19.07.2019

Digitalis preparatas, skirtas vartoti į veną. Skaitmeninės kilmės preparatai: indikacijos ir veiksmai sergant širdies ligomis. Cheminiai lapinės pirštinės komponentai ir panaudojimas


Gėlių formulė

Lapės žiedų formulė: H(5-4)L(5-4)T4P(2).

Medicinoje

IN medicininiais tikslais Rusmenės preparatai, kurių sudėtyje yra širdies glikozidų, naudojami lėtiniam širdies nepakankamumui, mitralinei ligai ir kitoms ligoms gydyti širdies ir kraujagyslių sistemos kartu su prieširdžių virpėjimu. Net mažos rusmenės preparatų dozės tachisistolinę aritmijos formą paverčia pacientui palankesne bradisistoline forma.

Rusmenės preparatai vartojami esant širdies ydoms su stagnacijos simptomais, kai širdis negali susidoroti su fiziologiniu krūviu ir pacientams padidėja veninis spaudimas, širdies išsiplėtimas, padidėjęs kepenų dydis, pastebimas diurezės sumažėjimas, edema.

Kontraindikacijos ir šalutiniai poveikiai

Kontraindikacijos vartoti digitalis purpurea ir grandiflora preparatus yra: vainikinių arterijų nepakankamumas (ypač sergant širdies vainikinių kraujagyslių skleroze), ūminis širdies priepuolis miokardas, sunki bradikardija, visiška atrioventrikulinė blokada, aktyvus endokarditas ir reumatinis karditas (embolijos rizika), kompensuotos širdies ydos.

Augalų preparatus reikia atsargiai vartoti esant aortos defektams (ypač stenozėms), kuriuos lydi sunki bradikardija. Esant bradikardijai, kuri išsivysto nuo mažų rusmenės dozių, vaistas dažnai skiriamas kartu su belladonna.

Perdozavus rusmenės preparatų, atsiranda organizmo intoksikacija. Apsinuodijimo atveju pastebimas staigus pulso sulėtėjimas, politopinės ekstrasistolės ir bigeminijos atsiradimas. Atsiradus bradikardijai ar vieno pulso praradimui, taip pat suporuotoms ekstrasistolijoms, vaisto vartojimą reikia nedelsiant nutraukti. Kartais perdozavus pastebimas pykinimas, vėmimas ir sumažėjusi diurezė. Esant toksiniams reiškiniams, būtina vartoti kalio chloridą, atropiną, kofeiną, unitolį.

Sodininkystėje

Lapė yra daugelio sodininkų mėgstamas augalas. Sodų kultūroje jis atsirado nuo XVI amžiaus pabaigos. Dekoratyvinėje sodininkystėje naudojama apie 13 augalų rūšių.

Yra daug lapinės gvazdikų violetinės ir grandifloros veislių. Augalas mėgstamas ir vertinamas dėl gražių didelių įvairių spalvų žiedų (šviesiai rožinės, violetinės, geltonos, baltos, aukso rudos ir kt.). Lapės dauginamos sėklomis gegužės pabaigoje – birželio mėnesį, kartais rudenį. Gali augti saulėtoje arba daliniame pavėsyje, gerai nusausintose ir vidutiniškai derlingose ​​dirvose. Augalas atsparus šalčiui ir atsparus sausrai.

klasifikacija

Daugeliui iš jos pažįstama augalų gentis – lapė Lotyniškas pavadinimas– skaitmeninis. Šios genties augalai priklauso Scrophulareaceae šeimai, kuriai priklauso apie 250 genčių ir 3000 augalų rūšių. į Žemės rutulį. Šioje šeimoje vyrauja daugiamečiai ir vienmečiai žoliniai augalai, tačiau krūmų ir krūmų yra palyginti nedaug.

Foxglove (lot. Digitalis) gentyje yra apie 35 augalų rūšys, augančios Europoje, Vakarų Azijoje, Šiaurės Afrikoje, Vakarų Sibire, Kaukaze. Medicininiais tikslais naudojamos kelių rūšių lapinės pirštinės:

Lapė purpurinė (lot. Digitalis purpures L.);

Digitalis grandiflora Mill. (cyn. Digitalis ambigua Murr.).

Botaninis aprašymas

Foxglove purpurea- dvimetis arba daugiametis žolinis augalas, kurio aukštis nuo 40 iki 150 cm (kartais iki 2 metrų). Pirmaisiais gyvenimo metais augalas suformuoja 15 cm pločio ir 30 cm ilgio bazinių, pailgų, ovalių arba pailgai kiaušiniškių lapų rozetę.Antrais gyvenimo metais susidaro vienas ar keli statūs, nesišakojantys stiebai. , turintis reguliarius lapus. Apatiniai stiebo lapai ilgakočiai, kiaušiniški, 15-20 cm ilgio; viduriniai yra trumpakočiai, viršutiniai – bekočiai, kiaušiniški arba kiaušiniškai lancetiški. Visi lapai tamsiai žali, stipriai pūkuoti, lapo gyslos stipriai išsikišusios. Žiedai dideli, gražūs, surinkti stiebo viršuje į vienpusį žiedyną. Taurelė penkiadantė, vainikėlis vamzdiškai varpelio formos, purpuriškai raudonas, kartais baltas, viduje dėmėtas. Vaisius yra dviejų skilčių kapsulė. Augalas žydi birželio-liepos mėnesiais, kartais žydėjimas tęsiasi iki rugsėjo.

Lapės žiedų formulė: H(5-4)L(5-4)T4P(2).

