Hepatoprotektorius

Veiklioji medžiaga

Išleidimo forma, sudėtis ir pakuotė

Liofilizatas, skirtas tirpalui, skirtam vartoti į veną ir į raumenis, ruošti nuo beveik baltos iki baltos su gelsvu atspalviu; tirpiklis – skaidrus tirpalas nuo bespalvio iki šviesiai geltonos spalvos; paruoštas tirpalas yra skaidrus, bespalvis arba geltonas tirpalas.

Tirpiklis: L-lizinas - 324,4 mg, natrio hidroksidas - 11,5 mg, skystas vanduo - iki 5 ml.

Bespalvio stiklo buteliai I tipo (5) su tirpikliu (amp. 5 ml 5 vnt.) - kartoninės pakuotės.
Bespalvio stiklo buteliai I tipo (5) komplektuojami su tirpikliu (amp. 5 ml 5 vnt.) - kontūrinė plastikinė ląstelių pakuotė (1) - kartoninės pakuotės.

farmakologinis poveikis

Farmakodinamika

Ademetioninas priklauso hepatoprotektorių grupei, taip pat turi antidepresinį poveikį. Jis turi choleretinį ir cholekinetinį poveikį. Jis turi detoksikuojančių, regeneruojančių, antioksidacinių, antifibrozinių ir neuroprotekcinių savybių.

Papildo S-adenozil-L-metionino (ademetionino) trūkumą ir skatina jo gamybą organizme; jo yra visose organizmo aplinkose. Didžiausia ademetionino koncentracija buvo stebima kepenyse ir smegenyse. Vaidina pagrindinį vaidmenį organizmo medžiagų apykaitos procesuose, dalyvauja svarbiose biocheminėse reakcijose: transmetilinimo, transsulfurizacijos, transamininimo. Transmetilinimo reakcijose ademetioninas paaukoja metilo grupę fosfolipidų sintezei ląstelių membranos, neurotransmiteriai, nukleino rūgštys, baltymai, hormonai ir kt. Transsulfacijos reakcijose ademetioninas yra cisteino, taurino, glutationo (suteikiantis ląstelių detoksikacijos redokso mechanizmą), kofermento A (įtraukiamas į trikarboksirūgšties ciklo biochemines reakcijas ir papildo ląstelės energetinį potencialą) pirmtakas.

Padidina glutamino, cisteino ir taurino kiekį kepenyse; sumažina metionino kiekį serume, normalizuoja medžiagų apykaitos reakcijas kepenyse. Po dekarboksilinimo jis dalyvauja aminopropilinimo procesuose kaip poliaminų pirmtakas - putrescinas (ląstelių regeneracijos ir hepatocitų dauginimosi stimuliatorius), spermidinas ir sperminas, kurie yra ribosomų struktūros dalis, o tai sumažina fibrozės riziką.

Turi choleretinį poveikį. Ademetioninas normalizuoja endogeninio fosfatidilcholino sintezę hepatocituose, todėl padidėja membranos sklandumas ir poliarizacija. Tai pagerina tulžies rūgšties transportavimo sistemų, susijusių su hepatocitų membranomis, funkciją ir skatina tulžies rūgščių patekimą į tulžies takus. Veiksmingas esant intralobulinei cholestazei (sutrikusi tulžies sintezė ir nutekėjimas). Ademetioninas sumažina tulžies rūgščių toksiškumą hepatocituose, juos konjuguodamas ir sulfatuodamas. Konjugacija su padidina tulžies rūgščių tirpumą ir jų pašalinimą iš hepatocitų. Tulžies rūgščių sulfatavimosi procesas palengvina jų pašalinimą per inkstus, palengvina jų prasiskverbimą per hepatocitų membraną ir išsiskyrimą su tulžimi. Be to, pačios sulfatinės tulžies rūgštys papildomai apsaugo kepenų ląstelių membranas nuo toksinis poveikis nesulfatuotos tulžies rūgštys (didelės koncentracijos yra hepatocituose intrahepatinės cholestazės metu). Pacientams, sergantiems difuzinės ligos kepenų (cirozė, hepatitas) su intrahepatinės cholestazės sindromu, ademetioninas sumažina sunkumą odos niežulys ir biocheminių parametrų pokyčiai, įsk. tiesioginio bilirubino koncentracijos, šarminės fosfatazės aktyvumas, aminotransferazės ir kt. Choleretinis ir hepatoprotekcinis poveikis išlieka iki 3 mėnesių po gydymo nutraukimo.

Įrodyta, kad jis veiksmingas nuo hepatopatijų, kurias sukelia įvairūs hepatotoksiniai vaistai.

Antidepresinis aktyvumas pasireiškia palaipsniui, pradedant nuo pirmosios gydymo savaitės pabaigos, ir stabilizuojasi per 2 gydymo savaites.

Farmakokinetika

Siurbimas

Biologinis prieinamumas esant parenterinis vartojimas- 96%, didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama po 45 minučių.

Paskirstymas

Ryšys su kraujo plazmos baltymais yra nereikšmingas, ≤ 5%. Prasiskverbia pro kraujo-smegenų barjerą. Smegenų skystyje žymiai padidėja ademetionino koncentracija.

Metabolizmas

Metabolizuojamas kepenyse. Ademetionino susidarymo, vartojimo ir pakartotinio susidarymo procesas vadinamas ademetionino ciklu. Pirmajame šio ciklo etape nuo ademetionino priklausomos metilazės naudoja ademetioniną kaip substratą S-adenozilhomocisteino gamybai, kuris vėliau S-adenozilhomocisteino hidrolazės būdu hidrolizuojamas į homocisteiną ir adenoziną. Homocisteinas, savo ruožtu, vyksta atvirkštine transformacija į metilo grupę perkeliant iš 5-metiltetrahidrofolato. Galiausiai metioninas gali būti paverstas ademetioninu, užbaigiant ciklą.

Pašalinimas

Pusinės eliminacijos laikas (T 1/2) - 1,5 val.Išsiskiria per inkstus.

Indikacijos

- intrahepatinė cholestazė iki cirozės ir cirozės, kuri gali būti stebima sergant šiomis ligomis:

Riebalų kepenų degeneracija;

Lėtinis hepatitas;

Toksinis kepenų pažeidimas įvairių etiologijų, įskaitant alkoholinius, virusinius, medicininius (antibiotikus, priešnavikinius, antituberkuliozinius ir vaistus, triciklius antidepresantus, geriamuosius kontraceptikus);

Lėtinis akmeninis cholecistitas;

Cholangitas;

Kepenų cirozė;

Encefalopatija, įskaitant. susijęs su kepenų nepakankamumu (įskaitant alkoholį);

- intrahepatinė cholestazė nėščioms moterims;

- depresijos simptomai.

Kontraindikacijos

- genetiniai sutrikimai, paveikiantys metionino ciklą ir (arba) sukeliantys homocistinuriją ir (arba) hiperhomocisteinemiją (cistationino beta sintazės trūkumas, medžiagų apykaitos sutrikimai);

— bipoliniai sutrikimai;

- amžius iki 18 metų (patirtis medicininiam naudojimui ribotas vaikams);

- padidėjęs jautrumas bet kuriai vaisto sudedamajai daliai.

Atsargiai

Nėštumas (1 trimestras) ir laikotarpis maitinimas krūtimi(vartoti galima tik tuo atveju, jei galima nauda motinai viršija galima rizika vaisiui ar vaikui).

Vartojimas kartu su selektyviais serotonino reabsorbcijos inhibitoriais (SSRI), tricikliais antidepresantais (pvz., klomipraminu) ir vaistais augalinės kilmės ir vaistai, kurių sudėtyje yra triptofano (žr. skyrių „Vaistų sąveika“).

Vyresnio amžiaus.

Inkstų nepakankamumas.

Dozavimas

Vartoti į veną ir į raumenis.

Prieš vartojimą liofilizatą, skirtą IM ir IV vartojimui, reikia ištirpinti pridedamu tirpikliu. Likusią vaisto dalį reikia sunaikinti. Tada reikiamą vaisto dozę, skirtą vartoti į veną, reikia ištirpinti 250 ml druskos tirpalas arba 5 % gliukozės tirpalu ir suleisti lėtai per 1-2 valandas.

Vaisto negalima maišyti su šarminiais tirpalais ir tirpalais, kuriuose yra kalcio jonų.

Jei liofilizato spalva skiriasi nuo beveik baltos arba baltos su gelsvu atspalviu (dėl buteliuko įtrūkimo ar karščio poveikio), vaisto vartoti nerekomenduojama.

Depresija

Vaistas skiriamas nuo 400 mg per parą iki 800 mg per parą (1-2 buteliukai per dieną) 15-20 dienų.

Intrahepatinė cholestazė

Vaistas skiriamas nuo 400 mg per parą iki 800 mg per parą (1-2 buteliukai per dieną) 2 savaites.

Jei būtinas palaikomasis gydymas, rekomenduojama toliau vartoti Heptral tablečių pavidalu 800-1600 mg per parą doze 2-4 savaites.

Gydymą Heptral galima pradėti švirkščiant į veną arba į raumenis, po to vartojant Heptral tablečių pavidalu arba iš karto vartojant vaistą tablečių pavidalu.

Senyviems pacientams

Klinikinė vaisto Heptral vartojimo patirtis neatskleidė jokių jo veiksmingumo skirtumų vyresnio amžiaus pacientams ir pacientams, vyresniems. jaunas. Tačiau, atsižvelgiant į didelę esamų kepenų, inkstų ar širdies veiklos sutrikimų tikimybę, kita gretutinė patologija arba gydymas kartu su kitais vaistai, Heptral dozę senyviems pacientams reikia parinkti atsargiai, pradedant vartoti vaistą nuo mažesnės dozės diapazono.

