Verapamilis- vaistas iš selektyvių kalcio kanalų blokatorių L tipo I klasės. Vaistas turi ryškų antianginalinį ir antiaritminį poveikį, taip pat mažina kraujospūdį. Vaisto veikimo mechanizmas pagrįstas jo gebėjimu blokuoti kalcio jonų patekimą į ląstelę per kalcio kanalus. Šis poveikis ryškiausias miokardo ląstelių ir kraujagyslių lygiųjų raumenų sluoksnio atžvilgiu. Vartojant vaistą pacientams, kalcio kiekis kraujo plazmoje nekinta.
Antiangininis vaisto poveikis pasireiškia sumažinant vainikinių arterijų lygiųjų raumenų sluoksnio tonusą ir. periferiniai indai, plečiant jų spindį ir gerinant kraujotaką. Tuo pačiu metu vaistas taip pat sumažina miokardo deguonies poreikį, mažindamas antrinį krūvį.
Antiaritminis vaisto poveikis atsiranda dėl kalcio kanalų blokados sinoatrialinių ir atrioventrikulinių mazgų ląstelėse. Vaistas šiek tiek sumažina širdies laidumą, pailgina ugniai atsparų laikotarpį atrioventrikuliniuose ir sinusiniuose mazguose, sumažina sinusinio ritmo greitį ir širdies susitraukimų dažnį.
Hipotenzinis vaisto poveikis pagrįstas jo gebėjimu sumažinti kraujagyslių lygiųjų raumenų sluoksnio tonusą ir sumažinti bendrą periferinių kraujagyslių pasipriešinimą. Vaistas sumažina padidėjusį kraujo spaudimas nesukelia aritmijos ir laikysenos hipotenzijos išsivystymo.
Išgėrus vaisto, veiklioji medžiaga gerai absorbuojama virškinimo trakto. Vaisto biologinis prieinamumas yra 20-35%, vaistui būdingas pirmojo prasiskverbimo per kepenis poveikis. Didžiausia veikliosios medžiagos koncentracija plazmoje stebima praėjus 1-2 valandoms po išgėrimo. Verapamilio prisijungimo prie plazmos baltymų laipsnis siekia 90%. Vaistas prasiskverbia pro hematoplacentinį barjerą ir išsiskiria su motinos pienu.
Pusinės eliminacijos laikas siekia 3-7,5 valandos po vienkartinio vartojimo ir 4,5-12 valandų reguliariai vartojant vaistą. Jis išsiskiria daugiausia per inkstus, nedidelė vaisto dalis išsiskiria per žarnyną.
Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, pailgėja verapamilio pusinės eliminacijos laikas.
At parenterinis vartojimas Vaisto poveikis pasireiškia per 2-5 minutes ir trunka 10-20 minučių.

Naudojimo indikacijos

Verapamilio tabletės vartojamas pacientams, sergantiems arterine hipertenzija, koronarine širdies liga ir krūtinės angina, ypač stabilia krūtinės angina ir Prinzmetal krūtinės angina, gydyti.
Vaistas skiriamas pacientams, kenčiantiems nuo paroksizminės supraventrikulinės tachikardijos, taip pat prieširdžių virpėjimo ir plazdėjimo.
Injekcija Verapamilis skiriama pacientams, sergantiems hipertenzine krize, ūminiu vainikinių arterijų nepakankamumu, taip pat paroksizmine supraventrikuline tachikardija, skilvelių ekstrasistolija, taip pat tachisistoliniai prieširdžių virpėjimo ir plazdėjimo priepuoliai, kuriuos sukelia širdies raumens išemija.

Taikymo būdas

Verapamilio tabletės skirtas vartoti per burną. Tabletes ir plėvele dengtas tabletes rekomenduojama nuryti sveikas, nekramtant ir nekramtant, užsigeriant pakankamu kiekiu skysčio. Vaistas vartojamas nepriklausomai nuo valgio. Gydymo kurso trukmę ir vaisto dozę kiekvienam pacientui nustato gydantis gydytojas individualiai.
Suaugusiesiems, sergantiems arterine hipertenzija, paprastai skiriama 80 mg vaisto 3 kartus per dieną. Jei antihipertenzinis vaisto poveikis nėra pakankamai ryškus praėjus 7 dienoms nuo gydymo vaistais pradžios, dozė palaipsniui didinama.
Suaugusiesiems, sergantiems krūtinės angina ir aritmija, paprastai skiriama 80-120 mg vaisto 3 kartus per dieną.
Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, taip pat senyviems pacientams ir pacientams, kurių kūno svoris yra mažas, pradinė vaisto dozė yra ne didesnė kaip 40 mg 3 kartus per dieną.
Jei terapinis vaisto poveikis nėra pakankamai išreikštas, verapamilio dozė palaipsniui didinama.
Didžiausia verapamilio hidrochlorido paros dozė yra 480 mg.
Jei būtina ilgai vartoti vaistą, rekomenduojama reguliariai stebėti kepenų funkciją.
Injekcija Verapamilis skirtas parenteriniam vartojimui. Vaistas švirkščiamas į veną lėtai, prireikus vaisto galima suleisti infuzijos būdu. Infuziniam tirpalui paruošti leidžiama naudoti 5% gliukozės tirpalą arba 0,9% natrio chlorido tirpalą. Vaisto infuzijos greitis neturi viršyti 10 mg verapamilio per valandą. Gydymo kurso trukmę ir vaisto dozę kiekvienam pacientui nustato gydantis gydytojas individualiai.
Suaugusiesiems, sergantiems supraventrikuline tachikardija, paprastai skiriamas lėtas 2-4 ml vaisto į veną suleidimas (vartojimo trukmė ne trumpesnė kaip 2 minutės). Vartojant verapamilį parenteraliai, būtina nuolatinė kontrolė kraujospūdis ir EKG. Jei vaisto gydomasis poveikis yra nepakankamas, kartojama dozė skiriama po 20-30 minučių. Taip pat galima skirti vaisto intraveninės infuzijos būdu.

Suaugusiesiems, sergantiems hipertenzine krize, paprastai skiriama lėta vaisto į veną 0,05-0,1 mg/kg kūno svorio dozė. Jei gydomasis vaisto poveikis nėra pakankamai ryškus, kartojama dozė skiriama po 30-60 min.
Didžiausia bendra verapamilio paros dozė yra 100 mg.
Vaikams iki 1 metų, sergantiems hipertenzine krize, paprastai skiriama lėta 0,1-0,2 mg/kg kūno svorio vaisto dozė. Jei gydomasis vaisto poveikis nėra pakankamai ryškus, kartojama dozė skiriama po 30-60 min.
Vaikams nuo 1 iki 15 metų, sergantiems hipertenzine krize, paprastai skiriamas lėtas vaisto į veną 0,1-0,3 mg/kg kūno svorio dozavimas. Jei gydomasis vaisto poveikis nėra pakankamai ryškus, kartojama dozė skiriama po 30-60 min.
Didžiausia vienkartinė dozė vaikams yra 5 mg verapamilio.

Šalutiniai poveikiai

Vartojant vaistą Verapamilis Pacientai patyrė tokį šalutinį poveikį:
Iš virškinamojo trakto ir kepenų: pykinimas, vėmimas, burnos džiūvimas, išmatų sutrikimai, dantenų kraujavimas, žarnyno atonija, hiperbilirubinemija, padidėjęs kepenų transaminazių kiekis. IN retais atvejais daugiausia su ilgalaikis naudojimas pastebėtas verapamilio hepatotoksinio poveikio išsivystymas.
Iš išorės širdies ir kraujagyslių sistemos: krūtinės anginos priepuolis, per didelis kraujospūdžio sumažėjimas, sinoatrialinė arba atrioventrikulinė blokada, širdies nepakankamumas, sutrikimas širdies ritmas, sinkopė, miokardo infarktas, širdies plakimas.
Iš centrinės ir periferinės nervų sistemos: smegenų kraujotakos sutrikimai, galvos skausmas, galvos svaigimas, padidėjęs nuovargis, miego ir būdravimo sutrikimas, parestezija, traukuliai, psichikos sutrikimai, regos ir klausos sutrikimas.
Iš išorės Urogenitalinė sistema: Dažnas šlapinimasis, erekcijos disfunkcija, ginekomastija, menstruacijų sutrikimai.
Alerginės reakcijos: odos bėrimas, niežulys, dilgėlinė, hiperpigmentacija, alopecija, Stevens-Johnson sindromas, Lyell sindromas, bronchų spazmas, Kvinkės edema.
Kiti: raumenų ir sąnarių skausmas, hematomos.

