Renitek - תרופה אשר פעולתה מכוונת להעלמת תסמינים לחץ גבוה. התרופה מבוססת על מלאט אנלפריל, שהוא החומר הפעיל.

ההשפעה נגד יתר לחץ דם של התרופה מתפתחת בתוך השעה הראשונה, ושיאה נצפה 4-6 שעות לאחר נטילת התרופה. משך הפעולה נקבע לפי המינון שנלקח.

בעת שימוש במינונים טיפוליים הניתנים בהוראות השימוש, ההשפעה נגד יתר לחץ דם נשמרת לאורך כל היום.

קבוצה קלינית ותרופתית

מעכב ACE.

תנאי מכירה מבתי מרקחת

ניתן לקנות עם מרשם רופא.

מחיר

כמה עולה Renitek בבתי מרקחת? המחיר הממוצע הוא ברמה של 80 רובל.

הרכב וצורת השחרור

התרופה Renitek זמינה ב צורת מינוןטבליות דרך הפה (אורלי). יש להם צורה משולשת ומספר צבעים, בהתאם למינון החומר הפעיל העיקרי - לבן (5 מ"ג), ורוד (10 מ"ג) וורוד בהיר עם גוון צהבהב (20 מ"ג).

הרכב של טבליה 1:

• מרכיב פעיל: מלאט אנלפריל - 5, 10 או 20 מ"ג;
• רכיבי עזר (5/10/20 מ"ג): נתרן ביקרבונט - 2.5/5/10 מ"ג; לקטוז מונוהידראט - 198.1 / 164.1 / 153.9 מ"ג; עמילן pregelatinized - 5.06 / 2.2 / 2.2 מ"ג; עמילן תירס - 22.77 / 22 / 22 מ"ג; מגנזיום סטארט - 0.9 / 1 / 1.1 מ"ג; תחמוצת ברזל צהובה (E172) - 0/0/0.13 מ"ג; תחמוצת ברזל אדומה (E172) - 0 / 0.5 / 0.05 מ"ג.

טבליות ארוזות בשלפוחית ​​של 7 חתיכות. אריזת הקרטון מכילה 1, 2 ו-4 שלפוחיות עם טבליות, כמו גם הוראות לתרופה. למינונים של 10 ו-20 מ"ג קיימת גם אריזת טבליות בבקבוק זכוכית כהה בכמות של 100 חתיכות. במקרה זה, חבילת הקרטון מכילה בקבוק אחד של טבליות.

Renitek ו-Co-Renitek - מה ההבדל?

יותר תרופה יעילה, הדומה בפעולה לרניטק, נחשבת לתרופה המשולבת נגד יתר לחץ דם Ko-Renitek. בנוסף לאלנפריל 20 מ"ג, הוא מכיל את המשתן hydrochlorothiazide (12.5 מ"ג).

ההשפעה המשולבת של התרופה מבוססת על שילוב של השפעות מרחיבות כלי דם ומשתנות. Co-Renitec ניתנת בדרך כלל ליתר לחץ דם חמור כדי להפחית את העומס על הלב וכלי הדם.

השפעה פרמקולוגית

התרופה היא תרופה להורדת לחץ דם. המרכיב הפעיל של התרופה הופך בגוף לאנלפרילט, המעכב את ACE (אנזים הממיר אנגיוטנסין). זה מונע את ההמרה של אנגיוטנסין I לאנגיוטנסין II ואת הסינתזה של אלדוסטרון, וגם מגביר את פעילות הרנין בפלזמה. בנוסף, התרופה מעלה את רמת הפרוסטגלנדין E ותחמוצת החנקן, מפחיתה את הפרשת יוני האשלגן במידה מועטה, מאיצה את הפרשת יוני הנתרן וגם מפחיתה את רמת הקטכולאמינים במחזור.

החומר הפעיל Renitec מסייע להורדת לחץ הדם. אצל אנשים עם יתר לחץ דם חיוני, זה גם מפריע לתנגודת כלי הדם ההיקפיים הכוללת ומגביר את תפוקת הלב. בחולים עם בעיות כליות ופרוטאינוריה, יש ירידה באלבומינוריה, הפרשת IgG בשתן וסה"כ חלבון השתן. ובמקרה של אי ספיקת לב, התדירות של הפרעות קצב חדריות יורדת.

Enalaprilat מסייע בנסיגה של היפרטרופיה של חדר שמאל עם שמירה על התפקוד הסיסטולי.

לאחר השימוש בטבליות בפנים, הפעולה מתפתחת במשך 1-4 שעות, הן נשארות יעילות לאורך כל היום. התרופה נספגת במהירות ולאחר מכן מתפצלת לאנלפרלט. זמן האכילה אינו משפיע על פעולתם.

הפחתה מקסימלית לחץ דםנצפה כ-5 שעות לאחר מתן התרופה.

אינדיקציות לשימוש

• renovascular;
• יתר לחץ דם חיוני;
• כל שלב של CH.

בנוכחות ביטויים קליניים של HF, Renitec נקבעת גם כדי להשיג את המטרות הבאות:

• שיפור הישרדות החולה;
• האטת התקדמות HF.

עם היעדרות תסמינים קליניים HF בחולים עם תפקוד לקוי של חדר שמאל Renitec נקבע להשגת המטרות הבאות (מניעת התפתחות של HF משמעותי מבחינה קלינית):

• הפחתה בתדירות האשפוזים הקשורים לאי ספיקת לב;
• האטת הופעת ביטויים קליניים של אי ספיקת לב.

עם תפקוד לקוי של החדר השמאלי, Renitek נקבע כדי להשיג את המטרות הבאות (מניעת איסכמיה כלילית):

• הפחתת תדירות האשפוזים הקשורים לתעוקת חזה לא יציבה;
• הפחתה בתדירות ההתרחשות.

באיזה לחץ נוטלים את התרופה?

מאחר והתרופה רניטק מוכרזת כתרופה להורדת לחץ דם, יש להשתמש בה רק על פי הוראות השימוש, המעידות על יתר לחץ דם עורקי כקבוצת יעד של מחלות בטיפול ברניטק.

יתר לחץ דם עורקי מאובחן כאשר הלחץ נוטה להגיע ולעלות על 140/90 מ"מ כספית. אומנות. לכן, ניתן לומר בדיוק באיזה לחץ הוראות השימוש עבור Renitek ממליצות להשתמש בתרופה.

התוויות נגד

התוויות נגד רפואיות לשימוש בטבליות Renitec הן מספר פתולוגיות ו מצבים פיזיולוגייםאורגניזמים, הכוללים:

1. אי סבילות אישית לכל אחד ממרכיבי התרופה.
2. התפתחות של אנגיואדמה, מעוררת על ידי נטילת תרופות כלשהן קבוצה פרמקולוגיתמעכבי ACE, כולל בעבר.
3. תורשתי (נגרם מפגם גנטי שעבר מהורים לילדים) או אידיופתי (סיבה תהליך פתולוגילא ניתן להקים) אנגיואדמה - שחרור פלזמת דם לתוך החומר הבין-תאי של רקמות רכות עקב עלייה בחדירות של דפנות כלי הדם.
4. גיל עד 18 שנים, שכן היעילות והבטיחות של התרופה במצב זה אינן מוכחות באופן אמין.

לפני שתתחיל ליטול טבליות Renitek, חשוב לוודא שאין התוויות נגד לשימוש בהן.

מינון ושיטת יישום

כפי שמצוין בהוראות השימוש, רניטק נלקחת דרך הפה, ללא קשר לצריכת המזון, שכן ספיגת הטבליות תלויה בצריכת המזון.

יתר לחץ דם עורקי

המינון הראשוני הוא 10-20 מ"ג, תלוי בחומרת יתר לחץ דם עורקי, והוא נקבע פעם אחת ביום. עם רמה קלה של יתר לחץ דם עורקי, המינון הראשוני המומלץ הוא 10 מ"ג ליום. עבור דרגות אחרות של יתר לחץ דם עורקי, המינון הראשוני הוא 20 מ"ג ליום במנה אחת. מנת תחזוקה - 1 כרטיסיה. 20 מ"ג פעם אחת ביום. המינון נבחר בנפרד עבור כל מטופל, אך המינון לא יעלה על 40 מ"ג ליום.

יתר לחץ דם רנווסקולרי

מאחר שלחץ הדם ותפקוד הכליות עשויים להיות רגישים במיוחד לעיכוב ACE בקבוצת חולים זו, הטיפול מתחיל במינון ראשוני נמוך של 5 מ"ג או פחות. לאחר מכן, המינון מותאם בהתאם לצרכי המטופל. מינון של 20 מ"ג ליום הנלקח מדי יום הוא בדרך כלל יעיל. יש לנקוט משנה זהירות בטיפול בחולים שקיבלו לאחרונה טיפול משתן.

טיפול במקביל של יתר לחץ דם עורקי עם משתנים

לאחר המנה הראשונה של Renitec, אתה עלול להתפתח תת לחץ דם עורקי. השפעה זו היא ככל הנראה בחולים המטופלים במשתנים. התרופה מומלץ לרשום בזהירות, כי. חולים אלו עשויים להיות חסרי נוזלים או נתרן. יש להפסיק את הטיפול במשתנים 2-3 ימים לפני תחילת הטיפול עם Renitec. אם זה לא אפשרי, יש להפחית את המינון הראשוני של Renitec (ל-5 מ"ג או פחות) כדי לקבוע את ההשפעה העיקרית של התרופה. יתר על כן, יש לבחור את המינון תוך התחשבות במצבו של המטופל.

המינון היומי הראשוני של Renitec בהתאם לפינוי קריאטינין:

• 30-80 מ"ל לדקה (הפרעות קלות): 5-10 מ"ג;
• 10-30 מ"ל לדקה (ליקוי בינוני): 2.5-5 מ"ג;
• < 10 мл/мин (выраженные нарушения; такие больные, как правило, находятся на гемодиализе): 2,5 мг в дни диализа (коррекция дозы в дни, когда гемодиализ не проводится, должна проводиться в зависимости от уровня АД).

אי ספיקת לב/הפרעה בתפקוד חדר שמאל אסימפטומטי

המינון הראשוני של Renitec בחולים עם אי ספיקת לב או הפרעה בתפקוד חדר שמאל אסימפטומטי הוא 2.5 מ"ג, בעוד שיש לרשום את התרופה בפיקוח רפואי צמוד כדי לקבוע את ההשפעה העיקרית של התרופה על לחץ הדם. Renitec יכול לשמש לטיפול באי ספיקת לב עם חמור ביטויים קלינייםבדרך כלל בשילוב עם משתנים ובמידת הצורך עם גליקוזידים לבביים. בהיעדר תת לחץ דם סימפטומטי (עקב טיפול ברניטק) או לאחר תיקונו המתאים, יש להעלות את המינון בהדרגה למינון התחזוקה הרגיל של 20 מ"ג, הניתן פעם אחת או מחולק ל-2 מנות, בהתאם לסובלנות המטופל. לתרופה. התאמות במינון עשויות להתבצע במשך 2-4 שבועות או יותר. זמן קצראם יש סימנים ותסמינים שיוריים של אי ספיקת לב. משטר טיפולי כזה מפחית ביעילות את שיעורי התמותה של חולים עם אי ספיקת לב סימפטומטית.

הן לפני ואחרי התחלת הטיפול ברניטק, יש לבצע מעקב קפדני אחר לחץ הדם ותפקוד הכליות בחולים עם אי ספיקת לב, שכן היו דיווחים על התפתחות של תת לחץ דם עורקי כתוצאה מנטילת התרופה, ולאחר מכן (שזה הרבה פחות שכיח) התרחשות של אי ספיקת כליות. בחולים המקבלים משתנים, יש להפחית במידת האפשר את מינון המשתנים לפני תחילת הטיפול ברניטק. התפתחות של תת לחץ דם עורקי לאחר נטילת המנה הראשונה של Renitec אינה אומרת שיתר לחץ דם עורקי יימשך במהלך טיפול ארוך טווח, ואינה מעידה על צורך להפסיק את נטילת התרופה. כמו כן, יש לעקוב אחר רמות האשלגן בסרום במהלך הטיפול עם Renitec.

