19.07.2019

Digitalis-valmiste suonensisäistä antoa varten. Digitalis-valmisteet: käyttöaiheet ja toiminta sydänsairauksissa. Ketukäsineen kemialliset komponentit ja käyttötarkoitukset


kukkakaava

Foxgloven kukkakaava: H (5-4) L (5-4) T4P (2).

Lääketieteessä

SISÄÄN lääketieteellisiin tarkoituksiin sen sydänglykosideja sisältäviä digitalisvalmisteita käytetään krooniseen sydämen vajaatoimintaan, mitraalivaurioihin ja muihin sairauksiin sydän- ja verisuonijärjestelmästä johon liittyy eteisvärinä. Jo pienet annokset digitalis-lääkkeitä muuttavat rytmihäiriön takysystolisen muodon potilaalle edullisemmaksi bradysystoliseksi muodoksi.

Digitalis-valmisteita käytetään sydänvaurioihin, joissa on stagnaatiooireita, kun sydän ei kestä fysiologista kuormitusta ja potilaiden laskimopaine, sydämen laajeneminen, maksan koon kasvu, diureesitason huomattava lasku, turvotus.

Vasta-aiheet ja sivuvaikutukset

Digitalis purpurean ja grandifloran lääkkeiden käytön vasta-aiheet ovat: sepelvaltimon vajaatoiminta (erityisesti sydämen sepelvaltimoiden skleroosin yhteydessä), akuutti infarkti sydänlihas, vaikea bradykardia, täydellinen atrioventrikulaarinen salpaus, aktiivinen endokardiitti ja reumaattinen sydänsairaus (embolian vaara), kompensoituja sydänvikoja.

Kasvivalmisteita tulee käyttää varoen aortan epämuodostumissa (erityisesti ahtaissa), joihin liittyy vaikea bradykardia. Kun bradykardia kehittyy pienistä kettukäsineen annoksista, lääkettä määrätään usein yhdessä belladonnan kanssa.

Digitalis-valmisteiden yliannostuksessa tapahtuu kehon myrkytystä. Myrkytystapauksessa pulssi hidastuu jyrkästi, esiintyy polytooppinen ekstrasystole, bigeminia. Bradykardian tai yksittäisten pulssipisaroiden sekä parillisten ekstrasystolien ilmaantuminen edellyttää lääkkeen välitöntä lopettamista. Joskus yliannostuksen yhteydessä havaitaan pahoinvointia, oksentelua ja diureesin vähenemistä. Myrkyllisten ilmiöiden tapauksessa on käytettävä kaliumkloridia, atropiinia, kofeiinia, unitolia.

Puutarhanviljelyssä

Digitalis on monien kukkaviljelijöiden suosikkikasvi. Puutarhakulttuurissa se ilmestyi 1500-luvun lopusta. Koristepuutarhanhoidossa käytetään noin 13 kasvilajia.

Foxglove purppuraisia ​​ja suurikukkaisia ​​lajikkeita on monia. Kasvi on rakastettu ja arvostettu sen kauniista suurista erivärisistä kukistaan ​​(vaaleanpunainen, violetti, keltainen, valkoinen, kullanruskea jne.). Digitalista levitetään siemenillä touko-kesäkuussa, joskus syksyllä. Se voi kasvaa täydessä auringossa osittain varjossa, hyvin valutetuissa ja kohtalaisen hedelmällisissä maaperässä. Kasvi on pakkasen- ja kuivuudenkestävä.

Luokittelu

Kasvisuvun foxglove on tuttu monille siitä Latinalainen nimi- digitalis. Tämän suvun kasvit kuuluvat Norichnikov-perheeseen (lat. Scrophulareaceae), johon kuuluu noin 250 sukua ja 3000 kasvilajia kaikkialla maapallo. Tätä perhettä hallitsevat monivuotiset ja yksivuotiset yrtit, mutta pensaita ja pensaita on suhteellisen vähän.

Digitalis-sukuun (lat. Digitalis) kuuluu noin 35 kasvilajia Euroopassa, Länsi-Aasiassa, Pohjois-Afrikassa, Länsi-Siperiassa ja Kaukasuksella. Lääketieteellisiin tarkoituksiin käytetään useita tyyppejä kettukäsineitä:

Digitalis purple (lat. Digitalis purpures L.);

Digitalis grandiflora (lat. Digitalis grandiflora Mill. (cyn. Digitalis ambigua Murr.).

Kasvitieteellinen kuvaus

foxglove violetti- kaksi- tai monivuotinen ruohokasvi, jonka korkeus on 40–150 cm (joskus jopa 2 metriä). Ensimmäisenä elinvuonna kasvi muodostaa ruusukkeen, jossa on 15 cm leveitä ja 30 cm pitkiä tyvi-, pitkulaisia, soikeita tai pitkänomaisia ​​soikeita lehtiä. Toisena elinvuonna muodostuu yksi tai useampi pystysuora, haarautumaton varsi, joka kantaa vaihtoehtoiset lehdet. Alemmat varren lehdet ovat pitkälehtisiä, soikeita, 15-20 cm pitkiä; keskimmäiset ovat lyhytlehtisiä, ylemmät istumattomia, soikeita tai soikea-lansolimaisia. Kaikki lehdet ovat tummanvihreitä, voimakkaasti karvaisia, suonet ulkonevat voimakkaasti lehdestä. Kukat ovat suuria, kauniita, koottuna varren yläosaan yksipuoliseen rasiokiinnitykseen. Verhiö viisihampainen, teriö putkimainen, purppuranpunainen, joskus valkoinen, sisältä pilkullinen. Hedelmä on bilokulaarinen kapseli. Kasvi kukkii kesä-heinäkuussa, joskus kukinta jatkuu syyskuuhun asti.

