Хепатопротектор

Активно вещество

Форма за освобождаване, състав и опаковка

Лиофилизат за приготвяне на разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение от почти бяло до бяло с жълтеникав оттенък; разтворител - прозрачен разтвор от безцветен до светложълт цвят; приготвеният разтвор е бистър, безцветен до жълт разтвор.

Разтворител: L-лизин - 324,4 mg, натриев хидроксид - 11,5 mg, течна вода - до 5 ml.

Безцветни стъклени бутилки тип I (5) в комплект с разтворител (ампл. 5 ml 5 бр.) - картонени опаковки.
Безцветни стъклени бутилки тип I (5) в комплект с разтворител (ампл. 5 ml 5 бр.) - контурна пластмасова клетъчна опаковка (1) - картонени опаковки.

фармакологичен ефект

Фармакодинамика

Адеметионин принадлежи към групата на хепатопротекторите и също така има антидепресивно действие. Има холеретичен и холекинетичен ефект. Има детоксикиращи, регенериращи, антиоксидантни, антифиброзни и невропротективни свойства.

Попълва дефицита на S-аденозил-L-метионин (адеметионин) и стимулира производството му в организма, намира се във всички среди на тялото. Най-високата концентрация на адеметионин се наблюдава в черния дроб и мозъка. Играе ключова роля в метаболитните процеси на организма, участва във важни биохимични реакции: трансметилиране, транссулфуриране, трансаминиране. При реакциите на трансметилиране адеметионинът отдава метилова група за синтеза на фосфолипиди клетъчни мембрани, невротрансмитери, нуклеинови киселини, протеини, хормони и др. В реакциите на транссулфиране адеметионинът е прекурсор на цистеин, таурин, глутатион (осигуряващ редокс механизъм на клетъчна детоксикация), коензим А (включен в биохимичните реакции на цикъла на трикарбоксилната киселина и допълва енергийния потенциал на клетката).

Повишава съдържанието на глутамин в черния дроб, цистеин и таурин в; намалява съдържанието на метионин в серума, нормализирайки метаболитните реакции в черния дроб. След декарбоксилиране участва в процесите на аминопропилиране като прекурсор на полиамини - путресцин (стимулатор на клетъчната регенерация и пролиферация на хепатоцити), спермидин и спермин, които са част от структурата на рибозомите, което намалява риска от фиброза.

Има холеретичен ефект. Адеметионинът нормализира синтеза на ендогенния фосфатидилхолин в хепатоцитите, което повишава флуидността и поляризацията на мембраната. Това подобрява функцията на системите за транспорт на жлъчни киселини, свързани с мембраните на хепатоцитите, и насърчава преминаването на жлъчни киселини в жлъчните пътища. Ефективен при интралобуларна холестаза (нарушен синтез и изтичане на жлъчка). Адеметионинът намалява токсичността на жлъчните киселини в хепатоцитите, като ги конюгира и сулфатира. Конюгирането с увеличава разтворимостта на жлъчните киселини и тяхното отстраняване от хепатоцита. Процесът на сулфатиране на жлъчните киселини улеснява елиминирането им от бъбреците, улеснява преминаването им през мембраната на хепатоцитите и екскрецията им в жлъчката. Освен това самите сулфатирани жлъчни киселини допълнително защитават мембраните на чернодробните клетки от токсичен ефектнесулфатирани жлъчни киселини (присъстващи във високи концентрации в хепатоцитите по време на интрахепатална холестаза). При пациенти с дифузни заболяваниячерен дроб (цироза, хепатит) със синдром на интрахепатална холестаза, адеметионинът намалява тежестта сърбеж по кожатаи промени в биохимичните показатели, вкл. концентрации на директен билирубин, активност на алкална фосфатаза, аминотрансферази и др. Холеретичният и хепатопротективният ефект продължава до 3 месеца след прекратяване на лечението.

Доказано е, че е ефективен срещу хепатопатии, причинени от различни хепатотоксични лекарства.

Антидепресивната активност се появява постепенно, като се започне от края на първата седмица от лечението и се стабилизира в рамките на 2 седмици от лечението.

Фармакокинетика

Всмукване

Бионаличност при парентерално приложение- 96%, плазмената концентрация достига максимални стойности след 45 минути.

Разпределение

Връзката с протеините на кръвната плазма е незначителна, ≤ 5%. Прониква през кръвно-мозъчната бариера. Има значително повишаване на концентрацията на адеметионин в цереброспиналната течност.

Метаболизъм

Метаболизира се в черния дроб. Процесът на образуване, потребление и повторно образуване на адеметионин се нарича адеметионинов цикъл. В първия етап от този цикъл адеметионин-зависимите метилази използват адеметионин като субстрат за производство на S-аденозилхомоцистеин, който след това се хидролизира до хомоцистеин и аденозин от S-аденозилхомоцистеин хидролаза. Хомоцистеинът, от своя страна, претърпява обратна трансформация чрез прехвърляне на метилова група от 5-метилтетрахидрофолат. В крайна сметка метионинът може да се превърне в адеметионин, завършвайки цикъла.

Премахване

Полуживот (T 1/2) - 1,5 ч. Екскретира се от бъбреците.

Показания

- интрахепатална холестаза при предциротични и циротични състояния, която може да се наблюдава при следните заболявания:

Мастна дегенерация на черния дроб;

Хроничен хепатит;

Токсично увреждане на черния дроб с различна етиология, включително алкохолни, вирусни, лекарствени (антибиотици, противотуморни, противотуберкулозни и лекарства, трициклични антидепресанти, орални контрацептиви);

Хроничен акалкулозен холецистит;

холангит;

Цироза на черния дроб;

Енцефалопатия, вкл. свързана с чернодробна недостатъчност (включително алкохолна);

- интрахепатална холестаза при бременни жени;

- симптоми на депресия.

Противопоказания

- генетични нарушения, засягащи метиониновия цикъл и/или причиняващи хомоцистинурия и/или хиперхомоцистеинемия (дефицит на цистатионин бета синтаза, метаболитни нарушения);

— биполярни разстройства;

- възраст до 18 години (опит медицинска употребаограничено при деца);

- свръхчувствителност към някоя от съставките на лекарството.

Внимателно

Бременност (1-ви триместър) и период кърмене(употребата е възможна само ако потенциалната полза за майката надвишава възможен рискза плода или детето).

Едновременна употреба със селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина (SSRI), трициклични антидепресанти (като кломипрамин) и лекарства растителен произходи лекарства, съдържащи триптофан (вижте раздел "Лекарствени взаимодействия").

Напреднала възраст.

Бъбречна недостатъчност.

Дозировка

Използвайте интравенозно и интрамускулно.

Преди употреба лиофилизатът за IM и IV приложение трябва да се разтвори с приложения разтворител. Остатъкът от лекарството трябва да се изхвърли. След това подходящата доза от лекарството за интравенозно приложение трябва да се разтвори в 250 ml физиологичен разтворили 5% разтвор на глюкоза и се прилага бавно в продължение на 1-2 часа.

Лекарството не трябва да се смесва с алкални разтвори и разтвори, съдържащи калциеви йони.

Ако лиофилизатът има цвят, различен от почти бял до бял с жълтеникав оттенък (поради пукнатина в бутилката или излагане на топлина), лекарството не се препоръчва да се използва.

депресия

Лекарството се прилага в доза от 400 mg/ден до 800 mg/ден (1-2 бутилки/ден) за 15-20 дни.

Интрахепатална холестаза

Лекарството се прилага в доза от 400 mg/ден до 800 mg/ден (1-2 бутилки/ден) в продължение на 2 седмици.

Ако е необходима поддържаща терапия, се препоръчва да продължите приема на Heptral под формата на таблетки в доза от 800-1600 mg / ден в продължение на 2-4 седмици.

Терапията с Heptral може да започне с интравенозно или интрамускулно приложение, последвано от употребата на Heptral под формата на таблетки или веднага с употребата на лекарството под формата на таблетки.

Пациенти в старческа възраст

Клиничният опит с употребата на лекарството Heptral не разкрива разлики в неговата ефективност при пациенти в напреднала възраст и пациенти над млад. Въпреки това, като се има предвид високата вероятност от съществуваща чернодробна, бъбречна или сърдечна дисфункция, друга съпътстваща патологияили едновременна терапия с др лекарства, дозата на Heptral при пациенти в напреднала възраст трябва да се избира с повишено внимание, като се започне употребата на лекарството в долния край на дозовия диапазон.

