Hepatoprotector

Aktibong sangkap

Form ng paglabas, komposisyon at packaging

Lyophilisate para sa paghahanda ng solusyon para sa intravenous at intramuscular administration mula sa halos puti hanggang puti na may madilaw na kulay; solvent - isang transparent na solusyon mula sa walang kulay hanggang mapusyaw na dilaw na kulay; ang reconstituted na solusyon ay isang malinaw, walang kulay hanggang dilaw na solusyon.

Solvent: L-lysine - 324.4 mg, sodium hydroxide - 11.5 mg, likidong tubig - hanggang 5 ml.

Mga walang kulay na bote ng salamin type I (5) na kumpleto sa solvent (amp. 5 ml 5 pcs.) - mga karton na pakete.
Mga walang kulay na bote ng salamin type I (5) kumpleto sa solvent (amp. 5 ml 5 pcs.) - contour plastic cell packaging (1) - mga karton na pakete.

epekto ng pharmacological

Pharmacodynamics

Ang ademetionine ay kabilang sa pangkat ng mga hepatoprotectors at mayroon ding aktibidad na antidepressant. Mayroon itong choleretic at cholekinetic effect. Mayroon itong detoxifying, regenerating, antioxidant, antifibrosing at neuroprotective properties.

Pinupuno ang kakulangan ng S-adenosyl-L-methionine (ademetionine) at pinasisigla ang produksyon nito sa katawan; ito ay matatagpuan sa lahat ng kapaligiran ng katawan. Ang pinakamataas na konsentrasyon ng ademetionine ay naobserbahan sa atay at utak. Gumaganap ng isang mahalagang papel sa mga proseso ng metabolic ng katawan, nakikibahagi sa mga mahahalagang reaksyon ng biochemical: transmethylation, transsulfurization, transamination. Sa mga reaksyon ng transmethylation, ang ademetionine ay nag-donate ng isang methyl group para sa synthesis ng phospholipids mga lamad ng cell, mga neurotransmitter, nucleic acid, protina, hormone, atbp. Sa mga reaksyon ng transsulfation, ang ademetionine ay isang precursor ng cysteine, taurine, glutathione (nagbibigay ng redox na mekanismo ng cellular detoxification), coenzyme A (kasama sa biochemical reactions ng tricarboxylic acid cycle at replenishes ang energy potential ng cell).

Pinapataas ang nilalaman ng glutamine sa atay, cysteine ​​​​at taurine sa; binabawasan ang nilalaman ng methionine sa suwero, normalizing metabolic reaksyon sa atay. Pagkatapos ng decarboxylation, nakikilahok ito sa mga proseso ng aminopropylation bilang isang precursor ng polyamines - putrescine (stimulator ng cell regeneration at paglaganap ng hepatocytes), spermidine at spermine, na bahagi ng istraktura ng ribosomes, na binabawasan ang panganib ng fibrosis.

May choleretic effect. Ang Ademetionine ay nag-normalize ng synthesis ng endogenous phosphatidylcholine sa mga hepatocytes, na nagpapataas ng pagkalikido ng lamad at polariseysyon. Pinapabuti nito ang paggana ng mga sistema ng transportasyon ng acid ng apdo na nauugnay sa mga lamad ng hepatocyte at nagtataguyod ng pagpasa ng mga acid ng apdo sa biliary tract. Epektibo para sa intralobular cholestasis (may kapansanan sa synthesis at daloy ng apdo). Binabawasan ng ademetionine ang toxicity ng mga acid ng apdo sa mga hepatocytes sa pamamagitan ng conjugating at sulfating sa kanila. Ang conjugation na may pinatataas ang solubility ng mga acid ng apdo at ang kanilang pag-alis mula sa hepatocyte. Ang proseso ng sulfation ng mga acid ng apdo ay nagpapadali sa kanilang pag-aalis ng mga bato, pinapadali ang kanilang pagpasa sa pamamagitan ng hepatocyte membrane at paglabas sa apdo. Bilang karagdagan, ang mga sulfated bile acid mismo ay nagpoprotekta sa mga lamad ng selula ng atay mula sa nakakalason na epekto non-sulfated bile acids (naroroon sa mataas na konsentrasyon sa mga hepatocytes sa panahon ng intrahepatic cholestasis). Sa mga pasyente na may nagkakalat na mga sakit atay (cirrhosis, hepatitis) na may intrahepatic cholestasis syndrome, binabawasan ng ademetionine ang kalubhaan pangangati ng balat at mga pagbabago sa biochemical parameters, incl. konsentrasyon ng direktang bilirubin, aktibidad ng alkaline phosphatase, aminotransferases, atbp. Ang choleretic at hepatoprotective effect ay tumatagal ng hanggang 3 buwan pagkatapos ng pagtigil ng paggamot.

Ito ay napatunayang mabisa laban sa mga hepatopathies na dulot ng iba't ibang hepatotoxic na gamot.

Ang aktibidad ng antidepressant ay unti-unting lumilitaw, simula sa katapusan ng unang linggo ng paggamot, at nagpapatatag sa loob ng 2 linggo ng paggamot.

Pharmacokinetics

Pagsipsip

Bioavailability sa pangangasiwa ng parenteral- 96%, ang konsentrasyon ng plasma ay umabot sa pinakamataas na halaga pagkatapos ng 45 minuto.

Pamamahagi

Ang koneksyon sa mga protina ng plasma ng dugo ay hindi gaanong mahalaga, ≤ 5%. Tumagos sa blood-brain barrier. Mayroong isang makabuluhang pagtaas sa konsentrasyon ng ademetionine sa cerebrospinal fluid.

Metabolismo

Na-metabolize sa atay. Ang proseso ng pagbuo, pagkonsumo at muling pagbuo ng ademetionine ay tinatawag na ademetionine cycle. Sa unang hakbang ng cycle na ito, ang ademetionine-dependent methylases ay gumagamit ng ademetionine bilang isang substrate upang makagawa ng S-adenosylhomocysteine, na pagkatapos ay hydrolyzed sa homocysteine ​​​​at adenosine ng S-adenosylhomocysteine ​​​​hydrolase. Ang Homocysteine, naman, ay sumasailalim sa isang reverse transformation sa pamamagitan ng paglipat ng isang methyl group mula sa 5-methyltetrahydrofolate. Sa kalaunan, ang methionine ay maaaring ma-convert sa ademetionine, na makumpleto ang cycle.

Pagtanggal

Half-life (T 1/2) - 1.5 oras. Pinalabas ng mga bato.

Mga indikasyon

- intrahepatic cholestasis sa pre-cirrhotic at cirrhotic na kondisyon, na maaaring maobserbahan sa mga sumusunod na sakit:

Pagkabulok ng mataba na atay;

Talamak na hepatitis;

Nakakalason na pinsala sa atay ng iba't ibang etiologies, kabilang ang alcoholic, viral, medicinal (antibiotics, antitumor, antituberculosis at mga gamot, tricyclic antidepressants, oral contraceptives);

Talamak na acalculous cholecystitis;

Cholangitis;

Cirrhosis ng atay;

Encephalopathy, kasama. nauugnay sa pagkabigo sa atay (kabilang ang alkohol);

- intrahepatic cholestasis sa mga buntis na kababaihan;

- mga sintomas ng depresyon.

Contraindications

- genetic disorder na nakakaapekto sa methionine cycle at/o nagiging sanhi ng homocystinuria at/o hyperhomocysteinemia (cystathionine beta synthase deficiency, metabolic disorder);

— mga karamdamang bipolar;

- edad hanggang 18 taon (karanasan medikal na paggamit limitado sa mga bata);

- hypersensitivity sa alinman sa mga bahagi ng gamot.

Maingat

Pagbubuntis (1st trimester) at regla pagpapasuso(Ang paggamit ay posible lamang kung ang potensyal na benepisyo sa ina ay lumampas posibleng panganib para sa fetus o bata).

Kasabay na paggamit sa mga selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs), tricyclic antidepressants (tulad ng clomipramine), at mga gamot pinagmulan ng halaman at mga gamot na naglalaman ng tryptophan (tingnan ang seksyong "Mga pakikipag-ugnayan sa droga").

Matanda na edad.

Pagkabigo sa bato.

Dosis

Gamitin ang intravenously at intramuscularly.

Bago gamitin, ang lyophilisate para sa IM at IV na pangangasiwa ay dapat na matunaw gamit ang ibinigay na solvent. Ang natitirang bahagi ng gamot ay dapat itapon. Ang naaangkop na dosis ng gamot para sa intravenous administration ay dapat pagkatapos ay matunaw sa 250 ML solusyon sa asin o 5% glucose solution at dahan-dahang ibigay sa loob ng 1-2 oras.

Ang gamot ay hindi dapat ihalo sa mga alkaline na solusyon at mga solusyon na naglalaman ng mga calcium ions.

Kung ang lyophilisate ay may kulay maliban sa halos puti hanggang puti na may madilaw-dilaw na tint (dahil sa isang bitak sa bote o pagkakalantad sa init), ang gamot ay hindi inirerekomenda na gamitin.

Depresyon

Ang gamot ay ibinibigay sa isang dosis na 400 mg/araw hanggang 800 mg/araw (1-2 bote/araw) sa loob ng 15-20 araw.

Intrahepatic cholestasis

Ang gamot ay ibinibigay sa isang dosis na 400 mg/araw hanggang 800 mg/araw (1-2 bote/araw) sa loob ng 2 linggo.

Kung kinakailangan ang maintenance therapy, inirerekumenda na ipagpatuloy ang pagkuha ng Heptral sa anyo ng tablet sa isang dosis na 800-1600 mg/araw sa loob ng 2-4 na linggo.

Ang Therapy na may Heptral ay maaaring magsimula sa intravenous o intramuscular administration na sinusundan ng paggamit ng Heptral sa tablet form o kaagad sa paggamit ng gamot sa tablet form.

Mga matatandang pasyente

Ang klinikal na karanasan sa paggamit ng gamot na Heptral ay hindi nagsiwalat ng anumang pagkakaiba sa pagiging epektibo nito sa mga matatandang pasyente at mga pasyente na higit pa. bata pa. Gayunpaman, dahil sa mataas na posibilidad na magkaroon ng dysfunction ng atay, bato o puso, isa pa magkakasamang patolohiya o kasabay na therapy sa iba mga gamot, ang dosis ng Heptral sa mga matatandang pasyente ay dapat piliin nang may pag-iingat, simula sa paggamit ng gamot sa ibabang dulo ng hanay ng dosis.

Pagkabigo sa bato

May limitadong klinikal na data sa paggamit ng Heptral sa mga pasyente na may pagkabigo sa bato, sa bagay na ito, inirerekumenda na mag-ingat kapag gumagamit ng gamot na Heptral sa grupong ito ng mga pasyente.

Pagkabigo sa atay

Ang mga pharmacokinetic na parameter ng ademetionine ay magkapareho sa malusog na mga boluntaryo at mga pasyente na may malalang sakit atay.

