Sestava in oblika sproščanja

10 kosov v pretisnem omotu; V škatli je 1, 3 ali 10 pretisnih omotov.

Opis dozirne oblike

Bele, bikonveksne, filmsko obložene tablete, ovalne oblike, z vtisnjeno oznako "20" na eni strani in zarezo na drugi strani.

Značilno

Selektivni zaviralec ponovnega privzema serotonina.

farmakološki učinek

farmakološki učinek- antidepresiv.

Antidepresivno delovanje je posledica specifičnega zaviranja ponovnega privzema serotonina v možganskih nevronih.

Farmakodinamika

Ima nizko afiniteto za muskarinske holinergične receptorje, študije na živalih pa so pokazale, da so antiholinergične lastnosti šibke. Raziskovanje in vitro je pokazalo, da ima paroksetin šibko afiniteto za adrenergične receptorje alfa 1 -, alfa 2 - in beta, pa tudi za dopaminske (D 2), serotoninske 5-HT 1 - in 5-HT 2 - ter histaminske (H 1) receptorje. Pomanjkanje interakcije s postsinaptičnimi receptorji in vitro potrjeno z rezultati raziskav in vivo, ki je dokazal, da paroksetin nima sposobnosti zaviranja centralnega živčnega sistema in povzročanja arterijska hipotenzija. Ne moti psihomotoričnih funkcij in ne krepi zaviralnih učinkov etanola na centralni živčni sistem.

Tako kot drugi selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina (SSRI) paroksetin povzroča simptome čezmerne stimulacije receptorjev 5-HT, če ga dajemo živalim, ki so predhodno prejemale zaviralce MAO ali triptofan.

Vedenjske študije in študije EEG so pokazale, da ima paroksetin šibke aktivacijske učinke pri odmerkih, večjih od tistih, ki so potrebni za zaviranje ponovnega privzema serotonina. Njegove aktivacijske lastnosti po naravi niso podobne amfetaminu.

Študije na živalih so pokazale, da paroksetin ne vpliva na srčno-žilni sistem.

Pri zdravih posameznikih paroksetin ne povzroča kliničnih pomembne spremembe Krvni tlak, srčni utrip in EKG.

Farmakokinetika

Pri peroralnem zaužitju se dobro absorbira in je podvržen presnovi "prvega prehoda" skozi jetra. Zaradi presnove prvega prehoda pride v sistemski krvni obtok manj paroksetina, kot se ga absorbira iz prebavil. Ko se količina paroksetina v telesu poveča, pri enkratnem odmerku velikih odmerkov ali pri večkratnih odmerkih običajnih odmerkov, pride do delne nasičenosti presnovne poti prvega prehoda in očistek paroksetina iz plazme se zmanjša. Posledica tega je nesorazmerno povečanje koncentracije paroksetina v plazmi. Zato so njegovi farmakokinetični parametri nestabilni, kar povzroča nelinearno kinetiko. Vendar je treba opozoriti, da je nelinearnost običajno šibko izražena in jo opazimo le pri tistih bolnikih, katerih koncentracije v plazmi so dosežene ob jemanju majhnih odmerkov zdravila. nizke ravni paroksetin. Ravnotežna koncentracija v plazmi je dosežena po 7-14 dneh. Paroksetin je široko porazdeljen v tkivih in farmakokinetični izračuni kažejo, da le 1 % celotne količine paroksetina, prisotnega v telesu, ostane v plazmi. Pri terapevtskih koncentracijah je približno 95 % paroksetina v plazmi vezanega na beljakovine. Med plazemskimi koncentracijami paroksetina in njegovim kliničnim učinkom niso ugotovili korelacije ( neželeni učinki in učinkovitost). Ugotovljeno je bilo, da paroksetin prodre v Materino mlekoženskah, pa tudi pri zarodkih in plodovih laboratorijskih živali.

Biotransformira se v neaktivne polarne in konjugirane produkte (procesi oksidacije in metilacije). T 1/2 se spreminja, vendar je običajno približno en dan (16-24 ur). Približno 64% se izloči z urinom v obliki metabolitov, manj kot 2% - nespremenjeno; preostala količina se izloči z blatom (verjetno z žolčem) v obliki metabolitov, manj kot 1% - nespremenjena. Izločanje presnovkov je dvofazno, vključno s primarnim metabolizmom (prva faza) in sistemskim izločanjem.

Klinična farmakologija

Jemanje paroksetina zjutraj ne vpliva negativno na kakovost ali trajanje spanja. Poleg tega se lahko spanje izboljša, ko zdravljenje s paroksetinom deluje. Uporaba tablete za spanje kratkotrajno delovanje v kombinaciji z dodatnimi antidepresivi stranski učinki ni nastala.

V prvih nekaj tednih zdravljenja je paroksetin učinkovit pri zmanjševanju simptomov depresije in samomorilnih misli. Rezultati študij, v katerih so bolniki jemali paroksetin do 1 leta, so pokazali, da je bilo zdravilo učinkovito pri preprečevanju ponovitev depresije.

Nadzorovano klinične raziskave paroksetin pri zdravljenju depresije pri otrocih in mladostnikih (7-17 let) ni dokazal svoje učinkovitosti, zato zdravilo ni indicirano za zdravljenje te starostne skupine.

Paroksetin je učinkovit pri zdravljenju obsesivno-kompulzivne motnje (OKM) pri odraslih, pa tudi pri otrocih in mladostnikih, starih od 7 do 17 let.

Ugotovljeno je bilo, da je pri zdravljenju panične motnje pri odraslih kombinacija paroksetina in kognitivno vedenjske terapije bistveno učinkovitejša kot samo kognitivno vedenjska terapija.

Študije so pokazale, da paroksetin slabo zavira antihipertenzivne učinke gvanetidina.

Indikacije za Paxil ®

Depresija vseh vrst pri odraslih, vključno z reaktivno in hudo depresijo, pa tudi depresijo, ki jo spremlja anksioznost; OCD pri odraslih (vključno kot sredstvo za vzdrževanje in preventivno terapijo), pa tudi pri otrocih in mladostnikih, starih od 7 do 17 let; panična motnja pri odraslih, z agorafobijo in brez nje (vključno kot sredstvo za vzdrževanje in preventivno terapijo); socialna fobija pri odraslih (vključno kot sredstvo za vzdrževanje in preventivno terapijo), pa tudi pri otrocih in mladostnikih, starih od 8 do 17 let; posplošen anksiozna motnja pri odraslih (vključno kot sredstvo za vzdrževanje in preventivno terapijo); posttravmatska stresna motnja pri odraslih.

Kontraindikacije

Preobčutljivost za paroksetin in sestavine zdravila.

Kombinirana uporaba paroksetina z zaviralci MAO (paroksetina se ne sme uporabljati sočasno z zaviralci MAO ali v 2 tednih po njihovi ukinitvi; zaviralcev MAO se ne sme predpisati v 2 tednih po prenehanju zdravljenja s paroksetinom).

Kombinirana uporaba s tioridazinom (paroksetina ne smemo predpisovati v kombinaciji s tioridazinom, saj tako kot druga zdravila zavira aktivnost encima CYP2D6 citokroma P450, lahko paroksetin zviša plazemske koncentracije tioridazina).

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Nosečnost

Študije na živalih niso pokazale teratogenosti ali selektivne embriotoksičnosti paroksetina, podatki majhnega števila žensk, ki so jemale paroksetin med nosečnostjo, pa ne kažejo povečanega tveganja. prirojene anomalije pri novorojenčkih. Obstajajo poročila o prezgodnjem porodu pri ženskah, ki so med nosečnostjo prejemale paroksetin ali druga zdravila iz skupine SSRI, vendar ni vzročne povezave med temi zdravili in prezgodnji porod ni nameščeno. Paroksetina se med nosečnostjo ne sme uporabljati, razen če možna korist odtehta možno tveganje.

Treba je skrbno spremljati zdravje tistih novorojenčkov, katerih matere so jemale paroksetin v pozni nosečnosti, saj obstajajo poročila o zapletih pri novorojenčkih, ki so bili v tretjem trimesečju nosečnosti izpostavljeni paroksetinu ali drugim zdravilom iz skupine SSRI. Opozoriti pa je treba, da je v tem primeru vzročno-posledična zveza med omenjenimi zapleti in tem zdravljenje z zdravili ni nameščeno. Opisano klinični zapleti vključeno: dihalna stiska cianoza, apneja, epileptični napadi, nestabilnost telesne temperature, težave s hranjenjem, bruhanje, hipoglikemija, arterijska hipertenzija, hipotenzija, hiperrefleksija, tremor, tresenje, razdražljivost, letargija, neprestan jok in zaspanost. V nekaterih poročilih so bili simptomi opisani kot neonatalne manifestacije odtegnitvenega sindroma. V večini primerov so se opisani zapleti pojavili takoj po porodu ali kmalu po (<24 ч).

Dojenje

Majhna količina paroksetina prehaja v materino mleko. Vendar pa se paroksetina med dojenjem ne sme jemati, razen če korist za mater odtehta možno tveganje za otroka.

Stranski učinki

Pogostnost in intenzivnost nekaterih spodaj naštetih stranskih učinkov paroksetina se lahko z nadaljevanjem zdravljenja zmanjšata in ti učinki običajno ne zahtevajo prekinitve zdravila. Neželeni učinki so bili stratificirani po organskih sistemih in pogostnosti. Gradacija pogostnosti je naslednja: zelo pogosto (≥1/10), pogosto (≥1/100,<1/10), иногда (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000) и очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи. Встречаемость частых и нечастых побочных эффектов была определена на основании обобщенных данных о безопасности препарата у более чем 8000 пациентов, участвовавших в клинических испытаниях, ее рассчитывали по разнице между частотой побочных эффектов в группе пароксетина и в группе плацебо. Встречаемость редких и очень редких побочных эффектов определяли на основании постмаркетинговых данных, и она касается скорее частоты сообщений о таких эффектах, чем истинной частоты самих эффектов.

Bolezni krvi in ​​limfnega sistema: včasih - nenormalne krvavitve, predvsem krvavitve v kožo in sluznice (najpogosteje modrice); zelo redko - trombocitopenija.

Bolezni imunskega sistema: zelo redko - alergijske reakcije (vključno z urtikarijo in angioedemom).

Endokrine motnje: zelo redko - sindrom oslabljenega izločanja ADH.

Presnovne motnje: pogosto - izguba apetita; redko - hiponatremija (pojavi se predvsem pri starejših bolnikih in je lahko posledica sindroma oslabljenega izločanja ADH).

Duševne motnje: pogosto - zaspanost, nespečnost; včasih - zmedenost, halucinacije; redko - manične reakcije. Ti simptomi so lahko tudi posledica same bolezni.

Motnje vida: pogosto - zamegljen vid; zelo redko - poslabšanje glavkoma.

Srčne bolezni: včasih - sinusna tahikardija.

Žilne bolezni: včasih - prehodno zvišanje ali znižanje krvnega tlaka, vklj. pri bolnikih z že obstoječo hipertenzijo ali anksioznostjo.

Bolezni dihal, prsnega koša in mediastinalnega prostora: pogosto - zehanje.

Bolezni živčevja: pogosto - konvulzivni napadi.

Bolezni prebavil: zelo pogosto - slabost; pogosto - zaprtje, driska, suha usta; zelo redko - krvavitev iz prebavil.

Bolezni jeter, žolčnika in žolčnika: redko - zvišane ravni jetrnih encimov; zelo redko - hepatitis, ki ga včasih spremlja zlatenica in/ali odpoved jeter.
Včasih pride do zvišanja ravni jetrnih encimov. Postmarketinška poročila o poškodbah jeter, kot je hepatitis, včasih z zlatenico in/ali odpovedjo jeter, so zelo redka. Vprašanje o smiselnosti prekinitve zdravljenja s paroksetinom je treba odločiti v primerih, ko pride do dolgotrajnega zvišanja vrednosti testov delovanja jeter.

Bolezni kože in podkožja: pogosto - potenje; redko - kožni izpuščaji; zelo redko - fotosenzitivne reakcije.

Bolezni ledvic in sečil: redko - zastajanje urina.

Motnje reproduktivnega sistema in mlečnih žlez: zelo pogosto - spolna disfunkcija; redko - hiperprolaktinemija / galaktoreja.

Splošne kršitve: pogosto - astenija; zelo redko - periferni edem.

Simptomi, ki se pojavijo po prekinitvi zdravljenja s paroksetinom: pogosto - omotica, senzorične motnje, motnje spanja, tesnoba, glavobol; včasih - vznemirjenost, slabost, tremor, zmedenost, znojenje, driska.

Tako kot pri ukinitvi mnogih psihotropnih zdravil lahko tudi prekinitev zdravljenja s paroksetinom (zlasti nenadna) povzroči simptome, kot so omotica, senzorične motnje (vključno s parestezijo in občutkom električnega toka), motnje spanja (vključno z živimi sanjami), vznemirjenost ali tesnoba, slabost, glavobol, bolečine, tresenje, zmedenost, driska in znojenje. Pri večini bolnikov so ti simptomi blagi ali zmerni in spontano izzvenijo. Za nobeno skupino bolnikov ni znano povečano tveganje za pojav teh simptomov, vendar če zdravljenje s paroksetinom ni več potrebno, je treba odmerek počasi zmanjševati, dokler se zdravilo ne prekine.

Neželeni učinki, opaženi v kliničnih preskušanjih pri otrocih

V kliničnih preskušanjih pri otrocih so se naslednji neželeni učinki pojavili pri 2 % bolnikov in so bili dvakrat pogostejši v skupini s paroksetinom kot v skupini s placebom: čustvena labilnost (vključno s samopoškodovanjem, samomorilnimi mislimi, poskusi samomora, jokavostjo in nihanjem razpoloženja) , sovražnost, izguba apetita, tresenje, znojenje, hiperkinezija in vznemirjenost. Samomorilne misli in poskuse samomora so opazili predvsem v kliničnih preskušanjih pri mladostnikih z veliko depresivno motnjo, pri kateri se paroksetin ni izkazal za učinkovitega. O sovražnosti so poročali pri otrocih z OCD, zlasti pri tistih, mlajših od 12 let.

