך הערכה נאותה של האיום על העובר.

לאמהות מניקות בתקופת נטילת וראפמיל, מומלץ לסרב להנקה, שכן החומר הפעיל מופרש יחד עם חלב.

תופעות הלוואי השכיחות ביותר כוללות: בחילות, סחרחורת, אנגיואדמה, חולשה כללית, הפרעות דיספפטיות, נמנום, עייפות, כאבי ראש, תגובות אלרגיות בעור, ברונכוספזם.

השימוש ב-Verapamil יכול גם להוביל לבעיות המטופואטיות, כמו גם להפרעות במערכת הלב וכלי הדם בצורה של תת לחץ דם עורקי, הופעת סימנים של אי ספיקת לב, ברדיקרדיה חמורה וחסימה AV.

עלייה בלתי סבירה במינוני התרופה או נטילת Verapamil ללא מרשם רופא מובילה למנת יתר, שהתסמינים העיקריים שלה הם ברדיקרדיה, תרדמת, הלם קרדיוגני, יתר לחץ דם, אסיסטולה.

תרופה ספציפית שיכולה להפחית את הסימפטומים של מנת יתר היא סידן גלוקונאט, 10-20 מ"ל מתמיסה של עשרה אחוזים ממנה חייבים להינתן תוך ורידי.

עם סימנים של חסימת AV וברדיקרדיה, יש לתת אטרופין, אורציפנלין או איזופרנלין; דופמין, נוראדרנלין יעזור להקל על תת לחץ דם; דובוטמין מנוהל כדי להקל על אי ספיקת לב.

בעת רישום Verapamil, יש צורך לקחת בחשבון את השינוי בתכונות התרופה על רקע מתן סימולטני של תרופות אחרות:

1. משתנים ותרופות אחרות להורדת לחץ מגבירים את ההשפעה של לחץ דם נמוך של טבליות Verapamil;
2. ההשפעה הקרדיוטוקסית מוגברת באופן משמעותי על ידי תוספת טיפול עם חומרי הרדמה לשאיפה, חוסמי בטא שונים ותרופות אנטי-ריתמיות;
3. קבלת ranitidine ו-cimetidine מגבירה את ריכוז החומר;
4. Phenobarbital ו- rifampicin מחלישים את פעולתו של Verapamil ומפחיתים את ריכוזי הפלזמה;
5. שימוש בו-זמני עם פרזונין, תיאופילין, ציקלוספורין, כינידין, מרפי שרירים מגביר את ריכוז התרופות הללו ומשפר את השפעתן;
6. קבלה של חומצה אצטילסליצילית על רקע טיפול עם Verapamil יכולה לעורר דימום;
7. תכונות הריפוי של ליתיום וקרבמזפין, המוגברות על ידי Verapamil, יכולות לגרום לתגובות נוירוטוקסיות.

הטיפול צריך להיות מלווה בניטור מתמיד של כל התפקודים העיקריים של הלב, מערכת כלי הדם ואיברי הנשימה, נפח הדם, רמות הגלוקוז, תפוקת השתן והאלקטרוליטים בדם.

Verapamil מופק אך ורק על פי מרשם.

חיי המדף מוגבלים ל-5 שנים באחסון בטמפרטורה של 15 עד 25 מעלות במקום חשוך ויבש.

על פי הפעולה העיקרית של Verapamil - מניעה וטיפול ביתר לחץ דם, התקפי אנגינה והפרעות קצב - ישנם אנלוגים רבים בתרופות מודרניות:

• Veracard;
• איסופטין;
• ורוגלייד;
• קאבריל;
• לקופטין;
• Atsupamil;
• פינופטין;
• Verapabene;
• דניסטול;
• Falicard;
• פלמונט.

השימוש הנרחב בתרופה בנוסף ליעילות הטיפולית נובע גם מעלות משתלמת למדי. מחיר התרופה, בהתאם למספר הטבליות באריזה וליצרן, הוא:

• טבליות 40 מ"ג: מס' 20 - מ-50 רובל, מס' 30 - מ-40 רובל, מס' 50 - מ-35 רובל;
• טבליות 80 מ"ג: מס' 30, מס' 50 - מ-50 רובל;
• אמפולות של Verapamil 0.25% 2 מ"ל: מס '10 - מ 45 רובל;
• טבליות ממושכות 240 מ"ג: מס '20 - מ 150 רובל.

אתה יכול לקנות את Verapamil היום הן בבתי מרקחת העוסקים בסחר קמעונאי של תרופות, והן באתרי אינטרנט מיוחדים. בתי מרקחת מקוונים וירטואליים מאפשרים לך להשוות בין הצעות מיצרנים שונים ולבחור באפשרות המתאימה ביותר לדרישות הספציפיות של התרופה ומתאימה ליכולות הפיננסיות האישיות של המטופל.

