Ang Isoprenaline (isadrine) ay unang na-synthesize noong 1938 mula sa epinephrine derivatives.

Ngunit sa Russia ang gamot na ito ay kilala bilang: IsopVroterenol, Isuprel, Novodrin, Euspiran at iba pa.

Ito ay halos puting pulbos, mabilis na natutunaw sa tubig, nakakakuha ng mapusyaw na berdeng tint.

Nagbibigay ng relaxation ng bronchi nang hindi nagiging sanhi ng vasoconstriction at pagtaas ng presyon ng dugo, at, tulad ng adrenaline, ay humahantong sa pagtaas ng dalas at pagtindi ng mga contraction ng kalamnan ng puso.

Mga katangiang panggamot ng gamot na tinukoy sa mga tagubilin para sa paggamit:

• isinaaktibo ang pagkilos ng mga b-adrenergic receptor, parehong b1 at b2-adrenergic receptor, samakatuwid ang epekto sa mga organo na mayroong gayong mga receptor ay hindi pumipili;
• nagpapalawak ng bronchi, nagpapataas ng rate ng puso at nagpapataas ng pangangailangan ng puso para sa oxygen;
• nagpapahina ng daloy ng dugo sa mga bato, bahagyang lumalawak ang mga daluyan ng dugo, pinipigilan ang mga pag-urong ng matris;
• nakakaabala at pinipigilan ang mga pag-atake ng bronchial hika at iba pang mga sakit na sanhi ng pagkasira ng patency ng bronchial;
• ginagamit upang palawakin ang bronchi sa panahon ng bronchography at bronchoscopy;
• ginagamit upang gamutin ang mga pagkabigo ng atrioventricular conduction (ang oras kung saan ang mga electrical impulses na nabuo ng kaukulang node ng puso ay umaabot sa gumaganang kalamnan ng ventricle);
• Nagbabala nanghihina na mga estado sanhi ng mabilis na pagbaba ng cardiac output at cerebral ischemia (Adams-Stokes-Morgagni syndrome). Ang adrenaline, norepinephrine, at ephedrine ay may katulad na epekto, ngunit pinapataas nila ang presyon ng dugo, nagdudulot ng angina pectoris at may iba't ibang epekto, na binabawasan ang posibilidad ng paggamit nito. Ang isoprenaline ay pinakaangkop para sa layuning ito dahil hindi ito nagpapataas ng presyon ng dugo;
• humihinto sa maraming anyo atake sa puso;
• ginagamit sa panahon ng operasyon sa puso - sa kaso ng isang matalim na pagbaba sa myocardial contractility sa kawalan ng makabuluhang tachycardia;
• hinaharangan ang paglabas ng mga kemikal na kadahilanan ng mga selula na nag-aambag sa pag-unlad ng bronchospasm at pamamaga.

Mga limitasyon sa paggamit

Ginagamit sa isang limitadong lawak sa paggamot ng mga sintomas ng atrioventricular block at malubhang bradycardia.

Ang Isoprinaline ay hindi ginagamit para sa paggamot ng bronchial hika dahil sa malaking dami side effects.

Mga side effect sa mga tagubilin para sa paggamit

• Pagkagambala sa ritmo ng puso, pagtaas ng rate ng puso;
• Pagduduwal at tuyong bibig.

Nanginginig ang kamay (Central at peripheral nervous system).

Sa ganitong mga sitwasyon, ang rate ng paggamit ay nabawasan.

Sa matagal na paggamit, humihina ang kakayahan ng bronchi na lumawak.

Sa isang labis na dosis, tumindi ang mga pagpapakitang ito. Ang pangmatagalang paggamit ng mas mataas na dosis ay binabawasan ang pagiging epektibo ng gamot.

Mga detalye

Ang mahusay na pangangalaga ay dapat gawin kapag gumagamit ng isoprenaline upang gamutin ang angina at sa kaso ng labis na produksyon ng hormone thyroid gland- thyrotoxicosis.

Ang pagtagos ng isoprenaline sa mga mata ay mapanganib, lalo na sa glaucoma.

Aplikasyon

Mga paglanghap - 0.5% o 1% na may tubig na solusyon. Ang pamantayan para sa isang paglanghap ay 0.1 - 0.2 ml.

Paglanghap ng pulbos - 1 dosis 3-4 beses o mas madalas bawat araw.

Ang mga tablet ay ginagamit sa sublingually - 5 mg bawat isa - dahan-dahang natutunaw. Ang pamantayan ay 3-4 na tablet bawat araw.

