Hepatoprotektor

Aktivna snov

Oblika sproščanja, sestava in pakiranje

Liofilizat za pripravo raztopine za intravensko in intramuskularno dajanje od skoraj bele do bele z rumenkastim odtenkom; topilo - bistra raztopina od brezbarvne do svetlo rumena; Rekonstituirana raztopina je bistra, brezbarvna do rumena raztopina.

Topilo: L-lizin - 324,4 mg, natrijev hidroksid - 11,5 mg, voda za injekcije - do 5 ml.

Brezbarvne steklenice tipa I (5) skupaj z vehiklom (5 ml in 5 kosov) - kartonske škatle.
Steklenice brezbarvnega stekla tipa I (5) v kompletu z vehiklom (5 ml in 5 kosov) - konturna plastična pretisna embalaža (1) - kartonske škatle.

farmakološki učinek

Farmakodinamika

Ademetionin spada v skupino hepatoprotektorjev, ima tudi antidepresivno delovanje. Ima holeretični in holekinetični učinek. Ima razstrupljevalne, regenerativne, antioksidativne, antifibrozirajoče in nevroprotektivne lastnosti.

Nadomešča pomanjkanje S-adenozil-L-metionina (ademetionina) in spodbuja njegovo nastajanje v telesu, nahaja se v vseh okoljih telesa. Največjo koncentracijo ademetionina so našli v jetrih in možganih. Ima ključno vlogo v presnovnih procesih telesa, sodeluje pri pomembnih biokemičnih reakcijah: transmetilaciji, transsulfuraciji, transaminaciji. V reakcijah transmetilacije ademetionin odda metilno skupino za sintezo fosfolipidov. celične membrane, nevrotransmiterji, nukleinske kisline, proteini, hormoni itd. V reakcijah transsulfacije je ademetionin prekurzor cisteina, tavrina, glutationa (zagotavlja redoks mehanizem celične detoksikacije), koencima A (vključen v biokemične reakcije cikla trikarboksilne kisline in dopolnjuje energetski potencial celice).

Poveča vsebnost glutamina v jetrih, cisteina in tavrina v; zmanjša vsebnost metionina v serumu, normalizira presnovne reakcije v jetrih. Po dekarboksilaciji sodeluje v procesih aminopropilacije kot prekurzor poliaminov - putrescina (stimulator celične regeneracije in proliferacije hepatocitov), ​​spermidina in spermina, ki so del strukture ribosomov, kar zmanjšuje tveganje za fibrozo.

Ima choleretic učinek. Ademetionin normalizira sintezo endogenega fosfatidilholina v hepatocitih, kar poveča fluidnost in polarizacijo membran. To izboljša delovanje transportnih sistemov žolčnih kislin, povezanih z membranami hepatocitov, in spodbuja prehod žolčnih kislin v žolčni trakt. Učinkovit je pri intralobularni različici holestaze (motnje sinteze in pretoka žolča). Ademetionin zmanjša toksičnost žolčnih kislin v hepatocitih tako, da jih konjugira in sulfatira. Konjugacija s poveča topnost žolčnih kislin in njihovo odstranitev iz hepatocita. Proces sulfatiranja žolčnih kislin prispeva k možnosti njihovega izločanja skozi ledvice, olajša prehod skozi membrano hepatocita in izločanje z žolčem. Poleg tega same sulfatirane žolčne kisline dodatno ščitijo membrane jetrnih celic pred toksično delovanje nesulfatirane žolčne kisline (v visokih koncentracijah prisotne v hepatocitih z intrahepatično holestazo). Pri bolnikih z difuzne bolezni jeter (ciroza, hepatitis) s sindromom intrahepatične holestaze ademetionin zmanjša resnost srbenje kože in spremembe biokemičnih parametrov, vklj. koncentracija neposrednega bilirubina, aktivnost alkalne fosfataze, aminotransferaz itd. Holeretični in hepatoprotektivni učinek traja do 3 mesece po prekinitvi zdravljenja.

Učinkovitost se je izkazala pri hepatopatiji, ki jo povzročajo različna hepatotoksična zdravila.

Antidepresivno delovanje se pojavi postopoma, od konca prvega tedna zdravljenja, in se stabilizira v 2 tednih zdravljenja.

Farmakokinetika

Sesanje

Biološka uporabnost pri parenteralno dajanje- 96%, koncentracija v plazmi doseže največje vrednosti po 45 minutah.

Distribucija

Komunikacija z beljakovinami krvne plazme je nepomembna, je ≤ 5%. Prodira skozi krvno-možgansko pregrado. V cerebrospinalni tekočini se znatno poveča koncentracija ademetionina.

Presnova

Presnavlja se v jetrih. Proces nastajanja, porabe in ponovne tvorbe ademetionina imenujemo cikel ademetionina. V prvem koraku tega cikla metilaze, odvisne od ademetionina, uporabljajo ademetionin kot substrat za proizvodnjo S-adenozilhomocisteina, ki se nato hidrolizira v homocistein in adenozin s pomočjo S-adenozilhomocistein hidrolaze. Homocistein pa je podvržen obratni transformaciji s prenosom metilne skupine iz 5-metiltetrahidrofolata. Posledično se metionin lahko pretvori v ademetionin in s tem zaključi cikel.

vzreja

Razpolovni čas (T 1/2) je 1,5 ure.Izloča se preko ledvic.

Indikacije

- intrahepatična holestaza pri predcirozi in cirozi, ki jo lahko opazimo pri naslednjih boleznih:

Maščobna degeneracija jeter;

kronični hepatitis;

Toksična poškodba jeter različne etiologije, vključno z alkoholnimi, virusnimi, zdravilnimi (antibiotiki, protitumorna, protituberkulozna zdravila in zdravila, triciklični antidepresivi, peroralni kontraceptivi);

Kronični akalkulozni holecistitis;

holangitis;

Ciroza jeter;

Encefalopatija, vklj. povezana z odpovedjo jeter (vključno z alkoholom);

- intrahepatična holestaza pri nosečnicah;

- simptomi depresije.

Kontraindikacije

- genetske motnje, ki vplivajo na cikel metionina in / ali povzročajo homocistinurijo in / ali hiperhomocisteinemijo (pomanjkanje cistationin beta sintaze, presnovne motnje);

— bipolarna motnja;

- starost do 18 let (izkušnje medicinsko uporabo omejeno pri otrocih)

- preobčutljivost za katerokoli sestavino zdravila.

Previdno

Nosečnost (I trimesečje) in menstruacija dojenje(uporabite le, če potencialna korist za mater odtehta možno tveganje za plod ali otroka).

Sočasna uporaba s selektivnimi zaviralci ponovnega privzema serotonina (SSRI), tricikličnimi antidepresivi (kot je klomipramin) in zdravili rastlinskega izvora in pripravki, ki vsebujejo triptofan (glejte poglavje "Interakcije z zdravili").

Starejša starost.

Ledvična odpoved.

Odmerjanje

Nanesite v / v in / m.

Pred uporabo je treba liofilizat za intramuskularno in intravensko dajanje raztopiti s priloženim vehiklom. Preostanek zdravila je treba zavreči. Ustrezen odmerek zdravila za intravensko aplikacijo je treba nato raztopiti v 250 ml fiziološka raztopina ali 5% raztopino glukoze in injicirajte počasi 1-2 uri.

Zdravila ne smemo mešati z alkalnimi raztopinami in raztopinami, ki vsebujejo kalcijeve ione.

Če je barva liofilizata drugačna od skoraj bele do bele z rumenkastim odtenkom (zaradi razpoke v viali ali izpostavljenosti vročini), zdravilo ni priporočljivo.

Depresija

Zdravilo se daje v odmerku od 400 mg/dan do 800 mg/dan (1-2 viali/dan) 15-20 dni.

Intrahepatična holestaza

Zdravilo se daje v odmerku od 400 mg/dan do 800 mg/dan (1-2 viali/dan) 2 tedna.

Če je potrebno vzdrževalno zdravljenje, je priporočljivo nadaljevati jemanje zdravila Heptral v obliki tablet v odmerku 800-1600 mg / dan 2-4 tedne.

Zdravljenje z zdravilom Heptral lahko začnemo z intravensko ali intramuskularno injekcijo, ki ji sledi uporaba zdravila Heptral v obliki tablet ali takoj z uporabo zdravila v obliki tablet.

Starejši bolniki

Klinične izkušnje z uporabo zdravila Heptral niso pokazale razlik v njegovi učinkovitosti pri starejših bolnikih in bolnikih, starejših od mladosti. Glede na veliko verjetnost obstoječe disfunkcije jeter, ledvic ali srca pa drugo sočasna patologija ali sočasno zdravljenje z drugimi zdravila, je treba odmerek zdravila Heptral pri starejših bolnikih izbrati previdno, začeti z uporabo zdravila od spodnje meje odmernega območja.

odpoved ledvic

Klinični podatki o uporabi zdravila Heptral pri bolnikih z odpoved ledvic, v zvezi s tem je pri tej skupini bolnikov priporočljivo biti previden pri uporabi zdravila Heptral.

