Vitamin B3, ili Niacin- topljivi u vodi, sudjeluju u mnogim oksidativnim reakcijama živih stanica tijela, pripadaju skupini tzv.

Drugi nazivi za niacin (vitamin B3): Vitamin PP, nikotinamid (Nikotinamid) Nikotinska kiselina(nikotinska kiselina).

U ovom trenutku niacin je jedini vitamin koji tradicionalna medicina odnosi se na lijekove, nazivajući ga "vitaminom mira". Osim toga, mnogi ga liječnici uspoređuju s medicinskim i drugim korisnim svojstvima.

Prvi put je nikotinsku kiselinu dobio istraživač Huber 1867. godine oksidacijom nikotina s kromnom kiselinom. Suvremeni naziv "nikotinska kiselina", ova tvar je dobila već 1873. godine, kada je Weidel dobio ovu tvar oksidacijom nikotina dušičnom kiselinom. Međutim, ništa se nije znalo o vitaminskim svojstvima nikotinske kiseline.

Dvadesetih godina XX. stoljeća. Američki liječnik Goldberger sugerirao je postojanje vitamina PP koji pomaže u liječenju. I tek 1937. godine skupina znanstvenika pod vodstvom Conrada Elveya (Conrad Arnold Elvehjem) dokazala je da je nikotinska kiselina vitamin PP. Godine 1938. pelagra se u Rusiji već uspješno liječila nikotinskom kiselinom.

Vrijedi staviti malo pojašnjenje o vitaminu PP: postoji u dva oblika − nikotinska kiselina I nikotinomid. Također, vitamin PP je amid nikotinske kiseline. U liječenju se uglavnom koristi nikotinamid, jer. po strukturi i djelovanju sličan je nikotinskoj kiselini, ali istodobno ima neutralnu reakciju s otopinama, zbog čega ne uzrokuje lokalnu reakciju pri ubrizgavanju. Liječnici također primjećuju da Nicotinaide nema izražen vazodilatacijski učinak, a kada se koristi, nema crvenila kože i osjećaja navale krvi u glavu, koji često prate upotrebu nikotinske kiseline. Indikacije za primjenu nikotinamida i njegove doze u osnovi su iste kao i za nikotinsku kiselinu.

Vitamin B3 (niacin)- bijeli kristalni prah, bez mirisa, blago kiselog okusa. Teško se otapa hladna voda(1:70), poželjno vruće (1:15), slabo topljivo u etanolu i gotovo netopljivo u eteru.

Farmakološka skupina: Vitamini i proizvodi slični vitaminima. Nikotini. Angioprotektori i korektori mikrocirkulacije.

ICD-10: A04.9, B99, D68.8, E52, E72, E78.5, G43, G46, G51, I20, I63, I69, I70, I70.2, I73, I73.0, I73.1, I77.1, I79.2, K52, L98.4, T14.1, T36, T37, T38, T39, T40, T41, T42, T43, T44, T45, T46, T47, T48, T49, T50, T65.9

CAS: 59-67-6

Nikotinska kiselina (niacin) ponekad se koristi u prehrambenoj industriji kao dodatak hrani, gdje je označena kao "E375". Na području Ruske Federacije od 2008. godine zabranjen je aditiv u hrani.

Empirijska formula za niacin: C6H5NO2

Kemijska formula: 3-piridinkarboksilna kiselina

Apsorpciju nikotinske kiseline u tijelu inhibira sljedeće lijekovi: "Izoniazid", "Rifampin" i "Penicilamin".

Sigurnost pri korištenju nikotinske kiseline

S oprezom, nikotinsku kiselinu treba koristiti kod: krvarenja, hiperurikemije, zatajenja jetre, hiperacida, peptički ulkusželuca i dvanaesnika 12 (izvan stadija egzacerbacije).

Također morate znati da dugotrajna uporaba velikih doza nikotinske kiseline može dovesti do razvoja masne jetre. Kako bi se spriječila ova komplikacija, preporuča se uključiti bogatu hranu u prehranu ili propisati metionin i druge lipotropne agense.

Nesavršenosti tijela. moglo biti korisno ako bi osoba znala kako oksidirati nikotin. Tijekom reakcije, a nikotinska kiselina.

Ako kap njegovog prethodnika ubije konja, tada je dobiveni spoj vitamin. Zove se PP (B3), prepoznat kao jedan od najvažnijih za tijelo.

Liječnici ga nazivaju vitaminom smirenosti, budući da nedostatak spoja dovodi do.

Ljudsko tijelo nije u stanju oksidirati nikotin do. Sadrži oboje.

Kao rezultat, nikotin utječe na živčani sustav, uzrokuje paralizu i obnavlja ga.

Ovo objašnjava kratkotrajni učinak opuštanja nakon udisaja. Dalje ćemo objasniti nijanse procesa proučavajući nikotin i njegova svojstva.

Svojstva nikotinske kiseline

Tijelo ne proizvodi nikotin. ljudi sintetiziraju u malim dozama.

No, kada tvar počne stalno dolaziti iz cigareta, organi je prestaju stvarati. Rezultat je dvostruko razbijanje, i bez narkotičkog otrova i bez njegovog neutralizatora.

Formula nikotina: - C 10 H 14 N 2. Kemijski zapis: - C 6 H 5 NO 3. Nikotin je uljasta tekućina oštrog mirisa.

Isti - bezbojan, igličast, bez mirisa, s kiselošću. Jedinice su stabilne okoliš, ne otapati u hladnoj vodi. Etanol ne uzima ni njih.

Iako je struktura i, nema kristalnu rešetku. Takve se tvari nazivaju amorfne.

Ovaj koncept se prevodi kao "neodređeno". Međutim, u spoju je samo struktura neodređena.

Kemijska svojstva likovi su dobro definirani. Nastaje u reakcijama s kiselinama i bazama.

Interakcije na karboksilnoj skupini tipične su za karboksilne. Stoga je moguća tvorba estera, amida i kiselih halogenida.

Kemičari zovu nikotinska kiselina nikotinamid. Spada u klasu protetskih enzima.

U tijelu su nosioci. Ispada da je kiselina uključena u proces disanja stanica.

Spoj također sudjeluje u probavi. Nikotinamid poboljšava lučenje želuca i njegovu motoričku funkciju, odnosno sposobnost kontrakcije.

Mnogi ljudi koji prestanu pušiti otkriju da su se udebljali kada prestanu pušiti. To je rezultat privremene neaktivnosti želuca.

Nakon što je prestao primati nikotin, rjeđe se kontrahira, sporije probavlja hranu.

Proizvodnja vlastitog nikotinamida obnavlja se nekoliko mjeseci.

U tijelu se sintetizira iz triptofana. To je aromatična aminokiselina. Dio nikotinamida dolazi iz hrane.

Vitamin se nalazi u mnogo voća, povrća, jetre, kikirikija, divlje riže i morske ribe.

U čisti oblik tvar je prvi izolirao 1867. istraživač Huber.

Kasnije su znanstvenici uočili blagotvoran učinak kiseline kod pilagre. Ovo je naziv bolesti.

Smatrali su je zaraznom sve dok nisu shvatili da je bolest povezana s nedostatkom vitamina PP.

Njegov postotak trebao bi biti od 0,40 do 0,80 miligrama.

Dnevno se mokraćom izluči 5 miligrama. Ako broj padne na 1, pilagra može početi.

Njegovi simptomi: crvenilo i ljuštenje, bol u ustima i jednjaku, probavne smetnje, depresija.

Naravno, kratkoročna odstupanja od norme ne smatraju se bolešću, već samo trajnim.

Nedostatak vitamina PP također dovodi do problema endokrilni sustav. Može doći do poremećaja ravnoteže hormona štitnjače.

Nikotinamid je bitan za njihovu proizvodnju. Problemi sa Štitnjača teško dijagnosticirati, pogotovo rani stadiji.

Istodobno, bolesti organa nisu bezopasne, posebice povećavaju rizik od nastanka malignih tumora.

Nedostatak hormona štitnjače dovodi do viška kilograma, a višak, naprotiv, ne dopušta dobivanje kilograma.

Upotreba nikotinske kiseline

Primjena nikotinamid se nalazi ne samo u medicini, već iu prehrambenoj industriji. Spoj je registriran kao aditiv E375.

Saznavši za potrebu tijela za kiselinom, industrijalci su je počeli dodavati brojnim proizvodima koji u početku nisu sadržavali PP.

Nikotinamid se također koristi u kozmetologiji, ali u njemu se uporaba tvari temelji na medicinskim indikacijama.

Dakle, spoj širi krvne žile, uključujući periferne. Potonji, primjerice, opskrbljuju vlasište korisnim tvarima, što znači da utječu na rast i kosu.

Nikotinska kiselina za kosu- alternativa ulju čička, ali za razliku od njega nije masno, lako se ispire, nema mirisa.

Načelo upotrebe je isto - trebate utrljati lijek u kožu i isprati.

Nikotinska kiselina za rast kose dodaje se nekim šamponima. Ako vitamin nije u sastavu deterdženta, nikotinamid možete kupiti u apoteci.

Pušten bez recepta. Pogodno za dodavanje u šampon nikotinska kiselina u ampulama, odnosno rješenje.