Kapag ginamit sa sublingually, ang kapaki-pakinabang na sangkap ay ganap na pumapasok sa dugo.

Mga pahiwatig para sa paggamit:

• Pag-atake ng bronchial hika (pag-iwas at pagkagambala ng mga pag-atake). Hindi ito ginagamit para sa paggamot ng bronchial hika dahil sa maraming epekto;
• Panmatagalang brongkitis;
• pneumosclerosis;
• Ang atrioventricular block (AVB) ay isang uri ng heart block na nagpapahiwatig ng paglabag sa pagpapadaloy ng mga electrical impulses mula sa atria hanggang sa ventricles (atrioventricular conduction), kadalasang humahantong sa mga kaguluhan sa ritmo ng puso at hemodynamics. Mayroong 3 degree ng AVB;
• mga kaguluhan sa ritmo ng puso;
• atake sa puso;

Contraindications

Ang gamot ay kontraindikado para gamitin kung diagnosed na:

• talamak na myocardial infarction;
• angina pectoris at cardiac arrhythmia;
• sclerosis ng coronary arteries;
• systemic atherosclerosis;
• allergy sa aktibong sangkap.

Paano ito dadalhin, bakit ito nakakatulong at ang tagal ng paggamot ay tinutukoy ng dumadating na manggagamot. Bilang isang tuntunin, ito ay inireseta lamang kapag ganap na kinakailangan.

Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot

Binabawasan ng Isoprenaline ang konsentrasyon ng plasma ng theophylline sa dugo.

Ang sabay-sabay na pangangasiwa sa antidepressant na amitriptyline ay nagdaragdag ng posibilidad ng pagbuo ng mga cardiotoxic effect.

Ang kumbinasyon sa antiarrhythmic na gamot na amiodarone ay binabawasan ang pagiging epektibo ng amiodarone.

Naghihintay sa pagsilang ng isang bata

Ang isoprenaline ay hindi dapat gamitin sa panahon ng pagbubuntis sa unang trimester at sa pagtatapos ng ika-3 trimester.

Magkaparehong mga gamot

Gamot, aktibong sangkap kung saan ang isoprenaline (mga analog):

Isadrin, Novodrin, Euspiran, Isuprel, Euspiran

Sa Russia ito ay ibinebenta sa ilalim pangalan ng kalakalan: Izadrin.

Opinyon

May kaunting mga review, ngunit lahat ng nakita ay positibo.

Presyo

Ang presyo ng gamot ay hindi nai-publish.

Gross na formula

Pharmacological group ng substance Isoprenaline

Pag-uuri ng nosological (ICD-10)

CAS code

Mga katangian ng sangkap na Isoprenaline

Puting mala-kristal na pulbos. Madaling natutunaw sa tubig. Ang mga may tubig na solusyon ay may maberde na tint.

Pharmacology

Pinasisigla ang beta 1 at beta 2 adrenergic receptors. Ina-activate ang adenylate cyclase, na humahantong sa akumulasyon ng cAMP sa mga selula, na nakakaapekto sa sistema ng protina kinase, na inaalis ang myosin ng kakayahang kumonekta sa actin, na pumipigil sa pag-urong ng makinis na mga kalamnan at nagtataguyod ng pagpapahinga ng bronchi.

Ito ay may binibigkas na mga katangian ng bronchodilator, nagdudulot ng pagtaas ng rate ng puso at mga contraction, at nagpapataas ng output ng puso. Binabawasan ang peripheral vascular resistance, diastolic blood pressure, binabawasan ang pagpuno ng ventricle ng puso at daloy ng dugo sa bato. Pinapataas ang pangangailangan ng puso para sa oxygen. Nagpapalawak ng mga daluyan ng dugo lukab ng tiyan, balat, mauhog lamad, pinipigilan ang pag-urong ng matris. Hinaharang ang paglabas ng mga kemikal na salik ng mga mast cell (histamine, “slowly reacting substance” - SRS-A o leukotriene D 4, atbp.) na nag-aambag sa bronchospasm at pamamaga. T 1/2 - 2 oras.

Paggamit ng sangkap na Isoprenaline

Cardiogenic shock (ginagamit na medyo bihira - lamang sa normovolemic form laban sa background ng tumaas na peripheral resistance at mababang cardiac output), pag-atake ng bronchial hika (kaginhawahan at pag-iwas), talamak na brongkitis na may broncho-obstructive syndrome, pneumosclerosis, bradycardia (kung ang atropine ay hindi epektibo ), paroxysmal bidirectional fusiform ventricular tachycardia(sa mga malubhang kaso).