חוות הדעת של הרופאים בהערכת היעילות של Verapamil כוללות בין היתרונות העיקריים שלה:

1. פעולה בולטת של hypotensive, antianginal ו-antiarrhythmic;
2. מגוון רחב של השפעות טיפוליות ומניעתיות;
3. היכולת לרשום הן מינונים רגילים והן טבליות בשחרור ממושך;
4. מגוון צורות של התרופה.

מטופלים המשתמשים בקורס של Verapamil ציינו גם את היתרונות של התרופה בצורה של:

• קלות קליטה;
• זמינות הוראות;
• היעדר תופעות לוואי תוך הקפדה על המלצות הרופא;
• אמצעי מרשם, אשר ממזער את צריכתו הבלתי מבוקרת;
• קבלת עלות וכו'.

טטיאנה: "וראפמיל נרשם לאמי בעת אבחון יתר לחץ דם ראשוני. היעילות נצפתה לאחר השבוע הראשון של הטיפול. התחיל במינון מינימלי, הגדלת המינון היומי בהדרגה. היום, אמא לוקחת Verapamil 80 מ"ג פעמיים ביום ויכולה לשלוט בלחץ שלה לחלוטין.

אלכסנדר: "אני לוקח וראפמיל כבר החודש השני. מאוד מרוצה מתוצאות הטיפול. נכון, בהתחלה הייתי צריך לתאם קצת את המינון היומי, מאז התחילו כאבי ראש. על ידי הורדת המינון בשבועיים הראשונים של השימוש, הגוף שלי התרגל לתרופה וכעת יכול לקחת מנות מרוכזות יותר שלה. בתחילת החודש עברתי לטבליות ממושכות. מנה אחת של 120 מ"ג בבוקר עוזרת לי להגן על עצמי ממשברים אפשריים של יתר לחץ דם. התרופה יעילה, אך יש צורך להתחיל ליטול אותה בפיקוח רופא.

במאמר זה תוכלו לקרוא את ההוראות לשימוש בתרופה וראפמיל. מוצגות ביקורות של מבקרים באתר - צרכני תרופה זו, כמו גם חוות דעת של רופאים של מומחים על השימוש ב-Verapamil בתרגול שלהם. אנו מבקשים ממך להוסיף באופן פעיל את הביקורות שלך על התרופה: התרופה עזרה או לא עזרה להיפטר מהמחלה, אילו סיבוכים ותופעות לוואי נצפו, אולי לא הוכרזו על ידי היצרן בהערה. אנלוגים של Verapamil בנוכחות אנלוגים מבניים קיימים. שימוש לטיפול בהפרעות קצב לב במבוגרים, ילדים ובמהלך הריון והנקה.

וראפמיל- שייך לקבוצת חוסמי תעלות הסידן ה"איטיות". יש לו פעילות נוגדת הפרעות קצב, אנטי-אנגינלית והורדת לחץ דם.

מפחית את הדרישה לחמצן שריר הלב על ידי הפחתת התכווצות שריר הלב והפחתת קצב הלב. גורם להתרחבות של כלי הדם הכליליים של הלב ומגביר את זרימת הדם הכלילי; מפחית את הטונוס של השרירים החלקים של העורקים ההיקפיים ואת ההתנגדות הכוללת של כלי הדם ההיקפיים.

Verapamil מאט באופן משמעותי את ההולכה הפרוזדורית, מעכב את האוטומטיות של צומת הסינוס, מה שמאפשר להשתמש בתרופה לטיפול בהפרעות קצב על-חדריות.

יש לו השפעה באנגינה פקטוריס, כמו גם בטיפול באנגינה פקטוריס עם הפרעות קצב על-חדריות. מדכא את חילוף החומרים בהשתתפות ציטוכרום P450.

מתחם

Verapamil הידרוכלוריד + חומרי עזר.

פרמקוקינטיקה

הוא נקשר לחלבוני פלזמה ב-90%. חודר דרך מחסום הדם-מוח והשלייה ואל חלב אם (בכמויות קטנות). הוא עובר חילוף חומרים מהיר בכבד על ידי N-dealkylation ו-O-demethylation ליצירת מספר מטבוליטים. הצטברות התרופה ומטבוליטים שלה בגוף מסבירה את ההשפעה המוגברת במהלך הטיפול בקורס. מופרש על ידי הכליות 70% (ללא שינוי 3-5%), עם מרה 25%.

אינדיקציות

טיפול ומניעה של הפרעות בקצב הלב:

• טכיקרדיה על-חדרי התקפי;
• רפרוף ופרפור פרוזדורים (וריאנט טכיאריתמי);
• אקסטרסיסטולה על-חדרית.

טיפול ומניעה:

• אנגינה פקטוריס יציבה כרונית (אנגינה פקטוריס);
• אנגינה לא יציבה;
• אנגינה וסוספסטית (אנגינה של פרינסמטאל);

טיפול ביתר לחץ דם עורקי.

טופס שחרור

טבליות ודראג'ים מצופות 40 מ"ג ו-80 מ"ג.

טבליות מצופות בסרט, שחרור מורחב 240 מ"ג.

