Izoprenalin (izadrin) je prvi put sintetiziran 1938. godine iz derivata adrenalina.

Ali u Rusiji je ovaj lijek poznat kao: IsopVrotherenol, Isuprel, Novodrin, Euspiran i drugi.

To je gotovo bijeli prah, brzo topiv u vodi, poprima svijetlozelenu nijansu.

Omogućuje opuštanje bronha bez izazivanja vazokonstrikcije i povećanja krvnog tlaka te, poput adrenalina, dovodi do povećanja i povećanja kontrakcija srčanog mišića.

Ljekovita svojstva lijek naveden u uputama za uporabu:

• aktivira djelovanje b-adrenergičkih receptora, i b1 i b2-adrenergičkih receptora, stoga učinak na organe koji imaju takve receptore nije selektivan;
• proširuje bronhije, osigurava povećanje i povećanje broja otkucaja srca, povećanje potrebe srca za kisikom;
• slabi protok krvi u bubrezima, lagano širi krvne žile, inhibira kontrakcije maternice;
• prekida i sprječava napade bronhijalne astme i drugih bolesti uzrokovanih pogoršanjem bronhijalne prohodnosti;
• koristi se za širenje bronha tijekom bronhografije i bronhoskopije;
• koristi se za liječenje poremećaja atrioventrikularnog provođenja (vrijeme tijekom kojeg električni impulsi koje stvara odgovarajući srčani čvor dopiru do radnog mišića ventrikula);
• upozorava padajući u nesvijest uzrokovan naglim smanjenjem minutnog volumena srca i cerebralnom ishemijom (Adams-Stokes-Morgagnijev sindrom). Epinefrin, noradrenalin, efedrin imaju sličan učinak, ali povisuju krvni tlak, izazivaju anginu pektoris i imaju niz nuspojava, što smanjuje mogućnost njihove primjene. Izoprenalin je najprikladniji za ovu svrhu, jer ne povećava krvni tlak;
• zaustavlja mnoge oblike kardiogeni šok;
• koristi se u kardiokirurgiji - u slučaju oštrog smanjenja kontraktilnosti miokarda u odsutnosti značajne tahikardije;
• blokira otpuštanje kemijskih čimbenika od strane stanica koji doprinose razvoju bronhospazma i upale.

Ograničenja primjene

Ograničena uporaba u liječenju simptoma atrioventrikularnog bloka i teške bradikardije.

Izoprinalin se ne koristi za liječenje bronhijalne astme zbog veliki broj nuspojave.

Nuspojave u uputama za uporabu

• Neuspjeh srčanog ritma, povećan broj otkucaja srca;
• Mučnina i suha usta.

Drhtanje ruku (središnji i periferni živčani sustav).

U takvim situacijama smanjite stopu prijema.

S produljenom uporabom, sposobnost širenja bronha slabi.

Uz predoziranje, ove se manifestacije pojačavaju. Dugotrajna primjena povećanih doza smanjuje učinkovitost lijeka.

Specifičnost

Potreban je veliki oprez pri primjeni izoprenalina za liječenje angine pektoris i prekomjerne proizvodnje hormona. Štitnjača- tireotoksikoza.

Opasno prodiranje izoprenalina u oči, osobito kod glaukoma.

Primjena

Inhalacija - 0,5% ili 1% vodena otopina. Norma jedne inhalacije je 0,1 - 0,2 ml.

Inhalacija praha - 1 doza 3-4 puta ili više dnevno.

Tablete se koriste sublingvalno - svaka po 5 mg - polako se otapaju. norma je 3-4 tablete dnevno.

Kada se koristi sublingvalno, korisna tvar u potpunosti ulazi u krvotok.

Indikacije za upotrebu:

• Napadaji bronhijalne astme (prevencija i prekid napadaja). Za liječenje bronhijalne astme ne koristi se zbog brojnih nuspojava;
• Kronični bronhitis;
• pneumoskleroza;
• Atrioventrikularni blok (AVB) je vrsta srčanog bloka koji označava kršenje provođenja električnog impulsa iz atrija u klijetke (atrioventrikularna kondukcija), što često dovodi do poremećaja srčanog ritma i hemodinamike. Postoje 3 stupnja AVB;
• poremećaji srčanog ritma;
• kardiogeni šok;

Kontraindikacije

Lijek je kontraindiciran za uporabu ako se dijagnosticira:

• akutni infarkt miokarda;
• angina pektoris i srčana aritmija;
• skleroza koronarnih arterija;
• sustavna ateroskleroza;
• alergični na aktivnu tvar.