Prijave za kosu je mjesec, ili jedan i pol. Ovo je dovoljno da vidite učinak.

Nakon toga se prekidaju na nekoliko tjedana i po potrebi ponavljaju. Stručne savjete dat će triholog. Takozvani liječnici specijalizirani za kosu.

S obzirom na učinak na gastrointestinalnu aktivnost, vitamin nikotinske kiseline preporučuje se kao pomoć pri mršavljenju.

Ovo je carstvo prehrane. Nikotinamid je uključen u oksidaciju masti i ugljikohidrata. Kao rezultat toga, ne povlači slatkiše.

S nedostatkom junakinje članka, osoba, naprotiv, žudi za kolačima. Tablete nikotinske kiseline- spasilac.

Indikacije za primjenu nikotinske kiselinečisto. Međutim, postoje i kontraindikacije.

Upute za uporabu nikotinske kiseline navodi da se lijek ne smije uzimati tijekom egzacerbacija čira na želucu, hepatitisa i kronične ciroze.

Nikotinamid treba izbjegavati kod ateroskleroze i gihta. Dijabetes 1. i 2. stupnja također je na popisu kontraindikacija nikotinska kiselina.

injekcije, kao i tablete, liječnik mora propisati. Inače, postoji rizik da ne pomognete, već naškodite tijelu.

Ekstrakcija nikotinske kiseline

Spoj se sintetizira iz piridina. Njegova formula: - C 5 H 5 N. Tvar je tekuća, bezbojna, s neugodnim mirisom.

S kemijskog gledišta, piridin je šesteročlani aromatski heterocikl.

Dobiva se iz katrana ugljena. Dakle, također se može smatrati dijelom sinteze nikotinske kiseline.

Da biste dobili nikotinski, trebate oksidirati derivate piridina. Prema njegovoj formuli vidljivo je da nema dovoljno kisika za stvaranje nikotiamida.

U formulu ulazi, na primjer, tijekom oksidacije 3-metilpiridina ili, kako se još naziva, pikolina.

Također možete raditi s kinolinom. Oksidira se u pirodin-2-3-dikarboksilnu kiselinu.

Da bi nastao nikotiamid, potrebno ga je dekarboksilirati, odnosno odvojiti dioksid iz molekule ili jednostavno ugljikov dioksid.

Reakcija je također prikladna za piridin-2-5-dikarboksilnu kiselinu. Također je dekarboksiliran dati nikotinska kiselina.

DRŽAVNA PRORAČUNSKA OBRAZOVNA USTANOVA VISOKOG STRUČNOG OBRAZOVANJA "SJEVERNO-OSETSKA DRŽAVNA MEDICINSKA AKADEMIJA" MINISTARSTVA ZDRAVLJA RUSKE FEDERACIJE

(GBOU VPO SOGMA MINISTARSTVO ZDRAVLJA RUSIJE)

FARMACEVTSKI FAKULTET

NASTAVNI RAD

U disciplini "Farmaceutska kemija"

Tema rada:

"Polen bora kao izvor nikotinske kiseline"

glava odjel:

Kandidat filoloških znanosti, izvanredni profesor Bidarova F.N.

Znanstveni savjetnik:

Izvanredni profesor Kisieva M.T.

Izvedena:

Student grupe 501, 5.g

Rubaeva Z.V.

Vladikavkaz, 2015

UVOD

Nikotinska kiselina je provitamin nikotinamida (u vodi topiv antipelagrijski vitamin B). Nikotinska kiselina iznimno je važan vitamin za naše tijelo, pridonosi normalnom tijeku većine metaboličkih i metaboličkih procesa obrazovne procese. Poboljšava rad jetre, djeluje trofički, zacjeljuje rane i čireve, stimulira hematopoetska funkcija koštana srž, otklanja spastična stanja krvnih žila, aktivira proizvodnju želučane sluznice i gastrointestinalni motilitet, olakšava procese detoksikacije, smanjuje glukozu u krvi. Također, upotreba nikotinske kiseline ima blagotvoran učinak na rad srca, krvnih žila i središnjeg živčanog sustava. Dokazano je da uporaba nikotinske kiseline blagotvorno djeluje na metabolizam lipida, a također značajno snižava razinu kolesterola u krvi kod bolesnika s hiperkolesterolemijom i aterosklerozom. Primjena nikotinske kiseline kod pelagre izuzetno je učinkovita. U prvom tijeku uzimanja lijeka dolazi do brzog terapeutski učinak. Istodobno, pozitivna dinamika je zabilježena i sa strane gastrointestinalnih i kožnih fenomena, i sa strane središnjeg živčanog sustava. Međutim, to je daleko od toga puni popis korisna svojstva nikotinska kiselina. Upotreba nikotinske kiseline učinkovita je kao sredstvo protiv svraba, detoksikacije, desenzibilizacije, vazodilatatora. Aktivno se koristi nikotinska kiselina za kosu. Stoga je nikotinska kiselina važna lijek od mnogih bolesti, a posebno mjesto zauzima njegova primjena u medicini.

cilj seminarski rad je proučavanje peludi bora i farmaceutske analize nikotinske kiseline sadržane u ljekovitom biljnom materijalu.

Za postizanje ovog cilja bilo je potrebno riješiti sljedeće zadaci:

1. Proučiti sastav peludi bora;
2. Ponašanje farmaceutska analiza nikotinska kiselina;
3. Provesti kvalitativno i kvantitativno određivanje nikotinske kiseline u peludi bora MPRS;
4. Dati farmakološki opis nikotinske kiseline;

Objekti istraživanja su Borov pelud MPS, LV Nikotinska kiselina.

Metode istraživanja– komparativna, grafička, logička, dokumentarna, normativna analiza,

POGLAVLJE 1 ANALIZA NIKOTINSKE KISELINE (PREGLED LITERATURE)

Struktura nikotinske kiseline

Nikotinska kiselina (niacin, vitamin PP, vitamin B3) je vitamin uključen u mnoge oksidativne reakcije živih stanica, PP je antipelagrik. Kemijska formula C 6 H 5 NO 2

Slika 1 Strukturna formula nikotinska kiselina

Fizikalno-kemijska svojstva nikotinske kiseline

Nikotinska kiselina je bijeli kristalni prah bez mirisa, blago kiselkastog okusa. Teško topljiv u hladnoj vodi (1:70), bolje u vrućoj (1:15), slabo topljiv u etanolu, vrlo malo u eteru.

KEMIJSKA I FIZIKALNA SVOJSTVA

Nikotinska kiselina C 6 H 5 NO 2 je β-piridin karboksilna kiselina. U kemijski čistom obliku, to su bezbojni igličasti kristali, lako topljivi u vodi i alkoholu. Nikotinska kiselina je termostabilna i zadržava svoju biološku aktivnost kuhanjem i autoklaviranjem. Otporan na svjetlost, atmosferski kisik i lužine. Amid nikotinske kiseline C 6 H 6 N 2 O ima ista biološka svojstva kao i nikotinska kiselina. Kod ljudi i životinja nikotinska kiselina se pretvara u amid nikotinske kiseline iu tom obliku ulazi u tjelesna tkiva.

Nikotinska kiselina može se dobiti iz nikotina koji se nalazi u duhanu oksidacijom s dušičnom kiselinom ili kalijevim permanganatom.

U ljudskom tijelu ne dolazi do pretvaranja nikotina u nikotinsku kiselinu, nikotin nema svojstva vitamina.

Vitamin PP naziva se dva latiničnim slovima P svojim svojstvom sprječava razvoj pelagre. Preventivna pelagra znači "sprečavanje pelagre". Riječ "pelagra" dolazi od talijanskih riječi pelle agra, prevedeno na ruski - gruba koža, koja karakterizira jedan od simptoma ove bolesti.

FIZIOLOŠKA SVOJSTVA

• Sudjelovanje u procesima razmjene [pokazati]

  Nikotinska kiselina i njezin amid igraju vrlo važnu ulogu u metabolizmu i funkcijama raznih organa i tjelesnih sustava.

  Amid nikotinske kiseline dio je koenzimskih skupina (kodehidrogenazni sustav - koenzimi I i II) uključenih u redoks i druge metaboličke procese u tijelu. Nedostatak nikotinske kiseline u hrani može dovesti do kršenja stvaranja kodhidrogenaza i regulacije oksidacijskih procesa.

  Koenzim I, ili kodhidrogenaza I, ili difosfopiridin nukleotid, sastoji se od jedne molekule nikotinamida, dvije molekule fosforne kiseline, jedne molekule adenina i dvije molekule riboze.

  Koenzim II ili trifosfopiridin nukleotid sadrži iste molekule kao i koenzim I, uz dodatak još jedne molekule fosforne kiseline. Oba koenzima su piridin nukleotidi. Imaju važnu ulogu kao katalizatori za dehidrogenaciju određenih metabolita. Kodhidrogenaza uključena u ovu reakciju dodaje dva atoma vodika i reducira se u dihidro oblik. Dehidrogenaza se zatim ponovno oksidira i pretvara u kodhidrogenazu. Amid nikotinske kiseline je aktivni dio oba koenzima; služi kao nosač vodika i osigurava reverzibilnost redoks reakcije kodhidrogenaze.

