Kiekvienoje tabletėje yra: veiklioji medžiaga: digoksinas 0,25 mg, pagalbinės medžiagos: bulvių krakmolas, sacharozė (cukrus), kalcio stearatas, dekstrozės monohidratas, laktozės monohidratas (pieno cukrus), talkas.
Apibūdinimas:Tabletės yra baltos, plokščios cilindrinės, nusklembtos, su „R“ ženklu arba be jo vienoje pusėje.
Farmakoterapinė grupė:Kardiotoninis vaistas - širdies glikozidas. ATX:C.01.A.A.05 Digoksinas
C.01.A.A Rusmenės glikozidai
Farmakodinamika:Digoksinas yra širdies glikozidas. Jis turi teigiamą inotropinį poveikį dėl tiesioginio kardiomiocitų membranų natrio-kalio ATPazės slopinimo, dėl kurio padidėja natrio jonų kiekis ląstelėse ir atitinkamai sumažėja kalio jonų kiekis. Padidėjęs natrio jonų kiekis suaktyvina natrio-kalcio metabolizmą, padidina kalcio jonų kiekį, dėl to padidėja miokardo susitraukimo jėga. Dėl padidėjusio miokardo susitraukimo padidėja insulto kraujo tūris. Sumažėja galutinis sistolinis ir galutinis diastolinis širdies tūris, o tai kartu su miokardo tonuso padidėjimu sumažina jo dydį, taigi ir miokardo deguonies poreikį. Jis turi neigiamą chronotropinį poveikį, sumažina per didelį simpatinį aktyvumą padidindamas kardiopulmoninių baroreceptorių jautrumą. Dėl padidėjusio klajoklio nervo aktyvumo jis turi antiaritminį poveikį, nes sumažėja impulsų greitis per atrioventrikulinį mazgą ir pailgėja efektyvus ugniai atsparus laikotarpis. Šis poveikis atsiranda dėl netiesioginio poveikio atrioventrikuliniam mazgui. Neigiamas dromotropinis poveikis pasireiškia padidėjusiu atrioventrikulinio mazgo atsparumu ugniai, o tai lemia supraventrikulinės tachikardijos ir tachiaritmijų naudojimą paroksizmams. Pavyzdingas
tachiaritmija padeda sulėtinti skilvelių susitraukimų dažnį, pailgina diastolę, gerina intrakardinę ir sisteminę hemodinamiką. Teigiamas batmotropinis poveikis atsiranda, kai naudojamos subtoksinės ir toksinės dozės. Jis turi tiesioginį vazokonstrikcinį poveikį, kuris aiškiausiai pasireiškia nesant stazinės periferinės edemos. Tuo pačiu metu netiesioginis kraujagysles plečiantis poveikis (atsižvelgiant į minutinio kraujo tūrio padidėjimą ir pernelyg didelio simpatinės kraujagyslių tonuso stimuliacijos sumažėjimą) paprastai vyrauja prieš tiesioginį vazokonstriktorių poveikį. dėl to sumažėja bendras periferinių kraujagyslių pasipriešinimas.
Farmakokinetika:Digoksino absorbcija iš virškinimo trakto kintama, sudaro 70-80% dozės ir priklauso nuo virškinamojo trakto motorikos, dozavimo forma, kartu vartojamas maistas, dėl sąveikos su kitais vaistais
reiškia. Biologinis prieinamumas 60-80%. Esant normaliam rūgštingumui skrandžio sulčių Nedidelis digoksino kiekis sunaikinamas. hiperrūgštinėmis sąlygomis daugiau jo gali būti sunaikinta. Visiškai absorbcijai reikalingas pakankamas poveikis žarnyne: kai sumažėja virškinimo trakto motorika, biologinis prieinamumas yra didžiausias. adresu padidėjusi peristaltika- minimalus. Digoksino gebėjimas kauptis audiniuose (kumuliuotis) paaiškina koreliacijos trūkumą gydymo pradžioje tarp farmakodinaminio poveikio sunkumo ir jo koncentracijos kraujo plazmoje. Ryšys su kraujo plazmos baltymais yra 25%. Tariamasis pasiskirstymo tūris yra 5 l/kg. Metabolizuojamas kepenyse. Jis išsiskiria daugiausia per inkstus (60-80% nepakitęs), pusinės eliminacijos laikas yra apie 40 valandų (nustatomas pagal inkstų funkciją). Išskyrimo per inkstus intensyvumą lemia glomerulų filtracijos kiekis. Dėl nedidelių lėtinių inkstų nepakankamumas digoksino išskyrimo per inkstus sumažėjimą kompensuoja kepenyse vykstantis metabolizmas į neaktyvius junginius. Kepenų nepakankamumo atveju kompensacija atsiranda dėl padidėjusio digoksino išsiskyrimo per inkstus.
Indikacijos: Kaip sudėtingos II lėtinio širdies nepakankamumo terapijos dalis (jei yra klinikinės apraiškos) ir III-IV funkcinė klasė pagal NYHA klasifikaciją; tachisistolinė prieširdžių virpėjimo forma ir paroksizminės bei lėtinės eigos plazdėjimas (ypač kartu su lėtiniu širdies nepakankamumu). Kontraindikacijos:Padidėjęs jautrumas vaisto sudedamosioms dalims, intoksikacija glikozidais, Wolff-Parkinson-White sindromas, antrojo laipsnio atrioventrikulinė blokada. skilvelių tachikardija ir skilvelių virpėjimas, protarpinis visiška blokada, vaikystė iki 3 metų; pacientams, sergantiems retomis paveldimomis ligomis: laktozės netoleravimu, fruktozės netoleravimu, laktazės trūkumu, sacharazės / izomaltazės trūkumu arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija.