Odpoved jeter

Farmakokinetični parametri ademetionina so podobni pri zdravih prostovoljcih in bolnikih z kronične bolezni jetra.

otroci

Uporaba zdravila Heptral pri otrocih je kontraindicirana (učinkovitost in varnost nista bili dokazani).

Stranski učinki

Med najpogostejšimi neželenimi učinki, ugotovljenimi med klinične raziskave ki je vključevalo več kot 2100 bolnikov, so bile: glavobol, slabost in driska. Spodaj so podatki o neželeni učinki opazili med kliničnimi preskušanji (n=2115) in postmarketinško uporabo ademetionina (»spontana« poročila). Vse reakcije so porazdeljene po organskih sistemih in pogostnosti razvoja: zelo pogosto (≥1/10); pogosto (≥1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000).

Pogostost	Neželeni učinki
S strani imunskega sistema
Redko	Preobčutljivostne reakcije Anafilaktoidne ali anafilaktične reakcije (vključno s zardevanjem kože, zasoplostjo, bronhospazmom, bolečino v hrbtu, nelagodjem v predelu prsnega koša, spremembami krvnega tlaka (hipotenzija, arterijska hipertenzija) ali srčnega utripa (tahikardija, bradikardija)) *
Duševne motnje
pogosto	Anksioznost Nespečnost
Redko	Vznemirjenost Zmedenost
S strani živčnega sistema
pogosto	glavobol
Redko	Omotičnost parestezije disgevzija*
S strani plovil
Redko	"Plimovanje" Arterijska hipotenzija flebitis
Iz dihal, prsnega koša in mediastinuma
Redko	Laringealni edem*
Iz gastrointestinalnega trakta
pogosto	bolečine v trebuhu driska slabost
Redko	suha usta dispepsija napenjanje Gastrointestinalne bolečine Krvavitev iz prebavil Bolezni prebavil bruhanje
Redko	Napenjanje Ezofagitis
Iz kože in podkožnega tkiva
pogosto	Srbenje kože
Redko	Povečano potenje angioedem* Alergijske kožne reakcije (vključno z izpuščajem, pruritusom, urtikarijo, eritemom)*
Iz mišično-skeletnega sistema in vezivnega tkiva
Redko	artralgija mišični krči
Splošne težave in motnje na mestu injiciranja
Redko	astenija Edem Vročina mrzlica* Reakcije na mestu injiciranja* Nekroza kože na mestu injiciranja*
Redko	slabo počutje

* Neželeni učinki, ugotovljeni pri postmarketinški uporabi ademetionina ("spontana" poročila), ki jih med kliničnimi preskušanji niso opazili, so bili razvrščeni kot neželeni učinki s pogostnostjo pojavljanja "redko" na podlagi tega, da je zgornja meja 95-odstotnega intervala zaupanja ocene pojavnosti ne presega 3/X, kjer je X=2115 (skupno število oseb, opazovanih v kliničnih študijah).

Preveliko odmerjanje

Preveliko odmerjanje zdravila Heptral je malo verjetno. V primeru prevelikega odmerjanja je priporočljivo spremljati bolnika in izvajati simptomatsko zdravljenje.

medsebojno delovanje zdravil

Znanih interakcij zdravila Heptral z drugimi zdravili niso opazili.

Obstaja poročilo o sindromu presežka serotonina pri bolniku, ki je jemal ademetionin in klomipramin. Menijo, da je takšno medsebojno delovanje možno, zato je potrebna previdnost pri ademetioninu skupaj s selektivnimi zaviralci ponovnega privzema serotonina, tricikličnimi antidepresivi (kot je klomipramin), pa tudi z zdravili rastlinskega izvora in pripravki, ki vsebujejo triptofan.

Posebna navodila

Glede na tonični učinek zdravila ni priporočljivo uporabljati pred spanjem.

Pri uporabi zdravila Heptral pri bolnikih s cirozo jeter v ozadju hiperazotemije je potrebno sistematično spremljanje vsebnosti dušika v krvi. Pri dolgotrajni terapiji je treba določiti vsebnost sečnine in kreatinina v krvnem serumu.

Obstajajo poročila o prehodu depresije v hipomanijo ali manijo pri bolnikih, ki so jemali ademetionin.

Bolniki z depresijo imajo povečano tveganje za samomor in druge resne neželene dogodke, zato morajo biti med zdravljenjem z ademetioninom takšni bolniki pod stalnim zdravniškim nadzorom za oceno in zdravljenje simptomov depresije. Bolniki morajo obvestiti zdravnika, če se njihovi simptomi depresije med zdravljenjem z ademetioninom ne zmanjšajo ali poslabšajo.

Obstajajo tudi poročila o nenadnem pojavu ali povečanju anksioznosti pri bolnikih, ki so jemali ademetionin. V večini primerov prekinitev zdravljenja ni potrebna, v nekaj primerih je stanje tesnobe izginilo po zmanjšanju odmerka ali prekinitvi zdravljenja.

Ker lahko pomanjkanje cianokobalamina zmanjša raven ademetionina pri ogroženih bolnikih (z anemijo, boleznijo jeter, nosečnostjo ali verjetnostjo pomanjkanja vitamina zaradi drugih bolezni ali prehrane, na primer pri vegetarijancih), je treba vsebnost vitaminov v krvni plazmi spremljati. Če se odkrije pomanjkanje, je pred začetkom zdravljenja z ademetioninom ali sočasno z ademetioninom priporočljivo jemati cianokobalamin in folno kislino.

Pri imunološki analizi lahko uporaba ademetionina prispeva k napačni določitvi visoke vsebnosti homocisteina v krvi. Pri bolnikih, ki jemljejo ademetionin, je priporočljivo uporabiti neimunološke metode analize za določanje ravni homocisteina.

Ena steklenica zdravila Heptral liofilizat za pripravo raztopine za intravensko in intramuskularno injiciranje 400 mg / 5 ml vsebuje 6,61 mg natrija, kar je enako količini natrija v 16,8 mg kuhinjske soli in je 0,3% od priporočeni največji dnevni vnos natrija za odraslega.

Vpliv na sposobnost vožnje avtomobila in dela z mehanizmi

Nekateri bolniki lahko med jemanjem zdravila Heptral občutijo omotico. Med jemanjem zdravila ni priporočljivo voziti avtomobila in delati z mehanizmi, dokler se bolnik ne prepriča, da zdravljenje ne vpliva na sposobnost za opravljanje te vrste dejavnosti.

Nosečnost in dojenje

Klinične študije so pokazale, da uporaba ademetionina v tretjem trimesečju nosečnosti ni povzročila nobenih neželenih učinkov.

Uporaba zdravila Heptral v prvem trimesečju nosečnosti in med dojenjem je možna le, če možna korist za mater odtehta možno tveganje za plod ali otroka.

Pri okvarjenem delovanju ledvic

Rok uporabnosti 3 leta. Ne uporabljajte zdravila po preteku roka uporabnosti.

Sestava in oblika sproščanja

Enterično obložene tablete - 1 zavihek. učinkovine (jedro): ademetionin 1,4-butandisulfonat - 760 mg (ustreza 400 mg ademetionina) pomožne snovi (na 1 mizo): brezvodni koloidni silicijev dioksid - 4,4 mg; natrijev škrobni glikolat - 17,6 mg; magnezijev stearat - 4,4 mg; MCC - 93,6 mg v pretisnem omotu po 10 kosov, v kartonski škatli po 1 ali 2 pakiranji. Liofilizat za pripravo raztopine za intravensko in intramuskularno injiciranje - 1 viala. učinkovina: ademetionin 1,4-butandisulfonat - 760 mg (ustreza 400 mg ademetionina) pomožne snovi (na 1 amp. s topilom): L-lizin - 342,4 mg; natrijev hidroksid - 11,5 mg; voda za injekcije do 5 ml v steklenih vialah, z vehiklom v 5 ml ampulah; v kartonski škatli 5 vial z liofilizatom in 5 ampul s topilom.

Opis dozirne oblike

Enterično obložene tablete: skoraj bele, ovalne, brez ločnice, filmsko obložene. Liofilizat za pripravo raztopine za intravensko in intramuskularno dajanje: bela liofilna masa.

Farmakokinetika

Biološka uporabnost pri peroralnem jemanju - 5%, z / m dajanjem - 95%. Z enkratnim peroralnim dajanjem 400 mg Cmax - 0,7 mg / l; Tmax - 2-6 ur Vezava na plazemske beljakovine - nepomembna, prodre skozi BBB. Ne glede na način dajanja se koncentracija zdravila v cerebrospinalni tekočini znatno poveča. Presnavlja se v jetrih. Čas T1 / 2 - 1,5 ure Izloča se z ledvicami. Tablete so prevlečene s posebno oblogo, ki se raztopi šele v črevesju, zaradi česar se ademetionin sprošča v dvanajstniku.