Simptomi odtegnitve paroksetina (čustvena labilnost, živčnost, omotica, slabost in bolečine v trebuhu) so bili zabeleženi pri 2% bolnikov med zmanjšanjem odmerka paroksetina ali po njegovi popolni ukinitvi in ​​so se pojavili 2-krat pogosteje kot v skupini, ki je prejemala placebo.

Interakcija

Serotoninergična zdravila. Uporaba paroksetina, kot tudi drugih zdravil iz skupine SSRI, sočasno s serotonergičnimi zdravili (vključno z zaviralci MAO, L-triptofanom, triptani, tramadolom, linezolidom, drugimi zdravili iz skupine SSRI, litijem in zeliščnimi zdravili, ki vsebujejo šentjanževko ) lahko spremlja razvoj učinkov zaradi serotonina. Pri uporabi teh zdravil v kombinaciji s paroksetinom je potrebna previdnost in skrbno klinično spremljanje.

Encimi, ki sodelujejo pri presnovi zdravil. Presnova in farmakokinetika paroksetina se lahko spremenita z indukcijo ali zaviranjem encimov, ki sodelujejo pri presnovi zdravila. Pri sočasni uporabi paroksetina z zaviralci encimov, ki sodelujejo pri presnovi zdravil, je treba oceniti primernost uporabe odmerka paroksetina, ki je na spodnji meji razpona terapevtskih odmerkov. Začetnega odmerka paroksetina ni treba prilagoditi, če se uporablja sočasno z zdravilom, ki je znan induktor encimov, ki sodelujejo pri presnovi zdravil (na primer karbamazepin, rifampicin, fenobarbital, fenitoin). Vsako kasnejšo prilagoditev odmerka paroksetina je treba določiti glede na njegove klinične učinke (prenašanje in učinkovitost).

CYP3A4. Raziskave interakcij in vivo pri sočasni uporabi paroksetina in terfenadina, ki je substrat encima CYP3A4, v stanju dinamičnega ravnovesja je bilo dokazano, da paroksetin ne vpliva na farmakokinetiko terfenadina. V podobni študiji interakcije in vivo niso ugotovili vpliva paroksetina na farmakokinetiko alprozalama in obratno. Sočasna uporaba paroksetina s terfenadinom, alprozalamom in drugimi zdravili, ki so substrati encima CYP3A4, verjetno ne bo škodovala bolniku.

Sposobnost paroksetina, da zavira encim CYP2D6(glejte tudi "Kontraindikacije"). Tako kot drugi antidepresivi, vključno z drugimi SSRI, paroksetin zavira jetrne encime. CYP2D6, povezanih s sistemom citokroma P450. Zaviranje encimov CYP2D6 lahko povzročijo povečane plazemske koncentracije sočasno uporabljenih zdravil, ki jih presnavlja ta encim. Ta zdravila vključujejo triciklične antidepresive (npr. amitriptilin, nortriptilin, imipramin in dezipramin), fenotiazinske antipsihotike, risperidon, nekatere antiaritmike tipa 1C (npr. propafenon in flekainid) in metoprolol.

Prociklidin. Dnevno jemanje paroksetina pomembno poveča plazemske koncentracije prociklidina. Če se pojavijo antiholinergični učinki, je treba odmerek prociklidina zmanjšati.

Antikonvulzivi: karbamazepin, fenitoin, natrijev valproat. Sočasna uporaba paroksetina in teh zdravil ne vpliva na njihovo farmakokinetiko in farmakodinamiko pri bolnikih z epilepsijo.

Klinične študije so pokazale, da sta absorpcija in farmakokinetika paroksetina neodvisni ali praktično neodvisni (to pomeni, da obstoječa odvisnost ne zahteva spreminjanja odmerka) od vnosa hrane, antacidov, digoksina, propranolola in alkohola.

Navodila za uporabo in odmerki

V notranjosti(tableto je treba pogoltniti celo, brez žvečenja), 1-krat na dan (zjutraj, med obroki).

Depresija. Priporočeni odmerek za odrasle je 20 mg/dan; po potrebi se lahko odmerek glede na terapevtski učinek tedensko poveča za 10 mg/dan do največjega dnevnega odmerka 50 mg. Kot pri zdravljenju z drugimi antidepresivi je treba oceniti učinkovitost zdravljenja in po potrebi prilagoditi odmerek paroksetina 2-3 tedne po začetku zdravljenja in nato glede na klinične indikacije. Za lajšanje depresivnih simptomov in preprečevanje recidivov je potrebno vzdrževati ustrezno trajanje blažilne in vzdrževalne terapije. Uporaba paroksetina pri otrocih in mladostnikih (7-17 let) za zdravljenje depresije ni priporočljiva zaradi pomanjkanja podatkov o učinkovitosti terapije.

Obsesivno kompulzivna motnja. Priporočeni odmerek za odrasle je 40 mg/dan. Zdravljenje se začne z odmerkom 20 mg/dan, ki se lahko tedensko poveča za 10 mg/dan. Po potrebi se lahko odmerek poveča na 60 mg/dan. Upoštevati je treba ustrezno trajanje terapije. Za otroke in mladostnike (7-17 let) je začetni odmerek 10 mg/dan, ki ga lahko tedensko povečate za 10 mg/dan. Po potrebi se lahko odmerek poveča na 50 mg/dan.

Panična motnja. Priporočeni odmerek za odrasle je 40 mg/dan. Zdravljenje bolnikov je treba začeti z odmerkom 10 mg/dan in odmerek povečevati za 10 mg/dan tedensko glede na klinični učinek. Po potrebi se lahko odmerek poveča na 60 mg/dan. Priporočljiv je nizek začetni odmerek, da se čim bolj zmanjša možno povečanje simptomov panične motnje, ki se lahko pojavi ob začetku zdravljenja s katerimkoli antidepresivom. Upoštevati je treba ustrezen čas zdravljenja.

Socialna fobija. Priporočeni odmerek za odrasle je 20 mg/dan. Če je potrebno, se lahko odmerek tedensko poveča za 10 mg/dan, odvisno od kliničnega učinka - do 50 mg/dan. Zdravljenje otrok in mladostnikov (8-17 let) je treba začeti z odmerkom 10 mg/dan in odmerek povečevati za 10 mg/dan tedensko, glede na klinični učinek. Po potrebi se lahko odmerek poveča na 50 mg/dan.

Generalizirana anksiozna motnja. Priporočeni odmerek za odrasle je 20 mg/dan. Če je potrebno, se lahko odmerek tedensko poveča za 10 mg/dan, odvisno od kliničnega učinka - do 50 mg/dan.

Posttravmatska stresna motnja. Priporočeni odmerek za odrasle je 20 mg/dan. Če je potrebno, se lahko odmerek tedensko poveča za 10 mg/dan, odvisno od kliničnega učinka - do 50 mg/dan.

Preveliko odmerjanje

Razpoložljivi podatki o prevelikem odmerjanju paroksetina kažejo širok razpon varnosti.

Simptomi: poleg simptomov, opisanih v poglavju »Neželeni učinki«, opazimo bruhanje, razširjene zenice, zvišano telesno temperaturo, spremembe krvnega tlaka, nehoteno krčenje mišic, vznemirjenost, anksioznost in tahikardijo.

Bolnikovo stanje se je običajno normaliziralo brez resnih posledic, tudi pri enkratnih odmerkih do 2000 mg. Številna poročila opisujejo simptome, kot so koma in spremembe EKG; Smrti so bile zelo redke, običajno v primerih, ko so bolniki jemali paroksetin z drugimi psihotropnimi zdravili ali z alkoholom.

Zdravljenje: splošni ukrepi, ki se uporabljajo v primeru prevelikega odmerjanja katerega koli antidepresiva; če je potrebno, izpiranje želodca, dajanje aktivnega oglja (20-30 mg vsakih 4-6 ur v prvem dnevu po prevelikem odmerjanju), vzdrževalno zdravljenje in pogosto spremljanje osnovnih fizioloških parametrov.

Za paroksetin ni specifičnega protistrupa.

Previdnostni ukrepi

Prekliči paroksetin. Poročali so, da odtegnitveni simptomi vključujejo omotico, senzorične motnje (vključno s parestezijo in občutki električnega udara), motnje spanja (vključno z živimi sanjami), vznemirjenost in anksioznost, slabost, tresenje, zmedenost, znojenje, glavobole in drisko. Ti simptomi so običajno blagi ali zmerni, pri nekaterih bolnikih pa so lahko hudi. Običajno se pojavijo v prvih nekaj dneh po prenehanju jemanja zdravila, v redkih primerih pa se pojavijo pri bolnikih, ki so pomotoma izpustili samo en odmerek. Ti simptomi praviloma minejo spontano in izginejo v 2 tednih, pri nekaterih bolnikih pa lahko trajajo veliko dlje (2-3 mesece ali več).

Tako kot pri drugih psihotropnih zdravilih se je treba izogibati nenadni ukinitvi paroksetina. Priporoča se lahko naslednji režim odtegnitve: zmanjšanje dnevnega odmerka za 10 mg v tedenskih intervalih; po doseženem odmerku 20 mg/dan (oziroma 10 mg/dan pri otrocih in mladostnikih) bolniki nadaljujejo z jemanjem tega odmerka 1 teden in šele po tem se zdravilo popolnoma ukine. Če se med zmanjševanjem odmerka ali po prekinitvi zdravljenja pojavijo odtegnitveni simptomi, je priporočljivo nadaljevati s predhodno predpisanim odmerkom. Kasneje lahko zdravnik še naprej znižuje odmerek, vendar počasneje.

Pojav odtegnitvenih simptomov ne pomeni, da je zdravilo zlorabljeno ali zasvojenost, kot je to pri narkotikih in psihotropnih substancah.

Simptomi, ki se lahko pojavijo po prekinitvi zdravljenja s paroksetinom pri otrocih in mladostnikih. O odtegnitvenih simptomih paroksetina (čustvena labilnost, vključno s samomorilnimi mislimi, poskusi samomora, spremembami razpoloženja in jokavostjo ter živčnostjo, omotico, slabostjo in bolečinami v trebuhu) so poročali pri 2 % bolnikov med zmanjšanjem odmerka paroksetina ali po njegovi popolni ukinitvi in ​​so se pojavili 2 krat pogosteje kot v skupini, ki je prejemala placebo.

Izbrane skupine bolnikov.

Starejši bolniki. Pri starejših bolnikih so plazemske koncentracije paroksetina lahko povečane, vendar je razpon koncentracij podoben kot pri mlajših bolnikih. Pri tej kategoriji bolnikov je treba zdravljenje začeti z odmerkom, priporočenim za odrasle, ki se lahko poveča na 40 mg/dan.

Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic ali jeter. Plazemske koncentracije paroksetina so povečane pri bolnikih s hudo ledvično okvaro (Cl kreatinina manj kot 30 ml/min) in pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter. Takšnim bolnikom je treba predpisati odmerke zdravila, ki so na spodnji meji razpona terapevtskih odmerkov.

Otroci, mlajši od 7 let. Uporaba paroksetina ni priporočljiva zaradi pomanjkanja študij o varnosti in učinkovitosti zdravila pri tej skupini bolnikov.

Otroci in najstniki 7-17 let. V kliničnih preskušanjih so neželene učinke, povezane s samomorilnostjo (poskusi samomora in samomorilne misli) in sovražnostjo (predvsem agresijo, deviantno vedenje in jezo), opazili pogosteje pri otrocih in mladostnikih, ki so prejemali paroksetin, kot pri tistih bolnikih v tej starostni skupini, ki so prejemali placebo. Trenutno ni podatkov o dolgoročni varnosti paroksetina pri otrocih in mladostnikih glede učinkov tega zdravila na rast, zorenje, kognitivni in vedenjski razvoj.

Klinična okvara in tveganje za samomor, povezano z duševnimi motnjami. Pri bolnikih z depresijo se lahko pojavijo poslabšanje simptomov motnje in/ali pojav samomorilnih misli in vedenja (samomorilnost) ne glede na to, ali prejemajo antidepresive. To tveganje traja, dokler ni dosežena pomembna remisija. Bolnikovo stanje morda ne bo izboljšano v prvih tednih zdravljenja ali dlje, zato je treba bolnika skrbno spremljati, da bi pravočasno odkrili klinično poslabšanje in samomorilnost, zlasti na začetku zdravljenja, pa tudi v obdobjih spremembe odmerka, ne glede na to, ali jih povečate ali zmanjšate. Klinične izkušnje z vsemi antidepresivi kažejo, da se lahko tveganje za samomor poveča v zgodnjih fazah okrevanja.

Tudi druge duševne motnje, za katere se uporablja paroksetin, so lahko povezane s povečanim tveganjem za samomorilno vedenje. Poleg tega lahko te motnje predstavljajo komorbidna stanja, povezana z veliko depresivno motnjo. Zato je treba pri zdravljenju bolnikov z drugimi duševnimi motnjami upoštevati enake previdnostne ukrepe kot pri zdravljenju hude depresivne motnje.

Največje tveganje za samomorilne misli ali poskuse samomora so bolniki s samomorilnim vedenjem ali samomorilnimi mislimi v anamnezi, mladi bolniki in bolniki s hudimi samomorilnimi mislimi pred zdravljenjem, zato je vsem med zdravljenjem potrebna posebna pozornost.

Bolnike (in tiste, ki zanje skrbijo) je treba opozoriti, naj spremljajo poslabšanje svojega stanja in/ali pojav samomorilnih misli/vedenja ali misli o samopoškodovanju ter naj takoj poiščejo zdravniško pomoč, če se ti simptomi pojavijo.

Akatizija. Občasno zdravljenje s paroksetinom ali drugim zdravilom SSRI spremlja pojav akatizije, ki se kaže z občutkom notranjega nemira in psihomotorične vznemirjenosti, ko bolnik ne more mirno sedeti ali stati; Pri akatiziji bolnik običajno občuti subjektivno stisko. Verjetnost za pojav akatizije je največja v prvih nekaj tednih zdravljenja.