תופעות לוואי

התרופה בדרך כלל נסבלת היטב על ידי חולים, רובם תופעות לוואיקל ואינם מחייבים הפסקת נטילת התרופה.

1. מהמערכת ההמופואטית: טרומבוציטופניה, נויטרופניה, אגרנולוציטוזיס.
   ממערכת השתן: פגיעה בתפקוד הכליות, אוליגוריה, חריפה אי ספיקת כליות.
2. מהצד של מערכת הלב וכלי הדם: תת לחץ דם עורקי, כולל תת לחץ דם אורתוסטטי, דפיקות לב, הפרעות קצב, אנגינה פקטוריס, כאבים בחזה. במקרים בודדים, בעיקר בחולים בסיכון, עלולים להתפתח אוטם שריר הלב או שבץ מוחי.
3. מהצד מערכת עיכולוכבד: בחילות, הקאות, הפרעות בצואה, כאבים באזור האפיגסטרי, אובדן תיאבון. במקרים בודדים, התפתחות של הפטיטיס, צהבת, חסימת מעיים, דלקת לבלב.
4. מהצד של מערכת העצבים המרכזית וההיקפית: כְּאֵב רֹאשׁ, סחרחורת, עייפות, טינטון, עוויתות, אסתניה, רגישות רגשית, שינה וערנות הפרעות, פרסתזיה. במקרים בודדים עלולים להתפתח דיכאון ובלבול.
5. מצד פרמטרי מעבדה: עלייה ברמת אוריאה, קריאטינין, בילירובין ואנזימי כבד בפלסמת הדם. במקרים בודדים ניתן לפתח עלייה ברמת האשלגן וירידה ברמת הנתרן בדם וכן ירידה בהמטוקריט והמוגלובין. תגובות אלרגיות: פריחה בעור, גירוד, אורטיקריה, אנגיואדמה, ברונכוספזם, נזלת אלרגית, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון.
6. אחרים: שיעול יבש, דלקת הלוע, הזעה מוגברת, התקרחות, הפרעות זיקפה, ליקוי ראייה.

מנת יתר

במינונים מעל לנורמה, מופיע תת לחץ דם עורקי בולט, המורגש שש שעות לאחר הבליעה וחופף לחסימת מערכת הרנין-אנגיוטנסין. חושך עלול להתרחש גם.

כטיפול, תמיסה איזוטונית ניתנת תוך ורידי. אם התרחשה מנת יתר לאחרונה, מומלץ לבצע שטיפת קיבה. ניתן גם להסיר את החומר הפעיל ממחזור הדם המערכתי על ידי המודיאליזה.

הוראות מיוחדות

התפתחות של תת לחץ דם עורקי משמעותי מבחינה קלינית בחולים עם לא מסובך יתר לחץ דם עורקינצפה לעתים רחוקות. במהלך הטיפול בחולים עם יתר לחץ דם עורקי, מחלה זו מתפתחת לעיתים קרובות על רקע היפובולמיה, הקשורה לטיפול משתן, הגבלת צריכת מלח, בחולים בהמודיאליזה, כמו גם שלשולים או הקאות. ניתן להבחין בתת לחץ דם עורקי משמעותי מבחינה קלינית גם בחולים עם אי ספיקת לב עם או בלי אי ספיקת כליות. במקרה של תת לחץ דם עורקי, על המטופל לנקוט בתנוחת שכיבה, במידת הצורך, היא ניתנת תוך ורידי מִלְחִיתנתרן כלורי.

בעת נטילת Renitec, תת לחץ דם חולף לעורקי טיפול נוסףאינו מהווה התווית נגד, לאחר מילוי נפח הנוזלים ונימול לחץ הדם, ניתן להמשיך בתרופה. בחלק מהחולים עם אי ספיקת לב ולחץ דם תקין/נמוך, השימוש ברניטק עלול לגרום לירידה נוספת בלחץ הדם. תגובה כזו לנטילת התרופה צפויה, ואין צורך לראות בה סיבה להפסקת הטיפול. במקרים בהם תת לחץ דם עורקי הופך יציב, יש לציין הפחתת מינון ו/או הפסקת המשתן / Renitek.

בחולים עם היסטוריה של אנגיואדמה, שאינה קשורה לשימוש במעכבי ACE, ניתן להגביר את הסבירות להופעתה בעת שימוש ב- Renitec. השכיחות של אנגיואדמה בחולים מהגזע הכושי גבוה יותר מאשר בנציגי גזעים אחרים.

יש מידע על מקרים נדיריםהתפתחות של סכנת חיים תגובות אנפילקטיותבמהלך hyposensitization עם אלרגן מארס Hymenoptera. ניתן להימנע מתגובות כאלה אם Renitek מבוטלת באופן זמני לפני תחילת ההיפו-סנסיטיזציה.

יש מידע על התרחשות של שיעול במהלך השימוש בתרופה. ברוב המקרים, השיעול אינו פרודוקטיבי, קבוע ומפסיק לאחר הפסקת השימוש ב- Renitec (יש לקחת בחשבון בעת ​​ביצוע אבחנה מבדלת לשיעול).

גורמי הסיכון העיקריים להתפתחות היפרקלמיה הם אי ספיקת כליות, סוכרת, שימוש משולב עם תרופות משתנות חוסכות אשלגן (ספירונולקטון, טריאמטרן או אמילוריד). הסיכון עולה גם בשימוש בתוספי מזון ומלחים המכילים אשלגן. יש לקחת בחשבון שהיפרקלמיה עלולה להוביל להפרעות חמורות (במקרים מסוימים קטלניות). קצב לב. במקרים של צורך בשימוש משולב עם התרופות המכילות אשלגן או מגבירי אשלגן לעיל, יש להקפיד ולבצע מעקב קבוע אחר תכולת האשלגן בדם בדם.

השפעה על היכולת לנהוג ברכב

בשל הסבירות לסחרחורת (במיוחד לאחר נטילת המינון הראשוני של Renitec בחולים הנוטלים תרופות משתנות), יש לנקוט משנה זהירות בנהיגה ברכב במהלך תקופת הטיפול.

אינטראקציה עם תרופות אחרות

תרופות להורדת לחץ דם ומשתנים, כאשר משתמשים בשילוב עם Renitec, משפרות את השפעת לחץ הדם. בשימוש משולב בתרופה עם משתנים חוסכי אשלגן ותכשירי אשלגן, הסיכון לפתח היפרקלמיה עולה. התרופה, בשימוש בו זמנית, מפחיתה את הפרשת הליתיום ומגבירה את הרעילות של תכשירי ליתיום. עם שימוש בו-זמני של התרופה עם משככי כאבים לא נרקוטיים, הסיכון לפתח אפקט נפרוטוקסי עולה.

Co-Renitec מכיל חומרים פעילים כמו מלאט אנלפריל ו. בנוסף, יש לו רכיבים נוספים כמו תחמוצת צבע ברזל צהוב , עמילן תירס מוגלט מראש , עמילן תירס , לקטוז מימי , סודיום ביקרבונט , מגנזיום סטיארט .

טופס שחרור

התרופה זמינה בטבליות, הנמצאות בשלפוחיות הכלולות באריזה.

השפעה פרמקולוגית

התרופה היא מעכב ACE ו מְשַׁתֵן .

פרמקודינמיקה ופרמקוקינטיקה

תרופה זו מפחיתה את רמת יוני הנתרן פנימה קיר כלי דם, טון כלי דם עורקים, OPSS , וגם מעלה . ההשפעה של לחץ דם נמוך נמשכת לאורך כל היום.

לפיכך, התרופה יעילה במקרה של יתר לחץ דם עורקי . תת לחץ דם הפעולה של הרכיבים הפעילים של התרופה משלימה זה את זה. טיפול עם סוכן זה יעיל יותר ברוב המקרים עם יתר לחץ דם עורקי מאשר להשתמש מלאט אנלפריל ו הידרוכלורותיאזיד לְחוּד.

אנלפריל הוא מעכב ACE . לאחר קְלִיטָה הוא מטבוליזם V אנלפרילט . פעולתו מביאה לירידה ברמה אנגיוטנסין II בפלזמה, מה שמגביר את פעילות פלזמת הדם ומפחית הַפרָשָׁה . חוץ מזה, אנלפריל מונע הרס ברדיקינין .

יְרִידָה לחץ דם מלווה בירידה בהתנגדות הכוללת של כלי הדם ההיקפיים ועלייה קלה תפוקת לב. התרופה עולה זרימת דם כלייתית . זה לא משנה את המהירות סינון גלומרולרי אלא אם כן היא הופחתה בתחילה בחולים.

הידרוכלורותיאזיד הוא מְשַׁתֵן ו נגד יתר לחץ דם גורם שמגביר את הפעילות. כך, בשילוב עם אנלפריל זה מוביל להפחתה משמעותית לחץ דם . ביטול התרופה אינו גורם לעלייה החדה שלה.

ההשפעה המקסימלית, ככלל, מופיעה 2-4 שעות לאחר היישום. יתר לחץ דם ההשפעה ניכרת תוך שעה. משך הפעולה של התרופה תלוי במידה רבה במינון. ככלל, זה נמשך לאורך כל היום.

אינדיקציות לשימוש

הכלי הזה מוצג יתר לחץ דם עורקי אם טיפול משולב נחשב ליעיל ביותר.

התוויות נגד

אין להשתמש ב-Co-Renitec עם רגישות יתר למרכיביו יַלדוּת ,V הִיסטוֹרִיָה , ו תוֹרַשְׁתִי אוֹ אנגיואדמה אידיופטית .

בקפידה התרופה הזומונה עבור:

• דוּ צְדָדִי היצרות של עורקי הכליה ;
• מחלת לב איסכמית ;
• היצרות מסתם אאורטלי ;
• כָּבֵד מחלות מערכתיותרקמת חיבור;
• מצב לאחר השתלת כליה;
• מזון דיאטטי עם תכולת נתרן מוגבלת;
• גיל מתקדם;
• כלי דם מוחי מחלות;
• כְּרוֹנִי אִי סְפִיקַת הַלֵב ;
• אי ספיקת כליות ;
• דיכוי של hematopoiesis של מח העצם;
• מצבים המלווים בירידה בנפח הדם במחזור הדם;
• כשל בכבד ;
• היפרקלמיה ;
• היצרות של העורק של כליה בודדת .

תופעות לוואי

תופעות לוואי שליליות, על פי מחקרים, ככלל, הן בעלות אופי מתון. בדרך כלל הם לא צריכים להפסיק את הטיפול. תופעות הלוואי עשויות להיות כדלקמן:

• מערכת הנשימה - מראה, שיעול;
• CCC - תחושת פעימות לב, אורתוסטטי תופעות, התעלפות, תת לחץ דם עורקי , כאב בחזה, ;
• מערכת השרירים והשלד - הופעת התכווצויות שרירים, כְּאֵבבמפרקים;
• כליות - התפתחות אי ספיקת כליות , בעיות בעבודה של הכליות;
• מדדי מעבדה - היפר גליקמיה , היפרקלמיה , היפוקלמיה , היפראוריצמיה , ירידה ו ;
• CNS - ריגוש מוגברת, אסתניה , עייפות , ;
• מערכת העיכול - בחילות, יובש בפה, הקאות, כאבי בטן,;
• אלרגיה - פריחה;
• מערכת הרבייה - התפתחות, ירידה בחשק המיני;
• אחרים - טינטון,.