Farmakodinamika

Heptral® spada v skupino hepatoprotektorjev z antidepresivnim delovanjem. Ima razstrupljevalne, regenerativne, antioksidativne, antifibrozirajoče in nevroprotektivne lastnosti. Kompenzira pomanjkanje ademetionina in spodbuja njegovo proizvodnjo v telesu, predvsem v jetrih in možganih. Sodeluje v bioloških reakcijah transmetilacije (donator metilne skupine) - molekula S-adenozil-L-metionina (ademetionin) daje metilno skupino v reakcijah metilacije fosfolipidov celičnih membran proteinov, hormonov, nevrotransmiterjev itd. , transsulfacija - prekurzor cisteina, tavrina, glutationa (zagotavlja redoks mehanizem celične detoksikacije), acetilacijski koencim. Poveča vsebnost glutamina v jetrih, cisteina in tavrina v plazmi; zmanjša vsebnost metionina v serumu, normalizira presnovne reakcije v jetrih. Po dekarboksilaciji sodeluje v procesih aminopropilacije kot prekurzor poliaminov - putrescina (stimulator celične regeneracije in proliferacije hepatocitov), ​​spermidina in spermina, ki so del strukture ribosomov. Ima holeretični učinek zaradi povečanja mobilnosti in polarizacije membran hepatocitov zaradi stimulacije sinteze fosfatidilholina v njih. To izboljša delovanje transportnih sistemov žolčnih kislin, povezanih z membranami hepatocitov, in spodbuja prehod žolčnih kislin v žolčni sistem. Učinkovit je pri intralobularni različici holestaze (motnje sinteze in pretoka žolča). Spodbuja razstrupljanje žolčnih kislin, povečuje vsebnost konjugiranih in sulfatiranih žolčnih kislin v hepatocitih. Konjugacija s tavrinom poveča topnost žolčnih kislin in njihovo odstranitev iz hepatocita. Proces sulfatiranja žolčnih kislin spodbuja njihovo izločanje skozi ledvice, olajša prehod skozi membrano hepatocitov in izločanje z žolčem. Poleg tega sulfatirane žolčne kisline ščitijo membrane jetrnih celic pred toksičnimi učinki nesulfatiranih žolčnih kislin (v visokih koncentracijah, prisotnih v hepatocitih pri intrahepatični holestazi). Pri bolnikih z difuznimi boleznimi jeter (ciroza, hepatitis) s sindromom intrahepatične holestaze zmanjša resnost pruritusa in spremembe biokemičnih parametrov, vklj. raven neposrednega bilirubina, aktivnost alkalne fosfataze, aminotransferaz itd. Holeretični in hepatoprotektivni učinek traja do 3 mesece po prekinitvi zdravljenja. Učinkovitost je bila dokazana pri hepatopatiji, ki jo povzročajo hepatotoksična zdravila. Imenovanje pri bolnikih z odvisnostjo od opioidov, ki jih spremlja poškodba jeter, vodi do regresije kliničnih manifestacij odtegnitve, izboljšanja funkcionalnega stanja jeter in procesov mikrosomske oksidacije. Antidepresivno delovanje se pojavi postopoma, od konca 1 tedna zdravljenja in se stabilizira v 2 tednih zdravljenja. Učinkovit pri ponavljajoči se endogeni in nevrotični depresiji, odporni na amitriptilin. Ima sposobnost prekiniti ponovitve depresije. Imenovanje za osteoartritis zmanjša resnost bolečine, poveča sintezo proteoglikanov in vodi do delne regeneracije hrustančnega tkiva.

Indikacije za uporabo

Heptral- hepaprotektivno sredstvo, poleg glavnega učinka ima nekaj antidepresivnega učinka. Heptral uporablja se za zdravljenje: intrahepatična holestaza, poškodbe jeter: toksične, tudi alkoholne, virusne, zdravilne (antibiotiki, protitumorna, protituberkulozna, protivirusna zdravila, triciklični antidepresivi, peroralni kontraceptivi); maščobna degeneracija jeter, kronični hepatitis, ciroza jeter, encefalopatija, vklj. povezana z odpovedjo jeter (alkoholičar itd.), depresijo in odtegnitvenimi simptomi. Heptral je predpisan za osteoartritis za zmanjšanje resnosti bolečine. Heptral poveča sintezo proteoglikanov in povzroči delno regeneracijo hrustančnega tkiva.

Kontraindikacije za uporabo

Heptral kontraindicirana v prisotnosti preobčutljivostnih reakcij, med nosečnostjo (I in II trimesečje).

Uporaba v nosečnosti in otrocih

Aplikacija heptral kontraindicirana med nosečnostjo (I in II trimesečje). V času zdravljenja z zdravilom Heptral je treba dojenje prekiniti. Previdno se heptral uporablja pri pediatričnih bolnikih.

Stranski učinki

Ko prejmete heptral možna zgaga, bolečina. Neprijetni občutki v epigastrični regiji, tk. učinkovina ima kisel pH.

medsebojno delovanje zdravil

Interakcije z drugimi zdravili niso opazili.

Odmerjanje

Heptral tablete jemljejo peroralno, brez žvečenja, med obroki, po možnosti v prvi polovici dneva; intramuskularno ali intravensko (zelo počasi), heptral prašek raztopimo le v posebnem priloženem topilu (raztopina L-lizina). viale) v prvih 2-3 tednih, nato znotraj (vzdrževalna terapija) pri 800-1600 mg / dan (tabela 2-4) 2 meseca.

Preveliko odmerjanje

Kliničnih primerov prevelikega odmerjanja ni bilo.

Heptral v ampulah je zdravilo na osnovi liofilizata, ki se daje intravensko ali intramuskularno. Zdravilo je potrebno za zdravljenje bolezni jeter, žolčnika in preprečevanje njihovih zapletov. Priporočljivo je, da zdravilo uporabljate strogo po navodilih zdravnika in v pravilnem odmerku, da se izognete neželenim učinkom na telo.

Zdravilo vsebuje snovi:

• aktivna sestavina je ademetionin v koncentraciji 760 mg;
• topila v obliki natrijevega hidroksida, vode in lizina.

Zahvaljujoč glavni komponenti in dodatnim spojinam je zdravilo izdelano v obliki liofilizata z rumenkastim odtenkom. Če kupite Heptral v ampulah, so navodila za uporabo v embalaži. Pred uporabo liofilizatu dodamo topilo.

Farmakološke lastnosti

Zdravilna učinkovina ima hepatoprotektivne lastnosti. Preprečeno je uničenje jetrnih hepatocitov, zato je odpravljeno delovanje strupenih snovi. Prikazuje dodatne učinke:

• stimulacija odtoka žolča med dolgotrajno stagnacijo;
• stimulacija kontrakcije žolčnika;
• odprava krčev sfinkterjev v žolčniku za normalen prehod skrivnosti skozi kanale;
• nevtralizacija strupenih snovi;
• povečanje regenerativne sposobnosti tkiv;
• odprava delovanja prostih radikalov, ki uničujejo celice;
• zmanjšanje tveganja ali začasna odprava zamenjave jetrnega parenhima z vezivnim tkivom (fibroza);
• zaščita možganskih živčnih celic pred toksičnimi učinki bilirubina pri vnetnih boleznih jeter;
• nadomestno zdravljenje s pomanjkanjem ademetionina v telesu, ki ga spodbuja k samoproizvajanju.

Glavna snov je vključena v kemične reakcije jetrnega tkiva, zaradi česar se tvorijo fosfolipidi, potrebni za normalno stanje membrane hepatocitov. Povečanje količine drugih aminokislin v jetrnem tkivu, posledično se poveča njegova razstrupljevalna funkcija.

Izboljša kakovost žolčnih kislin in izločanje žolčnika. Zato se tveganje za razvoj holestaze in drugih patologij znatno zmanjša. Pri vnetnih boleznih jeter pogosto negativno vpliva izločanje žolča. Ademetionin preprečuje to delovanje z zaščito hepatocitov.

Med hepatitisom ali fibrozo ademetionin olajša prehod strupenih snovi in ​​žolča skozi hepatocite, kar preprečuje poškodbe. Pri hepatitisu so glavni simptomi srbenje, nastanek pajkastih žilic, spremembe jetrnih encimov v krvi. Ademetionin prepreči ali zmanjša te reakcije, zato se bolnikovo stanje izboljša. Snov se kopiči v organih in tkivih, zato se po ukinitvi zdravila njen nadaljnji terapevtski učinek nadaljuje.

Mnogi bolniki razvijejo hudo depresijo v ozadju vnetnih bolezni notranjih organov. Zdravilo ima antidepresivno aktivnost, ki se pojavi 2 tedna po začetku uporabe.

Farmakokinetika

Zdravilo se daje z injekcijo, skoraj v celoti vstopi v sistemski krvni obtok. Največjo koncentracijo v plazmi opazimo po 40-50 minutah. Zdravilna učinkovina se veže na plazemske beljakovine, mimo krvno-možganske pregrade.

