Nuspojave flukonazola kreću se od blagih do teških. Najčešći su pluća nuspojave kao što su glavobolja i bolovi u trbuhu. Ozbiljne nuspojave mogu uključivati ​​grčeve, groznicu i mjehuriće na koži. Alergijska reakcija je najteža potencijalna nuspojava flukonazola i zahtijeva hitnu liječničku pomoć.

flukonazol je antibiotik. Propisuje se za gljivične infekcije i koristi se za liječenje infekcija cijelog tijela, uključujući usta, pluća, mjehur i krv. Flukonazol se prodaje trgovački naziv Diflucan ® (Diflucan ®).

Najčešće nuspojave flukonazola su među najblažima. Ove nuspojave uključuju glavobolju, bol u trbuhu, žgaravica i proljev. Neki pacijenti osjete loš okus u ustima ili osjete različite okuse dok jedu hranu. Druge nuspojave uključuju vrtoglavicu, svrbež i povraćanje. Ovi problemi obično nestaju postupno, a ako potraju ili postanu ozbiljniji, trebate obavijestiti svog liječnika.

Neke od težih nuspojava flukonazola uključuju simptome slične gripi, napadaje, vrućicu i zimicu.

Bolesnici također mogu osjetiti gubitak apetita, bol u desnom gornjem dijelu trbuha i mučninu. Flukonazol može kod nekih ljudi uzrokovati jak umor, slabost ili nedostatak energije. Ovaj lijek također može uzrokovati tamni urin ili blijedu ili smeđu stolicu.

Druge ozbiljne nuspojave flukonazola utječu na kožu. Ove nuspojave uključuju stvaranje mjehurića, ljuštenje kože, osip i svjetlo obrazovanje modrice ili krvarenje. Pacijenti koji imaju bilo koju od ovih nuspojava ovaj lijek treba prijaviti liječniku što je prije moguće. Alergijske reakcije, koje mogu uključivati ​​oticanje iznad vrata, koprivnjaču ili otežano disanje, zahtijevaju hitnu liječničku pomoć.

Flukonazol se uzima u obliku tekućine ili tableta, obično jednom dnevno, iako doza može ovisiti o vrsti infekcije koja zahtijeva liječenje.

Ne smijete uzimati lijek u dozama većim od onih koje je propisao liječnik. Ako dođe do predoziranja, najčešći simptomi su intenzivan strah ozljeđivanje drugih ljudi i halucinacije, posebno slušne halucinacije i gledanje objekata koji ne postoje.

Postoji nekoliko bolesti koje treba prijaviti liječniku prije početka liječenja flukonazolom, jer mogu učiniti uzimanje ovog lijeka previše rizičnim. Takva stanja uključuju bilo koji poremećaj srčanog ritma, bolest jetre ili bubrega te obiteljsku ili osobnu povijest sindroma dugog QT intervala, rijetke nasljedne bolesti srca. Također je važno prijaviti zlouporabu alkohola, sindrom stečene imunodeficijencije (AIDS) i bilo koju vrstu raka.

Antifungalno sredstvo iz klase triazolnih spojeva. Flukonazol ima izražen antifungalni učinak, specifično inhibira sintezu gljivičnih sterola. Ima specifičan učinak na gljivične enzime ovisne o citokromu P450. Djeluje protiv različitih sojeva Candida spp.(uključujući visceralnu kandidijazu), Cryptococcus neoformans Microsporum spp. I Trichophytum spp. Flukonazol je također aktivan protiv patogena endemskih mikoza: Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis(uključujući intrakranijalne infekcije), Hystoplasma capsulatum.
Nakon oralne primjene dobro se apsorbira u probavnom traktu; koncentracija u plazmi prelazi 90% razine koncentracije postignute intravenskom primjenom. Prehrana ne utječe na apsorpciju flukonazola. Maksimalna koncentracija u plazmi postiže se unutar 0,5-1,5 sati nakon ingestije. Poluživot lijeka iz krvne plazme je 30 sati, što omogućuje upotrebu lijeka jednom dnevno tijekom liječenja flukonazolom i pruža terapeutski učinak kod vaginalne kandidijaze nakon jedne doze lijeka. Koncentracija djelatne tvari u krvnoj plazmi izravno je proporcionalna uzetoj dozi. 11-12% flukonazola veže se na proteine ​​plazme.
Jednokratnom dnevnom dozom flukonazola 4-5 dana postiže se stabilna koncentracija u plazmi u 90% bolesnika. Primjenom udarne (dvostruke dnevne) doze 1. dana liječenja, gore navedeni učinak postiže se 2. dana liječenja.
Farmakokinetika flukonazola kada se primjenjuje intravenski slična je onoj kada se daje oralno.
Flukonazol dobro prodire u sve tjelesne tekućine. U cerebrospinalna tekućina koncentracija flukonazola doseže 80% razine njegove koncentracije u krvnoj plazmi.
Flukonazol se izlučuje iz organizma urinom, a 80% je nepromijenjeno. Klirens flukonazola izravno je proporcionalan klirensu kreatinina.

Indikacije za uporabu lijeka Flukonazol

Infekcije uzrokovane kandidom, uključujući generaliziranu kandidijazu, uključujući kandidemiju, diseminiranu kandidijazu i druge oblike invazivne infekcije kandidom (infekcije peritoneuma, endokarda, očiju, respiratornog i urinarnog trakta); kandidijaza sluznice, uključujući usnu šupljinu i ždrijelo, jednjak; neinvazivne bronhopulmonalne infekcije; kandidurija; mukokutana i kronična atrofična kandidijaza oralne sluznice (povezana s nošenjem proteza); genitalna kandidijaza - vaginalna kandidijaza (akutna ili rekurentna), prevencija recidiva vaginalne kandidijaze (s incidencijom 3 ili više puta godišnje), kao i kandidni balanitis.
Flucanosole se koristi za kriptokokni meningitis i druge kriptokokne infekcije; dermatomikoze, uključujući mikoze stopala, tijela, ingvinalne regije, pityriasis versicolor; onihomikoza; duboke endemske mikoze, uključujući kokcidioidomikozu, parakokcidioidomikozu, sporotrihozu i histoplazmozu; kao i za prevenciju gljivičnih infekcija kod pacijenata koji primaju terapiju citostaticima ili zračenjem.