Atsargiai:Palyginti naudą ir riziką: pirmojo laipsnio atrioventrikulinė blokada, silpnumo sindromas sinusinis mazgas be širdies stimuliatoriaus, nestabilaus laidumo per atrioventrikulinį mazgą tikimybė, buvę Morgagni-Adams-Stokes priepuoliai, hipertrofinė obstrukcinė subaortinė stenozė, izoliuota mitralinė stenozė su retu širdies susitraukimų dažniu, širdies astma pacientams, kuriems yra mitralinė stenozė (jei nėra tachisistolinė forma prieširdžių virpėjimas), ūminis širdies priepuolis miokardas, nestabili krūtinės angina, arterioveninis šuntas, hipoksija, širdies nepakankamumas su sutrikusia diastoline funkcija ( ribojanti kardiomiopatija, širdies amiloidozė, konstrikcinis perikarditas, širdies tamponada), ekstrasistolija, stiprus širdies ertmių išsiplėtimas, „plaučių“ širdis; viename- elektrolitų sutrikimai: hipokalemija, hipomagnezemija, hiperkalcemija, hipernatremija; hipotirozė, alkalozė, miokarditas, vyresnio amžiaus, inkstų ir (arba) kepenų nepakankamumas, nutukimas.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis:Skaitmeninės kilmės preparatai prasiskverbia per placentą. Atskleista bloga įtaka vaisiui atliekant eksperimentus su gyvūnais. Kontroliuojamų tyrimų su nėščiomis moterimis neatlikta, tačiau galima nauda motinai gali pateisinti digoksino vartojimą galima rizika vaisiui.
Laktacijos laikotarpis
Digoksinas išskiriamas Motinos pienas. Kadangi nėra duomenų apie vaisto poveikį kūdikiams žindymo laikotarpiu, jei šiuo laikotarpiu gydymas yra būtinas, žindymą rekomenduojama nutraukti.
Naudojimo ir dozavimo instrukcijos:Viduje.
Kaip ir visų širdies glikozidų, dozę reikia parinkti atsargiai, kiekvienam pacientui atskirai. Jei pacientas prieš skirdamas digoksiną vartojo širdies glikozidus, tokiu atveju vaisto dozę reikia sumažinti.
Suaugusieji ir vyresni nei 10 metų vaikai - Digoksino dozė priklauso nuo reikiamo greičio pasiekimus terapinis poveikis:
- vidutiniškai greitas skaitmeninimas (24-36 val.), naudojamas skubiais atvejais: paros dozė 0,75-1,25 mg, padalinta į 2 dozes, stebint EKG prieš kiekvieną kitą dozę. Pasiekę sotumą, jie pereina prie palaikomojo gydymo;
- lėtas skaitmeninimas (5–7 dienos): 0,125–0,5 mg paros dozė skiriama vieną kartą per dieną 5–7 dienas (kol pasiekiamas prisotinimas), po to pereinama prie palaikomojo gydymo; palaikomoji terapija: paros dozė nustatoma individualiai ir yra 0,125-0,75 mg (palaikomoji terapija paprastai atliekama ilgą laiką).
U pacientams, sergantiems lėtiniu širdies nepakankamumu reikia vartoti mažomis dozėmis: iki 0,25 mg per parą (pacientams, sveriantiems daugiau nei 85 kg – iki 0,375 mg per parą).
U pagyvenusių pacientų digoksino paros dozę reikia sumažinti iki 0,0625-0,125 mg (1/4-1/2 tabletės).
Vaikai nuo 3 iki 10 metų: sočiųjų dozė vaikams yra 0,05-0,08 mg/kg per parą; ši dozė skiriama 3-5 dienoms esant vidutiniškai greitam skaitmeninimui arba 6-7 dienoms esant lėtam skaitmeninimui. Palaikomoji dozė vaikams yra 0,01-0,025 mg/kg per parą.
Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi būtina sumažinti digoksino dozę: kai kreatinino klirensas yra 50-80 ml/min, vidutinė palaikomoji dozė yra 50% vidutinės palaikomosios dozės pacientams, kurių inkstų funkcija normali, o kreatinino klirensas mažesnis nei 10 ml. /min - 25%.
Šalutiniai poveikiai:Švenčiama šalutiniai poveikiai daznai pradiniai požymiai perdozavus.
Apsinuodijimas glikozidu:
iš išorės širdies ir kraujagyslių sistemos : paroksizminė skilvelių tachikardija, skilvelių ekstrasistolija(bigemija, politopinė skilvelių ekstrasistolija), mazginė tachikardija, sinusinė bradikardija, sinoaurikulinė blokada, prieširdžių virpėjimas ir plazdėjimas, atrioventrikulinė blokada; EKG - segmento sumažėjimas ST susidarant dvifazei T bangai.
Iš išorės Virškinimo traktas: anoreksija, pykinimas, vėmimas, viduriavimas, pilvo skausmas, žarnyno nekrozė.
Iš centrinės pusės nervų sistema: miego sutrikimai, galvos skausmas, galvos svaigimas, neuritas, radikulitas, maniakinės depresijos sindromas, parestezija ir alpimas, dezorientacija ir sumišimas (daugiausia ateroskleroze sergantiems senyviems pacientams), vienspalvės regos haliucinacijos.
Iš pojūčių: matomų objektų spalva gelsva žalia spalva, priekyje mirksi "musės". akys, sumažėjęs regėjimo aštrumas, makro- ir mikropsija.
Galima alerginės reakcijos: odos bėrimas, retai dilgėlinė.
Iš kraujodaros organų ir hemostazės sistemos: trombocitopeninė purpura, kraujavimas iš nosies, petechijos.
Kiti:hipokalemija, ginekomastija.
Perdozavimas:Simptomai: apetito praradimas, pykinimas, vėmimas, viduriavimas, pilvo skausmas, žarnyno nekrozė; skilvelių paroksizminė tachikardija, skilvelių ekstrasistolija (dažnai politopinė ar bigeminija), mazginė tachikardija, sinoaurikulinė blokada, prieširdžių virpėjimas ir plazdėjimas, atrioventrikulinė blokada, mieguistumas, sumišimas, kliedesinė psichozė, sumažėjęs regėjimo aštrumas, geltonai žalia spalva, matomų objektų mirgėjimas prieš akis, objektų suvokimas sumažinta arba padidinta forma; neuritas, radikulitas, maniakinės depresijos sindromas,
parestezija.
Gydymas: digoksino vartojimo nutraukimas, aktyvintos anglies vartojimas (rezorbcijai mažinti), priešnuodžių (natrio dimerkaptopropansulfonato, natrio edetato (EDTA) skyrimas), simptominis gydymas.