Foxglove grandiflora- daugiametis žolinis augalas su trumpu šakniastiebiu. Stiebas tiesus, 50-120 cm aukščio.Lapai šviesiai žali, apatiniai trumpakočiai, pailgai lancetiški, dantyti arba vientisi, iki 25 cm ilgio; viršutiniai bekočiai, iki 4 cm ilgio.Stiebai ir lapai pūkuoti. Gėlės yra stiebo gale ir sudaro vienpusį žiedą. Taurelė yra penkių dalių, pūkuota, dvi viršutinės skiltys yra trumpesnės už kitas. Vainikėlis varpelio formos, geltonas, su rusvomis gyslomis. Viršutinė lūpa neaiškiai dviskiltis, apatinė trišakė, vidurinė smailė, trikampė, kuokeliai 4. Vaisius kiaušinio formos kapsulė, tankiai plaukuota su daugybe sėklų. Augalas žydi pirmoje vasaros pusėje.

Sklaidymas

Foxglove purpurea yra kilusi iš Vakarų ir Vidurio Europos. Rusijoje jis nėra gamtoje. Digitalis grandiflora auga europinėje Rusijos dalyje, Vakarų Sibire, Urale, Šiaurės Kaukaze, Ukrainoje, Baltarusijoje. Aptinkama Vidurio ir Atlanto Europoje, Viduržemio jūroje ir Balkanų pusiasalyje. Abiejų rūšių lapinės yra auginamos Rusijoje.

Paplitimo regionai Rusijos žemėlapyje.

Žaliavų pirkimas

Vaistinei žaliavai naudojami lapių lapai. Pirmaisiais gyvenimo metais skinami rozečių lapai, kurie kartais surenkami iki 3 kartų per vasarą. Antraisiais gyvenimo metais stiebiniai lapai renkami iškart po žydėjimo. Vėliau surinkti stiebo lapai pasižymi mažu farmakologiniu aktyvumu. Paprastai žaliavos renkamos sausu, saulėtu oru. Surinktos žaliavos iš karto džiovinamos saulėje arba džiovykloje 50-60°C temperatūroje. Džiovinant žaliavos nuolat maišomos.

Cheminė sudėtis

Orinėje augalo dalyje yra širdies glikozidų (digitoksinas, β-acetildigitoksinas, digitoninas, gitoksinas, gitoninas, tigoninas), genoino glikozidai (purpureaglikozidai A ir B), kurie augalą džiovinant ir laikant paverčiami pirminiais (antriniais) glikozidais. Foxglove taip pat yra organinės rūgštys, saponinai, flavonoidai (liuteolin-7-gliukozidas, digitoluteolinas), cholinas ir kiti junginiai.

Farmakologinės savybės

Digitalis preparatai turi Platus pasirinkimas poveikis organizmui: kraujagyslėms, klajoklio nervo centrinei ir periferinėms galūnėms, inkstams, žarnynui, centrinei nervų sistemai, tačiau pagrindinis veikimo objektas yra širdis.

Mokslinėje medicinoje digitalis atsirado dėka Anglų gydytojas Vytimas (1875). Didelį indėlį tiriant rusmenės farmakologines savybes įnešė S.P. Botkinas ir I.P. Pavlovas.

Tyrimą atliko S.P. Botkina apie Vidaus medicina, širdies hipertrofijos ir išsiplėtimo doktrina, tonuso kintamumas kraujagyslės nepaisant širdies susitraukimo jėgos ir cirkuliuojančio kraujo masės, jie sudarė kardiologijos mokslo pagrindą ir suteikė teisingą kryptį širdies ir kraujagyslių sistemos ligų profilaktikai ir gydymui. Farmakologiniai ir klinikiniai tyrimai lapinės pirštinės, būtis neatskiriama dalis dažna gydymo problema širdies ir kraujagyslių ligų patraukė to meto šalies mokslininkų dėmesį. Buvo atlikti galeninių rusmenės preparatų formų tyrimai.

Taip pat buvo tiriami atskiri rusmenėje esantys glikozidai (digitoksinas, digitoninas, gitoksinas ir kt.). Augalų glikozidai organizme yra labai stabilūs, palyginti su kitais širdies glikozidais, nes juose yra cukraus molekulės digitoksozė. Vartojant digitoksiną į vidų, kardiotropinis poveikis pasireiškia per 2-4 valandas. Pagal kardiotropinio aktyvumo vystymosi greitį rusmenės glikozidai priskiriami lėtai veikiantiems širdies glikozidams. Tačiau augalinių preparatų kardiotoninis poveikis trunka 2-3 savaites, skirtingai nuo kitų tokio pat poveikio vaistinių poveikių.

Vartojant per burną, augalų glikozidai kaupiasi lėtai ir turi aukštas laipsnis kumuliacija. Digitoksino inaktyvacijos ir pašalinimo greitis yra mažas, jo pusinės eliminacijos laikas yra 160 valandų.

Digitoksinas ir gitoksinas veikia tiesiogiai širdį. Šie glikozidai kaupiasi širdies audiniuose. Širdies raumuo yra labai jautrus šiai vaistinių junginių grupei. Augalų glikozidai slopina širdies laidumo sistemą, būtent sužadinimo laidumą išilgai atrioventrikulinio pluošto. Padidinus širdies raumens susitraukimą, pagreitėja kraujotaka ir dėl padažnėjusio šlapinimosi iš organizmo pasišalina nepageidaujami vandens kiekiai.

Glikozidų biotransformacija daugiausia vyksta kepenyse ir jai būdingas nuoseklus molekulės skaidymas į glikonus. Augalų glikozidai iš dalies išsiskiria per inkstus, daugiausia su tulžimi į žarnyną. Tačiau tuo pačiu metu 7-15% digitoksino reabsorbuojasi į kraują, sukeldami vaisto kaupimąsi ir apsinuodijimo galimybę. Digitoksinas praktiškai neišsiskiria per inkstus.

Veikiant širdies glikozidams, mažėja bendras periferinių kraujagyslių pasipriešinimas, pagerėja audinių aprūpinimas krauju ir deguonies prisotinimo procesas.

