تم تصنيع الإيزوبرينالين (الإيسادرين) لأول مرة في عام 1938 من مشتقات الإبينفرين.

لكن في روسيا يعرف هذا الدواء باسم: IsopVroterenol، Isuprel، Novodrin، Euspiran وغيرها.

إنه مسحوق أبيض تقريبًا، قابل للذوبان بسرعة في الماء، ويكتسب لونًا أخضر فاتحًا.

يوفر استرخاء القصبات الهوائية دون التسبب في انقباض الأوعية الدموية وزيادة ضغط الدم، ويؤدي، مثل الأدرينالين، إلى زيادة تواتر وتكثيف انقباضات عضلة القلب.

الخصائص الطبيةمن الدواء المحدد في تعليمات الاستخدام:

• ينشط عمل المستقبلات الأدرينالية b، سواء المستقبلات الأدرينالية b1 أو b2، وبالتالي فإن التأثير على الأعضاء التي لديها مثل هذه المستقبلات ليس انتقائيًا؛
• يوسع القصبات الهوائية ويزيد من معدل ضربات القلب ويزيد من حاجة القلب للأكسجين.
• يضعف تدفق الدم في الكلى، ويوسع الأوعية الدموية قليلا، ويمنع تقلصات الرحم.
• يقاطع ويمنع هجمات الربو القصبي والأمراض الأخرى الناجمة عن تدهور سالكية الشعب الهوائية.
• يستخدم لتوسيع القصبات الهوائية أثناء تصوير القصبات وتنظير القصبات.
• يستخدم لعلاج فشل التوصيل الأذيني البطيني (الوقت الذي تصل فيه النبضات الكهربائية الناتجة عن العقدة المقابلة للقلب إلى العضلة العاملة في البطين)؛
• يحذر حالات الإغماءناجم عن انخفاض سريع في النتاج القلبي ونقص تروية الدماغ (متلازمة آدامز ستوكس مورغاني). الأدرينالين والنورإبينفرين والإيفيدرين لها تأثير مماثل، لكنها تزيد من ضغط الدم، وتثير الذبحة الصدرية ولها آثار جانبية مختلفة، مما يقلل من إمكانية استخدامها. والأيزوبرينالين هو الأنسب لهذا الغرض لأنه لا يزيد من ضغط الدم.
• توقف العديد من الأشكال صدمة قلبية;
• يستخدم أثناء جراحة القلب - في حالة حدوث انخفاض حاد في انقباض عضلة القلب في غياب عدم انتظام دقات القلب بشكل كبير.
• يمنع إطلاق العوامل الكيميائية عن طريق الخلايا التي تساهم في تطور التشنج القصبي والالتهاب.

حدود الاستخدام

يستخدم بدرجة محدودة في علاج أعراض الإحصار الأذيني البطيني وبطء القلب الشديد.

لا يستخدم الإيزوبرينالين لعلاج الربو القصبي بسبب كمية كبيرة آثار جانبية.

الآثار الجانبية في تعليمات الاستخدام

• اضطراب ضربات القلب، وزيادة معدل ضربات القلب.
• الغثيان وجفاف الفم.

ارتعاش اليد (الجهاز العصبي المركزي والمحيطي).

في مثل هذه الحالات، يتم تقليل معدل تناول الطعام.

مع الاستخدام المطول، تضعف قدرة الشعب الهوائية على التوسع.

مع جرعة زائدة، يتم تكثيف هذه المظاهر. الاستخدام طويل الأمد للجرعات المتزايدة يقلل من فعالية الدواء.

تفاصيل

يجب توخي الحذر الشديد عند استخدام الأيزوبرينالين لعلاج الذبحة الصدرية وفي حالة الإفراط في إنتاج الهرمون الغدة الدرقية- الانسمام الدرقي.

يعد اختراق الأيزوبرينالين في العين أمرًا خطيرًا، خاصة في حالة الجلوكوما.

طلب

الاستنشاق - 0.5٪ أو 1٪ محلول مائي. المعيار لاستنشاق واحد هو 0.1 - 0.2 مل.

استنشاق المسحوق - جرعة واحدة 3-4 مرات أو أكثر في اليوم.

تستخدم الأقراص تحت اللسان - 5 ملغ لكل منها - تذوب ببطء. القاعدة هي 3-4 أقراص يوميا.

عند استخدامه تحت اللسان، تدخل المادة المفيدة إلى الدم بشكل كامل.