תמיסה למתן תוך ורידי (זריקות באמפולות להזרקה).

הוראות שימוש ומינון

גלולות

Verapamil נלקח דרך הפה במהלך או אחרי ארוחה עם כמות קטנה של מים.

משטר המינון ומשך הטיפול נקבעים בנפרד בהתאם למצב המטופל, חומרתו, מאפייני מהלך המחלה ויעילות הטיפול.

למניעת התקפי אנגינה, הפרעות קצב ובטיפול ביתר לחץ דם עורקי, התרופה ניתנת למבוגרים במינון ראשוני של 40-80 מ"ג 3-4 פעמים ביום. במידת הצורך, הגדל מינון בודד ל-120-160 מ"ג. המינון היומי המרבי של התרופה הוא 480 מ"ג.

בחולים עם פגיעה קשה בתפקודי כבד הפרשת ורפמיל מהגוף איטית ולכן רצוי להתחיל טיפול במינונים מינימליים. המינון היומי של התרופה לא יעלה על 120 מ"ג.

מתן תוך ורידי (בצורת טפטפת), באיטיות במשך 2 דקות לפחות, תוך ניטור רציף של האלקטרוקרדיוגרמה, קצב הלב ולחץ הדם. בחולים קשישים, הטיפול מתבצע למשך 3 דקות לפחות כדי להפחית את הסיכון לתופעות בלתי רצויות.

כדי לעצור הפרעות בקצב הלב התקפי, 2-4 מ"ל של תמיסה 0.25% (5-10 מ"ג) ניתנים תוך ורידי, בזרם (בשליטה של ​​א.ק.ג. ולחץ דם). אם אין השפעה, אפשר לתת שוב לאחר 30 דקות באותו מינון. תמיסת ורפמיל מוכנה על ידי דילול של 2 מ"ל מתמיסה של 0.25% מהתרופה ב-100-150 מ"ל של תמיסת נתרן כלורי 0.9%.

תופעות לוואי

• ברדיקרדיה חמורה (לפחות 50 פעימות / דקה);
• ירידה בולטת בלחץ הדם;
• התפתחות או החמרה של אי ספיקת לב;
• טכיקרדיה;
• התפתחות אפשרית של אנגינה פקטוריס, עד לאוטם שריר הלב (במיוחד בחולים עם נגעים חסימתיים חמורים של העורקים הכליליים);
• הפרעות קצב (כולל הבהוב ורפרוף של החדרים);
• חסימה אטריונטריקולרית של התואר השלישי;
• אסיסטולה;
• הִתמוֹטְטוּת;
• סְחַרחוֹרֶת;
• כְּאֵב רֹאשׁ;
• הִתעַלְפוּת;
• חֲרָדָה;
• תַרְדֵמָה;
• עייפות מוגברת;
• אסתניה;
• נוּמָה;
• דִכָּאוֹן;
• הפרעות חוץ-פירמידליות;
• בחילה;
• גירוד בעור;
• פריחה;
• שטיפה של עור הפנים;
• erythema multiforme exudative (כולל תסמונת סטיבנס-ג'ונסון);
• אובדן ראייה חולף על רקע ריכוז מרבי;
• בצקת ריאות;
• טרומבוציטופניה היא אסימפטומטית;
• בצקת היקפית (נפיחות של הקרסוליים, הרגליים והרגליים).

התוויות נגד

• אי ספיקת לב כרונית 2B-3 מעלות;
• תת לחץ דם עורקי;
• אוטם שריר הלב חריף;
• חסימה סינאוטריאלית;
• תסמונת סינוס חולה;
• היצרות של הפה של אבי העורקים;
• תסמונת מורגני-אדמס-סטוקס;
• שיכרון דיגיטלי;
• חסימה אטריו-חדרית של 2 ו-3 מעלות;
• טכיקרדיה חדרית;
• הלם קרדיוגני;
• תסמונת וולף-פרקינסון-וויט או תסמונת Lown-Ganong-Levin בשילוב עם רפרוף פרוזדורים או פרפור (למעט חולים עם קוצב לב);
• פורפיריה;
• הֵרָיוֹן;
• תקופת הנקה;
• מתן פרנטרלי במהלך השעתיים הקודמות של כל חוסם בטא,
• גיל עד 18 שנים (יעילות ובטיחות לא הוכחו);
• רגישות יתר למרכיבי התרופה.

שימוש במהלך ההריון וההנקה

התווית נגד במהלך ההריון וההנקה.

הוראות מיוחדות

במהלך הטיפול יש צורך לשלוט על תפקוד מערכת הלב וכלי הדם ומערכת הנשימה, תכולת הגלוקוז והאלקטרוליטים בדם, נפח הדם במחזור וכמות השתן המופרשת. עשוי להאריך את מרווח ה-PQ בריכוזי פלזמה מעל 30 ng/mL. לא מומלץ להפסיק את הטיפול באופן פתאומי.