Kontraindikacijos

:
Vaistas Verapamilis tablečių ir plėvele dengtų tablečių pavidalu jie neskiriami pacientams, sergantiems galaktozemija, laktazės trūkumu ir gliukozės ir galaktozės malabsorbcija; jaunesniems nei 5 metų vaikams gydyti, nes trūksta duomenų apie vaisto saugumą šioje amžiaus kategorijoje.
Vaistas yra kontraindikuotinas pacientams, sergantiems arterine hipotenzija, sunkiu širdies nepakankamumu, kardiogeniniu šoku, kolapsu, sunkia bradikardija; prieširdžių virpėjimui ir plazdėjimui, susijusiam su WPW ir LGL sindromais, gydyti; su sinoatrialine blokada, II-III laipsnio atrioventrikuline blokada, taip pat pacientams, sergantiems silpnumo sindromu sinusinis mazgas; moterų gydymui nėštumo ir žindymo laikotarpiu.
Senyviems pacientams verapamilio hidrochloridą reikia skirti atsargiai, jei padidėja individualus jautrumas vaisto sudedamosioms dalims.
Vaistas turi būti skiriamas atsargiai pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu, hipertrofine kardiomiopatija, įskaitant komplikuotą kairiojo skilvelio obstrukciją, taip pat pacientams, kuriems yra Diušeno raumenų distrofija, sutrikusi kepenų ir (arba) inkstų funkcija; prieš suplanuotą chirurginės intervencijos; pacientams, kurių darbas susijęs su potencialiai pavojingų mechanizmų valdymu ir automobilio vairavimu.

Nėštumas

:
Vaistas Verapamilis neturi teratogeninio poveikio. Nėštumo metu vaisto vartoti negalima, nes nėra pakankamai patikimų duomenų apie vaisto saugumą vaisiui ir jo poveikį gimdymo eigai.
Jei būtina vartoti vaistą žindymo laikotarpiu, pasitarkite su gydytoju ir nuspręskite, ar nutraukti žindymą.

Sąveika su kitais vaistais

Vartojant vaistą kartu Verapamilis vartojant beta adrenerginių receptorių blokatorius, inhaliacinius anestetikus, radiokontrastinius preparatus, neuromuskulinio perdavimo blokatorius ir flekainidą, pastebimas sinoatrialinio ir atrioventrikulinio mazgo blokados padidėjimas, taip pat šalutinio poveikio iš širdies ir kraujagyslių sistemos sunkumas. Kartu vartoti šiuos vaistus leidžiama tik griežtai prižiūrint gydančiam gydytojui.
Vartojant kartu, vaistas sustiprina terapinis poveikis antihipertenziniai vaistai, raumenų relaksantai.
Neuroleptinis vaistai ir tricikliai antidepresantai sustiprina verapamilio poveikį.
Vartojant kartu, vaistas padidina ciklosporino, takrolimuzo, karbamazepino, serotonino receptorių inhibitorių, kolchicino, makrolidų ir širdies glikozidų koncentraciją plazmoje. Jei būtina vartoti kartu, reikia koreguoti širdies glikozidų dozę.
Vaisto negalima skirti kartu su I-III klasės antiaritminiais vaistais.
Draudžiama vartoti vaistą kartu su dizopiramidu. Tarp šių vaistų vartojimo kursų reikia laikytis mažiausiai 48 valandų pertraukos.
Vartojant kartu su chinidinu, galimas reikšmingas kraujospūdžio sumažėjimas.
Kalcis ir cholekalciferolis, vartojami kartu su vaistu, mažina jo gydomąjį poveikį.
Vaistą reikia skirti atsargiai kartu su kitais vaistai, kurioms būdinga aukštas laipsnis ryšiai su plazmos baltymais. Kartu vartojant šiuos vaistus, galimi abipusiai farmakokinetinių parametrų pokyčiai.
Mikrosominių kepenų fermentų induktoriai sumažina vaisto veiksmingumą, kai jie vartojami kartu.
Vartojant kartu, vaistas sumažina propanololio, metoprololio, rifampicino ir fenobarbitalio išsiskyrimą.
Vaistą reikia skirti atsargiai kartu su ličio preparatais ir teofilinu.
Cimetidinas, ritonaviras ir indinaviras, vartojami kartu su vaistu, padidina verapamilio koncentraciją plazmoje.
Kai vaistas vartojamas kartu su simvastatinu, būtina koreguoti pastarojo dozę.
Greipfrutų sultys, vartojamos kartu su vaistu, padidina verapamilio biologinį prieinamumą.
Vaistas sustiprina etilo alkoholio poveikį.

Perdozavimas

:
Vartojant per dideles vaisto dozes Verapamilis Pacientams išsivysto širdies nepakankamumas, smarkiai sumažėja kraujospūdis, atsiranda asistolija ir atrioventrikulinė blokada.
Specifinio priešnuodžio nėra. Perdozavus, nurodomas skrandžio plovimas, enterosorbentai ir vidurius laisvinantys vaistai. Perdozavimo atveju pacientą reikia nuolat atidžiai stebėti gydytojui, įskaitant nuolatinį kvėpavimo, kraujospūdžio ir EKG stebėjimą.
Jei pacientui pasireiškia ryškus kraujospūdžio sumažėjimas, taip pat visiška atrioventrikulinė blokada, į veną skiriama izoproterenolio, norepinefrino, metaraminolio tartrato, atropino ir 10% kalcio gliukonato tirpalo. IN sunkūs atvejai naudoti širdies stimuliatorius.
Išsivysčius tachikardijai pacientams, kenčiantiems nuo prieširdžių plazdėjimo ir virpėjimo su WPW ir LGL sindromu, rekomenduojama naudoti elektrinę kardioversiją, taip pat į veną leisti prokainamidą ar lidokainą.
Taip pat galima skirti inotropinių vaistų.
Hemodializė perdozavus verapamilio hidrochlorido yra neveiksminga.

Laikymo sąlygos

Vaistas yra tablečių ir tablečių pavidalu, Verapamilis padengtą, rekomenduojama laikyti sausoje vietoje, atokiau nuo tiesioginių saulės spindulių, 15–25 laipsnių temperatūroje.
Vaistas yra injekcinio tirpalo pavidalu Verapamilis Rekomenduojama laikyti sausoje vietoje, atokiau nuo tiesioginių saulės spindulių, 8–25 laipsnių Celsijaus temperatūroje.

Išleidimo forma

Plėvele dengtos tabletės, 10 vienetų lizdinėje plokštelėje, 1 arba 5 lizdinės plokštelės kartoninėje pakuotėje.
Tabletės, 10 vienetų lizdinėje plokštelėje, 1, 2 arba 5 lizdinės plokštelės kartoninėje dėžutėje.
Injekcinis tirpalas, 2 ml ampulėse, 10 ampulių kartoninėje dėžutėje.

Junginys

:
1 plėvele dengta vaisto tabletė Verapamilis 80 yra: verapamilio hidrochlorido (grynos medžiagos atžvilgiu) - 80 mg.
Pagalbinės medžiagos, įskaitant laktozės monohidratą.
1 tabletė vaisto Verapamilis 40 yra: verapamilio hidrochlorido (pagal gryną medžiagą) - 40 mg.
Pagalbinės medžiagos, įskaitant laktozę ir sacharozę.
1 ml injekcinio tirpalo Verapamilis yra: verapamilio hidrochlorido - 2,5 mg;
Pagalbinės medžiagos. Selektyvus I klasės kalcio kanalų blokatorius, difenilalkilamino darinys

Vaistas: VERAPAMIL

Veiklioji medžiaga: verapamilis
ATX kodas: C08DA01
KFG: Kalcio kanalų blokatorius
Reg. numeris: P Nr.013974/01
Registracijos data: 08/14/08
Savininko reg. cred.: SHREYA LIFE SCIENCES Pvt.Ltd. (Indija)

DOZAVIMO FORMA, SUDĖTIS IR PAKUOTĖ

Pagalbinės medžiagos: dipakeistas kalcio fosfatas, krakmolas, butilintas hidroksianizolas, išgrynintas talkas, magnio stearatas, želatina, metilparabenas, hidroksipropilmetilceliuliozė, titano dioksidas, indigokarminas.