مؤشرات للاستخدام:

• هجمات الربو القصبي (الوقاية ووقف الهجمات). لا يستخدم لعلاج الربو القصبي بسبب آثاره الجانبية العديدة؛
• التهاب الشعب الهوائية المزمن;
• تصلب الرئة.
• الإحصار الأذيني البطيني (AVB) هو نوع من إحصار القلب يشير إلى انتهاك توصيل النبضات الكهربائية من الأذينين إلى البطينين (التوصيل الأذيني البطيني)، مما يؤدي غالبًا إلى اضطرابات في ضربات القلب وديناميكية الدم. هناك 3 درجات من AVB؛
• اضطرابات ضربات القلب.
• صدمة قلبية؛

موانع

يمنع استخدام الدواء في حالة التشخيص:

• فشل قلبي حاد؛
• الذبحة الصدرية وعدم انتظام ضربات القلب.
• تصلب الشرايين التاجية.
• تصلب الشرايين الجهازية.
• حساسية للمادة الفعالة.

كيفية تناوله ولماذا يساعد ومدة العلاج يحددها الطبيب المعالج. كقاعدة عامة، يتم وصفه فقط عند الضرورة القصوى.

التفاعل مع أدوية أخرى

يقلل الإيزوبرينالين من تركيز الثيوفيلين في البلازما في الدم.

الإدارة المتزامنة مع أميتريبتيلين المضاد للاكتئاب تزيد من إمكانية تطوير تأثيرات سامة للقلب.

الجمع مع عقار الأميودارون المضاد لاضطراب النظم يقلل من فعالية الأميودارون.

في انتظار ولادة طفل

لا ينبغي استخدام الإيزوبرينالين أثناء الحمل في الأشهر الثلاثة الأولى وفي نهاية الأشهر الثلاثة الأخيرة.

أدوية متطابقة

الدواء، المادة الفعالةحيث الأيزوبرينالين (النظائر):

إيصدررين، نوفودرين، يوسبيران، إيسوبريل، يوسبيران

في روسيا يباع تحت اسم تجاري: إيزادرين.

آراء

هناك عدد قليل من المراجعات، ولكن كل ما تم العثور عليه كان إيجابيا.

سعر

لم يتم نشر سعر الدواء.

صيغة إجمالية

المجموعة الدوائية لمادة الأيزوبرينالين

التصنيف التصنيفي (ICD-10)

رمز CAS

خصائص مادة الإيزوبرينالين

مسحوق بلوري أبيض. قابل للذوبان في الماء بسهولة. المحاليل المائية لها لون أخضر.

علم العقاقير

يحفز مستقبلات بيتا 1 وبيتا 2 الأدرينالية. ينشط محلقة الأدينيلات، مما يؤدي إلى تراكم cAMP في الخلايا، مما يؤثر على نظام بروتين كيناز، مما يحرم الميوسين من القدرة على الاتصال بالأكتين، مما يمنع تقلص العضلات الملساء ويعزز استرخاء القصبات الهوائية.

له خصائص موسع قصبي واضحة، ويسبب زيادة معدل ضربات القلب والتقلصات، ويزيد من النتاج القلبي. يقلل من مقاومة الأوعية الدموية الطرفية، وضغط الدم الانبساطي، ويقلل من امتلاء بطينات القلب وتدفق الدم الكلوي. يزيد من حاجة القلب للأكسجين. يوسع الأوعية الدموية تجويف البطنوالجلد والأغشية المخاطية ويمنع تقلصات الرحم. يمنع إطلاق العوامل الكيميائية بواسطة الخلايا البدينة (الهستامين، "المادة بطيئة التفاعل" - SRS-A أو الليكوترين د 4، وما إلى ذلك) التي تساهم في التشنج القصبي والالتهاب. ت 1/2 - 2 ساعة.

استخدام مادة الأيزوبرينالين

الصدمة القلبية (نادرا ما تستخدم - فقط في شكل سوي حجم الدم على خلفية زيادة المقاومة المحيطية وانخفاض النتاج القلبي)، ونوبات الربو القصبي (الإغاثة والوقاية)، والتهاب الشعب الهوائية المزمن مع متلازمة الانسداد القصبي، وتصلب الرئة، وبطء القلب (إذا كان الأتروبين غير فعال ) ، مغزلي ثنائي الاتجاه الانتيابي عدم انتظام دقات القلب البطيني(في الحالات الشديدة).

ستجد في هذه الصفحات وصفًا لدواء إيزادرين ومميزات استخدامه.

