19.07.2019

Pripravak digitalisa za intravensku primjenu. Preparati digitalisa: indikacije i djelovanje kod srčanih bolesti. Kemijski sastav i upotreba naprsca


formula cvijeta

Formula cvijeta lisičarke: H (5-4) L (5-4) T4P (2).

U medicini

U medicinske svrhe pripravci digitalisa koji sadrže njegove srčane glikozide koriste se za kronično zatajenje srca, mitralne mane i druge bolesti kardio-vaskularnog sustava praćen fibrilacijom atrija. Čak i male doze lijekova digitalisa prevode tahisistolički oblik aritmije u za bolesnika povoljniji bradisistolički oblik.

Pripravci digitalisa koriste se kod srčanih mana sa simptomima stagnacije, kada srce ne može podnijeti fiziološko opterećenje i kod bolesnika dolazi do povećanja venski pritisak, dilatacija srca, povećanje veličine jetre, značajno smanjenje razine diureze, edem.

Kontraindikacije i nuspojave

Kontraindikacije za uporabu lijekova digitalis purpurea i grandiflora su: koronarna insuficijencija (osobito sa sklerozom koronarnih žila srca), akutni infarkt miokard, teška bradikardija, potpuna atrioventrikularna blokada, aktivni endokarditis i reumatska bolest srca (opasnost od embolije), kompenzirane srčane mane.

Biljne pripravke treba koristiti s oprezom kod malformacija aorte (osobito stenoza), praćenih teškom bradikardijom. Uz bradikardiju koja se razvija iz malih doza lisičarke, lijek se često propisuje zajedno s belladonna.

Kod predoziranja preparatima digitalisa dolazi do intoksikacije organizma. U slučaju trovanja, dolazi do oštrog usporavanja pulsa, pojave politopne ekstrasistole, bigeminije. Pojava bradikardije ili pojedinačnih padova pulsa, kao i parnih ekstrasistola, zahtijeva trenutni prekid lijeka. Ponekad se kod predoziranja mogu primijetiti mučnina, povraćanje i smanjenje diureze. U slučaju toksičnih pojava potrebno je koristiti kalijev klorid, atropin, kofein, unitol.

U hortikulturi

Digitalis je omiljena biljka mnogih uzgajivača cvijeća. U vrtnoj kulturi pojavljuje se od kraja 16. stoljeća. Oko 13 vrsta biljaka koristi se u ukrasnom vrtu.

Postoje mnoge sorte lisičarke ljubičaste i velike cvjetnice. Biljka je omiljena i cijenjena zbog svojih prekrasnih velikih cvjetova raznih boja (blijedoružičasta, ljubičasta, žuta, bijela, zlatno smeđa itd.). Digitalis se razmnožava sjemenom krajem svibnja - lipnja, ponekad u jesen. Može rasti na punom suncu do djelomične sjene, na dobro dreniranim i umjereno plodnim tlima. Biljka je otporna na mraz i otporna na sušu.

Klasifikacija

Biljni rod naprstak mnogima je poznat po svojoj latinski naziv- digitalis. Biljke ovog roda pripadaju obitelji Norichnikov (lat. Scrophulareaceae), koja uključuje oko 250 rodova i 3000 biljnih vrsta rasprostranjenih diljem globus. U ovoj obitelji dominiraju višegodišnje i jednogodišnje biljke, ali ima relativno malo grmova i grmova.

Rod Digitalis (lat. Digitalis) broji oko 35 vrsta biljaka koje rastu u Europi, zapadnoj Aziji, sjevernoj Africi, zapadnom Sibiru i na Kavkazu. U medicinske svrhe koristi se nekoliko vrsta lisičarke:

Digitalis purpur (lat. Digitalis purpures L.);

Digitalis velikocvjetni (lat. Digitalis grandiflora Mill. (cyn. Digitalis ambigua Murr.).

Botanički opis

lisičarka ljubičasta- dvogodišnja ili višegodišnja zeljasta biljka visine od 40 do 150 cm (ponekad i do 2 metra). U prvoj godini života biljka formira rozetu bazalnih, duguljastih, ovalnih ili duguljasto-jajolikih listova, širine 15 cm i dužine 30 cm.U drugoj godini života formira se jedna ili više uspravnih, nerazgranatih stabljika koje nose naizmjenično lišće. Donji listovi stabljike su duge peteljke, jajasti, dugi 15-20 cm; srednji su kratkopeteljčani, gornji su sjedeći, jajoliki ili jajastolancetasti. Svi listovi su tamnozeleni, jako dlakavi, vene jako strše na listu. Cvjetovi su veliki, lijepi, skupljeni na vrhu stabljike u jednostranu grozdastu cvatu. Čaška peterozuba, vjenčić cjevasto zvonasti, ljubičastocrven, ponekad bijel, iznutra pjegav. Plod je dvostruka čahura. Biljka cvjeta u lipnju-srpnju, ponekad cvjetanje traje do rujna.