Бъбречна недостатъчност

Има ограничени клинични данни за употребата на Heptral при пациенти с бъбречна недостатъчност, в тази връзка се препоръчва да се внимава при употребата на лекарството Heptral при тази група пациенти.

Чернодробна недостатъчност

Фармакокинетичните параметри на адеметионин са сходни при здрави доброволци и пациенти с хронични болестичерен дроб.

деца

Употребата на Heptral при деца е противопоказана (ефикасността и безопасността не са установени).

Странични ефекти

Сред най-честите нежелани реакции, идентифицирани по време на клинични изпитваниявключващи повече от 2100 пациенти, бяха: главоболие, гадене и диария. По-долу има информация за нежелани реакциинаблюдавани по време на клинични проучвания (n=2115) и по време на постмаркетинговата употреба на адеметионин („спонтанни“ съобщения). Всички реакции са разпределени според органните системи и честотата на развитие: много често (≥1/10); често (≥1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000).

Честота	Нежелани лекарствени реакции
От имунната система
Рядко	Реакции на свръхчувствителност Анафилактоидни или анафилактични реакции (включително кожна хиперемия, задух, бронхоспазъм, болка в гърба, дискомфорт в гърдите, промени в кръвното налягане (хипотония, артериална хипертония) или пулса (тахикардия, брадикардия))*
Психични разстройства
Често	Безпокойство Безсъние
Рядко	Възбуда объркване
От страна на нервната система
Често	Главоболие
Рядко	замаяност Парестезия Дисгеузия*
От страна на кръвоносните съдове
Рядко	"Приливи" Артериална хипотония флебит
От дихателната система, гръдните органи и медиастинума
Рядко	Ларингеален оток*
От стомашно-чревния тракт
Често	Болка в корема диария гадене
Рядко	Суха уста диспепсия метеоризъм Стомашно-чревна болка Стомашно-чревно кървене Стомашно-чревни нарушения Повръщане
Рядко	подуване на корема Езофагит
От кожата и подкожните тъкани
Често	Сърбяща кожа
Рядко	Повишено изпотяване ангиоедем* Алергични кожни реакции (включително обрив, сърбеж, уртикария, еритема)*
От опорно-двигателния апарат и съединителната тъкан
Рядко	Артралгия Мускулни спазми
Общи нарушения и нарушения на мястото на приложение
Рядко	астения оток Треска втрисане* Реакции на мястото на инжектиране* Кожна некроза на мястото на инжектиране*
Рядко	Неразположение

* Нежеланите реакции, установени по време на постмаркетинговата употреба на адеметионин („спонтанни“ доклади), които не са наблюдавани по време на клиничните изпитвания, са класифицирани като нежелани реакции с честота „рядко“ въз основа на факта, че горната граница на 95% доверителен интервал от оценката на честотата не надвишава 3/X, където X=2115 (общ брой пациенти, наблюдавани в клинични проучвания).

Предозиране

Предозирането на Heptral е малко вероятно. В случай на предозиране се препоръчва наблюдение на пациента и симптоматична терапия.

Лекарствени взаимодействия

Не са известни лекарствени взаимодействия между Heptral и други лекарства.

Има доклад за синдром на излишък на серотонин при пациент, приемащ адеметионин и кломипрамин. Смята се, че такова взаимодействие е възможно и трябва да се внимава, когато адеметионин се предписва заедно със селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин, трициклични антидепресанти (като кломипрамин), както и билкови лекарства и лекарства, съдържащи триптофан.

специални инструкции

Като се има предвид тонизиращият ефект на лекарството, не се препоръчва да се използва преди лягане.

При използване на лекарството Heptral при пациенти с чернодробна цироза на фона на хиперазотемия е необходимо системно проследяване на нивата на азот в кръвта. При продължителна терапия е необходимо да се определи съдържанието на урея и креатинин в кръвния серум.

Има съобщения за преход на депресия към хипомания или мания при пациенти, приемащи адеметионин.

Пациентите с депресия имат повишен риск от самоубийство и други сериозни нежелани събития, поради което по време на лечение с адеметионин такива пациенти трябва да бъдат внимателно наблюдавани от лекар за оценка и лечение на симптомите на депресия. Пациентите трябва да информират своя лекар, ако техните симптоми на депресия не се подобрят или се влошат с терапия с адеметионин.

Има също съобщения за внезапна поява или влошаване на тревожността при пациенти, приемащи адеметионин. В повечето случаи не се изисква прекъсване на терапията, в няколко случая състоянието на тревожност изчезва след намаляване на дозата или спиране на лекарството.

Тъй като дефицитът на цианокобаламин може да намали нивото на адеметионин при рискови пациенти (с анемия, чернодробно заболяване, бременност или вероятност от дефицит на витамин поради други заболявания или диета, например вегетарианци), съдържанието на витамини в кръвната плазма трябва да бъде наблюдавани. Ако се открие дефицит, се препоръчва прием на цианокобаламин и фолиева киселина преди започване на лечение с адеметионин или едновременна употреба с адеметионин.

При имунологичен анализ употребата на адеметионин може да допринесе за фалшивото определяне на високи нива на хомоцистеин в кръвта. За пациенти, приемащи адеметионин, се препоръчва използването на неимунологични методи за анализ за определяне на нивата на хомоцистеин.

Една бутилка Хептрал лиофилизат за приготвяне на разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение 400 mg/5 ml съдържа 6,61 mg натрий, което е еквивалентно на количеството натрий в 16,8 mg готварска сол и е 0,3% от препоръчителния максимум дневен прием на натрий за възрастен.

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини

Някои пациенти могат да получат замайване, докато приемат Heptral. Не се препоръчва шофиране или работа с машини по време на приема на лекарството, докато пациентът не е сигурен, че терапията не повлиява способността за извършване на тези видове дейности.

Бременност и кърмене

Клиничните проучвания показват, че употребата на адеметионин през третия триместър на бременността не е причинила нежелани реакции.

Употребата на Heptral през първия триместър на бременността и по време на кърмене е възможна само ако потенциалната полза за майката надвишава възможния риск за плода или детето.

При нарушена бъбречна функция

Срок на годност: 3 години. Не използвайте лекарството след изтичане на срока на годност.

Състав и форма на освобождаване

Ентерално разтворими таблетки - 1 табл. активни компоненти (ядро): адеметионин 1,4-бутан дисулфонат - 760 mg (съответстващи на 400 mg адеметионин) помощни вещества (на 1 таблетка): колоиден безводен силициев диоксид - 4,4 mg; натриев нишестен гликолат - 17,6 mg; магнезиев стеарат - 4,4 mg; MCC - 93,6 mg в блистер от 10 бр., в картонена опаковка 1 или 2 опаковки. Лиофилизат за приготвяне на разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение - 1 fl. активно вещество: адеметионин 1,4-бутан дисулфонат - 760 mg (съответстващи на 400 mg адеметионин) помощни вещества (на 1 амп. с разтворител): L-лизин - 342,4 mg; натриев хидроксид - 11,5 mg; вода за инжектиране до 5 ml в стъклени бутилки, с разтворител в ампули от 5 ml; в картонена опаковка има 5 бутилки с лиофилизат и 5 ампули с разтворител.

Описание на лекарствената форма

Ентерално разтворими таблетки: почти бели, овални, без разделителни черти, филмирани. Лиофилизат за приготвяне на разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение: бяла лиофилна маса.

Фармакокинетика

Бионаличността при перорално приложение е 5%, при интрамускулно приложение - 95%. При единична перорална доза от 400 mg Cmax е 0,7 mg/l; Tmax - 2-6 ч. Свързването с плазмените протеини е незначително, прониква в BBB. Независимо от начина на приложение, има значително повишаване на концентрацията на лекарството в цереброспиналната течност. Метаболизира се в черния дроб. Време T1/2 - 1,5 ч. Екскретира се от бъбреците. Таблетките са покрити със специално покритие, което се разтваря само в червата, поради което адеметионинът се освобождава в дванадесетопръстника.

