Средства, возбуждающие центральную нервную систему. Аналептики. Антидепрессанты.

Аналептиками (analeptica - оживляющие средства) называют лекарственные вещества, которые стимулируют жизненно важные центры продолговатого мозга - дыхательный и сосудодвигательный. В больших дозах аналептики могут стимулировать другие от­делы ЦНС и вызывать судороги. По этой при­чине аналептики иногда называют судорожными ядами.

В качестве аналептиков применяют бемегрид, никетамид, кам­фору, сульфокамфокаин, кофеин.

Аналептики различаются по механизму действия. Некоторые препараты (бемегрид, камфора) непосредственно стимулируют дыхательный и сосудодвигательный центры. Они относятся к препаратам прямого действия. Ряд аналептиков реализует свое действие рефлекторно. Аналептики рефлекторного действия цититон (0,15% раствор цитизина) и лобелии возбуждают N-холинорецепторы синокаротидной зоны, от этих рецепторов импульсы по афферентным путям по­ступают в продолговатый мозг и стимулируют дыхательный и сосудодвигательный центры. Эти препараты неэффективны при угнетении рефлекторной возбудимо­сти дыхательного центра средствами для наркоза, снотворными наркотического типа действия (например, барбитуратами). Лобелии и цитизин могут стимулиро­вать дыхание при асфиксии новорожденных, отравлении угарным газом. Препа­раты вводят внутривенно. Смешанное действие (прямое и рефлекторное) оказы­вает никетамид.

Бемегрид (агипнон) - высокоактивный аналептик синтетичес­кого происхождения. Оказывает стимулирующее влияние на дыха­ние и кровообращение, проявляя антагонизм к снотворным сред­ствам (особенно к барбитуратам) и средствам для наркоза.

Препарат вводят внутривенно при легких отравлениях барбитура­тами (при тяжелых отравлениях барбитуратами бемегрид мало эф­фективен), а также для ускорения выхода из наркоза в послеопера­ционном периоде. При передозировке бемегрид вызывает судороги.

Никетамид (кордиамин) - 25% раствор диэтиламида никотино­вой кислоты - относится к аналептикам смешанного типа действия (прямого и рефлекторного одновременно). С одной стороны, никетамид оказывает аналептическое действие, непосредственно возбуждая дыхательный и сосудодвигатель­ный центры, особенно при их сниженном тонусе. С другой стороны, его аналептическое действие дополняется рефлекторным - с хеморецепторов каротидных клубочков.

Показаниями для применения препарата являются нарушения кровообраще­ния, понижение сосудистого тонуса и ослабление дыхания у больных с инфекци­онными заболеваниями, коллапс и асфиксия (в том числе асфиксия новорож­денных), шоковые состояния. Никетамид применяют внутрь (в каплях) или парентерально, внутрь принимают по 15-40 капель на прием 2-3 раза в день за 30-40 мин до еды, запивая достаточным количеством жидкости.

Препарат хорошо всасывается из ЖКТ и из мест парентерального введения, вызывает болезненность в месте инъекции. В качестве побочных эффектов отме­чают мышечные подергивания, тревожность, рвоту, аритмии. При передозиров­ке препарата возникают тонико-клонические судороги. Противопоказан при предрасположенности к судорожным реакциям, эпилепсии.

Камфора - соединение, получаемое из камфорного дерева (пра­вовращающий изомер) или из пихтового масла (левовращающий изомер). Оба изомера сходны по свойствам и применяются в меди­цинской практике. Камфора оказывает резорбтивное и местнораздражающее действие.

Масляный раствор камфоры вводят под кожу. По характеру резорбтивного действия камфора является типичным аналептиком: стимулирует дыхательный и сосудодвигательный центры.

Камфора стимулирует деятельность сердца, повышая чувстви­тельность миокарда к стимулирующему влиянию симпатической иннервации и действию адреналина.

При резорбтивном действии камфоры проявляются ее отхарки­вающие свойства: выделяясь частично бронхиальными железами, камфора стимулирует их секрецию.

Применяют камфору при снижении артериального давления, угнетении дыхания, для стимуляции сердечной деятельности. При подкожном введении камфоры в местах инъекций могут возникать болезненные инфильтраты.

При местном применении камфоры в виде мазей, масляных и спиртовых растворов используют ее раздражающие свойства. В связи с этими свойствами камфора может оказывать отвлекающее дей­ствие при суставных, мышечных, невралгических болях. Растворы камфоры используют для обработки кожи с целью предупреждения пролежней.

Сульфокамфокаин представляет собой комплексное соединение, состо­ящее из сульфокамфорной кислоты и новокаина. Препарат по действию анало­гичен камфоре, но в отличие от нее растворяется в воде и быстро всасывается при подкожном и внутримышечном введении (при этом не вызывает образования инфильтратов). Препарат применяют при угнетении дыхательного и сосудодвигательного центров (при инфекционных заболеваниях, кардиогенном шоке и пр.).

Препарат оказывает положительное влияние на вентиляцию легких, улучшает легочный кровоток и функцию миокарда.

Кофеин - алкалоид; содержится в листьях чая, семенах кофе, какао, орехах кола. По химической структуре является триметилксантином. Кофеин отличается от других аналептиков тем, что об­ладает не только аналептическими, но и психостимулирующими свойствами.

Психостимулирующие свойства кофеина проявляются в том, что кофеин повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает чувство усталости и потребность в сне. Действие кофе­ина зависит от типа нервной деятельности; у некоторых людей ко­феин в больших дозах усиливает процессы торможения.

В качестве аналептика кофеин вводят парентерально. Аналептическое действие кофеина проявляется стимуляцией дыхательного и сосудодвигательного центров. Возбуждая дыхательный центр, ко­феин увеличивает частоту и объем дыхания. Стимулируя сосудодвигательный центр, кофеин усиливает стимулирующее влияние симпатической иннервации на сердце и кровеносные сосуды.

Кофеин оказывает на сердце и сосуды также прямое действие - увеличивает частоту и силу сердечных сокращений и расширяет кровеносные сосуды.

Механизм стимулирующего действия кофеина на сердце связы­вают с его способностью 1) ингибировать фосфодиэстеразу кардиомиоцитов, 2) стимулировать рианодиновые рецепторы.

Ингибируя фосфодиэстеразу кардиомиоцитов, кофеин препят­ствует инактивации цАМФ; цАМФ активирует протеинкиназу, ко­торая способствует фосфорилированию (активации) Са 2+ -каналов клеточной мембраны; увеличивается вход Са 2+ в кардиомиоциты.

Кардиотоническое действие кофеина объясняют также актива­цией Са 2+ -каналов (рианодиновых рецепторов) мембраны саркоплазматического ретикулума кардиомиоцитов. При этом увеличи­вается выход Са 2+ из саркоплазматического ретикулума и повышается уровень цитоплазматического Са 2+ .

