Antikoaguliantai yra cheminių medžiagų kurie sugeba pakeisti kraujo klampumą, ypač slopina krešėjimo procesus.

Priklausomai nuo antikoagulianto grupės, jis veikia tam tikrų medžiagų, atsakingų už kraujo klampumą ir gebėjimą formuoti kraujo krešulius, sintezę organizme.

Yra antikoaguliantų tiesioginis ir netiesioginis veiksmas . Antikoaguliantai gali būti tablečių, injekcijų ar tepalų pavidalu.

Kai kurie antikoaguliantai gali veikti ne tik in vivo, tai yra tiesiogiai organizme, bet ir in vitro – mėgintuvėlyje su krauju pademonstruoti savo gebėjimus.

Antikoaguliantai medicinoje

Kas yra antikoaguliantai medicinoje ir kokią vietą jie užima?

Antikoaguliantas kaip vaistas atsirado praėjus XX a. 20-ajam dešimtmečiui, kai buvo atrastas netiesioginis antikoaguliantas dikumarolis. Nuo tada buvo pradėti šios ir kitų panašų poveikį turinčių medžiagų tyrimai.

Dėl to po tam tikrų klinikinių tyrimų tokių medžiagų pagrindu pagaminti vaistai pradėti naudoti medicinoje ir vadinami antikoaguliantais.

Antikoaguliantai skirti ne tik pacientų gydymui.

Kadangi kai kurie antikoaguliantai gali veikti in vitro, jie naudojami laboratorinė diagnostika, siekiant išvengti kraujo mėginių krešėjimo. Antikoaguliantai kartais naudojami deratizuojant.

Grupinių vaistų poveikis organizmui

Priklausomai nuo antikoaguliantų grupės, jo poveikis šiek tiek skiriasi.

Tiesioginiai antikoaguliantai

Pagrindinis tiesioginių antikoaguliantų poveikis yra trombino susidarymo slopinimas. Vyksta IXa, Xa, XIa, XIIa faktorių inaktyvacija, taip pat kallekrein.

Slopinamas hialuronidazės aktyvumas, kartu didėja smegenų ir inkstų kraujagyslių pralaidumas.

Taip pat tuo pačiu metu mažėja cholesterolio ir beta lipoproteinų lygis, didėja lipoproteinų lipazės aktyvumas, slopinama T ir B limfocitų sąveika. Daugeliui tiesioginių antikoaguliantų reikia stebėti INR ir kitus kraujo krešėjimo gebėjimo tyrimus, kad būtų išvengta vidinio kraujavimo.

Netiesioginio veikimo vaistai

Netiesioginiai antikoaguliantai turi savybę slopina sintezę protrombino, prokonvertino, Kalėdų faktoriaus ir Stuart baltymų faktoriaus kepenyse.

Šių faktorių sintezė priklauso nuo vitamino K1 koncentracijos lygio, kuris, veikiamas epoksido reduktazės, gali virsti aktyvia forma. Antikoaguliantai gali blokuoti šio fermento gamybą, o tai reiškia, kad sumažėja minėtų krešėjimo faktorių gamyba.

Antikoaguliantų klasifikacija

Antikoaguliantai skirstomi į du pagrindiniai pogrupiai:

• tiesiai:
• netiesioginis.

Jų skirtumas yra tas, kad netiesioginiai antikoaguliantai veikia šalutinių fermentų, reguliuojančių kraujo krešėjimą, sintezę, tokie vaistai veiksmingi tik in vivo. Tiesioginiai antikoaguliantai gali tiesiogiai veikti trombiną ir skystinti kraują bet kuriame nešiklyje.

Savo ruožtu tiesioginiai antikoaguliantai skirstomi į:

• heparinai;
• mažos molekulinės masės heparinai;
• hirudinas;
• natrio vandenilio citratas;
• lepirudinas ir danaparoidas.

Netiesioginiai antikoaguliantai apima: tokios medžiagos kaip:

• monokumarinai;
• indandionai;
• dikumarinai.

Jie sukelia konkurencinį antagonizmą su vitaminu K1. Manoma, kad jie ne tik sutrikdo vitamino K ciklą ir slopina epoksido reduktazės aktyvumą, bet ir slopina chinono reduktazės gamybą.

Taip pat yra medžiagų, panašių į antikoaguliantus, kurie kitais mechanizmais mažina kraujo krešėjimą. Pavyzdžiui, natrio citratas, acetilsalicilo rūgštis, natrio salicilatas.

netiesioginių ir tiesioginių antikoaguliantų klasifikacija

Naudojimo indikacijos

Antikoaguliantai naudojami beveik visais atvejais, kai yra kraujo krešulių susidarymo pavojus, su širdies ligos ir galūnių kraujagyslių ligos.

Kardiologijoje jie skiriami adresu:

• stazinis širdies nepakankamumas;
• mechaninių širdies vožtuvų buvimas;
• lėtinė aneurizma;
• arterijų tromboembolija;
• parietalinė širdies ertmių trombozė;
• didelio židinio miokardo infarktas.

Kitais atvejais antikoaguliantai skirti trombozės profilaktikai:

• pogimdyminė tromboembolija;
• ilgas buvimas lovoje po operacijos;
• kraujo netekimas (daugiau kaip 500 ml);
• kacheksija,
• reokliuzijos profilaktika po angioplastikos.

Ką tai reiškia ir kokie metodai ir metodai naudojami, galite sužinoti iš mūsų straipsnio.

Jei jums paskyrė vaistą Vasobral, būtina išstudijuoti vartojimo instrukcijas. Viskas apie vaistą - kontraindikacijos, apžvalgos, analogai.

Kontraindikacijos šios grupės vaistų vartojimui

Prieš pradedant vartoti antikoaguliantus, pacientui skiriama eilė tyrimų.

Jis turi praeiti bendra analizė kraujas, bendras šlapimo tyrimas, Nechiporenko šlapimo tyrimas, slapto kraujo išmatų tyrimas, biocheminė analizė kraujo, taip pat atlikti koagulogramą ir ultragarsu inkstas

Antikoaguliantai yra kontraindikuotini šiais atvejais: ligos:

• intracerebrinė aneurizma;
• virškinimo trakto opa;
• vitamino K hipovitaminozė;
• portalinė hipertenzija;
• trombocitopenija;
• leukemija;
• piktybiniai navikai;
• inkstų ar kepenų nepakankamumas;
• aukštas kraujospūdis (virš 180/100);
• alkoholizmas;
• Krono liga.

Tiesioginiai antikoaguliantai

Pagrindinis tiesioginių antikoaguliantų atstovas yra heparino. Heparine yra įvairaus dydžio sulfatuotų glikozaminoglikanų grandinių.

Heparino biologinis prieinamumas yra pakankamai mažas, kad būtų galima tinkamai dozuoti vaistą. Tai visų pirma priklauso nuo to, kad heparinas sąveikauja su daugeliu kitų organizmo medžiagų (makrofagais, plazmos baltymais, endoteliu).

Todėl gydymas heparinu neatmeta kraujo krešulių susidarymo galimybės. Taip pat reikia atsižvelgti į tai, kad ant aterosklerozinės plokštelės esantis kraujo krešulys nėra jautrus heparinui.

Taip pat yra mažos molekulinės masės heparinai: enoksaparino natrio druska, natrio deltaparinas, kalcio nadroparinas.

Kartu jos pasižymi dideliu antitromboziniu poveikiu dėl didelio biologinio prieinamumo (99%), tokios medžiagos rečiau sukelia hemorojaus komplikacijų. Taip yra dėl to, kad mažos molekulinės masės heparino molekulės nesąveikauja su von Willebrand faktoriumi.

Mokslininkai bandė atkurti sintetinį hirudiną – dėlių seilėse randamą medžiagą, kuri turi tiesioginį antikoaguliantą, kuris trunka apie dvi valandas.

Tačiau bandymai buvo nesėkmingi. Tačiau buvo sukurtas lepirudinas, rekombinantinis hirudino darinys.

Danaparoidas- glikozaminoglikanų mišinys, kuris taip pat turi antikoaguliacinį poveikį. Medžiaga sintetinama iš kiaulių žarnyno gleivinės.

