Šiuo metu TD Peptide Bio LLC vaistai Rusijos rinkoje egzistuoja daugiau nei 10 metų. Visą šį laiką jų galima įsigyti vaistinėse ir juos galima rekomenduoti naudoti profilaktinės ir kompleksinės terapijos tikslais plačiam vartotojų ratui. Mūsų peptidiniai bioreguliatoriai yra preparatai, kurių pagrindą sudaro naujausios kartos Khavinson peptidai. Jie skirti vartoti per burną, puikiai tinka stacionariniam ir ambulatoriniam naudojimui, yra patogios pakuotės ir yra prieinamos kainos.
Peptidų bioreguliatorius širdžiai ir kraujagyslėms
Peptidų bioreguliatoriai – kam jų reikia?
Peptidai yra stabilios mažo dydžio molekulinės formos. Dėl savo mažo dydžio jie sugeba prasiskverbti į ląstelę ir stimuliuoti joje tam tikrus procesus. Ne visos šios medžiagos yra peptidiniai bioreguliatoriai, sukurti specialiai tam, kad paveiktų tam tikrus organus ir audinius, kad paskatintų jų atsinaujinimo procesus. Pagrindinis peptidinių bioreguliatorių darbas – prisitvirtinti prie laisvų pažeistos baltymo grandinės inkaro vietų, taip ją atstatant ir išlaikant vientisumą.
Kadangi baltymų ląstelės yra nuolat puolamos iš išorinė aplinka, tada per savo gyvenimą jie ne kartą yra priversti pasveikti arba mirti. Pažeistos ląstelės, neturinčios pakankamai medžiagų, skatinančios jų atsinaujinimą, miršta. Žmogaus organizme iki 40 metų regeneracijos problema nėra labai opi – nes visos funkcijos yra subalansuotos ir veikia gamtos duotu optimaliu režimu. Arčiau „vidutinio amžiaus“ įvyksta lūžis. Tai išreiškiama augimo hormonų gamybos sumažėjimu, regeneracijos funkcijų slopinimu ir laipsnišku imuniteto mažėjimu. Užkirsti kelią priešlaikinio senėjimo procesui Khavinsono peptidiniai bioreguliatoriai padeda.
Vladimiras Khavinsonas - mokslinis grupės vadovas apie peptidinių bioreguliatorių sukūrimą
Peptidų pagrindu pagaminti vaistai – nuo senėjimo
Tokių modelių mokslininkai dar nesukūrė idealios sąlygos, kuriame būtų galima du tris kartus pratęsti bet kurio padaro gyvenimą arba visiškai sustabdyti senėjimo procesą. Peptidų bioreguliatoriai yra tik pirmasis mokslininkų ištirtas žingsnis siekiant suprasti žmogaus kūno perprogramavimo procesą ilgesniam gyvenimui.
Bet kuri Žemės būtybė savo gyvybei sunaudoja:
- oras;
- vanduo;
- baltymai;
- riebalai;
- angliavandeniai;
- vitaminai – katalizuoti chemines reakcijas, kad visas išvardytas medžiagas perdirbtų į gyvybės energiją.
Bet kurio gyvo organizmo veikla priklauso nuo jo vartojamų medžiagų kokybės.- jų grynumas, pašalinių priemaišų kiekis ir šlako %. Kuo prastesnė medžiagų kokybė, tuo greičiau susidėvi darbiniai audiniai.
Artėjant tam tikram amžiui, žmogus greitai pradeda nykti ir po kurio laiko miršta. Bet jūs galite atidėti senatvės pradžią naudodami peptidų pagrindu pagamintus vaistus – peptidinius bioreguliatorius. Jie yra baltyminių ląstelių dalys, todėl gali pakeisti pažeistas vietas ir taip atkurti galimybę atsigauti ir toliau dalytis.
Prisijungdami prie baltymų grandinės inkaro regionų, peptidiniai bioreguliatoriai atkuria nutrūkusius ryšius ir padeda ląstelėms atsinaujinti.
Peptidai, skirti vartoti per burną
Kiekviena kūno sistema turi savo peptidinių bioreguliatorių rinkinį. Tai svarbu suprasti, kai planuojate vartoti peptidų pagrindu pagamintus vaistus profilaktikos tikslais arba kompleksinio ligų gydymo kursuose.
Kūno sistemos:
- Virškinimo.
- Kvėpavimo.
- Širdies ir kraujagyslių.
- Skeleto ir raumenų.
- Centrinė nervų sistema.
- Periferinė nervų sistema.
- Endokrininės.
- Imuninis.
- Reprodukcinis.
- Išskyrimo.
Kiekvienas organas atkuriamas naudojant savo peptidinius bioreguliatorius. Be aiškios programos ir tikslų šių medžiagų vartoti nenaudinga. Juk jų kūrimas remiasi labai specifine funkcija – „reguliavimu“. Kad vartojimo poveikis būtų pastebimas, profilaktikoje ir kompleksinėje terapijoje būtina naudoti tik peptidinius bioreguliatorius – organų, kuriems jie buvo sukurti, pavadinimus.
Gyvenk ilgai ir būk sveikas!
Peptidai- tai visa klasė, apimanti labai daug medžiagų. Tai apima trumpus baltymus. Tai yra, trumpos grandinės, susidedančios iš aminorūgščių.
Peptidų klasė apima:
- maistas: baltymų skilimo virškinimo trakte produktai;
- peptidiniai hormonai: insulinas, testosteronas, augimo hormonas ir daugelis kitų;
- Pavyzdžiui, fermentai virškinimo fermentai;
- „reguliavimo“ arba bioreguliatoriai.
Peptidų rūšys ir jų poveikis organizmui
"Peptido bioreguliatoriai" arba "reguliuojantys peptidai" praėjusio amžiaus aštuntojo dešimtmečio pradžioje atrado rusų mokslininkas V.Kh.Khavinsonas ir jo kolegos. Tai labai trumpos aminorūgščių grandinės, kurių užduotis bet kuriame gyvame organizme yra reguliuoti genų veiklą, tai yra užtikrinti genetinės (paveldimos) informacijos, esančios kiekvienos gyvos ląstelės branduolyje, įgyvendinimą.
Taigi, jei išgirsite žodį peptidas, tai nereiškia, kad turite reikalų su bioreguliatorius.
Šiais laikais žmonija turi daugybę junginių, turinčių amido (peptido) jungtis.
Unikalus Rusijos mokslininkų atradimas yra paties šių medžiagų egzistavimo fakto atradimas ir tai, kad jos yra absoliučiai vienodos visuose žinduoliuose ir yra griežtai specifinės organams, tai yra, jos nukreiptos būtent į organą, iš kurio jie buvo izoliuoti.
Yra dviejų tipų peptidiniai bioreguliatoriai:
- Natūralios – šios medžiagos išskiriamos iš jaunų gyvūnų organų.
- Dirbtiniai (sintetinami) peptidiniai junginiai.
