В отечественной гастроэнтерологической литературе отсутствует единый общепризнанный список прокинетиков. Разные гастроэнтерологи по-разному очерчивают круг лекарств-прокинетиков. Многие из прокинетиков также могут быть включены в состав других групп (противорвотные, противодиарейные и даже антибиотики). В «теоретическом» (научном) плане анализа группы прокинетиков важно, что на российском рынке присутствует лишь меньшая часть существующих в мире прокинетиков. Однако для практической медицины это не имеет значения. Не зарегистрированные сегодня в России прокинетики либо запрещены (например, FDA в США), либо не обладают преимуществами перед разрешенными. Для российского пациента интерес представляют только два типа прокинетиков: с действующим веществом домперидон (мотилиум, мотилак и др.) и с действующим веществом итоприд ().

Распространенный ранее прокинетик (церукал, реглан и др.) считается устаревшим из-за большого числа побочных эффектов. Близкий по фармацевтическим свойствам к метоклопрамиду бромоприд (бимарал) по тем же причинам уже несколько лет в РФ не продается (в США запрещён). Считавшийся ранее перспективным цизаприд (координакс и др.) в 2000 году запрещен и в США, и в РФ.

Торговые наименования прокинетиков

• домперидон (код АТХ A03FA03): дамелиум, домет, домперидон, домперидон гексал, домстал, мотилак , мотилиум , мотинорм, мотониум, пассажикс

• лекарство с действующим веществом итоприда гидрохлорид: (на фармрынке Украины — праймер)

• лекарства с действующим веществом (код АТХ A03FA01): апо-метоклоп, метамол, метоклопрамид, метоклопрамид 0,01 г, метоклопрамид-акри, метоклопрамид-промед, метоклопрамида гидрохлорид, метоклопрамида таблетки 0,01 г, перинорм, реглан, церуглан, церукал

• лекарства с действующим веществом цизаприд (код АТХ A03FA02): координакс , перистил, препульсид, цисап

• лекарство с действующим веществом бромоприд (код АТХ A03FA04): бимарал

• лекарства с действующим веществом бетанехол , продающиеся в США: Duvoid и Urecholine

Прокинетики — антагонисты дофаминовых рецепторов

Антагонисты дофаминовых рецепторов, блокируют D 2 -дофаминовые рецепторы и, тем самым, оказывают стимулирующее моторную функцию желудка и противорвотное действия.

К антагонистам D 2 -дофаминовых рецепторов относятся: метоклопрамид, бромоприд, домперидон, диметпрамид. Также антагонистом D 2 -дофаминовых рецепторов является итоприд, но он, кроме того, является ингибитором ацелинхолина и, поэтому, часто в группе антагонистов дофаминовых рецепторов не рассматривается.

Широко известные прокинетики церукал и реглан (активное вещество метоклопрамид), менее известный бимарал (бромоприд) относятся к прокинетикам первого поколения.
Домперидон является к прокинетикам II поколения и он, в отличие от метоклопрамида (и бромоприда), не проникает через гематоэнцефалический барьер и не вызывает свойственных метоклопрамиду экстрапирамидальных расстройств: спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц, спастическая кривошея, опистотонус, мышечный гипертонус и т.п. Также, в отличие от метоклопрамида, домперидон не является причиной паркинсонизма: гиперкинеза, мышечной ригидности. При приёме домперидона встречаются реже и в меньшей степени выражены такие побочные эффекты метоклопрамида, как сонливость, утомляемость, усталость, слабость, головные боли, повышенная тревожность, растерянность, шум в ушах. Поэтому домперидон является более предпочтительным прокинетиком, чем метоклопрамид .

Прокинетики — антагонисты дофаминовых рецепторов применяются при терапии ГЭРБ, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, функциональной диспепсии, ахалазии пищевода, диабетического гастропареза, послеоперационных парезах кишечника, дискенизии желчевыводящих путей и метеоризме.

Прокинетики из этой группы также применяют при тошноте и рвоте по причине нарушения диеты, инфекционных заболеваний, раннего токсикоза беременных, болезней почек и печени, инфаркта миокарда, черепно-мозговой травмы, наркоза, лучевой терапии, в качестве профилактики рвоты перед эндоскопией и рентгеноконтрастными исследованиями. Антагонисты дофаминовых рецепторов не действуют на рвоту по причинам вестибулярного характера.

По фармакологическому указателю прокинетики-антагонисты дофаминовых рецепторов относятся к группе «Стимуляторы моторики ЖКТ, в том числе рвотные средства». По АТХ — к группе A03FA «Стимуляторы моторики ЖКТ».

Агонисты ацетилхолина — стимуляторы перистальтики кишечника

Препараты этой группы чаще всего только частично относят к прокинетикам, хотя все они, обладают прокинетическими свойствами. В России из препаратов этой группы наиболее известен координакс. Однако его активное вещество, цизаприд, являясь холиномиметиком, может вызвать развитие синдрома удлиненного интервала Q-T и, как следствие, жизнеугрожающие нарушения сердечного ритма. Поэтому, хотя он и обладает наилучшими прокинетическими свойствами среди лекарств свой группы, цизаприд в настоящее время не рекомендуется для применения и имевшиеся разрешения на его использование отозваны.

К этой группе также относятся: М-холиномиметик отечественной разработки ацеклидин (был разрешён к применению в СССР), обратимые ингибиторы холинэстеразы (физиостигмин, дистигмина бромид, галантамин, неостигмина моносульфат, пиридостигмина бромид), а также церулетид и тегасерод .

Прокинетики — агонисты мотилиновых рецепторов

Гормон мотилин вырабатывается в желудке и двенадцатиперстной кишке , способствует повышению давления нижнего пищеводного сфинктера и повышает амплитуду перистальтики антральной части желудка, стимулируя его опорожнение. Эритромицин (а также другие макролиды: азитромицин, кларитромицин, атилмотин, последний не допущен к продаже ни в США, ни в России), взаимодействуют с рецепторами мотилина, имитируя действие физиологического регулятора гастродуоденального мигрирующего моторного комплекса . Эритромицин может вызывать мощные перистальтические сокращения, подобные таковым мигрирующего моторного комплекса, ускоряя опорожнение желудка от жидкой и твердой пищи, эритромицин увеличивает скорость эвакуации из желудка при ряде патологических состояний, в частности при гастропарезе у диабетиков и больных с прогрессирующей системной склеродермией, сокращает время транзита кишечного содержимого в проксимальных отделах толстой кишки . Однако на моторику пищевода он практически не влияет и, поэтому, не применяется при лечении ГЭРБ (Маев И.В. и др.). Однако эритромицин при приеме в течение месяца и больше в два раза повышает риск смертности, ассоциированной с нарушением сердечной проводимости и, поэтому, не рассматривается, как перспективный прокинетик.

В таблице ниже приведены сводные характеристики основных прокинетиков

Действующее вещество	Торговые марки	Механизм действия	Прокинетическое действие	Противорвотное действие	Удлинение интервала Q-T	Экстрапирамидные эффекты	Примечание
	церукал, реглан и др.	D 2 -антагонист, 5-НТ 4 -агонист	выраженное	выраженное	не вызывает	часто	устаревшее средство (не запрещен)
бромоприд	бимарал	D 2 -антагонист, 5-НТ 4 -агонист	выраженное	выраженное	не вызывает	часто	в РФ и США не разрешен
домперидон	мотилиум, мотилак и др.	D 2 -антагонист	выраженное	умеренное	не вызывает	редко	самый часто применяемый прокинетик
итоприд		D 2 -антагонист, ингибитор ацетилхолина	выраженное	умеренное	не вызывает	редко	новый, перспективный прокинетик
цизаприд	координакс и др.	5-НТ 4 -агонист	выраженное	умеренное	вызывает	не часто	запрещен* в США и РФ
тегасерод	фрактал, zelnorm	частичный 5-НТ 4 -агонист	применялся для лечения синдрома раздраженной кишки с запором				запрещен в США (в РФ не продается)

*) формулировка «запрещен» означает, что регулирующий орган первоначально допустил препарат к применению, а затем, в период действия разрешения, выпустил директиву об изъятии данного лекарства из обращения.

Многие заболевания пищеварительной системы сопровождаются снижением моторики желудочно-кишечного тракта. Для активации перистальтики назначают лекарства – прокинетики. В список таких препаратов входят медикаменты, разными способами усиливающие тонус гладкой мускулатуры.

