Izoprenalinas (isadrinas) pirmą kartą buvo susintetintas 1938 m. iš epinefrino darinių.

Tačiau Rusijoje šis vaistas žinomas kaip: IsopVroterenol, Isuprel, Novodrin, Euspiran ir kt.

Tai beveik balti milteliai, greitai tirpstantys vandenyje, įgaunantys šviesiai žalią atspalvį.

Atpalaiduoja bronchus, nesukeldamas vazokonstrikcijos ir nepadidindamas kraujospūdžio, o, kaip ir adrenalinas, padažnėja ir sustiprėja širdies raumens susitraukimai.

Vaistinės savybės vaisto, nurodyto naudojimo instrukcijose:

• aktyvina b-adrenerginių receptorių, tiek b1, tiek b2-adrenerginių receptorių, veikimą, todėl poveikis tokius receptorius turintiems organams nėra selektyvus;
• plečia bronchus, padažnina širdies susitraukimų dažnį ir padidina širdies poreikį deguoniui;
• silpnina kraujotaką inkstuose, šiek tiek plečia kraujagysles, slopina gimdos susitraukimus;
• sustabdo ir užkerta kelią bronchinės astmos ir kitų ligų priepuoliams, atsirandantiems dėl bronchų praeinamumo pablogėjimo;
• naudojamas bronchams išplėsti bronchografijos ir bronchoskopijos metu;
• vartojamas atrioventrikulinio laidumo sutrikimams gydyti (laikas, per kurį atitinkamo širdies mazgo generuojami elektriniai impulsai pasiekia darbinį skilvelio raumenį);
• Įspėja alpimo būsenos sukeltas greitas širdies tūrio sumažėjimas ir smegenų išemija (Adams-Stokes-Morgagni sindromas). Adrenalinas, norepinefrinas, efedrinas turi panašų poveikį, tačiau padidina kraujospūdį, provokuoja krūtinės anginą ir turi įvairių šalutinių poveikių, dėl kurių sumažėja jų vartojimo galimybė. Tam labiausiai tinka izoprenalinas, nes jis nedidina kraujospūdžio;
• sustabdo daugelį formų kardiogeninis šokas;
• naudojamas širdies chirurgijos metu - staigiai sumažėjus miokardo susitraukimui, nesant reikšmingos tachikardijos;
• blokuoja cheminių faktorių išsiskyrimą iš ląstelių, kurios prisideda prie bronchų spazmo ir uždegimo išsivystymo.

Naudojimo apribojimai

Vartojamas ribotai atrioventrikulinės blokados ir sunkios bradikardijos simptomams gydyti.

Izoprinalinas nenaudojamas bronchinei astmai gydyti dėl didelis kiekis šalutiniai poveikiai.

Šalutinis poveikis naudojimo instrukcijose

• Širdies ritmo sutrikimas, padažnėjęs pulsas;
• Pykinimas ir burnos džiūvimas.

Rankų drebulys (Centrinė ir periferinė nervų sistema).

Tokiose situacijose suvartojimo norma sumažinama.

Ilgai vartojant, susilpnėja bronchų gebėjimas plėstis.

Perdozavus šios apraiškos sustiprėja. Ilgalaikis padidintų dozių vartojimas sumažina vaisto veiksmingumą.

Specifika

Labai atsargiai reikia vartoti izoprenaliną krūtinės anginai gydyti ir esant per didelei hormonų gamybai Skydliaukė- tirotoksikozė.

Izoprenalino prasiskverbimas į akis yra pavojingas, ypač sergant glaukoma.

Taikymas

Inhaliacijos - 0,5% arba 1% vandeninis tirpalas. Vieno įkvėpimo norma yra 0,1 – 0,2 ml.

Miltelių įkvėpimas - 1 dozė 3-4 kartus ar dažniau per dieną.

Tabletės vartojamos po liežuviu – po 5 mg – lėtai ištirpsta. Norma yra 3-4 tabletės per dieną.

Vartojant po liežuviu, naudingoji medžiaga visiškai patenka į kraują.