ما هي الأمراض التي يشار إليها إيزادرين؟

يوصف عقار مزادرين في حالات الأمراض التي تتميز بضعف التوصيل الأذيني البطيني. مخصص كعلاج يخفف من الحصار الأذيني البطيني ويمنع نوبة تسمى متلازمة آدامز ستوكس مورغاني. تتميز متلازمة آدامز ستوكس بفقدان الوعي بسبب اضطرابات ضربات القلب.

وبالإضافة إلى ذلك، يستخدم إيزادرين في أشكال الصدمة القلبية، التي تتميز بعدم وجود تغيرات في حجم الدم في الدورة الدموية، وزيادة المقاومة الطرفيةوخفض الانبعاثات.

كيف يعمل إيزادرين؟

يحفز الإيزادرين مستقبلات بيتا الأدرينالية. ويرتبط تأثير إيزادرين في حصار القلب بالتأثير على تعصيب متعاطفوتحسين الموصلية بسبب هذا. في الوقت نفسه، تزداد استثارة ووظيفة مقلص عضلة القلب. يمكن ملاحظة نفس التأثير في المواد الأخرى المحاكية للودي - النورإبينفرين والأدرينالين والإيفيدرين، ولكنها تسبب آلام الذبحة الصدرية وارتفاع ضغط الدم، وما إلى ذلك. آثار جانبية، مما يحد منهم تطبيق ممكنمع كتلة الأذينية البطينية. وبهذا المعنى، فإن إيزادرين أكثر ملاءمة - فهو لا يزيد من ضغط الدم ويسبب الرجفان البطيني بدرجة أقل.

كيفية استخدام إيزادرين؟

يستخدم عقار إيزادرين تحت اللسان - في أقراص، بالحقن - تحت الجلد، عن طريق الوريد، في العضل، عن طريق الاستنشاق - الهباء الجوي.

يجب وضع الأقراص تحت اللسان وإمساكها حتى تذوب تمامًا. يحدث التأثير خلال 10 دقائق ويستمر لمدة تصل إلى ساعتين. في هذا الصدد، من الممكن تكرار استخدام الأقراص، اعتمادًا على التأثير الذي تم الحصول عليه ومدى تحمل الدواء.

استخدام الدواء إيزادرين ينطوي على إعطائه عن طريق الوريد. الجرعة 0.5-5 ميكروجرام في الدقيقة. تحت الجلد و الحقن العضلييتم تنفيذه بجرعات 1 مل، مع تكرار تناول 5 مل.

لإدارة الاستنشاق، يتم استخدام 0.5٪ أو 1٪ المحلول المائي. يتطلب الاستنشاق الواحد 0.3-1 مل من محلول 0.5٪. يتم الاستنشاق من خلال الفم بوتيرة هادئة، ويستنشق بعمق، والزفير تماما. يمكن إجراء 3-4 استنشاق يوميًا. يجب إيقاف الاستنشاق في حالة حدوث خفقان يزول من تلقاء نفسه ولا يحتاج إلى تصحيح. يمكن إجراء الاستنشاق على فترات كل أربع ساعات.

نظائرها من المخدرات إيزادرين

نظائرها هي الأدوية نوفودرين، يوسبيران، إيزوبرينالين هيدروكلوريد، ألودريل، ألودرين، برونشوديلاتين، إيسونورين، إيزودرينال، إيزورينين، نيودرينال، نوريسودريل.

1- (3،4-ديوكسي فينيل) -2-أيزوبروبيل-أمينوإيثانول هيدروكلوريد.

المرادفات: ألودرين, يوسبيران, إيزوبريناليني هيدروكلوريدوم, إيزوبريل, نوفودرين.

الافراج عن النموذج. أقراص 0.005 جم يتم إنتاجها في جمهورية ألمانيا الديمقراطية للاستنشاق تحت اسم "نوفودرين" في زجاجات سعة 100 مل من محلول 1٪ في أمبولات سعة 1 مل من محلول 0.5٪. في تشيكوسلوفاكيا - تحت اسم "Euspiran" في زجاجات سعة 25 مل من محلول مائي 0.5٪ و 1٪.

الدوائية. يتم امتصاصه جيدًا فقط عندما رقابة أبويةأو في الهباء الجوي.

بعد حقنة واحدة في الوريد للأشخاص الأصحاء، ينخفض ​​تركيز الإيسادرين في البلازما على مرحلتين بعمر نصف قدره 5 دقائق و2.5 ساعة.في حالة إعطاء الإيسادرين على شكل محلول عن طريق التنبيب الرغامي، ويصل أقصى تركيز له في الدم بعد ساعتين، ثم ينخفض ​​التركيز ببطء. جزء كبير دواءيرتبط ببروتينات الدم.