Inkstų nepakankamumas

Klinikinių duomenų apie Heptral vartojimą pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumas, šiuo atžvilgiu rekomenduojama būti atsargiems vartojant vaistą Heptral šios grupės pacientams.

Kepenų nepakankamumas

Ademetionino farmakokinetiniai parametrai sveikų savanorių ir sergančių pacientų organizme yra panašūs lėtinės ligos kepenys.

Vaikai

Vaikams Heptral vartoti draudžiama (veiksmingumas ir saugumas nenustatytas).

Šalutiniai poveikiai

Tarp dažniausiai pasitaikančių nepageidaujamų reakcijų, nustatytų per klinikiniai tyrimai dalyvavo daugiau nei 2100 pacientų: galvos skausmas, pykinimas ir viduriavimas. Žemiau pateikiama informacija apie nepageidaujamos reakcijos pastebėta klinikinių tyrimų metu (n=2115) ir ademetionino vartojimo po pateikimo į rinką metu („spontaniški“ pranešimai). Visos reakcijos pasiskirsto pagal organų sistemas ir vystymosi dažnį: labai dažnai (≥1/10); dažnai (≥1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000).

Dažnis	Nepageidaujamas poveikis
Nuo imuninės sistemos
Nedažnai	Padidėjusio jautrumo reakcijos Anafilaktoidinės arba anafilaksinės reakcijos (įskaitant odos hiperemiją, dusulį, bronchų spazmą, nugaros skausmą, diskomfortą krūtinėje, kraujospūdžio pokyčius (hipotenziją, arterinę hipertenziją) arba pulso dažnio pokyčius (tachikardiją, bradikardiją)*
Psichiniai sutrikimai
Dažnai	Nerimas Nemiga
Nedažnai	Agitacija Sumišimas
Iš nervų sistemos
Dažnai	Galvos skausmas
Nedažnai	Galvos svaigimas Parestezija Disgeuzija*
Iš kraujagyslių pusės
Nedažnai	"Potvyniai" Arterinė hipotenzija Flebitas
Iš kvėpavimo sistemos, krūtinės organų ir tarpuplaučio
Nedažnai	Gerklų edema*
Iš virškinamojo trakto
Dažnai	Pilvo skausmas Viduriavimas Pykinimas
Nedažnai	Sausa burna Dispepsija Pilvo pūtimas Virškinimo trakto skausmas Kraujavimas iš virškinimo trakto Virškinimo trakto sutrikimai Vemti
Retai	Pilvo pūtimas Ezofagitas
Iš odos ir poodinių audinių
Dažnai	Niežtinti oda
Nedažnai	Padidėjęs prakaitavimas angioedema* Alerginės odos reakcijos (įskaitant išbėrimą, niežulį, dilgėlinę, eritemą)*
Iš raumenų ir kaulų sistemos bei jungiamojo audinio
Nedažnai	Artralgija Raumenų spazmai
Bendrieji ir vartojimo vietos sutrikimai
Nedažnai	Astenija Edema Karščiavimas šaltkrėtis* Reakcijos injekcijos vietoje* Odos nekrozė injekcijos vietoje*
Retai	negalavimas

* Nepageidaujamas poveikis, nustatytas vartojant ademetioniną patekus į rinką ("spontaniški pranešimai"), kuris nebuvo pastebėtas klinikinių tyrimų metu, buvo klasifikuojamas kaip nepageidaujamas poveikis, kurio dažnis yra "nedažnas", atsižvelgiant į tai, kad viršutinė 95 % pasikliautinojo intervalo riba dažnio įvertinimo neviršijo 3/X, kur X=2115 (bendras klinikinių tyrimų metu stebėtų tiriamųjų skaičius).

Perdozavimas

Heptral perdozavimas mažai tikėtinas. Perdozavus rekomenduojama stebėti pacientą ir taikyti simptominį gydymą.

Vaistų sąveika

Nebuvo žinoma apie Heptral ir kitų vaistų sąveiką.

Yra pranešimų apie serotonino pertekliaus sindromą pacientams, vartojantiems ademetioniną ir klomipraminą. Manoma, kad tokia sąveika yra įmanoma, todėl reikia atsargiai vartoti ademetioniną kartu su selektyviais serotonino reabsorbcijos inhibitoriais, tricikliais antidepresantais (pvz., klomipraminu), taip pat augaliniais preparatais ir vaistais, kurių sudėtyje yra triptofano.

Specialios instrukcijos

Atsižvelgiant į tonizuojantį vaisto poveikį, nerekomenduojama jo vartoti prieš miegą.

Vartojant vaistą Heptral pacientams, sergantiems kepenų ciroze hiperazotemijos fone, būtina sistemingai stebėti azoto kiekį kraujyje. Ilgalaikio gydymo metu būtina nustatyti karbamido ir kreatinino kiekį kraujo serume.

Yra pranešimų apie ademetioniną vartojančių pacientų depresijos perėjimą į hipomaniją ar maniją.

Depresija sergantiems pacientams yra didesnė savižudybių ir kitų sunkių nepageidaujamų reiškinių rizika, todėl gydymo ademetioninu metu tokius pacientus turi atidžiai stebėti gydytojas, kad įvertintų ir gydytų depresijos simptomus. Pacientai turi informuoti savo gydytoją, jei gydant ademetioninu depresijos simptomai nepalengvėja arba pablogėja.

Taip pat yra pranešimų apie staiga atsiradusį arba pablogėjusį nerimą pacientams, vartojantiems ademetioniną. Daugeliu atvejų gydymo nutraukti nereikia, kai kuriais atvejais nerimo būsena išnyko sumažinus dozę arba nutraukus vaisto vartojimą.

Kadangi cianokobalamino trūkumas gali sumažinti ademetionino kiekį pacientams, kuriems gresia pavojus (sergantiems anemija, kepenų ligomis, nėštumu arba vitaminų trūkumo tikimybe dėl kitų ligų ar dietos, pavyzdžiui, vegetarams), vitaminų kiekis kraujo plazmoje turi būti sumažintas. stebimas. Jei nustatomas trūkumas, prieš pradedant gydymą ademetioninu arba kartu su ademetioninu, rekomenduojama vartoti cianokobalamino ir folio rūgšties.

Imunologinės analizės metu ademetionino vartojimas gali padėti klaidingai nustatyti aukštą homocisteino kiekį kraujyje. Pacientams, vartojantiems ademetioniną, homocisteino kiekiui nustatyti rekomenduojama naudoti neimunologinius analizės metodus.

Viename 400 mg/5 ml Heptral liofilizato buteliuke tirpalui, skirtam švirkšti į veną ir į raumenis ruošti, yra 6,61 mg natrio, tai atitinka natrio kiekį 16,8 mg valgomosios druskos ir yra 0,3 % rekomenduojamo didžiausio kiekio. natrio paros norma suaugusiems.

Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Kai kuriems pacientams, vartojant Heptral, gali svaigti galva. Vartojant vaistą nerekomenduojama vairuoti ir valdyti mechanizmų, kol pacientas neįsitikins, kad gydymas neturi įtakos gebėjimui užsiimti tokio pobūdžio veikla.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Klinikiniai tyrimai parodė, kad ademetionino vartojimas trečiąjį nėštumo trimestrą nesukėlė jokio nepageidaujamo poveikio.

Heptral vartoti pirmąjį nėštumo trimestrą ir žindymo laikotarpiu galima tik tuo atveju, jei galima nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui ar vaikui.

Dėl sutrikusios inkstų funkcijos

Tinkamumo laikas: 3 metai. Pasibaigus tinkamumo laikui, vaisto vartoti negalima.

Sudėtis ir išleidimo forma

Enterinės dengtos tabletės – 1 tabletė. veikliosios medžiagos (šerdis): ademetionino 1,4-butano disulfonatas - 760 mg (atitinka 400 mg ademetionino) pagalbinės medžiagos (1 tabletėje): koloidinis bevandenis silicio dioksidas - 4,4 mg; natrio krakmolo glikolatas - 17,6 mg; magnio stearatas - 4,4 mg; MCC - 93,6 mg lizdinėje plokštelėje po 10 vnt., kartoninėje pakuotėje 1 arba 2 pakuotės. Liofilizatas, skirtas tirpalui į veną ir į raumenis ruošti - 1 fl. veiklioji medžiaga: ademetionino 1,4-butano disulfonatas - 760 mg (atitinka 400 mg ademetionino) pagalbinės medžiagos (1 amp. su tirpikliu): L-lizinas - 342,4 mg; natrio hidroksidas - 11,5 mg; injekcinis vanduo iki 5 ml stikliniuose buteliuose, su tirpikliu 5 ml ampulėse; kartoninėje pakuotėje yra 5 buteliukai su liofilizatu ir 5 ampulės su tirpikliu.

Dozavimo formos aprašymas

Tabletės, dengtos žarnyne: beveik baltos, ovalios, be dalijimosi žymių, dengtos plėvele. Liofilizatas, skirtas tirpalui, skirtam vartoti į veną ir į raumenis, ruošti: balta liofilinė masė.

Farmakokinetika

Biologinis prieinamumas vartojant per burną - 5%, suleidus į raumenis - 95%. Išgėrus vienkartinę 400 mg dozę, Cmax yra 0,7 mg/l; Tmax – 2-6 val.Prisijungimas prie plazmos baltymų yra nežymus, prasiskverbia pro BBB. Nepriklausomai nuo vartojimo būdo, žymiai padidėja vaisto koncentracija smegenų skystyje. Metabolizuojamas kepenyse. Laikas T1/2 - 1,5 val.Išsiskiria per inkstus. Tabletės yra padengtos specialia danga, kuri tirpsta tik žarnyne, dėl kurios ademetioninas išsiskiria dvylikapirštėje žarnoje.