Lyderystė kūryboje dirbtinis reguliuojantys peptidai taip pat priklauso Rusijai.
Moksliškai įrodyta, kad fiziologinis vaidmuo Reguliuojantys peptidai yra atsakingi už genų ekspresijos užtikrinimą arba, kitaip tariant, DNR aktyvavimą, kuris nėra aktyvus be atitinkamo peptido.
Paprasčiau tariant, jie yra raktai į genus. Jie paleidžia paveldimos informacijos skaitymo mechanizmą, reguliuoja konkretaus organo audiniui būdingų baltymų sintezę.
Amžiaus įtaka baltymų sintezei
Su amžiumi, taip pat esant ekstremalių aplinkos veiksnių įtakai, medžiagų apykaitos procesų greitis kiekvienoje kūno ląstelėje sulėtėja. Tai veda prie bioreguliatorių trūkumo, o tai savo ruožtu lemia dar didesnį medžiagų apykaitos procesų sulėtėjimą. Dėl to paspartėja senėjimas.
Kliniškai ir eksperimentiškai įrodyta, kad reguliacinių peptidų trūkumo papildymas lėtina senėjimo procesus, todėl gyvenimas gali pailgėti daugiau nei 42%. Tokio poveikio negalima pasiekti naudojant jokias kitas medžiagas.
Kūrybos istorija
Atradimo istorija yra mokslininkų ieškojimo būdų, kaip kovoti su senėjimu ir priešlaikiniu senėjimu, istorija.
Ištyrus baltymų ekstraktų sudėtį, buvo atrasta bioreguliatorių gyvojoje gamtoje.
Remiantis šia technologija, buvo sukurta 2 dešimtys natūralių junginių ir daugybė dirbtinių analogų. Beveik 50 metų šios medžiagos buvo naudojamos sovietinėje ir Rusijos karo medicinoje. Klinikiniuose tyrimuose dalyvavo daugiau nei 15 milijonų žmonių. Per daugelį naudojimo metų atsirado reguliuojami peptidai, tiek natūralūs, tiek dirbtiniai didžiausias efektyvumas gydantis įvairios patologijos, o kas svarbiausia – absoliutus jo fiziologinis adekvatumas. Galų gale, per visą jų naudojimo laikotarpį nebuvo užfiksuota Niekasšalutinio poveikio ar perdozavimo atveju. Tai yra: peptidiniai junginiai yra visiškai saugūs naudoti. Viskas, kas išradinga, kaip visada paprasta – papildydami dėl bet kokios priežasties atsiradusį reguliuojančių peptidų trūkumą, padedame ląstelėms normaliai susintetinti savo „endogeninius“ junginius.
Kaip vartoti peptidus
Vartoti bioreguliatorius naudinga bet kuriame amžiuje, o vyresniems nei 40 metų žmonėms – būtina normaliam ir visaverčiam gyvenimui.
Reguliuojamųjų aminorūgščių junginių yra maisto produktuose dėl geros priežasties liaudies išmintis sako: „Skauda tai, ką reikia valgyti“. Tačiau šių medžiagų koncentracija produktuose yra per maža ir nepajėgia išgydyti pagreitėjusio senėjimo sindromo.
Ilgalaikis bioreguliatorių naudojimas surikiavo šias medžiagas pagal jų atgaivinančio poveikio galią. Išskirti nuo jaunų, sveikų žinduolių audinių ir organų, jie yra galingiausi geroprotektoriai – tai vaistai, kurie labiausiai lėtina senėjimo procesą.
Dirbtiniai analogai turi šiek tiek mažiau atgaivinančio poveikio.
Peptidų bioreguliatoriai neturi kontraindikacijų ar šalutinio poveikio. Atkurdami audinius, jie leidžia palaikyti optimalų žmogaus organizmo sistemų funkcionavimą, sumažinti biologinį amžių ir pasiekti maksimalų gydomąjį poveikį.
Peptidai kosmetologijoje
Peptidiniai junginiai dėl savo fiziologinio adekvatumo ir mažo dydžio lengvai prasiskverbia į organizmą per odą ir yra plačiai naudojami senėjimą stabdančioje kosmetologijoje. Tuo pačiu metu normalizuojami medžiagų apykaitos procesai odos ląstelėse. Taigi kremzlės peptidai pagerina jūsų paties elastino ir kolageno gamybą – tai sukelia galingą liftingo efektą.
Išvada
Akivaizdu, kad peptidų atradimas yra vienas didžiausių etapų žmonijos istorijoje. Šie junginiai turi šviesią ateitį ir jų dėka mūsų ateities kartos gyvens turtingą ir produktyvų gyvenimą tol, kol leis mūsų genai.
Tačiau reikia suprasti, kad jų naudojimas nėra panacėja nuo senatvės, tai senėjimo tempo pakėlimas į natūralų, genetiškai nulemtą lygį. Ir tai leidžia gyventi iki 100-120 metų, kol žmogus išlaikys savo aktyvumą ir aktyvumą.