Mga bata

Ang paggamit ng Heptral sa mga bata ay kontraindikado (ang pagiging epektibo at kaligtasan ay hindi pa naitatag).

Mga side effect

Kabilang sa mga pinakakaraniwang masamang reaksyon na natukoy sa panahon ng mga klinikal na pagsubok na kinasasangkutan ng higit sa 2100 mga pasyente, ay: sakit ng ulo, pagduduwal at pagtatae. Nasa ibaba ang impormasyon tungkol sa masamang reaksyon naobserbahan sa panahon ng mga klinikal na pagsubok (n=2115) at sa panahon ng paggamit pagkatapos ng marketing ng ademetionine ("kusang" na mga ulat). Ang lahat ng mga reaksyon ay ipinamamahagi ayon sa mga organ system at dalas ng pag-unlad: napakadalas (≥1/10); madalas (≥1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000).

Dalas	Mga hindi kanais-nais na epekto
Mula sa immune system
madalang	Mga reaksyon ng hypersensitivity Anaphylactoid o anaphylactic reactions (kabilang ang skin hyperemia, igsi ng paghinga, bronchospasm, pananakit ng likod, kakulangan sa ginhawa sa dibdib, pagbabago sa presyon ng dugo (hypotension, arterial hypertension) o pulse rate (tachycardia, bradycardia))*
Mga karamdaman sa pag-iisip
Madalas	Pagkabalisa Hindi pagkakatulog
madalang	Pagkabalisa Pagkalito
Mula sa nervous system
Madalas	Sakit ng ulo
madalang	Pagkahilo Paresthesia Dysgeusia*
Mula sa gilid ng mga daluyan ng dugo
madalang	"Tides" Arterial hypotension Phlebitis
Mula sa respiratory system, mga organo ng dibdib at mediastinum
madalang	Laryngeal edema*
Mula sa gastrointestinal tract
Madalas	Sakit sa tiyan Pagtatae Pagduduwal
madalang	Tuyong bibig Dyspepsia Utot Sakit sa gastrointestinal Gastrointestinal dumudugo Gastrointestinal disorder sumuka
Bihira	Namumulaklak Esophagitis
Mula sa balat at subcutaneous tissues
Madalas	Makating balat
madalang	Nadagdagang pagpapawis Angioedema* Mga reaksiyong alerdyi sa balat (kabilang ang pantal, pangangati, urticaria, erythema)*
Mula sa musculoskeletal system at connective tissue
madalang	Arthralgia Mga pulikat ng kalamnan
Pangkalahatan at mga karamdaman sa site ng pangangasiwa
madalang	Asthenia Edema Lagnat Panginginig* Mga reaksyon sa lugar ng iniksyon* Necrosis ng balat sa lugar ng iniksyon*
Bihira	Malaise

* Ang mga masamang epekto na natukoy sa panahon ng paggamit pagkatapos ng marketing ng ademetionine ("kusang" na mga ulat) na hindi naobserbahan sa mga klinikal na pagsubok ay inuri bilang masamang epekto na may saklaw na "madalang" batay sa katotohanan na ang pinakamataas na limitasyon ng 95% na agwat ng kumpiyansa ng pagtatantya ng saklaw ay hindi lalampas sa 3/X, kung saan X=2115 (kabuuang bilang ng mga paksang naobserbahan sa mga klinikal na pag-aaral).

Overdose

Ang labis na dosis ng Heptral ay hindi malamang. Sa kaso ng labis na dosis, inirerekomenda ang pagmamasid sa pasyente at symptomatic therapy.

Interaksyon sa droga

Walang kilalang pakikipag-ugnayan ng gamot sa pagitan ng Heptral at iba pang mga gamot.

May ulat ng serotonin excess syndrome sa isang pasyente na kumukuha ng ademetionine at clomipramine. Ito ay pinaniniwalaan na ang gayong pakikipag-ugnayan ay posible at dapat gamitin ang pag-iingat kapag ang ademetionine ay inireseta kasama ng mga selective serotonin reuptake inhibitors, tricyclic antidepressants (tulad ng clomipramine), pati na rin ang mga herbal na remedyo at mga gamot na naglalaman ng tryptophan.

mga espesyal na tagubilin

Dahil sa tonic na epekto ng gamot, hindi inirerekomenda na gamitin ito bago ang oras ng pagtulog.

Kapag ginagamit ang gamot na Heptral sa mga pasyente na may cirrhosis sa atay laban sa background ng hyperazotemia, kinakailangan ang sistematikong pagsubaybay sa mga antas ng nitrogen sa dugo. Sa panahon ng pangmatagalang therapy, kinakailangan upang matukoy ang nilalaman ng urea at creatinine sa serum ng dugo.

May mga ulat ng paglipat ng depression sa hypomania o mania sa mga pasyente na kumukuha ng ademetionine.

Ang mga pasyente na may depresyon ay may mas mataas na panganib ng pagpapakamatay at iba pang malubhang salungat na mga kaganapan, samakatuwid, sa panahon ng paggamot na may ademetionine, ang mga naturang pasyente ay dapat na maingat na subaybayan ng isang manggagamot upang suriin at gamutin ang mga sintomas ng depresyon. Dapat ipaalam ng mga pasyente sa kanilang manggagamot kung ang kanilang mga sintomas ng depresyon ay hindi bumuti o lumala sa ademetionine therapy.

Mayroon ding mga ulat ng biglaang pagsisimula o lumalalang pagkabalisa sa mga pasyente na umiinom ng ademetionine. Sa karamihan ng mga kaso, hindi kinakailangan ang paghinto ng therapy; sa ilang mga kaso, nawala ang estado ng pagkabalisa pagkatapos bawasan ang dosis o ihinto ang gamot.

Dahil ang kakulangan ng cyanocobalamin ay maaaring mabawasan ang antas ng ademetionine sa mga pasyenteng nasa panganib (na may anemia, sakit sa atay, pagbubuntis o ang posibilidad ng kakulangan sa bitamina dahil sa iba pang mga sakit o diyeta, halimbawa, mga vegetarian), ang nilalaman ng mga bitamina sa plasma ng dugo ay dapat na sinusubaybayan. Kung may nakitang kakulangan, inirerekumenda na kumuha ng cyanocobalamin at folic acid bago simulan ang paggamot na may ademetionine o sabay-sabay na paggamit sa ademetionine.

Sa immunological analysis, ang paggamit ng ademetionine ay maaaring mag-ambag sa maling pagpapasiya ng mataas na antas ng homocysteine ​​​​sa dugo. Para sa mga pasyente na kumukuha ng ademetionine, inirerekumenda na gumamit ng mga non-immunological na pamamaraan ng pagsusuri upang matukoy ang mga antas ng homocysteine.

Isang bote ng Heptral lyophilisate para sa paghahanda ng isang solusyon para sa intravenous at intramuscular administration, 400 mg/5 ml ay naglalaman ng 6.61 mg ng sodium, na katumbas ng dami ng sodium sa 16.8 mg ng table salt at 0.3% ng inirekumendang maximum. araw-araw na paggamit ng sodium para sa isang may sapat na gulang.

Epekto sa kakayahang magmaneho ng kotse at magpatakbo ng makinarya

Ang ilang mga pasyente ay maaaring makaranas ng pagkahilo habang kumukuha ng Heptral. Hindi inirerekumenda na magmaneho ng kotse o magpaandar ng makinarya habang umiinom ng gamot hanggang ang pasyente ay sigurado na ang therapy ay hindi makakaapekto sa kakayahang makisali sa mga ganitong uri ng aktibidad.

Pagbubuntis at paggagatas

Ipinakita ng mga klinikal na pag-aaral na ang paggamit ng ademetionine sa ikatlong trimester ng pagbubuntis ay hindi nagdulot ng anumang hindi kanais-nais na epekto.

Ang paggamit ng Heptral sa unang trimester ng pagbubuntis at sa panahon ng pagpapasuso ay posible lamang kung ang potensyal na benepisyo sa ina ay mas malaki kaysa sa posibleng panganib sa fetus o bata.

Para sa kapansanan sa pag-andar ng bato

Shelf life: 3 taon. Huwag gamitin ang gamot pagkatapos ng petsa ng pag-expire.

Komposisyon at release form

Mga tablet na pinahiran ng enteric - 1 tablet. mga aktibong sangkap (core): ademetionine 1,4-butane disulfonate - 760 mg (naaayon sa 400 mg ng ademetionine) mga excipients (bawat 1 tablet): colloidal anhydrous silicon dioxide - 4.4 mg; sodium starch glycolate - 17.6 mg; magnesium stearate - 4.4 mg; MCC - 93.6 mg sa isang blister pack na may 10 pcs., sa isang karton pack 1 o 2 pack. Lyophilisate para sa paghahanda ng isang solusyon para sa intravenous at intramuscular administration - 1 fl. aktibong sangkap: ademetionine 1,4-butane disulfonate - 760 mg (naaayon sa 400 mg ng ademetionine) mga excipients (bawat 1 amp. na may solvent): L-lysine - 342.4 mg; sodium hydroxide - 11.5 mg; tubig para sa iniksyon hanggang sa 5 ml sa mga bote ng salamin, na may solvent sa mga ampoules na 5 ml; sa isang karton pack mayroong 5 bote na may lyophilisate at 5 ampoules na may solvent.

Paglalarawan ng form ng dosis

Mga tablet na pinahiran ng enteric: halos puti, hugis-itlog, walang mga marka ng paghahati, pinahiran ng pelikula. Lyophilisate para sa paghahanda ng solusyon para sa intravenous at intramuscular administration: puting lyophilic mass.

Pharmacokinetics

Bioavailability kapag kinuha nang pasalita - 5%, kapag pinangangasiwaan ng intramuscularly - 95%. Sa isang solong oral na dosis na 400 mg, ang Cmax ay 0.7 mg/l; Tmax - 2-6 na oras. Ang pagbubuklod sa mga protina ng plasma ay hindi gaanong mahalaga, tumagos sa BBB. Anuman ang ruta ng pangangasiwa, mayroong isang makabuluhang pagtaas sa konsentrasyon ng gamot sa cerebrospinal fluid. Na-metabolize sa atay. Oras T1/2 - 1.5 oras. Pinalabas ng mga bato. Ang mga tablet ay pinahiran ng isang espesyal na patong na natutunaw lamang sa mga bituka, dahil sa kung saan ang ademetionine ay inilabas sa duodenum.

