Moksifloksasiinia sisältävät valmisteet (Moxifloxacin – ATC-koodit (ATC) J01MA14, S01AX22):

Yleiset julkaisumuodot (yli 100 tarjousta Moskovan apteekeissa)
Nimi	Julkaisumuoto	Pakkaus, kpl	Valmistajamaa	Hinta Moskovassa, r	Tarjoukset Moskovassa
Avelox (Avelox)	infuusioliuos 1,6 mg/ml 250 ml muovipusseissa	1	Saksa, Bayer	845- (keskiarvo 1790↘) -2678	161↗
Avelox (Avelox)	tabletit 400mg	5	Saksa, Bayer	727-(keski 811)-878	513↗
Vigamox (Vigamox)	silmätipat 0,5% 5ml	1	Yhdysvallat, Alcon	129- (keskiarvo 235↗) -301	554↗
Harvinaiset vapautumismuodot (alle 100 tarjousta Moskovan apteekeissa)
Moxin	injektioneste, liuos 1,6 mg 1 ml:ssa 250 ml injektiopullossa	1	Intia, Belco	2408	41↘
Plevilox (Plevilox)	tabletit 400mg	5	Intia, Plethico for Pharmasyntez	719- (keskikoko 817↗) - 844	32↗

Avelox (alkuperäinen Moxifloxacin) - käyttöohjeet. Reseptilääke, tietoa vain terveydenhuollon ammattilaisille!

Kliinis-farmakologinen ryhmä:

Fluorokinolonien ryhmän antibakteerinen lääke.

farmakologinen vaikutus

Moksifloksasiini on bakterisidinen antibakteerinen lääke monenlaisia vaikutus, 8-metoksifluorokinoloni. Lääkkeen bakterisidinen vaikutus johtuu bakteerien topoisomeraasien II ja IV estämisestä, mikä johtaa mikrobien DNA:n biosynteesin replikaatio-, korjaus- ja transkriptioprosessien häiriintymiseen ja tämän seurauksena mikrobisolujen kuolemaan.

Lääkkeen bakterisidiset vähimmäispitoisuudet ovat yleensä verrattavissa sen minimaalisiin estopitoisuuksiin (MIC).

Vastustusmekanismit

Mekanismit, jotka johtavat resistenssin kehittymiseen penisilliineille, kefalosporiineille, aminoglykosideille, makrolideille ja tetrasykliineille, eivät vaikuta moksifloksasiinin antibakteeriseen vaikutukseen. Ristivakaus näiden ryhmien välillä antibakteeriset lääkkeet ja moksifloksasiinia ei ole havaittu. Myöskään plasmidiresistenssiä ei ole toistaiseksi havaittu. Resistenssin kehittymisen yleinen esiintymistiheys on hyvin alhainen (10-7-10-10). Resistenssi moksifloksasiinille kehittyy hitaasti useiden mutaatioiden kautta. Toistuvaan moksifloksasiinin altistumiseen mikro-organismeille MIC-arvon alapuolella on vain lievä nousu. Ristiresistenssiä kinoloneille on raportoitu. Jotkut grampositiiviset ja anaerobiset organismit, jotka ovat resistenttejä muille kinoloneille, ovat kuitenkin edelleen herkkiä moksifloksasiinille.

On osoitettu, että metoksiryhmän lisääminen kohtaan C8 moksifloksasiinimolekyylin rakenteeseen lisää moksifloksasiinin aktiivisuutta ja vähentää grampositiivisten bakteerien resistenttien mutanttikantojen muodostumista. Bisykloamiiniryhmän lisääminen asemaan C7 estää aktiivisen effluksin kehittymisen, joka on resistenssimekanismi fluorokinoloneille.

Moksifloksasiini on aktiivinen in vitro monenlaisia ​​gramnegatiivisia ja grampositiivisia mikro-organismeja, anaerobeja, haponkestäviä bakteereja ja epätyypillisiä bakteereja, kuten Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., sekä beeta-resistenttejä bakteereja vastaan. laktaami- ja makrolidiantibiootit.

Vaikutus ihmisen suoliston mikroflooraan

Kahdessa vapaaehtoisilla tehdyssä tutkimuksessa havaittiin seuraavat muutokset suoliston mikrofloora moksifloksasiinin oraalisen annon jälkeen: pitoisuudet pienenevät Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp., sekä anaerobit Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Nämä muutokset korjaantuivat kahdessa viikossa. Toksiinit Clostridium difficile ei havaittu.

Farmakokinetiikka

Imu

Oraalisen annon jälkeen moksifloksasiini imeytyy nopeasti ja lähes täydellisesti.

Absoluuttinen biologinen hyötyosuus suun kautta ja suonensisäisenä infuusiona on noin 91 %.

Moksifloksasiinin farmakokinetiikka on lineaarinen, kun sitä otetaan 50–1200 mg:n annoksella kerran sekä 600 mg:n vuorokaudessa 10 päivän ajan.

Moksifloksasiinin kerta-annoksen jälkeen 400 mg:n annoksella Cmax veressä saavutetaan 0,5–4 tunnissa ja se on 3,1 mg / l. Kun moksifloksasiinia on annettu 400 mg suun kautta kerran päivässä, Cssmax on 3,2 mg / l ja Cssmin 0,6 mg / l.

Kun moksifloksasiinia otetaan ruoan kanssa, Cmax-arvon saavuttamiseen kuluva aika pitenee hieman (2 tunnilla) ja Cmax laskee hieman (noin 16 %), mutta imeytymisen kesto ei muutu. Näillä tiedoilla ei kuitenkaan ole kliinistä merkitystä, ja lääkettä voidaan käyttää ruokailusta riippumatta.

Yhden tunnin aikana annetulla 400 mg:n Avelox-annoksella kerta-infuusion jälkeen Cmax saavutetaan infuusion lopussa ja se on 4,1 mg/l, mikä vastaa noin 26 %:n lisäystä verrattuna tämän indikaattorin arvoon otettuna. suullisesti. Lääkkeen altistuminen AUC:n mukaan on hieman suurempi kuin silloin, kun lääke otetaan suun kautta.

Toistuvilla suonensisäisillä infuusioilla 400 mg:n annoksella, joka kestää 1 tunnin, Cssmax ja Cssmin vaihtelevat 4,1–5,9 mg/l ja 0,43–0,84 mg/l. Keskimääräinen Css, joka on 4,4 mg/l, saavutetaan infuusion lopussa.

Jakelu

Tasapainotila saavutetaan 3 päivässä.

Sitoutuminen veren proteiineihin (pääasiassa albumiiniin) on noin 45 %.

Moksifloksasiini jakautuu nopeasti elimiin ja kudoksiin. Vd on noin 2 l/kg.

Lääkkeen pitoisuudet, jotka ylittävät plasman pitoisuudet, muodostuvat keuhkokudokseen (mukaan lukien keuhkorakkuloiden makrofagit), keuhkoputkien limakalvoihin, nenäonteloihin, pehmytkudoksiin, ihoon ja ihonalaisiin rakenteisiin sekä tulehduspesäkkeisiin. Interstitiaalisesta nesteestä ja syljestä lääke määritetään vapaassa, proteiiniin sitoutumattomassa muodossa, pitoisuutena, joka on korkeampi kuin plasmassa. Lisäksi elimissä määritetään korkeat lääkkeen pitoisuudet vatsaontelo ja vatsakalvon nesteessä sekä naisten sukuelinten kudoksissa.

Aineenvaihdunta

Moksifloksasiini läpikäy toisen vaiheen biotransformaation ja erittyy kehosta munuaisten ja suoliston kautta sekä muuttumattomana että inaktiivisten sulfoyhdisteiden (M1) ja glukuronidien (M2) muodossa. Mikrosomaalinen sytokromi P450 -järjestelmä ei biotransformoi moksifloksasiinia. Metaboliitteja M1 ja M2 on plasmassa pienempinä pitoisuuksina kuin lähtöaine. Tulosten perusteella enintään kliininen tutkimus on osoitettu, että näillä metaboliiteilla ei ole negatiivista vaikutusta kehoon turvallisuuden ja siedettävyyden kannalta.

jalostukseen

T1 / 2 on noin 12 tuntia Keskimääräinen kokonaispuhdistuma suun kautta ja suonensisäisen annon jälkeen 400 mg:n annoksella on 179-246 ml/min.

Munuaispuhdistuma on 24-53 ml/min. Tämä osoittaa lääkkeen osittaisen tubulaarisen reabsorption.

Alkuyhdisteen ja faasin 2 metaboliittien massatasapaino on noin 96-98 %, mikä osoittaa oksidatiivisen aineenvaihdunnan puuttumisen. Noin 22 % kerta-annoksesta (400 mg) erittyy muuttumattomana munuaisten kautta, noin 26 % - suoliston kautta.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

Ikä- ja sukupuolieroja moksifloksasiinin farmakokinetiikassa ei ole osoitettu. Moksifloksasiinin farmakokinetiikassa ei ollut kliinisesti merkittäviä eroja eri etnisiin ryhmiin kuuluvilla potilailla.

Lapsilla ei ole tehty moksifloksasiinin farmakokineettisiä tutkimuksia.

Moksifloksasiinin farmakokinetiikassa ei havaittu merkittäviä muutoksia potilailla, joilla oli munuaisten vajaatoiminta (mukaan lukien CC<30 1="" 73="" 2="" p="">

Moksifloksasiinin pitoisuudessa ei havaittu merkittäviä eroja maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla (luokat A, B, C Child-Pugh-asteikolla) terveisiin vapaaehtoisiin ja potilaisiin, joiden maksatoiminta oli normaali.

Lääkkeen AVELOKS® käyttöaiheet

Lääkkeelle herkkien mikro-organismien aiheuttamat infektio- ja tulehdukselliset sairaudet aikuisilla:

• akuutti sinuiitti;
• paheneminen krooninen keuhkoputkentulehdus;
• yhteisössä hankittu keuhkokuume (mukaan lukien ne mikro-organismikannat, joilla on moninkertainen antibioottiresistenssi*);
• komplisoitumattomat ihon ja pehmytkudosten infektiot;
• monimutkaiset ihon ja ihonalaisten rakenteiden infektiot (mukaan lukien infektoitunut diabeettinen jalka);
• monimutkaiset vatsansisäiset infektiot, mukaan lukien polymikrobiset infektiot, mukaan lukien intraperitoneaaliset paiseet;
• lantion elinten komplisoitumattomat tulehdukselliset sairaudet (mukaan lukien salpingiitti ja endometriitti).