Formula cvijeta lisičarke: H (5-4) L (5-4) T4P (2).

lisičarka velikocvjetna- višegodišnja zeljasta biljka s kratkim rizomom. Stabljika je ravna, visoka 50-120 cm, listovi su svijetlozeleni, donji su kratkopeteljčani, duguljasto lancetasti, nazubljeni ili cjeloviti, dugi do 25 cm; gornji su sjedeći, dugi do 4 cm, stabljike i listovi su dlakavi. Cvjetovi se nalaze na kraju stabljike i čine jednostranu četku. Čaška peterodijelna, dlakava, dva gornja režnja kraća od ostalih. Vjenčić zvonast, žut, sa smećkastim žilicama. Gornja usna nejasno dvorežnjak, donji - trorežnjak, srednji režanj šiljast, trokutast, prašnika 4. Plod je jajolika kutija, gusto dlakava s brojnim sjemenkama. Biljka cvjeta u prvoj polovici ljeta.

Širenje

Digitalis purpurni raste u zapadnoj i srednjoj Europi. U Rusiji se ne nalazi u divljini. Naprstak s velikim cvjetovima raste u europskom dijelu Rusije, u zapadnom Sibiru, na Uralu, na sjevernom Kavkazu, u Ukrajini, Bjelorusiji. Nalazi se u srednjoj i atlantskoj Europi, Sredozemlju, na Balkanskom poluotoku. U Rusiji se uzgajaju obje vrste naprstaca.

Regije distribucije na karti Rusije.

Nabava repromaterijala

Listovi digitalisa koriste se kao ljekovita sirovina. U prvoj godini života beru se listovi rozete, koji se ponekad skupljaju i do 3 puta tijekom ljeta. U drugoj godini života listovi stabljike beru se odmah nakon cvatnje. Listovi stabljike sakupljeni kasnije imaju nisku farmakološku aktivnost. Obično se sakupljanje sirovina provodi po suhom sunčanom vremenu. Sakupljene sirovine odmah se suše na suncu ili u sušnici na temperaturi od 50-60°C. Tijekom sušenja sirovine se stalno miješaju.

Kemijski sastav

Nadzemni dio biljke sadrži srčane glikozide (digitoxin, β-acetildigitoxin, digitonin, gitoxin, gitonin, tigonin), prave glikozide (purpureaglikozide A i B), koji se tijekom sušenja i skladištenja pretvaraju u glavne (sekundarne) glikozide. biljka. Digitalis također sadrži organske kiseline, saponini, flavonoidi (luteolin-7-glukozid, digitoluteolin), kolin i drugi spojevi.

Farmakološka svojstva

Preparati digitalisa imaju širok raspon djelovanje na tijelo: na krvne žile, centar i periferne završetke vagusnog živca, bubrege, crijeva, središnji živčani sustav, ali glavni objekt djelovanja je srce.

U znanstvenoj medicini naprstak se pojavio zahvaljujući engleski doktor Uvenuće (1875). Veliki doprinos proučavanju farmakoloških svojstava naprstka dao je S.P. Botkin i I.P. Pavlov.

Istraživanje S.P. Botkin o unutarnje bolesti, doktrina hipertrofije i dilatacije srca, varijabilnost tona krvne žile neovisno o snazi ​​kontrakcije srca i masi cirkulirajuće krvi činili su osnovu znanosti kardiologije i dali pravu liniju u prevenciji i liječenju bolesti kardiovaskularnog sustava. Farmakološki i klinička istraživanja digitalis, biće sastavni diočest problem liječenja kardiovaskularnih bolesti privukla pozornost tadašnjih domaćih znanstvenika. Provedena su istraživanja galenskih oblika preparata digitalisa.

Proučavani su i pojedini glikozidi sadržani u naprscu (digitoxin, digitonin, gitoxin i dr.). Biljni glikozidi su vrlo stabilni u tijelu, u usporedbi s drugim srčanim glikozidima, zbog prisutnosti molekule šećera digitoksoze u njima. Kod unutarnje primjene digitoksina kardiotropni učinak razvija se nakon 2-4 sata. Prema brzini razvoja kardiotropne aktivnosti glikozidi digitalisa su sporodjelujući srčani glikozidi. Međutim, kardiotonično djelovanje biljnih pripravaka traje 2-3 tjedna, za razliku od drugih ljekovitih učinaka istog djelovanja.

Kada se uzimaju oralno, biljni glikozidi se polako nakupljaju i imaju visok stupanj kumulacija. Brzina procesa inaktivacije i izlučivanja digitoksina je mala, poluživot mu je 160 sati.

Digitoksin i gitoksin djeluju direktno na srce. Ti se glikozidi nakupljaju u tkivu srca. Srčani mišić je vrlo osjetljiv na ovu skupinu ljekovitih spojeva. Biljni glikozidi imaju inhibitorni učinak na provodni sustav srca, odnosno na provođenje ekscitacije duž atrioventrikularnog snopa. Pojačanom kontrakcijom srčanog mišića ubrzava se cirkulacija krvi i uklanja neželjena količina vode u tijelu zbog pojačanog mokrenja.

Biotransformacija glikozida odvija se pretežno u jetri i karakterizirana je sekvencijalnim cijepanjem molekule u glikone. Biljni glikozidi djelomično se izlučuju putem bubrega, uglavnom žuči u crijeva. Međutim, istodobno se 7-15% digitoksina reapsorbira u krv, što uzrokuje nakupljanje lijeka i mogućnost intoksikacije. Digitoksin se praktički ne izlučuje putem bubrega.

