תכשירים המכילים מוקסיפלוקסצין (מוקסיפלוקסצין - קודי ATC (ATC) J01MA14, S01AX22):

צורות שחרור נפוצות (יותר מ-100 הצעות בבתי מרקחת במוסקבה)
שֵׁם	טופס שחרור	אריזה, יחידות	מדינת היצרן	מחיר במוסקבה, ר	הצעות במוסקבה
Avelox (Avelox)	תמיסה לחליטות 1.6 מ"ג/מ"ל 250 מ"ל בשקיות ניילון	1	גרמניה, באייר	845- (ממוצע 1790↘) -2678	161↗
Avelox (Avelox)	טבליות 400 מ"ג	5	גרמניה, באייר	727-(אמצע 811)-878	513↗
Vigamox (Vigamox)	טיפות עיניים 0.5% 5 מ"ל	1	ארה"ב, אלקון	129- (ממוצע 235↗) -301	554↗
צורות שחרור נדירות (פחות מ-100 הצעות בבתי מרקחת במוסקבה)
מוקסין	תמיסה להזרקה 1.6 מ"ג ב-1 מ"ל 250 מ"ל בבקבוקון	1	הודו, בלקו	2408	41↘
Plevilox (Plevilox)	טבליות 400 מ"ג	5	הודו, Plethico עבור Pharmasyntez	719- (בינוני 817↗) - 844	32↗

אוולוקס (מוקסיפלוקסצין מקורי) - הוראות שימוש. תרופת מרשם, מידע לאנשי מקצוע בתחום הבריאות בלבד!

קבוצה קלינית-פרמקולוגית:

תרופה אנטיבקטריאלית מקבוצת הפלואורוקווינולונים.

השפעה פרמקולוגית

מוקסיפלוקסצין היא תרופה אנטיבקטריאלית קוטל חיידקים טווח רחבפעולה, 8-methoxyfluoroquinolone. ההשפעה החיידקית של התרופה נובעת מעיכוב של טופואיזומראזות חיידקיות II ו- IV, מה שמוביל לשיבוש תהליכי השכפול, התיקון והתעתוק של ביוסינתזה של DNA מיקרוביאלי וכתוצאה מכך למוות של תאים מיקרוביאליים.

ריכוזי החיידקים המינימליים של התרופה דומים בדרך כלל לריכוזים המעכבים המינימליים שלה (MIC).

מנגנוני התנגדות

המנגנונים המובילים להתפתחות עמידות בפניצילינים, צפלוספורינים, אמינוגליקוזידים, מקרולידים וטטרציקלינים אינם משפיעים על הפעילות האנטיבקטריאלית של מוקסיפלוקסצין. יציבות צולבת בין קבוצות אלו תרופות אנטיבקטריאליותומוקסיפלוקסצין לא נצפה. גם לא נצפו מקרים של עמידות לפלסמיד עד כה. התדירות הכוללת של התפתחות התנגדות נמוכה מאוד (10-7-10-10). עמידות למוקסיפלוקסצין מתפתחת באיטיות באמצעות מוטציות מרובות. חשיפה חוזרת של מוקסיפלוקסצין למיקרואורגניזמים בריכוזים מתחת ל-MIC מלווה בעלייה קלה בלבד. דווחו מקרים של עמידות צולבת לקינולונים. עם זאת, חלק מאורגניזמים גראם חיוביים ואנאירוביים העמידים לקינולונים אחרים נשארים רגישים למוקסיפלוקסצין.

הוכח שהוספת קבוצת מתוקסי בעמדה C8 למבנה של מולקולת המוקסיפלוקסצין מגבירה את הפעילות של מוקסיפלוקסצין ומפחיתה את היווצרותם של זנים מוטנטים עמידים של חיידקים גרם חיוביים. הוספת קבוצת ביציקלואמין בעמדה C7 מונעת התפתחות של זרימה פעילה, מנגנון העמידות לפלורוקינולונים.

מוקסיפלוקסצין פעיל במבחנה נגד מגוון רחב של מיקרואורגניזמים גרם שליליים וגרם חיוביים, אנאירובים, חיידקים מהירי חומצה וחיידקים לא טיפוסיים כגון Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., כמו גם חיידקים עמידים בפני בטא- אנטיביוטיקה לקטם ומקרולידים.

השפעה על מיקרופלורה של המעי האנושי

בשני מחקרים שנערכו על מתנדבים, צוינו השינויים הבאים מיקרופלורה של המעייםלאחר מתן פומי של מוקסיפלוקסצין: ירידה בריכוזים אי קולי, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp., וכן anaerobes Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. שינויים אלו היו הפיכים תוך שבועיים. רעלים Clostridium difficileלא זוהה.

פרמקוקינטיקה

יְנִיקָה

לאחר מתן דרך הפה, מוקסיפלוקסצין נספג במהירות וכמעט מלאה.

זמינות ביולוגית מוחלטת על ידי עירוי פומי ותוך ורידי היא כ-91%.

הפרמקוקינטיקה של מוקסיפלוקסצין במינון של 50 עד 1200 מ"ג פעם אחת, כמו גם 600 מ"ג ליום למשך 10 ימים, היא ליניארית.

לאחר מנה בודדת של מוקסיפלוקסצין במינון של 400 מ"ג, ה-Cmax בדם מגיע תוך 0.5-4 שעות והוא 3.1 מ"ג לליטר. לאחר מתן פומי של 400 מ"ג מוקסיפלוקסצין פעם אחת ביום, Cssmax ו-Cssmin הם 3.2 מ"ג לליטר ו-0.6 מ"ג לליטר, בהתאמה.

כאשר נוטלים מוקסיפלוקסצין עם מזון, ישנה עלייה קלה בזמן להגיע ל-Cmax (בשעתיים) וירידה קלה ב-Cmax (כ-16%), בעוד משך הספיגה אינו משתנה. עם זאת, לנתונים אלו אין משמעות קלינית, וניתן להשתמש בתרופה ללא קשר לצריכת המזון.

לאחר עירוי בודד של Avelox במינון של 400 מ"ג במשך שעה, מגיעים ל-Cmax בתום העירוי והוא 4.1 מ"ג לליטר, המתאים לעלייה של כ-26% בהשוואה לערך של אינדיקטור זה בנטילה. בְּעַל פֶּה. החשיפה של התרופה, הנקבעת על פי ה-AUC, עולה במעט על זו כאשר התרופה נלקחת דרך הפה.

עם עירוי תוך ורידי מרובים במינון של 400 מ"ג הנמשך שעה, Cssmax ו-Cssmin נעים בין 4.1 מ"ג לליטר ל-5.9 מ"ג לליטר ובין 0.43 מ"ג לליטר ל-0.84 מ"ג לליטר, בהתאמה. Css ממוצע השווה ל-4.4 מ"ג/ליטר מגיעים בסוף העירוי.

הפצה

מצב שיווי המשקל מושג תוך 3 ימים.

הקישור לחלבוני הדם (בעיקר אלבומין) הוא כ-45%.

מוקסיפלוקסצין מופץ במהירות באיברים וברקמות. Vd הוא בערך 2 ליטר/ק"ג.

ריכוזים גבוהים של התרופה, העולים על אלו שבפלזמה, נוצרים ברקמת הריאה (כולל במקרופאגים מכתשית), ברירית הסימפונות, בסינוסים באף, ברקמות רכות, בעור ובמבנים תת עוריים ובמוקדי דלקת. בנוזל הביניים וברוק, התרופה נקבעת בצורה חופשית, לא קשורה לחלבונים, בריכוז גבוה יותר מאשר בפלזמה. בנוסף, נקבעים ריכוזים גבוהים של התרופה באיברים חלל הבטןונוזל הצפק, כמו גם ברקמות של איברי המין הנשיים.

חילוף חומרים

מוקסיפלוקסצין עובר טרנספורמציה ביולוגית של השלב השני ומופרש מהגוף על ידי הכליות, כמו גם דרך המעיים, הן ללא שינוי והן בצורה של תרכובות סולפו לא פעילות (M1) וגלוקורונידים (M2). מוקסיפלוקסצין אינו עובר טרנספורמציה ביולוגית על ידי מערכת הציטוכרום P450 המיקרוזומלית. מטבוליטים M1 ו-M2 נמצאים בפלזמה בריכוזים נמוכים מהתרכובת האב. מבוסס על תוצאות עד מחקר קליניהוכח שלמטבוליטים אלו אין השפעה שלילית על הגוף מבחינת בטיחות וסבילות.

רבייה

T1/2 הוא כ-12 שעות. הפינוי הכולל הממוצע לאחר מתן פומי ולאחר מתן תוך ורידי במינון של 400 מ"ג הוא 179-246 מ"ל לדקה.

פינוי כליות הוא 24-53 מ"ל לדקה. זה מצביע על ספיגה חוזרת חלקית של התרופה.

מאזן המסה של תרכובת האם ומטבוליטים שלב 2 הוא כ-96-98%, מה שמצביע על היעדר מטבוליזם חמצוני. כ-22% ממנה בודדת (400 מ"ג) מופרשים ללא שינוי על ידי הכליות, כ-26% - דרך המעיים.

פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים

הבדלי גיל ומין בפרמקוקינטיקה של מוקסיפלוקסצין לא הוכחו. לא היו הבדלים מובהקים מבחינה קלינית בפרמקוקינטיקה של מוקסיפלוקסצין בחולים מקבוצות אתניות שונות.

מחקרים פרמקוקינטיים של מוקסיפלוקסצין בילדים לא נערכו.

לא היו שינויים משמעותיים בפרמקוקינטיקה של מוקסיפלוקסצין בחולים עם תפקוד כליות לקוי (כולל עם CC<30 1="" 73="" 2="" p="">

לא היו הבדלים מובהקים בריכוז מוקסיפלוקסצין בחולים עם תפקוד כבד לקוי (מחלקות A,B,C בסולם Child-Pugh) בהשוואה למתנדבים בריאים וחולים עם תפקוד כבד תקין.

אינדיקציות לשימוש בתרופה AVELOKS®

מחלות זיהומיות ודלקתיות במבוגרים הנגרמות על ידי מיקרואורגניזמים רגישים לתרופה:

• סינוסיטיס חריפה;
• הַחרָפָה ברונכיטיס כרונית;
• דלקת ריאות הנרכשת בקהילה (כולל אלה הנגרמות על ידי זנים של מיקרואורגניזמים בעלי עמידות מרובה לאנטיביוטיקה*);
• זיהומים לא מסובכים של העור והרקמות הרכות;
• זיהומים מסובכים בעור ובמבנים תת עוריים (כולל כף רגל סוכרתית נגועה);
• זיהומים תוך-בטניים מסובכים, כולל זיהומים פולימקרוביאלים, כולל. מורסות תוך פריטונאליות;
• מחלות דלקתיות לא מסובכות של אברי האגן (כולל דלקת סלפינג ואנדומטריטיס).