Gydomosios rusmenės purpurea preparatų dozės atkuria normalią fiziologinę širdies veiklą, mažėja širdies dydis, sumažėja veninio spaudimo lygis ir padidėja diurezė. Pacientams išnyksta patinimas, dusulys, cianozė, normalizuojasi kepenų veikla ir jų dydis, taip pat pagerėja bendra hemodinamika, atsistato kraujotaka audiniuose, normalizuojasi audinių kvėpavimas, pastebimas širdies susitraukimų dažnio sumažėjimas.

Naudoti liaudies medicinoje

Foxglove grandiflora ir violetinė yra plačiai naudojamos liaudies medicina. Iš pradžių jie buvo naudojami kaip diuretikas nuo edemos. Lapės taip pat vartojamos esant kraujotakos sutrikimams, hipertenzijai, širdies ir kraujagyslių ligoms, kepenų, kasos, blužnies ligoms, skrandžio uždegimams, vandenligei, depresijai, nemigai, migrenai gydyti. Žaizdoms gydyti naudojami kompresai su rusmenės užpilais.

Istorinė nuoroda

Foxglove purpurea turi ilgą medicinos naudojimo istoriją. Remiantis kai kuriais šaltiniais, vaistiniais tikslais augalas buvo naudojamas nuo VI–V a. Manoma, kad skaitmeninė medžiaga į mokslinę mediciną buvo įtraukta m Vakarų Europa. IX amžiuje Vokietijoje ir Anglijoje juo buvo gydoma vandenligė. Žolininko lapinės pirštinės aprašymas pasirodė 1543 m. Tai padarė vokiečių gydytojas Fuksas, davęs pavadinimą šiam augalui, siedamas jį su antpirščius primenančia žiedo forma. Po to lapinės pirštinės minimos visose XVI–XVII a. vaistažolių knygose.

1650 metais digitalis purpurea buvo įtraukta į Anglijos farmakopėją, tačiau dėl dažnų apsinuodijimų 1746 metais ji nebebuvo naudojama. klinikinė praktika. Daugelis praeities gydytojų bandė atkurti gerą lapinės pirštinės vardą, tačiau nuo to laiko farmakologinės savybės augalai nebuvo giliai tyrinėti, nedrįso jo naudoti.

1730 m. Rusijoje (Lubnyje) buvo pradėtos auginti lapinės pirštinės, tačiau tai truko neilgai. Skaitmeninė medžiaga buvo įtraukta į pirmąjį Rusijos farmakopėjos leidimą 1866 m. 19 amžiuje į Rusiją buvo importuojami lapinės gvazdikėlių lapai ir auginami šalyje. ilgam laikui nebuvo atnaujintas. Tik per Pirmąjį pasaulinį karą 1915 m. iškilo klausimas dėl jo auginimo atnaujinimo. Taip pat tuo metu jie pradėjo kreipti dėmesį į kitą augalų rūšį - lapinės glovės grandiflorą.

Apibrėžti buvo skirtas XIX a veiklioji medžiaga lapinės pirštinės. Buvo rasta medžiaga digitalinas. Vėliau buvo atrasti keli skaitmeniniai, kurių cheminis grynumas ir aktyvumas sukėlė daug mokslinių ginčų. Šiuose reikaluose tarpusavyje varžėsi dvi šalys – Vokietija ir Prancūzija. Vėliau, per 40 metų, buvo rasta: prancūziškas amorfinis digitolinas, vokiškas digitolinas, labai tirpus vandenyje ir kristalinis digitolinas, mažai tirpus vandenyje, bet labai tirpus alkoholyje. Kiekvienas iš digitino autorių manė, kad jo medžiaga yra gryniausia, geriausia ir labiausiai įmanoma naudoti medicinos praktikoje.

Be biologiškai aktyvių medžiagų išskyrimo, buvo tiriamos ir rusmenės purpurea farmakologinės savybės. Pastebėta, kad pacientams, paveiktiems augalo, aplinkinių objektų spalva buvo mėlyna, geltona arba žalia, o žmonių veidai atrodė „mirtinai blyškūs“. Visų pirma galima paminėti tokį atvejį: in pastaraisiais metais Savo gyvenime Van Goghas, tapydamas savo darbus, dažnai pirmenybę teikė geltonai žaliai paletei. Netgi jo gydančio gydytojo portretai buvo nutapyti tokiais tonais. Daugelio jo paveikslų kampe buvo nupiešta lapinės gėlės gėlė. geltona spalva, nors tuo metu vaistams buvo naudojamas augalas raudonais žiedais. Priežastis, kodėl taip piešiama, yra ta, kad pastaruosius 2 menininko gyvenimo metus lapinės pirštinės buvo jo vaistas. Van Gogo pasirinktos geltonos ir žalios spalvos galėjo būti šalutinis jo vartojamų vaistų poveikis. Jei menininko gydytojas žinotų apie šias lapinės pirštinės savybes, jis galėtų sumažinti dozę ir taip atkurti normalų paciento regėjimą.

Literatūra

1. SSRS valstybinė farmakopėja. Vienuoliktas leidimas. 1 leidimas (1987), 2 numeris (1990).

2. Valstybės registras vaistai. Maskva 2004 m.

3. Vaistiniai augalai valstybinė farmakopėja. Farmakognozija. (Red. I.A. Samylina, V.A. Severtevas). – M., „AMNI“, 1999 m.