Foxgloven kukkakaava: H (5-4) L (5-4) T4P (2).

isokukkainen foxglove- monivuotinen ruohokasvi, jolla on lyhyt juurakko. Varsi on suora, 50-120 cm korkea, lehdet vaaleanvihreät, alemmat lyhytlehtiset, pitkänomaiset, sahalaitaiset tai kokonaiset, enintään 25 cm pitkät; ylemmät ovat istumattomia, enintään 4 cm pitkiä, varret ja lehdet ovat karvaisia. Kukat sijaitsevat varren päässä ja muodostavat yksipuolisen harjan. Verhiö viisiosainen, karvainen, kaksi ylälohkoa lyhyempi kuin muut. Teriö kellomainen, keltainen, ruskehtavilla suonilla. Ylähuuli epäselvästi kaksiliuskainen, alempi - kolmiliuskainen, keskilohko terävä, kolmiomainen, heteet 4. Hedelmä on munamainen laatikko, tiheästi karvainen lukuisine siemenineen. Kasvi kukkii kesän ensimmäisellä puoliskolla.

Leviäminen

Digitalis purple kasvaa Länsi- ja Keski-Euroopassa. Sitä ei tavata luonnossa Venäjällä. Suurikukkainen kettukäsine kasvaa Venäjän Euroopan osassa, Länsi-Siperiassa, Uralissa, Pohjois-Kaukasiassa, Ukrainassa, Valko-Venäjällä. Sitä tavataan Keski- ja Atlantin Euroopassa, Välimerellä, Balkanin niemimaalla. Molempia sorkkatyyppejä viljellään Venäjällä.

Jakelualueet Venäjän kartalla.

Raaka-aineiden hankinta

Digitaliksen lehtiä käytetään lääkeraaka-aineena. Ensimmäisenä elinvuonna kerätään ruusukelehtiä, jotka kerätään joskus jopa 3 kertaa kesän aikana. Toisena elinvuonna varren lehdet korjataan heti kukinnan jälkeen. Myöhemmin kerätyillä varren lehdillä on alhainen farmakologinen aktiivisuus. Yleensä raaka-aineiden keräys suoritetaan kuivalla aurinkoisella säällä. Kerätyt raaka-aineet kuivataan välittömästi auringossa tai kuivaimessa 50-60°C lämpötilassa. Kuivauksen aikana raaka-aineita sekoitetaan jatkuvasti.

Kemiallinen koostumus

Kasvin ilmaosa sisältää sydämen glykosideja (digitoksiini, β-asetyylidigitoksiini, digitoniini, gitoksiini, gitoniini, tigoniini), aitoja glykosideja (purpureaglykosidit A ja B), jotka muuttuvat tärkeimmiksi (sekundaarisiksi) glykosideiksi kuivauksen ja varastoinnin aikana. tehdas. Digitalis sisältää myös orgaaniset hapot, saponiinit, flavonoidit (luteoliini-7-glukosidi, digitoluteoliini), koliini ja muut yhdisteet.

Farmakologiset ominaisuudet

Digitalis-valmisteet ovat monenlaisia vaikutukset kehoon: verisuoniin, vagushermon keski- ja reunapäätteisiin, munuaisiin, suoliin, keskushermostoon, mutta pääasiallinen toiminnan kohde on sydän.

Tieteellisessä lääketieteessä foxglove ilmestyi kiitos Englantilainen lääkäri Kuihtuminen (1875). Suuren panoksen kettukäsineen farmakologisten ominaisuuksien tutkimukseen antoi S.P. Botkin ja I.P. Pavlov.

Tutkimus S.P. Botkin noin sisäiset sairaudet, oppi sydämen hypertrofiasta ja laajentumisesta, sävyn vaihtelusta verisuonet riippumatta sydämen supistusvoimasta ja kiertävän veren massasta muodostivat kardiologian tieteen perustan ja tarjosivat oikean linjan sydän- ja verisuonijärjestelmän sairauksien ehkäisyyn ja hoitoon. Farmakologiset ja kliiniset tutkimukset digitalis, oleminen olennainen osa yleinen hoitoongelma sydän-ja verisuonitaudit herätti tuon ajan kotimaisten tutkijoiden huomion. Digitalis-valmisteiden galeenisten muotojen tutkimuksia suoritettiin.

Myös yksittäisiä kettukäsineen sisältämiä glykosideja (digitoksiini, digitoniini, gitoksiini jne.) on tutkittu. Kasviglykosidit ovat erittäin stabiileja elimistössä muihin sydänglykosideihin verrattuna, koska niissä on digitoksoosisokerimolekyyliä. Digitoksiinin sisäisellä käytöllä kardiotrooppinen vaikutus kehittyy 2-4 tunnin kuluttua. Kardiotrooppisen aktiivisuuden kehittymisnopeuden mukaan digitalisglykosidit ovat hitaasti vaikuttavia sydänglykosideja. Kasvivalmisteiden kardiotoninen vaikutus kestää kuitenkin 2-3 viikkoa, toisin kuin muut saman vaikutuksen lääkevaikutukset.

Suun kautta otettuna kasviglykosidit kertyvät hitaasti ja sisältävät korkea tutkinto kumulaatio. Digitoksiinin inaktivaatio- ja erittymisprosessin nopeus on alhainen, sen puoliintumisaika on 160 tuntia.

Digitoksiini ja gitoksiini vaikuttavat suoraan sydämeen. Nämä glykosidit kerääntyvät sydämen kudokseen. Sydänlihas on erittäin herkkä tälle lääkeyhdisteryhmälle. Kasvien glykosideilla on estävä vaikutus sydämen johtumisjärjestelmään, nimittäin virityksen johtamiseen eteiskammiokimppua pitkin. Sydänlihaksen lisääntyneen supistumisen myötä verenkierto kiihtyy ja kehosta poistuu ei-toivottu määrä vettä lisääntyneen virtsaamisen vuoksi.

Glykosidien biotransformaatio tapahtuu pääasiassa maksassa, ja sille on tunnusomaista molekyylin peräkkäinen jakautuminen glykoneiksi. Kasvien glykosidit erittyvät osittain munuaisten kautta, pääasiassa sapen mukana suolistoon. Kuitenkin samaan aikaan 7-15 % digitoksiinista imeytyy takaisin vereen, mikä aiheuttaa lääkkeen kertymistä ja myrkytyksen mahdollisuuden. Digitoksiini ei käytännössä erity munuaisten kautta.

