Reg. מס': 17/09/1002 מיום 09/05/2017 - תוקף ר. פעימות אינו מוגבל
תמיסה לעירוי שקוף, חסר צבע.
חומרי עזר:נתרן כלורי - 0.9 גרם, מים להזרקה - עד 100 מ"ל.
אוסמולאליות תיאורטית: 708 mOsmol/kg.
100 מ"ל - מיכלי פולימר (1) - שקיות ניילון.
100 מ"ל - מיכלי פולימר (1) לבתי חולים - שקיות ניילון (80) - קופסאות קרטון (לבתי חולים).
100 מ"ל - מיכלי פולימר (1) לבתי חולים - שקיות ניילון (100) - קופסאות קרטון (לבתי חולים).
תיאור המוצר הרפואי חומצה אמינוקפרוניתנוצר בשנת 2012 על בסיס הנחיות שפורסמו באתר הרשמי של משרד הבריאות של הרפובליקה של בלארוס. תאריך עדכון: 24/04/2013
חומצה אמינוקפרואית מעכבת פיברינוליזה בדם. על ידי חסימת מפעילי פלסמינוגן ועיכוב חלקי של פעולת הפלסמין, לחומצה אמינוקפרוית יש אפקט המוסטטי ספציפי בדימום הקשור לפיברינוליזה מוגברת. בנוסף, חומצה אמינוקפרואית מעכבת את ההשפעה המפעילה של סטרפטוקינאז, אורוקינאז וקינאזות רקמות על פיברינוליזה, מנטרלת את ההשפעות של קליקריין, טריפסין והיאלורונידאז, ומפחיתה חדירות נימיות.
במתן תוך ורידי, ההשפעה מתבטאת לאחר 15-20 דקות. הוכח כי במתן ממושך, חומצה אמינוקפרואית מופצת בכל התאים החוץ-וסליים והתוך-וסאליים של הגוף, כולל אריתרוציטים. 65% מהמינון הניתן מופרש בשתן ללא שינוי ו-11% מופרשים כמטבוליטים של חומצה אדיפית. T 1/2 עבור מוצר תרופתיהוא כשעתיים.
תוך הפרה של תפקוד ההפרשה של הכליות, יש עיכוב בהפרשת חומצה אמינוקפרואית, וכתוצאה מכך ריכוזה בדם עולה בחדות. חומצה אמינוקפרואית אינה נקשרת לחלבוני פלזמה.
- להפסיק דימום התערבויות כירורגיותושונות מצבים פתולוגייםבהם פעילות פיברינוליטית של דם ורקמות מוגברת לאחר ניתוחים בריאות, ערמונית, לבלב ובלוטות התריס;
- עם ניתוק מוקדם של שליה הממוקמת בדרך כלל, שמירה ממושכת ברחם של עובר מת;
- מחלות כבד;
- דלקת לבלב חריפה;
- אנמיה היפופלסטית;
- עם עירויים מסיביים של דם משומר, אם יש אפשרות לפתח היפופיברינוגנמיה משנית.
לפני מתן, בדוק ויזואלית את מיכל הפולימר עם התרופה, בדוק את אטימות האריזה ואת נוכחות התווית.התמיסה צריכה להיות שקופה, לא להכיל חלקיקים מרחפים או משקעים. חומצה אמינוקפרואית מוזרקת לתוך / פנימה.
מנה יומית למבוגריםהוא 5-30 גרם. אם יש צורך להשיג אפקט מהיר (היפופיברינוגנמיה חריפה), עד 100 מ"ל של תמיסת חומצה אמינוקפרואית בתמיסת נתרן כלוריד איזוטונית מוזרק לווריד בקצב של 50-60 טיפות / דקה. במהלך השעה הראשונה היא ניתנת במינון של 4-5 גרם, במקרה של דימום מתמשך, 1 גרם כל שעה למשך לא יותר מ-8 שעות או עד שהוא מפסיק לחלוטין. עם חידוש הדימום, העירוי חוזר על עצמו כל 4 שעות.
יְלָדִים- בקצב של 100 מ"ג/ק"ג ממשקל הגוף בשעה הראשונה, לאחר מכן 33 מ"ג/ק"ג/שעה, המינון היומי המרבי הוא 18 גרם/מ"ר משטח הגוף. משך הטיפול - 3-14 ימים.
נפוצים:בַּצֶקֶת, כְּאֵב רֹאשׁ, חולשה.
תגובות אלרגיות:תגובות אלרגיות ואנפילקטאיות, הלם אנפילקטי.
תגובות מקומיות:תגובות באתר ההזרקה, כאב ונמק.
מהצד של מערכת הלב וכלי הדם: ברדיקרדיה, תת לחץ דם עורקי, איסכמיה היקפית, פקקת.
ממערכת העיכול:כאבי בטן, שלשולים, בחילות, הקאות.
המטולוגית:אגרנולוציטוזיס, הפרעות קרישה, לויקופניה, טרומבוציטופניה.
מהצד מערכת השלד והשרירים: קריאטין פוספוקינאז מוגבר, חולשת שרירים, מיאלגיה, מיופתיה, מיוסיטיס, רבדומיוליזה.
ממערכת העצבים:בלבול, דליריום, סחרחורת, הזיות, יתר לחץ דם תוך גולגולתי, שבץ מוחי, סינקופה.
מהצד מערכת נשימה: קוצר נשימה, גודש באף, תרומבואמבוליזם עורק ריאה.
מהצד עור: גירוד, פריחה.
מאברי החישה:טינטון, ירידה בראייה, דמעות.
מהצד מערכת גניטורינארית: עלייה ברמת אוריאה בסרום הדם, אי ספיקת כליות.