* - Streptococcus pneumoniae, jolla on moninkertainen antibioottiresistenssi, sisältää penisilliiniresistentit kannat ja kahdelle tai useammalle antibiootille resistentit kannat sellaisista ryhmistä kuten penisilliinit (MIC > 2 mg/ml), toisen sukupolven kefalosporiinit (kefuroksiimi), makrolidit, tetrasykliinit ja trimetopriimi/ sulfametoksatsoli.

Nykyiset viralliset ohjeet antibakteeristen aineiden käyttöä koskevista säännöistä on otettava huomioon.

Annostusohjelma

Lääke määrätään suun kautta ja suonensisäisesti, 400 mg 1 kerran päivässä.

Avelox-hoidon kesto suun kautta otettuna ja suonensisäinen anto määräytyy infektion vakavuuden ja kliinisen vaikutuksen mukaan ja on: kroonisen keuhkoputkentulehduksen pahenemisen yhteydessä - 5-10 päivää; klo yhteisöstä hankittu keuhkokuume vaiheittaisen hoidon kokonaiskesto (laskimonsisäinen anto ja sen jälkeen oraalinen anto) - 7-14 päivää, ensin sisään / sisään, sitten sisällä tai 10 päivää sisällä; akuutilla sinuiittilla ja komplisoitumattomilla ihon ja pehmytkudosten infektioilla - 7 päivää; ihon ja ihonalaisten kudosten monimutkaisissa infektioissa vaiheittaisen hoidon kokonaiskesto (injektiossa / johdannossa ja sen jälkeen suun kautta) on 7-21 päivää; monimutkaisilla vatsansisäisillä infektioilla asteittaisen hoidon kokonaiskesto (lääkkeen käyttöönotossa / sen jälkeen suun kautta) on 5-14 päivää; lantion elinten komplisoitumattomilla tulehduksellisilla sairauksilla - 14 päivää.

Avelox-hoidon kesto voi olla 21 päivää.

Annostusohjelman muuttaminen iäkkäillä potilailla ei ole tarpeen.

Moksifloksasiinin tehoa ja turvallisuutta lapsille ja nuorille ei ole osoitettu.

Maksan vajaatoimintaa sairastavien potilaiden ei tarvitse muuttaa annostusohjelmaa.

Potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta (mukaan lukien vaikea munuaisten vajaatoiminta QC:n kanssa< 30 мл/мин/1.73 м2), а также у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменения режима дозирования не требуется.

Eri etnisiin ryhmiin kuuluvien potilaiden annostusohjelman muuttaminen ei ole tarpeen.

Tabletit tulee ottaa pureskelematta pienen vesimäärän kera ateriasta riippumatta. Älä ylitä suositeltua annosta.

Infuusioliuos tulee antaa laskimoon 60 minuutin aikana. Lääke voidaan antaa joko laimennettuna tai laimentamattomana T-kappaleen avulla). Avelox-liuos on yhteensopiva seuraavien liuosten kanssa: injektiovesi, natriumkloridiliuos 0,9%, natriumkloridiliuos 1 M, dekstroosiliuos 5%, dekstroosiliuos 10%, dekstroosiliuos 40%, ksylitoliliuos 20%, Ringerin liuos, Ringerin laktaattiliuos .

Vain kirkasta liuosta saa käyttää.

Yhteensopivilla liuottimilla laimentamisen jälkeen Avelox-liuos pysyy stabiilina 24 tuntia huoneenlämpötilassa. Koska liuosta ei voi pakastaa tai jäähdyttää, sitä ei saa säilyttää jääkaapissa. Liuos voi saostua jäähtyessään, mutta yleensä sakka liukenee huoneenlämpötilassa. Liuos tulee säilyttää alkuperäispakkauksessaan.

Jos infuusioliuosta määrätään yhdessä muiden lääkkeiden kanssa, jokainen lääke tulee antaa erikseen.

Sivuvaikutus

Tiedot haittavaikutuksista, jotka on raportoitu käytettäessä moksifloksasiinia 400 mg (suun kautta, vaiheittaisella hoidolla [lääkkeen käyttöönotossa ja sen jälkeen suun kautta] ja vain in / in) on saatu kliinisistä tutkimuksista ja markkinoille tulon jälkeisistä raporteista ( korostettu kursiivilla). "Yleinen" -ryhmään lueteltuja haittavaikutuksia esiintyi alle 3 %:n esiintymistiheydellä pahoinvointia ja ripulia lukuun ottamatta.

Kussakin esiintyvyysryhmässä haittavaikutukset on lueteltu alenevassa järjestyksessä. Taajuus määritellään seuraavasti: usein (≥ 1/100 -< 1/10), нечасто (от >1/1000 to< 1/100), редко (от >1/10 000 asti< 1/1000), очень редко (< 1/10 000).

Infektiot: sieni-infektiot.

Hematopoieettisesta järjestelmästä: harvoin - anemia, leukopenia, neutropenia, trombosytopenia, trombosytemia, protrombiiniajan pidentyminen ja INR:n nousu; harvoin - tromboplastiinipitoisuuden muutos; hyvin harvoin - protrombiinipitoisuuden nousu ja INR:n lasku, protrombiinipitoisuuden muutos ja INR:n muutos.

Sivusta immuunijärjestelmä: harvoin - allergiset reaktiot, urtikaria, kutina, ihottuma, eosinofilia; harvoin - anafylaktiset / anafylaktoidiset reaktiot, angioödeema, mukaan lukien kurkunpään turvotus (mahdollisesti hengenvaarallinen); hyvin harvoin - anafylaktinen / anafylaktoidinen sokki (mukaan lukien mahdollisesti hengenvaarallinen).

Metabolian puolelta: harvoin - hyperlipidemia; harvoin - hyperglykemia, hyperurikemia.

Mielenterveyden häiriöt: harvoin - ahdistuneisuus, psykomotorinen ylireaktiivisuus, kiihtyneisyys; harvoin - tunne-labiliteetti, masennus (erittäin harvinaisia ​​tapauksia mahdollinen käyttäytyminen, jolla on taipumusta itsensä vahingoittamiseen, kuten itsemurha-ajatukset tai itsemurhayritykset), hallusinaatiot; hyvin harvoin - depersonalisaatio, psykoottiset reaktiot (mahdollisesti ilmentyy käyttäytymisessä, jolla on taipumusta itsensä vahingoittamiseen, kuten itsemurha-ajatukset tai itsemurhayritykset).

Keskushermostosta ja perifeerisestä hermosto: usein - huimaus, päänsärky; harvoin - sekavuus, tajuttomuus, sekavuus, huimaus, uneliaisuus, vapina, unihäiriöt, parestesia, dysestesia, makuaistin häiriöt (mukaan lukien erittäin harvinaisissa tapauksissa ageusia); harvoin - hypoestesia, hajuaistin heikkeneminen (mukaan lukien anosmia), epätyypilliset unet, koordinaation heikkeneminen (mukaan lukien huimauksesta tai huimauksesta johtuva kävelyhäiriö, erittäin harvoissa tapauksissa, jotka johtavat kaatumisen aiheuttamiin vammoihin, erityisesti iäkkäillä potilailla), kouristukset erilaisilla kliinisillä oireilla (mukaan lukien .h "grand mal" -kohtaukset), huomiohäiriöt, puhehäiriöt, muistinmenetys, perifeerinen neuropatia, polyneuropatia; hyvin harvoin - hyperestesia.

Näköelimen puolelta: harvoin - näön heikkeneminen (erityisesti keskushermoston reaktioiden kanssa); hyvin harvoin - ohimenevä näön menetys (erityisesti keskushermoston reaktioiden yhteydessä).

Kuuloelimen puolelta: harvoin - tinnitus, kuulon heikkeneminen, mukaan lukien kuurous (yleensä palautuva).

Sivusta sydän- ja verisuonijärjestelmästä: usein - QT-ajan pidentyminen potilailla, joilla on samanaikainen hypokalemia; harvoin - QT-ajan pidentyminen, sydämentykytys, takykardia, vasodilataatio; harvoin - hypotensio, hypertensio, pyörtyminen, kammiotakyarytmiat; hyvin harvoin - epäspesifiset rytmihäiriöt, polymorfinen kammiotakykardia (torsade de pointes), sydämenpysähdys (pääasiassa henkilöillä, joilla on rytmihäiriöille altistavia sairauksia, kuten kliinisesti merkittävä bradykardia, akuutti sydänlihasiskemia).

Hengityselimistöstä: harvoin - hengenahdistus, mukaan lukien astmaattinen tila.

Sivusta Ruoansulatuselimistö: usein - pahoinvointi, oksentelu, vatsakipu, ripuli; harvoin - vähentynyt ruokahalu ja vähentynyt ruoan saanti, ummetus, dyspepsia, ilmavaivat, gastroenteriitti (paitsi erosiivinen gastroenteriitti), lisääntynyt amylaasiaktiivisuus; harvoin - dysfagia, stomatiitti, pseudomembranoottinen paksusuolitulehdus (erittäin harvinaisissa tapauksissa liittyy hengenvaarallisiin komplikaatioihin).

Maksan ja sappiteiden puolelta: usein - maksan transaminaasien lisääntynyt aktiivisuus; harvoin - epänormaali maksan toiminta (mukaan lukien LDH-tason nousu), bilirubiinitason nousu, GGT:n ja alkalisen fosfataasin aktiivisuuden lisääntyminen; harvoin - keltaisuus, hepatiitti (pääasiassa kolestaattinen); hyvin harvoin - fulminantti hepatiitti, joka voi johtaa hengenvaaralliseen maksan vajaatoimintaan (mukaan lukien kuolemaan johtaneet tapaukset).

Sivusta iho: hyvin harvoin - rakkulainen ihoreaktiot kuten Stevens-Johnsonin oireyhtymä tai toksinen epidermaalinen nekrolyysi (mahdollisesti hengenvaarallinen).

Tuki- ja liikuntaelimistöstä: harvoin - nivelkipu, myalgia; harvoin - jännetulehdus, lisääntynyt lihasten sävy ja kouristukset, lihasheikkous; hyvin harvoin - niveltulehdus, jänteiden repeämät, tuki- ja liikuntaelimistön vaurioista johtuva kävelyhäiriö, myasthenia gravis -oireiden lisääntyminen.

Virtsateistä: harvoin - nestehukka (ripulin tai vähentyneen nesteen saannin aiheuttama); harvoin - munuaisten vajaatoiminta, kuivumisesta johtuva munuaisten vajaatoiminta, joka voi johtaa munuaisvaurioihin, erityisesti iäkkäillä potilailla, joilla on ennestään munuaisten vajaatoiminta).

Koko kehon puolelta: harvoin - yleinen huonovointisuus, epäspesifinen kipu, hikoilu.

