Isoprenaliini (izadrin) syntetisoitiin ensimmäisen kerran vuonna 1938 adrenaliinijohdannaisista.

Mutta Venäjällä tämä lääke tunnetaan nimellä: IsopVrotherenol, Isuprel, Novodrin, Euspiran ja muut.

Se on melkein valkoinen jauhe, joka liukenee nopeasti veteen ja saa vaaleanvihreän sävyn.

Se rentouttaa keuhkoputkia aiheuttamatta vasokonstriktiota ja verenpaineen nousua, ja se, kuten adrenaliini, lisää ja lisää sydänlihaksen supistuksia.

Lääkeominaisuudet käyttöohjeissa mainittu lääke:

• aktivoi b-adrenergisten reseptorien, sekä b1- että b2-adrenergisten reseptorien, toiminnan, joten vaikutus elimiin, joissa on tällaisia ​​reseptoreita, ei ole selektiivinen;
• laajentaa keuhkoputkia, lisää ja lisää sydämen sykettä, lisää sydämen hapen tarvetta;
• heikentää verenkiertoa munuaisissa, laajentaa hieman verisuonia, estää kohdun supistuksia;
• keskeyttää ja estää keuhkoastman ja muiden keuhkoputkien läpinäkyvyyden heikkenemisen aiheuttamien sairauksien hyökkäykset;
• käytetään keuhkoputkien laajentamiseen keuhkoputkien ja bronkoskopian aikana;
• käytetään atrioventrikulaarisen johtumishäiriöiden hoitoon (aika, jonka aikana vastaavan sydämen solmun synnyttämät sähköimpulssit saavuttavat kammion työlihaksen);
• varoittaa pyörtyminen sydämen minuuttitilavuuden nopeasta laskusta ja aivoiskemiasta (Adams-Stokes-Morgagni-oireyhtymä). Epinefriinillä, noradrenaliinilla ja efedriinillä on samanlainen vaikutus, mutta ne nostavat verenpainetta, aiheuttavat angina pectorista ja niillä on erilaisia ​​​​sivuvaikutuksia, mikä vähentää niiden käyttömahdollisuutta. Isoprenaliini sopii parhaiten tähän tarkoitukseen, koska se ei nosta verenpainetta;
• pysäyttää monet muodot kardiogeeninen shokki;
• käytetään sydänkirurgiassa - jos sydänlihaksen supistumiskyky heikkenee jyrkästi ilman merkittävää takykardiaa;
• estää solujen kemiallisten tekijöiden vapautumisen, jotka edistävät bronkospasmin ja tulehduksen kehittymistä.

Sovellusrajoitukset

Rajoitettu käyttö eteiskammiokatkosten ja vaikean bradykardian oireiden hoidossa.

Isoprinaliinia ei käytetä keuhkoastman hoitoon suuri numero sivuvaikutukset.

Sivuvaikutukset käyttöohjeissa

• Sydämen rytmihäiriö, lisääntynyt syke;
• Pahoinvointi ja suun kuivuminen.

Käsien vapina (keskus- ja ääreishermosto).

Tällaisissa tilanteissa vähennä pääsyä.

Pitkäaikaisessa käytössä keuhkoputkien kyky laajentua heikkenee.

Yliannostuksen yhteydessä nämä oireet lisääntyvät. Pitkäaikainen suurempien annosten käyttö heikentää lääkkeen tehoa.

Spesifisyys

On noudatettava suurta varovaisuutta käytettäessä isoprenaliinia angina pectoriksen ja liiallisen hormonituotannon hoitoon. kilpirauhanen- tyrotoksikoosi.

Isoprenaliinin vaarallinen tunkeutuminen silmiin, erityisesti glaukoomassa.

Sovellus

Hengitys - 0,5% tai 1% vesiliuos. Yhden inhalaation normi on 0,1 - 0,2 ml.

Jauheinhalaatio - 1 annos 3-4 kertaa tai enemmän päivässä.

Tabletit käytetään sublingvaalisesti - 5 mg kutakin - liukenevat hitaasti. Normi ​​on 3-4 tablettia päivässä.

Sublingvaalisesti käytettynä hyödyllinen aine pääsee kokonaan verenkiertoon.