- רגישות יתר;
- קרישיות יתר (פקקת, תרומבואמבוליזם), נטייה לפקקת ומחלות תרומבואמבוליות;
- קרישה עקב קרישה תוך-וסקולרית מפוזרת;
- הפרעות חריפות של מחזור הדם הכלילי;
- DIC;
- מחלת כליות עם תפקוד הפרשה לקוי;
- המטוריה;
- הפרות מחזור הדם במוח;
- הריון, הנקה.
בקפידה:יתר לחץ דם עורקי, מחלת לב מסתמית, אי ספיקת כבד, אי ספיקת כליות כרונית, ילדים ומתבגרים מתחת לגיל 18 (בשל היעדר נתונים קליניים על בטיחות ויעילות).
בקפידה:
- ילדים ובני נוער עד גיל 18.
התרופה משמשת בילדים בשיעור של 100 מ"ג / ק"ג ממשקל הגוף בשעה הראשונה, ולאחר מכן 33 מ"ג / ק"ג / שעה, המינון היומי המרבי הוא 18 גרם / מ"ר משטח הגוף. משך הטיפול - 3-14 ימים.
חומצה אמינוקפרואית מעכבת את פעולתם של מפעילי פלסמינוגן ובמידה פחותה של פלסמין. אין לרשום את התרופה ללא אבחנה ברורה ו/או אישור מעבדה של היפרפיברינוליזה. בעת שימוש בתמיסה של חומצה אמינוקפרואית, על הרופא לשלוט בתכולת הפיברינוגן, בפעילות הפיברינוליטית ובזמן קרישת הדם.
במתן תוך ורידי, יש צורך לשלוט על הקרישה, במיוחד עם מחלת עורקים כליליים, לאחר אוטם שריר הלב, עם תהליכים פתולוגייםכָּבֵד.
השתמש בזהירות במחלות לב וכליות (בשל הסיכון לאקוטי אי ספיקת כליות). אין להשתמש לדימום ממערכת השתן העליונה עקב הסיכון לחסימה תוך-כליתית בצורה של פקקת נימי גלומרולרית.
לעיתים רחוקות, דווח על חולשה לאחר שימוש ממושך. שריר השלדעם נמק סיבי שריר. ההצגה הקלינית יכולה לנוע בין מיאלגיה קלה עם חולשה ועייפות ועד מיופתיה פרוקסימלית חמורה עם רבדומיוליזה, מיוגלובינוריה ואי ספיקת כליות חריפה. במקביל, ישנה עלייה באנזימי שריר בסרום הדם, בעיקר קריאטין פוספוקינאז (CPK). לכן, במהלך טיפול ארוך טווח, יש לעקוב אחר רמות CPK בסרום. אם מתגלה עלייה בריכוז ה-CPK, יש להפסיק את הטיפול בתרופה. יש לשקול גם אפשרות של פגיעה בשריר הלב במיופתיה שלד. יש להימנע ממתן תוך ורידי מהיר של התרופה מכיוון שהדבר עלול לגרום ליתר לחץ דם, ברדיקרדיה ו/או הפרעת קצב.
אין לתת חומצה אפסילון-אמינוקפרואית עם תרופות המכילות פקטור IX או גורמים אחרים המשפיעים על מערכת הקרישה, עקב סיכון מוגבר לפקקת.
עם מנת יתר חמורה מתפתח תת לחץ דם, אי ספיקת לב וכליות. הטיפול הוא סימפטומטי.
בחלק מקרים נדיריםקרישיות יתר אפשרית עם סיכון לפקקת ותסחיף. לתיקון קרישת דם מוגברת, מומלץ להשתמש בסטרפטוקינאז, אורוקינאז, פיברינוליזין והפרין.
ישנן עדויות לכך שניתן להסיר חומצה אמינוקפרואית על ידי המודיאליזה ודיאליזה פריטונאלית.
ניתן לשלב את השימוש בתמיסת חומצה אמינוקפרואית עם הכנסת תמיסות גלוקוז, הידרוליזטים ופתרונות נגד הלם.
עם מינוי סימולטני של תמיסה של חומצה אמינוקפרואית עם נוגדי קרישה וחומרים נוגדי טסיות, ההשפעה ההמוסטטית נחלשת.
מספר רישום: LP 002616-030816
שם מותג: חומצה אמינוקפרואית
שם בינלאומי לא קנייני או קבוצתי: חומצה אמינוקפרואית
צורת מינון: תמיסה לעירוי.
הרכב לליטר אחד:
חומר פעיל
חומצה אמינוקפרואית - 50.0 גרם
חומרי עזר
נתרן כלורי - 9.0 גרם
מים להזרקה עד 1.0 ליטר
אוסמולריות תיאורטית 689 mOsmol/l
תיאור.
נוזל שקוף חסר צבע.
קבוצה תרופתית:
חומר המוסטטי - מעכב פיברינוליזה.
קוד ATX: B02AA01.
תכונות פרמקולוגיות
פרמקודינמיקה:
חומצה אמינוקפרואית היא אנלוגי סינתטי של ליזין. הוא מעכב פיברינוליזה על ידי הרוויה תחרותית של קולטנים קושרי ליזין, דרכם נקשר פלסמינוגן (פלסמין) לפיברינוגן (פיברין). התרופה גם מעכבת פוליפפטידים ביוגנים - קינינים (מעכבת את ההשפעה המפעילה של סטרפטוקינאז, אורוקינאז, קינאז רקמות על פיברינוליזה), מנטרלת את ההשפעות של קליקריין, טריפסין והיאלורונידאז, ומפחיתה את החדירות הנימים. לחומצה אמינוקפרואית השפעה אנטי אלרגית, משפרת את תפקוד ניקוי הרעלים של הכבד ומעכבת יצירת נוגדנים.