Primjena lijeka Flukonazol

Unutar ili u / u infuziji brzinom ne većom od 10 ml / min; izbor načina primjene ovisi o kliničkom stanju bolesnika. Kod zamjene intravenske primjene oralnom primjenom lijeka ili, obrnuto, nisu potrebne promjene dnevne doze. Ovisi o prirodi i težini gljivične infekcije. Trajanje liječenja ovisi o kliničkom i mikološkom učinku. Dnevna doza za djecu ne smije biti veća od one za odrasle. Flukonazol se koristi dnevno 1 puta dnevno.
Kod kandidemije, diseminirane kandidijaze i drugih invazivnih infekcija kandidom, doza je obično 400 mg prvi dan, a zatim 200 mg/dan. Ovisno o težini kliničkog učinka, terapija se može produljiti i doza povećati na 400 mg/dan. Za liječenje generalizirane kandidijaze, doza flukonazola za djecu je 6-12 mg / kg dnevno, ovisno o težini bolesti.
Uz orofaringealnu kandidijazu, odraslima se obično propisuje 50-100 mg flukonazola 1 puta dnevno tijekom 7-14 dana. U bolesnika s teškom imunosupresijom liječenje se, ako je potrebno, nastavlja dulje vrijeme. Uz atrofičnu kandidijazu oralne sluznice uzrokovanu nošenjem proteza, lijek se obično propisuje u dozi od 50 mg 1 puta dnevno tijekom 14 dana u kombinaciji s lokalnim antiseptičkim sredstvima za liječenje proteze. Za druge kandidijazne infekcije sluznice (s iznimkom genitalne kandidijaze, kao što je ezofagitis, neinvazivne bronhopulmonalne infekcije, kandidurija, kandidijaza kože i sluznice, itd.), učinkovita doza je obično 50-100 mg/kg. dan s trajanjem liječenja od 14-30 dana. Kako bi se spriječilo ponavljanje orofaringealne kandidijaze u bolesnika s AIDS-om nakon završetka primarne terapije, flukonazol se propisuje u dozi od 150 mg jednom tjedno. Za mukoznu kandidijazu, preporučena doza flukonazola za djecu je 3 mg/kg/dan. Prvog dana može se dati udarna doza od 6 mg/kg kako bi se brže postigla stabilna koncentracija u stanju dinamičke ravnoteže.
Uz vaginalnu kandidijazu, flukonazol se uzima jednom oralno u dozi od 150 mg. Kako bi se smanjila učestalost recidiva bolesti, lijek se uzima u dozi od 150 mg jednom mjesečno. Trajanje terapije određuje se pojedinačno; varira od 4 do 12 mjeseci. U nekim slučajevima povećava se učestalost prijema. Za balanitis uzrokovan Candida, flukonazol se propisuje jednokratno u dozi od 150 mg oralno.
Za prevenciju kandidijaze, preporučena doza flukonazola je 50-400 mg 1 puta dnevno, ovisno o riziku od razvoja gljivične infekcije. U prisutnosti visokog rizika od generalizirane infekcije, na primjer u bolesnika sa sumnjom na tešku ili dugotrajnu neutropeniju, preporučena doza je 400 mg jednom dnevno. Flukonazol se daje nekoliko dana prije očekivane pojave neutropenije; nakon porasta broja neutrofilnih granulocita više od 1000 u 1 mm3, liječenje se nastavlja još 7 dana. Za djecu se flukonazol propisuje 3-12 mg / kg / dan, ovisno o težini i trajanju inducirane neutropenije.
S kriptokoknim meningitisom i kriptokoknim infekcijama druge lokalizacije obično se propisuje 400 mg prvog dana, a zatim se liječenje nastavlja u dozi od 200-400 mg 1 puta dnevno. Trajanje liječenja kriptokoknih infekcija ovisi o postignutom kliničkom i mikološkom učinku; kod kriptokoknog meningitisa obično se nastavlja najmanje 6-8 tjedana. Za sprječavanje ponovne pojave kriptokoknog meningitisa u bolesnika s AIDS-om (nakon završetka tečaja primarni tretman) terapija flukonazolom u dozi od 200 mg/dan može se nastaviti dovoljno dugo. U liječenju kriptokoknih infekcija preporučena doza flukonazola za djecu je 6-12 mg/kg dnevno, ovisno o težini bolesti.
Za infekcije kože, uključujući gljivične infekcije stopala, glatke kože, ingvinalne regije i infekcije kandidom, preporučena doza je 150 mg 1 puta tjedno ili 50 mg 1 put na dan. Trajanje terapije je obično 2-4 tjedna, međutim, kod mikoze stopala može biti potrebno dulje liječenje (do 6 tjedana). Kod pityriasis versicolor preporučena doza je 300 mg jednom tjedno tijekom 2 tjedna; neki pacijenti trebaju treću dozu flukonazola - 300 mg, dok je u nekim slučajevima dovoljna jednokratna doza od 300-400 mg lijeka. Alternativni režim liječenja je primjena lijeka 50 mg jednom dnevno tijekom 2-4 tjedna. Za onihomikozu (tinea unguium) preporučena doza je 150 mg jednom tjedno. Liječenje treba nastaviti sve dok se zahvaćeni nokat potpuno ne zamijeni zdravim. Za ponovni rast noktiju na rukama i nogama obično je potrebno 3-6 odnosno 6-12 mjeseci, no brzina rasta noktiju može uvelike varirati među pojedincima. razliciti ljudi a također i ovisno o dobi. Nakon uspješno liječenje teško liječiti kronične infekcije ponekad dolazi do promjene oblika noktiju.
S dubokom endemskom mikozom može biti potrebna dugotrajna (do 2 godine) primjena lijeka u dozi od 200-400 mg / dan. Trajanje terapije određuje se pojedinačno; obično je to 11-24 mjeseca za kokcidioidomikozu, 2-17 mjeseci za parakokcidioidomikozu, 1-16 mjeseci za sporotrihozu i 3-17 mjeseci za histoplazmozu.
U novorođenčadi flukonazol se izlučuje sporo. U prva 2 tjedna života lijek se propisuje u istoj dozi kao i za stariju djecu, ali s razmakom od 72 sata.Za djecu od 2-4 tjedna, ista se doza primjenjuje s razmakom od 48 sati.
U starijih osoba, u nedostatku znakova zatajenja bubrega, lijek se koristi u uobičajenoj dozi. Za pacijente s zatajenja bubrega(klirens kreatinina 11-50 ml / min), početna udarna doza je 50-400 mg, dnevna doza flukonazola za sljedeće injekcije smanjuje se 2 puta. Bolesnicima koji su stalno na dijalizi, flukonazol se daje nakon svake dijalize.

Kontraindikacije za uporabu lijeka Flukonazol

Preosjetljivost na flukonazol ili spojeve azola bliske njemu u kemijskoj strukturi; istodobna primjena terfenadina u bolesnika koji primaju terapiju flukonazolom u dozi od 400 mg/dan ili većoj.

Nuspojave flukonazola

Moguća mučnina, bol u trbuhu, proljev, nadutost, osip na koži, glavobolja, anafilaktičke reakcije, hepatotoksični učinci.

Posebna uputstva za uporabu lijeka Flukonazol

Bolesnike koji imaju abnormalne testove jetrene funkcije tijekom liječenja flukonazolom treba nadzirati liječnik. Ako se pojave klinički znakovi oštećenja jetre, treba prekinuti primjenu flukonazola.
Pacijenti s AIDS-om imaju veću vjerojatnost da će razviti tešku bolest kožne reakcije uz korištenje mnogih lijekova. Ako se kod bolesnika koji se liječi površinske gljivične infekcije pojavi osip, što može biti posljedica primjene flukonazola, treba prekinuti primjenu lijeka. Ako se osip pojavi u bolesnika s invazivnim / sistemskim gljivičnim infekcijama, potrebno je pratiti njihovo stanje, s razvojem buloznih lezija ili multiformnog eritema, flukonazol se poništava.
Primjenu flukonazola u trudnica treba izbjegavati, osim u slučajevima teških i potencijalno po život opasnih gljivičnih infekcija, kada očekivana korist za ženu nadilazi mogući rizik za fetus. Flukonazol se otkriva u majčinom mlijeku u istoj koncentraciji kao u krvi, stoga se ne preporučuje njegova primjena tijekom dojenja.