Naudojimo indikacijos:

• Bronchinės astmos priepuoliai (priepuolių prevencija ir nutraukimas). Jis nenaudojamas bronchinei astmai gydyti dėl daugelio šalutinių poveikių;
• Lėtinis bronchitas;
• pneumosklerozė;
• Atrioventrikulinė blokada (AVB) yra širdies blokada, rodanti elektrinių impulsų iš prieširdžių į skilvelius (atrioventrikulinio laidumo) laidumo pažeidimą, dažnai sukeliantį širdies ritmo ir hemodinamikos sutrikimus. Yra 3 AVB laipsniai;
• širdies ritmo sutrikimai;
• kardiogeninis šokas;

Kontraindikacijos

Vaisto vartoti draudžiama, jei diagnozuojama:

• ūminis miokardo infarktas;
• krūtinės angina ir širdies aritmija;
• vainikinių arterijų sklerozė;
• sisteminė aterosklerozė;
• alergija veikliajai medžiagai.

Kaip jį vartoti, kodėl tai padeda ir gydymo trukmę nustato gydantis gydytojas. Paprastai jis skiriamas tik esant būtinybei.

Sąveika su kitais vaistais

Izoprenalinas sumažina teofilino koncentraciją plazmoje.

Vartojant kartu su antidepresantu amitriptilinu, padidėja kardiotoksinio poveikio atsiradimo galimybė.

Kartu su antiaritminiu vaistu amiodaronu sumažėja amjodarono veiksmingumas.

Laukiam vaikelio gimimo

Izoprenalino negalima vartoti nėštumo metu pirmąjį trimestrą ir 3 trimestro pabaigoje.

Identiški vaistai

Vaistas, veiklioji medžiaga kuriame izoprenalinas (analogai):

Isadrin, Novodrin, Euspiran, Isuprel, Euspiran

Rusijoje jis parduodamas pagal prekinis pavadinimas: Izadrinas.

Nuomonės

Atsiliepimų yra nedaug, bet visi, kurie buvo rasti, buvo teigiami.

Kaina

Vaisto kaina neskelbiama.

Bruto formulė

Medžiagos izoprenalino farmakologinė grupė

Nosologinė klasifikacija (TLK-10)

CAS kodas

Medžiagos izoprenalino charakteristikos

Balti kristaliniai milteliai. Lengvai tirpsta vandenyje. Vandeniniai tirpalai turi žalsvą atspalvį.

Farmakologija

Stimuliuoja beta 1 ir beta 2 adrenerginius receptorius. Suaktyvina adenilato ciklazę, dėl kurios ląstelėse kaupiasi cAMP, kuris veikia proteinkinazės sistemą, atima miozino galimybę prisijungti prie aktino, o tai neleidžia susitraukti lygiųjų raumenų ir skatina bronchų atsipalaidavimą.

Jis pasižymi ryškiomis bronchus plečiančiomis savybėmis, sukelia padažnėjusį širdies susitraukimų dažnį ir susitraukimus bei padidina širdies tūrį. Mažina periferinių kraujagyslių pasipriešinimą, diastolinį kraujospūdį, mažina širdies skilvelių prisipildymą ir inkstų kraujotaką. Padidina širdies poreikį deguoniui. Išplečia kraujagysles pilvo ertmė, odą, gleivines, slopina gimdos susitraukimus. Blokuoja putliųjų ląstelių cheminių faktorių (histamino, „lėtai reaguojančios medžiagos“ – SRS-A arba leukotrieno D 4 ir kt.), kurie prisideda prie bronchų spazmo ir uždegimo, išsiskyrimą. T 1/2 - 2 valandos.

Medžiagos izoprenalino naudojimas

Kardiogeninis šokas (vartojamas palyginti retai – tik normovoleminėje formoje esant padidėjusiam periferiniam pasipriešinimui ir mažam širdies išstumiamumui), bronchinės astmos priepuoliai (palengvėjimas ir profilaktika), lėtinis bronchitas su bronchų obstrukciniu sindromu, pneumosklerozė, bradikardija (jei atropinas neveiksmingas). ), paroksizminis dvikryptis fusiformas skilvelių tachikardija(sunkiais atvejais).