פרמקוקינטיקה:
בְּ מתן תוך ורידיהפעולה באה לידי ביטוי תוך 15-20 דקות. ספיגה - גבוהה, Cmax - 2 שעות, זמן מחצית חיים (T1 / 2) - 4 שעות. מופרש על ידי הכליות - 40-60% ללא שינוי. תוך הפרה של תפקוד ההפרשה של הכליות, יש עיכוב בהפרשת חומצה אמינוקפרואית, וכתוצאה מכך ריכוזה בדם עולה בחדות.
אינדיקציות לשימוש
דימום (היפרפיברינוליזה, היפו-ואפברינוגנמיה), דימום במהלך התערבויות כירורגיות ומצבים פתולוגיים, המלווה בעלייה בפעילות הפיברינוליטית של הדם (במהלך ניתוחים נוירוכירורגיים, תוך-עוריים, ביתיים, גינקולוגיים ואורולוגיים, כולל בבלוטת הערמונית, לבלב, ריאות כריתת שקדים, לאחר התערבויות דנטליות, במהלך פעולות באמצעות המכשיר מעקף לב-ריאה). מחלות איברים פנימייםעם תסמונת דימומית. היפרדות שליה מוקדמת, החזקה ממושכת בחלל הרחם של עובר מת, הפלה מסובכת. מניעת היפופיברינוגנמיה משנית במהלך עירויים מסיביים של דם משומר.
התוויות נגד
רגישות יתר לתרופה, נטייה לפקקת ולמחלות תרומבואמבוליות, קרישיות יתר (פקקת, תרומבואמבוליזם), קרישה עקב קרישה תוך-וסקולרית מפוזרת, תאונה מוחית, הריון.
בקפידה:
תת לחץ דם עורקי, דימום מדרכי השתן העליונות (עקב הסיכון לחסימה תוך-כליתית עקב פקקת של הנימים הגלומרולריים או היווצרות קרישים בלומן של האגן והשופכנים; השימוש במקרה זה אפשרי רק אם התועלת הצפויה עולה על הסף. הסיכון הפוטנציאלי), דימום תת-עכבישי, אי ספיקת כבד, תפקוד כליות לקוי.
שימוש במהלך ההריון ובמהלך ההנקה
השימוש בתרופה במהלך ההריון הוא התווית נגד. הנתונים על השימוש בחומצה אמינוקפרואית בנשים בהריון מוגבלים. במחקרים בבעלי חיים, הפרעות פוריות והשפעות טרטוגניות זוהו בשימוש בחומצה אמינוקפרואית.
אין נתונים על הפרשת חומצה אמינוקפרואית פנימה חלב אם, בהקשר זה, לתקופת הטיפול יש צורך לנטוש את ההנקה.
מינון ומתן
תוך ורידי, לטפטף. אם יש צורך להשיג אפקט מהיר (היפופיברינוגנמיה חריפה), מוזרק עד 100 מ"ל של תמיסה 5% בקצב של 50-60 טיפות לדקה למשך 15-30 דקות. במהלך השעה הראשונה ניתנת מנה של 4-5 גרם (80-100 מ"ל), ולאחר מכן, במידת הצורך, 1 גרם (20 מ"ל) כל שעה במשך כ-8 שעות או עד שהדימום נפסק לחלוטין. במקרה של דימום מתמשך או חוזר, חוזרים על עירוי של תמיסת חומצה אמינוקפרואית 5% כל 4 שעות.
ילדים, בשיעור של 100 מ"ג / ק"ג - בשעה 1, ולאחר מכן 33 מ"ג / ק"ג / שעה; המינון היומי המרבי הוא 18 גרם/מ"ר משטח הגוף. מינון יומי למבוגרים - 5-30 גרם מינון יומי לילדים מתחת לגיל שנה - 3 גרם; 2-6 שנים - 3-6 גרם; 7-10 שנים - 6-9 גרם, מגיל 10 - כמו למבוגרים. בְּ איבוד דם חריף: ילדים מתחת לגיל שנה - 6 גרם, 2-4 שנים - 6-9 גרם, 5-8 שנים - 9-12 גרם, 9-10 שנים - 18 גרם. משך הטיפול - 3-14 ימים.
תופעות לוואי
השכיחות שדווחו היו סחרחורת, ירידה לחץ דם(כולל אורתוסטטי תת לחץ דם עורקי) וכאב ראש.
מקרים של מיופתיה ורבדומיוליזה היו הפיכים בדרך כלל עם הפסקת הטיפול, אך יש לעקוב אחר קריאטין פוספוקינאז (CPK) בחולים שקיבלו טיפול ארוך טווח בחומצה אמינוקפרואית והטיפול הופסק אם ה-CPK עולה.
מערכת איברים לעתים קרובות (≥1/100 דם ו המערכת הלימפטיתאגרנולוציטוזיס, הפרעות קרישה לויקופניה, טרומבוציטופניה
מערכת החיסון אלרגית ו תגובות אנפילקטיותפריחות מקולופפולריות
סחרחורת מערכת העצבים בלבול, עוויתות, דליריום, הזיות, מוגבר לחץ תוך גולגולתי, תאונה מוחית, עילפון
איברי הראייה הפחיתו את חדות הראייה, דמעות
טינטון של איברי שמיעה
מערכת לב וכלי דם הורדת לחץ דם ברדיקרדיה איסכמיה של רקמות היקפיות פקקת, דימום תת-אנדוקרדיאלי
מערכת הנשימה ואיברים חזהגודש באף קוצר נשימה תסחיף ריאתידלקת בחלק העליון דרכי הנשימה
כאבי בטן במערכת העיכול, שלשולים, בחילות, הקאות
עור ורקמות תת עוריות גירוד, פריחה
שרירים ושלד ו רקמת חיבורחולשת שרירים, מיאלגיה מוגברת בפעילות CPK, מיופתיה חריפה של מיוסיטיס, רבדומיוליזה, מיוגלובינוריה
כליות ו דרכי שתןאי ספיקת כליות חריפה, עלייה בחנקן אוריאה בדם, קוליק כליות, תפקוד כליות לקוי
איברי המין שפיכה יבשה
הפרעות כלליות והפרעות באתר ההזרקה כאב ראש, חולשה כללית; כאב ונמק במקום ההזרקה
אם אחת מתופעות הלוואי המצוינות בהוראות מחמירה, או שאתה מבחין באחת אחרת תופעות לוואילא מופיע בהוראות, ספר לרופא שלך.