Interakcije s lijekovima flukonazola

Istodobna primjena varfarina i flukonazola povećava protrombinsko vrijeme; flukonazol i oralni hipoglikemici iz skupine derivata sulfonilureje (klorpropamid, glibenklamid, glipizid i tolbutamid) - produljuje njihov poluživot (treba uzeti u obzir mogućnost razvoja hipoglikemije); flukonazol i fenitoin - klinički značajno povećava koncentraciju fenitoina (potrebno je praćenje koncentracije i odabir doze).
Ponovljena primjena hidroklorotiazida povećava koncentraciju flukonazola u krvnoj plazmi, ali obično nisu potrebne promjene u režimu doziranja flukonazola.
Flukonazol u dozi od 50-200 mg ne utječe značajno na učinkovitost kombiniranih oralnih kontraceptiva.
Istodobna primjena flukonazola i rifampicina dovela je do smanjenja AUC-a za 25% i trajanja poluživota flukonazola za 20%. U bolesnika koji koriste ovu kombinaciju lijekova potrebno je razmotriti uputnost povećanja doze flukonazola.
Tijekom primjene flukonazola preporuča se kontrolirati koncentraciju ciklosporina u krvi.
Pri liječenju flukonazolom u bolesnika koji primaju visoke doze teofilina ili u bolesnika s povećanim rizikom od toksičnosti teofilina potrebno je pratiti simptome predoziranja teofilinom; kada se pojave treba prilagoditi terapiju.
S obzirom na pojavu teške aritmije zbog produljenja intervala Q-T U bolesnika koji primaju azolne antimikotike u kombinaciji s terfenadinom, kontraindicirana je istodobna primjena flukonazola u dozi od 400 mg/dan i više s terfenadinom. Liječenje flukonazolom u dozi ispod 400 mg/dan u kombinaciji s terfenadinom treba provoditi pod strogim nadzorom liječnika.
Uz istovremenu primjenu flukonazola i cisaprida, neželjene reakcije sa strane kardio-vaskularnog sustava uključujući paroksizme ventrikularne tahikardije.
Potrebno je nadzirati bolesnike koji primaju kombinaciju flukonazola i zidavudina rano otkrivanje nuspojave zidovudina, čiji se AUC u ovom slučaju značajno povećava.
Primjena flukonazola u bolesnika koji istodobno primaju cisaprid, astemizol, rifabutin, takrolimus ili druge lijekove koji se metaboliziraju putem sustava citokroma P450 može biti popraćena povećanjem koncentracije ovih lijekova u krvnom serumu.
Istovremena primjena cimetidina ili antacida nema klinički značajan učinak na apsorpciju flukonazola.
Flukonazol za intravensku primjenu kompatibilan je sa sljedećim otopinama: 20% otopina glukoze, Ringerova otopina, Hartmannova otopina, otopina kalijevog klorida u glukozi, 4,2% otopina natrijevog bikarbonata, aminofuzin, 0,9% otopina natrijevog klorida.

Predoziranje flukonazolom, simptomi i liječenje

Manifestira se halucinacijama i paranoidnim ponašanjem. Liječenje je simptomatsko (uključujući potpornu njegu i ispiranje želuca). Flukonazol se izlučuje uglavnom urinom, pa forsirana diureza može ubrzati izlučivanje lijeka. Hemodijaliza u trajanju od 3 sata smanjuje razinu flukonazola u krvnoj plazmi za oko 50%.

Popis ljekarni u kojima možete kupiti flukonazol:

• Sankt Peterburg

Flukonazol (Fluconazolum) je antimikotik ili antimikotik.

Djelatna tvar istog naziva flukonazol pripada skupini triazola, tj. organski spojevi s heterocikličkom molekularnom strukturom. Kemijska formula: C 13 H 12 F 2 N 6 O. Naziv: alfa-(2,4-Difluorofenil)-alfa-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)-1H-1,2,4-triazol -1-etanol. Droga je bijeli ili bjelkasti kristalni prah, bez mirisa, ali specifičnog okusa. Flukonazol je slabo topljiv u vodi, umjereno topljiv u etilnom alkoholu, a dobro topljiv u acetonu i metilnom alkoholu.

Mehanizam djelovanja

gljivične zarazne bolesti ili mikoze su raznolike kako po vrstama uzročnika tako i po načinima prijenosa, kliničkoj slici i težini tijeka. Jedna od najčešćih vrsta mikoza je kandidijaza. Uzročnik je Candida albicans, jedna od varijanti gljivica Candida sličnih kvascima.

Važno je napomenuti da je kandidna gljiva sama po sebi uvjetno patogena i ne dovodi uvijek do razvoja odgovarajuće bolesti. Javlja se na koži, na sluznicama usne šupljine i rodnice, u crijevima u prilično velikom broju klinički zdravi ljudi. Primarna infekcija gljivicama moguća je u maternici, tijekom poroda ili kasnije u bilo kojem razdoblju života.

Normalno, količina gljivice i njezina virulencija (sposobnost prodiranja u tkiva i izazivanja patološke promjene) strogo je regulirano nizom čimbenika. Ovaj imunološki sustav, fiziološka mikroflora usne šupljine, rodnice, debelog crijeva, temperatura, kemijski sastav i kiselosti unutarnje sredine ljudskog tijela.

Negativne promjene u bilo kojem od ovih čimbenika, uključujući imunodeficijenciju, disbakteriozu, mogu dovesti do brzog rasta i povećanja broja gljivica sličnih kvascu. Tada kvantiteta prelazi u kvalitetu i nastaje odgovarajuća bolest.

Uzroci ili okidači za aktivaciju infekcije kandidom mogu biti vrlo različiti. To su razne negativne promjene vanjske i unutarnje prirode:

• Teške bakterijske i virusne infekcije;
• Neki metabolički poremećaji, osobito - dijabetes melitus;
• Česta hipotermija;
• Živčani stres;
• Profesionalne opasnosti;
• Neuravnotežena prehrana;
• Kronično nezarazne bolestiželuca i crijeva;
• Maligne neoplazme;
• Zračenje i kemoterapija ovih neoplazmi;
• Opsežna kirurške intervencije, uključujući transplantaciju unutarnji organi;
• Sustavna uporaba određenih lijekova - antibiotika, kortikosteroida, kontraceptiva.

Najviše od svega gljivica candida “voli” toplinu, vlagu, kiselu sredinu i ugljikohidrate, posebice slatkiše i škrob. Stoga se dobro ukorijenjuje na koži u velikim naborima - ingvinalnim, aksilarnim, međuglutealnim, kod žena - ispod mliječnih žlijezda. Infekcija se javlja u obliku mjehurića koji pucaju i stvaraju tamnocrvene mrlje.

Gljivice se također mogu proširiti na ploče nokta (onikomikoza), uglavnom zahvaćajući nožne prste. Oralna kandidijaza (soor) uglavnom se nalazi u novorođenčadi, a karakterizirana je bjelkastom prevlakom. Genitalna kandidijaza sa srodnim kliničke manifestacije kod žena ima oblik vulvovaginitisa, kod muškaraca - balanopostitisa.

Daljnjim napredovanjem infekcije kandidom i nedostatkom odgovarajućih mjera za njezino uklanjanje razvija se visceralna ili sistemska kandidijaza. Gljiva utječe na unutarnje organe i tkiva - mozak, miokard, bubrege i mokraćni put, jetra, gušterača, pluća i bronhi, debeli i tanko crijevo s razvojem gljivičnog cistitisa, uretritisa, miokarditisa, upale pluća, meningoencefalitisa.

Gljivica se izlučuje urinom (kandidurija), izmetom, ispljuvkom, zaražavajući druge. Pod djelovanjem gljivične infekcije dodatno se potiskuje imunološki sustav, još više se remeti metabolizam u tijelu – stvara se začarani krug. U posebno teškim slučajevima, kandidijaza je komplicirana sepsom, koju karakterizira izuzetno ozbiljno stanje i ozbiljna prognoza.

Za razliku od konvencionalne, bakterijske sepse, antibiotici kod gljivične sepse dovode do daljnjeg rasta gljivice kandide i pogoršanja stanja. A samo specifični lijekovi protiv gljivica mogu preokrenuti situaciju.

Još teža je kriptokokoza, mikoza koju uzrokuju kvaščeve gljivice Cryptococcus neoformans. Ova mikoza se ne prenosi s osobe na osobu. Infekcija se vrši preko tla zagađenog ptičjim izmetom i izmetom domaćih životinja oboljelih od kriptokokoze.

Kod kriptokokoze, mozak, mišićno-koštani sustav (kosti, zglobovi), kao i unutarnji organi (srce, pluća, bubrezi, nadbubrežne žlijezde, prostate), oči i limfni čvorovi.

