תופעות הלוואי של פלוקונאזול נעות בין קלות לחמורות. הנפוצות ביותר הן ריאות תופעות לוואיכגון כאבי ראש וכאבי בטן. תופעות לוואי חמורות עשויות לכלול התכווצויות, חום ושלפוחיות בעור. תגובה אלרגית היא תופעת הלוואי הפוטנציאלית החמורה ביותר של פלוקונאזול ודורשת טיפול רפואי מיידי.

פלוקונאזולהוא אנטיביוטיקה. זה נקבע עבור זיהומים פטרייתיים ומשמש לטיפול בזיהומים בכל הגוף, כולל הפה, הריאות, שלפוחית ​​השתן והדם. Fluconazole נמכר שם מסחרי Diflucan ® (Diflucan ®).

תופעות הלוואי השכיחות ביותר של פלוקונאזול הן מהקלות ביותר. תופעות הלוואי הללו כוללות כאבי ראש, כאבי בטן, צרבת ושלשולים. חלק מהמטופלים חווים טעם רע בפה או חווים תחושות טעם שונות בזמן אכילת מזון. תופעות לוואי אחרות כוללות סחרחורת, גירוד והקאות. בעיות אלה בדרך כלל חולפות בהדרגה, ואם הן נמשכות או הופכות חמורות יותר, עליך לספר לרופא שלך.

חלק מתופעות הלוואי החמורות יותר של פלוקונאזול כוללות תסמינים דמויי שפעת, התקפים, חום וצמרמורות.

מטופלים עשויים גם לחוות אובדן תיאבון, כאבים בבטן העליונה הימנית ובחילות. Fluconazole יכול לגרום לעייפות חמורה, חולשה או חוסר אנרגיה אצל אנשים מסוימים. תרופה זו יכולה גם לגרום לשתן כהה או צואה בהירה או חומה.

תופעות לוואי חמורות אחרות של פלוקונאזול משפיעות על העור. תופעות הלוואי הללו כוללות שלפוחיות, קילוף עור, פריחות ו חינוך קלחבורות או דימום. חולים החווים כל אחת מתופעות הלוואי הללו התרופה הזויש לדווח לרופא בהקדם האפשרי. תגובות אלרגיות, שעשויות לכלול נפיחות מעל הצוואר, כוורות או קשיי נשימה, דורשות טיפול רפואי מיידי.

Fluconazole נלקח בצורת נוזל או טבליות, בדרך כלל פעם ביום, אם כי המינון עשוי להיות תלוי בסוג הזיהום הדורש טיפול.

אתה לא צריך לקחת את התרופה במינונים העולים על אלה שנקבעו על ידי הרופא שלך. אם מתרחשת מנת יתר, התסמינים השכיחים ביותר הם פחד עזפגיעה באנשים אחרים והזיות, בפרט, הזיות שמיעה וראיית חפצים שאינם קיימים.

ישנן מספר מחלות שיש לדווח לרופא לפני תחילת הטיפול ב-fluconazole, מכיוון שהן עלולות להפוך את נטילת התרופה למסוכנת מדי. מצבים כאלה כוללים כל הפרעה בקצב הלב, מחלת כבד או כליות, והיסטוריה משפחתית או אישית של תסמונת QT ארוכה, מחלת לב תורשתית נדירה. כמו כן, חשוב לדווח על שימוש לרעה באלכוהול, תסמונת כשל חיסוני נרכש (איידס) וכל סוג של סרטן.

סוכן אנטי פטרייתי מקבוצת תרכובות הטריאזול. ל- Fluconazole השפעה אנטי-פטרייתית בולטת, מעכבת במיוחד את הסינתזה של סטרולים פטרייתיים. יש לו השפעה ספציפית על אנזימים פטרייתיים התלויים בציטוכרום P450. פעיל נגד זנים שונים קנדידה spp.(כולל קנדידה קרביים), Cryptococcus neoformans Microsporum spp.ו Trichophytum spp. Fluconazole פעיל גם נגד פתוגנים של מיקוז אנדמי: Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis(כולל זיהומים תוך גולגולתיים), Hystoplasma capsulatum.
לאחר מתן דרך הפה, הוא נספג היטב במערכת העיכול; ריכוז הפלזמה עולה על 90% מרמת הריכוז שהושגה במתן תוך ורידי. אכילה אינה משפיעה על ספיגת פלוקונאזול. הריכוז המרבי בפלזמה מושג תוך 0.5-1.5 שעות לאחר הבליעה. זמן מחצית החיים של התרופה מפלסמת הדם הוא 30 שעות, מה שמאפשר להשתמש בתרופה פעם ביום במהלך הטיפול ב-fluconazole ומספק אפקט טיפולי בקנדידה בנרתיק לאחר מנה בודדת של התרופה. ריכוז החומר הפעיל בפלסמת הדם עומד ביחס ישר למינון הנלקח. 11-12% מהפלוקונזול נקשר לחלבוני פלזמה.
עם מנה יומית בודדת של Fluconazole ביום ה-4-5, מושג ריכוז פלזמה יציב ב-90% מהחולים. כאשר ניתנת ביום הראשון לטיפול, מינון הלם (כפול יומי), ההשפעה הנ"ל מושגת ביום השני לטיפול.
הפרמקוקינטיקה של פלוקונאזול במתן תוך ורידי דומה לזו במתן דרך הפה.
Fluconazole חודר היטב לכל נוזלי הגוף. IN נוזל מוחיהריכוז של fluconazole מגיע ל-80% מרמת הריכוז שלו בפלסמת הדם.
Fluconazole מופרש מהגוף בשתן, כאשר 80% ללא שינוי. פינוי פלוקונאזול עומד ביחס ישר לפינוי קריאטינין.

אינדיקציות לשימוש בתרופה Fluconazole

זיהומים הנגרמים על ידי קנדידה, לרבות קנדידה כללית, לרבות קנדידה, קנדידה מפושטת וצורות אחרות של זיהום קנדידה פולשני (זיהומים של הצפק, האנדוקרדיום, העיניים, דרכי הנשימה ודרכי השתן); קנדידה של הממברנות הריריות, כולל חלל הפה והלוע, הוושט; זיהומים ברונכופולמונריים לא פולשניים; קנדידוריה; קנדידה אטרופית רירית וכרונית של רירית הפה (הקשורה ללבישה של שיניים תותבות); קנדידה באברי המין - קנדידה נרתיקית (חריפה או חוזרת), מניעת הישנות קנדידה בנרתיק (בהיארעות של פי 3 או יותר בשנה), וכן בלנית קנדידה.
Flucanosole משמש לדלקת קרום המוח קריפטוקוקלית וזיהומים קריפטוקוקליים אחרים; dermatomycoses, כולל mycoses של הרגליים, הגוף, אזור מפשעתי, pityriasis versicolor; פטרת ציפורניים; מיקוסים אנדמיים עמוקים, כולל coccidioidomycosis, paracoccidioidomycosis, sporotrichosis והיסטופלסמוזיס; כמו גם למניעת זיהומים פטרייתיים בחולים המקבלים טיפול ציטוסטטי או קרינה.