מנת יתר
תסמינים: ירידה בלחץ הדם, עוויתות, אי ספיקת כליות חריפה.
טיפול: הפסקת התרופה, טיפול סימפטומטי. חומצה אמינוקפרואית מופרשת על ידי המודיאליזה ודיאליזה פריטונאלית.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
ניתן לשלב עם החדרת הידרוליזטים, תמיסת גלוקוז (דקסטרוז), תמיסות נגד הלם. בפיברינוליזה חריפה, יש צורך בנוסף להחדרת פיברינוגן במינון יומי ממוצע של 2-4 גרם (מינון מקסימלי 8 גרם).
אין לערבב תמיסת חומצה אמינוקפרואית עם תמיסות המכילות לובולוז, פניצילין ומוצרי דם.
ירידה ביעילות בזמן נטילת נוגדי קרישה של ישיר ו פעולה עקיפה, תרופות נוגדות טסיות דם.
שימוש במקביל בחומצה אמינוקפרואית עם תרכיז קומפלקס פרוטרומבין, תכשירי קרישה של גורם קרישה IX ואסטרוגנים עלולים להגביר את הסיכון לפקקת.
חומצה אמינוקפרואית מעכבת את פעולתם של מפעילי הפלסמינוגן, ובמידה פחותה, את פעילות הפלסמין.
הוראות מיוחדות
כאשר רושמים את התרופה, נדרש לקבוע את מקור הדימום ולשלוט בפעילות הפיברינוליטית של הדם ובריכוז הפיברינוגן בדם. יש צורך לשלוט על הקרישה, במיוחד כאשר מחלה כרוניתלב, לאחר אוטם שריר הלב, עם תהליכים פתולוגיים בכבד.
השימוש בחומצה אמינוקפרואית בנשים אינו מומלץ למניעת דימום מוגבר במהלך הלידה עקב סיכון מוגבר לפקקת בתקופה שלאחר הלידה.
במתן מהיר עלולים להתפתח תת לחץ דם עורקי, ברדיקרדיה והפרעות קצב לב.
במקרים נדירים, לאחר שימוש ממושך, תוארה פגיעה בשרירי השלד עם נמק של סיבי שריר. ביטויים קלינייםעשוי לנוע בין מיאלגיה קלה ל חולשת שריריםלמיופתיה פרוקסימלית חמורה עם רבדומיוליזה, מיוגלובינוריה ואי ספיקת כליות חריפה. יש צורך לשלוט ב-CPK בחולים העוברים טיפול ארוך טווח. יש להפסיק את השימוש בחומצה אמינוקפרואית אם נצפתה עלייה ב-CPK. אם מתרחשת מיופתיה, יש לשקול אפשרות של נזק שריר הלב.
השימוש בחומצה אמינוקפרואית עשוי לשנות את תוצאות המחקרים על תפקוד הטסיות.
השפעה על היכולת לנהוג במכונית ולבצע עבודה הקשורה בסכנה מוגברת - נתונים אינם זמינים עקב השימוש הבלעדי בתרופה במסגרת בית חולים.
טופס שחרור
תמיסה לעירוי 5% מ-100, 250, 500 או 1000 מ"ל במיכלים פולימריים עשויים פוליוויניל כלוריד לתמיסות עירוי לשימוש חד פעמי של KPIR עם שתי יציאות סטריליות. כל מיכל מונח בשקית עשויה סרטי פוליאתילן או פוליאתילן-פוליאמיד (אריזה סטרילית כפולה ואקום).
מיכלים בשקיות מונחים בקופסת קרטון גלי עם אטמים: 50, 75 חתיכות (100 מ"ל), 24, 36 חתיכות (250 מ"ל), 12, 18 חתיכות (500 מ"ל), 6, 9 חתיכות (1000 מ"ל) ). הוראות עבור שימוש רפואיהכנה והנחיות לשימוש בתמיסות עירוי במיכלי פולימר בשיעור של 1 חתיכה ל-6 מיכלים (לבתי חולים).
תאריך אחרון לשימוש:
3 שנים.
אין להשתמש בתרופה לאחר תאריך התפוגה המצוין על האריזה.
תנאי אחסון:
במקום מוגן מאור בטמפרטורה של 0 עד 25 מעלות צלזיוס.
הרחק מהישג ידם של ילדים.
חשוב לדעת מהי חומצה אמינוקפרואית, שכן השימוש בה ברפואה רחב מאוד (קל למצוא תמונות של אריזות ושם היצרנים באינטרנט). מפסיק ביעילות דימום, כולל מה שנקרא איברי הלם(למשל, מהרחם). מסיבה זו, התרופה הכרחית במצבים רבים המאיימים על התפתחות מצבים פתולוגיים חמורים ומסכנים חיים עבור המטופל.