Lääkkeen antamiseen liittyvät reaktiot: usein - reaktiot injektio-/infuusiokohdassa; harvoin - flebiitti / tromboflebiitti infuusiokohdassa.

Seuraavien haittavaikutusten esiintymistiheys oli suurempi porrastettua hoitoa saaneessa ryhmässä: usein - GGT-aktiivisuuden lisääntyminen; harvoin - kammiotakyarytmiat, hypotensio, turvotus, pseudomembranoottinen paksusuolitulehdus (erittäin harvinaisissa tapauksissa liittyy hengenvaarallisiin komplikaatioihin), kouristukset, joihin liittyy erilaisia ​​kliinisiä ilmentymiä (mukaan lukien "grand mal" -kohtaukset), hallusinaatiot, munuaisten vajaatoiminta, munuaisten vajaatoiminta (seurauksena) dehydraatio, joka voi johtaa munuaisvaurioihin, erityisesti iäkkäillä potilailla, joilla on ennestään munuaisten vajaatoiminta).

Vasta-aiheet lääkkeen AVELOKS® käyttöön

• jännepatologia, joka on kehittynyt kinoloniantibioottihoidon seurauksena;
• prekliinisissä ja kliinisissä tutkimuksissa moksifloksasiinin annon jälkeen havaittiin sydämen sähköfysiologisten parametrien muutos, joka ilmaistaan ​​QT-ajan pidentymisenä. Tässä suhteessa moksifloksasiinin käyttö on vasta-aiheista seuraaviin ryhmiin kuuluville potilaille: synnynnäinen tai hankittu dokumentoitu QT-ajan pidentyminen, elektrolyyttihäiriöt, erityisesti korjaamaton hypokalemia; kliinisesti merkittävä bradykardia; kliinisesti merkittävä sydämen vajaatoiminta, jossa vasemman kammion ejektiofraktio on vähentynyt; rytmihäiriöt, joihin liittyy kliinisiä oireita;
• moksifloksasiinia ei tule käyttää muiden QT-aikaa pidentävien lääkkeiden kanssa.
• koska valmisteessa on laktoosia, sen antaminen on vasta-aiheista synnynnäisen laktoosi-intoleranssin, laktaasin puutteen, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriön (tableteille);
• Kliinisten tietojen rajallisen määrän vuoksi moksifloksasiinin käyttö on vasta-aiheista potilailla, joilla on heikentynyt maksan toiminta (Child-Pugh-luokka C) ja potilailla, joiden transaminaasiarvot ovat kohonneet yli 5-kertaisesti ULN:ään.
• raskaus;
• imetys (imettäminen);
• ikä enintään 18 vuotta;
• yliherkkyys moksifloksasiinille, muille kinoloneille tai jollekin muulle lääkkeen aineosalle.

Käytä varoen keskushermoston sairauksissa (mukaan lukien sairaudet, joiden epäillään vaikuttavan keskushermostoon), jotka altistavat kohtauksille ja alentavat kouristusvalmiuden kynnystä; potilailla, joilla on mahdollisesti rytmihäiriöitä, kuten akuuttia sydänlihasiskemiaa, erityisesti naisilla ja iäkkäillä potilailla; myasthenia graviksen kanssa; maksakirroosin kanssa; kun otat kaliumpitoisuutta vähentävien lääkkeiden kanssa.

Lääkkeen AVELOKS® käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Moksifloksasiinin turvallisuutta raskauden aikana ei ole varmistettu, ja sen käyttö on vasta-aiheista. Lapsilla, jotka ovat saaneet tiettyjä kinoloneja, on kuvattu palautuvia nivelvaurioita, mutta tätä vaikutusta ei ole raportoitu sikiössä (kun äiti käyttää sitä raskauden aikana).

Lisääntymistoksisuus on osoitettu eläinkokeissa. Mahdollista riskiä ihmisille ei tunneta.

Kuten muutkin kinolonit, moksifloksasiini vaurioittaa suurien nivelten rustoa ennenaikaisilla eläimillä. Prekliinisissä tutkimuksissa havaittiin, että pieni määrä moksifloksasiinia erittyy rintamaito. Tietoja sen käytöstä naisilla imetyksen aikana ei ole saatavilla. Siksi moksifloksasiinin nimittäminen ajanjakson aikana imetys vasta-aiheinen.

Sovellus maksan toimintahäiriöihin

Potilaiden, joilla on lievä maksan vajaatoiminta (Child-Pugh-luokka A tai B), ei tarvitse muuttaa annostusohjelmaa.

Käytä varoen vaikeassa maksan vajaatoiminnassa.

Sovellus munuaisten toiminnan häiriöihin

Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta (mukaan lukien CC<30 1="" 73="" 2="" p="">

Käyttö iäkkäillä potilailla

Iäkkäiden potilaiden ei tarvitse muuttaa annostusohjelmaa.

Käyttö lapsille

Vasta-aiheet: lapset ja alle 18-vuotiaat nuoret.

erityisohjeet

Joissakin tapauksissa lääkkeen ensimmäisen käytön jälkeen voi kehittyä yliherkkyys- ja allergisia reaktioita, joista on ilmoitettava välittömästi lääkärille. Hyvin harvoin, jopa lääkkeen ensimmäisen käyttökerran jälkeen, anafylaktiset reaktiot voivat edetä henkeä uhkaavaksi anafylaktiseksi sokiksi. Näissä tapauksissa moksifloksasiinihoito on keskeytettävä ja tarvittavat hoitotoimenpiteet (mukaan lukien antishokki) on suoritettava.

Moksifloksasiinia käytettäessä joillakin potilailla saattaa esiintyä QT-ajan pidentymistä. Kliinisissä tutkimuksissa saatujen EKG:iden analyysissä korjattu QT-aika oli 6 ms +/- 26 ms, 1,4 % lähtötasoon verrattuna. Koska naisilla on pidempi QT-aika kuin miehillä, he voivat olla herkempiä QT-aikaa pidentäville lääkkeille. Iäkkäät potilaat ovat myös herkempiä QT-väliin vaikuttaville lääkkeille.

QT-ajan pidentymisen aste voi lisääntyä lääkkeen pitoisuuden kasvaessa, joten suositeltua ei tule ylittää. Keuhkokuumepotilailla on kuitenkin havaittu korrelaatioita plasman moksifloksasiinipitoisuuksien ja QT-ajan pidentymisen välillä. QT-ajan pitenemiseen liittyy lisääntynyt riski kammioiden rytmihäiriöt mukaan lukien polymorfinen kammiotakykardia. Yhdelläkään 9 000 moksifloksasiinilla hoidetusta potilaasta ei esiintynyt QT-ajan pidentymiseen liittyviä kardiovaskulaarisia komplikaatioita ja kuolemantapauksia. Potilailla, joilla on taipumus rytmihäiriöille, moksifloksasiinin käyttö voi kuitenkin lisätä kammiorytmihäiriöiden kehittymisen riskiä.

Tältä osin moksifloksasiinia ei tule antaa potilaille, joilla on todettu QT-ajan pidentyminen, potilaille, joilla on korjaamaton hypokalemia, eikä potilaille, jotka saavat luokan I A (kinidiini, prokaiiniamidi) ja luokan III rytmihäiriölääkkeitä (amiodaroni, sotaloli, ibutilidi).

Koska riski aiheuttaa additiivisen vaikutuksen QT-aikaan, moksifloksasiinia ei tule antaa samanaikaisesti QT-aikaa pidentävien lääkkeiden (sisapridi, erytromysiini, psykoosilääkkeet, trisykliset masennuslääkkeet) kanssa potilailla, joilla on rytmihäiriöille altistavia sairauksia, kuten kliinisesti merkittävä bradykardia. , akuutti sydänlihasiskemia, ja myös niille maksakirroosipotilaille, joilla QT-ajan pidentymisen riskiä ei voida sulkea pois, erityisesti naiset ja iäkkäät potilaat (koska nämä potilasryhmät ovat herkempiä QT-aikaa pidentäville lääkkeille) .

Moksifloksasiinia käytettäessä on raportoitu fulminantteja hepatiittitapauksia, jotka voivat johtaa maksan vajaatoiminnan kehittymiseen (mukaan lukien kuolemaan johtaneet tapaukset). Potilaalle tulee kertoa, että maksan vajaatoiminnan oireiden ilmetessä on neuvoteltava lääkärin kanssa ennen moksifloksasiinihoidon jatkamista.

Moksifloksasiinia käytettäessä on raportoitu rakkuloita ihovaurioita (Stevens-Johnsonin oireyhtymä, toksinen epidermaalinen nekrolyysi). Potilaalle tulee kertoa, että jos ilmenee iho- tai limakalvovaurion oireita, hänen on neuvoteltava lääkärin kanssa ennen moksifloksasiinihoidon jatkamista.

Kinolonilääkkeiden käyttöön liittyy mahdollinen riski kohtausten kehittyminen. Moksifloksasiinia tulee käyttää varoen potilailla, joilla on keskushermostosairaus ja sairauksia, joiden epäillään liittyvän keskushermostoon, jotka altistavat kohtauksille tai alentavat kohtauskynnystä.

Laajakirjoisten antibakteeristen lääkkeiden, mukaan lukien moksifloksasiinin, käyttöön liittyy antibiootteihin liittyvän pseudomembranoottisen paksusuolitulehduksen riski. Tätä diagnoosia tulee harkita potilailla, joille kehittyy vaikea ripuli moksifloksasiinihoidon aikana. Tässä tapauksessa asianmukainen hoito on määrättävä välittömästi. Suoliston motiliteettia estävät lääkkeet ovat vasta-aiheisia vaikean ripulin kehittyessä.

Moksifloksasiinia tulee käyttää varoen potilailla, joilla on myasthenia gravis sairauden mahdollisen pahenemisen vuoksi.

Kinolonihoidon taustalla, mm. moksifloksasiini, erityisesti vanhuksilla ja kortikosteroideja saavilla potilailla, voi kehittyä jännetulehdus ja jännerepeämä. Ensimmäisten kivun tai tulehduksen oireiden ilmetessä vammakohdassa lääkkeen käyttö tulee lopettaa ja vahingoittunutta raajaa purkaa.

Kinoloneja käytettäessä havaitaan valoherkkyysreaktioita. Valoherkkyysreaktioita ei kuitenkaan havaittu prekliinisissä ja kliinisissä tutkimuksissa sekä moksifloksasiinin käytön yhteydessä. Moksifloksasiinia saavien potilaiden tulee kuitenkin välttää altistumista suoralle auringonvalolle ja ultraviolettivalolle.