Фармакодинамика

Heptral® принадлежи към групата на хепатопротекторите с антидепресивно действие. Има детоксикиращи, регенериращи, антиоксидантни, антифиброзни и невропротективни свойства. Попълва дефицита на адеметионин и стимулира производството му в организма, предимно в черния дроб и мозъка. Участва в реакции на биологично трансметилиране (донор на метилова група) - молекулата на S-аденозил-L-метионин (адеметионин) отдава метилова група в реакциите на метилиране на фосфолипиди на клетъчни мембрани на протеини, хормони, невротрансмитери и др., транссулфатация - прекурсор на цистеин, таурин, глутатион (осигурява редокс механизъм на клетъчна детоксикация), коензим ацетилиране. Повишава съдържанието на глутамин в черния дроб, цистеин и таурин в плазмата; намалява съдържанието на метионин в серума, нормализирайки метаболитните реакции в черния дроб. След декарбоксилиране участва в процесите на аминопропилиране като предшественик на полиамините - путресцин (стимулатор на клетъчната регенерация и пролиферация на хепатоцити), спермидин и спермин, които са част от структурата на рибозомата. Има холеретичен ефект поради повишена подвижност и поляризация на мембраните на хепатоцитите поради стимулиране на синтеза на фосфатидилхолин в тях. Това подобрява функцията на системите за транспорт на жлъчни киселини, свързани с мембраните на хепатоцитите, и насърчава преминаването на жлъчни киселини в жлъчната система. Ефективен при интралобуларна холестаза (нарушен синтез и изтичане на жлъчка). Насърчава детоксикацията на жлъчните киселини, повишава съдържанието на конюгирани и сулфатирани жлъчни киселини в хепатоцитите. Конюгацията с таурин повишава разтворимостта на жлъчните киселини и тяхното отстраняване от хепатоцита. Процесът на сулфатиране на жлъчните киселини насърчава тяхното елиминиране от бъбреците, улеснява преминаването им през мембраната на хепатоцитите и отделянето им с жлъчката. В допълнение, сулфатираните жлъчни киселини предпазват мембраните на чернодробните клетки от токсичните ефекти на несулфатирани жлъчни киселини (присъстващи във високи концентрации в хепатоцитите по време на интрахепатална холестаза). При пациенти с дифузни чернодробни заболявания (цироза, хепатит) със синдром на интрахепатална холестаза намалява тежестта на кожния сърбеж и промените в биохимичните параметри, вкл. ниво на директен билирубин, активност на алкална фосфатаза, аминотрансферази и др. Холеретичният и хепатопротективният ефект продължават до 3 месеца след прекратяване на лечението. Доказано е ефективен при хепатопатии, причинени от хепатотоксични лекарства. Предписването на пациенти с опиоидна зависимост, придружено от увреждане на черния дроб, води до регресия на клиничните прояви на абстиненция, подобряване на функционалното състояние на черния дроб и процесите на микрозомално окисление. Антидепресивната активност се появява постепенно, като се започне от края на 1 седмица от лечението и се стабилизира в рамките на 2 седмици от лечението. Ефективен при повтарящи се ендогенни и невротични депресии, резистентни на амитриптилин. Има способността да прекъсва пристъпите на депресия. Рецептата за остеоартрит намалява силата на болката, повишава синтеза на протеогликани и води до частична регенерация на хрущялната тъкан.

Показания за употреба

Хептрал– хепапротективно средство, в допълнение към основния ефект има известен антидепресивен ефект. Хептрализползва се за лечение на: интрахепатална холестаза, увреждане на черния дроб: токсично, включително алкохолно, вирусно, лекарствено (антибиотици, противотуморни, противотуберкулозни, антивирусни лекарства, трициклични антидепресанти, орални контрацептиви); мастен черен дроб, хроничен хепатит, чернодробна цироза, енцефалопатия, вкл. свързани с чернодробна недостатъчност (алкохол и др.), депресия и синдром на отнемане. Heptral се предписва за артроза, за да се намали тежестта на болката. Heptral повишава синтеза на протеогликани и води до частична регенерация на хрущялната тъкан.

Противопоказания за употреба

ХептралПротивопоказан при наличие на реакции на свръхчувствителност по време на бременност (I и II триместър).

Употреба по време на бременност и деца

Приложение хептралпротивопоказан по време на бременност (I и II триместър). По време на лечението с Heptral кърменето трябва да се спре. Heptral се използва с повишено внимание при педиатрични пациенти.

Странични ефекти

При постъпване хептралМоже да се появят киселини и болка. Неприятни усещания в епигастралната област, т.к активното вещество има киселинно pH.

Лекарствени взаимодействия

Не са наблюдавани взаимодействия с други лекарства.

Дозировка

Хептралтаблетките се приемат перорално, без дъвчене, между храненията, за предпочитане през първата половина на деня; IM или IV (много бавно) хептрал на прах се разтваря само в специално предоставения разтворител (разтвор на L-лизин) Възрастни: интензивна терапия - IM или IV 400–800 mg/ден (съдържание на 1–2 бутилки) през първите 2– 3 седмици, след това перорално (поддържаща терапия) 800–1600 mg/ден (2–4 таблетки) за 2 месеца.

Предозиране

Няма клинични случаи на предозиране.

Heptral в ампули е лекарство на базата на лиофилизат, което се прилага интравенозно или интрамускулно. Лекарството е необходимо за лечение на заболявания на черния дроб и жлъчния мехур и предотвратяване на усложнения от тях. Препоръчва се лекарството да се използва стриктно според предписанието на лекаря и в правилната дозировка, за да се избегнат странични ефекти за тялото.

Лекарството съдържа следните вещества:

• адеметионин в концентрация 760 mg е активният компонент;
• разтворители под формата на натриев хидроксид, вода и лизин.

Благодарение на основния компонент и допълнителните съединения, лекарството се произвежда под формата на лиофилизат с жълтеникав оттенък. Ако купувате Heptral в ампули, инструкциите за употреба се съдържат в опаковката. Преди употреба към лиофилизата се добавя разтворител.

Фармакологични свойства

Активното вещество има хепатопротективни свойства. Предотвратява се разрушаването на чернодробните хепатоцити, поради което се елиминира ефектът на токсичните вещества. Показва допълнителни ефекти:

• стимулиране на изтичането на жлъчката при продължителна стагнация;
• стимулиране на свиването на жлъчния мехур;
• премахване на спазъм на сфинктера в жлъчния мехур за нормално преминаване на секрети през каналите;
• неутрализиране на токсични вещества;
• повишаване на регенеративния капацитет на тъканите;
• елиминиране на действието на свободните радикали, които разрушават клетките;
• намаляване на риска или временно елиминиране на заместването на чернодробния паренхим със съединителна тъкан (фиброза);
• защита на мозъчните нервни клетки от токсичните ефекти на билирубина при възпалителни чернодробни заболявания;
• заместителна терапия за липса на адеметионин в организма, стимулираща независимото му производство.

Основното вещество участва в химичните реакции на чернодробната тъкан, поради което се образуват фосфолипиди, които са необходими за нормалното състояние на мембраната на хепатоцитите. Увеличава се количеството на други аминокиселини в чернодробната тъкан, в резултат на което се повишава нейната детоксикационна функция.

Подобрява се качеството на жлъчните киселини и производството на секрети от жлъчния мехур. Поради това рискът от развитие на холестаза и други патологии е значително намален. При възпалителни заболявания на черния дроб жлъчната секреция често му влияе негативно. Адеметионинът предотвратява това действие, като защитава хепатоцитите.

По време на хепатит или фиброза адеметионинът улеснява преминаването на токсични вещества и жлъчка през хепатоцитите, което предотвратява увреждането. При хепатита основните симптоми са сърбеж по кожата, образуване на паяжини и промени в чернодробните ензими в кръвта. Адеметионин предотвратява или намалява тези реакции, така че състоянието на пациента се подобрява. Веществото се натрупва в органите и тъканите, поради което след преустановяване на лекарството по-нататъшният му терапевтичен ефект продължава.

Много пациенти развиват тежка депресия на фона на възпалителни заболявания на вътрешните органи. Лекарството има антидепресивна активност, която се проявява 2 седмици след началото на употребата му.