מוצר תרופתי זה מפחית את הפעילות של תהליך ספיגת הפקקת, או פיברינוליזה. השפעה דומה מושגת בשל העובדה שחומצה אמינוקפרואית מסייעת להפחית את פעילות האנזימים האחראים לתופעה זו - אנחנו מדבריםעל פלסמין ופלסמינוגן. חוץ מזה, התרופה משפיעה גם על חומרים אחרים המעכבים את פעילות מערכת הקרישה.
לחומצה אמינוקפרואית יש מספר תכונות נוספות - היא מפחיתה את חומרת הדלקת ותגובות היפר-תגובתיות, מפחיתה את ייצור הנוגדנים (אפקט אימונוסופרסיבי).
התרופה מיוצרת בצורת תמיסה המיועדת למתן תוך ורידי, וטבליות למתן דרך הפה. כל צורה מכילה כמות מסוימת של חומצה אמינוקפרואית. ב-100 מ"ל תמיסה יש 5 גרם חומצה אמינוקפרואית. גלולות הכלי הזהמכיל 500 מ"ג חומר פעיל.
בְּחִירָה צורת מינוןתלוי באופי ובחומרת הפתולוגיה, המבוצעת רק על ידי רופא. כאשר ניתנת לוריד, התרופה מתחילה לפעול באופן מיידי.בעת שימוש בטפסי טאבלט, עליך להמתין מעט - בממוצע 20 דקות. ההשפעה של מתן דרך הפה בולטת גם היא, שכן הסוכן נספג במהירות וכמעט לחלוטין מרירית הקיבה.
אינדיקציות לשימוש
התרופה מסומנת לחסל ולמנוע התרחשות של דימום כתוצאה מפיברינוליזה מוגברתאו עם ירידה משמעותית (לעיתים אפילו היעדר מוחלט) של חלבון זה בגוף. אינדיקציות אחרות לשימוש בחומצה אמינוקפרואית הן כדלקמן:
- ניתוח באיברים כגון הערמונית, הרחם, הלבלב, תְרִיס, מוח, ריאות, בלוטות יותרת הכליה. זה הכרחי מכיוון שלפעולות אלו יש סיכון גבוה לדימום.
- ביצוע מחזור חוץ גופי.
- השימוש בחומצה אמינוקפרואית לאחר התערבויות כירורגיות המבוצעות בלב ובכלי הדם נפוץ.
- טיפול במחלת כוויות.
- התרופה נמצאת בשימוש נרחב בגינקולוגיה - עם דימום ברחם, היפרדות שליה, הפלות עם סיבוכים.
- הוצג 5% חומצה אמינוקפרואית ב טיפול כירורגיפתולוגיות של פרופיל אף אוזן גרון, כולל לעצור דימום מחלל האף.
- מחלות של המערכת ההמטופואטית - אנמיה ממאירה, גידולי מח עצם.
באופן כללי, התרופה הזו משמש כדי לחסל את יציאת הדם כמעט מכל לוקליזציה, כמו גם למניעת מצב פתולוגי זה במהלך עירויי דם מסיביים.
התוויות נגד ותופעות לוואי
כמו כן, התרופה אינה משמשת להפרעות במחזור הדם במרכז מערכת עצביםוכליות, תסמונת קרישה תוך וסקולרית מפושטת. סם התווית נגד במהלך ההריון, חומצה אמינוקפרואית אינה נרשמה לדימום מהחלק העליון כיווני אוויראטיולוגיה לא ברורה.
מוצר תרופתי זה יכול לגרום לתופעות הלוואי הבאות:
- הֶרֶס רקמת שריר, או רבדומיוליזה, שמובילה גם לאי ספיקת כליות חריפה ומיוגלובינוריה.
- ירידה בלחץ הדם ובקצב הלב.
- כאבי ראש וסחרחורת, רעש בראש וצלצולים באוזניים.
- שטפי דם בחלל התת-אנדוקרדיאלי.
- הפרעות שונות בהולכה לבבית (הפרעות קצב).
- תת לחץ דם אורתוסטטי.
- חשוב לציין כי אי ספיקת כליות חריפה בזמן נטילת תרופה זו עלולה להתפתח מבלי להרוס את רקמת השריר.
כמו כן, חומצה אמינוקפרואית יכולה לגרום התרחשות של תגובות אלרגיות. בדרך כלל האחרונים מאובחנים בצורה של פריחות, אבל ב מקרים חמוריםאנגיואדמה עלולה להתרחש.
אם מופיעים תסמינים של מנת יתר- הורדת לחץ דם, התפתחות של אי ספיקת כליות, יש להפסיק את התרופה מיד. החולה עובר טיפול סימפטומטי, יש למסור אותו מוסד רפואילהמודיאליזה כדי להסיר את התרופה מהגוף.
הוראות לשימוש
הוראות לשימוש בתמיסה של חומצה אמינוקפרואית בפנים הן די פשוטות, כמו גם צורות טבליות. במצב חריף, 100 מ"ל של התרופה מוזרק מיד לווריד, עד 5 גרם של החומר הפעיל מותר תוך 60 דקות. לאחר מכן ניתן להזין 1 גרם של חומצה אמינוקפרואית מדי שעה עד שהדימום ייפסק.
משך השימוש במצבים כאלה הוא לכל היותר 8 שעות.אם הדם ממשיך לזרום, ניתן לבצע עירוי שני לאחר 4 שעות. אותם מינונים של התרופה מחושבים באמצעות טבליות.
חומצה אמינוקפרואית אסורה לשימוש בטיפול בנשים בהריון. באשר לתקופת ההנקה, בעת שימוש בתרופה זו מומלץ לא להניק.
תכונות שימוש לילדים
חומצה אמינוקפרואית מיועדת לילדים שהגיעו לגיל שנתיים.המינון מחושב בהתאם למשקל הגוף של הילד. חולים בגילאים 2 עד 4 שניםיש לציין מנה בודדת של 1 גרם, הכמות היומית המקסימלית היא 6 גרם.