Serotoninski sindrom/nevroleptični maligni sindrom. V redkih primerih se lahko med zdravljenjem s paroksetinom pojavi serotoninski sindrom ali nevroleptičnemu malignemu sindromu podobni simptomi, zlasti če se paroksetin uporablja v kombinaciji z drugimi serotonergičnimi zdravili in/ali antipsihotiki. Ti sindromi so potencialno smrtno nevarni in če se pojavijo, je treba zdravljenje s paroksetinom prekiniti (zanje je značilna kombinacija simptomov, kot so hipertermija, mišična rigidnost, mioklonus, avtonomne motnje z možnimi hitrimi spremembami vitalnih znakov, spremembe duševnega stanja vključno z zmedenostjo, razdražljivostjo, izjemno hudo vznemirjenostjo, ki napreduje v delirij in komo) in začeti s podporno simptomatsko terapijo. Paroksetina se ne sme predpisovati v kombinaciji s prekurzorji serotonina, kot sta L-triptofan, oksitriptan, zaradi tveganja za razvoj serotonergičnega sindroma.

Manija in bipolarna motnja. Huda depresivna epizoda je lahko začetna manifestacija bipolarne motnje. Splošno sprejeto je (čeprav ni bilo dokazano v nadzorovanih kliničnih preskušanjih), da lahko zdravljenje takšne epizode samo z antidepresivom poveča verjetnost pospešenega razvoja mešane/manične epizode pri bolnikih s tveganjem za bipolarno motnjo.

Pred začetkom zdravljenja z antidepresivi je treba opraviti skrbno presejanje, da se oceni bolnikovo tveganje za bipolarno motnjo; Takšen pregled mora vključevati podrobno psihiatrično anamnezo, vključno z družinsko anamnezo samomora, bipolarne motnje in depresije. Tako kot vsi antidepresivi tudi paroksetin ni registriran za zdravljenje bipolarne depresije. Pri bolnikih z anamnezo manije je treba paroksetin uporabljati previdno.

zaviralci MAO. Zdravljenje s paroksetinom je treba začeti previdno, ne prej kot 2 tedna po prekinitvi zdravljenja z zaviralci MAO; Odmerek paroksetina je treba postopoma povečevati, dokler ne dosežemo optimalnega terapevtskega učinka (glejte tudi "Kontraindikacije").

Epilepsija. Tako kot druge antidepresive je treba tudi paroksetin pri bolnikih z epilepsijo uporabljati previdno.

Konvulzivni napadi. Incidenca epileptičnih napadov pri bolnikih, ki jemljejo paroksetin, je manjša od 0,1 %. Če se pojavi epileptični napad, je treba zdravljenje s paroksetinom prekiniti.

Elektrokonvulzivna terapija. Izkušenj s sočasno uporabo paroksetina in elektrokonvulzivnega zdravljenja je malo.

glavkom. Tako kot druga zdravila iz skupine SSRI tudi paroksetin občasno povzroči midriazo in ga je treba pri bolnikih z glavkomom zaprtega zakotja uporabljati previdno.

hiponatremija. Hiponatriemija se med zdravljenjem s paroksetinom pojavi redko in se pojavi predvsem pri starejših bolnikih.

krvavitev. Pri bolnikih, zdravljenih s paroksetinom, so poročali o krvavitvah v kožo in sluznice (vključno s krvavitvami iz prebavil). Zato je treba paroksetin uporabljati previdno pri bolnikih, ki sočasno prejemajo zdravila, ki povečujejo tveganje za krvavitve, pri bolnikih z znano nagnjenostjo h krvavitvam in pri bolnikih z boleznimi, ki povzročajo nagnjenost h krvavitvam.

Srčne bolezni. Pri zdravljenju bolnikov s srčnimi boleznimi je treba upoštevati običajne previdnostne ukrepe.

Klinične izkušnje s paroksetinom kažejo, da ne poslabša kognitivnih in psihomotoričnih funkcij. Vendar morajo biti bolniki, tako kot pri zdravljenju z drugimi psihotropnimi zdravili, še posebej previdni pri vožnji avtomobila in upravljanju strojev.

Čeprav paroksetin ne poveča negativnih učinkov alkohola na psihomotorične funkcije, sočasna uporaba paroksetina in alkohola ni priporočljiva.

Proizvajalec

SmithKlineBeecham Pharmaceuticals, Francija.

Pogoji shranjevanja zdravila Paxil ®

Pri temperaturi, ki ne presega 30 °C.

Hraniti izven dosega otrok.

Rok uporabnosti zdravila Paxil ®

3 leta.

Ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na ovojnini.

Sinonimi nozoloških skupin

Kategorija ICD-10	Sinonimi bolezni po ICD-10
F32 Depresivna epizoda	Adinamična subdepresija
	Asteno-adinamična subdepresivna stanja
	Asteno-depresivna motnja
	Asteno-depresivno stanje
	Astenodepresivna motnja
	Astenodepresivno stanje
	Počasna depresija z letargijo
	Dvojna depresija
	Depresivna psevdodemenca
	Depresivna bolezen
	Depresivna motnja
	Depresivno stanje
	Depresivne motnje
	Depresivni sindrom
	Larvativ depresivnega sindroma
	Depresivni sindrom pri psihozah
	Prikrite depresije
	Depresija
	Depresija izčrpanosti
	Depresija s simptomi letargije v okviru ciklotimije
	Depresija nasmejana
	Involucijska depresija
	Involucijska melanholija
	Involucijske depresije
	Manično-depresivna motnja
	Prikrita depresija
	Melanholični napad
	Nevrotična depresija
	Nevrotična depresija
	Plitve depresije
	Organska depresija
	Organski depresivni sindrom
	Preprosta depresija
	Preprost melanholični sindrom
	Psihogena depresija
	Reaktivna depresija
	Reaktivna depresija
	Ponavljajoča se depresija
	Sezonski depresivni sindrom
	Senestopatska depresija
	Senilna depresija
	Senilna depresija
	Simptomatska depresija
	Somatogena depresija
	Ciklotimična depresija
	Eksogena depresija
	Endogena depresija
	Endogena depresija
F33 Ponavljajoča se depresivna motnja	Huda depresivna motnja
	Sekundarna depresija
	Dvojna depresija
	Depresivna psevdodemenca
	Depresivna motnja razpoloženja
	Depresivna motnja
	Depresivna motnja razpoloženja
	Depresivno stanje
	Depresivni sindrom
	Prikrite depresije
	Depresija
	Depresija nasmejana
	Involucijska depresija
	Involucijske depresije
	Prikrita depresija
	Melanholični napad
	Reaktivna depresija
	Reaktivna depresija z zmernimi psihopatološkimi simptomi
	Reaktivna depresivna stanja
	Eksogena depresija
	Endogena depresija
	Endogena depresivna stanja
	Endogena depresija
	Endogeni depresivni sindrom
F40.0 Agorafobija	Strah pred odprtim prostorom
	Strah biti v množici
F40.1 Socialne fobije	Socialna izolacija
	Socialni umik
	Socialna fobija
	Socialna anksiozna motnja/socialna fobija
	Socialne fobije
	Socialna fobija
F41.0 Panična motnja [epizodična paroksizmalna anksioznost]	Panika
	Panični napad
	Panične motnje
	Panična motnja
	Panično stanje
F41.1 Generalizirana anksiozna motnja	Generalizirana anksioznost
	Generalizirane anksiozne motnje
	Anksiozna reakcija
	Anksiozna nevroza
	Fobična nevroza
F41.9 Anksiozna motnja, neopredeljena	Huda tesnoba
	Simptomi, podobni nevrozi
	Motnje, podobne nevrozi
	Stanja, podobna nevrozi
	Nevroze s simptomi tesnobe
	Nevroze z anksioznostjo
	Nevrotične motnje z anksioznim sindromom
	Akutna situacijska in stresna anksioznost
	Akutna situacijska stresna anksioznost
	Akutni napad tesnobe
	Depresivno razpoloženje z elementi tesnobe
	Psihopatija s prevlado tesnobe in nemira
	Ostra tesnoba
	Situacijska anksiozna motnja
	Alarmno stanje
	Susto
	Anksiozno blodnjavo stanje
	Anksiozna blodnjava komponenta
	Anksiozno stanje
	Anksioznost
	Anksiozne nevroze
	anksiozne motnje
	Anksiozne motnje v nevrotičnih in nevrozah podobnih stanjih
	Anksiozna stanja
	Anksiozni sindrom
	Kronična nevrotična anksioznost
	Občutek tesnobe
F43.1 Posttravmatska stresna motnja	Bojna izčrpanost
	Posttravmatska stresna motnja
	Sindrom katastrofe
	Sindrom preživelega
	Travmatični umik
	Travmatska nevroza
	Travmatski sindrom

Odpraviti jih je treba že v prvi fazi njihovega pojava. Znebite se jih lahko s pomočjo antidepresivov.

Ta zdravila vključujejo zdravilo Paxil, ki ima sedativni učinek in hitro obnovi centralni živčni sistem, vendar ima to zdravilo številne kontraindikacije in stranske učinke, zato ga je treba uporabljati zelo previdno.

Oblika sproščanja in sestava

To zdravilo se proizvaja v obliki bikonveksnih tablet, ki so nameščene v pretisnih omotih po 10 kosov, ki so nato v škatli s kartonsko osnovo. Eno pakiranje lahko vsebuje enega, tri ali devet pretisnih omotov.

Vključuje:

• aktivni element- paroksetin hidroklorid hemihidrat v količini 22,8 miligramov;
• dodatne komponente- kalcijev dihidrogenfosfat dihidrat, natrijev karboksimetil škrob tipa A, magnezij;
• sestava stearinske lupine— Opadry white YS – 1R – 7003 (makrogol 400, titanov dioksid, hipromeloza, polisorbat 80).

Farmakološke lastnosti

Paxil je del skupine. Mehanizem delovanja tega zdravila je zatiranje ponovnega privzema nevrotransmiterja serotonina s strani nevronov v možganih.

Glavna sestavina ima malo afinitete za holinergične receptorje muskarinskega tipa, zato ima zdravilo manjše antiholinergične učinke.

Zaradi dejstva, da ima Paxil antiholinergični učinek, glavna sestavina povzroči hitro zmanjšanje, odpravlja nespečnost in ima šibek začetni aktivacijski rezultat. V redkih primerih lahko povzroči drisko in bruhanje.

Toda v zvezi s tem ima to zdravilo antiholinergični učinek, pogosto med jemanjem se zmanjša libido, pojavi se zaprtje in poveča telesna teža.

Paxil ima majhen učinek na privzem norepinefrina in dopamina. Poleg tega ima antidepresiv, timoleptik, anksiolitik in ima tudi sedativni učinek.

Farmakokinetika in farmakodinamika

Po peroralnem zaužitju zdravila se učinkovina absorbira in presnovi takoj pri prvem prehodu skozi jetra. Zato majhen odmerek proksetina vstopi v krvni obtok, kot se absorbira v prebavilih.

Do povečanja odmerka aktivne sestavine pride zaradi rahle nasičenosti presnovne poti in zmanjšanja plazemskega očistka paroksetina. Posledica je neenakomerno povečanje ravni koncentracije. Iz tega sledi, da so farmakokinetični podatki nestabilni in kinetika nelinearna.

Toda nelinearnost tega zdravila je precej šibko izražena, kaže se predvsem pri bolnikih, ki jemljejo majhne odmerke. Ravnotežna reakcija v strukturi krvne plazme med uporabo tega zdravila se pojavi šele po 7-14 dneh uporabe.

Zdravilna učinkovina Paxil se porazdeli predvsem po tkivih. Po farmakokinetičnih podatkih lahko približno 1% glavnega elementa ostane v krvi. Pri terapevtskih koncentracijah se skoraj 95 % paroksetina v krvni plazmi lahko veže na beljakovine.

Razpolovna doba je od 16 do 24 ur. Približno 64 % se izloči z urinom v obliki presnovkov, približno 2 % v nespremenjeni obliki, preostanek skupaj z blatom v obliki presnovkov in 1 % v nespremenjeni obliki.

Kdaj uporabiti in kdaj zavrniti

V skladu z navodili je treba zdravilo Paxil uporabljati za naslednje indikacije:

• depresivna stanja različne resnosti, pa tudi njihove recidive;
• pri različnih;
• za odpravo;
• za socialne fobije;
• s posttravmatsko naravo;
• ob .

• najstniki in otroci, mlajši od 18 let;
• ženske med nosečnostjo;
• med dojenjem;
• če pride do posamezne nestrpnosti do sestavin;
• alergijske reakcije na zdravila;
• če bolniki jemljejo zdravila, kot so nialamid, selegilin in tioridazin.

Kako jemati zdravilo

Tablete se jemljejo peroralno in se med jemanjem pogoltnejo cele. Ko jemljete tablete, jih ne lomite, zmeljite v prah ali žvečite. Za lažje požiranje ga zaužijte z majhno količino vode. Vzemite eno tableto na dan. Zaužiti ga je treba zjutraj med zajtrkom.

Za depresijo morate vzeti 20 mg na dan. Če je nenadoma potrebno, se lahko odmerek poveča za 10 mg, vendar največji odmerek ne sme biti višji od 50 mg. Spremembe odmerka je treba opraviti najmanj 14-21 dni po začetku uporabe.

Odmerjanje med obsesivno-kompulzivno motnjo mora biti 40 mg na 24 ur. Začetni odmerek je 20 mg na dan, nato pa se vsakih 7 dni poveča za 10 mg. Največji odmerek v 24 urah ne sme biti višji od 60 mg.

Pri paničnih motnjah pri odraslih mora biti odmerek na 24 ur 40 mg. Na začetku uporabe mora biti odmerek 10 mg na dan in ga počasi povečevati za 10 mg vsakih 7 dni. Največji odmerek ne sme preseči 60 mg na 24 ur.

Pri socialnih fobijah in generaliziranih anksioznih motnjah je priporočljivo jemati 20 mg zdravila na dan. Začnite z 10 mg na dan in postopoma povečujte odmerek za 10 mg vsakih 7 dni. Največji odmerek na dan ne sme biti večji od 50 mg.