Presnova zdravila se izvaja v jetrih, zaradi česar se aktivira glavna funkcija zdravila. Izločanje poteka preko ledvic. Pri prvem zaužitju se polovica zdravila izloči iz telesa po 1,5 ure.

Indikacije in kontraindikacije za uporabo

Uporablja se za zaščito hepatocitov (to je njegova glavna prednost), ki se uničijo pri naslednjih boleznih:

• maščobna degeneracija;
• virusni, medicinski, alkoholni, infekcijski hepatitis;
• vnetje žolčnika ali njegovih kanalov;
• uporaba med kronično ali akutno cirozo jeter;
• encefalopatija, ko bilirubin vstopi v kri in se premika skozi krvno-možgansko pregrado.

Zdravilo je namenjeno odpravljanju spazma žolčnika in njegovih kanalov med nosečnostjo, prisotnosti depresije pri kroničnih boleznih.

• genetske bolezni, ki povzročajo homocistinurijo, hiperhomocisteinemijo;
• motnja osebnosti;
• mladoletnost, ker ni dovolj raziskovalnih podatkov na tem področju medicine;
• preobčutljivost za eno od sestavin zdravila.

Nosečnica lahko uporablja zdravilo, vendar le, če možni pozitivni učinek zdravila odtehta tveganje neželenih učinkov.

Heptral: navodila za uporabo ampule

Da bi dosegli pozitiven učinek, je treba zdravilo pravilno uporabljati. Primerna oblika sproščanja so ampule za intravensko ali intramuskularno dajanje.

Znotraj paketa vsebuje liofilizat in topilo. Mešati jih je treba, da nastane tekočina za dajanje. Ampulo po uporabi takoj zavržemo.

Nastala tekočina se razredči s fiziološko raztopino ali glukozo.

Režim odmerjanja in preveliko odmerjanje

Odmerek se izračuna ločeno za odrasle in otroke. Odvisno je od bolezni.

Primarni uvod. Volumen se izračuna iz deleža 10 mg snovi na 1 kg telesne teže. To je dnevni odmerek.

Sekundarni in naslednji odmerki so odvisni od diagnoze:

1. Depresija. Priporočeni odmerek ni večji od 800 mg na dan. Potek zdravljenja je 3 tedne.
2. Intrahepatična holestaza. Uporabite 1-2 ampuli po 400 mg na dan. Potek zdravljenja je 2 tedna. Če simptomi po končani terapiji ne izginejo, jo lahko podaljšate s 3 vialami na dan do 1 meseca.
3. Za nosečnice priporočeni odmerek ne sme preseči 1-2 ampuli na dan. Zdravljenje ne traja več kot 7-10 dni.

S povečanjem odmerka ali poteka zdravljenja se poveča tveganje za neželene učinke.

Končano raztopino lahko dajemo s curkom ali infuzijo po zdravniškem receptu. V prvem primeru se zdravilo potegne v brizgo in injicira v veno. Iz brizge najprej odstranimo vse zračne mehurčke. Da bi to naredili, ga postavimo v navpični položaj z iglo navzgor in tapkamo po podstavku. Nato pritisnite bat, da izstopijo vsi zračni mehurčki. S tem preprečijo vstop zraka v kri, lahko povzročijo zamašitev krvnih žil.

Območje injiciranja se zdravi z alkoholom. S tem preprečimo širjenje okužbe v rano po posegu. Zdravilo se injicira v veno počasi, vsaj 2 minuti. S pritrditvijo sterilne kroglice z alkoholom ali antiseptikom se igla odstrani.

Če je treba zdravilo nanesti na telo postopoma, uporabite Heptral v kapalnih injekcijah. Za to je treba upoštevati naslednja pravila:

• pripravite kapalko, ki vsebuje do 500 ml fiziološke raztopine;
• razredčite Heptral za kapalko;
• zbrati liofilizat v brizgo, na katero je nameščena tanka igla za intravensko dajanje;
• odstranite zračne mehurčke;
• dodajte zdravilo v pripravljeno fiziološko raztopino;
• zdravilo kapljajte počasi, z izbiro sistema do 25 kapljic v 1 minuti.

Če uporabljate Heptral, se injekcija izvaja počasi, tako da se postopoma porazdeli po telesu, ne da bi pri tem prišlo do ostrih stranskih učinkov. Odmerjanje se strogo upošteva. Viala zdravila se porazdeli v 250 ml fiziološke raztopine.

Vnaprej pripravljena delovna tekočina s topilom in liofilizatom. Vleče se v brizgo z debelo iglo, ki je namenjena intramuskularnemu injiciranju. Če je izbrana tanka igla, obstaja velika nevarnost mehanske poškodbe mišic, tj. del konice lahko ostane v tkivu, oseba za to ne bo vedela. Posledično se občasno pojavljajo akutne bolečine z velikim tveganjem za nadaljnje mehanske poškodbe.

Intramuskularna injekcija se izvaja v fazah:

• brizga z zdravilom je obrnjena na glavo, z iglo navzgor;
• potrkajte po brizgi, da se vsi mehurčki premaknejo na podlago, nato pritisnite na bat, da pridejo ven;
• mesto za vnos zdravila se zdravi z antiseptikom ali alkoholom (lahko je stegno, zgornji del rame);
• izvedite injiciranje z globoko lokacijo igle v navpičnem položaju;
• zdravilo se daje počasi, dokler se raztopina popolnoma ne sprosti;
• po zaključku se prizadeto območje obriše z antiseptikom ali alkoholom.

Zdravniki ne priporočajo uporabe injekcije v zadnjico. Mišično tkivo se tam nahaja globoko, zato se tveganje za subkutano injiciranje namesto intramuskularnega poveča. Če naredite veliko injekcij, morate vsakič odstopati od prejšnjega mesta injiciranja za vsaj 1 cm, kar zmanjša pojav hudih bolečin, podplutb in abscesov.

Heptral, koliko dni injicirati

Če je zdravnik predpisal injekcijo jet injekcij, je potek zdravljenja približno 2 tedna. To obdobje je možno prekoračiti do 1 meseca.

Pogosto po injekcijah zdravniki predpišejo zdravilo v tabletah. Za odrasle jih ni priporočljivo uporabljati več kot 1 mesec.

Terapevti pojasnjujejo, kako pogosto lahko kapljate zdravilo za različne bolezni:

• depresija - ne več kot 3 tedne;
• intrahepatična holestaza - ne več kot 14 dni;
• vzdrževalna terapija - do 1 meseca.

Da bi zmanjšali tveganje neželenih učinkov, je priporočljivo uporabljati kapalke namesto neposrednega intravenskega dajanja. Čim počasneje zdravilo vstopi v telo, tem manjše je tveganje za razvoj negativnih učinkov.

Možni neželeni učinki

Zdravilo ima širok spekter stranskih učinkov. Mnogi od njih so nevarni za telo in povzročajo veliko škodo:

1. Preobčutljivost za sestavine. Lahko se pojavijo sistemske alergijske reakcije (anafilaktični šok, edem grla), močno znižanje krvnega tlaka, sprememba pulza navzgor ali navzdol.
2. Kršitev psiho-čustvenega stanja. Pacient razvije nespečnost, zmedenost, povečano tesnobo.
3. Patologija CNS. Obstaja glavobol in omotica, otrplost okončin.
4. Kršitve v žilnem sistemu. Nenaden naval krvi v žile, kar povzroči zvišanje krvnega tlaka, telesne temperature. Lahko pride do vnetnih stanj venskih žil, znižanja krvnega tlaka.
5. Motnje v prebavnem traktu. Obstajajo dispeptične motnje v obliki slabosti, bruhanja, motenj blata. Manj pogosto se razvijejo suha usta, bolečine v trebuhu, napenjanje, krvavitev iz sluznice. Zelo redko se zgodi, da nastane vnetje v požiralniku.
6. Kožne reakcije. Na koži se pojavi pordelost, vnetje, otekanje. Obstajajo alergijske reakcije, angioedem.
7. Patologija mišično-skeletnega sistema: vnetje sklepov in mišični krči.

Bolniki pogosto doživljajo zvišanje telesne temperature z mrzlico, nekrozo tkiv, kjer je bilo sredstvo uvedeno. Pojavijo se simptomi slabega počutja, ki jih spremljajo utrujenost, letargija, bledica, zaspanost.

Tveganje neželenih učinkov je zmanjšano, če je bolnik pred uporabo zdravila popolnoma diagnosticiran. Prav tako ni priporočljivo prekoračiti odmerka in poteka zdravljenja.

Funkcije aplikacije in opozorila

Zdravila ni mogoče uporabiti za vse kategorije bolnikov. Obstajajo omejitve. Določeni so glede na starost in zdravstveno stanje osebe.

V starosti

Učinkovitost zdravila v mladosti in starosti je enaka. Zdravilo deluje na enak način. Obstaja tveganje za razvoj negativnih učinkov, če je človeško telo oslabljeno. To stanje opazimo pri starejših, zlasti pri kardiovaskularnem in živčnem sistemu.