4. Maškovskis M.D. "Vaistai." 2 tomuose - M., Novaya Volna Publishing House LLC, 2000 m.

5. P.S. Čikovas. „Vaistiniai augalai“ M.: Medicina, 2002 m.

6. Sokolovas S.Ya., Zamotajevas I.P. Vaistinių augalų vadovas (žolinė medicina). – M.: VITA, 1993m.

7. Mannfriedas Palovas. „Vaistinių augalų enciklopedija“. Red. Ph.D. biol. Mokslai I.A. Gubanova. Maskva, „Mir“, 1998 m.

8. Lesiovskaya E.E., Pastushenkov L.V. "Farmakoterapija su augalinės medicinos pagrindais". Pamoka. – M.: GEOTAR-MED, 2003 m.

9. Vaistiniai augalai: žinynas. / N.I. Grinkevičius, I.A. Balandina, V.A. Ermakova ir kiti; Red. N.I. Grinkevičius - M.: Aukštoji mokykla, 1991. - 398 p.

10. Augalai mums. Nuorodų vadovas / Red. G.P. Jakovleva, K.F. Blinova. – Leidykla „Mokomoji knyga“, 1996. – 654 p.

11. Vaistinės augalinės žaliavos. Farmakognozija: vadovėlis. pašalpa / Red. G.P. Jakovlevas ir K.F. Blinova. – Sankt Peterburgas: SpetsLit, 2004. – 765 p.

12. Miško žoliniai augalai. Biologija ir išsaugojimas / Alekseev Yu.V., Vakhrameeva M.G., Denisova L.V., Nikitina S.V. – M.: Agropromizdat, 1998. - 223 p.

13. Vaistažolės ir sveikata. vaistiniai augalai / Autorius: A.M. Zadorozhny ir kiti - Machaon; Gamma Press 2000, 2001. – 512 p.

14. Turova A.D. „TSRS vaistiniai augalai ir jų naudojimas“. Maskva. "Vaistas". 1974 m.

15. Makhlayuk V.P. Vaistiniai augalai liaudies medicinoje. – M.: Niva Rossii, 1992. – 477 p.

Lapės lapai (Folia digitalis)

farmakologinis poveikis

Kardiotoninis (padidinantis širdies susitraukimų jėgą) agentas.

Naudojimo indikacijos

Lėtinis širdies nepakankamumas įvairių etiologijų(priežastys), paroksizminė tachikardija (širdies ritmo sutrikimas).

Taikymo būdas

Viduje lapų milteliai ir ekstraktas (koncentratas) 0,05-0,1 g 3-4 kartus per dieną; užpilas (0,5:180,0) po valgomąjį šaukštą 3-4 kartus per dieną; vaikams nuo 0,005 iki 0,06 g dozėje, priklausomai nuo amžiaus. Didžiausia vienkartinė geriamoji dozė suaugusiems – 0,1 g, paros dozė – 0,5 g.

Šalutiniai poveikiai

Jis turi kumuliacinę savybę (gebėjimą kauptis organizme).

Kontraindikacijos

Sunki bradikardija (retas pulsas), atrioventrikulinė blokada (sutrikęs sužadinimo laidumas per širdies laidumo sistemą), dažni krūtinės anginos priepuoliai.

Išleidimo forma

Sausas lapų ekstraktas (koncentratas) 1:1, supjaustyti lapai; Foxglove lapų milteliai.

Laikymo sąlygos

Sąrašas B. Sandariai uždarytoje talpyklėje ir apsaugotoje nuo šviesos.

Veiklioji medžiaga:

lapuočių lapų ekstraktas

Papildomai

Ruošiant vaistinį preparatą naudojami kultūrinio augalo Digitalis purpurea L. ir laukinių lapuočių Digitalis grandiflora Mill stiebiniai lapai. (Sin. Digitalis ambigua Murr.) fam. Scrophulariaceae.
Sudėtyje yra širdies glikozidų (purpuraglikozidai A ir B, digitoksinas, gitoksinas, gitaloksinas ir kt.), steroidinių saponinų (digitoninas, tigoninas, gitoninas), flavonoidų (liuteolinas, 7-gliukozidas-luteolinas), organinių rūgščių.

Autoriai

Nuorodos

  • Oficialios vaisto "Foxglove" lapų instrukcijos.
  • Šiuolaikiniai vaistai: išsamus praktinis vadovas. Maskva, 2000. S. A. Kryzhanovskis, M. B. Vititnova.
Dėmesio!
Vaisto aprašymas " Foxglove lapaiŠiame puslapyje yra supaprastinta ir išplėsta versija oficialius nurodymus pagal paraišką. Prieš pirkdami ar naudodami vaistą, turėtumėte pasitarti su gydytoju ir perskaityti gamintojo patvirtintas instrukcijas.
Informacija apie vaistą pateikiama tik informaciniais tikslais ir neturėtų būti naudojama kaip savarankiško gydymo vadovas. Tik gydytojas gali nuspręsti skirti vaistą, taip pat nustatyti jo dozę ir vartojimo būdus.