  Aktivnost kodehidraza se smanjuje s nedostatkom nikotinske kiseline u tijelu. Utvrđeno je da su u bolesnika s pelagrom redoks procesi uglavnom smanjeni; uvođenje nikotinske kiseline u tijelo pacijenta doprinosi normalnom tijeku redoks procesa. 3. I. Malkin i suradnici utvrdili su da primjena nikotinske kiseline ili njezina amida uzrokuje smanjenje sadržaja ukupnog glutationa u krvi i njegove oksidirane frakcije. Autor ovu reakciju smatra pokazateljem normalizacije redoks procesa koji se odvijaju pod utjecajem nikotinske kiseline.

  Nikotinska kiselina je uključena u regulaciju metabolizma ugljikohidrata u tijelu, utječući na sadržaj šećera, kao i na proizvode metabolizma ugljikohidrata (pirogrožđana, mliječna kiselina, itd.) U krvi.

  L. A. Cherkes, Yu. S. Grossman i drugi pokazali su da nikotinska kiselina ima učinak sličan inzulinu i snižava šećer u krvi kod pokusnih životinja. Davanje nikotinske kiseline životinjama inhibiralo je razvoj adrenalinske hiperglikemije. Nikotinska kiselina pridonijela je boljem iskorištavanju šećera u tijelu. Prema 3. I. Malkinu, nikotinska kiselina povećava šećer u krvi u hipoglikemiji, a snižava ga u hiperglikemiji. Prema opažanjima A. L. Myasnikova, T. A. Panfilova, pod utjecajem nikotinske kiseline ujutro, natašte, raste razina šećera u krvi, a povećava se i hiperglikemijska krivulja.

  E. M. Alekser i V. I. Kaliznikova proučavali su učinak nikotinske kiseline na razinu šećera u krvi kod zdravih osoba i dijabetičara. U zdravih osoba nije došlo do smanjenja šećera u krvi. U bolesnika s dijabetesom parenteralna primjena 200 mg nikotinske kiseline izazvala je hipoglikemijski učinak 1/2-1 1/2 sata nakon primjene.

  Nedosljednost podataka dobivenih od strane različitih autora može se objasniti različitim metodama istraživanja, različitim dozama nikotinske kiseline korištene u pokusu, korištenjem različitih životinja i opažanjima na zdravim i bolesnim ljudima.

  Nikotinska kiselina utječe na metabolizam pirogrožđane i mliječne kiseline; kod povećanog sadržaja pirogrožđane i mliječne kiseline u krvi i mokraći nakon primjene nikotinske kiseline dolazi do pada razine obiju kiselina u krvi i mokraći.

  Nikotinska kiselina obično ne uzrokuje nikakve promjene u pokazateljima metabolizam dušika u zdravih osoba (A. L. Myasnikov).

  Uspostavljena je veza između razine nikotinske kiseline u tijelu i upotrebe proteina hrane od strane tijela (osobito proteina kukuruza). Dakle, obogaćivanjem prehrane nikotinskom kiselinom, moguće je povećati korištenje u tijelu ne samo proteina kukuruza, već i proteina drugih proizvoda od žitarica koji sadrže nedovoljnu količinu triptofana ili nikotinske kiseline, ili obje tvari zajedno ( V. N. Bukin).

  Od velikog su interesa istraživanja usmjerena na rasvjetljavanje značaja nikotinske kiseline u metabolizmu kolesterola. Još prije 20 godina pokazano je da nikotinska kiselina smanjuje sadržaj kolesterola u krvi kod ljudi na njegovoj početnoj povišenoj razini i povećava se ako je prije uvođenja ovog vitamina uočena hipokolesterolemija (3. I. Malkin), tj. ima normalizirajući učinak na metabolizam kolesterola. U pokusu na kunićima hranjenim hranom s dodatkom kolesterola tijekom 3 mjeseca, Altschul je pokazao da parenteralna primjena nikotinske kiseline održava nižu razinu kolesterola u krvi (prosječno 229 mg%) u usporedbi s kontrolnim životinjama koje nisu primale nikotinsku kiselinu (u prosjeku 540 mg% ). Postoje mnoge pretpostavke o mehanizmu djelovanja nikotinske kiseline na metabolizam kolesterola, ali još uvijek nema jasnoće po tom pitanju i potrebna su daljnja istraživanja.

  Utvrđena je dobro poznata veza između količine unesene nikotinske kiseline u tijelo i sadržaja željeza u krvi. Pod utjecajem nikotinske kiseline, očito, dolazi do mobilizacije željeza iz organa u kojima se taloži (slezena, gušterača) i povećanja njegovog sadržaja u krvi (A. I. Gaidenko).

• Učinak na živčani sustav [pokazati]

  Nikotinska kiselina djeluje na funkcionalno stanje središnji živčani sustav (Ya. B. Maksimovich, V. V. Efremov i sur.). Utvrđeno je da mozak sadrži najveću količinu difosfopiridin nukleotida u usporedbi s drugim organima, što sugerira da mozak koristi ovaj vitamin u u velikom broju(Ya. B. Maksimovich). Autor je u pokusu na zdravim psima promatrao promjene uvjetovane refleksne aktivnosti pod utjecajem primjene nikotinske kiseline: jačanje nestabilnih diferencijacija, jačanje i jačanje procesa inhibicije itd. Po mišljenju autora, ovo djelovanje nikotinske kiseline je slično djelovanje broma.

  Ya. B. Maksimovich studirao je kod djece predškolska dob učinak nikotinske kiseline na viši živčana aktivnost. Dodatna primjena nikotinske kiseline uzrokovala je u djece intenziviranje procesa inhibicije i jačanje diferencijacije. To nam omogućuje da zaključimo da nikotinska kiselina može aktivno utjecati na funkcije cerebralnog korteksa.

• Utjecaj na kardiovaskularni sustav [pokazati]

  Ubrzo nakon uzimanja nikotinske kiseline oralno (osobito ako se uzima prije jela) ili nakon parenteralne primjene često se javlja osjećaj vrućine praćen crvenilom kože lica, vrata i prsa, ponekad se taj osjećaj topline širi po cijelom tijelu. tijela, osim ekstremiteta. Ova reakcija na nikotinsku kiselinu obično se ne javlja ako se lijek uzima oralno nakon obroka, jer je tada njegova apsorpcija sporija. Crvenilo kože nastaje zbog širenja najsitnijih kožnih kapilara i arteriola. Također postoji povećanje tjelesne temperature kože, što se jasno otkriva ubrzo nakon intravenske primjene nikotinske kiseline. Uvođenje amida nikotinske kiseline ne uzrokuje ove pojave.

  Primijećeno je povećanje brzine protoka krvi, osobito s uvođenjem nikotinske kiseline intravenozno.

  Kapilaroskopijom je utvrđeno da nikotinska kiselina povećava lumen kapilara i brzinu protoka krvi.

  Vazodilatacijsko svojstvo nikotinske kiseline, praćeno osjećajem topline i crvenila kože, poslužilo je kao osnova za razvoj jednostavnog, sigurnog i dostupna metoda određivanje brzine protoka krvi uvođenjem nikotinske kiseline (G. S. Zenzinov i D. I. Rafalson). Da biste to učinili, 25 mg nikotinske kiseline ubrizgava se u prednju kubitalnu venu. Štoperica određuje vrijeme od početka primjene lijeka do pojave crvenila lica i subjektivni osjećaj toplina. Štoperica također označava vrijeme pojave kiselog ili metalnog okusa u ustima. Vremenska razlika pokazala je brzinu protoka krvi od kubitalne vene do kapilara lica.

  Pitanje utjecaja nikotinske kiseline na krvni tlak još nije dobilo konačnu odluku. Većina autora smatra da ovaj vitamin najčešće ne mijenja krvni tlak i da je ponekad opaženo sniženje tlaka kratkotrajno.

  Nikotinska kiselina pri intravenskoj primjeni kratkotrajno povećava venski tlak (K. F. Vlasov, I. N. Ganelina, A. V. Sadkin i A. A. Nechaev i drugi). Manje jasni podaci o porastu venski pritisak dobiven oralnim davanjem nikotinske kiseline (N. A. Ratner i sur.).

  Većina autora nije uočila značajne promjene u elektrokardiogramu s uvođenjem nikotinske kiseline, s izuzetkom promjene učestalosti srčanih kontrakcija. Zapaženo je i povećanje otkucaja srca i usporavanje, kao i odsutnost utjecaja. Hemodinamske reakcije koje su promatrali različiti autori na primjenu nikotinske kiseline mogu imati refleksni karakter.

• Utjecaj na probavne organe [pokazati]

  Nikotinska kiselina povećava ukupnu kiselost želučanog sadržaja i sadržaj slobodne klorovodične kiseline, kao i satni napon, odnosno količinu izlučenog soka na sat. Ovaj fenomen se opaža tijekom razdoblja kemijske faze sekrecije i nije konstantan u fazi složenog refleksa. Stoga se nikotinska kiselina može koristiti kao lijek koji stimulira stvaranje klorovodične kiseline pri smanjenoj sekretorna funkcija trbuh. Učinak nikotinske kiseline na povećanje kiseline jasno se očituje u proučavanju želučane sekrecije, kada se nikotinska kiselina primjenjuje nakon fiziološke iritacije (mesna juha, sok od kupusa) ili istodobno s njom. Postoje dokazi da s povećanom sekretornom funkcijom želuca, nikotinska kiselina smanjuje uzbuđeno stanje. želučane žlijezde te pridonosi normalizaciji želučane sekrecije (F. K. Permjakov, Ya. B. Maksimovich i E. N. Serdyuk).