Pod utjecajem srčanih glikozida smanjuje se opći periferni vaskularni otpor, poboljšava se prokrvljenost tkiva i proces oksigenacije.

Terapeutske doze lijekova digitalis purpurea dovode do uspostavljanja normalne fiziološke aktivnosti srca, uz smanjenje veličine srca, smanjenje razine venskog tlaka i povećanje diureze. U bolesnika nestaju edemi, otežano disanje i cijanoza, normalizira se funkcija jetre i njezina veličina, poboljšava se i opća hemodinamika, obnavlja se cirkulacija krvi u tkivima, normalizira se disanje tkiva i primjećuje se smanjenje pulsa.

Primjena u tradicionalnoj medicini

Digitalis s velikim cvjetovima i ljubičasta naširoko se koriste u narodna medicina. U početku su se koristili kao diuretik za edeme. Digitalis se koristi i kod poremećaja cirkulacije, hipertenzije, bolesti srca i krvnih žila, bolesti jetre, gušterače, slezene, upale želuca, vodene bolesti, depresije, nesanice, migrene. Oblozi s uvarcima lisičarke koriste se za zacjeljivanje rana.

Povijesna referenca

Digitalis purpurea odavno se koristi u medicini. Prema nekim izvještajima, biljka se koristi u medicinske svrhe od 6. do 5. stoljeća nove ere. Smatra se da je naprstak u znanstvenu medicinu uveden godine Zapadna Europa. U 9. stoljeću u Njemačkoj i Engleskoj korišten je u liječenju vodene bolesti. Opis lisičarke u travaru pojavio se 1543. godine. To je učinio njemački liječnik Fuchs, koji je ovoj biljci dao ime povezujući je s oblikom cvijeta nalik naprstku. Nakon toga naprstak se spominje u svim travarima 16.-17.st.

Godine 1650. naprstak je uvršten u englesku farmakopeju, no zbog čestih trovanja 1746. više se nije koristio u klinička praksa. Mnogi liječnici iz prošlosti pokušavali su naprscu vratiti dobro ime, ali od god farmakološka svojstva biljke nisu bile duboko proučavane, nisu se usudili koristiti.

Godine 1730. naprstak se počeo uzgajati u Rusiji (u Lubnyju), ali to nije dugo trajalo. Digitalis je uvršten u prvo izdanje Ruske farmakopeje 1866. U 19. stoljeću listovi naprstca uvezeni su u Rusiju, a njezin uzgoj u zemlji dugo vremena nije nastavio. Tek za vrijeme Prvog svjetskog rata 1915. godine postavlja se pitanje nastavka njezina uzgoja. Također u to vrijeme počeli su obraćati pozornost na drugu vrstu biljke - naprstak s velikim cvjetovima.

XIX stoljeće posvećeno je definiciji aktivni sastojak digitalis. Pronađena je tvar digitalin. Kasnije je otkriveno nekoliko digitalina čija je kemijska čistoća i aktivnost izazvala brojne znanstvene polemike. U tim su se stvarima natjecale dvije zemlje - Njemačka i Francuska. Kasnije, tijekom 40 godina, pronađeni su: francuski amorfni digitolin, njemački digitalin, visoko topiv u vodi, i kristalni digitalin, teško topiv u vodi, ali dobro topiv u alkoholu. Svaki od autora digitalina smatrao je da je njegova supstanca najčišća, najbolja i moguća za upotrebu u medicinskoj praksi.

Osim izolacije biološki aktivnih tvari, proučavana su i farmakološka svojstva naprstca purpurea. Uočeno je da se kod pacijenata pod utjecajem djelovanja biljke boja okolnih predmeta pojavljuje u plavim, žutim ili zelenim tonovima, a lica ljudi izgledaju "smrtno blijeda". Posebno se može spomenuti sljedeći slučaj: posljednjih godina Van Goghov život, kada je pisao svoja djela, često je preferirao žuto-zelenu paletu boja. Čak su i portreti njegovog liječnika napravljeni u tim tonovima. U kutu mnogih njegovih slika bio je naslikan cvijet lisice. žuta boja, iako se u to vrijeme u ljekovite svrhe koristila biljka crvenih cvjetova. Razlog za ovu sliku je taj što je posljednje 2 godine umjetnikovog života lisičarka bila njegov lijek. Možda je Van Goghov izbor žuto-zelene boje bio nuspojava lijekova koje je uzimao. Kad bi umjetnikov liječnik znao za takva svojstva naprstka, mogao bi smanjiti dozu i time vratiti normalan vid svom pacijentu.

Književnost

1. Državna farmakopeja SSSR-a. Jedanaesto izdanje. Broj 1 (1987), broj 2 (1990).

2. Državni registar lijekovi. Moskva 2004.

3. ljekovito bilje državna farmakopeja. Farmakognozija. (Uredili I.A. Samylina, V.A. Severtsev). - M., "AMNI", 1999.