سوف يخضع بسهولة للتحول الحيوي في جدار الأمعاء والدم والكبد. ولذلك، فإن معدل الأيض يعتمد إلى حد كبير على طريق الإدارة. يتشكل مرافق كبريتات الإيصدررين بسهولة في الأمعاء والدم، ويتشكل بسهولة 0-ميثيل-إيسادرين في الكبد. يتم إخراج الإيسادرين ومستقلباته عن طريق الكلى من خلال الترشيح الكبيبي والإفراز الأنبوبي.

بعد استنشاق الإيسادرين أو تناوله خلال 24 ساعة، يتم إخراج 54-84% من الجرعة في البول، بما في ذلك 2-8% دون تغيير، 82-95% من مرافق الكبريتات، 0.8-4% من 0-ميثيل-إيسادرين. و4-10% من مرافقة الكبريتات لهذا المستقلب. بعد الوريديتم إخراج حوالي 68% دون تغيير، و14% - 0-ميثيل إيسادرين و27% - مرافقة الكبريتات.

يمكن أن يعطل الإيصدررين اختراق المشيمة التطور الجنينيجسم.

الديناميكا الدوائية. ناهض أدرينالي ذو تأثير انتقائي على المستقبلات الأدرينالية بيتا، ويحفز المستقبلات الأدرينالية بيتا 1 وبيتا 2 في نفس الوقت. في البنية وبعض التأثيرات فهو قريب من الأدرينالين. له تأثير موسع قصبي قوي. على عكس الأدرينالين، فإنه يسبب تأثير مضيق للأوعية ضعيف؛ لا يزيد بشكل ملحوظ، ولكن بشكل كبير جرعاتحتى أنه يخفض ضغط الدم بسبب انخفاض إجمالي الضغط المحيطي المقاومة الوعائية. يحفز نشاط القلب، ويزيد من انقباض وأتمتة عضلة القلب، في المقام الأول العقدة الجيبية. يعزز زيادة كبيرة في امتصاص عضلة القلب للأكسجين، مما يثير المرضى الذين يعانون من ضعف كونسري مجموعهجمات الذبحة الصدرية. له تأثير واضح على عمليات التمثيل الغذائي، وزيادة مستويات الدم من الجلوكوز وحمض اللاكتيك والأحماض الدهنية الحرة.

طلب. في حالة اضطرابات التوصيل (كتلة الأذينية البطينية غير الكاملة والكاملة مع هجمات مورجاني-آدامز-ستوكس، وبطء القلب الشديد، وعدم انتظام ضربات القلب البطيء)، والتشنجات الوعائية الدماغية، الربو القصبي(للتخفيف والوقاية من النوبات)، والتهاب الشعب الهوائية الربو، وما إلى ذلك. متلازمة القصبات الهوائية. كموسع قصبي للقصبات وتنظير القصبات.

يوصف تحت اللسان (في أقراص 0.005 جم) وعن طريق الحقن (تحت الجلد أو العضل أو الوريد) وفي الهباء الجوي (محلول 0.5٪ أو 1٪). عند تناوله تحت اللسان (يُحفظ تحت اللسان حتى يتم امتصاصه بالكامل)، يحدث التأثير خلال 5-10 دقائق ويستمر من 30 دقيقة إلى 1½-2 ساعة، لذا فإن الجرعات المتكررة ضرورية اعتمادًا على التحمل والتأثير.

أولاً، يتم إعطاء 1 مل (0.0002 جم) تحت الجلد وفي العضل؛ إذا لزم الأمر، إعادة التقديم جرعةيمكن زيادتها إلى 5 مل (0.001 جم). يبدأ الإعطاء عن طريق الوريد بـ 0.1 مل من محلول 1٪، إذا لزم الأمر، لاحقًا جرعةيمكن زيادتها إلى 1 مل. يتم حقنه قطرة قطرة في 200 مل من محلول الجلوكوز 5٪ بمعدل 10-20 نقطة في الدقيقة.