Jemanje zdravila med nosečnostjo in med dojenjem

Uporaba zdravila med nosečnostjo je kontraindicirana, zlasti v pozni nosečnosti.

termin. Obstajajo primeri, ko so matere, ki so v zadnjem obdobju jemale zdravilo Paxil, rodile otroke z motnjami, kot so apneja, konvulzije, cianoza, povečana razdražljivost, nestabilna temperatura in krvni tlak.

Med dojenjem ni priporočljivo jemati zdravila, ker se sestavine nahajajo v mleku.

Neželeni učinki in preveliko odmerjanje

Med uporabo tablet Paxil se lahko pojavijo naslednji neželeni učinki:

Odtegnitveni sindrom Paxil se kaže z naslednjimi neprijetnimi simptomi:

• omotica;
• pojav hiperhidroze;
• pojav slabosti;
• nastanek stanja tesnobe.

Ti simptomi sčasoma izginejo sami. Vendar pa je še vedno priporočljivo postopno opuščanje zdravila, postopno zmanjšanje odmerka na minimum.

Pri jemanju povečanega odmerka se lahko pojavijo naslednji simptomi prevelikega odmerjanja:

• bruhanje;
• pojav dilatacije zenice;
• pojav vročine;
• stanje tesnobe;
• sprememba krvnega tlaka - povečanje ali zmanjšanje;
• pojav nehotene kontrakcije mišic;
• pojav vznemirjenosti;
• stanje tahikardije.

Če se pojavijo ti simptomi, se izvede izpiranje želodca in bolniku dajemo aktivno oglje 20-30 mg vsakih 4-6 ur čez dan. Po tem se izvaja vzdrževalna terapija.

Iz prakse uporabe

Pregled zdravnika in ocene bolnikov, ki so na sebi izkusili učinke zdravila Paxil.

Paxil je antidepresiv, ki ima timoleptični, anksiolitični in sedativni učinek. Njegova uporaba vam omogoča, da obnovite stanje živčnega sistema. To zdravilo odpravlja različne duševne motnje - depresijo, socialne fobije, posttravmatske stresne motnje, anksioznost, strahove.

Jemati ga je treba v skladu z navodili in ne več kot priporočeni odmerek. Ne smemo pozabiti, da enkratni odmerek ne sme preseči 50-60 mg, sicer se lahko pojavijo neželeni učinki. Preden vzamete to zdravilo, se je bolje posvetovati z zdravnikom, on bo lahko določil motnjo in predpisal odmerke.

Psihiater

Ko sem imel velik problem, namreč razšel sem se s sorodno dušo, sem preprosto padel v depresijo. Enostavno nisem hotel živeti v tistem trenutku. Ker sem imel malo prijateljev, se o tem nisem imel s kom pogovarjati in moje stanje se je samo še slabšalo.

Posledično sem moral k psihoterapevtu. Zdravnik me je pregledal in mi predpisal zdravilo Paxil. Jemal sem ga dolgo, a vztrajno. Po 3 mesecih uporabe sem se počutila veliko bolje, vse negativne misli so izginile, pojavila se je želja po življenju!

Lyudmila, 28 let

Po mamini smrti sem se počutil zelo slabo! Bila mi je najbližja in najdražja oseba, potem pa je ni bilo več. Hkrati pa mi takrat nihče ni mogel pomagati, ne otroci ne mož. Posledično sem padla v depresijo, iz katere se sama nisem mogla več rešiti. Mož me je peljal k psihiatru.

Po pregledu so mi predpisali zdravilo Paxil. Jemal sem ga šest mesecev. Posledično sem se počutila bolje in začela uživati ​​življenje.

Oksana, 35 let

Vprašanje cene

Cena paketa Paxil št. 10 je približno 650-700 rubljev, paket št. 30 stane približno 1700-1800 rubljev, analogi izdelka pa so na voljo tudi za nakup:

Zdravilo shranjujte izven dosega otrok pri temperaturi, ki ne presega 30 ° C.

Rok uporabnosti od datuma proizvodnje

Opis izdelka

Bele, ovalne, bikonveksne, filmsko obložene tablete z vtisnjeno oznako "20" na eni strani in zarezo na drugi strani.

farmakološki učinek

Paroksetin je močan in selektiven zaviralec ponovnega privzema 5-hidroksitriptamina (5-HT, serotonina). Splošno sprejeto je, da je njegovo antidepresivno delovanje in učinkovitost pri zdravljenju obsesivno-kompulzivnih (OKM) in paničnih motenj posledica specifičnega zaviranja ponovnega privzema serotonina v možganskih nevronih.
Po svoji kemični strukturi se paroksetin razlikuje od tricikličnih, tetracikličnih in drugih znanih antidepresivov.
Paroksetin ima šibko afiniteto za muskarinske holinergične receptorje in študije na živalih so pokazale, da ima le šibke antiholinergične lastnosti.
V skladu s selektivnim delovanjem paroksetina so študije in vitro pokazale, da ima za razliko od tricikličnih antidepresivov šibko afiniteto za α1-, α2- in β-adrenergične receptorje ter dopaminske (D2), 5-HT1 podobne, 5HT2 - in histaminske (H1) receptorje. To pomanjkanje interakcije s postsinaptičnimi receptorji in vitro potrjujejo rezultati študij in vivo, ki so pokazale, da paroksetin nima sposobnosti zaviranja centralnega živčnega sistema in povzročanja arterijske hipotenzije.
Farmakodinamični učinki
Paroksetin ne poslabša psihomotoričnih funkcij in ne okrepi zaviralnih učinkov etanola na centralni živčni sistem.
Tako kot drugi selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina tudi paroksetin povzroča simptome čezmerne stimulacije receptorjev 5-HT, če ga dajemo živalim, ki so predhodno prejemale zaviralce MAO ali triptofan. Vedenjske študije in študije EEG so pokazale, da ima paroksetin šibke aktivacijske učinke pri odmerkih, večjih od tistih, ki so potrebni za zaviranje ponovnega privzema serotonina. Njegove aktivacijske lastnosti po naravi niso "podobne amfetaminu".
Študije na živalih so pokazale, da paroksetin ne vpliva na srčno-žilni sistem.
Pri zdravih posameznikih paroksetin ne povzroča klinično pomembnih sprememb krvnega tlaka, srčnega utripa in EKG.
Študije so pokazale, da ima paroksetin v nasprotju z antidepresivi, ki zavirajo ponovni privzem norepinefrina, veliko manjšo sposobnost zaviranja antihipertenzivnih učinkov gvanetidina.

Farmakokinetika

Sesanje
Po peroralni uporabi se paroksetin dobro absorbira in je podvržen presnovi prvega prehoda.
Zaradi presnove prvega prehoda pride v sistemski krvni obtok manj paroksetina, kot se ga absorbira iz prebavil. Ko se količina paroksetina v telesu poveča, pri enkratnem odmerku velikih odmerkov ali pri večkratnih odmerkih običajnih odmerkov, pride do delne nasičenosti presnovne poti prvega prehoda in očistek paroksetina iz plazme se zmanjša. Posledica tega je nesorazmerno povečanje koncentracije paroksetina v plazmi. Zato njegovi farmakokinetični parametri niso stabilni, kar ima za posledico nelinearno kinetiko. Vendar je treba opozoriti, da je nelinearnost običajno blaga in jo opazimo le pri tistih bolnikih, ki med jemanjem majhnih odmerkov zdravila dosežejo nizko raven paroksetina v plazmi. Plazemske koncentracije v stanju dinamičnega ravnovesja so dosežene 7-14 dni po začetku zdravljenja s paroksetinom. Njegovi farmakokinetični parametri bodo med dolgotrajnim zdravljenjem verjetno ostali nespremenjeni.
Distribucija
Paroksetin je široko porazdeljen v tkivih in farmakokinetični izračuni kažejo, da le 1 % celotne količine paroksetina, prisotnega v telesu, ostane v plazmi. Pri terapevtskih koncentracijah je približno 95 % paroksetina v plazmi vezanega na beljakovine.
Med plazemskimi koncentracijami paroksetina in njegovim kliničnim učinkom (tj. neželenimi učinki in učinkovitostjo) ni bilo korelacije. Ugotovljeno je bilo, da paroksetin v majhnih količinah prehaja v materino mleko žensk, pa tudi v zarodke in plodove laboratorijskih živali.
Presnova
Glavni presnovki paroksetina so polarni in konjugirani produkti oksidacije in metilacije, ki se zlahka izločijo iz telesa. Glede na relativno pomanjkanje farmakološke aktivnosti teh presnovkov lahko trdimo, da ne vplivajo na terapevtske učinke paroksetina.
Presnova ne zmanjša sposobnosti paroksetina za selektivno zaviranje ponovnega privzema serotonina.
Odstranitev
Manj kot 2 % zaužitega odmerka se izloči z urinom v obliki nespremenjenega paroksetina, medtem ko izločanje presnovkov doseže 64 % odmerka. Približno 36 % odmerka se izloči z blatom, verjetno z žolčem; fekalno izločanje nespremenjenega paroksetina je manj kot 1 % odmerka. Tako se paroksetin skoraj v celoti izloči s presnovo.
Izločanje presnovkov je dvofazno: na začetku je posledica presnove prvega prehoda, nato pa je nadzorovano s sistemskim izločanjem paroksetina.
T1/2 paroksetina se spreminja, vendar je običajno približno 1 dan (16-24 ur).

Indikacije za uporabo

Depresija
Depresija vseh vrst, vključno z reaktivno in hudo depresijo, pa tudi depresijo, ki jo spremlja anksioznost.
Pri zdravljenju depresivnih motenj je paroksetin približno tako učinkovit kot triciklični antidepresivi. Obstajajo dokazi, da lahko paroksetin zagotovi dobre rezultate pri bolnikih, pri katerih je standardno zdravljenje z antidepresivi neuspešno.
Jemanje paroksetina zjutraj ne vpliva negativno na kakovost ali trajanje spanja. Poleg tega se lahko spanje izboljša, ko zdravljenje s paroksetinom deluje.
Pri uporabi kratkodelujočih hipnotikov v kombinaciji z antidepresivi ni bilo dodatnih stranskih učinkov. V prvih nekaj tednih zdravljenja je paroksetin učinkovit pri zmanjševanju simptomov depresije in samomorilnih misli.
Rezultati študij, v katerih so bolniki jemali paroksetin do 1 leta, so pokazali, da je bilo zdravilo učinkovito pri preprečevanju ponovitev depresije.

Paroksetin je učinkovit pri zdravljenju obsesivno-kompulzivne motnje (OKM), vklj. ter kot sredstvo za vzdrževanje in preventivno terapijo. Poleg tega je bil paroksetin učinkovit pri preprečevanju ponovitev OCD.
Panična motnja
Paroksetin je učinkovit pri zdravljenju panične motnje z agorafobijo in brez nje, vklj. kot sredstvo za vzdrževanje in preventivno terapijo. Ugotovljeno je bilo, da je pri zdravljenju panične motnje kombinacija paroksetina in kognitivno-vedenjske terapije bistveno učinkovitejša od izolirane uporabe kognitivno-vedenjske terapije.
Poleg tega je bil paroksetin učinkovit pri preprečevanju ponovitev panične motnje.
Socialna fobija
Paroksetin je učinkovito zdravilo za socialno fobijo, vklj. ter kot dolgoročno vzdrževalno in preventivno zdravljenje.

Paroksetin je učinkovit pri generalizirani anksiozni motnji, vklj. ter kot dolgoročno vzdrževalno in preventivno zdravljenje. Paroksetin je učinkovit tudi pri preprečevanju ponovitev te motnje.

Paroksetin je učinkovit pri zdravljenju posttravmatske stresne motnje.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Plodnost
Glede na študije na živalih lahko paroksetin vpliva na kakovost sperme. Podatki iz študij in vitro pri ljudeh lahko kažejo na določen učinek na kakovost sperme, vendar so poročila o primerih pri ljudeh z nekaterimi zdravili SSRI (vključno s paroksetinom) pokazala, da je učinek na kakovost sperme reverzibilen.
Do danes niso opazili učinkov na plodnost pri ljudeh.
Nosečnost
Študije na živalih niso pokazale teratogenega ali selektivnega embriotoksičnega delovanja paroksetina.
Epidemiološke študije izidov nosečnosti pri jemanju antidepresivov v prvem trimesečju so pokazale povečano tveganje za prirojene anomalije, zlasti srčno-žilnega sistema (na primer okvare ventrikularnega in atrijskega septuma), povezane z uporabo paroksetina. Poročana incidenca srčno-žilnih okvar pri uporabi paroksetina med nosečnostjo je približno 1/50, medtem ko je pričakovana incidenca takih okvar v splošni populaciji približno 1/100 rojstev.
Pri predpisovanju paroksetina morajo zdravniki razmisliti o alternativnem zdravljenju pri ženskah, ki so noseče ali načrtujejo nosečnost, paroksetin pa se sme predpisati le, če možna korist odtehta možno tveganje. Če se odločite za prekinitev zdravljenja s paroksetinom med nosečnostjo, mora zdravnik upoštevati priporočila v poglavjih Režim odmerjanja in Posebna navodila.
Obstajajo poročila o prezgodnjem porodu pri ženskah, ki so med nosečnostjo prejemale paroksetin ali druga zdravila iz skupine SSRI, čeprav vzročno-posledična povezava med temi zdravili in prezgodnjim porodom ni bila ugotovljena.
Treba je skrbno spremljati zdravje tistih novorojenčkov, katerih matere so jemale paroksetin v pozni nosečnosti, saj obstajajo poročila o zapletih pri novorojenčkih, ki so bili v tretjem trimesečju nosečnosti izpostavljeni paroksetinu ali drugim zdravilom iz skupine SSRI. Vendar pa vzročno-posledična povezava med temi zapleti in to terapijo z zdravili ni bila potrjena. Klinični zapleti, o katerih so poročali, so vključevali: sindrom dihalne stiske, cianozo, apnejo, epileptične napade, temperaturno nestabilnost, težave s hranjenjem, bruhanje, hipoglikemijo, arterijsko hipertenzijo, arterijsko hipotenzijo, hiperrefleksijo, tremor, sindrom hiperekscitabilnosti, razdražljivost, letargijo, vztrajen jok in zaspanost. V nekaterih poročilih so bili simptomi opisani kot neonatalne manifestacije odtegnitvenega sindroma. V večini primerov so se opisani zapleti pojavili takoj po porodu ali kmalu po porodu (Glede na epidemiološke študije je jemanje zdravil iz skupine SSRI (vključno s paroksetinom) med nosečnostjo, zlasti v kasnejših fazah, povezano s povečanim tveganjem za nastanek persistentne pljučne hipertenzije pri novorojenčkih. Povečano tveganje, opaženo pri otrocih, rojenih materam, ki so jemale zdravila SSRI v pozni nosečnosti, je 4-5-krat večje kot opaženo v splošni populaciji (1-2 na 1000 nosečnosti). Rezultati študij na živalih so pokazali reproduktivno toksičnost zdravila, vendar neposredni škodljivi učinki v zvezi z nosečnostjo, razvojem zarodka in ploda, porodom ali postnatalnim razvojem niso bili dokazani.
Obdobje dojenja
Manjše količine paroksetina prehajajo v materino mleko. V objavljenih študijah pri dojenih otrocih koncentracije paroksetina niso bile zaznavne (