Pharmacodynamics

Ang Heptral® ay kabilang sa pangkat ng mga hepatoprotectors na may aktibidad na antidepressant. Mayroon itong detoxifying, regenerating, antioxidant, antifibrosing at neuroprotective properties. Pinapalitan ang kakulangan sa ademetionine at pinasisigla ang produksyon nito sa katawan, pangunahin sa atay at utak. Nakikilahok sa biological transmethylation reactions (methyl group donor) - ang S-adenosyl-L-methionine molecule (ademetionine) ay nag-donate ng methyl group sa methylation reactions ng phospholipids ng cell membranes ng mga protina, hormones, neurotransmitters, atbp., transsulfation - isang precursor ng cysteine, taurine, glutathione (nagbibigay ng redox na mekanismo ng cellular detoxification), coenzyme acetylation. Pinatataas ang nilalaman ng glutamine sa atay, cysteine ​​​​at taurine sa plasma; binabawasan ang nilalaman ng methionine sa suwero, normalizing metabolic reaksyon sa atay. Pagkatapos ng decarboxylation, nakikilahok ito sa mga proseso ng aminopropylation bilang isang precursor ng polyamines - putrescine (stimulator ng cell regeneration at paglaganap ng hepatocytes), spermidine at spermine, na bahagi ng ribosome structure. Mayroon itong choleretic na epekto dahil sa pagtaas ng kadaliang kumilos at polariseysyon ng mga lamad ng hepatocyte dahil sa pagpapasigla ng synthesis ng phosphatidylcholine sa kanila. Pinapabuti nito ang paggana ng mga sistema ng transportasyon ng acid ng apdo na nauugnay sa mga lamad ng hepatocyte at nagtataguyod ng pagpasa ng mga acid ng apdo sa biliary system. Epektibo para sa intralobular cholestasis (may kapansanan sa synthesis at daloy ng apdo). Nagtataguyod ng detoxification ng mga acid ng apdo, pinatataas ang nilalaman ng conjugated at sulfated bile acid sa mga hepatocytes. Ang conjugation na may taurine ay nagdaragdag ng solubility ng mga acid ng apdo at ang kanilang pag-alis mula sa hepatocyte. Ang proseso ng sulfation ng mga acid ng apdo ay nagtataguyod ng kanilang pag-aalis ng mga bato, pinapadali ang kanilang pagpasa sa hepatocyte membrane at paglabas na may apdo. Bilang karagdagan, pinoprotektahan ng mga sulfated bile acid ang mga lamad ng selula ng atay mula sa mga nakakalason na epekto ng mga non-sulfated na acid ng apdo (naroroon sa mataas na konsentrasyon sa mga hepatocytes sa panahon ng intrahepatic cholestasis). Sa mga pasyente na may nagkakalat na sakit sa atay (cirrhosis, hepatitis) na may intrahepatic cholestasis syndrome, binabawasan nito ang kalubhaan ng pangangati ng balat at mga pagbabago sa mga biochemical parameter, kasama. antas ng direktang bilirubin, aktibidad ng alkaline phosphatase, aminotransferases, atbp. Ang choleretic at hepatoprotective effect ay tumatagal ng hanggang 3 buwan pagkatapos ng pagtigil ng paggamot. Ipinakitang mabisa sa mga hepatopathies na dulot ng mga hepatotoxic na gamot. Ang reseta sa mga pasyente na may pagkagumon sa opioid na sinamahan ng pinsala sa atay ay humahantong sa pagbabalik ng mga klinikal na pagpapakita ng pag-alis, pagpapabuti ng pagganap na estado ng atay at mga proseso ng microsomal oxidation. Ang aktibidad ng antidepressant ay unti-unting lumilitaw, simula sa pagtatapos ng 1 linggo ng paggamot at nagpapatatag sa loob ng 2 linggo ng paggamot. Epektibo para sa paulit-ulit na endogenous at neurotic depression na lumalaban sa amitriptyline. May kakayahang matakpan ang mga relapses ng depression. Ang reseta para sa osteoarthritis ay binabawasan ang kalubhaan ng sakit, pinatataas ang synthesis ng proteoglycans at humahantong sa bahagyang pagbabagong-buhay ng cartilage tissue.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Heptral– isang hepaprotective agent, bilang karagdagan sa pangunahing epekto, mayroon itong ilang antidepressant na epekto. Heptral ginagamit para sa paggamot ng: intrahepatic cholestasis, pinsala sa atay: nakakalason, kabilang ang alcoholic, viral, medicinal (antibiotics, antitumor, antituberculosis, antiviral na gamot, tricyclic antidepressants, oral contraceptives); mataba atay, talamak hepatitis, atay cirrhosis, encephalopathy, incl. nauugnay sa pagkabigo sa atay (alkohol, atbp.), depressive at withdrawal syndrome. Ang Heptral ay inireseta para sa osteoarthritis upang mabawasan ang kalubhaan ng sakit. Pinapataas ng Heptral ang synthesis ng proteoglycans at humahantong sa bahagyang pagbabagong-buhay ng tissue ng cartilage.

Contraindications para sa paggamit

Heptral Contraindicated sa pagkakaroon ng mga reaksyon ng hypersensitivity sa panahon ng pagbubuntis (I at II trimesters).

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at mga bata

Aplikasyon heptral kontraindikado sa panahon ng pagbubuntis (I at II trimesters). Sa panahon ng paggamot sa Heptral, ang pagpapasuso ay dapat itigil. Ang Heptral ay ginagamit nang may pag-iingat sa mga pasyenteng pediatric.

Mga side effect

Sa pagpasok heptral Maaaring mangyari ang heartburn at pananakit. Hindi kanais-nais na mga sensasyon sa epigastric area, dahil ang aktibong sangkap ay may acidic na pH.

Interaksyon sa droga

Walang naobserbahang pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot.

Dosis

Heptral ang mga tablet ay kinukuha nang pasalita, nang walang nginunguya, sa pagitan ng mga pagkain, mas mabuti sa unang kalahati ng araw; Ang IM o IV (napakabagal) na heptral powder ay natutunaw lamang sa espesyal na ibinibigay na solvent (L-lysine solution). Matanda: intensive therapy - IM o IV 400–800 mg/araw (mga nilalaman ng 1–2 bote) sa unang 2– 3 linggo, pagkatapos ay pasalita (maintenance therapy) 800–1600 mg/araw (2–4 na tablet) sa loob ng 2 buwan.

Overdose

Walang mga klinikal na kaso ng labis na dosis.

Ang Heptral sa ampoules ay isang lyophilisate-based na gamot na ibinibigay sa intravenously o intramuscularly. Ang gamot ay kinakailangan para sa paggamot ng mga sakit sa atay at gallbladder at pag-iwas sa mga komplikasyon mula sa kanila. Inirerekomenda na gamitin ang gamot nang mahigpit ayon sa inireseta ng doktor at sa tamang dosis upang maiwasan ang mga side effect para sa katawan.

Ang gamot ay naglalaman ng mga sumusunod na sangkap:

• ademetionine sa isang konsentrasyon ng 760 mg ay ang aktibong sangkap;
• solvents sa anyo ng sodium hydroxide, tubig at lysine.

Salamat sa pangunahing bahagi at karagdagang mga compound, ang gamot ay ginawa sa anyo ng isang lyophilisate na may madilaw-dilaw na tint. Kung bumili ka ng Heptral sa mga ampoules, ang mga tagubilin para sa paggamit ay nakapaloob sa pakete. Bago gamitin, ang isang solvent ay idinagdag sa lyophilisate.

Mga katangian ng pharmacological

Ang aktibong sangkap ay may mga katangian ng hepatoprotective. Ang pagkasira ng mga hepatocytes sa atay ay pinipigilan, samakatuwid ang epekto ng mga nakakalason na sangkap ay inalis. Nagpapakita ng mga karagdagang epekto:

• pagpapasigla ng pag-agos ng apdo sa panahon ng matagal na pagwawalang-kilos;
• pagpapasigla ng pag-urong ng gallbladder;
• pag-aalis ng sphincter spasm sa gallbladder para sa normal na pagpasa ng mga secretions sa pamamagitan ng ducts;
• neutralisasyon ng mga nakakalason na sangkap;
• pagtaas ng regenerative na kapasidad ng mga tisyu;
• pag-aalis ng pagkilos ng mga libreng radikal na sumisira sa mga selula;
• pagbabawas ng panganib o pansamantalang pag-aalis ng pagpapalit ng parenkayma ng atay na may connective tissue (fibrosis);
• proteksyon ng mga selula ng nerbiyos ng utak mula sa mga nakakalason na epekto ng bilirubin sa mga nagpapaalab na sakit sa atay;
• kapalit na therapy para sa kakulangan ng ademetionine sa katawan, na nagpapasigla sa independiyenteng produksyon nito.

Ang pangunahing sangkap ay kasangkot sa mga reaksiyong kemikal ng tisyu ng atay, dahil sa kung saan nabuo ang mga phospholipid, na kinakailangan para sa normal na estado ng hepatocyte membrane. Ang isang pagtaas sa dami ng iba pang mga amino acid sa tisyu ng atay, bilang isang resulta, ang pag-andar ng detoxification nito ay tumataas.

Ang kalidad ng mga acid ng apdo at ang paggawa ng mga pagtatago ng gallbladder ay nagpapabuti. Samakatuwid, ang panganib ng pagbuo ng cholestasis at iba pang mga pathologies ay makabuluhang nabawasan. Sa mga nagpapaalab na sakit ng atay, ang pagtatago ng apdo ay madalas na nakakaapekto dito nang negatibo. Pinipigilan ng Ademetionine ang pagkilos na ito sa pamamagitan ng pagprotekta sa mga hepatocytes.

Sa panahon ng hepatitis o fibrosis, pinapadali ng ademetionine ang pagpasa ng mga nakakalason na sangkap at apdo sa pamamagitan ng mga hepatocytes, na pumipigil sa pinsala. Sa hepatitis, ang mga pangunahing sintomas ay pangangati ng balat, pagbuo ng mga spider veins, at mga pagbabago sa mga enzyme ng atay sa dugo. Pinipigilan o binabawasan ng ademetionine ang mga reaksyong ito, kaya bumuti ang kondisyon ng pasyente. Ang sangkap ay naipon sa mga organo at tisyu, samakatuwid, pagkatapos ng paghinto ng gamot, ang karagdagang therapeutic effect nito ay nagpapatuloy.

Maraming mga pasyente ang nagkakaroon ng matinding depresyon laban sa background ng mga nagpapaalab na sakit ng mga panloob na organo. Ang gamot ay may aktibidad na antidepressant, na nangyayari 2 linggo pagkatapos ng simula ng paggamit nito.

Pharmacokinetics

Ang gamot ay pinangangasiwaan sa pamamagitan ng iniksyon, halos ganap itong pumapasok sa systemic bloodstream. Ang maximum na konsentrasyon sa plasma ay sinusunod pagkatapos ng 40-50 minuto. Ang aktibong sangkap ay nagbubuklod sa mga protina ng plasma, na lumalampas sa hadlang ng dugo-utak.

Ang gamot ay na-metabolize sa atay, dahil kung saan ang pangunahing pag-andar ng gamot ay isinaaktibo. Ang paglabas ay nangyayari sa pamamagitan ng mga bato. Sa paunang dosis, ang kalahati ng gamot ay tinanggal mula sa katawan pagkatapos ng 1.5 oras.