Käyttöaiheet:

• Keuhkoastman hyökkäykset (kohtausten ehkäisy ja keskeyttäminen). Keuhkoastman hoitoon ei käytetä monien sivuvaikutusten vuoksi;
• Krooninen keuhkoputkentulehdus;
• pneumoskleroosi;
• Atrioventrikulaarinen salpaus (AVB) on eräänlainen sydänkatkos, joka ilmaisee eteisestä kammioihin johtavan sähköimpulssin johtumisen (atrioventrikulaarinen johtuminen), mikä johtaa usein sydämen rytmin ja hemodynamiikan häiriöihin. AVB:ssä on 3 astetta;
• sydämen rytmihäiriöt;
• kardiogeeninen sokki;

Vasta-aiheet

Lääke on vasta-aiheinen, jos se on diagnosoitu:

• akuutti sydäninfarkti;
• angina pectoris ja sydämen rytmihäiriöt;
• sepelvaltimoiden skleroosi;
• systeeminen ateroskleroosi;
• allerginen vaikuttavalle aineelle.

Kuinka ottaa, miksi se auttaa ja hoidon keston määrää hoitava lääkäri. Yleensä se määrätään vain, kun se on ehdottoman välttämätöntä.

Vuorovaikutus muiden lääkkeiden kanssa

Isoprenaliini vähentää teofylliinin pitoisuutta plasmassa veressä.

Samanaikainen anto masennuslääkkeen amitriptyliinin kanssa lisää kardiotoksisen vaikutuksen kehittymisen mahdollisuutta.

Yhdistelmä rytmihäiriölääkkeen amiodaronin kanssa vähentää amiodaronin tuottavuutta.

Lapsen syntymää odotellessa

Isoprenaliinia ei tule käyttää raskauden aikana ensimmäisen kolmanneksen aikana eikä kolmannen kolmanneksen lopussa.

Identtiset lääkkeet

Lääke, vaikuttava aine jossa isoprenaliini on (analogeja):

Isadrin, Novodrin, Euspiran, Isuprel, Euspiran

Myydään Venäjällä alle kauppanimi: Izadrin.

Mielipiteet

Arvosteluja on vähän, mutta kaikki löydetyt ovat positiivisia.

Hinta

Lääkkeen hintaa ei julkaista.

Bruttokaava

Aineen Isoprenaliinin farmakologinen ryhmä

Nosologinen luokitus (ICD-10)

CAS-koodi

Aineen Isoprenaliini ominaisuudet

Valkoinen kiteinen jauhe. Liukenee helposti veteen. Vesiliuoksilla on vihertävä sävy.

Farmakologia

Stimuloi beeta 1 - ja beeta 2 - adrenergisiä reseptoreita. Se aktivoi adenylaattisyklaasia, mikä johtaa cAMP:n kertymiseen soluihin, mikä vaikuttaa proteiinikinaasijärjestelmään, mikä riistää myosiinilta kyvyn yhdistyä aktiinin kanssa, mikä estää sileän lihaksen supistumisen ja edistää keuhkoputkien rentoutumista.

Sillä on voimakkaita keuhkoputkia laajentavia ominaisuuksia, se lisää sykettä ja lisää sydämen minuuttitilavuutta. Vähentää OPSS:ää, diastolista verenpainetta, vähentää sydämen kammioiden täyttymistä, munuaisten verenkiertoa. Lisää sydämen hapen tarvetta. Laajentaa verisuonia vatsaontelo, iho, limakalvot, estää kohdun supistuksia. Se estää syöttösolujen kemiallisten tekijöiden (histamiini, "hidasti reagoiva aine" - SRS-A tai leukotrieeni D 4 ) vapautumisen, jotka edistävät bronkospasmia ja tulehdusta. T 1/2 - 2 tuntia

Isoprenaliini-aineen käyttö

Kardiogeeninen sokki (suhteellisesti käytetty - vain normovoleemisessa muodossa lisääntyneen OPSS:n ja alhaisen sydämen minuuttimäärän taustalla), keuhkoastmakohtaukset (pysäytys ja ehkäisy), krooninen keuhkoputkentulehdus, johon liittyy bronkoobstruktiivinen oireyhtymä, pneumoskleroosi, bradykardia (atropiinin tehottomuudella), kohtauksellinen kaksisuuntainen fusiform kammiotakykardia(vakavalle).