Kako uzimati, zašto pomaže i trajanje liječenja određuje liječnik. U pravilu se propisuje samo kada je to prijeko potrebno.

Interakcija s drugim lijekovima

Izoprenalin smanjuje koncentraciju teofilina u plazmi u krvi.

Istodobna primjena s antidepresivom amitriptilinom povećava mogućnost razvoja kardiotoksičnog učinka.

Kombinacija s antiaritmikom amiodaronom smanjuje produktivnost amiodarona.

Čekajući rođenje djeteta

Izoprenalin se ne smije koristiti tijekom trudnoće u prvom tromjesečju i na kraju 3. tromjesečja.

Identični lijekovi

Lijek, djelatna tvar u kojem je izoprenalin (analozi):

Isadrin, Novodrin, Euspiran, Isuprel, Euspiran

Prodano u Rusiji pod trgovački naziv: Izadrin.

Mišljenja

Malo je recenzija, ali sve su pronađene pozitivne.

Cijena

Cijena lijeka nije objavljena.

Bruto formula

Farmakološka skupina tvari izoprenalin

Nozološka klasifikacija (ICD-10)

CAS kod

Karakteristike tvari Isoprenaline

Bijeli kristalni prah. Lako topljiv u vodi. Vodene otopine imaju zelenkastu nijansu.

Farmakologija

Stimulira beta 1 - i beta 2 -adrenergičke receptore. Aktivira adenilat ciklazu, što dovodi do nakupljanja cAMP u stanicama, što utječe na sustav protein kinaze, što miozinu oduzima sposobnost spajanja s aktinom, što sprječava kontrakciju glatkih mišića i potiče opuštanje bronha.

Ima izražena bronhodilatatorska svojstva, uzrokuje ubrzanje otkucaja srca i povećava minutni volumen srca. Smanjuje OPSS, dijastolički krvni tlak, smanjuje punjenje ventrikula srca, bubrežni protok krvi. Povećava potrebu srca za kisikom. Proširuje krvne žile trbušne šupljine, kože, sluznice, inhibira kontrakcije maternice. Blokira otpuštanje kemijskih čimbenika (histamina, "spororeagujuće tvari" - SRS-A ili leukotriena D 4 itd.) iz mastocita koji doprinose bronhospazmu i upali. T 1/2 - 2 sata

Primjena tvari izoprenalin

Kardiogeni šok (relativno korišten - samo u normovolemijskom obliku na pozadini povećanog OPSS-a i niskog minutnog volumena), napadi bronhijalne astme (zaustavljanje i prevencija), kronični bronhitis s bronhoopstruktivnim sindromom, pneumoskleroza, bradikardija (s neučinkovitošću atropina), paroksizmalni dvosmjerni fusiform ventrikularna tahikardija(za teške).

Na ovim stranicama pronaći ćete opis lijeka Isadrin i značajke njegove uporabe.

Za koje bolesti je indiciran Isadrin?

Lijek Mzadrin propisan je u slučajevima bolesti karakteriziranih oštećenjem atrioventrikularnog provođenja. Zamišljen je kao lijek koji ublažava atrioventrikularnu blokadu i sprječava napadaj koji se naziva Adams-Stokes Morgagnijev sindrom. Adams-Stokesov sindrom izražava se gubitkom svijesti zbog poremećaja srčanog ritma.

Osim toga, Isadrin se koristi u oblicima kardiogenog šoka, karakteriziran odsutnošću promjene volumena cirkulirajuće krvi, povećanog periferni otpor i smanjene emisije.

Kako djeluje Isadrin?

Isadrin stimulira beta-adrenergičke receptore. Učinak Izadrina u blokadi srca povezan je s učinkom na simpatička inervacija i time poboljšanje vodljivosti. Time se povećava ekscitabilnost i kontraktilna funkcija miokarda. Isti učinak može se primijetiti kod drugih simpatomimetičkih tvari - norepinefrina, adrenalina, efedrina, međutim, oni uzrokuju bolove u angini i povišeni tlak i druge. nuspojave koja ih ograničava moguća primjena s atrioventrikularnim blokom. U tom smislu, Isadrin je prikladniji - ne povećava tlak i u manjoj mjeri uzrokuje ventrikularnu fibrilaciju.

Kako koristiti lijek Isadrin?

Lijek Izadrin se koristi sublingvalno - u tabletama, parenteralno - supkutano, intravenozno, intramuskularno, inhalacijom - aerosol.

Tablete treba staviti pod jezik i držati dok se potpuno ne otope. Djelovanje u ovom slučaju nastupa nakon 10 minuta, traje do dva sata. U tom smislu, moguća je ponovljena primjena tableta, ovisno o postignutom učinku i podnošljivosti lijeka.