* - Streptococcus pneumoniae עם עמידות מרובה לאנטיביוטיקה כולל זנים עמידים בפניצילין וזנים עמידים לשתי אנטיביוטיקה או יותר מקבוצות כגון פניצילינים (עם MIC > 2 מ"ג/מ"ל), צפלוספורינים מהדור השני (צפורוקסים), מקרולידים, טטרציקלינים וטרימתופרים/ סולפאמתוקסאזול.

יש לקחת בחשבון את ההנחיות הרשמיות העדכניות לגבי הכללים לשימוש בחומרים אנטיבקטריאליים.

משטר מינון

התרופה נקבעת דרך הפה ותוך ורידי, 400 מ"ג פעם ביום.

משך הטיפול ב-Avelox כאשר נלקח דרך הפה ו מתן תוך ורידינקבע על פי חומרת הזיהום והאפקט הקליני והוא: עם החמרה של ברונכיטיס כרונית - 5-10 ימים; בְּ- דלקת ריאות הנרכשת בקהילהמשך הזמן הכולל של הטיפול המדרגתי (מתן תוך ורידי ואחריו מתן דרך הפה) - 7-14 ימים, תחילה פנימה / פנימה, לאחר מכן פנימה, או 10 ימים בפנים; עם סינוסיטיס חריפה וזיהומים לא פשוטים של העור והרקמות הרכות - 7 ימים; עם זיהומים מסובכים של העור והרקמות התת עוריות, משך הטיפול הכולל של טיפול צעד (ב/במבוא ואחריו מתן דרך הפה) הוא 7-21 ימים; עם זיהומים תוך-בטניים מסובכים, משך הטיפול ההדרגתי הכולל (ב/ בהחדרת התרופה, ואחריו מתן דרך הפה) הוא 5-14 ימים; עם מחלות דלקתיות לא פשוטות של איברי האגן - 14 ימים.

משך הטיפול ב-Avelox יכול להגיע ל-21 יום.

שינויים במשטר המינון בחולים מבוגרים אינם נדרשים.

היעילות והבטיחות של מוקסיפלוקסצין בילדים ובני נוער לא הוכחו.

חולים עם תפקוד כבד לקוי אינם צריכים לשנות את משטר המינון.

בחולים עם תפקוד כליות לקוי (כולל עם תפקוד חמור אי ספיקת כליותעם QC< 30 мл/мин/1.73 м2), а также у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменения режима дозирования не требуется.

בחולים מקבוצות אתניות שונות, אין צורך בשינוי במשטר המינון.

יש ליטול טבליות ללא לעיסה, עם כמות קטנה של מים, ללא קשר לארוחה. אין לחרוג מהמינון המומלץ.

יש לתת את התמיסה לעירוי תוך ורידי במשך 60 דקות. ניתן לתת את התרופה מדוללת או לא מדוללת באמצעות חתיכת T). תמיסת Avelox תואמת לתמיסות הבאות: מים להזרקה, תמיסת נתרן כלורי 0.9%, תמיסת נתרן כלורי 1M, תמיסת דקסטרוז 5%, תמיסת דקסטרוז 10%, תמיסת דקסטרוז 40%, תמיסת קסיליטול 20%, תמיסה של רינגר, תמיסת לקטט של רינגר. .

יש להשתמש רק בתמיסה שקופה.

לאחר דילול עם ממיסים תואמים, תמיסת Avelox נשארת יציבה למשך 24 שעות בטמפרטורת החדר. מכיוון שלא ניתן להקפיא או לקרר את התמיסה, אסור לשמור אותה במקרר. התמיסה עשויה לזרז בקירור, אך המשקעים בדרך כלל מתמוססים בטמפרטורת החדר. יש לאחסן את התמיסה באריזה המקורית.

אם הפתרון לעירוי נקבע יחד עם תרופות אחרות, יש לתת כל תרופה בנפרד.

תופעות לוואי

נתונים על תופעות לוואי שדווחו בשימוש במוקסיפלוקסצין 400 מ"ג (דרך הפה, עם טיפול צעדי [ב/ בהחדרת התרופה ואחריו מתן פומי] ורק ב/in) מתקבלים ממחקרים קליניים ומדיווחים שלאחר השיווק ( מודגש באותיות נטוי). תופעות הלוואי המפורטות בקבוצה "הנפוצה" התרחשו בשכיחות מתחת ל-3%, למעט בחילות ושלשולים.

בכל קבוצת תדירות, תגובות לוואי של תרופות רשומות בסדר יורד של מובהקות. התדירות מוגדרת באופן הבא: לעתים קרובות (מ-1/100 ≥ עד< 1/10), нечасто (от >1/1000 ל< 1/100), редко (от >1/10,000 עד< 1/1000), очень редко (< 1/10 000).

זיהומים: זיהומים פטרייתיים.

מצד המערכת ההמטופואטית: לעיתים רחוקות - אנמיה, לויקופניה, נויטרופניה, טרומבוציטופניה, טרומבוציטמיה, הארכת זמן הפרותרומבין ועלייה ב-INR; לעתים רחוקות - שינוי בריכוז הטרומבופלסטין; לעיתים רחוקות מאוד - עלייה בריכוז הפרותרומבין וירידה ב-INR, שינוי בריכוז הפרותרומבין ושינוי ב-INR.

מהצד מערכת החיסון: לעתים רחוקות - תגובות אלרגיות, אורטיקריה, גירוד, פריחה, אאוזינופיליה; לעיתים רחוקות - תגובות אנפילקטיות/אנפילקטאיות, אנגיואדמה, כולל בצקת גרון (עלולה לסכן חיים); לעיתים רחוקות מאוד - הלם אנפילקטי / אנפילקטאידי (כולל סכנת חיים שעלולה להיות).

מהצד של חילוף החומרים: לעתים רחוקות - היפרליפידמיה; לעיתים רחוקות - היפרגליקמיה, היפראוריצמיה.

הפרעות נפשיות: לעתים רחוקות - חרדה, תגובתיות יתר פסיכומוטורית, תסיסה; לעיתים רחוקות - רגישות רגשית, דיכאון (מאוד מקרים נדיריםהתנהגות אפשרית עם נטייה לפגיעה עצמית, כגון מחשבות אובדניות או ניסיונות אובדניים), הזיות; לעתים רחוקות מאוד - דה-פרסונליזציה, תגובות פסיכוטיות (המתבטאות פוטנציאלית בהתנהגות עם נטייה לפגיעה עצמית, כגון מחשבות אובדניות או ניסיונות אובדניים).

מה-CNS והפריפריאלי מערכת עצבים: לעתים קרובות - סחרחורת, כאב ראש; לעתים רחוקות - בלבול, הכרה, חוסר התמצאות, ורטיגו, נמנום, רעד, הפרעות שינה, paresthesia, disesthesia, הפרעות טעם (כולל, במקרים נדירים מאוד, ageusia); לעיתים רחוקות - היפותזיה, פגיעה בחוש הריח (כולל אנוסמיה), חלומות לא טיפוסיים, פגיעה בקואורדינציה (כולל הפרעה בהליכה עקב סחרחורת או ורטיגו, במקרים נדירים מאוד המובילים לפציעות עקב נפילות, במיוחד בחולים קשישים), עוויתות עם ביטויים קליניים שונים. (כולל התקפי .h "גראנד מאל"), הפרעות קשב, הפרעות דיבור, אמנזיה, נוירופתיה היקפית, פולינוירופתיה; לעתים רחוקות מאוד - היפראסתזיה.

מצד איבר הראייה: לעיתים רחוקות - ליקוי ראייה (במיוחד עם תגובות ממערכת העצבים המרכזית); לעיתים רחוקות מאוד - אובדן ראייה חולף (במיוחד עם תגובות ממערכת העצבים המרכזית).

מצד איבר השמיעה: לעיתים רחוקות - טינטון, ליקוי שמיעה, כולל חירשות (בדרך כלל הפיך).

מהצד של מערכת הלב וכלי הדם: לעתים קרובות - הארכה של מרווח QT בחולים עם היפוקלמיה נלווית; לעתים רחוקות - הארכה של מרווח QT, דפיקות לב, טכיקרדיה, הרחבת כלי דם; לעיתים רחוקות - תת לחץ דם, יתר לחץ דם, סינקופה, טכי-קצב חדריות; לעיתים רחוקות מאוד - הפרעות קצב לא ספציפיות, טכיקרדיה חדרית פולימורפית (torsade de pointes), דום לב (בעיקר אצל אנשים עם מצבים הסובלים ממצבים של נטייה להפרעות קצב, כגון ברדיקרדיה משמעותית קלינית, איסכמיה חריפה של שריר הלב).

ממערכת הנשימה: לעיתים רחוקות - קוצר נשימה, כולל מצב אסתמטי.

מהצד מערכת עיכול: לעתים קרובות - בחילות, הקאות, כאבי בטן, שלשולים; לעתים רחוקות - תיאבון מופחת וצריכת מזון מופחתת, עצירות, דיספפסיה, גזים, גסטרואנטריטיס (למעט גסטרואנטריטיס שוחקת), פעילות עמילאז מוגברת; לעיתים רחוקות - דיספאגיה, דלקת סטומטיטיס, קוליטיס פסאודוממברני (במקרים נדירים מאוד, הקשורים לסיבוכים מסכני חיים).

מהצד של הכבד ודרכי המרה: לעתים קרובות - פעילות מוגברת של טרנסמינאזות בכבד; לעיתים רחוקות - תפקוד כבד לא תקין (כולל עלייה ברמת LDH), עלייה ברמת הבילירובין, עלייה בפעילות של GGT ופוספטאז אלקליין; לעתים רחוקות - צהבת, הפטיטיס (בעיקר כולסטטי); לעתים רחוקות מאוד - דלקת כבד פושטת, שעלולה להוביל לאי ספיקת כבד מסכנת חיים (כולל מקרים קטלניים).

מהצד עור: לעתים רחוקות מאוד - בולוס תגובות עורכגון תסמונת סטיבנס-ג'ונסון או נמק אפידרמיס רעיל (עלול לסכן חיים).

ממערכת השרירים והשלד: לעיתים רחוקות - ארתרלגיה, מיאלגיה; לעתים רחוקות - דלקת גידים, מוגברת טונוס שריריםוהתכווצויות, חולשת שרירים; לעיתים רחוקות מאוד - דלקת פרקים, קרעים בגידים, הפרעה בהליכה עקב פגיעה במערכת השרירים והשלד, תסמינים מוגברים של מיאסטניה גרביס.