EKG stebėjimas.
Sąveika:Kartu vartojant digoksiną ir sutrikimus sukeliančius vaistus elektrolitų balansas ypač hipokalemija ( mineralinis ir
gliukokortikosteroidai, insulinas, beta adrenerginiai agonistai, amfotericinas B, karboanhidrazės inhibitoriai, kortikotropinas, diuretikai, skatinantys skysčių ir kalio išsiskyrimą (ir tiazidų dariniai), natrio fosfatas, didėja aritmijų ir kito digoksino toksinio poveikio išsivystymo rizika, todėl būtina nuolat stebėti kalio kiekį kraujyje. Hiperkalcemija taip pat gali sukelti digoksino toksiškumą, todėl jos reikia vengti. į venąkalcio druskos pacientams, vartojantiems ir vartojant kartu, digoksino dozę reikia sumažinti. Narkotikai kalio druskos neturėtų būti naudojamas, jei dėl digoksino poveikio atsiranda EKG laidumo sutrikimų. tačiau kartu su širdies glikozidais dažnai skiriamos kalio druskosširdies ritmo sutrikimų prevencija. Kai kurie vaistai gali padidinti digoksino koncentraciją serume (chinidinas, lėtieji kalcio kanalų blokatoriai (ypač verapamšas) ir triamterenas), todėl vartojant kartu, digoksino dozę reikia sumažinti, kad būtų išvengta toksinio vaisto poveikio.Amiodaronaspadidina digoksino koncentraciją kraujo plazmoje iki toksiškos vertės. Amiodarono ir digoksino sąveika slopina sinusinių ir atrioventrikulinių širdies mazgų veiklą ir laidumą nervinis impulsas per širdies laidumo sistemą, todėl, paskyrus jį, jis atšaukiamas arba jo dozė sumažinama per pusę.
Beta blokatoriai Ir padidinti neigiamo chronotropinio poveikio sunkumą, sumažinti inotropinio poveikio stiprumą.
Spironolaktonassumažina digoksino išskyrimo greitį, todėl vartojant kartu, reikia koreguoti vaisto dozę; Be to, kartu vartojamas spironolaktonas gali turėti įtakos digoksino koncentracijos metodo rezultatams, todėl būtina Ypatingas dėmesys vertinant gautus rezultatus.
Digoksino absorbcija žarnyne gali sumažėti tetraciklino, aliuminio, magnio ir kitų antacidinių vaistų.
Pektinas ir kiti adsorbentai, kolestipolis, vidurius laisvinantys vaistai, neomicinas sumažinti digoksino absorbciją ir taip sumažinti jo gydomąjį poveikį. Sumažinti digoksino biologinį prieinamumą: Aktyvuota anglis, mezgimas vaistai, kaolinas, sulfasalazinas (surišimas virškinamojo trakto spindyje);
metoklopramidas (proserinas) (virškinimo trakto motorikos padidėjimas).
Didina digoksino biologinį prieinamumą: antibiotikai Platus pasirinkimas veiksmai, pribloškiantis žarnyno mikroflora(sumažintas sunaikinimas virškinimo trakto traktas).
Eritromicinasgerina digoksino pasisavinimą žarnyne. Mikrosominės oksidacijos induktoriai ( barbitūratai, vaistai nuo epilepsijos
vaistai, geriamieji kontraceptikai) gali paskatinti digoksino metabolizmą (nutraukus jų vartojimą, galimas apsinuodijimas rusmenėmis). sumažina digoksino koncentraciją kraujo serume.
Jonažolės preparatai indukuoja P-glikoproteiną ir citochromą P450, o tai sumažina biologinį prieinamumą, padidina metabolizmą ir žymiai sumažina digoksino koncentraciją kraujo plazmoje. Vartojimas kartu su digoksinu antiaritminiai vaistai, kalcio druskos, pankuronio bromidas, rauvolfijos alkaloidai, suksametonis ir simpatomimetikai gali išprovokuoti sutrikimų vystymąsi širdies ritmas Todėl tokiais atvejais būtina stebėti paciento širdies veiklą ir EKG.
Edrofonio chloridas (cholinesterazės inhibitorius) padidina tonusąparasimpatinė nervų sistema, todėl jo sąveika su digoksinu gali sukelti sunkią bradikardiją. sumažina antikoaguliantų poveikįheparino, todėl pastarųjų dozę reikėtų didinti.
Indometacinassumažina digoksino išsiskyrimą, todėl pavojus didėja toksinis poveikis narkotikų.
Chinidinas ir chininasgali smarkiai padidinti digoksino koncentraciją. Tiriant miokardo perfuziją talio preparatai sumažina talio kaupimosi laipsnį širdies raumens pažeidimo vietose ir iškreipia tyrimų duomenis.
Taikymas hormonai, kurių sudėtyje yra jodo Skydliaukė padidina medžiagų apykaitą, todėl digoksino dozę būtinai reikia padidinti.
Specialios instrukcijos:Viso gydymo digoksinu metu pacientas turi būti prižiūrimas gydytojo, kad būtų išvengta šalutinio poveikio, atsirandančio dėl perdozavimo. Digoksino dozę reikia sumažinti pacientams, sergantiems lėtiniu plaučių širdies nepakankamumu, vainikinių arterijų nepakankamumu, skysčių ir elektrolitų pusiausvyros sutrikimu, inkstų ar kepenų nepakankamumu. Senyviems pacientams taip pat reikia atidžiai koreguoti dozę, ypač jei jie turi vieną ar daugiau iš aukščiau išvardytų būklių. Reikia atsižvelgti į tai, kad tokių pacientų, net ir kurių inkstų funkcija sutrikusi, kreatinino klirenso vertės gali būti normos ribose, o tai susiję su sumažėjimu. raumenų masė ir kreatinino sintezės sumažėjimas.Kadangi esant inkstų nepakankamumui sutrinka farmakokinetiniai procesai, dozę reikia parinkti kontroliuojant digoksino koncentraciją kraujo serume. Jei tai neįmanoma, galite naudoti šias rekomendacijas: Dozę reikia sumažinti maždaug tiek pat procentų, kiek sumažėja kreatinino klirensas. Jei kreatinino klirensas nenustatytas, jį galima apytiksliai apskaičiuoti pagal kreatinino koncentraciją serume (CCC) naudojant Cockroft-Gault formulę. Vyrams: (140 – amžius [metais]) – svoris [kg] / (72 – KKS [mg/dl]). Moterims rezultatas turėtų būti padaugintas iš 0,85.