  Nikotinska kiselina pojačava motoričku funkciju želuca i ubrzava evakuaciju njegovog sadržaja tijekom normalne sekrecije; s acilijom, evakuacija želučanog sadržaja, naprotiv, usporava se nakon uvođenja nikotinske kiseline. Gore navedene činjenice mogu se objasniti utjecajem nikotinske kiseline na regulacijske procese koje provodi središnji živčani sustav.

  Kod PP-hipovitaminoze često se opaža proljev, što se objašnjava poremećajem u radu crijeva kao rezultat oštećenja njegovog živčanog aparata. Primjena nikotinske kiseline parenteralno obično uklanja proljev, što potvrđuje pretpostavku da ovaj vitamin ima normalizirajuće djelovanje na neuroregulacijske mehanizme.

  Nikotinska kiselina stimulira vanjsko izlučivanje gušterače, povećavajući sadržaj enzima u soku gušterače (tripsin, amilaza, lipaza).

  Jetra je bogatija nikotinskom kiselinom od ostalih organa. Nikotinska kiselina ima pozitivan učinak na neke funkcije jetre. Kod bolesti jetre, popraćenih kršenjem metabolizma ugljikohidrata (Botkinova bolest, itd.), Nikotinska kiselina pomaže normalizirati procese sinteze i razgradnje glikogena i njegove akumulacije u jetri; zahvaljujući tome brže se normalizira glikoregulacijska funkcija jetre (S. M. Ryss i dr.).

  Postoje dokazi o pozitivnom učinku nikotinske kiseline na pigmentnu funkciju jetre. U bolesnika s Botkinovom bolešću koji su primali nikotinsku kiselinu ta se funkcija jetre oporavila brže nego u bolesnika koji nisu primali nikotinsku kiselinu. Zapažen je i povoljan učinak nikotinske kiseline na obnovu poremećene antitoksične funkcije jetre. Pozitivan učinak postignut je samo uz produljenu upotrebu ovog lijeka.

• Utjecaj na organe hematopoeze [pokazati]

  Nikotinska kiselina ima stimulativni učinak na funkciju hematopoetskih organa, očito pospješujući stvaranje eritrocita i, u manjoj mjeri, leukocita. Ovo svojstvo nikotinske kiseline dokazano je mnogim eksperimentalnim studijama na zdravim i anemičnim životinjama koje su puštale krv (S. I. Yakovlev, T. V. Fokina, Vasile i drugi).

• Utjecaj na fagocitozu [pokazati]

  Nikotinska kiselina u eksperimentu (Yu. S. Grosman) ima izražen stimulirajući učinak na fagocitozu kako kod intaktnih životinja, tako i na pozadini inhibicije fagocitne reakcije narkoticima, blokatorima ganglija i zračenjem X-zrakama. Pripravci nikotinske kiseline, za razliku od preparata steroidni hormoni koji suzbijaju upalu, uključujući fagocitozu, povećavaju fagocitnu aktivnost, intenzitet fagocitoze i probavni kapacitet fagocita.

  Navedeni podaci o svojstvima vitamina PP mogu se objasniti njegovim utjecajem na regulacijske procese koje provodi središnji živčani sustav i, sukladno tome, promjene u metaboličkim procesima.

  Apsorpcija i izmjena [pokazati]

  Apsorpcija nikotinske kiseline iz hrane događa se u želucu, dvanaesniku i tankom crijevu. Apsorbirana nikotinska kiselina ulazi u krvotok, gdje se pretvara u nikotinamid, a zatim u jetru. U jetri se nikotinamid pretvara u difosfonukleotide i trifosfonukleotide i taloži kao ti spojevi. Sinteza kodehidraza odvija se uglavnom u jetri. U krvi se nikotinska kiselina uglavnom nalazi u eritrocitima. Sadržaj nikotinske kiseline kreće se od 260 do 0,830 u 100 ml pune krvi, kako kod dovoljnog tako i kod nedovoljnog unosa u organizam. Čak se i kod pelagre sadržaj nikotinske kiseline u krvi ponekad malo mijenja, pa ne može poslužiti kao pouzdan pokazatelj dostatnosti ili nedovoljnosti ovog vitamina u organizmu.

  Pri proučavanju metabolizma nikotinske kiseline racionalnije je odrediti difosfopiridin nukleotide u eritrocitima. U zdravih ljudi s racionalnom prehranom sadržaj dnfosfopiridinskih nukleotida kreće se od 40 do 48 u/ml eritrocita 1, prema drugim izvorima od 60 do 80 u/ml eritrocita.

  Glavni produkt cijepanja difosfopiridin nukleotida i trifosfopiridin nukleotida je Ni-metilnikotinamid, zajedno s njim, piridon (metilpiridonkarboksilna kiselina amid) također se izlučuje urinom.

  Dobro poznata predodžba o metabolizmu nikotinske kiseline u organizmu može se dobiti ispitivanjem sadržaja u mokraći spomenutog produkta metabolizma nikotinske kiseline - Ni-metplnicotinamida. U zdravih ljudi izlučivanje Ni-metilnikotinamida urinom kreće se od 4 do 11 mg dnevno (V. V. Efremov 1 S. E. Kaplan). Nakon opterećenja nikotinskom kiselinom, količina Ni-metilnikotinamida koju osoba luči značajno se povećava. Prekid unošenja nikotinske kiseline u tijelo dovodi do smanjenja otpuštanja Ni-metilnikotin-amida na prvobitnu razinu. Međutim, količina Ni-metilnikotinamida izlučenog urinom može se promijeniti pod utjecajem niza drugih razloga. Dakle, vitamin PP se može formirati u tijelu iz triptofana; ako prehrana sadrži namirnice koje sadrže puno triptofana (na primjer, svježi sir), tada će se određena količina vitamina PP sintetizirati u tijelu zbog razgradnje triptofana, a time i sadržaja Nj-metil-nikotinamida u mokraći se može povećati. Stres vježbanja također dovodi do povećanog izlučivanja Ni-metilnikotinamida u urinu.

  Nedovoljan sadržaj proteina u prehrani također povlači za sobom povećano izlučivanje nikotinske kiseline urinom. Eksperimentalno je utvrđeno (A. N. Tikhomirova) da kod štakora na prehrani siromašnoj bjelančevinama dolazi do naglog povećanja izlučivanja Ni-metilnikotinamida u urinu, koje prelazi granice normale.

  Izlučivanje Ni-metilnikotinamida urinom podložno je značajnim fluktuacijama tijekom dana, uglavnom povezanima s obrocima. Međutim, u ranim jutarnjim satima, tj. najudaljenijim od jela, ove fluktuacije u urinu su male.

  Prema O. V. Maksyutinskaya, u urinu uzetom na prazan želudac od pasa, utvrđen je poznati paralelizam između sadržaja difosfopiridinskih nukleotida u krvi i izlučivanja Ni-metilnikotinamida u urinu. U prosjeku, uz sadržaj difosfopiridin nukleotida B 1 jednak 60-70 u / ml eritrocita 1, izlučivanje Ni-metilnikotinamida na prazan želudac bilo je 5-6 u / ml urina. Ova zapažanja su potvrđena u zdravi ljudi u kojem su ujutro na prazan želudac jedan sat nakon povratka noćnog dijela urina provedena istraživanja derivata nikotinske kiseline u krvi i urinu (Ya. B. Maksimovich, O. V. Maksyutinskaya). Pokazalo se da je u/ml - brzina izlučivanja N|-metnlshkoti11amida s jutarnjom mokraćom uzetom na prazan želudac prema gornjoj metodi, proporcionalna sadržaju difosfopiridin nukleotida u krvi. Autori vjeruju da se određivanje vrijednosti y/ml - pokazatelja otpuštanja Ni-metilnikotinamida u jutarnjem dijelu urina uzetog na prazan želudac, može smatrati objektivnim testom za proučavanje opskrbe PP-vitaminom. tijela. Ovaj test je jednostavan i praktičan i sličan testu koji je predložila N. S. Zheleznyakova za proučavanje izlučivanja askorbinska kiselina. Jednokratno uzimanje uzorka urina od pregledanih osoba natašte u pogledu jednostavnosti ima neosporne prednosti u odnosu na druge metode proučavanja metabolizma vitamina i zaslužuje pozornost. Prema Ya. B. Maksimovichu i O. V. Maksyutinskaya, izlučivanje Ni-metilnikotina kod zdravih odraslih osoba po satu ujutro na prazan želudac kreće se od 2,3 do 3,5 U / ml urina.

  Pri proučavanju metabolizma nikotinske kiseline treba uzeti u obzir da se dio nje izlučuje iz organizma znojem (od 20 do 100 u 100 ml znoja). Nikotinska kiselina se nalazi u ženskom mlijeku u količini od 128 do 336 u/ml.