השפעה על יכולת הנהיגה בכלי רכב ומנגנוני בקרה

השתמש בזהירות במהלך העבודה עבור נהגי רכב ואנשים שמקצועם קשור לריכוז מוגבר של קשב (מהירות התגובה יורדת).

אינטראקציה בין תרופתית

מגביר את ריכוז הדם של דיגוקסין, תיאופילין, פרזוזין, ציקלוספורין, קרבמזפין, מרפי שרירים, כינידין, חומצה ולפרואית עקב דיכוי חילוף החומרים הכולל ציטוכרום P450.

Cimetidine מגביר את הזמינות הביולוגית של verapamil בכמעט 40% (על ידי הפחתת חילוף החומרים בכבד), ולכן, ייתכן שיהיה צורך להפחית את המינון של האחרון.

תכשירי סידן מפחיתים את היעילות של ורפמיל. ריפמפיצין, ברביטורטים, ניקוטין, האצת חילוף החומרים בכבד, מובילים לירידה בריכוז הוורפמיל בדם, מפחיתים את חומרת ההשפעות האנטי-אנגינליות, היורדות לחץ דם ואנטי-הפרעות קצב.

בשימוש בו-זמני עם חומרי הרדמה לשאיפה, הסיכון לפתח ברדיקרדיה, חסימה פרוזדורונית ואי ספיקת לב עולה. Procainamide, quinidine ותרופות אחרות שמאריכות את מרווח QT מעלות את הסיכון להארכה משמעותית של האחרון.

השילוב עם חוסמי בטא יכול להוביל לעלייה בהשפעה האינוטרופית השלילית, לעלייה בסיכון לפתח הפרעות הולכה אטריו-חדרי, ברדיקרדיה (יש לתת וראפמיל וחוסמי בטא במרווחים של מספר שעות).

Prazosin וחוסמי אלפא אחרים מגבירים את ההשפעה של לחץ דם נמוך. תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות מפחיתות את ההשפעה של לחץ דם נמוך עקב דיכוי הסינתזה של פרוסטגלנדינים, שימור יוני נתרן ונוזלים בגוף.

מגביר את ריכוז הגליקוזידים הלבביים (דורש ניטור קפדני והפחתת מינון של גליקוזידים לבביים).

סימפטומימטיקה מפחיתה את ההשפעה של hypotensive של verapamil.

אין לתת דיספירמיד ופלקאיניד בתוך 48 שעות לפני ו-24 שעות לאחר השימוש ב-verapamil (סיכום של השפעה אינוטרופית שלילית, עד מוות).

אסטרוגנים מפחיתים את השפעת לחץ הדם עקב אגירת נוזלים בגוף. ניתן להעלות את ריכוזי הפלזמה של תרופות המאופיינות בדרגה גבוהה של קשירת חלבון (כולל נגזרות של קומרין ואינדיאון, תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות, כינין, סליצילטים, סולפינפירזון).

תרופות המפחיתות את לחץ הדם מגבירות את ההשפעה של hypotensive של verapamil.

מגביר את הסיכון להשפעה נוירוטוקסית של תכשירי ליתיום. משפר את הפעילות של מרפי שרירים היקפיים (עשוי לדרוש שינוי במשטר המינון).

אנלוגים של התרופה Verapamil

אנלוגים מבניים לחומר הפעיל:

• Veracard;
• Verapamil Mival;
• Verapamil Sopharma;
• Verapamil Lekt;
• Verapamil ratiopharm;
• Verapamil Eskom;
• הזרקת וראפמיל הידרוכלוריד 0.25%;
• Vero Verapamil;
• Verogalid EP 240 מ"ג;
• איסופטין;
• Isoptin SR 240;
• קאבריל;
• לקופטין;
• פינופטין.

בהיעדר אנלוגים של התרופה לחומר הפעיל, אתה יכול לעקוב אחר הקישורים למטה למחלות מהן התרופה המקבילה עוזרת ולראות את האנלוגים הזמינים להשפעה הטיפולית.

וראפמיל- תרופה שנרשמה אם יש צורך בחסימת תעלות סידן. לתרופה Verapamil יש אינדיקציות מרובות לשימוש. עם זה, אתה יכול לבצע מניעת התקפי אנגינה, כולל.

השפעת התרופה Verapamil

התכונות הפרמקולוגיות העיקריות של תרופה זו נובעות מיכולתה המצוינת למנוע חדירת יוני סידן לתאי השריר החלק של דפנות כלי הדם והקרדיומיוציטים. החומר הפעיל של התרופה מפחית את הביקוש לשריר הלב ל-O2 (חמצן), מפחית את התכווצות שריר הלב ומפחית את קצב הלב.

בנוסף, Verapamil מסוגל להרחיב את העורקים הכליליים, ובכך להגביר את זרימת הדם הכליליים. על ידי הפחתת הטונוס של שרירים חלקים של כלי היקפי, ל-Verapamil יש השפעה נגד יתר לחץ דם. עם הפרעות קצב על-חדריות, הוא מייצר אפקט אנטי-אריתמי, המחזיר את קצב הלב למצב תקין.