השימוש בתרופה Fluconazole

בתוך או בתוך / בחליטה בקצב של לא יותר מ 10 מ"ל / דקה; הבחירה במסלול הניהול תלויה במצב הקליני של המטופל. כאשר מחליפים מתן תוך ורידי במתן פומי של התרופה או להיפך, אין צורך בשינויים במינון היומי. זה תלוי באופי ובחומרה של הזיהום הפטרייתי. משך הטיפול תלוי בהשפעה הקלינית והמיקולוגית. המינון היומי לילדים לא יעלה על זה למבוגרים. Fluconazole משמש מדי יום פעם אחת ביום.
בקנדידמיה, קנדידה מפושטת ודלקות קנדידה פולשניות אחרות, המינון הוא בדרך כלל 400 מ"ג ביום הראשון, ולאחר מכן 200 מ"ג ליום. בהתאם לחומרת ההשפעה הקלינית, ניתן להאריך את הטיפול ולהגדיל את המינון ל-400 מ"ג ליום. לטיפול בקנדידה כללית, המינון של fluconazole לילדים הוא 6-12 מ"ג/ק"ג ליום, בהתאם לחומרת המחלה.
עם קנדידה של אורופ-לוע, מבוגרים מקבלים בדרך כלל 50-100 מ"ג של fluconazole פעם אחת ביום למשך 7-14 ימים. בחולים עם דיכוי חיסוני חמור, הטיפול, במידת הצורך, נמשך זמן רב יותר. עם קנדידה אטרופית של רירית הפה הנגרמת על ידי חבישת שיניים תותבות, התרופה ניתנת בדרך כלל במינון של 50 מ"ג פעם ביום למשך 14 ימים בשילוב עם סוכני חיטוי מקומיים לטיפול בתותב. עבור זיהומים קנדידאליים אחרים של הממברנות הריריות (למעט קנדידה באברי המין, כגון דלקת בוושט, זיהומים לא פולשניים ברונכופולמונריים, קנדידוריה, קנדידה של העור והריריות וכו'), המינון היעיל הוא בדרך כלל 50-100 מ"ג / יום עם משך טיפול של 14-30 ימים. כדי למנוע הישנות של קנדידיאזיס אורופרינגלי בחולי איידס לאחר השלמת מהלך הטיפול הראשוני, fluconazole נקבע במינון של 150 מ"ג פעם בשבוע. עבור קנדידה ברירית, המינון המומלץ של פלוקונאזול לילדים הוא 3 מ"ג/ק"ג ליום. ביום הראשון, ניתן לתת מינון טעינה של 6 מ"ג/ק"ג כדי להגיע לריכוז יציב במצב יציב מהר יותר.
עם קנדידה בנרתיק, fluconazole נלקח פעם אחת דרך הפה במינון של 150 מ"ג. כדי להפחית את תדירות הישנות המחלה, התרופה נלקחת במינון של 150 מ"ג פעם בחודש. משך הטיפול נקבע בנפרד; זה משתנה בין 4 ל-12 חודשים. במקרים מסוימים, תדירות הקבלות מוגברת. עבור balanitis הנגרמת על ידי קִמָחוֹן, fluconazole נקבע פעם אחת במינון של 150 מ"ג דרך הפה.
למניעת קנדידה, המינון המומלץ של פלוקונאזול הוא 50-400 מ"ג פעם ביום, בהתאם לסיכון לפתח זיהום פטרייתי. בנוכחות סיכון גבוה לזיהום כללי, למשל בחולים עם חשד לנויטרופניה חמורה או מתמשכת, המינון המומלץ הוא 400 מ"ג פעם ביום. Fluconazole ניתן מספר ימים לפני הופעת נויטרופניה הצפויה; לאחר עלייה במספר הגרנולוציטים הנויטרופיליים ביותר מ-1000 ב-1 מ"מ, הטיפול נמשך עוד 7 ימים. לילדים, fluconazole נקבע במינון של 3-12 מ"ג לק"ג ליום, בהתאם לחומרת ומשך נויטרופניה הנגרמת.
עם דלקת קרום המוח קריפטוקוקלית וזיהומים קריפטוקוקליים של לוקליזציה אחרת, 400 מ"ג נקבעים בדרך כלל ביום הראשון, ולאחר מכן הטיפול נמשך במינון של 200-400 מ"ג פעם ביום. משך הטיפול בזיהומים קריפטוקוקליים תלוי בהשפעה הקלינית והמיקולוגית שהושגה; עם דלקת קרום המוח קריפטוקוקלית, זה נמשך בדרך כלל לפחות 6-8 שבועות. כדי למנוע הישנות של דלקת קרום המוח קריפטוקוקלית בחולים עם איידס (לאחר סיום הקורס טיפול ראשוני) ניתן להמשיך בטיפול עם פלוקונאזול במינון של 200 מ"ג ליום לתקופה ארוכה מספיק. בטיפול בזיהומים קריפטוקוקלים, המינון המומלץ של פלוקונאזול לילדים הוא 6-12 מ"ג/ק"ג ליום, בהתאם לחומרת המחלה.
עבור דלקות עור, כולל מיקוזה בכפות הרגליים, עור חלק, אזור מפשעתי ודלקות קנדידה, המינון המומלץ הוא 150 מ"ג פעם בשבוע או 50 מ"ג פעם אחת ביום. משך הטיפול הוא בדרך כלל 2-4 שבועות, עם זאת, עם מיקוזה בכפות הרגליים עשוי להידרש טיפול ארוך יותר (עד 6 שבועות). עם pityriasis versicolor, המינון המומלץ הוא 300 מ"ג פעם בשבוע למשך שבועיים; חלק מהחולים זקוקים למנה שלישית של פלוקונאזול - 300 מ"ג, בעוד שבמקרים מסוימים מספיקה מנה בודדת של 300-400 מ"ג של התרופה. משטר טיפול חלופי הוא שימוש בתרופה 50 מ"ג פעם ביום למשך 2-4 שבועות. עבור פטרת ציפורניים (tinea unguium), המינון המומלץ הוא 150 מ"ג פעם בשבוע. יש להמשיך בטיפול עד להחלפה מלאה של הציפורן הפגועה בציפורן בריאה. צמיחה מחודשת של ציפורניים וציפורניים נמשכת בדרך כלל 3-6 ו-6-12 חודשים, בהתאמה, אך קצב צמיחת הציפורן יכול להשתנות מאוד בין אנשים. אנשים שוניםוגם תלוי בגיל. לאחר טיפול מוצלחקשה לטיפול זיהומים כרונייםלפעמים יש שינוי בצורת הציפורניים.
עם מיקוזה אנדמית עמוקה, ייתכן שיהיה צורך בשימוש ארוך טווח (עד שנתיים) בתרופה במינון של 200-400 מ"ג ליום. משך הטיפול נקבע בנפרד; בדרך כלל זה 11-24 חודשים עבור coccidioidomycosis, 2-17 חודשים עבור paracoccidioidomycosis, 1-16 חודשים עבור sporotrichosis, ו-3-17 חודשים עבור histoplasmosis.
בילודים, פלוקונאזול מופרש באיטיות. בשבועיים הראשונים לחיים, התרופה ניתנת באותו מינון כמו לילדים גדולים יותר, אך עם מרווח של 72 שעות. לילדים בגילאי 2-4 שבועות, אותה מנה ניתנת במרווח של 48 שעות.
בקשישים, בהיעדר סימנים של אי ספיקת כליות, התרופה משמשת במינון הרגיל. לחולים עם אי ספיקת כליות(פינוי קריאטינין 11-50 מ"ל / דקה), מינון ההלם הראשוני הוא 50-400 מ"ג, המינון היומי של fluconazole עבור זריקות עוקבות מופחת פי 2. חולים שנמצאים כל הזמן בדיאליזה, פלוקונאזול ניתנת לאחר כל פגישת דיאליזה.

התוויות נגד לשימוש בתרופה Fluconazole

רגישות יתר ל-fluconazole או תרכובות אזול הקרובות אליו במבנה הכימי; שימוש בו-זמני ב-terfenadine בחולים המקבלים טיפול ב-fluconazole במינון של 400 מ"ג ליום ומעלה.

תופעות לוואי של פלוקונאזול

בחילות אפשריות, כאבי בטן, שלשולים, גזים, פריחה בעור, כאב ראש, תגובות אנפילקטיות, השפעות רעילות בכבד.

הנחיות מיוחדות לשימוש בתרופה Fluconazole

מטופלים שחווים בדיקות תפקודי כבד חריגות במהלך הטיפול ב-fluconazole צריכים להיות במעקב של רופא. אם מופיעים סימנים קליניים של נזק לכבד, יש להפסיק את הטיפול ב-fluconazole.
חולי איידס נוטים יותר לפתח מצבים חמורים תגובות עורעם שימוש בתרופות רבות. אם מופיעה פריחה בחולה המקבל טיפול בזיהום פטרייתי שטחי, שעלול לנבוע משימוש ב-fluconazole, יש להפסיק את התרופה. כאשר מופיעה פריחה בחולים עם זיהומים פטרייתיים פולשניים/סיסטמיים, יש לעקוב אחר מצבם, עם התפתחות של נגעים שופעים או אריתמה מולטיפורמה, פלוקונאזול מתבטל.
יש להימנע משימוש ב-fluconazole בנשים הרות, למעט במקרים של זיהומים פטרייתיים חמורים שעלולים לסכן חיים, כאשר התועלת המיועדת לאישה עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר. Fluconazole מזוהה בחלב אם באותו ריכוז כמו בדם, ולכן השימוש בו בזמן הנקה אינו מומלץ.