Šiuose puslapiuose rasite vaisto Izadrin aprašymą ir jo vartojimo ypatybes.

Kokioms ligoms gydyti skiriamas Izadrin?

Vaistas Mzadrin skiriamas sergant ligomis, kurioms būdingas sutrikęs atrioventrikulinis laidumas. Skirta kaip priemonė, mažinanti atrioventrikulinę blokadą ir užkertanti kelią priepuoliui, vadinamam Adams Stokes Morgagni sindromu. Adamso Stokso sindromui būdingas sąmonės netekimas dėl širdies ritmo sutrikimų.

Be to, Izadrin vartojamas kardiogeninio šoko formoms, kurioms būdingas cirkuliuojančio kraujo tūrio pokyčių nebuvimas, padidėjęs periferinis pasipriešinimas ir sumažintos emisijos.

Kaip veikia Izadrin?

Isadrinas stimuliuoja beta adrenerginius receptorius. Izadrino poveikis širdies blokadai yra susijęs su poveikiu simpatinė inervacija ir dėl to pagerėjo laidumas. Tuo pačiu metu padidėja miokardo jaudrumas ir susitraukimo funkcija. Toks pat poveikis pastebimas ir kitose simpatomimetinėse medžiagose – norepinefrino, adrenalino, efedrino, tačiau jos sukelia angininį skausmą ir padidina kraujospūdį ir kt. šalutiniai poveikiai, kuris juos riboja galimas pritaikymas su atrioventrikuline blokada. Šia prasme Izadrin yra patogesnis - jis nedidina kraujospūdžio ir mažesniu mastu sukelia skilvelių virpėjimą.

Kaip vartoti Izadrin?

Vaistas Izadrin vartojamas po liežuviu - tabletėmis, parenteraliai - po oda, į veną, į raumenis, įkvėpus - aerozolį.

Tabletes reikia dėti po liežuviu ir laikyti, kol visiškai ištirps. Poveikis pasireiškia per 10 minučių ir trunka iki dviejų valandų. Atsižvelgiant į tai, galima pakartotinai vartoti tabletes, atsižvelgiant į gautą poveikį ir vaisto toleravimą.

Vaisto Izadrin vartojimas apima jo įvedimą į veną. Dozė 0,5-5 mcg per minutę. Poodinis ir injekcija į raumenis atliekama 1 ml dozėmis, pakartotinai vartojant 5 ml.

Inhaliaciniam vartojimui naudojamas 0,5% arba 1%. vandens tirpalas. Vienam įkvėpimui reikia 0,3-1 ml 0,5% tirpalo. Įkvėpimas atliekamas per burną ramiu tempu, giliai įkvėpkite, visiškai iškvėpkite. Per dieną galima atlikti 3-4 inhaliacijas. Įkvėpimą reikia nutraukti, jei atsiranda širdies plakimas, kuris praeina savaime ir nereikalauja korekcijos. Inhaliacijos gali būti atliekamos kas keturias valandas.

Vaisto Izadrin analogai

analogai yra vaistai Novodrin, Euspiran, Isoprenalino hidrochloridas, Aleudril, Aludrin, Bronchodilatin, Isonorin, Izodrenal, Izorenin, Neodrenal, Norisodril.

1-(3,4-dioksifenil)-2-izopropil-aminoetanolio hidrochloridas.

Sinonimai: Aludrinas, Euspiranas, Izoprenalino hidrochloridas, Isuprel, Novodrinas.

Išleidimo forma. Tabletės po 0,005 g.VDR jis gaminamas inhaliacijoms pavadinimu "Novodrin" buteliuose po 100 ml 1% tirpalo, ampulėse po 1 ml 0,5% tirpalo. Čekoslovakijoje - pavadinimu "Euspiran" buteliuose po 25 ml 0,5% ir 1% vandeninio tirpalo.

Farmakokinetika. Jis gerai absorbuojamas tik tada, kai parenterinis vartojimas arba aerozolyje.