Фармакокинетика

Лекарството се прилага чрез инжектиране, почти напълно навлиза в системния кръвен поток. Максималната концентрация в плазмата се наблюдава след 40-50 минути. Активното вещество се свързва с плазмените протеини, заобикаляйки кръвно-мозъчната бариера.

Лекарството се метаболизира в черния дроб, поради което се активира основната функция на лекарството. Екскрецията се осъществява чрез бъбреците. При първоначалната доза половината от лекарството се елиминира от тялото след 1,5 часа.

Показания и противопоказания за употреба

Използва се за защита на хепатоцитите (това е основната му полза), които се разрушават при следните заболявания:

• мастна дегенерация;
• вирусен, лекарствен, алкохолен, инфекциозен хепатит;
• възпаление на жлъчния мехур или неговите канали;
• употреба по време на хронична или остра чернодробна цироза;
• енцефалопатия, когато билирубинът навлиза в кръвта и преминава през кръвно-мозъчната бариера.

Лекарството е предназначено за премахване на спазми на жлъчния мехур и неговите канали по време на бременност, наличие на депресия при хронични заболявания.

• генетични заболявания, причиняващи хомоцистинурия, хиперхомоцистеинемия;
• Разстройство на личността;
• непълнолетна възраст, тъй като няма достатъчно научни данни в тази област на медицината;
• свръхчувствителност към един от компонентите на продукта.

Бременна жена може да използва лекарството, но само ако възможният положителен ефект от лекарството надвишава риска от странични ефекти.

Heptral: инструкции за употреба на ампула

За да се постигне положителен ефект, е необходимо лекарството да се използва правилно. Подходяща форма на освобождаване са ампули за интравенозно или интрамускулно приложение.

Опаковката съдържа лиофилизат и разтворител. Те трябва да се смесят, за да се получи течност за приложение. Ампулата се изхвърля веднага след употреба.

Получената течност се разрежда с физиологичен разтвор или глюкоза.

Дозов режим и предозиране

Дозата се изчислява отделно за възрастни и деца. Зависи от заболяването.

Първично въведение. Обемът се изчислява от съотношението 10 mg от веществото на 1 kg телесно тегло. Това е дневната доза.

Вторичните и следващите дози зависят от диагнозата:

1. депресия Препоръчителната доза е не повече от 800 mg на 1 ден. Курсът на лечение е 3 седмици.
2. Интрахепатална холестаза. Използвайте 1-2 ампули от 400 mg на ден. Курсът на лечение е 2 седмици. Ако симптомите продължат да ви безпокоят след приключване на терапията, можете да я удължите с 3 бутилки на ден до 1 месец.
3. За бременни жени препоръчителната доза не трябва да надвишава 1-2 ампули на ден. Лечението е не повече от 7-10 дни.

С увеличаването на дозата или курса на лечение рискът от странични ефекти се увеличава.

Приготвеният разтвор може да се прилага като струя или инфузия по лекарско предписание. В първия случай лекарството се изтегля в спринцовка и се инжектира във вената. Първо отстранете всички въздушни мехурчета от спринцовката. За да направите това, поставете го във вертикално положение с иглата нагоре, като потупвате основата. След това натиснете буталото, така че всички въздушни мехурчета да излязат. Това предотвратява навлизането на въздух в кръвта, което може да причини запушване на кръвоносните съдове.

Мястото на инжектиране се третира с алкохол. Това предотвратява разпространението на инфекция в раната след процедурата. Лекарството се инжектира във вената бавно, в продължение на поне 2 минути. След прилагане на стерилна топка с алкохол или антисептик, иглата се отстранява.

Ако е необходимо продуктът да се прилага постепенно върху тялото, използвайте Heptral в капкови инжекции. За да направите това, трябва да следвате следните правила:

• пригответе капкомер, съдържащ до 500 ml физиологичен разтвор;
• разредете Heptral за капкомер;
• изтеглете лиофилизата в спринцовка, върху която е поставена тънка игла за интравенозно приложение;
• премахване на въздушни мехурчета;
• добавете лекарството към приготвения физиологичен разтвор;
• капете лекарството бавно, като регулирате системата до 25 капки за 1 минута.

Ако използвате Heptral, инжекцията се прилага бавно, така че постепенно да се разпредели в тялото, без да причинява внезапни странични ефекти. Дозировката се спазва стриктно. Една бутилка от лекарството се разпределя в 250 ml физиологичен разтвор.

Работната течност е предварително приготвена с разтворител и лиофилизат. Изтегля се в спринцовка с дебела игла, която е предназначена за интрамускулни инжекции. Ако е избрана тънка игла, съществува висок риск от механично увреждане на мускулите, т.е. част от върха може да остане в тъканта, човекът няма да го усети. Резултатът ще бъде периодична остра болка с висок риск от по-нататъшно механично увреждане.

Интрамускулното приложение се извършва на етапи:

• спринцовката с лекарството се обръща вертикално, с иглата нагоре;
• почукайте спринцовката, така че всички мехурчета да се преместят към основата, след това натиснете буталото, така че да излязат;
• мястото за приложение на лекарството се третира с антисептик или алкохол (това може да бъде бедрото, горната част на ръката);
• инжекцията се прилага с игла, разположена дълбоко във вертикално положение;
• лекарството се прилага бавно, докато разтворът се освободи напълно;
• След приключване, засегнатата област се избърсва с антисептик или алкохол.

Лекарите не препоръчват използването на инжекции в дупето. Мускулната тъкан там е разположена дълбоко, така че рискът от подкожна инжекция вместо интрамускулна се увеличава. Ако правите много инжекции, всеки път трябва да отстъпите поне 1 см от предишното място на инжектиране.Това ще сведе до минимум появата на силна болка, синини и абсцеси.

Колко дни да инжектирате Heptral

Ако лекарят е предписал струйни инжекции, курсът на лечение е около 2 седмици. Този период може да бъде надвишен с до 1 месец.

Често след инжекциите лекарите предписват лекарството в таблетки. Не се препоръчва за възрастни да ги използват повече от 1 месец.

Терапевтите обясняват колко често можете да капете лекарството за различни заболявания:

• депресия - не повече от 3 седмици;
• интрахепатална холестаза - не повече от 14 дни;
• поддържаща терапия - до 1 месец.

За да се сведе до минимум рискът от странични ефекти, се препоръчва използването на капкомери вместо директно интравенозно приложение. Колкото по-бавно лекарството навлиза в тялото, толкова по-малък е рискът от развитие на негативни ефекти.

Възможни странични ефекти

Лекарството има широк спектър от странични ефекти. Много от тях са опасни за тялото, причинявайки значителна вреда:

1. Повишена чувствителност към компонентите. Може да се появят системни алергични реакции (анафилактичен шок, оток на ларинкса), рязко понижаване на кръвното налягане и промяна на сърдечната честота нагоре или надолу.
2. Разстройство на психоемоционалното състояние. Пациентът развива безсъние, объркване и повишена тревожност.
3. Патологии на централната нервна система. Появяват се главоболие и световъртеж, изтръпване на крайниците.
4. Нарушения в съдовата система. Внезапен прилив на кръв към съдовете, причиняващ повишаване на кръвното налягане и телесната температура. Възможни са възпалителни състояния на венозните съдове и понижено кръвно налягане.
5. Нарушения в стомашно-чревния тракт. Диспептичните разстройства се проявяват под формата на гадене, повръщане и нарушения на изпражненията. По-рядко се развиват сухота в устата, болки в стомаха, подуване на корема и кървене от лигавицата. Изключително рядко е да се образува възпаление в хранопровода.
6. Кожни реакции. По кожата се образуват зачервяване, възпаление и подуване. Появяват се алергични реакции и ангиоедем.
7. Патология на опорно-двигателния апарат: възпаление на ставите и мускулни спазми.

Пациентите често изпитват повишаване на телесната температура с втрисане и некроза на тъканта, където е инжектирано лекарството. Развиват се симптоми на неразположение, придружени от умора, летаргия, бледност и сънливост.

Рискът от нежелани реакции се намалява, ако пациентът има пълна диагноза преди употребата на лекарството. Също така не се препоръчва превишаване на дозировката и курса на лечение.

Характеристики на приложението и предупреждения

Лекарството не може да се използва от всички категории пациенти. Има ограничения. Те се определят от възрастта и здравословното състояние на човека.