10 vienetų. - lizdinės plokštelės (1) - kartoninės pakuotės.
10 vienetų. - lizdinės plokštelės (5) - kartoninės pakuotės.

VEIKLIOJI MEDŽIAGOS APRAŠYMAS.
Pateikta mokslinė informacija yra bendra ir negali būti naudojama priimant sprendimą dėl galimybės vartoti tam tikrą vaistą.

FARMACHOLOGINIS POVEIKIS

Selektyvus I klasės kalcio kanalų blokatorius, difenilalkilamino darinys. Jis turi antiangininį, antiaritminį ir antihipertenzinį poveikį.

Antiangininis poveikis siejamas tiek su tiesioginiu poveikiu miokardui, tiek su poveikiu periferinei hemodinamikai (sumažina periferinių arterijų tonusą, periferinių arterijų pasipriešinimą). Kalcio patekimo į ląstelę blokada sumažina energijos, esančios ATP makroerginiuose ryšiuose, transformaciją į mechaninis darbas, sumažėjęs miokardo susitraukimas. Sumažina miokardo deguonies poreikį, turi kraujagysles plečiantį, neigiamą ino- ir chronotropinį poveikį.

Verapamilis žymiai sumažina AV laidumą, pailgina ugniai atsparų laikotarpį ir slopina sinusinio mazgo automatiškumą. Pailgina kairiojo skilvelio diastolinio atsipalaidavimo periodą, sumažina miokardo sienelės tonusą (yra pagalbinis hipertrofinei obstrukcinei kardiomiopatijai gydyti). Supraventrikulinės aritmijos atveju turi antiaritminį poveikį.

FARMAKOKINETIKA

Vartojant per burną, absorbuojama daugiau nei 90 % dozės. Surišimas su baltymais – 90 proc. Jis metabolizuojamas pirmą kartą per kepenis. Pagrindinis metabolitas yra norverapamilis, kuris turi mažiau ryškų hipotenzinį poveikį nei nepakitęs verapamilis.

T1/2 vartojant vieną dozę, yra 2,8-7,4 valandos, vartojant kartotines dozes - 4,5-12 valandų (dėl kepenų fermentų sistemų prisotinimo ir padidėjusios verapamilio koncentracijos kraujo plazmoje). Suleidus į veną, pradinis pusinės eliminacijos laikas yra apie 4 minutes, galutinis pusinės eliminacijos periodas – 2-5 valandos.

Jis išsiskiria daugiausia per inkstus ir 9-16% per žarnyną.

INDIKACIJOS

krūtinės angina (įtampa, stabili be kraujagyslių spazmo, stabili vazospazma), supraventrikulinė tachikardija (įskaitant paroksizminę, su WPW sindromu, Lown-Ganong-Levin sindromu), sinusinė tachikardija, prieširdžių virpėjimas, prieširdžių plazdėjimas, prieširdžių ekstrasistolija, arterinė hipertenzija, hipertenzinė krizė (vartojimas į veną), hipertrofinė obstrukcinė kardiomiopatija, pirminė hipertenzija plaučių kraujotakoje.

DOZAVIMO REŽIMAS

Individualus. Per burną suaugusiems - pradinė 40-80 mg dozė 3 kartus per dieną. Dėl dozavimo formos pailgėjus veikimui, reikia padidinti vienkartinę dozę ir sumažinti vartojimo dažnumą. 6-14 metų vaikams - 80-360 mg/d., iki 6 metų - 40-60 mg/d.; vartojimo dažnis - 3-4 kartus per dieną.

Jei reikia, verapamilis gali būti skiriamas į veną (lėtai, kontroliuojant kraujospūdį, širdies susitraukimų dažnį ir EKG). Vienkartinė dozė suaugusiems yra 5-10 mg; jei po 20 minučių poveikio nėra, galima pakartotinai vartoti tą pačią dozę. Vienkartinė dozė 6-14 metų vaikams yra 2,5-3,5 mg, 1-5 metų - 2-3 mg, iki 1 metų - 0,75-2 mg. Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, verapamilio paros dozė neturi viršyti 120 mg.

Didžiausia dozė: suaugusiems geriant - 480 mg per parą.

ŠALUTINIS POVEIKIS

Iš širdies ir kraujagyslių sistemos: bradikardija (mažiau nei 50 dūžių/min.), ryškus kraujospūdžio sumažėjimas, širdies nepakankamumo išsivystymas arba pasunkėjimas, tachikardija; retai - krūtinės angina, iki miokardo infarkto išsivystymo (ypač pacientams, kuriems yra sunkus obstrukcinis pažeidimas vainikinių arterijų), aritmija (įskaitant skilvelių virpėjimą ir plazdėjimą); su greitu įvedimu į veną - trečiojo laipsnio AV blokada, asistolija, kolapsas.

Iš centrinės nervų sistemos ir periferinės nervų sistemos: galvos svaigimas, galvos skausmas, alpimas, nerimas, vangumas, nuovargis, astenija, mieguistumas, depresija, ekstrapiramidiniai sutrikimai (ataksija, į kaukę panašus veidas, svyruojanti eisena, rankų ar kojų sustingimas, rankų ir pirštų drebulys, rijimo pasunkėjimas).

Iš virškinimo sistemos: pykinimas, vidurių užkietėjimas (retai viduriavimas), dantenų hiperplazija (kraujavimas, skausmas, patinimas), padidėjęs apetitas, padidėjęs kepenų transaminazių ir šarminės fosfatazės aktyvumas.

Alerginės reakcijos: niežtinti oda, odos bėrimas, veido odos hiperemija, daugiaformė eksudacinė eritema (įskaitant Stivenso ir Džonsono sindromą).

Kiti: svorio padidėjimas, labai retai - agranulocitozė, ginekomastija, hiperprolaktinemija, galaktorėja, artritas, laikinas regėjimo praradimas Cmax fone, plaučių edema, asimptominė trombocitopenija, periferinė edema.

KONTRAINDIKACIJOS

Sunki arterinė hipotenzija, II ir III laipsnio AV blokada, sinoatrialinė blokada ir SSSU (išskyrus pacientus su širdies stimuliatoriumi), WPW sindromas arba Lown-Ganong-Levine sindromas kartu su prieširdžių plazdėjimu ar virpėjimu (išskyrus pacientus su širdies stimuliatoriumi), nėštumas , periodinė laktacija, padidėjęs jautrumas verapamiliui.

NĖŠTUMAS IR ŽINDYMAS

Verapamilis draudžiamas nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

SPECIALIOS INSTRUKCIJOS

Atsargiai vartoti esant 1 laipsnio AV blokada, bradikardija, sunki aortos burnos stenozė, lėtinis širdies nepakankamumas, lengvas ar vidutinio sunkumo arterinė hipotenzija, miokardo infarktas su kairiojo skilvelio nepakankamumu, kepenų ir/ar inkstų nepakankamumas, senyviems pacientams, vaikams ir paaugliams iki 18 metų (vartojimo veiksmingumas ir saugumas netirtas).

Jei reikia, kombinuotas krūtinės anginos gydymas ir arterinė hipertenzija verapamilis ir beta adrenoblokatoriai. Tačiau vartojant verapamilį, beta adrenoblokatorių į veną reikia vengti.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdyti mechanizmus

Išgėrus verapamilio, galimos individualios reakcijos (mieguistumas, galvos svaigimas), turinčios įtakos paciento gebėjimui atlikti darbą, kuriam reikia didelės koncentracijos ir psichomotorinių reakcijų greičio.