מדוע רושמים וראפמיל?

תרופה זו מיועדת ל:

• אַנגִינָה;
• supraventicular, פרוזדורים ו;
• יתר לחץ דם עורקי.

אינדיקציות לשימוש בווראפמיל הן גם משבר יתר לחץ דם, יתר לחץ דם ראשוני במחזור הדם הריאתי.

התרופה מתאימה גם לטיפול ומניעה של הפרעות קצב על-חדריות שונות:

• extrasystole;
• טכיקרדיה התקפית;
• רפרוף ופרפור פרוזדורים.

לאחר מתן דרך הפה, התרופה נספגת ב-90%, והזמינות הביולוגית שלה היא 20-35% במהלך המעבר הראשון בכבד. בשימוש ממושך ובמינונים גדולים, נתון זה עולה.

שימוש והתוויות נגד של התרופה Verapamil

הרופא צריך לרשום את המשטר ואת המינון בנפרד. ככלל, עבור מבוגרים, המינון הראשוני הוא בין ארבעים לשמונים מיליגרם שלוש פעמים ביום. המינון היומי המרבי עשוי להיות 480 מ"ג.

תדירות היישום היא שלוש עד ארבע פעמים ביום. יש צורך ליטול את התרופה במהלך הארוחות או מיד לאחר הארוחות, לא לשכוח לשתות כמות קטנה של מים.

Verapamil הוא התווית עבור אנשים עם:

• הלם קרדיוגני;
• ברדיקרדיה חמורה;
• תת לחץ דם עורקי;
• תסמונת חולשה של צומת הסינוס;
• חסימת AV של דרגה 2-3;
• אי ספיקת לב כרונית שלב 2-3;
• תסמונת וולף-פרקינסון-וויט;
• אי ספיקת לב חריפה;
• רגישות יתר להרכב התרופה.

לתרופה יש תופעות לוואי המשפיעות על מערכות הגוף העיקריות:

1. מערכת לב וכלי דם:

• ירידה משמעותית בלחץ הדם;
• ברדיקרדיה;
• החמרה והתפתחות של אי ספיקת לב;
• הפרעת קצב;
• הִתמוֹטְטוּת.

2. מערכת עצבים היקפית ומערכת עצבים מרכזית:

• כְּאֵב רֹאשׁ;
• סְחַרחוֹרֶת;
• הִתעַלְפוּת;
• חֲרָדָה;
• עייפות מוגברת;
• דִכָּאוֹן;
• נוּמָה;
• תַרְדֵמָה;
• רעד של האצבעות;
• אטקסיה;
• הליכה מדשדשת;
• קושי בבליעה.

החומר הפעיל הוא Verapamil.

אבקה גבישית לבנה. הוא מתמוסס היטב במים, במתיל אלכוהול ובכלורופורם.

נוסחה כימית: C 27 H 38 N 2 O 4 .

שם: אלפא-מתילאמינו]פרופיל]-3,4-דימתוקסי-אלפא-(1-מתיל-אתיל)בנזולאצטוניטריל.

במוצר תרופתי זה, Verapamil מוצג בצורה של הידרוכלוריד.

מנגנון פעולה

אנטגוניזם של סידן, או חסימה של תעלות סידן על ידי Verapamil, מתבטא בהפרה של צריכת הסידן לתא. זה יוצר מכשול להתכווצות השרירים, והשריר נרגע. סידן הוא אחד היונים התוך תאיים.

אחד מתפקידיו הרבים הוא כיווץ של סיבי שריר (חלק, שלד, שריר הלב). סידן מספק את האינטראקציה של חלבוני התכווצות השרירים - אקטין ומיוזין. לחלבונים אלו יש מראה של תצורות חוטיות (פילמנטים) הממוקמות בסיבי השריר (מיופיבריל).

תחת פעולת יוני הסידן, חוטים דקים (אקטין) ועבים (מיוזין) חופפים זה לזה, וסיב השריר מתקצר ומתעבה. כתוצאה מכך, השריר מתכווץ . כמובן שלא ניתן לכווץ את השריר לזמן ארוך באופן שרירותי - לאחר העווית חייבת להיות הרפיה, לשם כך יש צורך להסיר סידן מהציטופלזמה של המיופיברילים.

זה מושג על ידי פעולת האנזים ATPase תלוי סידן, שדוחף סידן החוצה מהציטופלזמה. כדי להבטיח את פעולתו הרציפה של אנזים זה יש צורך באנרגיה - הרי סידן מועבר כנגד שיפוע הריכוז, לעבר ריכוז גבוה יותר.

האנרגיה הדרושה נלקחת בתהליך של פיצול ATP. עקב ATP-ase תלוי סידן, ריכוז הסידן מחוץ לתא גבוה פי 25 מאשר בתוך התא.