Sa mga pahinang ito makikita mo ang isang paglalarawan ng gamot na Izadrin at ang mga tampok ng paggamit nito.

Para sa anong mga sakit ang ipinahiwatig ng Izadrin?

Ang gamot na Mzadrin ay inireseta sa mga kaso ng mga sakit na nailalarawan sa pamamagitan ng kapansanan sa pagpapadaloy ng atrioventricular. Inilaan bilang isang lunas na nagpapagaan ng atrioventricular block at pinipigilan ang isang pag-atake na tinatawag na Adams Stokes Morgagni syndrome. Ang Adams Stokes syndrome ay nailalarawan sa pagkawala ng malay dahil sa mga kaguluhan sa ritmo ng puso.

Bilang karagdagan, ang Izadrin ay ginagamit sa mga anyo ng cardiogenic shock, na nailalarawan sa kawalan ng mga pagbabago sa dami ng nagpapalipat-lipat na dugo, nadagdagan paglaban sa paligid at pinababang emisyon.

Paano gumagana ang Izadrin?

Pinasisigla ng Isadrine ang mga beta-adrenergic receptor. Ang epekto ng Izadrin sa heart blockade ay nauugnay sa epekto sa nakikiramay na panloob at pinahusay na kondaktibiti dahil dito. Kasabay nito, ang excitability at contractile function ng myocardium ay tumataas. Ang parehong epekto ay maaaring sundin sa iba pang mga sympathomimetic na sangkap - norepinephrine, adrenaline, ephedrine, ngunit nagdudulot sila ng sakit sa angina at pagtaas ng presyon ng dugo, atbp. side effects, na naglilimita sa kanila posibleng aplikasyon na may atrioventricular block. Sa ganitong kahulugan, ang Izadrin ay mas maginhawa - hindi ito nagpapataas ng presyon ng dugo at nagiging sanhi ng ventricular fibrillation sa mas mababang lawak.

Paano gamitin ang Izadrin?

Ang gamot na Izadrin ay ginagamit sublingually - sa mga tablet, parenterally - subcutaneously, intravenously, intramuscularly, inhalation - aerosol.

Ang mga tablet ay dapat ilagay sa ilalim ng dila at hawakan hanggang sa ganap na matunaw. Ang epekto ay nangyayari sa loob ng 10 minuto at tumatagal ng hanggang dalawang oras. Sa pagsasaalang-alang na ito, ang paulit-ulit na paggamit ng mga tablet ay posible, depende sa epekto na nakuha at ang tolerability ng gamot.

Ang paggamit ng gamot na Izadrin ay nagsasangkot ng pagbibigay nito sa intravenously. Dosis 0.5-5 mcg bawat minuto. Subcutaneous at intramuscular injection isinasagawa sa 1 ml na dosis, na may paulit-ulit na pangangasiwa ng 5 ml.

Para sa pangangasiwa ng paglanghap, 0.5% o 1% ang ginagamit solusyon sa tubig. Ang isang paglanghap ay nangangailangan ng 0.3-1 ml ng isang 0.5% na solusyon. Ang paglanghap ay ginagawa sa pamamagitan ng bibig nang mahinahon, huminga nang malalim, huminga nang buo. 3-4 inhalations ay maaaring isagawa bawat araw. Ang paglanghap ay dapat itigil kung ang palpitations ay nangyari, na nawawala sa kanilang sarili at hindi nangangailangan ng pagwawasto. Ang mga paglanghap ay maaaring isagawa sa pagitan ng apat na oras.

Mga analogue ng gamot na Izadrin

Ang mga analogue ay ang mga gamot na Novodrin, Euspiran, Isoprenaline hydrochloride, Aleudril, Aludrin, Bronchodilatin, Isonorin, Izodrenal, Izorenin, Neodrenal, Norisodril.

1-(3,4-dioxyphenyl)-2-isopropyl-aminoethanol hydrochloride.

Mga kasingkahulugan: Aludrin, Euspiran, Isoprenalini hydrochloridum, Isuprel, Novodrin.

Form ng paglabas. Mga tablet na 0.005 g. Sa GDR ito ay ginawa para sa paglanghap sa ilalim ng pangalang "Novodrin" sa mga bote ng 100 ml ng 1% na solusyon, sa mga ampoules ng 1 ml ng 0.5% na solusyon. Sa Czechoslovakia - sa ilalim ng pangalang "Euspiran" sa mga bote ng 25 ml ng 0.5% at 1% na may tubig na solusyon.

Pharmacokinetics. Ito ay mahusay na hinihigop lamang kapag pangangasiwa ng parenteral o sa isang aerosol.