Ионы Са 2+ связывают тропонин С и таким образом препятству­ют тормозному влиянию тропонин-тропомиозинового комплекса на взаимодействие актина и миозина.

Сосудорасширяющее действие кофеина связывают с ингибированием фосфодиэстераз и повышением уровней цАМФ и цГМФ в гладких мышечных сосудов. При этом активируются цАМФ- и цГМФ-зависимые протеинкиназы, что приводит к снижению уровня Са 2+ и активности кииназы легких цепей миозина в цитоплазме гладких мышц.

Влияние кофеина на артериальное давление зависит от уровня артериальногого давления. При значительном снижении артериаль­ного давления (шок, коллапс) преобладает центральное действие кофеина - артериальное давление повышается. Нормальное арте­риальное давление кофеин не изменяет (центральное действие ко­феина уравновешивается прямым сосудорасширяющим действием).

Блокируя рецепторы аденозина, который обладает бронхоконстрикторными свойствами, а также в связи с ингибированием фосфодиэстеразы кофеин расслабляет гладкие мышцы бронхов и может препятствовать бронхоспазму. Более выраженными бронхорасширяющими свойстявами обладает теофиллин (диметилксантин) - дей­ствующее начало аминофиллина.

Систематическое употребление кофеина, а также больших ко­личеств чая, кофе может привести к нервно-психическим расстрой­ствам; возможно развитие зависимости к кофеину.

Кофеин обладает слабыми мочегонными свойствами.

Применяют кофеин при состояниях, сопровождающихся угне­тением дыхания, кровообращения. В комбинации с ненаркотичес­кими анальгетиками другими средствами (например, в составе таблеток «Кофетамин»,«иетамин», «Пирамеин», «Пенталгин» и др.) кофеин применяют при мигрени и головных болях другого происхождения.

Кофеин малотоксичен, однако, в больших дозах может вызы­вать возбуждение, бессонницу, тошноту. Кофеин не следует назна­чать лицам, страдающим бессонницей, повышенной психической возбудимостью.

Кофеин противопоказан при артериальной гипертензии, атеро­склерозе, заболеваниях сердца,

4.3.3.2.Антидепрессанты (тимоаналептики)

Антидепрессанты – лекарственные средства, применяемые для лечения депрессий.

Депрессия (от лат. depressio - подавление, угнетение) – психическое расстройство, основным проявлением которого является патологически пониженное настроение . Оно выражается по-разному – от чувства скуки и грусти до ангедонии (снижения способности испытывать удовольствие), ощущения безысходности, социального и психологического тупика. У больных появляется пессимизм в оценке своих способностей, мысли о собственной неполноценности и никчемности, идея вины перед окружающими. Нередки суицидальные попытки.

Наиболее разработана биохимическая теория возникновения депрессий. Согласно этой теории при этом заболевании отмечается патологически пониженное содержание моноаминов норадреналина (НА) и серотонина (5-гидрокситриптамин – 5-НТ) в головном мозге, а также снижается чувствительность рецепторов, воспринимающих воздействие этих нейромедиаторов. Другими словами, развитие депрессии связано с нарушением серотонинергической и норадренергической передачи в синапсах головного мозга .

Установлено, что средства, увеличивающие содержание моноаминов (НА и серотонина) в головном мозге, оказывают антидепрессивный эффект.

Антидепрессанты влияют преимущественно на патологически сниженное настроение (депрессивный аффект). Они не вызывают повышения настроения у здоровых людей.

Антидепрессанты различаются по механизму действия и подразделяются на следующие группы:

Классификация антидепрессантов по механизму действия

Большинство препаратов этой группы оказывает стимулирующее действие на весь ствол мозга и лишь углекислота избирательно возбуждает дыхательный центр. Изложению конкретной фармакологии аналептиков необходимо предпослать несколько общих замечаний.

1. В основе механизма стимуляции дыхания аналептиками с центральным действием (исключая CO 2) лежит антинаркотический эффект. Являясь достаточно сильными стимуляторами нервной системы, они поднимают лабильность клеток мозга и тем самым повышают их функцию, несмотря на присутствие наркотика. Глубина торможения центров ствола, в том числе дыхательного и сосудодвигательного уменьшается. Таким образом, препараты этой группы (кроме CO 2) не обладают избирательным действием на дыхательный центр - усилению легочной вентиляции всегда сопутствует уменьшение глубины и длительности наркоза, возбуждение других структур мозга (до судорог при форсированном введении).

2. Стимуляция центральной нервной системы ведет к значительному нарастанию потребления кислорода ее клетками и повышению окислительных процессов и обмена веществ вообще, что может усугублять недостаточность внешнего дыхания, кровообращения и усиливать гипоксию мозга.

3. Не обладая, за немногим исключением (кофеин, камфара), прямым действием на сердце, препараты этой группы способны улучшать гемодинамику за счет повышения тонуса сосудодвигательного центра.

4. Возбуждающий эффект центральных дыхательных аналептиков довольно продолжителен, во всяком случае он превосходит по длительности действие рефлекторных стимуляторов.

5. Влияние больших доз аналептиков на центральную нервную систему (в том числе на дыхательный центр) носит двухфазный характер: после кратковременного возбуждения, торможение может усиливаться.

Различия в локализации основного действия заставляют предпочесть для возбуждения дыхания препараты с преимущественным влиянием на ту область мозга, где расположены дыхательный и сосудодвигательный центры. Сравнительная активность центральных стимуляторов дыхания, может быть иллюстрирована данными Крэнстон (Kranston, 1959), полученными в опытах на 3000 кроликов, легочная вентиляция которых была предварительно снижена наркозом:

Коразол. Стимуляция дыхания при выведении коразола обусловлена прямым возбуждающим действием препарата на клетки дыхательного центра, восстановлением их чувствительности к CO 2 и опосредованным влиянием через высшие регулирующие отделы мозга. Усиление дыхания особенно четко проявляется на фоне угнетения респираторного центра. В этом отношении коразол иногда оказывается эффективным там, где другие аналептики не проявляют действия. Терапевтическая широта коразола зависит от природы агента, вызвавшего торможение дыхательного центра; при отравлениях барбитуратами она максимальная. Напротив, морфин и особенно местные анестетики потенцируют судорожное действие коразола. В условиях отравления этими агентами коразол следует назначать с большой осторожностью, а для купирования возможных судорог наготове иметь шприц с раствором тиопентала. Имеются указания на то, что коразол местно (в области нервно-мышечных синапсов) и центрально (путем усиления посылки импульсов к мышцам) противодействует эффектам конкурентных релаксантов (Хан- Hahn, 1960).