  Potreba za vitaminom PP i njegov sadržaj u hrani [pokazati]

  Tablica 1. Sadržaj nikotinske kiseline u prehrambenim proizvodima
  Proizvodi biljnog i životinjskog podrijetla	Količina vitamina PP u mg na 100 g proizvoda
  Kikiriki	8,6
  Jedva	3,0
  Grašak	1,3
  Krumpir	1,0
  Grašak suhi	1,8
  Pšenično brašno najvišeg stupnja	1.0
  Integralno pšenično brašno	2-4.0
  Raženo brašno	1,7
  Kukuruzno brašno	0,6
  Pšenični kruh od brašna najvišeg i 1. razreda	0,7
  Kruh od cjelovitog pšeničnog zrna	1,8
  Heljda	4,0
  Riža polirana	0,6
  gljive	6,0
  Pekarski suhi kvasac	40,0
  pšenične klice	3,0
  Nemasno janjeće meso (sirovo)	6,0
  Nemasno janjeće meso (kuhano)	4,0
  Nemasna govedina (sirova)	5,0
  Nemasna junetina (kuhana)	2,5
  Nemasno juneće meso (pečeno)	4,0
  Nemasno svinjsko meso (sirovo)	6,0
  Nemasno svinjsko meso (pečeno)	5,5
  Teleće meso (sirovo)	7,0
  goveđa jetra	15,0
  riba iverak	6,0
  Bakalar	2,0
  Haringa	3,5
  Repa	0,5
  Soja, grah	3,0
  Kukuruz	2,0
  rajčice	0,6
  repa	0,8
  Grah	2,0
  zob	1,0
  Breskve	0,6
  Špinat	0,5
  Leća	3,0
  Jaje	0,6

  Ako čovjekova hrana dulje vrijeme ne sadrži nikotinsku kiselinu ili je sadrži malo, tada se postupno razvija hipovitaminoza, a zatim avitaminoza - pelagra. Stoga vitamin PP treba stalno unositi s hranom (ili u obliku pripravaka ovog vitamina), osobito ako prehrana sadrži malo proteinskih proizvoda koji sadrže triptofan, koji se koristi za sintezu nikotinske kiseline. U formiranju nikotinske kiseline iz triptofana uzima Aktivno sudjelovanje vitamin B6. Njegov nedostatak u organizmu dovodi do nepotpune pretvorbe triptofana i stvaranja međuproizvoda raspadanja – ksanturenske kiseline itd., koji se izlučuju mokraćom.

  Bitno je pitanje je li moguće pokriti ljudske potrebe za nikotinskom kiselinom zbog njezine sinteze bakterijskom florom crijeva.

  Poznato je da biljke, mikrobi i neke životinje mogu same sintetizirati vitamin PP i ne moraju ga primati izvana. Crijevna mikroflora životinja ima sposobnost sintetizirati vitamin PP. Promatranja provedena na štakorima pokazala su da kada se životinjama daje ftalazol, crijeva umiru. coli a ujedno se smanjuje sadržaj nikotinske kiseline i izlučivanje N 1 -metilnikotinamida mokraćom. Na temelju te činjenice pretpostavlja se da odumiranje crijevne flore dovodi do prestanka sinteze nikotinske kiseline u crijevima.

  Bakterijska flora u ljudskom crijevu također sintetizira vitamin PP, ali u količini koja je očito nedovoljna da zadovolji potrebe tijela; očito, vitamin PP se ne apsorbira u debelom crijevu i ne štiti osobu od pelagre.

  Potreba odrasle osobe u nikotinskoj kiselini je 15-25 mg dnevno, ovisno o težini posla, za djecu - od 5 do 15 mg, ovisno o dobi. Za dječake i djevojčice dnevna potreba za nikotinskom kiselinom je 25 mg dnevno.

  Tijekom trudnoće i dojenja potreba za vitaminom PP je 20 mg za trudnice i 25 mg za dojilje. S toksikozom trudnoće povećava se potreba za nikotinskom kiselinom.

  Ispitivanjem mlijeka rodilja na sadržaj difosfopiridin nukleotida utvrđeno je da tijekom normalnog tijeka trudnoće ovo mlijeko zadovoljava potrebe novorođenčeta za nikotinskom kiselinom. U mlijeku žena koje su pretrpjele toksikozu trudnoće, sadržaj difosfopiridin nukleotida je smanjen i ne osigurava dnevnu potrebu novorođenčeta za ovim vitaminom (V. F. Gorvat).

  Raznovrsnom prehranom obično su zadovoljene potrebe organizma za vitaminom PP. S razvojem fenomena nedostatka PP-vitamina, potrebno je uzimati pripravke ovog vitamina.

  Vitamin PP se u velikim količinama nalazi u suhom pekarskom kvascu, u goveđa jetra, meso, riba, žumanjak i drugi proizvodi (Tablica 1).

  TOKSIČNOST

  Nikotinska kiselina ima nisku toksičnost, ponekad uzrokuje vaskularnu reakciju, osobito kada se uzima na prazan želudac. Amid nikotinske kiseline mnogo je manje toksičan i ne izaziva vaskularnu reakciju.

  JA BIH. Maksimovich je primijetio da su kod vrlo visokih doza nikotinske kiseline (30-40 mg na 1 kg tjelesne težine) i dugotrajne primjene (3-4 mjeseca) kod pokusnih miševa došlo do ozbiljnih lezija (koža leđa, ponekad i abdomena). , ulceracije na korijenu repa, a zatim i gubitak repa, ataksija, itd.) i visoka smrtnost. Početkom 2. mjeseca nakon uvođenja nikotinske kiseline samo je trećina pokusnih miševa preživjela, a do kraja pokusa, u različitim vremenima od početka istraživanja, svi su miševi uginuli. Istodobno, u kontrolnoj skupini, koja nije primala nikotinsku kiselinu, 24% životinja je umrlo unutar 120 dana. Treba napomenuti da niti jedna pokusna ženka nije ostala skotna, a ako je gravidna ženka ušla u pokus, u pravilu je uginula pri porodu, a potomstvo je u većini slučajeva bilo mrtvorođeno. Stoga su se vrlo visoke doze nikotinske kiseline pokazale visoko toksičnima za životinje.

  Pitanje toksičnosti velikih doza nikotinske kiseline za ljude (40-50 mg dnevno po 1 kg tjelesne težine) koje se koriste u liječenju ateroskleroze tijekom 1-3 mjeseca zaslužuje provjeru.

  PP-HIPO- I AVITAMINOZA

  PP-hipo- i avitaminoza razvijaju se uglavnom s nedovoljnim unosom ovog vitamina hranom.

  Poznatu ulogu u pojavi PP-hipovitaminoze ima hrana s nedovoljnim sadržajem triptofana. Stoga su u zemljama gdje stanovništvo jede monotono i uglavnom kukuruz - proizvod siromašan triptofanom, PP-hipovitaminoza i beriberi - pelagra raširena. Kronični alkoholizam također može pridonijeti razvoju nedostatka PP-vitamina.

  S PP-hipovitaminozom razvija se proljev, bol u epigastričnoj regiji, mučnina i pogoršava se apetit. Jezik je edematozan, s otiscima zuba po rubovima, povećan, papile su najprije hipertrofirane, zatim izglađene, boja jezika je svijetlo crvena (ponekad samo po rubovima i na vrhu). Poremećena sekretorna funkcija želuca (smanjenje kiselosti) i motorna. U nekim slučajevima na otvorenim i zatvorenim dijelovima kože pojavljuju se male okrugle točkice. U isto vrijeme, pacijenti razvijaju slabost, apatiju, brza umornost, oštećenje pamćenja i druge promjene u živčanom sustavu (odsutnost, zaboravljivost, itd.). S kontinuiranim nedostatkom vitamina PP u hrani i bez liječenja nikotinskom kiselinom, pacijent razvija pelagru.

  PP-hipovitaminoza se očituje kao neoštra, početni simptomi razvoj PP-avitaminoze; uvođenje nikotinske kiseline pacijentu u terapijskim dozama tijekom tog razdoblja dovodi do uklanjanja bolesti.

  Pelagra se očituje tipičnim promjenama u gastrointestinalni trakt, kože i središnjeg živčanog sustava, za pamćenje pod nazivom "tri D" - proljev, dermatitis i demencija. Promjene u gastrointestinalnom traktu karakterizirane su pojavom dugotrajnog iscrpljujućeg proljeva s obilnim izlučivanjem fecesa s trulim mirisom, kruljenjem i nadutošću.

  Tipične tegobe su peckanje u ustima, osobito na korijenu jezika, žgaravica, slinjenje, gubitak apetita. Želučana sekrecija uglavnom je smanjena, ponekad se opaža ahilija. Jezik je svijetlocrven, sjajan, s fungiformnim papilama i često izbrazdan ("šahovski jezik").