ממערכת השתן: לעיתים רחוקות - התייבשות (הנגרמת משלשול או ירידה בצריכת נוזלים); לעיתים רחוקות - פגיעה בתפקוד הכליות, אי ספיקת כליות כתוצאה מהתייבשות, העלולה להוביל לפגיעה בכליות, במיוחד בחולים קשישים עם תפקוד כליות לקוי קיים).

מצד הגוף בכללותו: לעיתים רחוקות - חולשה כללית, כאב לא ספציפי, הזעה.

תגובות הקשורות למתן התרופה: לעתים קרובות - תגובות באתר ההזרקה / העירוי; לעתים רחוקות - פלביטיס / thrombophlebitis באתר העירוי.

תדירות ההתפתחות של תופעות הלוואי הבאות הייתה גבוהה יותר בקבוצה שקיבלה טיפול צעד: לעתים קרובות - עלייה בפעילות GGT; לעיתים רחוקות - טכי-קצב חדריות, יתר לחץ דם, בצקת, קוליטיס פסאודוממברני (במקרים נדירים מאוד הקשורים לסיבוכים מסכני חיים), עוויתות עם ביטויים קליניים שונים (כולל התקפי "גראנד מאל"), הזיות, פגיעה בתפקוד כליות, אי ספיקת כליות (כתוצאה מכך של התייבשות, שעלולה להוביל לנזק לכליות, במיוחד בחולים מבוגרים עם תפקוד כליות לקוי).

התוויות נגד לשימוש בתרופה AVELOKS®

• היסטוריה של פתולוגיית גידים שהתפתחה כתוצאה מטיפול באנטיביוטיקה של קווינולון;
• במחקרים פרה-קליניים וקליניים, לאחר מתן מוקסיפלוקסצין, נצפה שינוי בפרמטרים האלקטרו-פיזיולוגיים של הלב, המתבטא בהארכת מרווח ה-QT. בהקשר זה, השימוש במוקסיפלוקסצין אינו התווית בחולים מהקטגוריות הבאות: הארכה מתועדת מולדת או נרכשת של מרווח ה-QT, הפרעות אלקטרוליטים, במיוחד היפוקלמיה לא מתוקנת; ברדיקרדיה משמעותית מבחינה קלינית; אי ספיקת לב משמעותית מבחינה קלינית עם חלק פליטה מופחת של החדר השמאלי; היסטוריה של הפרעות קצב מלוות בתסמינים קליניים;
• אין להשתמש ב-moxifloxacin עם תרופות אחרות שמאריכות את מרווח ה-QT;
• בשל נוכחות לקטוז בתכשיר, מתן זה אינו התווית במקרה של אי סבילות מולדת ללקטוז, מחסור בלקטאז, תת ספיגה של גלוקוז-גלקטוז (לטבליות);
• בשל נתונים קליניים מוגבלים, השימוש במוקסיפלוקסצין אסור בחולים עם תפקוד כבד לקוי (Child-Pugh class C) ובחולים עם עלייה בטרנסאמינאזות של יותר מפי 5 ULN;
• הֵרָיוֹן;
• הנקה (הנקה);
• גיל עד 18 שנים;
• רגישות יתר למוקסיפלוקסצין, לקינולונים אחרים או לכל מרכיב אחר של התרופה.

שימוש בזהירות במחלות של מערכת העצבים המרכזית (כולל מחלות החשודות כמערבות את מערכת העצבים המרכזית), נטייה להופעת התקפים והפחתת הסף למוכנות לעווית; בחולים עם מצבים בעלי פוטנציאל הפרעות קצב כמו איסכמיה חריפה של שריר הלב, במיוחד בנשים ובמטופלים מבוגרים; עם מיאסטניה גרביס; עם שחמת הכבד; תוך נטילת תרופות המפחיתות את תכולת האשלגן.

השימוש בתרופה AVELOKS® במהלך ההריון וההנקה

הבטיחות של מוקסיפלוקסצין במהלך ההריון לא הוכחה והשימוש בו הוא התווית נגד. תוארו מקרים של נזק הפיך למפרקים בילדים שקיבלו קווינולונים מסוימים, אך השפעה זו לא דווחה בעובר (בשימוש על ידי האם במהלך ההריון).

רעילות רבייה הוכחה במחקרים בבעלי חיים. הסיכון הפוטנציאלי לבני אדם אינו ידוע.

בדומה לקינולונים אחרים, מוקסיפלוקסצין גורם לנזק לסחוס של מפרקים גדולים אצל חיות פגים. במחקרים פרה-קליניים, נמצא שכמות קטנה של מוקסיפלוקסצין מופרשת פנימה חלב אם. נתונים על השימוש בנשים בזמן הנקה אינם זמינים. לכן, מינויו של moxifloxacin במהלך התקופה הנקההתווית נגד.

בקשה להפרות של תפקודי כבד

חולים עם ליקוי כבד קל (Child-Pugh class A או B) אינם צריכים לשנות את משטר המינון.

השתמש בזהירות באי ספיקת כבד חמורה.

בקשה להפרות של תפקוד הכליות

חולים עם תפקוד כליות לקוי (כולל עם CC<30 1="" 73="" 2="" p="">

שימוש בחולים קשישים

חולים קשישים אינם צריכים לשנות את משטר המינון.

שימוש בילדים

התווית נגד: ילדים ומתבגרים מתחת לגיל 18.

הוראות מיוחדות

במקרים מסוימים, לאחר השימוש הראשון בתרופה, עלולות להתפתח רגישות יתר ותגובות אלרגיות, שעליהן יש לדווח מיד לרופא. לעיתים רחוקות מאוד, גם לאחר השימוש הראשון בתרופה, תגובות אנפילקטיות יכולות להתקדם להלם אנפילקטי מסכן חיים. במקרים אלו יש לבטל את הטיפול במוקסיפלוקסצין ולבצע את האמצעים הטיפוליים הדרושים (כולל אנטי הלם).

בעת שימוש במוקסיפלוקסצין, חלק מהחולים עלולים לחוות הארכה של מרווח ה-QT. בניתוח של אק"ג שהתקבל במהלך מחקרים קליניים, מרווח ה-QT המתוקן היה 6 ms +/- 26 ms, 1.4% בהשוואה לקו הבסיס. מכיוון שלנשים יש מרווח QT ארוך יותר מאשר לגברים, הן עשויות להיות רגישות יותר לתרופות שמאריכות את מרווח ה-QT. חולים קשישים גם רגישים יותר לתרופות המשפיעות על מרווח ה-QT.

מידת הארכת מרווח ה-QT עשויה לעלות עם עליית ריכוז התרופה, ולכן אין לחרוג מהמומלץ. עם זאת, בחולים עם דלקת ריאות, צוינו מתאמים בין ריכוזי מוקסיפלוקסצין בפלזמה והארכת מרווח QT. הארכת QT קשורה לסיכון מוגבר הפרעות קצב חדריותכולל טכיקרדיה חדרית פולימורפית. אף אחד מ-9000 החולים שטופלו במוקסיפלוקסצין לא חווה סיבוכים קרדיווסקולריים ומקרי מוות הקשורים להארכת מרווח ה-QT. עם זאת, בחולים עם מצבים בעלי נטייה להפרעות קצב, השימוש במוקסיפלוקסצין עלול להגביר את הסיכון לפתח הפרעות קצב חדריות.

בהקשר זה, אין לתת מוקסיפלוקסצין לחולים עם הארכת מרווח QT ידועה, לחולים עם היפוקלמיה לא מתוקנת ולחולים המקבלים תרופות אנטי-אריתמיות מסוג I (quinidine, procainamide) ו- Class III (אמיודרון, סוטלול, איבוטיליד).

בשל הסיכון להשפעה נוספת על מרווח ה-QT, אין לתת מוקסיפלוקסצין יחד עם תרופות המאריכות את מרווח ה-QT (ציספריד, אריתרומיצין, תרופות אנטי-פסיכוטיות, תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות) בחולים עם מצבים הנוטים להפרעות קצב, כגון ברדיקרדיה משמעותית קלינית. , איסכמיה חריפה של שריר הלב, וגם לאותם חולים עם שחמת הכבד בהם לא ניתן לשלול את הסיכון לפתח הארכת מרווח QT, במיוחד נשים ומטופלים מבוגרים (מאחר שקטגוריות אלו של חולים רגישות יותר לתרופות שמאריכות את מרווח ה-QT) .

בעת נטילת מוקסיפלוקסצין, דווחו מקרים של הפטיטיס פולמיננטי, העלולים להוביל להתפתחות של אי ספיקת כבד (כולל מקרים קטלניים). יש ליידע את המטופל כי במקרה של תסמינים של אי ספיקת כבד, יש צורך להתייעץ עם רופא לפני המשך הטיפול במוקסיפלוקסצין.

בעת נטילת מוקסיפלוקסצין, דווחו מקרים של נגעים בעור שוורי (תסמונת סטיבנס-ג'ונסון, נמק אפידרמיס רעיל). יש ליידע את המטופל כי במקרה של תסמינים של נגעים בעור או בקרום הרירי, יש לפנות לרופא לפני המשך הטיפול במוקסיפלוקסצין.

השימוש בתרופות קווינולון קשור סיכון אפשריהתפתחות של התקפים. יש להשתמש ב-Moxifloxacin בזהירות בחולים עם מחלת CNS ומצבים החשודים במעורבות CNS, נטייה להתקפים או הורדת סף ההתקפים.

השימוש בתרופות אנטיבקטריאליות רחבות טווח, כולל מוקסיפלוקסצין, קשור לסיכון לקוליטיס פסאודוממברני הקשור לאנטיביוטיקה. יש לשקול אבחנה זו בחולים המפתחים שלשול חמור במהלך הטיפול במוקסיפלוקסצין. במקרה זה, יש לרשום מיד טיפול מתאים. תרופות המעכבות את תנועתיות המעי הן התווית נגד בהתפתחות של שלשול חמור.

יש להשתמש ב- Moxifloxacin בזהירות בחולים עם מיאסטניה גרביס עקב החמרה אפשרית של המחלה.

על רקע טיפול בקינולון, כולל. מוקסיפלוקסצין, במיוחד בקשישים ובמטופלים המקבלים קורטיקוסטרואידים, עלולים להתפתח דלקת גידים וקרע בגידים. בתסמינים הראשונים של כאב או דלקת במקום הפציעה, יש להפסיק את התרופה ולפרוק את האיבר הפגוע.

בעת שימוש בקווינולונים, מציינים תגובות רגישות לאור. עם זאת, במהלך מחקרים פרה-קליניים וקליניים, כמו גם עם השימוש במוקסיפלוקסצין בפועל, לא נצפו תגובות רגישות לאור. עם זאת, חולים המקבלים מוקסיפלוקסצין צריכים להימנע מחשיפה לאור שמש ישיר ולאור אולטרה סגול.