Näiltä sivuilta löydät kuvauksen lääkkeestä Isadrin ja sen käytön ominaisuudet.

Mihin sairauksiin Isadrin on tarkoitettu?

Lääke Mzadrin on määrätty sairauksiin, joille on ominaista heikentynyt eteiskammio johtuminen. Se on tarkoitettu lääkkeeksi, joka lievittää atrioventrikulaarista salpausta ja ehkäisee Adams-Stokes Morgagni -oireyhtymää. Adams-Stokesin oireyhtymä ilmaistaan ​​tajunnan menetyksenä sydämen rytmihäiriöiden vuoksi.

Lisäksi Isadrinia käytetään kardiogeenisen shokin muodoissa, joille on ominaista se, että kiertävän veren tilavuus ei muutu, lisääntynyt perifeerinen vastus ja vähentyneet päästöt.

Miten Isadrin toimii?

Isadrin stimuloi beeta-adrenergisiä reseptoreita. Izadrinin vaikutus sydämen salpaukseen liittyy vaikutukseen sympaattinen hermotus ja sitä kautta johtavuuden parantuminen. Tämä lisää sydänlihaksen kiihottumista ja supistumistoimintoa. Sama vaikutus voidaan havaita muissa sympatomimeettisissa aineissa - norepinefriinissä, adrenaliinissa, efedriinissä, mutta ne aiheuttavat anginakipua ja kohonnutta painetta ja muita. sivuvaikutukset mikä rajoittaa niitä mahdollinen sovellus atrioventrikulaarisen blokauksen kanssa. Tässä mielessä Isadrin on kätevämpi - se ei lisää painetta ja aiheuttaa kammiovärinää vähemmässä määrin.

Kuinka käyttää lääkettä Isadrin?

Izadrin-lääkettä käytetään sublingvaalisesti - tabletteina, parenteraalisesti - ihonalaisesti, suonensisäisesti, intramuskulaarisesti, hengitettynä - aerosolina.

Tabletit tulee laittaa kielen alle ja pitää, kunnes ne ovat täysin liuenneet. Toimi tässä tapauksessa tapahtuu 10 minuutin kuluttua, kestää jopa kaksi tuntia. Tässä suhteessa tablettien toistuva käyttö on mahdollista saadusta vaikutuksesta ja lääkkeen siedettävyydestä riippuen.

Lääkkeen Isadrin käyttöön liittyy sen antaminen suonensisäisesti. Annos 0,5-5 mcg minuutissa. Ihonalainen ja lihaksensisäinen injektio 1 ml suoritetaan toistuvasti 5 ml:lla.

Inhalaatioannostelussa käytetään 0,5 % tai 1 %. vesiliuosta. Yhdelle inhalaatiolle tarvitaan 0,3-1 ml 0,5-prosenttista liuosta. Sisäänhengitys tapahtuu suun kautta rauhallisesti, sisäänhengitys on syvä, uloshengitys on täydellinen. Voidaan suorittaa 3-4 inhalaatiota päivässä. Hengitys tulee lopettaa, jos syke menee itsestään ohi eikä vaadi korjausta. Inhalaatiot voidaan suorittaa neljän tunnin välein.

Lääkkeen Isadrin analogit

analogit ovat lääkkeet Novodrin, Euspiran, Isoprenaliinihydrokloridi, Aleudril, Aludrin, Bronchodilatin, Isonorin, Isodrenal, Isorenin, Neodrenal, Norizodril.

1-(3,4-dioksifenyyli)-2-isopropyyliaminoetanolihydrokloridi.

Synonyymit: Aludrin, Euspiran, Isoprenaliinihydrokloridi, Isuprel, Novodriini.

Julkaisumuoto. 0,005 g:n tabletit DDR:ssä sitä on saatavana inhaloitavaksi nimellä Novodrin 100 ml:n injektiopulloissa 1-prosenttista liuosta, 1 ml:n ampulleissa 0,5-prosenttista liuosta. Tšekkoslovakiassa - nimellä "Euspiran" pulloissa, joissa on 25 ml 0,5-prosenttista ja 1-prosenttista vesiliuosta.

Farmakokinetiikka. Hyvin imeytyy vasta kun parenteraalinen anto tai aerosolissa.

