איזופרנלין (איזדרין) הופק לראשונה בשנת 1938 מנגזרות אדרנלין.

אבל ברוסיה, תרופה זו ידועה בשם: IsopVrotherenol, Isuprel, Novodrin, Euspiran ואחרים.

זוהי אבקה כמעט לבנה, נמסה במהירות במים, מקבלת גוון ירוק בהיר.

הוא מספק הרפיה של הסמפונות מבלי לגרום לכיווץ כלי דם ולעלייה בלחץ הדם, ובדומה לאדרנלין, מוביל לעלייה ועלייה בהתכווצויות של שריר הלב.

סגולות רפואיותהתרופה המצוינת בהוראות השימוש:

• מפעיל את פעולתם של קולטנים b-אדרנרגיים, גם קולטנים b1 וגם b2-אדרנרגיים, לכן ההשפעה על איברים שיש להם קולטנים כאלה אינה סלקטיבית;
• מרחיב את הסמפונות, מספק עלייה ועלייה בקצב הלב, עלייה בצורך של הלב בחמצן;
• מחליש את זרימת הדם בכליות, מרחיב מעט את הכלים, מעכב התכווצויות הרחם;
• קוטע ומונע התקפות של אסתמה של הסימפונות ומחלות אחרות הנגרמות מהידרדרות של סבלנות הסימפונות;
• משמש להרחבת הסמפונות במהלך ברונכוגרפיה וברונכוסקופיה;
• משמש לטיפול בכשלים בהולכה אטריו-חדרית (הזמן שבמהלכו הדחפים החשמליים הנוצרים על ידי הצומת המתאים של הלב מגיעים לשריר העבודה של החדר);
• מזהיר הִתעַלְפוּתנגרמת על ידי ירידה מהירה בתפוקת הלב ואיסכמיה מוחית (תסמונת Adams-Stokes-Morgagni). לאפינפרין, נוראפינפרין, אפדרין יש השפעה דומה, אך הם מגבירים את לחץ הדם, מעוררים אנגינה פקטוריס ויש להם מגוון תופעות לוואי, מה שמפחית את האפשרות לשימוש בהם. איזופרנלין מתאים ביותר למטרה זו, שכן הוא אינו מעלה את לחץ הדם;
• עוצר צורות רבות הלם קרדיוגני;
• משמש בניתוחי לב - במקרה של ירידה חדה בכיווץ שריר הלב בהעדר טכיקרדיה משמעותית;
• חוסם שחרור של גורמים כימיים על ידי תאים התורמים להתפתחות של ברונכוספזם ודלקת.

הגבלות יישום

שימוש מוגבל בטיפול בסימפטומים של חסימה אטריואנטרקולרית וברדיקרדיה חמורה.

איזופרינלין אינו משמש לטיפול באסתמה של הסימפונות עקב מספר גדול תופעות לוואי.

תופעות לוואי בהוראות השימוש

• כשל בקצב הלב, עלייה בקצב הלב;
• בחילות ויובש בפה.

רעד בידיים (מערכת העצבים המרכזית והפריפריאלית).

במצבים כאלה יש להפחית את שיעור הקבלה.

בשימוש ממושך נחלשת יכולת ההתרחבות של הסמפונות.

עם מנת יתר, ביטויים אלה מתעצמים. שימוש ארוך טווח במינונים מוגברים מפחית את יעילות התרופה.

ספֵּצִיפִיוּת

יש לנקוט זהירות רבה בשימוש באיזופרנלין לטיפול באנגינה פקטוריס ובייצור יתר של הורמונים. בלוטת התריס- תירוטוקסיקוזיס.

חדירה מסוכנת של איזופרנלין לעיניים, במיוחד בגלאוקומה.

יישום

אינהלציה - תמיסה מימית של 0.5% או 1%. הנורמה של שאיפה אחת היא 0.1 - 0.2 מ"ל.

שאיפת אבקה - מנה אחת 3-4 פעמים או יותר ביום.

טבליות משמשות תת לשוני - 5 מ"ג כל אחת - מתמוססות באיטיות. הנורמה היא 3-4 טבליות ליום.

בשימוש תת לשוני, החומר המועיל נכנס לזרם הדם לחלוטין.