4. Mashkovsky M.D. "Lijekovi". U 2 toma - M., New Wave Publishing House LLC, 2000.

5. P.S. Čikov. "Ljekovito bilje" M.: Medicina, 2002.

6. Sokolov S.Ya., Zamotaev I.P. Priručnik o ljekovitom bilju (fitoterapija). – M.: VITA, 1993.

7. Mannfried Palov. "Enciklopedija ljekovitog bilja". ur. kand. biol. znanosti I.A. Gubanov. Moskva, Mir, 1998.

8. Lesiovskaya E.E., Pastushenkov L.V. "Farmakoterapija s osnovama liječenja biljem." Tutorial. – M.: GEOTAR-MED, 2003.

9. Ljekovito bilje: Priručnik. / N.I. Grinkevich, I.A. Balandina, V.A. Ermakova i drugi; ur. N.I. Grinkevich - M .: Viša škola, 1991. - 398 str.

10. Biljke za nas. Referentni priručnik / Ed. G.P. Yakovleva, K.F. Palačinka. - Izdavačka kuća "Poučna knjiga", 1996. - 654 str.

11. Ljekovite biljne sirovine. Farmakognozija: Proc. dodatak / Ed. G.P. Yakovlev i K.F. Palačinka. - St. Petersburg: SpecLit, 2004. - 765 str.

12. Šumske zeljaste biljke. Biologija i zaštita / Alekseev Yu.V., Vakhrameeva M.G., Denisova L.V., Nikitina S.V. - M.: Agropromizdat, 1998. - 223 str.

13. Bilje i zdravlje. ljekovito bilje / Ed.-comp.: A.M. Zadorozhny i ​​drugi - Machaon; Gamma Press 2000, 2001. - 512 str.

14. Turova A.D. "Ljekovito bilje SSSR-a i njihova primjena". Moskva. "Lijek". 1974. godine.

15. Makhlaiuk V.P. Ljekovito bilje u narodnoj medicini. - M.: Niva Rusije, 1992. - 477 str.

Listovi digitalisa (Folia digitalis)

farmakološki učinak

Karidotonik (povećanje snage srčanih kontrakcija) lijek.

Indikacije za upotrebu

Kronično zatajenje srca razne etiologije(uzroci), paroksizmalna tahikardija (poremećaj srčanog ritma).

Način primjene

Unutra, prah i ekstrakt lišća (koncentrat) 0,05-0,1 g 3-4 puta dnevno; infuzija (0,5:180,0) u žlicu 3-4 puta dnevno; djeca od 0,005 do 0,06 g po prijemu, ovisno o dobi. Najveća pojedinačna doza za odrasle unutar - 0,1 g, dnevna - 0,5 g.

Nuspojave

Ima kumulativno svojstvo (sposobnost nakupljanja u tijelu).

Kontraindikacije

Teška bradikardija (rijedak puls), atrioventrikularna blokada (kršenje provođenja ekscitacije kroz provodni sustav srca), česti napadi angine pektoris.

Obrazac za otpuštanje

Ekstrakt (koncentrat) suhog lišća 1:1, usitnjeno lišće; prah lišća lisičarke.

Uvjeti skladištenja

Lista B. U dobro zatvorenoj ambalaži i zaštićeno od svjetlosti.

Djelatna tvar:

ekstrakt lišća lisičarke

Dodatno

U pripremi pripravka koriste se listovi stabljike uzgojene biljke naprsca Digitalis purpurea L. i samoniklog velecvjetnog naprsca Digitalis grandiflora Mill. (Syn. Digitalis ambigua Murr.) fam. stolisnik Scrophulariaceae.
Sadrže srčane glikozide (purpureaglikozide A i B, digitoksin, gitoksin, gitaloksin i dr.), steroidne saponine (digitonin, tigonin, gitonin), flavonoide (luteolin, 7-glukozid-luteolin), organske kiseline.

Autori

Linkovi

  • Službeno uputstvo za lijek Digitalis lišće.
  • Moderni lijekovi: cjelovit praktični vodič. Moskva, 2000. S. A. Kryzhanovsky, M. B. Vititnova.
Pažnja!
Opis lijeka lišće lisičarke"na ovoj stranici je pojednostavljena i proširena verzija službene upute primjenom. Prije kupnje ili uporabe lijeka, trebate se posavjetovati sa svojim liječnikom i pročitati napomenu koju je odobrio proizvođač.
Informacije o lijeku dane su samo u informativne svrhe i ne smiju se koristiti kao vodič za samoliječenje. Samo liječnik može odlučiti o imenovanju lijeka, kao i odrediti dozu i metode njegove uporabe.