בנוסף, במקרים נדירים, בעת נטילת התרופה, יתכנו ביטויים בלתי רצויים כגון, כגון אנגיואדמה גלוטיס, גפיים, לשון, פנים, גרון, שפתיים, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון , פְּנִימִי , .

הוראות שימוש Ko-Renitek (שיטה ומינון)

נעשה שימוש בכלי זה בְּעַל פֶּה טבליה אחת פעם ביום. במידת הצורך, ניתן להגדיל את המינון לשתי טבליות ביום.

הוראות שימוש Co-Ritec ממליצה לעקוב אחר המים- איזון אלקטרוליטים. אם המטופל נטל בעבר משתנים , עליך להמתין 2-3 ימים לפני נטילת טבליות Co-Renitec. במקרים בהם יש עלייה אוריאה ובדם יש להפסיק את השימוש בתרופה.

מנת יתר

כשאתה מקבל אנלפריל במינונים גבוהים יותר, עשויה להיות ירידה משמעותית לחץ דם (כ-6 שעות לאחר הצריכה) וחוסר תחושה. מנת יתר הידרוכלורותיאזיד יכול להוביל לחוסר איזון אלקטרוליטים ובשל יתר משתן.

אינטראקציה

ניתן להשתמש ב-Co-Renitec עם אחרים יתר לחץ דם תרופות. לאחר מכן נצפה בסיכום הפעולה. בשילוב עם תוספי אשלגן, מלחים המכילים אשלגן וחוסכי אשלגן משתנים מִסתַבֵּר היפרקלמיה .

בעת אינטראקציה עם תכשירי ליתיום, הפרשת הליתיום דרך הכליות פוחתת. הגדלת הסבירות לִיתִיוּם .

NSAIDs להפחית את השפעת התרופה. ואם הם נלקחים על ידי מטופלים עם בעיות בכליות, שילוב זה יכול להוביל להידרדרות בתפקוד הכליות. אבל שינויים אלה הם הפיכים.

-ח ;

Enapril-N .

Co-Renitec היא תרופה בצורת טבליות הניתנת למטופלים עם לחץ דם גבוה.

העלות של תרופה זרה מעודדת חולים להתחיל לחפש אנלוגי תקציבעם אינדיקציות דומות לשימוש. בואו נראה מה יכול להחליף טאבלטים של Ko-Renitek ואיזה אנלוגים זולים קיימים בשוק הרוסי.

מאפיינים פרמקולוגיים של התרופה

אכילה אינה משפיעה על ספיגת התרופה.המינון שנקבע הוא 1 טבליה פעם ביום, בהמלצת הרופא המטפל, הוא מוכפל.

מתחם

לתרופה יש צורה סטנדרטית של שחרור בצורה של טבליות. היצרן מייצר את התכולה בקופסאות קרטון בכמות של 14, 28 ו-56 חתיכות, תלוי במינון האישי.

מרכיבים פעילים - אנלפריל (20 מ"ג) והידרוכלורותיאזיד (12.5 מ"ג). רכיבי עזר המשפיעים על הטעם והצבע של התרופה מצוינים בהוראות.

מחיר

העלות של קופסה אחת של טבליות (28 חתיכות) נקבעת על ידי כל חברה פרמקולוגית באופן עצמאי והיא כ-530 רובל.

התוויות נגד

Co-Renitec אינו מומלץ לשימוש בחולים עם אי ספיקת לב כרונית, סוכרת, מחלות כלי דם במוח, מחלת לב איסכמית. בילדים ובקשישים נצפות תופעות לוואי.

לאחר תחילת נטילת טבליות Co-Renitec בחולים עם אינדיקציות לשימוש, דחיית התרופה אינה מתרחשת, אך בין הנפוצים תופעות לוואיהדברים הבאים בולטים:

• לעתים רחוקות: התעלפות, כאבים בחזה ובבטן, נדודי שינה, פעילות מוגברת, קוצר נשימה, גזים, עצירות, טינטון.
• לעיתים נדירות:יתר לחץ דם עורקי, כאב ראש, שיעול, בחילות, עוויתות.

אנלוגים וגנריות Co-Renitek

בחולים עם יתר לחץ דם עורקי, אותן אינדיקציות לשימוש נצפות. תרופות. בשל הביקוש הרב לטבליות מהקבוצה הקלינית והפרמקולוגית של תרופות להורדת לחץ דם, חברות תרופות מתפתחות אמצעים בעלי הרכב זהה, הנבדלים רק בצורת השחרור, עיצוב האריזה, המחיר.

העלות של Co-Renitec נקבעת על פי המוזרויות של הייצור, המתבצע רק בחו"ל (ארה"ב, נורבגיה, שוויץ).

הקומפוזיציה משוכפלת במספר זר ו עמיתים רוסיםוגנריות, הנמכרות בבתי המרקחת במחיר מציאה.

אנלוגים רוסייםתרופות Co-Renitec:

• Renipril GT (Pharmstandard). 20 טבליות - 90 רובל.
• אנלפריל NL (אוזון). 20 טבליות - 55 רובל.
• Enalapril-Akri N (Akrikhin). - 20 טבליות - 45 רובל.
• Enafarm-N (ייצור פארמקור). - 20 טבליות - 50 רובל.

אנלוגים זרים:

• ברליפריל פלוס (גרמניה). 30 טבליות - 230 רובל.
• Enap-N (סלובניה). 20 טבליות - 190 רובל.
• Enap-NL (סלובניה). 20 טבליות - 220 רובל.

מקורי או אנלוגי: מה לבחור?

במרפאות ציבוריות ופרטיות מעוניינים הרופאים המטפלים לרשום למטופל תרופה פופולרית ויקרה מיצרן מוביל.

חברות תרופות שפחות מבוקשות מציעות תחליפים לקו-רניטק עם קומפוזיציות ואינדיקציות לשימוש שמטפלים אולי לא מודעים להם. מספר הטאבלטים ומראה החבילה נשארים זהים, וזו הסיבה שהקונים נוטים לרכוש אפשרות תקציבית.

אם החומרים הפעילים באנלוגים ובגנריות נשארים זהים, מהלך הטיפול מתחיל בתרופה שהמטופל יאהב לפיה מראה חיצוניומחיר.

ביקורות

אנסטסיה

"בשנה שעברה הגעתי לבית החולים עקב יתר לחץ דם תקופתי. הרופא המליץ ​​לי על טבליות Co-Ritec כשהייתי בטיפול והתאוששתי במשך חודש לאחר האשפוז. אהבתי את התרופה, כי ניתן לשלב אותה באמצעים אחרים.

כך קרה שכששלחתי את בעלי לבית המרקחת ל"מנה" השנייה של התרופה, הוא לא מצא שם את קו-רניטק וקנה תחליף - ברליפריל פלוס (30 טבליות בחפיסה). בהתחלה כעסתי שבית המרקחת החליק תרופה נוספת. אחר כך קראתי את ההוראות, את ההרכב. ההפתעה לא ידעה גבול: התרופה דומה.

היחיד שמתי לב להבדל ב חומר פעיל: ל-Co-Renitec יש אנלפריל (20 מ"ג) והידרוכלורותיאזיד (12.5 מ"ג), בעוד ל-Berlipril פלוס יש 25 מ"ג ו-10 מ"ג, בהתאמה. אבל הרופא אמר שזה לא מפחיד, ובהמשך הרגשתי את ההשפעה של התרופה החדשה על עצמי: ללא שינויים, הכל זהה לזה של Co-Renitek.

יבגניה

"ניסיתי אחרת הכנות רפואיותלהורדת לחץ הדם. אהבתי את Ko-Renitek, שעולה 556 רובל בבית מרקחת.

הרכב וצורת שחרור התרופה

גלולות צבע צהוב, עגול, דו קמור, עם קצה מצולע, חרוט "MSD 718" בצד אחד וקו בצד השני.

חומרי עזר: לקטוז מונוהידראט (לקטוז מיים), עמילן תירס, עמילן תירס מוגן מראש, תחמוצת צבע ברזל צהובה, מגנזיום סטארט.

7 יחידות. - שלפוחיות (2) - חבילות קרטון.
7 יחידות. - שלפוחיות (4) - חבילות קרטון.
56 יחידות. - בקבוקי פוליאתילן (1) - אריזות קרטון.

השפעה פרמקולוגית

תרופה משולבת להורדת לחץ דם.

אנלפרילמעכב ACE, המעודד את ההמרה של אנגיוטנסין I לאנגיוטנסין II, מפחית את ריכוז האלדוסטרון בדם, מגביר את שחרור רנין, משפר את תפקוד מערכת הקאליקריין-קינין, ממריץ שחרור של פרוסטגלנדינים וגורם מרגיע אנדותל, מעכב אוֹהֵד מערכת עצבים. יחד, השפעות אלו מבטלות עווית ומרחיבות עורקים היקפיים, מפחיתות באופן כללי התנגדות היקפיתכלי דם, לחץ דם סיסטולי ודיאסטולי, פוסט וטעינה מוקדמת על שריר הלב. זה מרחיב את העורקים במידה רבה יותר מהוורידים, בעוד שאין עלייה רפלקסית בקצב הלב. ההשפעה של לחץ דם נמוך בולטת יותר עם ריכוז גבוה של רנין בדם מאשר עם ריכוז רגיל או מופחת. ירידה בלחץ הדם בגבולות הטיפול אינה משפיעה מחזור הדם במוח. משפר את אספקת הדם לשריר הלב האיסכמי. מגביר את זרימת הדם הכלייתית, בעוד שקצב הסינון הגלומרולרי אינו משתנה. בחולים עם קצב סינון גלומרולרי מופחת תחילה, שיעורו בדרך כלל עולה.

ההשפעה המקסימלית של אנלפריל מתפתחת לאחר 6-8 שעות ונמשכת עד 24 שעות.

הידרוכלורותיאזיד- משתן תיאזיד בעוצמה בינונית. מפחית את הספיגה החוזרת של יוני נתרן ברמת המקטע הקורטיקלי של הלולאה של הנלה, מבלי להשפיע על השטח שלו, עובר במדולה של הכליה. חוסם פחמן אנהידראז פנימה מְקוֹרָבצינורות מפותלים, משפר את הפרשת יוני אשלגן, ביקרבונטים ופוספטים על ידי הכליות. כמעט ללא השפעה על מצב חומצה-בסיס. מגביר את הפרשת יוני המגנזיום. שומר על יוני סידן בגוף. האפקט המשתן מתפתח לאחר 1-2 שעות, מגיע למקסימום לאחר 4 שעות, נמשך 10-12 שעות. הפעולה פוחתת עם ירידה בקצב הסינון הגלומרולרי ונפסקת כאשר הוא נמוך מ-30 מ"ל/דקה. מפחית את לחץ הדם על ידי הפחתת BCC, שינויים בתגובתיות של דופן כלי הדם.

השימוש בשילוב של אנלפריל והידרוקורתיאזיד מוביל לירידה בולטת יותר בלחץ הדם בהשוואה למונותרפיה עם כל אחת מהתרופות בנפרד.

פרמקוקינטיקה

אנלפריל

לאחר בליעה, הספיגה היא 60%. אכילה לא משפיעה על הספיגה. הוא עובר חילוף חומרים בכבד ליצירת המטבוליט הפעיל אנלפרילט, שהוא מעכב ACE יעיל יותר מאשר אנלפריל. הזמן להגיע ל-Cmax של אנלפריל הוא 1 שעה, אנלפרילט הוא 3-4 שעות. אנלפרילט חודר בקלות מחסומים היסטוריים, למעט BBB, כמות קטנה חודרת את מחסום השליה, מופרשת בחלב אם. קשירת חלבון פלזמה של אנלפרילט היא 50-60%.