Reguliuojantys peptidai didelės molekulinės masės junginiai, kurie yra aminorūgščių liekanų grandinė, sujungta peptidiniu ryšiu. Likučiai, kuriuose yra ne daugiau kaip 20 aminorūgščių liekanų, vadinami oligopeptidais, 20–100 – polipeptidais, o daugiau nei 100 – baltymais. Dauguma R. daiktų priklauso polipeptidams. Iš viso iki 1991 m. pradžios atidaryta daugiau nei 300 mažmeninės prekybos vietų. Klasifikuojant polipeptidus atsižvelgiama į polipeptidų cheminę struktūrą, fiziologines funkcijas, kilmę.Vienas iš pagrindinių sunkumų klasifikuojant polipeptidus yra jų daugiafunkciškumas, dėl ko neįmanoma nustatyti vienos ar net kelių pagrindinių funkcijų kiekvienam substratui. . Taip pat žinomi reikšmingi R. p. fiziologinio aktyvumo skirtumai, panašūs į cheminė struktūra, ir, atvirkščiai, yra reaktyvių elementų, kurie yra panašios funkcijos, bet skiriasi savo chemine struktūra. Kadangi R. p. yra ir susidaro beveik visuose audiniuose ir organuose, klasifikuojant R. p. atsižvelgiama ir į pirminio peptido susidarymo vietą. Remiantis aukščiau pateiktais kriterijais, nustatyta daugiau nei 20 R. p. šeimų, iš kurių labiausiai tirtos: pagumburio ir statinai - tiroliberinas (TRH), kortikoliberinas (CRH), lutropinas (), luliberinas, somatoliberinas , somatostatinas (SST), melanostatinas (MIF); opioidai, į kuriuos įeina ir pro-opiomelanokortino dariniai – beta-endorfinas (β galas), gama-endorfinas (γ galas), alfa-endorfinas (α galas), met-enkefalinas (met-enk) ir prodinorfino dariniai. dinorfinai (dyn), leu-enkefalinas (leu-enk), taip pat proenkefalino A dariniai – adrenorfinas, lei-enk, met-enk, kazomorfinai, dermorfinai, FMRFa ir YGGFMRFa pogrupiai; melanotropinai - () ir jo fragmentai, α-, β-, γ-melanotropinai (α-MSH, β-MSH, γ-MSH); vazopresinai ir oksitocinai; vadinamieji kasos peptidai – neuropeptidas U, peptidas UU, peptidas PP; gliukagonas-sekretinai - vazoaktyvus peptidas (VIP), histidino-izoleucino peptidas, ; cholecistokininai, gastrinai; tachikininai - medžiaga P. medžiaga K, neuromedinas K, kasininas; neurotenzinai - neurotenzinas, neuromedinas N, ksenopzinas; bombezinai - bombezinas, neuromedinai B ir C; - bradikininai, kallidinas; angiotenzinai I, II ir III; atriopeptidai; kalcitoninai – su kalcitonino genu susijęs peptidas. Reguliuojantys peptidai veikia beveik visas fiziologines organizmo funkcijas. Monofunkciniai R. daiktai nežinomi. Individualias funkcijas vienu metu reguliuoja keli peptidai, tačiau, kaip taisyklė, kiekvieno peptido veikimo kokybinis unikalumas. Nemažai R. dalykų yra glaudžiai susiję su mokymosi ir atminties mechanizmais. Tai visų pirma AKTH fragmentai (ACTH 4-7 ACTH 4-10) ir kurie pagreitina mokymąsi bei stimuliuoja dėmesį ir atminties konsolidavimo procesą (trumpalaikės atminties perėjimą prie ilgalaikės atminties). Įrodyta, kad cholecistokininas-8 yra stiprus alkanų gyvūnų potraukio maistui inhibitorius. TRH, SST, CRH, bombezinas, neurotenzinas ir kai kurie kiti taip pat slopina maisto suvartojimą, o neuropeptidas U žymiai sustiprina šios funkcijos pasireiškimą. Kai kurie opioidai taip pat stimuliuoja maisto įsigijimo elgesį. Endogeniniai skausmo suvokimo inhibitoriai (endogeniniai opiatai) yra opioidiniai peptidai (β-end, din, leu-enk, dermorfinas ir kt.), taip pat neurotenzinas, simatostatinas, cholecistokininas-8 ir kai kurie kiti neopioidiniai peptidai. Įrodytas daugelio peptidų (β galas, augimo hormonas ir kt.) dalyvavimas streso ir šoko mechanizmuose. Reguliuojantys peptidai dalyvauja reguliuojant veiklą širdies ir kraujagyslių sistemos. Angiotenzino II ir vazopresino vaidmuo atsirandant arterinė hipertenzija. Kai kurie atriopeptidai, AKTH ir kt. pasižymi stipriomis kraujagysles plečiančiomis, hipotenzinėmis ir diuretinėmis (įskaitant natrio uretikais) savybėmis. Nustatyta, kad R. p. reguliuoja specifines ir nespecifines imunines sistemas (tufcinas, imunopoetinai, timozinai, kortikoliberinas, medžiaga P, neurotenzinas ir kt.). Buvo pasiūlyta daugelio peptidų dalyvavimas navikų vystyme. Be to tiesioginis veiksmasįjungta įvairios funkcijos Organizmo R. p. turi įvairų ir kompleksinį poveikį tam tikriems R. p. ir kitiems bioreguliatoriams, kai kuriems medžiagų apykaitos procesams ir kt. Visa tai buvo pagrindas hipotezei apie bioreguliatoriaus sistemos funkcinio tęstinumo (kontinuumo) egzistavimą. Tai, matyt, užtikrina sudėtingų reguliavimo grandinių ir kaskadų susidarymą. Vis daugiau tyrėjų patraukia organizmo reakcijos greitis įvedus R. p. Plačiai naudojami tie peptidai, kurie žinomi kaip AKTH, somatotropinis hormonas, vazopresinas ir kt. Tačiau peptidų naudojimas klinikinė praktika sunkūs pirmiausia dėl R. p. polifunkcionalumo ir greito jų skaidymo proteazėmis virškinimo trakto, kraujas, smegenų skystis ir kitos biologinės terpės, taip pat dėl ilgalaikio antrinio poveikio pasireiškimo ir griežtos poveikio priklausomybės nuo dozės nebuvimo. Didelės sėkmės pasiekta naudojant vazopresiną ir oksitociną. Visų pirma, vazopresinas naudojamas kaip stimuliatorius prisiminti ir įveikti tam tikras amnezijas, taip pat mažina ir gerina savijautą. Ypač palankūs rezultatai pasiekti naudojant vazopresino desglicinamido analogą ir desamino-D-arginino vazopresiną, kurie turi žymiai silpnesnį hormoninį poveikį nei pats vazopresinas. Nepaisant didelio vazopresino ir oksitocino molekulių struktūrinio panašumo, pastarasis atmintį veikia priešingai: sukelia amnezijos padarinius, teigiamai veikia gydant depresines, isterines ir psichopatines reakcijas su vegetatyviniais-kraujagyslių sutrikimais. Kaip antiparkinsoninis ir antidepresantas klinikinės sąlygos Naudojamas tiroliberinas. Vienkartinis jo suleidimas į veną pagerina, mažina baimės jausmą, silpnina manijos būsenos simptomus. Tiriamas tirotropiną atpalaiduojančio hormono poveikis alkoholizmui ir kt. Tirotropiną atpalaiduojančio hormono vartojimą riboja jo endokrininio poveikio pasireiškimas: daugybės hormonų – tirotropino, prolaktino ir kt. Didelį susidomėjimą kelia klinikinių tyrimų medžiaga, tirianti endorfinų ir enkefalino analogų antipsichozinį, hipotenzinį, priešuždegiminį ir analgetinį poveikį. Taigi, gydant kai kurias šizofrenijos formas, des-tirozil-gama-endorfinas yra perspektyvus. pepsinė opa ir hipertenzija – kai kurie enkefalinų analogai. Didelis dėmesys skiriamas imunostimuliatorių – tufcino ir jo fragmentų, taip pat daugelio kankorėžinių peptidų: timopoetinų, timozinų ir kt. – tyrimams. Jei tuftzinas ir jo analogai laikomi daugiausia nespecifinio imuniteto stimuliatoriais, tai antroji jų grupė. R. sukelia specifinio imuniteto stimuliavimą. Labai įdomios medžiagos yra tuftsino, delta miego peptido ir medžiagos P antistresinis aktyvumas. Ištirtas atriopeptilo 1-28 diuretikas ir natriurezinis poveikis. Vartojant, natriurezė padidėja dešimt kartų ir gali būti lyginama su furasemido, nepeptidinio diuretiko, poveikiu. Tačiau pastarojo poveikis pasiekiamas skiriant šimtus kartų didesnes dozes nei skiriant peptidą, be to, jį lydi padidėjusi kaliurezė, priešingai nei vyraujanti atriopeptido sukelta natriurezė. Bibliografija.: Ashmarin I.P. Perspektyvos praktinis pritaikymas ir kai kurie pagrindiniai tyrimai maži reguliuojantys peptidai, problema. medus. Chemija, t. 30, v. 3, p. 2, 1984; Ashmarin I.P. ir Obukhova M.R. Reguliuojantys peptidai, BME, t. 29, p. 312, 1988; Klusha V.E. - smegenų funkcijų reguliatoriai, Ryga, 1984 m. 1. Mažoji medicinos enciklopedija. - M.: Medicinos enciklopedija. 1991-96 2. Pirma sveikatos apsauga. - M.: Didžioji rusų enciklopedija. 1994 3. Enciklopedinis žodynas medicinos terminai. - M.: Tarybinė enciklopedija. – 1982–1984 m.