Med nosečnostjo in dojenjem

Zdravilo je priporočljivo uporabljati le v 3. trimesečju. Če je ženska v prvem trimesečju ali doji, je uporaba zdravila možna le, če je doseženi učinek bistveno večji od tveganja neželenih učinkov.

Če je potrebna uporaba zdravila Heptral, se kapalka med nosečnostjo priporoča pogosteje, ker povzroča manj negativnih reakcij.

V otroštvu

Uporaba pri otrocih je kontraindicirana. Vendar pa obstajajo bolezni, pri katerih bo učinek zdravila presegel tveganje neželenih učinkov, le v tem primeru bo zdravnik priporočil zdravilo za terapijo.

Uporaba v veterinarski medicini

Zdravilo se pogosto uporablja v veterinarski medicini za zdravljenje psov in mačk. Uporablja se pri vnetnih boleznih jeter za preprečevanje nadaljnjega razvoja patološkega procesa. Indikacije za uporabo so enake kot pri ljudeh.

Lastniki hišnih ljubljenčkov morajo biti pripravljeni na visok odstotek stranskih učinkov. Najpogostejše alergijske reakcije so na koži. Potrebno je izvajati simptomatsko zdravljenje.

Posebna navodila

V času zdravljenja mora bolnik upoštevati številna navodila, na katera opozori terapevt. To je potrebno za zmanjšanje tveganja neželenih učinkov na telo.

Interakcija z alkoholom

V času terapije je prepovedana uporaba kakršnih koli odmerkov alkohola. To je posledica naslednjih razlogov:

• nasprotni učinek, etanol ima toksičen učinek na jetrne celice, kar povzroča poškodbe;
• nevtralizacija delovanja zdravila, kar prispeva k nadaljnjemu širjenju bolezni;
• razvoj neželenih učinkov, ki jih bolnik prej ni imel pri uporabi zdravila.

Po končanem zdravljenju ni priporočljivo dolgo časa piti alkohola. To je posledica dejstva, da se aktivna snov kopiči v tkivih in tvori nadaljnji terapevtski učinek. Če bolnik zaužije alkohol, bo učinek nevtraliziran.

Interakcije z zdravili

Pri vseh bolnikih, ki so uporabljali Heptral, ni bilo navzkrižnega učinka z drugimi zdravili. Vendar pa obstajajo ocene o povečanju količine serotonina v krvi, če dodatno uporabljate ademetionin. Zato zdravniki previdno predpisujejo zdravilo pri sočasni terapiji z antidepresivi in ​​zdravili, ki vsebujejo triptofan.

Vpliv na sposobnost nadzora mehanizmov

Med zdravljenjem ne smete voziti vozil in drugih mehanizmov, saj seznam neželenih učinkov vključuje nevrološke motnje. Bolnik lahko občuti vrtoglavico, lahko pride do nenadnega slabega počutja.

Pogoji izdaje iz lekarn

V lekarnah se prodaja samo na recept.

Pogoji skladiščenja

Hraniti pri sobni temperaturi izven dosega otrok. Rok uporabnosti zaprtih ampul - ne več kot 3 leta. Če so bili odprti, jih morate takoj uporabiti ali zavreči.

Analogi

Če ima bolnik neželene učinke ali je strošek zdravila visok, bo zdravnik svetoval uporabo naslednjih analogov:

• Heptor;
• Essentiale;
• fosfogliv;
• Maksar.

Imajo hepatoprotektivni učinek na jetra, vendar imajo tudi kontraindikacije in negativne lastnosti. Zato jih ni priporočljivo uporabljati brez zdravniškega recepta.

Hepatoprotektor. Zdravilo z antidepresivnim delovanjem

Aktivna snov

Oblika sproščanja, sestava in pakiranje

Enterično obložene tablete , filmast, od bele do svetlo rumene, ovalne, bikonveksne, gladke.

Pomožne snovi: koloidni silicijev dioksid - 5,5 mg, mikrokristalna celuloza - 118 mg, natrijev karboksimetil škrob (tip A) - 22 mg, magnezijev stearat - 5,5 mg.

Sestava lupine: kopolimer metakrilne kisline in etil akrilata (1: 1) - 32,63 mg, makrogol 6000 - 9,56 mg, polisorbat 80 - 0,52 mg, emulzija simetikona (30%) - 0,4 mg, natrijev hidroksid - 0,44 mg, smukec - 21,77 mg.

10 kosov. - pretisni omoti (1) - škatle iz kartona.
10 kosov. - pretisni omoti (2) - škatle iz kartona.

farmakološki učinek

Farmakodinamika

Ademetionin spada v skupino hepatoprotektorjev, ima tudi antidepresivno delovanje. Ima holeretični in holekinetični učinek, ima razstrupljevalne, regenerativne, antioksidativne, antifibrozirajoče in nevroprotektivne lastnosti.

Nadomešča pomanjkanje S-adenozil-L-metionina (ademetionina) in spodbuja njegovo nastajanje v telesu, nahaja se v vseh okoljih telesa. Največjo koncentracijo ademetionina so našli v jetrih in možganih. Ima ključno vlogo v presnovnih procesih telesa, sodeluje pri pomembnih biokemičnih reakcijah: transmetilaciji, transsulfuraciji, transaminaciji. V reakcijah transmetilacije ademetionin odda metilno skupino za sintezo fosfolipidov celične membrane, nevrotransmiterjev, nukleinskih kislin, proteinov, hormonov itd. V reakcijah transsulfurizacije je ademetionin prekurzor cisteina, tavrina, glutationa (zagotavlja redoks mehanizem celične detoksikacije), koencima A (vključen v biokemične reakcije cikla trikarboksilne kisline in dopolnjuje energetski potencial celice).

Poveča vsebnost glutamina v jetrih, cisteina in tavrina v; zmanjša vsebnost metionina v serumu, normalizira presnovne reakcije v jetrih. Po dekarboksilaciji sodeluje v reakcijah aminopropilacije kot prekurzor poliaminov - putrescina (stimulator celične regeneracije in proliferacije hepatocitov), ​​spermidina in spermina, ki so del ribosomske strukture, kar zmanjšuje tveganje za fibrozo.

Ima choleretic učinek. Ademetionin normalizira sintezo endogenega fosfatidilholina v hepatocitih, kar poveča fluidnost in polarizacijo membran. To izboljša delovanje transportnih sistemov žolčnih kislin, povezanih z membranami hepatocitov, in spodbuja prehod žolčnih kislin v žolčni trakt. Učinkovit je pri intralobularni različici holestaze (motnje sinteze in pretoka žolča). Ademetionin zmanjša toksičnost žolčnih kislin v hepatocitih tako, da jih konjugira in sulfatira. Konjugacija s poveča topnost žolčnih kislin in njihovo odstranitev iz hepatocita. Proces sulfatiranja žolčnih kislin prispeva k možnosti njihovega izločanja skozi ledvice, olajša prehod skozi membrano hepatocita in izločanje z žolčem. Poleg tega same sulfatirane žolčne kisline dodatno ščitijo membrane jetrnih celic pred toksičnimi učinki nesulfatiranih žolčnih kislin (v visokih koncentracijah prisotnih v hepatocitih z intrahepatično holestazo). Pri bolnikih z difuzno boleznijo jeter (ciroza, hepatitis) s sindromom intrahepatične holestaze ademetionin zmanjša resnost pruritusa in spremembe biokemičnih parametrov, vklj. koncentracija direktnega bilirubina, aktivnost alkalne fosfataze, aminotransferaz itd. Holeretični in hepatoprotektivni učinek traja do 3 mesece po prekinitvi zdravljenja.

Izkazalo se je za učinkovito pri hepatopatiji, ki jo povzročajo različna hepatotoksična zdravila.

Antidepresivno delovanje se pojavi postopoma, od konca prvega tedna zdravljenja, in se stabilizira v 2 tednih zdravljenja. Številne raziskave so potrdile učinkovitost ademetionina pri zdravljenju utrujenosti pri bolnikih s kronično boleznijo jeter. Zbrana analiza podatkov, pridobljenih pri bolnikih s simptomi utrujenosti pred zdravljenjem, je dokazala učinek zdravljenja z ademetioninom na zmanjšanje simptomov utrujenosti v kombinaciji s številnimi drugimi simptomi, kot so depresija, ikterus kože in sluznic, slabo počutje in srbenje. Zdravljenje z ademetioninom je pomembno izboljšalo razpoloženje pri bolnikih z alkoholno boleznijo jeter, ki so hkrati dosegli odziv v smislu simptomov povečane utrujenosti. Poleg tega je pri bolnikih z alkoholno boleznijo jeter in nealkoholno maščobno boleznijo jeter, ki so dosegli odziv na zdravljenje z ademetioninom v smislu simptomov povečane utrujenosti, prišlo tudi do pomembnega zmanjšanja simptomov, kot so ikterus kože in sluznic, slabo počutje in pruritus.