Как действуют прокинетики

Прокинетики способствуют более быстрому прохождению пищи по пищеварительным путям, устраняя неприятные симптомы, связанные с ее застоем - тошноту, рвоту, отрыжку и прочие.

Активируется моторная функция холинергическими нервными волокнами. На мембране гладкомышечных клеток желудка и кишечника находятся серотониновые и опиоидные рецепторы. При воздействии нейромедиатора серотонина гладкая мускулатура сокращается. Под влиянием энкефалинов и эндорфинов перистальтика угнетается. Активаторы моторики желудочно-кишечного тракта разными способами усиливают моторную функцию. Ацетилхолиновые препараты влияют на холинергические нервные волокна, другие – блокируют или активируют рецепторы, отвечающие за сокращение и расслабление гладкомышечных волокон.

Повышая тонус гладкой мускулатуры, прокинетики:

• ускоряют прохождение пищи по пищеводу;
• предотвращают расслабление тела желудка;
• усиливают активность антрального отдела желудка и верхней части тонкой кишки;
• препятствуют дуоденогастральному рефлюксу;
• нормализуют моторику желчного пузыря;
• облегчают отхождение желчи;
• устраняют запоры, вызванные гипокинезией кишечника.

Прокинетики не только стимулируют перистальтику. Они предотвращают:

• икоту;
• аэрофагию;
• рефлюкс (возврат химуса в верхлежащий отдел желудочно-кишечного тракта);
• регургитацию.

Многие лекарства, используемые для лечения болезней желудочно-кишечного тракта, билиарной системы способствуют усилению моторики, но не все из них рекомендуют в качестве прокинетиков.

Какие лекарства обладают прокинетическим эффектом

К активаторам моторной функции относятся препараты различных групп. Усиливают тонус гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта:

• слабительные;
• противорвотные;
• желчегонные препараты;
• простагландины;
• некоторые антибиотики (эритромицин, олеандомицин).

Антибиотики не используют как прокинетики. У них много побочных эффектов, они вызывают .

Чаще всего назначают:

• метоклопрамид (церукал; реглан);
• домперидон (мотилиум, мотилак);
• цизаприд (перистил, координакс);
• мосаприд (мозакс, мосид).

Метоклопрамид относится к прокинетикам 1 поколения. У него много побочных эффектов, хоть он и обладает выраженным противорвотным действием, но вместо него предпочтительней использовать более современные препараты. Эффективны прокинетики 4 поколения. У них не так выражены побочные действия, меньше противопоказаний. К ним относятся:

• мосаприд;
• тегасерод;
• локсиглумид;
• итоприд.

Каждый из этих препаратов по-своему влияет на перистальтику желудочно-кишечного тракта. Поэтому перед применением необходимо проконсультироваться у врача. Специалист назначит необходимое лекарство, в зависимости от заболевания и особенностей применения препаратов.

Особенности применения прокинетиков

Тяжесть в желудке, возникающую после приема пищи, поможет устранить домперидон.

Препаратов обладающих прокинетическим действием множество. В зависимости от основного заболевания, причины гипокинезии и атонии желудочно-кишечного тракта назначают:

1. Метоклопрамид и домперидон преимущественно влияют на моторную функцию пищевода, желудка двенадцатиперстной кишки. Для устранения диспепсии лучше использовать лингвальную форму мотилиума. Лекарство начинает действовать через 15 минут после применения и побочных эффектов у него значительно меньше. А метоклопрамид назначают при интенсивной рвоте, но длительно его принимать не желательно.
2. Цизаприд усиливает сокращения желудка и кишечника. Он снижает чувствительность барорецепторов ампулы прямой кишки, облегчает акт дефекации. Принимают лекарство за 15 минут до еды. Кардиотоксичен.
3. Мосаприд усиливает перистальтику желудка и двенадцатиперстной кишки, а на нижние отделы желудочно-кишечного тракта практически не влияет. Препарат эффективен для устранения рвоты и изжоги у больных .
4. Тегасерод (фрактал) назначают для усиления перистальтики толстой кишки. Он активируют выработку кишечного секрета. Он противопоказан при , патологиях почек, печени, .
5. Локсиглумид. Усиливает перистальтику, ускоряет эвакуаторную функцию желудка и толстой кишки.
6. Итоприд (ганатон, зирид, праймер). Препарат влияет на перистальтику верхних отделов желудочно-кишечного тракта, устраняет проявления .

Выбор наиболее оптимального зависит от целей лечения, причины появления симптомов. Если заболевание сопровождается спазмом гладкой мускулатуры, то активаторы моторики противопоказаны. Дозировка лекарств и продолжительность приёма зависит от тяжести заболевания, состояния пациента и определяется врачом.

Вывод

Прокинетики, по международной классификации, не выделены в отдельную группу. Существуют препараты, активирующие моторику желудочно-кишечного тракта. Они относятся к различным типам медикаментов влияющих на тонус гладкой мускулатуры. Их рекомендуют в качестве монотерапии при эзофагогастродуоденальной рефлюксной болезни. Чаще их прописывают как компонент комплексной терапии других патологий пищеварительной системы, когда для лечения необходимо усилить перистальтику. Какой из препаратов окажется эффективней, определит гастроэнтеролог, после выяснения причины возникновения гипокинезии желудочно-кишечного тракта.

Прокинетики - что это такое? В пространстве стран СНГ нет единого мнения о том, какие лекарства входят в эту группу, поэтому каждый гастроэнтеролог сам определяет, что вносить в этот список, а что нет. Прокинетики - что это такое? Это мы и попробуем выяснить.

Определение и краткая характеристика

Прокинетики - группа лекарственных препаратов, которые стимулируют моторику пищеварительной трубки и препятствуют появлению антиперистальтических волн.

Применение лекарственных средств указывается для симптоматических фаз, продолжительность которых варьируется, ожидая периодов клинического улучшения, в которых они должны быть приостановлены. Рекомендуемая медикаментозная терапия направлена ​​на облегчение преобладающего симптома. Эмоциональные факторы следует решать во всех группах пациентов посредством откровенной и открытой дискуссии, а также пытаться разъяснить пациенту вероятную связь его симптомов с эмоциональными расстройствами. Часто указывается психотерапия или другие методы, направленные на снижение стресса, с отличным ответом, наблюдаемым в некоторых подгруппах пациентов.

Заболевания ЖКТ часто сопровождаются забросом химуса из нижележащих отделов кишечной трубки в вышележащие, нарушением пассажа пищевого комка или его застоем в отрезке кишечника. Все эти проявления связаны с нарушением продвижения химуса по пищеварительной трубке, значит убрать симптомы можно, повлияв на сокращения гладкой мускулатуры в ее стенках. Для этого и нужны прокинетики. Их лечебное действие связано с блокированием механизма ионного переноса (дофаминовые, 5-НТ4-рецепторы, комбинированные) или воздействием на метаболизм ацетилхолина. Достижение клинического эффекта происходит из-за увеличения количества ацетилхолина в синаптической щели либо же усиления продукции холинэстеразы, которая усиливает разложение АЦХ, уменьшение продукции АЦХ нервными окончаниями.

Текущая терапия Доступное лекарственное лечение направлено главным образом на смягчение преобладающего симптома, и терапевтическая стратегия будет в основном зависеть от характера и интенсивности симптоматики, степени функционального нарушения и психосоциальных факторов.

Многочисленные исследования показали, что клиническое улучшение во время и после традиционной медикаментозной терапии происходит менее чем у 60% пациентов с диспепсией, и обычно нет единого ответа на эту терапию. Следует помнить, что реакция на плацебо, как правило, очень высока. Контролируемые двойные слепые исследования показывают, что плацебо способно стимулировать улучшение симптомов у большого числа пациентов, что указывает на то, что лекарственная терапия не всегда необходима.

Физиологически эффекты от приема препаратов проявляются в повышении тонуса кардиального пищеводного сфинктера, эвакуации содержимого желудка, координации между антральным отделом и двенадцатиперстной кишкой , продуктивной перистальтике кишечника.

Первая группа лекарств

Прокинетики - препараты, которые блокируют D2-дофаминове рецепторы, стимулируя таким образом активность мышечных волокон ЖКТ и оказывая противорвотное действие. К этим лекарствам относят: "Метоклопрамид" (первое поколение, представители – "Церукал" и "Реглан"), "Бромоприд", "Домперидон" (второе поколение), "Диметпрамид", "Итоприд".