NARKOTIKŲ SĄVEIKA

Vartojant kartu su antihipertenziniais vaistais (kraujagysles plečiančiais vaistais, tiazidiniais diuretikais, AKF inhibitoriais), antihipertenzinis poveikis sustiprėja abipusiai.

Vartojant kartu su beta adrenoblokatoriais, antiaritminiais vaistais, vaistais nuo inhaliacinė anestezija bradikardijos, AV blokados, sunkios arterinės hipotenzijos ir širdies nepakankamumo išsivystymo rizika didėja dėl abipusio stiprėjančio slopinamojo poveikio sinoatrialinio mazgo automatizmui ir AV laidumui, miokardo kontraktilumui ir laidumui.

At parenterinis vartojimas Verapamilis pacientams, kurie neseniai vartojo beta adrenoblokatorius, gali išsivystyti arterinė hipotenzija ir asistolija.

Vartojant kartu su nitratais, sustiprėja antiangininis verapamilio poveikis.

Vartojant kartu su amiodaronu, sustiprėja neigiamas inotropinis poveikis, sustiprėja bradikardija, laidumo sutrikimai ir AV blokada.

Kadangi verapamilis slopina CYP3A4 izofermentą, kuris dalyvauja atorvastatino, lovastatino ir simvastatino metabolizme, teoriškai galimi jo pasireiškimai. vaistų sąveika kurią sukelia padidėjusi statinų koncentracija kraujo plazmoje. Aprašyti rabdomiolizės atvejai.

Vartojant kartu su acetilsalicilo rūgštimi, buvo aprašyti kraujavimo laiko pailgėjimo atvejai dėl papildomo antitrombocitinį poveikį.

Vartojant kartu su buspironu, padidėja buspirono koncentracija kraujo plazmoje, jo gydomoji ir šalutiniai poveikiai.

Vartojant kartu, buvo aprašyti digitoksino koncentracijos padidėjimo kraujo plazmoje atvejai.

Vartojant kartu su digoksinu, padidėja digoksino koncentracija kraujo plazmoje.

Vartojant kartu su dizopiramidu, gali pasireikšti sunki hipotenzija ir kolapsas, ypač pacientams, sergantiems kardiomiopatija arba dekompensuotu širdies nepakankamumu. Sunkių vaistų sąveikos apraiškų atsiradimo rizika akivaizdžiai susijusi su padidėjusiu neigiamu inotropiniu poveikiu.

Vartojant kartu su diklofenaku, sumažėja verapamilio koncentracija kraujo plazmoje; su doksorubicinu – doksorubicino koncentracija kraujo plazmoje didėja ir jo efektyvumas didėja.

Vartojant kartu su imipraminu, padidėja imipramino koncentracija kraujo plazmoje ir atsiranda nepageidaujamų EKG pokyčių rizika. Verapamilis padidina imipramino biologinį prieinamumą mažindamas jo klirensą. EKG pokyčiai atsiranda dėl padidėjusios imipramino koncentracijos kraujo plazmoje ir adityvios verapamilio bei imipramino slopinamojo poveikio AV laidumui.

Vartojant kartu su karbamazepinu, sustiprėja karbamazepino poveikis ir padidėja šalutinio poveikio iš centrinės nervų sistemos rizika dėl karbamazepino metabolizmo kepenyse slopinimo, veikiant verapamiliui.

Vartojant kartu su klonidinu, buvo aprašyti arterine hipertenzija sergančių pacientų širdies sustojimo atvejai.

Naudojant kartu su ličio karbonatu, vaistų sąveikos pasireiškimai yra dviprasmiški ir nenuspėjami. Aprašyti sustiprėjusio ličio poveikio ir neurotoksiškumo, ličio koncentracijos kraujo plazmoje sumažėjimo ir sunkios bradikardijos atvejai.

Alfa blokatorių ir kalcio kanalų blokatorių kraujagysles plečiantis poveikis gali būti adityvus arba sinergetinis. Kartu vartojant terazoziną arba prazosiną ir verapamilį, sunki arterinė hipotenzija iš dalies atsiranda dėl farmakokinetinės sąveikos: terazosino ir prazosino C max ir AUC padidėjimo.

Vartojant kartu, rifampicinas skatina kepenų fermentų aktyvumą, pagreitina verapamilio metabolizmą, todėl sumažėja jo klinikinis veiksmingumas.

Kartu vartojant, teofilino koncentracija kraujo plazmoje didėja.

Vartojant kartu su tubokurarino chloridu ir vekuronio chloridu, gali sustiprėti raumenis atpalaiduojantis poveikis.

Vartojant kartu su fenitoinu ir fenobarbitaliu, galimas reikšmingas verapamilio koncentracijos kraujo plazmoje sumažėjimas.

Vartojant kartu su fluoksetinu, šalutinis verapamilio poveikis didėja dėl jo metabolizmo sulėtėjimo veikiant fluoksetinui.

Vartojant kartu, chinidino klirensas mažėja, jo koncentracija kraujo plazmoje didėja ir padidėja šalutinio poveikio rizika. Pastebėti arterinės hipotenzijos atvejai.

Vartojant kartu, verapamilis slopina ciklosporino metabolizmą kepenyse, todėl sumažėja jo išsiskyrimas ir padidėja jo koncentracija plazmoje. Tai lydi padidėjęs imunosupresinis poveikis ir pastebimas nefrotoksiškumo apraiškų sumažėjimas.

Vartojant kartu su cimetidinu, sustiprėja verapamilio poveikis.

Vartojant kartu su enfluranu, anestezijos trukmė gali pailgėti.

Naudojant kartu su etomidatu, anestezijos trukmė pailgėja.

Antiaritminis, antiangininis.

Farmakodinamika ir farmakokinetika

Farmakodinamika

Farmakologinė vaistų grupė, kuriai priklauso Verapamilis kalcio kanalų blokatoriai . Jie turi antiaritminį, hipotenzinį ir antiangininį poveikį. Veikimo mechanizmas yra susijęs su „lėtų“ kalcio kanalų, esančių miokardo ląstelėse, širdies laidumo sistemoje ir kraujagyslių lygiųjų raumenų ląstelėse, blokavimu. Be to, šių kanalų yra lygiuosiuose raumenyse šlapimo takų, bronchai ir gimda. Dėl blokados normalizuojasi patologiškai padidėjęs kalcio jonų srautas į ląsteles. Mažindamas permembraninį Ca2+ patekimą į kardiomiocitus, vaistas mažina miokardo susitraukimų stiprumą ir širdies susitraukimų dažnį, todėl sumažėja miokardo deguonies poreikis.

Sumažina kraujagyslių sienelės raumenų tonusą ir daugiausia sukelia išsiplėtimą arteriolių o tai reiškia, kad sumažėja atsparumas didelis ratas ir papildomos apkrovos mažinimas. Taip pat didėja koronarinė kraujotaka. Lėtina AV laidumą, slopina sinusinio mazgo automatizmą, todėl jį galima naudoti gydymui supraventrikulinės aritmijos .

Verapamilis labiau veikia laidumo sistemą (sinusą ir atrioventrikulinį mazgą), o poveikis kraujagyslėms yra ne toks ryškus. Pagerina inkstų šalinimo funkciją. Reikėtų prisiminti, kad vaistas apsunkina širdies nepakankamumas , provokuoja ryškus bradikardija Ir atrioventrikulinė blokada .

Farmakokinetika

Beveik visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Didžiausia koncentracija kraujyje nustatoma po 1-2 valandų. 90% jungiasi su kraujo baltymais. Greitai metabolizuojamas kepenyse. Gydymo kurso metu poveikis didėja, o tai susiję su vaisto ir jo kaupimu metabolitai .

Vienos dozės pusinės eliminacijos laikas yra 3-6 valandos, ilgalaikės dozės - iki 12 valandų. Išsiskiria per inkstus (apie 74%).

Verapamilio vartojimo indikacijos

• ;
• stabilus;
• krūtinės angina su supraventrikulinio ritmo sutrikimais;
• supraventrikulinė ekstrasistolė ;
• prieširdžių virpėjimas ;
• hipertenzinė krizė (IV paraiška);
• arterinė hipertenzija .