Vaistai, atstovaujantys geriamiesiems antikoaguliantams ir tepalams tiesioginis veiksmas:

• Heparino injekcijos;
• Klevarinas;
• Venolife;
• Xarelto;
• Kleksanas;
• Fluxum;
• Venitan N;
• Trombles;
• Fragminas;
• Dolabene.

Netiesioginiai antikoaguliantai

Netiesioginiai antikoaguliantai skirstomi į trys pagrindiniai tipai:

• monokumarinai;
• dikumarinai;
• indandionai.

Pastaroji grupė šiuo metu visame pasaulyje nenaudojama medicinoje dėl didelio toksiškumo ir rimtų komplikacijų. šalutiniai poveikiai.

Naudojami šio tipo netiesioginiai antikoaguliantai sumažinti kraujo krešėjimą Per ilgą laiką.

Vienas iš šių vaistų pogrupių veikia mažindamas nuo K priklausomus faktorius kepenyse (vitamino K antagonistai). Tai apima tokius veiksnius kaip: protrombinas II, VII, X ir IX. Sumažėjus šių veiksnių lygiui, sumažėja trombino kiekis.

Kitas netiesioginių antikoaguliantų pogrupis turi savybę sumažinti antikoaguliacinės sistemos baltymų (baltymų S ir C) susidarymą. Ypatingumas šis metodas yra tai, kad poveikis baltymams pasireiškia greičiau nei nuo K priklausomiems veiksniams.

Todėl šie vaistai vartojami, kai reikia skubaus antikoaguliacinio poveikio.

Pagrindiniai antikoaguliantų atstovai netiesioginis veiksmas:

• Sinkumaras;
• neodikumarinas;
• Fenyndionas;
• fepromaronas;
• Pelentanas;
• Acencumarol;
• Trombostopas;
• Etilo biskumoacetatas.

Antitrombocitinės medžiagos

Tai medžiagos, kurios gali sumažinti trombocitų, dalyvaujančių trombų susidaryme, agregaciją. Jie dažnai vartojami kartu su kitais vaistais, kurie sustiprina ir papildo jų poveikį. Žymus antitrombocitinės medžiagos atstovas yra acetilsalicilo rūgštis (aspirinas).

Šiai grupei taip pat priklauso vaistai nuo podagros ir kraujagysles plečiantys vaistai, antispazminiai vaistai ir kraujo pakaitalas reopoligliucinas.

Pagrindinis vaistai:

Taikymo ypatybės

IN Medicininė praktika antitrombocitinės medžiagos vartojamas kartu su kitais antikoaguliantais, pavyzdžiui, su heparinu.

Norint pasiekti norimą efektą, vaisto ir paties vaisto dozė parenkama taip, kad neutralizuotų arba, priešingai, sustiprintų kito antikoagulianto poveikį.

Antitrombocitiniai preparatai pradeda veikti vėliau nei paprasti antikoaguliantai, ypač tiesioginio veikimo. Nutraukus tokių vaistų vartojimą, jie kurį laiką nepasišalina iš organizmo ir toliau veikia.

išvadas

Nuo XX amžiaus vidurio praktinėje medicinoje buvo naudojamos naujos medžiagos, kurios gali sumažinti kraujo gebėjimą susidaryti krešulį.

Viskas prasidėjo nuo to, kad vienoje gyvenvietėje karvės pradėjo gaišti nuo nežinomos ligos, kurios metu bet koks galvijų sužalojimas nugaišo dėl nesibaigiančio kraujavimo.

Vėliau mokslininkai išsiaiškino, kad jie vartojo medžiagą, vadinamą dikumaroliu. Nuo tada prasidėjo antikoaguliantų era. Per kurį buvo išgelbėti milijonai žmonių.

Šiuo metu toliau kuriami universalesni produktai, turintys minimalų šalutinį poveikį ir didžiausią veiksmingumą.

Antikoaguliantai – tai grupė vaistų, kurie slopina kraujo krešėjimą ir užkerta kelią kraujo krešuliams, mažindami fibrino susidarymą.

Antikoaguliantai veikia tam tikrų medžiagų, kurios slopina krešėjimo procesus ir keičia kraujo klampumą, biosintezę.

Medicinoje šiuolaikiniai antikoaguliantai naudojami profilaktikos ir gydymo tikslais. Jie išleidžiami skirtingos formos: tepalų, tablečių arba injekcinių tirpalų pavidalu.

Tik specialistas gali pasirinkti tinkamus vaistus ir pasirinkti jų dozę.

Neteisingai paskirta terapija gali pakenkti organizmui ir sukelti rimtų pasekmių.

Didelis mirtingumas dėl širdies ir kraujagyslių ligų paaiškinama kraujo krešulių susidarymu: beveik pusei mirusiųjų nuo širdies patologijos nustatyta trombozė.

Venų trombozė ir plaučių embolija yra dažniausios negalios ir mirtingumo priežastys. Todėl kardiologai rekomenduoja nedelsiant pradėti vartoti antikoaguliantus nustačius kraujagyslių ir širdies ligas.

Ankstyvas jų vartojimas padeda išvengti kraujo krešulių susidarymo ir padidėjimo bei kraujagyslių užsikimšimo.

Dauguma antikoaguliantų veikia ne patį kraujo krešulį, o kraujo krešėjimo sistemą.

Po daugybės transformacijų plazmos krešėjimo faktoriai slopinami ir susidaro trombinas – fermentas, reikalingas fibrino siūlams, kurie sudaro trombozinį krešulį, susidaryti. Dėl to trombų susidarymas sulėtėja.

Antikoaguliantų vartojimas

Antikoaguliantai skirti:

Antikoaguliantų kontraindikacijos ir šalutinis poveikis

Antikoaguliantai yra kontraindikuotini žmonėms, sergantiems šiomis ligomis:

• Kraujuojantys hemorojus;
• Dvylikapirštės žarnos ir skrandžio pepsinė opa;
• Inkstų ir kepenų nepakankamumas;
• Kepenų fibrozė ir lėtinis hepatitas;
• Trombocitopeninė purpura;
• Urolitiazė;
• vitaminų C ir K trūkumas;
• Kaverninė plaučių tuberkuliozė;
• Perikarditas ir endokarditas;
• Piktybiniai navikai;
• Hemoraginis pankreatitas;
• Intracerebrinė aneurizma;
• Miokardo infarktas su hipertenzija;
• Leukemija;
• Krono liga;
• Alkoholizmas;
• Hemoraginė retinopatija.

Antikoaguliantų negalima vartoti menstruacijų, nėštumo, žindymo laikotarpiu ar anksti pogimdyvinis laikotarpis, Seniems žmonėms.

Šalutinis poveikis yra: apsinuodijimo ir dispepsijos simptomai, nekrozė, alergijos, bėrimas, odos niežėjimas, osteoporozė, inkstų funkcijos sutrikimas, alopecija.

Terapijos komplikacijos - kraujavimas iš vidaus organų:

• Nosiaryklės;
• Žarnos;
• Skrandis;
• Sąnarių ir raumenų kraujavimas;
• Kraujo atsiradimas šlapime.

Siekiant užkirsti kelią vystymuisi pavojingų pasekmių, būtina stebėti paciento būklę ir stebėti kraujo rodiklius.

Natūralūs antikoaguliantai

Jie gali būti patologiniai ir fiziologiniai. Sergant kai kuriomis ligomis, kraujyje atsiranda patologinių. Fiziologiniai paprastai randami plazmoje.

Fiziologiniai antikoaguliantai skirstomi į pirminius ir antrinius. Pirmuosius organizmas sintetina savarankiškai ir nuolat yra kraujyje. Antrinės atsiranda tada, kai fibrino susidarymo ir tirpimo metu suyra krešėjimo faktoriai.

Pirminiai natūralūs antikoaguliantai

Klasifikacija:

• Antitrombinai;
• antitromboplastinai;
• Fibrino savaiminio susikaupimo inhibitoriai.

Kai pradinis lygis fiziologiniai antikoaguliantai Kraujyje yra trombozės rizika.

Šią medžiagų grupę sudaro toks sąrašas:

Antriniai fiziologiniai antikoaguliantai

Susidaro kraujo krešėjimo proceso metu. Jie taip pat atsiranda, kai suskaidomi krešėjimo faktoriai ir ištirpsta fibrino krešuliai.