  Sa strane kože uočava se crvenilo njegovih simetričnih dijelova, uglavnom na rukama, nogama, licu, vratu. Koža na tim područjima postaje pigmentirana, tamnocrvena, perutava, naborana. U razvoju dermatitisa poznata vrijednost ima izloženost suncu. Lokalizacija kožnih promjena na vratu dovela je do naziva "pelagrozni ovratnik", stražnja površina šaka i falanga - "pelagrozna rukavica", lice - "pelagrozna maska", stopalo i potkoljenica - "pelagrozne čarape ili čizme". Navodno se kod pelagre povećava reaktivnost kože i izlaganje sunčevoj svjetlosti uzrokuje opisanu specifičnu pigmentaciju. Egzacerbacije pelagre uočene u proljetnim mjesecima mogu se objasniti, osim nedostatkom vitamina, povećanjem sunčevog zračenja, koje doprinosi otkrivanju kožni simptomi pelagra.

  Rjeđe, s pelagrom, opaža se pigmentacija zatvorenih dijelova tijela - kože skrotuma, perineuma i pazuha.

  Izraženi su poremećaji središnjeg živčanog sustava mentalni poremećaj u obliku depresije, depresije, psihoze, demencije; postoje i povrede od strane leđna moždina, simpatičan i periferni živci(rigidnost mišića, kontrakture itd.). Razvija se iscrpljenost tijela.

  Značajne poteškoće nastaju u dijagnozi dugotrajnog oblika pelagre, koju je izdvojio S. M. Ryss. Ovaj oblik, za razliku od opisanog "akutnog" oblika, karakterizira vrlo spora i postupna progresija tijekom 3-9 mjeseci. Glavne pritužbe pacijenata iste su kao kod akutni oblik; prilikom pregleda bolesnika uočava se maskasto lice, letargija i usporenost pokreta, suha i gruba koža, osobito na trbuhu i na stražnjim stranama udova. Najviše karakterističan simptom je hiperkeratoza sa različita lokalizacija i stupanj izraženosti. S ovim oblikom pelagre, proljev kod pacijenata javlja se povremeno, promjene u živčanom sustavu i psihi su manje izražene, a sindrom polineuritisa se opaža češće nego u akutnom obliku. Možda neće biti gubitka težine. Tok je valovit s pogoršanjem u proljeće i ljeto (S. M. Ryss).

  Moguće je razviti pelagru čak i uz zadovoljavajuću prehranu zbog malapsorpcije u crijevu, koja se opaža kod enterokolitisa različite etiologije, nakon kirurška intervencija(na primjer, djelomična resekcija tanko crijevo), produljeno hlađenje, fizičko ili mentalno prenaprezanje. Dakle, tijekom Velikog Domovinski rat 1941-1945 u 86% bolesnika s pelagrom bolesti je prethodio proljev, koji je u 40% slučajeva bio uzrokovan infekcijom dizenterije.

  Uspostava točne nozološki oblik pelagra je često teška, jer bolest uglavnom protiče s komplikacijama. U SSSR-u se pelagra ne pojavljuje, ali u nekim zemljama (Filipini, Španjolska, itd.) Ova se bolest još uvijek promatra i često dovodi ljude do smrti.

  Sada je utvrđeno da brojni čimbenici igraju ulogu u pojavi pelagre, uključujući nedostatak vitamina B 1, B 2, B 6 itd., a ne samo nedostatak vitamina PP u hrani. Za prevenciju pelagre važno je u prehrani imati dovoljno bjelančevina, a posebno onih koje sadrže triptofan, jer iz njega nastaje nikotinska kiselina. Međutim, kako bi se u potpunosti zadovoljila potreba za vitaminom PP i spriječila pelagra, potrebno ga je stalno unositi u tijelo hranom.

  Liječenje pelagre

  Kod pelagre, nikotinska kiselina se koristi 5 puta dnevno za 100 mg ili 3 puta za 200 mg, t.j. 500-600 mg dnevno. U posebno akutnim stanjima nedostatka PP-vitamina povezanih s akutnim psihopatskim fenomenima, doza se može povećati na 1 g dnevno, 200 mg 5 puta dnevno.

  Budući da se nedostatak PP-vitamina često kombinira s nedostatkom vitamina B 1, B 2 i B 6, potrebno je istovremeno davati pripravke vitamina B.

  TERAPEUTSKA UPORABA

  Terapeutska primjena nikotinske kiseline usmjerena je na otklanjanje razvijenog nedostatka ovog vitamina ili korištenje njegovih farmakodinamičkih svojstava.

  • Za bolesti kardio-vaskularnog sustava i dišnih organa [pokazati]

    Zapažen je povoljan učinak nikotinske kiseline u bolesnika s cirkulacijskim zatajenjem. U bolesnika sa srčanim bolestima u fazi dekompenzacije (edemi, kongestivna jetra) u nekim slučajevima primjena samo srčanih pripravaka (digitalis i merkusal) pokazala se neučinkovitom, dok je primjena nikotinske kiseline dovela do nestanka ili smanjenja edem, 1 kratkoća daha i drugi fenomeni (3. I . Malkin).

    Povoljan učinak nikotinske kiseline u liječenju bolesnika s cirkulatornim zatajenjem može se objasniti njezinim pozitivnim učinkom na oksidativne procese u tkivima, koji su kod ovih bolesnika obično poremećeni (SM Ryss).

    Pitanje mogućnosti liječenja angine pektoris nikotinskom kiselinom još nije konačno riješeno. Dok niz autora ukazuje na pozitivan učinak nikotinske kiseline u ovoj bolesti, većina istraživača smatra da primjena nikotinske kiseline može dovesti do retrosternalne boli i drugih pojava tipičnih za anginu pektoris. Stoga se nikotinska kiselina u angini pektoris može koristiti u dozama ne većim od 50 mg po dozi. Uz izraženu sklerozu koronarnih žila, njegova uporaba je kontraindicirana.

    Nikotinska kiselina može se koristiti u kompleksnoj terapiji za hipertenzija Stadiji I-II, 25-50 mg 3-4 puta dnevno samo oralno nakon jela. Uvođenje nikotinske kiseline ne smanjuje krvni tlak, ali pacijenti često primjećuju poboljšanje svoje dobrobiti (poboljšanje sna, apetita, osjećaj vedrine, smanjenje glavobolje itd.).

    Postoje naznake o mogućnosti primjene nikotinske kiseline kod poremećaja periferna cirkulacija, na obliterirajući endarteritis i Raynaudova bolest.

    Trenutno se u literaturi naširoko raspravlja o korištenju velikih doza nikotinske kiseline za liječenje i prevenciju ateroskleroze. Altschul i suradnici pokazali su da nikotinska kiselina u visokim dozama (3-5 g dnevno) smanjuje razinu lipida i kolesterola u krvi. PE Lukomsky izvijestio je o vrlo povoljnom učinku velikih doza nikotinske kiseline u bolesnika s koronarnom aterosklerozom. Utvrđeno je smanjenje sadržaja kolesterola u krvnom serumu, p-lipoproteina i p-globulina B 1, povećanje albumina. Istodobno su se smanjile manifestacije koronarne insuficijencije.

    Međutim, također poznato negativne posljedice uvođenje velikih doza nikotinske kiseline; zabilježene su disfunkcije jetre (smanjenje tolerancije glukoze, povećanje alkalne fosfataze u krvi i transaminaze u serumu); intravitalna biopsija jetre otkrila je prisutnost fibroze i kolangiolitisa (S. M. Ryss). Stoga nam se čini da svrhovitost korištenja visokih doza nikotinske kiseline za liječenje ateroskleroze nije dokazana. Konačna odluka o ovom pitanju moguća je tek nakon prikupljanja eksperimentalnog materijala i utvrđivanja sigurnosti ove metode liječenja.

    U literaturi postoje proturječni podaci o primjeni nikotinske kiseline u liječenju bronhijalne astme. Prema V. N. Smotrovu, nikotinsku kiselinu treba koristiti u slučajevima kada su adrenalin i efedrin neučinkoviti. V. S. Nesterov predlaže liječenje pacijenata Bronhijalna astma intravenske injekcije 1% otopine nikotinske kiseline; 8-10 injekcija po ciklusu liječenja. Autor predlaže da nikotinska kiselina, djelujući na simpatički živac 1 širi bronhiole i tako zaustavlja napadaj bronhijalne astme. S. M. Ryss preporučuje tijekom razdoblja napad astme ubrizgati intravenski 50 mg nikotinske kiseline. Ako navedena doza ne zaustavi napadaj i astmatično stanje se nastavi, davanje treba ponoviti za sat vremena; dnevno 2-4 intravenska infuzija nikotinska kiselina. Nakon izvođenja bolesnika iz astmatičnog stanja intravenozne injekcije možete prekinuti i dalje propisati lijek oralno nakon jela, 50 mg 2-4 puta dnevno ili 25 mg svaka 3 sata (osim noću) tijekom 2-4 tjedna. Kod vaskularne ateroskleroze uporaba nikotinske kiseline je kontraindicirana.

  • Za bolesti probavnog sustava [pokazati]

    Budući da nikotinska kiselina ima pozitivan učinak na sekretorne i motorička funkcijaželuca, preporuča se koristiti u kompleksnoj terapiji bolesnika s kroničnim gastritisom s sekretornom insuficijencijom. Primjena sa terapijska svrha nikotinska kiselina kod želučanog čira i čira na dvanaesniku čini se neprikladnom. Uz pozitivan učinak nikotinske kiseline u ovoj bolesti - prestanak povraćanja (3. I. Malkin) - postoje klinička opažanja koja ukazuju na povećanje sekrecije i pojačanu bol u epigastričnoj regiji. U tom smislu, uporaba nikotinske kiseline u želučanom čiru i duodenum u terapijskim dozama je kontraindiciran (A. L. Myasnikov, S. M. Ryss).