כדי להבטיח את ההתכווצות הבאה, סידן חודר מחדש לתא ומבטיח את האינטראקציה בין החוטים. מעבר הסידן דרך קרום סיבי העצב מלווה בשינויים במטען הטרנסממברני ובמעבר דחף לאורך סיב העצב.

הובלת סידן דרך הממברנה מסופקת על ידי מה שנקרא. תעלות סידן. ישנם מספר סוגים של ערוצים אלו הממוקמים בשריר הלב, בשרירי השלד, בשרירים החלקים של האיברים הפנימיים, במבנים של מערכת העצבים המרכזית.

מנקודת מבט ביוכימית, הערוצים הללו הם לא יותר מחלבונים נשאים. הם ממוקמים על פני קרום התא, ועל ידי שילוב עם סידן, מעבירים אותו אל פנים התא.

Verapamil חוסם תעלות L איטיות ארוכות חיים הממוקמות בשריר הלב, במערכת ההולכה של הלב, בכלי הדם וגם בשרירים החלקים של האיברים הפנימיים. נקודות היישום העיקריות שלו הן שריר הלב, מערכת ההולכה של הלב וממברנת כלי הדם השרירית.

חסימה של תעלות L בשריר הלב מובילה לירידה בעוצמת התכווצויות הלב. תהליך דומה בשרירים החלקים של כלי הדם מלווה בהרחבה של לומן של כלי דם אלו - הרחבת כלי הדם. התרופה פועלת על דופן העורקים הקטנים. אין לזה כמעט השפעה על הוורידים.

הרחבת העורקים מביאה לירידה בתנגודת כלי הדם ההיקפיים הכוללת (OPS) ולתת לחץ דם - ירידה בלחץ הדם (BP). בנוסף, Verapamil חוסם אדרנורצפטורים אלפא-1 של עורקים, מה שמוביל להתרחבותם נוספת ומגביר את תת לחץ הדם.

לווראפמיל השפעה מדכאת על מערכת ההולכה של שריר הלב. תחת פעולתו, יצירת הדחפים בקוצב הלב, בצומת הסינוס, מאט.

תרופה זו גם מאטה את ההולכה הסינוטריאלית (סינוס-אטריאלית) ואטריו-חנטרית (אטריו-חנטרלית). מבחינה קלינית זה מתבטא בירידה בקצב הלב (דופק).

כתוצאה מכך, העומס על שריר הלב מופחת. אחרי הכל, בהשפעת התרופה, הוא עובד פחות - הוא פועם חלש יותר ולאט יותר. יחד עם זאת, תפוקת הלב אינה יורדת – הלב פועל ביעילות רבה יותר על רקע ירידה ב-OPS ויתר לחץ דם.

הפחתת העומס על שריר הלב היא בעלת חשיבות רבה לחולים הסובלים מ-IHD (מחלת לב איסכמית). עם מחלת עורקים כליליים, אספקת החמצן מהדם לשריר הלב נפגעת.

Verapamil פותר גם את הבעיה הזו. ראשית, האטה בקצב הלב מלווה בהארכת שלב ההרפיה (דיאסטולה) של שריר הלב. אבל שריר הלב מקבל דם דרך העורקים הכליליים בדיוק בדיאסטולה.

גם זרימת הדם בעורקים הכליליים משתפרת כתוצאה מהתרחבותם. הפחתת העומס על שריר הלב, תת לחץ דם, שיפור זרימת הדם הכלילי - כל זה מוביל למספר השפעות חיוביות. לחץ הדם יורד, תדירות ועוצמת התקפי אנגינה יורדת - אנגינה לא יציבה, אנגינה במאמץ, אנגינה של פרינצמטאל (עקב עווית של העורקים הכליליים).

עם שימוש ממושך בתרופה, תהליך שלילי כמו היפרטרופיה של שריר הלב של החדר השמאלי מסולק. המנגנון זהה - הפחתת העומס על שריר הלב ושיפור אספקת הדם שלו.

גם הסיכון לאוטם שריר הלב מופחת. הגורם העיקרי להתקף לב הוא פקקת של כלי הדם הכליליים. טסיות מכילות גם תעלות סידן. החסימה שלהם מונעת הצטברות טסיות דם (שילובן לקונגלומרטים) והיווצרות קרישי דם. התרחבות עורקי הכליה מביאה לשיפור באספקת הדם לכליות. בכליות, Verapamil חוסם חלקית תעלות נתרן. הפרשה מוגברת של נתרן, ועמו מים, משלימה את ההשפעה של לחץ דם נמוך.

Verapamil, כמו אנטגוניסטים אחרים של סידן, מרפה את שרירי הסימפונות, מערכת גניטורינארית ומערכת העיכול. נכון, ההשפעות הללו מתבטאות באופן חסר משמעות.

גם ההשפעה על כלי המוח אינה גדולה. עם זאת, ניתן להשתמש ב-Verapamil כדי להקל על כאבי ראש. Verapamil גם אינו משפיע על מצב שרירי השלד אצל אנשים בריאים.