Antriniai antikoaguliantai - kas tai yra:

• antitrombinas I, IX;
• fibrinopeptidai;
• antitromboplastinai;
• PDF produktai;
• Metafaktoriai Va, XIa.

Patologiniai antikoaguliantai

Vystantis daugybei ligų, stiprūs imuninės krešėjimo inhibitoriai, kurie yra specifiniai antikūnai, pvz. vilkligės antikoaguliantas.

Šie antikūnai rodo tam tikrą veiksnį, jie gali būti gaminami kovojant su kraujo krešėjimo apraiškomis, tačiau pagal statistiką tai yra VII, IX faktorių inhibitoriai.

Kartais, vykstant daugeliui autoimuninių procesų, kraujyje gali kauptis patologiniai baltymai, turintys antitrombino ar slopinamąjį poveikį, ir gali kauptis paraproteinemija.

Antikoaguliantų veikimo mechanizmas

Tai vaistai, turintys įtakos kraujo krešėjimui ir vartojami kraujo krešulių susidarymo rizikai sumažinti.

Dėl organų ar kraujagyslių užsikimšimo gali išsivystyti:

• Galūnių gangrena;
• Išeminis insultas;
• Tromboflebitas;
• Širdies išemija;
• Kraujagyslių uždegimas;
• Aterosklerozė.

Pagal veikimo mechanizmą antikoaguliantai skirstomi į vaistai tiesioginis / netiesioginis veiksmas:

„Tiesioginis“

Jie tiesiogiai veikia trombiną, sumažindami jo aktyvumą. Šie vaistai yra protrombino dezaktyvatoriai, trombino inhibitoriai ir slopina trombų susidarymą. Norint išvengti vidinio kraujavimo, būtina stebėti krešėjimo sistemos parametrus.

Tiesioginiai antikoaguliantai greitai patenka į organizmą, absorbuojami į virškinamąjį traktą ir pasiekia kepenis, turi gydomąjį poveikį ir išsiskiria su šlapimu.

Jie skirstomi į šias grupes:

• Heparinai;
• Mažos molekulinės masės heparinas;
• Hirudinas;
• natrio vandenilio citratas;
• Lepirudinas, danaparoidas.

Heparinas

Labiausiai paplitusi priemonė nuo krešėjimo yra heparinas. Tai yra tiesioginio veikimo antikoaguliantas.

Jis švirkščiamas į veną, į raumenis ir po oda, taip pat naudojamas kaip tepalas kaip vietinė priemonė.

Heparinai apima:

• Adreparinas;
• Nadroparino natrio druska;
• parnaparinas;
• Dalteparinas;
• tinzaparinas;
• enoksaparinas;
• Reviparinas.

Vietiniai antitromboziniai vaistai turi mažai didelis efektyvumas ir nedidelis audinių pralaidumas. Vartojamas hemorojui, venų varikozei ir sumušimams gydyti.

Su heparinu dažniausiai vartojami šie vaistai:

Heparinai, skirti vartoti po oda ir į veną, yra krešėjimą slopinantys vaistai, kurie parenkami individualiai ir gydymo metu nepakeičiami vienas kitu, nes savo veikimu nėra lygiaverčiai.

Šių vaistų aktyvumas pasiekia maksimalų po maždaug 3 valandų, o veikimo trukmė – para. Šie heparinai blokuoja trombiną, mažina plazmos ir audinių faktorių aktyvumą, neleidžia formuotis fibrino gijų ir neleidžia trombocitams agreguotis.

Krūtinės anginai, širdies priepuoliui, plaučių embolijai ir giliųjų venų trombozei gydyti dažniausiai skiriami Deltaparinas, Enoksaparinas, Nadroparinas.

Siekiant išvengti trombozės ir tromboembolijos, skiriami Reviparinas ir Heparinas.

Natrio vandenilio citratas

Šis antikoaguliantas naudojamas laboratorinėje praktikoje. Jis dedamas į mėgintuvėlius, kad būtų išvengta kraujo krešėjimo. Jis naudojamas kraujo ir jo komponentų konservavimui.

"Netiesioginis"

Jie turi įtakos krešėjimo sistemos šalutinių fermentų biosintezei. Jie neslopina trombino aktyvumo, o visiškai jį sunaikina.

Be antikoaguliantinio poveikio, šios grupės vaistai atpalaiduoja lygiuosius raumenis, skatina miokardo aprūpinimą krauju, šalina iš organizmo uratus ir turi hipocholesteroleminį poveikį.

Trombozės gydymui ir profilaktikai skiriami „netiesioginiai“ antikoaguliantai. Jie naudojami tik viduje. Tablečių forma ilgą laiką naudojama ambulatoriškai. Staigus nutraukimas sukelia protrombino padidėjimą ir trombozę.

Jie apima:

Medžiagos	apibūdinimas
Kumarinas	Kumarinas natūraliai randamas augaluose (dobiluose, bizonuose) cukrų pavidalu. Dikumarinas, darinys, išskirtas iš dobilų XX a. 20-ajame dešimtmetyje, pirmą kartą buvo naudojamas trombozei gydyti.
Indano-1,3-diono dariniai	Atstovas – Fenilinas. Šis geriamasis vaistas tiekiamas tabletėmis. Veiksmas prasideda praėjus 8 valandoms po vartojimo, o didžiausias veiksmingumas pasireiškia po dienos. Vartojant jį, būtina patikrinti, ar šlapime nėra kraujo, taip pat stebėti protrombino indeksą.

„Netiesioginiai“ vaistai apima:

• neodikumarinas;
• Varfarinas;
• Acenokumarolis.

Varfarino (trombino inhibitorių) negalima vartoti sergant tam tikromis kepenų ir inkstų ligomis, trombocitopenija, polinkiu kraujuoti ir ūminis kraujavimas, nėštumo metu, su DIC sindromu, įgimtu baltymų S ir C trūkumu, laktazės trūkumu, jeigu sutrikusi gliukozės ir galaktozės pasisavinimas.

Šalutinis poveikis yra pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas, viduriavimas, kraujavimas, nefritas, alopecija, urolitiazė, alergijos. Gali atsirasti niežulys, odos bėrimas, vaskulitas, egzema.

Pagrindinis Varfarino trūkumas yra padidėjusi kraujavimo rizika (iš nosies, virškinimo trakto ir kt.).

Naujos kartos geriamieji antikoaguliantai (NOAC)

Antikoaguliantai yra būtini vaistai, naudojami daugelio patologijų, tokių kaip trombozės, aritmijos, širdies priepuoliai, išemija ir kt., gydymui.

Tačiau vaistai, kurie pasirodė esą veiksmingi, turi daug šalutinių poveikių.. Plėtra tęsiasi, o rinkoje kartais atsiranda naujų antikoaguliantų.

Mokslininkai siekia sukurti universalias priemones, kurios būtų veiksmingos įvairių ligų. Produktai kuriami vaikams ir pacientams, kuriems jie yra kontraindikuotini.

Naujos kartos kraujo skiedikliai turi šiuos privalumus:

• Vaisto poveikis greitai atsiranda ir praeina;
• Vartojant sumažėja kraujavimo rizika;
• Vaistai skirti pacientams, kurie negali vartoti varfarino;
• Trombiną surišančio faktoriaus ir trombino slopinimas yra grįžtamas;
• Sumažėja vartojamo maisto, kaip ir kitų vaistų, įtaka.

Tačiau nauji vaistai turi ir trūkumų:

• Turi būti vartojamas reguliariai, o senesni vaistai gali būti praleisti dėl ilgalaikio jų poveikio;
• Daug testų;
• Kai kurių pacientų netoleravimas, galintis vartoti senas tabletes be šalutinio poveikio;
• Kraujavimo iš virškinimo trakto rizika.

Naujos kartos vaistų sąrašas yra nedidelis.

Nauji vaistai Rivaroksabanas, Apiksabanas ir Dabigatranas gali būti alternatyva tuo atveju prieširdžių virpėjimas. Jų privalumas – vartojant nereikia nuolat duoti kraujo, jie nesąveikauja su kitais vaistais.