אינטראקציות תרופתיות של פלוקונאזול

מתן בו זמנית של וורפרין ופלוקונזול מגדיל את זמן הפרותרומבין; פלוקונאזול ותרופות היפוגליקמיות דרך הפה מקבוצת נגזרות הסולפונילאוריאה (כלורפרומיד, גליבנקלאמיד, גליפיזיד וטולבוטמיד) - מאריכות את מחצית החיים שלהן (יש לקחת בחשבון את האפשרות לפתח היפוגליקמיה); fluconazole ו-phenytoin - מעלים באופן קליני את ריכוז ה-phenytoin (דרוש ניטור של ריכוז ובחירת מינון).
שימוש חוזר ב- hydrochlorothiazide מגביר את ריכוז הפלוקונאזול בפלסמת הדם, אך בדרך כלל אין צורך בשינויים במשטר המינון של פלוקונאזול.
Fluconazole במינון של 50-200 מ"ג אינו משפיע באופן משמעותי על היעילות של אמצעי מניעה אוראליים משולבים.
השימוש בו-זמני של פלוקונאזול וריפמפיצין הוביל לירידה ב-AUC ב-25% ולמשך זמן מחצית החיים של פלוקונאזול ב-20%. בחולים המשתמשים בשילוב זה של תרופות, יש צורך לשקול את ההמלצה להגדיל את המינון של fluconazole.
במהלך השימוש ב-fluconazole, מומלץ לשלוט בריכוז הציקלוספורין בדם.
כאשר מטפלים ב-fluconazole בחולים המקבלים מינונים גבוהים של תיאופילין, או בחולים עם סיכון מוגבר לרעילות תיאופילין, יש לעקוב אחר סימפטומים של מנת יתר של תיאופילין; כאשר הם מופיעים, יש להתאים את הטיפול בהתאם.
בהתחשב בהתרחשות של הפרעות קצב חמורות עקב התארכות המרווח Q-T, בחולים המקבלים תרופות אנטי-פטרייתיות מסוג אזול בשילוב עם טרפנדין, מתן בו-זמנית של פלוקונאזול במינון של 400 מ"ג ליום ומעלה עם טרפנדין אינו התווית. טיפול ב-fluconazole במינון מתחת ל-400 מ"ג ליום בשילוב עם טרפנדין צריך להתבצע תחת פיקוח קפדני של רופא.
עם שימוש בו-זמני של פלוקונאזול וציספריד, תגובות שליליותמהצד של מערכת הלב וכלי הדםכולל התקפיות של טכיקרדיה חדרית.
יש לעקוב אחר חולים המקבלים שילוב של פלוקונאזול וזידאוודין גילוי מוקדםתופעות הלוואי של zidovudine, שה-AUC שלהן גדל באופן משמעותי במקרה זה.
השימוש ב-fluconazole בחולים המקבלים בו-זמנית ציספריד, אסטמיזול, rifabutin, tacrolimus או תרופות אחרות שעברו חילוף חומרים על ידי מערכת הציטוכרום P450 עשוי להיות מלווה בעלייה בריכוז התרופות הללו בסרום הדם.
למתן בו זמנית של סימטידין או סותרי חומצה אין השפעה קלינית משמעותית על ספיגת פלוקונאזול.
פלוקונאזול למתן תוך ורידי תואם לתמיסות הבאות: תמיסת גלוקוז 20%, תמיסת רינגר, תמיסת הרטמן, תמיסת אשלגן כלורי בגלוקוז, תמיסת נתרן ביקרבונט 4.2%, אמינופוזין, תמיסה 0.9% של נתרן כלורי.

מינון יתר של פלוקונאזול, תסמינים וטיפול

מתבטאת בהזיות והתנהגות פרנואידית. הטיפול הוא סימפטומטי (כולל טיפול תומך ושטיפת קיבה). פלוקונאזול מופרש בעיקר בשתן, ולכן משתן מאולץ עשוי להאיץ את הפרשת התרופה. מפגש המודיאליזה הנמשך 3 שעות מפחית את רמת הפלוקונאזול בפלסמת הדם בכ-50%.

רשימת בתי המרקחת שבהם אתה יכול לקנות Fluconazole:

• סנט פטרסבורג

פלוקונאזול (Fluconazolum) היא תרופה אנטי פטרייתית או אנטי מיקוטית.

החומר הפעיל באותו שם Fluconazole שייך לקבוצת הטריאזולים, תרכובות אורגניותעם מבנה מולקולרי הטרוציקלי. נוסחה כימית: C 13 H 12 F 2 N 6 O. שם: alpha-(2,4-Difluorophenyl)-alpha-(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1H-1,2,4-triazole -1-אתנול. התרופה היא אבקה גבישית לבנה או לבנבנה, חסרת ריח, אך בעלת טעם ספציפי. Fluconazole מסיס בצורה גרועה במים, מסיס בינוני באתילי אלכוהול ומסיס היטב באצטון ומתיל אלכוהול.

מנגנון פעולה

פטרייתי מחלות מדבקותאו מיקוזה מגוונים הן מבחינת סוגי הפתוגנים והן מבחינת שיטות ההעברה, התמונה הקלינית וחומרת הקורס. אחד הסוגים הנפוצים ביותר של מיקוזה הוא קנדידה. הגורם הסיבתי הוא קנדידה אלביקנס, אחד מהזנים של פטריות דמויי שמרי קנדידה.

ראוי לציין כי פטריית קנדידה היא מטבעה פתוגנית מותנית, ולא תמיד מובילה להתפתחות המחלה המתאימה. זה מתרחש על העור, על הריריות של חלל הפה והנרתיק, במעיים במספר רב למדי של קלינית אנשים בריאים. זיהום ראשוני בפטרייה אפשרי ברחם, במהלך הלידה או מאוחר יותר בכל שלב בחיים.

בדרך כלל, כמות הפטרייה והארסיות שלה (היכולת לחדור לרקמות ולגרום להן שינויים פתולוגיים) מוסדר בקפדנות על ידי מספר גורמים. זֶה מערכת החיסון, מיקרופלורה פיזיולוגית של חלל הפה, הנרתיק, המעי הגס, טמפרטורה, תרכובת כימיתוחומציות של הסביבה הפנימית של גוף האדם.

שינויים שליליים בכל אחד מהגורמים הללו, כולל כשל חיסוני, דיסבקטריוזיס, עלולים להוביל לצמיחה מהירה ולעלייה במספר הפטריות דמויות השמרים. ואז הכמות הופכת לאיכות, ומתעוררת המחלה המתאימה.

הגורמים או הטריגרים להפעלת זיהום קנדידלי יכולים להיות מגוונים מאוד. אלו הם שינויים שליליים שונים בעלי אופי חיצוני ופנימי:

• זיהומים חיידקיים וויראליים חמורים;
• כמה הפרעות מטבוליות, בפרט - סוכרת;
• היפותרמיה תכופה;
• מתח עצבי;
• סיכונים מקצועיים;
• תזונה לא מאוזנת;
• כְּרוֹנִי מחלות לא מדבקותקיבה ומעיים;
• ניאופלזמות ממאירות;
• הקרנות וכימותרפיה של ניאופלזמות אלה;
• נִרחָב התערבויות כירורגיות, כולל השתלה איברים פנימיים;
• שימוש שיטתי בתרופות מסוימות - אנטיביוטיקה, קורטיקוסטרואידים, אמצעי מניעה.

יותר מכל, פטריית הקנדידה "אוהבת" חום, לחות, סביבה חומצית ופחמימות, בעיקר ממתקים ועמילן. לכן, זה משתרש היטב על העור בקפלים גדולים - מפשעתי, בית השחי, intergluteal, אצל נשים - מתחת לבלוטות החלב. הזיהום לובש צורה של שלפוחיות שמתפוצצות ויוצרות כתמים אדומים כהים.

הפטרייה יכולה גם להתפשט לצלחות הציפורניים (פטרת ציפורניים), ובעיקר משפיעה על אצבעות הרגליים. קנדידאזיס בפה (קיכלי) נמצא בעיקר ביילודים, ומאופיין בציפוי לבנבן. קנדידה באברי המין עם קשור ביטויים קלינייםאצל נשים היא לובשת צורה של vulvovaginitis, אצל גברים - balanoposthitis.

עם התקדמות נוספת של זיהום קנדידאלי והיעדר אמצעים מתאימים לחיסולו, מתפתחת קנדידה קרביים או מערכתית. הפטרייה פוגעת באיברים ורקמות פנימיות - המוח, שריר הלב, הכליות ו דרכי שתן, כבד, לבלב, ריאות וסמפונות, עבים ו מעי דקעם התפתחות של דלקת שלפוחית ​​השתן פטרייתית, דלקת השופכה, דלקת שריר הלב, דלקת ריאות, דלקת קרום המוח.

הפטרייה מופרשת עם שתן (קנדידוריה), צואה, ליחה, מדביקה אחרים. תחת פעולת זיהום פטרייתי, מערכת החיסון מדוכאת עוד יותר, חילוף החומרים בגוף מופרע עוד יותר - נוצר מעגל קסמים. במקרים חמורים במיוחד, הקנדידה מסובכת על ידי אלח דם, המתאפיין במצב חמור ביותר ובפרוגנוזה רצינית.

שלא כמו אלח דם חיידקי קונבנציונלי, אנטיביוטיקה לאלח דם פטרייתי מובילה לצמיחה נוספת של פטריית קנדידה ולהחמרה במצב. ורק תרופות אנטי פטרייתיות ספציפיות יכולות להפוך את המצב.

חמורה אף יותר היא קריפטוקוקוזיס, מיקוזה הנגרמת על ידי פטריות שמרים Cryptococcus neoformans. מיקוזה זו אינה מועברת מאדם לאדם. ההדבקה מתבצעת דרך אדמה מזוהמת בלשלשת ציפורים וצואה של חיות בית הסובלות מקריפטוקוקוזיס.