אינדיקציות לשימוש:

• התקפי אסתמה של הסימפונות (מניעה והפסקה של התקפים). לטיפול באסתמה הסימפונות לא נעשה שימוש בגלל תופעות הלוואי הרבות;
• ברונכיטיס כרונית;
• פנאומוסקלרוזיס;
• חסימה אטריונטריקולרית (AVB) היא סוג של בלוק לב המציין הפרה של הולכה של דחף חשמלי מהפרוזדורים לחדרים (הולכה אטריו-חנטרית), המובילה לרוב להפרה של קצב הלב וההמודינמיקה. יש 3 מעלות של AVB;
• הפרעות בקצב הלב;
• הלם קרדיוגני;

התוויות נגד

התרופה אסורה לשימוש אם מאובחנת:

• אוטם שריר הלב חריף;
• אנגינה פקטוריס והפרעת קצב לב;
• טרשת של העורקים הכליליים;
• טרשת עורקים מערכתית;
• אלרגי לחומר הפעיל.

איך לקחת, למה זה עוזר ומשך הטיפול נקבע על ידי הרופא המטפל. ככלל, זה נקבע רק כאשר הכרחי לחלוטין.

אינטראקציה עם תרופות אחרות

איזופרנלין מפחית את ריכוז הפלזמה של תיאופילין בדם.

מתן משותף עם התרופה נוגדת הדיכאון אמיטריפטילין מגביר את האפשרות לפתח אפקט קרדיוטוקסי.

שילוב עם התרופה האנטי-אריתמית אמיודרון מפחית את התפוקה של אמיודרון.

מחכה להולדת ילד

אין להשתמש באיזופרנלין במהלך ההריון בשליש הראשון ובסוף השליש השלישי.

תרופות זהות

תרופה, חומר פעילשבו איזופרנלין הוא (אנלוגים):

Isadrin, Novodrin, Euspiran, Isuprel, Euspiran

נמכר ברוסיה מתחת שם מסחרי: איזדרין.

דעות

יש מעט ביקורות, אבל כל מה שנמצאו חיובי.

מחיר

מחיר התרופה אינו מפורסם.

נוסחה גסה

קבוצה פרמקולוגית של החומר איזופרנלין

סיווג נוזולוגי (ICD-10)

קוד CAS

מאפייני החומר איזופרנלין

אבקה גבישית לבנה. מסיס בקלות במים. לתמיסות מימיות יש גוון ירקרק.

פַרמָקוֹלוֹגִיָה

ממריץ קולטנים אדרנרגיים בטא 1 ובטא 2. הוא מפעיל את adenylate cyclase, מה שמוביל להצטברות של cAMP בתאים, המשפיע על מערכת חלבון קינאז, המונע מהמיוזין את יכולת השילוב עם אקטין, המונע התכווצות שרירים חלקים ומעודד הרפיה של הסימפונות.

יש לו תכונות מרחיבות סימפונות בולטות, גורם לעלייה בקצב הלב ומגביר את תפוקת הלב. מפחית OPSS, לחץ דם דיאסטולי, מפחית את מילוי החדרים של הלב, זרימת דם כלייתית. מגביר את הצורך של הלב בחמצן. מרחיב כלי דם חלל הבטן, עור, ממברנות ריריות, מעכב התכווצויות רחם. הוא חוסם שחרור של גורמים כימיים (היסטמין, "חומר בעל תגובה איטית" - SRS-A או leukotriene D 4 וכו') על ידי תאי פיטום התורמים לסמפונות ודלקות. T 1/2 - 2 שעות

יישום החומר איזופרנלין

הלם קרדיוגני (בשימוש נדיר יחסית - רק בצורה נורמבולמית על רקע עלייה ב-OPSS ותפוקת לב נמוכה), התקפי אסתמה של הסימפונות (עצירה ומניעה), ברונכיטיס כרונית עם תסמונת חסימתית, פנאומוסקלרוזיס, ברדיקרדיה (עם חוסר יעילות אטרופין), fusiform paroxysmal דו-כיווני טכיקרדיה חדרית(עבור חמורים).