Značajke slične kriptokokozi su endemske mikoze - kokcidioidomikoza, blastomikoza, histoplazmoza. Ove mikoze mogu se naći u cijelom svijetu, ali su najčešće u endemskim žarištima - u Sjevernoj i Latinskoj Americi, u Kanadi, u nekim regijama Afrike.

Ove se gljivice također ne prenose s čovjeka na čovjeka – zaraza se vrši kroz tlo, životinjski izmet i truleće ostatke biljaka. Ove mikoze su izuzetno teške, sa destruktivne promjene unutarnji organi, koža, kosti, zglobovi, oči. U nedostatku liječenja završavaju smrću.

Za razliku od ovih bolesti, dermatomikoza nije tako teška, ali značajno pogoršava kvalitetu života bolesnika. Dermatomikoza je skupina gljivičnih bolesti koje zahvaćaju kožu i njezine privjeske, nokte i kosu.

Prije svega, oni su patogeni. lišajevi, onihomikoza, mikoze stopala i druge vrste gljivičnih lezija kože - Trichophyton, Microsporum i Epidermophyton. Dermatomikoze ne karakteriziraju uobičajene manifestacije. Međutim, ove bolesti su neugodni simptomi i vanjski kozmetički nedostaci.

Flukonazol je učinkovit kod svih ovih vrsta mikoza. Njegovo djelovanje temelji se na blokiranju citokroma 450 u stanici gljivica. Citokromi su skupina enzima s različitim biokemijskim funkcijama. Oni provode procese oksidacije, sinteze, disanja tkiva, neutralizacije otrova, uklanjanja otpadnih tvari iz stanice i još mnogo toga. Citokromi pripadaju klasi hemoproteina.

Sastoje se od proteinskog dijela, proteina i neproteinskog hema koji sadrži 2-valentno željezo. Neki citokromi apsorbiraju svjetlost na valnoj duljini od 450 nm – otuda i naziv. Citokromi 450 nalaze se u stanicama biljaka, gljiva, životinja i ljudi, a specifični su za svaku vrstu.

Flukonazol blokira enzime koji su dio sustava citokroma 450 i time remeti mnoge metaboličke procese u stanici gljivica, posebno razmjenu fitosterola (biljni steroli), transformaciju lanosterola u ergosterol. U tom slučaju, gljivična stanica postaje nesposobna podijeliti, povećava se propusnost stanične membrane.

Stanica ne može sintetizirati proteolitičke enzime koji osiguravaju fiksaciju gljivice na tkivima ljudskog tijela. Virulencija se smanjuje i na kraju gljiva umire. Istodobno, lijek praktički nema učinka na ljudski sustav citokroma 450.

Lijek ima mali učinak na metabolizam i hormonska pozadina ljudi, i to je povoljno u usporedbi s antimikoticima prethodnih generacija. Zbog svojih fizikalno-kemijskih svojstava, flukonazol se nakuplja u krvi, u unutarnjim organima, u koži i njezinim dodacima u koncentracijama potrebnim za uništavanje gljivica.

Međutim, lijek nije uvijek učinkovit za mikoze. Neke vrste gljivica kandide, posebno Candida krusei, nisu osjetljive na njega. U tim slučajevima, imenovanje flukonazola može izazvati gljivičnu superinfekciju. Da bi se to izbjeglo, potrebna je adekvatnija kompleksna antifungalna terapija uz korištenje drugih lijekova.

Malo povijesti

Sve do sredine prošlog stoljeća nisu postojali specifični antifungici, a mikoze su se liječile antisepticima, kalijevim jodidom, i to često neuspješno. Prvi antimikotik bio je nistatin, dobiven 1954. godine. Doslovno odmah su sintetizirani drugi lijekovi prve generacije - amfotericin B, griseofulvin, koji se desetljećima koriste u liječenju dermatomikoze i sistemskih mikoza.

Antifungalna sredstva druge generacije (mikonazol, klotrimazol, ketokonazol) dobivena su kasnije - 60-70-ih godina 20. Flukonazol kao predstavnik III generacije antimikotika sintetiziran je 1982. Dugi niz godina uspješno se koristi u Rusiji i inozemstvu.

Istina, popularnost flukonazola trenutno opada. Zamijenjen je lijekovima IV generacije (Vorikonazol, Posakonazol, Ravukonazol), koji su uspješno prošli klinička ispitivanja i registrirani u Rusiji krajem 90-ih i početkom 2000-ih.

Tehnologija sinteze

Flukonazol se proizvodi sintetski. Najprije se u vodenoj alkalnoj otopini miješaju sastojci: 2,4-difluoro-1H-1,2,4 triazol-1-il-acetofenon, 1,2,4-triazol i trimetilsulfoksonijev jodid. Dobivena smjesa se infuzira 6-28 sati na temperaturi od 4-25 0 C, a zatim se zagrije na 45-50 0 C.

Zatim se doda metilen klorid, ispere vodom i metilen klorid se ukloni, ispere toluenom, koji se također ukloni. Zatim se smjesa infuzira 0,5-2 sata, ponovno ispere toluenom na temperaturi od 25-30 0 C. Završna faza je sušenje na temperaturi od 60-65 0 C 8-12 sati.

Uz glavnu tvar flukonazola, u proizvodnji tableta koriste se i dodatni sastojci: polivinilpirolidon niske molekulske mase, kalcijev stearat i magnezijev stearat, krumpirov škrob.

Obrazac za otpuštanje

• Tablete i kapsule 50, 100, 150 mg;
• 0,2% otopina za infuziju ( intravenozne infuzije) - 200 mg u 100 ml otopine;
• Prašak za injekciju - 50 mg u bočicama od 5 ml (Diflucan);
• Otopina za infuziju - 100 mg u bočicama od 50 ml (Diflucan);
• Sirup 5 mg/ml u bočicama od 100 ml (Mycomax).

Flukonazol proizvode mnoge ruske farmaceutske tvrtke (Veropharm, Ozon, Vertex itd.) Tu je i mađarski Flukonazol Teva. Od originalnih patentiranih lijekova sa djelatna tvar Flukonazol je najpoznatiji - Diflucan, u obliku kapsula i otopine za infuziju proizveden u Francuskoj od strane svjetski poznate farmaceutske tvrtke Pfizer. Trošak Diflucana znatno je veći od domaćeg flukonazola.

Postoji niz drugih lijekova s ​​aktivnom tvari flukonazol:

• Mikomax - kapsule, otopina za infuziju, sirup. Zentiva, Češka, Fresenius, Austrija.
• Diflazon - kapsule, otopina za infuziju. Krka, Slovenija.
• Forkan - kapsule, otopina za infuziju. Zipple, Indija.
• Mikosist - kapsule, otopina za infuziju. Gedeon Richter, Mađarska.
• Mycoflucan - tablete, otopina za infuziju. Dr. Reddis, Indija.
• Fluconorm - kapsule. Rusan, Indija.
• Maiconil - otopina za infuziju. Clarice, Indija.
• Flucoral - kapsule. Bilim, Turska.
• Flucostat - kapsule, otopina za infuziju. Dalfarm, Pharmstandard, Rusija.

Osim toga, Flukonazol je dio seta tableta Safocid, koji proizvodi indijska Laika. Ovaj set uključuje 1 tabletu flukonazola 150 mg, 1 tabletu antibiotika azitromicina 1000 mg i 2 tablete antimikrobno sredstvo Seknidazol 1000 mg.