Primjena lijeka Isadrin uključuje njegovu primjenu intravenskim putem. Doza 0,5-5 mcg u minuti. Potkožni i intramuskularna injekcija Provodi se 1 ml, uz ponovnu primjenu 5 ml.

Za inhalacionu primjenu koristi se 0,5 % ili 1 %. vodena otopina. Za jednu inhalaciju potrebno je 0,3-1 ml 0,5% otopine. Udisaj se vrši na usta mirnim tempom, udah je dubok, izdisaj potpun. Mogu se provesti 3-4 inhalacije dnevno. Udisanje treba prekinuti ako se pojavi otkucaj srca, koji prolazi sam od sebe i ne zahtijeva korekciju. Inhalacije se mogu provoditi u intervalima od četiri sata.

Analozi lijeka Isadrin

analozi su lijekovi Novodrin, Euspiran, Izoprenalin hidroklorid, Aleudril, Aludrin, Bronhodilatin, Izonorin, Isodrenal, Isorenin, Neodrenal, Norizodril.

l-(3,4-dioksifenil)-2-izopropil-aminoetanol hidroklorid.

Sinonimi: Aludrin, Euspiran, Izoprenalini hidroklorid, Isuprel, Novodrin.

Obrazac za otpuštanje. Tablete od 0,005 g. U DDR-u je dostupan za inhalaciju pod nazivom Novodrin u bočicama od 100 ml 1% otopine, u ampulama od 1 ml 0,5% otopine. U Čehoslovačkoj - pod nazivom "Euspiran" u bočicama od 25 ml 0,5% i 1% vodene otopine.

Farmakokinetika. Dobro se apsorbira samo kada parenteralnu primjenu ili u aerosolu.

Nakon jednokratne injekcije u venu u zdravih osoba koncentracija isadrina u plazmi opada u 2 faze s poluživotom od 5 minuta i 2,5 sata.U slučaju primjene isadrina u obliku otopine endotrahealnom intubacijom, maksimalnu koncentraciju u krvi postiže nakon 2 sata, zatim se koncentracija polako smanjuje. Značajan dio droga veže se za proteine ​​krvi.

Lako će proći biotransformaciju u stijenci crijeva, u krvi, u jetri. Stoga brzina njegovog metabolizma uvelike ovisi o načinu primjene. U crijevima i u krvi lako se formira sulfatni konjugat isadrina, u jetri - 0-metil-isadrin. Isadrin i njegovi metaboliti izlučuju se putem bubrega glomerularnom filtracijom i tubularnom sekrecijom.

Nakon inhalacije isadrina ili njegove oralne primjene, 54-84% doze izlučuje se u urinu tijekom 24 sata, uključujući 2-8% u nepromijenjenom obliku, 82-95% konjugata sulfata, 0,8-4% 0-metil-isadrina i 4% -10% sulfatnog konjugata ovog metabolita. Nakon intravenska primjena oko 68% se izlučuje nepromijenjeno, 14% - 0-metil-isadrin i 27% - konjugat sulfata.

Prodirući kroz placentu, isadrin može poremetiti embrionalni razvoj organizam.

Farmakodinamika. Adrenomimetik sa selektivnim učinkom na β-adrenergičke receptore, istovremeno stimulirajući β 1 i β 2 -adreporeceptore. Po strukturi i nekim učincima sličan je adrenalinu. Ima snažan bronhodilatacijski učinak. Za razliku od adrenalina, uzrokuje slab vazokonstriktorski učinak; ne povećava zamjetno, ali u velikom dozečak smanjuje krvni tlak zbog smanjenja ukupnog perifernog vaskularni otpor. Stimulira srčanu aktivnost, prvenstveno povećava kontraktilnost i automatizam miokarda sinusni čvor. Doprinosi značajnom povećanju unosa kisika u miokard, izazivajući kod bolesnika s oštećenjem koronarna cirkulacija napadi angine. Ima izražen učinak na metaboličke procese, povećavajući sadržaj glukoze, mliječne kiseline i slobodnih masnih kiselina u krvi.

Primjena. S poremećajima provođenja (nepotpuna i potpuna atrioventrikularna blokada s Morgagni-Adams-Stokesovim napadima, teška bradikardija, bradiaritmija), cerebralni angiospazam, Bronhijalna astma(za ublažavanje i prevenciju napadaja), astmatični bronhitis itd. bronhospastički sindrom; kao bronhodilatator u bronhografiji i bronhoskopiji.