Po vienkartinės injekcijos į veną sveikiems asmenims izadrino koncentracija plazmoje sumažėja 2 fazėmis, kurių pusinės eliminacijos laikas yra 5 minutės ir 2,5 valandos. Jei izadrino tirpalas skiriamas endotrachėjinės intubacijos būdu, maksimali koncentracija kraujyje pasiekiama po 2 valandų, vėliau koncentracija lėtai mažėja. Esminė dalis narkotikų jungiasi su kraujo baltymais.

Jis lengvai biotransformuosis žarnyno sienelėse, kraujyje, kepenyse. Todėl jo metabolizmo greitis labai priklauso nuo vartojimo būdo. Izadrino sulfatinis konjugatas lengvai susidaro žarnyne ir kraujyje, o 0-metilizadrinas lengvai susidaro kepenyse. Isadrinas ir jo metabolitai išsiskiria per inkstus glomerulų filtracijos ir kanalėlių sekrecijos būdu.

Įkvėpus izadrino arba jo pavartojus per 24 valandas, 54-84% dozės išsiskiria su šlapimu, iš jų 2-8% nepakitusio, 82-95% sulfato konjugato, 0,8-4% 0-metilizadrino. ir 4-10 % šio metabolito sulfato konjugato. Po to į veną apie 68% išsiskiria nepakitęs, 14% - 0-metilisadrino ir 27% - sulfato konjugato.

Prasiskverbęs pro placentą, izadrinas gali sutrikdyti embriono vystymasis kūnas.

Farmakodinamika. Adrenerginis agonistas, turintis selektyvų poveikį β-adrenerginiams receptoriams, tuo pačiu metu stimuliuojantis β 1 ir β 2 adrenoreceptorius. Savo struktūra ir kai kuriais efektais jis artimas adrenalinui. Turi stiprų bronchus plečiantį poveikį. Skirtingai nuo adrenalino, jis sukelia silpną vazokonstrikcinį poveikį; nepastebimai didėja, bet dideli dozės netgi sumažina kraujospūdį dėl bendro periferinio sumažėjimo kraujagyslių pasipriešinimas. Stimuliuoja širdies veiklą, visų pirma padidina miokardo susitraukimą ir automatizmą sinusinis mazgas. Skatina reikšmingą deguonies absorbcijos padidėjimą miokarde, provokuojančius pacientus, kurių sutrikimas koronarinė kraujotaka krūtinės anginos priepuoliai. Jis turi ryškų poveikį medžiagų apykaitos procesams, didina gliukozės, pieno rūgšties ir laisvųjų riebalų rūgščių kiekį kraujyje.

Taikymas. Esant laidumo sutrikimams (nepilna ir pilna atrioventrikulinė blokada su Morgagni-Adams-Stokes priepuoliais, sunki bradikardija, bradiaritmija), smegenų kraujagyslių spazmai, bronchų astma(priepuolių palengvinimui ir profilaktikai), astminiam bronchitui ir kt. bronchų spazminis sindromas; kaip bronchus plečiantis vaistas bronchografijai ir bronchoskopijai.

Skiriamas po liežuviu (0,005 g tabletėmis), parenteraliai (po oda, į raumenis ir į veną) ir aerozolyje (0,5% arba 1% tirpalas). Vartojant po liežuviu (laikyti po liežuviu, kol visiškai įsigers), poveikis pasireiškia per 5-10 minučių ir trunka nuo 30 minučių iki 1½-2 valandų, todėl, atsižvelgiant į toleravimą ir poveikį, reikia kartoti dozes.

Pirmiausia 1 ml (0,0002 g) suleidžiama po oda ir į raumenis; jei reikia, pakartotinis įvedimas dozę galima padidinti iki 5 ml (0,001 g). Į veną leidžiama vartoti 0,1 ml 1% tirpalo, jei reikia, vėliau dozę galima padidinti iki 1 ml; lašinamas į 200 ml 5% gliukozės tirpalo 10-20 lašų per minutę greičiu.