Kontraindikacijos

• sunki bradikardija ;
• sunkus LV funkcijos sutrikimas;
• AV blokada II-III stadija;
• padidėjęs jautrumas;
• arterinė hipotenzija ;
• SSSU;

Atsargiai skiriama, kai bradikardija , AV blokada I stadija, sinoatrialinė blokada, ŠN, senatvėje, su kepenų ir (arba) inkstų nepakankamumu.

Šalutiniai poveikiai

Dažniausios nepageidaujamos reakcijos:

• bradikardija ;
• ryškus kraujospūdžio sumažėjimas;
• pykinimas , ;
• veido paraudimas;

Retesnės nepageidaujamos reakcijos:

• dantenų hiperplazija ;
• nervingumas;
• nuovargis;
• letargija;
• , bėrimas;
• AV blokada III stadija, greitai suleidžiama į veną;
• , trombocitopenija ;
• galaktorėja , ginekomastija ;
• periferinė edema;
• plaučių edema .

Verapamilio vartojimo instrukcijos (metodas ir dozavimas)

Verapamilio tabletės, naudojimo instrukcijos

Įprastos veikimo trukmės tabletės geriamos prieš valgį, po 40-80 mg tris kartus per dieną ir. At aukštas kraujo spaudimas - 2 dozėmis, o paros dozė gali siekti 480 mg. Vaikams iki 5 metų paros dozė yra 40-60 mg.

Užsitęsusios formos su arterinė hipertenzija Paskirkite 240 mg ryte. Gydymą patartina pradėti nuo mažesnės dozės – 120 mg 1 kartą per parą. Vėliau, po 2 savaičių, dozė padidinama. Ją galima padidinti iki 480 mg per parą dviem dozėmis kas 12 valandų. Jei reikia ilgalaikio gydymo, dozė neturi viršyti 480 mg per parą.

Dėl taurelės hipertenzinė krizė Verapamilis vartojamas į veną 5-10 mg dozėmis. Esant paroksizminio ritmo sutrikimams, jis taip pat skiriamas į veną boliuso pavidalu po 5-10 mg dozę. Pakartokite ta pačia doze po 20-30 minučių, jei poveikio nėra. Palaikomajai terapijai jie pereina prie intraveninio lašinimo su tirpalu. Vienkartinė dozė į veną vaikams nuo 1 iki 5 metų yra 2-3 mg.

Perdozavimas

Perdozavimas pasireiškia bradikardija , AV blokada Ir SA blokada , sumažėjęs kraujospūdis, asistolija .

Gydymas prasideda skrandžio plovimu, paėmimu sorbentai . Esant laidumo sutrikimams, jie leidžiami į veną izoprenalinas , 10 % tirpalas, plazmos pakaitalai. Rekomenduojamas dirbtinis širdies stimuliatorius. Kraujospūdžiui padidinti skiriama alfa adrenerginiai agonistai .

Sąveika

CYP3A4 inhibitoriai mažina koncentraciją verapamilis , o jo koncentracijos padidėjimą plazmoje sukelia greipfrutų sultys. Vaistas padidina koncentraciją plazmoje karbamazepinas , ciklosporinas , teofilinas , chinidinas , širdies glikozidai ir etanolis. Padidina Li+ vaistų neurotoksinio poveikio riziką.

At nefropatija lengvas laipsnis sunkumo, gali būti taikoma monoterapija Verapamiliu, jei preeklampsija - kompleksinė terapija, kuri, be prieštraukulinio, hipotenzinio ir diuretinio poveikio, apima 80 mg verapamilio per parą ir kitus vaistus.

Terapinės indikacijos:

• Aritmijos (ypač supraventrikulinė tachikardija ).
• Arterinė hipertenzija . Tai vienas iš antihipertenzinių vaistų, vartojamų nėštumo metu ir gali būti vartojamas ilgą laiką, bet kaip pagrindinis antihipertenzinis vaistas Nėščioms moterims jis vartojamas retai.
• Krūtinės angina .

Verapamilio apžvalgos nėštumo metu rodo, kad vaistas yra veiksmingas, gerai toleruojamas terapinėmis dozėmis ir neturi jokio neigiamo poveikio. žalingas poveikis dėl vaisių.

• « ... Vartojant Ginipralį atsirado tachikardija, todėl buvo paskirtas ir šis vaistas. Gėriau labai ilgai, beveik iki gimdymo. Vaikas gimė sveikas»;
• « ... geriau nuo 28 iki 32 savaite kartu su Ginipraliu, nes mudu su vaiku sirgome tachikardija».

Moterų, vartojusių šį vaistą pirmąjį trimestrą, nėštumo baigčių analizė neparodė, kad padažnėjo įgimtos anomalijos vaisiui, kurį sukelia jo suvartojimas. Moterų, vartojusių vaistą 2 ir 3 trimestrais, vaikai taip pat neparodė jokių nepageidaujamų pasekmių.

Verapamilio analogai

4 lygio ATX kodas atitinka:

Šio vaisto sinonimai, turintys tą patį veiklioji medžiaga: Izoptinas

Verapamilio apžvalgos forumuose rodo, kad vaistas dažniausiai buvo skiriamas kartu paroksizminis pasibaigimas skilvelių tachikardija Ir prieširdžių virpėjimas Su arterinė hipertenzija .

Visos apžvalgos yra susijusios su tuo, kad vaistas yra nebrangus ir veiksmingas:

• « ... Vaistas yra veiksmingas, todėl galiu drąsiai rekomenduoti jį visiems»;
• « ... Naudoju jau ne vienerius metus, vartoju kartu su Enap. Atsikratė ekstrasistolių ir pasiekė normalų kraujospūdį»;
• « ... Jau daug metų nuo aritmijos vartoju po 40 mg 2 kartus. Žinoma, gedimų pasitaiko, bet rečiau nei anksčiau»;
• « ... Verapamilis yra mano „stalinis“ vaistas. Nerimauju dėl stipraus širdies plakimo (100–130). Puikiai padeda ir yra labai pigu»;
• « ... Reguliariai vartojant Verapamilį, anginos priepuoliai išnyko».

Akušerijos praktikoje šis vaistas taip pat naudojamas tachikardija , ritmo sutrikimai nėščioms moterims, siekiant sumažinti gimdos tonusą.

Turinys

Šiais laikais parduodama daugybė vaistų įvairios ligos, Bet paprasti žmonės be medicininis išsilavinimas Su jais susidoroti gali būti labai sunku. Daugelis ekspertų skiria Verapamilį - jo naudojimo instrukcijose paaiškinama, kam šis vaistas skirtas gydyti ir kokį poveikį jis turi. Jei ketinate įsigyti ir naudoti šį vaistą, perskaitykite visas jo savybes.

Kas yra Verapamilis

Šis vaistas priklauso antiaritminių, antiangininių vaistų grupei. Vaistas Verapamilis yra lėtas kalcio kanalų blokatorius. Jo veiksmais siekiama sulėtinti širdies ritmą ir sumažinti širdies apkrovą. Vaistas parduodamas su gydytojo receptu, kaip nurodyta jo naudojimo instrukcijose. Vaistas skiriamas esant įvairioms kraujagyslių patologijoms, kai kurioms aritmijų rūšims.

Junginys

Vaistas Verapamilis tiekiamas tabletėmis, dražė ir ampulės. Sudėtis priklauso nuo pasirinktos formos. Vienoje vaisto tabletėje yra:

• 40 arba 80 mg verapamilio hidrochlorido;
• bulvių krakmolas, polietilenglikolis, laktozė, parafinas, Avicel, polividonas K 25, magnio stearatas, talkas, guma arabikas, silicio dioksidas, želatina, sacharozė.

Vienoje vaisto tabletėje yra:

• 40, 80, 120 arba 240 mg verapamilio hidrochlorido;
• metilparabenas, indigokarminas, dvibazis kalcio fosfatas, želatina, hidroksipropilmetilceliuliozė, magnio stearatas, krakmolas, butilintas hidroksianizolis, išgrynintas talkas, titano dioksidas.