Glavna skupina su srčani glikozidi lijekovi koristi se za liječenje akutnih i kronična insuficijencija srce, u kojem slabljenje kontraktilnosti miokarda dovodi do dekompenzacije srčane aktivnosti. Srce počinje trošiti više energije i kisika za obavljanje potrebnog rada (učinkovitost se smanjuje), ionska ravnoteža je poremećena, proteini i metabolizam lipida, resursi srca su iscrpljeni. Udarni volumen pada, praćen kršenjem cirkulacije krvi, zbog čega raste venski tlak, razvija se venski zastoj, povećava se hipoksija, što pridonosi povećanju broja otkucaja srca (tahikardija), usporava se kapilarni protok krvi, javlja se edem, diureza se smanjuje, pojavljuje se cijanoza i otežano disanje.
Farmakodinamski učinci srčanih glikozida posljedica su njihovog djelovanja na kardiovaskularni, živčani sustav, bubrege i druge organe.
Mehanizam kardiotonskog djelovanja povezan je s učinkom srčanih glikozida na metaboličke procese u miokardu. Oni stupaju u interakciju sa sulfhidrilnim skupinama transportne Na+, K+-ATPaze membrane kardiomiocita, smanjujući aktivnost enzima. Mijenja se ionska ravnoteža u miokardu: smanjuje se intracelularni sadržaj kalijevih iona, a povećava koncentracija natrijevih iona u miofibrilama. To pridonosi povećanju sadržaja slobodnih iona kalcija u miokardu zbog njihovog oslobađanja iz sarkoplazmatskog retikuluma i povećanja izmjene natrijevih iona s izvanstaničnim ionima kalcija. Povećanje sadržaja slobodnih kalcijevih iona u miofibrilima potiče stvaranje kontraktilnog proteina (aktomiozina), koji je neophodan za srčanu kontrakciju. Srčani glikozidi normaliziraju metaboličke procese i energetski metabolizam u srčanom mišiću, povećavaju konjugaciju oksidativne fosforilacije. Kao rezultat toga, sistola je značajno povećana.
Povećana sistola dovodi do povećanja udarnog volumena, više krvi izbacuje se iz šupljine srca u aortu, povećava se arterijski tlak, nadražuju se tlak i baroreceptori, refleksno se pobuđuje središte vagusnog živca i usporava se ritam srčane aktivnosti. Važno svojstvo srčanih glikozida je njihova sposobnost produljenja dijastole - ona postaje duža, što stvara uvjete za odmor i prehranu miokarda, obnavljanje energetskih troškova.
Srčani glikozidi su sposobni inhibirati provođenje impulsa duž provodnog sustava srca, zbog čega se produljuje interval između kontrakcija atrija i ventrikula. Otklanjajući refleksnu tahikardiju koja se javlja zbog nedovoljne cirkulacije krvi (Weinbridgeov refleks), srčani glikozidi također pridonose produljenju dijastole. U velikim dozama, glikozidi povećavaju automatizam srca, mogu uzrokovati stvaranje heterotopnih žarišta ekscitacije i aritmije. Srčani glikozidi normaliziraju hemodinamske parametre koji karakteriziraju zatajenje srca, dok eliminiraju zagušenja: tahikardija, kratkoća daha nestaju, cijanoza se smanjuje, oteklina se uklanja. Povećana diureza.
Neki srčani glikozidi imaju sedativni učinak na središnji živčani sustav (glukozidi adonisa, đurđice). Diuretski učinak srčanih glikozida uglavnom je posljedica poboljšanja rada srca, ali je važan i njihov izravni stimulativni učinak na rad bubrega.

Digitalis je rod cvjetnica koje se koriste kao medicinski proizvod s poremećajima srca.

Dugo su poznata kardiotropna svojstva ovog cvijeta. U prvoj polovici 18. stoljeća počeo se uzgajati u Rusiji u ljekarničkim vrtovima, a od 1775. godine, kada su objavljeni radovi britanskog liječnika Whitheringa, preparati digitalisa čvrsto su zauzeli svoje mjesto u praksi liječenja srčanih bolesti.

Botanička svojstva naprsca

Rod Digitalis (Digitalis) - višegodišnje cvjetnice iz obitelji Plantain s velikim cvatovima cvjetova sličnih naprscima i krhkim naboranim lišćem. Cvjetaju sredinom ljeta (kraj lipnja-srpanj), plodovi su jajolike školjke s malim smeđim sjemenkama. Ukupno je opisano 36 vrsta lisičarke, od kojih se samo 5 koristi u medicinske svrhe: vunasta lisičarka (glavni izvor sirovina), ljubičasta, cilijatna, krupnocvjetna i hrđasta.

U početku je pripravak vunaste lisičarke bio ekstrakt iz lišća prve i druge godine. Trenutno se farmaceutski pripravci glikozida digitalisa dobivaju iz nadzemnih dijelova biljke, pokošenih prije cvatnje.

Sve lisičarke su otrovne, što govori o u velikom broju biološki aktivne tvari i zahtijeva pažljivo rukovanje.

Kemijski sastav i upotreba naprsca

Droge digitalisa uključuju njegove glavne djelatne tvari - digitoksin, gitoksin, digoksin, acetildigoksin i mnoge druge, kao i organske kiseline, saponine, flavonoide.

Većina aktivnih sastojaka je podrijetlom sekundarne hidrolize, odnosno dobiveni su enzimskim cijepanjem molekula prirodnih glikozida.

Pripravci digitalisa koriste se u liječenju mnogih srčanih bolesti, uglavnom povezanih s poremećajima srca i krvnih žila:

  1. Zatajenje srca i razne organske lezije srčanih struktura (uključujući i kao preventivnu mjeru).
  2. Defekti srčanih zalistaka koji dovode do dekompenzacije.
  3. Fibrilacija atrija.
  4. Upala i degeneracija srčanog mišića.
  5. Paroksizmalna tahikardija u trudnica.
  6. Priprema za kardiološke operacije.

U slučaju poremećaja (blokade) i bradikardije, glikozidi digitalisa se ne propisuju.

Kako djeluje preparat glikozida digitalisa

Glikozidi izolirani iz biljke naprsca imaju specifično djelovanje na srčani mišić. Kod zatajenja srca, učinak korištenja lisičarke bit će sljedeći:

  • smanjenje broja otkucaja srca;
  • povećanje snage kontrakcije miokarda;
  • produljenje razdoblja opuštanja srca (dijastola).