При внутривенном введении коразол вызывает стимуляцию дыхания, длящуюся несколько минут, при внутримышечном введении - до получаса. Длительность действия коразола зависит также от дозы и фактора, вызвавшего угнетение респираторного центра. Примерная схема назначения аналептика следующая: внутривенно вводится 1 мл 10% раствора препарата; если стимуляция дыхания проявляется достаточно четко, для поддержания эффекта делается дополнительная инъекция в мышцу еще 2-3 мл; при отсутствии видимого действия коразола (глубокий барбитуратный наркоз) в вену медленно вводится 2% раствор его (10-15 мл и больше) до восстановления дыхания или появления признаков передозировки (повышенная рефлекторная возбудимость, вздрагивания, тремор). Коразол выгодно отличается от многих других аналептиков почти полным отсутствием второй фазы действия (угнетение). Главной опасностью передозировки препарата являются судороги клонического характера, возникающие приступообразно. Судорожная доза коразола далеко отстоит от смертельной. Тем не менее в судороги может вовлекаться дыхательная мускулатура, что усугубляет гипоксию. При появлении предвестников судорожного действия в вену тотчас же вводится минимально необходимая для снятия повышенной возбудимости доза тиопентала и усиливается подача кислорода.

Скорость инактивации коразола при введении умеренной дозы составляет 50% за 2,5 часа. Очень большие дозы разрушаются медленно (до 10 часов). В процессе элиминации препарата заинтересованы печень и почки (Хан, 1960). Токсичность коразола (связанная в основном с судорожными свойствами) понижена в условиях наркоза. До 2 г препарата можно фракционно ввести в вену без особых опасений (Гудман и Гилман, 1955).

Страницы: 1

ВВЕДЕНИЕ

В реферате рассматриваются средства, влияющие на функцию органов дыхания.

Целью данного реферата является рассмотрение и изучение групп средств, влияющих на функции органов дыхания и механизм их воздействия на организм.

Болезни органов дыхания представляют собой одну из актуальных проблем современной внутренней медицины, что связано с их распространенностью, существенным влиянием на качество жизни и социальное функционирование человека.

Общеизвестным является тот факт, что слизистая оболочка, выстилающая внутреннюю поверхность носоглотки, трахеи и бронхов, является первым барьером на пути патогенных микроорганизмов и различных вредных веществ (включая никотин), поступающих с вдыхаемым воздухом. Кроме механической защиты – например, мерцания ресничек эпителиальных клеток,- слизистая оболочка продуцирует вещества, убивающие микробы (лизоцим и другие). Однако постоянный контакт обширной по площади слизистой оболочки респираторного тракта с воздухом (и всем тем, что он с собою несет) зачастую вызывает реакцию воспаления. Виновниками этого могут быть присутствующие в воздухе химические вещества, микробы, перепад температур и так далее. Известны такие заболевания как ринит (воспаление слизистой оболочки носа, или насморк), ларингит (воспаление слизистой оболочки гортани), синусит (воспаление слизистых оболочек лицевых пазух), трахеит (воспаление слизистой оболочки трахеи), бронхит (воспаление бронхов). Сложным многопричинным заболеванием органов дыхания является бронхиальная астма. Она может быть вызвана инфекцией, аллергенами, применением лекарств (например, “аспириновая” астма) и другими причинами, но в любом случае в основе ее лежит повышенная способность бронхов реагировать на воздействие различных раздражителей (гиперреакция). Это проявляется бронхоспазмом, повышенной секрецией мокроты в бронхах и отеком их слизистой оболочки с развитием удушья.

Весомую роль в развитии воспалительных реакций органов дыхания играет аллергия (повышенная чувствительность организма к некоторым веществам – аллергенам) – очень распространенное в настоящее время заболевание. Независимо от вида аллергена, воспаляются и набухают слизистые оболочки дыхательных путей, повышается образование мокроты.

Широко распространены такие инфекционные заболевания легких, как туберкулез, пневмония. И, конечно же, вносят свою лепту онкологические заболевания, главным образом, рак легких, который, как правило, возникает на фоне хронического бронхита, обусловленного вдыханием воздуха, содержащего канцерогенные вещества, и курением.

Проведение диагностических, лечебных, реабилитационных мероприятий у больных с патологией органов дыхания связано со значительными затратами, что обусловливает как медицинский, так и социальный аспект проблемы.

Лекарственная терапия многочисленных острых и хронических заболеваний органов дыхания занимает ведущее место в медицинской практике. Эта терапия всегда носит комплексный характер и включает применение препаратов разных фармакологических групп (противомикробных, противоаллергических и др.).

СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ФУНКЦИИ ОРГАНОВ ДЫХАНИЯ

Основными группами лекарственных средств. Используемых в терапии заболеваний дыхательной системе являются:

1) Стимуляторы дыхания (дыхательные аналептики);

2) Противокашлевые средства;

3) Отхаркивающие и муколитические средства;

4) Бронхолитические средства (бронходилататоры).

СТИМУЛЯТОРЫ ДЫХАНИЯ (ДЫХАТЕЛЬНЫЕ АНАЛЕПТИКИ)

Стимуляторы дыхания - это лекарственные средства, способные восстанавливать сниженную глубину и частоту дыхания.

Классификация дыхательных аналептиков:

I.Средства центрального действия (оказывающие прямое возбуждающее влияние на дыхательный центр: производные пиперидина – бемегрид, производные метилксантина – кофеин, кофеин-бензоат натрия, производные дикарбоновой кислоты – этимизол).

II. Стимуляторы дыхания рефлекторного действия (Н-холиномиметики – цититон, лобелин).

III. Стимуляторы дыхания смешанного типа действия – (производные никотиновой кислоты – никетамид (кордиамин), сульфокамфокаин)).

IV. Аналептики, реализующие эффект на уровне спинного мозга (алкалоиды секуринеги полукустарниковой – секуринина нитрат).

Механизм действия дыхательных аналептиков:

Препараты центрального и смешанного действиянепосредственно стимулируют дыхательный центр (ДЦ), смешанного действия, кроме того, стимулируют хеморецепторы каротидных клубочков.

Препараты рефлекторного действия– возбуждают Н – холинорецепторы синокаротидной зоны, откуда афферентные импульсы поступают в продолговатый мозг и повышают активность ДЦ.

Средства влияющие на уровне спинного мозга – блокирование глициновых рецепторов (глицин – тормозной медиатор).

Фармакокинетика дыхательных аналептиков:

Никетамид хорошо всасывается в ЖКТ и из мест парентерального введения. Подвергается биотрансформации в печени. Выводится почками.

Сульфокамофкаин быстро всасывается при п/к и в/м введении.

Фармакодинамика дыхательных аналептиков:

1) Активируют угнетенный дыхательный центр (на короткое время) - учащение и углубление дыхания, увеличение минутного объема дыхания.

2) Активируют сосудодвигательный центр – повышают тонус артерий и вен, увеличивают венозный возврат к сердцу, вторично увеличивают сердечный выброс (кроме кофеина и камфоры).