2 ml vaisto ampulėje yra:

• 5 mg verapamilio hidrochlorido;
• citrinos rūgšties monohidratas, injekcinis vanduo, natrio chloridas, natrio hidroksidas, koncentruota druskos rūgštis.

Išleidimo forma

Galite nusipirkti šių rūšių vaistus:

1. Verapamilis plėvele dengtos tabletės, kurių koncentracija 40, 80, 120 mg. 10 vienetų lizdinėje plokštelėje. 2, 5 arba 10 įrašų vienoje kartoninėje dėžutėje.
2. Verapamilis 2 ml ampulėse. 10 vienetų pakuotėje.
3. Verapamilis retard. Pailginto atpalaidavimo tabletės, kurių dozė yra 240 mg. 20 vienetų pakuotėje.
4. Dražė, kurios dozė yra 40 arba 80 mg. 20, 30 arba 50 vienetų pakuotėje.

Veiksmo mechanizmas

Vaistas blokuoja kalcio kanalus. Tai suteikia tris efektus:

• vainikinės kraujagyslės išsiplečia;
• sumažėja kraujospūdis;
• širdies ritmas grįžta į normalų.

Vaistų dėka miokardas susitraukia rečiau. Vaistas mažina periferinių arterijų lygiųjų raumenų tonusą ir bendrą kraujagyslių pasipriešinimą. Dėl to sumažėja kraujospūdis. Veikdamas atrioventrikulinį mazgą ir atkurdamas sinusinį ritmą, Verapamilis turi antiaritminį poveikį. Vaistas slopina trombocitų agregaciją ir nesukelia priklausomybės. Intensyvi medžiagų apykaita, didžiausia koncentracija kraujo plazmoje po 1-2 valandų, greitas pasišalinimas iš organizmo.

Naudojimo indikacijos

Remiantis instrukcijomis, vaistas "Verapamilis" gali būti skiriamas šiais atvejais:

• krūtinės angina;
• arterinė hipertenzija;
• tachikardija: sinusinė, prieširdžių virpėjimas, supraventrikulinė;
• hipertenzinė krizė;
• pirminė hipertenzija;
• supraventrikulinė ekstrasistolė;
• vazospazinė krūtinės angina;
• hipertrofinė kardiomiopatija;
• širdies išemija;
• prieširdžių plazdėjimas ir virpėjimas;
• paroksizminė supraventrikulinė tachikardija;
• stabili krūtinės angina;
• prieširdžių tachiaritmija.

Verapamilio vartojimo instrukcijos

Vienodų vaisto vartojimo gairių negali būti, todėl toliau bus aptariamos dažniausiai pasitaikančios galimybės. Verapamilis - kurio naudojimo instrukcijos visada išsamiai aprašytos anotacijoje, jums turėtų skirti gydytojas. Išrašyto vaisto forma, dozė ir vartojimo režimas priklauso nuo paciento amžiaus, jo diagnozės ir kokių vaistų jis vartos papildomai.

Tabletes

Šios formos vaistas vartojamas su maistu arba po kelių minučių nuplaunamas nedideliu kiekiu švaraus negazuoto vandens. Dozavimo parinktys ir gydymo Verapamiliu trukmė:

1. Suaugusiesiems ir paaugliams, sveriantiems daugiau kaip 50 kg, 40-80 mg 3-4 kartus per dieną vienodais intervalais. Dozė gali būti padidinta, bet neturi viršyti 480 mg.
2. Vaikams iki 6 metų, turintiems širdies ritmo sutrikimų, 80-120 mg verapamilio, padalijus į 3 dozes.
3. 6-14 metų vaikai: 80-360 mg 2 dozėmis.
4. Ilgai veikiantį verapamilį skiria tik gydytojas. Vartojimo dažnis sumažinamas.

Ampulėse

Verapamilio vartojimo taisyklės, nurodytos instrukcijose:

1. Vaistas suleidžiamas į veną per lašintuvą, lėtai, ypač jei pacientas yra vyresnio amžiaus. 2 ml vaisto praskiedžiama 100 ml 0,9% natrio chlorido tirpalo.
2. Širdies ritmo sutrikimams sustabdyti rekomenduojama vartoti 2-4 ml Verapamilio (1-2 ampulės). Injekcija per veną yra srove.
3. Vaikų iki vienerių metų gydymas atliekamas išskirtiniais atvejais dėl sveikatos. Dozė apskaičiuojama individualiai, atsižvelgiant į svorį, amžių ir kitas savybes.
4. 1-5 metų vaikams į veną suleidžiama 0,8-1,2 ml verapamilio.
5. 6-14 metų amžiaus skiriama 1-2 ml vaisto.

Nėštumo metu

Pagal instrukcijas, Verapamilio vartojimas mergaitėms „ įdomi pozicija» patartina, kai:

• rizika priešlaikinis gimdymas(kartu su kitais vaistais);
• koronarinė ligaširdys;
• placentos nepakankamumas;
• aritmijų gydymas ir profilaktika;
• nefropatija nėščioms moterims;
• hipertenzija (įskaitant krizę);
• skirtingi tipai krūtinės angina;
• idiopatinė hipertrofinė subaortinė stenozė;
• hipertrofinė kardiomiopatija;
• blokuoti širdies susitraukimų dažnį didinančių vaistų (pvz., Ginipral) šalutinį poveikį.

Dozavimas nėštumo metu:

1. 40-80 mg 3-4 kartus per dieną. Geriau dozės nedidinti.
2. Ne daugiau kaip 120-160 mg vienu metu.

Ypatumai:

1. Priėmimas pirmąjį trimestrą tik pagal griežtas indikacijas.
2. Verapamilį patartina pradėti vartoti nuo 20-24 nėštumo savaitės.
3. Jūs turite nutraukti jo vartojimą likus 1-2 mėnesiams iki gimdymo.

Šalutiniai poveikiai

Vartojant Verapamilį, gali pasireikšti netipinės organizmo reakcijos, ypač jei leidžiama perdozuoti. Gali būti, kad toks šalutiniai poveikiai kai naudojamas:

1. Širdies ir kraujagyslių sistema ir kraujas. Arterinė hipotenzija, širdies nepakankamumo simptomai, sinusinė bradikardija, tachikardija. Retas šalutinis poveikis: krūtinės angina, širdies priepuolis, aritmija.
2. Virškinimo sistema. Pykinimas, viduriavimas, vidurių užkietėjimas, kraujavimas ir dantenų skausmas, padidėjęs apetitas.
3. Nervų sistema. Galvos svaigimas, rijimo pasunkėjimas, galvos skausmas, pirštų tremoras, alpimas, judėjimo apribojimas, nerimas, svyruojanti eisena, vangumas, ataksija, padidėjęs nuovargis, veidas panašus į kaukę, astenija, depresija, mieguistumas.
4. Alerginės reakcijos. Eksudacinė eritema, niežulys ir odos bėrimas, hiperemija.
5. Kita. Svorio padidėjimas, plaučių edema, agranulocitozė, regėjimo praradimas, ginekomastija, artritas, hiperprolaktinemija, artritas, galaktorėja.

Kontraindikacijos

Verapamilis draudžiamas šiais atvejais:

• sunki arterinė hipotenzija;
• padidėjęs jautrumas kompozicijoje esančioms medžiagoms;
• AV blokada 2-3 laipsniai;
• laktacijos laikotarpis;
• kardiogeninis šokas;
• sunki aortos burnos stenozė;
• miokardinis infarktas;
• sergančio sinuso sindromas;
• apsinuodijimas rusmenėmis;
• sinoatrialinė blokada;
• prieširdžių plazdėjimas ir virpėjimas;
• sunki bradikardija;
• SSSU;
• sunkus LV funkcijos sutrikimas.

• inkstų nepakankamumas;
• nėštumas;
• lėtinis širdies nepakankamumas;
• kepenų funkcijos sutrikimas;
• skilvelių tachikardija;
• 1-ojo laipsnio AV blokada;
• vidutinio sunkumo ir lengva hipotenzija;
• sunki miopatija.