Esant sunkiam inkstų nepakankamumui, digoksino koncentracija serume turi būti nustatoma kas 2 savaites, atsižvelgiant į bent jau, V pradinis laikotarpis gydymas.
Idiopatinės subaortinės stenozės atveju (kairiojo skilvelio nutekėjimo trakto obstrukcija asimetriškai hipertrofuota tarpskilveline pertvara) digoksino vartojimas padidina obstrukcijos sunkumą.
Su išreikštu mitralinė stenozė ir normo- ar bradikardija, širdies nepakankamumas išsivysto dėl kairiojo skilvelio diastolinio užpildymo sumažėjimo. , padidindamas dešiniojo skilvelio miokardo susitraukimą, sukelia tolesnį slėgio padidėjimą sistemoje plaučių arterija, kuris gali išprovokuoti plaučių edemą arba pasunkinti kairiojo skilvelio nepakankamumą.
Sergantiesiems mitraline stenoze širdies glikozidai skiriami esant dešiniojo skilvelio nepakankamumui arba prieširdžių virpėjimui. Pacientams, kuriems yra antrojo laipsnio atrioventrikulinė blokada, širdies glikozidų skyrimas gali ją pasunkinti ir sukelti Morgagni-Adams-Stokes priepuolį. Pirmojo laipsnio atrioventrikulinės blokados atveju širdies glikozidų skyrimas reikalauja atsargumo ir reguliaraus EKG stebėjimo. o kai kuriais atvejais – farmakologinė profilaktika atrioventrikulinį laidumą gerinančiomis priemonėmis. Sergant Wolff-Parkinson-White sindromu, sulėtindamas atrioventrikulinį laidumą, jis skatina impulsų laidumą pagalbiniais takais, aplenkdamas atrioventrikulinį mazgą ir taip provokuoja paroksizminės tachikardijos vystymąsi. Apsinuodijimo glikozidais tikimybė didėja esant hipokalemijai. hipomagnezemija,
hiperkalcemija, hipernatremija, hipotirozė, stiprus širdies ertmių išsiplėtimas, „plaučių“ širdis, miokarditas ir senyviems pacientams.
Kaip vienas iš skaitmeninimo stebėjimo metodų skiriant širdies glikozidus, naudojamas jų koncentracijos plazmoje stebėjimas. Alerginės reakcijos kitiems širdies glikozidams yra retos. Jei pasireiškia padidėjęs jautrumas bet kuriam širdies glikozidui, gali būti naudojami kiti šios grupės atstovai, nes kryžminis padidėjęs jautrumas širdies glikozidams nėra būdingas.
Pacientas turi griežtai laikytis šių nurodymų:
Vartokite vaistą tik taip, kaip nurodyta, patys nekeiskite dozės;
Vartokite vaistą kiekvieną dieną tik nurodytu laiku;
Jeigu Jūsų širdies susitraukimų dažnis yra mažesnis nei 60 dūžių/min., nedelsdami kreipkitės į gydytoją;
Nedidinkite ar padvigubinkite dozės;
Jeigu pacientas vaisto nevartojo ilgiau nei dvi dienas, apie tai būtina informuoti gydytoją;
Prieš nutraukdami vaisto vartojimą, turite informuoti gydytoją;
Jei atsiranda vėmimas, pykinimas, viduriavimas ar greitas pulsas, nedelsdami kreipkitės į gydytoją;
Prieš chirurginės operacijos arba teikiant skubi pagalba būtina įspėti gydytoją apie vaisto vartojimą;
Be gydytojo leidimo nepatartina vartoti kitų vaistai.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones. trečia ir kailis.:Tyrimai, vertinantys digoksino poveikį gebėjimui vairuoti transporto priemonių ir aptarnavimo mechanizmus, kuriems reikia padidėjusi koncentracija dėmesio ir psichomotorinių reakcijų greičio nepakanka, tačiau reikia būti atsargiems. Gamintojas: Informacijos atnaujinimo data: 01.02.2016 Iliustruotos instrukcijosGlikozidai buvo pradėti naudoti širdies ligoms gydyti Senovės Egiptas, norėdami paskatinti širdies veiklą, egiptiečiai naudojo jūros svogūnus. Širdies glikozidų vartojimo istorijoje gausu pakilimų ir nuosmukių, šiuo metu iš daugelio jų daugiausia naudojamas digoksinas. Taip yra dėl didelio šios grupės vaistų toksiškumo.
Kai kurios mokyklos mano, kad širdies glikozidų naudojimas yra netinkamas ir lygina jų poveikį širdies raumeniui „su mirusio arklio sumušimu“.
Dauguma mūsų šalies kardiologų sėkmingai naudoja šį vaistą, svarbiausia yra laikytis reikiamo režimo.
Bendra informacija apie vaistą, veikimo mechanizmą miokardo ląstelėms
Digoksinas gaunamas iš lapinės gvazdikėlių lapų ir yra vidutinės trukmės širdies glikozidas. Priklauso kardiotonikų grupei.
Vaistas tiekiamas tiek tablečių, tiek injekcinio tirpalo pavidalu. Veikimo mechanizmas pagrįstas poveikiu kalio ir natrio kanalams, didinant kalcio kiekį raumenų ląstelėširdyse.
Digoksinas padidina širdies susitraukimų jėgą, padidindamas susitraukimą raumenų skaidulų miokardo.
Dėl padidėjusio raumenų skaidulų susitraukimo padidėja kraujo kiekis, kurį širdies raumuo išpumpuoja susitraukimo metu.
Dėl to padidėja deguonies kiekis, kurį kraujas perneša į visus organus ir audinius.