בעמודים אלו תמצאו תיאור של התרופה Isadrin ותכונות השימוש בה.

לאילו מחלות מיועד איזדרין?

התרופה Mzadrin ניתנת במקרים של מחלות המאופיינות בהולכה פרוזדורית לקויה. זה נועד כתרופה שמקלה על חסימה אטריו-חדרית ומונעת התקף הנקרא תסמונת אדמס-סטוקס מורגני. תסמונת אדמס-סטוקס מתבטאת באובדן הכרה עקב הפרעות בקצב הלב.

בנוסף, Isadrin משמש בצורות של הלם קרדיוגני, המאופיינת בהיעדר שינוי בנפח הדם במחזור הדם, מוגבר התנגדות היקפיתוהפחתת פליטות.

איך עובד איזדרין?

איזדרין מגרה קולטנים בטא אדרנרגיים. ההשפעה של איזדרין בחסימת לב קשורה להשפעה על עצבנות סימפטיתושיפור בכך במוליכות. זה מגביר את ההתרגשות והתפקוד הכיווץ של שריר הלב. ניתן להבחין באותה השפעה בחומרים סימפטומימטיים אחרים - נוראדרנלין, אדרנלין, אפדרין, אולם הם גורמים לכאבי אנגינה וללחץ מוגבר ואחרים. תופעות לוואימה שמגביל אותם יישום אפשריעם חסימה אטריונוטריקולרית. במובן הזה, איזדרין נוחה יותר - היא לא מגבירה לחץ וגורמת לפרפור חדרים במידה פחותה.

כיצד להשתמש בתרופה איזדרין?

התרופה Izadrin משמשת תת-לשונית - בטבליות, פרנטרלית - תת עורית, תוך ורידי, תוך שרירית, בשאיפה - אירוסול.

יש להניח טבליות מתחת ללשון ולהחזיק עד להמסה מלאה. הפעולה במקרה זה מתרחשת לאחר 10 דקות, נמשכת עד שעתיים. בהקשר זה, שימוש חוזר בטבליות אפשרי, בהתאם להשפעה המתקבלת ולסבילות התרופה.

השימוש בתרופה Isadrin כרוך במתן דרך תוך ורידי. מינון 0.5-5 מק"ג לדקה. תת עורי ו הזרקה תוך שרירית 1 מ"ל מתבצע, עם מתן חוזר של 5 מ"ל.

עבור מתן אינהלציה, 0.5% או 1% משמש. פתרון מים. עבור שאיפה אחת, יש צורך ב-0.3-1 מ"ל של תמיסה של 0.5%. השאיפה נעשית דרך הפה בקצב רגוע, השאיפה עמוקה, הנשיפה מלאה. ניתן לבצע 3-4 שאיפות ביום. יש להפסיק את השאיפה אם מתרחשת דופק, אשר חולף מעצמו ואינו דורש תיקון. ניתן לבצע שאיפות במרווחים של ארבע שעות.

אנלוגים של התרופה Isadrin

אנלוגים הם תרופות Novodrin, Euspiran, Isoprenaline hydrochloride, Aleudril, Aludrin, Bronchodilatin, Isonorin, Isodrenal, Isorenin, Neodrenal, Norizodril.

1-(3,4-דיאוקסיפניל)-2-איזופרופיל-אמינואתנול הידרוכלוריד.

מילים נרדפות: אלודרין, אוספיראן, איזופרנליני הידרוכלוריום, איסופרל, נובודרין.

טופס שחרור. טבליות של 0.005 גרם. ב-GDR, הוא זמין לשאיפה בשם Novodrin בבקבוקונים של 100 מ"ל של תמיסה 1%, באמפולות של 1 מ"ל של תמיסה 0.5%. בצ'כוסלובקיה - בשם "Euspiran" בבקבוקים של 25 מ"ל של תמיסה מימית של 0.5% ו-1%.

פרמקוקינטיקה. נספג היטב רק כאשר ניהול פרנטרליאו בתרסיס.