Indikacije

• Kandidijaza sluznice usne šupljine, ždrijela, bronhopulmonalne, genitourinarni sustav s kandidurijom;
• Generalizirana kandidijaza s oštećenjem unutarnjih organa, očiju, peritoneuma, endokarda;
• Genitalna kandidijaza - vaginalna kandidijaza kod žena i kandidijazni balanopostitis kod muškaraca;
• Kriptokokoza bilo koje lokalizacije, uključujući kriptokokni meningitis;
• Dermatomikoza - mikoze kože, ingvinalne regije, stopala, onihomikoza, pityriasis versicolor;
• Endemske mikoze - blastomikoza, kokcidioidomikoza, histoplazmoza;
• Prevencija i liječenje mikoza u rizičnim skupinama - zaraženi HIV-om, oboljeli od drugih stanja imunodeficijencije, maligne neoplazme koji su prošli tečaj zračenja i kemoterapije za te neoplazme.

Doziranje

Flukonazol se uzima jednokratno u dnevnoj dozi koja se, ovisno o težini stanja, kreće od 50 do 400 mg. Kapsule se gutaju cijele. Infuzijska otopina se primjenjuje polako brzinom od 200 mg/sat. Put infuzije je poželjniji za teške generalizirane mikoze. Pri prelasku s infuzije na unutarnju primjenu ili obrnuto nema potrebe mijenjati dozu lijeka.

• Teška generalizirana kandidijaza. Prvog dana uzmite 400 mg, sljedeći - 200 mg. Ako je potrebno, doza se može povećati na 400 mg. Trajanje tijeka liječenja ovisi o kliničkim i laboratorijskim nalazima.
• Kriptokokoza. Prvog dana uzima se 400 mg flukonazola, sljedećih dana - 200-400 mg. Trajanje liječenja ovisi o njegovoj učinkovitosti, u prosjeku je 6-8 tjedana. Kako bi se spriječilo ponavljanje kriptokoknog meningitisa u osoba zaraženih HIV-om, potrebno je uzimati 200 mg flukonazola dnevno kroz dulje vrijeme.
• Oralna i faringealna kandidijaza. Preporučena dnevna doza je 50-100 mg. Trajanje tečaja je 1-2 tjedna. Za ostale vrste kandidijaze kože i sluznica (osim genitalne kandidijaze) preporučuje se uzimanje 50-100 mg tijekom 15-30 dana. Za prevenciju kandidijaze usne šupljine i ždrijela kod osoba zaraženih HIV-om preporučuje se uzimanje 150 mg jednom tjedno.
• Vaginalna kandidijaza. Uzmite 150 mg jednom. Za prevenciju recidiva vaginalne kandidijaze - 150 mg jednom mjesečno tijekom 4-12 mjeseci.
• Balanopostitis. Uzeti 150 mg oralno jednom.
• Oštećenja kože. Lijek se uzima dnevno 50 mg ili tjedno 150 mg. Trajanje tečaja je 2-4 tjedna. Kod mikoza stopala može trajati 6 tjedana.
• Pityriasis versicolor. Uzimajte 300 mg tjedno tijekom 2 tjedna.
• Onihomikoza- 150 mg jednom tjedno. Tretman se provodi do potpune obnove nokta, kada se zahvaćeno tkivo zamijeni zdravim. S mikozom noktiju prstiju, to može trajati 3-6 mjeseci, noktiju prstiju - 6-12 mjeseci.
• Teške endemske mikoze. Njihovo uklanjanje može zahtijevati do 2 godine dnevnog uzimanja flukonazola u dozi od 200-400 mg.

U djece se flukonazol primjenjuje u istom režimu kao i u odraslih. Dnevna doza je 3-12 mg/kg tjelesne težine.

Farmakodinamika

Pokazatelji dinamike distribucije flukonazola sa intravenska primjena i gutanje se međusobno ne razlikuju mnogo. Kada se uzima interno, lijek se dobro apsorbira. Maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi se formira nakon 0,5-1,5 sati. Prehrana ne utječe na apsorpciju flukonazola.

Lijek se dobro raspoređuje u tkivima i tekućim medijima tijela - u ispljuvku, slini, rožnatoj tvari noktiju, u epidermisu, u cerebrospinalnoj tekućini. Sadržaj lijeka u cerebrospinalnoj tekućini je 80% sadržaja u krvnoj plazmi. A u rožnici noktiju, u koži i u izlučevinama znoja, flukonazola ima više nego u krvnoj plazmi. Lijek se uglavnom izlučuje urinom, od čega 80% nepromijenjen.

Nuspojave

• CNS: glavobolja, vrtoglavica, konvulzivni sindrom
• gastrointestinalni trakt: promjene osjeta okusa, bolovi u trbuhu, mučnina, povraćanje, nadutost, proljev. Povećana razina bilirubina i jetrenih enzima u krvi, žutica, in rijetki slučajevi- toksično oštećenje jetre.
• Kardiovaskularni sustav: EKG promjene, poremećaji srčanog ritma.
• Krv: leukopenija, neutropenija, agranulocitoza, trombocitopenija, hipokalijemija, povišene razine triglicerida.
• Koža: osip, svrbež, alopecija, angioedem, oticanje lica, u rijetkim slučajevima - toksična epidermalna nekroliza.

U većini slučajeva lijek se dobro podnosi, a ove nuspojave su rijetke.

Kontraindikacije

• Individualna netolerancija na flukonazol i druge antimikotike, derivate triazola;
• Djeca mlađa od 1 godine.

Lijek se propisuje s oprezom za poremećaje funkcije jetre, kao i za organske bolesti srca, s neravnoteža elektrolita i druga stanja u kojima postoji rizik od srčanih aritmija.

Interakcija s drugim lijekovima

• Antikoagulansi- opasnost od hematoma i spontanog krvarenja iz nosa i gastrointestinalnog trakta.
• Benzodiazepini- povećanje njihove koncentracije u krvnoj plazmi i povećanje njihovog učinka.
• Cisaprid- uzimanje ovog lijeka s flukonazolom je kontraindicirano zbog teških i po život opasnih srčanih aritmija (treperenje, ventrikularno lepršanje).
• Hidroklorotiazid- povećava koncentraciju flukonazola u krvnoj plazmi.
• fenitoin
• Rifabutin- povećanje koncentracije ovog lijeka u plazmi.
• Rifampicin- može biti potrebno povećanje doze flukonazola.
• Hipoglikemičke tablete, derivati ​​sulfonilureje- opasnost od hipoglikemije.
• Takrolimus- povećanje koncentracije ovog lijeka u plazmi, povećana nefrotoksičnost.
• Terfenadin- zbog mogućih opasnih srčanih aritmija, kombinacija ovog lijeka s flukonazolom je kontraindicirana.
• teofilin- povećava vjerojatnost toksičnog učinka ovog lijeka.
• Astemizol- povećanje koncentracije ovog lijeka u serumu.

Trudnoća i dojenje

Ne postoje jasni podaci koji potvrđuju sigurnost primjene flukonazola tijekom trudnoće. Štoviše, zabilježeni su slučajevi kongenitalnih malformacija u djece čije su majke tijekom trudnoće uzimale flukonazol. Stoga je lijek kontraindiciran tijekom trudnoće.

Koristi se samo u ekstremnim slučajevima, s generaliziranim teškim mikozama, kada očekivana korist za majku nadmašuje mogući rizik za fetus. Ženama koje uzimaju flukonazol savjetuje se korištenje kontracepcije. Flukonazol dobro prelazi u majčino mlijeko. Stoga je kontraindiciran tijekom dojenja.

Skladištenje

Čuvati na temperaturi ne višoj od 30 0 C. Rok trajanja - 5 godina. Kapsule se mogu izdavati bez liječničkog recepta.

Možda biste se trebali obratiti sljedećim liječnicima:

Poštovani posjetitelji stranice Farmamir. Ovaj članak nije medicinski savjet i ne smije se koristiti kao zamjena za konzultacije s liječnikom.