В напреднала възраст

Ефективността на лекарството в млада и напреднала възраст е еднаква. Лекарството действа по същия начин. Съществува риск от развитие на негативни ефекти, ако човешкото тяло е отслабено. Това състояние се наблюдава при възрастни хора, особено в сърдечно-съдовата и нервната система.

По време на бременност и кърмене

Препоръчително е да използвате лекарството само през третия триместър. Ако жената е в 1-ви триместър или кърми, употребата на лекарството е възможна само ако полученият ефект е значително по-висок от риска от странични ефекти.

Ако е необходимо да се използва Heptral, капкомерът се препоръчва по-често по време на бременност, тъй като причинява по-малко негативни реакции.

В детството

Употребата при деца е противопоказана. Въпреки това, има заболявания, при които ефектът от лекарството ще надвиши риска от странични ефекти, само в този случай лекарят ще препоръча лекарството за лечение.

Приложение във ветеринарната медицина

Лекарството често се използва във ветеринарната медицина за лечение на кучета и котки. Използва се при възпалителни чернодробни заболявания, за да се предотврати по-нататъшното развитие на патологичния процес. Индикациите за употреба са същите като при хора.

Собствениците на домашни любимци трябва да са подготвени за висок шанс за развитие на странични ефекти. Най-честите алергични реакции се проявяват върху кожата. Необходимо е симптоматично лечение.

специални инструкции

По време на лечението пациентът трябва да следва редица инструкции, за които терапевтът предупреждава. Това е необходимо, за да се намали рискът от странични ефекти върху тялото.

Взаимодействие с алкохол

По време на терапията е забранено да се пие алкохол в каквито и да било количества. Това се дължи на следните причини:

• обратен ефект, етанолът има токсичен ефект върху чернодробните клетки, причинявайки тяхното увреждане;
• неутрализиране на ефекта на лекарството, което допринася за по-нататъшното разпространение на болестта;
• развитието на нежелани реакции, които пациентът не е имал преди това, когато е използвал лекарството.

След приключване на терапията не се препоръчва да се пие алкохол за дълго време. Това се дължи на факта, че активното вещество се натрупва в тъканите, образувайки допълнителен терапевтичен ефект. Ако пациентът пие алкохол, ефектът ще бъде неутрализиран.

Лекарствени взаимодействия

При всички пациенти, които са използвали Heptral, не е имало кръстосана реакция с други лекарства. Има обаче мнения за повишаване на количеството серотонин в кръвта, ако се използва допълнително адеметионин. Ето защо лекарите предписват лекарството с повишено внимание, когато се комбинира с антидепресанти и лекарства, съдържащи триптофан.

Влияние върху способността за работа с машини

По време на терапията не трябва да шофирате превозни средства или други машини, тъй като списъкът на нежеланите реакции включва неврологични разстройства. Пациентът може да почувства замайване и внезапно неразположение.

Условия за отпускане от аптеките

Продава се в аптеките само по лекарско предписание.

Условия и срокове на съхранение

Да се ​​съхранява при стайна температура на недостъпно за деца място. Срокът на годност на затворените ампули е не повече от 3 години. Ако са били отворени, трябва да се използват незабавно или да се изхвърлят.

Аналози

Ако пациентът изпитва нежелани реакции или цената на лекарството е висока, лекарят ще ви посъветва да използвате следните аналози:

• Хептор;
• есенциале;
• фосфоглив;
• Максар.

Те имат хепатопротективен ефект върху черния дроб, но също така имат противопоказания и проявяват отрицателни свойства. Поради това не се препоръчва да ги използвате без лекарско предписание.

Хепатопротектор. Лекарство с антидепресивно действие

Активно вещество

Форма за освобождаване, състав и опаковка

Таблетки с ентерично покритие , филм, от бял до светложълт цвят, овална форма, двойно изпъкнал, гладък.

Помощни вещества: колоиден силициев диоксид - 5,5 mg, микрокристална целулоза - 118 mg, натриево карбоксиметил нишесте (тип А) - 22 mg, магнезиев стеарат - 5,5 mg.

Състав на черупката:съполимер на метакрилова киселина и етил акрилат (1:1) - 32,63 mg, макрогол 6000 - 9,56 mg, полисорбат 80 - 0,52 mg, емулсия на симетикон (30%) - 0,4 mg, натриев хидроксид - 0,44 mg, талк - 21,77 mg.

10 бр. - блистери (1) - картонени опаковки.
10 бр. - блистери (2) - картонени опаковки.

фармакологичен ефект

Фармакодинамика

Адеметионин принадлежи към групата на хепатопротекторите и също така има антидепресивно действие. Има холеретично и холекинетично действие, има детоксикиращи, регенериращи, антиоксидантни, антифиброзни и невропротективни свойства.

Попълва дефицита на S-аденозил-L-метионин (адеметионин) и стимулира производството му в организма, намира се във всички среди на тялото. Най-високата концентрация на адеметионин се наблюдава в черния дроб и мозъка. Играе ключова роля в метаболитните процеси на организма, участва във важни биохимични реакции: трансметилиране, транссулфуриране, трансаминиране. При реакциите на трансметилиране адеметионинът дарява метилова група за синтеза на фосфолипиди на клетъчната мембрана, невротрансмитери, нуклеинови киселини, протеини, хормони и др. В реакциите на транссулфуризация адеметионинът е прекурсор на цистеин, таурин, глутатион (осигуряващ редокс механизъм на клетъчна детоксикация), коензим А (включен в биохимичните реакции на цикъла на трикарбоксилната киселина и допълва енергийния потенциал на клетката).

Повишава съдържанието на глутамин в черния дроб, цистеин и таурин в; намалява съдържанието на метионин в серума, нормализирайки метаболитните реакции в черния дроб. След декарбоксилиране участва в реакциите на аминопропилиране като прекурсор на полиамини - путресцин (стимулатор на клетъчната регенерация и пролиферация на хепатоцити), спермидин и спермин, които са част от структурата на рибозомата, което намалява риска от фиброза.

Има холеретичен ефект. Адеметионинът нормализира синтеза на ендогенния фосфатидилхолин в хепатоцитите, което повишава флуидността и поляризацията на мембраната. Това подобрява функцията на системите за транспорт на жлъчни киселини, свързани с мембраните на хепатоцитите, и насърчава преминаването на жлъчни киселини в жлъчните пътища. Ефективен при интралобуларна холестаза (нарушен синтез и изтичане на жлъчка). Адеметионинът намалява токсичността на жлъчните киселини в хепатоцитите, като ги конюгира и сулфатира. Конюгирането с увеличава разтворимостта на жлъчните киселини и тяхното отстраняване от хепатоцита. Процесът на сулфатиране на жлъчните киселини улеснява елиминирането им от бъбреците, улеснява преминаването им през мембраната на хепатоцитите и екскрецията им в жлъчката. В допълнение, самите сулфатирани жлъчни киселини допълнително защитават мембраните на чернодробните клетки от токсичните ефекти на несулфатирани жлъчни киселини (присъстващи във високи концентрации в хепатоцитите по време на интрахепатална холестаза). При пациенти с дифузни чернодробни заболявания (цироза, хепатит) със синдром на интрахепатална холестаза, адеметионин намалява тежестта на сърбежа на кожата и промените в биохимичните показатели, вкл. концентрация на директен билирубин, активност на алкална фосфатаза, аминотрансферази и др. Холеретичният и хепатопротективният ефект продължават до 3 месеца след спиране на лечението.

Доказано е, че е ефективен срещу хепатопатия, причинена от различни хепатотоксични лекарства.

Антидепресивната активност се появява постепенно, като се започне от края на първата седмица от лечението и се стабилизира в рамките на 2 седмици от лечението. Редица проучвания потвърждават ефективността на адеметионин при лечение на умора при пациенти с хронични чернодробни заболявания. Обобщен анализ на данните, получени при пациенти със симптоми на повишена умора преди лечението, показва ефекта от лечението с адеметионин за намаляване на симптомите на повишена умора в комбинация с редица други симптоми, като депресия, иктер на кожата и лигавиците, неразположение и сърбеж. Лечението с адеметионин значително подобрява настроението при пациенти с алкохолно чернодробно заболяване, които едновременно постигат отговор на симптомите на повишена умора. В допълнение, при пациенти с алкохолно чернодробно заболяване и неалкохолно мастно чернодробно заболяване, които са постигнали отговор на лечението с адеметионин по отношение на симптомите на повишена умора, също е имало значително намаляване на симптомите като иктер на кожата и лигавиците, неразположение и сърбеж.