Mga indikasyon at contraindications para sa paggamit

Ginagamit ito upang protektahan ang mga hepatocytes (ito ang pangunahing benepisyo nito), na nawasak sa mga sumusunod na sakit:

• mataba pagkabulok;
• viral, droga, alkohol, nakakahawang hepatitis;
• pamamaga ng gallbladder o mga duct nito;
• gamitin sa panahon ng talamak o talamak na cirrhosis ng atay;
• encephalopathy kapag ang bilirubin ay pumasok sa dugo at gumagalaw sa hadlang ng dugo-utak.

Ang gamot ay inilaan upang maalis ang mga spasms ng gallbladder at mga duct nito sa panahon ng pagbubuntis, ang pagkakaroon ng depression sa mga malalang sakit.

• mga genetic na sakit na nagdudulot ng homocystinuria, hyperhomocysteinemia;
• karamdaman sa personalidad;
• menor de edad, dahil walang sapat na data ng pananaliksik sa lugar na ito ng gamot;
• hypersensitivity sa isa sa mga bahagi ng produkto.

Ang isang buntis na babae ay maaaring gumamit ng gamot, ngunit kung ang posibleng positibong epekto ng gamot ay mas malaki kaysa sa panganib ng mga side effect.

Heptral: mga tagubilin para sa paggamit ng ampoule

Upang makakuha ng isang positibong epekto, kinakailangan na gamitin nang tama ang gamot. Ang isang angkop na paraan ng pagpapalabas ay ang mga ampoules para sa intravenous o intramuscular administration.

Ang pakete ay naglalaman ng lyophilisate at solvent. Dapat silang ihalo upang makagawa ng likido para sa pangangasiwa. Ang ampoule ay agad na itinapon pagkatapos gamitin.

Ang nagresultang likido ay natunaw ng asin o glucose.

Dosis regimen at labis na dosis

Ang dosis ay kinakalkula nang hiwalay para sa mga matatanda at bata. Depende sa sakit.

Pangunahing panimula. Ang dami ay kinakalkula mula sa proporsyon ng 10 mg ng sangkap bawat 1 kg ng timbang ng katawan. Ito ang pang-araw-araw na dosis.

Ang pangalawa at kasunod na mga dosis ay depende sa diagnosis:

1. Depresyon. Ang inirekumendang dosis ay hindi hihigit sa 800 mg bawat 1 araw. Ang kurso ng paggamot ay 3 linggo.
2. Intrahepatic cholestasis. Gumamit ng 1-2 ampoules ng 400 mg bawat araw. Ang kurso ng paggamot ay 2 linggo. Kung ang mga sintomas ay patuloy na nakakaabala sa iyo pagkatapos makumpleto ang therapy, maaari mo itong pahabain gamit ang 3 bote bawat araw hanggang sa 1 buwan.
3. Para sa mga buntis na kababaihan, ang inirekumendang dosis ay hindi dapat lumampas sa 1-2 ampoules bawat araw. Ang paggamot ay hindi hihigit sa 7-10 araw.

Habang tumataas ang dosis o kurso ng paggamot, tumataas ang panganib ng mga side effect.

Ang handa na solusyon ay maaaring ibigay bilang isang jet o pagbubuhos bilang inireseta ng isang doktor. Sa unang kaso, ang gamot ay inilabas sa isang hiringgilya at iniksyon sa isang ugat. Una, alisin ang lahat ng mga bula ng hangin mula sa hiringgilya. Upang gawin ito, ilagay ito sa isang patayong posisyon na may karayom ​​sa itaas, tapikin ang base. Pagkatapos nito, pindutin ang piston upang lumabas ang lahat ng bula ng hangin. Pinipigilan nito ang pagpasok ng hangin sa dugo, na maaaring maging sanhi ng pagbabara ng mga daluyan ng dugo.

Ang lugar ng iniksyon ay ginagamot sa alkohol. Pinipigilan nito ang pagkalat ng impeksyon sa sugat pagkatapos ng pamamaraan. Ang gamot ay iniksyon sa ugat nang dahan-dahan, sa loob ng hindi bababa sa 2 minuto. Pagkatapos mag-apply ng sterile ball na may alkohol o antiseptiko, ang karayom ​​ay tinanggal.

Kung kinakailangang ilapat ang produkto sa katawan nang paunti-unti, gamitin ang Heptral sa mga drip injection. Upang gawin ito, dapat mong sundin ang mga sumusunod na patakaran:

• maghanda ng isang dropper na naglalaman ng hanggang sa 500 ML ng solusyon sa asin;
• palabnawin ang Heptral para sa isang dropper;
• iguhit ang lyophilisate sa isang hiringgilya kung saan inilalagay ang isang manipis na karayom ​​para sa intravenous administration;
• alisin ang mga bula ng hangin;
• idagdag ang gamot sa inihandang solusyon sa asin;
• dahan-dahang ibuhos ang gamot, i-adjust ang system sa 25 patak sa loob ng 1 minuto.

Kung gumamit ka ng Heptral, ang iniksyon ay ibinibigay nang dahan-dahan upang ito ay unti-unting maipamahagi sa buong katawan nang hindi nagdudulot ng biglaang epekto. Ang dosis ay mahigpit na sinusunod. Ang isang bote ng gamot ay ipinamahagi sa 250 ML ng saline solution.

Ang working fluid ay pre-prepared na may solvent at lyophilisate. Ito ay iginuhit sa isang hiringgilya na may makapal na karayom, na inilaan para sa intramuscular injection. Kung ang isang manipis na karayom ​​ay napili, may mataas na panganib ng mekanikal na pinsala sa mga kalamnan, ibig sabihin, ang bahagi ng dulo ay maaaring manatili sa loob ng tissue, ang tao ay hindi malalaman ito. Ang resulta ay panaka-nakang matinding pananakit na may mataas na panganib ng karagdagang pinsala sa makina.

Ang intramuscular administration ay isinasagawa sa mga yugto:

• ang hiringgilya na may gamot ay ibinaligtad nang patayo, habang nakataas ang karayom;
• i-tap ang syringe upang ang lahat ng mga bula ay lumipat sa base, pagkatapos ay pindutin ang plunger upang lumabas sila;
• ang site para sa pangangasiwa ng gamot ay ginagamot ng isang antiseptiko o alkohol (maaaring ito ang hita, itaas na braso);
• ang iniksyon ay ibinibigay gamit ang karayom ​​na malalim na nakaposisyon sa isang patayong posisyon;
• ang gamot ay ibinibigay nang dahan-dahan hanggang sa ganap na mailabas ang solusyon;
• Pagkatapos makumpleto, ang apektadong lugar ay punasan ng isang antiseptiko o alkohol.

Hindi inirerekomenda ng mga doktor ang paggamit ng mga iniksyon sa puwit. Ang kalamnan tissue doon ay matatagpuan malalim, kaya ang panganib ng isang subcutaneous iniksyon sa halip ng isang intramuscular isa ay tumataas. Kung gumawa ka ng maraming iniksyon, sa bawat oras na dapat kang umatras ng hindi bababa sa 1 cm mula sa dating lugar ng pag-iniksyon.

Ilang araw mag-inject ng Heptral

Kung ang doktor ay nagreseta ng mga jet injection, ang kurso ng paggamot ay mga 2 linggo. Ang panahong ito ay maaaring lumampas ng hanggang 1 buwan.

Kadalasan, pagkatapos ng mga iniksyon, inireseta ng mga doktor ang gamot sa mga tablet. Hindi inirerekomenda para sa mga matatanda na gamitin ang mga ito nang higit sa 1 buwan.

Ipinapaliwanag ng mga therapist kung gaano kadalas mong maipapatak ang gamot para sa iba't ibang sakit:

• depression - hindi hihigit sa 3 linggo;
• intrahepatic cholestasis - hindi hihigit sa 14 na araw;
• maintenance therapy - hanggang 1 buwan.

Upang mabawasan ang panganib ng mga side effect, inirerekumenda na gumamit ng mga dropper sa halip na direktang intravenous administration. Ang mas mabagal na pagpasok ng gamot sa katawan, mas mababa ang panganib na magkaroon ng mga negatibong epekto.

Mga posibleng epekto

Ang gamot ay nagpapakita ng isang malawak na hanay ng mga side effect. Marami sa kanila ay mapanganib sa katawan, na nagdudulot ng malaking pinsala:

1. Tumaas na sensitivity sa mga bahagi. Maaaring mangyari ang mga sistematikong reaksiyong alerhiya (anaphylactic shock, laryngeal edema), isang matalim na pagbaba sa presyon ng dugo, at pagbabago sa pataas o pababang rate ng puso.
2. Psycho-emotional state disorder. Ang pasyente ay nagkakaroon ng hindi pagkakatulog, pagkalito, at pagtaas ng pagkabalisa.
3. Mga pathologies ng central nervous system. Ang sakit ng ulo at pagkahilo, ang pamamanhid ng mga limbs ay lilitaw.
4. Mga karamdaman sa vascular system. Isang biglaang pagdaloy ng dugo sa mga sisidlan, na nagiging sanhi ng pagtaas ng presyon ng dugo at temperatura ng katawan. Maaaring mangyari ang mga nagpapaalab na kondisyon ng mga venous vessel at pagbaba ng presyon ng dugo.
5. Mga karamdaman sa gastrointestinal tract. Ang mga dyspeptic disorder ay nangyayari sa anyo ng pagduduwal, pagsusuka, at mga karamdaman sa dumi. Ang tuyong bibig, pananakit ng tiyan, pagdurugo, at pagdurugo mula sa mauhog lamad ay hindi gaanong madalas. Napakabihirang mabuo ang pamamaga sa esophagus.
6. Mga reaksyon sa balat. Namumula ang pamumula, pamamaga, at pamamaga sa balat. Ang mga reaksiyong alerdyi at angioedema ay nangyayari.
7. Patolohiya ng musculoskeletal system: pamamaga ng mga joints at kalamnan spasms.

Ang mga pasyente ay madalas na nakakaranas ng pagtaas ng temperatura ng katawan na may panginginig, at nekrosis ng tissue kung saan ang gamot ay iniksyon. Nagkakaroon ng mga sintomas ng malaise, na sinamahan ng pagkapagod, pagkahilo, pamumutla, at pag-aantok.

Ang panganib ng mga side effect ay nababawasan kung ang pasyente ay may kumpletong pagsusuri bago gamitin ang gamot. Hindi rin inirerekumenda na lumampas sa dosis at kurso ng paggamot.

Mga Tampok at Pag-iingat sa Application

Ang gamot ay hindi maaaring gamitin ng lahat ng kategorya ng mga pasyente. May mga paghihigpit. Ang mga ito ay tinutukoy ng edad at katayuan ng kalusugan ng isang tao.

Sa katandaan

Ang bisa ng gamot sa bata at katandaan ay pareho. Ang gamot ay gumagana nang magkapareho. May panganib na magkaroon ng mga negatibong epekto kung ang katawan ng tao ay humina. Ang kundisyong ito ay sinusunod sa mga matatanda, lalo na sa cardiovascular at nervous system.

Sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas

Inirerekomenda na gamitin lamang ang gamot sa ika-3 trimester. Kung ang isang babae ay nasa 1st trimester o nagpapasuso, ang paggamit ng gamot ay posible lamang kung ang epekto na nakuha ay mas mataas kaysa sa panganib ng mga side effect.