בכבד, אנלפריל עובר הידרוליזה למטבוליט הפעיל, enalaprilat, אשר עובר חילוף חומרים נוסף. הפינוי הכלייתי של אנלפריל ו-enalaprilat הוא 0.005 מ"ל לשנייה (18 ליטר לשעה) ו-0.00225-0.00264 מ"ל לשנייה (8.1-9.5 ליטר לשעה), בהתאמה. T 1/2 אנלפרילט - 11 שעות. מופרש בעיקר על ידי הכליות - 60% (20% - בצורה של אנלפריל ו-40% - בצורה של אנלפרילט), דרך המעיים - 33% (6% - בצורה של אנלפריל ו-27% - בצורה של אנלפריל). הוא מוסר במהלך המודיאליזה (מהירות 38-62 מ"ל / דקה) ודיאליזה פריטונאלית, ריכוז אנלאפרילט בסרום לאחר המודיאליזה של 4 שעות יורד ב-45-57%.

בחולים עם תפקוד כליות לקוי, הפרשת אנלפריל מואטת. בחולים עם אי ספיקת כבד, ניתן להאט את חילוף החומרים של אנלפריל מבלי לשנות את ההשפעה הפרמקודינמית שלו. בחולים עם אי ספיקת לב כרונית, הספיגה וחילוף החומרים של אנלפרילט מואטים, וגם V d יורד.

הידרוכלורותיאזיד

Hydrochlorothiazide נספג בעיקר ב תְרֵיסַריוֹןופרוקסימלי מעי דק. הספיגה היא 70% ועולה ב-10% בנטילה עם אוכל. C max בסרום הדם מגיע תוך 1.5-5 שעות. הזמינות הביולוגית היא 70%. V d - כ 3 ליטר / ק"ג. קשירת חלבון פלזמה - 40%. בטווח המינון הטיפולי ערך ממוצע AUC עולה ביחס ישר לעלייה במינון, עם מינוי של פעם אחת ביום, ההצטברות זניחה. חוצה את מחסום השליה ו חלב אם. מצטבר במי השפיר. ריכוז הסרום של הידרוכלורותיאזיד בדם וריד הטבורכמעט כמו בדם האם. הריכוז במי השפיר עולה על זה בסרום הדם מוריד הטבור (פי 19). הידרוכלורותיאזיד אינו עובר חילוף חומרים בכבד. Hydrochlorothiazide מופרש בעיקר בשתן - 95% ללא שינוי וכ-4% כהידרוליזט של 2-amino-4-chloro-m-benzenedisulfonamide על ידי סינון גלומרולרי והפרשה צינורית פעילה בנפרון הפרוקסימלי. הפינוי הכלייתי של hydrochlorothiazide במתנדבים בריאים ובמטופלים עם יתר לחץ דם עורקי הוא כ-5.58 מ"ל לשנייה (335 מ"ל לדקה). להידרוכלורותיאזיד יש פרופיל סילוק דו-פאזי. T 1/2 בשלב הראשוני הוא 2 שעות, בשלב הסופי (10-12 שעות לאחר מתן) - כ-10 שעות.

בחולים קשישים, הידרוכלורותיאזיד לא השפעה שליליתעל הפרמקוקינטיקה של אנלפריל, אך ריכוז אנלפריל בסרום גבוה יותר. כאשר רושמים הידרוכלורותיאזיד לחולים עם אי ספיקת לב כרונית, נמצא כי ספיגתו יורדת ביחס לדרגת המחלה ב-20-70%. T1 / 2 hydrochlorothiazide עולה ל 28.9 שעות. פינוי כליות הוא 0.17-3.12 מ"ל / s (10-187 מ"ל / דקה), הערכים הממוצעים הם 1.28 מ"ל / s (77 מ"ל / דקה). בחולים העוברים ניתוח מעקף מעי בשל השמנת יתר, ניתן להפחית את ספיגת ההידרותכלורותיאזיד ב-30%, ואת ריכוז הסרום ב-50%, מאשר אצל מתנדבים בריאים.

אינדיקציות

התוויות נגד

אנוריה; ליקוי חמור בתפקוד הכליות (CC<30 мл/мин); ангионевротический отек в анамнезе, связанный с приемом ингибиторов АПФ; наследственный или идиопатический ангионевротический отек; — двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки; беременность, период лактации (грудного всркамливания); детский возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к компонентам комбинации (в т.ч. к другим производным сульфонамида).

בקפידה

היצרות חמורה של פתח אבי העורקים או היצרות היפרטרופית תת-אאורטית אידיופטית; IHD ומחלות כלי דם במוח (כולל אי ​​ספיקה מוחי), tk. ירידה מוגזמת בלחץ הדם עלולה להוביל להתפתחות אוטם שריר הלב ושבץ; אי ספיקת לב כרונית; טרשת עורקים קשה; מחלות רקמת חיבור מערכתיות אוטואימוניות חמורות (כולל SLE, סקלרודרמה); דיכוי של hematopoiesis של מח העצם; סוכרת (מכיוון שמשתנים תיאזידים יכולים להפחית את הסבילות); היפרקלמיה; מצב לאחר השתלת כליה; תפקוד לקוי של הכבד ו/או הכליות (CC 30-75 ml/min); מצבים המלווים בירידה ב-BCC (כתוצאה מטיפול משתן, עם הגבלת צריכת מלח, שלשולים והקאות); מטופלים מבוגרים.

מִנוּן

התרופה נלקחת דרך הפה, ללא קשר לצריכת מזון, 1-2 כרטיסיות. פעם אחת ביום בְּ חולים עם ירידה בקצב הסינון הגלומרולרי עד 30 מ"ל / דקהנדרשת בחירת מינון אישי, במונחים של אנלפריל - 5-10 מ"ג ליום.

תופעות לוואי

השכיחות ביותר: סחרחורת, עייפות.

1-2%: התכווצויות שרירים, בחילות, אסתניה, יתר לחץ דם אורתוסטטי, כאבי ראש, שיעול, אימפוטנציה.

מהצד של מערכת הלב וכלי הדם:התעלפות, ירידה בלחץ הדם, דפיקות לב, טכיקרדיה, כאבים בחזה.

תגובות אלרגיות:אנגיואדמה (פנים, לשון, שפתיים, מיתרי קול, גרון, גפיים, מעיים), אריתמה ממאירה (תסמונת סטיבנס-ג'ונסון).

ממערכת העצבים:סחרחורת, נדודי שינה או נמנום, פרסטזיה, עצבנות.

ממערכת הנשימה:קוֹצֶר נְשִׁימָה.

ממערכת העיכול:יובש בפה, דיספפסיה (כולל בחילות, הקאות, גזים), שלשולים או עצירות, כאבי בטן, דלקת לבלב.

ממערכת גניטורינארית:תפקוד כליות לקוי, אי ספיקת כליות, ירידה בחשק המיני.

מהצד של העור:פריחה בעור, גירוד, הזעה.

מדדי מעבדה:היפרגליקמיה, היפר- או היפוקלמיה, עלייה בריכוז אוריאה בסרום, היפרקריאטינימיה, היפר-אוריצמיה, פעילות מוגברת של טרנסמינאזות בכבד, היפרבילירובינמיה, ירידה ב-Hb והמטוקריט.

אחרים:גאוט, טינטון, ארתרלגיה, תסמונת דמוית זאבת (חום, סרוסיטיס, דלקת כלי דם, מיאלגיה/מיוסיטיס, ארתרלגיה/דלקת פרקים, בדיקה חיובית לנוגדנים אנטי-גרעיניים, ESR מוגבר, אאוזינופיליה, לויקוציטוזיס, פריחה בעור, רגישות לאור).

אינטראקציה בין תרופתית

נוֹהָג תוספי אשלגן, חומרים חוסכי אשלגן או תכשירים המכילים אשלגן, תחליפי מלח, במיוחד בחולים עם אי ספיקת כליות, יכולים להוביל לעלייה משמעותית באשלגן בסרום. אובדן אשלגן בעת ​​נטילת תרופות משתני תיאזיד, ככלל, פוחת בהשפעת אנלפריל. תכולת האשלגן בסרום הדם נשארת בדרך כלל בטווח התקין.

בשימוש בו זמנית עם תכשירי ליתיוםיש האטה בהפרשת ליתיום (השפעות קרדיוטוקסיות ונוירוטוקסיות מוגברות של ליתיום).

תרופות משתנות תיאזיד עשויות לשפר את ההשפעה tubocurarine כלוריד.

שימוש בו-זמני בתרופות משתני תיאזיד, נגזרות אופיואידים או פנותיאזיןיכול להוביל ליתר לחץ דם אורתוסטטי.

מתן משותף עם אנלפריל חוסמי בטא, חוסמי אלפא, חוסמי גנגליון, מתילדופה או חוסמי תעלות סידן איטיותעשוי להפחית עוד יותר את לחץ הדם.

יישום סימולטני אלופורינול, ציטוסטטים ומדכאים חיסונייםעם מעכבי ACE עלולים להגביר את הסיכון ללוקופניה.

שימוש במקביל במשתנים תיאזידים עם GCS, קלציטוניןעלול להוביל להיפוקלמיה.

מתן סימולטני של ציקלוספורין עם מעכבי ACE עלול להגביר את הסיכון להיפרקלמיה.

יישום סימולטני NSAIDs (כולל מעכבי COX-2 סלקטיביים)עלול להחליש את ההשפעה נגד יתר לחץ דם של מעכבי ACE. ל-NSAIDs ולמעכבי ACE יש השפעה נוספת על הגברת אשלגן בסרום, מה שעלול להוביל להידרדרות בתפקוד הכליות, במיוחד בחולים עם תפקוד כליות לקוי. השפעה זו היא הפיכה. NSAIDs עשויים להפחית את ההשפעות המשתנות והנוגדות יתר לחץ דם של משתנים.

סותרי חומצהעשוי להפחית את הזמינות הביולוגית של מעכבי ACE.

סימפטומימטיקהעשוי להפחית את ההשפעה נגד יתר לחץ דם של מעכבי ACE.

משתני תיאזיד עשויים להפחית את ההשפעה אדרנומטיקה (אפינפרין).

אתנולמגביר את ההשפעה היורדנית של מעכבי ACE ומשתני תיאזיד, העלולים לגרום ליתר לחץ דם אורתוסטטי.

מחקרים אפידמיולוגיים מצביעים על כך ששימוש במקביל במעכבי ACE ו תרופות היפוגליקמיותעלול להוביל להיפוגליקמיה. לעתים קרובות יותר, היפוגליקמיה מתפתחת בשבועות הראשונים לטיפול בחולים עם תפקוד כליות לקוי. מחקרים קליניים ארוכי טווח ומבוקרים של אנלפריל אינם מאשרים נתונים אלו ואינם מגבילים את השימוש באנלפריל בחולים עם סוכרת. עם זאת, חולים כאלה צריכים להיות תחת השגחה רפואית קבועה. השימוש בתרופות היפוגליקמיות למתן דרך הפה ובאינסולין עם משתני תיאזיד עשוי לדרוש התאמה של המינונים שלהם.

מנה בודדת כולסטירמין או קולסטיפולמפחית את הספיגה של הידרוכלורותיאזיד במערכת העיכול ב-85% ו-43%, בהתאמה.

שימוש במקביל במעכבי ACE ו תכשירי זהב (סודיום אורותיומלט)ב/in, מתואר קומפלקס סימפטומים, כולל שטיפה של עור הפנים, בחילות, הקאות ויתר לחץ דם עורקי.

הוראות מיוחדות

ניתן להבחין בתת לחץ דם עורקי עם כל ההשלכות הקליניות לאחר המתן הראשון של שילוב זה בחולים עם אי ספיקת לב חמורה והיפונתרמיה, אי ספיקת כליות חמורה, יתר לחץ דם עורקי או הפרעה בתפקוד החדר השמאלי, ובמיוחד בחולים שנמצאים במצב של גילובולמיה, כתוצאה מטיפול משתן, דיאטה נטולת מלחים, שלשולים, הקאות או המודיאליזה.