Taip pat sumažėja miokardo deguonies poreikis. Kadangi širdis yra pirmasis organas, kuris visų pirma kenčia nuo deguonies trūkumo, vartojant digoksiną, širdies skausmo priepuolių skaičius mažėja, o širdies raumuo ilgainiui mažėja.
Dėl šio vaisto sumažėja širdies susitraukimų skaičius, šis poveikis yra susijęs su AV mazgo laidumo sumažėjimu širdyje. Sumažėjus simpatinės nervų sistemos tonusui ir padidėjus parasimpatinės nervų sistemos tonusui, mažėja ir širdies susitraukimų skaičius.
Net jei ritmo sutrikimas išlieka, sumažėjęs širdies susitraukimų dažnis žymiai pagerina pacientų būklę: dusulys, periferinė edema, sumažėja širdies ritmo lygis. fizinė veikla kurį pacientas gali toleruoti.
Šio vaisto vartojimo indikacijos
Digoksino vartojimo indikacijos yra šios:
- Lėtinis širdies nepakankamumas. Vartojant digoksiną, padidėja miokardo susitraukimas, širdis geriau susidoroja su savo funkcija.
- Prieširdžių virpėjimas tachisistolinės formos. Jis skiriamas siekiant sumažinti širdies susitraukimų skaičių ir pasiekti normosistolę.
- Prieširdžių plazdėjimas, siekiant sumažinti širdies nepakankamumo požymius ir pasiekti normosistolę.
Šiuo metu prieštaringai vertinama, ar patartina skirti digoksino esant širdies nepakankamumui. Daugelis pasaulio šalių nustojo skirti širdies glikozidus širdies nepakankamumui gydyti.
Kaip jis naudojamas šiai patologijai?
Pacientams, sergantiems tachisistolinės formos prieširdžių virpėjimu, vaistas skiriamas palaikyti širdies ritmą normosistolės būsenoje.
Digoksiną galima skirti ligoninės sąlygomis kaip intraveninės injekcijos pirmosiomis dienomis, tokiu atveju jis veiks greičiau ir bus galima koreguoti reikiamą vaisto dozę.
Tolesnis prieširdžių virpėjimo gydymas atliekamas su digoksinu tablečių pavidalu pagal įvairios schemos prisotinimas, griežtai taip, kaip nurodė gydytojas. Į schemą būtinai turi būti įtrauktos pertraukos vartojant vaistą, kad būtų išvengta apsinuodijimo rusmenėmis. Vaistas skiriamas atsargiai, jei pacientas turi sunkų edemos sindromą dėl sunkaus lėtinio širdies nepakankamumo.
EKG: normalus ir aritmija
Kontraindikacijos ir šalutinis poveikis
Vaistas yra kontraindikuotinas visais atvejais ūminės ligosŠirdies ir kraujagyslių sistemai:
Be įprastų daugelio vaistų šalutinių poveikių, tokių kaip galvos skausmas, pykinimas, alerginės reakcijos, yra didelė grupė poveikis, susijęs su perdozavimu ar net apsinuodijimu širdies glikozidais.
Toks šalutinis poveikis yra visų aplinkinių objektų suvokimas mėlynai žalia spalva ir EKG pokyčiai.
Taip pat gali pasireikšti bradikardija, iki AV blokada, ir įvairios aritmijos, įskaitant prieširdžių virpėjimo paroksizmą.
Kad neatsirastų apsinuodijimo rusmenėmis požymių, digoksiną reikia vartoti tik laikantis prisotinimo režimo ir tik taip, kaip nurodė gydytojas.
Būtent dėl šios priežasties digoksinas ir kiti širdį veikiantys glikozidai parduodami vaistinėse su gydytojo receptu. Būtinai pasitarkite su gydytoju, kokių požymių reikia saugotis vartojant šį vaistą.
Lentelėje pateikiami digoksino analogai - širdies glikozidai, pateikiama šių vaistų kainų Maskvos vaistinėse analizė.
Atsiliepimai apie vaistą
Marija, 59 metai, Maskva. 10 metų sergu prieširdžių virpėjimu. Klinikoje nuolat gydausi pas kardiologą. Prieš keletą metų jis man išrašė digoksino tablečių pagal tokį režimą: gerti po 1 tabletę kasdien vakare, šeštadienį ir sekmadienį daryti pertrauką. Ir tik po to mano pulsas neviršijo 90 dūžių per minutę. Ačiū digoksinui! Jau pripratau kasdien gerti po 3 tabletes kraujospūdžiui, o 4 man padėjo labiausiai!
Ivanas Maksimovičius, 62 metai, Sankt Peterburgas. Jau 2 metai, kai patyriau miokardo infarktą ant kojų. Pastebėjau, kad vakarais pradėjo tinti kojos. Visą gyvenimą nebuvau pas gydytoją, bet dukra privertė. Kardiogramoje paaiškėjo, kad patyriau infarktą ir dabar širdį reikia nuolat palaikyti. Prisimenu, mano žmona vartojo digoksiną dėl širdies ir jai padėjo, jos nebėra 3 metai. Prašiau kardiologo, kad man jį išrašytų, bet jis pasakė, kad man nėra prieširdžių virpėjimo, todėl tai neįmanoma.
Valentina Petrovna, 66 metai, Gatchina. Niekada nieko nerašiau svetainėje, bet čia negaliu atsispirti. Gydytoja man išrašė digoksino, išrašė receptą, sūnus vaistus nupirko tik po ilgų ieškojimų. Dėl to nieko gero – prieširdžių virpėjimas neišnyko, nuolat jaučiu pertraukimus širdyje. Rytoj vėl eisiu pas savo gydytoją ir ginčysiuos. Niekada nevartokite digoksino, jei sergate prieširdžių virpėjimu!
Gydytoja kardiologė Klaudija, 32 m. Nerašysiu savo darbo vietos ir gyvenamojo miesto. Noriu dar padirbėti. Kardiologijos skyriaus, kuriame dirbu, vedėja skiria digoksiną visiems pacientams, sergantiems prieširdžių virpėjimu. Sakau jam, kad širdies glikozidai yra praeitis, bet jis nesupranta. Prašau visų sergančių aritmija būti atsargiems. Digoksinas buvo paskirtas tik praėjusiame amžiuje, šiuolaikiniai gydytojai jo neskiria. Negalima gydyti senų žmonių.