    Nikotinska kiselina se široko koristi u kompleksnoj terapiji kroničnog kolitisa i enterokolitisa različitih etiologija.

    Prema E. A. Beyul i sur., U kroničnom enteritisu, kroničnom kolitisu i nakon resekcije tankog crijeva, postoji kršenje metabolizma nikotinske kiseline, utvrđeno određivanjem izlučivanja N 1 -metilnikotinamida u urinu i sadržaja dipiridin nukleotida u krvi. Stupanj metaboličkih poremećaja nikotinske kiseline ovisi o težini procesa u tankom i debelom crijevu. Dakle, pacijenti s teškim kolitisom imali su više niska razina oslobađanje N 1 -metilnikotinamida nego u bolesnika s blagi oblik bolesti. Također je uočeno da su kod poremećaja tankog crijeva promjene u metabolizmu nikotinske kiseline izraženije nego kod bolesti debelog crijeva. Autori smatraju da je ovim bolesnicima opravdano dodatno davati nikotinsku kiselinu parenteralno ili oralno. Klinička opažanja potvrđuju da vrlo često primjena nikotinske kiseline kod kroničnog kolitisa pomaže u zaustavljanju proljeva.

    Kod primjene antibiotika i sulfanilamidnih pripravaka tijekom pogoršanja kroničnog kolitisa indicirana je istovremena primjena pripravaka nikotinske kiseline.

    S. M. Bremener i E. I. Zubkova proučavali su učinak tetraciklina na metabolizam nikotinske kiseline u bolesnika s kroničnim postdizenteričnim kolitisom i kronični kolitis neobjašnjene etiologije. Ovi podaci podudaraju se s rezultatima koje su dobili E. A. Beyul i suradnici proučavajući metabolizam nikotinske kiseline u bolesnika s patološka stanja tankog i debelog crijeva.

    Tako je prije liječenja smanjen sadržaj difosfopiridin nukleotida u eritrocitima (18,57 ± 0,28 γ/ml), kao i dnevno izlučivanje N 1 -metilnikotinamida (2,35 ± 0,04 mg).

    Bolesnici su uz dijetu (2. tablica) dobivali fiziološke doze vitamina A, B 1 , B 2 i C i 30-45 mg dnevno nikotinske kiseline. Do kraja liječenja (2-3 tjedna) s tetraciklinom, a zatim s vitaminima B 6 i B 12, pokazatelji metabolizma nikotinske kiseline vratili su se na normalu. Istodobno je zabilježen i terapeutski učinak.

    Ovi podaci potvrđuju svrhovitost davanja povećane količine nikotinske kiseline bolesnicima s kroničnim enterokolitisom i kolitisom.

    Izmjena nikotinske kiseline je poremećena u bolesnika s akutnom i kroničnom dizenterijom, au bolesnika s kroničnom dizenterijom ti su poremećaji jače izraženi (KV Bunin). Najveće oslobađanje N1-metilnikotinamida i smanjenje sadržaja difosfopiridin nukleotida u krvi opaženo je u akutnom razdoblju bolesti. Istodobno, liječenje sintomicinom nije imalo negativan učinak na metabolizam nikotinske kiseline u bolesnika s akutnom i kroničnom dizenterijom. Dodavanje svježeg svježeg sira u prehranu bolesnika u količini od 400 g dnevno pridonijelo je normalizaciji metabolizma nikotinske kiseline - povećanju sadržaja difosfopiridinskih nukleotida u krvi i smanjenju izlučivanja N 1 mokraćom - metilnikotinamid na normalu. K. V. Bunin preporučuje propisivanje pacijentima akutna dizenterija nakon povlačenja akutnih posljedica bolesti, pripravci nikotinske kiseline su 20 mg dnevno, a kod kronične dizenterije - 100 mg dnevno od prvih dana egzacerbacije i sljedećih 20-25 dana.

    AE Sharpenak i njegovi suradnici uočili su povećano izlučivanje N1-metilnikotinamida mokraćom kod niza bolesti, posebice kod akutne i kronične dizenterije. Izlučivanje N1-metilnikotinamida u urinu posebno je izraženo kod toksične dizenterije (38 mg pri brzini od 4-11 mg dnevno), što ukazuje na veliki gubitak tkivnih rezervi vitamina PP u tijelu. Autori smatraju da od većina Vitamin PP se u tijelu nalazi u obliku piridinskih nukleotida povezanih s proteinima, pa se može objasniti ovoliko povećanje izlučivanja N 1 -metilnikotinamida urinom, koje je nekoliko puta veće od količine ovog vitamina unesene hranom. nedostatkom dovoljne količine proteina potrebnih za zadržavanje nikotinske kiseline u tijelu.

    Uočili smo povoljne pomake u izmjeni nikotinske kiseline u bolesnika s karcinomom želuca nakon opsežne resekcije želuca. Tako je prije operacije sadržaj difosfopiridin nukleotida u eritrocitima iznosio 23,3±1,38 γ/ml, a nakon operacije 27,8±1,20 γ/ml. Slično, dnevno izlučivanje N1-metilnikotinamida mokraćom povećalo se s 2,2±0,16 mg prije operacije na 5,0±0,4 mg nakon operacije. Tako je zabilježeno da je uklanjanje maligni tumor pridonio je normalizaciji dnevnog izlučivanja N 1 -metilnikotinamida urinom i blagom poboljšanju sadržaja difosfopiridin nukleotida u eritrocitima.

    Nikotinska kiselina je indicirana za uključivanje u kompleksnu terapiju Botkinove bolesti i kronični hepatitis. Uvođenjem nikotinske kiseline poboljšava se pigmentna funkcija jetre (S. M. Ryss), smanjuje se sadržaj bilirubina u krvi, brže se uspostavlja normalna boja kože, bjeloočnice i izmeta, svrbež. Nikotinska kiselina ima pozitivan učinak na glikoregulacijsku funkciju jetre kod Botkinove bolesti. Uvođenje nikotinske kiseline doprinosi boljem taloženju glikogena u jetri, što je važno kod bolesti jetre.

    Tijekom dugotrajne primjene otkriven je pozitivan učinak nikotinske kiseline na antitoksičnu funkciju jetre. Međutim, pronađeno je loš utjecaj nikotinske kiseline na proteopektičku funkciju jetre, tj. na sposobnost jetre da fiksira polipeptide. Kod ove bolesti, uz nikotinsku kiselinu, preporuča se i primjena drugih vitamina B skupine te vitamina C.

    Utvrdili smo da pacijenti kronični kolecistitis dolazi do smanjenog sadržaja difosfopiridin nukleotida u eritrocitima. Uvođenje antibiotika (tetraciklin, streptomicin s penicilinom) nije utjecalo na razinu difosfopiridin nukleotida u eritrocitima. Sadržaj N 1-metilnikotinamida u urinu ostao je unutar normalnog raspona tijekom cijelog razdoblja liječenja ovim antibioticima. Sniženi sadržaj difosfopirndinskih nukleotida u eritrocitima, koji smo otkrili, unatoč činjenici da su bolesnici primali fiziološke doze nikotinske kiseline (30 mg dnevno), postavlja pitanje svrsishodnosti primjene velikih doza nikotinske kiseline u bolesnika s kroničnim kolecistitisom tijekom liječenje antibioticima.

  • S dijabetesom [pokazati]

    Svojstvo nikotinske kiseline da utječe metabolizam ugljikohidrata a posebice da uzrokuje blagi pad šećera u krvi temelj je njegove primjene u liječenju bolesnika s blagim oblicima dijabetes. Tijek liječenja traje najmanje 3-4 tjedna, aplicira se 600 mg nikotinske kiseline dnevno (3-4 puta dnevno po 150-200 mg). Preporučljivo je koristiti nikotinsku kiselinu u kombinaciji s inzulinom za liječenje bolesnika s onim oblicima šećerne bolesti kod kojih se primjenom inzulina postiže dovoljna probavljivost ugljikohidrata. U tim slučajevima povećava se učinkovitost terapije: brže se poboljšava zdravlje i stanje bolesnika, smanjuje se sadržaj šećera u krvi i urinu. Kada se uključi u kombiniranu terapiju nikotinske kiseline, doza inzulina ponekad se blago smanji bez ugrožavanja učinkovitosti liječenja (EM Ryss).

  • Za bolesti živčanog sustava [pokazati]

    Nikotinska kiselina se može koristiti intravenozno u dozi od 50 mg u kompleksnoj terapiji bolesti živčanog sustava (neuralgija, radikulitis), posebno u slučajevima kada bol uzrokovan spazmom malih posuda tkiva i živčanih debla (I. Ya. Razdolsky). Korištenje nikotinske kiseline u nekim slučajevima uklanja vazospazam, što rezultira povoljnijim uvjetima u zahvaćenim živčanim tkivima.

    U ranim fazama Multipla skleroza postoji pozitivan terapeutski učinak od uporabe nikotinske kiseline - smanjuje se glavobolja, poboljšavaju se pokreti, povećava se osjetljivost. Nikotinska kiselina također se može koristiti kod Meniereovog sindroma, poremećaja cerebralna cirkulacija, migrena.