Lääkkeen käyttöä tablettien muodossa suun kautta annettavaksi ei suositella potilaille, joilla on monimutkainen tulehdukselliset sairaudet lantion elimet (esimerkiksi munasarjojen tai lantion paiseiden yhteydessä).

Potilaiden, jotka noudattavat vähäsuolaista ruokavaliota (sydämen vajaatoiminta, munuaisten vajaatoiminta, nefroottinen oireyhtymä), tulee ottaa huomioon, että infuusioneste sisältää natriumkloridia.

Vaikutus kykyyn ajaa ajoneuvoja ja ohjausmekanismeja

Fluorokinolonit, mukaan lukien moksifloksasiini, voivat häiritä potilaiden kykyä ajaa autoa ja osallistua muihin mahdollisiin vaarallisia lajeja toiminnot, jotka vaativat lisääntynyttä huomiota ja psykomotoristen reaktioiden nopeutta keskushermostoon kohdistuvan vaikutuksen vuoksi.

Yliannostus

Moksifloksasiinin yliannostuksesta on vain vähän tietoa. Ei huomautettu yhtään sivuvaikutukset käytettäessä Aveloxia enintään 1200 mg:n annoksella kerran ja 600 mg:n annoksella 10 päivän ajan tai kauemmin.

Hoito: Yliannostustapauksessa kliinisen tilanteen mukaan suoritetaan oireenmukaista ja tukevaa hoitoa EKG-seurannalla.

Yliannostustapauksissa tabletteja otettaessa on käytettävä aktiivihiiltä aikainen vaihe imeytyminen estää systeemisen altistuksen lisääntymisen edelleen.

huumeiden vuorovaikutus

Annosta ei tarvitse muuttaa, kun Avelox®ia annetaan samanaikaisesti atenololin, ranitidiinin, kalsiumlisäaineiden, teofylliinin tai suun kautta ehkäisyvälineitä, glibenklamidi, itrakonatsoli, digoksiini, morfiini, probenesidi (vahvistettu, ettei kliinisesti merkittävää yhteisvaikutusta moksifloksasiinin kanssa).

Aveloxin ja antasidien, monivitamiinien ja kivennäisaineiden yhdistetty käyttö sisällä voi häiritä moksifloksasiinin imeytymistä johtuen kelaattikompleksien muodostumisesta näiden lääkkeiden sisältämien moniarvoisten kationien kanssa ja vähentää siten moksifloksasiinin pitoisuutta veriplasmassa. Tässä mielessä antasidit, antiretroviraaliset lääkkeet (esim. didanosiini) ja muut kalsiumia, magnesiumia, alumiinia, rautaa, sukralfaattia ja sinkkiä sisältävät lääkkeet tulee ottaa vähintään 4 tuntia ennen Avelox-valmisteen ottamista tai 4 tuntia sen jälkeen.

Kun Aveloxia käytetään yhdessä varfariinin kanssa, protrombiiniaika ja muut veren hyytymisparametrit eivät muutu.

Potilailla, jotka saavat antikoagulantteja yhdessä antibioottien kanssa, mm. moksifloksasiinin yhteydessä on esiintynyt tapauksia, joissa antikoagulanttien antikoagulanttivaikutus on lisääntynyt. Riskitekijöitä ovat tartuntataudin (ja siihen liittyvän tulehdusprosessin) esiintyminen, ikä ja yleinen tila kärsivällinen. Huolimatta siitä, että moksifloksasiinin ja varfariinin välistä yhteisvaikutusta ei havaita, potilailla, jotka saavat yhdistelmähoitoa näillä lääkkeillä, on tarpeen seurata INR:ää ja tarvittaessa säätää epäsuorien antikoagulanttien annosta.

Moksifloksasiini ja digoksiini eivät vaikuta merkittävästi toistensa farmakokineettisiin parametreihin. Kun moksifloksasiinia annettiin toistuvasti, digoksiinin Cmax nousi noin 30 %. Samaan aikaan digoksiinin AUC:n ja Cmin:n suhde ei muutu.

Käytettäessä samanaikaisesti aktiivihiiltä ja oraalista moksifloksasiinia annoksella 400 mg, lääkkeen systeeminen hyötyosuus vähenee yli 80% sen imeytymisen hidastumisesta johtuen. Yliannostustapauksessa aktiivihiilen käyttö imeytymisen varhaisessa vaiheessa estää systeemisen altistuksen lisääntymisen edelleen.

Kun lääkettä annetaan suonensisäisesti samanaikaisesti oraalisen aktiivihiilen kanssa, lääkkeen systeeminen hyötyosuus pienenee hieman (noin 20 %) johtuen moksifloksasiinin adsorptiosta maha-suolikanavan onteloon enterohepaattisen verenkierron aikana.

Moksifloksasiinin imeytyminen ei muutu, kun ruoka (mukaan lukien maitotuotteet) nautitaan samanaikaisesti. Moksifloksasiini voidaan ottaa ruoan kanssa tai ilman.

Yhteensopimattomuus

Moksifloksasiini-infuusioliuosta ei voida antaa samanaikaisesti seuraavien lääkkeiden kanssa: 10 % natriumkloridiliuos, 20 % natriumkloridiliuos, 4,2 % natriumbikarbonaattiliuos, 8,4 % natriumbikarbonaattiliuos.

Apteekkien jakeluehdot

Lääke jaetaan reseptillä.

Säilytysehdot

Luettelo B. Tabletit tulee säilyttää lasten ulottumattomissa, kuivassa paikassa enintään 25 °C:n lämpötilassa. Säilyvyys - 5 vuotta.

Infuusioliuos tulee säilyttää lasten ulottumattomissa 15–30 °C:n lämpötilassa. Säilyvyys - 5 vuotta.

Kansainvälinen nimi

Moksifloksasiini (Moksifloksasiini)

Ryhmään kuuluminen

Antimikrobinen aine, fluorokinoloni

Annosmuoto

Infuusioliuos, päällystetyt tabletit

farmakologinen vaikutus

Fluorokinolonien ryhmään kuuluva antimikrobinen aine, toimii bakterisidisesti. Osoittaa aktiivisuutta monenlaisia ​​grampositiivisia ja gramnegatiivisia mikro-organismeja, anaerobisia, haponkestäviä ja epätyypillisiä bakteereja vastaan: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. Tehokas beetalaktaamiantibiooteille ja makrolideille resistenttejä bakteerikantoja vastaan.

Aktiivinen useimpia mikro-organismikantoja vastaan: grampositiivinen - Staphylococcus aureus (mukaan lukien metisilliinille epäherkät kannat), Streptococcus pneumoniae (mukaan lukien penisilliinille ja makrolideille resistentit kannat), Streptococcus pyogenes (ryhmä A); gramnegatiiviset - Haemophilus influenzae (mukaan lukien sekä beetalaktamaasia tuottavat että ei-beetalaktamaasia tuottavat kannat), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (mukaan lukien sekä beetalaktamaasia tuottava että ei-beetalaktamaasia tuottava koli-laktamaasia , Enterobacter cloacae; epätyypillinen - Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.

Vaikka alla luetellut mikro-organismit ovatkin in vitro -tutkimusten mukaan herkkiä moksifloksasiinille, sen turvallisuutta ja tehokkuutta infektioiden hoidossa ei ole osoitettu. Gram-positiiviset organismit: Streptococcus milleri, Streptococcus mitis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (mukaan lukien metisilliinille herkät kannat), Staphylococcus hominis Staprophylochyticus, Staprophylochyticus, Stapropylochyticus lococcus simul ans, Corynebacterium diphtheriae. Gram-negatiiviset mikro-organismit: Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazakii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia.

Anaerobiset mikro-organismit: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas asaccharolyticus, ., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum. Epätyypilliset mikro-organismit: Legionella pneumophila, Coxiella burnetii.

Se salpaa topoisomeraasi II- ja IV-entsyymeillä, jotka säätelevät DNA:n topologisia ominaisuuksia ja osallistuvat DNA:n replikaatioon, korjaamiseen ja transkriptioon. Moksifloksasiinin vaikutus riippuu sen pitoisuudesta veressä ja kudoksissa. Bakteereja tappavat vähimmäispitoisuudet eivät juuri eroa IPC:stä.

Ristiresistenssiä ei ole penisilliinien, kefalosporiinien, aminoglykosidien, makrolidien ja tetrasykliinien kanssa. Resistenssin yleinen ilmaantuvuus on alhainen. In vitro -tutkimukset ovat osoittaneet, että resistenssi moksifloksasiinille kehittyy hitaasti useiden peräkkäisten mutaatioiden seurauksena. Fluorokinolonien ryhmän lääkkeiden välillä havaitaan ristiresistenssiä. Jotkut grampositiiviset ja anaerobiset organismit, jotka ovat resistenttejä muille fluorokinoloneille, ovat kuitenkin herkkiä moksifloksasiinille.

Ei valolle herkistävää vaikutusta.

Indikaatioita

Ylempien ja alempien hengitysteiden infektiot: akuutti sinuiitti, kroonisen keuhkoputkentulehduksen paheneminen, yhteisössä hankittu keuhkokuume; iho- ja pehmytkudosinfektiot.

Vasta-aiheet

Yliherkkyys, alle 18-vuotiaat, epilepsia, vaikea ripuli, raskaus, imetys Varoen. Kouristusoireyhtymä (historia), maksan vajaatoiminta (Child-Puge ryhmä C), piteneminen Q-T intervalli; bradykardia, sydänlihasiskemia, sydämen johtumista hidastavien lääkkeiden samanaikainen käyttö (mukaan lukien luokan Ia, II, III rytmihäiriölääkkeet, trisykliset masennuslääkkeet, neuroleptit); hemodialyysipotilaat (käytöstä ei ole riittävästi kokemusta); ripuli, pseudomembranoottinen koliitti; GCS:n samanaikainen vastaanotto.

Sivuvaikutukset

Usein - 1-10%, harvoin - 0,1-1%, erittäin harvoin - 0,01-0,1%.

Ruoansulatusjärjestelmästä: usein - vatsakipu, dyspepsia (mukaan lukien ilmavaivat, pahoinvointi, oksentelu, ummetus, ripuli), "maksan" transaminaasien lisääntynyt aktiivisuus; harvoin - suun kuivuminen, suun limakalvon kandidiaasi, anoreksia, stomatiitti, glossiitti, lisääntynyt gamma-glutamiinitransferaasi; erittäin harvoin - gastriitti, kielen värimuutos, dysfagia, ohimenevä keltaisuus.