Антисептики являются безопасными лекарствами и являются препаратом первой линии для пациентов с эпигастральным болевым синдромом . Оба блокатора Н2 и ингибиторы протонного насоса широко назначаются и рекомендуются в качестве терапии первой линии. Недавний метаанализ предполагает, что ингибиторы протонного насоса следует выбирать, потому что они более эффективны для облегчения боли или эпигастрального ожога. Они должны использоваться в стандартной дозе один раз в день.

Прокинетика превосходит плацебо в нескольких клинических испытаниях и особенно показана для пациентов с синдромом постпрандиального дискомфорта. Эти препараты потенциально способны улучшать различные параметры гастродуоденальной подвижности, увеличивая желудочный тон, антральную подвижность и, прежде всего, андродуоденальную координацию, в дополнение к тому, что некоторые из них способны расслабить желудочный фонд.

Лекарства-прокинетики применяются в терапии гастроэзофагиальнорефлюксной болезни (ГЭРБ), ЯЖДПК, характера, сужении пищевода после травм и в результате развития спаек, парезах послеоперационного вмешательства в брюшной полости , нарушении оттока желчи, повышенном газообразовании.

Также прокинетики - препараты, которые можно использовать при тошноте и рвоте, вызванными отравлениями или нарушением правил приема пищи, заболеваниями вирусной или бактериальной этиологии, беременностью в первом триместре, острой коронарной недостаточностью, травмами головы, анестезиологическим пособием, лучевой и химиотерапией. Неэффективны при рвоте вестибулярного происхождения, так как не воздействуют на среднее ухо и продолговатый мозг.

Улучшение симптомов с использованием этих препаратов было на 20-45 процентных пунктов выше, чем у плацебо, и следует указывать прокинетику, особенно для пациентов с симптомами постпрандиальной симптоматики. Недавние наблюдения показывают, что в избранной группе пациентов, жалующихся на раннее насыщение, лекарства, которые расслабляют желудочное дно в качестве агонистов 5-гидрокситриптамина, полезны для облегчения этого симптома.

Перспективные результаты были получены с использованием трициклических антидепрессантов или ингибиторов поглощения серотонина. Эти препараты рекомендуются, потому что они имеют центральное обезболивающее действие и способны блокировать передачу боли из пищеварительного тракта в мозг. Рекомендуется начинать с более низких доз, чем обычно, и если клиническое улучшение наблюдается, лечение следует продолжать в течение 6-12 месяцев. Необходимо подчеркнуть, что большинство исследований, проведенных с использованием такого типа терапевтического вмешательства, не были рандомизированы, плацебо контролировались и не представляли адекватного методологического проекта, что мешает любому заключению о возможной эффективности этого лечения при функциональной диспепсии.

Нейролептики, помогающие при рвоте

"Сульпирид" и "Левосульпирид", являющиеся нейролептиками со схожим механизмом действия, также они оказывают положительный противорвотный эффект, поэтому могут использоваться в гастроэнтерологической практике.

Однако гастроэнтеролог должен, всегда поощряйте практику занятий или методов, связанных с физическим и умственным расслаблением, таких как гимнастика, йога или ходьба, очевидно, уважая предпочтения каждого пациента. Недавние исследования демонстрируют некоторую клиническую пользу при использовании пробиотиков и пробиотиков, но все же ожидаются более последовательные и долгосрочные результаты.

Тем не менее, по-прежнему существует разрыв между основными исследованиями и медицинской практикой нехватки новых лекарств, выпущенных для маркетинга. В настоящее время основными исследуемыми препаратами являются новые прокинетики, серотонинергические средства, опиоидные рецепторы и висцеральные анальгетики. Другие препараты, такие как итоприд и левосульпирид, показали сходную эффективность с традиционной прокинетикой у пациентов с диспепсией дисмоцитивности.

"Метоклопрамид" (прокинетики): инструкция по применению

"Метоклопрамид" – прямой стимулятор гладкой мускулатуры и обладает всеми необходимыми свойствами для достижения клинически значимых результатов, но из-за проницаемости через гематогистологические барьеры его следует применять с осторожностью. Возможны побочные эффекты, такие как спазм лицевой мускулатуры, симптом «гусиной лапки», ритмическая протрузия языка, бульбарные расстройства, спазм экртраокулярных мышц, чрезмерный тонус мышц-разгибателей, синдром Паркинсона, сонливость, слабость, звон в ушах, головные боли, тревожность, рассеянность.

Новая прокинетика, способная действовать как на пищеварительную подвижность, так и на расслабление желудочного фонда, ждет нашей повседневной практики. Было показано, что среди этих лекарств производные аминотиазида мотилина и грелина эффективны в начальных испытаниях и вскоре могут стать новым классом прокинетики. Также тестируются новые серотонинергические препараты. Рецепторы, способные модулировать слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и функцию гладких мышц, такие как капсаицин, который является мощным агонистом, обладают большим терапевтическим потенциалом.

В каких случаях нежелательно принимать прокинетики? Инструкция по применению говорит, что нежелательно применение в случаях гиперчувствительности к компонентам препарата, опухоли коры надпочечников, кишечной непроходимости, прободении кишечника и вызванном им кровотечении, пролактинозависимой опухоли, эпилепсии и до 16 недели вынашивания ребенка, во время кормления грудью, детям до 5 лет. С осторожностью следует назначать при сниженном клиренсе артериальном давлении, бронхиальной астме, возрасте до 14 лет.

Двойное слепое рандомизированное контролируемое исследование продемонстрировало значительное превосходство цитрата тандспопирона над плацебо в облегчении симптомов у пациентов с функциональной диспепсией. Прокинетические препараты не следует назначать регулярно для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни в педиатрии.

Прокинетика не должна регулярно назначаться при лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни у педиатрических больных. Из-за множественных аспектов, связанных с дифференциальной диагностикой и терапевтическим подходом гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, многочисленные обзоры литературы и постоянные обновления публикуются различными педиатрическими, гастроэнтерологическими, пульмонологическими и отоларингологическими обществами. Симптомы гастроэзофагеальной рефлюксной болезни менее часты, чем симптомы гастроэзофагеального рефлюкса, но они все еще очень распространены.

Лекарство проглатывают за полчаса до еды, по таблетке в 9:00, 12:00, 15:00 и 18:00. Длительность лечения - от четырех до шести недель, иногда может быть продлена до полугода.

Если форма выпуска – жидкая, то вводят внутримышечно или внутривенно. Для взрослых и детей старше 14 лет - по 10 мг. Максимально за один прием – 20 мг, суточная доза – 60 мг. Содержимое ампулы можно разводить в изотоническом растворе или в 5% растворе глюкозы.

По оценкам, примерно 2% детей в возрасте от 3 до 9 лет и от 5 до 8% между 10 и 17 годами представляют собой прерывистое ощущение жжения и кислотную регургитацию. Одиночное рантечное горение может быть обнаружено у 17, 8% подростков. Недостаточность заболевания ставит ребенка под угрозу возникновения серьезных осложнений, таких как бронхоспазм, эзофагит, стриктура пищевода и пищевод Барретта. Однако слишком большая оценка симптоматики, особенно в отношении наличия только регургитации, может привести к чрезмерному диагнозу и лечению врача.

В то время первоначальная терапевтическая мера заключалась в использовании прокинетического препарата, цизаприда, для всех возрастных групп. В этой статье нет ссылки на использование других прокинетик, таких как метоклопрамид, домперидон или бетанехол.

Видео: ЭТО ЧТО ЕЩЁ ТАКОЕ?! | One Night at Flumpty"s 2

"Домперидон": инструкция по применению

"Домперидон" является более селективным блокатором дофаминовых рецепторов, к тому же не проникает через ГЭБ, поэтому при его приеме не развиваются описанные выше побочные эффекты. Но, повышая секрецию пролактина, он провоцирует гинекомастию, галакторею и отсутствие менструаций. Кроме того, больные отмечали кожную сыпь, сухость во рту, диарею и головные боли.

Его основное свойство состоит в том, чтобы уменьшить время послепрандиального рефлюкса и в корне используется для контроля регургитации и рвоты. После приостановки коммерциализации цизаприда широко используется домперидон, особенно в Бразилии. Амплитуда и гетерогенность по возрастному диапазону оцениваемых образцов популяции могли повлиять на конечный результат, поскольку существует тенденция к спонтанному разрешению случаев регургитации и рвоты во второй половине жизни. Со второго семестра, приближающегося к концу первого года, только 10% нормальных младенцев сохраняются с регургитацией.