Pažiūrėkite, kas yra „reguliaciniai peptidai“ kituose žodynuose:
Reguliuojantys peptidai yra peptidinio pobūdžio biologiškai aktyvių medžiagų grupė. Atsižvelgiant į platų reguliuojamųjų peptidų savybių ir funkcijų įvairovę, kyla tam tikrų sunkumų juos klasifikuojant ir apibrėžiant. Reguliuojantys peptidai... ...Wikipedia
- (neuropeptidai), biologiškai aktyvios medžiagos, susidedančios iš skirtingo skaičiaus aminorūgščių liekanų (nuo dviejų iki kelių dešimčių). Yra oligopeptidų, susidedančių iš nedidelio skaičiaus aminorūgščių liekanų ir didesnių polipeptidų... enciklopedinis žodynas
Gastroenteropankreatinės endokrininės sistemos skyrius endokrininė sistema, pateikiami išsibarstę įvairiuose organuose Virškinimo sistema endokrininės ląstelės (apudocitai) ir peptiderginiai neuronai, gaminantys peptidus ... ... Wikipedia
BALTYMAI, didelės molekulinės masės organiniai junginiai, biopolimerai, pagaminti iš 20 tipų L a aminorūgščių liekanų, tam tikra seka sujungtų į ilgas grandines. Baltymų molekulinė masė svyruoja nuo 5 tūkstančių iki 1 milijono Pavadinimas... ... enciklopedinis žodynas
- (iš neuro... ir peptidų), biologiškai aktyvūs junginiai, sintetinami daugiausia nervų ląstelės. Jie dalyvauja reguliuojant medžiagų apykaitą ir palaikant homeostazę, veikia imuninius procesus, atlieka svarbų vaidmenį atminties mechanizmuose,... ... enciklopedinis žodynas
- (neurotransmiteriai) (iš lotyniško mediatoriaus), cheminės medžiagos, kurių molekulės gali reaguoti su specifiniais ląstelės membranos receptoriais ir pakeisti jos pralaidumą tam tikriems jonams, sukeldamos atsiradimą (generaciją) ... ... enciklopedinis žodynas
I Proteolizė (baltymai [ins] (Proteins) + lizės skaidymas, skaidymas) fermentinė baltymų ir peptidų hidrolizė, katalizuojama proteolitinių fermentų (peptidų hidrolazės, proteazės) ir vaidina svarbų vaidmenį reguliuojant medžiagų apykaitą organizme. SU … Medicinos enciklopedija
Informonai, arba regulinai, ergonai Dažnas vardas specializuotoms medžiagoms, kurios perduoda informaciją tarp kūno ląstelių. Kartu su panaudojimu, medžiagomis, kurios suteikia nespecializuotų tarpląstelinės kontrolės formų, ir... ... Vikipedija
Informonai, arba reguliinai, ergonai yra bendras specializuotų medžiagų, perduodančių informaciją tarp kūno ląstelių, pavadinimas. Kartu su panaudojimu, medžiagomis, kurios suteikia nespecializuotų tarpląstelinės kontrolės formų, ir paprastai ... ... Vikipedija
- (gr. gaster gaster + lot. intestinum intestine) biologiškai aktyvių peptidų grupė, kurią gamina virškinimo trakto ir kasos endokrininės ląstelės ir neuronai; turi reguliuojamąjį poveikį sekrecijos funkcijoms, ...... Medicinos enciklopedija
Baltymų svarba beveik visuose gyvenimo aspektuose jau seniai nekelia abejonių. Tačiau jų jaunesni broliai» – peptidai – pritraukia nepelnytai mažai dėmesio, paprastai laikomi biologiškai ne tokia svarbia. Ne, niekas nepamiršta apie išskirtinį peptidų vaidmenį endokrininėje sistemoje ir antibakterinę apsaugą. Tačiau dar prieš dvidešimt metų būtų buvę neįmanoma įtarti, kad visuose audiniuose esantis peptidinis „fonas“, tradiciškai suvokiamas kaip funkcinių baltymų „fragmentai“, taip pat atlieka savo funkciją. „Šešėliniai“ peptidai sudaro pasaulinę bioreguliacijos ir homeostazės sistemą, galbūt senesnę nei endokrininė ir nervų sistemos.
2010 m. pradžioje Rusijos mokslų akademijos prezidiumo dekretu buvo pavadintas Bioorganinės chemijos instituto direktorius. Akademikai M.M. Shemyakin ir Yu.A. Ovchinnikova - Vadimas Tikhonovičius Ivanovas - apdovanotas Rusijos mokslų akademijos didžiuoju aukso medaliu, pavadintu M. V. Lomonosovas - „už išskirtinį indėlį plėtojant bioorganinę chemiją“. Įjungta visuotinis susirinkimas RAS šių metų gegužės mėnesį V.T. Ivanovas skaitė paskaitą apie peptidų, kaip universalių bioreguliatorių, vaidmenį. Šis straipsnis buvo parašytas remiantis Ivanovo paskaita.
Baltymai, kaip teigia dialektinio materializmo klasikai, yra pagrindinis gyvenimo „darbas“. Ne veltui net mokykliniame biologijos vadovėlyje baltymų funkcijos išvardintos atskirame sąraše: katalizinės, struktūrinės, apsauginės, reguliavimo, signalizacijos, transportavimo, saugojimo, receptorių ir motorinės. Pirmieji baltymai buvo aprašyti dar XVIII amžiuje – tai albuminas (kiaušinio baltymas), fibrinas (vienas iš kraujo baltymų) ir glitimas (kviečių kaupimo baltymas). Pagrindinis baltymų vaidmuo visoje biologijoje buvo suvoktas iki XX amžiaus pirmojo ketvirčio pabaigos, ir nuo tada niekas neabejojo, kad absoliučiai visi gyvybės procesai vyksta dalyvaujant šioms universalioms „gyvybės molekulėms“.