Širdies glikozidai yra pagrindinė grupė vaistai, vartojamas ūminėms ir lėtinis nepakankamumasširdies liga, kai susilpnėjęs miokardo susitraukimas lemia širdies veiklos dekompensaciją. Širdis pradeda eikvoti daugiau energijos ir deguonies reikiamam darbui atlikti (mažėja efektyvumas), jonų balansą, baltymų ir. lipidų metabolizmas, išsenka širdies resursai. Insulto tūris mažėja su vėlesniais kraujotakos sutrikimais, dėl to didėja veninis slėgis, išsivysto venų stagnacija, sustiprėja hipoksija, dėl kurios padažnėja širdies susitraukimų dažnis (tachikardija), sulėtėja kapiliarų kraujotaka, atsiranda edema, mažėja diurezė, atsiranda cianozė ir silpnumas. pasirodo kvėpavimas.
Širdies glikozidų farmakodinaminis poveikis atsiranda dėl jų poveikio širdies ir kraujagyslių, nervų sistemoms, inkstams ir kitiems organams.
Kardiotoninio veikimo mechanizmas yra susijęs su širdies glikozidų įtaka medžiagų apykaitos procesams miokarde. Jie sąveikauja su kardiomiocitų membranos transportuojančios Na+, K+-ATPazės sulfhidrilo grupėmis, sumažindami fermento aktyvumą. Pasikeičia jonų balansas miokarde: mažėja viduląstelinis kalio jonų kiekis, didėja natrio jonų koncentracija miofibrilėse. Tai padeda padidinti laisvųjų kalcio jonų kiekį miokarde, išlaisvinant juos iš sarkoplazminio tinklo ir padidinant natrio jonų mainus su ekstraląsteliniais kalcio jonais. Padidėjęs laisvųjų kalcio jonų kiekis miofibrilėse skatina susitraukiančio baltymo (aktomiozino), būtino širdies susitraukimui, susidarymą. Širdies glikozidai normalizuoja medžiagų apykaitos procesus ir energijos apykaitąširdies raumenyje padidina oksidacinio fosforilinimo jungtį. Dėl to sistolė žymiai padidėja.
Padidėjusi sistolė padidina insulto apimtį, daugiau kraujo iš širdies ertmės išstumiama į aortą ir arterinis spaudimas, dirginami preso ir baroreceptoriai, refleksiškai sužadinamas klajoklio nervo centras ir sulėtėja širdies veiklos ritmas. Svarbi nuosavybėširdies glikozidai yra jų gebėjimas pailginti diastolę – ji pailgėja, o tai sudaro sąlygas miokardo poilsiui ir mitybai, energijos sąnaudų atstatymui.
Širdies glikozidai gali slopinti impulsų laidumą per širdies laidumo sistemą, todėl pailgėja intervalas tarp prieširdžių ir skilvelių susitraukimų. Pašalindami refleksinę tachikardiją, atsirandančią dėl nepakankamos kraujotakos (Weinbridge refleksas), širdies glikozidai taip pat prisideda prie diastolės pailgėjimo. Didelėmis dozėmis glikozidai padidina širdies automatizavimą ir gali sukelti heterotopinių sužadinimo ir aritmijų židinių susidarymą. Širdies glikozidai normalizuoja hemodinamikos parametrus, apibūdinančius širdies nepakankamumą, kartu pašalindami grūstis: išnyksta tachikardija, dusulys, mažėja cianozė, palengvėja patinimas. Diurezė didėja.
Kai kurie širdies glikozidai turi raminamąjį poveikį centrinei nervų sistemai (adono glikozidai, pakalnutės). Diurezinį širdies glikozidų poveikį daugiausia lemia širdies veiklos pagerėjimas, tačiau svarbus ir jų tiesioginis stimuliuojantis poveikis inkstų veiklai.

Foxglove yra žydinčių augalų gentis, naudojama kaip vaistas dėl širdies sutrikimų.

Šios gėlės kardiotropinės savybės žinomos jau seniai. XVIII amžiaus pirmoje pusėje Rusijoje pradėta auginti vaistinės soduose, o nuo 1775 m., kai buvo paskelbti britų gydytojo Whiteringo darbai, rusmenės preparatai tvirtai įsitvirtino širdies ligų gydymo praktikoje.

Botaninės lapinės pirštinės savybės

Lapių (Digitalis) gentis – daugiametis, gražiai žydintis gysločių šeimos augalas su dideliais žiedynais, primenančiais antpirščius, ir trapiais raukšlėtais lapais. Žydi vidurvasarį (birželio pabaiga-liepa), vaisiai dvigeldžiai, kiaušinio formos kapsulės su mažomis rudomis sėklytėmis. Iš viso aprašytos 36 lapuočių rūšys, iš kurių tik 5 naudojamos medicininiais tikslais: vilnonė (pagrindinis žaliavos šaltinis), purpurinė lapė, blakstiena, didžioji ir rūdijanti.

Iš pradžių lapinės gvazdės paruošimas buvo ištrauka iš pirmųjų ir antrųjų metų lapų. Šiuo metu farmaciniai rusmenės glikozidų preparatai gaunami iš antžeminių augalo dalių, šienaujamų prieš žydėjimą.

Visos lapinės pirštinės yra nuodingos, o tai rodo dideli kiekiai biologiškai aktyvių medžiagų ir reikalauja kruopštaus tvarkymo.

Cheminiai lapinės pirštinės komponentai ir panaudojimas

Vaistams nuo rusmenės yra pagrindinės veikliosios medžiagos – digitoksinas, gitoksinas, digoksinas, acetildigoksinas ir daugelis kitų, taip pat organinės rūgštys, saponinai, flavonoidai.

Dauguma aktyvių komponentų yra antrinės hidrolizės kilmės, ty gaunami fermentiniu būdu skaidant natūralias glikozidų molekules.

Rusmenės preparatai naudojami daugelio širdies ligų, daugiausia susijusių su širdies ir kraujagyslių sutrikimais, gydymui:

  1. Širdies nepakankamumas ir įvairūs organiniai širdies struktūrų pažeidimai (taip pat kaip prevencinė priemonė).
  2. Širdies vožtuvų defektai, sukeliantys dekompensaciją.
  3. Prieširdžių virpėjimas.
  4. Širdies raumens uždegimas ir degeneracija.
  5. Paroksizminė tachikardija nėščioms moterims.
  6. Pasiruošimas širdies operacijoms.

Esant disfunkcijai (blokadoms) ir bradikardijai, rusmenės glikozidai neskiriami.

Kaip veikia rusmenės glikozido preparatas?

Glikozidai, išskirti iš lapinės gvazdikėlių žolės, turi specifinį poveikį širdies raumeniui. Širdies nepakankamumo atveju rusmenės vartojimo poveikis bus toks:

  • sumažėjęs širdies susitraukimų dažnis;
  • padidėjusi miokardo susitraukimo jėga;
  • širdies atsipalaidavimo laikotarpio (diastolės) pailgėjimas.