Kung kinakailangan na gumamit ng Heptral, ang isang dropper ay inirerekomenda nang mas madalas sa panahon ng pagbubuntis, dahil nagiging sanhi ito ng mas kaunting mga negatibong reaksyon.

Sa pagkabata

Ang paggamit para sa mga bata ay kontraindikado. Gayunpaman, may mga sakit kung saan ang epekto ng gamot ay lalampas sa panganib ng mga side effect, sa kasong ito lamang irerekomenda ng doktor ang gamot para sa therapy.

Application sa beterinaryo gamot

Ang gamot ay kadalasang ginagamit sa beterinaryo na gamot upang gamutin ang mga aso at pusa. Ginagamit ito para sa mga nagpapaalab na sakit sa atay upang maiwasan ang karagdagang pag-unlad ng proseso ng pathological. Ang mga indikasyon para sa paggamit ay kapareho ng para sa mga tao.

Ang mga may-ari ng alagang hayop ay dapat maging handa para sa isang mataas na pagkakataon na magkaroon ng mga side effect. Ang pinakakaraniwang mga reaksiyong alerhiya ay nangyayari sa balat. Kinakailangan ang sintomas na paggamot.

mga espesyal na tagubilin

Sa panahon ng paggamot, ang pasyente ay dapat sumunod sa isang bilang ng mga tagubilin, na binabalaan ng therapist. Ito ay kinakailangan upang mabawasan ang panganib ng mga side effect sa katawan.

Pakikipag-ugnayan sa alkohol

Sa panahon ng therapy, ipinagbabawal ang pag-inom ng anumang dami ng alkohol. Ito ay dahil sa mga sumusunod na dahilan:

• ang kabaligtaran na epekto, ang ethanol ay may nakakalason na epekto sa mga selula ng atay, na nagiging sanhi ng kanilang pinsala;
• neutralisasyon ng epekto ng gamot, na nag-aambag sa karagdagang pagkalat ng sakit;
• ang pagbuo ng mga salungat na reaksyon na hindi pa naranasan ng pasyente kapag gumagamit ng gamot.

Matapos makumpleto ang therapy, hindi inirerekomenda na uminom ng alkohol sa loob ng mahabang panahon. Ito ay dahil sa ang katunayan na ang aktibong sangkap ay naipon sa mga tisyu, na bumubuo ng isang karagdagang therapeutic effect. Kung ang pasyente ay umiinom ng alkohol, ang epekto ay neutralisado.

Interaksyon sa droga

Sa lahat ng mga pasyente na gumamit ng Heptral, walang cross-reaksyon sa ibang mga gamot. Gayunpaman, mayroong mga pagsusuri tungkol sa pagtaas ng dami ng serotonin sa dugo kung ang Ademethionine ay ginagamit din. Samakatuwid, inireseta ng mga doktor ang gamot nang may pag-iingat kapag pinagsama sa mga antidepressant at mga gamot na naglalaman ng tryptophan.

Epekto sa kakayahang magpatakbo ng makinarya

Sa panahon ng therapy, hindi ka dapat magmaneho ng mga sasakyan o iba pang makinarya, dahil kasama sa listahan ng mga side effect ang mga neurological disorder. Ang pasyente ay maaaring makaramdam ng pagkahilo at biglang masama ang pakiramdam.

Mga kondisyon para sa dispensing mula sa mga parmasya

Ibinebenta sa mga parmasya lamang na may reseta ng doktor.

Mga kondisyon at panahon ng imbakan

Mag-imbak sa temperatura ng silid na hindi maaabot ng mga bata. Ang buhay ng istante para sa mga saradong ampoules ay hindi hihigit sa 3 taon. Kung nabuksan ang mga ito, dapat itong gamitin kaagad o itapon.

Mga analogue

Kung ang pasyente ay nakakaranas ng masamang reaksyon o mataas ang halaga ng gamot, ipapayo ng doktor ang paggamit ng mga sumusunod na analogues:

• Heptor;
• Essentiale;
• Phosphogliv;
• Maxar.

Mayroon silang hepatoprotective effect para sa atay, ngunit mayroon ding mga kontraindiksyon at nagpapakita ng mga negatibong katangian. Samakatuwid, hindi inirerekomenda na gamitin ang mga ito nang walang reseta ng doktor.

Hepatoprotector. Isang gamot na may aktibidad na antidepressant

Aktibong sangkap

Form ng paglabas, komposisyon at packaging

Mga tabletang pinahiran ng enteric , filmy, mula puti hanggang mapusyaw na dilaw ang kulay, hugis-itlog, biconvex, makinis.

Mga excipients: colloidal silicon dioxide - 5.5 mg, microcrystalline cellulose - 118 mg, sodium carboxymethyl starch (type A) - 22 mg, magnesium stearate - 5.5 mg.

Komposisyon ng shell: methacrylic acid at ethyl acrylate copolymer (1:1) - 32.63 mg, macrogol 6000 - 9.56 mg, polysorbate 80 - 0.52 mg, simethicone emulsion (30%) - 0.4 mg, sodium hydroxide - 0.44 mg, talc7 mg.21

10 piraso. - mga paltos (1) - mga pakete ng karton.
10 piraso. - mga paltos (2) - mga pakete ng karton.

epekto ng pharmacological

Pharmacodynamics

Ang ademetionine ay kabilang sa pangkat ng mga hepatoprotectors at mayroon ding aktibidad na antidepressant. Ito ay may choleretic at cholekinetic effect, may detoxification, regenerating, antioxidant, antifibrosing at neuroprotective properties.

Pinupuno ang kakulangan ng S-adenosyl-L-methionine (ademetionine) at pinasisigla ang produksyon nito sa katawan; ito ay matatagpuan sa lahat ng kapaligiran ng katawan. Ang pinakamataas na konsentrasyon ng ademetionine ay naobserbahan sa atay at utak. Gumaganap ng isang mahalagang papel sa mga proseso ng metabolic ng katawan, nakikibahagi sa mga mahahalagang reaksyon ng biochemical: transmethylation, transsulfurization, transamination. Sa mga reaksyon ng transmethylation, ang ademetionine ay nag-donate ng isang methyl group para sa synthesis ng cell membrane phospholipids, neurotransmitters, nucleic acids, protina, hormones, atbp. Sa mga reaksyon ng transsulfurization, ang ademetionine ay isang precursor ng cysteine, taurine, glutathione (nagbibigay ng redox na mekanismo ng cellular detoxification), coenzyme A (kasama sa biochemical reactions ng tricarboxylic acid cycle at replenishes ang energy potential ng cell).

Pinapataas ang nilalaman ng glutamine sa atay, cysteine ​​​​at taurine sa; binabawasan ang nilalaman ng methionine sa suwero, normalizing metabolic reaksyon sa atay. Pagkatapos ng decarboxylation, nakikilahok ito sa mga reaksyon ng aminopropylation bilang isang precursor ng polyamines - putrescine (stimulator ng cell regeneration at hepatocyte proliferation), spermidine at spermine, na bahagi ng ribosome structure, na binabawasan ang panganib ng fibrosis.

May choleretic effect. Ang Ademetionine ay nag-normalize ng synthesis ng endogenous phosphatidylcholine sa mga hepatocytes, na nagpapataas ng pagkalikido ng lamad at polariseysyon. Pinapabuti nito ang paggana ng mga sistema ng transportasyon ng acid ng apdo na nauugnay sa mga lamad ng hepatocyte at nagtataguyod ng pagpasa ng mga acid ng apdo sa biliary tract. Epektibo para sa intralobular cholestasis (may kapansanan sa synthesis at daloy ng apdo). Binabawasan ng ademetionine ang toxicity ng mga acid ng apdo sa mga hepatocytes sa pamamagitan ng conjugating at sulfating sa kanila. Ang conjugation na may pinatataas ang solubility ng mga acid ng apdo at ang kanilang pag-alis mula sa hepatocyte. Ang proseso ng sulfation ng mga acid ng apdo ay nagpapadali sa kanilang pag-aalis ng mga bato, pinapadali ang kanilang pagpasa sa pamamagitan ng hepatocyte membrane at paglabas sa apdo. Bilang karagdagan, ang mga sulfated bile acid mismo ay pinoprotektahan ang mga lamad ng selula ng atay mula sa mga nakakalason na epekto ng mga non-sulfated bile acid (naroroon sa mataas na konsentrasyon sa mga hepatocytes sa panahon ng intrahepatic cholestasis). Sa mga pasyente na may nagkakalat na sakit sa atay (cirrhosis, hepatitis) na may intrahepatic cholestasis syndrome, binabawasan ng ademetionine ang kalubhaan ng pangangati ng balat at mga pagbabago sa mga biochemical parameter, kasama. konsentrasyon ng direktang bilirubin, aktibidad ng alkaline phosphatase, aminotransferases, atbp. Ang choleretic at hepatoprotective effect ay tumatagal ng hanggang 3 buwan pagkatapos ng pagtigil ng paggamot.

Ito ay napatunayang mabisa laban sa hepatopathy na dulot ng iba't ibang hepatotoxic na gamot.

Ang aktibidad ng antidepressant ay unti-unting lumilitaw, simula sa katapusan ng unang linggo ng paggamot, at nagpapatatag sa loob ng 2 linggo ng paggamot. Ang isang bilang ng mga pag-aaral ay nakumpirma ang pagiging epektibo ng ademetionine sa paggamot ng pagkapagod sa mga pasyente na may malalang sakit sa atay. Ang pinagsama-samang pagsusuri ng data na nakuha sa mga pasyente na may mga sintomas ng tumaas na pagkahapo bago ang paggamot ay nagpakita ng epekto ng paggamot na may ademetionine sa pagbabawas ng mga sintomas ng pagtaas ng pagkahapo kasabay ng ilang iba pang mga sintomas, tulad ng depression, icterus ng balat at mucous membranes, malaise at nangangati. Ang paggamot na may ademetionine ay makabuluhang nagpabuti ng mood sa mga pasyente na may alkohol na sakit sa atay, na sabay-sabay na nakamit ang tugon mula sa mga sintomas ng pagtaas ng pagkapagod. Bilang karagdagan, sa mga pasyente na may alcoholic liver disease at non-alcoholic fatty liver disease na nakamit ang tugon sa paggamot na may ademetionine sa mga tuntunin ng mga sintomas ng pagtaas ng pagkapagod, nagkaroon din ng makabuluhang pagbawas sa mga sintomas tulad ng icterus ng balat at mauhog na lamad, karamdaman at pangangati.

Pharmacokinetics

Pagsipsip

Ang pinakamataas na konsentrasyon (Cmax) ng ademetionine sa plasma ay nakasalalay sa dosis at 0.5-1 ml/l 3-5 na oras pagkatapos ng isang solong oral na dosis na 400 hanggang 1000 mg. Ang bioavailability ay tumataas kapag kinuha nang walang laman ang tiyan. Ang Cmax ng ademetionine sa plasma ay bumababa sa paunang antas sa loob ng 24 na oras.