השימוש בתרופה בצורה של טבליות למתן דרך הפה אינו מומלץ בחולים עם מסובך מחלות דלקתיותאיברי האגן (לדוגמה, הקשורים למורסות טובו-שחלות או אגן).

חולים בדיאטה דלת מלח (עם אי ספיקת לב, אי ספיקת כליות, תסמונת נפרוטית) צריכים לקחת בחשבון שהתמיסה לעירוי מכילה נתרן כלורי.

השפעה על יכולת הנהיגה בכלי רכב ומנגנוני בקרה

פלואורוקווינולונים, כולל מוקסיפלוקסצין, עלולים להפריע ליכולת של המטופלים לנהוג ולעסוק באחרים שעלולים להיות פוטנציאליים. מינים מסוכניםפעילויות הדורשות תשומת לב מוגברת ומהירות של תגובות פסיכומוטוריות, עקב ההשפעה על מערכת העצבים המרכזית.

מנת יתר

ישנם נתונים מוגבלים על מנת יתר של מוקסיפלוקסצין. לא צוין אף אחד תופעות לוואיבעת שימוש ב-Avelox במינון של עד 1200 מ"ג פעם אחת ו-600 מ"ג למשך 10 ימים או יותר.

טיפול: במקרה של מנת יתר, בהתאם למצב הקליני, מתבצע טיפול סימפטומטי ותומך עם ניטור א.ק.ג.

במקרה של מנת יתר בעת נטילת טבליות, השימוש בפחם פעיל על בשלב מוקדםספיגה מונעת עלייה נוספת בחשיפה מערכתית.

אינטראקציה בין תרופתית

התאמת מינון אינה נדרשת כאשר Avelox® ניתנת יחד עם אטנולול, רניטידין, תוספי סידן, תיאופילין, אוראלי אמצעי מניעה, glibenclamide, itraconazole, digoxin, מורפיום, probenecid (אימת שאין אינטראקציה קלינית משמעותית עם moxifloxacin).

השימוש המשולב ב-Avelox ובנוגדי חומצה, מולטי-ויטמינים ומינרלים בפנים עלול לשבש את הספיגה של מוקסיפלוקסצין עקב היווצרות קומפלקסים של קלאט עם הקטיונים הרב-ערכיים הכלולים בתרופות אלו, ולכן להפחית את ריכוז המוקסיפלוקסצין בפלסמת הדם. בהקשר זה, יש ליטול תרופות נוגדות חומצה, אנטי-רטרו-ויראליות (למשל דידאנוזין) ותרופות אחרות המכילות סידן, מגנזיום, אלומיניום, ברזל, סוקראלפט, אבץ לפחות 4 שעות לפני או 4 שעות לאחר בליעת Avelox.

עם השימוש המשולב של Avelox עם וורפרין, זמן הפרותרומבין ופרמטרים אחרים של קרישת דם אינם משתנים.

בחולים המקבלים נוגדי קרישה בשילוב עם אנטיביוטיקה, כולל. עם moxifloxacin, היו מקרים של פעילות נוגדת קרישה מוגברת של נוגדי קרישה. גורמי סיכון הם נוכחות של מחלה זיהומית (ותהליך דלקתי נלווה), גיל, ו מצב כלליסבלני. למרות העובדה שהאינטראקציה בין מוקסיפלוקסצין לוורפרין אינה מזוהה, בחולים המקבלים טיפול משולב בתרופות אלו, יש צורך לעקוב אחר INR ובמידת הצורך להתאים את המינון של נוגדי קרישה עקיפים.

Moxifloxacin ודיגוקסין אינם משפיעים באופן משמעותי על הפרמטרים הפרמקוקינטיים של זה. במתן חוזר של מוקסיפלוקסין, ה-Cmax של דיגוקסין עלה בכ-30%. יחד עם זאת, היחס בין AUC ו-Cmin של digoxin אינו משתנה.

עם שימוש בו זמנית בפחם פעיל ובמוקסיפלוקסצין פומי במינון של 400 מ"ג, הזמינות הביולוגית המערכתית של התרופה מופחתת ביותר מ-80% כתוצאה מהאטת ספיגתה. במקרה של מנת יתר, השימוש בפחם פעיל בשלב מוקדם של ספיגה מונע עלייה נוספת בחשיפה המערכתית.

כאשר ניתנת תוך ורידי עם צריכה פומית בו-זמנית של פחם פעיל, הזמינות הביולוגית המערכתית של התרופה מופחתת מעט (בכ-20%) עקב ספיחה של מוקסיפלוקסצין בלומן של מערכת העיכול במהלך מחזור הדם האנטרוהפטי.

הספיגה של מוקסיפלוקסצין אינה משתנה עם בליעה בו זמנית של מזון (כולל מוצרי חלב). ניתן ליטול מוקסיפלוקסצין עם או בלי אוכל.

אי התאמה

לא ניתן לתת תמיסת עירוי מוקסיפלוקסצין בו-זמנית עם התרופות הבאות: תמיסת נתרן כלורי 10%, תמיסת נתרן כלורי 20%, תמיסת נתרן ביקרבונט 4.2%, תמיסת נתרן ביקרבונט 8.4%.

תנאי ניפוק מבתי מרקחת

התרופה ניתנת במרשם רופא.

תנאי האחסון

רשימה ב' יש לאחסן טבליות הרחק מהישג ידם של ילדים, במקום יבש בטמפרטורה שאינה עולה על 25 מעלות צלזיוס. חיי מדף - 5 שנים.

יש לאחסן את התמיסה לעירוי הרחק מהישג ידם של ילדים בטמפרטורה של 15° עד 30°C. חיי מדף - 5 שנים.

שם בינלאומי

מוקסיפלוקסצין (מוקסיפלוקסצין)

שיוך קבוצתי

חומר אנטי מיקרוביאלי, פלואורוקינולון

צורת מינון

תמיסה לחליטה, טבליות מצופות

השפעה פרמקולוגית

חומר אנטי-מיקרוביאלי מקבוצת הפלואורוקווינולונים, פועל קוטל חיידקים. מראה פעילות נגד מגוון רחב של מיקרואורגניזמים גרם חיוביים וגרם שליליים, חיידקים אנאירוביים, עמידים לחומצות ולא טיפוסיים: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. יעיל נגד זני חיידקים עמידים לאנטיביוטיקה בטא-לקטם ומקרולידים.

פעיל נגד רוב זני המיקרואורגניזמים: גרם חיובי - Staphylococcus aureus (כולל זנים חסרי רגישות למתיצילין), Streptococcus pneumoniae (כולל זנים עמידים בפניצילין ומקרולידים), Streptococcus pyogenes (קבוצה A); גרם-שלילי - Haemophilus influenzae (כולל זנים המייצרים בטא-לקטמאז וגם זנים שאינם מייצרים בטא-לקטמאז), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (כולל גם בטא-לקטמאז-לייצר ולא-קולבטא-שצ'ינים) , Enterobacter cloacae; לא טיפוסי - Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.

על פי מחקרים במבחנה, למרות שהמיקרואורגניזמים המפורטים להלן רגישים למוקסיפלוקסצין, עם זאת, בטיחותו ויעילותו בטיפול בזיהומים לא הוכחו. אורגניזמים חיוביים גראם: Streptococcus milleri, Streptococcus mitis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (כולל זנים רגישים למתיצילין), Staphylococcus Staphylococus, Staphylococcus homoliticus, Staphylococcus, Staphylococcus homolyticus simul ans, Corynebacterium diphtheriae. מיקרואורגניזמים גראם שליליים: Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazakii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia stugeri, Providencia rettgeri.

מיקרואורגניזמים אנאירוביים: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaeromonastic as, Porphyromonasacius, Porphyromonastic as, Porphyromonasacius p., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum. מיקרואורגניזמים לא טיפוסיים: Legionella pneumophila, Coxiella burnetii.

הוא חוסם באמצעות אנזימים טופואיזומראזים II ו-IV השולטים בתכונות הטופולוגיות של ה-DNA ומעורבים בשכפול, תיקון ותעתוק של DNA. פעולתו של מוקסיפלוקסצין תלויה בריכוזו בדם וברקמות. הריכוזים המינימליים של קוטל חיידקים כמעט אינם שונים מה-IPC.

אין עמידות צולבת עם פניצילינים, צפלוספורינים, אמינוגליקוזידים, מקרולידים וטטרציקלינים. השכיחות הכוללת של התנגדות נמוכה. מחקרים במבחנה הראו כי עמידות למוקסיפלוקסצין מתפתחת באיטיות כתוצאה מסדרה של מוטציות עוקבות. בין תרופות מקבוצת הפלואורוקווינולונים, נצפית עמידות צולבת. עם זאת, חלק מאורגניזמים גראם חיוביים ואנאירוביים עמידים בפני פלואורוקינולונים אחרים רגישים למוקסיפלוקסצין.

אין לו אפקט פוטוסנסיטיזציה.

אינדיקציות

זיהומים של דרכי הנשימה העליונות והתחתונות: סינוסיטיס חריפה, החמרה של ברונכיטיס כרונית, דלקת ריאות הנרכשת בקהילה; זיהומים בעור ורקמות רכות.

התוויות נגד

רגישות יתר, גיל מתחת ל-18 שנים, אפילפסיה, שלשולים קשים, הריון, הנקה.בזהירות. תסמונת עוויתות (היסטוריה), אי ספיקת כבד (Child-Puge group C), התארכות מרווח Q-T; ברדיקרדיה, איסכמיה שריר הלב, שימוש מקביל בתרופות המאטות את הולכת הלב (כולל תרופות אנטי-אריתמיות מסוג Ia, II, III, תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, נוירולפטיקה); חולים בהמודיאליזה (ניסיון מספיק בשימוש); שלשול, קוליטיס פסאודוממברני; קליטה סימולטנית של GCS.

תופעות לוואי

לעתים קרובות - 1-10%, לעתים רחוקות - 0.1-1%, לעתים רחוקות ביותר - 0.01-0.1%.

ממערכת העיכול: לעתים קרובות - כאבי בטן, דיספפסיה (כולל גזים, בחילות, הקאות, עצירות, שלשול), פעילות מוגברת של טרנסמינאזות "כבד"; לעיתים רחוקות - יובש בפה, קנדידה של רירית הפה, אנורקסיה, סטומטיטיס, גלוסיטיס, גמא-גלוטמין טרנספראז מוגבר; לעיתים רחוקות ביותר - דלקת קיבה, שינוי צבע של הלשון, דיספאגיה, צהבת חולפת.