Hermosto: usein - huimaus, päänsärky; harvoin - astenia, unettomuus tai uneliaisuus, hermostuneisuus, ahdistuneisuus, vapina, parestesia; erittäin harvoin - hallusinaatiot, depersonalisaatio, lisääntynyt lihasjännitys, liikkeiden koordinoinnin heikkeneminen, kiihtyneisyys, muistinmenetys, afasia, emotionaalinen labilisuus, unihäiriöt, puhehäiriöt, kognitiivisten prosessien heikkeneminen, hypestesia, kouristukset, sekavuus, masennus.

Aisteista: usein - maun muutos; erittäin harvoin - näköhäiriöt, amblyopia, makuherkkyyden menetys, parosmia.

CCC:n puolelta: harvoin - takykardia, kohonnut verenpaine, sydämentykytys, rintakipu, Q-T-ajan pidentyminen; erittäin harvinainen - verenpaineen lasku, vasodilataatio,

Hengityselimistöstä: harvoin - hengenahdistus; erittäin harvinainen - keuhkoastma.

Tuki- ja liikuntaelimistöstä: harvoin - nivelsärky, myalgia; erittäin harvoin - selkäkipu, jalkojen kipu, niveltulehdus, tendinopatia.

Urogenitaalijärjestelmästä: harvoin - emättimen kandidiaasi, vaginiitti; erittäin harvoin - alavatsan kipu, kasvojen turvotus, perifeerinen turvotus, munuaisten vajaatoiminta.

Allergiset reaktiot: harvoin - ihottuma, kutina; erittäin harvoin - urtikaria, anafylaktinen sokki.

Paikalliset reaktiot: usein - turvotus, tulehdus, kipu pistoskohdassa; harvoin - flebiitti.

Laboratorioindikaattorit: harvoin - leukopenia, pidentynyt protrombiiniaika, eosinofilia, trombosytoosi, lisääntynyt amylaasiaktiivisuus; erittäin harvoin - tromboplastiinipitoisuuden lasku, protrombiiniajan lyheneminen, trombosytopenia, anemia, hyperglykemia, hyperlipidemia, hyperurikemia, lisääntynyt LDH-aktiivisuus. Yhteyttä lääkkeen ottamiseen ei ole todistettu: hematokriitin nousu tai lasku, leukosytoosi, erytrosytoosi tai erytropenia, glukoosi-, Hb-, ureapitoisuuden lasku, alkalisen fosfataasin aktiivisuuden lisääntyminen.

Muut: harvoin - kandidiaasi, yleinen epämukavuus, hikoilu.

Käyttö ja annostus

Sisällä tai suonensisäisenä infuusiona (hitaasti, yli 60 minuuttia) - 400 mg 1 kerran päivässä. Tabletti niellään kokonaisena, pureskelematta ateriasta riippumatta. Kroonisen keuhkoputkentulehduksen pahenemisen hoitojakso - 5 päivää, yhteisössä hankittu keuhkokuume - 10 päivää, akuutti sinuiitti, ihon ja pehmytkudosten infektiot - 7 päivää.

Annostusohjelmaa ei tarvitse muuttaa iäkkäillä potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta (ryhmät A, B Child-Pugen asteikolla) ja/tai munuaisten vajaatoiminta (mukaan lukien CC alle 30 ml/min/1,73 neliömetriä).

erityisohjeet

Fluorokinolonihoidon aikana saattaa kehittyä tulehdusta ja jänteiden repeämiä, erityisesti iäkkäillä potilailla ja potilailla, jotka saavat samanaikaisesti kortikosteroideja. Kun ensimmäiset merkit jännekivusta tai tulehduksesta ilmenevät, potilaiden tulee lopettaa hoito ja pysäyttää vahingoittunut raaja.

Moksifloksasiinipitoisuuden nousun ja Q-T-ajan pidentymisen välillä on suora yhteys (kammiorytmihäiriöiden, mukaan lukien torsades de pointes, kehittymisriski). Tämän seurauksena suositeltua annosta (400 mg) ja infuusionopeutta (vähintään 60 minuuttia) ei saa ylittää.

Jos vaikea ripuli kehittyy hoidon aikana, lääke on lopetettava.

Vuorovaikutus

Antasidit, kivennäisaineet, monivitamiinit heikentävät imeytymistä (johtuen kelaattikompleksien muodostumisesta moniarvoisten kationien kanssa) ja alentavat moksifloksasiinin pitoisuutta plasmassa (samanaikainen anto on mahdollista 4 tunnin välein ennen tai 2 tunnin välein moksifloksasiinin ottamisen jälkeen).

Samanaikainen käyttö muiden kinolonien kanssa lisää QT-ajan pidentymisen riskiä.

Ranitidiini vähentää moksifloksasiinin imeytymistä.

Ei vuorovaikutuksessa probenesidin, varfariinin, oraalisten ehkäisyvalmisteiden, teofylliinin, glibenklamidin, morfiinin, itrakonatsolin kanssa.

Vaikuttaa hieman digoksiinin farmakokineettisiin parametreihin.

Kortikosteroidit lisäävät tendovaginiitin tai jännerepeämän riskiä.

Infuusioliuos on yhteensopiva seuraavien lääkeliuosten kanssa: 0,9 % ja 1 molaarinen NaCl-liuos, injektionesteisiin käytettävä vesi, dekstroosiliuos (5, 10 ja 40 %), ksylitoliliuos 20 %, Ringerin liuos, Ringerin laktaatti, 10 % aminofusiiniliuos , liuos Ionosteril.

Ei yhteensopiva 10 ja 20% kanssa NaCl-liuokset 4,2 ja 8,4 % Na-bikarbonaattiliuosta.

Arviot lääkkeestä Avelox: 0

Kirjoita arvostelusi

Käytätkö Aveloxia analogisena vai päinvastoin?

Yksi tabletti sisältää moksifloksasiinihydrokloridi – 436,8 mg + apuaineet (mikrokiteinen selluloosa, magnesiumstearaatti, keltainen rautaoksidi, titaanidioksidi, punainen rautaoksidi, laktoosimonohydraatti, kroskarmelloosinatrium, hypromelloosi, makrogoli 4000).

Yksi millilitra ratkaisu lääke sisältää Aktiivinen ainesosa moksifloksasiini - 1,6 mg + apuaineet (suolahappo, vesi, natriumkloridi, 2 N natriumhydroksidiliuos).

Julkaisumuoto

• Avelox (Avelox) valmistetaan kuperana vaaleanpunaisena mattana tabletteja, pitkänomainen muoto. Tabletissa on viiste ja merkintä Bayer toisella puolella ja M400 toisella puolella. 5 tai 7 kappaleen läpipainopakkauksissa, 1 tai 2 läpipainopakkauksessa.
• Lääkkeellä on myös kelta-vihreä muoto kirkas neste . Pulloissa 250 ml, yksi pullo pakkauksessa tai samankokoisissa muovipusseissa, 12 pakkauksessa.

farmakologinen vaikutus

Antibakteerinen vaikutus.

Farmakodynamiikka ja farmakokinetiikka

Vaikuttava aine - moksifloksasiini – antibakteerinen aine 4 sukupolvea kinolonit , ryhmät trifluorokinolonit . Sillä on laaja antibakteerinen vaikutus. Aine tunkeutuu suoraan soluun, häiritsee replikaatioprosesseja DNA-hydraasit , tämä johtaa bakteerin kuolemaan solun eheyden rikkomisen vuoksi. On huomattava, että patogeenisilla aineilla ei ole aikaa vapauttaa merkittävää määrää, vakavia ei tapahdu.

Useita mekanismeja, jotka johtavat vastustuskykyyn kefalosporiinit, makrolidit, penisilliinit, aminoglykosidit, tetrasykliinit , älä käytä siinä tapauksessa moksifloksasiini . Ei näkyvä ylittää Ja plasmidi kestävyys. Jos resistenssiä ilmenee, se ei tapahdu heti, monien haitallisten organismien mutaatioiden jälkeen. Harvoin tapahtui ristivastus Vastaanottaja kinolonit .

Rakenteeseen lisätyn molekyylin ansiosta metoksiryhmä , kahdeksannen hiiliatomin aktiivisuus lisääntyy, muodostuu vastustuskykyisiä .

Moksifloksasiini tehoaa monenlaisiin sairauksiin haponkestävä, grampositiivinen Ja - negatiiviset bakteerit , anaerobit , epätyypilliset aineet (Xlamydia, mykoplasma Ja llegionelle ).

Käytettäessä lääkkeen suun kautta otettavia muotoja havaitaan muutoksia suolistossa, normaaliin toimintaan tarvittavien bakteerien pitoisuus laskee Ruoansulatuskanava . Kuitenkin jo kaksi viikkoa antibioottikuurin päättymisen jälkeen mikrofloora palautuu.

Laboratoriossa tehtyjen tutkimusten tulosten mukaan in vitro , herkkä moksifloksasiinille: Gardnerella vaginalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anginosus, Streptococcus intermedius, Streptococcus agalactiae, Staphylococcus aureus, S. cohnii, S. haemolyticus, S. sapropella pneumonia, Streptococcusto Strecoppos, Streccppoccusto Strecoppo us viridans -ryhmä, Strept ococcus dysgalactiae, S epidermidis, S. hominis. Herkkyyttä osoittavat myös: Haemophillus influenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Proteus vulgaris, Fusobacterium spp., Prevotela spp., Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma enitalium, Coxiella pneumonia trafarettii, Mycoplasmoplasmicholamonila, Mycoplasmoplasmaphila, bakteeri ium spp., Porphyromonas spp., Haemophillus parainfluenzue, Bordetella pertussis, Acinetobacter baumanii.

Kohtalainen herkkyys on: herkkä vankomysiini Ja gentamysiini Enterococcus faecalis -kannat; Enterococcus faecium; Klebsiella pneumoniae, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Enterobacter cloacae, Enterobacter cloacae, Pseudomonas fluorescens, Stenotrophomonas maltophilia, Morganella morganii, Bacteroides spp., Clostridium spp. ja muut.

Moksifloksasiini on kyky läpäistä istukan. Tämä on todistettu rotilla ja apinoilla tehdyissä tutkimuksissa. On ollut tapauksia, joissa esiintymistiheys on lisääntynyt, luuston muodostuminen on epänormaalia, sikiön ennenaikainen paino on laskenut ja paino on vähentynyt, jopa käytettäessä hieman terapeuttisia annoksia.

Suun kautta otettuna antibiootti imeytyy nopeasti ja lähes kokonaan ja pääsee verenkiertoon. Noin 90 % lääkkeestä löytyy veriplasmasta puolen tunnin kuluttua, ja 4:n kuluttua se saavuttaa maksiminsa. Jos lääke otetaan ruoan kanssa, Cmax ja imeytymisaika muuttuvat, mutta vähäisessä määrin.