Tačiau NOAC yra vienodai veiksmingi ir neturi didesnės kraujavimo rizikos.

Antitrombocitinės medžiagos

Jie taip pat padeda skystinti kraują, tačiau turi skirtingą veikimo mechanizmą: antitrombocitai neleidžia trombocitams sulipti. Jie skiriami antikoaguliantų poveikiui sustiprinti. Be to, jie turi kraujagysles plečiantį ir antispazminį poveikį.

Garsiausios antitrombocitinės medžiagos:

• Aspirinas yra labiausiai paplitęs antitrombocitinis agentas. Veiksmingas kraujo skiediklis, plečia kraujagysles ir apsaugo nuo kraujo krešulių susidarymo;
• Tirofibanas – trukdo trombocitų sukibimui;
• Eptifibatitas – slopina trombocitų agregaciją;
• Dipiridamolis yra vazodilatatorius;
• Tiklopidinas – vartojamas širdies priepuoliams, širdies išemijai ir trombozės profilaktikai.

Naujoje kartoje yra Brilint su medžiaga tikagreloru. Tai yra grįžtamasis P2Y receptorių antagonistas.

Išvada

Antikoaguliantai yra nepakeičiami vaistai širdies ir kraujagyslių patologijoms gydyti. Jų negalima pasiimti savarankiškai.

Antikoaguliantai turi daug šalutinių poveikių ir kontraindikacijų, o nekontroliuojamas vartojimas gali sukelti kraujavimą, įskaitant paslėptą kraujavimą. Dozės paskyrimą ir apskaičiavimą atlieka gydantis gydytojas, kuris gali į viską atsižvelgti galima rizika ir ligos eigos ypatumai.

Gydymo metu būtina reguliariai stebėti laboratorinius tyrimus.

Labai svarbu nepainioti antikoaguliantų ir antitrombocitinių preparatų su tromboliziniais preparatais. Skirtumas tas, kad antikoaguliantai nesunaikina kraujo krešulio, o tik sulėtina arba užkerta kelią jo vystymuisi.

Turinys

Tai antitromboziniai vaistai ir medžiagos, kurios neleidžia susidaryti užsikimšimams kraujyje. Jie aprūpina optimalų kraują skysta būsena, sklandumas užtikrino kraujagyslių vientisumą. Šios medžiagos pagal formavimosi faktorių skirstomos į kelias grupes: organizmo viduje arba sintetiniai medikamentai. Pastaruosius gydytojai naudoja kaip vaistai.

Natūralūs antikoaguliantai

Antikoaguliantai – kas tai? Šios medžiagos skirstomos į patologines ir fiziologines. Pastarųjų plazmoje yra įprastai, o pirmieji aptinkami, kai žmogus serga šia liga. Natūralūs arba natūralūs antikoaguliantai skirstomi į pirminius, kuriuos organizmas gamina savarankiškai, patenka į kraują, ir antrinius, kurie susidaro irstant krešėjimo faktoriams dėl fibrino susidarymo ir tirpimo proceso.

Pirminiai natūralūs antikoaguliantai

Aukščiau aprašyta, kas yra antikoaguliantai, o dabar turėtumėte suprasti jų tipus ir grupes. Paprastai natūralūs pirminiai antikoaguliantai skirstomi į:

• antitrombinai;
• antitromboplastinai;
• fibrino savaiminio susikaupimo proceso inhibitoriai.

Jei žmogui sumažėja šių antikoaguliantų kiekis, yra trombozė. Į šią grupę įeina:

1. Heparinas. Jis sintetinamas putliosiose ląstelėse ir priklauso polisacharidų klasei. Dideliais kiekiais jo randama kepenyse ir plaučiuose. Augant šiai medžiagai, kraujo krešėjimas mažėja visais etapais, o tai atsiranda dėl daugelio trombocitų funkcijų slopinimo.
2. Baltymas C. Gaminamas kepenų parenchimos ląstelių, jis kraujyje yra neaktyvios būsenos. Aktyvumą skatina trombinas.
3. Antitrombinas III. Priklauso alfa2-glikoproteinams, sintetinamiems kepenyse. Gali sumažinti kai kurių aktyvuotų kraujo krešėjimo faktorių ir trombino aktyvumą, bet neveikia neaktyvuotų.
4. Baltymas S. Sintetinamas kepenų parenchimos ir endotelio ląstelių, priklauso nuo vitamino K.
5. Kontaktinis, lipidų inhibitorius.
6. Antitromboplastinai.

Antriniai fiziologiniai antikoaguliantai

Šios medžiagos susidaro kraujo krešėjimo procese. Taip pat jų atsiranda tirpstant fibrino krešuliams ir irstant krešėjimo faktoriams, kurie praranda krešėjimo savybes ir įgyja antikoaguliacinių savybių. Kas taikoma šio tipo antikoaguliantams:

• febrinopuptidai;
• antitrombinas I, IX;
• antitromboplastinai;
• Metafaktoriai XIa, Va;
• PDF produktai.

Patologiniai antikoaguliantai

Vystantis tam tikroms ligoms, plazmoje kartais kaupiasi galingi imuniniai kraujo krešėjimo inhibitoriai, kurie yra specifiniai antikūnai, pavyzdžiui, vilkligės antikoaguliantas. Jie nurodo vieną ar kitą veiksnį. Šie antikūnai gali būti gaminami kovojant su bet kokiais kraujo krešėjimo pasireiškimais, tačiau pagal statistiką tai paprastai yra VII, IX faktorių inhibitoriai. Kartais, esant paraproteinemijai ir daugeliui autoimuninių procesų, plazmoje gali kauptis patologiniai baltymai, turintys slopinamąjį arba antitrombino poveikį.

Antikoaguliantai vaistai

Tai vaistai, turintys įtakos kraujo krešėjimo funkcijai ir naudojami siekiant sumažinti kraujo krešulio susidarymo organizme tikimybę. Dėl kraujagyslių ar organų užsikimšimo gali išsivystyti:

• išeminis insultas;
• galūnių gangrena;
• tromboflebitas;
• kraujagyslių uždegimas;
• širdies išemija;
• aterosklerozė.

Pagal veikimo mechanizmą išskiriami tiesioginiai ir netiesioginiai antikoaguliantai, padedantys kontroliuoti kraujo krešėjimo procesus. Jie dažnai naudojami venų varikozei gydyti, terapijai autoimuninės ligos. Antikoaguliantai turi tam tikrų farmakologinės savybės ir priėmimo taisyklės, todėl jas gali skirti tik gydytojas, susipažinęs su paciento ligos istorija.

Tiesioginiai antikoaguliantai

Gydant šiais vaistais siekiama slopinti trombino susidarymą. Tiesioginiai antikoaguliantai sulėtina hialuronidazės darbą, tuo tarpu padidėja smegenų ir inkstų kraujagyslių pralaidumas. Vartojant vaistus, sumažėja cholesterolio ir beta lipoproteinų kiekis. Padidėja lipoproteinų lipazės, slopinama T ir B limfocitų sąveika.

Beveik visi tiesioginiai antikoaguliantai yra tiriami siekiant nustatyti jų veiksmingumą užkertant kelią vidiniam kraujavimui. Populiariausias iš šių vaistų sąrašo yra heparinas. Jo veiksmingumas įrodytas, tačiau visiškai pašalinti kraujo krešulių susidarymo negalima. Tai taikoma užsikimšimams, susidariusiems ant aterosklerozinės plokštelės; vaistas jų neveikia. Vaistas turi greitą poveikį, tačiau jis trunka iki 5 valandų po vartojimo pabaigos. Be jo, gali būti paskirta naudoti:

• Hirudinas;
• Lepirudinas;
• Danaroidas.

Netiesioginiai antikoaguliantai

Šio vaisto atradimas įvyko dėl įvykių, kurie nėra tiesiogiai susiję su medicina. Amerikoje XX amžiaus pradžioje didelis kiekis pradėjo karvės gausus kraujavimas. Pavyko išsiaiškinti, kad priežastis – dobilai su pelėsiu, kurio buvo pašaruose. Iš šių žaliavų buvo gauti pirmieji netiesioginiai antikoaguliantai. Tada vaistas buvo pavadintas Dicumarol. Nuo praėjusio amžiaus vidurio šis vaistas buvo naudojamas širdies priepuoliams gydyti.