Показания к назначению дыхательных аналептиков:

1) Легкая степень отравления снотворными средствами (кордиамин п/к, в/м, в/в, сульфокамфокаин в/в, бемегрид в/в, камфора п/к).

2) Выведение из наркоза в послеоперационном периоде.

3) Асфиксия новорожденных (этимизол).

4) Коллаптоидные состояния центрального генеза (кофеин – бензоат натрия п/к, кордиамин п/к или в/м).

5) Ослабление сердечной деятельности у пожилых людей, при инфекционных заболеваниях (кордиамин в/м или внутрь).

Противопоказания дыхательных аналептиков: г иперчувствительность; склонность к судорожным реакциям; эпилепсия.

Побочные эффекты дыхательных аналептиков:

1) Развитие различных судорожных синдромов (использование больших доз).

2) Двигательное и психическое возбуждение, нарушение сна.

Отправить свою хорошую работу в базу знаний просто. Используйте форму, расположенную ниже

Студенты, аспиранты, молодые ученые, использующие базу знаний в своей учебе и работе, будут вам очень благодарны.

Размещено на http://www.allbest.ru/

• Введение
• Противокашлевые средства
• Отхаркивающие средства
• Комбинированные препараты
• Список литературы

Введение

Дыхательные аналептики - это вещества, которые прямо или рефлекторно стимулируют дыхательный и сосудодвигательный центры.

Под аналептическими средствами (от греч analeptikos - восстанавливающий, укрепляющий) подразумевают группу лекарственных средств, возбуждающих, в первую очередь, жизненно важные центры продолговатого мозга - сосудодвигательный и дыхательный. В больших дозах эти средства могут возбуждать моторные зоны головного мозга и вызывать судороги.

В терапевтических дозах аналептики используют при ослаблении сосудистого тонуса, при угнетении дыхания, при инфекционных заболеваниях, в постоперационном периоде и пр.

Аналептические средства (аналептики)

В настоящее время группу аналептиков по локализации действия можно условно разделить на три подгруппы:

1) Препараты, непосредственно, прямо, активирующие дыхательный центр (оживляющие):

бемегрид;

этимизол.

2) Средства, рефлекторно стимулирующие центр дыхания:

цититон;

лобелин.

3) Средства смешанного типа действия, обладающие и прямым, и рефлекторным действием: - кордиамин;

камфора;

коразол;

углекислый газ.

БЕМЕГРИД (Bemegridum; в амп. по 10 мл 0, 5% раствора) является специфическим антагонистом барбитуратов и оказывает "оживляющий" эффект при интоксикации, вызванной препаратами этой группы. Препарат снижает токсичность барбитуратов, угнетение ими дыхания и кровообращения. Препарат также стимулирует ЦНС, поэтому эффективен не только при отравлении барбитуратами, но и другими средствами, тотально угнетающими функции ЦНС. Бемегрид применяют при острых отравлениях барбитуратами, для восстановления дыхания на выходе из наркоза (эфир, фторотан и др.), для выведения больного из тяжелого гипоксического состояния. Вводят препарат внутривенно, медленно до восстановления дыхания, АД, пульса. Побочные эффекты: тошнота, рвота, судороги. В ряду аналептиков прямого действия особое место занимает препарат этимизол.

ЭТИМИЗОЛ (Aethimizolum; в табл. по 0, 1; в амп. по 3 и 5 мл 1% раствора). Препарат активирует ретикулярную формацию ствола мозга, повышает активность нейронов дыхательного центра, усиливает адренокортикотропную функцию гипофиза. Последнее приводит к выбросу дополнительных порций глюкокортикоидов. Вместе с тем, от бемегрида препарат отличается легким угнетающим влиянием на кору головного мозга (седативный эффект), улучшает краткосрочную память, способствует умственной работоспособности. В силу того, что препарат способствует выбросу глюкокортикоидных гормонов, он вторично оказывает противовоспалительное и бронхорасширяющее действие.

Показания к применению: этимизол используют как аналептик, стимулятор дыхания при отравлении морфином, ненаркотическими анальгетиками, в восстановительном периоде после наркоза, при ателектазе легкого. В психиатрии используют его седативное действие при состояниях тревоги. Учитывая противовоспалительное влияние препарата, назначают его при лечении больных с полиартритами и бронхиальной астмой, а также как противоаллергическое средство.

Побочные эффекты: тошнота, диспепсия.

Рефлекторно действующими стимуляторами являются Н-холиномиметики. Это препараты ЦИТИТОН и ЛОБЕЛИН. Они возбуждают Н-холинорецепторы синокаротидной зоны, откуда афферентные импульсы поступают в продолговатый мозг, повышая тем самым активность нейронов дыхательного центра. Эти средства действуют кратковременно, в течение нескольких минут. Клинически происходит учащение и углубление дыхания, повышение АД. Препараты вводят только внутривенно. Используют по единственному показанию - при отравлении угарным газом.

У средств смешанного типа действия (III подгруппа) центральный эффект (непосредственное возбуждение дыхательного центра) дополняется стимулирующим влиянием на хеморецепторы каротидного клубочка (рефлекторный компонент). Это, как указано выше, КОРДИАМИН и УГЛЕКИСЛЫЙ ГАЗ. В медицинской практике используется карбоген: смесь газов - углекислого (5-7%) и кислорода (93-95%). Назначают в виде ингаляций, которые увеличивают объем дыхания в 5-8 раз.

Карбоген используют при передозировке общих анестетиков, отравлениях угарным газом, при асфиксии новорожденных.

В качестве стимулятора дыхания используют препарат КОРДИАМИН - неогаленовый препарат (выписывается как официальный, но представляет собой 25% раствор диэтиламида никотиновой кислоты). Действие препарата реализуется стимуляцией дыхательного и сосудистого центров, что скажется углублением дыхания и улучшением кровообращения, подъемом АД.

Назначают при сердечной недостаточности, при шоке, асфиксии, интоксикациях (внутривенный или внутримышечный пути введения), при сердечной слабости, обморочных состояниях (капли в рот).

Противокашлевые средства

Препараты этой группы подавляют кашель - защитный механизм удаления содержимого из бронхов. Применение противокашлевых препаратов целесообразно тогда, когда кашель неэффективен (непродуктивен) или даже способствует ретроградному движению секрета вглубь легких (хронический бронхит, эмфизема, муковисцидоз, а также при рефлекторном кашле).

По преимущественному компоненту механизма действия выделяют две группы противокашлевых средств:

1. Средства центрального типа действия - наркотические анальгетики (кодеин, морфин, этилморфина гидрохлорид - дионин).

2. Средства периферического типа действия (либексин, тусупрекс, глауцина гидрохлорид - глаувент).

КОДЕИН (Codeinum) - препарат центрального типа действия, алкалоид опия, производное фенантрена. Оказывает выраженный противокашлевой эффект, слабое анальгетическое действие, вызывает лекарственную зависимость.