Farmakodinamika

Heptral® priklauso hepatoprotektorių, turinčių antidepresinį poveikį, grupei. Jis turi detoksikuojančių, regeneruojančių, antioksidacinių, antifibrozinių ir neuroprotekcinių savybių. Papildo ademetionino trūkumą ir skatina jo gamybą organizme, pirmiausia kepenyse ir smegenyse. Dalyvauja biologinėse transmetilinimo reakcijose (metilo grupės donoras) – S-adenozil-L-metionino molekulė (ademetioninas) dovanoja metilo grupę baltymų, hormonų, neuromediatorių ir kt. ląstelių membranų fosfolipidų metilinimo reakcijose, transsulfacija – pirmtakas cisteino, taurino, glutationo (užtikrina ląstelių detoksikacijos redokso mechanizmą), kofermento acetilinimą. Padidina glutamino kiekį kepenyse, cisteino ir taurino kiekį plazmoje; sumažina metionino kiekį serume, normalizuoja medžiagų apykaitos reakcijas kepenyse. Po dekarboksilinimo jis dalyvauja aminopropilinimo procesuose kaip poliaminų - putrescino (ląstelių regeneracijos ir hepatocitų dauginimosi stimuliatoriaus), spermidino ir spermino, kurie yra ribosomų struktūros dalis, pirmtakas. Jis turi choleretinį poveikį dėl padidėjusio hepatocitų membranų mobilumo ir poliarizacijos dėl fosfatidilcholino sintezės jose stimuliavimo. Tai pagerina tulžies rūgšties transportavimo sistemų, susijusių su hepatocitų membranomis, funkciją ir skatina tulžies rūgščių patekimą į tulžies sistemą. Veiksmingas esant intralobulinei cholestazei (sutrikusi tulžies sintezė ir nutekėjimas). Skatina tulžies rūgščių detoksikaciją, didina konjuguotų ir sulfatuotų tulžies rūgščių kiekį hepatocituose. Konjugacija su taurinu padidina tulžies rūgščių tirpumą ir jų pašalinimą iš hepatocitų. Tulžies rūgščių sulfatacijos procesas skatina jų pašalinimą per inkstus, palengvina jų prasiskverbimą per hepatocitų membraną ir išsiskyrimą su tulžimi. Be to, sulfatinės tulžies rūgštys apsaugo kepenų ląstelių membranas nuo toksinio nesulfatuotų tulžies rūgščių (yra didelės koncentracijos hepatocituose intrahepatinės cholestazės metu) toksinio poveikio. Pacientams, sergantiems difuzinėmis kepenų ligomis (ciroze, hepatitu) su intrahepatinės cholestazės sindromu, sumažina odos niežėjimo sunkumą ir biocheminių parametrų pokyčius, įskaitant. tiesioginio bilirubino lygis, šarminės fosfatazės aktyvumas, aminotransferazės ir kt. Choleretinis ir hepatoprotekcinis poveikis trunka iki 3 mėnesių po gydymo nutraukimo. Įrodyta, kad jis yra veiksmingas gydant hepatopatijas, kurias sukelia hepatotoksiniai vaistai. Receptas pacientams, sergantiems priklausomybe nuo opioidų, kartu su kepenų pažeidimu, sukelia klinikinių abstinencijos apraiškų regresiją, kepenų funkcinės būklės ir mikrosomų oksidacijos procesų pagerėjimą. Antidepresinis aktyvumas pasireiškia palaipsniui, pradedant nuo 1 gydymo savaitės pabaigos ir stabilizuojasi per 2 gydymo savaites. Veiksmingas pasikartojančioms endogeninėms ir neurotinėms depresijoms, atsparioms amitriptilinui. Turi galimybę nutraukti depresijos atkryčius. Osteoartrito receptas sumažina skausmo stiprumą, padidina proteoglikanų sintezę ir skatina dalinį kremzlės audinio atsinaujinimą.

Naudojimo indikacijos

Heptralis– hepaprotekcinis agentas, be pagrindinio poveikio, turi tam tikrą antidepresinį poveikį. Heptralis vartojamas gydyti: intrahepatinė cholestazė, kepenų pažeidimai: toksiški, įskaitant alkoholinius, virusinius, medicininius (antibiotikai, priešnavikiniai, antituberkuliozės, antivirusiniai vaistai, tricikliai antidepresantai, geriamieji kontraceptikai); suriebėjusios kepenys, lėtinis hepatitas, kepenų cirozė, encefalopatija, įskaitant. susijęs su kepenų nepakankamumu (alkoholis ir kt.), depresiniu ir abstinencijos sindromu. Heptral skiriamas sergant osteoartritu, siekiant sumažinti skausmo stiprumą. Heptralis padidina proteoglikanų sintezę ir skatina dalinį kremzlės audinio atsinaujinimą.

Kontraindikacijos vartoti

Heptralis Kontraindikuotinas esant padidėjusio jautrumo reakcijoms nėštumo metu (I ir II trimestrais).

Vartoti nėštumo metu ir vaikams

Taikymas heptral kontraindikuotinas nėštumo metu (I ir II trimestrais). Gydymo Heptral metu žindymą reikia nutraukti. Vaikams Heptral skiriamas atsargiai.

Šalutiniai poveikiai

Priėmus heptral Gali atsirasti rėmuo ir skausmas. Nemalonūs pojūčiai epigastrinėje srityje, nes veikliosios medžiagos pH yra rūgštus.

Vaistų sąveika

Sąveikos su kitais vaistais nepastebėta.

Dozavimas

Heptralis tabletės vartojamos per burną, nekramtant, tarp valgymų, geriausia pirmoje dienos pusėje; IM arba IV (labai lėtai) heptralio milteliai tirpinami tik specialiame pridedamame tirpiklyje (L-lizino tirpale) Suaugusiesiems: intensyvi terapija - IM arba IV 400-800 mg/d (turinys 1-2 buteliukai) per pirmuosius 2- 3 savaites, po to per burną (palaikomoji terapija) 800–1600 mg per parą (2–4 tabletės) 2 mėnesius.

Perdozavimas

Klinikinių perdozavimo atvejų nebuvo.

Heptral ampulėse yra liofilizato pagrindu pagamintas vaistas, kuris švirkščiamas į veną arba į raumenis. Vaistas yra būtinas kepenų ir tulžies pūslės ligoms gydyti bei jų komplikacijų prevencijai. Vaistą rekomenduojama vartoti griežtai taip, kaip nurodė gydytojas, ir tinkamomis dozėmis, kad būtų išvengta šalutinio poveikio organizmui.

Vaisto sudėtyje yra šių medžiagų:

• ademetioninas, kurio koncentracija yra 760 mg, yra aktyvus komponentas;
• tirpikliai natrio hidroksido, vandens ir lizino pavidalu.

Dėl pagrindinio komponento ir papildomų junginių vaistas gaminamas gelsvo atspalvio liofilizato pavidalu. Jei perkate Heptral ampulėse, naudojimo instrukcijos yra pakuotėje. Prieš naudojimą į liofilizatą įpilamas tirpiklis.

Farmakologinės savybės

Veiklioji medžiaga turi hepatoprotekcinių savybių. Užkertamas kelias kepenų hepatocitų sunaikinimui, todėl pašalinamas toksinių medžiagų poveikis. Rodo papildomus efektus:

• tulžies nutekėjimo stimuliavimas ilgalaikio stagnacijos metu;
• tulžies pūslės susitraukimo stimuliavimas;
• tulžies pūslės sfinkterio spazmo pašalinimas normaliam sekretų patekimui per latakus;
• toksinių medžiagų neutralizavimas;
• padidinti audinių regeneracinį pajėgumą;
• pašalina laisvųjų radikalų, kurie naikina ląsteles, poveikį;
• sumažinti riziką arba laikinai panaikinti kepenų parenchimos pakeitimą jungiamuoju audiniu (fibrozė);
• smegenų nervų ląstelių apsauga nuo toksinio bilirubino poveikio sergant uždegiminėmis kepenų ligomis;
• pakaitinė terapija dėl ademetionino trūkumo organizme, skatinanti jo nepriklausomą gamybą.

Pagrindinė medžiaga dalyvauja kepenų audinio cheminėse reakcijose, dėl kurių susidaro fosfolipidai, būtini normaliai hepatocitų membranos būklei. Padidėjęs kitų aminorūgščių kiekis kepenų audinyje, dėl to padidėja jo detoksikacinė funkcija.

Pagerėja tulžies rūgščių kokybė ir tulžies pūslės sekreto gamyba. Todėl žymiai sumažėja cholestazės ir kitų patologijų atsiradimo rizika. Sergant uždegiminėmis kepenų ligomis, tulžies sekrecija dažnai ją veikia neigiamai. Ademetioninas apsaugo nuo šio poveikio, apsaugodamas hepatocitus.

Sergant hepatitu ar fibroze, ademetioninas palengvina toksinių medžiagų ir tulžies prasiskverbimą per hepatocitus, o tai apsaugo nuo žalos. Sergant hepatitu, pagrindiniai simptomai yra odos niežėjimas, voratinklinių venų susidarymas, kepenų fermentų kiekio kraujyje pokyčiai. Ademetioninas užkerta kelią šioms reakcijoms arba sumažina jų atsiradimą, todėl pagerėja paciento būklė. Medžiaga kaupiasi organuose ir audiniuose, todėl, nutraukus vaisto vartojimą, tolesnis jo gydomasis poveikis tęsiasi.

Daugeliui pacientų pasireiškia sunki depresija dėl vidaus organų uždegiminių ligų. Vaistas turi antidepresinį aktyvumą, kuris pasireiškia praėjus 2 savaitėms nuo jo vartojimo pradžios.