Naudoti įkvėpus 0,5% arba 1% vandeninis tirpalas; vienam įkvėpimui – 0,3-1 ml 0,5% tirpalo (kvėpuoti reikia per burną; įkvėpimas turi būti ramus ir gilus, o iškvėpimas – pilnas); jei reikia, inhaliacijos kartojamos 2-3 ar daugiau kartų per dieną. Galima įsigyti kišeniniuose inhaliatoriuose. Atsipalaidavimui astmos priepuolis reikia nuo 5 iki 15 dozės(purškiama vienu paspaudimu). Aerozolio poveikis pasireiškia po 2-3 minučių, maksimalus pasiekia po 15-30 minučių ir trunka iki 1½-2 val.Isadrino įkvėpimas padeda skystinti skreplius ir palengvinti jų išsiskyrimą. Pacientą reikia įspėti apie būtinybę nutraukti įkvėpimą, jei atsiranda širdies plakimas, kuris, kaip taisyklė, nereikalauja korekcijos priemonių ir greitai praeina. Pakartotinis įkvėpimas leidžiamas kas 4 valandas.

Esant kvėpavimo takų acidozei, siekiant padidinti izadrino veiksmingumą, į veną suleidžiama 250-300 ml 2-4% natrio bikarbonato tirpalo, kontroliuojant kraujo rūgščių-šarmų būklės rodiklius.

Esant širdies raumens laidumo sutrikimams, ypač esant atrioventrikulinei blokadai, isadrinas vartojamas po liežuviu (0,005 g pakartotinai). Morgagni-Adams-Stokes priepuolio atveju kartojama 2 ml į veną. Sergant normovolemine kardiogeninio šoko forma su sumažinta galia ir dideliu periferiniu pasipriešinimu narkotikasšvirkščiamas į veną 5% gliukozės tirpale 0,5-2-5 mcg (0,0005-0,005 mg) per 1 minutę greičiu.

Esant ilgalaikiam smegenų vazospazmui, izadrinas sumažina pralaidumą kraujagyslių sienelė kalcio jonams. Vaistas skiriamas po liežuviu po 0,005 g, taip pat inhaliacijų forma (0,5-1 ml vienam įkvėpimui) 3-4 kartus per dieną. Be to, nustatytas aiškus antispazminis į veną vartojamo izadrino (lašinamas 125 mg/val. dozės) poveikis.

Kontraindikacijos vartoti. Sunki aterosklerozė, reikšminga arterinė hipotenzija; atsargiai - sergant krūtinės angina, hipertireoze.

Šalutinis poveikis. Tachikardija, provokuojanti krūtinės anginos priepuolius, galvos svaigimas, galvos skausmas, mažinti kraujo spaudimas, bendras silpnumas, drebulys. Virškinimo sistemos disfunkcija pasireiškia burnos džiūvimu, pykinimu, vėmimu ir vidurių užkietėjimu. Siekiant pašalinti šalutinį poveikį, skiriami arba mažinami β adrenoblokatoriai dozę narkotikų. Sukelia tachifilaksiją. Po izadrino pavojinga naudoti elektrinę širdies stimuliaciją, nes gali atsirasti skilvelių virpėjimas.

Sąveika su kitais vaistais. Slopina pentagastrino stimuliuojantį poveikį skrandžio sekrecijai ir angiotenzino spaudimą; apsaugo nuo apsinuodijimo kaliu. Tai yra β blokatorių (anaprilino, traziko ir kt.) antagonistas. Propranololis mažina izadrino hipotenzinį poveikį, o DOXA sustiprina jo aritmogeninį poveikį.

Su kombinuotais gydymas pacientams, kuriems yra grįžtama obstrukcija kvėpavimo takų izadrino (inhaliacijos) ir atropino sulfato (inhaliacijos), bronchus plečiantis poveikis yra ryškesnis nei naudojant juos atskirai. Esant bronchų obstrukcijai sergant lėtine bronchopneumonija, izadriną patartina derinti su mezatonu ir atropinu santykiu 7:7:1. Taip pat žr. Adrenalino hidrochloridas.

1-(3,4-lbjrcbatybk)-2-bpjghjgbk-fvbyj"tf-yjkf ublhj.uft bpflhbyf, d gtxt