Baltymai taip pat turi „jaunesniuosius brolius“ – peptidus. Skirtumas tarp šių dviejų klasių molekulių yra gana savavališkas – identiškos cheminės prigimties, skiriasi tik dydis (polipeptidinės grandinės ilgis): jei molekulė susideda iš daugiau nei 50 aminorūgščių liekanų, tai yra baltymas, o jei mažiau, tai yra peptidas. Aukščiau išvardytos „klasikinės“ funkcijos daugiausia susijusios su baltymais, o peptidai tradiciškai vaidina svarbų vaidmenį endokrininės sistemos reguliavimas: Dauguma žinomų biologinių peptidų (o jų nėra daug) yra neurohormonai ir neuroreguliatoriai. Pagrindiniai peptidai, turintys žinomą funkciją žmogaus organizme, yra tachikinino peptidai, vazoaktyvūs žarnyno peptidai, kasos peptidai, endogeniniai opioidai, kalcitoninas ir kai kurie kiti neurohormonai.
Be to, svarbu biologinis vaidmuožaisti antimikrobinius peptidus, kuriuos išskiria ir gyvūnai, ir augalai (randami, pavyzdžiui, sėklose ar varlių gleivėse), taip pat peptidinio pobūdžio antibiotikai, apie kuriuos bus kalbama kiek vėliau.
Ir ne taip seniai (ne daugiau kaip prieš trisdešimt metų) buvo atrasta, kad be šių peptidų, kurie atlieka labai specifines funkcijas, gyvų organizmų audiniuose yra gana galingas peptidinis „fonas“, susidedantis daugiausia iš didesnių funkcinių fragmentų. baltymai. Ilgą laiką buvo manoma, kad tai nėra esminė svarba, o tokie peptidai yra tik veikiančių molekulių „fragmentai“, kurių organizmas dar nespėjo „išvalyti“. Tačiau į Pastaruoju metu tampa aišku, kad šis „fonas“ vaidina svarbų vaidmenį palaikant homeostazę (audinių biocheminę pusiausvyrą) ir reguliuojant daugelį labai bendro pobūdžio gyvybinių procesų – tokių kaip augimas, diferenciacija ir ląstelių atstatymas. Netgi įmanoma, kad peptidų pagrindu sukurta bioreguliavimo sistema yra evoliucinis modernesnių endokrininių ir nervų sistemų „pirmtakas“.
Tačiau imkimės tvarkos ir, kad neprarastume istorinės perspektyvos, pradėkime nuo trumpos ekskursijos į mūsų šalies peptidinių medžiagų tyrimo istoriją.
Istorinis pagrindas: peptidų mokykla SSRS
Ilgus metus tapo instituto „vizitine kortele“. valinomicinas- ciklinis depsipeptidinis antibiotikas iš bakterijų Streptomyces fulvissimus, – kurio sintezę atliko Ovčinikovo vadovaujama komanda, tuo pačiu įrodydama anksčiau egzistuojančių idėjų apie šios medžiagos sandarą klaidingumą (1 pav.). Valinomicinas pasirodė esąs jonoforas, tai yra medžiaga, kuri selektyviai padidina biologinės lipidinės membranos pralaidumą tam tikros rūšies jonams. Konformacinis valinomicino ir jo kompleksų su kalio jonais tyrimas (būtent jis perneša juos per membraną) leido suformuluoti antibiotiko veikimo mechanizmą. Metalo jonas, kaip ir apyrankėje, yra patalpintas ciklinėje molekulėje esančios ertmės centre ir pernešamas per ląstelės membraną be energijos sąnaudų, o tai lemia kalio transmembraninio potencialo „nulį“. mikroorganizmo mirtis.
1 pav. Gamtinių junginių chemijos instituto laboratoriniame koliokviume (1965). Ciklinio antibiotiko valinomicino struktūrą ant lentos nupiešė V.T. Ivanovas. Depsipeptiduose, tarp kurių yra valinomicinas, kartu su „klasikinėmis“ peptidinėmis jungtimis taip pat yra viena ar daugiau esterių grupių.
Puikus valinomicino ir kitų jonoforų pavyzdys, taip pat lygiagretūs tyrimai JAV karūnos eteriai, taip pat galintis sudaryti stiprius kompleksus su metalo jonais, paskatino darbo pakopą visame pasaulyje, dėl kurio buvo sukurta konteinerių chemija remiantis šeimininko-svečio koncepcija. Už savo darbą šioje srityje Donaldas Cramas, Jeanas-Marie Lehnas ir Charlesas Pedersenas 1987 metais buvo apdovanoti Nobelio chemijos premija. Beje, erdvinė transmembraninio kalio kanalo struktūra, gauta jau XXI amžiuje, parodė, kad šio baltymo K + jonų perdavimo ir selektyvumo mechanizmas iš esmės yra toks pat kaip ir valinomicino atveju - tik kanale jono koordinacinę sferą sudaro aminorūgščių liekanos iš subvienetų kanalo-tetramero, o antibiotikoje jis yra pačios ciklinio depsipeptido molekulės pagrindas.
Už milžinišką darbą tiriant valinomiciną ir kitus jonoforus, kurių rezultatai apibendrinti monografijoje „Membranai aktyvūs kompleksai“, Yu. A. Ovchinnikovas ir V. T. Ivanovas - dabartinis Rusijos mokslų akademijos direktorius (IBCh - taip šiandien vadinasi Šemjakino sukurtas institutas) – 1987 m. jie buvo apdovanoti Lenino premija. Ir atminti tą romantišką bioorganinės chemijos laikotarpį, šalia įėjimo į IBCh yra statula, vaizduojanti valinomicino kompleksą su kalio jonu.
„Bulgariškas rūgpienis“ arba kaip peptidai skatina įgimtą imunitetą
Peptidiniai antibiotikai neabejotinai yra įdomus dalykas, tačiau dažniausiai juos gamina mikroorganizmai ir veikia mikroorganizmus, vadinasi, tyrimai turėjo judėti toliau – gyvūnų ir žmonių peptidų tyrimo link. Kad perėjimas prie kalbėjimo apie žmogaus peptidus būtų sklandesnis, pirmiausia trumpai pakalbėkime apie muramilo peptidai- bakterijų ląstelės sienelės komponentai, galintys skatinti įgimtą žmogaus imunitetą.
Aštuntajame dešimtmetyje bulgarų gydytojas Ivanas Bogdanovas kreipėsi į IBH su prašymu padėti išanalizuoti vaistą, kurį jis gavo iš pieno rūgšties bakterijų fermentacijos produktų. Lactobacillus bulgaricus. Faktas yra tas, kad jis norėjo rasti aktyvų „stebuklingojo“ bulgaro principą fermentuotų pieno produktų(pirmiausia rūgpienis), tariamai suvaidinęs garsųjį bulgarų ilgaamžiškumą. Dietos vaidmuo ištisų tautų ilgaamžiškumui vis dar nėra visiškai įrodytas, tačiau Bogdanovo vaistas sukėlė didelį susidomėjimą, nes turėjo reikšmingą priešnavikinį poveikį. Šio ekstrakto sudėtis buvo sudėtingas bakterinės kilmės medžiagų mišinys.