במקרה של תת לחץ דם עורקי, יש צורך להשכיב את המטופל על גבו עם ראש מיטה נמוך ובמידת הצורך להתאים את נפח ה-BCC על ידי עירוי של תמיסה 0.9%. יתר לחץ דם עורקי המתרחש לאחר נטילת המנה הראשונה אינו מהווה התווית נגד לטיפול נוסף.

זהירות נדרשת בחולים עם מחלת עורקים כליליים, מחלה מוחית חמורה, היצרות אבי העורקים או היצרות תת-עורקית היפרטרופית אידיופתית, המונעת יציאת דם מהחדר השמאלי, טרשת עורקים קשה, בחולים מבוגרים כתוצאה מהסיכון ליתר לחץ דם עורקי ו הידרדרות באספקת הדם ללב, למוח ולכליות.

יש צורך לעקוב באופן קבוע אחר ריכוז האלקטרוליטים בסרום במהלך תקופת הטיפול כדי לזהות חוסר איזון אפשרי ולנקוט בזמן בצעדים הדרושים. קביעת ריכוז הסרום של אלקטרוליטים היא חובה עבור חולים עם שלשול ממושך, הקאות.

בעת שימוש בשילוב זה, יש לעקוב אחר סימנים של חוסר איזון נוזלים ואלקטרוליטים, כגון יובש בפה, צמא, חולשה, נמנום, עצבנות, כאבי שרירים ועוויתות (בעיקר שרירי השוקיים), ירידה בלחץ הדם, טכיקרדיה, אוליגוריה והפרעות במערכת העיכול (בחילות, הֲקָאָה).

בחולים עם אי ספיקת כליות (CC 30-75 מ"ל/דקה), יש להשתמש בשילוב זה רק לאחר טיטרציה ראשונית של מינונים של אנלפריל והידרוכלורותיאזיד בנפרד, בהתאם למינונים הקבועים של השילוב המשמש.

השתמש בזהירות בחולים עם אי ספיקת כבד או מחלת כבד מתקדמת, tk. hydrochlorothiazide יכול לגרום לתרדמת כבדית אפילו עם הפרעות מינימליות במאזן המים והאלקטרוליטים. דווחו מספר מקרים של אי ספיקת כבד חריפה עם צהבת כולסטטית, נמק כבד עוצמתי ומוות (נדיר) במהלך טיפול במעכבי ACE. במקרה של צהבת ועלייה בפעילות טרנסמינאזות בכבד, יש להפסיק את הטיפול מיד, יש לעקוב אחר החולים.

יש צורך בזהירות בכל החולים המטופלים בתרופות היפוגליקמיות למתן דרך הפה או אינסולין, בגלל. hydrochlorothiazide יכול להחליש, enalapril לשפר את השפעתם.

תרופות משתנות תיאזיד יכולות להפחית את הפרשת הסידן על ידי הכליות ולגרום לעלייה קלה וחולפת בסידן בסרום.

היפרקלצמיה חמורה עשויה להיות סימן להיפרפארתירואידיזם סמוי. לפני ביצוע מחקר על תפקוד בלוטות הפאראתירואיד, יש להפסיק את השימוש בתרופות משתנות מסוג תיאזיד.

על רקע הטיפול במשתנים תיאזידים, ריכוז הכולסטרול והטריגליצרידים בסרום הדם עלול לעלות.

טיפול עם משתני תיאזיד בחלק מהחולים עלול להחמיר יתר אוריקמיה ו/או להחמיר את מהלך הגאוט. עם זאת, אנלפריל משפר את ההפרשה חומצת שתןכליות, ובכך לנטרל את ההשפעה ההיפר-אוריצמית של הידרוכלורותיאזיד.

כאשר מתרחשת אנגיואדמה בפנים, די בדרך כלל לבטל את הטיפול ולרשום אנטיהיסטמינים למטופל.

אנגיואדמה של הלשון, הלוע או הגרון עלולה להיות קטלנית. עבור אנגיואדמה של הלשון, הלוע או הגרון, שעלולה להוביל לחסימה דרכי הנשימה, יש צורך להכניס מיד אפינפרין (0.3-0.5 מ"ל של תמיסה של אפינפרין (אדרנלין) s/c ביחס של 1: 1000) ולשמור על סבלנות דרכי הנשימה (אינטובציה או טרכאוסטומיה).

בקרב חולים שחורים המקבלים טיפול עם מעכב ACE, שכיחות אנגיואדמה גבוהה יותר מאשר בקרב חולים בני גזעים אחרים.

לחולים עם היסטוריה של אנגיואדמה שאינה קשורה למעכבי ACE יש סיכון מוגבר לפתח אנגיואדמה כאשר נוטלים מעכבי ACE כלשהם.

בחולים הנוטלים תרופות משתני תיאזיד, עלולות להתפתח תגובות רגישות יתר עם או בלי היסטוריה של תגובות אלרגיות. דווח על החמרה במהלך של זאבת אדמנתית מערכתית.

בשל הסיכון המוגבר לתגובות אנפילקטיות, אין להשתמש בשילוב זה בחולים העוברים המודיאליזה באמצעות ממברנות פוליאקרילוניטריל בזרימה גבוהה (AN 69) המשמשות במהלך אפרזה LDL עם דקסטרן סולפט ומיד לפני הליך חוסר הרגישות לארס צרעות או דבורים.

לפני ניתוח (כולל רפואת שיניים), יש צורך להזהיר את הרופא המרדים על שימוש במעכבי ACE. בְּמַהֲלָך התערבויות כירורגיותאו במהלך הרדמה כללית עם שימוש בתרופות הגורמות ליתר לחץ דם עורקי, מעכבי ACE יכולים לחסום את היווצרות אנגיוטנסין II בתגובה לשחרור רנין מפצה. אם במקביל מתפתחת ירידה בולטת בלחץ הדם עקב מנגנון זה, על מנת לתקן אותה, יש לנקוט באמצעים להגברת ה-BCC.

דווח על שיעול עם שימוש במעכבי ACE. שיעול יבש, ממושך, שנעלם לאחר הפסקת נטילת מעכבי ACE. באבחנה המבדלת של שיעול, יש צורך לקחת בחשבון את השיעול הנגרם משימוש במעכבי ACE.

השפעה על היכולת לנהוג בכלי רכב ומנגנונים

בתחילת הטיפול בשילוב זה תיתכן ירידה בולטת בלחץ הדם, סחרחורת ונמנום, מה שעלול להפחית את היכולת לנהוג בכלי רכב ופעילויות אחרות שעלולות להיות מסוכנות. לכן בתחילת הטיפול לא מומלץ לנהוג בכלי רכב ולעסוק בעבודה הדורשת ריכוז מוגבר של קשב ומהירות תגובות פסיכומוטוריות.

לתפקוד כבד לקוי

ג זְהִירוּת:כשל בכבד.

רכיבים פעילים: אנלפריל; הידרוכלורותיאזיד;

טבליה אחת מכילה 20 מ"ג של מלאט אנלפריל ו-12.5 מ"ג של הידרוכלורותיאזיד;

חומרי עזר:נתרן ביקרבונט, לקטוז, עמילן תירס, עמילן תירס, תחמוצת ברזל צהוב (E 172), מגנזיום סטארט.

צורת מינון

גלולות.

תכונות פיזיקליות וכימיות בסיסיות:טבליות גליות עגולות צהובות המסומנות MSD 718 בצד אחד וקו שבירה בצד השני.

קבוצה פרמקולוגית

מעכבי ACE ומשתנים. קוד ATX C09B A02.

תכונות פרמקולוגיות

פרמקודינמיקה.

KO-renitec ® הוא שילוב של מעכב ACE (אנלפריל מלאט) ומשתן (הידרוכלורותיאזיד).

ACE (ACE) הוא peptidyl dipeptidase המזרז את ההמרה של אנגיוטנסין I לחומר הלחץ אנגיוטנסין II. לאחר הספיגה, אנלפריל עובר הידרוליזה לאנלפרילט, המעכב ACE.

דיכוי ACE מביא לירידה ברמת האנגיוטנסין II בפלסמת הדם, מה שמוביל לעלייה בפעילות הרנין בפלזמה (עיכוב משוב שלילי על שחרור רנין) ולירידה בהפרשת אלדוסטרון. הידרוכלורותיאזיד הוא חומר משתן והורדת לחץ דם המגביר את פעילות הרנין בפלזמה. מנגנון הפעולה להורדת לחץ הדם של תיאזידים אינו ידוע. Hydrochlorothiazide בדרך כלל אינו משפיע על לחץ דם תקין.

ACE זהה לקינינאז II. אנלפריל יכול גם לחסום את הפירוק של ברדיקינין, שהוא פפטיד חזק של כלי דם. עם זאת, תפקידה של עובדה זו בהשפעות הטיפוליות של אנלפריל נותר לא ידוע. בעוד שהמנגנון שבו אנלפריל מוריד את לחץ הדם קשור בעיקר לעיכוב הפעילות של מערכת רנין-אנגיוטנסין-אלדוסטרול, ממלא תפקיד מרכזי בוויסות לחץ הדם, אנלפריל יכול להפעיל השפעה נוגדת יתר לחץ דם אפילו בחולים עם יתר לחץ דם רנין.

הידרוכלורותיאזיד הוא חומר משתן והורדת לחץ דם המגביר את פעילות הרנין בפלזמה. ההשפעות נגד יתר לחץ דם של שני המרכיבים הן תוספות ונמשכות בדרך כלל 24 שעות. למרות שאנלפריל לבדו מפגין אפקט לחץ דם נמוך אפילו בחולים עם יתר לחץ דם נמוך, שימוש בו-זמני עם הידרוכלורותיאזיד בחולים כאלה מוביל לירידה גדולה יותר בלחץ הדם.

מרכיב האנלפריל בפורמולה נוטה להחליש את הירידה באשלגן הנגרמת על ידי הידרוכלורותיאזיד.

פרמקוקינטיקה.

יְנִיקָה

לאחר מתן דרך הפה, אנלפריל נספג במהירות, ומגיע לריכוז מקסימלי בסרום תוך 1:00. בהתבסס על קצב ההפרשה בשתן, הספיגה של אנלפריל במתן דרך הפה היא כ-60%.

לאחר ספיגה, אנלפריל עובר הידרוליזה מהירה ונרחבת לאנלפרלט, מעכב ACE חזק. הריכוז המרבי של אנלפרילט בסרום הדם מושג 3-4 שעות לאחר בליעת אנלפריל מלאט. אנלפריל מופרש בעיקר על ידי הכליות. המרכיבים העיקריים בשתן הם אנלפריל, המהווה כ-40% מהמינון, ואנלפריל ללא שינוי. למעט ההמרה לאנלפריל, אין סימנים למטבוליזם משמעותי של אנלפריל. פרופיל הריכוז של אנלפרילט בסרום מאופיין בשלב סופני ממושך, אשר קשור כנראה לקשירת ACE. אצל אנשים עם תפקוד כליות תקין, מצב שיווי המשקל של ריכוזי אנלפרילט בסרום מושג ביום הרביעי לבליעת אנלפריל. זמן מחצית החיים האפקטיבי של הצטברות אנלפריל לאחר מתן פומי חוזר של אנלפריל הוא 11:00. אכילה אינה משפיעה על ספיגת האנלפריל במערכת העיכול. נפח הספיגה וההידרוליזה של אנלפריל דומים במינונים שונים בטווח הטיפולי המומלץ.

הפצה

בתוך כל טווח הריכוזים הטיפוליים, 60% מהאנלפרילט נקשר לחלבוני פלזמה.

חילוף חומרים

למעט ההמרה לאנלפריל, אין סימנים למטבוליזם משמעותי של אנלפריל. הידרוכלורותיאזיד אינו עובר חילוף חומרים ומופרש במהירות על ידי הכליות.