Infuusorin syöttämisellä injektion lopussa saavutetaan maksimipitoisuus, se on 25% enemmän kuin tabletteja otettaessa. Antibiootti sitoutuu nopeasti (50 %) ja muihin plasman proteiineihin, leviää koko kehoon saavuttaen monia kohdeelimiä. Antibiootti on helppo havaita muuttumattomana vatsaontelossa, interstitiaalinen neste , peritoneaalinen neste ja sukuelimet.

Osa lääkkeestä elimistössä käy läpi biotransformaatio ja erittyy munuaisten ja maha-suolikanavan kautta. Koulutetut eivät tarjoa negatiivinen vaikutus kudoksiin ja elimiin.

12 tuntia antibiootin ottamisen jälkeen sen plasmapitoisuus pienenee puoleen, joten on suositeltavaa ottaa seuraava lääkeannos. Osittainen tubulaarinen reabsorptio munuaisissa. Neljännes muuttumattomasta moksifloksasiinista erittyy munuaisten kautta ja 22 % ulosteen mukana.

Farmakokineettisissa parametreissa ei tapahtunut merkittäviä muutoksia potilailla, joilla oli munuais- ja maksasairaus iästä ja rodusta riippuen.

Käyttöaiheet

Lääke on määrätty sen vaikutukselle herkkien aineiden aiheuttamien infektioiden ja tulehduksien hoitoon:

• akuutin ja kroonisen sairauden hoitoon;
• iho- ja pehmytkudosinfektiot;
• krooninen;
• vatsansisäinen paiseet , polymikrobiset infektiot ;
• , salpingiitti , muut lantion elinten tulehdukselliset sairaudet.

Vasta-aiheet

Lääkettä ei ole määrätty:

• alle 18-vuotiaat lapset riittämättömän tutkimuksen vuoksi;
• lääkkeen komponenttien kohdalla tämän sarjan antibiootit;
• varten ja ;
• synnynnäiset tai hankitut sydänsairaudet, joihin liittyy QT-ajan pidentyminen ;
• klo hypokalemia ;
• klo bradykardia ;
• sydämen vajaatoiminta (oikean kammion rikkoutuminen);
• klo laktoosi-intoleranssi ;
• vakavan läsnäollessa maksasairaus .

On oltava varovainen:

• klo psykoosit , muut mielisairaus, sairauksia CNS ;
• akuutin kanssa;
• yhdistettynä sydämen toimintaan vaikuttaviin lääkkeisiin.

Sivuvaikutukset

Lääkettä on tutkittu hyvin. Markkinoille tulon jälkeisten tutkimusten ja kliinisten tutkimusten tuloksista voidaan tehdä johtopäätös esiintyvien haittavaikutusten esiintymistiheydestä ja luonteesta.

Yleisimmät ja yleisimmät vaikutuksista ovat pahoinvointi, Ja oksentaa .

Alle 3 % esiintymistiheydellä:

• sieni-infektiot;
• esiintyminen sydämen ;
• kipu sisään epigastrinen alueet;
• maksaentsyymien kohonnut taso ja aktiivisuus ( transmiaasi );
• Kun lääkettä annettiin lihakseen, havaittiin kipua ja reaktioita infuusiokohdassa.

Harvoin ja erittäin harvoin havaittu:

• leukopenia, trombosytopenia, anemia , keskittymismuutos protrombiini tai tromboplastiini ;
• hyperurikemia , hyperlipidemia Ja hyperglykemia ;
• osavaltio ahdistusta , emotionaalinen labilisuus, itsetuhoiset taipumukset ja teot, depersonalisaatio , psykomotorinen agitaatio ;
• näön ja kuulon heikkeneminen ja menetys;
• , , eosinofilia , tai ;
• dyskenesia ja unihäiriöt huimaus , maku- ja hajuaistihäiriöt, kouristukset , hyperestesia ;
• , syke, lisääntyminen tai lasku , ;
• Kanssasteven johnsonin oireyhtymä (tapahtuu hyvin harvoin);
• Ja lasku , stomatiitti , ;
• maksaongelmia, lisääntynyt bilirubiini , keltaisuus , ;
• häiriöt munuaisten toiminnassa.

Käyttöohjeet (menetelmä ja annostus)

Tabletit otetaan pureskelematta ja jakamatta ateriasta riippumatta.

Avelox 400 mg:n ohjeen mukaan aikuisille vuorokausiannos on yksi tabletti tai 400 mg antibioottia.

Hoitavan lääkärin tulee määrittää antoaika ja -tapa infektion vakavuudesta, tehokkuudesta ja potilaan herkkyydestä riippuen.

Yleensä hoidon alussa lääke määrätään injektioina, sitten parannusten alkamisen jälkeen voidaan määrätä tabletteja.

Pahenemisen kanssa krooninen hoitojakso lääkkeellä on 5 päivää. Milloin - 7 (ruiskeet) 10 päivään.

klo akuutti sinuiitti ja komplisoitumattomat ihon ja kudosten infektiot, antibiootin kesto on yksi viikko.

Lantion elinten komplisoitumattomien infektioiden hoitojakso on kaksi viikkoa.

Ihon ja ihon alla olevien rakenteiden monimutkaisissa infektioissa hoito suoritetaan vaiheittain ja kestää 5 päivästä kahteen viikkoon.

Annosta ei säädetä munuaisten ja maksan vajaatoiminnasta kärsiville, vanhuksille ja eri etnisille ryhmille.

Aveloksin käyttöohjeet injektioihin

Käytä vain kirkasta liuosta, jossa ei ole sedimenttiä tai sameutta.

Suonensisäisesti lääkettä annetaan pitkään, 60 minuuttia, vähintään laimentamatta. Myös usein antibiootti sekoitetaan T-kappale injektioveden kanssa, natriumkloridiliuos (0,9 % tai 1 M), liuos dekstroosi (5 %, 10 %, 40 %), liuos ksylitoli 20%, Ringerin ratkaisu . Valmistettua seosta voidaan säilyttää huoneenlämmössä 24 tuntia.

Älä sekoita muita lääkkeitä yhdessä ruiskussa tai tiputtimessa.

Yliannostus

Lääkkeen yliannostuksesta ei ole paljon tietoa.

Sivuvaikutuksia ei havaittu, kun sitä käytettiin 1200 mg:aan kerrallaan tai 600 mg:aan 10 päivässä.
Jos lääkkeen yliannostus kuitenkin tapahtui, tulee suorittaa oireenmukaista hoitoa ja sydämen rytmiä tarkkailla.

Lääke voidaan ottaa heti tablettimuodon erittäin suurten annosten ottamisen jälkeen enterosorbentit tämä vähentää haittavaikutusten todennäköisyyttä.

Vuorovaikutus

Tuote toimii hyvin atenololi, teofylliini, kalsiumvalmisteet, suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet, itrakonatsoli, morfiini, digoksiini, varfariini,.

Kuitenkin yhdistettynä epäsuorat antikoagulantit tulee ottaa huomioon ja tarkistaa säännöllisesti. INR säädä antibiootin annos oikein.

Kun yhdistetään antasidit, monivitamiinit ja muodostuu mineraaleja kelatoitunut komplekseja moniarvoisten kationien kanssa, antibiootin pitoisuus veressä laskee. Tässä suhteessa on noudatettava 4 tunnin taukoa lääkkeiden ottamisen välillä.

Jos yhdistät lääkkeen aktiivihiileen tai muuhun enterosorbentit , silloin lääkkeen hyötyosuus pienenee huomattavasti (noin 80 %). Laskimonsisäisellä antamisella tämä luku saavuttaa 20%.

Infuusioliuosta ei saa antaa 10 % ja 20 % natriumkloridiliuoksen, 4,2 % ja 8,4 % natriumbikarbonaattiliuoksen kanssa.

Myyntiehdot

Jotta voit ostaa Aveloxin, sinulla on oltava resepti mukanasi.

Varastointiolosuhteet

Tabletit säilytetään kuivassa, viileässä paikassa lasten ulottumattomissa.

Infuusioliuos - 15-25 asteen lämpötilassa.

Parasta ennen päiväys

Tabletit, lasipullot - 5 vuotta.

Polymeerisäiliöt - 3 vuotta.

Aveloxin analogit

Sattuma 4. tason ATX-koodissa:

Aveloxin lähimmät analogit: - Farmex , Moksifloksasiini , Moxifluor , Moflox , Moxifloxacin-Credopharm , Maksitsin , Moxifluor 400 , Moxin , Tevalox , Mofloksiini lupiini .

Tässä artikkelissa voit lukea lääkkeen käyttöä koskevat ohjeet Avelox. Esitetään sivuston kävijöiden - tämän lääkkeen kuluttajien - arvostelut sekä asiantuntijoiden lääkäreiden mielipiteet Aveloxin käytöstä heidän käytännössä. Pyydämme sinua ystävällisesti lisäämään arviosi lääkkeestä: lääke auttoi tai ei auttanut pääsemään eroon taudista, mitä komplikaatioita ja sivuvaikutuksia havaittiin, joita valmistaja ei ehkä ole ilmoittanut huomautuksessa. Aveloxin analogit olemassa olevien rakenteellisten analogien läsnä ollessa. Käyttö klamydian, mykoplasmoosin, kroonisen keuhkoputkentulehduksen ja eturauhastulehduksen hoitoon aikuisilla, lapsilla sekä raskauden ja imetyksen aikana. Lääkkeen koostumus ja vuorovaikutus alkoholin kanssa.

Avelox- fluorokinolonien ryhmään kuuluva antibakteerinen lääke. Sillä on bakterisidinen vaikutus. Vaikutusmekanismi johtuu bakteerien topoisomeraasien 2 ja 4 estämisestä, mikä johtaa mikrobisolun DNA:n synteesin häiriintymiseen ja sen seurauksena mikrobisolun kuolemaan. Lääkkeen bakterisidiset vähimmäispitoisuudet ovat yleensä verrattavissa sen MIC-arvoon.

Lääke on aktiivinen monenlaisia ​​gramnegatiivisia ja grampositiivisia mikro-organismeja, anaerobeja, haponkestäviä bakteereja ja epätyypillisiä muotoja, kuten Mycoplasma spp. (mykoplasma), Chlamydia spp. (klamydia), Legionella spp. (legionella) sekä beetalaktaami- ja makrolidiantibiooteille resistenttejä bakteereja.

Gram-positiiviset ja gramnegatiiviset aerobiset bakteerit, anaerobiset bakteerit, epätyypilliset bakteerit ovat herkkiä Aveloxille: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Coxiella burnettii, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma genitalium.