Šios grupės antikoaguliantų veikimas pagrįstas vitamino K slopinimu. Jie trukdo suaktyvinti baltymus, kurie priklauso nuo šio vitamino. Vaistų klasifikacija apima dvi pagrindines grupes:

1. Vaistai kumarino darinių pagrindu.
2. Vaistai, gauti iš Indandione.

Naujausias val klinikiniai tyrimai pasitvirtino prastai, nes rezultatas nestabilus, yra rizika alerginė reakcija. Todėl geriausiu pasirinkimu tapo į kumariną panašūs vaistai. Garsiausias kumarino vaistas yra varfarinas. Išskiriamos šios jo naudojimo indikacijos:

• prieširdžių virpėjimas;
• tromboembolijos prevencija;
• mechaninis širdies vožtuvo keitimas;
• ūminė venų trombozė.

Svarbu suprasti, kad antikoaguliantų poveikis gali rimtai pakenkti žmogaus sveikatai. Jų vartojimas gali sukelti hemoraginių komplikacijų. Vaistus galima vartoti tik griežtai prižiūrint gydančiam gydytojui, kuris gali apskaičiuoti tikslią antikoaguliantų dozę. Jei yra kraujavimo pavojus, vietoj šių vaistų reikia vartoti antitrombocitus, kurie yra saugesni žmonėms.

Naujos kartos geriamieji antikoaguliantai

Vaistai, skystinantys kraują ir užkertantys kelią trombozei, tapo nepakeičiama priemone siekiant išvengti išemijos, aritmijos, infarkto, trombozės ir kt. Daug veiksmingomis priemonėmis turi nemažai nemalonių šalutinių poveikių, todėl kūrėjai ir toliau tobulina šios grupės vaistus. Turėtų tapti nauji geriamieji antikoaguliantai universali priemonė, kurį bus leidžiama naudoti vaikams nėštumo metu. Šiuolaikiniai vaistai turi šiuos teigiamus aspektus:

• jie leidžiami žmonėms, kuriems varfarinas yra kontraindikuotinas;
• sumažinta kraujavimo rizika;
• praskiedžia kraują praėjus 2 valandoms po vartojimo, tačiau poveikis greitai baigiasi;
• sumažėja suvartojamo maisto ir kitų priemonių įtaka;
• slopinimas yra grįžtamas.

Ekspertai nuolat stengiasi tobulinti naujos kartos kraujo skiediklius, tačiau jie vis dar turi daug neigiamų savybių, įskaitant:

• galima praleisti senus variantus, tačiau naujus reikia naudoti griežtai reguliariai;
• yra kraujavimo iš virškinimo trakto pavojus;
• norint paskirti priemonę, būtina atlikti daugybę tyrimų;
• Kai kurie pacientai, kurie neturėjo problemų vartojant senus vaistus, netoleruoja naujų antikoaguliantų.

Kaina už antikoaguliantus

Antikoaguliantas turi stiprų poveikį, kuris be medicininės priežiūros gali sukelti stiprų vidinį kraujavimą. Todėl šios prekės negalite nusipirkti internetinėje parduotuvėje. Išimtis – vaistinių elektroninės atstovybės. Vaistiniai preparatai, skystinantys kraują ir užkertantys kelią kraujo krešuliams, turi skirtingą kainą. Vaistų katalogas siūlo platų darinių asortimentą. Žemiau pateikiamas populiarių vaistų, kuriuos galima užsisakyti nebrangiai, sąrašas.

IN Sveikas kūnasŽmogaus kraujo krešėjimo ir antikoaguliacijos sistemos yra dinaminėje pusiausvyroje. Tuo pačiu metu nėra trukdoma kraujo tekėjimui kraujagyslėmis ir nesusidaro pernelyg didelis trombų susidarymas tiek atviro kraujavimo metu, tiek kraujagyslių lovoje.

Sutrikus šiai pusiausvyrai, susidaro sąlygos mažiems ar dideli laivai ar net išplitusio intravaskulinio koaguliacijos sindromo išsivystymas, kai daugybiniai kraujo krešuliai gali sukelti greitą mirtį.

Tačiau nemažai klinikinių situacijų lemia tai, kad netinkamoje vietoje ir ne laiku susidaro kraujo krešuliai, užkemša skirtingo dydžio venos ir arterijos.

Ligos, kurių metu padidėja krešėjimas

Ūminė venų trombozė

• Fone flebitas kaip pooperacinė komplikacija
• Hemorojaus venų trombozė
• Trombozė apatinėje tuščiosios venos sistemoje

Ūminė arterijų trombozė

• Tromboembolija plaučių arterija(TELA)
• Išeminis insultas
• Miokardinis infarktas
• Ūminiai arterijų pažeidimai apatinės galūnės aterosklerozės, uždegimo, kraujagyslių pažeidimo fone

Diseminuoto intravaskulinio krešėjimo sindromas dėl:

• traumų
• sepsis dėl audinių išskyrų didelis skaičius kraujo krešėjimo faktoriai.

Visų išvardytų patologijų gydymas apima antikoaguliantų vartojimą, kurie taip pat vadinami. Tai vaistai, skirti sumažinti kraujo krešėjimą ir taip atkurti jo sklandumą (reologines savybes) ir sumažinti pasikartojančios trombozės riziką. Antikoaguliantai mažina audinių (fibrinogeno, trombocitų) ar plazmos krešėjimo faktorių aktyvumą. Antikoaguliantų poveikis gali būti:

• tiesioginiai - tiesioginiai antikoaguliantai
• netiesioginiai - netiesioginiai antikoaguliantai

Širdies ligų prevencija- be ūminės trombozės gydymo, gydymas antikoaguliantais atliekamas jų profilaktikai sergant nestabilia krūtinės angina, įvairių pažeidimų širdies ritmas (nuolatinė forma prieširdžių virpėjimas), su širdies vožtuvų defektais, obliteruojantis endarteritas, pacientams, kuriems atliekama hemodializė, po atkūrimo operacijos ne širdis (pvz., vainikinių arterijų šuntavimas).

Trečioji antikoaguliantų vartojimo kryptis– tai kraujo komponentų stabilizavimas, kai jis vartojamas laboratoriniai tyrimai arba paruošti juos vėlesniam perpylimui.

Tiesioginiai antikoaguliantai

Vietiniai heparinai

Jie pasižymi mažu audinių pralaidumu ir silpnesniu poveikiu. Naudojamas vietiniam gydymui venų išsiplėtimas, hemorojus, hematomų rezorbcija. Sąrašas: Heparino tepalas, Venolife, Lyoton gelis, Venitan, Laventum, Trombless.

Heparino tepalas	Lyoton gelis 30 gr. 400 rub.	Trombles gelis 30 gr. 250 rub.	Lavenum gelis 30 gr. 180 rub.
Venolife (Heparinas + Dekspantenolis + Trokserutinas) 40g. 400 rub.	Hepatrombinas Heparinas+Alantoinas+dekspantenolis 40g. 300 TV tepalas 50 rublių, 500 TV 40 g. gelis 300 rub.	Venitan Forte gal (heparinas+escinas) kaina 50 g. 250 rub.	Troxevasin NEO (Heparinas + Dekspantenolis + Trokserutinas) 40 gr. 280 rub.

Heparinai, skirti vartoti į veną ir po oda

Antra didelė grupė tiesioginiai antikoaguliantai yra heparinai, kurių veikimo mechanizmas pagrįstas plazmos ir audinių krešėjimo faktorių slopinimu. Viena vertus, šie tiesioginiai antikoaguliantai blokuoja trombiną ir slopina fibrino susidarymą.

Kita vertus, jie mažina plazmos krešėjimo faktorių (IXa, Xa, XIa, XIIa) ir kallikreino aktyvumą. Esant antitrombinui III, heparinas prisijungia prie plazmos baltymų ir neutralizuoja krešėjimo faktorius. Heparinai naikina fibriną ir slopina trombocitų sukibimą.

Vaistai leidžiami po oda arba į veną (priklausomai nuo instrukcijų). Gydymo metu vienas vaistas nekeičiamas kitu (tai yra, vaistai nėra lygiaverčiai ir nekeičiami). Maksimalus vaisto aktyvumas išsivysto po 2-4 valandų, aktyvumas išlieka visą dieną.