Farmakokinetika

Sesanje

Najvišje koncentracije (Cmax) ademetionina v plazmi so odvisne od odmerka in znašajo 0,5-1 ml / l 3-5 ur po enkratnem peroralnem dajanju v odmerkih od 400 do 1000 mg. Biološka uporabnost se poveča, če se jemlje na prazen želodec. Cmax ademetionina v plazmi se zniža na izhodiščno vrednost v 24 urah.

Distribucija

Pri uporabi ademetionina v odmerku 500 mg je volumen porazdelitve (Vd) 0,44 l / kg. Stopnja vezave na plazemske beljakovine je zanemarljiva, ≤5 %.

Presnova

Proces nastajanja, porabe in ponovne tvorbe ademetionina imenujemo cikel ademetionina. V prvem koraku tega cikla metilaze, odvisne od ademetionina, uporabljajo ademetionin kot substrat za proizvodnjo S-adenozilhomocisteina, ki se nato hidrolizira v homocistein in adenozin s pomočjo S-adenozilhomocistein hidrolaze. Homocistein pa je podvržen obratni transformaciji s prenosom metilne skupine iz 5-metiltetrahidrofolata. Končno se lahko metionin pretvori z metionin adenozil transferazo tipa I v ademetionin, s čimer se zaključi cikel.

vzreja

V študijah na zdravih prostovoljcih je peroralno dajanje označenega (metil 14 C) S-adenozil-L-metionina v urinu pokazalo 15,5 ± 1,5% radioaktivnost po 48 urah, v blatu pa 23,5 ± 3,5% radioaktivnost po 72 urah. , je bilo položenih približno 60 %.

Indikacije

- intrahepatična holestaza pri predcirozi in cirozi, ki jo lahko opazimo pri naslednjih boleznih:

Maščobna degeneracija jeter;

kronični hepatitis;

Toksične poškodbe jeter različnih etiologij, vključno z alkoholnimi, virusnimi, zdravilnimi (antibiotiki, protitumorna zdravila, zdravila proti tuberkulozi in zdravili, triciklični antidepresivi, peroralni kontraceptivi);

Kronični akalkulozni holecistitis;

holangitis;

Ciroza jeter;

Encefalopatija, vklj. povezana z odpovedjo jeter (vključno z alkoholom);

- intrahepatična holestaza pri nosečnicah;

- simptomi depresije;

- Povečana utrujenost pri kroničnih boleznih jeter.

Kontraindikacije

- genetske motnje, ki vplivajo na cikel metionina in / ali povzročajo homocistinurijo in / ali hiperhomocisteinemijo (na primer pomanjkanje cistationin beta sintaze, presnovne motnje);

- bipolarne motnje (glejte poglavje "Posebna navodila");

- starost do 18 let (izkušnje z medicinsko uporabo pri otrocih so omejene);

- preobčutljivost za katerokoli sestavino zdravila.

Previdno

Nosečnost (I. trimesečje) in dojenje (glejte poglavje "Uporaba med nosečnostjo in dojenjem").

Sočasno jemanje s selektivnimi zaviralci ponovnega privzema serotonina (SSRI); triciklični antidepresivi (kot je klomipramin), kot tudi zdravila brez recepta in zeliščni pripravki, ki vsebujejo triptofan (glejte poglavje "Interakcije z zdravili").

Starejša starost.

Ledvična odpoved.

Odmerjanje

Zdravilo je predpisano znotraj. Tablete je treba jemati cele, brez žvečenja, med obroki.

Tablete zdravila Heptral je treba odstraniti iz pretisnega omota tik pred zaužitjem. V primeru, da so tablete drugačne barve od bele do svetlo rumene (zaradi puščanja aluminijaste folije), uporaba Heptrala ni priporočljiva.

Depresija

Intrahepatična holestaza/utrujenost pri kronični bolezni jeter

Začetni odmerek je 500-800 mg / dan, skupni dnevni odmerek ne sme preseči 1600 mg.

Podporna nega

Odmerek je 500 ali 800-1600 mg / dan.

Zdravljenje z zdravilom Heptral lahko začnemo z intravensko ali intramuskularno injekcijo, ki ji sledi uporaba zdravila Heptral v obliki tablet ali takoj z uporabo zdravila Heptral v obliki tablet.

Klinične izkušnje z uporabo zdravila Heptral niso pokazale razlik v njegovi učinkovitosti starejši bolniki in mlajši bolniki. Vendar pa je treba glede na veliko verjetnost obstoječih motenj jeter, ledvic ali srca, drugih sočasnih bolezni ali sočasnega zdravljenja z drugimi zdravili, odmerek zdravila Heptral pri starejših bolnikih izbrati previdno, pri čemer je treba zdravilo začeti uporabljati s spodnje meje razpon odmerka.

Klinični podatki o uporabi zdravila Heptral v bolniki z ledvično insuficienco, v zvezi s tem je pri tej skupini bolnikov priporočljivo biti previden pri uporabi zdravila Heptral.

Farmakokinetični parametri ademetionina so podobni pri zdravih prostovoljcih in pri bolniki s kronično boleznijo jeter.

Uporaba zdravila Heptral v otroci kontraindicirano (učinkovitost in varnost nista dokazani).

Stranski učinki

Med najpogostejšimi neželenimi učinki, ugotovljenimi v kliničnih študijah, ki so vključevale približno 2000 bolnikov, so bili: glavobol, slabost in driska. Spodaj so podatki o neželenih učinkih, opaženih med kliničnimi preskušanji (n=1922) in postmarketinško uporabo ademetionina (»spontana« poročila). Vse reakcije so porazdeljene po organskih sistemih in pogostnosti razvoja: zelo pogosto (≥1/10); pogosto (≥1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000).

Bolezni imunskega sistema: redko - preobčutljivostne reakcije*, anafilaktoidne* ali anafilaktične reakcije (vključno s zardevanjem kože, zasoplostjo, bronhospazmom, bolečino v hrbtu, nelagodjem v predelu prsnega koša, spremembami krvnega tlaka (arterijska hipotenzija, arterijska hipertenzija) ali srčnega utripa (tahikardija, bradikardija)) *.

Duševne motnje: pogosto - anksioznost, nespečnost; redko - vznemirjenost, zmedenost.

Kršitve z vidiki živčnega sistema: pogosto - glavobol; redko - omotica, parestezija, disgevzija *.

Kršitve z stranice plovil: redko - "plime", arterijska hipotenzija, flebitis.

Kršitve z strani dihal, prsnega koša in mediastinuma: redko - otekanje grla *.

Kršitve z strani gastrointestinalnega trakta: pogosto - bolečine v trebuhu, driska, slabost; redko - suha usta, dispepsija, napenjanje, bolečine v prebavilih, krvavitve v prebavilih, prebavne motnje, bruhanje, ezofagitis; redko - napenjanje.

Kršitve z strani kože in podkožja: pogosto - srbenje kože; redko - povečano znojenje, angioedem *, kožne alergijske reakcije (vključno z izpuščajem, pruritusom, urtikarijo, eritemom) *.

Kršitve z strani mišično-skeletnega in vezivnega tkiva: redko - artralgija, mišični krči.

Splošne težave in težave na mestu injiciranja: pogosto - astenija; redko - edem, zvišana telesna temperatura, mrzlica *, reakcije na mestu injiciranja *, nekroza kože na mestu injiciranja *; redko - slabo počutje.

* Neželeni učinki, ugotovljeni pri postmarketinški uporabi ademetionina (pogostejši v "spontanih" poročilih), ki jih v kliničnih študijah niso opazili, so bili razvrščeni kot neželeni učinki s pogostnostjo pojavljanja "redko" na podlagi dejstva, da je zgornja meja 95 % interval zaupanja ocene incidenca ne presega 3/X, kjer je X=1922 (skupno število preiskovancev, opazovanih v kliničnih preskušanjih).

Preveliko odmerjanje

Preveliko odmerjanje zdravila Heptral je malo verjetno. V primeru prevelikega odmerjanja je priporočljivo spremljati bolnika in izvajati simptomatsko zdravljenje.

medsebojno delovanje zdravil

Obstaja poročilo o sindromu presežka serotonina pri bolniku, ki je jemal ademetionin in klomipramin. Menijo, da je takšno medsebojno delovanje možno, zato je potrebna previdnost pri ademetioninu skupaj s selektivnimi zaviralci ponovnega privzema serotonina, tricikličnimi antidepresivi (kot je klomipramin), pa tudi z zdravili rastlinskega izvora in pripravki, ki vsebujejo triptofan.

Posebna navodila

Glede na tonični učinek zdravila ni priporočljivo uporabljati pred spanjem.

Pri uporabi zdravila Heptral pri bolnikih s cirozo jeter v ozadju hiperazotemije je potrebno sistematično spremljanje vsebnosti dušika v krvi. Pri dolgotrajni terapiji je treba določiti vsebnost sečnine in kreatinina v krvnem serumu.