Farmakokinetika

Vaistas vartojamas injekcijomis, jis beveik visiškai patenka į sisteminę kraujotaką. Didžiausia koncentracija plazmoje stebima po 40-50 minučių. Veiklioji medžiaga jungiasi su plazmos baltymais, apeinant kraujo ir smegenų barjerą.

Vaistas metabolizuojamas kepenyse, todėl suaktyvinama pagrindinė vaisto funkcija. Išskyrimas vyksta per inkstus. Pradinės dozės metu pusė vaisto pašalinama iš organizmo po 1,5 valandos.

Naudojimo indikacijos ir kontraindikacijos

Jis naudojamas hepatocitams apsaugoti (tai yra pagrindinė jo nauda), kurie sunaikinami sergant šiomis ligomis:

• riebalų degeneracija;
• virusinis, narkotinis, alkoholinis, infekcinis hepatitas;
• tulžies pūslės ar jos latakų uždegimas;
• vartoti lėtinės ar ūminės kepenų cirozės metu;
• encefalopatija, kai bilirubinas patenka į kraują ir juda per kraujo ir smegenų barjerą.

Vaistas skirtas pašalinti tulžies pūslės ir jos latakų spazmus nėštumo metu, depresiją sergant lėtinėmis ligomis.

• genetinės ligos, sukeliančios homocistinuriją, hiperhomocisteinemiją;
• asmenybės sutrikimas;
• nepilnametis amžius, nes šioje medicinos srityje nėra pakankamai tyrimų duomenų;
• padidėjęs jautrumas vienam iš produkto komponentų.

Nėščia moteris gali vartoti vaistą, tačiau tik tuo atveju, jei galimas teigiamas vaisto poveikis viršija šalutinio poveikio riziką.

Heptral: ampulės naudojimo instrukcijos

Norint gauti teigiamą poveikį, būtina teisingai vartoti vaistą. Tinkama išleidimo forma yra ampulės, skirtos į veną arba į raumenis.

Pakuotėje yra liofilizatas ir tirpiklis. Juos reikia sumaišyti, kad susidarytų skystis vartojimui. Panaudojus ampulė nedelsiant išmetama.

Gautas skystis praskiedžiamas fiziologiniu tirpalu arba gliukoze.

Dozavimo režimas ir perdozavimas

Dozė suaugusiems ir vaikams apskaičiuojama atskirai. Tai priklauso nuo ligos.

Pirminis įvadas. Tūris apskaičiuojamas pagal 10 mg medžiagos 1 kg kūno svorio. Tai yra paros dozė.

Antrinės ir vėlesnės dozės priklauso nuo diagnozės:

1. Depresija. Rekomenduojama dozė yra ne didesnė kaip 800 mg per 1 dieną. Gydymo kursas yra 3 savaitės.
2. Intrahepatinė cholestazė. Vartoti 1-2 ampules po 400 mg per dieną. Gydymo kursas yra 2 savaitės. Jei simptomai ir toliau vargina po gydymo, galite jį pratęsti vartodami 3 buteliukus per dieną iki 1 mėnesio.
3. Nėščioms moterims rekomenduojama dozė neturi viršyti 1-2 ampulių per dieną. Gydymas trunka ne ilgiau kaip 7-10 dienų.

Didėjant dozei ar gydymo kursui, didėja šalutinio poveikio rizika.

Paruoštą tirpalą galima suleisti purkštuvu arba infuzijos būdu, kaip nurodė gydytojas. Pirmuoju atveju vaistas traukiamas į švirkštą ir suleidžiamas į veną. Pirmiausia iš švirkšto pašalinkite visus oro burbuliukus. Norėdami tai padaryti, padėkite jį vertikalioje padėtyje adata aukštyn, bakstelėdami į pagrindą. Po to paspauskite stūmoklį, kad visi oro burbuliukai išeitų. Tai neleidžia orui patekti į kraują, o tai gali sukelti kraujagyslių užsikimšimą.

Injekcijos vieta apdorojama alkoholiu. Tai apsaugo nuo infekcijos plitimo į žaizdą po procedūros. Vaistas į veną švirkščiamas lėtai, mažiausiai 2 minutes. Užtepus sterilų rutulį alkoholiu arba antiseptiku, adata nuimama.

Jei produktą reikia tepti ant kūno palaipsniui, naudokite Heptral lašelinėmis injekcijomis. Norėdami tai padaryti, turite laikytis šių taisyklių:

• paruošti lašintuvą, kuriame yra iki 500 ml fiziologinio tirpalo;
• atskieskite Heptral lašintuvui;
• ištraukite liofilizatą į švirkštą, ant kurio uždedama plona adata, skirta švirkšti į veną;
• pašalinti oro burbuliukus;
• įpilkite vaisto į paruoštą druskos tirpalą;
• lėtai lašinkite vaistą, sureguliuodami sistemą iki 25 lašų per 1 minutę.

Jei vartojate Heptral, injekcija atliekama lėtai, kad ji palaipsniui pasiskirstytų visame kūne, nesukeliant staigių šalutinių poveikių. Dozavimas griežtai laikomasi. Buteliukas vaisto paskirstomas 250 ml fiziologinio tirpalo.

Darbinis skystis iš anksto paruošiamas tirpikliu ir liofilizatu. Jis įtraukiamas į švirkštą su stora adata, skirta injekcijoms į raumenis. Pasirinkus ploną adatą, yra didelė rizika mechaniniam raumenų pažeidimui, t.y. dalis galiuko gali likti audinio viduje, žmogus to nesuvoks. Rezultatas bus periodiškas ūmus skausmas su didele tolesnių mechaninių pažeidimų rizika.

Intramuskulinis įvedimas atliekamas etapais:

• švirkštas su vaistu apverčiamas vertikaliai, adata į viršų;
• bakstelėkite švirkštą, kad visi burbuliukai judėtų prie pagrindo, tada paspauskite stūmoklį, kad jie išeitų;
• vaisto vartojimo vieta apdorojama antiseptiku arba alkoholiu (tai gali būti šlaunys, žastas);
• injekcija atliekama su adata giliai vertikalioje padėtyje;
• vaistas vartojamas lėtai, kol tirpalas visiškai išsiskiria;
• Baigę paveiktą vietą nuvalykite antiseptiku arba alkoholiu.

Gydytojai nerekomenduoja naudoti injekcijų į sėdmenis. Ten esantis raumeninis audinys yra giliai, todėl padidėja poodinės injekcijos, o ne į raumenis, rizika. Jei atliekate daug injekcijų, kiekvieną kartą turite atsitraukti bent 1 cm nuo ankstesnės injekcijos vietos, kad sumažintumėte stiprų skausmą, mėlynių ir abscesų atsiradimą.

Kiek dienų švirkšti Heptral

Jei gydytojas paskyrė reaktyvines injekcijas, gydymo kursas yra apie 2 savaites. Šis laikotarpis gali būti pratęstas iki 1 mėnesio.

Dažnai po injekcijų gydytojai skiria vaistą tabletėmis. Suaugusiems nerekomenduojama jų vartoti ilgiau nei 1 mėnesį.

Terapeutai paaiškina, kaip dažnai galite lašinti vaistą nuo įvairių ligų:

• depresija - ne daugiau kaip 3 savaites;
• intrahepatinė cholestazė - ne ilgiau kaip 14 dienų;
• palaikomoji terapija – iki 1 mėnesio.

Siekiant sumažinti šalutinio poveikio riziką, vietoj tiesioginio intraveninio vartojimo rekomenduojama naudoti lašintuvus. Kuo lėčiau vaistas patenka į organizmą, tuo mažesnė neigiamo poveikio rizika.

Galimas šalutinis poveikis

Vaistas turi platų šalutinį poveikį. Daugelis iš jų yra pavojingi organizmui ir daro didelę žalą:

1. Padidėjęs jautrumas komponentams. Gali pasireikšti sisteminės alerginės reakcijos (anafilaksinis šokas, gerklų edema), staigus kraujospūdžio sumažėjimas ir širdies susitraukimų dažnio pokytis.
2. Psichoemocinės būsenos sutrikimas. Pacientui pasireiškia nemiga, sumišimas ir padidėjęs nerimas.
3. Centrinės nervų sistemos patologijos. Atsiranda galvos skausmas ir svaigimas, galūnių tirpimas.
4. Sutrikimai kraujagyslių sistemoje. Staigus kraujo priveržimas į kraujagysles, dėl kurio padidėja kraujospūdis ir kūno temperatūra. Gali pasireikšti venų kraujagyslių uždegiminės būklės ir sumažėti kraujospūdis.
5. Virškinimo trakto sutrikimai. Dispepsiniai sutrikimai pasireiškia pykinimu, vėmimu ir išmatų sutrikimais. Rečiau atsiranda burnos džiūvimas, skrandžio skausmas, pilvo pūtimas, kraujavimas iš gleivinės. Itin retai stemplėje susidaro uždegimas.
6. Odos reakcijos. Ant odos susidaro paraudimas, uždegimas ir patinimas. Atsiranda alerginės reakcijos ir angioedema.
7. Skeleto ir raumenų sistemos patologija: sąnarių uždegimas ir raumenų spazmai.

Pacientams dažnai pakyla kūno temperatūra, atsiranda šaltkrėtis ir audinių, į kuriuos buvo suleistas vaistas, nekrozė. Atsiranda negalavimo simptomų, kuriuos lydi nuovargis, vangumas, blyškumas ir mieguistumas.

Šalutinio poveikio rizika sumažėja, jei prieš vartodamas vaistą pacientas turi išsamią diagnozę. Taip pat nerekomenduojama viršyti dozės ir gydymo kurso.

Programos funkcijos ir įspėjimai

Vaisto negalima vartoti visų kategorijų pacientams. Yra apribojimų. Jie nustatomi pagal žmogaus amžių ir sveikatos būklę.