Не рекомендовано к применению людям с аллергическими реакциями на компоненты лекарства, кровотечением из органов ЖКТ, кишечной непроходимостью, пролактиномой, в период кормления грудью, возрастом до 5 лет или весом до 20 килограмм. С осторожностью принимать во время беременности, почечной и/или печеночной недостаточности.

Пить за двадцать минут перед каждым приемом пищи по 10 мг, в случае необходимости можно выпить и перед тем, как лечь спать. Максимальная доза за сутки – 80 мг. Если в лечении присутствуют антацидные препараты, уменьшающие секрецию желудочного сока, то их следует пить отдельно от домперидона, разделяя употребление приемом пищи.

Диагноз, о котором идет речь, был подтвержден клиническими, радиологическими и эзофагеальными испытаниями на рН. Следует рассмотреть некоторые методологические данные: средний возраст пациентов в группе «Домперидон» составил 3, 6 года, а средний возраст группы плацебо - 2, 4 года, что является фактором, который может мешать общему количеству зарегистрированных рефлюксов. Общая выборка включала только 17 участников, очень небольшое число, что не дает достаточной мощности отбора проб для удовлетворительного анализа.

Пациенты представили экспрессионную симптоматику, но не описаны более подробно. Авторы также отмечают, что нет данных, демонстрирующих четкое действие препарата в случаях рефлюксной болезни из-за эзофагита, подтвержденного эндоскопическим исследованием.

"Итоприд": инструкция по применению

"Итоприд" соединяет в себе свойства антагониста дофаминовых рецепторов и блокатора ацетилхолинэстеразы. Влияет на гипоталамо-гипофизарно-адреналовую систему, повышая концентрации соматостатина и снижая адренокортикотропный гормон. Отрицательное действие выражается в лейкопении, тромбоцитопении, реакции гиперчувствительности, гиперпролактинемии, тошноте, треморе, желтухе. Во время приема необходимо мониторить состояние периферической крови и убедиться в отсутствии побочных эффектов.

Таким образом, уровень сывороточного препарата может быть увеличен при одновременном применении производных имидазола и макролидных антибиотиков. Эти данные вызывают озабоченность, поскольку в публикации Клары препарат демонстрирует более последовательное действие, уменьшая регургитацию и рвоту, когда доза удваивается. Метоклопрамид является антидопаминергическим средством с холинергическими и серотонинергическими эффектами. Препарат способствует релаксации пилора, ускоряет время опорожнения желудка, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера.

Не рекомендуется принимать людям с гиперчувствительностью немедленного или замедленного типа, желудочно-кишечными кровотечениями в анамнезе, обтурированием просвета кишечника инородным телом или сдавлением его извне, возрастом до шестнадцати лет, при беременности, кормлении грудью.

Препарат принимать внутрь до еды по 50 мг три раза в сутки.

Метоклопрамид следует назначать с педиатром с большой осторожностью, поскольку терапевтическая доза близка к таковой, в которой имеются побочные эффекты центральной нервной системы, такие как; сонливость, раздражительность, дистонические реакции и нередко экстрапирамидные симптомы.

Следует помнить, что из-за вывода цизаприда с рынка в последние годы в некоторых центрах наблюдается увеличение количества метоклопрамида. В трех исследованиях препарат продемонстрировал эффективность в снижении симптомов и снижении частоты рефлюкса кислоты, а в других исследованиях эффективность препарата не была доказана. Риск побочных эффектов составил 26% в группе, получавшей лекарство.

Антагонисты "Ацетилхолина"

К этой группе относятся:

• "Ацеклидин" (М-холиномиметик);
• "Физиостигмин", "Галантамин", "Тегасерод", "Прукалоприд" (обратимые ингибиторы холинэстеразы)

Эти препараты только частично относят к труппе прокинетиков ввиду их побочных эффектов: влияния на обмен ионов калия, и как следствие, удлинения интервала Q-T, что ведет к нарушениям сердечного ритма. Ряд лекарственных средств были отозваны с фармакологического рынка именно по этой причине.

В исследовании участвовали 45 пациентов, 30 из которых были моложе одного года, и данные показали снижение симптомов и улучшение количества кислотных рефлюксов. Препарат представляет собой холинергический агонист, который действует путем прямого увеличения сокращения нижнего пищеводного сфинктера. Есть потенциально много рисков побочных эффектов, которые ограничивают новые исследования их эффективностью и безопасностью.

Лифчтиз считает, что использование прокинетики следует анализировать с оговорками. Препараты обладают способностью ускорять опорожнение желудка и способствовать увеличению тонуса нижнего пищеводного сфинктера, что способствует уменьшению количества кислотных и некислотных рефлюксов. Такие лекарственные средства указываются при неудачах установленного антацидного лечения, связанным и не изолированным образом, и всегда с тщательным контролем побочных эффектов.

"Ацеклидин": инструкция по применению

Прокинетики - что это такое, как и в каких случаях их применять? В любом случае обязательна консультация врача и внимательное ознакомление с инструкцией по применению.

"Ацеклидин" применяется для устранения потери тонуса ЖКТ и мочевого пузыря после операций, снижает внутриглазное давление, поэтому может использоваться в офтальмологи. Форма выпуска - раствор для инъекций, вводится подкожно по 1-2 мл 0,2% раствора. Максимальное количество на один прием – 0,004 г, при этом в сутки не более 0,012 г. Побочные эффекты – птиализм, потливость, понос.

Противопоказаниями к применению являются ИБС, повышенное содержание ЛВП, бронхиальная астма, гиперкинезы и другие паркинсонизмы, беременность, кровотечения из органов брюшной полости.

Видео: Это что же такое? (HQ) «Приключения Электроника»

"Физиостигмин" применяют в основном в офтальмологической практике, но иногда могут задействовать и в гастроэнтерологии при Лекарство вкалывают под кожу по 0,5 – 1 мл 0,1% раствора. Максимальное количество препарата в сутки не должно превышать 0,001 г.

Побочными эффектами являются усиление слюноотделения, бронхоспазм, спазм мышц кишечника, изменение сердечного ритма, судороги.

Противопоказания: стенокардия, эпилепсия, бронхиальная астма, механическая обструкция кишечника, перитонит, сепсис, беременность.

"Галантамин": инструкция по применению

"Галантамин" в частных случаях применяют как антагонист для миорелаксантов в послеоперационном периоде при снижении тонуса мышц кишечника и мочевого пузыря. Противопоказаниями к применению являются гиперчувствительность, эпилепсия, бронхиальная астма, АД выше 139/99 мм.рт.ст., ХОБЛ, механическая закупорка кишечной трубки, снижение функции почек, возраст до 9 лет. Ограничено к назначению при беременности в тех случаях, когда потенциальный вред превышает пользу. Во время лактации может передаться ребенку через молоко.

Побочные действия: снижение ЧСС, ТТП, АВ-блокады, экстрасистолия, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, мышечные спазмы , недержание мочи, гематурия, тремор.

Можно вводить подкожно, внутримышечно, внутривенно, чрезкожно, внутрь. Доза подбирается индивидуально, исходя из анамнеза заболевания, и должна корригироваться лечащим врачом. В среднем суточная доза для взрослых - от 10 до 40 мг, разбитых на два-четыре приема.

Прокинетики нового поколения

На основе итоприда сегодня выпускают такие лекарственные средства, как "Ганатон", "Итомед", "Прамер". Одними из самых новых и действенных являются такие прокинетики нового поколения, как "Координакс" и "Препульсид". Хотя они могут вызывать серьезные побочные эффекты в работе сердца.

Самым популярным среди гастроэнтерологов остается "Мотилиум" (действующее вещество – домперидон), который сочетает качества метоклопрамида, но не имеет его негативных последствий.

Какие самые эффективные ппрокинетики? Список препаратов на сегодняшний день включает:

1. "Итоприд" (действующее вещество) - "Ганатон", "Итомед", "Праймер" (коммерческие названия).
2. "Метоклопрамид" - "Реглан", "Церукал".
3. "Цизаприд" – "Координакс", "Препульсид".
4. "Домперидон" – "Мотилиум", "Мотилак", "Мотинорм", "Пассажикс".

Теперь известно, что такое прокинетики. Список их, как видите, очень большой. Но помните, перед применением любого препарата нужно проконсультироваться с врачом! Будьте здоровы!