Atlikus tyrimus buvo nustatyta, kad Bogdanovo vaisto veiklioji medžiaga yra elementarus bakterijų ląstelės sienelės vienetas – gliukozaminil-muramilo dipeptidas (GMDP), turintis imunostimuliuojančią ir priešnavikinį poveikį žmogaus organizmui. Tiesą sakant, šis bakterijos elementas imuninei sistemai reiškia savotišką „priešo įvaizdį“, akimirksniu sukeldamas patogeno paieškos ir pašalinimo iš organizmo kaskadą. Beje, greitas atsakas yra neatsiejama įgimto imuniteto savybė, priešingai nei adaptacinis atsakas, kuriam visiškai „išsiskleisti“ reikia iki kelių savaičių. GMDP pagrindu buvo sukurtas vaistas likopidas, šiuo metu naudojamas Platus pasirinkimas indikacijos, daugiausia susijusios su imunodeficitu ir užkrečiamos ligos- sepsis, peritonitas, sinusitas, endometritas, tuberkuliozė, taip pat įvairių tipų radiacija ir chemoterapija.
Nauja „-omika“: peptidomika – nauja postgenominių tyrimų kryptis
Tyrimai „iš peptidų gyvenimo“ tuo nesibaigė – iš tikrųjų istorija su „jogurtu“ ir daugelis kitų darbų apie peptidinės prigimties medžiagas paskatino gimti naujai pramonės šakai. sistemingas tiria peptidus, esančius gyvose ląstelėse ir audinių skysčiuose.
Devintojo dešimtmečio pradžioje paaiškėjo, kad peptidų vaidmuo biologijoje buvo labai neįvertintas – jų funkcijos yra daug platesnės nei gerai žinomų neurohormonų. Visų pirma, buvo atrasta, kad peptidų citoplazmoje, tarpląsteliniame skystyje ir audinių ekstraktuose yra daug daugiau, nei manyta iki šiol – tiek masės, tiek atmainų skaičiumi. Be to, peptido „baseinas“ (arba „fonas“) sudėtis skirtinguose audiniuose ir organuose labai skiriasi, ir šie skirtumai išlieka tarp individų. „Šviežiai atrastų“ peptidų skaičius žmogaus ir gyvūnų audiniuose buvo dešimtis kartų didesnis nei „klasikinių“ peptidų, turinčių gerai ištirtų funkcijų, skaičius. Tam tikrą laiką „šešėliniai“ peptidai buvo laikomos tiesiog biocheminėmis „šiukšlėmis“, likusiomis po didesnių funkcinių baltymų irimo ir organizmo dar „nesutvarkytomis“, ir tik nuo 1990-ųjų pradžios imta kelti paslapties šydą.
Nauja disciplina pradėjo tirti peptidų „baseinų“ vaidmenį - peptidomika,- kurios susiformavimas įvyko ne tik IBH. Visi žino, kad genetinės programos, įterptos į organizmų DNR, įgyvendinimas prasideda nuo to - chromosomų ir genų rinkinys. Speciali sąsajos sritis yra genomo organizavimo ir veikimo tyrimas molekulinė biologija ir biotechnologijos - genomika. Ląstelės branduolys, kaip ir komandų centras, siunčia žinutes į citoplazmą – pasiuntinio RNR (mRNR), kurios yra genų „išliejimas“. Šis procesas vadinamas transkripcija, o visų šiuo metu citoplazmoje esančių ir genomo aktyvumą atspindinčių mRNR visuma pagal analogiją buvo vadinama nuorašas, kurių ypatybės yra tiriamos transkriptomika. Visų baltymų molekulių, kurias ribosomos susintetino „skaitant“ baltymus koduojančią mRNR, suma vadinama proteomas ir tiria šią „baltymų sferą“ proteomika .
Šios trys „-omikos“ yra klasikinės, bet jei prisimenate, kad baltymų „galiojimo laikas“ yra ribotas, po kurio proteazės juos suskaido į fragmentus, tai yra, į peptidus! - tada pasirodo kitas „-omics“: peptidomika. Analogiškai jo vaidmuo yra ištirti skirtinguose audiniuose ir organuose egzistuojančių baltymų „tvenkinių“ sudėtį ir funkcijas, taip pat paaiškinti jų susidarymo ir naikinimo mechanizmus. Peptidomas yra pačiame informacinės grandinės gale: Genomas → Transkriptas → Proteomas → Peptidomas. Peptidomika yra jauniausia iš jų: jos amžius neviršija 30 metų, o pavadinimas buvo pasiūlytas tik apie 2000 m. Iki šiol eksperimentinė peptidomika leido suformuluoti tris svarbiausius modelius, apibūdinančius „šešėlinių peptidų“ elgseną gyvuose organizmuose.
Visų pirma, yra biologiniai audiniai, skysčiai ir organai didelis skaičius peptidai, kurie sudaro „peptidų telkinius“, ir jų vaidmuo toli gražu nėra balastas. Šie telkiniai susidaro tiek iš specializuotų pirmtakų baltymų, tiek iš baltymų, turinčių kitas, savo funkcijas (fermentai, struktūriniai ir transportiniai baltymai ir kt.).
Antra, peptidų telkinių sudėtis normaliomis sąlygomis atkuriama stabiliai ir neatskleidžia individualių skirtumų. Tai reiškia, kad skirtingų individų smegenų, širdies, plaučių, blužnies ir kitų organų peptidai maždaug sutaps, tačiau šie telkiniai labai skirsis vienas nuo kito. U skirtingi tipai(Pagal bent jau, tarp žinduolių) panašių telkinių sudėtis taip pat labai panaši.
Ir galiausiai, trečia, dėl patologinių procesų vystymosi, taip pat dėl streso (įskaitant ilgalaikį miego trūkumą) arba dėl farmakologiniai vaistai peptidų telkinių sudėtis keičiasi, o kartais ir gana dramatiškai. Tai gali būti naudojama diagnozuojant įvairias patologines būkles – ypač tokių duomenų yra apie Hodžkino ir Alzheimerio ligas.
Tikslią peptidų telkinių sudėtį sunku nustatyti, visų pirma todėl, kad „dalyvių“ skaičius labai priklausys nuo koncentracijos, kuri laikoma reikšminga. Dirbant vienetų ir nanomolių dešimtųjų lygiu (10–9 M), tai yra keli šimtai peptidų, tačiau padidinus metodų jautrumą pikomolėms (10–12 M), šis skaičius nukrypsta į dešimtis. tūkstančiai. Ar tokius „smulkius“ komponentus laikyti nepriklausomais „žaidėjais“, ar pripažinti, kad jie neturi savo biologinio vaidmens ir atstovauja tik biocheminiam „triukšmui“, yra atviras klausimas.
Ar peptidų telkiniai yra bendras gyvų organizmų bruožas?