Sydänglykosidien vaikutuksesta perifeerinen verisuonten vastus vähenee, kudosten verenkierto ja hapetusprosessi paranevat.

Digitalis purpurea -lääkkeiden terapeuttiset annokset palauttavat sydämen normaalin fysiologisen toiminnan, pienentäen samalla sydämen kokoa, vähentäen laskimoiden painetta ja lisäämällä diureesia. Potilailla turvotus, hengenahdistus ja syanoosi häviävät, maksan toiminta ja sen koko normalisoituvat, myös yleinen hemodynamiikka paranee, kudosten verenkierto palautuu, kudosten hengitys normalisoituu ja pulssin lasku havaitaan.

Sovellus perinteisessä lääketieteessä

Isokukkaista ja violettia digitaalista käytetään laajalti kansanlääketiede. Aluksi niitä käytettiin diureettina turvotukseen. Digitalista käytetään myös verenkiertohäiriöihin, kohonneeseen verenpaineeseen, sydän- ja verisuonisairauksiin, maksan, haiman, pernan sairauksiin, vatsatulehduksiin, vesipulaan, masennukseen, unettomuuteen, migreeniin. Haavojen parantamiseen käytetään haavoja sisältäviä kompressioita.

Historiallinen viittaus

Digitalis purpureaa on käytetty lääketieteessä pitkään. Joidenkin raporttien mukaan kasvia on käytetty lääkinnällisiin tarkoituksiin 6.-5. vuosisadalta jKr. Uskotaan, että kettukäsine otettiin tieteelliseen lääketieteeseen vuonna Länsi-Eurooppa. 800-luvulla Saksassa ja Englannissa sitä käytettiin vesipulan hoidossa. Kuvaus yrttikäsineestä ilmestyi vuonna 1543. Tämän teki saksalainen lääkäri Fuchs, joka antoi tälle kasville nimen yhdistämällä sen sormustimen kaltaiseen kukkamuotoon. Sen jälkeen kettukäsine mainitaan kaikissa 1500-1600-luvun yrttiläisissä.

Vuonna 1650 foxglove purppura sisällytettiin Englannin farmakopeaan, mutta vuonna 1746 tapahtuneen toistuvan myrkytyksen vuoksi sitä ei enää käytetty hoitokäytäntö. Monet menneisyyden lääkärit yrittivät palauttaa foxgloven hyvän nimen, mutta siitä lähtien farmakologiset ominaisuudet kasveja ei tutkittu syvällisesti, he eivät uskaltaneet käyttää sitä.

Vuonna 1730 käsineitä alettiin kasvattaa Venäjällä (Lubnyssa), mutta tämä ei kestänyt kauan. Digitalis sisällytettiin Venäjän farmakopean ensimmäiseen painokseen vuonna 1866. 1800-luvulla hakkarapuun lehtiä tuotiin Venäjälle ja sen viljelyä maassa pitkään aikaan ei jatkanut. Vasta ensimmäisen maailmansodan aikana vuonna 1915 heräsi kysymys sen viljelyn uudelleen aloittamisesta. Myös tuolloin he alkoivat kiinnittää huomiota toisen tyyppiseen kasveen - suurikukkaiseen kettukäsineeseen.

XIX vuosisata oli omistettu määritelmälle Aktiivinen ainesosa digitalis. Digitaaliainetta löytyi. Myöhemmin löydettiin useita digitaliineja, joiden kemiallinen puhtaus ja aktiivisuus aiheuttivat paljon tieteellistä kiistaa. Näissä asioissa kaksi maata kilpaili keskenään - Saksa ja Ranska. Myöhemmin, 40 vuoden aikana, löydettiin seuraavat: ranskalainen amorfinen digitoliini, saksalainen digitaliini, joka liukenee hyvin veteen, ja kiteinen digitaliini, joka liukenee niukasti veteen, mutta liukenee hyvin alkoholiin. Jokainen digitalinin kirjoittaja piti ainettaan puhtaimpana, parhaana ja mahdollisena käytettäväksi lääketieteellisessä käytännössä.

Biologisesti aktiivisten aineiden eristämisen lisäksi tutkittiin foxglove purpurean farmakologisia ominaisuuksia. Havaittiin, että kasvin vaikutuksen alaisena olevilla potilailla ympäröivien esineiden väri ilmestyi sinisinä, keltaisina tai vihreinä sävyinä ja ihmisten kasvot näyttivät "tappavan kalpeilta". Erityisesti voidaan mainita seuraava tapaus: viime vuodet Teoksiaan kirjoittaessaan Van Gogh piti usein parempana kelta-vihreää väripalettia. Jopa hänen hoitavansa lääkärinsä muotokuvat tehtiin näillä sävyillä. Monien hänen maalaustensa nurkkaan oli maalattu käskykukka. keltainen väri, vaikka tuolloin punakukkaista kasvia käytettiin lääkinnällisiin tarkoituksiin. Syy tähän maalaukseen on se, että taiteilijan elämän viimeiset 2 vuotta foxglove oli hänen lääkkeensä. Ehkä Van Goghin kelta-vihreän värimaailman valinta oli hänen käyttämänsä lääkkeen sivuvaikutus. Jos taiteilijan lääkäri tietäisi kettukäsineen tällaisista ominaisuuksista, hän voisi vähentää annosta ja siten palauttaa potilaalle normaalin näön.

Kirjallisuus

1. Neuvostoliiton valtion farmakopea. Yhdestoista painos. Numero 1 (1987), numero 2 (1990).

2. Valtion rekisteri lääkkeet. Moskova 2004.

3. lääkekasvit valtion farmakopea. Farmakognosia. (Toimittaja I.A. Samylina, V.A. Severtsev). - M., "AMNI", 1999.