חולים אשר 5 עד 8 שניםניתן לתת עד 1.5 גרם חומצה אמינוקפרואית כמנה בודדת, המינון היומי לא יעלה על 9 גרם אם גילם של חולים קטנים הוא בטווח בני 9-10, אז המינון היחיד שלהם של התרופה הוא 3 גרם, יומי - 18 גרם.
אנשים מינון יתרחומצה aminocaproic מחושבים באותו אופן כמו עבור מבוגרים. הכמויות המצוינות של התרופה מתאימות לחישוב התמיסה והטבליות.
משך הטיפול בתרופה זו בדרך כלל אינו עולה על שבועיים., במקרים מסוימים ניתן להאריך עד 4 שבועות ואף יותר. מינון התרופות הנלקחות ועיתוי הצריכה נקבעים ומותאמים רק על ידי הרופא. במהלך הטיפול זה הכרחי בקרה מתמדתאינדיקטורים ניתוח כללידם, כמו גם פיקוח של צוות רפואי. זה חל על מטופלים ילדים ומבוגרים.
סיכום
המטופלים צריכים לקבל מידע כיצד לשתות חומצה אמינוקפרואית בצורה נכונה, לדעת את האינדיקציות לשימוש בה, כמו גם התוויות נגד ואילו תופעות לוואי אפשריות כתוצאה משימוש בתרופה זו.
התרופה נחוצה לעצירת דימום, כך שהיא יכולה להציל את חיי החולים, וכן לסייע במניעת סיבוכים כתוצאה מ כמויות גדולותפעולות. התרופה משמשת אך ורק על פי אינדיקציות, רק כפי שנקבע על ידי רופא, שימוש עצמאי אינו מקובל.
חומצה אמינוקפרואית
שם בינלאומי לא קנייני
חומצה אמינוקפרואית
צורת מינון
תמיסה לעירוי 5%
מתחם
100 מ"ל של התרופה מכיל
חומר פעיל -חומצה אמינוקפרואית 5 גרם,
עזרסe חומריםא: נתרן כלורי 0.9 גרם, מים להזרקה.
אוסמולריות תיאורטית 689 mOsm/l
תיאור
נוזל שקוף חסר צבע
קבוצה תרופתית
תרופות המשפיעות על hematopoiesis ודם. הימוסטטיקה. חומצות אמינו. חומצה אמינוקפרואית
קוד ATXB02AA01
תכונות פרמקולוגיות
פרמקוקינטיקה
במתן תוך ורידי, הפעולה של חומצה אמינוקפרואית מופיעה לאחר 15-20 דקות. התרופה מופרשת במהירות מהגוף ללא שינוי (בערך 10-15% מהמינון הניתן של התרופה עובר חילוף חומרים). עם תפקוד כליות תקין, 40-60% מהכמות הניתנת מופרשת על ידי הכליות תוך 4 שעות.
תוך הפרה של תפקוד ההפרשה של הכליות, ריכוז החומצה האמינוקפרואית בדם עולה באופן משמעותי.
פרמקודינמיקה
חומצה אמינוקפרואית מעכבת את פעילותם של אנזימים פרוטאוליטיים. זה מעכב את ההשפעה המפעילה של קינאזות אנדוגניות על תהליך הפיברינוליזה ומשבש את המעבר של פלסמינוגן לפלסמין. משבית חלקית את פעולת הפלסמין עצמו. יש לו אפקט המוסטטי ספציפי בדימום עקב הפעלת תהליך הפיברינוליזה. מנגנונים אחרים מעורבים גם ביישום ההשפעה ההמוסטטית של חומצה אמינוקפרואית. אז, זה מוריד את הפעילות של היאלורונידאז ומפחית את חדירות הנימים. מגביר את פעילות ההדבקה של טסיות הדם, מגביר את התפקודים הסינתטיים והניקוי רעלים של הכבד. עיכוב פעילותם של אנזימים פרוטאוליטיים (קליקרין, טריפסין, כימוטריפסין, פלסמין וכו') מעכב יצירת קינינים (ברדיקינין וקאלידין).
חומצה אמינוקפרואית משמשת במצבים פתולוגיים כאשר יש פעילות מוגברת של מערכת הקינין ( דלקת לבלב חריפה, כוויות נרחבות, הלם, פעולות טראומטיות באיברים פרנכימליים וכו').
חומצה אמינוקפרואית מעכבת יצירת נוגדנים ומונעת את הפעלת מערכת המשלים, ולכן משתמשים בה באלרגיות קשות להעלמת או מניעת תופעות הציטוליזה ויצירת קומפלקסים חיסוניים.
לתרופה יש רעילות נמוכה.
אינדיקציות לשימוש
דימום (היפרפיברינוליזה, היפו-ואפברינוגנמיה): דימום במהלך התערבויות כירורגיות ומצבים פתולוגיים, המלווה בעלייה בפעילות הפיברינוליטית של הדם (במהלך ניתוחים נוירוכירורגיים, תוך-חלליים, ביתיים, גינקולוגיים ואורולוגיים, כולל אלו בלבלב ובבלוטת הערמונית. ריאות; כריתת שקדים, לאחר התערבויות דנטליות, במהלך ניתוחים באמצעות מכונת לב-ריאה)
מחלות של האיברים הפנימיים עם תסמונת דימומית - ניתוק מוקדם של השליה, הפלה מסובכת
אנמיה היפופלסטית
מניעת היפופיברינוגנמיה משנית בעירויים מסיביים של דם משומר
מחלת כוויות
מינון ומתן
תוך ורידי, לטפטף.