Terapeutė Margarita, 40 m. Norėčiau padėkoti savo mokytojui Vladimirui Petrovičiui už mokslą! Jis išmokė mane tinkamai gydyti aritmiją, man visada buvo sunku gydyti prieširdžių virpėjimą. Dabar žinau, kad tik po vieną digoksino tabletę kas antrą dieną ir pulsas retėja, ligonis atgyja prieš akis ir nustoja dusti. Nereikia bijoti skirti širdies glikozidų, jie labai padeda, ypač digoksinas.
Greitosios medicinos pagalbos gydytojas Maksimas, 30 m. Kai mūsų komanda iškviečiama dėl aritmijos, aš visada pacientams suleidžiu digoksino nuo prieširdžių virpėjimo. Kol vežame ligonį į ligoninę, jis jau jaučiasi geriau ir kardiologai mane už tai visada giria. Ritmo atkūrimas – ne mano reikalas, bet reikia mokėti kompetentingai ir greitai padėti pacientui.
Susisiekus su
Digoksinas skiriamas esant lėtiniam širdies nepakankamumui, atsiradusiam dėl vožtuvų ydų, aterosklerozinei kardiosklerozei, širdies raumens perkrovai esant aritmijai. Vaistas parduodamas su gydytojo receptu. Reikalinga suma„Digoksiną“ visam gydymo kursui ir paros dozes turi nustatyti gydytojas, kiekvienu atveju individualiai.Paprastai skiriama iki 1 miligramo vaisto per dieną (2 dozėmis), 750 mcg per dieną (3 dozėmis) suleidžiama į veną - vidutiniškai greitai skaitmeninant. Palaikomoji terapija yra: per burną - 250-500 mcg per dieną, į veną - 125-250 mcg. Lėtos skaitmenizacijos gydymas pradedamas iš karto nuo palaikomosios dozės – 500 mcg per parą viena ar dviem dozėmis.
Vaikams vaistas skiriamas kasdien po 50-80 mcg 1 kg svorio. Nurodytas Digoxin paros kiekis turi būti vartojamas 3-5 dienas esant greitam skaitmeninimui arba 6-7 dienas esant lėtam skaitmeninimui. Tada jie pereina prie palaikomosios dozės, kuri yra 10-25 mcg 1 kg svorio per dieną.
Skaitmeninimas – tai širdies raumens prisotinimo rusmenės preparatais procesas.
Kontraindikacijos, specialios Digoxin vartojimo sąlygos
"Digoksinas" draudžiamas apsinuodijus glikozidais (širdies glikozidų perdozavimu), iš dalies ar visiškai sutrikus impulsų laidumui iš prieširdžių į skilvelius, padidėjęs jautrumas prie vaisto. Digoksinas vartojamas tik tais atvejais, kai galima rizika motinai yra didesnė už riziką vaikui.
Jei būtina vartoti vaistą moterims žindymo laikotarpiu, reikia stebėti vaiko širdies susitraukimų dažnį.
Atsargiai vaistas vartojamas esant audinių deguonies badui, širdies nepakankamumui su sutrikusia diastoline funkcija, sutrikus elektrolitų kiekiui, sutrikus skydliaukės veiklai, senyviems pacientams, nutukimui, inkstų, kepenų nepakankamumui. Gydymo Digoxin metu kontaktinių lęšių naudoti negalima.
Šalutinis digoksino poveikis
Digoksinas gali sukelti tokį šalutinį poveikį ir pavojingų komplikacijų. Iš širdies ir kraujagyslių sistemos gali sumažėti širdies susitraukimų dažnis (bradikardija) ir sutrikti širdies ritmas. Dėl virškinimo sistemos gali pasireikšti anoreksija, viduriavimas, pykinimas ir vėmimas.
Iš centrinės nervų sistemos ir periferinės nervų sistemos gali atsirasti galvos skausmai, svaigimas, nuovargio jausmas, sumažėti regėjimo aštrumas, blykčioti prieš akis „dėmės“, depresija, sumišimas, miego sutrikimai. At ilgalaikis naudojimas gali išsivystyti endokrininiai sutrikimai.
Kentukio universiteto ekspertai suabejojo, ar patartina skirti digoksiną prieširdžių virpėjimui (AF). Remiantis jų atliktais tyrimais, šis plačiai paplitęs širdies glikozidų grupės vaistas, nuo seno plačiai vartojamas širdies nepakankamumui gydyti, toli gražu nėra saugus pacientams, sergantiems AF – jis padidina tokių pacientų mirtingumą daugiau nei 40 procentų. Darbas publikuotas žurnale lapkričio 27 d Europos širdies žurnalas .
Nustatyta, kad tarp pacientų, vartojančių digoksiną, mirtingumas nuo įvairių priežasčių 41 proc. didesnis nei kitus vaistus vartojančioje grupėje. Be to, mirtingumo padidėjimas nebuvo susijęs nei su lytimi, nei su širdies nepakankamumo buvimu ar nebuvimu pacientams.
Kalbant apie priešlaikinės mirties priežastis pacientams, sergantiems MA, vartojantiems digoksiną, nustatytas nuoseklus ryšys tarp vaisto vartojimo ir mirtingumo nuo širdies ir kraujagyslių ligų(35 proc.). Ir ypač aukštas lygis mirtingumas (61 proc. didesnis nei MA sergančių pacientų, nevartojusių digoksino) buvo susijęs su įvairių tipųširdies ritmo sutrikimai.
Šio poveikio mechanizmas dar nėra aiškus, o pagrindinės ligos buvimas pacientams to visiškai nepaaiškina, pažymi darbo autoriai, todėl reikia atlikti tolesnius tyrimus šia kryptimi. Bet kuriuo atveju, autorių nuomone, darbo rezultatai kelia susirūpinimą dėl digoksino saugumo ir verčia suabejoti, ar tikslinga jį plačiai naudoti MA.