4. Mashkovsky M.D. "Lääkkeet". 2 osana - M., New Wave Publishing House LLC, 2000.

5. P.S. Chikov. "Lääkekasvit" M.: Lääketiede, 2002.

6. Sokolov S.Ya., Zamotaev I.P. Lääkekasvien käsikirja (fytoterapia). – M.: VITA, 1993.

7. Mannfried Palov. "Lääkekasvien tietosanakirja". Ed. cand. biol. Tieteet I.A. Gubanov. Moskova, Mir, 1998.

8. Lesiovskaya E.E., Pastushenkov L.V. "Farmakoterapia yrttilääkkeiden perusteilla." Opastus. – M.: GEOTAR-MED, 2003.

9. Lääkekasvit: Viiteopas. / N.I. Grinkevitš, I.A. Balandina, V.A. Ermakova ja muut; Ed. N.I. Grinkevitš - M .: Korkeakoulu, 1991. - 398 s.

10. Kasveja meille. Viiteopas / Ed. G.P. Yakovleva, K.F. Pannukakku. - Kustantaja "Oppikirja", 1996. - 654 s.

11. Lääkekasvimateriaalit. Farmakognosia: Proc. korvaus / toim. G.P. Jakovlev ja K.F. Pannukakku. - Pietari: SpecLit, 2004. - 765 s.

12. Metsän nurmikasvit. Biologia ja suojelu / Alekseev Yu.V., Vakhrameeva M.G., Denisova L.V., Nikitina S.V. - M.: Agropromizdat, 1998. - 223 s.

13. Yrtit ja terveys. lääkekasvit / Toim.-koost.: A.M. Zadorozhny ja muut - Machaon; Gamma Press 2000, 2001. - 512 s.

14. Turova A.D. "Neuvostoliiton lääkekasvit ja niiden käyttö". Moskova. "Lääke". 1974.

15. Makhlaiuk V.P. Lääkekasvit kansanlääketieteessä. - M.: Venäjän Niva, 1992. - 477 s.

Digitalis lehdet (Folia digitalis)

farmakologinen vaikutus

Karidotoninen (sydämen supistusten voimakkuutta lisäävä) lääke.

Käyttöaiheet

Krooninen sydämen vajaatoiminta eri etiologiat(syyt), kohtauksellinen takykardia (sydämen rytmihäiriö).

Käyttötapa

Sisällä lehtijauhe ja uute (tiiviste) 0,05-0,1 g 3-4 kertaa päivässä; infuusio (0,5:180,0) ruokalusikalla 3-4 kertaa päivässä; lapset 0,005 - 0,06 g per vastaanotto iästä riippuen. Suurin kerta-annos aikuisille sisällä - 0,1 g, päivittäin - 0,5 g.

Sivuvaikutukset

Sillä on kumulatiivinen ominaisuus (kyky kertyä kehoon).

Vasta-aiheet

Vaikea bradykardia (harvinainen pulssi), atrioventrikulaarinen salpaus (herätyksen johtumishäiriö sydämen johtumisjärjestelmän kautta), toistuvat angina pectoris -kohtaukset.

Julkaisumuoto

Uute (tiiviste) kuivista lehdistä 1:1, hienonnetut lehdet; foxglove lehtijauhetta.

Varastointiolosuhteet

Luettelo B. Tiiviisti suljetussa astiassa ja valolta suojattuna.

Vaikuttava aine:

foxglove lehtiuute

Lisäksi

Valmisteen valmistuksessa käytetään viljellyn purppurakäskäkasvin Digitalis purpurea L. ja luonnonvaraisesti kasvavan suurikukkaisen sormuskäskyn Digitalis grandiflora Mill varren lehtiä. (Syn. Digitalis ambigua Murr.) fam. siankärsämö Scrophulariaceae.
Ne sisältävät sydämen glykosideja (purpureaglykosidit A ja B, digitoksiini, gitoksiini, gitaloksiini jne.), steroidisaponiineja (digitoniini, tigoniini, gitoniini), flavonoideja (luteoliini, 7-glukosidi-luteoliini), orgaanisia happoja.

Tekijät

Linkit

  • Viralliset ohjeet lääkkeelle Digitalis lähtee.
  • Nykyaikaiset lääkkeet: täydellinen käytännön opas. Moskova, 2000. S. A. Kryzhanovsky, M. B. Vititnova.
Huomio!
Kuvaus lääkkeestä foxglove lehdet"Tällä sivulla on yksinkertaistettu ja laajennettu versio viralliset ohjeet hakemuksella. Ennen kuin ostat tai käytät lääkettä, ota yhteyttä lääkäriisi ja lue valmistajan hyväksymä huomautus.
Lääkettä koskevat tiedot on tarkoitettu vain tiedoksi, eikä niitä tule käyttää oppaana itsehoitoon. Vain lääkäri voi päättää lääkkeen nimeämisestä sekä määrittää annoksen ja sen käyttötavat.