Rusmenės preparatai sėkmingai naudojami ir gydant kraujotakos nepakankamumą, kai širdis negali susidoroti su kraujo judėjimu kraujagyslėmis, o tai komplikuojasi edema ir trofiniais sutrikimais. Šiuo atveju glikozidiniai vaistai turėtų:

  • padidėjęs širdies tūris (kraujo tūris, išeinantis iš skilvelių per susitraukimą);
  • efektyvesnis skilvelių ištuštinimas sistolės metu;
  • kraujagyslėse cirkuliuojančio kraujo tūrio sumažėjimas ir dėl to sumažėjęs patinimas;
  • širdies ritmo normalizavimas tachikardijos metu;
  • kraujotakos pagreitėjimas kraujagyslių lovoje;
  • padidėjęs kraujagyslių tonusas, kurį lydi nedidelis kraujospūdžio padidėjimas.

Foxglove toksiškumas gali sukelti nepageidaujamą šalutiniai poveikiai: virškinamojo trakto, nervų sistemos sutrikimai, pakitimai širdies ritmas. Neleistinas šių vaistų vartojimas yra nepriimtinas, gydymo režimą parenka tik gydytojas, atsižvelgdamas į individualias paciento savybes.

Vaistiniai preparatai iš lapinės pirštinės vilnonės

"Celanidas" - širdies glikozidas greitai veikiantis, tiekiamas tablečių ir tirpalo pavidalu intraveninės injekcijos. Pagrindinės indikacijos yra tachikardija, prieširdžių virpėjimas.

"Digoksinui" būdingas padidėjęs miokardo susitraukimas ir jis netrukdo koronarinė kraujotaka ir mažina patinimą dėl diuretinio poveikio. Vartojama į veną ir per burną. Skiriama esant dideliems kraujotakos sutrikimams ir priepuolio metu kaip skubi pagalba.

Didžiausią gydomąjį poveikį pasiekia po kurio laiko, kai veikliosios medžiagos pasiekia tam tikrą koncentraciją organizme. Dėl to, kad rusmenės preparatai išsiskiria gana lėtai, atsiranda kumuliacinis poveikis.

teksto_laukai

teksto_laukai

rodyklė_aukštyn

Ryžiai. 6.1. Foxglove violetinė

Foxglove lapai- digitalis lapija

(n. Red) - digitalis purpurea l.

Sem. Norichnikovye- scrophulariaceae

Kiti vardai: lapių žolė Digitalis grandiflora malūnas.

Violetinė lapė yra dvimetis auginamas, gamtoje daugiametis žolinis augalas, kurio aukštis nuo 50 iki 120 cm (6.1 pav.).

Pirmaisiais metais vystosi tik stambių bazinių lapų rozetė, pailgos ovalios formos, buka viršūne ir ilgu sparnuotu lapkočiu, smulkiai krenuotu kraštu ir tinkliška vena (aiškiai matoma iš apačios).

Antraisiais metais formuojasi sidabriškai pūkuoti stiebai su pakaitomis lapeliais ir stambių antpirščio formos žiedų sankaupa.

Lapai. Apatiniai stiebo lapai ilgakočiai, kiaušiniški; vidutinė – trumpakočiai; viršutinės yra bekočios, kiaušiniškos lancetiškos.

Ryžiai. 6.2. Foxglove grandiflora

Gėlių vainikas violetinė, balta viduje su purpurinėmis dėmėmis gerklėje, atrodo kaip antpirštis.

Žiedynas- storas vienpusis daugiažiedis šepetys.

Vaisius- dviejų ląstelių daugiasėklis kapsulė.

Žydi birželio – liepos mėnesiais, sėklos sunoksta liepos – rugpjūčio mėn.

Foxglove grandiflora yra daugiametis žolinis augalas. 40-120 cm ūgio.

Yra kitoks nuo lapinės gvazdikėlių purpurinės su lancetiškais arba pailgai lancetiškais, plikais, žaliais lapais iš abiejų pusių nelygiai dantytu kraštu, taip pat šviesiai geltonais žiedais (6.2 pav.).

Žydi birželio – liepos mėnesiais, vaisiai sunoksta liepos – rugpjūčio mėn. Abu augalai yra nuodingi.

Sklaidymas

teksto_laukai

teksto_laukai

rodyklė_aukštyn

Natūraliai auga Vakarų, Vidurio ir Šiaurės Europos miškuose. Auginamas daugelyje pasaulio šalių; Rusijoje – Šiaurės Kaukaze kultūra galima Ukrainoje ir Moldovoje. Naminės veislės kardenolidų kiekiu gerokai nusileidžia geriausioms užsieninėms.

Auga kalnuose Vidurio ir Pietų Urale, Karpatuose, Šiaurės Kaukaze, rečiau – Rusijos europinės dalies centrinės zonos kalvose (Valdai, Volgos aukštuma ir kt.). Auga lapuočių ir mišriuose miškuose atvirose vietose, tarp krūmų, prie kelių. Ištekliai menkai ištirti, o šiuo metu laukinių augalų žaliavos praktiškai nerenkamos. Įtraukta į regionines Raudonąsias knygas.

Vaistinės žaliavos

teksto_laukai

teksto_laukai

rodyklė_aukštyn

Išoriniai ženklai

Visa žaliava

Ryžiai. 6.3. Foxglove lapai:
A – n. violetinė: 1 – bazinis lapas; 2 – stiebo lapas; B – n. vilnonis.

Sveiki lapai arba jų gabalai.