Pasak grupės lyderio daktaro Samy Claude'o Elayi, atsižvelgiant į gautus rezultatus, gydantys gydytojai, rinkdamiesi MA gydymo metodą, turėtų pirmenybę teikti digoksinui, o ne digoksinui. šiuolaikiniai vaistai, pvz., beta blokatoriai arba kalcio kanalų blokatoriai.
Jei vis dėlto pasirenkamas digoksinas, reikia pradėti nuo labai mažų dozių, privalomai stebint paciento būklę. Kalbant apie pačius pacientus, jie turi nedelsiant kreiptis į medikus, jei pasireiškia tokie simptomai kaip pykinimas, vėmimas, širdies plakimas, pabrėžė gydytojas Ilayi.
Digoksinas yra specifinis biologiškai aktyvus širdies glikozidas, gaunamas iš daugiamečio žolinio augalo, priklausančio lapinių vilnonių šeimai ( Digitalis lanata Ehrh). Laukiškai auga Viduržemio jūros šalyse. Vaistas turi ryškų sistolinį ir diastolinį poveikį.
Prieširdžių virpėjimas yra viena iš širdies aritmijos formų, kuriai būdingas dažnas ir dažniausiai nereguliarus prieširdžių miokardo skaidulų sužadinimas, taip pat visiškas skilvelių susitraukimų dažnio ir stiprumo nevienalytiškumas, o širdies ciklų trukmė labai skiriasi ir yra atsitiktinio pobūdžio.
Kada skiriami kordaronas, digoksinas ar beta blokatoriai?
Kordaronas, digoksinas ir beta blokatoriai– paskirta esant prieširdžių virpėjimui širdies ritmui sulėtinti. Visi jie turi savo indikacijas ir kontraindikacijas.
Pabandykime išsiaiškinti, kodėl jums buvo paskirtas tas ar kitas vaistas nuo prieširdžių virpėjimo.
Kordaronas (amiodaronas) skiriamas, jei paciento būklė yra žema arba normali arterinis spaudimas, nes net didelėmis dozėmis (10 mg 1 kg svorio per dieną - įsotinimo dozė) jis neturi įtakos jo lygiui. Jis taip pat nesumažina širdies susitraukimo ir gali būti skiriamas net širdies nepakankamumo paūmėjimo (dekompensacijos) metu. Jei nėra rimtų struktūrinių širdies pažeidimų (širdies priepuolis, kardiomiopatija, poinfarktinė kardiosklerozė), pirmenybė teikiama kordaronui.
Atsargiai jis vartojamas esant skydliaukės ligoms, todėl prieš gydymą, jei kyla abejonių, patikrinama jo funkcija – kraujo donorystė dėl TSH ( skydliaukę stimuliuojantis hormonas). Kai tik pacientas suvalgo 10 000 mg kordarono, tai yra mažiausiai 10 dienų, jo dozė palaipsniui mažinama iki 200 mg per parą. Vartojant šią dozę, jį galima vartoti visą gyvenimą, jei nepasireiškia šalutinis poveikis. Vartodami kordaroną saugokitės tiesioginių saulės spindulių, antraip atrodysite kaip virti vėžiai.
Beta blokatoriai(korvitolis, karvedilolis, nebivalolis, bisoprololis) – pasirenkamas vaistas, jei pacientas turi aukštą kraujospūdį, kartu išeminė ligaširdies liga ar lėtinis širdies nepakankamumas. Paūmėjus širdies nepakankamumui (dekompensacijai), blokatoriai nenaudojami. Jie gali būti skiriami tik stabilizavus paciento būklę. Jei yra bronchų astma arba atrioventrikulinė blokada EKG, tada vaistas taip pat draudžiamas.
Digoksinas Paprastai vartojamas kaip priedas prie beta adrenoblokatorių ar kordarono, jis skiriamas esant sunkiam širdies nepakankamumui, kai labai sumažėja siurbimo funkcija. Tai nustatoma pagal ultragarso duomenis – išstūmimo frakciją. Tačiau, atsižvelgiant į nepageidaujamų poveikių dažnį persisotinus šiuo vaistu – apsinuodijimą rusmene, jie stengiasi jo nevartoti ilgą laiką. Jei kitos išeities nėra, reikia atidžiau stebėti pacientą ir pirmiausia pulso dažnį bei EKG.
padaryti savo atradimą
Digoksinas yra pavojingas prieširdžių virpėjimui
Daugelį metų viena iš digoksino vartojimo indikacijų buvo tachisistolinės formos prieširdžių virpėjimas. Tuo pačiu metu sergant šia liga širdies nepakankamumu, digoksinas buvo pirmasis pasirinktas vaistas. Palyginti greitas teigiamas gydymo poveikis patenkino ir pacientus, ir gydytojus, tačiau ilgalaikiai tokios terapijos rezultatai iki šiol praktiškai neįvertinti.
IN paskutinis numeris„European Heart Journal“ paskelbė amerikiečių mokslininkų straipsnį, kuriame buvo atlikta išsami ir plataus masto pacientų, vartojančių digoksiną dėl prieširdžių virpėjimo, gyvenimo kokybės analizė. Iš tiesų, ankstyvieji rezultatai buvo patenkinami, o ilgalaikis veiksmingumas buvo abejotinas.
Paaiškėjo, kad širdies glikozidas digoksinas padidina pacientų, sergančių prieširdžių virpėjimu, mirtingumą daugiau nei 40%, o 35% mirtingumo yra susiję su širdies ir kraujagyslių ligomis.
Tyrime dalyvavo apie 4 tūkstančiai pacientų iš skirtingų klinikų, kuriems buvo diagnozuotas prieširdžių virpėjimas ir kurie įvairų laiką vartojo digoksiną. Priklausomybės nuo lyties, amžiaus ar kitų gretutinių ligų nenustatyta.
Atsižvelgdamas į tai, tyrimo grupės vadovas suformulavo išvadas, kur rekomenduojama vartoti minimalias vaisto dozes, o esant galimybei – visiškai vengti vartoti digoksino nuo prieširdžių virpėjimo. Galite teikti pirmenybę šiuolaikiniams beta adrenoblokatoriams ir kalcio kanalų blokatoriams, kurie turi didesnį efektyvumą ir daug mažiau šalutinių poveikių.