Sydänglykosidit ovat pääryhmä lääkkeet käytetään akuutin ja krooninen vajaatoiminta sydän, jossa sydänlihaksen supistumiskyvyn heikkeneminen johtaa sydämen toiminnan dekompensaatioon. Sydän alkaa kuluttaa enemmän energiaa ja happea tarvittavan työn suorittamiseen (tehokkuus laskee), ionitasapaino häiriintyy, proteiini- ja lipidien aineenvaihdunta, sydämen resurssit ovat lopussa. Aivohalvauksen tilavuus laskee, mitä seuraa verenkierron häiriintyminen, jonka seurauksena laskimopaine nousee, laskimoiden staasi kehittyy, hypoksia lisääntyy, mikä edistää sydämen sykkeen nousua (takykardia), kapillaariveren virtaus hidastuu, turvotusta esiintyy, diureesi vähenee, syanoosia ja hengenahdistusta ilmaantuu.
Sydänglykosidien farmakodynaamiset vaikutukset johtuvat niiden vaikutuksesta sydän- ja verisuonijärjestelmään, hermostoon, munuaisiin ja muihin elimiin.
Kardiotonisen vaikutuksen mekanismi liittyy sydämen glykosidien vaikutukseen sydänlihaksen aineenvaihduntaprosesseihin. Ne ovat vuorovaikutuksessa sydänlihassolujen kalvon kuljettavan Na+, K+-ATPaasin sulfhydryyliryhmien kanssa vähentäen entsyymin aktiivisuutta. Sydänlihaksen ionitasapaino muuttuu: kaliumionien solunsisäinen pitoisuus vähenee ja natrium-ionien pitoisuus lihasfibrilleissä kasvaa. Tämä myötävaikuttaa sydänlihaksen vapaiden kalsiumionien pitoisuuden lisääntymiseen johtuen niiden vapautumisesta sarkoplasmisesta retikulumista ja lisää natrium-ionien vaihtoa solunulkoisten kalsiumionien kanssa. Vapaiden kalsiumionien pitoisuuden lisääntyminen myofibrillissä edistää supistuvan proteiinin (aktomyosiinin) muodostumista, mikä on välttämätöntä sydämen supistumiselle. Sydänglykosidit normalisoivat aineenvaihduntaprosesseja ja energian aineenvaihduntaa sydänlihaksessa lisää oksidatiivisen fosforylaation konjugaatiota. Tämän seurauksena systolinen määrä lisääntyy merkittävästi.
Lisääntynyt systole johtaa aivohalvauksen tilavuuden kasvuun, enemmän verta poistuu sydämen ontelosta aortaan, lisääntyy valtimopaine, paine- ja baroreseptorit ärtyvät, vagushermon keskus kiihtyy refleksiivisesti ja sydämen toiminnan rytmi hidastuu. Tärkeä omaisuus sydämen glykosidien kyky pidentää diastolia - siitä tulee pidempi, mikä luo olosuhteet sydänlihaksen lepäämiseen ja ravitsemukseen, energiakustannusten palautumiseen.
Sydänglykosidit pystyvät estämään impulssien johtumista sydämen johtumisjärjestelmää pitkin, minkä seurauksena eteisen ja kammioiden supistusten välinen aika pitenee. Eliminoimalla riittämättömästä verenkierrosta johtuvan refleksitakykardian (Weinbridge-refleksi), sydämen glykosidit myötävaikuttavat myös diastolin pidentymiseen. Suurina annoksina glykosidit lisäävät sydämen automatismia, voivat aiheuttaa heterotooppisten virityksen ja rytmihäiriöiden muodostumista. Sydänglykosidit normalisoivat sydämen vajaatoimintaa kuvaavia hemodynaamisia parametreja samalla kun ne eliminoivat ruuhkia: takykardia, hengenahdistus katoavat, syanoosi vähenee, turvotus poistuu. Lisääntynyt diureesi.
Joillakin sydänglykosideilla on rauhoittava vaikutus keskushermostoon (Adonisin glukosidit, kielo). Sydämenglykosidien diureettinen vaikutus johtuu pääasiassa sydämen toiminnan parantamisesta, mutta myös niiden suora munuaisten toimintaa stimuloiva vaikutus on tärkeä.

Digitalis on kukkivien kasvien suku, jota käytetään mm lääkettä sydänsairauksien kanssa.

Tämän kukan kardiotrooppiset ominaisuudet ovat olleet tiedossa pitkään. 1700-luvun ensimmäisellä puoliskolla sitä alettiin kasvattaa Venäjällä apteekkipuutarhoissa, ja vuodesta 1775 lähtien, jolloin brittiläisen lääkärin Whitheringin teokset julkaistiin, digitalis-valmisteet ovat ottaneet tiukasti paikkansa sydänsairauksien hoitokäytännössä.

Ketukäsineen kasvitieteelliset ominaisuudet

Digitalis-suku (Digitalis) - Plantain-perheen monivuotiset kukkivat kasvit, joissa on suuret sormustinmaiset kukinnot ja hauraat ryppyiset lehdet. Ne kukkivat puolivälissä kesällä (kesä-heinäkuun lopussa), hedelmät ovat munamaisia ​​simpukoita laatikoita, joissa on pieniä ruskeita siemeniä. Kaiken kaikkiaan kuvataan 36 kettukäsinelajia, joista vain 5 käytetään lääketieteellisiin tarkoituksiin: villakäsky (pääasiallinen raaka-aineen lähde), violetti, ripsinen, suurikukkainen ja ruosteinen.

Aluksi villakäskan valmistus oli uutetta ensimmäisen ja toisen vuoden lehdistä. Tällä hetkellä digitalisglykosidin farmaseuttiset valmisteet saadaan kasvin ilmaosista, jotka niitetään ennen kukintaa.

Kaikki kettukäsineet ovat myrkyllisiä, mistä puhutaan suurissa määrissä biologisesti aktiivisia aineita ja vaatii huolellista käsittelyä.

Ketukäsineen kemialliset komponentit ja käyttötarkoitukset

Digitalis-lääkkeisiin kuuluvat sen tärkeimmät vaikuttavat aineet - digitoksiini, gitoksiini, digoksiini, asetyylidigoksiini ja monet muut, sekä orgaaniset hapot, saponiinit, flavonoidit.

Suurin osa aktiivisista ainesosista on peräisin sekundaarista hydrolyysistä, eli ne saadaan luonnollisten glykosidimolekyylien entsymaattisella pilkkomalla.

Digitalis-valmisteita käytetään monien sydänsairauksien hoidossa, jotka liittyvät pääasiassa sydämen ja verisuonten häiriöihin:

  1. Sydämen vajaatoiminta ja erilaiset sydämen rakenteiden orgaaniset vauriot (mukaan lukien ennaltaehkäisevä toimenpide).
  2. Sydänläppävauriot, jotka johtavat dekompensaatioon.
  3. Eteisvärinä.
  4. Sydänlihaksen tulehdus ja rappeutuminen.
  5. Paroksismaalinen takykardia raskaana olevilla naisilla.
  6. Valmistelu sydänleikkauksiin.

Toimintahäiriöiden (salpausten) ja bradykardian yhteydessä digitalisglykosideja ei määrätä.