Moksifloksasiini (Aveloxin aktiivinen aineosa) on vähemmän aktiivinen Staphylococcus aureusta (metisilliini/ofloksasiiniresistenttien kantoja), staphylococcus epidermidis (metisilliini/loksasiiniresistenttien kantojen) vastaan ​​Neisseria gonorrhea.

Mekanismit, jotka johtavat resistenssin kehittymiseen penisilliineille, kefalosporiineille, aminoglykosideille, makrolideille ja tetrasykliineille, eivät heikennä moksifloksasiinin antibakteerista vaikutusta. Ristiresistenssiä näiden antibakteeristen lääkeryhmien ja moksifloksasiinin välillä ei ole havaittu. Myöskään plasmidiresistenssiä ei ole toistaiseksi havaittu. Resistenssin kehittymisen yleinen esiintymistiheys on hyvin alhainen (10-7-10-10). Resistenssi moksifloksasiinille kehittyy hitaasti useiden mutaatioiden kautta. Mikro-organismien toistuvaan altistumiseen moksifloksasiinille MIC:n alapuolella olevilla pitoisuuksilla MIC kasvaa vain hieman.

Ristiresistenssiä kinoloneille on raportoitu. Jotkut grampositiiviset ja anaerobiset organismit, jotka ovat resistenttejä muille kinoloneille, ovat kuitenkin herkkiä moksifloksasiinille.

Yhdiste

Moksifloksasiinihydrokloridi + apuaineet.

Farmakokinetiikka

Suun kautta annon jälkeen Avelox imeytyy nopeasti ja lähes täydellisesti. Kun moksifloksasiini otetaan ruoan kanssa, imeytymisen kesto ei muutu. Lääkettä voidaan käyttää ateriasta riippumatta. Absoluuttinen hyötyosuus on noin 91 %. Sitoutuminen veren proteiineihin (pääasiassa albumiiniin) on noin 45 %. Moksifloksasiini jakautuu nopeasti elimiin ja kudoksiin. Lääkkeen pitoisuudet, jotka ylittävät plasman pitoisuudet, muodostuvat keuhkokudokseen (mukaan lukien keuhkorakkuloiden makrofagit), keuhkoputkien limakalvoihin, nenäonteloihin, pehmytkudoksiin, ihoon ja ihonalaisiin rakenteisiin sekä tulehduspesäkkeisiin. Interstitiaalisesta nesteestä ja syljestä lääke määritetään vapaassa, proteiiniin sitoutumattomassa muodossa, pitoisuutena, joka on korkeampi kuin plasmassa. Lisäksi korkeat lääkkeen pitoisuudet määritetään vatsaontelon ja peritoneaalinesteen elimiin sekä naisten sukuelinten kudoksiin.

Biotransformoituu inaktiivisiksi sulfoyhdisteiksi ja glukuronideiksi. Biotransformaation 2. vaiheen läpikulkemisen jälkeen moksifloksasiini erittyy elimistöstä munuaisten ja suoliston kautta sekä muuttumattomana että inaktiivisten sulfoyhdisteiden ja glukuronidien muodossa. Se erittyy virtsaan ja ulosteisiin sekä muuttumattomana että inaktiivisten metaboliittien muodossa.

Moksifloksasiinin farmakokineettisissä parametreissa ei ollut eroja iän, sukupuolen ja rodun mukaan.

Lapsilla ei ole tehty moksifloksasiinin farmakokineettisiä tutkimuksia.

Indikaatioita

Lääkkeelle herkkien mikro-organismien aiheuttamat infektio- ja tulehdukselliset sairaudet aikuisilla:

• akuutti sinuiitti;
• yhteisössä hankittu keuhkokuume (mukaan lukien ne, jotka ovat aiheuttaneet mikro-organismikannat, joilla on moninkertainen antibioottiresistenssi);
• kroonisen keuhkoputkentulehduksen paheneminen;
• komplisoitumattomat ihon ja pehmytkudosten infektiot;
• monimutkaiset ihon ja ihonalaisten rakenteiden infektiot (mukaan lukien infektoitunut diabeettinen jalka);
• monimutkaiset vatsansisäiset infektiot, mukaan lukien polymikrobiset infektiot, mukaan lukien intraperitoneaaliset paiseet;
• lantion elinten komplisoitumattomat tulehdukselliset sairaudet (mukaan lukien salpingiitti ja endometriitti).

Vapautuslomakkeet

Kalvopäällysteiset tabletit 400 mg.

Infuusioliuos (injektiot ampulleissa injektiota varten).

Käyttö- ja annosteluohjeet

Lääke määrätään suun kautta ja suonensisäisesti, 400 mg 1 kerran päivässä.

Avelox-hoidon kesto, kun sitä annetaan suun kautta ja suonensisäisesti, määräytyy infektion vakavuuden ja kliinisen vaikutuksen mukaan, ja se on: kroonisen keuhkoputkentulehduksen pahenemisen yhteydessä - 5 päivää; kun kyseessä on yhteisössä hankittu keuhkokuume, porrastetun hoidon kokonaiskesto (in / johdannossa ja sen jälkeen suun kautta) - 7-14 päivää, ensin sisään / sisään, sitten sisällä tai 10 päivää sisällä; akuutilla sinuiittilla ja komplisoitumattomilla ihon ja pehmytkudosten infektioilla - 7 päivää; ihon ja ihonalaisten kudosten monimutkaiset infektiot - asteittaisen hoidon kokonaiskesto (in / johdannossa ja sen jälkeen suun kautta) on 7-21 päivää; monimutkaisilla vatsansisäisillä infektioilla - asteittaisen hoidon kokonaiskesto (lääkkeen käyttöönotossa / sen jälkeen suun kautta) on 5-14 päivää; lantion elinten komplisoitumattomilla tulehduksellisilla sairauksilla -14 päivää.

Suonensisäisen Avelox-hoidon kesto voi olla 14 päivää, suun kautta - 21 päivää.

Iäkkäät potilaat, potilaat, joilla on lievä maksan vajaatoiminta (Child-Pugh-luokka A tai B), potilaat, joilla on heikentynyt munuaisten toiminta (mukaan lukien ne, joilla on maksan vajaatoiminta<30 мл/мин/1.73 м2), а также пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменений режима дозирования не требуется.

Tabletit tulee ottaa pureskelematta pienen vesimäärän kera ateriasta riippumatta.

Infuusioliuos tulee antaa laskimoon hitaasti 60 minuutin aikana. Lääkettä voidaan antaa sekä laimennettuna että laimentamattomana. Avelox-liuos on yhteensopiva seuraavien liuosten kanssa: injektiovesi, natriumkloridiliuos 0,9%, natriumkloridiliuos 1 M, dekstroosiliuos 5%, dekstroosiliuos 10%, dekstroosiliuos 40%, ksylitoliliuos 20%, Ringerin liuos, Ringerin laktaattiliuos , aminofusiiniliuos 10 %, ionosteriililiuos. Vain kirkasta liuosta saa käyttää.

Sivuvaikutus

• QT-ajan pidentyminen (usein potilailla, joilla on samanaikainen hypokalemia, joskus muilla potilailla);
• takykardia ja vasodilataatio (kasvojen punoitus);
• valtimoiden hypotensio;
• hypertensio;
• pyörtyminen;
• kammiotakyarytmiat;
• epäspesifiset rytmihäiriöt (mukaan lukien ekstrasystolia);
• polymorfinen kammiotakykardia ("pirouette-tyyppinen kammiorytmia") tai sydämenpysähdys, pääasiassa henkilöillä, joilla on rytmihäiriöille alttiita tiloja, kuten kliinisesti merkittävä bradykardia, akuutti sydänlihasiskemia;
• hengenahdistus, mukaan lukien astmaattinen tila;
• pahoinvointi oksentelu;
• vatsakipu;
• ripuli;
• anoreksia;
• ummetus;
• dyspepsia;
• ilmavaivat;
• gastroenteriitti (muu kuin erosiivinen gastroenteriitti);
• stomatiitti;
• pseudomembranoottinen paksusuolitulehdus (erittäin harvinaisissa tapauksissa liittyy hengenvaarallisiin komplikaatioihin);
• keltaisuus;
• hepatiitti (pääasiassa kolestaattinen);
• huimaus;
• päänsärky;
• hämmennys;
• disorientaatio;
• uneliaisuus;
• vapina;
• univaikeudet;
• ahdistuksen tunne;
• lisääntynyt psykomotorinen aktiivisuus;
• heikentynyt koordinaatio (mukaan lukien huimauksesta johtuva kävelyhäiriö, joka erittäin harvoissa tapauksissa johtaa kaatumisen aiheuttamiin vammoihin, erityisesti iäkkäillä potilailla);
• kouristuskohtaukset, joissa on erilaisia ​​kliinisiä ilmentymiä (mukaan lukien grand mal -kohtaukset);
• tarkkaavaisuushäiriöt;
• puhehäiriöt;
• amnesia;
• masennus (erittäin harvinaisissa tapauksissa käyttäytyminen, jolla on taipumus vahingoittaa itseään, on mahdollista);
• hallusinaatiot;
• psykoottiset reaktiot (mahdollisesti ilmentyy käyttäytymisessä, jolla on taipumus vahingoittaa itseään);
• makuhäiriöt;
• näköhäiriöt (hämärtyminen, näöntarkkuuden heikkeneminen, diplopia, erityisesti yhdessä huimauksen ja sekavuuden kanssa);
• melu korvissa;
• heikentynyt hajuaisti, mukaan lukien anosmia;
• makuherkkyyden menetys;
• anemia, leukopenia (mukaan lukien neutropenia), trombosytopenia, trombosytoosi, protrombiiniajan pidentyminen ja INR:n lasku;
• nivelkipu;
• myalgia;
• tendiniitti;
• lisääntynyt lihasten sävy ja kouristukset;
• jänteiden repeämät;
• Candida-superinfektio;
• vaginiitti;
• nestehukka (ripulin tai vähentyneen nesteen saannin aiheuttama);
• heikentynyt munuaisten toiminta;
• kuivumisesta johtuva munuaisten vajaatoiminta, joka voi johtaa munuaisvaurioihin (erityisesti iäkkäillä potilailla, joilla on samanaikainen munuaisten vajaatoiminta);
• rakkulaiset ihoreaktiot, kuten Stevens-Johnsonin oireyhtymä tai toksinen epidermaalinen nekrolyysi (mahdollisesti hengenvaarallinen);
• nokkosihottuma;
• ihottuma;
• eosinofilia;
• anafylaktiset / anafylaktoidiset reaktiot;
• angioödeema, mukaan lukien kurkunpään turvotus (mahdollisesti hengenvaarallinen);
• anafylaktinen sokki (mukaan lukien hengenvaarallinen);
• yleinen huonovointisuus (mukaan lukien huonovointisuusoireet, epäspesifinen kipu ja hikoilu);
• turvotus.