עם זאת, מצבם של חולים עם פתולוגיית שרירים (מיופתיה של דושן) עלול להחמיר. בנוסף, תרופה זו עשויה להאריך את זמן הפעולה של מרפי שרירים, תרופות המשמשות להרפיית שרירי השלד.

תולדות הבריאה

Verapamil היא התרופה הראשונה מקבוצת אנטגוניסטים לסידן. הוא סונתז ב-1961 על ידי מדעני תרופות גרמנים. בתחילה, Verapamil נתפס כחומר נוגד עוויתות, אנלוגי יעיל יותר של Papaverine.

שנה לאחר מכן, ב-1962, התגלתה השפעתו על עוצמת התכווצויות הלב ועל קצב הלב. בשנת 1963, הומלץ רשמית לשימוש בפרקטיקה קלינית כחומר אנטי-אנגינלי לטיפול במחלת עורקים כליליים.

מאז, הוא נמצא בשימוש נרחב ברוסיה, ארה"ב והמערב. אֵירוֹפָּה. בהיותו נציג של הדור הראשון של אנטגוניסטים לסידן, Verapamil אינו חף מחסרונות. מדובר בזמינות ביולוגית נמוכה יחסית, משך פעולה קצר ותופעות לוואי המגבילות את צריכתו.

לאחר מכן, תרופות יעילות ובטוחות יותר מקבוצה זו הוכנסו לפרקטיקה הקלינית. עם זאת, Verapamil משמש לעתים קרובות מאוד עד היום בטיפול בפתולוגיה קרדיווסקולרית.

על פי נתונים מסוימים, Verapamil מגביר את הרגישות של תאי גידול לא טיפוסיים לכימותרפיה. בנוסף, ישנן עדויות לכך שסינתזת הקולגן מופחתת תחת פעולתה של תרופה זו.

בהקשר זה, זריקות מקומיות של Verapamil משמשות להמסת צלקות קלואידיות על העור. אותן הזרקות לפין נעשות עם העיוות הסיבי שלו - מחלת פיירוני.

טכנולוגיית סינתזה

Verapamil מתקבל במהלך מספר תגובות הכוללות חומרים אורגניים מורכבים. לייצור טבליות, בנוסף לחומר העיקרי, משתמשים בחומרי עזר: סידן פוספט די-בסיסי, ג'לטין, מתילפרבן, עמילן, טלק, טיטניום דו-חמצני, מגנזיום סטארט, הידרוקסיפרופיל מתיל צלולוז, אינדיגו קרמין.

טופס שחרור

• טבליות ודראג'ים 40 ו-80 מ"ג;
• טבליות בשחרור ממושך Verapamil 240 מ"ג;
• אמפולות 2 מ"ל תמיסת הזרקה 0.25%.

Verapamil תחת אותו שם של החומר הפעיל מיוצר על ידי חברות מקומיות רבות. חלק מהחברות הללו כמעט ולא ידועות, ואיכות המוצרים שלהן עשויה להיות מוטלת בספק.

למרות שזה בכלל לא הכרחי שיצרני תרופות רוסים מייצרים תרופות בדרגה נמוכה. מבין תרופות הפטנט הזרות, יש לנו את הטבליות המפורסמות ביותר איסופטין (Abbott-Knoll, גרמניה) ו-Finoptin (Orion, פינלנד). בחו"ל, התרופה עשויה לקבל את השמות Azupamil, Vergamma, Veradil, Lekoptin ועוד רבים אחרים.

אינדיקציות

• יתר לחץ דם עורקי;
• טכיקרדיה (על-חדרי אקסטרסיסטולה, טכיקרדיה על-חדרית התקפית, פרפור פרוזדורים ורפרוף);
• מניעה וטיפול במחלת לב איסכמית, אנגינה לא יציבה, אנגינה וריאנטית של Prinzmetal.

מינונים

טבליות נלקחות ללא קשר למזון, לא נלעסות, נשטפות במים. המינון המומלץ הוא 40-80 מ"ג 3-4 פעמים ביום. בהיעדר השפעה, מינונים בודדים מוגדלים בצורה חלקה ל-120 ו-160 מ"ג. המינון היומי נע בדרך כלל בין 240 ל-360 מ"ג. המינון היומי המרבי הוא 480 מ"ג. לא מומלץ לחרוג ממנו כדי למנוע תופעות לא רצויות.

ורפמיל ממושך (Isoptin SR 240) נלקח במינון יומי של 240-480 מ"ג, המחולק ל-2 מנות במרווח של 12 שעות.

בחולים עם תפקוד כבד לקוי, חילוף החומרים של Verapamil מאט. המינון היומי במקרים כאלה לא יעלה על 120 מ"ג.