לאחר הזרקה בודדת לווריד בנבדקים בריאים, ריכוז האיזדרין בפלזמה יורד ב-2 שלבים עם מחצית חיים של 5 דקות ו-2.5 שעות.במקרה של מתן איזדרין בצורת תמיסה על ידי אינטובציה אנדוטרכאלית, הריכוז המרבי בדם מגיע לאחר שעתיים, ואז הריכוז יורד לאט. חלק מהותי תְרוּפָהנקשר לחלבוני הדם.

הוא יעבור בקלות ביוטרנספורמציה בדופן המעי, בדם, בכבד. לכן, קצב חילוף החומרים שלו תלוי במידה רבה בדרך הניהול. במעיים ובדם נוצר בקלות מצומד הסולפט של איזדרין, בכבד - 0-מתיל-איזדרין. איזדרין ומטבוליטים שלו מופרשים על ידי הכליות באמצעות סינון גלומרולרי והפרשה צינורית.

לאחר שאיפת איזדרין או מתן דרך הפה, 54-84% מהמינון מופרש בשתן תוך 24 שעות, כולל 2-8% ללא שינוי, 82-95% סולפט מצומד, 0.8-4% 0-מתיל-איזדרין ו-4 -10% מהצימוד הסולפט של מטבוליט זה. לאחר מתן תוך ורידיכ-68% מופרשים ללא שינוי, 14% - 0-מתיל-איזדרין ו-27% - מצומד סולפט.

חודר דרך השליה, איזדרין יכול לשבש התפתחות עובריתאורגניזם.

פרמקודינמיקה. אדרנומימטי עם השפעה סלקטיבית על קולטני β-אדרנרגיים, מגרה בו-זמנית β 1 ו- β 2 -אדרפורצפטורים. זה דומה במבנה ובכמה השפעות לאדרנלין. יש לו אפקט מרחיב סימפונות חזק. בניגוד לאדרנלין, הוא גורם להשפעה חלשה של כיווץ כלי דם; לא גדל באופן ניכר, אבל בגדול מינוניםאפילו מפחית את לחץ הדם עקב ירידה בסך הכל היקפי התנגדות כלי דם. ממריץ את פעילות הלב, מגביר את התכווצות שריר הלב ואוטומטיזם, בעיקר צומת סינוס. תורם לעלייה משמעותית בספיגת החמצן על ידי שריר הלב, מעורר בחולים עם לקויות מחזור הדם הכליליהתקפי אנגינה. יש לו השפעה בולטת על תהליכים מטבוליים, הגדלת התוכן של גלוקוז, חומצת חלב וחומצות שומן חופשיות בדם.

יישום. עם הפרעות הולכה (חסימה אטריונטריקולרית לא מלאה ומוחלטת עם התקפי Morgagni-Adams-Stokes, ברדיקרדיה חמורה, ברידיאריתמיה), אנגיוספזם מוחי, אסטמה של הסימפונות(להקלה ומניעה של התקפים), ברונכיטיס אסטמטי וכו'. תסמונת ברונכוספסטית; כמרחיב סימפונות בברונכוגרפיה ובברונכוסקופיה.

הקצאה תת-לשונית (בטבליות של 0.005 גרם), פרנטרלית (תת-עורית, תוך שרירית ותוך-ורידי) ובתרסיס (תמיסה של 0.5% או 1%). בנטילה תת-לשונית (לשמור מתחת ללשון עד לספיגה מלאה), ההשפעה מתרחשת לאחר 5-10 דקות ונמשכת בין 30 דקות ל-1½-2 שעות, לכן יש צורך במנות חוזרות בהתאם לסובלנות ולהשפעה.

תחילה הוזרק תת עורי ותוך-שרירי, 1 מ"ל (0.0002 גרם); במידת הצורך, הקדמה מחדש מָנָהניתן להגדיל ל-5 מ"ל (0.001 גרם). מתן תוך ורידי מתחיל עם 0.1 מ"ל של תמיסה 1%, במידת הצורך, לאחר מכן מָנָהניתן להגדיל ל 1 מ"ל; טפטוף מוזרק ל-200 מ"ל תמיסת גלוקוז 5% בקצב של 10-20 טיפות לדקה.