Terveillä koehenkilöillä yhden laskimonsisäisen injektion jälkeen isadriinin pitoisuus plasmassa laskee kahdessa vaiheessa ja puoliintumisajat ovat 5 minuuttia ja 2,5 tuntia. maksimipitoisuus veressä saavuttaa 2 tunnin kuluttua, sitten pitoisuus laskee hitaasti. Olennainen osa huume sitoutuu veren proteiineihin.

Se biotransformoituu helposti suolen seinämässä, veressä ja maksassa. Siksi sen metabolian nopeus riippuu suurelta osin antoreitistä. Suolistossa ja veressä isadriinin sulfaattikonjugaatti muodostuu helposti, maksassa - 0-metyyli-isadriini. Isadriini ja sen metaboliitit erittyvät munuaisten kautta glomerulussuodatuksen ja tubuluserityksen kautta.

Isadriinin inhalaation tai sen oraalisen annon jälkeen 54-84 % annoksesta erittyy virtsaan 24 tunnissa, mukaan lukien 2-8 % muuttumattomana, 82-95 % sulfaattikonjugaatti, 0,8-4 % 0-metyyli-isadriini ja 4 -10 % tämän metaboliitin sulfaattikonjugaatista. Jälkeen suonensisäinen anto noin 68 % erittyy muuttumattomana, 14 % - 0-metyyli-isadriini ja 27 % - sulfaattikonjugaatti.

Istukan läpi tunkeutuva isadriini voi häiritä alkion kehitys organismi.

Farmakodynamiikka. Adrenomimeetti, jolla on selektiivinen vaikutus β-adrenergisiin reseptoreihin, samanaikaisesti stimuloiva β1- ja β2-adreporeptoreja. Se on rakenteeltaan ja vaikutukseltaan samanlainen kuin adrenaliini. Sillä on voimakas keuhkoputkia laajentava vaikutus. Toisin kuin adrenaliini, se aiheuttaa heikon vasokonstriktorivaikutuksen; ei kasva merkittävästi, mutta suurelta osin annokset jopa alentaa verenpainetta perifeerisen kokonaismäärän laskun vuoksi verisuonten vastustuskyky. Stimuloi sydämen toimintaa, lisää sydänlihaksen supistumiskykyä ja automatismia ensisijaisesti sinussolmuke. Edistää merkittävästi sydänlihaksen hapenottoa, mikä provosoi potilailla, joilla on vajaatoiminta sepelvaltimoverenkierto anginakohtaukset. Sillä on voimakas vaikutus aineenvaihduntaprosesseihin, mikä lisää glukoosin, maitohapon ja vapaiden rasvahappojen määrää veressä.

Sovellus. Johtumishäiriöt (epätäydellinen ja täydellinen atrioventrikulaarinen salpaus Morgagni-Adams-Stokes-kohtauksilla, vaikea bradykardia, bradyarrytmia), aivojen angiospasmi, keuhkoastma(kohtausten lievitykseen ja ehkäisyyn), astmaattiseen keuhkoputkentulehdukseen jne. bronkospastinen oireyhtymä; keuhkoputkia laajentavana aineena bronkografiassa ja bronkoskopiassa.

Määritä sublingvaalisesti (0,005 g:n tabletteina), parenteraalisesti (subkutaanisesti, lihakseen ja suonensisäisesti) ja aerosolissa (0,5-prosenttinen tai 1-prosenttinen liuos). Sublingvaalisesti otettuna (pidä kielen alla, kunnes se imeytyy kokonaan) vaikutus alkaa 5-10 minuutin kuluttua ja kestää 30 minuutista 1½-2 tuntiin, joten toistuvia annoksia tarvitaan sietokyvystä ja vaikutuksesta riippuen.

Ensin ihonalaisesti ja lihakseen injektoituna, 1 ml (0,0002 g); tarvittaessa uudelleen käyttöönotto annos voidaan suurentaa 5 ml:aan (0,001 g). Laskimonsisäinen anto aloitetaan tarvittaessa myöhemmin 0,1 ml:lla 1 % liuosta annos voidaan lisätä 1 ml:aan; tiputettuna 200 ml:aan 5-prosenttista glukoosiliuosta nopeudella 10-20 tippaa minuutissa.