מבוגריםהתרופה ניתנת לווריד בקצב של 50-60 טיפות לדקה, בקצב של 1 מ"ל של תמיסה 5% של חומצה אמינוקפרואית לכל ק"ג ממשקל המטופל. במהלך השעה הראשונה, מומלץ להזריק 80-100 מ"ל (4-5 גרם), ולאחר מכן, במידת הצורך, 20 מ"ל (1 גרם) כל שעה עד להפסקת הדימום לחלוטין, אך לא יותר מ-8 שעות. במקרה של דימום מתמשך או חוזר, העירוי של תמיסה 5% של חומצה אמינוקפרואית חוזר על עצמו לאחר 4 שעות. המינון היומי המרבי למבוגרים הוא 600 מ"ל (30 גרם).
יְלָדִים מעל 1 שנהתמיסה של חומצה אמינוקפרואית 5% ניתנת לווריד במינון של 100 מ"ג/ק"ג בשעה הראשונה, לאחר מכן 33 מ"ג/ק"ג/שעה, המינון היומי המרבי הוא 18 גרם/מ"ר.
|
עם עלייה מתונה בפעילות הפיברינוליטית: |
|||
|
גיל הילדים |
מנה יומית |
||
|
1 עד שנתיים |
60 מ"ל (3.0 גרם) |
||
|
60 - 120 מ"ל (3-6 גרם) |
|||
|
120-180 מ"ל (6-9 גרם) |
|||
|
עבור דימום חריף: |
|||
|
גיל הילדים |
מנה יומית |
||
|
1 עד שנתיים |
|||
|
120-180 מ"ל (6-9 גרם) |
|||
|
180-240 מ"ל (9-12 גרם) |
|||
|
360 מ"ל (18 גרם) |
|||
בפיברינוליזה חריפה, יש צורך בנוסף להחדרת פיברינוגן במינון יומי ממוצע של 2-4 גרם (מינון מקסימלי 8 גרם).
משך השימוש בחומצה אמינוקפרואית תלוי ב תמונה קליניתמחלות.
תופעות לוואי
- נפוצים:כאב ראש, חולשה
- תגובות אלרגיות : תגובות אלרגיות ואנפילקטאיות, הלם אנפילקטי
- תגובות מקומיות:תגובות באתר ההזרקה, כאב ונמק
- מהצד של מערכת הלב וכלי הדם:ברדיקרדיה, יתר לחץ דם עורקי, יתר לחץ דם אורתוסטטי, איסכמיה היקפית, פקקת, הפרעות קצב
- מהצד מערכת עיכול: כאב בטן, שלשולים, בחילות, הקאות
- המטולוגי:אגרנולוציטוזיס, הפרעות קרישה, לויקופניה, טרומבוציטופניה
- ממערכת השרירים והשלד:עלייה בקריאטין פוספוקינאז,
חולשת שרירים, מיאלגיה, מיופתיה, מיוסיטיס, רבדומיוליזה, עוויתות
- ממערכת העצבים:בלבול, דליריום, סחרחורת, הזיות, יתר לחץ דם תוך גולגולתי, שבץ, סינקופה
- ממערכת הנשימה:קוצר נשימה, גודש באף, תסחיף ריאתי, תופעות קטררליות של דרכי הנשימה העליונות
- מהצד של העור:גירוד, פריחה
- מאברי החישה:טינטון, אובדן שמיעה, אובדן ראייה, דמעות
- ממערכת גניטורינארית:עלייה ברמת אוריאה בסרום הדם, אי ספיקת כליות.
התוויות נגד
אי סובלנות אינדיבידואלית
קרישיות יתר (פקקת, תרומבואמבוליזם)
נטייה לפקקת ומחלות תרומבואמבוליות
קרישה עקב קרישה תוך-וסקולרית מפוזרת
הפרעות חריפות של מחזור הדם הכלילי
DIC
מחלת כליות עם פגיעה בתפקוד ההפרשה
המטוריה
הפרעות במחזור הדם במוח
דימום ממערכת השתן העליונה של אטיולוגיה לא ידועה
הריון, הנקה
גיל ילדים עד שנה
אינטראקציות תרופתיות
זה יכול להיות משולב עם החדרת הידרוליזטים, פתרונות גלוקוז, פתרונות נגד הלם.
נוגדי קרישה של פעולה ישירה ועקיפה, נוגדי טסיות מפחיתים את היעילות של חומצה אמינוקפרואית.
הוראות מיוחדות
אין לרשום את התרופה ללא אבחנה ברורה ו/או אישור מעבדה של היפרפיברינוליזה.
בשימוש, יש צורך לשלוט בתוכן הפיברינוגן, בפעילות הפיברינוליטית ובזמן קרישת הדם. יש צורך לשלוט על הקרישה, במיוחד במחלת לב כלילית, לאחר אוטם שריר הלב, בתהליכים פתולוגיים בכבד.
במהלך טיפול ארוך טווח, יש לעקוב אחר רמת קריאטין פוספוקינאז (CPK) בסרום; אם מתגלה עלייה ב-CPK, יש להפסיק את השימוש בתרופה.
יש להשתמש בזהירות במחלות לב וכליות (בשל הסיכון לפתח אי ספיקת כליות חריפה).
יש להשתמש בזהירות בתת לחץ דם עורקי, מחלת לב מסתמית, אי ספיקת כבד, אי ספיקת כליות כרונית, ילדים ומתבגרים מתחת לגיל 18.
אין להשתמש לדימום ממערכת השתן העליונה עקב הסיכון לחסימה תוך-כליתית בצורה של פקקת נימי גלומרולרית.