Bolniki z depresijo imajo povečano tveganje za samomor in druge resne neželene dogodke, zato morajo biti med zdravljenjem z ademetioninom takšni bolniki pod stalnim zdravniškim nadzorom za oceno in zdravljenje simptomov depresije. Bolniki morajo obvestiti zdravnika, če se njihovi simptomi depresije med zdravljenjem z ademetioninom ne zmanjšajo ali poslabšajo.

Obstajajo tudi poročila o nenadnem pojavu ali povečanju anksioznosti pri bolnikih, ki so jemali ademetionin. V večini primerov prekinitev zdravljenja ni bila potrebna, v nekaj primerih je anksioznost izginila po zmanjšanju odmerka ali prekinitvi jemanja zdravila.

Ker lahko pomanjkanje cianokobalamina zmanjša raven ademetionina pri ogroženih bolnikih (z anemijo, boleznijo jeter, nosečnostjo ali verjetnostjo pomanjkanja vitamina zaradi drugih bolezni ali prehrane, na primer pri vegetarijancih), je treba vsebnost vitaminov v krvni plazmi spremljati. Če ugotovimo pomanjkanje, priporočamo cianokobalamin in folno kislino pred zdravljenjem z ademetioninom ali enodnevnim jemanjem ademetionina.

Uporaba ademetionina lahko vpliva na rezultat določanja homocisteina v krvni plazmi, pridobljen z imunološkimi metodami. Pri bolnikih, ki jemljejo ademetionin, je priporočljivo uporabiti neimunološke metode analize za določanje vsebnosti homocisteina.

Vpliv na sposobnost vožnje avtomobila in mehanizmov

Nekateri bolniki lahko med jemanjem zdravila Heptral občutijo omotico. Med jemanjem zdravila ni priporočljivo voziti avtomobila in delati z mehanizmi, dokler se bolnik ne prepriča, da zdravljenje ne vpliva na sposobnost za opravljanje te vrste dejavnosti.

Nosečnost in dojenje

Klinične študije so pokazale, da uporaba ademetionina v tretjem trimesečju nosečnosti ni povzročila nobenih neželenih učinkov.

Uporaba zdravila Heptral v I in II trimesečju nosečnosti ter med dojenjem je možna le, če možna korist za mater odtehta možno tveganje za plod ali otroka.

Na stotine dobaviteljev pripelje zdravila proti hepatitisu C iz Indije v Rusijo, a le M-PHARMA vam bo pomagala pri nakupu sofosbuvirja in daklatasvirja, medtem ko bodo strokovni svetovalci odgovorili na vsa vaša vprašanja med celotno terapijo.

Heptral spada v skupino zdravil, katerih delovanje je usmerjeno v regeneracijo in normalizacijo delovanja jeter. Prav tako normalizira odtok žolča in najbolj pozitivno vpliva na njegovo sestavo in strukturo. Zahvaljujoč temu se bistveno izboljša tako splošno stanje jeter kot njihovo delo. Heptral lahko v veliki meri zmanjša stopnjo poškodb jetrnih celic zaradi resnih bolezni, kot so ciroza, hepatitis in druge. Zaradi sedativnega in blagega antidepresivnega učinka se bolnikovo psihično stanje med terapijo opazno izboljša, kar je prav tako pomembno.

Spojina

Zdravilna učinkovina zdravila je ademetionin. Snov spada v skupino koencimov – snovi, ki so nujno prisotne v encimih in vplivajo na potek različnih reakcij v človeškem telesu. Ademetionin neposredno sodeluje pri transportu molekul snovi metilnih skupin po telesu. Med delovanjem telesa se ta koencim sintetizira v številnih tkivih in telesnih tekočinah.

Ademetionin je v petdesetih letih prejšnjega stoletja odkril italijanski kemik Cantoni. Snov, pridobljena s sintezo, stabilizira količino snovi in ​​spodbuja sintezo koencima v jetrih in možganih. Zaradi tega se pomanjkanje snovi popolnoma nadomesti.

Menijo, da do dobre absorpcije ademetionina ne pride brez vitaminov skupine B (tu je še posebej pomemben B-12) in folne kisline.

Oblika tablet Heptral je opremljena s številnimi pomožnimi snovmi. Omeniti velja, da se v primeru liofilizata takšne snovi ne uporabljajo za raztapljanje. Nekatere dodatne komponente pa so vsebovane le v samem topilu. Sestavljen je iz:

• voda brez ionov nečistoč, torej deionizirana.
• natrijev hidroksid
• lizin je aminokislina, ki jo najdemo v beljakovinah.

Prašek je obarvan belo, dovoljen je rahel rumen odtenek - drugi odtenki niso možni. Konzistenca mora biti nujno homogena, brez vseh vrst tujih vključkov in nečistoč.

Prašek je v prozorni steklenički, zraven pa mora biti priloženo topilo. Je bistra, brezbarvna tekočina, včasih z rahlim rumenkastim odtenkom. Vehikel je prav tako zaprt v prozorni stekleni viali.

Če se pri odpiranju pakiranja zdravila ugotovi, da je v topilu oborina ali tujki, se prašek ne uporablja za redčenje.

Pakiranje zdravila za injiciranje vsebuje 5 vial s praškasto snovjo in enako število ampul s tekočino za njeno raztapljanje.

Mehanizem delovanja

Delovanje Heptrala je namenjeno zapolnitvi pomanjkanja ademetionina v telesu s spodbujanjem njegove sinteze, zlasti v možganih in človeških jetrih. Poveča tudi količino aminokisline glutamin v jetrih ter cisteina in tavrina v krvni plazmi. Pod delovanjem zdravila se koncentracija metionina v krvnem serumu, nasprotno, zmanjša in s tem prispeva k presnovi v jetrih.

Ima holeretični učinek, ki lahko traja tri mesece po prekinitvi zdravljenja.

Heptral je izjemno učinkovit pri zastrupitvah s hepatotoksičnimi zdravili (to so zdravila, pri katerih je večji odmerek večji, hepatotoksični učinek).

Pomembno! Bolnikom z odvisnostjo od opiatov, ki imajo izrazito poškodbo jeter, je Heptral prikazan za izboljšanje njegovega delovanja.

Antidepresivni učinek zdravila je opazen že v prvem tednu uporabe.

Indikacije za uporabo

V takšnih primerih so predpisane injekcije Heptral:

• Maščobna bolezen jeter je kronična bolezen, pri kateri se jetrne celice pretvorijo v maščobo.
• kronični hepatitis.
• Toksična poškodba jeter. Poleg tega so lahko dejavniki popolnoma različni: zastrupitev z alkoholom, škodljivi učinki virusov in drugih zdravil. Na primer zdravila proti raku (so zelo strupena in škodljiva za jetra), antibiotiki, zdravila proti tuberkulozi in protivirusna zdravila, pa tudi nekateri antidepresivi in ​​peroralni kontraceptivi.
• Kronični holecistitis brez tvorbe kamnov.
• Vnetje žolčevodov - holangitis.
• Ciroza jeter (natančneje, bodisi stanje pred cirozo bodisi sama ciroza 1. stopnje resnosti).
• Med nosečnostjo se uporablja za stagnacijo žolča v kanalih (intrahepatična holestaza).
• Encefalopatija zaradi odpovedi jeter.
• Stanja, ki izhajajo iz opustitve katere koli droge, alkohola ali drog (odtegnitveni sindrom).
• Dolgotrajne depresivne manifestacije.
• Poškodba hepatocitov – stabilnih jetrnih celic.
• Zmanjšana ali povečana agresivnost žolčnih kislin.
• Zastrupitev jeter s strupenimi elementi in strupi.

Kontraindikacije

Navodila za uporabo injekcij heptrala opisujejo naslednje kontraindikacije:

• Dva zgodnja trimesečja nosečnosti.
• Obdobje dojenja.
• Otroci in mladina do 18. leta.
• Individualna intoleranca na posamezne sestavine zdravila.
• Genetske motnje.
• Neuspeh pri izmenjavi vitamina B-12.
• Alergijske reakcije na ademetionin ali druge sestavine zdravila.
• Pomanjkanje cistionin-beta-cistaze v telesu.

Uporabljajte previdno v primerih:

• Bipolarne afektivne motnje.
• Starost (nad 65 let).
• Manično-depresivni sindrom.
• Ledvična odpoved.

Zdravilne lastnosti

1. Nevroprotektivno delovanje je namenjeno zaščiti živčnih celic pred vsemi vrstami negativnih posegov. V tem primeru se pri uporabi zdravila Heptral znatno zmanjša tveganje za nastanek jetrne encefalopatije.
2. Cholekinetic - to je choleretic učinek. Uporaba tega zdravila prispeva k normalnemu izločanju žolča.
3. Regeneracija - obnavljanje. Heptral spodbuja povečanje delitve jetrnih celic (hepatocitov). Ta ukrep je posledica pospeševanja obnovitvenih procesov v jetrih.
4. Antioksidativni učinek je stimulacija proizvodnje aminokislin v količini, ki je potrebna za regenerativne procese v jetrih.
5. Antidepresiv - poveča vitalnost nevronov, obnovi potreben prenos živčnih impulzov.