Didžioji dalis novatoriškų peptidomikos darbų buvo atlikta su gyvūnų audiniais, visais atvejais buvo nustatyti tam tikros ir būdingos sudėties peptidų telkiniai – žmonių, galvijų, žiurkių, pelių, kiaulių, dirvinių voverių, hidra, drozofilų, skėrių. Bet ar peptidų telkinių buvimo reiškinys būdingas, pavyzdžiui, augalams ir prokariotams? Dėl pirmuonių ar bakterijų situaciją dar reikia išsiaiškinti, bet dėl augalų, matyt, jau galima duoti teigiamą atsakymą. Visų pirma, pavyzdiniam augalui - samanos Physcomitrella patens, kurio genomas neseniai buvo iššifruotas, buvo įrodyta, kad kiekviename vystymosi etape (gijinėje formoje, protonema ir brandžioje stadijoje - gametoforai) augale yra daug endogeninių peptidų - ląstelių baltymų fragmentų, kurių rinkinys yra individualus kiekvienai augalo formai. (Samanų peptidų eksperimentinės analizės schema parodyta 2 paveiksle.)
2 pav. Samanų peptidų analizės schema.
Net jei prokariotuose nieko panašaus nerasta, jau galime daryti išvadą, kad daugybė daugialąsčių organizmų augina savyje peptidų „baseinus“. Bet kam jie tarnauja ir kaip formuojasi?
Peptidai: „šešėlinė“ bioreguliacijos sistema
Peptidų telkinių susidarymo mechanizmą lengviausia nustatyti ląstelių kultūrose, nes, skirtingai nei sveiki audiniai ir organai, šiuo atveju yra įsitikinimas, kad peptidus generuoja būtent šios rūšies ląstelės, o ne kokios nors kitos (arba jų visai nėra). izoliacijos nuo audinių artefaktas). Žmogaus eritrocitai šia prasme ištirti detaliausiai – ląstelės tuo įdomesnės, nes joms trūksta branduolio, todėl dauguma jose vykstančių biocheminių procesų yra labai slopinami.
Nustatyta, kad eritrocitų viduje hemoglobino α ir β grandinės yra „supjaustytos“ į didelius fragmentus (iš viso išskirti 37 α-globino ir 15 β-globino peptidiniai fragmentai) ir be to. , eritrocitai išskiriami į aplinką daug trumpesnių peptidų (3 pav.). Peptidų telkinius formuoja ir kitos ląstelių kultūros (transformuoti mielomonocitai, žmogaus eritroleukemijos ląstelės ir kt.), t.y., peptidų gamyba ląstelių kultūromis yra plačiai paplitęs reiškinys. Daugumoje audinių 30–90 % visų nustatytų peptidų yra hemoglobino fragmentai, tačiau buvo nustatyti ir kiti baltymai, kurie generuoja endogeninių peptidų – albumino, mielino, imunoglobulinų ir kt. – „kaskadas“. Kai kuriems „šešėliniams“ peptidams pirmtakų dar nerasta.
Net paviršutiniškas žvilgsnis į hemoglobino peptidinių fragmentų sąrašą (3 pav.) leidžia daryti išvadą, kad endogeninių peptidų įvairovė gerokai viršija tradicinį peptidinių hormonų, neuromoduliatorių ir antibiotikų rinkinį. Nepaisant daugybės išsklaidytų duomenų apie atskirų peptidų telkinių komponentų aktyvumą, pagrindinis klausimas apie biologinį peptidų telkinių vaidmenį kaip visuma liko neišspręstas. Ar didžioji dalis telkiniuose esančių peptidų yra tiesiog neutralūs tarpiniai baltymų substratų naikinimo produktai pakeliui į aminorūgštis, kurios vėl naudojamos baltymų resintezei, ar šie peptidai atlieka nepriklausomą biologinį vaidmenį?
3 pav. Peptidų susidarymas auginamuose žmogaus eritrocituose.α- ir β-globino aminorūgščių sekos rodomos juodame fone, o peptidų, identifikuotų kaip šių baltymų fragmentai, sekos – pilkame fone.
Norint atsakyti į šį klausimą, buvo ištirtas daugiau nei 300 peptidų - žinduolių audinių peptidų telkinių komponentų - poveikis navikų ir normalių ląstelių kultūrų rinkiniui. Dėl to paaiškėjo, kad daugiau nei 75% šių peptidų turi ryškų proliferacinį arba antiproliferacinį poveikį bent vienai kultūrai (tai yra, jie pagreitina arba sulėtina ląstelių dalijimąsi). Buvo atrasta ir kitų rūšių biologinė veikla, kuri daugiau ar mažiau sutampa su hormonų, parahormonų ir neurotransmiterių veikla. Atlikus daugybę tokių darbų, buvo padarytos kelios išvados:
- peptidomo komponentai dalyvauja reguliuojant nervų, imuninę, endokrininę ir kitas organizmo sistemas, o jų veikimas gali būti laikomas kompleksiniu, tai yra, vienu metu vykdomas viso peptidų ansamblio;
- Peptidų telkinys, kaip visuma, reguliuoja ilgalaikius procesus („ilgas“ biochemijai reiškia valandas, dienas ir savaites), yra atsakingas už homeostazės palaikymą ir reguliuoja audinių, sudarančių audinį, dauginimąsi, mirtį ir diferenciaciją.
Matyt, vienas pagrindinių trumpųjų biologinių peptidų veikimo mechanizmų yra per gerai žinomų peptidinių neurohormonų receptorius. „Šešėlinių“ peptidų afinitetas receptoriams yra labai mažas – dešimtis ar net tūkstančius kartų mažesnis nei jų „pagrindinių“ ligandų, tačiau reikia atsižvelgti ir į tai, kad „šešėlinių“ peptidų koncentracija yra maždaug tokia pati. kartų didesnis skaičius. Dėl to jų daromas poveikis gali būti tokio paties dydžio ir, atsižvelgiant į platų peptidų telkinio „biologinį spektrą“, galime daryti išvadą, kad jie yra svarbūs reguliavimo procesuose.
Veiksmo per „nesave“ receptorius pavyzdys yra hemofinų- hemoglobino fragmentai, veikiantys opioidų receptorius, panašūs į „endogeninius opiatus“, enkefalinas Ir endorfinas. Tai įrodyta standartiniu biochemijos būdu: pridedant naloksonas- opioidinių receptorių antagonistas, naudojamas kaip priešnuodis perdozavus morfino, heroino ar kitų narkotinių analgetikų, blokuoja hemofinų veikimą, o tai patvirtina jų sąveiką su opioidiniais receptoriais.
Tuo pačiu metu daugumos „šešėlinių“ peptidų veikimo tikslai nežinomi. Preliminariais duomenimis, kai kurie iš jų gali turėti įtakos receptorių kaskadų veikimui ir netgi dalyvauti „kontroliuojamoje ląstelės mirtyje“ - apoptozė.