Kuinka digitalisglykosidin valmistus toimii

Kettuneen yrtistä eristetyillä glykosidilla on erityinen vaikutus sydänlihakseen. Sydämen vajaatoiminnassa foxgloven käytön vaikutus on seuraava:

  • sykkeen lasku;
  • sydänlihaksen supistumisen voiman lisääntyminen;
  • sydämen rentoutumisajan pidentyminen (diastoli).

Digitalis-valmisteita käytetään menestyksekkäästi myös verenkierron vajaatoiminnan hoidossa, kun sydän ei kestä verenkiertoa verisuonten läpi, mikä vaikeutuu turvotuksen ja troofisten häiriöiden vuoksi. Tässä tapauksessa glykosidivalmisteiden odotetaan:

  • sydämen minuuttitilavuuden lisääntyminen (kammioista poistuvan veren tilavuus yhdessä supistuksessa);
  • kammioiden tehokkaampi tyhjennys systolen aikana;
  • verisuonissa kiertävän veren määrän väheneminen ja sen seurauksena turvotuksen väheneminen;
  • sydämen sykkeen normalisointi takykardialla;
  • veren virtauksen kiihtyminen verisuonikerroksessa;
  • kohonnut verisuonten sävy, johon liittyy lievä verenpaineen nousu.

Digitalis-myrkyllisyys voi aiheuttaa ei-toivottua sivuvaikutukset: ruoansulatuskanavan häiriöt, hermosto, muutokset syke. Näiden lääkkeiden luvatonta käyttöä ei voida hyväksyä, vain lääkäri valitsee hoito-ohjelman ottaen huomioon potilaan yksilölliset ominaisuudet.

Woolly foxglove lääkkeet

"Selanidi" - sydämen glykosidi nopea toiminta, on saatavana tabletteina ja liuoksena suonensisäiset injektiot. Tärkeimmät indikaatiot ovat takykardia, eteisvärinä.

"Digoksiinille" on ominaista sydänlihaksen supistumisen lisääntyminen, se ei riko sepelvaltimoverenkierto ja vähentää turvotusta diureettisen vaikutuksen vuoksi. Sitä annetaan suonensisäisesti ja suun kautta. Sitä määrätään vakaviin verenkiertohäiriöihin ja hyökkäyksen aikana hätätilanteessa.

Terapeuttinen vaikutus saavuttaa maksiminsa jonkin ajan kuluttua, kun vaikuttavat aineet saavuttavat tietyn pitoisuuden kehossa. Sillä on kumulatiivinen vaikutus (kertyvä), koska digitalisvalmisteet erittyvät melko hitaasti.

text_fields

text_fields

nuoli_ylöspäin

Riisi. 6.1. foxglove violetti

foxglove lehdet- folia digitalis

(N. Red) - digitalis purpurea l.

Sem. Norichnikovye- scrophulariaceae

Muut nimet: thimblegrass Isokukkainen digitalis - digitalis grandiflora mill.

Purple foxglove on kaksivuotinen viljelykasvi, luonnossa monivuotinen nurmikasvi, jonka korkeus on 50–120 cm (kuva 6.1).

Kehitetään ensimmäisen vuoden aikana vain ruusuke suuria, pitkänomaisen soikean muotoisia tyvilehtiä, tylppä kärki ja pitkä siivekäs lehtilehti, hienorakeinen reuna ja verkkomainen suoni (selvästi näkyvissä alapuolelta).

Toista vuotta varret hopea karvainen muodostuu vaihtoehtoiset lehdet ja harjalla suuria sormustimen muotoisia kukkia.

Lehdet. Alemmat varren lehdet ovat pitkäteräisiä, soikeita; keskikokoinen - lyhytlehtinen; ylempi - istumaton, soikea-lansolaattinen.

Riisi. 6.2. isokukkainen foxglove

kukka teriä violetti, sisältä valkoinen, purppuranpunaiset täplät kurkussa, näyttää sormusteelta.

Kukinto- tiheä yksipuolinen monikukkainen sivellin.

Sikiö- bilokulaarinen monisiemeninen tulppa.

kukkii kesä-heinäkuussa, siemenet kypsyvät heinä-elokuussa.

Isokukkainen kettukäsine on monivuotinen ruohokasvi 40-120 cm korkea.

On erilainen Digitaliksesta purppurainen suikea tai pitkulainen suikea, paljaat, molemmin puolin vihreät, lehdet epätasaisesti sahalaitaiset sekä vaaleankeltaiset kukat (kuva 6.2).

kukkii kesä-heinäkuussa, hedelmät kypsyvät heinä-elokuussa. Molemmat kasvit ovat myrkyllisiä.

Leviäminen

text_fields

text_fields

nuoli_ylöspäin

Kasvaa luonnostaan ​​Länsi-, Keski- ja Pohjois-Euroopan metsissä. Viljelty monissa maailman maissa; Venäjällä - Pohjois-Kaukasiassa kulttuuri on mahdollista Ukrainassa ja Moldovassa. Kotimaiset lajikkeet ovat kardenolidien lukumäärän suhteen huomattavasti huonompia kuin parhaat ulkomaiset.

Se kasvaa vuoristossa Keski- ja Etelä-Uralilla, Karpaateilla, Pohjois-Kaukasuksella, harvemmin Venäjän eurooppalaisen osan keskivyöhykkeellä (Valdai, Volgan ylänkö jne.). Se kasvaa lehti- ja sekametsissä avoimilla alueilla, pensaiden keskellä, teiden varrella. Resursseja on tutkittu huonosti, ja tällä hetkellä luonnonvaraisten kasvien raaka-aineita ei käytännössä korjata. Sisältyy alueellisiin punaisiin kirjoihin.

Lääkkeiden raaka-aineet

text_fields

text_fields

nuoli_ylöspäin

Ulkoiset merkit

Koko raaka-aine

Riisi. 6.3. foxglove lehdet:
A - n. violetti: 1 - tyvilehti; 2 - varren lehti; B - n. epämääräinen.