Фармакокинетика

Всмукване

Максималните концентрации (Cmax) на адеметионин в плазмата са дозозависими и са 0,5-1 ml/l 3-5 часа след единична перорална доза от 400 до 1000 mg. Бионаличността се увеличава, когато се приема на празен стомах. Cmax на адеметионин в плазмата намалява до първоначалното ниво в рамките на 24 часа.

Разпределение

Когато се използва адеметионин в доза от 500 mg, обемът на разпределение (Vd) е 0,44 l/kg. Степента на свързване с плазмените протеини е незначителна, ≤5%.

Метаболизъм

Процесът на образуване, потребление и повторно образуване на адеметионин се нарича адеметионинов цикъл. В първия етап от този цикъл адеметионин-зависимите метилази използват адеметионин като субстрат за производство на S-аденозилхомоцистеин, който след това се хидролизира до хомоцистеин и аденозин от S-аденозилхомоцистеин хидролаза. Хомоцистеинът, от своя страна, претърпява обратна трансформация чрез прехвърляне на метилова група от 5-метилтетрахидрофолат. В крайна сметка метионинът може да се преобразува от тип I метионин аденозил трансфераза в адеметионин, завършвайки цикъла.

Премахване

При проучвания при здрави доброволци поглъщането на белязан (метил 14 C) S-аденозил-L-метионин в урината показва 15,5 ± 1,5% радиоактивност след 48 часа, а във фекалиите - 23,5 ± 3,5% радиоактивност след 72 часа.Така около 60 % е депозиран.

Показания

- интрахепатална холестаза при предциротични и циротични състояния, която може да се наблюдава при следните заболявания:

Мастна дегенерация на черния дроб;

Хроничен хепатит;

Токсично увреждане на черния дроб с различна етиология, включително алкохол, вируси, лекарства (антибиотици, противотуморни, противотуберкулозни лекарства, трициклични антидепресанти, орални контрацептиви);

Хроничен акалкулозен холецистит;

холангит;

Цироза на черния дроб;

Енцефалопатия, вкл. свързана с чернодробна недостатъчност (включително алкохолна);

- интрахепатална холестаза при бременни жени;

- симптоми на депресия;

- повишена умора при хронични чернодробни заболявания.

Противопоказания

- генетични нарушения, засягащи метиониновия цикъл и/или причиняващи хомоцистинурия и/или хиперхомоцистеинемия (например дефицит на цистатионин бета синтаза, метаболитни нарушения);

- биполярни разстройства (вижте раздел "Специални указания");

- възраст под 18 години (опитът с медицинска употреба при деца е ограничен);

- свръхчувствителност към някоя от съставките на лекарството.

Внимателно

Бременност (първи триместър) и период на кърмене (вижте точка "Употреба по време на бременност и кърмене").

Едновременна употреба със селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина (SSRIs); трициклични антидепресанти (като кломипрамин), както и лекарства без рецепта и билкови продукти, съдържащи триптофан (вижте раздел "Лекарствени взаимодействия").

Напреднала възраст.

Бъбречна недостатъчност.

Дозировка

Лекарството се предписва перорално. Таблетките трябва да се приемат цели, без да се дъвчат, между храненията.

Таблетките Heptral трябва да се извадят от блистера непосредствено преди перорално приложение. Ако таблетките имат цвят, различен от бял до светложълт (поради изтичане на алуминиево фолио), употребата на Heptral не се препоръчва.

депресия

Интрахепатална холестаза/умора при хронични чернодробни заболявания

Началната доза е 500-800 mg/ден, общата дневна доза не трябва да надвишава 1600 mg.

Поддържаща терапия

Дозата е 500 или 800-1600 mg/ден.

Терапията с Heptral може да започне с интравенозно или интрамускулно приложение, последвано от употребата на Heptral под формата на таблетки или веднага с употребата на Heptral под формата на таблетки.

Клиничният опит с употребата на лекарството Heptral не разкрива разлики в неговата ефективност пациенти в напреднала възрасти по-млади пациенти. Въпреки това, като се има предвид високата вероятност от съществуваща чернодробна, бъбречна или сърдечна дисфункция, друга съпътстваща патология или съпътстваща терапия с други лекарства, дозата на Heptral при пациенти в напреднала възраст трябва да се избира с повишено внимание, като се започне употребата на лекарството от долната граница на диапазон на дозата.

Има ограничени клинични данни за употребата на Heptral при пациенти с бъбречна недостатъчност, в тази връзка се препоръчва да се внимава при употребата на лекарството Heptral при тази група пациенти.

Фармакокинетичните параметри на адеметионин са сходни при здрави доброволци и при пациенти с хронични чернодробни заболявания.

Употреба на лекарството Heptral в децапротивопоказано (ефикасността и безопасността не са установени).

Странични ефекти

Най-честите нежелани реакции, идентифицирани в клинични проучвания, включващи приблизително 2000 пациенти, са главоболие, гадене и диария. По-долу са дадени данни за нежелани реакции, наблюдавани по време на клинични проучвания (n=1922) и по време на постмаркетингова употреба на адеметионин („спонтанни“ съобщения). Всички реакции са разпределени според органните системи и честотата на развитие: много често (≥1/10); често (≥1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000).

Нарушения на имунната система:нечести - реакции на свръхчувствителност*, анафилактоидни* или анафилактични реакции (включително зачервяване на кожата, задух, бронхоспазъм, болка в гърба, дискомфорт в гърдите, промени в кръвното налягане (хипотония, артериална хипертония) или пулса (тахикардия, брадикардия))* .

Психични разстройства:често - безпокойство, безсъние; рядко - възбуда, объркване.

Нарушения сстрани на нервната система:често - главоболие; нечести - замаяност, парестезия, дисгеузия*.

Нарушения сстрани на съдове:рядко - горещи вълни, артериална хипотония, флебит.

Нарушения саспекти на дихателната система, гръдните органи и медиастинума:нечесто - оток на ларинкса*.

Нарушения сстрани на стомашно-чревния тракт:често - коремна болка, диария, гадене; нечести - сухота в устата, диспепсия, флатуленция, стомашно-чревна болка, стомашно-чревно кървене, стомашно-чревни нарушения, повръщане, езофагит; рядко - подуване на корема.

Нарушения сстрани на кожата и подкожните тъкани:често - кожен сърбеж; нечести - повишено изпотяване, ангиоедем*, алергични кожни реакции (включително обрив, сърбеж, уртикария, еритема)*.

Нарушения сстрани на мускулно-скелетната и съединителната тъкан:рядко - артралгия, мускулни спазми.

Общи нарушения и нарушения на мястото на инжектиране:често - астения; нечести - подуване, треска, втрисане*, реакции на мястото на инжектиране*, кожна некроза на мястото на инжектиране*; рядко - неразположение.

* Нежеланите реакции, идентифицирани по време на постмаркетинговата употреба на адеметионин (по-често срещани в „спонтанни“ доклади), които не са наблюдавани по време на клиничните изпитвания, са класифицирани като нежелани реакции с честота „рядко“ въз основа на горната граница на 95% доверителен интервал от прогнозната поява не надвишава 3/X, където X=1922 (общ брой субекти, наблюдавани в клинични проучвания).

Предозиране

Предозирането на Heptral е малко вероятно. В случай на предозиране се препоръчва наблюдение на пациента и симптоматична терапия.

Лекарствени взаимодействия

Има доклад за синдром на излишък на серотонин при пациент, приемащ адеметионин и кломипрамин. Смята се, че такова взаимодействие е възможно и адеметионин трябва да се използва с повишено внимание в комбинация със селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина, трициклични антидепресанти (като кломипрамин), както и билкови лекарства и лекарства, съдържащи триптофан.

специални инструкции

Като се има предвид тонизиращият ефект на лекарството, не се препоръчва да се използва преди лягане.

При използване на лекарството Heptral при пациенти с чернодробна цироза на фона на хиперазотемия е необходимо системно проследяване на нивата на азот в кръвта. При продължителна терапия е необходимо да се определи съдържанието на урея и креатинин в кръвния серум.