Senatvėje

Vaisto veiksmingumas jauname ir vyresniame amžiuje yra vienodas. Vaistas veikia identiškai. Susilpnėjus žmogaus organizmui kyla neigiamų padarinių atsiradimo rizika. Ši būklė pastebima vyresnio amžiaus žmonėms, ypač širdies ir kraujagyslių bei nervų sistemoms.

Nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Vaistą rekomenduojama vartoti tik 3 trimestrą. Jei moteris yra 1 trimestre arba maitina krūtimi, vaisto vartoti galima tik tuo atveju, jei gaunamas poveikis yra žymiai didesnis nei šalutinio poveikio rizika.

Jei reikia vartoti Heptral, nėštumo metu dažniau rekomenduojama vartoti lašintuvą, nes tai sukelia mažiau neigiamų reakcijų.

Vaikystėje

Vaikams vartoti draudžiama. Tačiau yra ligų, kai vaisto poveikis viršys šalutinio poveikio riziką; tik tokiu atveju gydytojas rekomenduos vaistą gydymui.

Taikymas veterinarijoje

Vaistas dažnai naudojamas veterinarijoje šunims ir katėms gydyti. Jis vartojamas esant uždegiminėms kepenų ligoms, siekiant užkirsti kelią tolesniam patologinio proceso vystymuisi. Naudojimo indikacijos yra tokios pačios kaip ir žmonėms.

Naminių gyvūnėlių savininkai turėtų būti pasirengę didelei šalutinio poveikio tikimybei. Dažniausiai alerginės reakcijos pasireiškia ant odos. Būtinas simptominis gydymas.

Specialios instrukcijos

Gydymo metu pacientas turi laikytis tam tikrų nurodymų, apie kuriuos terapeutas įspėja. Tai būtina norint sumažinti šalutinio poveikio organizmui riziką.

Sąveika su alkoholiu

Gydymo metu draudžiama gerti bet kokį alkoholio kiekį. Taip yra dėl šių priežasčių:

• priešingas poveikis, etanolis toksiškai veikia kepenų ląsteles, sukeldamas jų žalą;
• vaisto poveikio neutralizavimas, kuris prisideda prie tolesnio ligos plitimo;
• nepageidaujamų reakcijų, kurių pacientas anksčiau nebuvo patyręs vartodamas vaistą, atsiradimas.

Baigus gydymą, nerekomenduojama ilgą laiką gerti alkoholio. Taip yra dėl to, kad veiklioji medžiaga kaupiasi audiniuose, sudarydama tolesnį gydomąjį poveikį. Jei pacientas geria alkoholį, poveikis bus neutralizuotas.

Vaistų sąveika

Visiems pacientams, vartojusiems Heptral, kryžminės reakcijos su kitais vaistais nebuvo. Tačiau buvo apžvalgų apie serotonino kiekio padidėjimą kraujyje, jei ademetioninas vartojamas papildomai. Todėl gydytojai atsargiai skiria vaistą kartu su antidepresantais ir vaistais, kurių sudėtyje yra triptofano.

Poveikis gebėjimui valdyti mechanizmus

Gydymo metu neturėtumėte vairuoti transporto priemonių ar kitų mechanizmų, nes šalutinių poveikių sąrašas apima neurologinius sutrikimus. Pacientui gali svaigti galva ir staiga pasijusti blogai.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Parduodama vaistinėse tik su gydytojo receptu.

Laikymo sąlygos ir terminai

Laikyti kambario temperatūroje vaikams nepasiekiamoje vietoje. Uždarų ampulių tinkamumo laikas yra ne daugiau kaip 3 metai. Jei jie buvo atidaryti, juos reikia nedelsiant panaudoti arba išmesti.

Analogai

Jei pacientui pasireiškia nepageidaujamos reakcijos arba vaisto kaina yra didelė, gydytojas patars naudoti šiuos analogus:

• Heptoras;
• Essentiale;
• Fosfoglivas;
• Maxar.

Jie turi hepatoprotekcinį poveikį kepenims, tačiau taip pat turi kontraindikacijų ir neigiamų savybių. Todėl nerekomenduojama jų vartoti be gydytojo recepto.

Hepatoprotektorius. Vaistas, turintis antidepresinį poveikį

Veiklioji medžiaga

Išleidimo forma, sudėtis ir pakuotė

Enterinės dengtos tabletės , plėvelė, nuo baltos iki šviesiai geltonos spalvos, ovalo formos, abipus išgaubta, lygi.

Pagalbinės medžiagos: koloidinis silicio dioksidas - 5,5 mg, mikrokristalinė celiuliozė - 118 mg, natrio karboksimetilkrakmolas (A tipas) - 22 mg, magnio stearatas - 5,5 mg.

Korpuso sudėtis: metakrilo rūgšties ir etilo akrilato kopolimeras (1:1) - 32,63 mg, makrogolis 6000 - 9,56 mg, polisorbatas 80 - 0,52 mg, simetikono emulsija (30%) - 0,4 mg, natrio hidroksidas - 0,44 mg, talkas - 7 mg 21 mg.

10 vienetų. - lizdinės plokštelės (1) - kartoninės pakuotės.
10 vienetų. - lizdinės plokštelės (2) - kartoninės pakuotės.

farmakologinis poveikis

Farmakodinamika

Ademetioninas priklauso hepatoprotektorių grupei, taip pat turi antidepresinį poveikį. Jis turi choleretinį ir cholekinetinį poveikį, turi detoksikuojančių, regeneruojančių, antioksidacinių, antifibrozinių ir neuroprotekcinių savybių.

Papildo S-adenozil-L-metionino (ademetionino) trūkumą ir skatina jo gamybą organizme; jo yra visose organizmo aplinkose. Didžiausia ademetionino koncentracija buvo stebima kepenyse ir smegenyse. Vaidina pagrindinį vaidmenį organizmo medžiagų apykaitos procesuose, dalyvauja svarbiose biocheminėse reakcijose: transmetilinimo, transsulfurizacijos, transamininimo. Transmetilinimo reakcijose ademetioninas dovanoja metilo grupę ląstelių membranų fosfolipidų, neurotransmiterių, nukleino rūgščių, baltymų, hormonų ir kt. Transsulfurizacijos reakcijose ademetioninas yra cisteino, taurino, glutationo (suteikiantis ląstelių detoksikacijos redokso mechanizmą), kofermento A (įtraukiamas į trikarboksirūgšties ciklo biochemines reakcijas ir papildo ląstelės energetinį potencialą) pirmtakas.

Padidina glutamino, cisteino ir taurino kiekį kepenyse; sumažina metionino kiekį serume, normalizuoja medžiagų apykaitos reakcijas kepenyse. Po dekarboksilinimo dalyvauja aminopropilinimo reakcijose kaip poliaminų – putrescino (ląstelių regeneracijos ir hepatocitų dauginimosi stimuliatoriaus), spermidino ir spermino, kurie yra ribosomų struktūros dalis, pirmtakas, todėl sumažėja fibrozės rizika.

Turi choleretinį poveikį. Ademetioninas normalizuoja endogeninio fosfatidilcholino sintezę hepatocituose, todėl padidėja membranos sklandumas ir poliarizacija. Tai pagerina tulžies rūgšties transportavimo sistemų, susijusių su hepatocitų membranomis, funkciją ir skatina tulžies rūgščių patekimą į tulžies takus. Veiksmingas esant intralobulinei cholestazei (sutrikusi tulžies sintezė ir nutekėjimas). Ademetioninas sumažina tulžies rūgščių toksiškumą hepatocituose, juos konjuguodamas ir sulfatuodamas. Konjugacija su padidina tulžies rūgščių tirpumą ir jų pašalinimą iš hepatocitų. Tulžies rūgščių sulfatavimosi procesas palengvina jų pašalinimą per inkstus, palengvina jų prasiskverbimą per hepatocitų membraną ir išsiskyrimą su tulžimi. Be to, pačios sulfatinės tulžies rūgštys papildomai apsaugo kepenų ląstelių membranas nuo toksinio nesulfatuotų tulžies rūgščių (yra didelės koncentracijos hepatocituose intrahepatinės cholestazės metu) toksinio poveikio. Pacientams, sergantiems difuzinėmis kepenų ligomis (ciroze, hepatitu), kuriems yra intrahepatinės cholestazės sindromas, ademetioninas sumažina odos niežėjimo sunkumą ir biocheminių parametrų pokyčius, įskaitant. tiesioginio bilirubino koncentracija, šarminės fosfatazės aktyvumas, aminotransferazės ir kt. Choleretinis ir hepatoprotekcinis poveikis trunka iki 3 mėnesių po gydymo nutraukimo.

Įrodyta, kad jis veiksmingas nuo hepatopatijos, kurią sukelia įvairūs hepatotoksiniai vaistai.

Antidepresinis aktyvumas pasireiškia palaipsniui, pradedant nuo pirmosios gydymo savaitės pabaigos, ir stabilizuojasi per 2 gydymo savaites. Daugybė tyrimų patvirtino ademetionino veiksmingumą gydant nuovargį pacientams, sergantiems lėtinėmis kepenų ligomis. Bendra duomenų, gautų iš pacientų, kuriems prieš gydymą buvo padidėjusio nuovargio simptomų, analizė parodė, kad gydymas ademetioninu sumažino padidėjusio nuovargio simptomus kartu su daugeliu kitų simptomų, tokių kaip depresija, odos ir gleivinių gelta, negalavimas. ir niežulys. Gydymas ademetioninu reikšmingai pagerino nuotaiką pacientams, sergantiems alkoholine kepenų liga, kuriems tuo pačiu metu buvo pasiektas atsakas į padidėjusio nuovargio simptomus. Be to, pacientams, sergantiems alkoholine kepenų liga ir nealkoholine suriebėjusia kepenų liga, kuriems gydymas ademetioninu pasireiškė padidėjusio nuovargio simptomais, taip pat labai sumažėjo tokių simptomų kaip odos ir gleivinių gelta, negalavimas ir odos niežėjimas.