Кодеин выпускается в виде основания, а также кодеина фосфата. Кодеин входит в состав ряда комбинированных препаратов: микстура Бехтерева, таблетки "Кодтерпин", панадеин, солпадеин (Стерлинг Хелс СВ) и др.

Микстура Бехтерева содержит настой горицвета, натрия бромид и кодеин.

Кодтерпин включает кодеин и отхаркивающее средство (терпингидрат или гидрокарбонат натрия).

МОРФИН - наркотический анальгетик, алкалоид опия, группа фенантрена. Сильнее кодеина по противокашлевому эффекту, но используется в этом плане редко, так как угнетает центр дыхания и вызывает наркоманию. Применяют только по жизненным показаниям, когда кашель становится угрожающим жизни больного (инфаркт или травма легкого, операция на органах грудной клетки, нагноившаяся туберкулома и др.).

К противокашлевым средствам с преимущественно периферическим действием относят следующие препараты:

ЛИБЕКСИН (Libexinum; таблетки по 0, 1) - синтетический препарат, назначаемый по одной таблетке 3-4 раза в сутки. Препарат действует преимущественно периферически, но имеется и центральный компонент.

Механизм действия либексина связывают:

с легким анестезирующим влиянием на слизистую верхних дыхательных путей и облегчением отделения мокроты,

с легким бронхолитическим эффектом.

На ЦНС препарат не влияет. По противокашлевому эффекту уступает кодеину, но не вызывает развития лекарственной зависимости. Эффективен при трахеите, бронхите, гриппе, плеврите, пневмонии, бронхиальной астме, эмфиземе легких.

дыхательный аналептик противоаллергический отхаркивающий

К побочным эффектам можно отнести излишнюю анестезию слизистых.

Аналогичным препаратом является ГЛАУЦИН - алкалоид растения мачек желтый (Glaucium flavum). Препарат выпускается в таблетках по 0, 1. Действие заключается в угнетении кашлевого центра, седативном действии на ЦНС. Глауцин также ослабляет спазм гладкой мускулатуры бронхов при бронхите. Препарат назначают для подавления кашля при трахеитах, фарингитах, острых бронхитах, коклюше. Приго употреблении отмечают угнетение дыхания, задержку отделения секрета из бронхов и отхаркивания мокроты. Возможно умеренное понижение артериального давления, так как препарат обладает альфа-адреноблокирующим действием. Поэтому глауцин не назначают лицам, страдающим гипотензией и лицам с инфарктом миокарда.

ТУСУПРЕКС (Tusuprex; таб. по 0, 01 и 0, 02; сироп по 0, 01 в 1 мл) - препарат преимущественно действующий на кашлевой центр без угнетения центра дыхания. Используется для купирования кашлевых приступов при заболеваниях легких и верхних дыхательных путей.

ФАЛИМИНТ (Falimint; драже по 0, 025) - оказывает слабое местноанестезирующее действие и хорошее дезинфицирующее действие на слизистую оболочку полости рта и носоглотки, уменьшая, при воспалении, явления раздражения слизистых, возникновение с них рефлексов, в том числе и кашлевых.

Все эти средства назначают при сухом непродуктивном кашле. При сухости слизистой оболочки бронхов, при вязком и густом секрете бронхиальных желез, уменьшить кашель можно путем повышения секреции желез слизистой оболочки бронхов, а также разжижением секрета, а с этой целью назначают отхаркивающие средства.

Отхаркивающие средства

В настоящее время этих средств достаточно много. У них разные механизмы действия и точки приложения.

По преимущественному механизму действия отхаркивающие подразделяются на средства стимулирующие отхаркивание и на муколитические средства (секретолитики).

Классификация отхаркивающих средств

1. Средства, стимулирующие отхаркивание:

а) рефлекторного действия (препараты термопсиса, алтея, солодки, чабреца, аниса, ипекакуаны, истода, препараты листа подорожника, травы богульника болотного, мать-и-мачехи, терпингидрат, натрия бензоат, различные эфирные масла и др.);

б) прямого резорбтивного действия (иодид натрия и калия, хлорид аммония, натрия гидрокарбонат и др.).

2. Муколитические средства (секретолитики):

а) неферментные (ацетилцистеин, метилцистеин, бромгексин);

б) ферментные (трипсин, химотрипсин, рибонуклеаза, дезоксирибонуклеаза).

Отхаркивающие средства прямого (резорбтивного) действия после приема внутрь всасываются, попадают в кровь и доставляются к бронхам, где выделяются слизистой оболочкой, стимулируют секрецию бронхиальных желез, попадая в мокроту, разжижают и облегчают ее отделение. Усиливают перистальтику бронхов. Препараты хлорида аммония, гидрокарбоната натрия подщелачивают содержимое бронхов, что способствует разжижению и лучшему отхождению мокроты.

Содержащиеся в растительных препаратах рефлекторного действия алкалоиды (в термопсисе - сапонины) при введении внутрь вызывают раздражение рецепторов слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки. При этом рефлекторно (по блуждающему нерву) усиливается секреция бронхиальных желез. Повышается перистальтика бронхов, повышается активность мерцательного эпителия (происходит стимуляция мукоцилиарного транспорта). Мокрота становится более обильной, жидкой, с меньшим содержанием белка, ее отделение с кашлем облегчается.

МУКАЛТИН - препарат корня Алтея характеризуется также обволакивающим действием. Корень солодки и его препарат - грудной элексир - противоспалительным действием. Растения чабрец, анис, а также сосновые почки, содержат эфирные масла, которые обладают рефлекторным действием.

Ферментные муколитические средства, препараты протеолитических ферментов, нарушают пептидные связи в молекуле белков мокроты (кристаллические ТРИПСИН и ХИМОТРИПСИН), вызывают деполимеризацию нуклеиновых кислот (дезоксирибонуклеаза, рибонуклеаза), снижая вязкость мокроты.

БРОМГЕКСИН (Bromhexinum; таб. по 0, 008) - неферментное муколитическое средство (секретолитик) приводит к деполимеризации и разжижению мукопротеинов и мукополисахаридных волокон мокроты, обладая, таким образом, муколитическим действием. Также выражено отхаркивающее действие препарата. Бромгексин повышает синтез сурфактанта, обладает слабым противокашлевым эффектом.

Другие препараты этой группы разжижают мокроту, разрывая дисульфидные связи мукополисахаридов, уменьшая тем самым вязкость мокроты, способствуют лучшему ее отхождению. К этой группе относят АЦЕТИЛ - и МЕТИЛЦИСТЕИН (при приеме ацетилцистеина может усилиться бронхоспазм). Назначают по 2-5 мл 20% раствора на 3-4 ингаляции в день или промывают трахею, бронхи; возможно внутримышечное применение.