Sąveika

Jei gydytojas Jums paskyrė Verapamilį - instrukcijos teisingas naudojimas kuris yra labai išsamus, būtinai pasakykite jam, kokius kitus vaistus vartojate. Jis gali keisti savo veiksmus viena ar kita kryptimi, kai sąveikauja su:

• Prazorinas;
• ketokonazolas ir itrakonazolas;
• Aspirinas;
• atenolis;
• timololis;
• Metoprolomas;
• Anaprilinas;
• Suskaidyti;
• karbamazepinas;
• Cimetidinas;
• klaritromicinas;
• Ciklosporinas;
• digoksinas;
• disopravmidas;
• indinaviras;
• Viraceptas;
• ritonaviras;
• chinidinas;
• vaistai nuo aukšto kraujospūdžio;
• diuretikai;
• eritromicinas;
• Flekainidas;
• širdies glikozidai;
• nefazodonas;
• fenobarbitalis;
• teofilinas;
• pioglitazonas;
• Telitromicinas;
• Rifampicinas.

Analogai

Preparatai, kurių sudėtyje yra to paties pagrindinio komponento arba kurie turi panašų poveikį organizmui:

• Verohalidas;
• Veratard;
• Finoptinas;
• Verapabenas;
• izoptinas;
• atsupamilis;
• Lekoptinas;
• Veramilis;
• Lekoptinas;
• Gallopamilis;
• Nimodipinas;
• nifedipinas;
• Riodipinas;
• Amlodipinas;
• nikardipinas;
• Flamonas;
• Kaverilas;
• Falicardas;
• Veracard.

Kaina

Verapamilio kaina priklauso nuo išleidimo formos, gamintojo ir pakuotės. Vaistą galima užsisakyti iš įprastos vaistinės katalogo arba nusipirkti internetinėje parduotuvėje; jei tikite atsiliepimais, jis yra gana nebrangus. Apytiksles jo kainas galite pamatyti lentelėje:

Vaizdo įrašas: vaistas "Verapamilis".

Dėmesio! Straipsnyje pateikta informacija skirta tik informaciniams tikslams. Straipsnio medžiaga nereikalauja savęs gydymas. Tik kvalifikuotas gydytojas gali nustatyti diagnozę ir pateikti gydymo rekomendacijas, atsižvelgdamas į individualias konkretaus paciento savybes.

Radote klaidą tekste? Pasirinkite jį, paspauskite Ctrl + Enter ir mes viską ištaisysime!

Vaistas "Verapamilis" turi savybių, mažinančių koronarinės širdies ligos pasireiškimus. Jis taip pat yra selektyvus kalcio antagonistas, blokuojantis kalcio kanalus. Vaistas gali sumažinti širdies raumens deguonies poreikį, paveikdamas metabolinius procesus, vykstančius širdies raumenyje.

Kartais pacientai nerimauja, ar šio vaisto vartojimas yra skirtas žemam kraujospūdžiui kartu su išemijos apraiškomis ir ar jis tam tikromis sąlygomis arba kartu su kitais vaistais gali padidinti kraujospūdį (ir ar tai nepadidins išeminės ligos apraiškų). Pažvelkime į klausimą, ar vaistas "Verapamilis" mažina kraujospūdį, ar ne: naudojimo instrukcijos. Kokiu slėgiu galima skirti vaistą ir kaip jį vartoti?

Verapamilio ampulės, skirtos vartoti į veną aukštam kraujospūdžiui gydyti

Junginys

Peroraliniam vartojimui skirtas vaistas gaminamas tik tablečių pavidalu, kapsulių pavidalu nėra. Taip pat yra tirpalo, skirto vartoti į veną, kuris gali greitai sumažinti kraujospūdį ir palengvinti sergančių pacientų būklę hipertenzinė krizė. Tabletėse yra 40 mg ir 80 mg verapamilio hidrochlorido (veiklioji medžiaga).

Pagal instrukcijas tabletėse taip pat yra užpildų - pagalbinių komponentų:

• talkas;
• kukurūzų krakmolas;
• butilhidroksianazolas;
• dvibazis kalcio fosfatas;
• želatina;
• hidroksipropilmetilceliuliozė;
• magnio stearatas;
• metilparabenas;
• bevandenis koloidinis titano dioksidas;
• indigo karminas

Tabletės “Verapamil-Darnitsa”, tinka vartoti kraujospūdžiui mažinti

Išleidimo forma

Tabletės, dengtos žarnyne, supakuotos į lizdines plokšteles po 10 vienetų. Lizdinės plokštelės kartu su naudojimo instrukcijomis dedamos į kartonines dėžutes. Vienoje dėžutėje gali būti 1, 2 arba 5 lizdinės plokštelės. Be lizdinių plokštelių, vaistas taip pat gaminamas plastikiniuose indeliuose (50 tablečių viename gabale). Kiekvienas stiklainis su pridedamomis instrukcijomis dedamas į kartoninę pakuotę.

Vaistą svarbu laikyti vėsioje, sausoje vietoje, geriausia šaldytuve, sandariai uždarytoje kartoninėje dėžutėje, įdėtoje į plastikinį maišelį. Tablečių tinkamumo laikas yra treji metai nuo pagaminimo datos.

Verapamilio molekulės konfigūracija. Vaistas taip pat naudojamas siekiant sumažinti naminių gyvūnėlių kraujospūdį

Farmakodinamika ir farmakokinetika

Veiklioji vaisto medžiaga yra difenilalkilamino darinys. Verapamilio veiksmingumas aukštam kraujospūdžiui yra dėl jo gebėjimo sumažinti kalcio jonų srautą į širdį. Jis blokuoja jonų srautą, nukreiptą į širdies raumenį ir lygiuosius didelius raumenis kraujagyslės, kuris padidina plazmos kraujo pritekėjimą į širdį ir sumažina širdies raumens susitraukiamumą bei miokardo sienelės tonusą.

Vaistas sumažina periferinių kraujagyslių atsparumą, tuo tarpu nėra refleksinio širdies susitraukimų dažnio padidėjimo. Sumažėjus miokardo susitraukiamumui, sumažėja širdies poreikis deguoniui. Vaistas taip pat turi antiaritminį poveikį, ypač ryškų pacientams, sergantiems supraventrikuline aritmija, ir slopina sinusinio mazgo automatizmą. Vaistas taip pat rekomenduojamas krūtinės anginai gydyti, ypač susijusiai su širdies ritmo sutrikimais ir vazospastiniu pobūdžiu.

Svarbu! Dėl pailgėjusio kairiojo skilvelio atsipalaidavimo laikotarpio, vaistas puikiai tinka asmenims, kurių žemesnis (diastolinis) spaudimas yra didesnis nei įprastai.

Veiklioji medžiaga pirmiausia išsiskiria per inkstus. Vartojant verapamilį vieną kartą, pusinės eliminacijos laikas bus nuo 3 iki 5 valandų; reguliariai vartojant, jis pailgėja, o vėliau stabilizuojasi (nuo 5 iki 12 valandų), o tai yra dėl to, kad veiklioji medžiaga linkusi kauptis kraujo plazma. Pirmą kartą sušvirkštus verapamilio tirpalo, pusinės eliminacijos laikas yra tik keturios minutės. Po kelių pakartotinių injekcijų jis pailgės iki 120-300 minučių. Taip pat 10-15% medžiagos išsiskiria per storąją žarną.

Vartojant tablečių pavidalu, apie 0,9 išgertos vaisto dozės absorbuojama virškinimo trakte. Iki 90% aktyvaus komponento jungiasi su plazmos baltymais. Metabolizmas vyksta kepenyse. Norverapamilis (aktyvus metabolitas) turi silpnesnį antihipertenzinį poveikį nei panaši nepakitusios medžiagos dozė.

Naudojimo indikacijos

Vaisto „Verapamilis“ vartojimas skiriamas šiais atvejais:

• koronarinės širdies ligos profilaktika ir gydymas;
• Krūtinės angina – stabili (angina pectoris), vazospazinės kilmės;
• Hipertrofinė kardiomiopatija;
• Būklė po neseniai patyrė širdies smūgį miokardo (su sąlyga, kad pacientas nevartoja beta adrenoblokatorių ir neserga širdies nepakankamumu);
• Arterinės hipertenzijos gydymas, įskaitant būklę, kai sistolinis spaudimas yra normalus tam tikram pacientui, o diastolinis spaudimas yra padidėjęs;
• Supraventrikulinė paroksizminė ekstrasistolė;
• Hipertenzinės krizės (optimaliai tinka poodinės injekcijos tirpalas);
• Prieširdžių virpėjimas ir plazdėjimas.