יש להימנע ממתן תוך ורידי מהיר של התרופה מכיוון שהדבר עלול לגרום ליתר לחץ דם, ברדיקרדיה ו/או הפרעת קצב.
הריון והנקה
השימוש במהלך ההריון הוא התווית נגד. לתקופת השימוש בתרופה יש להפסיק להניק.
פרמקודינמיקה. התרופה היא נגזרת של חומצת האמינו ליזין. מולקולות פיברינוגן ופיברין מכילות ליזין, עם זה המרכזים הפעילים של פלסמינוגן ופלזמין מתקשרים, ואז מעבירים את החלבונים הללו להידרוליזה. חומצה אפסילון-אמינוקפרואית, המקיימת אינטראקציה עם אתרים אלה של פלסמינוגן ופלזמין, מבטלת את פעילותם, ומשמרת את מולקולת הפיברין ואת הפקקת המורכבת ממנה. בנוסף, יש לו את היכולת להיקשר למפעיל הפלסמינוגן, מה שהופך אותו ללא פעיל.
חומצה אפסילון-אמינוקפרואית מעוררת תרומבוציטופואזיס ומגבירה את הרגישות של קולטני הטסיות לחומרים טבעיים (תרומבין, קולגן, תרומבוקסן A 2 וכו'). עם זאת, במינונים גדולים, התרופה, להיפך, גורמת לאפקט פירוק.
חומצה אפסילון-אמינוקפרואית היא בעלת פעילות מתונה של חוסר רגישות ואנטי דלקתית, בעלת יכולת לעכב את מערכת המשלים, מה שמסביר את השפעתה המדכאת את החיסון. התרופה הזויכול לעורר את תפקוד הנטרול של הכבד ויש לו השפעה אנטי ויראלית.
פרמקוקינטיקה.התרופה ניתנת לווריד בטפטוף (סכנת פקקת) או נלקחת דרך הפה, לאחר המסת האבקה במים מתוקים או שתייתה. חומצה אפסילון-אמינוקפרואית נספגת במהירות ובמספיק מלא (60% או יותר) ממערכת העיכול, הריכוז המרבי בדם נצפה לאחר 1-2 שעות. התרופה כמעט ואינה נקשרת לחלבוני פלזמה (2-3%). זמן השמירה של הריכוז הטיפולי הוא כ-6 שעות, תדירות המתן היא 4 פעמים ביום. לאחר הפסקת התרופה, ההשפעה על פיברינוליזה נמשכת 1-3 ימים. טרנספורמציה ביולוגית בכבד עוברת 10-20% מהמינון הניתן של התרופה, השאר מופרש בשתן ללא שינוי. באי ספיקת כליות קיימת סכנה גדולה להצטברות התרופה בגוף.
אינטראקציה.כאשר נלקחת דרך הפה, התרופה משולבת היטב עם תרומבין ואדרוקסון. אולי מתן תוך ורידי בו-זמני של חומצה אפסילון-אמינוקפרואית ופיברינוגן, תמיסת גלוקוז, הידרוליזטים, תמיסות נגד הלם. השימוש המשולב בחומצה אפסילון-אמינוקפרואית ובתרופות כגון קונטריק מסוכן, מכיוון זה יכול להוביל להיווצרות פקקת מסיבית.
השפעות לא רצויות.תגובות אלרגיות אפשריות פריחה בעור, אדמומיות בעיניים, גודש באף, קטרר קל של דרכי הנשימה העליונות; תופעות דיספפטיות; עם מתן מהיר תוך ורידי - סחרחורת, טינטון, תנודות אורתוסטטיות בלחץ הדם, ברדיקרדיה, הפרעות קצב; פקקת, תסחיף, ועם הצטברות - דימום; לעתים רחוקות - מיופתיה.
אינדיקציות לשימוש. חומצה אפסילון-אמינוקפרואית משמשת להפרעות דימומיות של מחזור הדם המוחי; דימום, מלווה בעלייה ראשונית בפעילות פיברינוליטית של דם ורקמות והיפופיברינוגנמיה; למניעת שטפי דם במהלך התערבויות כירורגיות, בעיקר באיברים עשירים במפעילי פיברינוליזה של רקמות ( בלוטת הערמונית, ריאות וכו'); עם מנת יתר של חומרים פיברינוליטים ועם עירויים מסיביים של דם משומר.
בנוסף, התרופה נקבעת למחלות הקשורות להיווצרות קומפלקסים חיסוניים (לדוגמה, גלומרולונפריטיס), ועם עלייה בפעילות מערכת הקינין (טראומטית, דימומית או הלם ספטי, כוויה, דלקת קרום המוח וכו'), אך יש לשלול קרישה תוך-וסקולרית (DIC).
חומצה פארא-אמינו-בנזואית (אמבן) קרובה לחומצה אפסילון-אמינוקפרואית מבחינת מאפיינים קליניים ותרופתיים, אך האחרונה היא פי 3-7
פעיל יותר.
קפטופר
בטיפול שיניים, הוא משמש להשפעה דימוטית מהירה על ידי מריחת ספוגית ספוגה בתרופה. ההשפעה ההמוסטטית מתרחשת תוך 5-10 שניות מיד לאחר מריחת התרופה על הפצע. יחד עם תרופה hemostatic יש השפעה חיידקית ואנטי דלקתית.
התרופה מוזרקת לתעלות השיניים ולכיסי החניכיים למשך 2-5 שניות בעזרת טורונדות. לשטיפת הפה בטיפול במחלות דלקתיות, פטרייתיות שונות חלל פה, כמו גם במחלות של דרכי הנשימה העליונות, 1-2 מ"ל של קפטופר מנוהל ב-100 מ"ל מים. השטיפה מתבצעת 2-3 פעמים ביום עד להשגת אפקט טיפולי.