Farmakokinetika

Siurbimas

Didžiausia ademetionino koncentracija (Cmax) plazmoje priklauso nuo dozės ir yra 0,5-1 ml/l praėjus 3-5 valandoms po vienkartinės 400-1000 mg dozės išgėrimo. Biologinis prieinamumas padidėja vartojant tuščiu skrandžiu. Ademetionino Cmax plazmoje sumažėja iki pradinio lygio per 24 valandas.

Paskirstymas

Vartojant 500 mg ademetionino dozę, pasiskirstymo tūris (Vd) yra 0,44 l/kg. Prisijungimo prie plazmos baltymų laipsnis yra nereikšmingas, ≤5%.

Metabolizmas

Ademetionino susidarymo, vartojimo ir pakartotinio susidarymo procesas vadinamas ademetionino ciklu. Pirmajame šio ciklo etape nuo ademetionino priklausomos metilazės naudoja ademetioniną kaip substratą S-adenozilhomocisteino gamybai, kuris vėliau S-adenozilhomocisteino hidrolazės būdu hidrolizuojamas į homocisteiną ir adenoziną. Homocisteinas, savo ruožtu, vyksta atvirkštine transformacija į metilo grupę perkeliant iš 5-metiltetrahidrofolato. Galiausiai metioniną I tipo metionino adenoziltransferazė gali paversti ademetioninu, užbaigiant ciklą.

Pašalinimas

Tyrimų su sveikais savanoriais duomenimis, pažymėto (metil 14 C) S-adenozil-L-metionino šlapime po 48 valandų radioaktyvumas buvo 15,5 ± 1,5 %, o išmatose – 23,5 ± 3,5 % radioaktyvumo po 72 valandų.Taigi apie 60 val. % buvo deponuota.

Indikacijos

- intrahepatinė cholestazė iki cirozės ir cirozės, kuri gali būti stebima sergant šiomis ligomis:

Riebalų kepenų degeneracija;

Lėtinis hepatitas;

Įvairių etiologijų toksinis kepenų pažeidimas, įskaitant alkoholio, virusų, vaistų (antibiotikų, priešnavikinių, antituberkuliozinių vaistų, triciklių antidepresantų, geriamųjų kontraceptikų) pažeidimą;

Lėtinis akmeninis cholecistitas;

Cholangitas;

Kepenų cirozė;

Encefalopatija, įskaitant. susijęs su kepenų nepakankamumu (įskaitant alkoholį);

- intrahepatinė cholestazė nėščioms moterims;

- depresijos simptomai;

- padidėjęs nuovargis sergant lėtinėmis kepenų ligomis.

Kontraindikacijos

- genetiniai sutrikimai, paveikiantys metionino ciklą ir (arba) sukeliantys homocistinuriją ir (arba) hiperhomocisteinemiją (pvz., cistationino beta sintazės trūkumas, medžiagų apykaitos sutrikimai);

— bipoliniai sutrikimai (žr. skyrių „Specialios instrukcijos“);

- amžius iki 18 metų (vaikams medicininio vartojimo patirtis ribota);

- padidėjęs jautrumas bet kuriai vaisto sudedamajai daliai.

Atsargiai

Nėštumas (pirmasis trimestras) ir žindymo laikotarpis (žr. skyrių „Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu“).

Vartojimas kartu su selektyviais serotonino reabsorbcijos inhibitoriais (SSRI); tricikliai antidepresantai (pvz., klomipraminas), taip pat nereceptiniai vaistai ir augaliniai produktai, kurių sudėtyje yra triptofano (žr. skyrių „Vaistų sąveika“).

Vyresnio amžiaus.

Inkstų nepakankamumas.

Dozavimas

Vaistas skiriamas per burną. Tabletes reikia gerti sveikas, nekramtant, tarp valgymų.

Heptral tabletes reikia išimti iš lizdinės plokštelės prieš pat vartojant per burną. Jeigu tabletės yra ne baltos arba šviesiai geltonos spalvos (dėl aliuminio folijos nutekėjimo), Heptral vartoti nerekomenduojama.

Depresija

Intrahepatinė cholestazė / nuovargis sergant lėtinėmis kepenų ligomis

Pradinė dozė yra 500-800 mg per parą, bendra paros dozė neturi viršyti 1600 mg.

Palaikomoji terapija

Dozė yra 500 arba 800-1600 mg per parą.

Gydymą Heptral galima pradėti švirkščiant į veną arba į raumenis, po to vartojant Heptral tablečių pavidalu arba iš karto vartojant Heptral tablečių pavidalu.

Klinikinė vaisto Heptral vartojimo patirtis neatskleidė jokių jo veiksmingumo skirtumų pagyvenusių pacientų ir jaunesni pacientai. Tačiau, atsižvelgiant į didelę esamo kepenų, inkstų ar širdies funkcijos sutrikimo, kitų gretutinių patologijų ar gydymo kitais vaistais tikimybę, Heptral dozę senyviems pacientams reikia parinkti atsargiai, pradedant vartoti vaistą nuo apatinės ribos. dozės diapazonas.

Klinikinių duomenų apie Heptral vartojimą yra nedaug pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, šiuo atžvilgiu rekomenduojama būti atsargiems vartojant vaistą Heptral šios grupės pacientams.

Ademetionino farmakokinetikos parametrai yra panašūs sveikų savanorių organizme ir pacientams, sergantiems lėtinėmis kepenų ligomis.

Vaisto Heptral vartojimas in vaikai kontraindikuotinas (veiksmingumas ir saugumas nenustatytas).

Šalutiniai poveikiai

Dažniausios nepageidaujamos reakcijos, nustatytos klinikiniuose tyrimuose, kuriuose dalyvavo maždaug 2000 pacientų, buvo galvos skausmas, pykinimas ir viduriavimas. Toliau pateikiami duomenys apie nepageidaujamas reakcijas, pastebėtas klinikinių tyrimų metu (n=1922) ir ademetioniną patekus į rinką („spontaniški“ pranešimai). Visos reakcijos pasiskirsto pagal organų sistemas ir vystymosi dažnį: labai dažnai (≥1/10); dažnai (≥1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000).

Imuninės sistemos sutrikimai: nedažni - padidėjusio jautrumo reakcijos*, anafilaktoidinės* arba anafilaksinės reakcijos (įskaitant odos paraudimą, dusulį, bronchų spazmą, nugaros skausmą, diskomfortą krūtinėje, kraujospūdžio pokyčius (hipotenziją, arterinę hipertenziją) arba pulso dažnio pokyčius (tachikardiją, bradikardiją)* .

Psichiniai sutrikimai: dažnai – nerimas, nemiga; retai – susijaudinimas, sumišimas.

Pažeidimai su nervų sistemos pusės: dažnai - galvos skausmas; nedažni – galvos svaigimas, parestezija, disgeuzija*.

Pažeidimai su laivų bortai: retai - karščio bangos, arterinė hipotenzija, flebitas.

Pažeidimai su kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos organų ir tarpuplaučio aspektai: retai – gerklų edema*.

Pažeidimai su virškinamojo trakto pusės: dažnai - pilvo skausmas, viduriavimas, pykinimas; nedažni - burnos džiūvimas, dispepsija, vidurių pūtimas, virškinimo trakto skausmas, kraujavimas iš virškinimo trakto, virškinimo trakto sutrikimai, vėmimas, ezofagitas; retai – pilvo pūtimas.

Pažeidimai su odos ir poodinių audinių šonai: dažnai - odos niežėjimas; nedažni - padidėjęs prakaitavimas, angioedema*, alerginės odos reakcijos (įskaitant išbėrimą, niežulį, dilgėlinę, eritemą)*.

Pažeidimai su raumenų, skeleto ir jungiamojo audinio pusės: retai - artralgija, raumenų spazmai.

Bendrieji sutrikimai ir sutrikimai injekcijos vietoje: dažnai - astenija; nedažni - patinimas, karščiavimas, šaltkrėtis*, reakcijos injekcijos vietoje*, odos nekrozė injekcijos vietoje*; retai – negalavimas.

* Nepageidaujamas poveikis, nustatytas vartojant ademetioniną po pateikimo į rinką (dažniau „spontaniškuose“ pranešimuose), kuris nebuvo pastebėtas klinikinių tyrimų metu, buvo klasifikuojamas kaip nepageidaujamas poveikis, kurio dažnis yra „nedažnas“, remiantis viršutine 95 % pasikliautinojo intervalo riba. įvertinto pasireiškimo neviršija 3/X, kur X=1922 (bendras klinikinių tyrimų metu stebėtų tiriamųjų skaičius).

Perdozavimas

Heptral perdozavimas mažai tikėtinas. Perdozavus rekomenduojama stebėti pacientą ir taikyti simptominį gydymą.

Vaistų sąveika

Yra pranešimų apie serotonino pertekliaus sindromą pacientams, vartojantiems ademetioniną ir klomipraminą. Manoma, kad tokia sąveika yra įmanoma, todėl ademetioniną reikia atsargiai vartoti kartu su selektyviais serotonino reabsorbcijos inhibitoriais, tricikliais antidepresantais (pvz., klomipraminu), taip pat augaliniais preparatais ir vaistais, kurių sudėtyje yra triptofano.

Specialios instrukcijos

Atsižvelgiant į tonizuojantį vaisto poveikį, nerekomenduojama jo vartoti prieš miegą.