Posebna navodila

Otroci in najstniki (mlajši od 18 let)
Paxil® se ne sme uporabljati pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let.
Zdravljenje z antidepresivi pri otrocih in mladostnikih s hudo depresivno motnjo in drugimi duševnimi boleznimi je povezano s povečanim tveganjem za samomorilne misli in vedenje.
V kliničnih študijah so pri otrocih in mladostnikih, ki so prejemali paroksetin, pogosteje opazili neželene učinke, povezane s poskusi samomora in samomorilnimi mislimi, sovražnostjo (predvsem agresijo, deviantnim vedenjem in jezo), kot pri bolnikih v tej starostni skupini, ki so prejemali placebo. Trenutno ni podatkov o dolgoročni varnosti paroksetina pri otrocih in mladostnikih glede učinkov tega zdravila na rast, zorenje, kognitivni in vedenjski razvoj.
Klinično poslabšanje in tveganje za samomor pri odraslih
Pri mladih bolnikih, zlasti tistih z veliko depresivno motnjo, je lahko med zdravljenjem s paroksetinom povečano tveganje za samomorilno vedenje. Analiza s placebom nadzorovanih študij pri odraslih z duševnimi boleznimi kaže povečanje pogostnosti samomorilnega vedenja pri mladih bolnikih (starih od 18 do 24 let) med jemanjem paroksetina v primerjavi s skupino s placebom: 17/776 (2,19 %) v primerjavi s 5 / 542 (0,92 %), čeprav se ta razlika ne šteje za statistično značilno. Pri bolnikih starejših starostnih skupin (od 25 do 64 let in nad 65 let) niso opazili povečanja pogostnosti samomorilnega vedenja. Pri odraslih vseh starostnih skupin, ki trpijo za veliko depresivno motnjo, je prišlo do statistično značilnega povečanja incidence samomorilnega vedenja med zdravljenjem s paroksetinom v primerjavi s skupino, ki je prejemala placebo (pogostnost poskusov samomora: 11/3455 (0,32 %) proti 1/1978 (0,05 %) Vendar pa so večino teh primerov s paroksetinom (8 od 11) poročali pri mladih bolnikih, starih od 18 do 30 let. pri bolnikih, mlajših od 24 let, ki trpijo zaradi različnih duševnih motenj.
Pri bolnikih z depresijo se lahko pojavijo poslabšanje simptomov motnje in/ali pojav samomorilnih misli in vedenja (samomorilnost) ne glede na to, ali prejemajo antidepresive. To tveganje traja, dokler ni dosežena pomembna remisija. Bolnikovo stanje se morda ne izboljša v prvih tednih zdravljenja ali dlje, zato ga je treba skrbno spremljati, da bi pravočasno odkrili klinično poslabšanje in samomorilnost, zlasti na začetku zdravljenja, pa tudi v obdobjih spreminjanja odmerka. , ne glede na to, ali jih povečate ali zmanjšate. Klinične izkušnje z vsemi antidepresivi kažejo, da se lahko tveganje za samomor poveča v zgodnjih fazah okrevanja.
Tudi druge duševne motnje, za katere se uporablja paroksetin, so lahko povezane s povečanim tveganjem za samomorilno vedenje. Poleg tega lahko te motnje predstavljajo komorbidna stanja, povezana z veliko depresivno motnjo. Zato je treba pri zdravljenju bolnikov z drugimi duševnimi motnjami upoštevati enake previdnostne ukrepe kot pri zdravljenju hude depresivne motnje.
Najbolj ogroženi za samomorilne misli ali poskuse samomora so bolniki s samomorilnim vedenjem ali samomorilnimi mislimi v anamnezi, mladi bolniki in bolniki s hudimi samomorilnimi mislimi pred zdravljenjem, zato je treba vsem med zdravljenjem posvetiti posebno pozornost. Bolnike (in tiste, ki zanje skrbijo) je treba opozoriti, naj ves čas zdravljenja, zlasti na začetku, spremljajo morebitno poslabšanje svojega stanja (vključno z razvojem novih simptomov) in/ali pojav samomorilnega vedenja ali misli na samopoškodovanje. zdravljenja ali v času spreminjanja odmerka zdravila (povečanje in zmanjšanje). Če se pojavijo ti simptomi, morate takoj poiskati zdravniško pomoč.
Ne smemo pozabiti, da je pojav simptomov, kot so vznemirjenost, akatizija ali manija, lahko povezan z osnovno boleznijo in kot posledica uporabljene terapije. Če se pojavijo simptomi kliničnega poslabšanja (vključno z razvojem novih simptomov) in/ali samomorilne misli/vedenje, zlasti če se pojavijo nenadoma, postanejo hujši ali če niso bili del bolnikovega predhodnega kompleksa simptomov, je treba ponovno razmisliti o režim zdravljenja do pred prenehanjem jemanja zdravila.
Akatizija
Občasno zdravljenje s paroksetinom ali drugim zdravilom SSRI spremlja pojav akatizije, ki se kaže z občutkom notranjega nemira in psihomotorične vznemirjenosti, ko bolnik ne more mirno sedeti ali stati; pri akatiziji bolnik običajno občuti subjektivno nelagodje. Verjetnost za pojav akatizije je največja v prvih nekaj tednih zdravljenja.
Serotoninski sindrom, nevroleptični maligni sindrom
V redkih primerih se lahko med zdravljenjem s paroksetinom pojavi serotoninski sindrom ali simptomi, podobni nevroleptičnemu malignemu sindromu, zlasti če se paroksetin uporablja v kombinaciji z drugimi serotonergičnimi zdravili in/ali antipsihotiki. Ti sindromi so potencialno smrtno nevarni, zato je treba zdravljenje s paroksetinom prekiniti, če se pojavijo (zanje so značilne skupine simptomov, kot so hipertermija, mišična rigidnost, mioklonus, avtonomne motnje z možnimi hitrimi spremembami vitalnih znakov, spremembe duševnega stanja, vključno z zmedenostjo , razdražljivost, izjemno huda vznemirjenost, ki napreduje v delirij in komo), in začeti s podporno simptomatsko terapijo. Paroksetina se ne sme predpisovati v kombinaciji s prekurzorji serotonina (kot sta L-triptofan, oksitriptan) zaradi tveganja za razvoj serotoninskega sindroma.
Manija in bipolarna motnja
Huda depresivna epizoda je lahko začetna manifestacija bipolarne motnje. Splošno sprejeto je (čeprav ni bilo dokazano v nadzorovanih kliničnih preskušanjih), da lahko zdravljenje takšne epizode samo z antidepresivom poveča verjetnost pospešenega razvoja mešane/manične epizode pri bolnikih s tveganjem za bipolarno motnjo. Pred začetkom zdravljenja z antidepresivi je treba opraviti skrbno presejanje, da se oceni bolnikovo tveganje za bipolarno motnjo; Takšen pregled mora vključevati podrobno psihiatrično anamnezo, vključno z družinsko anamnezo samomora, bipolarne motnje in depresije.
Paroksetin ni registriran za zdravljenje depresivnih epizod pri bipolarni motnji. Pri bolnikih z anamnezo manije je treba paroksetin uporabljati previdno.
Sladkorna bolezen
Pri bolnikih s sladkorno boleznijo lahko zdravljenje z zdravili SSRI vpliva na urejenost glikemije. Morda bodo potrebne prilagoditve odmerka insulina in/ali peroralnih hipoglikemičnih zdravil.
zaviralci MAO
Zdravljenje s paroksetinom je treba začeti previdno manj kot 2 tedna po prekinitvi zdravljenja z ireverzibilnimi zaviralci MAO ali 24 ur po prekinitvi zdravljenja z reverzibilnimi zaviralci MAO. Odmerek paroksetina je treba povečevati postopoma, dokler ni dosežen optimalen terapevtski učinek.
Okvarjeno delovanje ledvic ali jeter
Pri zdravljenju bolnikov s hudo ledvično okvaro in bolnikov z okvarjenim delovanjem jeter s paroksetinom je potrebna previdnost.
Epilepsija
Tako kot druge antidepresive je treba tudi paroksetin pri bolnikih z epilepsijo uporabljati previdno.
epileptični napadi
Incidenca epileptičnih napadov pri bolnikih, ki jemljejo paroksetin, je manjša od 0,1 %. Če se pojavi epileptični napad, je treba zdravljenje s paroksetinom prekiniti.
Elektrokonvulzivna terapija
Izkušenj s sočasno uporabo paroksetina in elektrokonvulzivnega zdravljenja je malo.
glavkom
Tako kot druga zdravila iz skupine SSRI tudi paroksetin povzroča midriazo in ga je treba pri bolnikih z glavkomom zaprtega zakotja uporabljati previdno.
hiponatremija
Pri zdravljenju s paroksetinom se hiponatriemija pojavi redko in predvsem pri starejših bolnikih in se izravna po prekinitvi jemanja paroksetina.
krvavitev
Pri bolnikih, ki so jemali paroksetin, so poročali o krvavitvah v kožo in sluznice (vključno s krvavitvami v prebavilih in ginekoloških krvavitvah). Zato je treba paroksetin uporabljati previdno pri bolnikih, ki sočasno prejemajo zdravila, ki povečujejo tveganje za krvavitve, pri bolnikih z znano nagnjenostjo h krvavitvam in pri bolnikih z boleznimi, ki povzročajo nagnjenost h krvavitvam.
Srčne bolezni
Pri zdravljenju bolnikov s srčnimi boleznimi je treba upoštevati običajne previdnostne ukrepe.
Simptomi, ki se lahko pojavijo po prekinitvi zdravljenja s paroksetinom pri odraslih
Glede na rezultate kliničnih študij pri odraslih je pojavnost neželenih učinkov po prekinitvi zdravljenja
stopnja zdravljenja pri bolnikih, ki so jemali paroksetin, je bila 30 %, medtem ko je bila pojavnost neželenih učinkov v skupini s placebom 20 %. Pojav odtegnitvenih simptomov ne pomeni, da je zdravilo zlorabljeno ali zasvojenost, kot je to pri narkotikih in psihotropnih substancah.
Odtegnitveni simptomi, o katerih so poročali, vključujejo omotico, senzorične motnje (vključno s parestezijo, občutki električnega udara in tinitusom), motnje spanja (vključno z živimi sanjami), vznemirjenost ali tesnobo, slabost, tremor, zmedenost, znojenje, glavobole in drisko. Ti simptomi so običajno blagi ali zmerni, pri nekaterih bolnikih pa so lahko hudi. Običajno se pojavijo v prvih nekaj dneh po prenehanju jemanja zdravila, vendar se v zelo redkih primerih pojavijo pri bolnikih, ki pomotoma izpustijo odmerek. Običajno ti simptomi minejo spontano in izginejo v 2 tednih, pri nekaterih bolnikih pa lahko trajajo veliko dlje (2-3 mesece ali več). Priporočljivo je, da odmerek paroksetina postopoma znižujete v nekaj tednih ali mesecih, preden ga popolnoma opustite, odvisno od potreb posameznega bolnika.
Simptomi, ki se lahko pojavijo po prekinitvi zdravljenja s paroksetinom pri otrocih in mladostnikih
V kliničnih študijah pri otrocih in mladostnikih je bila incidenca neželenih učinkov ob prekinitvi zdravljenja pri bolnikih, ki so jemali paroksetin, 32 %, medtem ko je bila incidenca neželenih učinkov v skupini s placebom 24 %.
Po prekinitvi jemanja paroksetina so bili naslednji neželeni učinki zabeleženi pri vsaj 2% bolnikov in so se pojavili vsaj 2-krat pogosteje kot v skupini s placebom: čustvena labilnost, vklj. samomorilne misli, poskusi samomora, spremembe razpoloženja in jokanje, pa tudi živčnost, omotica, slabost in bolečine v trebuhu.
Zlomi kosti
Na podlagi rezultatov epidemioloških študij tveganja za zlome kosti je bila ugotovljena povezava med zlomi kosti in uporabo nekaterih antidepresivov, vključno z zdravili SSRI. Tveganje so opazili med zdravljenjem z antidepresivi in ​​je bilo največje na začetku zdravljenja. Pri predpisovanju paroksetina je treba upoštevati možnost zlomov kosti.
tamoksifen
Nekatere študije so pokazale, da se lahko učinkovitost tamoksifena, merjena s tveganjem za ponovitev raka dojke in umrljivostjo, zmanjša pri sočasni uporabi s paroksetinom zaradi ireverzibilnega zaviranja CYP2D6. Tveganje se lahko s sočasno uporabo sčasoma poveča. Pri uporabi tamoksifena za zdravljenje ali preprečevanje raka dojke je treba razmisliti o uporabi alternativnih antidepresivov, ki nimajo zaviralnega učinka na izoencim CYP2D6 ali pa ga imajo v manjši meri.
Vpliv na sposobnost vožnje vozil in upravljanja s stroji
Klinične izkušnje s paroksetinom kažejo, da ne poslabša kognitivnih in psihomotoričnih funkcij. Vendar morajo biti bolniki, tako kot pri zdravljenju z drugimi psihotropnimi zdravili, še posebej previdni pri vožnji avtomobila in upravljanju strojev.
Čeprav paroksetin ne poveča negativnih učinkov alkohola na psihomotorične funkcije, ni priporočljiva sočasna uporaba paroksetina in alkohola.