ממערכת העצבים: לעתים קרובות - סחרחורת, כאב ראש; לעיתים רחוקות - אסתניה, נדודי שינה או נמנום, עצבנות, חרדה, רעד, פרסתזיה; לעתים רחוקות ביותר - הזיות, דה-פרסונליזציה, טונוס שרירים מוגבר, פגיעה בקואורדינציה של תנועות, תסיסה, אמנזיה, אפזיה, חוסר רגישות רגשית, הפרעות שינה, הפרעות בדיבור, הפרעות בתהליכים קוגניטיביים, היפסטזיה, עוויתות, בלבול, דיכאון.

מהחושים: לעתים קרובות - שינוי בטעם; לעיתים רחוקות ביותר - ליקוי ראייה, אמבליופיה, אובדן רגישות לטעם, פרוסמיה.

מהצד של ה-CCC: לעיתים רחוקות - טכיקרדיה, לחץ דם מוגבר, דפיקות לב, כאבים בחזה, הארכת מרווח Q-T; נדיר ביותר - ירידה בלחץ הדם, הרחבת כלי דם,

ממערכת הנשימה: לעיתים רחוקות - קוצר נשימה; נדיר ביותר - אסתמה הסימפונות.

ממערכת השרירים והשלד: לעיתים רחוקות - ארתרלגיה, מיאלגיה; לעיתים רחוקות ביותר - כאבי גב, כאבים ברגליים, דלקת פרקים, גידים.

ממערכת גניטורינארית: לעיתים רחוקות - קנדידה בנרתיק, דלקת נרתיק; לעיתים רחוקות ביותר - כאבים בבטן התחתונה, נפיחות בפנים, בצקת היקפית, פגיעה בתפקוד הכליות.

תגובות אלרגיות: לעיתים רחוקות - פריחה, גירוד; לעתים רחוקות ביותר - אורטיקריה, הלם אנפילקטי.

תגובות מקומיות: לעתים קרובות - נפיחות, דלקת, כאב במקום ההזרקה; לעתים רחוקות - פלביטיס.

אינדיקטורים מעבדתיים: לעיתים רחוקות - לויקופניה, זמן פרוטרומבין מוגבר, אאוזינופיליה, טרומבוציטוזיס, פעילות עמילאז מוגברת; לעיתים נדירות ביותר - ירידה בריכוז הטרומבופלסטין, ירידה בזמן הפרותרומבין, טרומבוציטופניה, אנמיה, היפרגליקמיה, היפרליפידמיה, היפראוריצמיה, פעילות מוגברת של LDH. הקשר עם נטילת התרופה לא הוכח: עלייה או ירידה בהמטוקריט, לויקוציטוזיס, אריתרוציטוזה או אריתרופניה, ירידה בריכוז הגלוקוז, Hb, אוריאה, עלייה בפעילות הפוספטאז הבסיסי.

אחר: לעיתים רחוקות - קנדידה, אי נוחות כללית, הזעה.

יישום ומינון

בתוך או בצורה של עירוי תוך ורידי (לאט, במשך 60 דקות) - 400 מ"ג פעם אחת ביום. הטבליה נבלעת שלמה, ללא לעיסה, ללא קשר לארוחה. מהלך הטיפול בהחמרה של ברונכיטיס כרונית - 5 ימים, דלקת ריאות נרכשת בקהילה - 10 ימים, סינוסיטיס חריפה, זיהומים של העור והרקמות הרכות - 7 ימים.

לא נדרש שינוי במשטר המינון בחולים קשישים, עם אי ספיקת כבד (קבוצות A, B בסולם Child-Puge) ו/או כליות (כולל עם CC פחות מ-30 מ"ל/דקה/1.73 מ"ר).

הוראות מיוחדות

במהלך הטיפול בפלורוקינולונים עלולות להתפתח דלקת וקרע בגידים, במיוחד בחולים מבוגרים ובחולים המקבלים קורטיקוסטרואידים במקביל. עם הסימן הראשון של כאב או דלקת של הגידים, על המטופלים להפסיק את הטיפול ולקבוע את האיבר הפגוע.

קיים קשר ישיר בין עלייה בריכוז המוקסיפלוקסצין לבין עלייה במרווח ה-Q-T (הסיכון לפתח הפרעות קצב חדריות, כולל טורסאד דה פוינטס). כתוצאה מכך, אין לחרוג מהמינון המומלץ (400 מ"ג) ומקצב העירוי (לפחות 60 דקות).

אם מתפתח שלשול חמור במהלך הטיפול, יש להפסיק את השימוש בתרופה.

אינטראקציה

סותרי חומצה, מינרלים, מולטי ויטמינים פוגעים בספיגה (עקב היווצרות קומפלקסים של קלאט עם קטיונים רב ערכיים) ומפחיתים את ריכוז המוקסיפלוקסצין בפלזמה (מתן בו זמנית אפשרי במרווחים של 4 שעות לפני או שעתיים לאחר נטילת מוקסיפלוקסצין).

שימוש בו-זמני עם קווינולונים אחרים מגביר את הסיכון להארכת מרווח ה-QT.

רניטידין מפחית את הספיגה של מוקסיפלוקסצין.

אינו יוצר אינטראקציה עם probenecid, warfarin, אמצעי מניעה אוראליים, תיאופילין, glibenclamide, מורפיום, itraconazole.

משפיע מעט על הפרמטרים הפרמקוקינטיים של דיגוקסין.

קורטיקוסטרואידים מגבירים את הסיכון לדלקת גידים או לקרע בגיד.

התמיסה לעירוי תואמת לתמיסות התרופות הבאות: תמיסת NaCl 0.9% ו-1 מולרית, מים להזרקה, תמיסת דקסטרוז (5, 10 ו-40%), תמיסת קסיליטול 20%, תמיסה של רינגר, תמיסת רינגר, תמיסת רינגר, תמיסת אמינופוזין 10%. , תמיסה Ionosteril.

לא תואם עם 10 ו-20% פתרונות NaCl, תמיסה של 4.2 ו-8.4% Na ביקרבונט.

ביקורות על התרופה Avelox: 0

כתוב את הביקורת שלך

האם אתה משתמש ב-Avelox כאנלוגי או להיפך?

אחד לוּחַמכיל מוקסיפלוקסצין הידרוכלוריד – 436.8 מ"ג + חומרי עזר (תאית מיקרו-גבישית, מגנזיום stearate, תחמוצת ברזל צהוב, טיטניום דו חמצני, תחמוצת ברזל אדום, לקטוז מונוהידראט, קרוסקרמלוז נתרן, היפרומלוז, מאקרוגול 4000).

מיליליטר אחד פִּתָרוֹןהתרופה מכילה רכיב פעיל מוקסיפלוקסצין - 1.6 מ"ג + יסודות עזר (חומצה הידרוכלורית, מים, נתרן כלורי, תמיסת נתרן הידרוקסיד 2N).

טופס שחרור

• Avelox (Avelox) מיוצר בצורה של מט ורוד קמור טבליות, צורה מוארכת. לטאבלט יש שיפוע והכיתוב Bayer בצד אחד, M400 בצד השני. בשלפוחיות של 5 או 7 חתיכות, באריזות קרטון של 1 או 2 שלפוחיות.
• לתרופה יש גם צורה של צהוב-ירוק נוזל שקוף . בבקבוקים של 250 מ"ל, בקבוק אחד בחבילה או בשקיות ניילון באותה נפח, 12 בחבילה.

השפעה פרמקולוגית

פעולה אנטיבקטריאלית.

פרמקודינמיקה ופרמקוקינטיקה

חומר פעיל - מוקסיפלוקסצין – סוכן אנטיבקטריאלי 4 דורות קווינולונים , קבוצות טריפלואורוקווינולונים . יש לו פעילות אנטיבקטריאלית רחבה. החומר חודר ישירות לתא, משבש תהליכי שכפול הידרזות של DNA , זה מוביל למוות של החיידק עקב הפרה של שלמות התא. יש לציין שלסוכנים פתוגניים אין זמן לשחרר כמות משמעותית, חמור אינו מתרחש.

מספר מנגנונים המובילים להתנגדות ל צפלוספורינים, מקרולידים, פניצילינים, אמינוגליקוזידים, טטרציקלינים , אין להחיל במקרה מוקסיפלוקסצין . בלתי נראה לַחֲצוֹת ו פלסמיד קיימות. אם אכן מתרחשת עמידות, היא לא מתרחשת מיד, לאחר מוטציות רבות באורגניזמים מזיקים. התרחש לעתים רחוקות התנגדות צולבת ל קווינולונים .

הודות למולקולה שנוספה למבנה קבוצת מתוקסי , על אטום הפחמן השמיני, הפעילות עולה, היווצרות של עמיד .

Moxifloxacin פעיל נגד מגוון רחב של מהיר חומצה, גרם חיובי וגם - חיידקים שליליים , אנאירובים , סוכנים לא טיפוסיים (איקסלמידיה, מיקופלזמה ו ללגיונלה ).

בעת שימוש בצורות אוראליות של התרופה, נצפים שינויים במעיים, ריכוז החיידקים הדרושים לתפקוד תקין יורד. מערכת עיכול . עם זאת, כבר שבועיים לאחר סיום קורס האנטיביוטיקה, המיקרופלורה משוחזרת.

על פי תוצאות מחקרים שנערכו במעבדה בַּמַבחֵנָה , רגיש למוקסיפלוקסצין: Gardnerella vaginalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anginosus, Streptococcus intermedius, Streptococcus agalactiae, Staphylococcus aureus, S. cohnii, S. hemolyticus, S. saprophyticus, Streptococcus constellatus, group , Strept ococcus dysgalactiae, S אפידרמידיס, S. hominis. מראים גם רגישות: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Proteus vulgaris, Fusobacterium spp., Prevotela spp., Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma enitalium, Mycoplasma enitalium, Coxiella buretidia pneumoniae, Legionella buretiumiis, Legionella burnetiis a, Propionibacter ium spp., Porphyromonas spp., Haemophilus parainfluenzue, Bordetella pertussis, Acinetobacter baumanii.

רגישות בינונית יש: רגיש ל ונקומיצין ו גנטמיצין זנים של Enterococcus faecalis; Enterococcus faecium; Klebsiella pneumoniae, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Enterobacter cloacae, Enterobacter cloacae, Pseudomonas fluorescens, Stenotrophomonas maltophilia, Morganella morganii, Bacteroides spp., Clostridium spp. ואחרים.

מוקסיפלוקסצין בעל יכולת לחצות את השליה. זה הוכח באמצעות מחקרים על חולדות וקופים. היו מקרים של תדירות מוגברת, היווצרות שלד לא תקינה, משקל עוברי מוקדם ומופחת, גם בשימוש במינונים מעט גבוהים מהטיפול.