Vartojant vaistą Heptral pacientams, sergantiems kepenų ciroze hiperazotemijos fone, būtina sistemingai stebėti azoto kiekį kraujyje. Ilgalaikio gydymo metu būtina nustatyti karbamido ir kreatinino kiekį kraujo serume.

Depresija sergantiems pacientams yra didesnė savižudybių ir kitų sunkių nepageidaujamų reiškinių rizika, todėl gydymo ademetioninu metu tokius pacientus turi atidžiai stebėti gydytojas, kad įvertintų ir gydytų depresijos simptomus. Pacientai turi informuoti savo gydytoją, jei gydant ademetioninu depresijos simptomai nepalengvėja arba pablogėja.

Taip pat yra pranešimų apie staiga atsiradusį arba pablogėjusį nerimą pacientams, vartojantiems ademetioniną. Daugeliu atvejų gydymo nutraukti nereikėjo, kai kuriais atvejais nerimo būsena išnyko sumažinus dozę arba nutraukus vaisto vartojimą.

Kadangi cianokobalamino trūkumas gali sumažinti ademetionino kiekį pacientams, kuriems gresia pavojus (sergantiems anemija, kepenų ligomis, nėštumu arba vitaminų trūkumo tikimybe dėl kitų ligų ar dietos, pavyzdžiui, vegetarams), vitaminų kiekis kraujo plazmoje turi būti sumažintas. stebimas. Jei nustatomas trūkumas, prieš pradedant gydymą ademetioninu arba vieną parą vartoti ademetioninu, rekomenduojama vartoti cianokobalamino ir folio rūgšties.

Ademetionino vartojimas gali turėti įtakos homocisteino nustatymo kraujo plazmoje, gauto imunologiniais metodais, rezultatui. Pacientams, vartojantiems ademetioniną, homocisteino kiekiui nustatyti rekomenduojama naudoti neimunologinius analizės metodus.

Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Kai kuriems pacientams, vartojant Heptral, gali svaigti galva. Vartojant vaistą nerekomenduojama vairuoti ir valdyti mechanizmų, kol pacientas neįsitikins, kad gydymas neturi įtakos gebėjimui užsiimti tokia veikla.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Klinikiniai tyrimai parodė, kad ademetionino vartojimas trečiąjį nėštumo trimestrą nesukėlė jokio nepageidaujamo poveikio.

Heptral vartoti pirmąjį ir antrąjį nėštumo trimestrus, taip pat žindymo laikotarpiu galima tik tuo atveju, jei galima nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui ar vaikui.

Šimtai tiekėjų iš Indijos į Rusiją atveža vaistus nuo hepatito C, tačiau tik M-PHARMA padės įsigyti sofosbuvir ir daclatasvir, o profesionalūs konsultantai atsakys į visus jūsų klausimus viso gydymo metu.

Heptralis priklauso vaistinių preparatų grupei, kurių veikimas skirtas kepenų funkcijoms regeneruoti ir normalizuoti. Jis taip pat normalizuoja tulžies nutekėjimą ir daro teigiamą poveikį jo sudėčiai bei struktūrai. Dėl to žymiai pagerėja ir bendra kepenų būklė, ir jų veikla. Daugeliu atvejų Heptral gali sumažinti kepenų ląstelių pažeidimo laipsnį dėl rimtų ligų, tokių kaip cirozė, hepatitas ir kt. Dėl raminamojo ir švelnaus antidepresinio poveikio gydymo metu pastebimai pagerėja paciento psichinė būsena, o tai taip pat svarbu.

Junginys

Aktyvus vaisto komponentas yra ademetioninas. Medžiaga priklauso kofermentų grupei – medžiagoms, kurios būtinai yra fermentuose ir turi įtakos įvairių žmogaus organizmo reakcijų eigai. Ademetioninas tiesiogiai dalyvauja pernešant metilo grupės medžiagų molekules visame kūne. Organizmui funkcionuojant šis kofermentas sintetinamas daugelyje organizmo audinių ir skysčių formų.

Ademetioniną praėjusio amžiaus 50-aisiais atrado italų chemikas Cantoni. Sintezės metu gauta medžiaga stabilizuoja medžiagų tūrį, taip pat skatina kofermento sintezę kepenyse ir smegenyse. Dėl šios priežasties medžiagų trūkumas yra visiškai papildytas.

Manoma, kad geras ademetionino pasisavinimas neįvyksta be B grupės vitaminų (čia ypač svarbus B-12) ir folio rūgšties.

Heptral tabletėje yra daug pagalbinių medžiagų. Pažymėtina, kad liofilizato atveju tokios medžiagos nenaudojamos tirpinimui. Tačiau kai kurie papildomi komponentai yra tik pačiame tirpiklyje. Tai susideda iš:

• vanduo be priemaišų jonų, tai yra, dejonizuotas.
• natrio hidroksidas
• lizinas yra aminorūgštis, kuri yra baltymų dalis.

Milteliai dažomi baltai, leidžiamas švelnus gelsvas atspalvis – kiti atspalviai negalimi. Konsistencija turi būti vienoda, be visokių pašalinių intarpų ir priemaišų.

Milteliai dedami į permatomą buteliuką ir kartu su juo yra tirpiklis. Tai skaidrus, bespalvis skystis, kartais turintis silpną gelsvą atspalvį. Tirpiklis taip pat uždaromas permatomame stikliniame butelyje.

Jei atidarius vaisto pakuotę aptinkama, kad tirpiklyje yra nuosėdų ar pašalinių medžiagų, jis nenaudojamas milteliams skiesti.

Injekcinio vaisto pakuotėje yra 5 buteliukai su miltelių pavidalo medžiaga ir tiek pat ampulių su skysčiu jai ištirpinti.

Veiksmo mechanizmas

Heptral poveikis yra skirtas kompensuoti ademetionino trūkumą organizme, stimuliuojant jo sintezę, ypač žmogaus smegenyse ir kepenyse. Jis taip pat padidina aminorūgšties glutamino kiekį kepenyse ir cisteino bei taurino kiekį kraujo plazmoje. Veikiant vaistui, metionino koncentracija kraujo serume, priešingai, mažėja, taip skatinant metabolizmą kepenyse.

Jis turi choleretinį poveikį, kuris gali išlikti tris mėnesius po gydymo nutraukimo.

Heptral yra ypač veiksmingas apsinuodijus hepatotoksiniais vaistais (tai vaistai, kurių dozė didesnė, tuo didesnis hepatotoksinis poveikis).

Svarbu! Pacientams, sergantiems priklausomybe nuo opiatų ir kuriems yra akivaizdus kepenų pažeidimas, Heptral skirtas pagerinti jo veikimą.

Antidepresinis vaisto poveikis pastebimas nuo pat pirmos jo vartojimo savaitės.

Naudojimo indikacijos

Heptralio injekcijos skiriamos šiais atvejais:

• Suriebėjusios kepenys yra lėtinė liga, kurios metu kepenų ląstelės virsta riebalais.
• Lėtinis hepatitas.
• Toksinis kepenų pažeidimas. Be to, veiksniai gali būti visiškai skirtingi: apsinuodijimas alkoholiu, žalingas virusų ir kitų vaistų poveikis. Pavyzdžiui, vaistai nuo naviko (jie yra labai toksiški ir kenkia kepenims), antibiotikai, vaistai nuo tuberkuliozės ir antivirusiniai vaistai, taip pat kai kurie antidepresantai ir geriamieji kontraceptikai.
• Lėtinis cholecistitas be akmenų susidarymo.
• Tulžies latakų uždegimas – cholangitas.
• Kepenų cirozė (tiksliau, būklė, buvusi prieš cirozę, arba pati 1-ojo sunkumo laipsnio cirozė).
• Nėštumo metu jis vartojamas tulžies stagnacijai latakuose (intrahepatinė cholestazė).
• Encefalopatija, kurią sukelia kepenų nepakankamumas.
• Būklės, atsirandančios nutraukus bet kokių vaistų vartojimą, alkoholio ar narkotikų vartojimą (abstinencijos sindromas).
• Ilgalaikiai depresijos simptomai.
• Hepatocitų pažeidimas – stabilios kepenų ląstelės.
• Sumažėjęs arba padidėjęs tulžies rūgščių agresyvumas.
• Kepenų apsinuodijimas toksiniais elementais ir nuodais.

Kontraindikacijos

Heptralio injekcijų naudojimo instrukcijose aprašomos šios kontraindikacijos:

• Du pirmieji nėštumo trimestrai.
• Kūdikio žindymo laikotarpis.
• Vaikai ir jaunimas iki 18 metų.
• Individualus netoleravimas atskiriems vaisto komponentams.
• Genetiniai sutrikimai.
• Vitamino B-12 metabolizmo sutrikimas.
• Alerginės reakcijos į ademetioniną ar kitus vaisto komponentus.
• Cistionino beta cistazės trūkumas organizme.

Atsargiai naudokite šiais atvejais:

• Bipoliniai afektiniai sutrikimai.
• Vyresnio amžiaus (virš 65 metų).
• Manijos-depresijos sindromas.
• Inkstų nepakankamumas.

Vaistinės savybės

1. Neuroprotekcinis poveikis yra skirtas apsaugoti nervų ląsteles nuo visų rūšių neigiamų intervencijų. Tokiu atveju, vartojant Heptral, kepenų encefalopatijos išsivystymo rizika žymiai sumažėja.
2. Cholekinetinis - tai yra choleretinis poveikis. Šio vaisto vartojimas skatina normalų tulžies išsiskyrimą.
3. Regeneruoja – atkuria. Heptralis padeda didinti kepenų ląstelių (hepatocitų) dalijimąsi. Šis veiksmas atsiranda dėl pagreitėjusių atkūrimo procesų kepenyse.
4. Antioksidacinis poveikis yra aminorūgščių gamybos skatinimas tokiu kiekiu, kuris reikalingas regeneraciniams procesams kepenyse.
5. Antidepresantas – didėja neuronų gyvybingumas, atkuriamas būtinas nervinių impulsų perdavimas.