Previdno (Previdnostni ukrepi)

Pri bolnikih s hudo okvaro jeter je treba odmerek zdravila zmanjšati na spodnjo mejo odmernega območja.
Pri bolnikih s hudo ledvično okvaro (očistek kreatinina manj kot 30 ml/min) je treba odmerek zdravila zmanjšati na spodnjo mejo odmernega območja.
Zdravljenje z antidepresivi pri otrocih in mladostnikih s hudo depresivno motnjo in drugimi duševnimi boleznimi je povezano s povečanim tveganjem za samomorilne misli in vedenje.
V kliničnih preskušanjih so neželene učinke, povezane s samomorilnostjo (poskusi samomora in samomorilne misli) in sovražnostjo (predvsem agresijo, deviantno vedenje in jezo), opazili pogosteje pri otrocih in mladostnikih, ki so prejemali paroksetin, kot pri tistih bolnikih v tej starostni skupini, ki so prejemali placebo. Trenutno ni podatkov o dolgoročni varnosti paroksetina pri otrocih in mladostnikih glede vpliva zdravila na rast, zorenje, kognitivni in vedenjski razvoj.
V kliničnih študijah pri otrocih in mladostnikih je bila incidenca neželenih učinkov ob prekinitvi jemanja paroksetina 32 %, medtem ko je bila incidenca neželenih učinkov v skupini s placebom 24 %.
Pri starejših bolnikih je treba zdravljenje začeti z odmerkom za odrasle, nato pa se lahko odmerek poveča na 40 mg/dan.

Kontraindikacije

Preobčutljivost za paroksetin in katero koli drugo sestavino zdravila;
- v kombinaciji z zaviralci MAO. V izjemnih primerih se lahko linezolid (antibiotik, ki je reverzibilni neselektivni zaviralec MAO) kombinira s paroksetinom, pod pogojem, da sprejemljive alternative zdravljenju z linezolidom niso na voljo in da potencialna korist linezolida odtehta tveganja serotoninskega sindroma ali nevroleptičnega malignega sindroma. reakcije pri posameznem bolniku. Na voljo mora biti oprema za natančno spremljanje simptomov serotoninskega sindroma in spremljanje krvnega tlaka. Zdravljenje s paroksetinom je dovoljeno:
-2 tedna po prenehanju zdravljenja z ireverzibilnimi MAOI oz
-vsaj 24 ur po prekinitvi zdravljenja z reverzibilnimi zaviralci MAO (na primer moklobemid, linezolid, metiltioninijev klorid (metilensko modro);
- med prenehanjem jemanja paroksetina in začetkom zdravljenja s katerimkoli zaviralcem MAO mora preteči vsaj 1 teden;
- kombinirana uporaba s tioridazinom. Paroksetina se ne sme uporabljati v kombinaciji s tioridazinom, ker lahko tako kot druga zdravila, ki zavirajo aktivnost jetrnega izoencima CYP450 2D6, paroksetin zviša plazemske koncentracije tioridazina, kar lahko povzroči podaljšanje intervala QTc in s tem povezano torsade de pointes (TdP), potencialno življenjsko -nevarna in nenadna smrt;
- kombinirana uporaba s pimozidom;
- uporaba pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let. Kontrolirana klinična preskušanja paroksetina pri zdravljenju depresije pri otrocih in mladostnikih niso dokazala njegove učinkovitosti, zato zdravilo ni indicirano za zdravljenje te starostne skupine. Varnosti in učinkovitosti paroksetina pri mlajših bolnikih (mlajših od 7 let) niso preučevali.

Navodila za uporabo in odmerki

Paroksetin je priporočljivo jemati 1-krat na dan zjutraj z obroki. Tableto je treba pogoltniti celo brez žvečenja.
Depresija
Priporočeni odmerek za odrasle je 20 mg/dan. Po potrebi se dnevni odmerek lahko tedensko poveča za 10 mg/dan, odvisno od terapevtskega učinka, do največjega odmerka 50 mg/dan. Kot pri vsakem zdravljenju z antidepresivi je treba oceniti učinkovitost zdravljenja in po potrebi prilagoditi odmerek paroksetina 2-3 tedne po začetku zdravljenja in nato glede na klinične indikacije.
Za lajšanje depresivnih simptomov in preprečevanje recidivov je potrebno vzdrževati ustrezno trajanje blažilne in vzdrževalne terapije. To obdobje lahko traja več mesecev.
Obsesivno kompulzivna motnja
Priporočeni odmerek je 40 mg/dan. Zdravljenje se začne z odmerkom 20 mg/dan, ki se lahko tedensko poveča za 10 mg/dan. Po potrebi se lahko odmerek poveča na 60 mg/dan. Potrebno je vzdrževati ustrezno trajanje terapije (več mesecev ali več).
Panična motnja
Priporočeni odmerek je 40 mg/dan. Zdravljenje bolnikov je treba začeti z odmerkom 10 mg/dan in odmerek povečevati za 10 mg/dan tedensko glede na klinični učinek. Po potrebi se lahko odmerek poveča na 60 mg/dan. Priporočljiv je nizek začetni odmerek, da se čim bolj zmanjša možno povečanje simptomov panične motnje, ki se lahko pojavi ob začetku zdravljenja s katerimkoli antidepresivom. Upoštevati je treba ustrezno trajanje zdravljenja (več mesecev ali več).
Socialna fobija

Generalizirana anksiozna motnja
Priporočeni odmerek je 20 mg/dan. Če je potrebno, lahko odmerek povečate tedensko za 10 mg/dan, odvisno od kliničnega učinka do 50 mg/dan.
Posttravmatska stresna motnja
Priporočeni odmerek je 20 mg/dan. Če je potrebno, lahko odmerek povečate tedensko za 10 mg/dan, odvisno od kliničnega učinka do 50 mg/dan.
Odtegnitev paroksetina
Tako kot pri drugih psihotropnih zdravilih se je treba izogibati nenadni ukinitvi paroksetina.
Priporoča se lahko naslednji režim odtegnitve: zmanjšanje dnevnega odmerka za 10 mg na teden; po doseženem odmerku 20 mg/dan bolniki nadaljujejo z jemanjem tega odmerka 1 teden in šele po tem se zdravilo popolnoma ukine. Če se med zmanjševanjem odmerka ali po prekinitvi zdravljenja pojavijo odtegnitveni simptomi, je priporočljivo nadaljevati s predhodno predpisanim odmerkom. Kasneje lahko zdravnik še naprej znižuje odmerek, vendar počasneje.
Izbrane skupine bolnikov
Plazemske koncentracije paroksetina so lahko povišane pri starejših bolnikih, vendar je razpon plazemskih koncentracij paroksetina podoben tistim pri mlajših bolnikih. Pri tej kategoriji bolnikov je treba zdravljenje začeti z odmerkom, priporočenim za odrasle, ki se lahko poveča na 40 mg/dan.
Plazemske koncentracije paroksetina so povečane pri bolnikih s hudo ledvično okvaro (očistek kreatinina manj kot 30 ml/min) in pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter. Takšnim bolnikom je treba predpisati odmerke zdravila, ki so na spodnji meji razpona terapevtskih odmerkov.
Uporaba paroksetina pri otrocih in mladostnikih (mlajših od 18 let) je kontraindicirana.

Preveliko odmerjanje

Objektivni in subjektivni simptomi: Razpoložljivi podatki o prevelikem odmerjanju paroksetina kažejo širok razpon varnosti. V primeru prevelikega odmerjanja paroksetina so poleg simptomov, opisanih v poglavju "Neželeni učinki", opazili zvišano telesno temperaturo, spremembe krvnega tlaka, nehotene kontrakcije mišic, anksioznost in tahikardijo.
Bolnikovo stanje se je običajno normaliziralo brez resnih posledic, tudi pri enkratnih odmerkih do 2000 mg. Številna poročila opisujejo simptome, kot so koma in spremembe EKG, smrti pa so bile zelo redke, običajno v primerih, ko so bolniki jemali paroksetin z drugimi psihotropnimi zdravili ali z alkoholom.
Zdravljenje: Specifičnega protistrupa za paroksetin ni. Zdravljenje mora obsegati splošne ukrepe, ki se uporabljajo pri prevelikem odmerjanju katerega koli antidepresiva. Indicirano je vzdrževalno zdravljenje in pogosto spremljanje osnovnih fizioloških parametrov. Bolnika je treba zdraviti v skladu s klinično sliko oziroma po priporočilih državnega centra za zastrupitve.

Stranski učinek

Pogostnost in intenzivnost nekaterih spodaj naštetih neželenih učinkov paroksetina se lahko z nadaljevanjem zdravljenja zmanjšata in za takšne reakcije običajno ni treba prekiniti zdravljenja.
Spodaj navedeni neželeni učinki so navedeni glede na poškodbe organov in organskih sistemov ter pogostnost pojavljanja. Pogostnost pojavljanja je določena na naslednji način: zelo pogosto (≥1/10), pogosto (≥1/100, iz hematopoetskega in limfnega sistema: redko - patološke krvavitve, predvsem krvavitve v kožo in sluznice (vključno z ekhimozo) zelo redko - trombocitopenija.
Iz imunskega sistema: zelo redko - hude alergijske reakcije (vključno z anafilaktoidnimi reakcijami in angioedemom).
Iz endokrinega sistema: zelo redko - sindrom neustreznega izločanja ADH.
Presnova in prehrana: pogosto - zmanjšan apetit, povečana koncentracija holesterola; redko - hiponatremija. Hiponatremija se pojavlja predvsem pri starejših bolnikih in je včasih posledica sindroma neustreznega izločanja ADH.
Duševne motnje: pogosto - zaspanost, nespečnost, vznemirjenost, patološke sanje (vključno z nočnimi morami); redko - zmedenost, halucinacije; redko - manične reakcije, anksioznost, depersonalizacija, napadi panike, akatizija; neznana pogostnost - samomorilne misli in samomorilno vedenje. Med zdravljenjem s paroksetinom ali kmalu po prenehanju zdravljenja so poročali o primerih samomorilnega razmišljanja in samomorilnega vedenja. Ti simptomi so lahko tudi posledica same bolezni.
Iz živčnega sistema: pogosto - omotica, tresenje, glavobol, motnje koncentracije; občasni - ekstrapiramidne motnje; redko - epileptični napadi, sindrom nemirnih nog; zelo redko - serotoninski sindrom (simptomi lahko vključujejo vznemirjenost, zmedenost, povečano znojenje, halucinacije, hiperrefleksijo, mioklonus, tahikardijo s tresenjem in tremorjem). Pri bolnikih z oslabljeno motorično funkcijo ali bolnikih, ki so jemali antipsihotike, so včasih poročali o razvoju ekstrapiramidnih simptomov, vključno z orofacialno distonijo.
S strani vidnega organa: pogosto - zamegljen vid; redko - midriaza; zelo redko - akutni glavkom.
Iz organa sluha in ravnotežja: neznana pogostnost - tinitus.
Iz srca: redko - sinusna tahikardija; redko - bradikardija.
S strani krvnih žil: redko - posturalna hipotenzija, kratkotrajno zvišanje in znižanje krvnega tlaka. Po zdravljenju s paroksetinom so poročali o prehodnih zvišanjih in znižanjih krvnega tlaka, običajno pri bolnikih s predhodno hipertenzijo ali anksioznostjo.
Iz dihal, prsnega koša in mediastinuma: pogosto - zehanje.
Iz gastrointestinalnega trakta: zelo pogosto - slabost; pogosto - zaprtje, driska, bruhanje, suha usta; zelo redko - krvavitev iz prebavil.
Iz jeter in žolčevodov: redko - povečana aktivnost jetrnih encimov; zelo redko - neželeni učinki iz jeter (kot je hepatitis, ki ga včasih spremlja zlatenica in/ali odpoved jeter). Poročali so o povečani aktivnosti jetrnih encimov. V obdobju trženja so zelo redko poročali o neželenih učinkih na jetra (kot je hepatitis, ki ga včasih spremlja zlatenica in/ali odpoved jeter). Vprašanje o smiselnosti prekinitve zdravljenja s paroksetinom je treba odločiti v primerih, ko pride do dolgotrajnega zvišanja vrednosti testov delovanja jeter.
Iz kože in podkožnih tkiv: pogosto - povečano znojenje; občasni - kožni izpuščaji, srbenje; zelo redko - fotosenzitivne reakcije, hude kožne reakcije (vključno z multiformnim eritemom, Steven-Johnsonovim sindromom in toksično epidermalno nekrolizo), urtikarijo.
Bolezni sečil in ledvic: občasni - zastajanje urina, urinska inkontinenca.
Iz spolnih organov in mlečnih žlez: zelo pogosto - spolna disfunkcija; redko - hiperprolaktinemija, galaktoreja, menstrualne nepravilnosti (vključno z menoragijo, metroragijo in amenorejo); zelo redko - priapizem.
Iz mišično-skeletnega sistema: redko - artralgija, mialgija. Epidemiološke študije, opravljene predvsem pri bolnikih, starih 50 let in več, so pokazale povečano tveganje za zlome kosti pri bolnikih, ki so prejemali SSRI in triciklične antidepresive. Mehanizem, ki vodi do tega tveganja, ni znan.
Splošne reakcije: pogosto - astenija, povečanje telesne mase; zelo redko - periferni edem.
Simptomi, ki se pojavijo ob prekinitvi zdravljenja s paroksetinom: pogosto - omotica, senzorične motnje, motnje spanja, tesnoba, glavobol; občasni - vznemirjenost, slabost, tremor, zmedenost, povečano znojenje, čustvena labilnost, motnje vida, palpitacije, driska, razdražljivost. Nenadna prekinitev zdravila povzroči odtegnitveni sindrom. Tako kot pri ukinitvi drugih psihotropnih zdravil lahko tudi prekinitev zdravljenja s paroksetinom (zlasti nenadna) povzroči simptome, kot so omotica, senzorične motnje (vključno s parestezijo, električnimi občutki in tinitusom), motnje spanja (vključno z živimi sanjami), vznemirjenost ali tesnoba, slabost, glavobol, tremor, zmedenost, driska, povečano potenje, palpitacije, čustvena labilnost, razdražljivost, motnje vida. Pri večini bolnikov so ti simptomi blagi ali zmerni in spontano izzvenijo. Za nobeno skupino bolnikov ni znano, da ima povečano tveganje za te simptome; če torej zdravljenje s paroksetinom ni več potrebno, je treba njegov odmerek počasi zmanjševati, dokler zdravila popolnoma ne opustimo.
Neželeni učinki, opaženi v kliničnih študijah pri otrocih
Opaženi so bili naslednji neželeni učinki: čustvena labilnost (vključno s samopoškodbami, samomorilnimi mislimi, poskusi samomora, solzljivostjo in nihanjem razpoloženja), krvavitev, sovražnost, zmanjšan apetit, tremor, povečano znojenje, hiperkinezija in vznemirjenost. Samomorilne misli in poskuse samomora so opazili predvsem v kliničnih študijah pri mladostnikih z veliko depresivno motnjo. O sovražnosti so poročali pri otrocih z obsesivno-kompulzivno motnjo, zlasti pri otrocih, mlajših od 12 let.
V kliničnih študijah je postopno zmanjševanje dnevnega odmerka (dnevni odmerek zmanjšan za 10 mg/dan v enotedenskih intervalih na odmerek 10 mg/dan za en teden) povzročilo odtegnitvene simptome paroksetina (čustvena labilnost, živčnost, omotica, slabost in bolečine v trebuhu), ki so bile zabeležene pri vsaj 2 % bolnikov med zmanjšanjem odmerka paroksetina ali po njegovi popolni ukinitvi in ​​so se pojavile vsaj 2-krat pogosteje kot v skupini, ki je prejemala placebo.