U lapinės pirštinės violetinė - pailgos ovalios arba ovalios-lancetiškos formos, kraštas netolygiai krentuotas. Pamatiniai lapai turi ilgus sparnuotus lapkočius, stiebiniai – trumpi arba be lapkočių (6.3 pav., A). Lapai trapūs, susiraukšlėję, iš apačios stipriai pūkuoti, su būdingu tankiu stipriai išsikišusių smulkių šakojančių gyslų tinklu. Lapų ilgis 10-30 cm ir daugiau, plotis iki 11 cm. Lapų spalva viršuje tamsiai žalia, apačioje pilkšvai žalia.

U lapinės pirštinės grandiflora lapai lancetiški arba pailgai lancetiški, buka smailia viršūne, netolygiai aštriu kraštu su retais dantimis; baziniai ir apatiniai stiebo lapai, palaipsniui siaurėjantys link pagrindo į trumpą sparnuotą lapkotį arba be lapkočio. Venacija kampinė. Ilgis iki 30 cm, plotis iki 6 cm Spalva žalia iš abiejų pusių.
Kvapas silpnas. Skonis neapibrėžtas (!). nuodingas !

Susmulkintos žaliavos.

Lapų gabaliukai įvairių formų perkošti per sietelį su 7 mm skersmens skylutėmis. Spalva pilkšvai žalia. Kvapas silpnas. Skonis nenustatytas.

Milteliai pilkšvai žalios spalvos, prasiskverbiantis per 0,16 mm sietą. Kvapas silpnas. Skonis nenustatyta.

Mikroskopija


A – viršutinės pusės epidermis;
B – apatinės pusės epidermis;
B - plaukai: 1 - galvos plaukai; 2 – paprasti plaukai; 3 - paprasto plauko tvirtinimo vieta.

Tiriant lapą nuo paviršiaus matomos epidermio ląstelės su vingiuotomis sienelėmis. Apatinėje lapo pusėje vyrauja stomatai, apsupti 3-7 parastomatinių ląstelių (anomocitinio tipo). Plaukai yra paprasti ir tvirti.

Violetinės spalvos lapė paprasti plaukeliai daug, ypač apatinėje lapo pusėje, 2-8 ląstelių, su šiek tiek karpuota odele ir plonomis sienelėmis; atskiros plaukų ląstelės dažnai suyra. Egzistuoja dviejų tipų žvėrių plaukeliai: gana dažni – su dviląste galvute ant trumpo vienaląsčio stiebo ir gana reti – su vienaląste sferine arba ovalia galva ant ilgo daugialąsčio stiebo (6.4 pav.).

Foxglove grandiflora paprasti plaukeliai yra labai dideli, retai aptinkami apatinėje lapo pusėje išilgai didelių gyslų. Plaukeliai turi dviląstę (kartais vienaląstę) galvą ant trumpo vienaląsčio (kartais dviląsčio) stiebo.

Milteliai. Tiriant miltelius matosi epidermio fragmentai vingiuotomis sienelėmis; parenchimos ląstelių ir spiralinių kraujagyslių fragmentai; daugybė paprastų plaukų ir jų fragmentų; Smailūs plaukai yra mažiau paplitę.

Žaliavų supirkimas ir sandėliavimas

teksto_laukai

teksto_laukai

rodyklė_aukštyn

Paruošimas. Plantacijose pirmųjų metų rozetės lapai nupjaunami liepos-rugpjūčio mėnesiais, o po 1-1,5 mėnesio nuimamas antras, kartais ir trečias derlius. Antrųjų gyvenimo metų augalų stiebiniai lapai nuplėšiami rankomis. Žaliavas rekomenduojama rinkti žydėjimo fazėje, saulėtą dieną, nes šviesoje glikozidai kaupiasi intensyviau. Kultivuojant vienmetį lapiuką, lapai per vasarą nupjaunami 2-3 kartus be lapkočių (jie apsunkina džiūvimą ir neturi biologiškai aktyvių medžiagų).

Apsaugos priemonės. Dvejų metų plantacijose, ruošiant žaliavas, jie apsaugo šaknų sistema nuo žalos.

Džiovinimas.Žaliavas reikia greitai išdžiovinti, surinkti lapai atvirame inde nedelsiant pristatomi į džiovinimo vietą. Žaliavos džiovinamos dirbtinai šildomose džiovyklose 55-60 °C temperatūroje.

Standartizavimas. GF XI, leidimas. 2 str. 14. Foxglove purpurea naudojama sveikų ir susmulkintų žaliavų, taip pat miltelių pavidalu, Nr. grandiflora naudojama tik visos žaliavos pavidalu.

Sandėliavimas. Visos žaliavos turi būti gerai supakuotos. Tanki pakuotė skatina geresnį biologiškai aktyvių medžiagų išsaugojimą. Visos žaliavos laikomos sausoje, apsaugotoje nuo šviesos vietoje. Milteliai - ampulėse arba sandariai uždarytuose buteliuose. Išskirti gryni glikozidai saugomi pagal A sąrašą, kiti vaistai ir vaistinės žaliavos – pagal B sąrašą. Žaliavų biologinis aktyvumas stebimas kasmet.

Sudėtis lapinės pirštinės

teksto_laukai

teksto_laukai

rodyklė_aukštyn

Paprastųjų lapių cheminė sudėtis

Daugiau nei 60 kardiotoninių glikozidų buvo išskirta iš lapinės glovės purpurea oro dalies.

Didžiausią reikšmę turi purpuro glikozidai A ir B turinčios tris digitoksozės molekules ir vieną gliukozės molekulę kaip angliavandenių komponentą;
purpuraglikozido A aglikonas - digitoksigeninas,

purpuraglikozidas B - gitoksigeninas(16-oksidigitoksigeninas).

  • gitaloksigeninas,
  • Gitalotoksinas,
  • digitoksinas,
  • gitoksinas ir kt.