• Mažos molekulinės masės heparinai

Jie mažiau veikia trombiną, daugiausia slopindami Xa krešėjimo faktorių. Tai pagerina toleravimą ir padidina veiksmingumą mažos molekulinės masės heparinai. Jie sumažina trombocitų agregaciją mažiau nei mažos molekulinės masės heparino antikoaguliantai. Vaistų sąrašas:

Fraksiparinas (Nadroparino kalcio) 1 švirkštas 380 rub.	Hemapaksanas (enoksaparino natrio druska) 0,4 ml. 6 vnt. 1000 rub.	Kleksanas (Natrio enoksaparinas) 0,4 ml 1 spr. 350 rub., Anfiber, Enixum	(Deltaparino natrio druska) 2500IU 10 vnt. 1300 rub. 5000IU 10 vnt 1800 rub.	Klivarinas (Reviparino natrio druska)	Troparinas (natrio heparinas)

Tai yra heparino natrio ir kalcio druskos. Heparinas, Heparinas Fereinas 5 amp. 500-600 rub.

Kaip parenkami heparinai?

• Trombozės ir tromboembolijos profilaktikai(įskaitant pooperacinį) Pirmenybė teikiama Klivarin, Troparin.
• Trombozinėms komplikacijoms gydyti(nestabili krūtinės angina, širdies priepuolis, plaučių embolija, giliųjų venų trombozė) – Fraxiparine, Fragmin, Clexane.
• Trombų susidarymo profilaktikai pacientams, kuriems atliekama hemodializė: Fraxiparine, Fragmin.

Kiberninas – antitrombino III vaistas

Veiksmas panašus į hepariną: blokuoja trombiną, IXa – XIIa krešėjimo faktorius, plazminą. Gydymo metu reikia stebėti antitrombnijos III lygį kraujo plazmoje.

Indikacijos: Vaistas vartojamas esant tromboembolinėms komplikacijoms dėl įgimto antitrombino III trūkumo ar įgyto jo trūkumo (esant kepenų ląstelių nepakankamumui ir sunkiai geltai, esant išplitusiam intravaskulinio krešėjimo sindromui, hemodializuojamiems pacientams, sergantiems tromboembolija skirtingos kilmės). Vaistas skiriamas į veną.
Kontraindikacijos: Kiberninas nenaudojamas vaikų netoleravimo atvejais. Nėščioms moterims vartoti atsargiai.

Šalutiniai poveikiai: Jo vartojimą gali apsunkinti odos alergija (dilgėlinė), galvos svaigimas, kvėpavimo sutrikimai, šaltkrėtis, karščiavimas, Blogas skonis burnoje, neryškus matymas, kosulys, krūtinės skausmas.

Tiesioginio veikimo antitrombocitiniai vaistai

Jie veikia tiesiogiai blokuodami trombiną (plazmos krešėjimo faktorių, susidarantį iš protrombino, aktyvuoto tromboplastino). Šios grupės vaistai veikia panašiai kaip hirudinas, kurį išskiria dėlės ir neleidžia susidaryti kraujo krešėjimui.

• Rekombinantiniai natūralūs hirudinai (Desirudinas, Lepirudinas) blokuoja aktyvų trombino ir fibrino regioną.
• Sintetinio hirudino (Bivalirudino) veikimo mechanizmas panašus į juos.
• Melagatranas ir Efegatranas atlieka izoliuotą kovalentinę aktyviosios trombino dalies blokadą.
• Argatrobanas, Dabigatranas, Ximelagatranas, Inogatranas, Etexipatas atlieka izoliuotą nekovalentinę trombino blokadą.

Ximelagatran buvo siejama su dideliu pažadu insulto prevencijos srityje. Eksperimentų metu jis parodė tinkamus rezultatus ir nebuvo prastesnis už varfariną savo veiksmingumu ir biologiniu prieinamumu. Tačiau sukaupta daugiau įrodymų, kad vaistas sukelia rimtą kepenų pažeidimą, ypač ilgai vartojant.

Fondaparinuksas (Arixtra)
yra tiesioginio veikimo parenterinis antikoaguliantas, selektyviai slopinantis Xa krešėjimo faktorių. Jis gali būti skiriamas po oda be APTT stebėjimo standartinėmis dozėmis, atsižvelgiant į paciento kūno svorį. Vidutinė dozė yra 2,5 mg per parą.

Vaistas išsiskiria daugiausia per inkstus, nepakitęs.

Naudojamas tromboembolinių komplikacijų profilaktikai pacientams, sergantiems didelėmis chirurginės intervencijosįjungta pilvo ertmė, ilgai imobilizuotiems pacientams arba pacientams, kuriems atliekamas sąnario pakeitimas. Vaistas gydo ūminę apatinių galūnių giliųjų venų trombozę, plaučių emboliją ir ūminį koronarinį sindromą.

Kitas tiesioginis antikoaguliantas yra natrio hidrocitartas.

Jis naudojamas tik kraujui ir jo komponentams išsaugoti. Būtent tai laboratorijoje dedama į mėgintuvėlius su krauju, kad jis nesukrešėtų. Sujungdamas laisvuosius kalcio jonus, natrio vandenilio citratas neleidžia susidaryti tromboplastinui ir protrombinui virsti trombinu.

Netiesioginiai antikoaguliantai

Netiesioginiai antikoaguliantai – tai vaistai, turintys priešingą poveikį nei vitaminas K. Jie arba mažina baltymų (baltymų C ir S), dalyvaujančių antikoaguliantų sistemoje, susidarymą, arba trukdo susidaryti protrombinui, VII, IX ir X krešėjimo faktoriams kepenyse.

Indan-1-3diono dariniai yra fenilinas (fenidionas)

• Vaistas tiekiamas tabletėmis po 0,03 gramų (20 vienetų, 160 rublių).
• Vaistas pradeda veikti per 8-10 valandų po vartojimo. Didžiausias poveikis pasireiškia po 24-30 valandų. Jis kaupiasi organizme mažiau nei varfarinas ir nesukelia bendros dozės poveikio. Mažesnis poveikis kapiliarams. Išrašytas prižiūrint PTI.
• Pirmą dieną skiriama po vieną tabletę keturiomis dozėmis, antrąją – po vieną tabletę per tris dozes, vėliau po vieną tabletę per dieną (priklausomai nuo IPT lygio). Be IPT stebėjimo, reikia atlikti šlapimo tyrimus, kad būtų patikrinta, ar nėra raudonųjų kraujo kūnelių.
• Blogai derinamas su hipoglikeminiais preparatais (butamidu).

Kumarino dariniai

Gamtoje kumarinas cukrų pavidalu randamas daugelyje augalų (astruose, saldžiuosiuose dobiluose, bizonuose).Išskirtoje formoje tai šviežiu šienu kvepiantys kristalai. Jo darinys (dikumarinas) buvo išskirtas 1940 metais iš pūvančių saldžiųjų dobilų ir pirmą kartą panaudotas trombozei gydyti.

Šį vaistininkų atradimą paskatino veterinarai, praėjusio amžiaus 20-aisiais atradę, kad JAV ir Kanados karvės, besiganančios dobilais apaugusiose pievose, ėmė mirti nuo didžiulio kraujavimo. Po to dikumarinas kurį laiką buvo naudojamas kaip žiurkių nuodas, o vėliau pradėtas naudoti kaip antikoaguliantas. medicininis vaistas. Vėliau dikumarinas iš vaistų buvo pakeistas neodikumarinu ir varfarinu.

Vaistų sąrašas: Varfarinas (Warfarex, Marevan, Varfarino natrio druska), Neodikumarinas (Etilbiskumacetas), Acenokumarolis (Sincumar).

Reikėtų prisiminti, kad savarankiškai pradėti vartoti ir parinkti varfarino dozes griežtai draudžiama dėl didelės kraujavimo ir insulto rizikos. Tik gydytojas, galintis kompetentingai įvertinti klinikinę situaciją ir riziką, gali skirti antikoaguliantus ir titruoti dozes.

Populiariausias netiesioginis antikoaguliantas šiandien yra Wafarin.