Pamamahagi

Kapag gumagamit ng ademetionine sa isang dosis na 500 mg, ang dami ng pamamahagi (Vd) ay 0.44 l/kg. Ang antas ng pagbubuklod sa mga protina ng plasma ay hindi gaanong mahalaga, ≤5%.

Metabolismo

Ang proseso ng pagbuo, pagkonsumo at muling pagbuo ng ademetionine ay tinatawag na ademetionine cycle. Sa unang hakbang ng cycle na ito, ang ademetionine-dependent methylases ay gumagamit ng ademetionine bilang isang substrate upang makagawa ng S-adenosylhomocysteine, na pagkatapos ay hydrolyzed sa homocysteine ​​​​at adenosine ng S-adenosylhomocysteine ​​​​hydrolase. Ang Homocysteine, naman, ay sumasailalim sa isang reverse transformation sa pamamagitan ng paglipat ng isang methyl group mula sa 5-methyltetrahydrofolate. Sa kalaunan, ang methionine ay maaaring ma-convert sa pamamagitan ng uri ng I methionine adenosyl transferase sa ademetionine, na kumpletuhin ang cycle.

Pagtanggal

Sa mga pag-aaral sa malusog na mga boluntaryo, ang paglunok ng may label na (methyl 14 C) S-adenosyl-L-methionine sa ihi ay nagpakita ng 15.5 ± 1.5% radioactivity pagkatapos ng 48 oras, at sa feces - 23.5 ± 3.5% radioactivity pagkatapos ng 72 oras. Kaya, mga 60 % ay idineposito.

Mga indikasyon

- intrahepatic cholestasis sa pre-cirrhotic at cirrhotic na kondisyon, na maaaring maobserbahan sa mga sumusunod na sakit:

Pagkabulok ng mataba na atay;

Talamak na hepatitis;

Nakakalason na pinsala sa atay ng iba't ibang etiologies, kabilang ang alkohol, viral, droga (antibiotics, antitumor, anti-tuberculosis na gamot, tricyclic antidepressants, oral contraceptive);

Talamak na acalculous cholecystitis;

Cholangitis;

Cirrhosis ng atay;

Encephalopathy, kasama. nauugnay sa pagkabigo sa atay (kabilang ang alkohol);

- intrahepatic cholestasis sa mga buntis na kababaihan;

- mga sintomas ng depresyon;

- nadagdagan ang pagkapagod sa mga malalang sakit sa atay.

Contraindications

- genetic disorder na nakakaapekto sa methionine cycle at/o nagiging sanhi ng homocystinuria at/o hyperhomocysteinemia (halimbawa, kakulangan ng cystathionine beta synthase, metabolic disorder);

— bipolar disorder (tingnan ang seksyong "Mga espesyal na tagubilin");

- edad sa ilalim ng 18 taon (limitado ang karanasan sa paggamit ng medikal sa mga bata);

- hypersensitivity sa alinman sa mga bahagi ng gamot.

Maingat

Pagbubuntis (unang trimester) at pagpapasuso (tingnan ang seksyong "Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso").

Kasabay na paggamit sa mga selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs); tricyclic antidepressants (tulad ng clomipramine), pati na rin ang mga over-the-counter na gamot at mga produktong herbal na naglalaman ng tryptophan (tingnan ang seksyong "Mga pakikipag-ugnayan sa droga").

Matanda na edad.

Pagkabigo sa bato.

Dosis

Ang gamot ay inireseta nang pasalita. Ang mga tablet ay dapat kunin nang buo, nang walang nginunguya, sa pagitan ng mga pagkain.

Ang mga tablet na Heptral ay dapat na alisin mula sa paltos kaagad bago ang oral administration. Kung ang mga tablet ay may kulay maliban sa puti hanggang mapusyaw na dilaw (dahil sa pagtagas ng aluminum foil), hindi inirerekomenda ang paggamit ng Heptral.

Depresyon

Intrahepatic cholestasis/pagkapagod sa mga malalang sakit sa atay

Ang paunang dosis ay 500-800 mg / araw, ang kabuuang pang-araw-araw na dosis ay hindi dapat lumampas sa 1600 mg.

Maintenance therapy

Ang dosis ay 500 o 800-1600 mg/araw.

Ang Therapy na may Heptral ay maaaring magsimula sa intravenous o intramuscular administration na sinusundan ng paggamit ng Heptral sa tablet form o kaagad sa paggamit ng Heptral sa tablet form.

Ang klinikal na karanasan sa paggamit ng gamot na Heptral ay hindi nagpahayag ng anumang pagkakaiba sa pagiging epektibo nito sa matatandang pasyente at mas batang mga pasyente. Gayunpaman, dahil sa mataas na posibilidad ng umiiral na atay, kidney o cardiac dysfunction, iba pang magkakatulad na patolohiya o magkakasabay na therapy sa iba pang mga gamot, ang dosis ng Heptral sa mga matatandang pasyente ay dapat mapili nang may pag-iingat, simula sa paggamit ng gamot mula sa mas mababang limitasyon ng saklaw ng dosis.

May limitadong klinikal na data sa paggamit ng Heptral sa mga pasyente na may kabiguan sa bato, sa bagay na ito, inirerekumenda na mag-ingat kapag gumagamit ng gamot na Heptral sa grupong ito ng mga pasyente.

Ang mga pharmacokinetic na parameter ng ademetionine ay magkatulad sa malusog na mga boluntaryo at sa mga pasyente na may malalang sakit sa atay.

Paggamit ng gamot na Heptral sa mga bata kontraindikado (ang pagiging epektibo at kaligtasan ay hindi naitatag).

Mga side effect

Ang pinakakaraniwang masamang reaksyon na natukoy sa mga klinikal na pag-aaral na kinasasangkutan ng humigit-kumulang 2,000 mga pasyente ay sakit ng ulo, pagduduwal at pagtatae. Nasa ibaba ang data sa mga masamang reaksyon na naobserbahan sa panahon ng mga klinikal na pagsubok (n=1922) at sa panahon ng paggamit pagkatapos ng marketing ng ademetionine ("kusang" na mga ulat). Ang lahat ng mga reaksyon ay ipinamamahagi ayon sa mga organ system at dalas ng pag-unlad: napakadalas (≥1/10); madalas (≥1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000).

Mga karamdaman sa immune system: hindi pangkaraniwan - hypersensitivity reactions*, anaphylactoid* o anaphylactic reactions (kabilang ang pamumula ng balat, igsi ng paghinga, bronchospasm, pananakit ng likod, discomfort sa dibdib, pagbabago sa presyon ng dugo (hypotension, arterial hypertension) o pulse rate (tachycardia, bradycardia))* .

Mga karamdaman sa pag-iisip: madalas - pagkabalisa, hindi pagkakatulog; madalang - pagkabalisa, pagkalito.

Mga paglabag sa panig ng nervous system: madalas - sakit ng ulo; hindi karaniwan - pagkahilo, paresthesia, dysgeusia*.

Mga paglabag sa gilid ng mga sisidlan: madalang - hot flashes, arterial hypotension, phlebitis.

Mga paglabag sa mga aspeto ng sistema ng paghinga, mga organo ng dibdib at mediastinum: madalang - laryngeal edema*.

Mga paglabag sa Mga gilid ng gastrointestinal tract: madalas - sakit ng tiyan, pagtatae, pagduduwal; hindi pangkaraniwan - tuyong bibig, dyspepsia, utot, sakit sa gastrointestinal, pagdurugo ng gastrointestinal, mga sakit sa gastrointestinal, pagsusuka, esophagitis; bihira - bloating.

Mga paglabag sa gilid ng balat at subcutaneous tissues: madalas - pangangati ng balat; hindi karaniwan - nadagdagan ang pagpapawis, angioedema*, mga reaksiyong alerhiya sa balat (kabilang ang pantal, pangangati, urticaria, erythema)*.

Mga paglabag sa panig ng musculoskeletal at connective tissue: madalang - arthralgia, kalamnan spasms.

Mga pangkalahatang karamdaman at karamdaman sa lugar ng iniksyon: madalas - asthenia; hindi pangkaraniwan - pamamaga, lagnat, panginginig*, mga reaksyon sa lugar ng iniksyon*, nekrosis ng balat sa lugar ng iniksyon*; bihira - karamdaman.

* Ang mga masamang epekto na natukoy sa panahon ng paggamit pagkatapos ng marketing ng ademetionine (mas karaniwan sa mga "kusang" na ulat) na hindi naobserbahan sa mga klinikal na pagsubok ay inuri bilang masamang epekto na may saklaw na "hindi pangkaraniwan" batay sa pinakamataas na limitasyon ng 95% na agwat ng kumpiyansa ng pagtatantya ng paglitaw ay hindi lalampas sa 3/X, kung saan X=1922 (kabuuang bilang ng mga paksang naobserbahan sa mga klinikal na pag-aaral).

Overdose

Ang labis na dosis ng Heptral ay hindi malamang. Sa kaso ng labis na dosis, inirerekomenda ang pagmamasid sa pasyente at symptomatic therapy.

Interaksyon sa droga

May ulat ng serotonin excess syndrome sa isang pasyente na kumukuha ng ademetionine at clomipramine. Ito ay pinaniniwalaan na ang gayong pakikipag-ugnayan ay posible, at ang ademetionine ay dapat gamitin nang may pag-iingat kasabay ng mga selective serotonin reuptake inhibitors, tricyclic antidepressants (tulad ng clomipramine), pati na rin ang mga herbal na remedyo at mga gamot na naglalaman ng tryptophan.

mga espesyal na tagubilin

Dahil sa tonic na epekto ng gamot, hindi inirerekomenda na gamitin ito bago ang oras ng pagtulog.

Kapag ginagamit ang gamot na Heptral sa mga pasyente na may cirrhosis sa atay laban sa background ng hyperazotemia, kinakailangan ang sistematikong pagsubaybay sa mga antas ng nitrogen sa dugo. Sa panahon ng pangmatagalang therapy, kinakailangan upang matukoy ang nilalaman ng urea at creatinine sa serum ng dugo.

Ang mga pasyente na may depresyon ay may mas mataas na panganib ng pagpapakamatay at iba pang malubhang salungat na mga kaganapan, samakatuwid, sa panahon ng paggamot na may ademetionine, ang mga naturang pasyente ay dapat na maingat na subaybayan ng isang manggagamot upang suriin at gamutin ang mga sintomas ng depresyon. Dapat ipaalam ng mga pasyente sa kanilang manggagamot kung ang kanilang mga sintomas ng depresyon ay hindi bumuti o lumala sa ademetionine therapy.

Mayroon ding mga ulat ng biglaang pagsisimula o lumalalang pagkabalisa sa mga pasyente na umiinom ng ademetionine. Sa karamihan ng mga kaso, hindi kinakailangan ang paghinto ng therapy; sa ilang mga kaso, nawala ang estado ng pagkabalisa pagkatapos bawasan ang dosis o ihinto ang gamot.