Spojina

Paroksetin hidroklorid hemihidrat 22,8 mg, kar ustreza vsebnosti paroksetina 20 mg

Sestava filmske lupine: opadry white YS-1R-7003 - 7 mg (hipromeloza - 4,2 mg, titanov dioksid - 2,2 mg, makrogol 400 - 0,6 mg, polisorbat 80 - 0,1 mg).

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Uporaba paroksetina, tako kot drugih zdravil iz skupine SSRI, sočasno s serotonergičnimi zdravili lahko povzroči učinke, povezane z receptorji 5-HT (serotoninski sindrom). Pri sočasni uporabi serotonergičnih zdravil (kot so L-triptofan, zdravila iz skupine triptanov, tramadol, zdravila iz skupine SSRI, fentanil in šentjanževka) s paroksetinom je potrebna previdnost in skrbno klinično spremljanje.
Sočasna uporaba paroksetina z zaviralci MAO (vključno z linezolidom, antibiotikom, ki se spremeni v neselektivni zaviralec MAO, in metiltioninijevim kloridom (metilensko modro)) je kontraindicirana.
Pimozid
V študiji sočasne uporabe paroksetina in pimozida v enkratnem nizkem odmerku (2 mg) so poročali o povečanju ravni pimozida. To dejstvo je razloženo z znano lastnostjo paroksetina, da zavira sistem CYP2D6. Zaradi ozkega terapevtskega indeksa pimozida in njegove znane sposobnosti podaljšanja intervala QT je sočasna uporaba pimozida in paroksetina kontraindicirana.
Encimi, ki sodelujejo pri presnovi zdravil
Presnova in farmakokinetika paroksetina se lahko spremenita z indukcijo ali inhibicijo encimov, ki sodelujejo pri presnovi zdravila.
Pri sočasni uporabi paroksetina z zaviralcem encimov, ki sodelujejo pri presnovi zdravila, je treba priporočiti uporabo paroksetina v odmerku na spodnjem delu razpona terapevtskih odmerkov. Začetnega odmerka paroksetina ni treba prilagajati, če se uporablja sočasno z zdravilom, ki je znan induktor encimov, ki sodelujejo pri presnovi zdravil (na primer karbamazepin, rifampicin, fenobarbital, fenitoin). Vsako kasnejšo prilagoditev odmerka paroksetina je treba določiti glede na njegov klinični učinek (prenašanje in učinkovitost).
Fosamprenavir in ritonavir
Sočasna uporaba fosamprenavirja/ritonavirja s paroksetinom je povzročila pomembno zmanjšanje koncentracije paroksetina v plazmi. Plazemske koncentracije fosamprenavirja/ritonavirja ob sočasni uporabi s paroksetinom so bile podobne kontrolnim vrednostim iz drugih študij, kar kaže, da paroksetin nima pomembnega vpliva na presnovo fosamprenavirja/ritonavirja. Podatkov o učinkih dolgotrajnega sočasnega jemanja paroksetina s fosamrenavirjem/ritonavirjem ni. Vsako kasnejšo prilagoditev odmerka paroksetina je treba določiti glede na njegov klinični učinek (prenašanje in učinkovitost).
Prociklidin
Dnevna uporaba paroksetina znatno poveča koncentracijo prociklidina v krvni plazmi. Če se pojavijo antiholinergični učinki, je treba odmerek prociklidina zmanjšati.
Antikonvulzivi
Sočasna uporaba paroksetina in antikonvulzivov (karbamazepin/fenitoin, natrijev valproat) ne vpliva na njihove farmakokinetične in farmakodinamične profile pri bolnikih z epilepsijo.
Nevromuskularni blokatorji
Zdravila iz skupine SSRI lahko zmanjšajo aktivnost holinesteraze v plazmi, kar vodi do podaljšanja učinka nevromuskularne blokade mivakurija in suksametonija.
Sposobnost paroksetina, da zavira izoencim CYP2D6
Tako kot drugi antidepresivi, vključno z drugimi zdravili SSRI, paroksetin zavira jetrni izoencim CYP2D6, ki spada v sistem citokroma P450. Zaviranje izoencima CYP2D6 lahko povzroči zvišanje plazemskih koncentracij sočasno uporabljenih zdravil, ki se presnavljajo s tem encimom. Ta zdravila vključujejo nekatere triciklične antidepresive (npr. amitriptilin, nortriptilin, imipramin in dezipramin), fenotiazinske antipsihotike (perfenazin in tioridazin), risperidon, atomoksetin, nekatere antiaritmike razreda I C (npr. propafenon in flekainid) in metoprolol. Uporaba paroksetina v kombinaciji z metoprololom pri srčnem popuščanju ni priporočljiva zaradi ozkega terapevtskega indeksa metoprolola za to indikacijo.
Ireverzibilno zaviranje sistema CYP2D6 s paroksetinom lahko povzroči zmanjšanje plazemske koncentracije endoksifena in posledično zmanjša učinkovitost tamoksifena.
CYP3A4
Študija medsebojnega delovanja in vivo ob sočasni uporabi paroksetina in terfenadina, ki je substrat izoencima CYP3A4, v stanju dinamičnega ravnovesja je pokazala, da paroksetin ne vpliva na farmakokinetiko terfenadina. V podobni študiji interakcij in vivo niso ugotovili vpliva paroksetina na farmakokinetiko alprazolama in obratno. Sočasna uporaba paroksetina s terfenadinom, alprazolamom in drugimi zdravili, ki služijo kot substrati izoencima CYP3A4, verjetno ne bo škodovala bolniku.
Klinične študije so pokazale, da sta absorpcija in farmakokinetika paroksetina neodvisni ali praktično neodvisni (tj. obstoječa odvisnost ne zahteva spreminjanja odmerka) od:
- hrana;
-antacidi;
-digoksin;
-propranolol;
-alkohol - paroksetin ne krepi negativnih učinkov alkohola na motorične in mentalne funkcije; odsvetuje pa se sočasno jemanje paroksetina in alkohola.
Peroralni antikoagulanti
Med paroksetinom in peroralnimi antikoagulanti lahko pride do farmakodinamičnih interakcij. Sočasna uporaba paroksetina in peroralnih antikoagulantov lahko poveča aktivnost antikoagulantov in tveganje za krvavitev. Zato je treba paroksetin pri bolnikih, ki prejemajo peroralne antikoagulante, uporabljati previdno.
NSAID, acetilsalicilna kislina in druga antitrombocitna zdravila
Med paroksetinom in NSAID/acetilsalicilno kislino lahko pride do farmakodinamične interakcije. Sočasna uporaba paroksetina in nesteroidnih protivnetnih zdravil/acetilsalicilne kisline lahko poveča tveganje za krvavitev.
Previdnost je potrebna pri zdravljenju bolnikov, ki prejemajo zdravila SNOSA sočasno s peroralnimi antikoagulanti, z zdravili, ki vplivajo na delovanje trombocitov ali povečajo tveganje za
krvavitve (npr. atipični antipsihotiki, kot so klozapin, fenotiazini, večina tricikličnih antidepresivov, acetilsalicilna kislina, nesteroidna protivnetna zdravila, zaviralci COX-2) in pri zdravljenju bolnikov z anamnezo motenj strjevanja krvi ali stanj, zaradi katerih so lahko nagnjeni h krvavitvam.

Obrazec za sprostitev

Bele, ovalne, bikonveksne, filmsko obložene tablete z vtisnjeno oznako "20" na eni strani in zarezo na drugi strani.
1 zavihek. paroksetin hidroklorid hemihidrat 22,8 mg, kar ustreza vsebnosti paroksetina 20 mg
Pomožne snovi: kalcijev hidrogenfosfat dihidrat - 317,75 mg, natrijev karboksimetil škrob tipa A - 5,95 mg, magnezijev stearat - 3,5 mg.
Sestava filmske lupine: opadry white YS-1R-7003 - 7 mg (hipromeloza - 4,2 mg, titanov dioksid - 2,2 mg, makrogol 400 - 0,6 mg, polisorbat 80 - 0,1 mg).
10 kosov. - pretisni omoti (1) - kartonske škatle.
10 kosov. - pretisni omoti (3) - kartonske škatle.
10 kosov. - pretisni omoti (10) - kartonske škatle.

Paxil je antidepresiv, ki selektivno zmanjša nevronski ponovni privzem 5-hidroksitriptamina.

Vpliva na patogenetsko povezavo pri nastanku depresivnega stanja, odpravlja pomanjkanje serotonina v sinapsah možganskih nevronov. Paxil ima šibke antiholinergične lastnosti zaradi rahle podobnosti zdravilne učinkovine zdravila z muskarinskimi holinergičnimi receptorji.

V tem članku bomo preučili, zakaj zdravniki predpisujejo Paxil, vključno z navodili za uporabo, analogi in cenami tega zdravila v lekarnah. Resnične RECENZIJE ljudi, ki so že uporabljali Paxil, lahko preberete v komentarjih.

Sestava in oblika sproščanja

Zdravilna oblika zdravila Paxil so filmsko obložene tablete, ki vsebujejo:

• 20 mg paroksetina (kot hidroklorid hemihidrat);
• pomožne sestavine: 317,75 mg kalcijevega hidrogenfosfata dihidrata, 5,95 mg natrijevega karboksimetil škroba (tip A), 3,5 mg magnezijevega stearata;

Klinična in farmakološka skupina: antidepresiv.

Pri čem pomaga Paxil?

V skladu z navodili za Paxil se zdravilo uporablja v naslednjih primerih:

1. Panične motnje z agorafobijo in brez nje;
2. Obsesivno-kompulzivna motnja (OCD);
3. Generalizirane anksiozne motnje;
4. socialna fobija;
5. Posttravmatske stresne motnje.

Uporablja se tudi za depresijo vseh vrst, vključno s hudo in reaktivno depresijo, vklj. depresija, ki jo spremlja tesnoba.

farmakološki učinek

Glavna učinkovina tablet Paxil, paroksetin, selektivno (selektivno) zavira ponovni privzem 5-hidroksitriptamina (serotonina) v strukturah možganske skorje.

Zaradi tega mehanizma zdravilo zmanjša panični strah osebe, depresijo (dolgotrajno depresijo razpoloženja) pri obsesivno-kompulzivni (OCD) in panični motnji. Paroksetin ne vpliva na funkcionalno aktivnost možganske skorje in tudi ne poveča zaviralnih učinkov etanola.

Pri zdravih osebah tablete Paxil po zaužitju ne povzročajo sprememb kazalcev funkcionalne aktivnosti srčno-žilnega sistema (raven sistemskega krvnega tlaka, srčni utrip in parametri elektrokardiograma).

Navodila za uporabo

V skladu z navodili za uporabo je paroksetin priporočljivo jemati 1-krat na dan zjutraj z obroki. Tableto je treba pogoltniti celo brez žvečenja.

• Depresija. Priporočeni odmerek za odrasle je 20 mg/dan. Po potrebi se dnevni odmerek lahko tedensko poveča za 10 mg/dan, odvisno od terapevtskega učinka, do največjega odmerka 50 mg/dan. Kot pri vsakem zdravljenju z antidepresivi je treba oceniti učinkovitost zdravljenja in po potrebi prilagoditi odmerek paroksetina 2-3 tedne po začetku zdravljenja in nato glede na klinične indikacije. Za lajšanje depresivnih simptomov in preprečevanje recidivov je potrebno vzdrževati ustrezno trajanje blažilne in vzdrževalne terapije. To obdobje lahko traja več mesecev.
• Pri obsesivno-kompulzivni in panični motnji je optimalni terapevtski odmerek zdravila Paxil za odrasle 40 mg na dan, največji dovoljeni pa 60 mg. Vendar pa se zdravilo začne z odmerkom 20 mg na dan, s čimer se dnevni odmerek poveča na 40 mg, vsak teden pa se doda 10 mg. Na primer, v prvem tednu vzamejo 20 mg (1 tableta) zdravila Paxil, v drugem - 30 mg (1,5 tablete), od tretjega tedna in ves nadaljnji potek zdravljenja pa pijejo 40 mg (2 tableti) na dan. Če se stanje osebe ne izboljša v dveh tednih, se lahko odmerek zdravila Paxil poveča na 60 mg (3 tablete) na dan in doda 10 mg vsak teden.
• Panična motnja - začetni odmerek je 10 mg, ki ga lahko po potrebi postopoma povečate na 40 mg v nekaj tednih. Največji dnevni odmerek ne sme preseči 60 mg. Ustrezno trajanje terapije ne sme biti krajše od nekaj mesecev.
• Socialne fobije: za odrasle 20 mg na dan, po potrebi se odmerek poveča vsak teden za 10 mg na dan do 50 mg na dan. Zdravljenje otrok, starih od 7 do 17 let, je predpisano z odmerkom 10 mg na dan in kasnejšim tedenskim povečanjem za 10 mg na dan, največji dovoljeni dnevni odmerek je 50 mg na dan.
• Generalizirana anksiozna motnja in posttravmatski stresni sindrom - začetni odmerek je 10 mg, povprečni terapevtski odmerek je 20 mg, lahko se poveča na 50 mg.