  • Na radijacijske bolesti [pokazati]

    Nikotinska kiselina, primijenjena pacijentu nekoliko dana prije rendgenske terapije (ili radioterapije), zajedno s drugim vitaminima, u nekim slučajevima pomaže u prevenciji radijacijske bolesti. Kada se pojavi bolest zračenja, nikotinska kiselina doprinosi obrnutom razvoju bolesti (mučnina se smanjuje, povraćanje prestaje, sastav krvi se poboljšava). Djelovanje nikotinske kiseline je učinkovitije u kombinaciji s vitaminima B6, B12 i B1.

  • Za kožne bolesti [pokazati]

    Nikotinska kiselina može se koristiti u kompleksnoj terapiji seboreičnog ekcema, čira na nogama, fonodermatoze, hiperpigmentacije kože i drugih bolesti. Tier poriče pozitivan učinak primjene nikotinske kiseline kod ozeblina i polimorfnog eritema.

  • Za očne bolesti [pokazati]

    Nikotinska kiselina se koristi za upale optički živac, s nekim bolestima rožnice i konjunktive, s ambliopijom i glaukomom u kombinaciji s mioticima.

    Terapijske doze i pripravci nikotinske kiseline

    Vitamin PP dostupan je u obliku praha, tableta, dražeja i ampula. Masa dražeje je 0,25 g sa sadržajem nikotinske kiseline 15 mg. Tablete sadrže 15 i 20 mg nikotinske kiseline. Nikotinamid je dostupan u tabletama od 0,005 i 0,025 g s težinom tablete od 0,1 i 0,2 g.

    Pripravak nikotinske kiseline (natrijev nikotinat) dostupan je i u ampulama od 1 ml u obliku 1% otopine, a nikotinamid u ampulama od 1% (po 1 ml), 2,5% (po 1 i 2 ml). ) i 5% (prema 2 ml) otopine.

    Nikotinska kiselina je također dostupna u kombinaciji s tabletama nevena. Tableta sadrži 0,25 g praha nevena i 0,1 g nikotinske kiseline. Ovaj lijek ima skraćeni naziv KN - prvim slovima njegovih sastavnih tvari: nevena i nikotinske kiseline. Lijek KN koristi se kao simptomatsko nespecifično sredstvo za neoplazme jednjaka i gastrointestinalnog trakta koje ne podliježu kirurškom liječenju ili terapiji zračenjem.

    Prema dostupnim zapažanjima, uporaba KN tableta poboljšava dobrobit, smanjuje dispeptičke simptome u bolesnika s rakom jednjaka, želuca i crijeva. Prvo, pola tablete se propisuje 1-2 puta dnevno, a uz dobru toleranciju u budućnosti - 1 tableta 2 puta dnevno nakon jela. Tablete su prethodno zdrobljene i pomiješane s vodom. Tijek liječenja: tablete se uzimaju 10 dana s pauzama od 3 dana 2-3 mjeseca. Kada nuspojave(vaskularna reakcija itd.) smanjiti dozu lijeka KN ili prekinuti liječenje.

    Svi pripravci nikotinske kiseline izdaju se samo na recept.

    viši jednokratna doza ne smije prelaziti 0,1 g. Češće se koriste pojedinačne doze od 20, 30, 50 i 100 mg s lijekom koji se uzima 3 puta dnevno nakon jela. Najveća dnevna doza je 30 mg, ponekad se, ako je indicirano, povećava na 600 mg.

    Vitamin PP se koristi oralno i intravenski. Potkožni i intramuskularne injekcije bolno i obično se izbjegava. Intravenozne injekcije daju se polako.

Nikotinska kiselina nema nikakve veze s nikotinom! Ili još uvijek postoji? Upravo sada otkrivamo ovu i druge tajne nikotinske kiseline!

Tajna #1: Maškare pod različitim imenima

Nikotinska kiselina (na latinskom: Acidum nicotinicum) poznata je kao vitamin PP ili vitamin B3, ali se može kriti iza više od desetak drugih naziva: piridinkarboksilna-3 kiselina, Induracin, Arelagrin, Vitaplex N, Liplyt, Reviton, Niacin, Relonin , Nicodan, Pellagramin, Nicodon, Nicovit, Nicotene, Niconacid itd.

Tajna #2: Dođite iz prirode

Nikotinska kiselina se nalazi u velikim količinama u mnogim namirnicama. Njime su posebno bogati: kvasac, raženi kruh, sirova heljda, grah, jetra, bubrezi, mlijeko, ananas, orasi, jaja, zeleno povrće.

Tajna broj 3: sintetizirana u tijelu

Nikotinska kiselina se u ljudskom tijelu može sintetizirati iu crijevima i u jetri, ali za to je potrebno da ima dovoljno triptofana, riboflavina i piridoksina.

Tajna broj 4: voda, voda...

Nikotinka - vitamin topiv u vodi, a prema zakonima kemije i fizike najbolje se otapa u Vruća voda. Ali u alkoholima i mastima praktički se uopće ne otapa.

Tajna #5: Ne-prehrambeni dodatak

Nikotinska kiselina je poznata kao dodatak hrani E-375. Koristi se na više načina:

stabilizator. Zadržava boju mesnih konzervi, jer stvarajući kompleks sa željezom mioglobina i hemoglobina daje mesu crvenu boju;
- alternative nitritima, tako da nije toliko štetan;
- vitaminski dodatak u proizvodima od brašna kao što su kruh, tjestenina i žitarice.

Unatoč činjenici da je E-375 isključen s popisa još 2008 aditivi za hranu za proizvodnju prehrambeni proizvodi(SanPiN 2.3.4.2364), mnogi ga proizvođači još uvijek koriste, ali ne pišu "E-375", već "nikotinska kiselina" ili "nikotinska kiselina".

Tajna #6: Antipelagrin

Ako u ljudskom tijelu nema dovoljno vitamina PP (nikotinske kiseline), tada se razvija bolest pelagra, koju karakterizira trijas simptoma koji počinju slovom D: proljev, dermatitis, demencija. Ako se prevede na ruski, onda pelagra karakterizira: tekuća stolica, lezije kože i demencija.

Tajna #7: Nikotinska kiselina i nikotin

Godine 1873. Austrijanac Hugo Weidel, bivši kemičar, dobio je novu kiselinu oksidacijom nikotina dušičnom kiselinom i nazvao je nikotinska kiselina. Kasnije se pokazalo da je moguće dobiti nikotinsku kiselinu iz mnogih drugih tvari, ali naziv je već fiksiran. Dakle, postoji veza između nikotinske kiseline i nikotina, ali povijesna, ništa više. Kako bi se te dvije tvari dodatno razdvojile, Udruga američkih liječnika snažno preporučuje da se nikotinska kiselina nazove niacinom.

Tajna #8: Čudan lipolitik

Nikotinska kiselina ima hipolipidemijski učinak, odnosno snižava razinu lipida u krvi. Na temelju ove činjenice, navedene u uputama za sintetski vitamin PP, mnogi ga ljudi pokušavaju uzeti kao sredstvo za mršavljenje. Međutim, prije 3 godine, u članku objavljenom u World Journal of Gastroenterology, navedeno je da nikotinska kiselina inhibira sagorijevanje masti i dovodi do povećanja apetita, te stoga težina ne samo da se ne može smanjiti, već čak i povećati.

Tajna broj 9: širi krvne žile

Nikotinska kiselina proširuje kapilare, poboljšavajući cirkulaciju krvi u svim organima i tkivima. Ovo svojstvo koriste liječnici, osiguravajući protok krvi i potičući metabolizam određeno područje tijelo. Ovo je osnova za liječenje osteohondroze elektroforezom s nikotinskom kiselinom. Tricholozi vole isto svojstvo niacina, uz njegovu pomoć bore se protiv ćelavosti. A kozmetolozi, poboljšavajući mikrocirkulaciju u koži lica i vrata uz pomoć vitamina PP, vraćaju svojim pacijentima mladi izgled.

Tajni broj 10: ne nakuplja se

Niacin se ne nakuplja u tijelu. Odrasla osoba treba 15 mg nikotinske kiseline dnevno. Ako se unese više, tada se višak izlučuje urinom, međutim, nakupljanje viška metabolita nikotina u krvi dovodi do toga da osoba može razviti:

Crvenilo kože lica, ruku, ramena i prsa;
- vrtoglavica;
- aritmija;
- pad tlaka;
- suha usta;
- mučnina;
- Jaki svrbež.

Ako dulje vrijeme uzimate prevelike doze nikotinske kiseline, možete dobiti masnu jetru, poremećen metabolizam glukoze, glavobolju i živčanu iscrpljenost.
Stoga je kod dulje primjene vitamina B3 nužno pratiti rad jetre i unositi ga više proizvoda bogat metioninom.

Tajna broj 11: jeftino, ali puno

Proizvodnja lijekova koji sadrže nikotinsku kiselinu donosi dobru zaradu farmaceutskoj industriji. Oni su jeftini, ali se proizvode u velikim količinama. Tako se samo iz 3-metilpiridina sintetiziraju milijuni kilograma niacina.