Heptralio injekcijos

Heptral dozavimo forma ampulėse yra specialiai sukurta infuzijai į veną arba į raumenis. Kaip minėta anksčiau, pakuotėje yra pats leofilizatas ir jo tirpiklis. Ruošiant tirpalą, skirtą vartoti į raumenis ir į veną, nėra skirtumų – visi veiksmai yra visiškai identiški.

Gydymo injekcijomis (srove) kursas yra 2 savaitės. Jei reikia tęsti gydymą, vaistas skiriamas tablečių pavidalu. Jų, savo ruožtu, negalima gerti ilgiau nei mėnesį po injekcijų.

Svarbu! Geriausias gydomasis poveikis pastebimas infuzijos į veną metu; manoma, kad tai sumažina šalutinio poveikio galimybę.

Injekcinio tirpalo negalima paruošti iš anksto – tai daroma prieš pat pačią procedūrą. Turėtumėte būti atsargūs dėl paruošto tirpalo, nes jei jis bus paruoštas, bet niekada nebus naudojamas, jį teks išmesti.

• Norėdami atidaryti buteliuką su liofilizatu, turite nuimti viršutinį metalinį dangtelį. Tirpiklio ampulė atidaroma nupjaunant ampulės viršų. Švirkštu išimamas reikiamas tirpiklio kiekis. Tada švirkšto adata praduriamas guminis buteliuko, kuriame yra milteliai, kamštis ir į butelį pilamas tirpstantis skystis.
• Visi ingredientai kruopščiai sumaišomi, kol gaunamas vienalytis mišinys. Jis yra baltos spalvos, leidžiamas šiek tiek geltonas atspalvis. Neištirpusių miltelių gabalėlių neturėtų būti. Rekomenduojama kratyti nenuimant adatos nuo guminio kamščio.
• Tirpalas su nežinomais intarpais arba neištirpę milteliai laikomi netinkamu injekcijoms.
• Sėkmingai ištirpus, visą mišinį reikia supilti į švirkštą.
• Injekcijos vietą reikia nuvalyti alkoholiu. Jums reikia švirkšti į viršutinę sėdmens dalį arba į petį (viršutinė dalis yra išorėje). Intraveninė Heptral infuzija atliekama į rankų venas, tačiau tokias injekcijas atlieka tik gydytojas.
• Ištraukus adatą, injekcijos vieta vėl dezinfekuojama.

Siekiant užtikrinti, kad po Heptral injekcijos į raumenis neatsirastų mėlynių ar abscesų, injekcija atliekama labai lėtai. Atliekant paskesnę injekciją, turite atsitraukti nuo ankstesnės 1 cm ir pan.

Vaisto perteklius, tiek sausas, tiek tirpiklis, tiek paruoštas - viskas turi būti sunaikinta.

Vartojant į veną, stebimas 100% vaisto biologinis prieinamumas. Tai reiškia, kad 100% suleistos vaistinės medžiagos pasieks reikiamą vietą organizme ir bus pasisavinta. Didžiausia vaisto koncentracija kraujyje stebima jau 2-6 dienas nuo gydymo pradžios. Kepenyse Heptral vyksta biologiškai virsta ir per pusantros valandos išsiskiria iš organizmo per inkstus.

Gydymo vaistu metu būtina stebėti inkstų veiklą.

Jei lašelinė terapija buvo atliekama ilgą laiką, kreatinino, karbamido ir azoto kiekis kraujyje gali keistis – tiek žemyn, tiek aukštyn.

Norint teisingai apskaičiuoti vaisto dozę, gydytojas turi atsižvelgti į individualias paciento savybes: amžiaus ypatybes, lėtinių ligų buvimą, medžiagų apykaitos procesus. Savarankiškai išrašyti vaistus griežtai draudžiama.

Gydant patologinius procesus kepenyse, turi būti nustatyta tinkama dietinė mityba.

Gydymo metu griežtai draudžiama vartoti alkoholinius gėrimus. Tai taikoma net vaistų, kurių sudėtyje yra alkoholio, tinktūros.

Jei reikia intensyvios terapijos, ji atliekama 2-3 savaites, švirkščiant į veną arba į raumenis.

Gydant pacientus, sergančius abstinencijos sindromu, susijusiu su alkoholinių gėrimų atsisakymu, Heptral injekcijos yra kompleksinės terapijos dalis ir apsaugo kepenų ląsteles bei padeda neutralizuoti toksinį poveikį. Ši terapija žymiai pagerina paciento būklę. Esant sunkiam abstinencijos sindromui, skiriamos vaisto infuzijos į veną, daug rečiau – į raumenis.

Kadangi net ir senyvo amžiaus pacientai gerai toleruoja gydymą Heptral, dozės mažinti jiems nereikės. Tačiau tuo pačiu metu geriau pradėti gydymą minimaliomis dozėmis ir palaipsniui jas didinti.

Gydymo metu paciento nerimas didėja, tačiau ši būklė greitai išnyksta, pakeitus vaistų dozę mažesniu mastu.

Vaisto vartojimo nutraukti nereikia.

Gydant cirozę, reikia periodiškai atlikti biocheminį kraujo tyrimą, kad būtų nustatytas azoto, karbamido ir kreatinino kiekis.

Gydant vaistu, pacientams primygtinai rekomenduojama vartoti B grupės vitaminus (ypač B-12) ir folio rūgštį. Tai turi būti daroma dėl to, kad jei organizme jų trūksta, Heptral bus mažiau absorbuojamas.

Dėl gydymo šiuo vaistu pacientui svaigsta galva, todėl reikia būti itin dėmesingiems ir atsargiems, kai atliekate darbą, susijusį su padidėjusia koncentracija, o jei įmanoma, kurį laiką visiškai nustokite tai daryti.

Perdozavimas ir sąveika

Į veną ar į raumenis sušvirkštus vaisto Heptral perdozavimo atvejų nepastebėta.

Klinikiniai tyrimai taip pat neatskleidė sąveikos su kitais vaistais. Tačiau kadangi aktyvus Heptral komponentas yra ademetioninas, turite būti ypač atsargūs vartodami triciklius antidepresantus, selektyvius serotonino reabsorbcijos inhibitorius (SSRI), taip pat kai kurias žoleles, kuriose yra triptofano.

Šalutiniai poveikiai

Nepaisant didelio parenterinių injekcijų į veną veiksmingumo, vaistas turi nemažai šalutinių poveikių. Be to, ir nedidelis, ir gana rimtas. Dažniausiai jie pasireiškia pilvo skausmu, pykinimu ir viduriavimu.

Nepriklausomai nuo vartojamo vaisto formos, kartais pastebimi šie sistemų ir organų veikimo nukrypimai:

• Skeleto ir raumenų sistema – raumenų spazmai ir sąnarių skausmai.
• Virškinimo sistema - vidurių pūtimas, viduriavimas, pilvo skausmas, burnos džiūvimas. Rečiau – kraujavimas iš virškinimo organų, sunkus ar skausmingas virškinimas.
• Širdies ir kraujagyslių sistema – paviršinių venų flebitas, kraujagyslių ir širdies veiklos pokyčiai.
• Nervų sistema – galvos skausmai ir galvos svaigimas, miego sutrikimai, sąmonės aptemimas, per didelis nerimas.
• Infekcinių ligų, ypač šlapimo takų infekcijų, atsiradimas.
• Oda – injekcijos į veną vietoje galimos kai kurios reakcijos: dilgėlinė, eritema, niežulys. Odos nekrozė šioje srityje yra mažai tikėtina, bet neatmetama. Pernelyg didelis prakaitavimas yra daug dažnesnis.
• Kvėpavimo sistema - gerklų patinimas kelia tiesioginę grėsmę paciento gyvybei.
• Imuninė sistema – anafilaksinis šokas. Tai labai pavojinga būklė, kuriai būdingi slėgio padidėjimai, krūtinės ir nugaros skausmai, dusulys, bronchų susiaurėjimas dėl raumenų susitraukimo (bronchų spazmas).
• Kitos komplikacijos – karščiavimas, šaltkrėtis, asteninis sindromas.

Sąveika su alkoholiu

Gydymas Heptral vyksta visiškai susilaikant nuo alkoholio turinčių ir mažai alkoholinių gėrimų. Dieta, nustatyta prieš terapinių procedūrų pradžią, reiškia visišką alkoholio uždraudimą. Priešingu atveju gali atsirasti įvairių nemalonių pasekmių organizmui.

Alkoholio vartojimas gerokai sumažina gauto gydymo naudą, o kartais gydymas gali likti visiškai nepastebėtas.

Susilaikymas nuo alkoholio ypač svarbus, kai gydymas skiriamas priklausomybės nuo alkoholio sukeliamoms ligoms gydyti.

Alkoholio vartojimas Heptral injekcijų metu sukelia širdies ritmo sutrikimus ir kraujospūdžio padidėjimą.

Alkoholio ir Heptralio vartojimas kartu neigiamai veikia nervų sistemos veiklą: galimas sąmonės drumstumas, depresijos požymiai, miego sutrikimai.

Quincke edema yra įtraukta į šalutinį vaisto poveikį, tačiau dažniausiai ji išsivysto, kai etanolis ir heptralis patenka į kraują tuo pačiu metu. Apskritai alkoholis labai padidina bet kokio šalutinio poveikio tikimybę. Ypač dažnai gali atsirasti komplikacijų, tokių kaip flebitas, kraujavimas iš vidaus organų, inkstų nepakankamumas ir kt.