Jis turi teigiamą inotropinį, neigiamą chrono- ir dromotropinį, teigiamą batmotropinį poveikį (toksinėmis dozėmis). Slopina kardiomiocitų membranos Na + -K + -ATPazę, padidina natrio ir netiesiogiai kalcio koncentraciją ląstelėse. Kalcio jonai, sąveikaudami su troponino kompleksu, pašalina jo slopinamąjį poveikį susitraukiančių baltymų kompleksui. Gerai absorbuojamas išgertas (65-80%). T1/2 yra 34-51 val.Tolygiai pasiskirstęs po organus ir audinius. Dalis skirta dvylikapirštės žarnos su tulžimi ir reabsorbuojamas. Geba kauptis (šiek tiek mažiau nei digitoksinas). Prie plazmos baltymų jungiasi 35–40%. Išsiskiria daugiausia su šlapimu (nėštumo metu – lėtai). Pacientams, sergantiems lėtiniu širdies nepakankamumu, jis sukelia netiesioginį vazodilataciją ir vidutiniškai padidina diurezę (daugiausia dėl pagerėjusios hemodinamikos). Išgėrus, kardiotoninis poveikis pasireiškia per 1-2 valandas, didžiausias pasiekiamas per 8 valandas, suleidus į veną - po 20-30 minučių. Pacientams, kurių kepenų ir inkstų funkcija nesutrikusi, poveikis nutrūksta po 2–7 dienų. Miokardo jautrumą digoksinui (ir kitiems glikozidams) įtakoja plazmos elektrolitų sudėtis (mažas K + ir Mg 2+ kiekis, padidėjęs Ca 2+ ir Na + padidina jautrumą).
Naudojimo indikacijos
Lėtinis širdies nepakankamumas, prieširdžių virpėjimas, supraventrikulinė paroksizminė tachikardija, prieširdžių plazdėjimas.
Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas, intoksikacija glikozidais, WPW sindromas, AV blokada II-III stadija. (jei neįdiegtas dirbtinis širdies stimuliatorius), protarpinė visiška blokada.
Naudojimo apribojimai
Pirmojo laipsnio AV blokada, nestabilaus laidumo per AV mazgą galimybė, buvę Morgagni-Adams-Stokes priepuoliai, hipertrofinė obstrukcinė kardiomiopatija, izoliuota mitralinė stenozė su retu širdies susitraukimų dažniu, širdies astma su mitraline stenoze (jei nėra tachisistolinė prieširdžių virpėjimo forma), ūminis miokardo infarktas, nestabili krūtinės angina, arterioveninis šuntas, hipoksija, širdies nepakankamumas su sutrikusia diastoline funkcija (ribojanti kardiomiopatija, širdies amiloidozė, konstrikcinis perikarditas, širdies tamponada), sunki dilatacija, kavizija, cor pulmonale, elektrolitų sutrikimai (hipokalemija, hipomagnezemija, hiperkalcemija, hipernatremija), hipotirozė, alkalozė, miokarditas, inkstų/kepenų nepakankamumas, nutukimas, senatvė.
Naudojimo instrukcijos ir dozės
Viduje, į veną(srautas ar lašelis). Kaip ir visų širdies glikozidų, dozę reikia parinkti atsargiai, kiekvienam pacientui atskirai. Jei pacientas prieš skirdamas digoksiną vartojo širdies glikozidus, vaisto dozę reikia sumažinti. Digoksino dozė priklauso nuo poreikio greitai pasiekti gydomąjį poveikį.
Ekstremaliais atvejais taikoma greitoji skaitmenizacija (24-36 val.); paros dozė - 0,75-1,25 mg - padalinta į 2-3 dozes (kas 6-8 valandas). Pasiekę prisotinimą, jie pereina prie palaikomojo gydymo. Lėtas skaitmeninimas (5–7 dienos); skiriama 0,125–0,5 g paros dozė vieną kartą per parą 5–7 dienas (kol pasiekiamas prisotinimas), po to įjungiamas palaikomasis gydymas. Palaikomoji terapija: palaikomojo gydymo paros dozė nustatoma individualiai ir yra 0,125–0,75 mg. Palaikomoji terapija paprastai atliekama ilgą laiką. IV - 0,25–0,5 g dozėje.
Vaikų dozės apskaičiuojamos atsižvelgiant į kūno svorį. Jei inkstų funkcija sutrikusi, dozė mažinama atsižvelgiant į kreatinino klirensą.
Šalutinis poveikis"type="checkbox">
Šalutinis poveikis
Iš nervų sistemos ir jutimo organų: galvos skausmas, galvos svaigimas, miego sutrikimas, mieguistumas, silpnumas, sumišimas, kliedesys, haliucinacijos, depresija; galimas pažeidimas spalvų matymas, sumažėjęs regėjimo aštrumas, skotoma, makro ir mikropsija.
Iš virškinamojo trakto: pykinimas, vėmimas, anoreksija, viduriavimas, pilvo skausmas.
Iš širdies ir kraujagyslių sistemos ir kraujo (hematopoezė, hemostazė): bradikardija, skilvelių ekstrasistolija, AV blokada, trombocitopenija, trombocitopeninė purpura, kraujavimas iš nosies, petechijos.
Kiti: ginekomastija vartojant ilgą laiką, žarnyno išemija, bėrimas.
Perdozavimas
Simptomai: AV blokada, vėmimas, pykinimas, aritmija.
Gydymas: kalio preparatai, dimerkaprolis, etilendiaminotetraacetatas.
vaistai"type="checkbox">
Sąveika su kitais vaistais
Adrenerginiai agonistai padidina aritmijos išsivystymo tikimybę; antiaritminiai ir anticholinesterazės vaistai - bradikardija; gliukokortikoidai, saluretikai ir kitos kalio netekimą skatinančios priemonės, kalcio preparatai – intoksikacija glikozidais. Chlorpromazinas sumažina kardiotoninį poveikį; vidurius laisvinantys vaistai, antacidiniai vaistai, produktai, kurių sudėtyje yra aliuminio, bismuto, magnio – įsisavinimas. Rifampicinas pagreitina medžiagų apykaitą.