Heptral injekcije

Dozirna oblika zdravila Heptral v ampulah je izdelana posebej za intravensko ali intramuskularno dajanje. Kot smo že omenili, paket vsebuje sam liofilizat in topilo zanj. Pri pripravi raztopine za intramuskularno in intravensko uporabo ni razlik - vsa dejanja so popolnoma enaka.

Potek zdravljenja z uporabo injekcij (tok) je 2 tedna. Če obstaja potreba po nadaljevanju zdravljenja, je zdravilo že predpisano v tabletah. Po drugi strani jih ni mogoče piti več kot mesec dni po injekcijah.

Pomembno! Najboljši terapevtski učinek je opažen pri intravenski infuziji, domneva se, da to zmanjša možnost neželenih učinkov.

Raztopine za injiciranje ni mogoče pripraviti vnaprej - to se naredi tik pred samim postopkom. Bodite previdni pri pripravljeni raztopini, ker če stoji že pripravljena, vendar je nikoli ne uporabite, jo boste morali zavreči.

• Če želite odpreti steklenico z liofilizatom, morate odstraniti zgornji kovinski pokrovček. Ampulo z vehiklom odprete tako, da odžagate vrh ampule. Z brizgo vzamemo potrebno količino topila. Gumijasti zamašek viale s praškom se nato prebode z iglo brizge in tekočina za raztapljanje se vlije v vialo.
• Vse sestavine temeljito premešamo - dokler ne dobimo homogene zmesi. Je bele barve, dovoljen je rahel rumen odtenek. Ne dovolite neraztopljenih grudic praška. Priporočljivo je, da stresate, ne da bi iglo odstranili iz gumijastega zamaška.
• Raztopina z nerazumljivimi vključki ali neraztopljenim praškom se šteje za neprimerno za injekcije.
• Ko je raztapljanje uspešno končano, morate celotno mešanico vzeti v brizgo.
• Mesto injiciranja je treba obrisati z alkoholom. Zabodite v zgornji del zadnjice ali v ramo (zgornji del je zunaj). Intravensko infuzijo Heptrala izvajamo v vene na rokah, vendar takšne injekcije izvaja le zdravnik.
• Po odstranitvi igle mesto vboda ponovno razkužimo.

Da bi se izognili modricam ali abscesom po intramuskularnem dajanju Heptrala, se injekcija izvaja zelo počasi. Pri naslednjem injiciranju se morate umakniti od mesta prejšnjega za 1 cm in tako naprej.

Odvečno zdravilo, suho, topilo in končano - vse je treba uničiti.

Pri intravenskem dajanju opazimo 100-odstotno biološko uporabnost zdravila. To pomeni, da bo vseh 100 % dane zdravilne učinkovine prišlo na pravo mesto v telesu in se absorbiralo. Največjo koncentracijo zdravila v krvi opazimo že 2-6 dni od začetka zdravljenja. V jetrih je Heptral podvržen biološki transformaciji in se v naslednjih urah in pol izloči skozi ledvice.

Med zdravljenjem z zdravilom je treba spremljati delovanje ledvic.

Če se zdravljenje s kapalkami izvaja dlje časa, je v krvi možna sprememba ravni kreatinina, sečnine in dušika - tako navzgor kot navzdol.

Za pravilen izračun odmerka zdravila mora zdravnik upoštevati posamezne značilnosti pacienta: starostne značilnosti, prisotnost kroničnih bolezni, presnovne procese. Samostojno dajanje zdravila je strogo prepovedano.

Pri zdravljenju patoloških procesov v jetrih je potrebna ustrezna dietna prehrana.

Med zdravljenjem je strogo prepovedano uživanje alkoholnih pijač. To velja tudi za tinkture zdravil, ki vsebujejo alkohol.

Če je potrebna intenzivna terapija, se izvaja 2-3 tedne z intravenskimi ali intramuskularnimi injekcijami.

Pri zdravljenju bolnikov z odtegnitvenim sindromom, ki je povezan z zavračanjem alkoholnih pijač, so injekcije Heptral vključene v kompleksno terapijo in ščitijo jetrne celice, pomagajo nevtralizirati toksične učinke. Takšna terapija bistveno izboljša bolnikovo stanje. Z izrazitim odtegnitvenim sindromom so predpisane intravenske infuzije zdravila, intramuskularne injekcije so veliko manj pogoste.

Ker tudi starejši bolniki dobro prenašajo zdravljenje z zdravilom Heptral, jim zmanjšanje odmerka ni potrebno. Toda hkrati je bolje začeti zdravljenje z minimalnimi odmerki in jih postopoma povečevati.

Med zdravljenjem se bolnikova tesnoba poveča, vendar to stanje hitro izgine, ko se odmerek zdravila zmanjša.

Preklic zdravila ni potreben.

Pri zdravljenju ciroze je treba občasno opraviti biokemični krvni test za odkrivanje ravni dušika, sečnine in kreatinina.

Med zdravljenjem z zdravilom se bolnikom močno svetuje uživanje vitaminov B (zlasti B-12) in folne kisline. To je treba storiti zato, ker se Heptral zaradi pomanjkanja v telesu slabše absorbira.

Zaradi zdravljenja s tem zdravilom se bolnik počuti omotično, zato morate biti zelo previdni in previdni pri opravljanju dela, povezanega s povečano koncentracijo pozornosti, in če je mogoče, jih za nekaj časa popolnoma zavrnite.

Preveliko odmerjanje in medsebojno delovanje

Med intravenskimi ali intramuskularnimi injekcijami zdravila Heptral niso opazili primerov prevelikega odmerjanja.

Med kliničnimi preskušanji tudi niso odkrili interakcij z drugimi zdravili. Ker pa je zdravilna učinkovina zdravila Heptral ademetionin, morate biti zelo previdni pri jemanju tricikličnih antidepresivov, selektivnih zaviralcev ponovnega privzema serotonina (SSRI), pa tudi nekaterih zelišč, ki vsebujejo triptofan.

Stranski učinki

Kljub visoki učinkovitosti parenteralnih injekcij za intravensko dajanje ima zdravilo številne stranske učinke. Še več, tako manjše kot precej resne. Najpogosteje se manifestirajo v obliki bolečin v trebuhu, slabosti in driske.

Ne glede na obliko zdravila se včasih opazijo naslednja odstopanja v delovanju sistemov in organov:

• Mišično-skeletni sistem - mišični krči in bolečine v sklepih.
• Prebavni sistem - napenjanje, driska, bolečine v trebuhu, suha usta. Manj pogosto - krvavitve v prebavilih, težka ali boleča prebava.
• Kardiovaskularni sistem - flebitis površinskih ven, spremembe v delovanju krvnih žil in srca.
• Živčni sistem - glavoboli in omotica, motnje spanja, zamegljenost zavesti, pretirana tesnoba.
• Pojav bolezni nalezljive narave, zlasti okužbe sečil.
• Koža - na mestu intravenske injekcije so možne nekatere reakcije: urtikarija, eritem, srbenje. Nekroza kože na tem mestu je malo verjetna, ni pa izključena. Prekomerno znojenje je veliko pogostejše.
• Dihalni sistem - edem grla predstavlja neposredno nevarnost za bolnikovo življenje.
• Imunski sistem - anafilaktični šok. To je zelo nevarno stanje, za katerega so značilni skoki tlaka, bolečine za prsnico in hrbtom, težko dihanje, zoženje bronhijev zaradi krčenja mišic (bronhospazem).
• Drugi zapleti - zvišana telesna temperatura, mrzlica, astenični sindrom.

Interakcija z alkoholom

Zdravljenje z zdravilom Heptral poteka s popolno zavrnitvijo alkoholnih in nizkoalkoholnih pijač. Dieta, predpisana pred začetkom terapevtskih postopkov, pomeni popolno prepoved alkohola. V nasprotnem primeru lahko pride do različnih neprijetnih posledic za telo.

Uživanje alkohola znatno zmanjša korist prejetega zdravljenja in včasih lahko zdravljenje ostane popolnoma neopaženo.

Izogibanje alkoholu je še posebej pomembno, kadar je predpisana terapija za zdravljenje bolezni, ki jih povzroča odvisnost od alkohola.

Uživanje alkoholnih pijač med injiciranjem zdravila Heptral vodi do motenj srčnega ritma in zvišanja krvnega tlaka.

Skupna uporaba alkohola in Heptrala negativno vpliva na delovanje živčnega sistema: možna je zamegljenost zavesti, manifestacije znakov depresije, motnje spanja.

Quinckejev edem je naveden med stranskimi učinki zdravila, vendar se najpogosteje razvije, ko etanol in Heptral vstopita v kri hkrati. Na splošno alkohol močno poveča možnost kakršnih koli stranskih učinkov. Še posebej pogosto se lahko pojavijo zapleti, kot so flebitis, krvavitve v notranjih organih, odpoved ledvic in drugi.