Beje, didesnių baltymų fragmentai, turintys savo funkciją, kuri niekaip nesusijusi su „tėvo“ funkcija, vadinami. kripteinai(„paslėpti“ baltymai). Kripteinai dabar gana aktyviai tyrinėjami ir identifikuojami „neslaptųjų“ baltymų sekose, tikintis juose atrasti ypatingų biologinių (pavyzdžiui, vaistinių) savybių.
Polifunkcinis ir polispecifinis „biocheminis buferis“, sudarantis peptidų telkinį, „švelninantis“ medžiagų apykaitos svyravimus, leidžia kalbėti apie naują, anksčiau nežinomą peptidais pagrįstą reguliavimo sistemą (žr. 1 lentelę). Šis mechanizmas papildo gerai žinomas nervų ir endokrinines sistemas, palaikydamas savotišką homeostazę organizme ir nustatydamas pusiausvyrą tarp augimo, diferenciacijos, atstatymo ir ląstelių mirties. Peptidų „fono“ pakeitimas beveik neabejotinai atkreips dėmesį į vykstančius dalykus patologinis procesas, o daugelio peptidinių medžiagų atkuriamąjį ir stimuliuojantį poveikį, matyt, galima paaiškinti būtent sutrikusios pusiausvyros atstatymu.
Atsižvelgiant į tai, kas išdėstyta aukščiau, netgi galima teigti, kad peptidinė bioreguliacinė sistema yra evoliucinis pažangesnių ir modernesnių nervų ir endokrininių sistemų pirmtakas. Peptidinio „fono“ poveikis gali pasireikšti atskiros ląstelės lygmeniu, tuo tarpu vienaląsčio organizmo nervų ar endokrininės sistemos darbo neįmanoma įsivaizduoti.
| Nuosavybė | Reguliavimo sistema | ||
|---|---|---|---|
| Nervingas | Endokrininė / parakrininė | Audiniams būdingi peptidų telkiniai | |
| "Darbo įstaiga" | Neurotransmiteriai | Hormonai | Peptidai – funkcinių baltymų fragmentai |
| Pirmtakas | Specifinis baltymų pirmtakas | Funkciniai baltymai | |
| „Generacinis“ procesas | Konkrečios vietos skilimas | Ląstelių proteazių rinkinio veikimas | |
| Koncentracija (nM/g audinio) | 0,001–1.0 | 0,001–1.0 | 0,1–100 |
| Reguliavimo tipas | Sinapsinė sekrecija | Ekstraląstelinė sekrecija | Audinių koncentracijos pokytis |
| Veiksmo mechanizmas | Prisijungimas prie sinaptinės membranos receptorių | Prisijungimas prie ląstelės membranos receptorių | Prisirišimas prie „giminingų“ hormonų receptorių |
| Receptorių surišimo konstanta ( K d , nM) | 1–1000 | 0,1–10 | 100–10000 |
| Veiklos laikotarpis | Sekundės – minutės | Minutės – valandos | Valandos – dienos |
| Biologinis vaidmuo | Nervinio impulso perdavimas | Fiziologinių procesų reguliavimas audiniuose arba visame kūne | Audinių homeostazės palaikymas |
Ateities peptidomikos taikymas
Vaistai, kurie iš esmės yra įvairių gyvūnų audinių peptidų telkinių temos variacijos, jau gana plačiai atstovaujamos rinkoje (2 lentelė), nors ir nėra tarp didžiausią pelną koncernams atnešančių „blokbuserių“. Pagrindinė jų taikymo sritis yra sąlygos, susijusios su ląstelių ir audinių degeneracija ar transformacija, taip pat regeneracijos (žaizdų gijimo) poreikiu. Tačiau tokie vaistai nėra gryni chemikalai, todėl neatitinka šiuolaikinės įrodymais pagrįstos molekulinės medicinos reikalavimų. (Faktas tas, kad šiuolaikiniai farmakologiniai standartai, tokie kaip Gera klinikinė praktika- reikštų klinikinių tyrimų atlikimą, kurių metu konkretaus vaistinio komponento poveikis būtų visiškai aiškiai įrodytas.)
| Vaistas | Šaltinis | Indikacija |
|---|---|---|
| Solcoseryl (Šveicarija) | Deproteinizuotas hemoderiatyvas iš veršelių kraujo | |
| Actovegin (Danija) | Kraujo plazmos peptidai | Žaizdų gijimas, transplantacija, išemija |
| Virulizinas (Kanada) | Galvijų tulžies pūslės ekstraktas | Imunodeficitai, onkologija |
| Timulinas (Rusija) | Galvijų užkrūčio liaukos ekstraktas | Imunodeficitai |
| Cerebrolizinas (Austrija), Cortexin (Rusija) | Galvijų / kiaulių smegenų ekstraktas | Insultas, Alzheimerio liga |
| Raveron (Šveicarija) Prostatilen (Rusija) | Galvijų prostatos ekstraktas | Prostatitas, prostatos adenoma |
Viena iš perspektyvių krypčių čia – jau minėto antiproliferacinio peptidų aktyvumo panaudojimas. Taigi, atliekant eksperimentus su pelių pieno liaukos karcinoma, vienas iš hemoglobino fragmentų (vadinamasis VV-hemorfinas-5) padvigubino gyvūnų išgyvenamumą, kai buvo derinamas su standartiniu citostatiniu epirubicinu, lyginant su vien epirubicino vartojimu (4 pav.). Šis eksperimentas leidžia manyti, kad natūralių peptidų telkinių pagrindu galima sukurti pagalbinius ir palaikomuosius vaistus onkologinei terapijai.
4 pav. Vidutinė pelių, sergančių pieno liaukos karcinoma, gyvenimo trukmė po epirubicino skyrimo į pilvaplėvės ertmę ir epirubicino bei VV-hemomorfino-5 derinio gydymo. Antruoju atveju išgyvenamumas buvo dvigubai didesnis.
Tačiau naujų vaistų kūrimas ir bandymas yra itin ilgas ir brangus procesas, kurį apsunkina farmacijos gigantų konkurencija. Artimesnė peptidų telkinių naudojimo perspektyva yra ligų ir kitų patologinių būklių diagnostika. Jau ne kartą buvo pasakyta, kad mėginio peptidinė sudėtis labai priklauso nuo to, kokios būklės buvo audinių donoro organizmas. Jau yra pavyzdžių, kai peptidominis metodas naudojamas tam tikrų ligų, įskaitant vėžį, žymenims nustatyti.
Bioorganinės chemijos institutas sukūrė kraujo mėginių peptidinio profilio masės spektrometrinės analizės metodą ir nustatė statistiškai reikšmingus skirtumus, kuriais galima diagnozuoti kiaušidžių vėžį, gaubtinės ir tiesiosios žarnos vėžį ar sifilį (5 pav.). Masių spektras, atspindintis audinio mėginio peptidų telkinio sudėtį, sergančio žmogaus atveju turės būdingų skirtumų, pagal kuriuos mokslininkai – o ateityje ir gydytojai – galės nustatyti tikslią diagnozę.