עם קריפטוקוקוזיס, המוח, מערכת השרירים והשלד (עצמות, מפרקים), כמו גם איברים פנימיים (לב, ריאות, כליות, בלוטות יותרת הכליה, בלוטת הערמונית), עיניים ובלוטות לימפה.

תכונות הדומות לקריפטוקוקוזיס הן מיקוסות אנדמיות - coccidioidomycosis, blastomycosis, histoplasmosis. מיקוזים אלה יכולים להימצא בכל רחבי העולם, אך הם נפוצים ביותר במוקדים אנדמיים - בצפון אמריקה הלטינית, בקנדה, באזורים מסוימים של אפריקה.

פטריות אלו גם אינן מועברות מאדם לאדם - ההדבקה מתבצעת דרך הקרקע, הפרשות של בעלי החיים ושאריות צמחים נרקבים. אלה mycoses קשה מאוד, עם שינויים הרסנייםאיברים פנימיים, עור, עצמות, מפרקים, עיניים. בהיעדר טיפול, הם מסתיימים במוות.

בניגוד למחלות אלו, דרמטומיקוזה אינה כה חמורה, אך מחמירה משמעותית את איכות החיים של החולה. Dermatomycosis היא קבוצה של מחלות פטרייתיות הפוגעות בעור ובתוספותיו, בציפורניים ובשיער.

קודם כל, הם פתוגנים. גַזֶזֶת, פטרת ציפורניים, פטרת כף הרגל וסוגים אחרים של נגעי עור פטרייתיים - Trichophyton, Microsporum ו- Epidermophyton. דרמטומיקוז אינו מאופיין בביטויים שכיחים. עם זאת, מחלות אלה הן תסמינים לא נעימיםופגמים קוסמטיים חיצוניים.

Fluconazole יעיל בכל סוגי המיקוזים הללו. פעולתו מבוססת על חסימת ציטוכרום 450 בתא הפטרייתי. ציטוכרומים הם קבוצה של אנזימים עם מגוון פונקציות ביוכימיות. הם מבצעים תהליכי חמצון, סינתזה, נשימת רקמות, נטרול רעלים, פינוי פסולת מהתא ועוד ועוד. ציטוכרומים שייכים לקבוצת ההמופרוטאינים.

הם מורכבים מחלק חלבוני, חלבון ו-heme שאינו חלבוני המכיל ברזל דו-ערכי. חלק מהציטוכרומים סופגים אור באורך גל של 450 ננומטר - ומכאן השם. ציטוכרומים 450 נמצאים בתאים של צמחים, פטריות, בעלי חיים ובני אדם, והם ספציפיים לכל מין.

Fluconazole חוסם את האנזימים המהווים חלק ממערכת הציטוכרום 450, ובכך משבש תהליכים מטבוליים רבים בתא הפטרייתי, בפרט, החלפת פיטוסטרולים (סטרולים צמחיים), הפיכת לנוסטרול לארגוסטרול. במקרה זה, התא הפטרייתי אינו מסוגל להתחלק, החדירות של קרום התא עולה.

התא אינו יכול לסנתז אנזימים פרוטאוליטיים המבטיחים את קיבוע הפטרייה על רקמות גוף האדם. הארסיות פוחתת ובסופו של דבר הפטרייה מתה. יחד עם זאת, לתרופה אין כמעט השפעה על מערכת הציטוכרום 450 האנושית.

לתרופה השפעה מועטה על חילוף החומרים ו רקע הורמונליאנושי, וזה משתווה לטובה עם חומרים אנטי מיקוטיים של הדורות הקודמים. בשל תכונותיו הפיזיקליות-כימיות, פלוקונאזול מצטבר בדם, באיברים הפנימיים, בעור ובתוספותיו בריכוזים הדרושים להשמדת הפטרייה.

עם זאת, התרופה לא תמיד יעילה עבור mycoses. זנים מסוימים של פטריות קנדידה, בפרט, קנדידה קרוסי, אינם רגישים לה. במקרים אלה, המינוי של Fluconazole יכול לעורר זיהום על פטרייתי. כדי להימנע מכך, נדרש טיפול אנטי פטרייתי מורכב יותר באמצעות תרופות אחרות.

קצת היסטוריה

עד אמצע המאה הקודמת, חומרים אנטי-פטרייתיים ספציפיים לא היו קיימים, ומיקוזים טופלו בחומרי חיטוי, אשלגן יודיד, ולעתים קרובות ללא הצלחה. הגורם האנטי-מיקוטי הראשון היה Nystatin, שהושג ב-1954. פשוטו כמשמעו מיד, סונתזו תרופות אחרות מהדור הראשון - Amphotericin B, Griseofulvin, שנמצאות בשימוש במשך עשרות שנים בטיפול בדרמטומיקוזיס ובמיקוז סיסטמי.

סוכנים אנטי-פטרייתיים מהדור השני (Miconazole, Clotrimazole, Ketoconazole) הושגו מאוחר יותר - בשנות ה-60-70. Fluconazole כנציג של הדור השלישי של תרופות אנטי-מיקוטיות סונתז בשנת 1982. במשך שנים רבות הוא שימש בהצלחה ברוסיה ומחוצה לה.

נכון, הפופולריות של Fluconazole כרגע בירידה. הוא הוחלף בתרופות מדור IV (Voriconazole, Posaconazole, Ravuconazole), שעברו בהצלחה ניסויים קליניים ונרשמו ברוסיה בסוף שנות ה-90 ותחילת שנות ה-2000.

טכנולוגיית סינתזה

Fluconazole מיוצר באופן סינטטי. ראשית, המרכיבים מעורבים בתמיסה אלקלית מימית: 2,4-difluoro-1H-1,2,4 triazol-1-yl-acetophenone, 1,2,4-triazole ו-trimethylsulfoxonium jodide. התערובת המתקבלת מוזרקת למשך 6-28 שעות בטמפרטורה של 4-25 0 מעלות צלזיוס, ולאחר מכן מחוממת ל-45-50 צלזיוס.

לאחר מכן מוסיפים מתילן כלוריד, שוטפים במים ומתילן כלוריד מוסר, שוטפים עם טולואן, שגם מוסר. ואז התערובת מוזרקת במשך 0.5-2 שעות, נשטפת שוב עם טולואן בטמפרטורה של 25-30 0 C. השלב הסופי הוא ייבוש בטמפרטורה של 60-65 0 C למשך 8-12 שעות.

בנוסף לחומר העיקרי של Fluconazole, מרכיבים נוספים משמשים לייצור טבליות: פוליווינילפירולידון במשקל מולקולרי נמוך, סידן סטראט ומגנזיום stearate, עמילן תפוחי אדמה.

טופס שחרור

• טבליות וכמוסות 50, 100, 150 מ"ג;
• תמיסה 0.2% לעירוי ( עירוי תוך ורידי) - 200 מ"ג ב-100 מ"ל תמיסה;
• אבקה להזרקה - 50 מ"ג בבקבוקונים של 5 מ"ל (Diflucan);
• תמיסה לעירוי - 100 מ"ג בבקבוקונים של 50 מ"ל (Diflucan);
• סירופ 5 מ"ג/מ"ל בבקבוקונים של 100 מ"ל (Mycomax).

Fluconazole מיוצר על ידי חברות תרופות רוסיות רבות (Veropharm, Ozon, Vertex ועוד) יש גם את Fluconazole Teva ההונגרית. מתרופות פטנט מקוריות עם חומר פעיל Fluconazole הוא המפורסם ביותר - Diflucan, בצורה של כמוסות ותמיסת עירוי המיוצרים בצרפת על ידי חברת התרופות המפורסמת בעולם פייזר. העלות של Diflucan גבוהה משמעותית מה-fluconazole המקומי.

ישנן מספר תרופות אחרות עם החומר הפעיל fluconazole:

• Mikomax - כמוסות, תמיסת עירוי, סירופ. Zentiva, צ'כיה, Fresenius, אוסטריה.
• Diflazon - כמוסות, תמיסת עירוי. קרקה, סלובניה.
• פורקן - כמוסות, תמיסת עירוי. זיפל, הודו.
• Mikosist - כמוסות, תמיסת עירוי. גדעון ריכטר, הונגריה.
• Mycoflucan - טבליות, תמיסת עירוי. ד"ר רדיס, הודו.
• Fluconorm - כמוסות. רוסן, הודו.
• Maiconil - תמיסת עירוי. קלריס, הודו.
• פלוקורל - כמוסות. בלים, טורקיה.
• Flucostat - כמוסות, תמיסת עירוי. Dalfarm, Pharmstandard, רוסיה.

בנוסף, Fluconazole הוא חלק ממערך הטבליות Safocid, המיוצר על ידי Laika ההודית. ערכה זו כוללת טבליה אחת של Fluconazole 150 מ"ג, טבליה אחת של האנטיביוטיקה Azithromycin 1000 מ"ג ו-2 טבליות חומר אנטי מיקרוביאלי Secnidazole 1000 מ"ג.