Pripravci digitalisa također se uspješno koriste u liječenju zatajenja cirkulacije, kada se srce ne može nositi s kretanjem krvi kroz krvne žile, što je komplicirano edemom i trofičkim poremećajima. U ovom slučaju se od glikozidnih pripravaka očekuje:

  • povećanje minutnog volumena srca (volumen krvi koji napušta ventrikule u jednoj kontrakciji);
  • učinkovitije pražnjenje ventrikula tijekom sistole;
  • smanjenje volumena krvi koja cirkulira u žilama i, kao rezultat, smanjenje oteklina;
  • normalizacija otkucaja srca s tahikardijom;
  • ubrzanje protoka krvi u vaskularnom krevetu;
  • povećan vaskularni tonus, koji je popraćen blagim porastom krvnog tlaka.

Toksičnost digitalisa može uzrokovati neželjene nuspojave: poremećaji gastrointestinalnog trakta, živčani sustav, promjene brzina otkucaja srca. Neovlaštena uporaba ovih lijekova je neprihvatljiva, režim liječenja odabire samo liječnik, uzimajući u obzir individualne karakteristike pacijenta.

Vunasti naprstak lijekovi

"Celanide" - srčani glikozid brzo djelovanje, dostupan je u obliku tableta i otopine za intravenozne injekcije. Glavne indikacije su tahikardija, fibrilacija atrija.

"Digoksin" karakterizira povećanje kontraktilnosti miokarda, ne krši koronarna cirkulacija te smanjuje otekline zbog diuretičkog djelovanja. Primjenjuje se intravenozno i ​​oralno. Propisuje se kod težih poremećaja cirkulacije i tijekom napadaja kao hitan slučaj.

Terapeutski učinak doseže maksimum nakon nekog vremena, kada djelatne tvari dostignu određenu koncentraciju u tijelu. Postoji kumulativni učinak (akumulativno) zbog činjenice da se preparati digitalisa izlučuju prilično sporo.

tekstualna_polja

tekstualna_polja

strelica_gore

Riža. 6.1. lisičarka ljubičasta

lišće lisičarke- folija digitalis

(N. Red) - digitalis purpurea l.

sem. Norichnikovye- scrophulariaceae

Druga imena: naprstak Velikocvjetni digitalis - digitalis grandiflora mil.

Ljubičasta lisičarka je u kulturi dvogodišnja, u prirodi višegodišnja zeljasta biljka visine od 50 do 120 cm (slika 6.1).

Razvija se u prvoj godini samo rozeta velikih bazalnih listova duguljasto-jajolikog oblika, s tupim vrhom i dugom krilatom peteljkom, sitno zrnatim rubom i mrežastom žilavosti (jasno vidljiva s donje strane).

Za drugu godinu stabljike srebrnaste od puberteta formirane su s naizmjeničnim listovima i kistom velikih cvjetova u obliku naprstaka.

Lišće. Donji listovi stabljike su dugih peteljki, jajasti; srednje - kratko lišće; gornji - sjedeći, jajasto-lancetasti.

Riža. 6.2. lisičarka velikocvjetna

cvjetni vjenčić ljubičasta, iznutra bijela s ljubičastim mrljama u grlu, izgleda kao naprstak.

Cvat- gusta jednostrana četka s više cvjetova.

Fetus- dvosjemena košuljica.

cvjeta u lipnju-srpnju, sjeme sazrijeva u srpnju-kolovozu.

Velikocvjetni naprstak je višegodišnja zeljasta biljka 40-120 cm visine.

Drugačije je od digitalisa purpurno lancetasti ili duguljasto lancetasti, goli, zeleni s obje strane, listovi s neravnomjerno nazubljenim rubom, kao i svijetložuti cvjetovi (slika 6.2).

cvjeta u lipnju - srpnju, plodovi sazrijevaju u srpnju - kolovozu. Obje biljke su otrovne.

Širenje

tekstualna_polja

tekstualna_polja

strelica_gore

Prirodno raste u šumama zapadne, srednje i sjeverne Europe. Uzgaja se u mnogim zemljama svijeta; u Rusiji - na sjevernom Kavkazu, kultura je moguća u Ukrajini i Moldaviji. Domaće sorte znatno su inferiornije od najboljih stranih u pogledu broja kardenolida.

Raste u planinama na Srednjem i Južnom Uralu, u Karpatima, na Sjevernom Kavkazu, rjeđe u uzvisinama u srednjoj zoni europskog dijela Rusije (Valdai, Volga Upland, itd.). Raste u listopadnim i mješovitim šumama na otvorenim prostorima, među grmljem, uz ceste. Resursi su slabo proučeni, a trenutno se sirovine divljih biljaka praktički ne beru. Uključeno u regionalne Crvene knjige.

Ljekovite sirovine

tekstualna_polja

tekstualna_polja

strelica_gore

Vanjski znakovi

Cijela sirovina

Riža. 6.3. lišće lisičarke:
A - n. ljubičasta: 1 - bazalni list; 2 - list stabljike; B - n. vunast.

Cijeli listovi ili njihovi komadi.