Внимание, только СЕГОДНЯ!

В настоящее время частая причина обращения к врачам - это проблемы в работе ЖКТ. Практически для каждой из них характерно нарушение моторной функции. Однако они могут проявляться как симптомы какого-либо заболевания, не связанного с пищеварительной системой. В любом случае никак не обойтись без лекарств группы прокинетики. Список препаратов этой группы не имеет ограничительных рамок. Поэтому каждый врач подбирает препарат их в зависимости от течения заболевания. Далее рассмотрим подробнее, что такое прокинетики, список препаратов нового поколения,чаще всего используемых для лечения.

Прокинетики: общая характеристика

Лекарственные препараты, которые изменяют моторную активность кишечного тракта, ускоряют процесс транзита пищи и опорожнения, как раз и относятся к этой группе.

Как говорилось выше, единого списка этих препаратов в гастроэнтерологической литературе не существует. Каждый врач включает сюда свой список лекарств. К ним можно отнести и медикаменты других групп, таких как: противорвотные, противодиарейные, а также некоторые антибиотики группы макролиды, гормональные пептиды. Для начала выясним, в чем заключается фармакологическое действие этой группы лекарственных средств.

Действие прокинетиков

Прежде всего они активизируют моторику пищеварительного тракта, а также обладают противорвотным эффектом. Такие препараты ускоряют опустошение желудка и кишечника, улучшают мышечный тонус ЖКТ, угнетают пилорический и эзофагеальный рефлюкс. Прокинетики назначают в качестве монотерапии или в комбинации с другими лекарствами. Их можно разделить на несколько видов по принципу действия.

Виды прокинетиков

Принцип действия на разные отделы желудочно-кишечного тракта отличается у таких препаратов, как прокинетики. Список препаратов следует разделить на такие виды:

1. Блокаторы дофаминовых рецепторов:

• Селективные 1-го и 2-го поколения.
• Неселективные.

2. Антагонисты 5-НТ3-рецепторов.

3. Агонисты 5-НТ3-рецепторов.

А теперь поподробнее об этих группах.

Блокаторы дофаминовых рецепторов

Препараты этой группы делятся на селективные и неселективные. Их действие заключается в том, что они стимулируют моторную и обладают противорвотными свойствами. Какие это прокинетики? Список лекарств следующий:

• «Метоклопрамид».
• «Бромоприд».
• «Домперидон».
• «Диметпрамид».

Основное действующее вещество - метоклопрамид, его используют достаточно давно. Действие заключается в следующем:

• Повышение активности нижнего пищеводного сфинктера.
• Ускорение опустошения желудка.
• Возрастание скорости продвижения пищи по тонкому и толстому кишечнику.

Однако препараты неселективные могут инициировать серьезные побочные явления.

Есть широко известные первого поколения прокинетики. Список препаратов:

• «Церукал».

• «Реглан».
• «Перинорм».
• «Церуглан».

Один из недостатков заключается в способности вызывать признаки и симптомы паркинсонизма у взрослых и дискинетический синдром у детей, нарушение менструального цикла у женщин.

К селективным препаратам второго поколения относятся лекарства с активным действующим веществом домперидон. Эти лекарства не вызывают сильных побочных реакций, но могут проявиться другие:

• Сонливость.
• Слабость.
• Тревожность.
• Головная боль.

Именно по этой причине препараты с активным веществом домперидон - лучшие прокинетики. Список препаратов:

1. «Мотилиум».
2. «Домидон».
3. «Мотинорм».
4. «Моторикс».
5. «Гастропом».

Прокинетики нового поколения

К селективным прокинетикам второго поколения относят препараты с активным веществом итоприд гидрохлорида. Такие средства завоевали признание благодаря отличному лечебному эффекту и отсутствию побочных явлений даже при длительном употреблении. Наиболее часто врачи назначают:

• «Итомед».
• «Ганатом».
• «Итоприд».

Это можно объяснить положительными свойствами итоприда гидрохлорида:

1. Улучшение моторной и эвакуаторной функции желудка.
2. Повышение активности желчного пузыря.
3. Повышение динамичности и тонуса мышц толстого и тонкого кишечника .
4. Содействие устранению

Кишечные прокинетики

Сюда можно отнести прокинетики - агонисты 5-НТ3-рецепторов. Активное вещество - тегасерод. Оно положительно влияет на моторную и эвакуаторную функцию толстого и тонкого кишечника. Способствует нормализации стула, уменьшает симптоматику раздраженного кишечника.

Не вызывает повышения давления, не оказывает влияния на сердечно-сосудистую систему. Однако существует достаточное количество побочных эффектов. В несколько раз повышается риск развития инсульта, стенокардии, развития ангинального приступа. В настоящее время препараты с этим активным веществом сняты с производства у нас и в ряде других стран для дальнейших исследований. Сюда относятся следующие прокинетики (список препаратов):

• «Тегасерод».
• «Зелмак».
• «Фрактал».

Антагонисты 5-НТЗ-рецепторов

Прокинетики этой группы подходят для лечения и профилактики тошноты и рвоты. При их приеме уменьшается время пребывания пищи в желудке, увеличивается скорость транзита пищи по кишечнику, нормализируется тонус толстого кишечника.

Наблюдается высвобождение ацетилхолина, и улучшается моторная функция ЖКТ. В настоящее время пользуются большим спросом у пациентов и врачей современные прокинетики. Список препаратов нового поколения:

• «Трописетрон».
• «Осетрон».
• «Ондасетрон».
• «Силансетрон».

Хочется отметить, что антагонисты 5-НТЗ-рецепторов не оказывают лечебного эффекта, если рвота вызвана апоморфином.

Эти препараты отлично переносятся, хотя имеются у них побочные эффекты:

• Головная боль.
• Запор.
• Приливы крови.
• Ощущения жара.

Еще один плюс этих препаратов - они не оказывают седативного действия, не взаимодействуют с другими лекарствами, не вызывают эндокринных изменений, не нарушают двигательную активность.

При каких заболеваниях назначают

Как говорилось выше, прокинетики используют в монотерапии или совместно с антибиотиками. Врачи знают, что имеются такие заболевания, при которых назначение прокинетиков в несколько раз повышает эффективность лечения. В эту группу можно отнести:

1. Заболевания пищеварительной системы с нарушением моторной активности.
2. Гастроэзофагельную
3. Язвенную болезнь желудка (двенадцатиперстной кишки).
4. Идиопатический гастропарез.
5. Рвоту.
6. Запоры.
7. Диабетический гастропарез.
8. Метеоризм.
9. Тошноту, вызванную лекарственной и радиотерапией, инфекцией, функциональными нарушениями, неправильным питанием.
10. Диспепсию.
11. Дискинезию желчевыводящих путей.

Кому нельзя принимать

Для препаратов группы прокинетики существуют противопоказания:

• Гиперчувствительность к активному веществу.
• Желудочные или кишечные кровотечения.
• или кишечника.
• Кишечная непроходимость.
• Острая печеночная недостаточность, нарушения работы почек.

Беременные и кормящие матери

Несколько слов хочется сказать о приеме препаратов при беременности. Исследования показали, что прокинетики имеют свойство проникать в грудное молоко, поэтому на период лечения такими лекарствами не следует продолжать кормление грудью.

В первый триместр беременности у женщин часто бывает рвота и тошнота. В этом случае возможно назначение таких лекарств, как прокинетики. Список препаратов для беременныхбудет включать в себя только те, которые не представляют угрозы для жизни беременной женщины и для плода.

Польза от него должна превышать все возможные риски. Прокинетики с активным веществом метоклопромид могут быть использованы из этой группы только по назначению врача. В последующие триместры беременности прокинетики не назначают.

В настоящее время препараты этой группы при беременности не назначают из-за большого количества побочных эффектов.

Прокинетики для детей

Применять прокинетики с активным веществом метоклопрамид у детей следует собенно осторожно, так как есть риск возникновения дискинетического синдрома. Его назначают в зависимости от веса ребенка.

Если педиатр назначает прокинетики, "Мотилиум" чаще всего входит в этот перечень. Он обладает хорошей переносимостью и имеет много положительных отзывов. Но могут быть назначены и другие прокинетики. Список препаратов для детей может содержать еще следующие названия:

• «Домперидон».
• «Метоклопромид».