Kokonaiset lehdet tai niiden palaset.

klo digitalis violetti - pitkulainen-munamainen tai soikea-lansolaattinen, reuna on epätasainen crenate. Tyvilehdet pitkillä siivekkäisillä varreilla, varren lehdet lyhyillä tai ilman varret (Kuva 6.3, A). Lehdet ovat hauraita, ryppyisiä, alapuolelta voimakkaasti karvaisia, ja niissä on tyypillinen tiheä voimakkaasti ulkonevien pienten suonten verkosto. Lehtien pituus on 10-30 cm tai enemmän, leveys jopa 11 cm. Lehtien väri on ylhäältä tummanvihreä, alhaalta harmaanvihreä.

klo foxglove grandiflora lehdet ovat suikaleita tai pitkänomaisia ​​suikeat, tylppäkärkikärkiset, epätasaisesti teräväreunaiset ja harvat hampaat; tyvi- ja alemmat varren lehdet, kapenevat vähitellen tyveä kohti lyhyeksi siivekkeeksi tai ilman lehtilehteä. Venation on angina. Pituus 30 cm, leveys 6 cm, väri vihreä molemmin puolin.
Haju heikko. Maku ei määritelty (!). Varo myrkyllistä !

murskattu raaka-aine.

lehtien paloja erilaisia ​​muotoja seulan läpi, jossa on halkaisijaltaan 7 mm reikiä. Väri harmahtavan vihreä. Haju on heikko. Makua ei ole määritelty.

Jauhe harmaanvihreä, läpäisee 0,16 mm:n seulan. Haju heikko. Maku ei määritelty.

Mikroskooppi


A - yläpuolen orvaskesi;
B - alapuolen orvaskesi;
B - karvat: 1 - päähiukset; 2 - yksinkertaiset hiukset; 3 - yksinkertaisen hiuksen kiinnityspaikka.

Kun tarkastellaan lehtiä pinnasta, epidermisolut, joissa on mutkaiset seinämät, näkyvät. Lehden alapuolella stomatat vallitsevat 3-7 korvasylkirauhasen solun ympäröimänä (anosyyttityyppinen). Hiukset ovat yksinkertaisia ​​ja vanhoja.

Violetti kettukäsine yksinkertaisia ​​karvoja lukuisia, erityisesti lehden alapuolella, 2-8-soluisia, hieman syyläinen kynsinauho ja ohuet seinämät; yksittäiset hiussolut usein romahtavat. Kaksisoluisia karvoja on kahta tyyppiä: melko yleinen - kaksisoluinen pää lyhyessä yksisoluisessa varressa ja suhteellisen harvinainen - yksisoluinen pallomainen tai soikea pää pitkässä monisoluisessa varressa (kuva 6.4).

Vuonna foxglove suurikukkainen yksinkertaiset karvat ovat erittäin suuria, harvoin niitä löytyy lehden alapuolelta suuria suonia pitkin. Karvat, joissa on kaksisoluinen (joskus yksisoluinen) pää lyhyessä yksisoluisessa (joskus kaksisoluisessa) varressa.

Jauhe. Jauhetta tutkittaessa näkyy orvaskeden fragmentteja, joissa on mutkaiset seinämät; parenkyymisolujen ja spiraalisuonten fragmentit; lukuisia yksinkertaisia ​​hiuksia ja niiden fragmentteja; päänkarvat ovat harvinaisempia.

Raaka-aineiden hankinta ja varastointi

text_fields

text_fields

nuoli_ylöspäin

tyhjä. Viljelmillä ensimmäisen vuoden ruusukkeen lehdet leikataan heinä-elokuussa, ja 1-1,5 kuukauden kuluttua ne tekevät toisen, joskus kolmannen kokoelman. Varren lehdet toisen elinvuoden kasveista leikataan käsin. Raaka-aineet suositellaan kerättäväksi kukintavaiheessa, aurinkoisena päivänä, koska glykosidit kerääntyvät voimakkaammin valoon. Viljeltäessä kettukäsinettä vuotuisena sadona, lehdet leikataan 2-3 kertaa kesän aikana ilman lehtilehtiä (ne vaikeuttavat kuivumista, eivätkä sisällä biologisesti aktiivisia aineita).

Turvatoimet. Kaksivuotisviljelmillä ne suojaavat raaka-aineita korjattaessa juurijärjestelmä vaurioilta.

Kuivaus. Raaka-aineet tulee kuivata nopeasti, kerätyt lehdet toimitetaan avoimessa astiassa välittömästi kuivauspaikalle. Raaka-aineet kuivataan kuivaimissa, joissa on keinotekoinen lämmitys lämpötilassa 55-60 °C.

Standardointi. GF XI, no. 2, Art. 14. Digitalis purplea käytetään kokonaisena ja murskattuna raaka-aineena sekä jauheena, n. grandifloraa käytetään vain kokonaisten raaka-aineiden muodossa.

Varastointi. Kaikki raaka-aineet tulee pakata hyvin. Tiheä pakkaus edistää biologisesti aktiivisten aineiden parempaa säilyvyyttä. Kokonaiset raaka-aineet varastoidaan kuivassa, pimeässä huoneessa. Jauhe - ampulleissa tai tiiviisti suljetuissa injektiopulloissa. Eristetyt puhtaat glykosidit varastoidaan listan A mukaan, muut lääkkeet ja lääkeraaka-aineet - listan B mukaan. Raaka-aineiden biologista aktiivisuutta seurataan vuosittain.

Foxgloven koostumus

text_fields

text_fields

nuoli_ylöspäin

Foxgloven kemiallinen koostumus

Digitalis purpurean ilmaosasta on eristetty yli 60 kardiotonista glykosidia.

Tärkeimmät ovat purpureaglykosidit A ja B jossa on kolme digitoksoosimolekyyliä ja yksi glukoosimolekyyli hiilihydraattikomponenttina;
aglykonipurpureaglykosidi A - digitoksigeniini,

purpureaglykosidi B - gitoksigeniini(16-oksidigitoksigeniini).