Po končanem zdravljenju, da bi zmanjšali verjetnost odtegnitvenega sindroma, je treba odmerek zdravila postopoma zmanjšati, dokler ne doseže 20 mg - 10 mg na teden. Po 7 dneh lahko zdravilo Paxil popolnoma opustimo. Če se med zmanjševanjem odmerka ali po prenehanju jemanja zdravila pojavijo odtegnitveni simptomi, je priporočljivo nadaljevati zdravljenje s predhodno predpisanim odmerkom in nato odmerek počasneje zniževati.

Starejši bolniki morajo zdravljenje začeti s priporočenim začetnim odmerkom, ki ga je mogoče postopoma povečati na 40 mg na dan. Bolnikom s hudo ledvično okvaro (očistek kreatinina manj kot 30 ml na minuto) je treba predpisati zmanjšane odmerke (na spodnji meji terapevtskega območja).

Kontraindikacije

Jemanje zdravila Paxil je kontraindicirano:

• Bolniki, mlajši od 18 let;
• Med dojenjem;
• Bolniki, ki se zdravijo z zaviralci MAO, pimozidom, triptofanom, tioridazinom;
• V primeru preobčutljivosti na paroksetin, pomožne snovi zdravila.

Odločitev o možnosti zdravljenja nosečnice s Paxilom sprejme lečeči zdravnik. Paxil ni predpisan nosečnicam v poznejših fazah, saj so pri novorojenčkih, ko so matere jemale Paxil, opazili zaplete v obliki distresnega sindroma, apneje, konvulzivnih reakcij, cianoze, bruhanja, povečane razdražljivosti, zaspanosti, tremorja, nestabilnosti temperature, tlaka. .

Neželeni učinki

Paxil lahko povzroči motnje imunskega, endokrinega, kardiovaskularnega, prebavnega, reproduktivnega, dihalnega sistema, pa tudi duševne motnje in presnovne motnje.

Najpogosteje poročani simptomi so bili zamegljen vid, glavobol, zehanje, tremor, omotica, zaspanost, vznemirjenost, motnje spanja, zmanjšan apetit, slabost, motnje blata, suha usta, znojenje, spolna disfunkcija, astenija in povečanje telesne mase.
Ob prekinitvi zdravljenja z zdravilom Paxil so bile najpogostejše pritožbe razvoj omotice, senzoričnih motenj, tesnobe, glavobolov in motenj spanja.

Analogi zdravila Paxil

Strukturni analogi zdravilne učinkovine:

• Adepress;
• aktaparoksetin;
• Apo paroksetin;
• paroksetin;
• Plizil;
• reksetin;
• Sirestill.

Pozor: uporaba analogov mora biti dogovorjena z lečečim zdravnikom.

"PAXIL": sestava

• Zdravilo deluje antianksiozno in antidepresivno zaradi vsebnosti paroksetinijevega klorida. Danci so leta 1973 patentirali to snov kot zaviralec ponovnega privzema serotonina in izdali istoimensko zdravilo. Ob koncu obdobja patentne zaščite so druga farmacevtska podjetja po svetu lahko proizvajala zdravila s paroksetinom (generiki). Med njimi je Paxil, ki ga proizvaja GlaxoSmithKline plc v Združenem kraljestvu. Ena tableta vsebuje 22,8 mg paroksetinijevega klorida, kar je enako 20 mg čiste učinkovine.
• Dodatne komponente, ki jih je dodal proizvajalec: kalcijev dihidrogenfosfat, natrijev karboksimetil škrob, magnezijev stearat. Delujejo kot stabilizatorji, plastifikatorji, omogočajo, da tableta dobi želeno obliko in doda maso osnovni snovi.
• Ovojnica tablete je izdelana iz mešanice smukca, celuloze, makrogola in polisorbata. Zadnja dva se uporabljata v prehrambeni, farmacevtski in kozmetološki industriji.

Komponente v tabletah med seboj ne reagirajo. Snovi, dodane kot dodatne snovi, so varne za naravo in človeka. Konveksne filmsko obložene tablete so označene s številko 20 na eni strani in zaprte v pretisnih omotih po 10 kosov. Škatla vsebuje 1, 2 ali 3 pretisne omote.

Kako vpliva na telo? (Farmakodinamika)

Glavna točka delovanja paroksetina je blokiranje sposobnosti nevronov, da absorbirajo proizvedeni serotonin nazaj iz sinapse. V normalnem stanju živčna celica proizvaja serotonin, ga zapakira v poseben etui (mehurček) in transportira v sinaptično špranjo (kratka razdalja med telesoma dveh nevronov). Od tam gre serotonin v druge celice, čutimo veselje, zadovoljstvo, srečo. Ko je depresiven, začne nevron jemati serotonin nazaj vase iz sinaptične špranje. In ne samo del, kot v običajnem stanju, ampak celota. Paroksetin to ustavi, serotonin ostane v sinaptični špranje, kar izboljša bolnikovo stanje.

Poleg blokiranja ponovnega privzema serotonina se paroksetin veže tudi na več vrst receptorjev v človeškem telesu:

• norepinefrin;
• dopamin;
• histamin.

Zaradi te kombinacije zdravilo hitro zmanjša tesnobo, normalizira spanec in ima manj stranskih učinkov. Pomaga ozdraviti bolnika depresije in odstraniti samomorilne misli. Zdravilo ima posebnost: kot zdravilo za depresijo je neučinkovito pri otrocih od 7 do 14 let, vendar se izkaže za učinkovito v isti starostni skupini pri zdravljenju obsesivno-kompulzivnih motenj. Paxil se ne sme predpisovati ljudem, ki so alergični na glavne ali dodatne sestavine. Poleg tega ga ni mogoče uporabljati sočasno z drugo skupino antidepresivov: zaviralci monoaminooksidaze (MAOI). Pri sočasnem predpisovanju Paxila in tioridazina (zdravilo za popravljanje razpoloženja, ki lajša blodnje in halucinacije) prvi z zaviranjem encimov poveča koncentracijo slednjega. Tej kombinaciji se je priporočljivo izogibati. Učinek zdravila Paxil na plod so preučevali na živalih. Znanstveniki so ugotovili, da ne povzroča deformacij, spontanih splavov ali drugih zapletov. Vendar pa je pred predpisovanjem antidepresiva priporočljivo pretehtati možno škodo za otroka in koristi za mater. Enako velja za dojenje, čeprav zelo majhna količina zdravila prehaja v mleko.

Indikacije za uporabo:

Paxil je del skupine antidepresivov in se predpisuje za:

• depresija vseh vrst pri odraslih, vključno s stanji v kombinaciji z anksioznostjo in nespečnostjo;
• obsesivno-kompulzivne motnje, vključno z otroki, starimi od 7 do 14 let;
• panične motnje, ki jih spremljajo fobije;
• anksiozna stanja;
• posttravmatske duševne motnje.

V navodilih za uporabo zdravila Paxil je v veliki večini primerov priporočljivo ne le zdravljenje z zdravili za motnje, temveč tudi predpisovanje psihoterapije bolnikom. Kot pri vseh antidepresivih je treba tudi pri prenehanju jemanja zdravila Paxil biti previden. Na vstopu in izstopu iz depresije se zgodi 80 % samomorov. Zato se najprej enkrat na teden odmerek zmanjša na minimum, nato pa, ko doseže 20 mg / dan pri odraslem ali 10 mg / dan pri otroku, se zdravilo popolnoma odstrani. Po prekinitvi je treba bolnika opazovati še 2 tedna do 2 meseca. Možen je razvoj odtegnitvenega sindroma z glavoboli, omotico, splošnim slabim počutjem in drugimi somatskimi simptomi.

"PAXIL": navodila za uporabo

Odmerek zdravila izbere zdravnik ob upoštevanju bolnikove starosti, teže in manifestacij bolezni. Običajno se začnejo z najmanjšim odmerkom za odrasle 20 mg, otrokom se daje 2-krat manj - 10 mg. Če ni učinka, se lahko doda 10 mg enkrat na teden, dokler volumen ne doseže 50 mg na dan. Ta količina velja za največjo, ne da bi povzročila stranske učinke. Čeprav je meja postavljena na 50 mg, so bile izvedene študije na prostovoljcih, ki so dokazale, da tudi enkratni odmerek 2000 mg ni škode za zdravje.

Kako ga pravilno vzeti?

Zdravilo se jemlje v prvi polovici dneva, najbolje zjutraj, skupaj z obroki. Filmsko obloženo tableto je treba pogoltniti brez žvečenja, z majhno količino vode.

Paxil: neželeni učinki

Študije so pokazale, da ima zdravilo širok razpon varnosti. Vendar pa se v nekaterih primerih lahko pojavijo neželeni učinki zdravila Paxil:

• gastrointestinalne motnje, vključno s slabostjo, bruhanjem, zaprtjem ali drisko;
• konvulzije;
• znojenje, kožni izpuščaj;
• zehanje;
• razširjene zenice;
• zvišanje temperature;
• padec ali zvišanje krvnega tlaka;
• spolna disfunkcija, izguba želje.

Če se pojavijo simptomi prevelikega odmerjanja ali neželeni učinki, se morate takoj posvetovati z zdravnikom.

"PAXIL": cena

Stroški tablet so odvisni od regije, pribitka lekarniške verige in proizvajalca. Spodaj so primeri cen zdravila Paxil v pakiranju po 30 tablet v več priljubljenih spletnih lekarnah:

1. WER.RU – od 690 do 2049 rubljev;
2. Europharm - od 710 rubljev;
3. dialog - od 686 do 2003 rubljev;
4. IFC lekarna – od 747 do 2266 rubljev;
5. Maksavit – od 673 do 2007 rubljev;
6. Lekarna – od 654 do 1995 rubljev.

"PAXIL": analogi in njihovi stroški

V lekarnah lahko najdete analoge zdravila Paxil, ki temeljijo na isti učinkovini:

	paroksetin je makedonsko zdravilo, ki se proizvaja v obliki tablet po 20 in 30 miligramov. Selektivni zaviralec z antidepresivnim učinkom. Cena - 298 rubljev
	Adepress- tablete domačega koncerna Veropharm. Uporablja se pri zdravljenju različnih vrst fobij, depresije, psihoz, nevroz in anksioznosti. Cena - od 548 rubljev.
	Plizil– zdravilo hrvaške farmacevtske družbe na osnovi paroksetinema, predpisano za zdravljenje depresije, paničnih motenj in fobij ter lajšanje tesnobe in stresa. Cena - 364 rubljev za 30 tablet.
	reksetin je madžarski antidepresiv znanega podjetja Gedeon Richter, razvit na osnovi paroksetin hidroklorida hemihidrata. Uporablja se pri zdravljenju različnih vrst shizofrenije, depresije, maničnih sindromov in posttravmatskih duševnih motenj. Cena - 750 rubljev

"PAXIL": ocene

Pred tem so mi diagnosticirali napade panike, zaradi katerih sem se začela zdraviti. Zdravilo Paxil sem jemal 1 leto. Sprva so mi priporočali 20 mg, čez nekaj časa sem se odločil, da dodam še malo, žal se je pojavila nespečnost in sem ponovno vrnil odmerek na 20 mg. Ker se je vse izboljšalo, ga želim prenehati jemati in v zadnjih dneh sem zmanjšal odmerek na 10 mg. Ta prehod je bil zelo enostaven. Paxil je bil moja odrešitev.

Paxil uvrščamo med blage antidepresive. Zdravnik mi ga občasno predpiše po tem, ko sem doživela hudo poporodno depresijo. Sprva je zdravnik skrbno eksperimentiral z odmerkom in iskal optimalni režim zame. Zdaj ga jemljem po individualni ceni. Po prvi kuri se je stanje izboljšalo, zdravljenje je bilo učinkovito. Če upoštevate navodila zdravnika, bo rezultat pozitiven in brez stranskih učinkov.

Moj terapevt mi je predpisal Paxil, ko sem razvil tahikardijo skupaj s strašnimi napadi panike. Približno šest mesecev, preden sem ga začel jemati, sem se boril z njimi in trpel. Psihoterapevt mi ga je predpisal kot glavno sredstvo za boj proti moji težavi, vendar v kombinaciji z drugimi zdravili. Rezultat ni trajal dolgo, da sem se počutila bolje v nekaj dneh. Moj spanec je postal mirnejši, nehala sem se zbujati, tudi napadi panike so se prenehali pojavljati tako pogosto. Paxil ni vplival na mojo zmogljivost ali koncentracijo. Hvala Paxilu za rešitev moje težave.

Ko je mama začela jemati Paxil, se je začela počutiti slabost in vrtoglavico, odločili smo se, da nekoliko zmanjšamo odmerek in zdravljenja nismo prekinili. Ko se je telo navadilo na zdravilo, se je vrnil predpisani odmerek 20 mg. v enem dnevu. Zdaj se počuti odlično, postala je bolj aktivna in vesela.

Zdravniški pregled:

Šapovalov Konstantin Ignatovič, star 40 let