Стоит отметить, что детям до 5 лет препарат "Мотилиум" рекомендуется использовать в виде суспензии. Лекарство назначают в зависимости от веса ребенка, из расчета 2,5 мл на каждые 10 кг веса. Если есть необходимость, дозу можно увеличивать, но только для малышей старше года. Также препарат выпускается в форме таблеток для рассасывания.

Прокинетики детям назначают, если у ребенка наблюдаются:

• Рвота.
• Тошнота.
• Эзофагит.
• Замедленное переваривание пищи.
• Диспептические симптомы.
• Частые срыгивания.
• Желудочно-пищеводный рефлюкс.
• Нарушение моторики желудочно-кишечного тракта.

Следует отметить, что в самые первые месяцы жизни организм ребенка и все его функции не очень развиты, поэтому все препараты следует принимать под строгим наблюдением и контролем врача. В случае передозировки прокинетики могут вызвать неврологические побочные эффекты у детей грудного и младшего возраста.

Большой популярностью у родителей грудничков пользуется растительный препарат, улучшающий пищеварение и уменьшающий газообразование в кишечнике. Это концентрат на основе плодов фенхеля «Плантекс».

Стоит сказать несколько слов о растительных прокинетиках.

Природные помощники

Так устроен мир, что лекарство от любого недуга можно найти в каком-нибудь растении, нужно знать только - в каком. Так, известны растительные прокинетики, которые стимулируют моторную функцию ЖКТ. Вот некоторые из них:

• Ромашка аптечная.
• Бузина черная.
• Укроп.
• Душица.
• Пустырник.
• Одуванчик.
• Мелисса.
• Сушеница болотная.
• Подорожник большой.
• Крушина ольховидная.

Список растений, помогающих улучшить моторику желудочно-кишечного тракта, включает в себя большое количество и других представителей флоры. Также следует учитывать, что некоторые овощи и фрукты оказывают аналогичный эффект:

• Брюква.
• Дыня.
• Капуста.
• Морковь.
• Свекла.
• Тыква.
• Брусника.
• Виноград.

Очень хорошо проявляются свойства прокинетиков у этих овощей, если принимать приготовленные из них свежие соки.

Стоит отметить, что не следует заменять лекарственные препараты растительными в периоды обострения заболеваний и без консультации с врачом.

Побочные эффекты

Очень важно, что прокинетики нового поколения имеют гораздо меньшее количество побочных эффектов, чем препараты первого поколения с активным веществом метоклопрамид. Однако и у самых новых лекарств отмечаются побочные явления:

• Головная боль.
• Повышенная возбудимость.
• Сухость во рту, жажда.
• Спазм гладкой мускулатуры органов желудочно-кишечного тракта.
• Крапивница, сыпь, зуд.
• Гиперпролактинемия.
• У малышей могут проявляться экстрапирамидные симптомы.

После отмены препарата побочные явления полностью проходят.

Если врач назначает прокинетики, список препаратов может включать несколько лекарств с разными названиями, но с одним активным действующим веществом. При этом побочные явления будут одинаковыми.

Особенности использования прокинетиков

Очень осторожно следует назначать прокинетики людям с печеночной недостаточностью и при плохой работе почек. Такие больные должны быть под строгим наблюдением врача.

При длительном использовании прокинетиков пациенты также должны чаще посещать лечащего врача. С осторожностью использовать прокинетики у детей младшего возраста, особенно до одного года.

Осторожно надо назначать препараты из этой группы пациентам пожилого возраста.

При лечении прокинетиками не стоит заниматься работой, требующей повышенного внимания и быстрой реакции.

Перед приемом следует обязательно проконсультироваться с доктором. От этого зависит ваше здоровье. Не стоит медицинский препарат заменять на его растительный аналог без предварительной консультации с врачом.

Д омперидон (лат. domperidonum , англ. domperidone ) - лекарственное средство для лечения функциональных расстройств кишечника, прокинетик , противорвотное.

Химическое соединение : 5-хлор-1--4-пиперидинил]-1,3-дигидро-2Н-бензимидазол-2-ОН. Эмпирическая формула C 22 H 24 Cl N 5 O 2.

Домперидон - международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю он относится к группе «Стимуляторы моторики ЖКТ, в том числе рвотные средства». По АТХ - к группе «Стимуляторы моторики ЖКТ» и имеет код A03FA03.


Домперидон блокирует дофаминовые D 2 -рецепторы и, таким образом, устраняет торможение дофамином моторной активности органов пищеварительной системы. Увеличивает длительность антральной желудка и дуоденальной перистальтики , не допускает замедления опорожнение желудка, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера .

Противорвотное действие домперидона обусловлено сочетанием гастрокинетического действия и блокадой хеморецепторов триггерной зоны рвотного центра. Домперидон предупреждает развитие или снижает силу рвоты и тошноты.

Механизм прокинетического действия домперидона (Маев И.В. и др.)

Домперидон повышает содержание пролактина в крови.

После приёма внутрь домперидон быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Пища или пониженная кислотность желудочного сока замедляют и уменьшают всасывание. Максимальная концентрация домперидона в крови достигается через 0,5–1 часа. В небольшом количестве обнаруживается в грудном молоке. Подвергается интенсивному метаболизму в стенке кишечника и печени (путем гидроксилирования и N-дезалкилирования) с образованием гидроксидомперидона и 2,3-дигидро-2-оксо-1-H-бензимидазол-1-пропионовой кислоты соответственно. Время полувыведения после однократной дозы - 7 часов и увеличивается при хронической почечной недостаточности. 31 % выводится почками, из них 1 % - в неизменённом виде и 66 % - кишечником (в неизменённом виде 10 %). У пациентов с заболеваниями печени возможно накапливание домперидона.

Домперидон относится к гастрокинетикам II поколения и он, в отличие от метоклопрамида (торговые наименования Церукал , Реглан и др.), не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и не вызывает свойственных метоклопрамиду экстрапирамидальных расстройств: спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц, спастическая кривошея, опистотонус, мышечный гипертонус и т.п. Также, в отличие от метоклопрамида, домперидон не является причиной паркинсонизма: гиперкинеза, мышечной ригидности. При приёме домперидона встречаются реже и в меньшей степени выражены такие побочные эффекты метоклопрамида, как сонливость, утомляемость, усталость, слабость, головные боли, повышенная тревожность, растерянность, шум в ушах.

Также, проигрывая по силе воздействия на моторику ЖКТ более эффективному прокинетику цизаприду , домперидон не имеет его серьёзных побочных эффектов (желудочковые аритмии, остановка сердца, и даже внезапная смерть в связи с синдромом удлиненного интервала Q-T). Поэтому домперидон является более предпочтительным прокинетиком, чем метоклопрамид и цизаприд .

При передозировке домперидона перечисленные выше экстрапирамидные расстройства и седативные эффекты возможны. В этом случае показан приём активированного угля , холиноблокаторов или антигистаминных средств.

Показания к применению . Тошнота и рвота , в том числе при наличии инфекций, при токсемии , лучевой терапии, нарушениях диеты, при проведении эндоскопических и рентгеноконтрастных исследований пищеварительного тракта, икоте, послеоперационных или иных атоний желудка и кишечника . Ощущения вздутия живота, переполненности в эпигастрии, боль в верхней части брюшной полости , отрыжка, метеоризм , изжога , рефлюксы желудочного содержимого в ротовую полость.

На кафедре детских болезней № 2 РГМУ, в РДКБ и МНИИ Педиатрии и Детской Хирургии были проведены исследования, в которых было установлено, что приём домперидона (в отличие от мебеверина) приводит к увеличению коэффициента ритмичности сокращений исследуемых с помощью электрогастроэнтерографии отделов ЖКТ по сравнению с базальными значениями.

Одновременно, имеются исследования показывающие, что назначение домепидона в качестве прокинетического препарата в комплексном лечении ГЭРБ у больных сахарным диабетом менее эффективным по ряду параметров, таких как интенсивность уменьшения пищеводных симптомов (изжога, регургитация, дисфагия, одинофагия), по нормализации показателей рН-метрии и периферической электрогастроэнтерографии по сравнению с итопридом (Федорченко Ю.Л.).

Профессиональные медицинские публикации, затрагивающие вопросы воздействия домперидона на ЖКТ

• Алексеева Е.В., Фоминых В.П., Тропинская Н.С., Попова Т.С. Применение прокинетика домперидона у больных в раннем послеоперационном периоде // Хирургия. – №3. – С. 62–69. – 2010.