אינדיקציות

• קנדידיאזיס של הממברנות הריריות של חלל הפה, הלוע, הסימפונות הריאה, מערכת גניטורינאריתעם קנדידוריה;
• קנדידה כללית עם נזק לאיברים פנימיים, עיניים, פריטונאום, אנדוקרד;
• קנדידה באברי המין - קנדידה בנרתיק אצל נשים, ודלקת קנדידה אצל גברים;
• קריפטוקוקוזיס של כל לוקליזציה, כולל דלקת קרום המוח קריפטוקוקלית;
• Dermatomycosis - mycoses של העור, אזורים מפשעתיים, רגליים, פטרת ציפורניים, pityriasis versicolor;
• מיקוסים אנדמיים - בלסטומיקוזיס, קוקסידיואומיקוסיס, היסטופלסמוזיס;
• מניעה וטיפול במיקוזים בקבוצות סיכון - נגועים ב-HIV, סובלים מאחר מצבי כשל חיסוני, ניאופלזמות ממאירותשעברו קורס של הקרנות וכימותרפיה עבור ניאופלזמות אלו.

מינונים

Fluconazole נלקח פעם אחת במינון יומי, אשר, בהתאם לחומרת המצב, נע בין 50 ל-400 מ"ג. הכמוסות נבלעות בשלמותן. תמיסת העירוי ניתנת באיטיות בקצב של 200 מ"ג לשעה. דרך העירוי עדיפה למיקוזות כלליות חמורות. בעת מעבר מעירוי למתן פנימי או להיפך, אין צורך לשנות את מינון התרופה.

• קנדידה כללית חמורה. ביום הראשון, קח 400 מ"ג, לאחר מכן - 200 מ"ג. במידת הצורך, ניתן להגדיל את המינון ל-400 מ"ג. משך מהלך הטיפול תלוי בתוצאות הקליניות והמעבדה.
• קריפטוקוקוזיס. ביום הראשון, 400 מ"ג של Fluconazole נלקחים, בימים שלאחר מכן - 200-400 מ"ג. משך הטיפול תלוי ביעילותו, בממוצע הוא 6-8 שבועות. כדי למנוע הישנות של דלקת קרום המוח קריפטוקוקלית אצל אנשים נגועים ב-HIV, יש ליטול 200 מ"ג של פלוקונאזול מדי יום למשך תקופה ארוכה.
• קנדידה של הפה והלוע. המינון היומי המומלץ הוא 50-100 מ"ג. משך הקורס הוא 1-2 שבועות. לסוגים אחרים של קנדידה בעור ובריריות (למעט קנדידה באברי המין), מומלץ ליטול 50-100 מ"ג למשך 15-30 ימים. למניעת קנדידה בחלל הפה והלוע בקרב אנשים נגועים ב-HIV, מומלץ ליטול 150 מ"ג פעם בשבוע.
• קנדידה בנרתיק. קח 150 מ"ג פעם אחת. למניעת הישנות קנדידה בנרתיק - 150 מ"ג פעם בחודש למשך 4-12 חודשים.
• Balanoposthitis. קח 150 מ"ג דרך הפה פעם אחת.
• נגעים בעור. התרופה נלקחת מדי יום ב-50 מ"ג או מדי שבוע ב-150 מ"ג. משך הקורס 2-4 שבועות. עם mycoses של הרגליים, זה עשוי לקחת 6 שבועות.
• Pityriasis versicolor. קח 300 מ"ג לשבוע למשך שבועיים.
• פטרת ציפורניים- 150 מ"ג פעם בשבוע. הטיפול מתבצע עד לחידוש מוחלט של הציפורן, כאשר הרקמה הפגועה מוחלפת ברקמה בריאה. עם מיקוזה של ציפורני האצבעות, זה עשוי לקחת 3-6 חודשים, ציפורניים של אצבעות הרגליים - 6-12 חודשים.
• מיקוסים אנדמיים חמורים. חיסולם עשוי לדרוש עד שנתיים של צריכה יומית של Fluconazole במינון של 200-400 מ"ג.

בילדים, fluconazole משמש באותו משטר כמו אצל מבוגרים. המינון היומי הוא 3-12 מ"ג/ק"ג משקל גוף.

פרמקודינמיקה

אינדיקטורים של הדינמיקה של התפלגות Fluconazole עם מתן תוך ורידיוהבליעה אינם שונים בהרבה זה מזה. בנטילה פנימית, התרופה נספגת היטב. הריכוז המרבי בפלסמת הדם נוצר לאחר 0.5-1.5 שעות. אכילה אינה משפיעה על הספיגה של Fluconazole.

התרופה מופצת היטב ברקמות ובאמצעי הנוזל של הגוף - בליחה, רוק, חומר קרני של הציפורניים, באפידרמיס, בנוזל השדרה. תכולת התרופה בנוזל השדרה היא 80% מהתוכן בפלסמת הדם. ובקרנית הציפורניים, בעור ובהפרשות הזיעה, Fluconazole הוא יותר מאשר בפלזמה בדם. התרופה מופרשת בעיקר בשתן, כאשר 80% ללא שינוי.

תופעות לוואי

• CNS: כאב ראש, סחרחורת, תסמונת עווית
• מערכת עיכול: שינויים בתחושות הטעם, כאבי בטן, בחילות, הקאות, גזים, שלשולים. רמות מוגברות בדם של בילירובין ואנזימי כבד, צהבת, ב מקרים נדירים- נזק רעיל לכבד.
• מערכת הלב וכלי הדם: שינויים באק"ג, הפרעות בקצב הלב.
• דָם: לויקופניה, נויטרופניה, אגרנולוציטוזיס, טרומבוציטופניה, היפוקלמיה, עלייה ברמות הטריגליצרידים.
• עוֹר: פריחה, גירוד, התקרחות, אנגיואדמה, נפיחות בפנים, במקרים נדירים - נמק אפידרמיס רעיל.

ברוב המקרים, התרופה נסבלת היטב, ותופעות הלוואי הללו נדירות.

התוויות נגד

• אי סבילות אינדיבידואלית לפלוקונאזול ולתרופות אנטי-מיקוטיות אחרות, נגזרות טריאזול;
• ילדים מתחת לגיל שנה.

התרופה נקבעת בזהירות עבור הפרות של תפקודי כבד, כמו גם עבור מחלת לב אורגנית, עם חוסר איזון אלקטרוליטיםומצבים נוספים בהם קיים סיכון להפרעות קצב לב.

אינטראקציה עם תרופות אחרות

• נוגדי קרישה- הסיכון להמטומות ודימומים ספונטניים מהאף וממערכת העיכול.
• בנזודיאזפינים- עליה בריכוזם בפלסמה בדם ועלייה בהשפעתם.
• ציספריד- נטילת תרופה זו עם fluconazole היא התווית נגד עקב הפרעות קצב לב חמורות ומסכנות חיים (הבהוב, רפרוף חדרי).
• הידרוכלורותיאזיד- מגביר את ריכוז הפלוקונאזול בפלסמת הדם.
• פניטואין
• ריפאבוטין- עלייה בריכוז הפלזמה של תרופה זו.
• ריפמפיצין- ייתכן שתידרש עלייה במינון של fluconazole.
• טבליות היפוגליקמיות, נגזרות של סולפונילאוריאה- סכנה להיפוגליקמיה.
• טקרולימוס- עליה בריכוז הפלזמה של תרופה זו, רעילות נפרוטית מוגברת.
• טרפנדין- עקב הפרעות קצב מסוכנות אפשריות, השילוב של תרופה זו עם fluconazole אינו התווית.
• תיאופילין- מגביר את הסבירות להשפעה רעילה של תרופה זו.
• אסטמיזול- עלייה בריכוז הסרום של תרופה זו.

הריון והנקה

אין נתונים ברורים המאשרים את הבטיחות של fluconazole במהלך ההריון. יתרה מכך, היו מקרים של מומים מולדים בילדים שאמהותיהם נטלו פלוקונאזול במהלך ההריון. לכן, התרופה אסורה במהלך ההריון.

הוא משמש רק במקרים קיצוניים, עם מיקוז חמור כללי, כאשר התועלת הצפויה לאם עולה על הסיכון הסביר לעובר. לנשים הנוטלות Fluconazole מומלץ להשתמש באמצעי מניעה. Fluconazole עובר היטב לחלב אם. לכן, זה התווית נגד במהלך הנקה.

אִחסוּן

אחסן בטמפרטורה שאינה עולה על 30 0 C. חיי מדף - 5 שנים. ניתן להוציא קפסולות ללא מרשם רופא.

אולי כדאי לפנות לרופאים הבאים:

מבקרים יקרים של האתר Farmamir. מאמר זה אינו ייעוץ רפואי ואין להשתמש בו כתחליף להתייעצות עם רופא.