סיכום

אנלפרילט מופרש בעיקר על ידי הכליות. המרכיבים העיקריים של התרופה בשתן הם אנלפרילט, המהווה כ-40% מהמינון, ואנלפריל ללא שינוי (כ-20%). הידרוכלורותיאזיד אינו עובר חילוף חומרים ומופרש במהירות על ידי הכליות. במתן דרך הפה, לפחות 61% מהמינון מופרש ללא שינוי תוך 24 שעות.

אי ספיקת כליות

בחולים עם אי ספיקת כליות, החשיפה לאנלפריל ולאנלפרלט מוגברת. בחולים עם אי ספיקת כליות קלה עד בינונית (פינוי קריאטינין 40-60 מ"ל לדקה), ה-AUC של אנלפרילט במצב יציב היה גדול פי 2 בערך מאשר בחולים עם תפקוד כליות תקין לאחר מתן של 5 מ"ג פעם ביום.

באי ספיקת כליות חמורה (פינוי קריאטינין ≤ 30 מ"ל/דקה), ה-AUC עלה בערך פי 8. ברמה זו של אי ספיקת כליות, זמן מחצית החיים האפקטיבי של אנלפרילט עולה, והזמן עד למצב יציב מתעכב (ראה סעיף "שיטת מתן ומינונים").

ניתן להסיר אנלפרילט ממחזור הדם הכללי על ידי המודיאליזה. הפינוי של אנלפרילט במהלך דיאליזה הוא 62 מ"ל לדקה.

אינדיקציות

טיפול ביתר לחץ דם עורקי בחולים המתאימים לטיפול משולב.

התוויות נגד

• רגישות יתר לחומר הפעיל או לכל מרכיב אחר

תְרוּפָה.

• הפרעה חמורה בתפקוד הכליות (פינוי קריאטינין ≤ 30 מ"ל/דקה).
• היפוקלמיה עמידה לטיפול.
• היפראוריצמיה סימפטומטית (גאוט).
• אנוריה.
• אנגיואדמה הקשורה לשימוש קודם במעכבי ACE
• אנמנזה.
• אנגיואדמה תורשתית או אידיופטית.
• רגישות יתר לתרופות שהן נגזרות של סולפנאמיד.
• נשים בהריון או נשים המתכננות להיכנס להריון (ראה סעיף "שימוש במהלך הריון או הנקה)".
• הפרעה חמורה בתפקוד הכבד.
• שימוש בו-זמני עם תרופות המכילות אלישקירן בחולים עם סוכרת או עם תפקוד כליות לקוי (GFR 2) (ראה סעיף "אינטראקציה עם מוצרים תרופתיים אחרים וצורות אחרות של אינטראקציה").

אינטראקציה עם מוצרים תרופתיים אחרים וצורות אחרות של אינטראקציה

במחקרים קליניים, חסימה כפולה של מערכת הרנין-אנגיוטנסין-אלדוסטרון (RAAS) עם שימוש במקביל במעכבי ACE, אנטגוניסטים לקולטן אנגיוטנסין II או אלישקירן הוכחה כקשורה לסיכון מוגבר לתופעות לוואי (יתר לחץ דם, היפרקלמיה והידרדרות של תפקוד כליות, כולל אי ​​ספיקת כליות חריפה) בהשוואה לשימוש בתרופה בודדת של RAAS (ראה סעיפים "התוויות נגד", "מוזרויות השימוש").

תרופות אחרות להורדת לחץ דם

שימוש בו-זמני בתרופות אלו עשוי להגביר את ההשפעה היורדת לחץ דם של אנלפריל והידרוכלורותיאזיד.

שימוש בו-זמני עם ניטרוגליצרין, חנקות אחרות או מרחיבים כלי דם אחרים עשוי להפחית עוד יותר את לחץ הדם.

לִיתִיוּם

עלייה הפוכה ברמות הליתיום והרעילות בסרום דווחו בשימוש בו-זמני של ליתיום עם מעכבי ACE. שימוש במקביל במשתנים תיאזידים עלול להגביר עוד יותר את רמות הליתיום ולהגביר את הסיכון לרעלת ליתיום אם נעשה שימוש במעכבי ACE.

השימוש בתרופה KO-renitek בו זמנית עם תכשירי ליתיום אינו מומלץ, אך אם יש צורך בשילוב כזה, יש צורך לעקוב בקפידה אחר רמת הליתיום בסרום הדם (ראה סעיף "מוזרויות השימוש").

תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs), כולל מעכבי COX-2 (COX-2) סלקטיביים.

תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs), כולל מעכבי COX-2 סלקטיביים (מעכבי COX-2), עשויות להפחית את ההשפעות נגד יתר לחץ דם של מעכבי ACE, את ההשפעה של משתנים ו/או תרופות אחרות להורדת לחץ דם. מסיבה זו, ההשפעה נוגדת יתר לחץ הדם של אנטגוניסטים לקולטן לאנגיוטנסין II, מעכבי ACE או משתנים עלולה להיחלש על ידי שימוש ב-NSAIDs, כולל מעכבי COX-2 סלקטיביים.

שימוש בו-זמני ב-NSAIDs (כולל מעכבי COX-2) ובאנטגוניסטים לקולטן לאנגיוטנסין II או מעכבי ACE מדגים השפעה נוספת מבחינת הגברת רמת האשלגן בסרום הדם ועלול להוביל לפגיעה בתפקוד הכליות. תופעות אלו הן בדרך כלל הפיכות. לעיתים רחוקות, עלול להתפתח אי ספיקת כליות, במיוחד בחולים עם תפקוד כליות לקוי (לדוגמה, בחולים מבוגרים או בחולים עם התייבשות, לרבות חולים המקבלים טיפול משתן). לכן, יש להשתמש בשילוב זה של תרופות בזהירות בחולים עם מחלת כליות.

מלאט אנלפריל

משתנים חוסכי אשלגן או תוספי אשלגן

מעכבי ACE מפחיתים את אובדן האשלגן הנגרם על ידי שימוש במשתנים. משתנים חוסכי אשלגן (כגון ספירונולקטון, אפלרנון, טריאמטרן או אמילוריד), תוספי אשלגן או תחליפי מלח המכילים אשלגן יכולים להוביל לעלייה משמעותית ברמות האשלגן בסרום. אם יש לציין שימוש בו-זמני בתרופות כאלה באמצעות היפוקלמיה, הטיפול צריך להתבצע בזהירות ולעקוב לעתים קרובות אחר רמת האשלגן בסרום הדם (ראה סעיף "מוזרויות השימוש").

משתנים (משתני תיאזיד או לולאה)

טיפול מקדים במינונים גבוהים של משתנים עלול להוביל להתייבשות ולסיכון ליתר לחץ דם עורקי בתחילת הטיפול באנלפריל.

ניתן להחליש את ההשפעה של לחץ דם נמוך על ידי הפסקת נטילת המשתן, הגדלת נפח נוזלי הגוף או הגדלת צריכת המלח.

תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות / נוירולפטיות / הרדמה

שימוש במקביל בחומרי הרדמה מסוימים, תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות ואנטי פסיכוטיות עם מעכבי ACE עלול להוביל לירידה נוספת בלחץ הדם (ראה סעיף "מוזרות השימוש").

סימפטומימטיקה

סימפטומימטיקה עשויה להפחית את ההשפעה נגד יתר לחץ דם של מעכבי ACE.

תרופות נגד סוכרת

תוצאות מחקרים אפידמיולוגיים מצביעות על כך ששימוש בו-זמני במעכבי ACE ובתרופות נוגדות סוכרת (אינסולינים, תרופות היפוגליקמיות דרך הפה) עלול להוביל לירידה ברמות הגלוקוז בדם עם סיכון להיפוגליקמיה. השפעה כזו עשויה להתרחש במהלך השבועות הראשונים של טיפול במקביל ובמטופלים עם תפקוד כליות לקוי (ראה סעיף "מוזרות השימוש").

כּוֹהֶל

אלכוהול מגביר את ההשפעה היפואתית של מעכבי ACE.

חומצה אצטילסליצילית, תרופות טרומבוליטיות וחוסמי β

ניתן להשתמש באנלפריל בזהירות יחד עם חומצה אצטילסליצילית (במינונים לבביים), תרופות טרומבוליטיות וקולטנים β-אדרנרגיים.

תכשירי זהב

תגובות ניטרואידיות (שטיפה בפנים, בחילות, הקאות ויתר לחץ דם) דווחו בחולים שטופלו בזהב ניתן להזרקה (נתרן אורותיומלט) במקביל עם מעכב ACE, כולל אנלפריל.

בחולים עם מחלה טרשתית מבוססת, אי ספיקת לב או סוכרת עם נזק לאיברי הקצה, דווח כי טיפול במקביל עם מעכב ACE ואנטגוניסט לקולטן אנגיוטנסין קשור לשכיחות גבוהה יותר של תת לחץ דם, סינקופה, היפרקלמיה והחמרה בתפקוד הכליות. (כולל אי ​​ספיקת כליות חריפה) בהשוואה לזה כאשר משתמשים רק בתרופה רנין-אנגיוטנסין-. חסימה כפולה (לדוגמה, על ידי שילוב של מעכב ACE עם אנטגוניסט לקולטן אנגיוטנסין II) צריכה להיות מוגבלת למקרים שנקבעו בנפרד ומלווה במעקב צמוד אחר תפקוד הכליות, רמות האשלגן ולחץ הדם.

הידרוכלורותיאזיד

מרפי שרירים ללא דה-פולריזציה

תיאזידים עלולים להגביר את הרגישות לטובוקרארין.

אלכוהול, ברביטורטים או משככי כאבים נרקוטיים

עלול להחמיר תת לחץ דם אורתוסטטי

תרופות נגד סוכרת (תרופות דרך הפה ואינסולין)

ייתכן שיהיה צורך להתאים את המינון של תרופות נוגדות סוכרת (ראה סעיף "מוזרויות השימוש").

שרפים של כולסטירמין וקולסטיפול

הספיגה של הידרוכלורותיאזיד מופחתת בנוכחות שרפים לחילופי אניונים. מנה בודדת של שרף קולסטירמין או קולסטיפול נקשר להידרוכלורותיאזיד ומפחית את ספיגתו ממערכת העיכול ב-85% ו-43%, בהתאמה.

הארכת QT (quinidine, procainamide, amiodarone, sotalol)

סיכון מוגבר לרפרוף חדרים.

דיגיטליס גליקוזידים

היפוקלמיה עלולה להגביר או להגביר את התגובה הלבבית להשפעות הרעילות של דיגיטליס (למשל, עוררות חדרית מוגברת).

קורטיקוסטרואידים, ACTH

חוסר איזון אלקטרוליט מוגבר, במיוחד היפוקלמיה.

שימוש במקביל בתרופות משתנות (למשל, פורוסמיד), קרבנוסולון או שימוש לרעה בחומרים משלשלים

הידרוכלורותיאזיד עלול להגביר את איבוד אשלגן ו/או מגנזיום.

אמינים לחץ (למשל אדרנלין)

ההשפעה של אמינים פרסורים עלולה להיות מופחתת (ראה סעיף "אינטראקציה עם תכשירים רפואיים אחרים וצורות אחרות של אינטראקציה").

תרופות ציטוטוקסיות (למשל, cyclophosphamide, methotrexate)

תיאזידים יכולים להפחית את הפרשת תרופות ציטוטוקסיות דרך הכליות ולהגביר את השפעותיהן מדכאות המיאלו.

יְלָדִים

מחקרי אינטראקציה תרופתיים בוצעו רק בחולים מבוגרים.