Hvala vam

Stranica pruža popratne informacije samo u informativne svrhe. Dijagnostika i liječenje bolesti trebaju se provoditi pod nadzorom stručnjaka. Svi lijekovi imaju kontraindikacije. Potreban savjet stručnjaka!

Liječenje flukonazolom 150 može izazvati niz nuspojava.

Mogućnost disfunkcije organa gastrointestinalni trakt, očituje se u kršenju defekacije (zatvor ili proljev), nadutost, nagon za povraćanjem, bol u epigastričnoj regiji, zubobolja, averzija prema hrani. U izoliranim slučajevima zabilježene su disfunkcije jetre, izražene žutilom kože i sluznica, povećanjem količine bilirubina u krvi, kao i aktivacijom nekih jetrenih enzima.

Rad može biti poremećen živčani sustav. Slične smetnje javljaju se u migrenolikim stanjima, poremećajima koordinacije, slabošću, spontanom kontrakcijom mišića.
Također se može poremetiti rad organa koji proizvode krv. To se izražava u trombocitopeniji, leukopeniji, agranulocitozi, neutropeniji.
Često liječenje lijekovima uzrokuje alergijske manifestacije, poput urtikarije, vrlo rijetko različite vrste eksudativnog eritema, Lyellov sindrom, u izoliranim slučajevima, anafilaktičke manifestacije.

Ponekad liječenje flukonazolom može uzrokovati pogoršanje funkcije bubrega, nedostatak kalija u tijelu, povećanje razine kolesterola u krvi i povećanje triglicerida.
Ne smije se dopustiti predoziranje lijekom. To može izazvati vizije i paranoidna stanja. U slučaju predoziranja potrebno je obaviti ispiranje želuca, kao i piti diuretik. Može pomoći i trosatna hemodijaliza.
Flukonazol se ne smije koristiti bez savjeta liječnika ili drugog liječnika.

Prije uporabe potrebno je konzultirati se sa stručnjakom.

Recenzije

Dobio sam SARS, grlo i opće stanje. Čini se da je imunološki sustav pao.

Nakon uzimanja antibiotika, soor se pogoršao. Počela je stavljati pimafucin čepiće i pila flukonazol. Razvio sam simptome trovanja - slabost, mučninu, rijetku stolicu, gubitak apetita. Hoću li opet zaredom koristiti flukonazol?

Nakon uzimanja flukonazola, srednji i kažiprst su natekli i svrbe. Nije jasno zašto! Zašto samo ti prsti, a ne svi?

Dobra večer. flukonazol pio od soora, ovo je pravi d ... bolje da ga uopće ne pijem, nuspojave ovog lijeka su mi natekle usne i tako da je jednostavno nemoguće riječima opisati čak dva prsta na desnoj ruci, to jako me svrbi i natekne da ne mogu saviti prste.
Pa prije nego popijete razmislite isplati li se!!

Dobar dan Nakon upotrebe flukonazola, nakon 3 dana, počeo sam svrbjeti kožu po cijelom tijelu, pojavilo se crvenilo. 4. ili 5. dan obratila se dermatologu, propisala mi je vruću injekciju 5 dana, rekao je da će proći u roku od mjesec dana, ali nažalost, nakon vruće injekcije, ovo crveno crvenilo je potamnilo, postalo smeđe (((nisam znala što učiniti, obratila se drugom dermatologu, napisala je 10 dana vruće injekcije, ali nije bilo nikakvih promjena.Od tada je prošlo više od 1 godine,još se toga ne mogu riješiti,jer ja sam ova cura za mene veliki problem,a katastrofa je jednostavno.Ne znam ni sama što učiniti i kome se obratiti, već godinu dana mučim se s tim problemom, pokušala sam s izbjeljivanjem, ali rezultati su bili 0%.

Zdravo! nakon flukonozola lice mi je bilo jako natečeno i prekriveno crvenim mrljama.Nakon toga se bojim uzimati čak ni nistatin.

Zdravo! Stalno patim od drozda, nedavno sam bio liječen antibioticima zbog druge bolesti i odmah se pogoršalo. Noću sam pila flukonazol. Patila sam cijelu noć, osjećaj tjeskobe, nelagode.... Ujutro sam se probudila sva "izgužvana" s oteklinama na licu. Usne su natekle tako da je bilo teško razgovarati (((

Prije nekoliko mjeseci imala sam mali pobačaj. Rok je tada bio pet tjedana. Nakon toga se dva dana malo mazala, a nakon iscjedka su se pojačale i postale smeđe. Četiri tjedna nisu prošla. Prepisali su mi hormone, biljke, flukonazol i još par lijekova, osim ovoga i čepiće s indometacinom. Nije radio 4 tjedna. Nakon toga sam popila još ljekovitog bilja i činilo se da se ciklus normalizirao. Što se tiče flukonazola, mogu reći da je pomogao.

Alkohol i flukonazol dvije su tvari koje imaju toksični učinak na jetri. Da, i drugi sustavi i organi mogu patiti od takve kombinacije. Ili, u ekstremnim slučajevima, liječenje gljivica flukonazolom neće djelovati ako se u tom razdoblju konzumira alkohol. Dakle, eksperimentiranje s vlastitim zdravljem se ne isplati. Kako biste to dokazali, pročitajte ovaj članak.

Učinak flukonazola na jetru Učinak flukonazola i alkohola na moždane stanice Uloga alkohola u liječenju gljivica

Flukonazol je učinkovit medicinski antifungalni lijek širokog spektra djelovanja. Rad sredstva izravno je povezan s uništavanjem biološki aktivnih tvari potrebnih za izgradnju membrana u stanicama gljivica. Posljedično, ako nema dovoljno tih tvari, vitalna aktivnost gljiva je poremećena i njihove stanice umiru.
Flukonazol, kao i drugi aktivni lijekovi, može izazvati mnoge nuspojave. Središnji dio ovog popisa je štetan učinak na stanice jetre (hepatotoksični učinci).

Značajno je da jetra najviše pati od toksičnog učinka kada postoji neka vrsta poremećaja u radu ovog organa. zdrava jetra gotovo bez negativnih učinaka.

Nažalost, malo je pacijenata svjesno prisutnosti jedne ili druge bolesti jetre. Razlog tome je izostanak simptoma koji su vidljivi samo u uznapredovalim slučajevima. Liječnik, propisujući antifungalno sredstvo, dužan je pacijentu provjeriti funkcioniranje jetre. U stvarnosti se takav postupak ne radi često, pa se hepatotoksični učinak flukonazola ne može isključiti.
Kršenje funkcije jetre tijekom liječenja ovim lijekom manifestira se u sljedećem obliku:

Promjene u laboratorijskim podacima (povećanje bilirubina u krvi, prekomjerna aktivnost jetrenih enzima). Koža i bjeloočnice postaju žućkaste. Hepatitis. Nekroza jetrenih stanica. Sve nuspojave mogu trajati, i kratko i imati teške posljedice uzrokujući nepovratne promjene u tijelu.

U receptu za lijek stoji da je zabranjeno koristiti druge lijekove ili hepatotoksične tvari tijekom uzimanja flukonazola. Naravno, alkohol nije iznimka, jer izravno ima toksični učinak na stanice jetre (hepatocite), uništavajući ih i zamjenjujući ih masnim stanicama ili stanicama. vezivno tkivo. Uz manje bolesti jetre, lijek možda neće utjecati na bilo koji način, ali njegova kombinacija s alkoholom uzrokovat će nepopravljivu štetu organu.

Učinak flukonazola i alkohola na moždane stanice

Flukonazol također može negativno utjecati na neurone (moždane stanice). Ova nuspojava je rijetka i manifestira se u obliku:

konvulzije; gubitak radne sposobnosti; umor; vrtoglavica; glavobolja.