בנטילה דרך הפה, האנטיביוטיקה נספגת במהירות וכמעט מלאה וחודרת לזרם הדם. כ-90% מהתרופה מצויה בפלסמת הדם לאחר חצי שעה, ולאחר 4 היא מגיעה למקסימום. אם התרופה נלקחת עם אוכל, ה-Cmax וזמן הספיגה משתנים, אך במידה מועטה.

עם קלט אינפוזור, עד סוף ההזרקה, הריכוז המרבי מגיע, הוא 25% יותר מאשר בעת נטילת טבליות. האנטיביוטיקה נקשרת במהירות (50%) וחלבוני פלזמה אחרים, מתפשטת בכל הגוף ומגיעה לאיברי מטרה רבים. קל לזהות את האנטיביוטיקה ללא שינוי בחלל הבטן, נוזל חוץ תאי , נוזל הצפק ואיברי המין.

חלק מהתרופה בגוף עובר טרנספורמציה ביולוגית ומופרש דרך הכליות ומערכת העיכול. משכילים לא מספקים השפעה שליליתעל רקמות ואיברים.

12 שעות לאחר נטילת האנטיביוטיקה, ריכוז הפלזמה שלה מופחת בחצי, ולכן רצוי ליטול את המנה הבאה של התרופה. חלקי ספיגה חוזרת של צינורות בכליות. רבע מהמוקסיפלוקסצין ללא שינוי מופרש דרך הכליות ועוד 22% עם צואה.

לא היו שינויים משמעותיים בפרמטרים פרמקוקינטיים בחולים עם מחלות כליות וכבד בהתאם לגיל ולגזע.

אינדיקציות לשימוש

התרופה נקבעת לטיפול בזיהומים ודלקות הנגרמות על ידי גורמים הרגישים לפעולתה:

• לטיפול באקוטיות וכרוניות;
• זיהומים בעור ורקמות רכות;
• כְּרוֹנִי;
• תוך בטני מורסות , זיהומים פולימקרוביאלים ;
• , סלפינגיטיס , מחלות דלקתיות אחרות של איברי האגן.

התוויות נגד

התרופה אינה נרשמה:

• ילדים מתחת לגיל 18 , עקב מחקר לא מספיק;
• כאשר על מרכיבי הרמדי, אנטיביוטיקה מסדרה זו;
• עבור ו ;
• עם מחלות לב מולדות או נרכשות, מלוות ב הארכה של מרווח QT ;
• בְּ- היפוקלמיה ;
• בְּ- ברדיקרדיה ;
• אִי סְפִיקַת הַלֵב (הפרה של החדר הימני);
• בְּ- אי סבילות ללקטוז ;
• בנוכחות רציניים מחלת כבד .

יש להקפיד על:

• בְּ- פסיכוזות , אחרים מחלת נפש, מחלות CNS ;
• עם חריף;
• בשילוב עם תרופות המשפיעות על פעילות הלב.

תופעות לוואי

התרופה נחקרה היטב. מתוצאות מחקרים שלאחר שיווק וניסויים קליניים, ניתן להסיק מסקנה לגבי התדירות והאופי של תגובות הלוואי המתרחשות.

התופעות הנפוצות והנפוצות ביותר הן בחילה, ו לְהַקִיא .

בתדירות של פחות מ-3% נפגשו:

• זיהומים פטרייתיים;
• הִתרַחֲשׁוּת שֶׁל הַלֵב ;
• כאב ב אפיגסטרי אזורים;
• רמות ופעילות מוגברות של אנזימי כבד ( טרנסמיאזיס );
• עם כניסת התרופה לשריר, נצפו כאב ותגובות באתר העירוי.

לעתים רחוקות ולעיתים רחוקות מאוד נצפה:

• לויקופניה, טרומבוציטופניה, אנמיה , שינוי ריכוז פרוטרומבין אוֹ טרומבופלסטין ;
• היפראוריצמיה , היפרליפידמיה ו היפר גליקמיה ;
• מדינה חֲרָדָה , רגישות רגשית, נטיות ופעולות אובדניות, דה-פרסונליזציה , תסיסה פסיכומוטורית ;
• פגיעה ואובדן ראייה ושמיעה;
• , , אאוזינופיליה , או ;
• דיכנזיה והפרעות שינה סְחַרחוֹרֶת , הפרות בטעם ובתחושות הריח, עוויתות , היפראסתזיה ;
• , פעימות לב, עלייה או ירידה , ;
• עםתסמונת סטיבן ג'ונסון (מתרחש לעתים רחוקות מאוד);
• ו יְרִידָה , סטומטיטיס , ;
• בעיות כבד, מוגברות אוֹדֶם הַמָרָה , צַהֶבֶת , ;
• הפרעות בעבודה של הכליות.

הוראות שימוש (שיטה ומינון)

טבליות נלקחות ללא לעיסה או חלוקה, ללא קשר לארוחה.

לפי ההוראות ל-Avelox 400 מ"ג, למבוגרים, המינון היומי הוא טבליה אחת או 400 מ"ג אנטיביוטיקה.

את משך ואופן המתן יש לקבוע על ידי הרופא המטפל, בהתאם לחומרת הזיהום, יעילותו ורגישות המטופל.

ככלל, בתחילת הטיפול, התרופה נקבעת בזריקות, ולאחר מכן, לאחר תחילת השיפורים, ניתן לרשום טבליות.

עם החמרה כְּרוֹנִי מהלך הטיפול בתרופה הוא 5 ימים. מתי - מ-7 (זריקות) עד 10 ימים.

בְּ סינוסיטיס חריפה וזיהומים לא פשוטים של העור והרקמות, משך האנטיביוטיקה הוא שבוע.

עבור זיהומים לא פשוטים של אברי האגן, מהלך הטיפול הוא שבועיים.

עם זיהומים מסובכים של העור והמבנים מתחת לעור, הטיפול מתבצע בשלבים ונמשך בין 5 ימים לשבועיים.

באנשים עם תפקוד כליות וכבד לקוי, קשישים וקבוצות אתניות שונות, לא מבוצעת התאמת מינון.

הוראת יישום של Aveloks להזרקות

השתמש רק בתמיסה שקופה, ללא משקעים או עכירות.

תוך ורידי, התרופה ניתנת במשך זמן רב, במשך 60 דקות, לפחות ללא דילול. כמו כן, לעתים קרובות האנטיביוטיקה מעורבבת עם חתיכת טי עם מים להזרקה, תמיסת נתרן כלורי (0.9% או 1M), פתרון דקסטרוז (5%, 10%, 40%), תמיסה קסיליטול 20%, הפתרון של רינגר . ניתן לאחסן את התערובת המוכנה בטמפרטורת החדר למשך 24 שעות.

אין לערבב תרופות אחרות במזרק או טפטפת אחד.

מנת יתר

אין הרבה נתונים על מנת יתר של התרופה.

בשימוש של עד 1200 מ"ג בכל פעם או 600 מ"ג ב-10 ימים, לא נרשמו תופעות לוואי.
אם בכל זאת התרחשה מנת יתר של התרופה, יש לבצע טיפול סימפטומטי תוך ניטור קפדני של קצב הלב.

מיד לאחר נטילת מינונים גדולים במיוחד של צורת הטבליות, ניתן ליטול את התרופה אנטרוסורבנטים זה יפחית את הסבירות לתגובות שליליות.

אינטראקציה

המוצר עובד היטב עם אטנולול, תיאופילין, תכשירי סידן, אמצעי מניעה דרך הפה, איטראקונאזול, מורפיום, דיגוקסין, וורפרין,.

עם זאת, בשילוב עם נוגדי קרישה עקיפים יש לקחת בחשבון ולבדוק מעת לעת. INR להתאים את מינון האנטיביוטיקה בצורה נכונה.

בשילוב עם נוגדי חומצה, מולטי ויטמינים ונוצרים מינרלים משולבת קומפלקסים עם קטיונים רב ערכיים, ריכוז האנטיביוטיקה בדם יורד. בהקשר זה, יש להקפיד על מרווח של 4 שעות בין נטילת תרופות.

אם משלבים את התרופה עם פחם פעיל או אחר אנטרוסורבנטים , אז הזמינות הביולוגית של התרופה מופחתת מאוד (כ-80%). עם מתן תוך ורידי, נתון זה מגיע ל-20%.

אין לתת את התמיסה לעירוי עם תמיסה של 10% ו-20% נתרן כלורי, תמיסת נתרן ביקרבונט 4.2% ו-8.4%.

תנאי מכירה

כדי לרכוש את Avelox, עליך להחזיק איתך מרשם.

תנאי אחסון

טבליות מאוחסנות במקום יבש וקריר הרחק מהישג ידם של ילדים.

תמיסה לחליטה - בטמפרטורה של 15-25 מעלות.

תאריך אחרון לשימוש

טבליות, בקבוקוני זכוכית - 5 שנים.

מיכלי פולימר - 3 שנים.

האנלוגים של Avelox

צירוף מקרים בקוד ה-ATX של הרמה הרביעית:

האנלוגים הקרובים ביותר של Avelox: -פארמקס , מוקסיפלוקסצין , מוקסיפלור , מופלוקס , מוקסיפלוקסצין-קרדופארם , מקציצין , מוקסיפלור 400 , מוקסין , Tevalox , מופלוקסין לופין .

במאמר זה תוכלו לקרוא את ההוראות לשימוש בתרופה אוולוקס. מוצגות ביקורות של מבקרים באתר - צרכני תרופה זו, כמו גם חוות דעת של רופאים של מומחים על השימוש ב-Avelox בתרגול שלהם. אנו מבקשים ממך להוסיף באופן פעיל את הביקורות שלך על התרופה: התרופה עזרה או לא עזרה להיפטר מהמחלה, אילו סיבוכים ותופעות לוואי נצפו, אולי לא הוכרזו על ידי היצרן בהערה. אנלוגים של Avelox בנוכחות אנלוגים מבניים קיימים. שימוש לטיפול בכלמידיה, מיקופלסמוזיס, ברונכיטיס כרונית ודלקת הערמונית במבוגרים, ילדים, כמו גם במהלך ההריון וההנקה. ההרכב והאינטראקציה של התרופה עם אלכוהול.

אוולוקס- תרופה אנטיבקטריאלית מקבוצת הפלואורוקווינולונים. יש לו השפעה חיידקית. מנגנון הפעולה נובע מעיכוב של חיידקי טופואיזומראזות 2 ו-4, מה שמוביל להפרעה בסינתזה של ה-DNA של התא המיקרוביאלי וכתוצאה מכך למוות של התא המיקרוביאלי. ריכוזי החיידקים המינימליים של התרופה דומים בדרך כלל ל-MIC שלה.