Пациентите с депресия имат повишен риск от самоубийство и други сериозни нежелани събития, поради което по време на лечение с адеметионин такива пациенти трябва да бъдат внимателно наблюдавани от лекар за оценка и лечение на симптомите на депресия. Пациентите трябва да информират своя лекар, ако техните симптоми на депресия не се подобрят или се влошат с терапия с адеметионин.

Има също съобщения за внезапна поява или влошаване на тревожността при пациенти, приемащи адеметионин. В повечето случаи не се изисква прекъсване на терапията; в няколко случая състоянието на тревожност изчезва след намаляване на дозата или спиране на лекарството.

Тъй като дефицитът на цианокобаламин може да намали нивото на адеметионин при рискови пациенти (с анемия, чернодробно заболяване, бременност или вероятност от дефицит на витамин поради други заболявания или диета, например вегетарианци), съдържанието на витамини в кръвната плазма трябва да бъде наблюдавани. Ако се открие дефицит, се препоръчва прием на цианокобаламин и фолиева киселина преди започване на лечение с адеметионин или еднодневна употреба с адеметионин.

Употребата на адеметионин може да повлияе на резултата от определянето на хомоцистеин в кръвната плазма, получен чрез имунологични методи. За пациенти, приемащи адеметионин, се препоръчва използването на неимунологични методи за анализ за определяне на нивата на хомоцистеин.

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини

Някои пациенти могат да получат замайване, докато приемат Heptral. Не се препоръчва шофиране или работа с машини по време на приема на лекарството, докато пациентът не е сигурен, че терапията не повлиява способността за извършване на такива дейности.

Бременност и кърмене

Клиничните проучвания показват, че употребата на адеметионин през третия триместър на бременността не е причинила нежелани реакции.

Употребата на Heptral през първия и втория триместър на бременността, както и по време на кърмене, е възможна само ако потенциалната полза за майката надвишава възможния риск за плода или детето.

Стотици доставчици доставят лекарства за хепатит С от Индия в Русия, но само M-PHARMA ще ви помогне да купите софосбувир и даклатасвир, а професионалните консултанти ще отговорят на всички ваши въпроси по време на цялото лечение.

Heptral принадлежи към групата лекарствени средства, чието действие е насочено към регенериране и нормализиране на чернодробната функция. Също така нормализира потока на жлъчката и има най-положителен ефект върху нейния състав и структура. Благодарение на това значително се подобрява както общото състояние на черния дроб, така и функционирането му. До голяма степен Heptral е в състояние да намали степента на увреждане на чернодробните клетки от сериозни заболявания като цироза, хепатит и други. Благодарение на седативния и лек антидепресивен ефект, психическото състояние на пациента значително се подобрява по време на терапията, което също е важно.

Съединение

Активният компонент на лекарството е адеметионин. Веществото принадлежи към групата на коензимите - вещества, които задължително присъстват в ензимите и влияят върху протичането на различни реакции в човешкото тяло. Адеметионинът участва пряко в транспортирането на молекули от вещества от метиловата група в тялото. По време на функционирането на тялото този коензим се синтезира в много тъкани и течни форми на тялото.

Адеметионинът е открит през 50-те години на миналия век от италианския химик Кантони. Веществото, получено в резултат на синтеза, стабилизира обема на веществата и също така насърчава синтеза на коензим в черния дроб и мозъка. Поради това липсата на вещества е напълно попълнена.

Смята се, че доброто усвояване на адеметионин не се осъществява без витамини от група B (B-12 е особено важен тук) и фолиева киселина.

Таблетната форма на Heptral е оборудвана с много помощни вещества. Трябва да се отбележи, че в случай на лиофилизат, такива вещества не се използват за разтваряне. Някои допълнителни компоненти обаче се съдържат само в самия разтворител. Състои се от:

• вода без примесни йони, тоест дейонизирана.
• натриев хидроксид
• лизинът е аминокиселина, която е част от протеините.

Прахът е боядисан в бяло, допуска се лек жълт оттенък - други нюанси не са възможни. Консистенцията трябва да е еднаква, без всякакви чужди включвания и примеси.

Прахът се поставя в прозрачна бутилка и към него е включен разтворител. Това е прозрачна безцветна течност, понякога със слаб жълтеникав оттенък. Разтворителят също е запечатан в прозрачна стъклена бутилка.

Ако при отваряне на опаковка с лекарство се установи, че в разтворителя има утайка или чужди вещества, тогава той не се използва за разреждане на праха.

Опаковката на лекарството за инжектиране включва 5 бутилки с прахообразно вещество и същия брой ампули с течност за разтварянето му.

Механизъм на действие

Действието на Heptral е насочено към попълване на дефицита на адеметионин в организма чрез стимулиране на неговия синтез, особено в човешкия мозък и черния дроб. Той също така увеличава количеството на аминокиселината глутамин в черния дроб и цистеин и таурин в кръвната плазма. Под въздействието на лекарството концентрацията на метионин в кръвния серум, напротив, намалява, като по този начин насърчава чернодробния метаболизъм.

Има холеретичен ефект, който може да продължи три месеца след преустановяване на лечението.

Heptral е изключително ефективен при отравяне с хепатотоксични лекарства (това са лекарства, при които колкото по-висока е дозата, толкова по-висок е хепатотоксичният ефект).

важно! За пациенти с наркотична зависимост към опиати, които имат очевидно увреждане на черния дроб, Heptral е показан за подобряване на функционирането му.

Антидепресантният ефект на лекарството се забелязва от първата седмица на употребата му.

Показания за употреба

Инжекциите Heptral се предписват в следните случаи:

• Мастният черен дроб е хронично заболяване, при което чернодробните клетки се превръщат в мазнини.
• Хроничен хепатит.
• Токсично увреждане на черния дроб. Освен това факторите могат да бъдат напълно различни: отравяне с алкохол, вредното въздействие на вируси и други лекарства. Например противотуморни лекарства (те са много токсични и вредни за черния дроб), антибиотици, противотуберкулозни и антивирусни лекарства, както и някои антидепресанти и орални контрацептиви.
• Хроничен холецистит без образуване на камъни.
• Възпаление на жлъчните пътища – холангит.
• Чернодробна цироза (по-точно състояние, предхождащо цироза, или самата цироза от 1-ва степен на тежест).
• По време на бременност се използва при застой на жлъчката в каналите (интрахепатална холестаза).
• Енцефалопатия, причинена от чернодробна недостатъчност.
• Състояния, които възникват, когато спрете да приемате каквито и да е лекарства, приемате алкохол или наркотици (синдром на отнемане).
• Продължителни депресивни симптоми.
• Увреждане на хепатоцитите – стабилни чернодробни клетки.
• Намалена или повишена агресивност на жлъчните киселини.
• Отравяне на черния дроб от токсични елементи и отрови.

Противопоказания

Инструкциите за употреба на хептрал инжекции описват следните противопоказания:

• Два начални триместъра на бременността.
• Периодът на кърмене на бебето.
• Деца и младежи до 18г.
• Индивидуална непоносимост към отделните компоненти на лекарството.
• Генетични нарушения.
• Нарушение на метаболизма на витамин B-12.
• Алергични реакции към адеметионин или други компоненти на лекарството.
• Липса на цистионин бета-цистаза в организма.

Използвайте с повишено внимание в случаи на:

• Биполярни афективни разстройства.
• Напреднала възраст (над 65 години).
• Маниакално-депресивен синдром.
• Бъбречна недостатъчност.

Лечебни свойства

1. Невропротективният ефект е насочен към защита на нервните клетки от всякакъв вид негативни интервенции. В този случай, когато се използва Heptral, рискът от развитие на чернодробна енцефалопатия е значително намален.
2. Холекинетичен - т.е. холеретичен ефект. Употребата на това лекарство насърчава нормалното отделяне на жлъчката.
3. Регенериращо - възстановяващо. Heptral спомага за увеличаване на деленето на чернодробните клетки (хепатоцити). Това действие се дължи на ускоряването на възстановителните процеси в черния дроб.
4. Антиоксидантният ефект се изразява в стимулиране на производството на аминокиселини в количеството, необходимо за регенеративните процеси в черния дроб.
5. Антидепресант - повишава се жизнеността на невроните, възстановява се необходимото предаване на нервните импулси.