Na digitalis ljubičasta - duguljasto-jajoliki ili jajasto-lancetasti, rub je neravnomjerno nazubljen. Bazalni listovi s dugim krilatim peteljkama, listovi stabljike s kratkim peteljkama ili bez peteljki (slika 6.3, A). Listovi su lomljivi, naborani, s donje strane jako dlakavi, s karakterističnom gustom mrežom jako izbočenih malih žilica. Duljina lišća je 10-30 cm ili više, širina je do 11 cm Boja lišća je tamno zelena odozgo, sivkasto zelena odozdo.

Na naprstak grandiflora listovi su kopljasti ili duguljasto-lancetasti, s tupim vrhom, s neravnomjerno oštrim rubom s rijetkim zupcima; prizemni i donji stabljični listovi, prema dnu se postupno sužavaju u kratku krilatu peteljku ili bez peteljke. Venacija je angina. Duljina do 30 cm, širina do 6 cm.Boja zelena s obje strane.
Miris slab. Ukus nije definirano (!). Otrovno !

usitnjene sirovine.

komadići lišća raznih oblika prolazeći kroz sito s rupama promjera 7 mm. Boja sivkasto zelena. Miris je slab. Okus nije definiran.

Puder sivkasto zelena, prolazi kroz sito od 0,16 mm. Miris slab. Ukus nije definirano.

Mikroskopija


A - epidermis gornje strane;
B - epidermis donje strane;
B - dlake: 1 - glavate dlake; 2 - jednostavne dlake; 3 - mjesto pričvršćivanja jednostavne kose.

Pri pregledu lista s površine vidljive su epidermalne stanice vijugavih stijenki. Na donjoj strani lista prevladavaju stomati, okruženi s 3-7 parotidnih stanica (anomocitni tip). Dlake su jednostavne i glavičaste.

Ljubičasta lisičarka jednostavne dlake brojne, osobito s donje strane lista, 2-8-stanične, s blago bradavičastom kutikulom i tankim stijenkama; pojedinačne stanice dlaka često kolabiraju. Glavaste dlake dvije vrste: vrlo uobičajene - s dvostaničnom glavom na kratkoj jednostaničnoj stabljici i relativno rijetke - s jednostaničnom kuglastom ili ovalnom glavom na dugoj višestaničnoj stabljici (slika 6.4).

U foxglove veliki cvjetni jednostavne dlake su vrlo velike, rijetko se nalaze na donjoj strani lista duž velikih žila. Glavaste dlake s dvostaničnom (ponekad jednostaničnom) glavicom na kratkoj jednostaničnoj (ponekad dvostaničnoj) peteljci.

Puder. Prilikom pregleda praha vidljivi su fragmenti epidermisa sa vijugavim zidovima; fragmenti stanica parenhima i spiralnih posuda; brojne jednostavne dlake i njihovi fragmenti; glavate dlake su rjeđe.

Nabava i skladištenje sirovina

tekstualna_polja

tekstualna_polja

strelica_gore

prazan. Na plantažama se lišće rozete prve godine odreže u srpnju - kolovozu, a nakon 1-1,5 mjeseci vrši se druga, ponekad treća zbirka. Listovi stabljike s biljaka druge godine života se ručno režu. Sirovine se preporučuju sakupljati u fazi cvatnje, na sunčan dan, jer se glikozidi intenzivnije nakupljaju na svjetlu. Kod uzgoja naprsca kao jednogodišnjeg usjeva listovi se režu 2-3 puta tijekom ljeta bez peteljki (otežano se suše, a ne sadrže biološki aktivne tvari).

Sigurnosne mjere. Na dvogodišnjim plantažama, prilikom žetve sirovina, štite korijenski sustav od oštećenja.

Sušenje. Sirovine treba brzo sušiti, sakupljeni listovi se u otvorenom spremniku odmah dostavljaju na mjesto sušenja. Sirovine se suše u sušarama s umjetnim zagrijavanjem na temperaturi od 55-60 °C.

Standardizacija. GF XI, br. 2, čl. 14. Digitalis purpur se koristi u obliku cijele i zgnječene sirovine, kao i prah, n. grandiflora koristi se samo u obliku cjelovitih sirovina.

Skladištenje. Sve sirovine moraju biti dobro zapakirane. Gusto pakiranje pridonosi boljem očuvanju biološki aktivnih tvari. Cjelovite sirovine čuvaju se u suhoj, tamnoj prostoriji. Prašak - u ampulama ili dobro zatvorenim bočicama. Izolirani čisti glikozidi skladište se prema listi A, ostali lijekovi i ljekovite sirovine - prema listi B. Biološka aktivnost sirovina prati se godišnje.

Sastav lisičarke

tekstualna_polja

tekstualna_polja

strelica_gore

Kemijski sastav lisičarke

Iz nadzemnog dijela digitalis purpurea izolirano je više od 60 kardiotoničnih glikozida.

Najvažniji su purpureaglikozidi A i B ima tri molekule digitoksoze i jednu molekulu glukoze kao ugljikohidratnu komponentu;
aglikonski purpureaglikozid A - digitoksigenin,

purpureaglikozid B - gitoksigenin(16-oksidigitoksigenin).

  • hitaloksigenin,
  • hitalotoksin,
  • digitoksin,
  • gitoksin itd.