תודה

האתר מספק מידע רקעלמטרות מידע בלבד. אבחון וטיפול במחלות צריכים להתבצע תחת פיקוחו של מומחה. לכל התרופות יש התוויות נגד. דרוש ייעוץ מומחה!

טיפול ב-fluconazole 150 עלול לגרום למספר תופעות לוואי.

אפשרות לתפקוד לקוי של איברים מערכת עיכול, המתבטא בהפרה של עשיית צרכים (עצירות או שלשול), נפיחות, דחף להקיא, כאב באזור האפיגסטרי, כאב שיניים, סלידה מאוכל. במקרים בודדים נרשמו הפרעות בתפקודי כבד, שהתבטאו בהצהבה של העור והריריות, עליה בכמות הבילירובין בדם וכן הפעלה של חלק מאנזימי הכבד.

העבודה עשויה להשתבש מערכת עצבים. הפרעות דומות מופיעות במצבים דמויי מיגרנה, פגיעה בקואורדינציה, חולשה, התכווצות שרירים ספונטנית.
גם עבודתם של איברים המייצרים דם עלולה להשתבש. זה מתבטא בתרומבוציטופניה, לויקופניה, אגרנולוציטוזיס, נויטרופניה.
לעתים קרובות, טיפול תרופתי גורם לביטויים אלרגיים, כגון אורטיקריה, לעתים רחוקות מאוד סוגים שונים של אריתמה אקסודטיבית, תסמונת ליאל, במקרים בודדים, ביטויים אנפילקטיים.

לעיתים טיפול בפלוקונאזול עלול לגרום להידרדרות בתפקוד הכליות, לחוסר אשלגן בגוף, לעלייה ברמת הכולסטרול בדם ולעלייה בטריגליצרידים.
אין לאפשר מנת יתר של התרופה. זה יכול לעורר חזיונות ומצבים פרנואידים. במקרה של מנת יתר, אתה צריך לעשות שטיפת קיבה, כמו גם לשתות חומר משתן. במשך שלוש שעות, המודיאליזה יכולה גם לעזור.
אין להשתמש בפלוקונאזול ללא ייעוץ של רופא או רופא אחר.

לפני השימוש, עליך להתייעץ עם מומחה.

ביקורות

יש לי סארס, גרון ומצב כללי. נראה שמערכת החיסון ירדה.

לאחר נטילת אנטיביוטיקה, הקכלי החמיר. היא התחילה לשים נרות פימאפוצין ושתתה פלוקונאזול. פיתחתי תסמינים של הרעלה - חולשה, בחילות, צואה רפויה, חוסר תיאבון. האם אשתמש שוב ב-fluconazole ברציפות?

לאחר נטילת פלוקונאזול, האצבע האמצעית והאצבע המורה התנפחו וגירדו.לא ברור למה!למה רק האצבעות הללו, ולא כולן?

ערב טוב. fluconazole שתה מקיכלי, זה ד' אמיתי ... עדיף לא לשתות את זה בכלל, תופעות הלוואי של התרופה הזו נפיחו לי את השפה ולכן פשוט אי אפשר לבטא במילים אפילו שתי אצבעות על יד ימין, זה מגרד הרבה ונפוח שאני לא יכול לכופף את האצבעות.
אז לפני שאתם שותים תחשבו אם זה שווה!!

יום טוב לאחר השימוש בפלוקונאזול לאחר 3 ימים התחילו לי גירודים בעור בכל הגוף, היו אדמומיות ביום הרביעי או החמישי היא פנתה לרופא עור, היא רשמה לי זריקה חמה ל-5 ימים, היא פנתה לרופא עור. אמרה שזה יעבור תוך חודש, אבל אבוי, אחרי זריקה חמה, האדמומיות האדומות האלה התכהה, הפכה חומה (((לא ידעה מה לעשות, פנתה לרופא עור אחר, היא כתבה 10 ימים של זריקה חמה, אבל לא היו שינויים. מאז, יותר משנה עברה, אני עדיין לא יכול להיפטר מזה, כי אני הבחורה הזו בשבילי בעיה ענקית, ואסון הוא פשוט. אני אפילו לא יודע מה לעשות ולמי לפנות, כבר שנה שאני סובל מהבעיה הזו, ניסיתי להלבין, אבל התוצאות היו 0%.

שלום! לאחר fluconozol, הפנים שלי היו מאוד נפוחות ומכוסות בכתמים אדומים.אחרי זה, אני מפחדת לקחת אפילו ניסטטין.

שלום! אני סובלת מקכלי כל הזמן, לאחרונה טופלתי באנטיביוטיקה למחלה אחרת והיא מיד החמירה. שתיתי פלוקונאזול בלילה. סבלתי כל הלילה, תחושת חרדה, אי נוחות.... בבוקר התעוררתי כולי "מקומטת" עם נפיחות על הפנים. השפתיים התנפחו כך שהיה קשה לדבר (((

לפני כמה חודשים עשיתי מיני הפלה. המועד האחרון היה אז חמישה שבועות. לאחר מכן, במשך יומיים הוא נמרח מעט, ולאחר ההפרשה הם התעצמו והפכו חומים. ארבעה שבועות לא עברו. הם רשמו לי הורמונים, צמחי מרפא, פלוקונאזול ועוד כמה תרופות, בנוסף לזה ונרות עם אינדומתצין. לא עבד 4 שבועות. לאחר מכן שתיתי עוד כמה עשבי תיבול ונראה היה שהמחזור התקין. לגבי פלוקונאזול, אני יכול לומר שזה עזר.

אלכוהול ופלוקונאזול הם שני חומרים שיש להם השפעה רעילהעל הכבד. כן, ומערכות ואיברים אחרים יכולים לסבול משילוב כזה. או, במקרים קיצוניים, טיפול בפטרייה עם פלוקונאזול לא יעבוד אם צורכים אלכוהול במהלך תקופה זו. לכן, ניסוי עם הבריאות שלך לא שווה את זה. כדי להוכיח זאת, קרא את המאמר הזה.

השפעת פלוקונאזול על הכבד השפעת פלוקונאזול ואלכוהול על תאי המוח תפקיד האלכוהול בטיפול בפטריות

Fluconazole היא תרופה אנטי-פטרייתית רפואית יעילה בעלת קשת פעולה רחבה. עבודתו של הסוכן קשורה ישירות להרס של חומרים פעילים ביולוגית הדרושים לבניית ממברנות בתאי הפטרייה. כתוצאה מכך, אם אין מספיק חומרים אלה, אז הפעילות החיונית של פטריות מופרעת והתאים שלהן מתים.
פלוקונאזול, כמו תרופות פעילות אחרות, עלול לגרום לתופעות לוואי רבות. מרכזי ברשימה זו היא ההשפעה המזיקה על תאי הכבד (השפעות הפטוטוקסיות).

ראוי לציין כי הכבד סובל מהאפקט הרעיל במידה הרבה ביותר כאשר יש איזושהי הפרעה בתפקוד של איבר זה. כבד בריאכמעט ללא השפעות שליליות.

למרבה הצער, מעטים מהחולים מודעים לנוכחות של מחלת כבד כזו או אחרת. הסיבה לכך היא היעדר תסמינים הבולטים רק במקרים מתקדמים. הרופא, הרושם חומר אנטי פטרייתי, מחויב לגרום למטופל לבדוק את תפקוד הכבד. במציאות, הליך כזה לא נעשה לעתים קרובות, כך שלא ניתן לשלול את ההשפעה הפטוטוקסית של fluconazole.
הפרה של תפקודי הכבד, במהלך הטיפול בתרופה זו, מתבטאת בצורה הבאה:

שינויים בנתוני המעבדה (עלייה בבילירובין בדם, פעילות מוגזמת של אנזימי כבד). העור והסקלרה הופכים לצהבהבים. דַלֶקֶת הַכָּבֵד. נמק של תאי כבד. כל תופעות הלוואי יכולות להימשך, גם לזמן קצר וגם יש השלכות חמורותגורם לשינויים בלתי הפיכים בגוף.

במרשם התרופה נכתב כי אסור להשתמש בתרופות אחרות או בחומרים רעילים לכבד בזמן נטילת פלוקונאזול. כמובן, אלכוהול אינו יוצא דופן, שכן יש לו השפעה רעילה ישירות על תאי כבד (הפטוציטים), הורס ומחליף אותם בתאי שומן או תאים. רקמת חיבור. עם מחלות כבד קלות, ייתכן שהתרופה לא תשפיע בשום צורה, אך השילוב שלה עם אלכוהול יגרום לנזק בלתי הפיך לאיבר.

השפעת פלוקונאזול ואלכוהול על תאי המוח

Fluconazole יכול גם להשפיע לרעה על נוירונים (תאי מוח). תופעת לוואי זו נדירה ומתבטאת בצורה של:

עוויתות; אובדן כושר עבודה; עייפות; סְחַרחוֹרֶת; כְּאֵב רֹאשׁ.