U slučaju predoziranja dolazi do halucinacija i deluzija.
Alkohol utječe na moždane stanice na isti način kao što utječe na hepatocite. A kombinacija unosa alkohola s liječenjem flukonazolom nekoliko će puta povećati neurotoksični učinak. Štoviše, inducirano stanje je teško predvidjeti.

Antifungalni lijek također utječe na krvožilni sustav. Sve se to odražava na aktivnost srca, uzrokujući čak i ventrikularno treperenje i fibrilaciju atrija.

Alkoholna pića, osobito jaka, u početku se jednostavno šire. krvne žile, a zatim su oštro suženi.

Nije ni čudo da kronični alkoholičari imaju porast krvni tlak. Sve to opterećuje srce i dovodi do raznih kršenja njegovih funkcija. Kombinacija alkohola i flukonazola može izazvati teški napadaj aritmije.

Etilni alkohol ili alkohol kada se uzima oralno karakterizira brza apsorpcija u krv i značajan učinak na metabolizam stanica. Time se remeti rad svih aktivnih tvari važnih u metaboličkim procesima. A to, zauzvrat, dovodi do izravnavanja djelovanja flukonazola i smanjenja njegovog učinka. Flukonazol je učinkovit lijek u borbi protiv gljivičnih infekcija. No, istodobno ima niz nuspojava, uključujući štetan učinak na stanice mozga i jetre. Kako bi se izbjegle nepovratne posljedice, tijekom liječenja flukonazolom zabranjeno je piti alkohol. To je također naznačeno u uputama za uporabu lijeka i ne biste trebali preskočiti ove retke, motivirajući da flukonazol ne pripada "jakim" lijekovima!

Reci prijateljima!

Podijelite ovaj članak sa svojim prijateljima na svojoj omiljenoj društvenoj mreži pomoću društvenih gumba. Hvala vam!

Flukonazol - prilično ozbiljno lijek protiv gljivica, koji ima niz mogućih nuspojava, kontraindikacija i interakcije lijekova. Odnosi se na lijekove na recept, tj. može propisati samo liječnik, uzimajući u obzir individualne karakteristike pacijenta i bolesti.

Ozbiljnost nuspojava ne ovisi o načinu primjene lijeka, već o dozi po kg tjelesne težine dnevno.

Dobro se apsorbira iz crijeva (bioraspoloživost preko 90%), unos hrane ne utječe na apsorpciju. Maksimalna koncentracija u krvi pojavljuje se unutar sat vremena nakon ingestije. Prodire u sva tkiva, uključujući i mozak. Izlučuje se putem bubrega (uglavnom). Djelomično utječe na hormonsku pozadinu kod muškaraca.

Visoke doze flukonazola negativno utječu na povećanje tjelesne težine kod kunića, povećavaju učestalost pobačaja. Ovo se odnosi na doze slične 20 puta većoj od terapijske doze za ljude. Uz odgovarajuću težinu životinje, količine primijenjenog flukonazola nisu identificirani negativni učinci na fetus ili majku. Postojeći negativni fenomeni pri propisivanju visokih doza pripisuju se umjerenom učinku lijeka na hormonsku pozadinu.

Trudnoća

Flukonazol je indiciran za trudnice samo kod teških infekcija koje ugrožavaju život majke i/ili ploda. Samo liječnik može preuzeti odgovornost, uz jasnu usporedbu rizika i željenog učinka. Ne postoje izravna istraživanja primjene flukonazola u trudnica i dojilja.

Postoje dokazi o razvojnim abnormalnostima kod djece čije su majke bile liječene dovoljno visokim dozama lijeka (za teška gljivična oboljenja), iako izravna povezanost ovih činjenica nije dokazana. Prema standardima FDA, rizik izloženosti fetusa ocijenjen je s C, tj. vjerojatan.

Tijekom majčinske terapije dojenje treba prekinuti, jer flukonazol se nalazi u majčinom mlijeku u istim koncentracijama kao u krvi (kao što je već spomenuto, savršeno prodire u sve tekućine).

Nuspojave lijeka

U Sjedinjenim Američkim Državama provedena je prilično ozbiljna studija na 448 pacijenata koji su uzimali flukonazol u standardnoj terapijskoj dozi, tj. 150 mg jednokratno za liječenje vaginalne kandidijaze (soor). Svaka četvrta osoba tijekom uzimanja lijeka doživjela je sljedeće nuspojave:

13% glavobolja; 7% mučnina; 6% bolovi u trbuhu; 3% proljev; 1% dispepsija; 1% vrtoglavica; 1% kršenje percepcije okusa.

Ostali su osjećali neke slabo diferencirane negativne senzacije. U rijetkim slučajevima, flukonazol uzrokuje izraženu alergijsku reakciju.

U većem ispitivanju (4048 pacijenata), uočena je stopa komplikacija kada se flukonazol kombinirao s drugim lijekovima i bolestima. Što je najgore, flukonazol je u bolesnika s HIV-om kombiniran s citostaticima. Glavne nuspojave bile su iste kao i kod prve skupine ispitanika.

Ponekad flukonazol uzrokuje ozbiljne komplikacije iz jetre, sve do smrti. Kada se lijek prekine, simptomi oštećenja jetre se povlače. Iz tog razloga, uz dugotrajno liječenje flukonazolom, liječnik treba povremeno propisati jetrene testove (AST, ALT, itd.).

U teškim slučajevima, hepatotoksični učinak manifestira se u obliku hepatitisa, poremećenog odljeva žuči (kolestaza) i akutnog zatajenja jetre. Svi ovi žalosni ishodi zabilježeni su uglavnom kod pacijenata s HIV-om, malignim neoplazmama i teškim oblicima tuberkuloze.

Možda je to zbog paralelne upotrebe teških specifičnih antibiotika: izoniazid, rifampicin, fenitoin, pirazinamid.

Nuspojava se razlikuje od nuspojave po tome što nije dokazana povezanost onoga što se dogodilo s unosom određenog lijeka. Unatoč tome, proizvodne tvrtke dužne su bilježiti sve što se događa s pacijentom (kontrolnom skupinom) tijekom liječenja i to uključiti u upute:

konvulzije; Kožni osip, Stevenas-Johnsonov sindrom, toksične kožne lezije (epidermalna nekroliza); Eksfolijativni dermatitis u bolesnika s AIDS-om i maligni tumori; Kršenje sastava staničnih elemenata krvi: leukopenija (smanjenje broja leukocita), trombocitopenija (smanjenje broja trombocita);

Povećanje kolesterola

Kršenje metabolizma masti: povećani kolesterol (hiperkolesterolemija), trigliceridi;

Smanjene razine kalija.

Istraživanja su provedena u SAD-u i Europi, a uključivala su 577 djece od jednog dana do uključivo 17 godina. Doza za sve bila je 15 mg/kg tjelesne težine/dan tijekom duljeg razdoblja. Ukupno, nuspojave su otkrivene u 13% slučajeva:

5,4% povraćanje; 2,8% bolovi u trbuhu; 2,3% mučnina; 2,1% proljev.

U 2,3% slučajeva liječenje je prekinuto zbog teških nuspojava.

Lijek može biti štetan u sljedećim stanjima

Predoziranje i prva pomoć

Glavni simptomi: proljev, mučnina do povraćanja, mogu biti konvulzije.

Kožni osip

Liječenje: ispiranje želuca uz paralelnu primjenu diuretika. Potrebna je hospitalizacija. Primljeni pacijent se šalje na trosatnu hemodijalizu (omogućuje smanjenje koncentracije lijeka za gotovo 50%), inače liječnici postupaju prema okolnostima, ovisno o vrsti interakcije. U pravilu se ova situacija javlja kod starijih bolesnika s velikim brojem istodobnih sastanaka.