Pagkatapos ng isang solong iniksyon sa isang ugat sa malusog na mga paksa, ang konsentrasyon ng isadrin sa plasma ay bumababa sa 2 yugto na may kalahating buhay na 5 minuto at 2.5 na oras. Sa kaso ng pangangasiwa ng isadrin sa anyo ng isang solusyon sa pamamagitan ng endotracheal intubation, ang Ang maximum na konsentrasyon sa dugo ay umabot pagkatapos ng 2 oras, pagkatapos ay dahan-dahang bumababa ang konsentrasyon. Malaking bahagi gamot nagbubuklod sa mga protina ng dugo.

Madali itong sasailalim sa biotransformation sa dingding ng bituka, sa dugo, sa atay. Samakatuwid, ang rate ng metabolismo nito ay higit sa lahat ay nakasalalay sa ruta ng pangangasiwa. Ang sulfate conjugate ng isadrin ay madaling nabuo sa mga bituka at dugo, at ang 0-methyl-isadrin ay madaling nabuo sa atay. Ang Isadrin at ang mga metabolite nito ay pinalabas ng mga bato sa pamamagitan ng glomerular filtration at tubular secretion.

Pagkatapos ng paglanghap ng isadrin o ang pangangasiwa nito sa loob ng 24 na oras, 54-84% ng dosis ay excreted sa ihi, kabilang ang 2-8% na hindi nagbabago, 82-95% ng sulfate conjugate, 0.8-4% ng 0-methyl-isadrin at 4-10% ng sulfate conjugate ng metabolite na ito. Pagkatapos intravenous administration tungkol sa 68% ay excreted hindi nagbabago, 14% - 0-methyl-isadrin at 27% - sulfate conjugate.

Ang pagtagos sa inunan, ang isadrin ay maaaring makagambala pag-unlad ng embryonic katawan.

Pharmacodynamics. Adrenergic agonist na may pumipili na epekto sa β-adrenergic receptor, sabay-sabay na nagpapasigla sa β 1 ​​at β 2 adrenoceptors. Sa istraktura at ilang mga epekto ito ay malapit sa adrenaline. May malakas na epekto ng bronchodilator. Hindi tulad ng adrenaline, nagiging sanhi ito ng mahinang epekto ng vasoconstrictor; hindi kapansin-pansing tumaas, ngunit sa malaki mga dosis kahit na binabawasan ang presyon ng dugo dahil sa pagbaba sa kabuuang peripheral vascular resistance. Pinasisigla ang aktibidad ng puso, ang pagtaas ng contractility at automatism ng myocardium, pangunahin sinus node. Nagtataguyod ng isang makabuluhang pagtaas sa pagsipsip ng oxygen ng myocardium, na nakakapukaw sa mga pasyente na may kapansanan sirkulasyon ng coronary pag-atake ng angina. Ito ay may binibigkas na epekto sa mga proseso ng metabolic, pagtaas ng mga antas ng dugo ng glucose, lactic acid at libreng fatty acid.

Aplikasyon. Sa kaso ng mga conduction disorder (hindi kumpleto at kumpletong atrioventricular block na may pag-atake ng Morgagni-Adams-Stokes, matinding bradycardia, bradyarrhythmia), cerebral vasospasms, bronchial hika(para sa lunas at pag-iwas sa mga pag-atake), asthmatic bronchitis, atbp. bronchospastic syndrome; bilang isang bronchodilator para sa bronchography at bronchoscopy.

Inireseta sa sublingually (sa mga tablet na 0.005 g), parenteral (subcutaneously, intramuscularly at intravenously) at sa isang aerosol (0.5% o 1% na solusyon). Kapag kinuha sa sublingually (panatilihin sa ilalim ng dila hanggang ganap na masipsip), ang epekto ay nangyayari sa loob ng 5-10 minuto at tumatagal mula 30 minuto hanggang 1½-2 oras, kaya ang paulit-ulit na dosis ay kinakailangan depende sa tolerability at epekto.

Una, ang 1 ml (0.0002 g) ay ibinibigay sa subcutaneously at intramuscularly; kung kinakailangan, muling pagpapakilala dosis maaaring tumaas sa 5 ml (0.001 g). Ang intravenous administration ay nagsisimula sa 0.1 ml ng 1% na solusyon, kung kinakailangan, pagkatapos dosis maaaring tumaas sa 1 ml; iniksyon ng dropwise sa 200 ML ng 5% glucose solution sa bilis na 10-20 patak kada minuto.