זה מחולק ל-3 מנות של 40 מ"ג. טבליות נלקחות בקורס ארוך משבועיים עד 6-8 חודשים. תמיסת ההזרקה מוזרקת לווריד באיטיות ב-2-4 מ"ל (1-2 אמפולות). בהיעדר השפעה, ניתן לחזור על הזרקת הסילון לאחר חצי שעה. את אותה כמות של תמיסה ניתן לדלל ב-100-200 מ' פיזית. תמיסה וניתנת לוריד.

פרמקודינמיקה

הזמינות הביולוגית נעה בין 22 ל-35%. במקרה של מתן חוזר של התרופה, זה יכול לעלות פי 2. ספיגה במערכת העיכול - 90% מהכמות הנלקחת דרך הפה. 90% מהוראפמיל הנכנס לדם קשור לחלבוני פלזמה.

הריכוז המרבי בפלסמת הדם נוצר לאחר 1-2 שעות של נטילת הצורות הרגילות של התרופה. עבור צורות ממושכות, נתון זה הוא 3-5 שעות. ההשפעה של ירידה בלחץ הדם מופיעה כבר בשבוע הראשון של מתן שיטתי של Verapamil, ומגיעה למקסימום ב-3-4 שבועות.

בכבד, Verapamil עובר טרנספורמציות מטבוליות. לאחד המטבוליטים, norverapamil, יש גם תכונות נוגדות סידן. עם זאת, בחוזקה הוא נחות מהחומר המקורי Verapamil. שאר המטבוליטים אינם פעילים. הוא מופרש בעיקר על ידי הכליות בצורה של מטבוליטים, ובמידה פחותה (3-4%) - ללא שינוי. 9-16% מהתרופה מופרשת דרך המעיים.

זמן מחצית החיים הוא בתחילה בטווח של 2-6 שעות. במתן חוזר, Verapamil מצטבר בגוף, וזמן מחצית החיים מואט ל-4.5-12 שעות. בשל כך, ייתכן שיהיה צורך להפחית את המינון היומי בערך פי 2. אותה תמונה נצפית באי ספיקת כבד, כאשר חילוף החומרים וההפרשה של Verapamil מאטים, ותכולת החלק החופשי בדם, להיפך, עולה. במקרים אלו, המינון של Verapamil מופחת גם כן.

תופעות לוואי

• מערכת הלב וכלי הדם: תת לחץ דם, ברדיקרדיה, חסם אטריו-חדרי, אדמומיות בפנים, החמרה באי ספיקת לב קיימת, הופעת קוצר נשימה ובצקת היקפית;
• CNS: כאב ראש, סחרחורת, חולשה כללית, עצבנות, עייפות;
• מערכת עיכול: בחילות, הקאות, עצירות, רמות מוגברות של אנזימי טרנסמינאז בכבד;
• עוֹר: פריחה אלרגית, גירוד.

התוויות נגד

• אי סבילות אינדיבידואלית לווראפמיל;
• הלם קרדיוגני;
• אי ספיקת לב חריפה;
• אי ספיקת לב כרונית שלב IIB-III;
• חסימה אטריונוטריקולרית II-III תואר;
• מצור סינוטרי;
• SSS - תסמונת סינוס חולה;
• תסמונת מורגני-אדמס-סטוקס;
• תסמונת WPW (Wolf-Parkinson-White);
• אוטם שריר הלב חריף (Verapamil נקבע לא מוקדם מהיום ה-7 לאחר התפתחות מחלה זו);
• גיל מתחת ל-18

בזהירות רבה, התרופה נקבעת ליתר לחץ דם וברדיקרדיה, עם אי ספיקת כבד, כמו גם עם הדרגה הראשונית של אי ספיקת לב כרונית וחסימה אטריו-חנטרית.

אינטראקציה עם תרופות אחרות

• תרופות נגד יתר לחץ דם של קבוצות אחרות, משתנים - השפעה מוגברת של לחץ דם גבוה;
• חומרי הרדמה לשאיפה, חוסמי בטא, תרופות אינהלציה להרדמה - השפעה רעילה על שריר הלב, הסיכון להפרעות קצב;
• דיגוקסין - האטת הפרשת תרופה זו על ידי הכליות, הגברת הריכוז בפלסמת הדם, הסיכון להפרעות קצב;
• Cyclosporine, Prazosin, Theophylline - עלייה בריכוז החומרים הללו בפלסמת הדם;
• Ranitidine, Cimetidine - עלייה ברמת Verapamil בפלסמת הדם;
• Quinidine - עלייה בריכוז של תרופה זו בפלסמת הדם, תת לחץ דם;
• חומצה אצטילסליצילית - סיכון לדימום;
• מרפי שרירים - פעולתם משופרת;
• תכשירי ליתיום, קרבמזפין - השפעות רעילות על מערכת העצבים המרכזית.

במהלך הטיפול ב-Verapamil, אין לצרוך מיץ אשכוליות, משום. זה מגביר את הזמינות הביולוגית של התרופה.

הריון והנקה

Verapamil חוצה את מחסום השליה לחלב אם. במקרים מסוימים, זה נקבע לנשים בהריון עבור אינדיקציות טיפוליות ומיילדות.