Käytetään hengitykseen 0,5 % tai 1 % vesiliuos; yhdelle 0,3-1 ml:n 0,5-prosenttisen liuoksen sisäänhengitykselle (hengitä suun kautta; sisäänhengityksen tulee olla rauhallista ja syvää ja uloshengityksen tulee olla täydellinen); tarvittaessa inhalaatiot toistetaan 2-3 kertaa tai enemmän päivässä. Valmistettu taskuinhalaattoreissa. Rentoutumista varten astmakohtaus tarvitaan 5-15 annokset(suihkutetaan yhdellä napsautuksella). Aerosolin vaikutus alkaa 2-3 minuutin kuluttua, saavuttaa maksiminsa 15-30 minuutin kuluttua ja kestää jopa 1½-2 tuntia. Potilasta tulee varoittaa tarpeesta lopettaa sisäänhengitys sydämenlyönnissä, joka ei yleensä vaadi korjaustoimenpiteitä ja menee nopeasti ohi. Toistuvat inhalaatiot ovat sallittuja 4 tunnin välein.

Hengityselinten asidoosin tapauksessa isadriinin tehokkuuden lisäämiseksi annetaan 250-300 ml 2–4-prosenttista natriumbikarbonaattiliuosta suonensisäisesti veren happo-emästilan indikaattoreiden valvonnassa.

Sydänlihaksen johtumishäiriöissä, erityisesti eteiskammioiden salpauksessa, isadriinia käytetään sublingvaalisesti (0,005 g toistuvasti). Morgagni-Adams-Stokes-kohtauksen tapauksessa 2 ml:n suonensisäinen annostelu toistetaan. Kardiogeenisen shokin normovoleemisessa muodossa, matala teho ja korkea perifeerinen vastus huume annetaan tiputuksena suonensisäisesti 5-prosenttisessa glukoosiliuoksessa nopeudella 0,5-2-5 mcg (0,0005-0,005 mg) minuutissa.

Pitkäkestoisessa aivojen angiospasmissa isadriini vähentää läpäisevyyttä verisuonen seinämä kalsiumioneille. huume määrätä sublingvaalisesti 0,005 g:na sekä inhalaatioina (0,5-1 ml per inhalaatio) 3-4 kertaa päivässä. Lisäksi todettiin selvä antispastinen vaikutus suonensisäisellä isadriinin antamisella (tiputus annoksella 125 mg/h).

Vasta-aiheet tapaamiseen. Vaikea ateroskleroosi, merkittävä valtimoiden hypotensio; varoen - angina pectoris, kilpirauhasen liikatoiminta.

Sivuvaikutus. Takykardia, joka aiheuttaa anginakohtauksia, huimausta, päänsärky, laskee verenpaine, yleinen heikkous, vapina. Ruoansulatuslaitteiston toimintahäiriö ilmenee suun kuivumisena, pahoinvointina, oksenteluna, ummetuksena. Sivuvaikutusten poistamiseksi määrätään β-salpaajia tai niitä vähennetään annos huume. Aiheuttaa takyfylaksiaa. Isadriinin jälkeen on vaarallista käyttää sydämen sähköistä stimulaatiota kammiovärinän mahdollisuuden vuoksi.

Vuorovaikutus muiden lääkkeiden kanssa. Se estää pentagastriinin stimuloivaa vaikutusta mahan erittymiseen ja angiotensiinin painetta alentavaa vaikutusta; estää kaliummyrkytyksen. Se on beetasalpaajien (anapriliini, trazikor jne.) antagonisti. Propranololi vähentää isadriinin verenpainetta alentavaa vaikutusta ja DOXA vahvistaa sen rytmihäiriötä aiheuttavaa vaikutusta.

Yhdistelmän kanssa hoitoon potilailla, joilla on palautuva tukos hengitysteitä isadriini (inhalaatio) ja atropiinisulfaatti (inhalaatio), keuhkoputkia laajentava vaikutus ilmenee enemmän kuin käytettäessä niitä erikseen. Kroonisessa bronkopneumoniassa esiintyvän keuhkoputken tukkeuman tapauksessa on suositeltavaa yhdistää isadriini mezatonin ja atropiinin kanssa suhteessa 7:7:1. Katso myös adrenaliinihydrokloridi.

1-(3,4-lbjrcbatybk)-2-bpjghjgbk-fvbyj "tf-yjkf ublhj.uft bpflhbyf, d gtxt