Vasta-aiheet

• raskaus;
• imetys (imettäminen);
• alle 18-vuotiaat lapset ja nuoret;
• yliherkkyys moksifloksasiinille ja muille lääkkeen aineosille.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Aveloxin turvallisuutta raskauden aikana ei ole osoitettu, joten sen käyttö on vasta-aiheista.

Pieni määrä moksifloksasiinia erittyy äidinmaitoon. Tietoja moksifloksasiinin käytöstä naisilla imetyksen aikana ei ole saatavilla. Siksi Avelox-valmisteen käyttö imetyksen aikana on myös vasta-aiheista.

Kokeellisissa tutkimuksissa, joissa tutkittiin moksifloksasiinin vaikutusta lisääntymistoimintoihin rotilla, kaniineilla ja apinoilla, osoitettiin, että moksifloksasiini läpäisee istukan esteen. Rotilla (jolla annettiin moksifloksasiinia suun kautta ja/sisään) ja apinoilla (ottamalla moksifloksasiinia suun kautta) tehdyt tutkimukset eivät paljastaneet moksifloksasiinin teratogeenistä vaikutusta ja sen vaikutusta hedelmällisyyteen. Kun moksifloksasiinia annettiin suonensisäisesti kaneille annoksella 20 mg/kg, havaittiin luuston epämuodostumia. Apinoiden ja kanien keskenmenojen lisääntyminen havaittiin, kun moksifloksasiinia käytettiin terapeuttisella annoksella. Rotilla havaittiin sikiön painon laskua, keskenmenojen lisääntymistä, raskauden keston lievää pidentymistä ja molempien sukupuolten jälkeläisten spontaanin aktiivisuuden lisääntymistä käytettäessä moksifloksasiinia, jonka annos oli 63 kertaa suurempi kuin suositeltu.

Käyttö iäkkäillä potilailla

Iäkkäiden potilaiden ei tarvitse muuttaa annostusohjelmaa.

Käyttö lapsille

Lääke on vasta-aiheinen lapsille ja alle 18-vuotiaille nuorille.

erityisohjeet

On pidettävä mielessä, että Aveloxia määrättäessä kouristuskohtausten riski kasvaa, joten lääkettä määrätään varoen potilaille, joilla on keskushermoston sairauksia, joihin liittyy kouristuksia tai jotka ovat alttiita niiden kehittymiselle tai kouristusvalmiuden kynnyksen laskulle, koska sekä jos tällaisia ​​sairauksia ja tiloja epäillään.

Aveloxia käytettäessä joillakin potilailla QT-aika saattaa pidentyä. Tässä suhteessa lääkettä tulee välttää potilailla, joilla on pidentynyt QT-aika, hypokalemia sekä luokan 1 A rytmihäiriölääkkeillä (kinidiini, prokaiiniamidi) tai luokan 3 (amiodaroni, sotaloli) rytmihäiriölääkkeillä hoidetun hoidon taustalla. koska kokemus moksifloksasiinin käytöstä näillä potilailla on rajallinen. Aveloxia tulee antaa varoen yhdessä QT-aikaa pidentävien lääkkeiden kanssa (sisapridi, erytromysiini, psykoosilääkkeet, trisykliset masennuslääkkeet) sekä potilaille, joilla on rytmihäiriöille altistavia sairauksia, kuten bradykardia, akuutti sydänlihasiskemia. QT-ajan pidentymisen aste voi lisääntyä lääkkeen pitoisuuden kasvaessa, joten älä ylitä suositeltua annosta. QT-ajan pidentyminen liittyy lisääntyneeseen kammioarytmioiden riskiin, mukaan lukien polymorfinen kammiotakykardia. Keuhkokuumepotilailla ei ollut korrelaatiota plasman moksifloksasiinipitoisuuksien ja QT-ajan pidentymisen välillä. Yksikään 9 000 moksifloksasiinilla hoidetusta potilaasta ei kokenut QT-jaksoon liittyviä kardiovaskulaarisia komplikaatioita tai kuolemantapauksia. Potilailla, joilla on taipumus rytmihäiriöille, moksifloksasiinin käyttö voi kuitenkin lisätä kammiorytmihäiriöiden kehittymisen riskiä.

Fluorokinolonien hoidon taustalla, mukaan lukien moksifloksasiini, erityisesti vanhuksilla ja glukokortikosteroideja (GCS) saavilla potilailla, voi kehittyä jännetulehdus ja jännerepeämä. Jos jänteessä ilmenee kipua tai tulehduksen merkkejä, lopeta Avelox-valmisteen käyttö ja poista sairaan raajan kuormitus.

Laajakirjoisten antibakteeristen lääkkeiden käyttöön liittyy riski saada pseudomembranoottinen paksusuolitulehdus. Tämä on pidettävä mielessä, jos Avelox-hoidon aikana ilmenee vaikeaa ripulia. Tässä tapauksessa lääkkeen käyttö on lopetettava ja asianmukainen hoito on määrättävä välittömästi.

Älä käytä Aveloxia yhdessä etanolin (alkoholin) kanssa.

Yliherkkyysreaktioiden ja anafylaktisten reaktioiden riski on olemassa lääkkeen ensimmäisen käytön aikana. Hyvin harvoin anafylaktinen reaktio voi edetä anafylaktiseksi sokiksi. Tällaisissa tapauksissa sinun tulee välittömästi lopettaa lääkkeen antaminen ja ryhtyä asianmukaisiin elvytystoimenpiteisiin (mukaan lukien anti-shokki).

Kinoloneja käytettäessä havaitaan valoherkkyysreaktioita. Valoherkkyysreaktioita ei kuitenkaan havaittu suoritettaessa prekliinisiä, kliinisiä tutkimuksia sekä käytettäessä Aveloxia kliinisessä käytännössä. Potilaiden tulee kuitenkin välttää suoraa auringonvaloa ja UV-säteilyä lääkkeen käytön aikana.

Eri etnisiin ryhmiin kuuluvat potilaat eivät tarvitse annoksen muuttamista.

Vaikutus kykyyn ajaa ajoneuvoja ja ohjausmekanismeja

Huolimatta siitä, että moksifloksasiini aiheuttaa harvoin keskushermoston haittavaikutuksia, kysymys mahdollisuudesta ajaa autoa tai liikuttaa koneita ratkaistaan ​​yksilöllisesti arvioituaan potilaan vastetta lääkkeen ottamiseen.

huumeiden vuorovaikutus

Annosta ei tarvitse muuttaa, kun Aveloxia annetaan samanaikaisesti atenololin, ranitidiinin, kalsiumia sisältävien lisäravinteiden, teofylliinin, oraalisten ehkäisyvalmisteiden, glibenklamidin, itrakonatsolin, digoksiinin, morfiinin, probenesidin kanssa (kliinisesti merkitseviä yhteisvaikutuksia moksifloksasiinin kanssa ei ole vahvistettu).

Aveloxin ja antasidien, kivennäisaineiden ja vitamiini-mineraalikompleksien käyttö yhdessä sisällä voi häiritä moksifloksasiinin imeytymistä johtuen kelaattikompleksien muodostumisesta näiden valmisteiden sisältämien moniarvoisten kationien kanssa ja siten vähentää moksifloksasiinin pitoisuutta veriplasmassa. Tältä osin antasidit, antiretroviraaliset ja muut kalsiumia, magnesiumia, alumiinia, rautaa ja sukralfaattia sisältävät lääkkeet tulee ottaa vähintään 4 tuntia ennen tai 2 tuntia Aveloxin nauttimisen jälkeen.

Kun Aveloxia käytetään yhdessä varfariinin kanssa, protrombiiniaika ja muut veren hyytymisparametrit eivät muutu.

Potilailla, jotka saavat antikoagulantteja yhdessä antibioottien kanssa, mm. moksifloksasiinin yhteydessä on esiintynyt tapauksia, joissa antikoagulanttien antikoagulanttivaikutus on lisääntynyt. Riskitekijöitä ovat tartuntataudin esiintyminen (ja samanaikainen tulehdusprosessi), potilaan ikä ja yleinen tila. Huolimatta siitä, että moksifloksasiinin ja varfariinin välistä yhteisvaikutusta ei havaita, potilailla, jotka saavat samanaikaista hoitoa näillä lääkkeillä, on tarpeen seurata INR-arvoa ja tarvittaessa muuttaa oraalisten antikoagulanttien annosta.

Moksifloksasiini ja digoksiini eivät vaikuta merkittävästi toistensa farmakokineettisiin parametreihin.

Käytettäessä samanaikaisesti aktiivihiiltä ja oraalista moksifloksasiinia annoksella 400 mg, lääkkeen systeeminen hyötyosuus vähenee yli 80% sen imeytymisen hidastumisesta johtuen. Yliannostustapauksessa aktiivihiilen käyttö imeytymisen varhaisessa vaiheessa estää systeemisen altistuksen lisääntymisen edelleen.

Moksifloksasiinin imeytyminen ei muutu, kun ruoka (mukaan lukien maitotuotteet) nautitaan samanaikaisesti. Moksifloksasiini voidaan ottaa ruoan kanssa tai ilman.

Lääkkeen Avelox analogit

Vaikuttavan aineen rakenteelliset analogit:

• Vigamox;
• Moximac;
• moksiini;
• moksifloksasiini;
• moksifur;
• Plevilox.

Analogit farmakologisen ryhmän mukaan (antibiootit kinolonit ja fluorokinolonit):

• Abaktal;
• Alcipro;
• Vigamox;
• Gatispan;
• Glevo;
• Zanocin;
• Zoflox;
• Quipro;
• Levolet R;
• levofloksasiini;
• lomefloksasiini;
• Microflox;
• Nevigramon;
• neekerit;
• Nolicin;
• norbaktiini;
• norfloksasiini;
• Ofloks;
• ofloksasiini;
• Oflocid;
• Oflocid forte;
• Palin;
• pefloksasiini;
• Recipro;
• Sifloks;
• Tavanic;
• Uniflox;
• Faktiivinen;
• Floracid;
• Hyleflox;
• Ciprobay;
• Tsiprolet;
• siprofloksasiini;
• Cifran;
• Elefloks;
• Unikpef;
• Youtibid.

Jos vaikuttavalle aineelle ei ole lääkkeen analogeja, voit seurata alla olevia linkkejä sairauksiin, joihin vastaava lääke auttaa, ja katsoa saatavilla olevat terapeuttisen vaikutuksen analogit.