התרופה פעילה נגד מגוון רחב של מיקרואורגניזמים גרם שליליים וגרם חיוביים, אנאירובים, חיידקים מהירי חומצה וצורות לא טיפוסיות כגון Mycoplasma spp. (mycoplasma), Chlamydia spp. (כלמידיה), Legionella spp. (לגיונלה), כמו גם חיידקים עמידים לאנטיביוטיקה בטא-לקטם ומקרולידים.

חיידקים אירוביים גראם חיוביים וגרם שליליים, חיידקים אנאירוביים, חיידקים לא טיפוסיים רגישים ל-Avelox: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Coxiella burnettii, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma geminis, Mycoplasma hominis.

מוקסיפלוקסצין (מרכיב פעיל של Avelox) פחות פעיל נגד Staphylococcus aureus (זנים עמידים ל-methicillin/ofloxacin), Staphylococcus epidermidis (זנים עמידים ל-methicillin/ofloxacin), Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burtophilia fluorescens, Burnococcus. ריאה.

המנגנונים המובילים להתפתחות עמידות בפניצילינים, צפלוספורינים, אמינוגליקוזידים, מקרולידים וטטרציקלינים אינם פוגעים בפעילות האנטיבקטריאלית של מוקסיפלוקסצין. לא נצפתה עמידות צולבת בין קבוצות אלה של תרופות אנטיבקטריאליות ומוקסיפלוקסצין. גם לא נצפו מקרים של עמידות לפלסמיד עד כה. התדירות הכוללת של התפתחות התנגדות נמוכה מאוד (10-7-10-10). עמידות למוקסיפלוקסצין מתפתחת באיטיות באמצעות מוטציות מרובות. חשיפה חוזרת של מיקרואורגניזמים למוקסיפלוקסצין בריכוזים מתחת ל-MIC מלווה בעלייה קלה בלבד ב-MIC.

דווחו מקרים של עמידות צולבת לקינולונים. עם זאת, חלק מאורגניזמים גראם חיוביים ואנאירוביים עמידים לקינולונים אחרים רגישים למוקסיפלוקסצין.

מתחם

מוקסיפלוקסצין הידרוכלוריד + חומרי עזר.

פרמקוקינטיקה

לאחר מתן דרך הפה, Avelox נספג במהירות וכמעט מלאה. כאשר נוטלים מוקסיפלוקסצין עם אוכל, משך הספיגה אינו משתנה. ניתן להשתמש בתרופה ללא קשר לארוחה. זמינות ביולוגית מוחלטת היא כ-91%. הקישור לחלבוני הדם (בעיקר אלבומין) הוא כ-45%. מוקסיפלוקסצין מופץ במהירות באיברים וברקמות. ריכוזים גבוהים של התרופה, העולים על אלו שבפלזמה, נוצרים ברקמת הריאה (כולל במקרופאגים מכתשית), ברירית הסימפונות, בסינוסים באף, ברקמות רכות, בעור ובמבנים תת עוריים ובמוקדי דלקת. בנוזל הביניים וברוק, התרופה נקבעת בצורה חופשית, לא קשורה לחלבונים, בריכוז גבוה יותר מאשר בפלזמה. בנוסף, ריכוזים גבוהים של התרופה נקבעים באיברי חלל הבטן ובנוזל הצפק, כמו גם ברקמות של איברי המין הנשיים.

הפך ביולוגי לתרכובות סולפו לא פעילות וגלוקורונידים. לאחר שעבר את השלב השני של הביו-טרנספורמציה, מוקסיפלוקסצין מופרש מהגוף על ידי הכליות ודרך המעיים הן ללא שינוי והן בצורה של תרכובות סולפו לא פעילות וגלוקורונידים. הוא מופרש בשתן, כמו גם בצואה, הן ללא שינוי והן בצורה של מטבוליטים לא פעילים.

לא היו הבדלים בפרמטרים הפרמקוקינטיים של מוקסיפלוקסצין בהתאם לגיל, מגדר וגזע.

מחקרים פרמקוקינטיים של מוקסיפלוקסצין בילדים לא נערכו.

אינדיקציות

מחלות זיהומיות ודלקתיות במבוגרים הנגרמות על ידי מיקרואורגניזמים רגישים לתרופה:

• סינוסיטיס חריפה;
• דלקת ריאות הנרכשת בקהילה (כולל אלה הנגרמות על ידי זנים של מיקרואורגניזמים בעלי עמידות מרובה לאנטיביוטיקה);
• החמרה של ברונכיטיס כרונית;
• זיהומים לא מסובכים של העור והרקמות הרכות;
• זיהומים מסובכים בעור ובמבנים תת עוריים (כולל כף רגל סוכרתית נגועה);
• זיהומים תוך-בטניים מסובכים, כולל זיהומים פולימקרוביאלים, כולל. מורסות תוך פריטונאליות;
• מחלות דלקתיות לא מסובכות של אברי האגן (כולל דלקת סלפינג ואנדומטריטיס).

טופס שחרור

טבליות מצופות בסרט 400 מ"ג.

תמיסה לחליטה (זריקות באמפולות להזרקה).

הוראות שימוש ומשטר מינון

התרופה נקבעת דרך הפה ותוך ורידי, 400 מ"ג פעם ביום.

משך הטיפול ב-Avelox במתן דרך הפה והווריד נקבע על פי חומרת הזיהום וההשפעה הקלינית והוא: עם החמרה של ברונכיטיס כרונית - 5 ימים; עם דלקת ריאות הנרכשת בקהילה, משך הזמן הכולל של טיפול מדורג (ב/במבוא ואחריו מתן דרך הפה) - 7-14 ימים, תחילה ב/in, ואז בפנים, או 10 ימים בפנים; עם סינוסיטיס חריפה וזיהומים לא פשוטים של העור והרקמות הרכות - 7 ימים; עם זיהומים מסובכים של העור והרקמות התת עוריות - משך הטיפול ההדרגתי הכולל (ב/במבוא ואחריו מתן דרך הפה) הוא 7-21 ימים; עם זיהומים תוך-בטניים מסובכים - משך הטיפול ההדרגתי הכולל (ב/ בהחדרת התרופה, ואחריו מתן דרך הפה) הוא 5-14 ימים; עם מחלות דלקתיות לא פשוטות של אברי האגן -14 ימים.

משך הטיפול ב-Avelox לווריד יכול להגיע ל-14 יום, דרך הפה - 21 יום.

חולים מבוגרים, חולים עם ליקוי כבד קל (Child-Pugh class A או B), חולים עם תפקוד כליות לקוי (כולל אלה עם CC<30 мл/мин/1.73 м2), а также пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменений режима дозирования не требуется.

יש ליטול טבליות ללא לעיסה, עם כמות קטנה של מים, ללא קשר לארוחה.

יש לתת את התמיסה לעירוי תוך ורידי באיטיות במשך 60 דקות. ניתן לתת את התרופה גם מדוללת וגם לא מדוללת. תמיסת Avelox תואמת לתמיסות הבאות: מים להזרקה, תמיסת נתרן כלורי 0.9%, תמיסת נתרן כלורי 1M, תמיסת דקסטרוז 5%, תמיסת דקסטרוז 10%, תמיסת דקסטרוז 40%, תמיסת קסיליטול 20%, תמיסה של רינגר, תמיסת לקטט של רינגר. , תמיסת אמינופוסין 10%, תמיסת יונוסטריל. יש להשתמש רק בתמיסה שקופה.

תופעות לוואי

• הארכה של מרווח ה-QT (לעיתים קרובות בחולים עם היפוקלמיה נלווית, לפעמים בחולים אחרים);
• טכיקרדיה והרחבת כלי דם (שטיפה של הפנים);
• תת לחץ דם עורקי;
• יתר לחץ דם עורקי;
• הִתעַלְפוּת;
• טכיי קצב חדריות;
• הפרעות קצב לא ספציפיות (כולל extrasystole);
• טכיקרדיה חדרית פולימורפית (הפרעת קצב חדרית מסוג "פירואטה") או דום לב, בעיקר אצל אנשים עם מצבים בעלי נטייה להפרעות קצב, כגון ברדיקרדיה משמעותית קלינית, איסכמיה חריפה של שריר הלב;
• קוצר נשימה, כולל מצב אסתמטי;
• בחילות והקאות;
• כאב בטן;
• שִׁלשׁוּל;
• אנורקסיה;
• עצירות;
• בעיות בעיכול;
• הֲפָחָה;
• גסטרואנטריטיס (מלבד גסטרואנטריטיס שחיקת);
• stomatitis;
• קוליטיס פסאודוממברני (במקרים נדירים מאוד, הקשורים לסיבוכים מסכני חיים);
• צַהֶבֶת;
• דלקת כבד (בעיקר כולסטטית);
• סְחַרחוֹרֶת;
• כְּאֵב רֹאשׁ;
• בִּלבּוּל;
• אִי הִתמַצְאוּת;
• נוּמָה;
• רַעַד;
• הפרעות שינה;
• תחושת חרדה;
• פעילות פסיכומוטורית מוגברת;
• פגיעה בקואורדינציה (כולל הפרעה בהליכה עקב סחרחורת, במקרים נדירים מאוד המובילה לפציעות עקב נפילות, במיוחד בחולים קשישים);
• התקפי עווית עם ביטויים קליניים שונים (כולל התקפי גרנד מאל);
• הפרעות קשב;
• הפרעות דיבור;
• שִׁכחָה;
• דיכאון (במקרים נדירים מאוד תיתכן התנהגות עם נטייה לפגיעה עצמית);
• הזיות;
• תגובות פסיכוטיות (המתבטאות פוטנציאלית בהתנהגות עם נטייה לפגיעה עצמית);
• הפרעות טעם;
• הפרעות ראייה (טשטוש, ירידה בחדות הראייה, דיפלופיה, במיוחד בשילוב עם סחרחורת ובלבול);
• רעש באוזניים;
• חוש ריח לקוי, כולל אנוסמיה;
• אובדן רגישות לטעם;
• אנמיה, לויקופניה (כולל נויטרופניה), טרומבוציטופניה, טרומבוציטוזיס, הארכת זמן הפרותרומבין וירידה ב-INR;
• ארתרלגיה;
• מיאלגיה;
• דַלֶקֶת הַגִיד;
• טונוס שרירים מוגבר והתכווצויות;
• קרעים בגידים;
• זיהום-על קנדידאלי;
• דַלֶקֶת הַנַרתִיק;
• התייבשות (הנגרמת משלשול או ירידה בצריכת נוזלים);
• תפקוד כליות לקוי;
• אי ספיקת כליות כתוצאה מהתייבשות העלולה להוביל לנזק לכליות (במיוחד בחולים קשישים עם פגיעה בתפקוד הכליות במקביל);
• תגובות עור בוריות, כגון תסמונת סטיבנס-ג'ונסון או נמק אפידרמיס רעיל (עלול לסכן חיים);
• כוורות;
• פריחה;
• אאוזינופיליה;
• תגובות אנפילקטיות / אנפילקטאיות;
• אנגיואדמה, כולל בצקת גרון (עלולה לסכן חיים);
• הלם אנפילקטי (כולל סכנת חיים);
• חולשה כללית (כולל תסמינים של הרגשה לא טובה, כאב לא ספציפי והזעה);
• נְפִיחוּת.