Отхаркивающие средства используют при воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей и в комплексной терапии (совместно с антибиотиками, бронхолитиками и др.) больных с пневмонией, туберкулезом легких, бронхоэктатической болезнью, бронхиальной астмой (при повышении вязкости мокроты, присоединении гнойной инфекции). Кроме того, оправдано назначение этих средств для профилактики постоперационных осложнений после оперативных вмешательств на органах дыхательной системы и послинтратрахеального наркоза.

Классификация средств, используемых при бронхиальной астме

1. Средства бронхолитического действия:

а) нейротропные; б) миотропные.

2. Комбинированные препараты (дитэк, беродуал).

3. Противоаллергические средства.

Одним из компонентов комплексного лечения бронхиальной астмы являются бронхолитики - средства, расширяющие бронхи, так как основным компонентом бронхиальной астмы является бронхообструктивный синдром (БОС). Под БОС понимают состояние, сопровождающееся периодически возникающими приступами экспираторной одышки вследствие бронхоспазма, нарушения бронхиальной проходимости и секреции бронхиальных желез. Бронхолитики используют для купирования и профилактики бронхоспазмов.

Нейротропные бронхолитики (адренергические средства)

В качестве бронхолитических средств может быть использован ряд различных групп средств. Одной из таковых является группа бета-2-адреномиметиков, включающая как неселективные, так и селективные препараты.

Из неселективных бета-адреномиметиков при бронхоспазмах широко используют следующие препараты:

АДРЕНАЛИН, влияющий на альфа-, бета - (бета-1 и бета-2) адренорецепторы. Обычно адреналин используют для купирования приступа бронхиальной астмы (0, 3-0, 4 мл адреналина подкожно). При таком способе введения препарат действует достаточно быстро и эффективно, однако непродолжительно. - ЭФЕДРИН - альфа-, бета-адреномиметик непрямого типа действия. По активности уступает адреналину, но действует более продолжительно. Используется как с лечебной (купирование бронхоспазма путем парентерального введения препарата), так и с профилактической (в таблетированной форме) целями.

ИЗАДРИН, который обычно используется с целью купирования бронхоспазма. Для этого препарат назначают ингаляционно. Для профилактики может использоваться таблетированная лекарственная форма изадрина. Препарат, неселективно действуя на бета-адренорецепторы, стимулирует бета-1-адренорецепторы, в результате чего происходит учащение и усиление сердечных сокращений.

Более выраженной тропностью к адренорецепторам бронхиального дерева обладает бета-адреномиметик ОРЦИПРЕНАЛИН (алупент, астмопент; таб. по 0, 01 и 0, 02; сироп по 10 мг на столовую ложку; ингалятор на 400 доз по 0, 75 мг). По бронхолитической активности не уступает изадрину, но действует более продолжительно. Препарат назначают внутрь и ингаляционно, а также парентерально п/к, в/м, в/в (медленно). Эффект развивается через 10-60 минут и длится около 3-5 часов. Среди побочных эффектов выделяют тахикардию, тремор.

Среди селективных бета-адреномиметиков интерес представляют средства, стимулирующие бета-2-адренорецепторы бронхов:

САЛЬБУТАМОЛ (длительность эффекта - 4-6 часов);

ФЕНОТЕРОЛ (беротек; ингалятор на 300 доз по 0, 2 мг) - препарат выбора, действие длится 7-8 часов.

Всю перечисленную группу средств, влияющих на бета-адренорецепторы, объединяет общность их механизмов действия, то есть фармакодинамика. Лечебное действие адреномиметиков связано с их действием на аденилатциклазу, под влиянием которой в клетке образуется цАМФ, закрывающий кальциевый канал в мембране и тем самым тормозящий поступление кальция в клетку, либо даже способствующий его выведению. Увеличение внутриклеточного цАМФ и снижение внутриклеточного кальция влечет за собой расслабление гладкомышечных волокон бронхов, а также торможение освобождения гистамина, серотонина, лейкотриенов и других БАВ из тучных клеток и базофилов.

Для профилактики бронхоспазмов (ночных приступов бронхиальной астмы) выпускаются препараты бета-адреномиметиков пролонгированного действия (ретардированные): салметерол (сервент), формотерол, биголтерол и др.

Нейротропные бронхолитики (холинергические средства)

Бронхолитическими свойствами обладают также средства, блокирующие холинергическую иннервацию бронхов, в частности М-холиноблокаторы, или атропиноподобные препараты. Как бронхолитики они слабее, чем адреномиметики и при этом сгущают бронхиальный секрет. Наиболее часто из препаратов этой группы используют АТРОПИН, АТРОВЕНТ, МЕТАЦИН, ПЛАТИФИЛЛИН. В данном случае бронхолитический эффект связан с со снижением содержания цГМФ.

Бронхолитики миотропного действия

Бронхолитический эффект может быть достигнут с помощью препаратов миотропного действия. Из числа миотропных спазмолитиков используют папаверин, но-шпу, но более часто с целью снятия спазма бронхов используют ЭУФИЛЛИН (Euphyllinum; в таб. по 0, 15; в амп. по 1 мл 24% раствора для в/м введения и в амп. по 10 мл 2, 4% раствора для введения в вену). Последний является в настоящее время основным миотропным срдством при бронхиальной астме. Он представляет собой производное теофиллина. Помимо выраженного бронхолитического эффекта, также снижает давление в малом круге кровообращения, улучшает кровоток в сердце, почках, головном мозге Отмечается умеренный диуретический эффект. Эуфиллин оказывает возбуждающее действие на ЦНС. Применяется в таблетках внутрь для хронического лечения бронхиальной астмы. Может в этом случае вызвать диспепсию. Внутримышечное введение препарата болезненно. Внутривенный путь введения используется при бронхоспазме, астматическом статусе. В этом случае возможны головокружение, сердцебиение, снижение ртериального давления.

С профилактической целью используют препараты теофиллина пролонгированного действия (под контролем концентрации теофиллина в слюне):

I поколение: теофиллин, дипрофиллин;

II поколение: теотард, теопэк, ротафил;

III поколение: теонова, унифил, армофиллин, эуфилонг и др.

Комбинированные препараты

В последнее время в качестве бронхоспазмолитических средств широкое распространение получили препараты двойного действия: БЕРОДУАЛ и ДИТЕК.

В состав беродуала входят:

бета-2-адреномиметик - ФЕНОТЕРОЛ;

М-холиноблокатор - ипратропиум бромид (АТРОВЕНТ).

Целью комбинации является создание комплекса, компоненты которого имеют точками приложения различные структуры и действуют по различным механизмам, но синергичны в бронхолитическом действии.

В состав дитэка входят:

бета-2-адреномиметик - ФЕНОТЕРОЛ (беротек), обладающий бронхолитическим действием;

противоаллергический препарат - КРОМОЛИН НАТРИЯ (интал), ингибирующий развитие аллергической реакции ГНТ.