תכונות אפליקציה

Enalapril Maleate-Hydrochlorothiazide

יתר לחץ דם וחוסר איזון נוזלים ואלקטרוליטים

תת לחץ דם סימפטומטי נראה לעתים נדירות בחולים עם יתר לחץ דם לא פשוט. בקרב חולים הנוטלים KO-renitec, תת לחץ דם סימפטומטי מתרחש לעתים קרובות יותר בחולים עם פגיעה במאזן הנוזלים, למשל, כתוצאה מטיפול משתן, דיאטה מוגבלת במלח, שלשולים או הקאות. בחולים כאלה, יש צורך לקבוע באופן קבוע, במרווחים מסוימים, את רמת האלקטרוליטים בסרום הדם. יש לנקוט משנה זהירות בטיפול בחולים עם מחלת לב איסכמית או מחלת כלי דם במוח, שכן ירידה מוגזמת בלחץ הדם עלולה להוביל לאוטם שריר הלב או שבץ מוחי. תת לחץ דם סימפטומטי נצפה בחולים עם יתר לחץ דם עורקי ואי ספיקת לב עם וללא תפקוד כליות לקוי.

עם התפתחות תת לחץ דם, יש להשכיב את החולה לישון, במידת הצורך, להשתמש בתמיסת מלח תוך ורידית.

יתר לחץ דם חולף בעת רישום התרופה אינו מהווה התווית נגד לשימוש נוסף בה. אם מתרחשת עלייה בלחץ הדם לאחר נורמליזציה של נפח הדם במחזור הדם, ניתן להחזיר את הטיפול במינונים רגילים.

פגיעה בתפקוד הכליות

אין לרשום KO-renitek לחולים עם תפקוד כליות לקוי (פינוי קריאטינין 30 מ"ל לדקה) עד שהטיטרציה של מרכיבי התרופה הבודדים מגיעה למינוני התרופה בצורת מינון זו (ראה סעיף "שיטת מתן ומינונים ").

בטיפול באנלפריל בשילוב עם משתן בחלק מהחולים עם יתר לחץ דם עורקי ללא כל סימנים למחלת כליות, חלה עלייה בתכולת האוריאה והקריאטינין בדם לפני תחילת הטיפול. במקרים כאלה יש להפסיק את הטיפול ב-KO-renitec. מצב זה עשוי להצביע על אפשרות של היצרות עורק הכליה.

חסימה כפולה של רנין-אנגיוטנסין-(RAAS)

ישנן עדויות כי בחולים עם שימוש בו-זמני במעכבי ACE, אנטגוניסטים לקולטן לאנגיוטנסין II או אליסקירן, הסיכון ליתר לחץ דם עורקי, היפרקלמיה והפרעות בתפקוד הכליות (כולל אי ​​ספיקת כליות חריפה) גדל. בהקשר זה, חסימה כפולה של RAAS (שימוש בו-זמני במעכבי ACE, אנטגוניסטים לקולטן אנגיוטנסין II או אליסקירן) אינה מומלצת (ראה סעיף "אינטראקציה עם מוצרים תרופתיים אחרים וסוגים אחרים של אינטראקציות"). אם חסימה כפולה נחשבת הכרחית לחלוטין, היא צריכה להתבצע תחת פיקוחו של רופא תוך ניטור סדיר של תפקוד הכליות, מאזן הנוזלים והאלקטרוליטים, לחץ הדם. אין להשתמש במעכבי ACE ובאנטגוניסטים לקולטן לאנגיוטנסין II במקביל בחולים עם נפרופתיה סוכרתית.

היפרקלמיה

עם שימוש משולב של אנלפריל ומשתן במינון נמוך, לא ניתן לשלול את האפשרות לפתח היפרקלמיה.

לקטוז

ההרכב של טבליה 1 של התרופה KO-renitek מכיל פחות מ-200 מ"ג לקטוז. מטופלים עם בעיות תורשתיות נדירות של אי סבילות לגלקטוז, מחסור בלקטאז או ספיגת גלוקוז-גלקטוז אינם צריכים לקחת תרופה זו.

טיפול במקביל עם מעכב ACE ואנטגוניסט לקולטן לאנגיוטנסין

יש להגביל את השילוב של מעכב ACE עם אנטגוניסט לקולטן אנגיוטנסין II למקרים שנקבעו באופן אינדיבידואלי המלווים במעקב צמוד אחר תפקוד הכליות, רמות האשלגן ולחץ הדם (ראה סעיף 4.4).

סעיף "אינטראקציה עם מוצרים רפואיים אחרים וצורות אחרות של אינטראקציה").

מלאט אנלפריל

היצרות אבי העורקים / קרדיומיופתיה היפרטרופית

כמו בכל מרחיבים כלי דם אחרים, יש להשתמש במעכבי ACE בזהירות בחולים עם חסימה בדרכי היציאה של החדר השמאלי. יש להימנע משימוש בתרופות כאלה בהלם קרדיוגני ובחסימה משמעותית מבחינה המודינמית.

אי ספיקת כליות

דווח על אי ספיקת כליות הקשורה לאנלפריל, המופיעה בעיקר בחולים עם אי ספיקת לב חמורה או מחלת כליות בסיסית, כולל היצרות עורק הכליה. עם אבחון בזמן וטיפול מתאים, אי ספיקת כליות הקשורה לשימוש באנלפריל היא בדרך כלל הפיכה (ראה "שיטת יישום ומינון").

יתר לחץ דם renovascular

קיים סיכון מוגבר ליתר לחץ דם ולפגיעה בתפקוד הכליות אם חולה עם היצרות עורקי כליה דו-צדדית או היצרות עורקית של כליה בודדת מטופל במעכבי ACE. היחלשות של תפקוד הכליות יכולה להתרחש אפילו עם שינויים קלים ברמות הקריאטינין בסרום. בחולים כאלה יש להתחיל את הטיפול במינונים נמוכים ותחת השגחה רפואית, תוך זהירות בהגדלת המינון ומעקב אחר תפקוד הכליות.

השתלת כליה

אין ניסיון בשימוש בתרופה בחולים שעברו השתלת כליה לאחרונה. לכן, לחולים אלה לא מומלץ טיפול באנלפריל.

מטופלים בהמודיאליזה

השימוש ב-enalapril הוא התווית נגד בחולים הזקוקים לדיאליזה בשל אי ספיקת כליות. תגובות אנפילקטואידיות נצפו בחולים בדיאליזה באמצעות ממברנות בעלות קיבולת גבוהה (AN 69®) ומקבלים טיפול במקביל עם מעכבי ACE. עבור חולים כאלה, יש צורך להשתמש בסוג אחר של קרום דיאליזה או בקבוצות אחרות של תרופות להורדת לחץ דם.

כשל בכבד

לעתים נדירות, השימוש במעכבי ACE לווה בתסמונת שמתחילה בצהבת כולסטטית או דלקת כבד ומתקדמת לדלקת כבד נמק מתמשכת, לעיתים קטלנית. המנגנון של תסמונת זו אינו ידוע. חולים המטופלים במעכבי ACE שחווים צהבת או עלייה משמעותית באנזימי כבד צריכים להפסיק את מעכב ה-ACE ולהקים השגחה רפואית מתאימה.

נויטרופניה / אגרנולוציטוזיס

נויטרופניה/אגרנולוציטוזיס, טרומבוציטופניה ואנמיה דווחו בקרב חולים שטופלו במעכבי ACE.

בחולים עם תפקוד כליות תקין ובהיעדר גורמים מסבכים אחרים, נויטרופניה התרחשה לעתים רחוקות. אנלפריל ניתנת בזהירות רבה לחולים עם קולגנוזיס כלי דם העוברים טיפול מדכא חיסוני, טיפול באלפורינול או פרוקאינאמיד, או שילוב של גורמים מסבכים אלו, במיוחד אם יש כבר פגיעה בתפקוד הכליות. חלק מהחולים פיתחו זיהומים חמורים, שבחלק מהמקרים לא הגיבו לטיפול אנטיביוטי אינטנסיבי. כאשר רושמים אנלפריל לחולים כאלה, מומלץ ניטור תקופתי של מספר הלויקוציטים, ועל החולים לדווח על כל ביטוי של זיהום.

היפרקלמיה

בחלק מהחולים שטופלו במעכבי ACE, כולל אנלפריל, נצפתה עלייה ברמות האשלגן בסרום. גורמים להתפתחות היפרקלמיה כוללים אי ספיקת כליות, סוכרת, חולים מעל 70 שנים, מצבים אינטראקטיביים, בפרט התייבשות, אי פיצוי לב חריף, חמצת מטבוליתושימוש מקביל בתרופות משתנות חוסכות אשלגן (כגון ספירונולקטון, אפלרנון, טריאמטרן או אמילוריד), תוספי מזוןאו תחליפי מלח המכילים אשלגן, וכן שימוש בתרופות אחרות הקשורות לעלייה ברמת האשלגן בסרום הדם (למשל הפרין). השימוש בתוספי אשלגן, משתנים חוסכי אשלגן ותחליפי מלח המכילים אשלגן, בפרט בחולים עם תפקוד כליות לקוי, עלול להוביל לעלייה משמעותית ברמות האשלגן בסרום.

היפרקלמיה עלולה לגרום להפרעות קצב חמורות ואף קטלניות. אם יש צורך במינוי בו-זמנית של התרופה KO-renitek וכל אחת מהתרופות הללו, יש להשתמש בתרופות אלו בזהירות ולנטר לעתים קרובות את רמת האשלגן בסרום הדם (ראה סעיף "אינטראקציה עם מוצרים תרופתיים אחרים וסוגים אחרים של אינטראקציות ").

היפוגליקמיה

יש להמליץ ​​לחולים עם סוכרת הנוטלים תרופות נוגדות סוכרת דרך הפה או אינסולין ומתחילים ליטול מעכב ACE לעקוב בקפידה אחר רמות הגלוקוז בדם, במיוחד במהלך החודש הראשון של הטיפול המשולב (ראה סעיף "אינטראקציה עם מוצרים תרופתיים אחרים וסוגים אחרים של אינטראקציות". ).

רגישות יתר / אנגיואדמה

בטיפול במעכבי ACE, כולל אנלפריל מאלאט, תוארו מקרים של אנגיואדמה של הפנים, הגפיים, השפתיים, הלשון, הגלוטטיס ו/או הגרון.

תגובות אלו עשויות להופיע בכל עת במהלך הטיפול. במקרים כאלה, יש צורך להפסיק מיד את הטיפול ב-KO-renitek וליצור מעקב קפדני אחר מצבו של המטופל על מנת לשלוט בתסמינים הקליניים. גם במקרים בהם יש רק נפיחות של הלשון בלי מצוקה נשימתית, יש צורך בפיקוח ארוך טווח על מצב המטופל, מאז הטיפול אנטיהיסטמיניםוקורטיקוסטרואידים עשויים להיות לא מספיקים.

לעיתים רחוקות מאוד דווח על מקרים קטלניים כתוצאה מאנגיואדמה, אשר לוותה בנפיחות של הגרון או הלשון. חולים עם נפיחות של הלשון, הגלוטטיס או הגרון עלולים לחוות חסימה של דרכי הנשימה, במיוחד בחולים עם טיפול כירורגיהיסטוריה של דרכי הנשימה. במקרים בהם בצקת ממוקמת באזור הלשון, הגלוטטיס או הגרון, העלולה להוביל לחסימת דרכי הנשימה, יש להזריק מיד תת עורית תמיסת אדרנלין 1:1000 (0.3-0.5 מ"ל) ו/או אמצעים טיפוליים מתאימים אחרים. נלקח .

שחורים שהשתמשו ב-ACE היו בסבירות גבוהה יותר לחוות אנגיואדמה בהשוואה לקווקזים. עם זאת, מאמינים בדרך כלל כי לשחורים יש סיכון מוגבר לאנגיואדמה.

מטופלים אשר חוו בעבר אנגיואדמה, שאינה קשורה לשימוש במעכבי ACE, עשויים להיות מועדים יותר להופעת אנגיואדמה במהלך טיפול במעכבי ACE (ראה סעיף "התוויות נגד").