للاستخدام الاستنشاق 0.5% أو 1% محلول مائي؛ لاستنشاق واحد، 0.3-1 مل من محلول 0.5٪ (يجب أن تتنفس من خلال الفم، يجب أن يكون الاستنشاق هادئا وعميقا، ويجب أن يكون الزفير كاملا)؛ إذا لزم الأمر، يتم تكرار الاستنشاق 2-3 مرات أو أكثر يوميا. متوفر في أجهزة الاستنشاق الجيبية. للاسترخاء نوبة الربوالمطلوب من 5 الى 15 جرعات(رش بنقرة واحدة). يحدث تأثير الهباء الجوي بعد 2-3 دقائق، ويصل إلى الحد الأقصى بعد 15-30 دقيقة ويستمر لمدة تصل إلى ساعة ونصف إلى ساعتين، ويساعد استنشاق الإيسادرين على تخفيف البلغم وتسهيل إفرازه. يجب تحذير المريض من ضرورة التوقف عن الاستنشاق في حالة ظهور خفقان القلب، والذي عادة لا يتطلب إجراءات تصحيحية ويمر بسرعة. يُسمح بالاستنشاق المتكرر على فترات كل 4 ساعات.

في حالة الحماض التنفسي، لزيادة فعالية الإيسادرين، يتم إعطاء 250-300 مل من محلول بيكربونات الصوديوم 2٪ -4٪ عن طريق الوريد تحت مراقبة مؤشرات الحالة الحمضية القاعدية للدم.

لعلاج اضطرابات توصيل عضلة القلب، خاصة مع الحصار الأذيني البطيني، يستخدم الإيزادرين تحت اللسان (0.005 جم بشكل متكرر). في حالة حدوث هجوم Morgagni-Adams-Stokes، يتم تكرار إعطاء 2 مل عن طريق الوريد. في الشكل المعياري لحجم الدم من الصدمة القلبية مع انخفاض الناتج ومقاومة محيطية عالية العقاريُعطى عن طريق الوريد في محلول جلوكوز 5٪ بمعدل 0.5-2-5 ميكروجرام (0.0005-0.005 مجم) لكل دقيقة واحدة.

مع التشنج الوعائي الدماغي لفترة طويلة، يقلل الإيسادرين من النفاذية جدار الأوعية الدمويةلأيونات الكالسيوم. العقاريوصف تحت اللسان عند 0.005 جم وكذلك على شكل استنشاق (0.5-1 مل لكل استنشاق) 3-4 مرات في اليوم. بالإضافة إلى ذلك، تم إثبات نشاط واضح مضاد للتشنج عند إعطاء الإيسادرين عن طريق الوريد (بالتنقيط بجرعة 125 ملغم/ساعة).

موانع للاستخدام. تصلب الشرايين الشديد، كبير انخفاض ضغط الدم الشرياني; بحذر - في الذبحة الصدرية وفرط نشاط الغدة الدرقية.

أثر جانبي. عدم انتظام دقات القلب ، إثارة هجمات الذبحة الصدرية ، والدوخة ، صداع، تخفيض ضغط الدم، ضعف عام، رعاش. يتجلى الخلل في الجهاز الهضمي في جفاف الفم والغثيان والقيء والإمساك. وللتخلص من الآثار الجانبية، يتم وصف حاصرات بيتا أو تقليلها جرعةدواء. يسبب التسرع. بعد الإيصدررين، من الخطير استخدام التحفيز الكهربائي للقلب بسبب احتمالية الرجفان البطيني.

التفاعل مع أدوية أخرى. يمنع التأثير المحفز للبنتاغاسترين على إفراز المعدة والتأثير الضاغط للأنجيوتنسين. يمنع تسمم البوتاسيوم. وهو مضاد لحاصرات بيتا (أنابريلين، ترازيكور، وما إلى ذلك). يقلل بروبرانولول من تأثير الإيسادرين الخافض لضغط الدم، ويعزز دوكسا تأثيره المسبب لاضطراب نظم القلب.

مع مجتمعة علاجالمرضى الذين يعانون من انسداد قابل للعكس الجهاز التنفسيالإيزادرين (الاستنشاق) والأتروبين كبريتات (الاستنشاق)، يكون تأثير موسع القصبات أكثر وضوحًا مما هو عليه عندما يتم استخدامهما بشكل منفصل. في حالة انسداد الشعب الهوائية في الالتهاب الرئوي القصبي المزمن، فمن المستحسن الجمع بين الإيسادرين مع الميزاتون والأتروبين بنسبة 7:7:1. انظر أيضًا هيدروكلوريد الأدرينالين.

1-(3,4-lbjrcbatybk)-2-bpjghjgbk-fvbyj"tf-yjkf ublhj.uft bpflhbyf, d gtxt