Таким образом, дитэк позволяет сочетать два терапевтических принципа: профилактику и купирование приступов бронхиальной астмы.

Противоаллергические средства

При лечении больных бронхиальной астмой, помимо истинных бронхолитиков, широко используют противоаллергические средства. К таковым относятся, прежде всего, глюкокортикоидные гормоны, которые, обладая способностью стабилизировать мембрану тучных клеток и их гранул, оказывают бронхолитический эффект, а также противовоспалительный эффект, что, в целом, также имеет положительное значение. Чаще других с этой целью используют ПРЕДНИЗОЛОН, ТРИАМЦИНОЛОН, МЕТИЛПРЕДНИЗОЛОН, БЕКЛОМЕТАЗОН (этот препарат характеризуется незначительным системным эффектом).

Важное значение имеет КРОМОЛИН-НАТРИЙ (ИНТАЛ) - синтетический препарат, действие которого заключается в том, что он снижает вхождение ионов кальция внутрь тучных клеток, стабилизирует их мембрану. Кроме того, под действием интала снижается возбудимость миоцитов бронхов, уплотняются мембраны этих клеток. Все это в целом препятствует процессу дегрануляции тучных клеток и высвобождению из них спазмогенных соединений (гистамина, лейкотриенов и др. БАВ). Интал выпускается в виде белого порошка в капсулах, содержащих 20 мг действующего вещества. Препарат вдыхают 4 раза в сутки при помощи ингалятора типа "спинхайлер". Продолжительность действия препарата около 5 часов. Зависимость от данного препарата не развивается. Назначают интал исключительно с профилактической целью. Лечение инталом обычно осуществляется в течение 3-4 недель. В случае улучшения самочувствия больного суточную дозу снижают до 1-2 капсул. Побочные эффекты: раздражение слизистой носа, горла, сухость во рту, кашель.

КЕТОТИФЕН (задитен) - еще один, но более новый, противоаллергический препарат, по механизму действия аналогичный инталу, но в более удобной лекарственной форме. Препарат препятствует дегрануляции тучных клеток, ингибирует выделение из них медиаторов аллергического воспаления. Задитен обладает слабыми противогистаминными свойствами, оказывает прямое спазмолитическое действие на стенки бронхов и эффективен как при атопической бронхиальной астме, так и при астме инфекционно-аллергического генеза. Максимальный эффект проявляется через несколько недель от начала терапии. Назначают по 1 мг 2 раза в день. Среди побочных эффектов можно отметить только сонливость. В целом, это эффективный пероральный препарат.

Средства, используемые при остром отеке легких

Отек легких может развиваться при различных заболеваниях сердечно-сосудистой системы, при поражении химическими веществами легких, при ряде инфекционных заболеваний, заболеваниях печени, почек, при отеке мозга. Естественно, что терапия больных с отеком легких должна проводиться с учетом нозологической формы основного заболевания. Однако принципы патогенетической фармакотерапии отека легких едины.

I. При высоком АД (при гипертонической болезни) используются, прежде всего, следующие группы препаратов:

1. Ганглиоблокаторы (пентамин, гигроний, бензогексоний)

2. Альфа-адреноблокаторы (аминазин, фентоламин, дипразин).

3. Сосудорасширяющие средства миотропного типа действия (эуфиллин, нитропруссид натрия).

Под действием этих препаратов нормализуется АД, а значит - гемодинамика, повышается эффективность работы сердца, снижается давление в малом круге кровообращения.

4. Диуретики (фуросемид или лазикс, маннит, мочевину).

III. При определенных видах отека легких, например при левожелудочковой недостаточности, применяют:

5. Сердечные гликозиды (строфантин, коргликон).

6. Наркотические анальгетики (морфин, фентанил, таламонал).

Применение этих средств обусловлено снижением под влиянием наркотических анальгетиков возбудимости дыхательного центра. Кроме того, эти препараты, расширяя периферические сосуды, снижают венозный возврат крови к сердцу. Происходит перераспределение крови, что снижает давление крови в малом круге кровообращения.

IV. При отеке альвеол и образовании в них пены используют пеногасители. К последним относят

СПИРТ ЭТИЛОВЫЙ, пары которого вместе с кислородом вдыхают через носовой катетер или через маску. Спирт этиловый раздражает слизистые, что является его побочным эффектом. Лучшим пеногасителем является силиконовое соединение, обладающее поверхностно-активными свойствами, а именно АНТИФОМСИЛАН. Препарат оказывает быстрый пеногасящий эффект, не раздражает слизистых оболочек. Его вводят ингаляционно в форме аэрозоля спиртового раствора с кислородом.

Наконец, при отеке легких любого генеза используют также препараты глюкокортикоидных гормонов в инъекционной лекарственной форме. Вводя внутривенно преднизолон и его аналоги, рассчитывают прежде всего, на мембраностабилизирующее действие гормонов. Кроме того, последние резко повышают чувствительность адренорецепторов к катехоламинам (пермиссивный эффект), что также важно для противоотечного действия.

Список литературы

1. http://max.1gb.ru

2. http://www.pharmacological.ru

Размещено на Allbest.ru

...

Подобные документы

Регулирование дыхания центром, расположенным в продолговатом мозге. Причины остановки дыхания. Дыхательные аналептики рефлекторного действия. Противокашлевые средства центрального и периферического действия. Средства, применяемые при бронхиальной астме.

реферат , добавлен 15.04.2012


Происхождение сосудистого тонуса, его нейрогенный и миогенный механизмы. Ауторегуляция как местный механизм регуляции сосудистого тонуса. Гуморальная регуляция и вещества местного и системного действия. Гуморальные вазодилататоры и вазоконстрикторы.

контрольная работа , добавлен 22.02.2010


Стимуляция дыхания при отравлениях наркотиками и анальгетиками. Средства, применяемые при бронхоспазмах. Механизм действия, основные эффекты имидазола, оксидиазола, морфина. Противокашлевые средства, их классификация. Настой травы термопсиса, применение.

презентация , добавлен 10.03.2015


Понятие и функциональные особенности сердечных гликозидов как средств растительного происхождения в терапевтических дозах, избирательно действующих на сердце. Их классификация и типы, механизм действия и главные факторы, влияющие на эффективность.

реферат , добавлен 23.10.2014


Обзор и характеристика ноотропных средств - препаратов, избирательно стимулирующих функции головного мозга и повышающих энергетический потенциал организма. Механизм действия и побочные действия аналептиков, показания к назначению данных препаратов.

презентация , добавлен 14.02.2016


Краткое представление о дыхательной системе. Основные заболевания дыхательной системы, их характеристика. Отхаркивающие, противокашлевые средства и сурфактанты, механизм их действия. Показания и противопоказания к применению данной группы препаратов.