במקרה של מנת יתר, מתרחשות הזיות ואשליות.
אלכוהול משפיע על תאי המוח באותו אופן כפי שהוא משפיע על הפטוציטים. והשילוב של צריכת אלכוהול עם טיפול ב-fluconazole יגביר את ההשפעה הנוירוטוקסית מספר פעמים. יתר על כן, קשה לחזות את המצב המושרה.

התרופה נגד פטריות משפיעה גם על מערכת הדם. כל זה בא לידי ביטוי בפעילות הלב, הגורם אפילו לרפרוף חדרים ולפרפור פרוזדורים.

משקאות אלכוהוליים, במיוחד חזקים, פשוט מתרחבים בהתחלה. כלי דם, ואז הם מצטמצמים בחדות.

לא פלא שלאלכוהוליסטים כרוניים יש עלייה לחץ דם. כל זה מעמיס על הלב וגורר הפרות שונות של תפקידיו. השילוב של אלכוהול ו-fluconazole עלול לגרום להתקף הפרעת קצב חמור.

אתיל אלכוהול או אלכוהול בנטילה דרך הפה מאופיינים בספיגה מהירה לדם ובהשפעה משמעותית על חילוף החומרים בתאים. זה משבש את העבודה של כל החומרים הפעילים החשובים בתהליכים מטבוליים. וזה, בתורו, מוביל לפילוס הפעולה של fluconazole וירידה בהשפעתו. Fluconazole הוא תרופה יעילהבמאבק נגד זיהומים פטרייתיים. אך יחד עם זאת, יש לה מספר תופעות לוואי, כולל השפעה מזיקה על תאי המוח והכבד. כדי למנוע השלכות בלתי הפיכות, שתיית אלכוהול אסורה במהלך הטיפול ב-fluconazole. הדבר מצוין גם בהוראות השימוש בתרופה ואין לדלג על שורות אלו, מה שמניע כי פלוקונאזול אינו שייך לתרופות "חזקות"!

ספר לחבריך!

שתף מאמר זה עם חבריך ברשת החברתית המועדפת עליך באמצעות הכפתורים החברתיים. תודה!

פלוקונאזול - די רציני תרופה נגד פטריות, שיש לו מספר תופעות לוואי אפשריות, התוויות נגד ו אינטראקציות תרופתיות. הכוונה לתרופות מרשם, כלומר. ניתן לרשום רק על ידי רופא, תוך התחשבות במאפיינים האישיים של החולה והמחלה.

חומרת תופעות הלוואי אינה תלויה בדרך מתן התרופה, אלא במינון לק"ג משקל גוף ליום.

הוא נספג היטב מהמעיים (זמינות ביולוגית מעל 90%), צריכת מזון אינה משפיעה על הספיגה. הריכוז המרבי בדם מופיע תוך שעה לאחר הבליעה. חודר לכל הרקמות, כולל המוח. מופרש על ידי הכליות (בעיקר). משפיע באופן חלקי על הרקע ההורמונלי בגברים.

מינונים גבוהים של fluconazole משפיעים לרעה על העלייה במשקל בארנבות, מגבירים את תדירות ההפלות.זה חל על מינונים דומים לפי 20 מהמינון הטיפולי בבני אדם. עם משקל נאות של כמויות של פלוקונאזול בבעלי חיים, לא זוהו השפעות שליליות מצד העובר או האם. ההשפעות השליליות הקיימות בעת רישום מינונים גבוהים מיוחסות להשפעה המתונה של התרופה על הרקע ההורמונלי.

הֵרָיוֹן

Fluconazole מיועד לנשים בהריון רק עבור זיהומים חמורים המאיימים על חיי האם ו/או העובר. רק הרופא המטפל יכול לקחת אחריות, תוך השוואה ברורה של הסיכונים וההשפעה המיועדת. אין מחקרים ישירים על השימוש ב-fluconazole בנשים הרות ומניקות.

קיימות עדויות להפרעות התפתחותיות בילדים שאמהותיהם טופלו במינונים גבוהים מספיק של התרופה (למחלות פטרייתיות קשות), אם כי לא הוכח קשר ישיר בין עובדות אלו. על פי תקני ה-FDA, הסיכון לחשיפה לעובר מדורג כ-C, כלומר. סְבָרָתִי.

במהלך טיפול אימהי הנקהצריך להפסיק, כי פלוקונאזול נמצא בחלב אם באותם ריכוזים כמו בדם (כפי שכבר ציינו, הוא חודר בצורה מושלמת לכל הנוזלים).

תופעות לוואי של התרופה

בארצות הברית נערך מחקר רציני למדי על 448 חולים שנטלו פלוקונאזול במינון טיפולי סטנדרטי, כלומר. 150 מ"ג פעם אחת לטיפול בקנדידה בנרתיק (קיכלי). כל אדם רביעי על רקע נטילת התרופה חווה את תופעות הלוואי הבאות:

13% כאב ראש; 7% בחילות; 6% כאבי בטן; 3% שלשולים; 1% דיספפסיה; 1% סחרחורת; 1% הפרה של תפיסת הטעם.

השאר חשו כמה תחושות שליליות מובחנות בצורה גרועה. במקרים נדירים, fluconazole גורם לתגובה אלרגית בולטת.

במחקר גדול יותר (4048 חולים), נצפה שיעור סיבוכים כאשר שולבו פלוקונאזול עם תרופות ומחלות אחרות. הגרוע מכל, פלוקונאזול שולב עם ציטוסטטים בחולים עם HIV. תופעות הלוואי העיקריות היו זהות לאלו בקבוצת הנבדקים הראשונה.

לפעמים fluconazole גורם לסיבוכים חמורים מהכבד, עד למוות. כאשר התרופה מופסקת, הסימפטומים של נזק לכבד שוככים. מסיבה זו, עם טיפול ארוך טווח ב-fluconazole, הרופא צריך לרשום מעת לעת בדיקות כבד (AST, ALT וכו').

במקרים חמורים, ההשפעה הפטוטוקסית מתבטאת בצורה של הפטיטיס, הפרעה ביציאת מרה (כולסטאזיס) ואי ספיקת כבד חריפה. כל התוצאות העצובות הללו נצפו בעיקר בחולים עם HIV, ניאופלזמות ממאירות וצורות קשות של שחפת.

אולי זה נובע משימוש מקביל באנטיביוטיקה ספציפית כבדה: איזוניאזיד, ריפמפיצין, פניטואין, פירזינאמיד.

תופעת לוואי שונה מתופעת לוואי בכך שהקשר של מה שקרה עם צריכת תרופה מסוימת לא הוכח. עם זאת, חברות יצרניות נדרשות לרשום את כל מה שקורה למטופל (קבוצת ביקורת) במהלך הטיפול, ולכלול זאת בהוראות:

עוויתות; פריחות בעור, תסמונת Stevenas-Johnson, נגעים רעילים בעור (נמק אפידרמיס); דרמטיטיס פילינג בחולים עם איידס ו גידולים ממאירים; הפרה של הרכב האלמנטים התאיים של הדם: לויקופניה (ירידה במספר הלויקוציטים), טרומבוציטופניה (ירידה במספר הטסיות);

עליית כולסטרול

הפרה של חילוף החומרים בשומן: כולסטרול מוגבר (היפרכולסטרולמיה), טריגליצרידים;

ירידה ברמות האשלגן.

המחקרים נערכו בארה"ב ובאירופה, הם כללו 577 ילדים מגיל יום ועד גיל 17 כולל. המינון לכולם היה 15 מ"ג/ק"ג משקל גוף/יום לתקופה ממושכת. בסך הכל, תופעות לוואי זוהו ב-13% מהמקרים:

5.4% הקאות; 2.8% כאבי בטן; 2.3% בחילות; 2.1% שלשולים.

ב-2.3% הטיפול הופסק עקב תופעות לוואי קשות.

התרופה עלולה להזיק בתנאים הבאים

מנת יתר ועזרה ראשונה

התסמינים העיקריים: שלשול, בחילות עד הקאות, ייתכנו פרכוסים.

פריחות בעור

טיפול: שטיפת קיבה עם מתן מקביל של משתנים. נדרש אשפוז. המטופל המתקבל נשלח להמודיאליזה של שלוש שעות (מאפשר להפחית את ריכוז התרופה בכמעט 50%), אחרת הרופאים פועלים בהתאם לנסיבות, בהתאם לסוג האינטראקציה. ככלל, מצב זה מתרחש בחולים קשישים עם מספר רב של פגישות נלוות.

יש מידע על חולה אחד שעם מנת יתר של פלוקונאזול עשה מרפאה של דלוזיות והזיות פרנואידיות. בהתחשב בכך שמדובר בחולה HIV (נרקומן) בן 42, לא ניתן לסווג תופעות לוואי כאלה כאופייניות למנת יתר.