• Пономарёва А.П., Рачкова Н.С., Бельмер С.В., Хавкин А.И. Периферическая электрогастроэнтеромиография в детской гастроэнтерологии / М.: 2007 г. 48 с.


• Ребров В.Г., Логинов А.Ф., Калинин А.В. Изменение электрической активности желудка и кишечника при воздействии мотилиума / Российский журнал гастроэнтерологии, гепатологии, колопроктологии. -1997. - №4. – с. 42–45.


• Старостин Б.Д., Старостина Г.А. Клинико-экономическая эффективность мотилака при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни // Известия ВУЗов. Северо-Кавказский регион. Естественные науки. Спецвыпуск. - 2005. - с. 51–52.


• Архипов В.В., Сереброва С.Ю. Безопасность применения прокинетиков в практике терапевта на примере домперидона (Мотилака) // Русский Медицинский Журнал. - 2007. - Том 15. – № 16. – с. 1218.


• Маев И.В., Дичева Д.Т., Андреев Д.Н. Возможности применения Домперидона в комплексной терапии ГЭРБ // Медицинский совет. 2012. №12. С. 56–60 .


• Федорченко Ю.Л. Сравнительная характеристика прокинетиков при лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни у больных сахарным диабетом // Экспериментальная и клиническая гастроэнтерология. 2013. № 5. С. 42–58 .


• Лекция профессора Серхата Бора (Serhat Bor), Турция, «Диагностика и лечение ГЭРБ: что нового?» (видео).

На сайте в каталоге литературы имеется раздел «Прокинетики », содержащий статьи, посвященные применению прокинетиков при лечении заболеваний органов ЖКТ.

Противопоказания. Гиперчувствительность к домперидону, кровотечения в желудке или кишечнике, перфорация желудка или кишечника, механическая кишечная непроходимость, гиперпролактинемия, пролактинома, беременность. Для детей в возрасте до 5 лет и массе тела менее 20 кг не рекомендован приём домперидона в таблетках. Часть домперидона проникает в материнское молоко, поэтому он не рекомендован при кормлении грудью (Минздравом России* предложено внести изменения в инструкции для таблеток, покрытых оболочкой, 10 мг, в частности, дополнен перечень противопоказаний к применению: печёночная недостаточность средней и тяжёлой степени тяжести, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 12 лет или масса тела до 35 кг, одновременное применение лекарственных препаратов увеличивающих интервал QT и ингибиторов изофермента CYP34A ) .

Лекарственные формы : препараты, содержащие домперидон, выпускаются в виде суспензии для приема внутрь, таблеток, таблеток для рассасывания, таблеток, покрытых оболочкой.

Побочные эффекты. Пищеварительная система: спазм гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта, сухость во рту, стоматит, жажда, изжога, изменение аппетита, запор или диарея. Нервная система и органов чувств: экстрапирамидные расстройства при передозировке, головная боль, астения, раздражительность, нервозность, сонливость, судороги ног, летаргия, конъюнктивит. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отёк. Мочевыделительная система: изменение частоты мочеиспускания, жжение, затруднение и болезненность при мочеиспускании. Другие: повышение уровня пролактина в плазме крови, галакторея , гинекомастия, нарушение менструального цикла, масталгия, сердцебиение. (Письмом* перечень побочных действий для таблеток, покрытых оболочкой, 10 мг, дополнен: очень редко - крапивница, анафилактический шок, ангионевротиический шок, судороги, повышенная возбудимость и раздражительность, сонливость, головная боль, изменение показателей функциональных проб печени; частота неизвестна - желудочковая тахикардия по типу «пируэт», внезапная коронарная смерть. )

Взаимодействие. Антациды и антисекреторные препараты снижают биодоступность . Антихолинергические средства ослабляют действие домперидона. Противогрибковые препараты группы азолов, антибиотики группы макролидов , ингибиторы ВИЧ-протеазы могут блокировать метаболизм домперидона и повышать его уровень в плазме, поэтому их совместное применение с домперидоном требует осторожности. Также требует осторожности совместное применение с ингибиторами моноаминоксидазы. На уровень дигоксина и парацетамола в крови домперидон не влияет.

Торговые наименования лекарств с действующим веществом домперидон: Дамелиум, Домет, Домперидон, Домперидон Гексал, Домстал, Мотилак , Мотилиум , Мотинорм, Мотониум, Пассажикс.

Украина: Домрид, Домрид SR.

В США домперидон не имеет разрешения FDA * Письмо Директора Департамента государственного регулирования лекарственных средств Министерства здравоохранения Российской Федерации А.Г. Цындымеева № 20-3/162 от 05.03.2015 г.
**Письмо Директора Департамента государственного регулирования лекарственных средств Министерства здравоохранения Российской Федерации А.Г. Цындымеева № 20-3/100 от 31.01.2017 г.

У домперидона имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.

Прокинетики - что это такое? В пространстве стран СНГ нет единого мнения о том, какие лекарства входят в эту группу, поэтому каждый гастроэнтеролог сам определяет, что вносить в этот список, а что нет. Прокинетики - что это такое? Это мы и попробуем выяснить.

Определение и краткая характеристика

Прокинетики - группа лекарственных препаратов, которые стимулируют моторику пищеварительной трубки и препятствуют появлению антиперистальтических волн.

Заболевания ЖКТ часто сопровождаются забросом химуса из нижележащих отделов кишечной трубки в вышележащие, нарушением пассажа пищевого комка или его застоем в отрезке кишечника. Все эти проявления связаны с нарушением продвижения химуса по пищеварительной трубке, значит убрать симптомы можно, повлияв на сокращения гладкой мускулатуры в ее стенках. Для этого и нужны прокинетики. Их лечебное действие связано с блокированием механизма ионного переноса (дофаминовые, 5-НТ4-рецепторы, комбинированные) или воздействием на метаболизм ацетилхолина. Достижение клинического эффекта происходит из-за увеличения количества ацетилхолина в синаптической щели либо же усиления продукции холинэстеразы, которая усиливает разложение АЦХ, уменьшение продукции АЦХ нервными окончаниями.

Физиологически эффекты от приема препаратов проявляются в повышении тонуса кардиального пищеводного сфинктера, эвакуации содержимого желудка, координации между антральным отделом и двенадцатиперстной кишкой, продуктивной перистальтике кишечника.

Первая группа лекарств

Прокинетики - препараты, которые блокируют D2-дофаминове рецепторы, стимулируя таким образом активность мышечных волокон ЖКТ и оказывая противорвотное действие. К этим лекарствам относят: "Метоклопрамид" (первое поколение, представители - "Церукал" и "Реглан"), "Бромоприд", "Домперидон" (второе поколение), "Диметпрамид", "Итоприд".

Лекарства-прокинетики применяются в терапии гастроэзофагиальнорефлюксной ЯЖДПК, характера, сужении пищевода после травм и в результате развития спаек, парезах послеоперационного вмешательства в брюшной полости, нарушении оттока желчи, повышенном газообразовании.

Также прокинетики - препараты, которые можно использовать при тошноте и рвоте, вызванными отравлениями или нарушением правил приема пищи, заболеваниями вирусной или бактериальной этиологии, беременностью в первом триместре, острой коронарной недостаточностью, травмами головы, анестезиологическим пособием, лучевой и химиотерапией. Неэффективны при рвоте вестибулярного происхождения, так как не воздействуют на среднее ухо и продолговатый мозг.

Нейролептики, помогающие при рвоте

"Сульпирид" и "Левосульпирид", являющиеся нейролептиками со схожим механизмом действия, также они оказывают положительный противорвотный эффект, поэтому могут использоваться в гастроэнтерологической практике.

"Метоклопрамид" (прокинетики): инструкция по применению

"Метоклопрамид" - прямой стимулятор гладкой мускулатуры и обладает всеми необходимыми свойствами для достижения клинически значимых результатов, но из-за проницаемости через гематогистологические барьеры его следует применять с осторожностью. Возможны побочные эффекты, такие как спазм лицевой мускулатуры, симптом «гусиной лапки», ритмическая протрузия языка, бульбарные расстройства, спазм экртраокулярных мышц, чрезмерный тонус мышц-разгибателей, синдром Паркинсона, сонливость, слабость, звон в ушах, головные боли, тревожность, рассеянность.