  • hytaloksigeniini,
  • hytalotoksiini,
  • digitoksiini,
  • gitoksiini jne.

Lisäksi kasvi sisältää

  • steroidiset saponiinit (digitoniini jne.),
  • flavonoidit,
  • koliini ja muut yhdisteet.

Lehdet foxglove grandiflora sisältävät kardiotonisia glykosideja, joista tärkeimmät ovat digilanidit A, B, C (katso "Foxgloven lehdet"). Lisäksi on löydetty steroidisia saponiineja ja flavonoideja.

Numeeriset indikaattorit

Kokonainen raaka-aine. 1 gramman raaka-aineita biologisen aktiivisuuden tulee olla 50-66 ICE tai 10,3-12,6 KED; lehtien kosteus n. violetti enintään 13% (n. suurikukkainen - 12%); tuhkan kokonaismäärä enintään 18 % (n. isokukkainen - 7 %); tummuneita tai kellastuneita lehtiä enintään 1 %; muut kasvin osat (varret, kukat ja hedelmät) enintään 1 % (n. suurikukkaiset - 2 %); murskatut lehdet, jotka läpäisevät halkaisijaltaan 2 mm:n reikiä, enintään 2 %; orgaaniset epäpuhtaudet enintään 0,5 % (suurkukkaisille N. - 1 %); kivennäisaineseos on enintään 0,5 % (n. suurikukkaisille - 1 %).

Murskatut raaka-aineet. 1 gramman raaka-aineita biologisen aktiivisuuden tulee olla 50-66 ICE tai 10,3-12,6 KED; kosteus enintään 13%; kokonaistuhka enintään 18 %; tummuneita tai kellastuneita lehtiä enintään 1 %; muut kasvin osat (varren palaset, hedelmät, kukat) enintään 1 %; hiukkaset, jotka eivät läpäise seulaa, jossa on halkaisijaltaan 7 mm reikiä, enintään 5 %; hiukkaset, jotka läpäisevät seulan, jossa on halkaisijaltaan 0,5 mm:n reikiä, enintään 10 %; orgaaniset epäpuhtaudet enintään 0,5 %; mineraaliepäpuhtaus enintään 0,5 %.

Jauhe. 1 gramman jauhetta biologisen aktiivisuuden tulee olla 50-66 ICE tai 10,3-12,6 KED; kosteus enintään 10%; kokonaistuhka enintään 18 %; hiukkasia, jotka eivät läpäise 0,16 mm:n reikiä, enintään 2 %.

Kettuneen ominaisuudet ja käyttötarkoitukset

text_fields

text_fields

nuoli_ylöspäin

Farmakoterapeuttinen ryhmä. Kardiotoninen aine (sydänglykosidit).

Ketunkäsineen farmakologiset ominaisuudet

Purppuraisella kettukäsineellä on monipuolinen vaikutus kehoon (suonet, nervus vagus, munuaiset, suolet, keskus hermosto), mutta sen toiminnan pääkohde on sydän.

sydämen glykosidit

  • lisätä systolia,
  • pidentää diastolia
  • vähentää sydämen johtumisjärjestelmän kiihtyneisyyttä.

Mukaan moderneja ideoita sydämen (kardiotonisten) glykosidien fysikaalis-kemiallinen vaikutusmekanismi on

  • muutokset Na-, K-riippuvaisen ATPaasin aktiivisuudessa,
  • solunsisäisen natriumionipitoisuuden kasvu,
  • lisääntyy kalsiumionien pääsy soluihin, jotka ovat suoraan mukana supistumistoiminnassa.

Lisäksi veren plasmassa olevien sydänglykosidien vaikutuksesta ionisoidun kalsiumin määrä kasvaa.

Digitalis purpurea glykosidit ovat lipofiilisiä kardiotonisia glykosideja, jotka sitoutuvat voimakkaasti veren proteiineihin, joten tunkeutuminen sydänlihakseen on hidasta. Digitoksiinin sisäisellä käytöllä kardiotrooppinen vaikutus kehittyy vasta 2-3 tunnin kuluttua ja kestää 2-3 viikkoa. Suun kautta otettuna kasviglykosidit kerääntyvät vähitellen elimistöön ja ovat korkea kumulaatioaste.

Digitoniini ja muut digitalis saponiinit omistaa

  • paikallisesti ärsyttävä ja
  • hemolyyttiset ominaisuudet.
  • Ne lisäävät sydämen glykosidien liukoisuutta ja imeytymistä.

Foxglove:n käyttö

Purple foxglove valmisteita käytetään klo

  • verenkiertohäiriö II ja Vaihe III eri alkuperä,
  • sekä takysystolisessa muodossa eteisvärinä, joka yleensä liittyy verenkiertohäiriöihin ja pahentaa sitä.

Digitalis-valmisteiden yliannostuksen kanssa myrkytyksen ilmiöitä havaitaan, ilmaistuna

  • bradykardia,
  • unihäiriö,
  • lisääntynyt hengenahdistus,
  • ulkomuoto epämukavuutta sydämen alueella.

Lääkkeet

text_fields

text_fields

nuoli_ylöspäin

  1. Vesi-infuusio foxglove-lehdistä (valmistettu apteekissa). Kardiotoninen.
  2. Jauhetut kettukäsineen lehdet (jauhe; tabletit). Kardiotoninen.
  3. Digitoksiin (Kardigin, Christodigin), tabletit 0,0001 g; kynttilät 0,00015 g. Glykosidi, joka on saatu foxglove purppuran ja n. isokukkainen. Kardiotoninen.
  4. Cordigit (tabletit 0,0008 g; kynttilät 0,0012 g). Foxglove purpurean lehdistä saatu puhdistettu uute sisältää glykosideja. Kardiotoninen.

Kaikkia digitalisvalmisteita ei saa antaa uudelleen lääkärin määräämättä reseptillä, koska niillä on kumulatiivisia ominaisuuksia (ne voivat kertyä elimistöön pitkäaikaisessa käytössä).