Dahil ang kakulangan ng cyanocobalamin ay maaaring mabawasan ang antas ng ademetionine sa mga pasyenteng nasa panganib (na may anemia, sakit sa atay, pagbubuntis o ang posibilidad ng kakulangan sa bitamina dahil sa iba pang mga sakit o diyeta, halimbawa, mga vegetarian), ang nilalaman ng mga bitamina sa plasma ng dugo ay dapat na sinusubaybayan. Kung may nakitang kakulangan, inirerekumenda na uminom ng cyanocobalamin at folic acid bago simulan ang paggamot na may ademetionine o isang araw na paggamit sa ademetionine.

Ang paggamit ng ademetionine ay maaaring makaapekto sa resulta ng pagtukoy ng homocysteine ​​​​sa plasma ng dugo na nakuha ng mga immunological na pamamaraan. Para sa mga pasyente na kumukuha ng ademetionine, inirerekumenda na gumamit ng mga non-immunological na pamamaraan ng pagsusuri upang matukoy ang mga antas ng homocysteine.

Epekto sa kakayahang magmaneho ng kotse at magpatakbo ng makinarya

Ang ilang mga pasyente ay maaaring makaranas ng pagkahilo habang kumukuha ng Heptral. Hindi inirerekumenda na magmaneho ng kotse o magpatakbo ng makinarya habang umiinom ng gamot hanggang ang pasyente ay sigurado na ang therapy ay hindi makakaapekto sa kakayahang makisali sa mga naturang aktibidad.

Pagbubuntis at paggagatas

Ipinakita ng mga klinikal na pag-aaral na ang paggamit ng ademetionine sa ikatlong trimester ng pagbubuntis ay hindi nagdulot ng anumang hindi kanais-nais na epekto.

Ang paggamit ng Heptral sa una at ikalawang trimester ng pagbubuntis, pati na rin sa panahon ng pagpapasuso, ay posible lamang kung ang potensyal na benepisyo sa ina ay mas malaki kaysa sa posibleng panganib sa fetus o bata.

Daan-daang mga supplier ang nagdadala ng mga gamot sa hepatitis C mula India hanggang Russia, ngunit ang M-PHARMA lang ang tutulong sa iyo na bumili ng sofosbuvir at daclatasvir, at sasagutin ng mga propesyonal na consultant ang alinman sa iyong mga tanong sa buong paggamot.

Ang Heptral ay kabilang sa pangkat ng mga nakapagpapagaling na gamot, ang aksyon na kung saan ay naglalayong muling buuin at gawing normal ang mga function ng atay. Pina-normalize din nito ang daloy ng apdo at may pinaka positibong epekto sa komposisyon at istraktura nito. Salamat dito, ang pangkalahatang kondisyon ng atay at ang paggana nito ay makabuluhang napabuti. Sa isang malaking lawak, nagagawa ng Heptral na bawasan ang antas ng pinsala sa mga selula ng atay sa pamamagitan ng malubhang sakit, tulad ng cirrhosis, hepatitis at iba pa. Salamat sa sedative at mild antidepressant effect, ang mental state ng pasyente ay kapansin-pansing bumubuti sa panahon ng therapy, na mahalaga din.

Tambalan

Ang aktibong sangkap ng gamot ay ademetionine. Ang sangkap ay kabilang sa pangkat ng mga coenzymes - mga sangkap na kinakailangang naroroon sa mga enzyme at nakakaapekto sa kurso ng iba't ibang mga reaksyon sa katawan ng tao. Ang ademetionine ay direktang kasangkot sa transportasyon ng mga molekula ng mga sangkap ng pangkat ng methyl sa buong katawan. Sa panahon ng paggana ng katawan, ang coenzyme na ito ay synthesize sa maraming mga tisyu at likidong anyo ng katawan.

Ang ademetionine ay natuklasan noong 50s ng huling siglo ng Italian chemist na si Cantoni. Ang sangkap na nakuha bilang resulta ng synthesis ay nagpapatatag sa dami ng mga sangkap at nagtataguyod din ng synthesis ng coenzyme sa atay at utak. Dahil dito, ang kakulangan ng mga sangkap ay ganap na napunan.

Ito ay pinaniniwalaan na ang mahusay na pagsipsip ng ademetionine ay hindi nangyayari nang walang B bitamina (B-12 ay lalong mahalaga dito) at folic acid.

Ang tablet form ng Heptral ay nilagyan ng maraming mga excipients. Kapansin-pansin na sa kaso ng lyophilisate, ang mga naturang sangkap ay hindi ginagamit para sa paglusaw. Gayunpaman, ang ilang karagdagang mga bahagi ay nakapaloob lamang sa solvent mismo. Binubuo ito ng:

• tubig na walang impurity ions, iyon ay, deionized.
• sodium hydroxide
• Ang lysine ay isang amino acid na bahagi ng mga protina.

Ang pulbos ay pininturahan ng puti, pinahihintulutan ang isang bahagyang dilaw na tint - hindi posible ang iba pang mga shade. Ang pagkakapare-pareho ay dapat na pare-pareho, nang walang lahat ng uri ng mga dayuhang pagsasama at impurities.

Ang pulbos ay inilalagay sa isang transparent na bote at may kasamang solvent. Ito ay isang transparent, walang kulay na likido, kung minsan ay may malabong madilaw-dilaw na tint. Ang solvent ay tinatakan din sa isang transparent na bote ng salamin.

Kung, kapag binubuksan ang isang pakete ng gamot, natuklasan na mayroong sediment o mga dayuhang sangkap sa solvent, kung gayon hindi ito ginagamit upang palabnawin ang pulbos.

Ang packaging ng gamot para sa iniksyon ay may kasamang 5 bote na may pulbos na sangkap at ang parehong bilang ng mga ampoules na may likido upang matunaw ito.

Mekanismo ng pagkilos

Ang aksyon ng Heptral ay naglalayong muling punan ang kakulangan ng ademetionine sa katawan sa pamamagitan ng pagpapasigla ng synthesis nito, lalo na sa utak at atay ng tao. Pinapataas din nito ang dami ng amino acid glutamine sa atay, at cysteine ​​​​at taurine sa plasma ng dugo. Sa ilalim ng impluwensya ng gamot, ang konsentrasyon ng methionine sa serum ng dugo, sa kabaligtaran, ay bumababa, at sa gayon ay nagtataguyod ng metabolismo sa atay.

Mayroon itong choleretic effect, na maaaring tumagal ng tatlong buwan pagkatapos ng paghinto ng paggamot.

Ang Heptral ay lubos na epektibo para sa pagkalason sa mga hepatotoxic na gamot (ito ay mga gamot kung saan mas mataas ang dosis, mas mataas ang hepatotoxic effect).

Mahalaga! Para sa mga pasyente na may pagkagumon sa droga sa mga opiate, na may halatang pinsala sa atay, ang Heptral ay ipinahiwatig upang mapabuti ang paggana nito.

Ang antidepressant effect ng gamot ay kapansin-pansin mula sa pinakaunang linggo ng paggamit nito.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Ang mga heptral injection ay inireseta sa mga sumusunod na kaso:

• Ang fatty liver ay isang malalang sakit kung saan ang mga selula ng atay ay nagiging taba.
• Talamak na hepatitis.
• Nakakalason na pinsala sa atay. Bukod dito, ang mga kadahilanan ay maaaring ganap na naiiba: pagkalason sa alkohol, ang mga nakakapinsalang epekto ng mga virus at iba pang mga gamot. Halimbawa, ang mga antitumor na gamot (sila ay lubhang nakakalason at nakakapinsala sa atay), antibiotic, anti-tuberculosis at antiviral na gamot, pati na rin ang ilang antidepressant at oral contraceptive.
• Talamak na cholecystitis na walang pagbuo ng bato.
• Pamamaga ng mga duct ng apdo - cholangitis.
• Liver cirrhosis (mas tiyak, alinman sa isang kondisyon na nauuna sa cirrhosis, o cirrhosis mismo ng 1st degree ng kalubhaan).
• Sa panahon ng pagbubuntis, ginagamit ito para sa pagwawalang-kilos ng apdo sa mga duct (intrahepatic cholestasis).
• Encephalopathy sanhi ng pagkabigo sa atay.
• Mga kondisyong nangyayari kapag huminto ka sa pag-inom ng anumang gamot, pag-inom ng alak o droga (withdrawal syndrome).
• Pangmatagalang sintomas ng depresyon.
• Pinsala sa mga hepatocytes - matatag na mga selula ng atay.
• Nabawasan o nadagdagan ang pagiging agresibo ng mga acid ng apdo.
• Pagkalason sa atay ng mga nakakalason na elemento at lason.

Contraindications

Ang mga tagubilin para sa paggamit ng heptral injection ay naglalarawan ng mga sumusunod na contraindications:

• Dalawang paunang trimester ng pagbubuntis.
• Ang panahon ng pagpapasuso sa isang sanggol.
• Mga bata at kabataan hanggang 18 taong gulang.
• Indibidwal na hindi pagpaparaan sa mga indibidwal na sangkap ng gamot.
• Mga karamdaman sa genetiko.
• Pagkabigo ng metabolismo ng bitamina B-12.
• Mga reaksiyong alerdyi sa ademetionine o iba pang bahagi ng gamot.
• Kakulangan ng cystionine beta-cystase sa katawan.

Gamitin nang may pag-iingat sa mga kaso ng:

• Bipolar affective disorder.
• Advanced na edad (mahigit sa 65 taon).
• Manic-depressive syndrome.
• Pagkabigo sa bato.

Mga katangiang panggamot

1. Ang neuroprotective effect ay naglalayong protektahan ang mga nerve cell mula sa lahat ng uri ng mga negatibong interbensyon. Sa kasong ito, kapag gumagamit ng Heptral, ang panganib ng pagbuo ng liver encephalopathy ay makabuluhang nabawasan.
2. Cholekinetic - iyon ay, isang choleretic effect. Ang paggamit ng gamot na ito ay nagtataguyod ng normal na paglabas ng apdo.
3. Regenerating - pagpapanumbalik. Tumutulong ang Heptral na mapataas ang paghahati ng mga selula ng atay (hepatocytes). Ang pagkilos na ito ay dahil sa pagpapabilis ng mga proseso ng pagbawi sa atay.
4. Ang epekto ng antioxidant ay ang pagpapasigla ng paggawa ng mga amino acid sa halagang kinakailangan para sa mga regenerative na proseso sa atay.
5. Antidepressant - ang sigla ng mga neuron ay tumataas, ang kinakailangang paghahatid ng mga nerve impulses ay naibalik.

Mga iniksyon ng heptral

Ang form ng dosis ng Heptral sa mga ampoules ay partikular na ginawa para sa intravenous o intramuscular infusion. Tulad ng nabanggit kanina, ang pakete ay naglalaman ng leophilisate mismo at ang solvent nito. Walang mga pagkakaiba sa paghahanda ng solusyon para sa intramuscular at intravenous na paggamit - lahat ng mga hakbang ay ganap na magkapareho.