В каких случаях нежелательно принимать прокинетики? Инструкция по применению говорит, что нежелательно применение в случаях гиперчувствительности к компонентам препарата, опухоли коры надпочечников, прободении кишечника и вызванном им кровотечении, пролактинозависимой опухоли, эпилепсии и до 16 недели вынашивания ребенка, во время кормления грудью, детям до 5 лет. С осторожностью следует назначать при сниженном клиренсе креатинина, повышенном артериальном давлении, бронхиальной астме, возрасте до 14 лет.

Лекарство проглатывают за полчаса до еды, по таблетке в 9:00, 12:00, 15:00 и 18:00. Длительность лечения - от четырех до шести недель, иногда может быть продлена до полугода.

Если форма выпуска - жидкая, то вводят внутримышечно или внутривенно. Для взрослых и детей старше 14 лет - по 10 мг. Максимально за один прием - 20 мг, суточная доза - 60 мг. Содержимое ампулы можно разводить в изотоническом растворе или в 5% растворе глюкозы.

"Домперидон": инструкция по применению

"Домперидон" является более селективным блокатором дофаминовых рецепторов, к тому же не проникает через ГЭБ, поэтому при его приеме не развиваются описанные выше побочные эффекты. Но, повышая секрецию пролактина, он провоцирует гинекомастию, галакторею и отсутствие менструаций. Кроме того, больные отмечали кожную сыпь, сухость во рту, диарею и головные боли.

Не рекомендовано к применению людям с аллергическими реакциями на компоненты лекарства, кровотечением из органов ЖКТ, кишечной непроходимостью, пролактиномой, в период кормления грудью, возрастом до 5 лет или весом до 20 килограмм. С осторожностью принимать во время беременности, почечной и/или печеночной недостаточности.

Пить за двадцать минут перед каждым приемом пищи по 10 мг, в случае необходимости можно выпить и перед тем, как лечь спать. Максимальная доза за сутки - 80 мг. Если в лечении присутствуют антацидные препараты, уменьшающие секрецию желудочного сока, то их следует пить отдельно от домперидона, разделяя употребление приемом пищи.

"Итоприд": инструкция по применению

"Итоприд" соединяет в себе свойства антагониста дофаминовых рецепторов и блокатора ацетилхолинэстеразы. Влияет на гипоталамо-гипофизарно-адреналовую систему, повышая концентрации соматостатина и снижая адренокортикотропный гормон. Отрицательное действие выражается в лейкопении, тромбоцитопении, реакции гиперчувствительности, гиперпролактинемии, тошноте, треморе, желтухе. Во время приема необходимо мониторить состояние периферической крови и убедиться в отсутствии побочных эффектов.

Не рекомендуется принимать людям с гиперчувствительностью немедленного или замедленного типа, желудочно-кишечными кровотечениями в анамнезе, обтурированием просвета кишечника инородным телом или сдавлением его извне, возрастом до шестнадцати лет, при беременности, кормлении грудью.

Препарат принимать внутрь до еды по 50 мг три раза в сутки.

Антагонисты "Ацетилхолина"

К этой группе относятся:

• "Ацеклидин" (М-холиномиметик)-
• "Физиостигмин", "Галантамин", "Тегасерод", "Прукалоприд" (обратимые ингибиторы холинэстеразы)

Эти препараты только частично относят к труппе прокинетиков ввиду их побочных эффектов: влияния на обмен ионов калия, и как следствие, удлинения интервала Q-T, что ведет к нарушениям сердечного ритма. Ряд лекарственных средств были отозваны с фармакологического рынка именно по этой причине.

"Ацеклидин": инструкция по применению

Прокинетики - что это такое, как и в каких случаях их применять? В любом случае обязательна консультация врача и внимательное ознакомление с инструкцией по применению.

"Ацеклидин" применяется для устранения потери тонуса ЖКТ и мочевого пузыря после операций, снижает внутриглазное давление, поэтому может использоваться в офтальмологи. Форма выпуска - раствор для инъекций, вводится подкожно по 1-2 мл 0,2% раствора. Максимальное количество на один прием - 0,004 г, при этом в сутки не более 0,012 г. Побочные эффекты - птиализм, потливость, понос.

Противопоказаниями к применению являются ИБС, повышенное содержание ЛВП, бронхиальная астма, гиперкинезы и другие паркинсонизмы, беременность, кровотечения из органов брюшной полости.

"Физиостигмин" применяют в основном в офтальмологической практике, но иногда могут задействовать и в гастроэнтерологии при Лекарство вкалывают под кожу по 0,5 - 1 мл 0,1% раствора. Максимальное количество препарата в сутки не должно превышать 0,001 г.

Побочными эффектами являются усиление слюноотделения, бронхоспазм, спазм мышц кишечника, изменение сердечного ритма, судороги.

Противопоказания: стенокардия, эпилепсия, бронхиальная астма, механическая обструкция кишечника, перитонит, сепсис, беременность.

"Галантамин": инструкция по применению

"Галантамин" в частных случаях применяют как антагонист для миорелаксантов в послеоперационном периоде при снижении тонуса мышц кишечника и мочевого пузыря. Противопоказаниями к применению являются гиперчувствительность, эпилепсия, бронхиальная астма, АД выше 139/99 мм.рт.ст., ХОБЛ, механическая закупорка кишечной трубки, снижение функции почек, возраст до 9 лет. Ограничено к назначению при беременности в тех случаях, когда потенциальный вред превышает пользу. Во время лактации может передаться ребенку через молоко.

Побочные действия: снижение ЧСС, ТТП, АВ-блокады, экстрасистолия, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, мышечные спазмы, недержание мочи, гематурия, тремор.

Можно вводить подкожно, внутримышечно, внутривенно, чрезкожно, внутрь. Доза подбирается индивидуально, исходя из анамнеза заболевания, и должна корригироваться лечащим врачом. В среднем суточная доза для взрослых - от 10 до 40 мг, разбитых на два-четыре приема.

Прокинетики нового поколения

На основе итоприда сегодня выпускают такие лекарственные средства, как "Ганатон", "Итомед", "Прамер". Одними из самых новых и действенных являются такие прокинетики нового поколения, как "Координакс" и "Препульсид". Хотя они могут вызывать серьезные побочные эффекты в работе сердца.

Самым популярным среди гастроэнтерологов остается "Мотилиум" (действующее вещество - домперидон), который сочетает качества метоклопрамида, но не имеет его негативных последствий.

Какие самые эффективные ппрокинетики? Список препаратов на сегодняшний день включает:

1. "Итоприд" (действующее вещество) - "Ганатон", "Итомед", "Праймер" (коммерческие названия).
2. "Метоклопрамид" - "Реглан", "Церукал".
3. "Цизаприд" - "Координакс", "Препульсид".
4. "Домперидон" - "Мотилиум", "Мотилак", "Мотинорм", "Пассажикс".

Теперь известно, что такое прокинетики. Список их, как видите, очень большой. Но помните, перед применением любого препарата нужно проконсультироваться с врачом! Будьте здоровы!

Внимание, только СЕГОДНЯ!

Все интересное

Препарат «Мотилак» используется при заболеваниях желудка, сопровождающися его замедленным опорожнением. Это лекарство оказывает противорвотное действие и стимулирует моторику желудочно-кишечного тракта (прокинетический эффект). …

«Тримедат» – это лекарственный препарат, предназначенный для регуляции моторной функции желудочно-кишечного тракта. Средство выпускается в виде таблеток для приема внутрь. «Тримедат» назначают при заболеваниях и…

«Трентал» относится к группе препаратов, улучшающих микроциркуляцию ангиопротекторов. Ангиопротекторы – это лекарства, которые способствуют нормализации метаболических процессов в сосудистой стенке, уменьшают проницаемость сосудов. …

"Спазмалгон" - нестероидное противовоспалительное средство, обладающее мощным спазмолитическим действием. Препарат оказывает выраженный обезболивающий эффект при спазмах различного происхождения, существенно облегчая состояние больного. Описание…

Церукал - препарат многофункциональный. Он является и противорвотным, и лекарство от укачивания, и, кроме того, способствует нормализации моторики желудочно-кишечного тракта. Также церукал успешно применят при наличии синдрома икоты. Принимать такое…

"Мотилиум" применяется как стимулятор перистальтики, обладающий противорвотным действием. Его действующее вещество домперидон является блокатором допаминовых рецепторов и не оказывает воздействие на секрецию желудка. Показания к…

Спазган – это комбинированный препарат группы спазмолитических и анальгетических лекарственных средств. Он продается в виде таблеток и в виде раствора для внутривенных инъекций. Показания к применению СпазганаБлагодаря комбинированному составу…