Vaisto poveikis ir vartojimo indikacijos

Varfarinas pagal skirtingus komerciniai pavadinimai Tiekiamos tabletėmis po 2,5, 3 ir 5 mg. Jei pradėsite vartoti tabletes, jos pradės veikti po 36-72 valandų, o didžiausias gydomasis poveikis pasireikš po 5-7 dienų nuo gydymo pradžios. Nutraukus vaisto vartojimą, normali kraujo krešėjimo sistemos veikla atsistatys po 5 dienų. Dažniausios varfarino skyrimo indikacijos yra: tipiniai atvejai trombozė ir tromboembolija.

Dozės

Vaistas vartojamas vieną kartą per dieną tuo pačiu metu. Pradėkite nuo 2 tablečių per dieną (5 mg paros dozė). Dozė koreguojama 2–5 dienomis po krešėjimo parametrų (INR) stebėjimo. Palaikomosios dozės yra 1-3 tabletės (2,5-7,5 mg) per dieną. Vaisto vartojimo trukmė priklauso nuo patologijos tipo. Taigi, esant prieširdžių virpėjimui ir širdies defektams, vaistą rekomenduojama vartoti nuolat, plaučių emboliją reikia gydyti apie šešis mėnesius (jei ji atsiranda spontaniškai arba pašalinama priežastis chirurginiu būdu) arba atliekama visą gyvenimą (jei tai pasireiškia kojų venų tromboflebito fone).

Šalutiniai poveikiai

Šalutinis varfarino poveikis yra kraujavimas, pykinimas ir vėmimas, viduriavimas, pilvo skausmas, odos reakcijos(dilgėlinė, egzema, nekrozė, nefritas, šlapimo akmenligė, plaukų slinkimas).

Kontraindikacijos

Varfarino visiškai negalima vartoti esant ūminiam kraujavimui, diseminuotai intravaskulinei koaguliacijai, rimtos ligos Kepenys arba inkstai, kurių kreatinino kiekis yra didesnis nei 140 µmol litre, trombocitopenija, asmenims, turintiems polinkį kraujuoti. pepsinė opa, sunkios žaizdos, bakterinis endokarditas, venų išsiplėtimas stemplės venų, hemorojaus, arterijų aneurizmų), pirmąsias 12 ir paskutines 4 nėštumo savaites. Be to, vaisto nerekomenduojama vartoti sutrikus gliukozės ir galaktozės absorbcijai arba esant laktazės trūkumui. Varfarinas taip pat nėra skirtas įgimtam S ir C baltymų trūkumui kraujo plazmoje.

Vienu metu vartojamas maistas:

Yra visas sąrašas maisto produktų, kuriuos reikia vartoti atsargiai arba visiškai atsisakyti gydymo varfarinu metu, nes jie padidina kraujavimą ir padidina kraujavimo riziką. Tai česnakai ir chininas, kurių yra tonikai, papajos, avokadai, svogūnai, kopūstai, brokoliai ir Briuselio kopūstai, agurkų žievelės, salotos ir rėžiukai, kiviai, mėtos, špinatai, petražolės, žirneliai, sojos pupelės, rėžiukai, ropės, alyvuogių aliejus, žirneliai , kalendra, pistacijos,. Alkoholis taip pat padidina kraujavimo riziką.

Priešingai, jis sumažina vaisto veiksmingumą ir neturėtų būti vartojamas kartu su juo.

Vaistai, kurie yra draudžiami kartu su varfarinu

NVNU (išskyrus COX-2 inhibitorius), Klopidogrelis, Aspirinas, Dipiridamolis, penicilinai didelėmis dozėmis, Cimetidinas, Chloramfenikolis.

Vaistai, kurie sustiprina varfarino poveikį

Allopurinolis, digoksinas, amjodaronas, chinidinas, dizopiramidas, disulfiramas, amitriptilinas, sertralinas, heparinas, bezafibratas, klofibratas, fenofibratas, vitaminai A ir E, gliukagonas, glibenklamidas, gingo bilboa, tefurukas fifosfatas, metofurolofosfatas, e-forofosfatas, , Cimetidinas, Indometacinas, Kodeinas, Metolazonas, Piroksikamas. Parksetinas, proguanilis, simvastatinas, propafenonas, sulindakas, sulfapirazonas, testosteronas, danazolas, tamoksifenas, fluoksetinas, troglitazonas, fenilbutazonas, flukanazolas, itrakonazolas, levamizolis, mikonazolas, lovastatinas, celekoksibas, cefaloksicinas, afloksicinas, ciprotromicinas. zitromicinas, tetraciklinai , Cefuroksimas, Klaritromicinas, Chloramfenikolis, Sulfametoksazolas.

Kas yra INR ir kodėl jį reikia nustatyti?

INR (Tarptautinis normalizuotas santykis) yra kraujo krešėjimo rodiklis, kuris tiriamas prieš skiriant varfariną ir kaip gydymo veiksmingumo kontrolė, taip pat koreguojant dozes ir įvertinant gydymo komplikacijų riziką. Tai protrombino laiko (per kurį kreša kraujas) darinys, pvz., PTI (protrombino indeksas), kuris paprastai yra 95–105%.

• INR yra paciento protrombino laiko ir standartinio protrombino laiko santykis. Kuo didesnis INR, tuo blogesnis kraujo krešėjimas.
• INR norma yra 0,85-1,25. Gydymo varfarinu metu turite pasiekti 2–3 INR

INR tikrinamas prieš pradedant vartoti varfariną, vėliau – 2–5 dienomis. Vidutiniškai vaisto dozės parinkimas ir INR stabilizavimas tikslinių skaičių (2–3) ribose užtrunka iki 10 dienų. Ateityje stebėjimas atliekamas kartą per 2-4 savaites.

• Jei INR mažesnis nei 2, varfarino dozės nepakanka, ji didinama 2,5 mg (1 tabletė per savaitę), stebint INR kas savaitę, kol pasieks 2-3.
• Jei INR yra didesnis nei 3, tada vaisto dozė sumažinama (1 tabletė 2,5 mg per savaitę). INR stebėjimas atliekamas praėjus savaitei po dozės sumažinimo.
• Jei INR yra 3,51–4,5, dozę sumažinkite 1 tablete. INR stebimas po 3 dienų.
• Jei INR yra 4,51–6, dozę sumažinkite 1 tablete, stebėdami INR kas antrą dieną.
• Jei INR yra didesnis nei 6, varfarino vartojimas nutraukiamas.

Apskritai, antikoaguliantai yra vaistai, turintys daug spąstų. Pagrindiniai iš jų yra spontaniško kraujavimo (įskaitant paslėptą) ir smegenų avarijų, galinčių baigtis mirtimi, rizika. Atsižvelgiant į tai, antikoaguliantai turėtų būti vartojami tik pagal paskirtį ir prižiūrint gydytojui, atsižvelgiant į visas ligos aplinkybes, paciento keliamą riziką ir laboratorinio stebėjimo duomenis, kurie turėtų būti išsamūs ir reguliarūs.

Naujiena naudojant antikoaguliantus

Varfarino titravimas (laipsniškas dozės parinkimas) palaikomajam gydymui vyksta dviem etapais: tikrosios dozės parinkimo ir ilgalaikio gydymo palaikomosiomis dozėmis. Šiandien visi pacientai skirstomi į tris grupes, atsižvelgiant į jų jautrumą vaistui.

• Labai jautrus varfarinui. Jie greitai (per kelias dienas) nuo vaisto vartojimo pradžios pasiekia terapines tikslines INR vertes. Tolesni bandymai didinti dozę sukelia didelę kraujavimo riziką.
• Asmenys, kurių jautrumas normalus, tikslines INR reikšmes pasiekia vidutiniškai po savaitės nuo gydymo pradžios.
• Pacientai, kurių jautrumas varfarinui yra sumažėjęs, net vartojant dideles dozes dvi ar tris savaites, neduoda tinkamo INR atsako.