התוויות נגד

• הֵרָיוֹן;
• הנקה (הנקה);
• ילדים ובני נוער עד גיל 18;
• רגישות יתר למוקסיפלוקסצין ולמרכיבים אחרים של התרופה.

שימוש במהלך ההריון וההנקה

הבטיחות של Avelox במהלך ההריון לא הוכחה, ולכן השימוש בו הוא התווית נגד.

כמות קטנה של מוקסיפלוקסצין מופרשת בחלב אם. נתונים על השימוש במוקסיפלוקסצין בנשים במהלך הנקה אינם זמינים. לכן, השימוש ב-Avelox במהלך ההנקה הוא גם התווית נגד.

במחקרים ניסיוניים, כאשר חקרו את ההשפעה של מוקסיפלוקסצין על תפקוד הרבייה בחולדות, ארנבות וקופים, הוכח שמוקסיפלוקסצין חוצה את מחסום השליה. מחקרים שנערכו על חולדות (עם הכנסת מוקסיפלוקסצין דרך הפה ו/in) וקופים (עם הכנסת מוקסיפלוקסצין דרך הפה) לא גילו את ההשפעה הטרטוגני של מוקסיפלוקסצין והשפעתו על הפוריות. במתן תוך ורידי של מוקסיפלוקסצין לארנבות במינון של 20 מ"ג/ק"ג, נצפו מומים בשלד. נמצאה עלייה במספר ההפלות בקופים ובארנבות בשימוש במוקסיפלוקסצין במינון טיפולי. בחולדות נצפתה ירידה במשקל העובר, עלייה בהפלות, עלייה קלה במשך ההיריון ועלייה בפעילות ספונטנית של הצאצאים משני המינים בשימוש במוקסיפלוקסצין, המינון שלו היה גבוה פי 63 מ. המומלץ.

שימוש בחולים קשישים

חולים קשישים אינם צריכים לשנות את משטר המינון.

שימוש בילדים

התרופה אסורה בילדים ובני נוער מתחת לגיל 18.

הוראות מיוחדות

יש לזכור כי בעת מתן מרשם ל-Avelox, הסיכון להתקפי עווית עולה, ולכן, התרופה ניתנת בזהירות לחולים עם מחלות CNS המלוות בעוויתות או נטייה להתפתחותן או ירידה בסף המוכנות לעוויתות, שכן וכן אם יש חשד למחלות ומצבים כאלה.

בעת שימוש ב-Avelox, חלק מהמטופלים עלולים לחוות הארכה של מרווח ה-QT. בהקשר זה, יש להימנע מהתרופה בחולים עם הארכת מרווח ה-QT, היפוקלמיה, כמו גם על רקע טיפול בתרופות אנטי-אריתמיות מחלקה 1 A (quinidine, procainamide) או סוג 3 (amiodarone, sotalol) תרופות אנטי-הפרעות קצב, מאחר והניסיון בשימוש במוקסיפלוקסצין בחולים אלו מוגבל. יש לתת את Avelox בזהירות יחד עם תרופות המאריכות את מרווח ה-QT (ציספריד, אריתרומיצין, תרופות אנטי-פסיכוטיות, תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות), וכן בחולים עם מצבים הנוטים להפרעות קצב, כגון ברדיקרדיה, איסכמיה חריפה של שריר הלב. מידת הארכת מרווח ה-QT עשויה לעלות עם עליית ריכוז התרופה, לכן אין לחרוג מהמינון המומלץ. הארכה של מרווח QT קשורה לסיכון מוגבר להפרעות קצב חדריות, כולל טכיקרדיה חדרית פולימורפית. בחולים עם דלקת ריאות, לא היה מתאם בין ריכוזי מוקסיפלוקסצין בפלזמה להארכת מרווח QT. אף אחד מ-9,000 החולים שטופלו במוקסיפלוקסצין לא חווה סיבוכים קרדיווסקולריים הקשורים ל-QT ומקרי מוות. עם זאת, בחולים עם מצבים בעלי נטייה להפרעות קצב, השימוש במוקסיפלוקסצין עלול להגביר את הסיכון לפתח הפרעות קצב חדריות.

על רקע טיפול בפלורוקינולונים, כולל. מוקסיפלוקסצין, במיוחד בקשישים ובמטופלים המקבלים גלוקוקורטיקוסטרואידים (GCS), עלולים להתפתח דלקת גידים וקרע בגידים. אם מופיעים כאב או סימנים של דלקת בגיד, הפסק ליטול Avelox ופורק את האיבר הפגוע.

השימוש בתרופות אנטיבקטריאליות רחבות טווח קשור לסיכון לפתח קוליטיס פסאודוממברני. יש לזכור זאת אם מתרחש שלשול חמור במהלך הטיפול ב-Avelox. במקרה זה, יש להפסיק את השימוש בתרופה ולקבוע מיד טיפול מתאים.

אין להשתמש ב-Avelox יחד עם אתנול (אלכוהול).

קיים סיכון לפתח תגובות רגישות יתר ותגובות אנפילקטיות במהלך השימוש הראשוני בתרופה. לעתים רחוקות מאוד, תגובה אנפילקטית יכולה להתקדם להלם אנפילקטי. במקרים כאלה, עליך להפסיק מיד את מתן התרופה ולנקוט באמצעי החייאה מתאימים (כולל אנטי הלם).

בעת שימוש בקווינולונים, מציינים תגובות רגישות לאור. עם זאת, בעת ביצוע מחקרים פרה-קליניים, קליניים, כמו גם בעת שימוש ב-Avelox בתרגול קליני, לא צוינו תגובות רגישות לאור. עם זאת, חולים במהלך תקופת נטילת התרופה צריכים להימנע מאור שמש ישיר וקרינת UV.

מטופלים מקבוצות אתניות שונות אינם דורשים התאמת מינון.

השפעה על יכולת הנהיגה בכלי רכב ומנגנוני בקרה

למרות העובדה שמוקסיפלוקסצין לעיתים רחוקות גורם לתגובות שליליות ממערכת העצבים המרכזית, השאלה לגבי האפשרות לנהוג במכונית או להזיז מכונות מוכרעת באופן אינדיבידואלי לאחר הערכת תגובת המטופל לנטילת התרופה.

אינטראקציה בין תרופתית

התאמת מינון אינה נדרשת כאשר Avelox ניתנת במקביל עם atenolol, ranitidine, תוספי מזון המכילים סידן, תיאופילין, אמצעי מניעה אוראליים, glibenclamide, itraconazole, digoxin, מורפיום, probenecid (לא אושרה אינטראקציה קלינית משמעותית עם moxifloxacin).

השימוש המשולב ב-Avelox ובסותרי חומצה, מינרלים וקומפלקסים של ויטמין-מינרלים בפנים עלול לשבש את הספיגה של מוקסיפלוקסצין עקב היווצרות קומפלקסים של קלאט עם הקטיונים הרב-ערכיים הכלולים בתכשירים אלה, ולכן, להפחית את ריכוז המוקסיפלוקסצין בפלסמת הדם. בהקשר זה, יש ליטול נוגדי חומצה, תרופות אנטי-רטרו-ויראליות ותרופות אחרות המכילות סידן, מגנזיום, אלומיניום, ברזל, סוכרלפט לפחות 4 שעות לפני או שעתיים לאחר בליעת Avelox.

עם השימוש המשולב של Avelox עם וורפרין, זמן הפרותרומבין ופרמטרים אחרים של קרישת דם אינם משתנים.

בחולים המקבלים נוגדי קרישה בשילוב עם אנטיביוטיקה, כולל. עם moxifloxacin, היו מקרים של פעילות נוגדת קרישה מוגברת של נוגדי קרישה. גורמי סיכון הם נוכחות של מחלה זיהומית (ותהליך דלקתי נלווה), גילו ומצבו הכללי של החולה. למרות העובדה שהאינטראקציה בין מוקסיפלוקסצין לוורפרין אינה מזוהה, בחולים המקבלים טיפול במקביל בתרופות אלו, יש צורך לעקוב אחר INR ובמידת הצורך להתאים את המינון של נוגדי קרישה דרך הפה.

Moxifloxacin ודיגוקסין אינם משפיעים באופן משמעותי על הפרמטרים הפרמקוקינטיים של זה.

עם שימוש בו זמנית בפחם פעיל ובמוקסיפלוקסצין פומי במינון של 400 מ"ג, הזמינות הביולוגית המערכתית של התרופה מופחתת ביותר מ-80% כתוצאה מהאטת ספיגתה. במקרה של מנת יתר, השימוש בפחם פעיל בשלב מוקדם של ספיגה מונע עלייה נוספת בחשיפה המערכתית.

הספיגה של מוקסיפלוקסצין אינה משתנה עם בליעה בו זמנית של מזון (כולל מוצרי חלב). ניתן ליטול מוקסיפלוקסצין עם או בלי אוכל.

אנלוגים של התרופה Avelox

אנלוגים מבניים לחומר הפעיל:

• Vigamox;
• מוקסימק;
• מוקסין;
• מוקסיפלוקסצין;
• מוקסיפור;
• פלבילוקס.

אנלוגים לפי קבוצה פרמקולוגית (אנטיביוטיקה קווינולונים ופלורוקינולונים):

• אבקטאל;
• Alcipro;
• Vigamox;
• גאטיספאן;
• גלבו;
• זאנוצין;
• זופלוקס;
• Quipro;
• לבולת ר;
• Levofloxacin;
• לומפלוקסצין;
• מיקרופלוקס;
• נוויגרמון;
• כושים;
• נוליצין;
• נורבקטין;
• נורפלוקסצין;
• אופלוקס;
• אופלוקסצין;
• Oflocid;
• אופלוסיד פורטה;
• פיילין;
• פפלוקסצין;
• Recipro;
• סיפלוקס;
• Tavanic;
• Uniflox;
• עובדה;
• Floracid;
• Hyleflox;
• Ciprobay;
• ציפרולט;
• ציפרלקס;
• ציפרן;
• Elefloks;
• יוניקפף;
• יוטיביד.

בהיעדר אנלוגים של התרופה לחומר הפעיל, אתה יכול לעקוב אחר הקישורים למטה למחלות שהתרופה המקבילה מסייעת בהן ולראות את האנלוגים הזמינים להשפעה הטיפולית.