Ang kurso ng paggamot gamit ang mga injection (jet) ay 2 linggo. Kung may pangangailangan na magpatuloy sa paggamot, ang gamot ay inireseta sa anyo ng tablet. Sila naman, ay hindi dapat lasing nang higit sa isang buwan pagkatapos ng mga iniksyon.

Mahalaga! Ang pinakamahusay na therapeutic effect ay sinusunod sa intravenous infusion, pinaniniwalaan na pinapaliit nito ang posibilidad ng mga side effect.

Ang solusyon sa iniksyon ay hindi maaaring ihanda nang maaga - ito ay ginagawa kaagad bago ang pamamaraan mismo. Dapat kang mag-ingat tungkol sa inihandang solusyon, dahil kung ito ay umupo sa tapos na anyo nito ngunit hindi kailanman ginagamit, ito ay kailangang itapon.

• Upang buksan ang bote na may lyophilisate, kailangan mong alisin ang tuktok na takip ng metal. Ang solvent ampoule ay binubuksan sa pamamagitan ng paglalagari sa tuktok ng ampoule. Gamit ang isang syringe, ang kinakailangang halaga ng solvent ay kinuha. Ang rubber stopper ng bote na naglalaman ng pulbos ay tinutusok ng isang karayom ​​ng hiringgilya, at ang natutunaw na likido ay ibubuhos sa bote.
• Ang lahat ng mga sangkap ay lubusan na halo-halong hanggang sa makuha ang isang homogenous na timpla. Ito ay puti sa kulay, na may bahagyang dilaw na tint na pinapayagan. Hindi dapat pahintulutan ang mga hindi natunaw na bukol ng pulbos. Inirerekomenda na magsagawa ng pag-alog nang hindi inaalis ang karayom ​​mula sa stopper ng goma.
• Ang isang solusyon na may hindi kilalang mga inklusyon o hindi natunaw na pulbos ay itinuturing na hindi angkop para sa mga iniksyon.
• Matapos matagumpay na makumpleto ang paglusaw, kailangan mong dalhin ang buong halo sa hiringgilya.
• Ang lugar ng iniksyon ay dapat punasan ng alkohol. Kailangan mong mag-inject sa itaas na bahagi ng puwit o sa balikat (ang itaas na bahagi ay nasa labas). Ang intravenous infusion ng Heptral ay ginawa sa mga ugat sa mga braso, ngunit ang mga naturang iniksyon ay ibinibigay lamang ng isang doktor.
• Pagkatapos alisin ang karayom, ang lugar ng iniksyon ay muling disimpektahin.

Upang matiyak na pagkatapos ng intramuscular injection ng Heptral ay walang mga pasa o abscesses, ang iniksyon ay isinasagawa nang napakabagal. Kapag nagsasagawa ng kasunod na iniksyon, kailangan mong umatras mula sa nauna nang 1 cm at iba pa.

Labis sa gamot, parehong tuyo at may kakayahang makabayad ng utang, at handa na - lahat ay dapat sirain.

Kapag pinangangasiwaan ng intravenously, ang 100% bioavailability ng gamot ay sinusunod. Nangangahulugan ito na ang 100% ng ibinibigay na sangkap ng gamot ay makakarating sa kinakailangang lugar sa katawan at masisipsip. Ang pinakamataas na antas ng konsentrasyon ng gamot sa dugo ay sinusunod na sa mga araw 2-6 mula sa simula ng paggamot. Sa atay, ang Heptral ay sumasailalim sa isang biological na pagbabagong-anyo at ilalabas mula sa katawan ng mga bato sa susunod na oras at kalahati.

Sa panahon ng paggamot sa gamot, kinakailangan na subaybayan ang aktibidad ng bato.

Kung ang drip therapy ay isinasagawa nang mahabang panahon, kung gayon ang antas ng creatinine, urea at nitrogen sa dugo ay maaaring magbago - parehong pababa at pataas.

Upang wastong kalkulahin ang dosis ng isang gamot, dapat isaalang-alang ng doktor ang mga indibidwal na katangian ng pasyente: mga katangian ng edad, ang pagkakaroon ng mga malalang sakit, mga proseso ng metabolic. Ang pagrereseta sa sarili ng gamot ay mahigpit na ipinagbabawal.

Kapag tinatrato ang mga proseso ng pathological sa atay, dapat na inireseta ang naaangkop na nutrisyon sa pandiyeta.

Ang pagkonsumo ng mga inuming nakalalasing sa panahon ng paggamot ay mahigpit na ipinagbabawal. Nalalapat pa ito sa mga tincture ng mga gamot na naglalaman ng alkohol.

Kung may pangangailangan para sa masinsinang therapy, ito ay isinasagawa sa loob ng 2-3 linggo gamit ang intravenous o intramuscular injection.

Kapag ginagamot ang mga pasyenteng may withdrawal syndrome, na nauugnay sa pagtigil sa mga inuming may alkohol, ang mga Heptral injection ay bahagi ng kumplikadong therapy at pinoprotektahan ang mga selula ng atay at tumutulong na i-neutralize ang mga nakakalason na epekto. Ang therapy na ito ay makabuluhang nagpapabuti sa kondisyon ng pasyente. Sa kaso ng malubhang withdrawal syndrome, ang mga intravenous na pagbubuhos ng gamot ay inireseta, ang mga intramuscular na pagbubuhos ay hindi gaanong karaniwan.

Dahil kahit na ang mga matatandang pasyente ay pinahihintulutan nang mabuti ang paggamot sa Heptral, hindi kinakailangan ang pagbawas ng dosis para sa kanila. Ngunit sa parehong oras, mas mahusay na simulan ang therapy na may kaunting mga dosis at unti-unting dagdagan ang mga ito.

Sa panahon ng paggamot, tumataas ang pagkabalisa ng pasyente, gayunpaman, ang kundisyong ito ay mabilis na nawawala kapag ang dosis ng gamot ay binago sa mas mababang lawak.

Walang kinakailangang paghinto ng gamot.

Kapag ginagamot ang cirrhosis, kailangan mong pana-panahong kumuha ng biochemical blood test upang makita ang antas ng nitrogen, urea at creatinine.

Kapag ginagamot sa gamot, ang mga pasyente ay mahigpit na inirerekomenda na uminom ng mga bitamina B (sa partikular na B-12) at folic acid. Ito ay dapat gawin sa kadahilanang kung may kakulangan ng mga ito sa katawan, ang Heptral ay mas mababa ang hinihigop.

Dahil sa paggamot sa gamot na ito, ang pasyente ay nahihilo, kaya kailangan mong maging labis na matulungin at maingat kapag nagsasagawa ng trabaho na nauugnay sa pagtaas ng konsentrasyon, at kung maaari, pagkatapos ay ganap na itigil ang paggawa nito nang ilang sandali.

Overdose at pakikipag-ugnayan

Walang mga kaso ng labis na dosis ang naobserbahan sa intravenous o intramuscular injection ng gamot na Heptral.

Ang mga klinikal na pagsubok ay nagsiwalat din na walang pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot. Gayunpaman, dahil ang aktibong sangkap ng Heptral ay ademetionine, kailangan mong maging lubhang maingat kapag umiinom ng tricyclic antidepressants, selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs), pati na rin ang ilang mga halamang gamot na naglalaman ng tryptophan.

Mga side effect

Sa kabila ng mataas na bisa ng parenteral injection para sa intravenous administration, ang gamot ay may ilang mga side effect. Bukod dito, parehong menor de edad at medyo seryoso. Kadalasan ay nagpapakita sila ng kanilang sarili sa anyo ng sakit ng tiyan, pagduduwal at pagtatae.

Anuman ang anyo ng gamot na kinuha, ang mga sumusunod na paglihis sa paggana ng mga sistema at organo ay minsan napapansin:

• Musculoskeletal system – spasms ng kalamnan at pananakit ng kasukasuan.
• Digestive system - utot, pagtatae, pananakit ng tiyan, tuyong bibig. Hindi gaanong karaniwan - pagdurugo sa mga organ ng pagtunaw, mahirap o masakit na panunaw.
• Cardiovascular system - phlebitis ng mababaw na ugat, mga pagbabago sa paggana ng mga daluyan ng dugo at puso.
• Sistema ng nerbiyos - pananakit ng ulo at pagkahilo, mga karamdaman sa pagtulog, pag-ulap ng kamalayan, labis na pagkabalisa.
• Ang paglitaw ng mga nakakahawang sakit, lalo na ang impeksyon sa ihi.
• Balat – ang ilang mga reaksyon ay posible sa intravenous injection site: urticaria, erythema, pangangati. Ang nekrosis ng balat sa lugar na ito ay malamang na hindi, ngunit hindi ibinukod. Ang labis na pagpapawis ay mas karaniwan.
• Sistema ng paghinga - ang pamamaga ng larynx ay nagdudulot ng agarang banta sa buhay ng pasyente.
• Immune system - anaphylactic shock. Ito ay isang napaka-mapanganib na kondisyon, na nailalarawan sa pamamagitan ng mga pagtaas ng presyon, sakit sa dibdib at likod, igsi ng paghinga, pagpapaliit ng bronchi dahil sa pag-urong ng kalamnan (bronchospasm).
• Iba pang mga komplikasyon – lagnat, panginginig, asthenic syndrome.

Pakikipag-ugnayan sa alkohol

Ang paggamot sa Heptral ay nangyayari nang may kumpletong pag-iwas sa mga inuming may alkohol at mababang alkohol. Ang diyeta na inireseta bago ang simula ng mga therapeutic procedure ay nagpapahiwatig ng kumpletong pagbabawal sa alkohol. Kung hindi man, maaaring mangyari ang iba't ibang hindi kasiya-siyang kahihinatnan para sa katawan.

Ang paggamit ng alkohol ay makabuluhang binabawasan ang mga benepisyo ng paggamot na natanggap, at kung minsan ang paggamot ay maaaring ganap na hindi napapansin.

Ang pag-iwas sa alkohol ay lalong mahalaga kapag ang therapy ay inireseta upang gamutin ang mga sakit na dulot ng pag-asa sa alkohol.

Ang pag-inom ng alak habang tumatanggap ng mga Heptral injection ay humahantong sa ritmo ng puso at pagtaas ng presyon ng dugo.

Ang pinagsamang paggamit ng alkohol at Heptral ay negatibong nakakaapekto sa aktibidad ng sistema ng nerbiyos: ang pag-ulap ng kamalayan, mga palatandaan ng depresyon, at mga karamdaman sa pagtulog ay posible.

Ang edema ni Quincke ay nakalista sa mga side effect ng gamot, gayunpaman, kadalasan, ito ay nabubuo kapag ang ethanol at Heptral ay pumasok sa dugo nang sabay. Sa pangkalahatan, ang alkohol ay lubos na nagdaragdag ng posibilidad ng anumang mga side effect. Ang mga komplikasyon tulad ng phlebitis, pagdurugo sa mga panloob na organo, pagkabigo sa bato at iba pa ay maaaring madalas mangyari.