Postoje podaci o jednom pacijentu koji je, s predoziranjem flukonazolom, dao kliniku paranoidnih zabluda i halucinacija. S obzirom da se radi o 42-godišnjem HIV pacijentu (ovisniku o drogama), takve se nuspojave ne mogu klasificirati kao tipične za predoziranje.

Ako ste vi ili vaši voljeni prepisali flukonazol na dugi tečaj - pokušajte eliminirati rizik od interakcija lijekova, pažljivo slušajte preporuke svog liječnika, nemojte koristiti tijekom tog razdoblja alkoholna pića. Posebnu pozornost treba posvetiti starijim rođacima koji istodobno uzimaju više različitih lijekova, jer to značajno povećava rizik od nuspojava tijekom uzimanja flukonazola.

Liječnik-terapeut gradske poliklinike. Prije osam godina diplomirao sam na Tverskom državnom fakultetu Medicinsko sveučilište s počastima.

Više

Antimikotik Flukonazol je sintetski antimikotik, pripada skupini derivata triazola. Djelovanje lijeka temelji se na inhibiciji gljivičnih enzima citokroma P450.

U ljudi, flukonazol inhibira enzim CYP2C9 citokroma P450, koji je uključen u metabolizam antikoagulansa - lijekovi koji smanjuju zgrušavanje krvi, sprječavajući stvaranje krvnih ugrušaka.

Flukonazol ne potiskuje glavnu skupinu enzima ovisnih o citokromu P450 kod ljudi, što ga čini sigurnijim za jetru od antifungalnih sredstava drugih klasa.

Antimikotik Flukonazol se koristi u liječenju širokog spektra gljivičnih bolesti, koristi se u liječenju:

kandidijaza - koža, genitalije, usna šupljina, pluća; mikrosporija; trichophytosis; blastomikoza.

Antifungalno sredstvo propisano je za liječenje antibioticima, kemoterapiju, transplantaciju organa kako bi se spriječile gljivične bolesti.

Lijek je dostupan u tabletama, kapsulama, prašcima za injekcije. Kod uzimanja kapsula maksimalna koncentracija u krvi se stvara nakon 1,5 sata. Vrijeme tijekom kojeg se koncentracija flukonazola u krvnoj plazmi smanjuje za 2 puta je 30 sati.

Antimikotik lako prodire u sve tjelesne tekućine i održava se u terapijskoj dozi tijekom dana. Lijek se nalazi u slini, majčinom mlijeku, cerebrospinalnoj tekućini, sputumu, vaginalnom sekretu, znojnoj tekućini.

MIŠLJENJE STRUČNJAKA!

Elena Malysheva:

Možemo li izliječiti alkoholizam? Da! Koristite učinkovit kućni lijek…”

Lijek se izlučuje iz tijela putem bubrega, trajanje poluživota ovisi o njihovom funkcionalno stanje. Uz zatajenje bubrega, izlučivanje lijeka usporava.

Apsolutna kontraindikacija antimikotika je alergija na lijek, dojenje, dob do 4 godine. S oprezom ga imenovati starijim osobama, osobama koje pate od zatajenja bubrega, bolesti jetre, tijekom trudnoće.

Relativna kontraindikacija je istodobna primjena lijekova s ​​hepatotoksičnim učinkom i alkohola. U tom slučaju, prilikom propisivanja lijeka, on se procjenjuje moguće koristi ili štete koju može uzrokovati ljudskom zdravlju.

Najizraženije nuspojave promatraju se sa strane probavni trakt. Uzimanje antimikotika uzrokuje:

bol u želucu; mučnina, povraćanje; perverzija okusa, nedostatak apetita; žutica, hepatonekroza.

Flukonazol uzrokuje poremećaje u funkcijama živčanog sustava. Dugotrajno liječenje ovim antimikotikom može izazvati vrtoglavicu, umor, grčeve, au slučaju predoziranja halucinacije, promjene u ponašanju.

Opasne promjene nastaju s neželjenom reakcijom tijela na flukonazol iz srca. Postoje promjene u kardiogramu (elongacija Q-T interval), fibrilacija atrija. Rjeđe dolazi do smanjenja kalija u krvi, oštećenja hematopoetskog sustava, bubrega.

Na videu informacije o lijeku Flukonazol:

Opasnost od flukonazola i etil alkohol leži u njihovom djelovanju na jetru i srce. Istovremena primjena lijeka i etanola može uzrokovati teške alergijske reakcije – Anafilaktički šok, angioedem.

Osim toga, ako uzimate alkohol zajedno s flukonazolom, može doći do poremećaja u radu organa za ravnotežu uz razvoj prave vrtoglavice, bolesti kod koje vrtoglavica može trajati nekoliko sati.

Alkohol, poput antimikotika, nepovoljno utječe na elektrokardiogram (EKG). Ovi otrovni spojevi, kada se koriste zajedno, mijenjaju EKG, prijeteći iznenadnom smrću.

Jedna od mogućih nuspojava uzimanja flukonazola je produljenje Q-T raspon na EKG-u. Alkohol, osobito s produljenom zlouporabom, uzrokuje sličnu promjenu EKG-a.

Kardiotoksični učinak flukonazola i etanola očituje se vrtoglavicom, gubitkom svijesti. Posebno je opasan asimptomatski tijek ovog poremećaja. S latentnim, asimptomatskim oblikom tijeka sindroma produljenja intervala Q-T rizik povećava se iznenadna smrt.

I alkohol i flukonazol imaju toksični učinak na jetru, uzrokuju povećanje razine bilirubina u krvi, produkta razgradnje crvenih krvnih stanica.

Poremećaj funkcije jetre prati:

žućenje koža, bjeloočnica; zamračenje urina, izmet; razdražljivost, slabost; pospanost, nesvjestica.

Kao i alkohol, flukonazol može povećati razinu jetrenog enzima alkalne fosfataze, uzrokujući mučninu, bolove u trbuhu i vrućicu.

Upotreba antimikotika i alkohola utječe na jetru na sličan način:

aktivira enzime alanin aminotransferazu, aspartat aminotransferazu; povećava rizik od zatajenja jetre.

Najvjerojatnija posljedica istodobne interakcije flukonazola i alkohola je hepatonekroza jetre. Štoviše, sam alkohol će promijeniti učinak lijeka na tijelo.

Najopasnije promjene u srčanoj aktivnosti za zdravlje su:

kršenje ritma otkucaja srca; ishemija srca; srčani udar.

Najviše opasne posljedice recepcija medicinski proizvod i velika doza alkohola - ciroza jetre, iznenadna smrt zbog zastoja srca.

Liječnici napominju da se tijekom uzimanja antimikotika ne smiju piti ni male doze alkohola, jer tvari nisu kompatibilne jedna s drugom. Ali je li moguće piti alkohol 30 sati nakon flukonazola, na kraju poluživota lijeka?

U ovom slučaju treba imati na umu da poluvrijeme života odgovara prepolovljenju terapijske koncentracije, a ne potpunom uklanjanju lijeka iz tijela.

Uz zatajenje jetre, u starijoj dobi, ovaj antimikotik ostaje u tijelu dugo vremena, što se uzima u obzir pri propisivanju doze - u ovom slučaju smanjuje se 2 puta.

Određena količina flukonazola prisutna je u krvnoj plazmi i nakon 30 sati. A s popratnim bolestima bubrega, sam interval poluživota može se povećati.

Dakle, koliko dugo možete piti alkohol? Da bi se tijelo potpuno očistilo od Flukonazola, potrebno je proći 3 dana ili više ako pacijent ima bolest bubrega. Sadržaj ovog antimikotika u tragovima može se otkriti unutar 5 dana.

Nakon flukonazola možete piti alkohol ne prije 3 dana. Preporučljivo je to razdoblje produljiti na 5 dana kako bi jetra i bubrezi u potpunosti oslobodili tijelo prisutnosti antimikotika.

• Kategorija: