Haloperidol decanoate: הוראות שימוש וסקירות

Haloperidol decanoate היא תרופה נוירולפטית, אנטי פסיכוטית.

שחרר צורה והרכב

התרופה זמינה בצורה של תמיסת שמן למתן תוך שרירי (i/m): נוזל שקוףצהוב ירקרק או צבע צהוב(1 מ"ל כל אחת באמפולות זכוכית כהה; 5 אמפולות במגשי פלסטיק, מגש 1 בקופסת קרטון והוראות שימוש Haloperidol decanoate).

1 מ"ל של תמיסה מכיל:

• חומר פעיל: haloperidol decanoate - 70.52 מ"ג, אשר שווה ערך לתוכן של 50 מ"ג של haloperidol;
• רכיבי עזר: שמן שומשום, אלכוהול בנזיל.

תכונות פרמקולוגיות

פרמקודינמיקה

Haloperidol decanoate הוא חומר נוירולפטי חזק, נגזרת של בוטירופנון, תרופה אנטי פסיכוטית ארוכת טווח. החומר הפעיל שלו הוא אסטר של חומצה דקאנואית והלופרידול, שהוא אנטגוניסט בולט של קולטני דופמין מרכזיים. לאחר מתן ההלופרידול משתחרר כתוצאה מהידרוליזה איטית ונכנס למחזור הדם המערכתי.

בשל החסימה הישירה של קולטני דופמין מרכזיים בטיפול בהזיות ואשליות, יעילות גבוהההלופרידול. ההנחה היא שזה מתרחש כתוצאה מפעולתו על המזוקורטיקל ו מבנים לימביים. יש לו השפעה מרגיעה בולטת על תסיסה פסיכומוטורית, מאניה ותסיסות אחרות.

פעילות התרופה ביחס למערכת הלימבית מתבטאת באפקט הרגעה. Haloperidol מוצג בתור כספים נוספיםחולים עם כאב כרוני.

החומר פועל על הגרעינים הבסיסיים, וגורם לתגובות חוץ-פירמידליות בצורה של דיסטוניה, אקתיזיה, פרקינסוניזם.

עם הפרעות המאופיינות בבידוד חברתי, לאחר נטילת Haloperidol decanoate, החולים חווים נורמליזציה של התנהגות חברתית.

לפעילות אנטי-דופמין בולטת יש השפעה מרגיזה על קולטני הכימותרפיה, הגורמת להתפתחות של בחילות והקאות. בנוסף, הוא מלווה בהרפיה של סוגר הקיבה התריסריון, חוסם את הגורם המעכב פרולקטין באדנוהיפופיזה, מה שמוביל לשחרור מוגבר של פרולקטין.

פרמקוקינטיקה

לאחר הזרקה תוך שרירית, הריכוז המרבי (Cmax) של הלופרידול מושג לאחר 3-9 ימים. בפלזמה, שלב הרוויה מתרחש על רקע מתן חודשי לאחר 2-4 זריקות. פרמקוקינטיקה תלויה במינון, עם מינונים מתחת ל-450 מ"ג, יש קשר ישיר בין ריכוז הפלזמה למינון. ההשפעה הטיפולית מתרחשת לאחר שריכוז הפלזמה של הלופרידול מגיע ל-20-25 מיקרוגרם/ליטר.

קשירת חלבון פלזמה - 92%.

Haloperidol חוצה בקלות את מחסום הדם-מוח (BBB) ​​ומופרש בחלב אם.

זמן מחצית החיים (T 1/2) הוא כ-21 יום. דרך המעיים, עד 60% מהחומר הניתן מופרש, דרך הכליות - 40%, מתוכם כ-1% ללא שינוי.

אינדיקציות לשימוש

• פסיכוזה, כולל סכיזופרניה כרונית, במיוחד בחולים עם תגובה חיובית לטיפול בהלופרידול פעולה מהירה, המראה את מינויו של תרופה אנטי פסיכוטית יעילה עם אפקט הרגעה בינוני;
• הפרעות בפעילות והתנהגות נפשית, המלוות בתסיסה פסיכומוטורית, הדורשות טיפול ממושך.

התוויות נגד

מוּחלָט:

• תרדמת ממקורות שונים;
• דיכוי המרכז מערכת עצבים(CNS), שהתעוררה על רקע נטילת תרופות או שתיית אלכוהול;
• מחלת פרקינסון, מחלות אחרות של מערכת העצבים המרכזית, המלוות בתסמינים פירמידליים או חוץ-פירמידליים;
• נזק לגרעיני הבסיס;
• דיכאון, היסטריה;
• תקופת ההריון;
• הנקה;
• יַלדוּת;
• רגישות יתר למרכיבי התרופה.

יש לרשום דקנואט Haloperidol בזהירות באפילפסיה, מחלות מנותקות. של מערכת הלב וכלי הדם(כולל אנגינה פקטוריס, הארכת מרווח QT, הפרעות בהולכה תוך לבבית, היפוקלמיה או טיפול נלווה עם תרופות העלולות להאריך את מרווח ה-QT), גלאוקומה עם סגירת זווית, אי ספיקת כבד, יתר פעילות בלוטת התריס (עם תסמינים של תירוטוקסיקוזיס), אי ספיקת כליות, היפרפלזיה בלוטת הערמוניתעם אצירת שתן, ריאתית ו כשל נשימתי(כולל מחלת ריאות חסימתית כרונית, חריפה מחלות מדבקות), אלכוהוליזם.

במהלך ההיריון, המינוי של Haloperidol decanoate מותר רק במקרים שבהם ההשפעה הטיפולית המיועדת לאם גוברת על האיום הפוטנציאלי על העובר.

Haloperidol decanoate, הוראות שימוש: שיטה ומינון

Haloperidol decanoate הוא תמיסת שמן, ולכן היא אסורה בהחלט מתן תוך ורידי.

הפתרון מיועד ל ניהול פרנטרליעל ידי הזרקה תוך שרירית עמוקה לאזור הגלוטאלי.

יש לזכור כי הכנסת תמיסה במינון העולה על 3 מ"ל מלווה ב תחושה לא נעימהנפיחות במקום ההזרקה.

כאשר רושמים את המינון הראשוני של haloperidol decanoate, נלקחים בחשבון סימפטומטולוגיה של המחלה, חומרתה, המינון הקודם של haloperidol או תרופות אנטי פסיכוטיות אחרות.

יש לבחור את המינון בנפרד תחת פיקוח רפואי קפדני של המטופל, עקב הבדלים משמעותיים בתגובות לטיפול בחולים שונים.

מינון מומלץ: מינון ראשוני - 0.5-1.5 מ"ל, המתאים ל-25-75 מ"ג של הלופרידול, פעם אחת ב-28 ימים. המינון הראשוני של haloperidol decanoate צריך להיות פי 10 עד 15 מהצורת הפה של haloperidol, אך לא יעלה על 100 מ"ג. בהינתן ההשפעה, ניתן להגדיל את המינון הראשוני במרווחים של 50 מ"ג, עד לקבלת האפקט האופטימלי הרצוי. מנת האחזקה היחידה היא בדרך כלל 20 מנות פומיות יומיות של הלופרידול. אם הסימפטומים של המחלה הבסיסית חוזרים על עצמם במהלך תקופת בחירת המינון, ניתן להשלים את הטיפול עם צורות דרך הפה.

במידת הצורך, תוך התחשבות במאפיינים האישיים של השפעת התרופה, מתן תוך שרירי תכוף יותר של התמיסה אפשרי (פעם אחת ב-14 ימים).

עבור חולים עם אוליגופרניה וחולים מבוגרים, המינון הראשוני צריך להיות בין 12.5 ל-25 מ"ג של התרופה אחת ל-28 ימים. בהתאם לתגובה האישית לטיפול, המינון גדל.

תופעות לוואי

• ממערכת העצבים: ישנוניות או נדודי שינה (במיוחד בתחילת הטיפול), פחדים, חרדה, תסיסה, חרדה, כְּאֵב רֹאשׁ, אקתיזיה, דיכאון, אופוריה, התקפים אפילפטיים, עייפות, תגובות פרדוקסליות - הזיות והחמרה של פסיכוזה; על רקע טיפול ארוך טווח - הפרעות חוץ-פירמידליות, לרבות דיסקינזיה מאוחרת (קמטוטים בשפתיים, חבטות, נקיפות לחיים, תנועות לשון מהירות דמויות תולעים, תנועות לעיסה בלתי מבוקרות, תנועות ידיים ורגליים), דיסטוניה מאוחרת ( עוויתות עפעפיים, מצמוץ מהיר, הבעת פנים או תנוחת גוף חריגה, תנועות לא מבוקרות של הצוואר, הזרועות, הגזע והרגליים), תסמונת ממאירה נוירולפטית [נשימה מהירה או מאומצת, עלייה או ירידה לחץ דם(BP), היפרתרמיה, הזעה מוגברת, טכיקרדיה, הפרעות קצב, קשיחות שרירים, בריחת שתן, אובדן הכרה, התקפים אפילפטיים];
• מצד מערכת הלב וכלי הדם: על רקע השימוש במינונים גבוהים - ירידה בלחץ הדם, הפרעות קצב, טכיקרדיה, יתר לחץ דם אורתוסטטי, סימני רפרוף ופרפור חדרים, הארכת מרווח QT;
• מהצד מערכת עיכול: על רקע השימוש במינונים גבוהים - יובש בפה, חוסר תיאבון, בחילות, הקאות, היפו-ריור, שלשולים או עצירות, הפרעות תפקודיות של הכבד, כולל התפתחות צהבת;
• מהמערכת ההמטופואטית: לעיתים רחוקות - אגרנולוציטוזיס, לויקוציטוזיס חולף או לויקופניה, נטייה למונוציטוזיס, אריתרופניה;
• ממערכת השתן: בצקת היקפית, עם היפרפלזיה של הערמונית - אצירת שתן;
• ממערכת הרבייה ובלוטת החלב: הפרה מחזור חודשי, כאב ב בלוטות החלב, היפרפרולקטינמיה, גינקומסטיה, הגברת החשק המיני, הפחתת העוצמה, פריאפיזם;
• מצד איבר הראייה: ראייה מטושטשת, קטרקט, רטינופתיה;
• מצד חילוף החומרים: היפונתרמיה, היפרגליקמיה, היפוגליקמיה;
• תגובות דרמטולוגיות: פריחה מקולופפולרית, אקנה, רגישות לאור;
• תגובות אלרגיות: לעיתים רחוקות - עווית גרון, עווית סימפונות;
• תגובות מקומיות: אולי - התפתחות של תופעות לוואי הקשורות להחדרה של haloperidol decanoate;
• אחר: עלייה במשקל, התקרחות.

מנת יתר

מנת יתר של haloperidol מתבטאת בחומרת משמעותית של תופעות לוואי תרופתיות מבוססות עם התפתחות של תגובות שליליות. בין היתר תסמינים מסוכניםכוללים ירידה בלחץ הדם, תגובות חוץ-פירמידליות בצורה של רעד כללי או מקומי ונוקשות שרירים, סדציה, ולעיתים תרדמת עם יתר לחץ דם עורקי ודיכאון נשימתי, שהופכת להלם. קיים סיכון להארכת מרווח ה-QT המוביל להתפתחות של הפרעות קצב חדריות.

טיפול: אין תרופה ספציפית. כאשר מטפלים בחשד למנת יתר, יש לזכור כי ל-Haloperidol Decanoate יש השפעה ארוכת טווח. כדי להבטיח סבלנות דרכי הנשימהיש צורך להשתמש בבדיקה אורופרינקסית או אנדוטרכיאלית; במקרה של דיכאון נשימתי חמור, אוורור מלאכותיריאות. יש צורך להבטיח מעקב קפדני אחר מצבו של המטופל, ניטור חיוני פונקציות חשובותואלקטרוקרדיוגרמות (ECG). הטיפול האנטי-אריתמי נמשך עד לנורמליזציה מלאה של ה-ECG. במקרה של לחץ דם נמוך והפסקת מחזור הדם, מומלץ להשתמש באלבומין מרוכז ונוראפינפרין או דופמין, נוזל תוך ורידי, פלזמה כחומרי כלי דם. עם התפתחות של תסמינים חוץ-פירמידליים חמורים, נדרש מתן קבוע של תרופות אנטי-פרקינסוניות עם פעולה אנטי-כולינרגית למשך מספר שבועות. יש לזכור כי לאחר ביטול התרופות הללו, עלולים להתחדש תסמינים חוץ-פירמידיים.

השימוש באפינפרין הוא התווית נגד. האינטראקציה שלו עם haloperidol יכולה לגרום לעלייה משמעותית בלחץ הדם ולדרוש התאמת מינון מיידית.

הוראות מיוחדות

זריקות Haloperidol decanoate יש להתחיל לאחר תגובה חיובית לטיפול בהלופרידול פומי קודם כדי להפחית את הסיכון לתופעות לוואי בלתי צפויות.

על רקע השימוש בתרופות אנטי פסיכוטיות בחולים פסיכיאטריים ב מקרים נדיריםנצפו פרקים של מוות פתאומי.

טיפול ארוך טווח צריך להיות מלווה במחקרים קבועים לניטור תמונת הדם ותפקודי הכבד.

עקב הסיכון להתקפים בחולים עם אפילפסיה, טראומת ראש, גמילה מאלכוהול או מצבים אחרים הסובלים מהתקפים, נדרש טיפול מיוחד.

השימוש ב- haloperidol decanoate בחולים עם יתר פעילות בלוטת התריס מותר רק על רקע טיפול מקביל לתירוסטטיות.

שילוב עם תרופות נוגדות דיכאון מיועד לטיפול בחולים עם דיכאון ופסיכוזה או כאשר הדיכאון שולט.

בטיפול נלווה אנטי-פרקינסוני לאחר הפסקת התרופה Haloperidol decanoate, מומלץ להמשיך בו למשך מספר שבועות עקב סילוק מהיר יותר של תרופות אנטי-פרקינסוניות. הפסקת השימוש בהלופרידול צריכה להיות הדרגתית, שתמנע את התרחשות תסמונת הגמילה.

על רקע הטיפול הראשוני או השימוש במינונים גבוהים של התרופה, עלולה להתרחש אפקט הרגעה עם ירידה בתשומת הלב. מידת החומרה של השפעת ההרגעה Haloperidol decanoate עלולה להחמיר את השימוש באלכוהול, ולכן אסור ליטול משקאות אלכוהוליים במהלך תקופת הטיפול.

בשל הסיכון המוגבר לרגישות לאור, יש להימנע מחשיפה לאור שמש ישיר עם עור לא מוגן.

אין ליטול ללא התייעצות עם רופא תרופותמהצטננות, מכיוון שהם עלולים להגביר את האפקט האנטיכולינרגי, מה שמגביר את הסיכון למכת חום.

השפעה על יכולת הנהיגה בכלי רכב ומנגנונים מורכבים

בתחילת השימוש בהזרקה בתמיסת הלופרידול דקנואט, חל איסור על מטופלים לתת כלי רכבוביצוע כל פעילויות המחייבות ריכוז מוגברתשומת לב ו/או קשורה לסיכון גבוה לפציעה.

שימוש במהלך ההריון וההנקה

אין התווית למתן Haloperidol decanoate במהלך ההריון וההנקה.

במהלך ההריון, ניתן לרשום את התרופה רק במקרים שבהם ההשפעה הטיפולית המיועדת לאם גוברת על האיום הפוטנציאלי על העובר.

השימוש בהלופרידול דקנואט במהלך ההנקה גורם להתפתחות תסמינים חוץ-פירמידליים אצל תינוקות. אם יש צורך לרשום טיפול בתרופה של האם, מומלץ להפסיק את ההנקה.

יישום בילדות

השימוש בהלופרידול לטיפול בילדים הוא התווית נגד.

לתפקוד כליות לקוי

יש להשתמש בזהירות בהלופרידול דקנואט בחולים עם אי ספיקת כליות.

לתפקוד כבד לקוי

בזהירות יתרה, יש לתת זריקות Haloperidol Decanoate לחולים עם אי ספיקת כבד, שכן חילוף החומרים שלו מתבצע בכבד.

שימוש בקשישים

המינון הראשוני לחולים מבוגרים צריך להיות 12.5-25 מ"ג של הלופרידול פעם ב-28 ימים. הגדלת המינון צריכה להיעשות בהדרגה, תוך התחשבות בתגובה האישית לטיפול שנוצר.

אינטראקציה בין תרופתית

• תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, אתנול, משככי כאבים אופיואידים, כדורי שינה, ברביטורטים, פירושו ל הרדמה כללית: חומרת השפעתם המעכבת על מערכת העצבים המרכזית עולה;
• m-anticholinergics היקפי, תרופות להורדת לחץ דם: ההשפעה של רוב תרופות להורדת לחץ דםו-m-anticholinergics היקפי;
• תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, מעכבי מונואמין אוקסידאז: חילוף החומרים של תרופות אלה מאט, יש עליה בו זמנית בהשפעת ההרגעה והרעילות של תרופות אלה והלופרידול;
• בופרופיון: הסיכון להתקפי אפילפסיה משמעותיים עולה על רקע ירידה בסף האפילפטי של בופרופיון;
• נוגדי פרכוסים: haloperidol גורם לירידה בסף ההתקפים, ומפחית את יעילותם;
• דופמין, אפדרין, אפינפרין, פנילפרין, נוראפינפרין: השפעת כלי הדם של תרופות אלו נחלשת; ירידה פרדוקסלית בלחץ הדם אפשרית כאשר הלופרידול משולב עם אפינפרין;
• תרופות נגד פרקינסון: Haloperidol decanoate מפחית באופן קליני את יעילותן;
• נוגדי קרישה: עלייה או ירידה אפשרית שלהם השפעה טיפולית;
• ברומוקריפטין: עקב ירידה בהשפעה של ברומוקריפטין, ייתכן שיהיה צורך להתאים את המינון שלו;
• מתילדופה: בחולים הנוטלים מתילדופה עולה הסיכון לחוסר התמצאות במרחב, האטה או קושי בתהליכי חשיבה והתפתחות הפרעות נפשיות אחרות;
• אמפטמינים: יש ירידה בהשפעה הפסיכוסטימולנטית של אמפטמינים ובהשפעה האנטי פסיכוטית של הלופרידול;
• תכשירי ליתיום: ניתן להגביר תסמינים חוץ-פירמידליים, התפתחות של שיכרון עצבי בלתי הפיך (אנצפלופתיה), במיוחד במינונים גבוהים של ליתיום;
• תרופות אנטי-כולינרגיות, אנטי-פרקינסוניות, אנטי-היסטמיניות (דור ראשון): אינטראקציה עם תרופות אלו עלולה לגרום לעלייה בהשפעה m-anticholinergic של הלופרידול, להורדת הפעילות האנטי-פסיכוטית שלו. במקרה זה, יש לשקול את הצורך בהתאמת מינון של Haloperidol Decanoate;
• קרבמזפין, ברביטורטים: על רקע טיפול ארוך טווח עם מעוררי חמצון מיקרוזומליים, ריכוז ההלופרידול בפלזמה יורד;
• fluoxetine: הסבירות לפתח תגובות חוץ-פירמידליות ואחרות תופעות לוואימהצד של מערכת העצבים המרכזית עם שילוב של haloperidol עם fluoxetine;
• תרופות הגורמות לתגובות חוץ-פירמידליות: התדירות והחומרה של הפרעות חוץ-פירמידליות עולה;
• תה, קפה: יש לזכור כי השימוש במשקאות אלה עוזר להפחית את ההשפעה הטיפולית של הלופרידול.

אנלוגים

אנלוגים של Haloperidol decanoate הם Haloperidol, Haloperidol-Richter, Haloperidol-ratiopharm, Senorm, Benperidol, Melperon, Halomond, Halopril וכו'.

תנאי האחסון

התרחק מילדים.

יש לאחסן בטמפרטורות של עד 25 מעלות צלזיוס במקום מוגן מאור.

חיי מדף - 5 שנים.

Haloperidol decanoate הוא תרופה אנטי פסיכוטית. ניתן לייחס את זה לצורה נגזרת של בוטירופנון. הוא מסוגל להיות בעל השפעה אנטי פסיכוטית בולטת. זה קורה עקב חסימת הדפולריזציה או ירידה בדרגת העירור של נוירוני דופמין. תרופה זו נמצאת בשימוש נרחב להפרעות נפשיות.

, , ,

קוד ATX

N05AD01 Haloperidol

רכיבים פעילים

הלופרידול

קבוצה פרמקולוגית

אנטי פסיכוטי (נוירולפטי)

השפעה פרמקולוגית

אנטי-הקאה

תרופות אנטי פסיכוטיות

תרופות אנטי פסיכוטיות

אינדיקציות לשימוש Haloperidol decanoate

אינדיקציות לשימוש ב-Haloperidol decanoate הן שהתרופה משמשת לסכיזופרניה קשה. זה נקבע כטיפול תחזוקה. במיוחד באותם מקרים שבהם נעשה שימוש בעבר בהלופרידול רגיל כפעולה טיפולית.

צורה זו של תרופות משופרת ומסוגלת לתמוך באדם בתקופות של התקפים קשים. אי אפשר להיפטר לחלוטין מהמחלה, אלא לשפר חלקית את מצבו של החולה לחלוטין.

התרופה נקבעת במקרים בהם אדם סובל ממצב חמור הפרעות נפשיות. לעתים קרובות הם מלווים בהזיות, תוקפנות מוגברת והתרגשות.

התרופה היא אחת מהתרופות האנטי-פסיכוטיות ארוכות הטווח. הוא מסוגל להיות בעל אפקט אנטי פסיכוטי רב עוצמה ואפקט הרגעה מתון. הוא יכול לחסום קולטני דופמין במערכת העצבים המרכזית. Haloperidol decanoate מסוגל להיות בעל השפעות משככות כאבים, נוגדות פרכוסים, אנטי-הקאות ואנטי-היסטמינים.

טופס שחרור

טופס השחרור מיוצג על ידי טבליות של לבן וכמעט צבע לבן. יש להם צורה מעוגלת עם שיפוע. הריח כמעט נעדר. בצד אחד של הלוח יש חריטה "אני|אני". הטבליה מכילה 1.5 מ"ג של הלופרידול. חומרי עזר של התרופה הם עמילן תירס, ג'לטין, לקטוז, עמילן תפוחי אדמה וטלק.

פתרון לווריד ו הזרקה תוך שריריתחסר צבע או מעט צהבהב. אמפולה אחת מכילה 5 מ"ג מהחומר הפעיל. חומצה לקטית ומים פועלים כמרכיבי עזר.

הקבוצה הקלינית והפרמקולוגית של התרופה היא נוירולפטיקה. הכלי יעיל בשני המקרים. יש לו השפעה חיובית, הן בצורה של טבליות והן פתרון לניהול. במקרה זה, כדאי להחליט לבד לאיזו צורת שחרור להעדיף.

חשוב להכיר את המאפיינים העיקריים של התרופה. זה יאפשר לך לקבוע אם תרופה מתאימה או לא ולהבין מתי יש זיוף מול אדם. כיצד להשתמש בתרופה Haloperidol decanoate יש להחליט על ידי הרופא המטפל.

, , ,

פרמקודינמיקה

הפרמקודינמיקה של התרופה מיוצגת על ידי העובדה שהיא אחת מהתרופות האנטי-פסיכוטיות ארוכות הטווח. הוא מסוגל להיות בעל השפעה אנטי פסיכוטית בולטת. בנוסף, התרופה מסייעת להרגעה ובעלת תכונות הרגעה טובות.

התרופה חוסמת באופן פעיל קולטנים לדופמין, הממוקמים במערכת העצבים המרכזית. התרופה מסוגלת להיות בעלת אפקט אנטי-הקאתי רב עוצמה. זה גם מבטל חום ומכווץ כלי דם.

תרופה זו יכולה להיות מסווגת בין אלה שיש להם פעולה רחבה. אחרי הכל, זה עוזר לא רק להקל על מצבו של אדם, אלא גם להציל אותו מתסמינים לא נעימים שנגרמים על ידי הפרעות נפשיות.

כדי שהתרופה באמת תעזור, אתה צריך להשתמש בה נכון. אחרת, המצב עלול להחמיר באופן משמעותי. לכן התייעצות עם רופא היא אמצעי הכרחי. כדי לקחת Haloperidol decanoate, אתה צריך לדעת מספיק על התרופה הזו, והכי חשוב, להשתמש בה נכון.

פרמקוקינטיקה

הפרמקוקינטיקה של התרופה היא שהיא מגיעה לריכוז שיווי משקל מלא רק לאחר 2-3 חודשים. במקרה זה, יש להחדיר מחדש את התרופה.

Haloperidol decanoate הוא אחד מהנוירולפטים שיש להם פעולה ממושכת. בשל המרכיבים הפעילים שלו, יש לו השפעה אנטי פסיכוטית בולטת. האדם מתחיל לחוש הקלה דרך זמן קצר. העיקר הוא לתמוך כל הזמן בחולה בתרופות.

האפשרות של חסימת קולטני דופמין במערכת העצבים המרכזית מובילה לכך שלתרופה יכולה להיות אפקט אנטי-הקאתי בולט. בנוסף, יש לו פונקציות נוגדות חום, אנטי היסטמין, משכך כאבים ונוגדי פרכוסים. זה מספיק כדי לגרום לאדם להרגיש טוב יותר.

התקפים תקופתיים מביאים אי נוחות רבה למטופל ולאנשים הסובבים אותו. לכן, יש צורך לקחת Haloperidol Decanoate, זה יעזור להעביר תהליכים אלה הרבה יותר קל.

, , , ,

שימוש בהלופרידול דקנואט במהלך ההריון

השימוש בהלופרידול דקנואט במהלך ההריון אינו מקובל. העובדה היא שחשיפה כזו יכולה להשפיע לרעה על התפתחות העובר. זה מסוכן במיוחד לקחת את התרופה עבור דייטים מוקדמיםהֵרָיוֹן. גוף האם נחלש באופן משמעותי, מערכת החיסוןאינו מבצע פונקציות הגנה. זוהי סביבה נוחה לחדירה של זיהומים שונים.

לכן, קבלה סמים חזקיםאסור. זה יכול להחמיר את המצב. אם אישה צריכה ליטול תרופה במהלך ההריון, יש צורך בהתייעצות עם רופא.

במהלך ההנקה, מומלץ לבטל את השימוש בתרופה. אחרי הכל, יחד עם חלב, הרכיבים הפעילים יכולים לחדור לגוף התינוק. בחודשי החיים הראשונים, זו פשוט התערבות בלתי מתקבלת על הדעת. זה יכול להוביל להתפתחות של בעיות בריאות שהן בלתי הפיכות. קבלה Haloperidol decanoate צריכה להתבצע תחת פיקוחו של רופא. אך בכל זאת, מומלץ למצוא דרך חלופית לפתור את הבעיה.

התוויות נגד

התוויות נגד לשימוש ב- Haloperidol Decanoate הן נוכחות של בעיות בריאותיות מסוימות. כן, הם כוללים מחלות נוירולוגיות, אשר עשוי להיות מלווה בתסמינים פירמידליים וחוץ פירמידליים.

קבוצת הסיכון כוללת נשים בהריון ואמהות צעירות מניקות. חדירת רכיבים פעילים לגוף בתקופה זו אינה מקובלת.

גורמים אלו צריכים להילקח בחשבון בעת ​​נטילת תרופות. במקרים מסוימים, על ידי התאמת המינון, מסתבר להמשיך או להתחיל להשתמש בתרופה. אבל זה אפשרי רק ברגעים יוצאי דופן.

אתה לא צריך להזניח את הכללים הבסיסיים. אחרי הכל, עלייה עצמאית במינון, נטילת התרופה כשהיא אסורה יכולה להוביל להתפתחות בעיות רציניות. לכן אדם הסובל מהפרעות נפשיות צריך להשתמש בהלופרידול דקנואט בהנחיית מישהו אחר. זה יכול להציל את חייו ולהגן עליו מפני פעולות שגויות.

תופעות לוואי של haloperidol decanoate

תופעות לוואי Haloperidol decanoate מיוצג על ידי ביטויים שונים של מערכת העצבים המרכזית. היא סובלת בעיקר. אז, המראה של הפרעות חוץ-פירמידליות אפשרי. הם מתבטאים בצורה של עלייה טונוס שרירים, אקינזיה ורעד.

זה לא נשלל את המראה דיסקינזיה מאוחרת, הוא מופיע רק על הרקע שימוש לטווח ארוךתרופות. אפקט הרגעה בולט הוא גם בין תופעות הלוואי. דיכאון חמור עלול להתפתח.

לאחרים פעולות שליליותכוללים עלייה הפיכה בפרולקטין בסרום. זה מתרחש בדרך כלל ברקע הנטילה מספר גדולתרופות. גורם זה ישתנה לטובה מעצמו.

אם אתה עושה הכל כפי שכתוב בהוראות, ולא לוקח את התרופה במינונים גבוהים, אז לא יכולות להיות תופעות לוואי. במקרה זה, התרופה תעשה זאת פעולה נדרשתולא יזיק לגוף. לכן, התייעצות לגבי Haloperidol Decanoate היא הקריטריון העיקרי.

, , , ,

מינון ומתן

כדי להשיג את האפקט הנכון, חשוב לדעת את שיטת הניהול והמינון של Haloperidol Decanoate. אז, התרופה ניתנת דרך הפה ותוך שרירית. משך הטיפול תלוי במאפיינים האישיים של האורגניזם ובאופן התקדמות המחלה.

המינון נבחר בצורה דומה. בעת חישוב הרגע הזה, יש צורך לקחת בחשבון את המינונים של התרופה עצמה ותרופות אחרות המשמשות כתרופה נוספת. רצוי שהשילוב יהיה זהה. הרבה תלוי באיזו תרופה נלקחה לפני Haloperidol decanoate. אחרי הכל, סביר להניח שריכוז התרופה הקודמת בפלסמת הדם עדיין נשמר.

תרופה זו ניתנת במינון של 50-200 מ"ג פעם ב-4 שבועות. זוהי תרופה שנועדה לשמור על מצבו של אדם, לאחר טיפול בזמן. אין צורך לקחת אותו ברציפות. אבל, שוב, הרבה תלוי במצבו של האדם. באופן כללי, Haloperidol decanoate מסוגל לעזור, אבל לא לפתור לחלוטין את הבעיה.

, , , , , ,

מנת יתר

האם מתרחשת מנת יתר של haloperidol decanoate ומה גורם לה? רַק התופעה הזולעולם לא נפגש. סביר להניח שהמצב הוא בעלייה במינון או מתן לא נכון של התרופה.

התסמינים העיקריים של מנת יתר הם ביטוי של נוקשות שרירים ורעד מקומי. במקרים מסוימים זה מופיע תת לחץ דם עורקי, לפעמים יתר לחץ דם עורקיוישנוניות. עם מנת יתר מורכבת ביותר, ניתן להתפתח תרדמת, הלם ודיכאון נשימתי.

הטיפול מתבצע על בסיס הליך הנשמה. כדי לשפר את זרימת הדם, יש צורך להזריק פלזמה, תמיסת אלבומין ונוראפינפרין לווריד.

אדרנלין במקרה זה לא ניתן לקחת! זה יכול להוביל לבעיות חמורות. כדי להפחית את חומרת ההפרעות החוץ-פירמידליות, כדאי להשתמש בתרופות אנטי-פרקינסוניות למשך מספר שבועות. זה יסיר הכל תסמינים לא נעימיםשהלופרידול דקנואט יכול לגרום.

צורת מינון"type="checkbox">

צורת מינון

תמיסת שמן להזרקה, 50 מ"ג/מ"ל

מתחם

1 מ"ל מהתרופה מכיל

חומר פעיל - haloperidol decanoate 70, 52 מ"ג (שווה ערך ל-50 מ"ג הלופרידול)
חומרי עזר: אלכוהול בנזיל, שמן שומשום להזרקה, מזוקק.

תיאור

תמיסה שקופה של צבע צהוב או ירקרק-צהוב.

קבוצה תרופתית

תרופות אנטי פסיכוטיות. נגזרות של בוטירופנון. הלופרידול.

קוד ATX N05AD01

תכונות פרמקולוגיות"type="checkbox">

תכונות פרמקולוגיות

פרמקוקינטיקה

Haloperidol decanoate הוא אסטר של הלופרידול וחומצה דקאנואית.

במתן תוך שרירי, במהלך הידרוליזה איטית,

שחרור של haloperidol, ואז נכנס למחזור הדם המערכתי.

לאחר מתן תוך שרירי, הריכוז המרבי של הלופרידול בפלסמת הדם מגיע ביום ה-3-9, ולאחר מכן הוא יורד. זמן מחצית החיים הוא כ-3 שבועות. עם מתן חודשי קבוע, ריכוז יציב של התרופה בפלסמת הדם נוצר לאחר 2-4 חודשים. פרמקוקינטיקה עם הזרקה תוך שרירית תלויה במינון. במינונים מתחת ל-450 מ"ג, יש קשר ישיר בין המינון לריכוז הלופרידול בפלסמה בדם. כדי להשיג אפקט טיפולי, הריכוז הנדרש של הלופרידול בפלזמה בדם נע בין 4 ל-20-25 מיקרוגרם לליטר. Haloperidol חוצה את מחסום הדם-מוח. התרופה קשורה ב-92% לחלבוני פלזמה, מופרשת מהגוף בצורה של מטבוליטים, 60% - עם שְׁרַפרַף, 40% - עם שתן.

פרמקודינמיקה

Haloperidol decanoate שייך לנוירולפטיקה - נגזרות של בוטירופנון. Haloperidol הוא אנטגוניסט מרכזי לקולטן דופמין והוא אנטי פסיכוטי חזק.

Haloperidol decanoate משמש בטיפול בהזיות ואשליות, עקב חסימה ישירה של קולטני דופמין מרכזיים (פועל על מבנים מזוקורטיקליים ולימביים), משפיעה על הגרעינים הבסיסיים (המערכת הניגרוסטריאטלית). יש לו השפעה מרגיעה בולטת בתסיסה פסיכומוטורית, יעילה במאניה ותסיסות אחרות.

הפעילות הלימבית של הלופרידול מתבטאת באפקט הרגעה. השפעה על הגרעינים הבסיסיים גורמת לאקסטרה-פירמידלית תגובות שליליות(דיסטוניה, אקתיזיה, פרקינסוניזם).

פעילות אנטי-דופמין היקפית בולטת מלווה בהתפתחות של בחילות והקאות (גירוי של רצפטורים כימיים), הרפיה של סוגר העיכול ושחרור מוגבר של פרולקטין (חוסם את הגורם המעכב פרולקטין באדנוהיפופיזה).

אינדיקציות לשימוש

טיפול בסכיזופרניה ומניעת הישנות

פסיכוזות אחרות, במיוחד פרנואידיות

בעיות נפשיות והתנהגותיות המתרחשות עם תסיסה פסיכומוטורית ודורשות טיפול ארוך טווח.

מינון ומתן

התרופה מיועדת אך ורק למבוגרים ובלעדית להזרקה תוך שרירית! אין לתת לוריד!

Haloperidol decanoate צריך להיות מנוהל על ידי הזרקה תוך שריריתעמוק לתוך השריר עם מחט מיוחדת, רצוי באורך 2-2.5 אינץ', לפחות בקוטר של 21G. תגובות מקומיות ודליפה מוצר תרופתיממקום ההזרקה ניתן להפחית באמצעות שיטת הזרקה מתאימה, כגון טכניקת Z. כמו בכל ההזרקות פתרונות שמן, חשוב לוודא שהמחט לא נמצאת בלומן של הווריד על ידי שאיבת התוכן לפני ההזרקה. יש להימנע ממינונים גדולים מ-3 מ"ל כדי למנוע תחושת מלאות לא נעימה במקום ההזרקה.

המינון הראשוני המומלץ הוא 50 מ"ג פעם בארבעה שבועות, במידת הצורך, המינון גדל ל-300 מ"ג במרווחים של 50 מ"ג פעם בארבעה שבועות. אם מסיבות קליניות עדיף לתת את התרופה אחת לשבועיים, יש להפחית את המינונים הללו בחצי.

בדרך כלל, מינון התחזוקה תואם פי 20 מהמינון היומי של Haloperidol למתן דרך הפה. עם חידוש הסימפטומים של המחלה הבסיסית במהלך תקופת בחירת המינון, ניתן להשלים טיפול עם Haloperidol decanoate עם Haloperidol למתן דרך הפה.

בדרך כלל, זריקות ניתנות כל 4 שבועות, אולם, עקב הבדלים אינדיבידואליים גדולים ביעילות, עשוי להידרש שימוש תכוף יותר בתרופה.

בחולים שקיבלו בעבר טיפול אחזקה בתרופות אנטי-פסיכוטיות דרך הפה, הנחיה גסה למינון הראשוני של הלופרידול דקנואט היא כדלקמן: 500 מ"ג כלורפרומאזין ליום שווה ערך ל-100 מ"ג הלופרידול דקנואט פעם בחודש.

שווי ההעברה המשוער עבור חולים שטופלו בעבר בטיפול תחזוקה ב-fluphenazine decanoate או flupentixol decanoate הוא כדלקמן: 25 מ"ג fluphenazine decanoate כל שבועיים או 40 מ"ג פלופנטיקסול דקנואט כל שבוע אחר שווה ערך ל-100 מ"ג haloperidol decanoate פעם בחודש.

יש לבחור את המינון על בסיס אישי לאור ההבדלים האישיים המשמעותיים בתגובה. בחירת המינון צריכה להתבצע תחת פיקוח רפואי קפדני של המטופל.

בחולים עם תסמינים חמורים, או בחולים הזקוקים למינונים גדולים של תרופות דרך הפה לצורך טיפול תחזוקה, יידרשו מינונים גבוהים יותר של haloperidol decanoate. עם זאת, ניסיון יישום קליניהתרופה Haloperidol decanoate במינונים של יותר מ-300 מ"ג לחודש מוגבלת.

תופעות לוואי

לעתים קרובות מאוד (≥1/10)

תסיסה, נדודי שינה, כאבי ראש

תסמינים חוץ-פירמידליים: רעד, נוקשות, ריור, ברדיקינזיה, דיסטוניה חריפה, דיסטוניה גרונית (במקרים כאלה ניתן להשתמש בתרופות אנטיכולינרגיות, עם זאת, בשום מקרה למטרות מניעתיות, מכיוון שהן מפחיתות את היעילות של הלופרידול דקנואט)

היפרקינזיה

לעתים קרובות (≥1/100 עד<1/10)

דיכאון, תסמינים פסיכוטיים

דיסקינזיה טרדיבית, המאופיינת בעוויתות קצביות לא רצוניות של שרירי הלשון, הפנים, הפה או הסנטר, תנועות לעיסה בלתי מבוקרות, תנועות לא מבוקרות של הידיים והרגליים (חידוש הטיפול, הגדלת מינון, החלפת התרופה לתרופה אנטי פסיכוטית אחרת) התסמונת, אם תופעות אלו מתפתחות, יש להפסיק את הטיפול, בהקדם האפשרי)

דיסטוניה, אקתיזיה, דיסקינזיה, ברדיקינזיה, היפוקינזיה, היפרטוניות, פנים מסכה, רעד

נמנום, סחרחורת

לקות ראייה, משבר אוקולוגורי

תת לחץ דם עורקי, תת לחץ דם אורתוסטטי

עצירות, יובש בפה, ריור מוגבר, בחילות, הקאות

פריחה, תגובות באתר ההזרקה

אצירת שתן, הפרעות זיקפה

עלייה במשקל, ירידה במשקל

בדיקות תפקודי כבד לא תקינות

נדיר (≥1/1000 עד<1/100)

לויקופניה

רגישות יתר, תגובה לרגישות לאור, אורטיקריה, גרד, הזעת יתר

בלבול, ירידה בחשק המיני, אובדן חשק המיני, תסיסה מוטורית

ראייה מטושטשת, קטרקט, רטינופתיה, התקף של גלאוקומה עם סגירת זווית בחולים מבוגרים

טכיקרדיה, קוצר נשימה

צהבת, צהבת

קשיחות שרירים, קשיחות גלגל שיניים, התכווצויות שרירים לא רצוניות, התכווצויות שרירים, נוקשות מפרקים, טורטיקוליס

אמנוריאה, דיסמנוריאה, גלקטוריה, כאב או אי נוחות בשד

הפרעה בהליכה, היפרתרמיה, בצקת היקפית

פרכוסים, פרקינסוניזם, אקינזיה, הרגעה

נדיר (≥1/10000 עד<1/1000)

היפרפרולקטינמיה

תסמונת נוירולפטית ממאירה, חוסר תפקוד מוטורי, ניסטגמוס

ברונכוספזם

טריזמוס, עוויתות שרירים

מנורגיה, הפרעות מחזור, הפרעות בתפקוד המיני

הארכה של מרווח QT באלקטרוקרדיוגרמה

לא ידוע (לא ניתן להעריך על פי נתונים זמינים)

אגרנולוציטוזיס, נויטרופניה, פנציטופניה, טרומבוציטופניה

תגובה אנפילקטית

בצקת גרון, עווית גרון

הפרשה לא מספקת של ADH, גינקומסטיה, פריאפיזם

היפוגליקמיה

טכיקרדיה חדרית, פרפור חדרים, torsades de pointes, extrasystole, הארכת מרווחי QT, דום לב (תופעות אלו שכיחות יותר במינונים גבוהים של הלופרידול ובמטופלים בעלי נטייה לכך).

אי ספיקת כבד חריפה, cholestasis

דלקת כלי דם לויקוציטוקלסטית, דרמטיטיס פילינג, נמק אפידרמיס רעיל, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון

תסמונת גמילה בילודים

מוות פתאומי,

בצקת בפנים, היפותרמיה, אבצס באתר ההזרקה

מקרים של סיבוכים תרומבואמבוליים ורידים, לרבות מקרים של תסחיף ריאתי ומקרים של פקקת ורידים עמוקים.

התוויות נגד

רגישות יתר לכל אחד ממרכיבי התרופה

תרדמת

דיכאון במערכת העצבים המרכזית הנגרם על ידי סמים או אלכוהול

מחלות של מערכת העצבים המרכזית, המלוות בתסמינים פירמידליים וחוץ-פירמידליים (כולל מחלת פרקינסון)

תהליך פתולוגי עם לוקליזציה בגרעיני הבסיס

אוטם חריף לאחרונה, אי ספיקת לב לא פיצוי,

הפרעות קצב המטופלות בתרופות אנטי-ריתמיות מסוג IA ו-III, הארכת מרווח QT, שימוש במקביל בתרופות שמאריכות את מרווח ה-QT

היסטוריה של הפרעות קצב חדריות ו/או טורסאד דה פוינטס, ברדיקרדיה משמעותית מבחינה קלינית, חסימת לב דרגה II-III והיפוקלמיה לא מתוקנת

ילדים ובני נוער עד גיל 18

הריון והנקה

אינטראקציות תרופתיות

שימוש בו-זמני בהלופרידול עם תרופות שיכולות להאריך את מרווח ה-QT עלול להגביר את הסיכון לפתח הפרעות קצב חדריות, כולל טורסאד דה פוינטס. לכן, השימוש בו זמנית בתרופות אלו אינו מומלץ (ראה סעיף התוויות נגד).

דוגמאות לתרופות אלו הן תרופות מסוימות נגד הפרעות קצב כמו סוג 1A (למשל, quinidine, disopyramide, procainamide) ו-class III (למשל, amiodarone, sotalol, and dofetilide), כמה חומרים אנטי-מיקרוביאליים (למשל, sparfloxacin, moxifloxacin, אריתרומיצין IV), נוגדי דיכאון טריציקליים. (למשל, אמיטריפטילין), כמה תרופות נוגדות דיכאון טטרציקליות (למשל, מפרוטילין), תרופות אנטי-פסיכוטיות אחרות (למשל, פנותיאזינים, פימוזיד וסרטינדול), כמה אנטיהיסטמינים (למשל, טרפנדין), ציספריד, ברטיליום וכמה תרופות נגד מלריה כגון כינין ומפלוקין.

שימוש במקביל בתרופות משבשות אלקטרוליטים עלול להגביר את הסיכון להפרעת קצב חדרית ואינו מומלץ. יש להימנע מתרופות משתנות, במיוחד אלו הגורמות להיפוקלמיה, במידת הצורך יש להעדיף תרופות משתנות חוסכות אשלגן.

Haloperidol עובר מטבוליזם במספר דרכים, כולל גלוקורונידציה ומערכת האנזים ציטוכרום P450 (במיוחד CYP 3A4 או CYP 2D6). עיכוב של מסלולים מטבוליים אלו על ידי תרופה אחרת או ירידה בפעילות האנזים CYP 2D6 עלולים להוביל לעלייה בריכוז ההלופרידול ולעלייה בסיכון לתופעות לוואי, כולל הארכת מרווח QT. עם מינוי בו-זמני של הלופרידול עם תרופות המאופיינות כמצעים או מעכבים של איזואנזימים CYP 3A4 או CYP 2D6, כגון איטראקונאזול, בוספירון, ונלפקסין, אלפרזולם, פלובוקמין, כינידין, פלוקסטין, סרטרלין, ריכוז מתון עד פרומתלוזינזין, פרומתלוזיניזין וריכוז מתון עד נצפו. ירידה בפעילות האנזים CYP2D6 יכולה להוביל לעלייה בריכוז ההלופרידול. בעת שימוש בהלופרידול בשילוב עם מעכבים מטבוליים - קטוקונאזול (400 מ"ג ליום) ופרוקסטין (20 מ"ג ליום) - חלה הארכה של מרווח ה-QT ותסמינים חוץ-פירמידליים. ייתכן שתידרש הפחתת מינון של haloperidol.

השפעת תרופות אחרות על הלופרידול

כאשר טיפול ארוך טווח בתרופות מעוררות אנזים כגון קרבמזפין, פנוברביטל וריפמפיצין נקבע בנוסף לטיפול בהלופרידול דקנואט, הדבר מוביל לירידה משמעותית בריכוז הפלזמה של הלופרידול. לכן, במהלך טיפול משולב, במידת הצורך, יש להתאים את המינון של haloperidol decanoate. לאחר הפסקת תרופות כאלה, ייתכן שיהיה צורך להפחית את מינון ההלופרידול דקנואט.

נתרן ולפרואט, תרופה הידועה כמעכבת גלוקורונידציה, אינה משפיעה על ריכוזי הלופרידול בפלזמה.

השפעת הלופרידול על תרופות אחרות

כמו כל התרופות האנטי-פסיכוטיות, הלופרידול דקנואט עלול להגביר את דיכאון מערכת העצבים המרכזית הנגרם על ידי תרופות אחרות המדכאות את מערכת העצבים המרכזית, כולל אלכוהול, תרופות היפנוטיות, תרופות הרגעה או משככי כאבים חזקים. השימוש המשולב בהלופרידול דקנואט איתם יכול להוביל לדיכוי פעילות הנשימה.

בשימוש בו-זמני עם methyldopa, תיתכן עלייה בהשפעה על מערכת העצבים המרכזית.

Haloperidol decanoate יכול לסתור את פעולת האדרנלין (אפינפרין) וחומרים סימפטומימטים אחרים ולשנות באופן קיצוני את ההשפעה היורדנית של חוסמי אדרנרגיים כגון גואניטידין.

Haloperidol decanoate עשוי להפחית את ההשפעות האנטי-פרקינסוניות של levodopa.

Haloperidol הוא מעכב של CYP 2D6. Haloperidol decanoate מעכב את חילוף החומרים של תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, ובכך מגביר את ריכוזי הפלזמה של תרופות אלו.

צורות אחרות של אינטראקציה

במקרים נדירים דווח על תסמונת דמוית אנצפלופתיה בשימוש משולב של ליתיום והלופרידול. ניתן להתווכח אם מקרים אלו מייצגים ישות נוזולוגית נפרדת, או שהם למעשה מקרים של תסמונת ממאירה נוירולפטית ו/או ביטוי של רעילות ליתיום. תסמינים של תסמונת דמוית אנצפלופתיה כוללים: בלבול, חוסר התמצאות, כאבי ראש, חוסר איזון ונמנום. דו"ח אחד המדגים שינויים ב-EEG פתולוגיים אסימפטומטיים במהלך טיפול משולב הצביע על היתכנות של ניטור EEG. בטיפול משולב עם ליתיום והלופרידול, יש לתת הלופרידול במינון האפקטיבי הנמוך ביותר, ולעקוב אחר ריכוזי הליתיום ולשמור עליהם מתחת ל-1 mmol/l. אם מופיעים תסמינים של תסמונת דמוית אנצפלופתיה, יש להפסיק את הטיפול מיד.

דווח על אנטגוניזם נגד פעולתו של נוגד הקרישה פנינדיון.

בהתחשב בירידה בסף ההתקפים, ייתכן שיהיה צורך להעלות את המינון של נוגדי פרכוסים.

הוראות מיוחדות

הטיפול צריך להתחיל בהלופרידול פומי ולאחר מכן לעבור לזריקות של haloperidol decanoate כדי לזהות תופעות לוואי בלתי צפויות. מתן פרנטרלי של התרופה Haloperidol decanoate צריך להתבצע תחת פיקוח צמוד של רופא (במיוחד בחולים מבוגרים), כאשר מושגת אפקט טיפולי, יש לעבור למתן דרך הפה.

מקרים של מוות פתאומי דווחו בחולים עם הפרעות נפשיות המקבלים תרופות אנטי פסיכוטיות, כולל הלופרידול.

מטופלים מבוגרים עם פסיכוזה הקשורה לדמנציה

מטופלים מבוגרים עם פסיכוזה הקשורה לדמנציה המטופלים בתרופות אנטי פסיכוטיות נמצאים בסיכון מוגבר למוות. סיבות המוות משתנות, כאשר רוב מקרי המוות הם קרדיווסקולריים (למשל, אי ספיקת לב, מוות פתאומי) או זיהומיות (למשל, דלקת ריאות).

השפעות קרדיווסקולריות

מקרים נדירים מאוד של הארכת QT ו/או הפרעות קצב חדריות דווחו עם haloperidol. הם עשויים להופיע בתדירות גבוהה יותר במינונים גבוהים ובמטופלים בעלי נטייה.

לפני התחלת הטיפול, יש להעריך באופן מלא את יחס התועלת-סיכון של הלופרידול ולעקוב בקפידה אחר המטופלים (אקג ואשלגן פלזמה) עם גורמי סיכון להפרעות קצב חדריות, כגון מחלות לב, היסטוריה משפחתית של מוות פתאומי ו/או מרווח זמן מתארך. QT, הפרעות אלקטרוליטים לא מתוקנות, דימום תת-עכבישי, צום או שימוש לרעה באלכוהול, במיוחד בשלב הראשוני של הטיפול, להשגת ריכוזי פלזמה יציבים.

במינונים גבוהים יותר או במתן פרנטרלי, במיוחד במתן תוך ורידי, הסיכון להארכת QT ו/או להפרעות קצב חדריות עשוי לעלות.

Haloperidol decanoate אסור לתת לוריד.

לפני הטיפול, מומלץ לכל המטופלים לבצע רישום א.ק.ג ראשוני, במיוחד בחולים מבוגרים ובמטופלים עם היסטוריה אישית או משפחתית של מחלת לב או פתולוגיה לבבית שזוהתה במהלך בדיקה קלינית. במהלך הטיפול, יש להעריך את הצורך בניטור א.ק.ג בנפרד (לדוגמה, בעת הגדלת המינון). במהלך טיפול בהארכת מרווח ה-QT, יש להפחית את מינון התרופה, ואם הארכת מרווח ה-QT היא יותר מ-500 אלפיות השנייה, יש להפסיק את הטיפול בהלופרידול.

עם שימוש בתרופות אנטי-פסיכוטיות לא טיפוסיות מסוימות, יש עלייה פי 3 בסיכון לפתח תופעות לוואי של כלי דם במוח. המנגנון לסיכון מוגבר זה אינו ידוע. לא ניתן לשלול סיכון מוגבר עם תרופות אנטי פסיכוטיות אחרות או קבוצות חולים אחרות.

יש להשתמש בהלופרידול בזהירות בחולים עם גורמי סיכון לשבץ מוחי.

תסמונת נוירולפטית ממאירה

כמו תרופות אנטי-פסיכוטיות אחרות, הלופרידול נקשר לתסמונת ממאירה נוירולפטית: תגובה ייחודית נדירה המאופיינת בהיפרתרמיה, קשיחות שרירים כללית, חוסר יציבות אוטונומית ושינוי בהכרה. היפרתרמיה היא לעתים קרובות סימן מוקדם לתסמונת זו. אם מתגלים תסמינים של תסמונת נוירולפטית, יש להפסיק מיד את הטיפול בהלופרידול ולהתחיל טיפול תומך מתאים ומעקב קפדני אחר תפקודם של איברים ומערכות חיוניות.

דיסקינזיה טרדיבית

כמו בכל התרופות האנטי פסיכוטיות, חלק מהחולים עלולים לפתח דיסקינזיה מאוחרת, המאופיינת בתנועות קצביות לא רצוניות של הלשון, הפנים, הפה או הסנטר, במהלך טיפול ארוך טווח או לאחר הפסקת התרופה. בחלק מהחולים, ביטויים אלה עשויים להיות קבועים. ניתן להסוות את התסמונת על ידי התחלת הטיפול מחדש, הגדלת המינון או שינוי התרופה לתרופה אנטי פסיכוטית אחרת. יש לבטל את הטיפול בהקדם האפשרי.

תסמינים חוץ-פירמידליים

כמו בכל התרופות האנטי-פסיכוטיות, עלולים להופיע תסמינים חוץ-פירמידליים כגון רעד, נוקשות, ריר יתר, ברדיקינזיה, אקתיזיה ודיסטוניה חריפה.

במידת הצורך, ניתן לרשום תרופות אנטי-פרקינסוניות מסוג אנטיכולינרגיות, שאסור לרשום אותן כאמצעי מניעה. במידת הצורך יש להמשיך בטיפול אנטי-פרקינסוני במקביל לאחר הפסקת התרופה Haloperidol decanoate, אם סילוקו מהיר יותר מסילוק הלופרידול דקנואט, על מנת למנוע התפתחות או החמרה של תסמינים חוץ-פירמידליים. על הרופא להיות מודע לעלייה האפשרית בלחץ התוך עיני בעת שימוש בתרופות אנטי-כולינרגיות, כולל תרופות אנטי-פרקינסוניות, בשימוש בו-זמנית עם Haloperidol decanoate.

התקפים

Haloperidol עלול לגרום להתקפים. זהירות מומלצת בחולים עם אפילפסיה ומצבים המייצרים התקפים (למשל, גמילה מאלכוהול ונזק מוחי).

הפרעות בכבד ובדרכי המרה

מאחר שהלופרידול דקנואט עובר חילוף חומרים בכבד, מומלץ לנקוט זהירות בחולים עם ליקוי כבד. היו מקרים בודדים של הפרעה בתפקוד הכבד או דלקת כבד, לרוב מהסוג הכולסטטי.

הפרעות אנדוקריניות

תירוקסין עלול להגביר את הרעילות של הלופרידול דקנואט. לכן, יש להשתמש בזה בזהירות רבה בחולים עם יתר פעילות בלוטת התריס.

תרופות אנטי פסיכוטיות (נוירולפטיות) יכולות לגרום להיפרפרולקטינמיה, שעלולה לגרום לגלקטורריאה, גינקומסטיה ואוליגו או אמנוריאה. כמו כן דווחו מקרים נדירים מאוד של היפוגליקמיה ותסמונת של הפרשה לא מתאימה של הורמון אנטי-דיורטי (ADH).

סיבוכים תרומבואמבוליים ורידים

דווחו מקרים של סיבוכים טרומבואמבוליים ורידים (VTE) עם שימוש בתרופות אנטי פסיכוטיות. מאחר שלמטופלים שטופלו בתרופות אנטי-פסיכוטיות יש לעיתים קרובות גורמי סיכון ל-VTE, יש לזהות את כל גורמי הסיכון האפשריים ל-VTE לפני ובמהלך הטיפול בהלופרידול ולנקוט באמצעי מניעה.

גורמים נוספים

כמו בכל תרופות אנטי פסיכוטיות, אם הדיכאון שולט, אין להשתמש בהלופרידול דקנואט כמונותרפיה. ניתן לרשום אותו בו זמנית עם תרופות נוגדות דיכאון לטיפול באותן מחלות שבהן משולבים דיכאון ופסיכוזה.

בסכיזופרניה, התגובה לטיפול אנטי פסיכוטי עלולה להתעכב. באופן דומה, כאשר תרופות מופסקות, הסימפטומים עשויים שלא לחזור על עצמם במשך מספר שבועות או חודשים.

Haloperidol decanoate מכיל 15 מ"ג/מ"ל בנזיל אלכוהול.

יש לנקוט זהירות בעת ביצוע עבודה פיזית כבדה, אמבטיה חמה (מכת חום עלולה להתפתח עקב דיכוי וויסות חום מרכזי והיקפי בהיפותלמוס).

במהלך הטיפול, אסור ליטול תרופות ללא מרשם ל"שיעול" (ייתכן שהשפעות אנטיכולינרגיות מוגברות וסיכון למכת חום).

יש להגן על עור חשוף מפני קרינת שמש מוגזמת עקב סיכון מוגבר לרגישות לאור.

הטיפול מופסק בהדרגה על מנת למנוע את הופעת תסמונת ה"נסיגה". ההשפעה האנטי-מטית עשויה להסוות סימנים של רעילות תרופה ולהקשות על אבחון מצבים שהתסמין הראשון שלהם הוא בחילה.

הריון והנקה

Haloperidol decanoate אינו גורם לעלייה משמעותית בשכיחות המומים. במקרים בודדים בודדים, נצפו מומים מולדים בשימוש ב- Haloperidol decanoate במקביל לתרופות אחרות במהלך התפתחות העובר. Haloperidol decanoate עובר לחלב אם. במקרים מסוימים, תינוקות הבחינו בהתפתחות של תסמינים חוץ-פירמידליים בעת נטילת התרופה על ידי אם מניקה.

תכונות של השפעת התרופה על היכולת לנהוג ברכב או מנגנונים שעלולים להיות מסוכנים

בתקופת הטיפול הראשונית ובשימוש במינונים גבוהים של הלופרידול דקנואט אסור לנהוג במכונית ולבצע עבודות הקשורות למנגנונים שעלולים להיות מסוכנים, עלולה להיווצר אפקט הרגעה בחומרה משתנה ופגיעה בריכוז. בעתיד, מידת האיסור נקבעת בהתאם לתגובתו האישית של המטופל.

מנת יתר

תסמינים: תגובות חוץ-פירמידליות (בצורה של קשיחות שרירים ורעד כללי או מקומי), ירידה או עלייה בלחץ הדם, הרגעה. במקרים חריגים - התפתחות תרדמת עם דיכאון נשימתי ויתר לחץ דם עורקי. הארכה אפשרית של מרווח QT עם התפתחות הפרעות קצב חדריות.

טיפול: סימפטומטי, אין תרופה ספציפית. יש לאבטח את נתיב הנשימה הפתוח באמצעות צינור אורופרינגלי או אנדוטרכיאלי, ודיכוי נשימתי עשוי לדרוש אוורור מכני. מעקב אחר תפקודים חיוניים ו-ECG עד שהם מנורמלים לחלוטין; הפרעות קצב חמורות מטופלות בתרופות אנטי-ריתמיות מתאימות; עם ירידה בלחץ הדם ואי ספיקת כלי דם - מתן תוך ורידי של פלזמה או תמיסה מרוכזת של אלבומין ודופמין, או נוראדרנלין בתור כלי דם. החדרת אפינפרין (אדרנלין) אינה מקובלת, משום. כתוצאה מאינטראקציה עם haloperidol decanoate, זה יכול לגרום ליתר לחץ דם קיצוני. עבור תסמינים חוץ-פירמידליים חמורים, תרופות אנטי-פרקינסוניות אנטי-כולינרגיות (כגון, בנזטרופין מסילאט 1-2 מ"ג לווריד או תוך שרירית) למשך מספר שבועות (התחדשות אפשרית של התסמינים לאחר הפסקת תרופות אלו).

תנאי ניפוק מבתי מרקחת

על מרשם

שם ומדינה של ארגון היצרן

OJSC "גדאון ריכטר"

1103 Budapest, st. דומרואי, 19-21, הונגריה

במאמר זה תוכלו לקרוא את ההוראות לשימוש בתרופה הלופרידול. מוצגות ביקורות של מבקרים באתר - צרכני תרופה זו, כמו גם חוות דעת של רופאים של מומחים על השימוש בהלופרידול בפרקטיקה שלהם. אנו מבקשים ממך להוסיף באופן פעיל את הביקורות שלך על התרופה: התרופה עזרה או לא עזרה להיפטר מהמחלה, אילו סיבוכים ותופעות לוואי נצפו, אולי לא הוכרזו על ידי היצרן בהערה. אנלוגים של Haloperidol בנוכחות אנלוגים מבניים קיימים. שימוש לטיפול בסכיזופרניה, אוטיזם ופסיכוזות אחרות אצל מבוגרים, ילדים ובמהלך הריון והנקה. אינטראקציה של התרופה עם אלכוהול.

הלופרידול- חומר נוירולפטי השייך לנגזרות בוטוריפנון. יש לו אפקט אנטי-פסיכוטי ואנטי-הקאתי בולט.

הפעולה של הלופרידול קשורה לחסימה של דופמין מרכזי (D2) ורצפטורים אלפא-אדרנרגיים במבנים המזוקורטיקליים והלימביים של המוח. חסימה של קולטני D2 בהיפותלמוס מובילה לירידה בטמפרטורת הגוף, גלקטורריאה (ייצור מוגבר של פרולקטין). עיכוב של קולטני דופמין באזור ההדק של מרכז ההקאה עומד בבסיס ההשפעה האנטי-מטית. אינטראקציה עם מבנים דופמינרגיים של המערכת האקסטרה-פירמידלית יכולה להוביל להפרעות חוץ-פירמידליות. פעילות אנטי פסיכוטית בולטת משולבת עם אפקט הרגעה מתון (במינונים קטנים יש לה השפעה מפעילה).

משפר את ההשפעה של תרופות היפנוטיות, משככי כאבים נרקוטיים, הרדמה כללית, משככי כאבים ותרופות אחרות המדכאות את תפקוד מערכת העצבים המרכזית.

פרמקוקינטיקה

הוא נספג בדיפוזיה פסיבית, בצורה לא מיוננת, בעיקר מהמעי הדק. זמינות ביולוגית - 60-70%. Haloperidol עובר מטבוליזם בכבד, המטבוליט אינו פעיל מבחינה פרמקולוגית. Haloperidol עובר גם דה-אלקילציה חמצונית של N וגלוקורונידציה. הוא מופרש כמטבוליטים דרך המעיים - 60% (כולל עם מרה - 15%), על ידי הכליות - 40%, (כולל 1% - ללא שינוי). חודר בקלות דרך מחסומים היסטוריים, כולל. דרך השליה וההמטואנצפלית, חודרת לחלב אם.

אינדיקציות

• פסיכוזות חריפות וכרוניות המלוות בתסיסה, הפרעות הזיה והזיות (סכיזופרניה, הפרעות רגשיות, הפרעות פסיכוסומטיות);
• הפרעות התנהגותיות, שינויים באישיות (פרנואידים, סכיזואידים ואחרים), כולל. ובילדות, אוטיזם, תסמונת ז'יל דה לה טורט;
• טיקים, כוריאה של הנטינגטון;
• ממושך ואינו מגיב לשיהוקים טיפוליים;
• הקאות שאינן ניתנות לטיפול בתרופות נוגדות הקאות קלאסיות, כולל אלו הקשורות לטיפול אנטי סרטני;
• טיפול תרופתי לפני הניתוח.

טופס שחרור

תמיסה למתן תוך ורידי ותוך שרירי (זריקות באמפולות להזרקה).

תמיסה להזרקה תוך שרירית (שמנונית) Haloperidol Decanoate (פורמולה פורטה או מאריכה).

טבליות 1 מ"ג, 1.5 מ"ג, 2 מ"ג, 5 מ"ג ו-10 מ"ג.

אין צורות אחרות, בין אם טיפות או כמוסות.

הוראות שימוש ומינון

המינון תלוי בתגובה הקלינית של המטופל. לרוב המשמעות היא עלייה הדרגתית במינון בשלב החריף של המחלה, במקרה של מנות תחזוקה ירידה הדרגתית במינון כדי להבטיח את המינון האפקטיבי הנמוך ביותר. מינונים גבוהים משמשים רק במקרים של חוסר יעילות של מינונים קטנים יותר. המינונים הממוצעים מוצעים להלן.

כדי לעצור את התסיסה הפסיכומוטורית בימים הראשונים, הלופרידול נקבע תוך שרירית במינון של 2.5-5 מ"ג 2-3 פעמים ביום, או תוך ורידי באותו מינון (יש לדלל את האמפולה ב-10-15 מ"ל מים להזרקה), המקסימום המינון היומי הוא 60 מ"ג. בהגיעם לאפקט הרגעה יציב עוברים לנטילת התרופה דרך הפה.

לחולים קשישים: 0.5 - 1.5 מ"ג (0.1-0.3 מ"ל תמיסה), המינון היומי המרבי הוא 5 מ"ג (1 מ"ל תמיסה).

הנתיב הפרנטרלי של מתן הלופרידול צריך להתבצע תחת פיקוח צמוד של רופא, במיוחד בחולים מבוגרים וילדים. לאחר השגת אפקט טיפולי, עליך לעבור לנטילת התרופה פנימה.

גלולות

להקצות בפנים, 30 דקות לפני הארוחות (אפשר עם חלב כדי להפחית את ההשפעה המעצבנת על רירית הקיבה).

המינון היומי הראשוני הוא 1.5-5 מ"ג, מחולק ל-2-3 מנות. לאחר מכן המינון גדל בהדרגה ב-1.5-3 מ"ג (במקרים עמידים עד 5 מ"ג), עד להשגת האפקט הטיפולי הרצוי. המינון היומי המרבי הוא 100 מ"ג. בממוצע המינון הטיפולי הוא 10-15 מ"ג ליום, בצורות כרוניות של סכיזופרניה - 20-40 מ"ג ליום, במידת הצורך ניתן להעלות את המינון ל-50-60 מ"ג ליום. בממוצע, משך מהלך הטיפול הוא 2-3 חודשים. מינוני תחזוקה (ללא החמרה) - מ-0.5-0.75 מ"ג עד 5 מ"ג ליום (המינון מופחת בהדרגה).

לחולים מבוגרים וחולים תשושים רושמים 1 / 3-1 / 2 מהמינון הרגיל למבוגרים, המינון גדל לא יותר מכל 2-3 ימים.

כתרופה נגד הקאות, 1.5-2.5 מ"ג ניתנים דרך הפה.

תמיסת שמן (דקנואט)

התרופה מיועדת אך ורק למבוגרים, אך ורק למתן / m!

אין לתת לוריד!

מבוגרים: ניתן להמליץ ​​לחולים בטיפול ארוך טווח בתרופות אנטי פסיכוטיות דרך הפה (בעיקר הלופרידול) לעבור לזריקות מחסן.

יש לבחור את המינון על בסיס אינדיבידואלי לאור ההבדלים האישיים המשמעותיים בתגובה לטיפול. בחירת המינון צריכה להתבצע תחת פיקוח רפואי קפדני של המטופל. בחירת המינון הראשוני מתבצעת תוך התחשבות בסימפטומים של המחלה, בחומרתה, במינון ההלופרידול או תרופות נוירולפטיות אחרות שנקבעו במהלך הטיפול הקודם.

בתחילת הטיפול, כל 4 שבועות מומלץ לרשום מינונים פי 10-15 מהמינון של הלופרידול דרך הפה, המקביל לרוב ל-25-75 מ"ג של Haloperidol Decanoate (0.5-1.5 מ"ל). המינון ההתחלתי המרבי לא יעלה על 100 מ"ג.

בהתאם להשפעה, ניתן להגדיל את המינון בשלבים, 50 מ"ג כל אחד, עד לקבלת האפקט האופטימלי. בדרך כלל, מינון התחזוקה תואם פי 20 מהמינון היומי של הלופרידול פומי. עם חידוש הסימפטומים של המחלה הבסיסית במהלך תקופת בחירת המינון, ניתן להשלים טיפול עם Haloperidol Decanoate עם haloperidol דרך הפה.

בדרך כלל, זריקות ניתנות כל 4 שבועות, אולם עקב הבדלים אינדיבידואליים גדולים ביעילות, עשוי להידרש שימוש תכוף יותר בתרופה.

תופעות לוואי

• כְּאֵב רֹאשׁ;
• נדודי שינה או נמנום (במיוחד בתחילת הטיפול);
• חֲרָדָה;
• חֲרָדָה;
• עִירוּר;
• פחדים;
• אופוריה או דיכאון;
• תַרְדֵמָה;
• התקפים אפילפטיים;
• התפתחות תגובה פרדוקסלית - החמרה של פסיכוזה והזיות;
• דיסקינזיה מאוחרת (חבטות וקמטוטים של השפתיים, נפיחות מהלחיים, תנועות מהירות ותולעות של הלשון, תנועות לעיסה בלתי מבוקרות, תנועות לא מבוקרות של הידיים והרגליים);
• דיסטוניה מאוחרת (מצמוץ מוגבר או עוויתות של העפעפיים, הבעת פנים או תנוחת גוף חריגה, תנועות פיתול בלתי מבוקרות של הצוואר, הגו, הידיים והרגליים);
• תסמונת ממאירה נוירולפטית (קושי או נשימה מהירה, טכיקרדיה, הפרעות קצב, היפרתרמיה, עלייה או ירידה בלחץ הדם, הזעה מוגברת, בריחת שתן, קשיחות שרירים, התקפים אפילפטיים, אובדן הכרה);
• ירידה בלחץ הדם;
• תת לחץ דם אורתוסטטי;
• הפרעות קצב;
• טכיקרדיה;
• שינויים ב-EKG (הארכת מרווח ה-QT, סימני רפרוף ופרפור חדרים);
• אובדן תיאבון;
• פה יבש;
• תת ריר;
• בחילות והקאות;
• שלשול או עצירות;
• לויקופניה חולפת או לויקוציטוזיס, אגרנולוציטוזיס, אריתרופניה;
• אצירת שתן (עם היפרפלזיה של הערמונית);
• בצקת היקפית;
• כאב בבלוטות החלב;
• דַדָנוּת;
• היפרפרולקטינמיה;
• הפרה של המחזור החודשי;
• ירידה בעוצמה;
• הגברת החשק המיני;
• פריאפיזם;
• קָטָרַקט;
• רטינופתיה;
• ראייה מטושטשת;
• רגישות לאור;
• ברונכוספזם;
• גרון עווית;
• התפתחות של תגובות מקומיות הקשורות לזריקה;
• התקרחות;
• עלייה במשקל.

התוויות נגד

• דיכאון CNS, כולל ודיכאון רעיל חמור של תפקוד מערכת העצבים המרכזית הנגרם על ידי קסנוביוטיקה, תרדמת ממקורות שונים;
• מחלות CNS המלוות בהפרעות פירמידליות וחוץ-פירמידליות (מחלת פרקינסון);
• נזק לגרעיני הבסיס;
• גיל ילדים עד 3 שנים;
• דִכָּאוֹן;
• רגישות יתר לנגזרות בוטוריפנון;
• רגישות יתר למרכיבי התרופה.

שימוש במהלך ההריון וההנקה

Haloperidol אינו גורם לעלייה משמעותית בשכיחות של מומים מולדים. מקרים בודדים של מומים מולדים דווחו בעת נטילת הלופרידול במקביל לתרופות אחרות במהלך ההריון. נטילת הלופרידול במהלך ההריון מקובלת רק במקרים בהם התועלת המיועדת לאם גוברת על הסיכון לעובר. Haloperidol מופרש בחלב אם. במקרים בהם ההלופרידול בלתי נמנע, יש להצדיק את היתרונות של הנקה ביחס למפגע הפוטנציאלי. במקרים מסוימים נצפו תסמינים אסטרפירמידליים בילודים שאמהותיהם נטלו הלופרידול במהלך ההנקה.

שימוש בילדים

התווית נגד לילדים מתחת לגיל 3 שנים.

תמיסה למתן תוך ורידי ותוך שרירי

לילדים מעל גיל 3, המינון הוא 0.025-0.05 מ"ג ליום, מחולק ל-2 זריקות. המינון היומי המרבי הוא 0.15 מ"ג/ק"ג.

הנתיב הפרנטרלי של מתן הלופרידול צריך להתבצע תחת פיקוח צמוד של רופא, במיוחד בילדים. לאחר השגת אפקט טיפולי, עליך לעבור לנטילת התרופה פנימה.

גלולות

ילדים בגילאי 3-12 שנים (במשקל 15-40 ק"ג): 0.025-0.05 מ"ג/ק"ג משקל גוף ליום 2-3 פעמים ביום, הגדלת המינון לא יותר מפעם אחת ב-5-7 ימים, עד למינון היומי. 0.15 מ"ג/ק"ג.

להפרעות התנהגותיות, תסמונת טורט: 0.05 מ"ג/ק"ג ליום, מחולק ל-2-3 מנות והגדלת המינון לא יותר מפעם אחת ב-5-7 ימים ל-3 מ"ג ליום. עם אוטיזם - 0.025-0.05 מ"ג/ק"ג ליום.

הוראות מיוחדות

מתן פרנטרלי צריך להתבצע תחת פיקוח קפדני של רופא, במיוחד במקרה של מטופלים קשישים וילדים. עם הגעה להשפעה טיפולית, עליך לעבור לצורת טיפול דרך הפה.

מאחר שהלופרידול עלול לגרום להארכת מרווח QT, יש לנקוט משנה זהירות אם קיים סיכון להארכת QT (תסמונת QT, היפוקלמיה, תרופות הגורמות להארכת מרווח QT), במיוחד במתן פרנטרלי. בשל חילוף החומרים של הלופרידול בכבד, חשוב לנקוט משנה זהירות בעת מתן המרשם לחולים עם תפקוד כבד לקוי.

ידועים מקרים של התפתחות עוויתות הנגרמות על ידי הלופרידול. חולים עם אפילפסיה וחולים במצבים הנוטים להתפתחות של תסמונת עוויתית (אלכוהוליזם, פגיעה מוחית), יש להשתמש בתרופה בזהירות רבה.

במקרה של אי סבילות ללקטוז, יש לזכור כי טבלית 1.5 מ"ג מכילה 157 מ"ג לקטוז, טבלית 5 מ"ג מכילה 153.5 מ"ג.

עם מאמץ גופני כבד, נטילת אמבטיה חמה, נדרשת זהירות עקב התפתחות אפשרית של מכת חום כתוצאה מוויסות חום מרכזי והיקפי לא יעיל של ההיפותלמוס עקב התרופה.

יש להזהיר את החולה על הצורך להימנע מנטילת תרופות להצטננות, שנרכשו ללא מרשם, בגלל. ניתן להגביר את ההשפעות האנטיכולינרגיות של הלופרידול והתפתחות מכת חום. במהלך הטיפול, על המטופלים לעקוב באופן קבוע אחר א.ק.ג., ספירת דם, בדיקות כבד.

להקלה על הפרעות חוץ-פירמידליות, תרופות אנטי-פרקינסוניות (ציקלודול), נוטרופיות, ויטמינים נקבעות; השימוש בהם נמשך לאחר הפסקת ההלופרידול, אם הם מופרשים מהגוף מהר יותר מהלופרידול על מנת למנוע החמרה של תסמינים חוץ-פירמידליים.

חומרת ההפרעות החוץ-פירמידליות קשורה למינון, לעתים קרובות, עם ירידה במינון, הן יכולות לרדת או להיעלם.

במקרים מסוימים, סימנים להפרעות נוירולוגיות נצפים כאשר התרופה מופסקת, לאחר קורס ארוך של טיפול, ולכן יש לבטל את הלופרידול, ולהפחית בהדרגה את המינון.

עם התפתחות של דיסקינזיה מאוחרת, אין להפסיק את התרופה בפתאומיות; מומלצת הפחתת מינון הדרגתית.

יש להגן על עור חשוף מפני אור שמש מוגזם בשל הסיכון המוגבר לרגישות לאור במקרים כאלה.

ההשפעה האנטי-מטית של הלופרידול עלולה להסוות סימנים של רעילות תרופתית ולהקשות על אבחון מצבים שהתסמין הראשון שלהם הוא בחילה.

השפעה על יכולת הנהיגה בכלי רכב ומנגנוני בקרה

בזמן נטילת הלופרידול אסור לנהוג בכלי רכב, לתחזק מנגנונים ולבצע סוגים אחרים של עבודות הדורשות ריכוז מוגבר של תשומת לב וכן שתיית אלכוהול.

אינטראקציה בין תרופתית

Haloperidol מגביר את ההשפעה המעכבת של משככי כאבים אופיואידים, תרופות היפנוטיות, תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, חומרי הרדמה כללית ואלכוהול על מערכת העצבים המרכזית.

בשימוש בו-זמני עם תרופות אנטי-פרקינסוניות (לבודופה ואחרות), ההשפעה הטיפולית של תרופות אלו עשויה לרדת עקב ההשפעה האנטגוניסטית על מבנים דופמינרגיים.

בשימוש עם מתילדופה, התפתחות של חוסר התמצאות, קושי והאטה של ​​תהליכי חשיבה אפשריים.

Haloperidol יכול להחליש את פעולת האדרנלין (אפינפרין) וחומרים סימפטומימטים אחרים, לגרום לירידה "פרדוקסלית" בלחץ הדם וטכיקרדיה כאשר משתמשים בהם יחד.

משפר את ההשפעה של תרופות M-anticholinergic היקפי ורוב התרופות להורדת לחץ דם (מפחית את השפעת הגואנתידין עקב עקירתו מנוירונים אלפא אדרנרגיים ודיכוי קליטתו על ידי נוירונים אלו).

בשילוב עם נוגדי פרכוסים (כולל ברביטורטים ומעוררי חמצון מיקרוזומליים אחרים), יש להגדיל את המינונים של האחרונים, מכיוון. haloperidol מוריד את סף ההתקפים; בנוסף, ריכוזי הלופרידול בסרום עשויים גם הם לרדת. בפרט, עם שימוש בו-זמני של תה או קפה, ההשפעה של haloperidol עלולה להיחלש.

Haloperidol יכול להפחית את היעילות של נוגדי קרישה עקיפים, לכן, כאשר נלקחים יחד, יש להתאים את המינון של האחרונים.

Haloperidol מאט את חילוף החומרים של תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות ומעכבי MAO, וכתוצאה מכך רמות הפלזמה שלהם עולות והרעילות עולה.

בשימוש בו-זמני עם בופרופיון, הוא מפחית את סף האפילפסיה ומגביר את הסיכון להתקפי אפילפסיה.

עם מתן בו-זמנית של haloperidol עם fluoxetine, הסיכון לתופעות לוואי על מערכת העצבים המרכזית, במיוחד תגובות חוץ-פירמידליות, עולה.

כאשר הוא מנוהל בו-זמנית עם ליתיום, במיוחד במינונים גבוהים, זה יכול לגרום להרעלת עצבים בלתי הפיכה, כמו גם להגביר תסמינים חוץ-פירמידליים.

כאשר נוטלים בו זמנית עם אמפטמינים, ההשפעה האנטי-פסיכוטית של הלופרידול והאפקט הפסיכוסטימולנטי של אמפטמינים מופחתות עקב חסימת הקולטנים אלפא-אדרנרגיים על ידי הלופרידול.

Haloperidol עשוי להפחית את ההשפעה של bromocriptine.

תרופות אנטי-כולינרגיות, אנטי-היסטמין (דור ראשון), אנטי-פרקינסוניות עשויות להגביר את תופעות הלוואי האנטי-כולינרגיות ולהפחית את ההשפעה האנטי-פסיכוטית של הלופרידול.

תירוקסין עלול להגביר את הרעילות של הלופרידול. בהיפר-תירואידיזם, ניתן לרשום הלופרידול רק עם ביצוע בו-זמנית של טיפול תיראוסטטי מתאים.

עם שימוש בו-זמני עם תרופות אנטיכולינרגיות, עלייה בלחץ התוך עיני אפשרי.

אנלוגים של התרופה Haloperidol

אנלוגים מבניים לחומר הפעיל:

• אפו הלופרידול;
• גלופר;
• Haloperidol decanoate;
• הלופרידול אקרי;
• Haloperidol ratiopharm;
• הלופרידול ריכטר;
• Haloperidol Ferein;
• סנורם.

בהיעדר אנלוגים של התרופה לחומר הפעיל, אתה יכול לעקוב אחר הקישורים למטה למחלות שהתרופה המקבילה מסייעת בהן ולראות את האנלוגים הזמינים להשפעה הטיפולית.

כמה עובדות על המוצר:

הוראות לשימוש

המחיר באתר בית המרקחת המקוון:מ 338

כמה עובדות

Haloperidol decanoate הוא צורה ממושכת של תרופה אנטי פסיכוטית, שהחומר הפעיל שלה הוא נגזרת של בוטירופנון. התרופה מוכרת כאוניברסלית ויעילה ביותר בטיפול בסכיזופרניה. מבטל הזיות מסוגים שונים, ומעכב את התקדמות המחלה. הוא פותח ונבדק בבלגיה באמצע המאה העשרים.

פרמקודינמיקה של התרופה

התרופה מבטלת את הביטויים היצרניים של פסיכוזה, המוצגים בצורה של אשליות והזיות. הוא מסוגל להאט או להפריע להתקדמותם. זה גם מציג אפקט הרגעה בולט. ההשפעה הנוירולפטית היא עיכוב העברה דופמינרגית, הפעילה מדי בפסיכוזות. במקביל, קולטני דופמין חסומים לא רק במערכת הלימבית, מה שמוביל למספר תגובות שליליות. היכולת לחסום קולטני דופמין במרכז ההקאות ולהוביל לאפקט אנטי-הקאתי מתמשך משמשת לתופעות לוואי של כימותרפיה. זה נקבע לטיפול במחלות נפש. יש לו יכולת לבטל הפרעות בתפיסת האישיות, מחזירה למטופלים עניין בעולם הסובב אותם ומקלה על מאניה. כלול בטיפול המורכב בחולים עם פיגור שכלי.

הרכב התרופה

ההרכב של Haloperidol decanoate כולל את החומר הפעיל - haloperidol decanoate ורכיבי עזר. התרופה זמינה כתמיסה שמנונית להזרקה תוך שרירית. האריזה מכילה חמש אמפולות של החומר.

אינדיקציות לשימוש

בין האינדיקציות לזריקות של תמיסה של Haloperidol decanoate, הטיפול בסכיזופרניה נמצא במקום הראשון. כדור הרגעה מבטל את כל הסימפטומים ומשפר את המצב הפסיכו-רגשי. התרופה ניתנת להפרעות אישיות מתמשכות ומחלות אחרות הקשורות להפרעות נפשיות. זה נמצא בשימוש נרחב בתלות באלכוהול, מבטל הזיות והפרעות אחרות. הזרקות יעילות בפסיכוזות חריפות הנגרמות מהשפעת חומרים נרקוטיים ובתסמונות גמילה. הסר הקאות במהלך כימותרפיה והקל על אנורקסיה נרבוזה.

תופעות לוואי

ציות להוראות השימוש מונע את הביטויים השליליים של התרופה האנטי פסיכוטית. תופעות הלוואי קשורות לחסימה של קולטני דופמין באזורים שונים במוח. Haloperidol decanoate חוסם העברה דופמינרגית במערכת החוץ-פירמידלית. הדיכוי שלהם מוביל להפרעות, המתבטאות בעוויתות, טיקים, רעד, היפוקינזיס, הפרעות בתחום הרגשי. הפרות בעבודתם של איברים ומערכות אחרות מתבטאות בדברים הבאים: נדודי שינה, מצמוצים תכופים, טכיקרדיה, הפרעות קצב, רטינופתיה, אגרנולוציטוזיס, ברונכוספזם.

הריון והנקה

תקופת הלידה וההנקה היא התווית נגד מוחלטת. השפעות מזיקות מוכחות על התפתחות העובר. התרופה עוברת לחלב אם, ובמהלך תקופת השימוש בה יש לנטוש האכלה טבעית.

הוראה

Haloperidol decanoate מיועד להזרקה תוך שרירית. המינון המרבי המותר הוא 100 מיליגרם ליום. אתה צריך להתחיל עם 25 מיליגרם, הזרקות מתבצעות כל 4 שבועות. למטופלים קשישים, בתחילת הטיפול, מומלץ לא לחרוג מהרף של 12 מיליגרם. לפני השימוש, יש צורך לעבור בדיקה ולהתייעץ עם מומחה. קורס שנבחר באופן אישי יאפשר לך לקבל השפעה חיובית מבלי לפגוע בבריאותך.

תכונות קבלה

הצורה הממושכת מאפשרת לך להגדיל את המרווח בין זריקות תוך שריריות עד ארבעה שבועות. אסור לתת את החומר לווריד. מומלץ להשתמש במינון המינימלי של Haloperidol decanoate, שימנע התפתחות של השלכות שליליות על הגוף. רגישות יתר למרכיבי התרופה היא התווית נגד. זה משמש בזהירות בילדים, מינוי ילדים מתחת לגיל שלוש שנים אסור. בפיקוח קפדני של רופא, התרופה נלקחת על ידי אנשים הסובלים מאפילפסיה, מחלת פרקינסון, פגיעה בתפקודי כבד ומערכת הלב וכלי הדם.

תאימות לאלכוהול

השימוש בתרופה אינו תואם אלכוהול. החומר מגביר את ההשפעה המדכאת של אלכוהול על מערכת העצבים המרכזית ועלול לגרום להפסקת נשימה.

אינטראקציה עם תרופות אחרות

תירוקסין מגביר את הרעילות של haloperidol decanoate, ולכן יש לעקוב אחר הצריכה המשותפת של תרופות אלו בתירוטוקסיקוזיס. מעוררי אנזימי כבד מפחיתים את ריכוזו בדם. הסוכן מגביר את ההשפעה של חומרים המדכאים את מערכת העצבים המרכזית ומפחית את ההשפעה של נוגדי פרכוסים.

מנת יתר

מינון גבוה של התרופה עלול לגרום להשפעות בלתי הפיכות. סימנים של מנת יתר הם קשיחות שרירים, רעד, עייפות, תת לחץ דם. דיכאון נשימתי דורש טיפול רפואי דחוף.

תנאי מכירה

ניתן לרכוש אמפולות עם תמיסה של Haloperidol decanoate בבתי מרקחת עם מרשם רופא.