Be to, augale yra

  • steroidiniai saponinai (digitoninas ir kt.),
  • flavonoidai,
  • cholinas ir kiti junginiai.

Lapai lapinės pirštinės grandiflora sudėtyje yra kardiotoninių glikozidų, iš kurių pagrindiniai yra digilanidai A, B, C (žr. „Lapės lapai“). Be to, rasta steroidinių saponinų ir flavonoidų.

Skaitiniai rodikliai

Visa žaliava. 1 g žaliavos biologinis aktyvumas turėtų būti 50-66 ICE arba 10,3-12,6 KED; lapų drėgmė n. violetinė ne daugiau 13% (n. grandiflora - 12%); bendras pelenų kiekis ne daugiau 18% (n. grandiflora - 7%); patamsėję arba pageltę lapai ne daugiau kaip 1%; kitos augalo dalys (stiebai, žiedai ir vaisiai) ne daugiau kaip 1% (n. grandiflora - 2%); susmulkinti lapai, perbraukti per sietelį su 2 mm skersmens skylutėmis, ne daugiau kaip 2 %; organinės priemaišos ne daugiau 0,5% (N. grandiflora - 1%); mineralinė priemaiša ne daugiau 0,5% (N. grandiflora - 1%).

Susmulkintos žaliavos. 1 g žaliavos biologinis aktyvumas turėtų būti 50-66 ICE arba 10,3-12,6 KED; drėgnumas ne didesnis kaip 13%; bendras pelenų kiekis ne didesnis kaip 18 %; patamsėję arba pageltę lapai ne daugiau kaip 1%; kitos augalo dalys (stiebų gabaliukai, vaisiai, žiedai) ne daugiau kaip 1 %; dalelės, kurios neprasiskverbia pro sietelį su skylutėmis, kurių skersmuo 7 mm, ne daugiau kaip 5 %; dalelės, praeinančios per sietą su 0,5 mm skersmens skylutėmis, ne daugiau kaip 10%; organinės priemaišos ne daugiau kaip 0,5%; mineralinių priemaišų ne daugiau kaip 0,5%.

Milteliai. 1 g miltelių biologinis aktyvumas turi būti 50-66 ICE arba 10,3-12,6 KED; drėgmė ne daugiau kaip 10%; bendras pelenų kiekis ne didesnis kaip 18 %; dalelių, kurios neprasiskverbia pro sietelį su skylutėmis, kurių dydis 0,16 mm, ne daugiau kaip 2 proc.

Lapinės pirštinės savybės ir panaudojimas

teksto_laukai

teksto_laukai

rodyklė_aukštyn

Farmakoterapinė grupė. Kardiotoninis agentas (širdies glikozidai).

Digitalis farmakologinės savybės

Digitalis purpurea turi įvairiapusį poveikį organizmui (kraujagyslėms, nervus vagus, inkstai, žarnos, centrinė nervų sistema), tačiau pagrindinis jos veikimo objektas yra širdis.

Širdies glikozidai

  • padidinti sistolę,
  • pailginti diastolę,
  • sumažinti širdies laidumo sistemos jaudrumą.

Pagal šiuolaikinės idėjos Širdies (kardiotoninių) glikozidų fizikinis ir cheminis veikimo mechanizmas susideda iš

  • nuo Na, K priklausomos ATPazės aktyvumo pokyčiai,
  • padidėjęs natrio jonų kiekis ląstelėse,
  • padidina kalcio jonų tiekimą į ląsteles, tiesiogiai dalyvaujančias susitraukimo veiksme.

Be to, veikiant širdies glikozidams, padidėja jonizuoto kalcio kiekis kraujo plazmoje.

Digitalis purpurea glikozidai yra lipofiliniai kardiotoniniai glikozidai, kurie stipriai jungiasi su kraujo baltymais, todėl prasiskverbimas į miokardą vyksta lėtai. Viduje vartojant digitoksiną, kardiotropinis poveikis pasireiškia tik po 2-3 valandų ir trunka 2-3 savaites. Augaliniai glikozidai, vartojami per burną, palaipsniui kaupiasi organizme ir turi didelis kumuliacijos laipsnis.

Digitoninas ir kiti rusmenės saponinai turėti

  • lokaliai dirginantis ir
  • hemolizinės savybės.
  • Jie padeda padidinti širdies glikozidų tirpumą ir absorbciją.

Lapinės pirštinės panaudojimas

Naudojami Foxglove purpurea preparatai adresu

  • kraujotakos nepakankamumas II ir III etapasįvairios kilmės,
  • taip pat su tachisistoline forma prieširdžių virpėjimas, dažniausiai lydintis ir sunkėjantis kraujotakos nepakankamumas.

Perdozavus rusmenės preparatų stebimi intoksikacijos reiškiniai, išreikšti in

  • bradikardija,
  • miego sutrikimas,
  • padidėjęs dusulys,
  • atsiradimas diskomfortasširdies srityje.

Vaistai

teksto_laukai

teksto_laukai

rodyklė_aukštyn

  1. Lapių lapų vandeninis antpilas (paruoštas vaistinėje). Kardiotoninis vaistas.
  2. Foxglove purpurinių lapų milteliai (milteliai; tabletės). Kardiotoninis vaistas.
  3. Digitoxin (Kardigin, Christodigin), tabletės 0,0001 g; žvakutės po 0,00015 g. Glikozidas, gautas iš lapinės glovės purpurea ir n. grandiflora. Kardiotoninis vaistas.
  4. Cordigit (tabletės 0,0008 g; žvakutės 0,0012 g). Išgrynintas lapinės glovės purpurea lapų ekstraktas turi glikozidų sumą. Kardiotoninis vaistas.

Visų rusmenės preparatų negalima pildyti su gydytojo nepasirašytu receptu, nes jie turi kumuliacinių savybių (ilgai vartojant gali kauptis organizme).