Хептрал инжекции

Дозираната форма на Heptral в ампули е направена специално за интравенозни или интрамускулни инфузии. Както споменахме по-рано, опаковката съдържа самия леофилизат и неговия разтворител. Няма разлики в приготвянето на разтвора за интрамускулно и интравенозно приложение - всички стъпки са абсолютно идентични.

Курсът на лечение с инжекции (струя) е 2 седмици. Ако има нужда от продължаване на лечението, лекарството се предписва под формата на таблетки. Те от своя страна не трябва да се пият повече от месец след инжекциите.

важно! Най-добър терапевтичен ефект се наблюдава при интравенозна инфузия, смята се, че това минимизира възможността от странични ефекти.

Инжекционният разтвор не може да се подготви предварително - това се прави непосредствено преди самата процедура. Трябва да внимавате за приготвения разтвор, тъй като ако седи в готовата си форма, но никога не се използва, ще трябва да се изхвърли.

• За да отворите бутилката с лиофилизат, трябва да отстраните горната метална капачка. Ампулата с разтворителя се отваря чрез отрязване на върха на ампулата. С помощта на спринцовка се изважда необходимото количество разтворител. След това гумената запушалка на бутилката, съдържаща праха, се пробива с игла на спринцовката и разтворителната течност се излива в бутилката.
• Всички съставки се смесват старателно до получаване на хомогенна смес. На цвят е бял, като се допуска лек жълтеникав оттенък. Не трябва да се допускат неразтворени бучки прах. Препоръчва се да се извърши разклащане, без да се отстранява иглата от гумената запушалка.
• Разтвор с неизвестни включвания или неразтворен прах се счита за неподходящ за инжекции.
• След като разтварянето приключи успешно, трябва да вземете цялата смес в спринцовката.
• Мястото на инжектиране трябва да се избърше с алкохол. Трябва да инжектирате в горната част на седалището или в рамото (горната част е отвън). Във вените на ръцете се прави интравенозна инфузия на Heptral, но такива инжекции се прилагат само от лекар.
• След отстраняване на иглата мястото на инжектиране се дезинфекцира отново.

За да се гарантира, че след интрамускулното инжектиране на Heptral няма синини или абсцеси, инжектирането се извършва много бавно. Когато извършвате следваща инжекция, трябва да отстъпите от предишната с 1 см и така нататък.

Излишъкът от лекарството, както сух, така и разтворител, и готов - всичко трябва да бъде унищожено.

При интравенозно приложение се наблюдава 100% бионаличност на лекарството. Това означава, че 100% от приложеното лекарствено вещество ще достигне необходимото място в тялото и ще се усвои. Максималното ниво на концентрация на лекарството в кръвта се наблюдава вече на 2-6 дни от началото на лечението. В черния дроб Heptral претърпява биологична трансформация и се екскретира от тялото чрез бъбреците през следващия час и половина.

По време на лечението с лекарството е необходимо да се следи бъбречната дейност.

Ако капковата терапия се провежда дълго време, тогава нивото на креатинина, уреята и азота в кръвта може да се промени - както надолу, така и нагоре.

За да изчисли правилно дозата на лекарството, лекарят трябва да вземе предвид индивидуалните характеристики на пациента: възрастови характеристики, наличие на хронични заболявания, метаболитни процеси. Самопредписването на лекарството е строго забранено.

При лечение на патологични процеси в черния дроб трябва да се предпише подходящо диетично хранене.

Консумацията на алкохолни напитки по време на лечението е строго забранена. Това се отнася дори за тинктури от лекарства, които съдържат алкохол.

Ако има нужда от интензивна терапия, тя се провежда в продължение на 2-3 седмици чрез интравенозни или интрамускулни инжекции.

При лечение на пациенти със синдром на отнемане, който е свързан с отказ от алкохолни напитки, инжекциите Heptral са част от комплексната терапия и защитават чернодробните клетки и помагат за неутрализиране на токсичните ефекти. Тази терапия значително подобрява състоянието на пациента. В случай на тежък синдром на отнемане се предписват интравенозни инфузии на лекарството, интрамускулните инфузии са много по-рядко срещани.

Тъй като дори пациентите в напреднала възраст понасят добре лечението с Heptral, за тях няма да е необходимо намаляване на дозата. Но в същото време е по-добре да започнете терапията с минимални дози и постепенно да ги увеличавате.

По време на лечението тревожността на пациента се увеличава, но това състояние бързо изчезва, когато дозата на лекарството се промени в по-малка степен.

Не се налага спиране на лекарството.

При лечение на цироза е необходимо периодично да правите биохимичен кръвен тест, за да откриете нивото на азот, урея и креатинин.

Когато се лекуват с лекарството, на пациентите силно се препоръчва да приемат витамини от група В (по-специално B-12) и фолиева киселина. Това трябва да се направи поради причината, че ако има недостиг от тях в тялото, Heptral ще се абсорбира по-малко.

Поради лечението с това лекарство пациентът се чувства замаян, така че трябва да бъдете изключително внимателни и внимателни, когато извършвате работа, свързана с повишена концентрация, и ако е възможно, напълно спрете да го правите за известно време.

Предозиране и взаимодействие

Не са наблюдавани случаи на предозиране при интравенозни или интрамускулни инжекции на лекарството Heptral.

Клиничните изпитвания също не показват взаимодействия с други лекарства. Въпреки това, тъй като активният компонент на Heptral е адеметионин, трябва да бъдете изключително внимателни, когато приемате трициклични антидепресанти, селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина (SSRI), както и някои билки, които съдържат триптофан.

Странични ефекти

Въпреки високата ефективност на парентералните инжекции за интравенозно приложение, лекарството има редица странични ефекти. При това, както незначителни, така и доста сериозни. Най-често те се проявяват под формата на коремна болка, гадене и диария.

Независимо от формата на приеманото лекарство, понякога се забелязват следните отклонения във функционирането на системи и органи:

• Мускулно-скелетна система - мускулни спазми и болки в ставите.
• Храносмилателна система - метеоризъм, диария, коремна болка, сухота в устата. По-рядко - кървене в храносмилателните органи, затруднено или болезнено храносмилане.
• Сърдечно-съдова система - флебит на повърхностните вени, промени във функционирането на кръвоносните съдове и сърцето.
• Нервна система - главоболие и световъртеж, нарушения на съня, замъгляване на съзнанието, прекомерна тревожност.
• Появата на инфекциозни заболявания, особено инфекции на пикочните пътища.
• Кожа - възможни са някои реакции на мястото на интравенозно инжектиране: уртикария, еритема, сърбеж. Некрозата на кожата в тази област е малко вероятна, но не е изключена. Прекомерното изпотяване е много по-често.
• Дихателна система - подуването на ларинкса представлява непосредствена заплаха за живота на пациента.
• Имунна система - анафилактичен шок. Това е много опасно състояние, характеризиращо се с скокове на налягането, болка в гърдите и гърба, задух, стесняване на бронхите поради мускулна контракция (бронхоспазъм).
• Други усложнения - треска, втрисане, астеничен синдром.

Взаимодействие с алкохол

Лечението с Heptral протича с пълно въздържание от алкохолни и нискоалкохолни напитки. Диетата, предписана преди началото на терапевтичните процедури, предполага пълна забрана на алкохола. В противен случай могат да възникнат различни неприятни последици за тялото.

Употребата на алкохол значително намалява ползите от полученото лечение и понякога лечението може да остане напълно незабелязано.

Въздържането от алкохол е особено важно, когато се предписва терапия за лечение на заболявания, причинени от алкохолна зависимост.

Пиенето на алкохол по време на инжекции Heptral води до нарушения на сърдечния ритъм и повишаване на кръвното налягане.

Комбинираната употреба на алкохол и Heptral влияе неблагоприятно върху дейността на нервната система: възможно е замъгляване на съзнанието, признаци на депресия и нарушения на съня.

Отокът на Quincke е посочен сред страничните ефекти на лекарството, но най-често се развива, когато етанолът и Heptral навлизат в кръвта едновременно. Като цяло алкохолът значително увеличава възможността за всякакви странични ефекти. Особено често могат да възникнат усложнения като флебит, кървене във вътрешните органи, бъбречна недостатъчност и други.