реферат , добавлен 18.12.2011


Остановка дыхания как критическое состояние. Причины, приводящие к апноэ, механизм протекания процесса. Дыхание шумное (нарушение проходимости дыхательных путей). Неотложная помощь при попадании инородных тел в дыхательные пути. Нарушения дыхания у детей.

реферат , добавлен 07.10.2013


Отхаркивающие средства рефлекторного и прямого действия, их фармакологическое действие, показания и дозы. Фармакодинамика и фармакокинетика амброксола, способ применения и режим дозирования. Взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами.

контрольная работа , добавлен 07.04.2011


Норматимики - группа психотропных препаратов, стабилизирующих настроение у больных с различными психическими расстройствами. Применение аналептиков для восстановления функций дыхательного и сосудодвигательного центров продолговатого мозга, а также сердца.

презентация , добавлен 28.04.2012


Основные этапы дыхания человека. Транспортная система дыхания, включающая систему внешнего дыхания, систему кровообращения и систему клеточного дыхания. Ветвление дыхательных путей. Спирограмма и плетизмография. Возрастная динамика легочных объемов.

100 р бонус за первый заказ

Выберите тип работы Дипломная работа Курсовая работа Реферат Магистерская диссертация Отчёт по практике Статья Доклад Рецензия Контрольная работа Монография Решение задач Бизнес-план Ответы на вопросы Творческая работа Эссе Чертёж Сочинения Перевод Презентации Набор текста Другое Повышение уникальности текста Кандидатская диссертация Лабораторная работа Помощь on-line

Узнать цену

Аналептики. Классификация по механизму действия. Стимуляторы дыхания

1. Ср-ва, непосредственно активирующие ц. Дыхания
(прямая стимуляция дыхательного центра ++++, Стимуляция дых центра рефлекторно -)

Бемегрид

Этимизол

2. Ср-ва, S дыхание рефлекторно
(прямая стимуляция дыхательного центра -, Стимуляция дых центра рефлекторно ++++)

Лобелина гидрохлорид

3. Ср-ва смешанного типа
(прямая стимуляция дыхательного центра ++, Стимуляция дых центра рефлекторно ++)

Кордиамин

Углекислота

Аналептики

Под аналептическими средствами подразумевают группу лекарственных средств, возбуждающих, в первую очередь, жизненно важные центры продолговатого мозга - сосудодвигательный и дыхательный. В больших дозах эти средства могут возбуждать моторные зоны головного мозга и вызывать судороги.

Применение В терапевтических дозах аналептики используют при ослаблении сосудистого тонуса, при угнетении дыхания, при инфекционных заболеваниях, в после операционном периоде и пр.

Противопоказания . Психозы, психомоторное возбуждение, склонности к судорожным реакциям, Тяжелые органические поражения сердечно-сосудистой системы, остановка дыхания в результате прогрессирующего истощения дыхательного центра.

Аналептики тонизируют дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга.

Аналептики учащают и углубляют дыхание, побуждая угнетенный дыхательный центр к работе. Они повышают чувствительность нейронов к углекислому газу, ионам водорода, а также к рефлекторным стимулам с каротидных клубочков, хеморецепторов сосудов и болевых окончаний кожи.

БЕМЕГРИД (Bemegridum; в амп. по 10 мл 0, 5% раствора) является специфическим антагонистом барбитуратов и оказывает "оживляющий" эффект при интоксикации, вызванной препаратами этой группы. Препарат снижает токсичность барбитуратов, угнетение ими дыхания и кровообращения. Препарат также стимулирует ЦНС, поэтому эффективен не только при отравлении барбитуратами, но и другими средствами, тотально угнетающими функции ЦНС.

Бемегрид применяют при острых отравлениях барбитуратами, для восстановления дыхания на выходе из наркоза (эфир, фторотан и др.), для выведения больного из тяжелого гипоксического состояния. Вводят препарат внутривенно, медленно до восстановления дыхания, АД, пульса.

Побочные эффекты : тошнота, рвота, судороги.

В ряду аналептиков прямого действия особое место занимает препарат этимизол.

ЭТИМИЗОЛ (Aethimizolum; в табл. по 0, 1; в амп. по 3 и 5 мл 1% раствора). Препарат активирует ретикулярную формацию ствола мозга, повышает активность нейронов дыхательного центра, усиливает адренокортикотропную функцию гипофиза. Последнее приводит к выбросу дополнительных порций глюкокортикоидов.

Вместе с тем, от бемегрида препарат отличается легким угнетающим влиянием на кору головного мозга (седативный эффект), улучшает краткосрочную память, способствует умственной работоспособности. В силу того, что препарат способствует выбросу глюкокортикоидных гормонов, он вторично оказывает противовоспалительное и бронхорасширяющее действие.

Показания к применению : этимизол используют как аналептик, стимулятор дыхания при отравлении морфином, ненаркотическими анальгетиками, в восстановительном периоде после наркоза, при ателектазе легкого. В психиатрии используют его седативное действие при состояниях тревоги. Учитывая противовоспалительное влияние препарата, назначают его при лечении больных с полиартритами и бронхиальной астмой, а также как противоаллергическое средство.

Побочные эффекты: тошнота, диспепсия.

Рефлекторно действующими стимуляторами являются Н-холиномиметики ЦИТИТОН и ЛОБЕЛИН . Они возбуждают Н-холинорецепторы синокаротидной зоны, откуда афферентные импульсы поступают в продолговатый мозг, повышая тем самым активность нейронов дыхательного центра. Эти средства действуют кратковременно, в течение нескольких минут. Клинически происходит учащение и углубление дыхания, повышение АД. Препараты вводят только внутривенно. Используют по единственному показанию - при отравлении угарным газом.

У средств смешанного типа действия (III подгруппа) центральный эффект (непосредственное возбуждение дыхательного центра) дополняется стимулирующим влиянием на хеморецепторы каротидного клубочка (рефлекторный компонент). Это, как указано выше, КОРДИАМИН и УГЛЕКИСЛЫЙ ГАЗ. В медицинской практике используется Карбоген: смесь газов - углекислого (5-7%) и кислорода (93-95%). Назначают в виде ингаляций, которые увеличивают объем дыхания в 5-8 раз.

Карбоген используют при передозировке общих анестетиков, отравлениях угарным газом, при асфиксии новорожденных.

В качестве стимулятора дыхания используют препарат КОРДИАМИН - неогаленовый препарат (выписывается как официнальный, но представляет собой 25% раствор диэтиламида никотиновой кислоты). Действие препарата реализуется стимуляцией дыхательного и сосудистого центров, что скажется углублением дыхания и улучшением кровообращения, подъемом АД.

Назначают при сердечной недостаточности, при шоке, асфиксии, интоксикациях (внутривенный или внутримышечный пути введения), при сердечной слабости, обморочных состояниях (капли в рот).