Hipertenzinė krizė

Kontraindikacijos

Vaisto vartoti draudžiama, kai sekančių valstybių kūnas:

• Ūminis miokardo infarktas;
• Lėtinis širdies nepakankamumas;
• Sinusinio mazgo silpnumas (netaikoma pacientams, kuriems buvo implantuotas neorganinis širdies stimuliatorius);
• antrojo ir trečiojo laipsnio AV blokada (vėlgi, išskyrus pacientus, kuriems buvo implantuotas širdies stimuliatorius);
• Sunki aortos burnos stenozė;
• Kardiogeninis šokas (neskaičiuojant aritminio pobūdžio šoko);
• Prieširdžių virpėjimas kartu su Wolff-Parkinson-White arba Lown-Ganong-Levine sindromu;
• Sinoatrialinė blokada;
• Pirmoji savaitė po miokardo infarkto;
• Ryškus širdies susitraukimų dažnio sumažėjimas;
• Sunki hipotenzija (sistolinis slėgis mažesnis nei 90 mmHg);
• Morgagni-Adams-Stokes sindromas;
• Gydymas beta adrenoblokatoriais;
• Nėštumas ir žindymas;
• Padidėjęs jautrumas arba alerginės reakcijos ant bet kurios vaisto sudedamosios dalies.

Vaistas skiriamas atsargiai tokiomis kūno sąlygomis:

• pirmojo laipsnio AV blokada;
• Kepenų funkcijos pablogėjimas, įskaitant kepenų nepakankamumą;
• Lengva arterinė hipotenzija.

Hipotenzija

Šalutiniai poveikiai

Ilgai vartojant vaistą, gali pasireikšti šie šalutiniai poveikiai:

• Padidėjęs arba per didelis širdies susitraukimų dažnio sumažėjimas (antrasis yra daug dažnesnis);
• Širdies plakimas spinduliuoja į ausis ir smilkinius, pacientas girdi širdies plakimą, neprikišdamas pirštų prie smilkinių ar pulso;
• Pacientams, sergantiems obstrukcine vainikinių arterijų patologija, gali išsivystyti miokardo infarktas;
• Koronarinio nepakankamumo požymių pasireiškimas (ilgai vartojant polinkį pacientams);
• Veido odos paraudimas;
• Migrena, galvos svaigimas;
• Itin žemas slėgis;
• Staigus, stiprus kraujospūdžio sumažėjimas;
• Periferinė edema;
• Žarnyno nepraeinamumas;
• Diskomfortas epigastriniame regione;
• Padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas kraujo plazmoje;
• Pykinimas Vėmimas;
• Vidurių užkietėjimas;
• Nutukimas;
• Padidėjęs prakaitavimas;
• Dantenų patinimas ir kraujavimas;
• Greitas nuovargis;
• Odos bėrimas arba niežėjimas;
• Viršutinių ir apatinių galūnių tremoras arba paralyžius;
• Kalio jonų perteklius organizme.

Svarbu! Vaistas gali sukelti šalutinį poveikį (mieguistumą, galvos svaigimą, dėmesio stoką), kuris neigiamai veikia gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus. Todėl, planuojant dozavimo režimą, verta atsižvelgti į lytį profesinę veiklą pacientą ir jo parodymus apie tai, kaip vaisto vartojimas veikia jo savijautą.

Šalutinis poveikis

Kaip vartoti ir kokiu slėgiu, dozuoti

Dozavimo režimas parenkamas individualiai, atsižvelgiant į indikacijas, kontraindikacijas, kitus paciento vartojamus vaistus ir tam tikro nemalonaus poveikio riziką. Tabletes reikia nuryti (kramtyti draudžiama), būtinai nuplaukite. svarus vanduo. Jokiu būdu negalima valgyti citrusinių vaisių ir jų sulčių kartu su Verapamiliu. Pageidautina gerti tabletes valgio metu arba po jo. Didžiausia galima paros dozė yra 480 mg veikliosios medžiagos. Jei įmanoma, paros dozę geriau padalyti į 3-4 dozes.

Nepilnamečiai vartoja vaistą tik esant širdies ritmo sutrikimams. Dozė parenkama atsižvelgiant į kūno svorį ir negali viršyti 300 mg. Vaikams ikimokyklinio amžiaus duoti ne daugiau kaip 80 mg vaisto per parą.

Ypač atsargiai reikia parinkti dozę pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, nes šios kategorijos pacientams vaisto pasišalinimo iš organizmo greitis žymiai sumažėja. Jie pradeda gerti po vieną 40 mg tabletę tris kartus per dieną. Jei nurodyta, po kelių savaičių vienkartinė dozė padvigubinama.

At į veną Vienkartinė vaisto dozė suaugusiam pacientui yra 5-10 mg. Injekcijų dažnumą ir gydymo trukmę dienomis nustato gydytojas, remdamasis individualia paciento ligos istorija.

Dozavimas

Perdozavimas

Vartojant daugiau kaip 600 mg vaisto (ypač vartojant kartu didelis kiekis tabletės) gali pasireikšti toks nepageidaujamas poveikis:

• Itin žemas kraujospūdis;
• Itin reti širdies susitraukimai (ši būklė išsivysto į AV blokadą, kartais komplikuojasi asistolinėmis apraiškomis);
• Sąmonės netekimas.

Hemodializė tokiose situacijose neduoda teigiamo poveikio. Dėl minėtų simptomų, lašintuvai su druskos tirpalas(kad organizmas gautų reikiamą skysčių kiekį), taip pat skiriamos kalcio gliukonato, dopamino ir norepinefrino injekcijos. Vaisto perdozavimo požymių pašalinimas yra simptominis ir turi būti atliekamas klinikinėje aplinkoje.

Sąveika

Vartojant verapamilį kartu su kitais vaistai, tikėtinas toks poveikis:

• Vartojant antiaritminius vaistus ir beta adrenoblokatorius - kardiotoksinių apraiškų padidėjimas, didesnis AV blokados pavojus su labai sumažėjusiu pulso dažniu ir spaudimu, asistolijos rizika;
• Vartojant "flekainidiną" - padidėja pastarojo klirensas kraujyje;
• Vartojant acetilsalicilo rūgštį – padidėja vidinio kraujavimo rizika;
• SU antivirusiniai vaistai- verapamilio kiekio padidėjimas kraujo plazmoje;
• Su "Digoksinu" - padidėjęs digoksino kiekis kraujo plazmoje, sumažėjęs jo pašalinimo greitis (galimas kaupimasis toksiškos koncentracijosšio vaisto kiekis kraujyje), didelė inkstų apkrova;
• Vartojant diuretikų – padidėjęs hipotenzinis poveikis, galbūt itin stiprus greitas slėgio kritimas (ypač suleidus verapamilio);
• Su fenobarbitaliu ir diklofenaku - sumažėjęs verapamilio kiekis kraujo plazmoje, susilpnėjęs jo gydomasis poveikis;
• Vartojant chinidiną – padidėja chinidino kaupimasis kraujo plazmoje, todėl padidėja itin didelio kraujospūdžio kritimo rizika;
• Vartojant sertindolą, padidėja širdies ritmo sutrikimų atsiradimo rizika;
• Su rifampicinu - sumažėjęs verapamilio veiksmingumas;
• Vartojant fluoksetiną, padidėja verapamilio šalutinio poveikio sunkumas;
• Su raumenis atpalaiduojančiais vaistais – padidina lygiųjų ir dryžuotų raumenų atpalaiduojamąjį poveikį;
• Vartojant klonidiną – širdies sustojimo rizika (yra klinikinių atvejų, o visi pacientai sirgo sunkia hipertenzija);
• Su dizopiramidu - stiprūs hipotenziniai pasireiškimai, kolapsas.