Dėl šių skirtingų pacientų varfarino biologinio prieinamumo ypatybių gydymo laikotarpiu gali prireikti atidžiau (dažniau) laboratoriškai stebėti INR, susiejant pacientus su laboratorijomis. Pacientas gali išlaikyti santykinę judėjimo ir gyvenimo laisvę, įsigijęs paprastą Coaguchek prietaisą, kuris veikia panašiai kaip gliukometras naudojant tyrimo juosteles. Tiesa, paties prietaiso kaina yra apie 30 000 rublių, o eksploatacinės medžiagos (bandymo juostelių rinkinys) kainuos nuo šešių iki septynių tūkstančių.

Šiandien naujos kartos antikoaguliantai, sėkmingai pakeičiantys varfariną daugelyje situacijų (kardiologija, galūnių giliųjų venų trombozės profilaktika ir gydymas, plaučių embolija, gydant ir profilaktikai insulto), leidžia mums atsikratyti INR kontrolė.

Mes kalbame apie tris pagrindinius vaistus: Rivaroksabaną (Xarelto), Apiksabaną (Eliquis) ir Dabigatraną (Pradaxa).

Pirmieji du dabar sėkmingai pakeičia parenterinius antikoaguliantus kartu su varfarinu mažos plaučių embolijos rizikos atvejais.

Rivaroksabanas (10, 15, 20 mg tabletės)

Jis rodo mažiausią kraujavimo riziką ir yra saugesnis šioje komplikacijų grupėje, palyginti su varfarino ir enoksaparino deriniu. Gydymo poveikis pasireiškia greitai, INR stebėti nereikia. Gydant apatinių galūnių plaučių emboliją ar giliųjų venų trombozę, 15 mg vaisto skiriama du kartus per dieną 3 savaites. Tada jie pereina prie palaikomosios 20 mg dozės vieną kartą per parą 3–6–12 mėnesių.

Apiksabanas

Esant tokiai pat situacijai, Apiksabanas skiriamas po 10 mg du kartus per parą savaitę, po to – po 5 mg du kartus per parą visą gyvenimą. Vaistai yra perspektyvūs mažos rizikos plaučių embolijos, kuri šiuo metu gydoma stacionariai, ambulatoriniam gydymui.

Šie vaistai yra kontraindikuotini, jei:

• nuolatinis kraujavimas
• nėščioms moterims,
• paskutinės inkstų nepakankamumo stadijos,
• sunkios kepenų patologijos.

Dabigatranas

Jis negali pakeisti parenterinių antikoaguliantų ir skiriamas po gydymo jais po 150 mg du kartus per parą (vyresniems nei 80 metų arba vartojantiems verapamilį – 110 mg du kartus). Gydant išeminius insultus saugiausias yra Apiksabanas, kuris skiriamas esant nedideliems insultams 3-5 dieną, vidutiniškai 6 dieną (po smegenų KT), o esant sunkiam insultui po 12 dienų.

Taip pat įdomu šiuos vaistus naudoti plaučių embolijos profilaktikai pacientams, sergantiems klubo ir kelio sąnariai. Vidutiniškai gydymas antikoaguliantais turėtų prasidėti praėjus 1-4 valandoms po operacijos.

• Rivaroksabano vartojimo atveju operacijos metu jis vartojamas 35 dienas klubų sąnarys ir 14 dienų kelio keitimui.
• Dabigatranas atitinkamai 35 ir 10 dienų.

Kardiologinėje praktikoje prieširdžių virpėjimo fone insulto prevencija gali būti atliekama vietoj varfarino bet kuriuo iš šių vaistų. Tuo pačiu metu Dabigatranas (110 mg du kartus per parą) ir Apiksabanas (5 mg 2 kartus per dieną) yra veiksmingesni už varfariną, todėl jų vartojimas turi mažesnę kraujavimo riziką. Tiek dabigatranas, tiek apiksabanas, tiek rivaroksabanas, palyginti su varfarinu šiose situacijose, pateikia mažesnę komplikacijų, tokių kaip hemoraginis insultas, statistiką. Rivaroksabanas profilaktikai išeminis insultas prieširdžių virpėjimo fone 20 mg dozės kartą per parą neturi pranašumų prieš varfariną.

Esant mechaniniams protezuotiems širdies vožtuvams, taip pat mitralinė stenozė Varfarino vartoti naujus antikoaguliantus nepatartina.

Kaip pakeisti vieną antikoaguliantą prie kito

Sąvoka „nauji antikoaguliantai“ apima rivoraksobaną, apiksabaną, dabigatraną.

• Jei reikia pakeisti varfariną prie vieno iš naujų antikoaguliantų, varfarino vartojimas nutraukiamas ir tęsiamas laikotarpis, kol INR bus mažesnis nei 2. Pasiekus šią vertę, skiriamas vienas iš naujų antikoaguliantų.
• Jei reikia pakeisti naują antikoaguliantą varfarinu, jis tiesiog pridedamas prie naujo antikoagulianto, kol gaunamas INR 2–3. INR reikia stebėti prieš kitą naujo antikoagulianto dozę, pakartotinai tikrinant praėjus vienai dienai po paskutinės naujojo antikoagulianto dozės.
• Jei perėjimas atliekamas su parenterinės formos antikoaguliantai naujiems, tada pirmieji iškart atšaukiami, o kitą dieną duodama nauja.

Kaip kompensuoti neteisingą priėmimą

Dažnai pacientai (ypač vyresni) daro klaidų nustatydami vaisto dozavimo režimą arba tiesiog pamiršta, ar apskritai jo vartojo. Siekiant išvengti ekstremalių kraujavimo situacijų ar staigaus trombozės rizikos padidėjimo, yra tam tikras taisykles klaidų taisymas vartojant naujos kartos antikoaguliantus.

• Jei praleidote išgerti tabletę, jokiu būdu negerkite dvigubos dozės. Jei vaistas paprastai vartojamas du kartus per parą (Pradaxa, Eliquis), praleistą tabletę galima išgerti per 6 valandas po praleisto laiko. Su Xarelto tą patį galima padaryti per 12 valandų. Jei tai neįmanoma, dozę reikia praleisti, o kitą vartoti kaip planuota.
• Jei pacientas netyčia išgėrė dvigubą du kartus per parą vartojamo vaisto dozę (Pradaxa, Eliquis), kitą numatytą vaisto dozę reikia praleisti. Jei Xarelto buvo išgerta dviguba dozė, jos praleisti nereikia, vartokite vaistą kaip įprasta.
• Jei pacientas neprisimena, ar išgėrė tabletę, tada Pradaxa ir Eliquis papildoma dozė nebūtina, kita vaisto dozė turi būti tik 12 valandų po ankstesnės. Vartodami Xarelto, turite išgerti vieną tabletę, o kitą išgerti po 24 valandų.

Kraujavimo problema

Kaip ir vartojant varfariną, vartojant naujus antikoaguliantus, gali atsirasti kraujavimas įvairaus laipsnio gravitacija. Jei kraujavimas yra nedidelis, antikoaguliantų vartojimą teks nutraukti. Vidutinio sunkumo atvejais papildomai lašinama eritromos, trombocitų koncentrato arba šviežiai šaldytos plazmos. Gyvybei pavojingam kraujavimui reikalingas protrombino komplekso koncentratas arba chirurginis gydymas.

Specifinių priešnuodžių varfarinui nėra (netinka nei Vikasol, nei Etamzilat).

Šiandien Europoje dabigatranui registruotas ir naudojamas priešnuodis Idarucizumabas. Jo registracija Rusijos Federacijoje planuojama 2017 m. Dažniausiai vaistas vartojamas avarinės situacijos(pvz., gyvybei pavojingo kraujavimo ar skubios chirurginės pagalbos atveju).

Pasirengimas prieš operaciją

Visi dideli chirurginės intervencijos pacientą reikia perkelti nuo varfarino ar naujų antikoaguliantų į parenteralinius mažos molekulinės masės heparinus.

Tačiau nedidelę operaciją pacientui galima atlikti nekeičiant antikoaguliacinio gydymo. Visų pirma, pacientai gali būti gydomi varfarinu arba naujais antikoaguliantais:

• odontologai (1-3 dantų šalinimas, implanto įdėjimas, periodonto chirurgija, burnos abscesų atidarymas),
• oftalmologai (kataraktos pašalinimas, glaukomos operacija).
• Diagnostinei endoskopijai antikoaguliantų keisti nereikia.