Dodijelite sublingvalno (u tabletama od 0,005 g), parenteralno (subkutano, intramuskularno i intravenozno) i u obliku aerosola (0,5% ili 1% otopina). Kod sublingvalnog uzimanja (držati pod jezikom do potpune apsorpcije) učinak nastupa nakon 5-10 minuta i traje od 30 minuta do 1½-2 sata, pa je potrebno ponavljati doze ovisno o toleranciji i učinku.

Najprije se ubrizgava supkutano i intramuskularno 1 ml (0,0002 g); ako je potrebno, ponovno uvođenje doza može se povećati na 5 ml (0,001 g). Intravenska primjena započinje s 0,1 ml 1% otopine, po potrebi i naknadno doza može se povećati na 1 ml; drip ubrizgava se u 200 ml 5% otopine glukoze brzinom od 10-20 kapi po 1 min.

Koristi se za inhalaciju 0,5% ili 1% vodena otopina; za jedno udisanje 0,3-1 ml 0,5% otopine (disanje treba biti kroz usta; udisanje treba biti mirno i duboko, a izdisaj mora biti potpun); ako je potrebno, inhalacije se ponavljaju 2-3 puta ili više puta dnevno. Proizvedeno u džepnim inhalatorima. Za opuštanje napad astme treba 5 do 15 doze(šprica se jednim klikom). Djelovanje aerosola nastupa nakon 2-3 minute, doseže maksimum nakon 15-30 minuta i traje do 1½-2 sata. Pacijenta treba upozoriti na potrebu zaustavljanja inhalacije kada se pojavi otkucaj srca, koji u pravilu ne zahtijeva mjere korekcije i brzo prolazi. Ponovljene inhalacije dopuštene su u razmaku od 4 sata.

U slučaju respiratorne acidoze, za povećanje učinkovitosti isadrina, intravenski se daje 250-300 ml 2% -4% otopine natrijevog bikarbonata pod kontrolom pokazatelja acidobaznog stanja krvi.

S kršenjem vodljivosti srčanog mišića, osobito s atrioventrikularnom blokadom, isadrin se koristi sublingvalno (0,005 g više puta). U slučaju Morgagni-Adams-Stokesovog napadaja ponavlja se intravenska primjena 2 ml. Kod normovolemičnog oblika kardiogenog šoka s niskim izlazom i visokim perifernim otporom lijek intravenski kap po kap u 5% otopini glukoze brzinom od 0,5-2-5 mcg (0,0005-0,005 mg) u 1 minuti.

S produljenim cerebralnim angiospazmom, isadrin smanjuje propusnost vaskularni zid za ione kalcija. Droga imenovati sublingvalno na 0,005 g, kao iu obliku inhalacija (0,5-1 ml po inhalaciji) 3-4 puta dnevno. Osim toga, utvrđeno je jasno antispastičko djelovanje intravenske primjene isadrina (drip u dozi od 125 mg/h).

Kontraindikacije za imenovanje. Teška ateroskleroza, značajna arterijska hipotenzija; s oprezom - s anginom pektoris, hipertireozom.

Nuspojava. Tahikardija, izazivanje napada angine, vrtoglavica, glavobolja, spuštanje krvni tlak, opća slabost, tremor. Disfunkcija probavnog sustava očituje se suhim ustima, mučninom, povraćanjem, zatvorom. Kako bi se uklonile nuspojave, β-blokatori su propisani ili smanjeni doza droga. Uzrokuje tahifilaksiju. Nakon isadrina opasno je koristiti elektrostimulaciju srca zbog mogućnosti fibrilacije ventrikula.

Interakcija s drugim lijekovima. Inhibira stimulirajući učinak pentagastrina na želučanu sekreciju i presorski učinak angiotenzina; sprječava intoksikaciju kalijem. Antagonist je β-blokatora (anaprilin, trazikor, itd.). Propranolol smanjuje hipotenzivni učinak isadrina, a DOXA pojačava njegov aritmogeni učinak.

S kombiniranim liječenje bolesnika s reverzibilnom opstrukcijom dišni put izadrina (inhalacija) i atropinsulfata (inhalacija), bronhodilatacijski učinak se očituje u većoj mjeri nego kada se koriste zasebno. U slučaju bronhopstrukcije u kroničnoj bronhopneumoniji, savjetuje se kombinirati isadrin s mezatonom i atropinom u omjeru 7:7:1. Vidi također adrenalin hidroklorid.

1-(3,4-lbjrcbatybk)-2-bpjghjgbk-fvbyj "tf-yjkf ublhj.uft bpflhbyf, d gtxt