תגובות אנפילקטואידיות במהלך חוסר רגישות עם ארס Hymenoptera

לעיתים, חולים המקבלים מעכבי ACE פיתחו תגובות אנפילקטואידיות חמורות במהלך היפו-סנסיטיזציה עם אלרגן מארס הימנופטרה. ניתן להימנע מתגובות כאלה אם מעכב ACE מופסק באופן זמני לפני תחילת ההיפו-סנסיטיזציה.

תגובות אנפילקטואידיות במהלך אפרזיס LDL

תגובות אנפילקטואידיות מסכנות חיים התרחשו רק לעתים נדירות בחולים שטופלו במעכבי ACE במהלך אפרזה של ליפופרוטאין בצפיפות נמוכה (LDL) עם דקסטרן סולפט. ניתן למנוע תגובות כאלה על ידי הפסקה זמנית של השימוש במעכב ACE לפני כל טיפול אפרזיס.

לְהִשְׁתַעֵל

היו מקרים של שיעול במהלך טיפול עם מעכבי ACE. בדרך כלל, השיעול אינו פרודוקטיבי, מתמשך ומפסיק לאחר הפסקת התרופה.

יש לשקול שיעול הנובע משימוש במעכבי ACE מתי אבחנה מבדלתלְהִשְׁתַעֵל.

ניתוח / הרדמה

במהלך ניתוח גדול או במהלך הרדמה עם חומרים הגורמים ליתר לחץ דם, אנלפריל חוסם את היווצרות אנגיוטנסין II משני לשחרור רנין מפצה. אם במקביל מתפתח תת לחץ דם, המוסבר במנגנון דומה, ניתן לתקן אותו על ידי הגדלת נפח הנוזל (ראה סעיף "אינטראקציה עם תכשירים רפואיים אחרים וסוגים אחרים של אינטראקציות").

הֵרָיוֹן

אין להתחיל להשתמש במעכבי ACE במהלך ההריון. אם המשך הטיפול במעכבי ACE נחשב חשוב, יש לעבור לחולים שמתכננים הריון לטיפול חלופי להורדת לחץ דם בעל פרופיל בטיחות מאושר לשימוש במהלך ההריון. אם נוצר הריון, יש להפסיק מיד את הטיפול במעכבי ACE ובמידת האפשר להתחיל טיפול חלופי.

הבדלים אתניים

כמו עם מעכבי ACE אחרים, אנלפריל פחות יעיל בהפחתה

לחץ דם בחולים מגזע שחור בהשוואה לחולים מגזעים אחרים. אולי זה נובע מהשכיחות הגבוהה יותר של מערכת רנין פעילה נמוכה בקרב חולים שחורים עם יתר לחץ דם.

הידרוכלורותיאזיד

פגיעה בתפקוד הכליות

תיאזידים עשויים שלא להיות משתן יעיל בחולים עם תפקוד כליות לקוי ואינם יעילים ברמת פינוי קריאטינין של 30 מ"ל לדקה. ומטה (כלומר אי ספיקת כליות בינונית או חמורה) (ראה סעיף "שיטת היישום והמינונים").

מחלת כבד

בחולים עם הפרעה בתפקוד כבד או מתקדם, יש לתת תיאזידים בזהירות, שכן אפילו עם הפרעות קלות במאזן המים והאלקטרוליטים, עלולה להתרחש תרדמת כבדית.

השפעות מטבוליות ואנדוקריניות

טיפול בתיאזיד עשוי לשנות את סבילות הגלוקוז. במקרים מסוימים, ייתכן שתידרש התאמת מינון של תרופות נוגדות סוכרת, כולל אינסולין.

רמות גבוהות של כולסטרול וטריגליצרידים עשויות להיות קשורות לטיפול משתן תיאזיד; עם זאת, דווחו השפעות מזעריות או ללא השפעות עם הידרוכלורותיאזיד 12.5 מ"ג.

טיפול במשתן תיאזיד עלול לגרום להיפראוריצמיה ו/או להחמרה של גאוט בחלק מהחולים.

עם זאת, אנלפריל עשוי להגביר את רמת חומצת השתן בשתן ובכך עשוי להחליש את ההשפעה ההיפר-אוריצמית של הידרוכלורותיאזיד.

עבור חולים המקבלים טיפול משתן, יש למדוד את רמות האלקטרוליטים בסרום באופן קבוע במרווחי זמן מתאימים.

תיאזידים (כולל הידרוכלורותיאזיד) עלולים לגרום לחוסר איזון של נוזלים ואלקטרוליטים (היפוקלמיה, היפונתרמיה ואלקלוזיס היפוכלורמי). סימני סכנהחוסר איזון של מים ואלקטרוליטים הוא קסרוסטומיה, צמא, חולשה, שינה עייפה, נמנום, עייפות, כאבי שרירים או התכווצויות, חולשת שרירים, תת לחץ דם עורקי, אוליגוריה, טכיקרדיה, הפרעות במערכת העיכול (בחילות, הקאות).

למרות שעלולה להופיע היפוקלמיה במהלך השימוש במשתנים תיאזידים, טיפול תואם עם אנלפריל עשוי להפחית את חומרת היפוקלמיה הנגרמת על ידי משתן. הסיכון להיפוקלמיה עלול להיות מוגבר בחולים עם שחמת הכבד, בחולים עם משתן מוגבר, עם צריכה פומית לא מספקת של אלקטרוליטים, ובחולים המקבלים בו-זמנית טיפול בקורטיקוסטרואידים או ב-ACTH (ראה סעיף "אינטראקציה עם מוצרים תרופתיים אחרים ואחרים). צורות של אינטראקציה").

במזג אוויר חם, חולים הנוטים לבצקת עלולים לחוות היפונתרמיה. מחסור בכלוריד הוא בדרך כלל קל ואינו מצריך טיפול.

תיאזידים יכולים להפחית את הפרשת הסידן בשתן, וגם לגרום לעלייה תקופתית וקלה ברמת הסידן בסרום הדם בהיעדר הפרעות בחילוף החומרים של סידן. היפרקלצמיה חמורה עשויה להיות ביטוי של היפרפארתירואידיזם סמוי. יש להפסיק את הטיפול בתיאזידים לפני בדיקת תפקוד הפרתירואיד.

תיאזידים מגבירים את הפרשת המגנזיום בשתן, מה שעלול להוביל להיפומגנזמיה.

רגישות יתר

בזמן נטילת תיאזידים, תגובות רגישות יתר עלולות להופיע בחולים עם אלרגיות או אסטמה של הסימפונותעם או בלי היסטוריה. דווחו מקרים של החמרה או הפעלה מחדש של לופוס אריתמטוזוס מערכתי.

שימוש במהלך ההריון וההנקה

הֵרָיוֹן.

אין להשתמש בתרופה על ידי נשים בהריון או נשים שמתכננות להיכנס להריון. אם אושר הריון במהלך הטיפול בתרופה זו, יש להפסיק את השימוש בה מיד ולהחליף באחרת תרופהמאושר לשימוש בנשים בהריון.

הנקה.משתני אנלפריל ותיאזיד עוברים לחלב אם. השימוש בתרופה KO-renitek במהלך ההנקה אינו מומלץ.

היכולת להשפיע על קצב התגובה בעת נהיגה בכלי רכב או הפעלת מנגנונים אחרים

חלק מ השפעות לא רצויותהמפורט בסעיף " תגובות שליליות", עלול להשפיע על היכולת לנהוג בכלי רכב ו/או מנגנונים.

מינון ומתן

יתר לחץ דם עורקי

המינון הרגיל הוא ½ טבליה, במידת הצורך, ניתן להגדיל לטבליה 1 פעם ביום. המינון המרבי הוא 2 טבליות ליום.

טיפול מקדים עם משתנים

תת לחץ דם עורקי סימפטומטי עלול להתרחש בתחילת הטיפול ב-KO-renitek ®; לעתים קרובות יותר תת לחץ דם עורקי נצפה בחולים עם פגיעה במאזן מים או מלחים כתוצאה משימוש קודם במשתנים. יש להפסיק את הטיפול בתרופות משתנות 2-3 ימים לפני תחילת השימוש בתרופה KO-renitek ® (ראה סעיף "מוזרויות השימוש").

מינון לתפקוד כליות לקוי

תיאזידים עשויים שלא להיות משתנים יעילים לחולים עם תפקוד כליות לקוי ואינם יעילים ב-CC 30 מ"ל לדקה ומטה (כלומר, עם ליקוי כליות בינוני או חמור).

ניתן להשתמש בחולים עם פינוי קריאטינין בטווח שבין> 30 ל-® רק לאחר בחירה מוקדמת של מינונים של כל אחד מהרכיבים. המינון ההתחלתי המומלץ של אנלפריל מאלאט, הנלקח לבדו, הוא הפרה קלהתפקוד הכליות הוא בין 5 ל-10 מ"ג, לכן, KO-renitek ® אינו מומלץ כטיפול ראשוני לחולים כאלה (ראה סעיף "מוזרויות השימוש").

יְלָדִים

הבטיחות והיעילות של התרופה בילדים לא הוכחו.

מנת יתר

הטיפול הוא סימפטומטי ותומך. יש להפסיק את השימוש בתרופה ולבדוק היטב את המטופל. אמצעים מוצעים כוללים: גרימת הקאות, נטילת פחמן פעילושימוש במשלשלים אם התרופה נלקחה לאחרונה, כמו גם תיקון התייבשות, חוסר איזון אלקטרוליטיםויתר לחץ דם עורקי בעזרת מדדים מקובלים.

מלאט אנלפריל. הביטוי העיקרי של מנת יתר הוא יתר לחץ דם עורקי חמור, המופיע תוך 6 שעות לאחר נטילת התרופה ומלווה בחסימה של מערכת הרנין-אנגיוטנסין וקהות חושים. תסמינים הקשורים במינון יתר של מעכבי ACE עשויים לכלול הלם במחזור הדם, חוסר איזון אלקטרוליטים, אי ספיקת כליות, היפרונטילציה, טכיקרדיה, דפיקות לב, ברדיקרדיה, סחרחורת, חרדה ושיעול. דווח כי לאחר נטילת אנלפריל מאלאט במינונים של 300 מ"ג ו-440 מ"ג, רמות האנלפרילט בסרום הדם היו גבוהות פי 100 ו-200 בהתאמה מהרמה בעת שימוש במינונים טיפוליים של התרופה.

טיפול מותאם אישית במנת יתר הוא החדרת תמיסת נתרן כלורי 0.9%.

אם מתרחש תת לחץ דם עורקי, יש למקם את המטופל בצורה אופקית עם רגליים למעלה. במידת הצורך, ניתן לשקול עירוי של אנגיוטנסין II ו/או החדרת קטכולאמינים. אם התרופה נלקחה לאחרונה, יש לנקוט באמצעים להסרת אנלפריל מאלאט מהגוף (עורר הקאות, שטיפת קיבה, נטילת חומרי ספיגה ונתרן סולפט). ניתן להסיר אנלפריל ממחזור הדם המערכתי על ידי המודיאליזה (ראה סעיף "מוזרות השימוש").

עם ברדיקרדיה עמידה לטיפול מתמשך, יש לציין שימוש בקוצב לב. יש צורך לעקוב כל הזמן אחר הסימנים החיוניים העיקריים של הגוף, רמות האלקטרוליטים והקריאטינין בסרום הדם.

הידרוכלורותיאזיד . סימנים תכופיםותסמינים הם ביטויים של היפוקלמיה, היפוכלורמיה, היפונתרמיה והתייבשות עקב משתן מוגזם. עם שימוש בו זמנית בתכשירי דיגיטליס, היפוקלמיה יכולה להגביר את מהלך הפרעות הקצב.