משמש לאינהלציהתמיסה מימית של 0.5% או 1%; עבור שאיפה אחת של 0.3-1 מ"ל של תמיסה של 0.5% (הנשימה צריכה להיות דרך הפה; השאיפה צריכה להיות רגועה ועמוקה, והנשיפה צריכה להיות מלאה); במידת הצורך, השאיפות חוזרות על עצמן 2-3 פעמים או יותר ביום. מיוצר במשאפי כיס. בשביל להירגע התקף אסטמהצריך 5 עד 15 מינונים(מרוסס בקליק אחד). פעולת האירוסול מתרחשת לאחר 2-3 דקות, מגיעה למקסימום לאחר 15-30 דקות ונמשכת עד 1½-2 שעות. יש להזהיר את המטופל לגבי הצורך להפסיק את השאיפה כאשר מתרחשת דופק, אשר, ככלל, אינו דורש אמצעי תיקון ועובר במהירות. שאיפות חוזרות מותרות במרווח של 4 שעות.

במקרה של חמצת נשימתית, כדי להגביר את היעילות של איזדרין, 250-300 מ"ל של תמיסת 2%-4% נתרן ביקרבונט ניתנים לווריד תחת שליטה של ​​אינדיקטורים למצב חומצה-בסיס בדם.

עם הפרות של הולכה של שריר הלב, במיוחד עם חסימה אטריו-חדרי, משתמשים באיסדרין תת-לשונית (0.005 גרם שוב ושוב). במקרה של התקף Morgagni-Adams-Stokes, חוזרים על מתן תוך ורידי של 2 מ"ל. בצורה נורמבולמית של הלם קרדיוגני עם תפוקה נמוכה ועמידות היקפית גבוהה סםניתנת בטפטוף לווריד בתמיסת גלוקוז של 5% בקצב של 0.5-2-5 מק"ג (0.0005-0.005 מ"ג) לדקה.

עם אנגיוספזם מוחי ממושך, איזדרין מפחית את החדירות קיר כלי דםעבור יוני סידן. סםלמנות תת לשוני ב-0.005 גרם, כמו גם בצורה של שאיפות (0.5-1 מ"ל לכל שאיפה) 3-4 פעמים ביום. בנוסף, נקבעה פעילות אנטי-ספסטית ברורה של מתן תוך ורידי של איזדרין (טפטוף במינון של 125 מ"ג לשעה).

התוויות נגד לפגישה. טרשת עורקים קשה, משמעותית תת לחץ דם עורקי; בזהירות - עם אנגינה פקטוריס, יתר פעילות בלוטת התריס.

תופעות לוואי. טכיקרדיה, מעורר התקפי אנגינה, סחרחורת, כְּאֵב רֹאשׁ, מוריד לחץ דם, חולשה כללית, רעד. תפקוד לקוי של מנגנון העיכול מתבטא ביובש בפה, בחילות, הקאות, עצירות. כדי למנוע תופעות לוואי, חוסמי β נקבעים או מפחיתים מָנָהתְרוּפָה. גורם לטכיפילקסיס. לאחר איזדרין, מסוכן להשתמש בגירוי חשמלי של הלב עקב אפשרות של פרפור חדרים.

אינטראקציה עם תרופות אחרות. זה מעכב את ההשפעה המגרה של פנטגסטרין על הפרשת הקיבה ואת השפעת הלחץ של אנגיוטנסין; מונע הרעלת אשלגן. זהו אנטגוניסט של חוסמי β (אנפרילין, טרזיקור וכו'). פרופרנולול מפחית את ההשפעה של hypotensive של איזדרין, ו-DOXA משפר את ההשפעה הפרעת קצב שלו.

עם משולב יַחַסחולים עם חסימה הפיכה דרכי הנשימהאיזדרין (שאיפה) ואטרופין סולפט (שאיפה), ההשפעה מרחיבה את הסימפונות באה לידי ביטוי במידה רבה יותר מאשר בשימוש בנפרד. במקרה של חסימת סימפונות בדלקת סימפונות כרונית, רצוי לשלב איזדרין עם מזאטון ואטרופין ביחס של 7:7:1. ראה גם אדרנלין הידרוכלוריד.

1-(3,4-lbjrcbatybk)-2-bpjghjgbk-fvbyj "tf-yjkf ublhj.uft bpflhbyf, d gtxt