Para sa paggamit ng paglanghap 0.5% o 1% may tubig na solusyon; para sa isang paglanghap, 0.3-1 ml ng 0.5% na solusyon (dapat kang huminga sa pamamagitan ng iyong bibig; ang paglanghap ay dapat na kalmado at malalim, at ang pagbuga ay dapat na kumpleto); kung kinakailangan, ang mga paglanghap ay paulit-ulit ng 2-3 beses o higit pa bawat araw. Magagamit sa pocket inhaler. Para makapagpahinga atake ng asthmatic kailangan mula 5 hanggang 15 mga dosis(na-spray sa isang click). Ang epekto ng aerosol ay nangyayari pagkatapos ng 2-3 minuto, umabot sa maximum pagkatapos ng 15-30 minuto at tumatagal ng hanggang 1½-2 oras. Ang paglanghap ng isadrin ay nakakatulong upang matunaw ang plema at gawing mas madali ang paglabas. Ang pasyente ay dapat bigyan ng babala tungkol sa pangangailangan na huminto sa paglanghap kung lumitaw ang palpitations, na, bilang panuntunan, ay hindi nangangailangan ng mga hakbang sa pagwawasto at mabilis na pumasa. Ang paulit-ulit na paglanghap ay pinapayagan sa pagitan ng 4 na oras.

Sa kaso ng respiratory acidosis, upang madagdagan ang pagiging epektibo ng isadrin, 250-300 ml ng 2%-4% na solusyon ng sodium bikarbonate ay ibinibigay sa intravenously sa ilalim ng kontrol ng mga tagapagpahiwatig ng acid-base na estado ng dugo.

Para sa mga sakit sa pagpapadaloy ng kalamnan ng puso, lalo na sa atrioventricular blockade, ang isadrin ay ginagamit nang sublingually (0.005 g nang paulit-ulit). Sa kaganapan ng isang pag-atake ng Morgagni-Adams-Stokes, ang intravenous administration ng 2 ml ay paulit-ulit. Sa normovolemic form ng cardiogenic shock na may pinababang output at mataas na peripheral resistance isang gamot ibinibigay sa intravenously sa isang 5% glucose solution sa rate na 0.5-2-5 mcg (0.0005-0.005 mg) bawat 1 minuto.

Sa matagal na cerebral vasospasm, binabawasan ng isadrin ang pagkamatagusin vascular wall para sa mga calcium ions. Isang gamot inireseta sublingually sa 0.005 g, pati na rin sa anyo ng mga inhalations (0.5-1 ml bawat paglanghap) 3-4 beses sa isang araw. Bilang karagdagan, ang isang malinaw na aktibidad na antispastic ng intravenous administration ng isadrin (drip sa isang dosis na 125 mg / h) ay naitatag.

Contraindications para sa paggamit. Malubhang atherosclerosis, makabuluhan arterial hypotension; may pag-iingat - may angina pectoris, hyperthyroidism.

Side effect. Tachycardia, nakakapukaw ng pag-atake ng angina, pagkahilo, sakit ng ulo, pagbabawas presyon ng dugo, pangkalahatang kahinaan, panginginig. Ang dysfunction ng digestive system ay ipinakikita ng tuyong bibig, pagduduwal, pagsusuka, at paninigas ng dumi. Upang maalis ang mga side effect, ang mga β-blocker ay inireseta o binabawasan dosis gamot. Nagdudulot ng tachyphylaxis. Pagkatapos ng isadrin, mapanganib na gumamit ng electrical stimulation ng puso dahil sa posibilidad ng ventricular fibrillation.

Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot. Inhibits ang stimulating effect ng pentagastrin sa gastric secretion at ang pressor effect ng angiotensin; pinipigilan ang pagkalasing sa potasa. Ito ay isang antagonist ng β-blockers (anaprilin, trazikor, atbp.). Binabawasan ng propranolol ang hypotensive effect ng isadrin, at pinahuhusay ng DOXA ang arrhythmogenic effect nito.

Sa pinagsamang paggamot mga pasyente na may nababaligtad na sagabal respiratory tract isadrine (inhalation) at atropine sulfate (inhalation), ang bronchodilator effect ay mas malinaw kaysa kapag ginagamit ang mga ito nang hiwalay. Sa kaso ng bronchial obstruction sa talamak na bronchopneumonia, ipinapayong pagsamahin ang isadrin na may mesatone at atropine sa isang ratio na 7:7:1. Tingnan din ang Adrenaline hydrochloride.

1-(3,4-lbjrcbatybk)-2-bpjghjgbk-fvbyj"tf-yjkf ublhj.uft bpflhbyf, d gtxt