Osim toga, biljka sadrži

  • steroidni saponini (digitonin, itd.),
  • flavonoidi,
  • kolin i drugi spojevi.

Lišće naprstak grandiflora sadrže kardiotonične glikozide, od kojih su glavni digilanidi A, B, C (vidi "Lišće lisičarke"). Osim toga, pronađeni su steroidni saponini i flavonoidi.

Brojčani pokazatelji

Cijela sirovina. Biološka aktivnost 1 g sirovine trebala bi biti 50-66 ICE ili 10,3-12,6 KED; vlažnost lista n. ljubičasta ne više od 13% (n. s velikim cvjetovima - 12%); ukupni pepeo ne više od 18% (n. s velikim cvjetovima - 7%); potamnjelo ili požutjelo lišće ne više od 1%; ostali dijelovi biljke (stabljike, cvjetovi i plodovi) ne više od 1% (n. s velikim cvjetovima - 2%); zgnječeno lišće koje prolazi kroz sito s rupama promjera 2 mm, ne više od 2%; organske nečistoće ne više od 0,5% (za N. s velikim cvjetovima - 1%); mineralna primjesa nije veća od 0,5% (za n. velike cvjetnice - 1%).

Zdrobljene sirovine. Biološka aktivnost 1 g sirovine trebala bi biti 50-66 ICE ili 10,3-12,6 KED; vlažnost ne više od 13%; ukupni pepeo ne više od 18%; potamnjelo ili požutjelo lišće ne više od 1%; ostali dijelovi biljke (komadići stabljike, plodovi, cvjetovi) ne više od 1%; čestice koje ne prolaze kroz sito s rupama promjera 7 mm, ne više od 5%; čestice koje prolaze kroz sito s rupama promjera 0,5 mm, ne više od 10%; organske nečistoće ne više od 0,5%; mineralne nečistoće ne više od 0,5%.

Puder. Biološka aktivnost 1 g praha treba biti 50-66 ICE ili 10,3-12,6 KED; vlažnost ne više od 10%; ukupni pepeo ne više od 18%; čestice koje ne prolaze kroz sito s rupama od 0,16 mm, ne više od 2%.

Svojstva i upotreba naprsca

tekstualna_polja

tekstualna_polja

strelica_gore

Farmakoterapijska skupina. Kardiotonik (srčani glikozidi).

Farmakološka svojstva naprsca

Ljubičasta lisičarka ima višestruko djelovanje na organizam (žile, nervus vagus, bubrezi, crijeva, središnji živčani sustav), ali glavni predmet njegovog djelovanja je srce.

srčani glikozidi

  • povećanje sistole,
  • produžiti dijastolu
  • smanjiti ekscitabilnost provodnog sustava srca.

Prema moderne ideje fizikalno-kemijski mehanizam djelovanja srčanih (kardiotoničnih) glikozida je

  • promjene u aktivnosti Na-, K-ovisne ATPaze,
  • povećanje intracelularnog sadržaja natrijevih iona,
  • povećanje ulaska iona kalcija u stanice, koji su izravno uključeni u kontraktilni čin.

Osim toga, pod utjecajem srčanih glikozida u krvnoj plazmi povećava se količina ioniziranog kalcija.

Glikozidi digitalisa purpurea su lipofilni kardiotonični glikozidi, čvrsto su vezani za proteine ​​krvi, pa prodiranje u miokard je sporo. Kod unutarnje primjene digitoksina, kardiotropni učinak se razvija tek nakon 2-3 sata i traje 2-3 tjedna. Biljni glikozidi, kada se uzimaju oralno, postupno se nakupljaju u tijelu i imaju visok stupanj kumulacije.

Digitonin i drugi saponini digitalisa posjedovati

  • lokalno nadražujuće i
  • hemolitička svojstva.
  • Povećavaju topljivost i apsorpciju srčanih glikozida.

Upotreba lisičarke

Koriste se pripravci ljubičaste lisičarke na

  • zatajenje cirkulacije II i Stadij III različito porijeklo,
  • kao i kod tahisistoličkog oblika fibrilacija atrija, obično prati i pogoršava zatajenje cirkulacije.

Kod predoziranja preparatima digitalisa opažaju se fenomeni intoksikacije, izraženi u

  • bradikardija,
  • poremećaj sna,
  • pojačan nedostatak daha,
  • izgled nelagoda u predjelu srca.

Lijekovi

tekstualna_polja

tekstualna_polja

strelica_gore

  1. Infuzija vode od lišća lisičarke (pripremljena u ljekarni). Kardiotonik.
  2. U prah samljeveno lišće naprsca (prah; tablete). Kardiotonik.
  3. Digitoksin (Kardigin, Christodigin), tablete od 0,0001 g; svijeće od 0,00015 g. Glikozid dobiven iz lišća naprsca purpurnog i n. velikocvjetni. Kardiotonik.
  4. Cordigit (tablete od 0,0008 g; svijeće od 0,0012 g). Pročišćeni ekstrakt iz listova naprsca purpurea sadrži količinu glikozida. Kardiotonik.

Svi preparati digitalisa ne smiju se ponovno izdavati na recept koji nije potpisan od strane liječnika jer imaju kumulativna svojstva (mogu se nakupljati u organizmu kod duže primjene).