אם אתה או יקיריכם קיבלו מרשם פלוקונאזול לקורס ארוך - נסו למנוע את הסיכון לאינטראקציות בין תרופתיות, הקשיבו היטב להמלצות הרופא, אל תשתמשו בתקופה זו משקאות אלכוהוליים. יש להקדיש תשומת לב מיוחדת לקרובים מבוגרים הנוטלים תרופות רבות ושונות בו זמנית, שכן הדבר מעלה משמעותית את הסיכון לתופעות לוואי בעת נטילת פלוקונאזול.

רופא-מטפל של המרפאה בעיר. לפני שמונה שנים סיימתי את לימודיי במדינת טבר האוניברסיטה הרפואיתבהצטיינות.

יותר

חומר אנטי פטרייתי Fluconazole הוא חומר אנטי-מיקוטי סינתטי, שייך לקבוצת נגזרות הטריאזול. פעולת התרופה מבוססת על עיכוב של אנזימי ציטוכרום P450 פטרייתיים.

בבני אדם, fluconazole מעכב את האנזים CYP2C9 של ציטוכרום P450, המעורב בחילוף החומרים של נוגדי קרישה - תרופותהמפחיתים את קרישת הדם, מונעים היווצרות של קרישי דם.

Fluconazole אינו מדכא את הקבוצה העיקרית של אנזימים תלויי ציטוכרום P450 בבני אדם, מה שהופך אותו לבטוח יותר עבור הכבד מאשר חומרים אנטי פטרייתיים מקבוצות אחרות.

התרופה האנטי-מיקוטית Fluconazole משמשת בטיפול במגוון רחב של מחלות פטרייתיות, היא משמשת לטיפול ב:

קנדידה - עור, איברי המין, חלל הפה, ריאות; microsporia; trichophytosis; בלסטומיקוזיס.

סוכן אנטי פטרייתי נקבע לטיפול אנטיביוטי, כימותרפיה, השתלת איברים למניעת מחלות פטרייתיות.

התרופה זמינה בטבליות, כמוסות, אבקות להזרקה. בעת נטילת כמוסות, הריכוז המרבי בדם נוצר לאחר 1.5 שעות. הזמן שבו ריכוז Fluconazole בפלסמת הדם יורד פי 2 הוא 30 שעות.

התרופה האנטי-מיקוטית חודרת בקלות לכל נוזלי הגוף ונשמרת במינון טיפולי לאורך כל היום. התרופה נמצאת ברוק, חלב אם, נוזל מוחי, כיח, הפרשות נרתיקיות, נוזל זיעה.

חוות דעת של מומחים!

אלנה מלישבע:

האם נוכל לרפא אלכוהוליזם? כן! השתמש בתרופה ביתית יעילה..."

התרופה מופרשת מהגוף על ידי הכליות, משך זמן מחצית החיים תלוי בהם מצב תפקודי. עם אי ספיקת כליות, הפרשת התרופה מואטת.

התווית הנגד המוחלטת של תרופות אנטי-מיקוטיות היא אלרגיה לתרופה, הנקה, גיל עד 4 שנים. בזהירות למנות אותו לקשישים, אנשים הסובלים מאי ספיקת כליות, מחלת כבד, במהלך ההריון.

התווית נגד יחסית היא שימוש בו-זמני בתרופות עם אפקט כבד ואלכוהול. במקרה זה, כאשר רושמים תרופה, היא מוערכת יתרונות אפשרייםאו הנזק שהוא עלול לגרום לבריאות האדם.

תופעות הלוואי הבולטות ביותר נצפות מהצד מערכת עיכול. נטילת גורם אנטי פטרייתי:

כאב בבטן; בחילות והקאות; סטיית טעם, חוסר תיאבון; צהבת, hepatonecrosis.

Fluconazole גורם להפרעות בתפקודי מערכת העצבים. טיפול ארוך טווח בחומר אנטי פטרייתי זה עלול לגרום לסחרחורת, עייפות, עוויתות, ובמקרה של מנת יתר, הזיות, שינויים התנהגותיים.

שינויים מסוכנים מתרחשים עם תגובה שלילית של הגוף ל- Fluconazole מהלב. ישנם שינויים בקרדיוגרמה (התארכות מרווח Q-T), פרפור פרוזדורים. פחות שכיח, יש ירידה באשלגן בדם, פגיעה במערכת ההמטופואטית, בכליות.

בסרטון מידע על התרופה Fluconazole:

הסכנה של fluconazole ו אלכוהול אתיליטמון בפעולתם על הכבד והלב. מתן סימולטני של התרופה ואתנול עלול לגרום לבעיות חמורות תגובות אלרגיות – הלם אנפילקטי, אנגיואדמה.

בנוסף, אם נוטלים אלכוהול יחד עם פלוקונאזול, ייתכנו הפרעות בתפקוד איברי האיזון עם התפתחות ורטיגו אמיתי, מחלה שבה סחרחורת יכולה להימשך מספר שעות.

אלכוהול, כמו חומר אנטי-מיקוטי, משפיע לרעה על האלקטרוקרדיוגרמה (ECG). תרכובות רעילות אלו, כאשר משתמשים בהן יחד, משנות את ה-ECG ומאיימות במוות פתאומי.

אחת מתופעות הלוואי האפשריות של נטילת פלוקונאזול היא ההתארכות טווח Q-Tעל א.ק.ג. אלכוהול, במיוחד עם התעללות ממושכת, גורם לשינוי אק"ג דומה.

ההשפעה הקרדיוטוקסית של פלוקונאזול ואתנול מתבטאת בסחרחורת, אובדן הכרה. המהלך האסימפטומטי של הפרעה זו מסוכן במיוחד. עם צורה סמויה ואסימפטומטית של מהלך תסמונת הארכת המרווחים סיכון Q-Tמוות פתאומי מתגבר.

גם לאלכוהול וגם לפלוקונאזול יש השפעה רעילה על הכבד, גורמים לעלייה ברמות הבילירובין בדם, תוצר פירוק של תאי דם אדומים.

תפקוד כבד לקוי מלווה ב:

מצהיבה עור, לבן של העין; התכהות שתן, צואה; עצבנות, חולשה; נמנום, עילפון.

כמו אלכוהול, פלוקונאזול יכול להגביר את רמת אנזים הכבד פוספטאז אלקליין, ולגרום לבחילה, כאבי בטן וחום.

השימוש בתרופות אנטי פטרייתיות ואלכוהול משפיע על הכבד בצורה דומה:

מפעיל את האנזימים אלנין aminotransferase, aspartate aminotransferase; מגביר את הסיכון לאי ספיקת כבד.

התוצאה הסבירה ביותר של אינטראקציה בו-זמנית של פלוקונאזול ואלכוהול היא hepatonecrosis של הכבד. יתרה מכך, האלכוהול עצמו ישנה את השפעת התרופה על הגוף.

השינויים המסוכנים ביותר בפעילות הלב לבריאות הם:

הפרה של קצב פעימות הלב; איסכמיה של הלב; התקף לב.

רוב תוצאה מסוכנתקבלה מוצר תרופתיומנה גדולה של אלכוהול - שחמת הכבד, מוות פתאומי עקב דום לב.

הרופאים מציינים שאפילו מנות קטנות של אלכוהול אסור לשתות בעת נטילת תרופות אנטי-מיקוטיות.החומרים אינם תואמים זה לזה. אך האם ניתן לשתות אלכוהול 30 שעות לאחר Fluconazole, בתום זמן מחצית החיים של התרופה?

במקרה זה, יש לזכור כי זמן מחצית החיים מתאים לחציית הריכוז הטיפולי, ולא לסילוק מוחלט של התרופה מהגוף.

עם אי ספיקת כבד, בגיל מבוגר, תרופה אנטי-מיקוטית זו נשארת בגוף במשך זמן רב, אשר נלקחת בחשבון בעת ​​רישום המינון - הוא מופחת במקרה זה פי 2.

כמות מסוימת של Fluconazole קיימת בפלסמת הדם גם לאחר 30 שעות. ועם מחלות כליות נלוות, מרווח מחצית החיים עצמו עשוי לעלות.

אז כמה זמן אפשר לשתות אלכוהול? על מנת שהגוף יתנקה לחלוטין מפלוקונאזול, חייבים לעבור 3 ימים או יותר אם למטופל יש מחלת כליות. ניתן לזהות את תכולת העקבות של חומר אנטי-מיקוטי זה תוך 5 ימים.

אתה יכול לשתות אלכוהול לאחר fluconazole לא לפני 3 ימים לאחר מכן. רצוי להאריך תקופה זו ל-5 ימים כדי לאפשר לכבד ולכליות להיפטר לחלוטין מהגוף מנוכחות תרופות אנטי-מיקוטיות.

• קטגוריה: