sprendimas d/inf. 50 mg/ml: 100 ml kont.
Reg. Nr.: 1002-09-17 nuo 2017-05-09 - Registracijos laikotarpis. mušti nėra ribojamas

Infuzinis tirpalas skaidrus, bespalvis.

Pagalbinės medžiagos: natrio chloridas - 0,9 g, injekcinis vanduo - iki 100 ml.

Teorinis osmoliškumas: 708 mOsmol/kg.

100 ml - polimeriniai indai (1) - plastikiniai maišeliai.
100 ml - polimeriniai indai (1) ligoninėms - plastikiniai maišeliai (80) - kartoninės dėžutės (ligoninėms).
100 ml - polimerinės talpyklos (1) ligoninėms - plastikiniai maišeliai (100) - kartoninės dėžės (ligoninėms).

Vaisto aprašymas AMINOKAPRONO RŪGŠTIS sukurta 2012 m., remiantis instrukcijomis, paskelbtomis oficialioje Baltarusijos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos svetainėje. Atnaujinimo data: 2013-04-24

farmakologinis poveikis

Aminokaproinė rūgštis slopina kraujo fibrinolizę. Blokuodamas plazminogeno aktyvatorius ir iš dalies slopindamas plazmino poveikį, aminokaproinė rūgštis turi specifinį hemostatinį poveikį kraujavimui, susijusiam su padidėjusia fibrinolize. Be to, aminokaproinė rūgštis slopina streptokinazės, urokinazės ir audinių kinazių aktyvinamąjį poveikį fibrinolizei, neutralizuoja kallikreino, tripsino ir hialuronidazės poveikį, mažina kapiliarų pralaidumą.

Farmakokinetika

Sušvirkštus į veną, poveikis pasireiškia per 15-20 minučių. Nustatyta, kad ilgai vartojant aminokaprono rūgštis pasiskirsto visuose ekstravaziniuose ir intravaziniuose kūno skyriuose, įskaitant eritrocitus. 65 % suvartotos dozės išsiskiria su šlapimu nepakitusio pavidalo, o 11 % – adipo rūgšties metabolitų pavidalu. T 1/2 už vaistas yra apie 2 valandas.

Jei sutrinka inkstų išskyrimo funkcija, sulėtėja aminokaproinės rūgšties išsiskyrimas, dėl to smarkiai padidėja jos koncentracija kraujyje. Aminokaproinė rūgštis nesijungia su plazmos baltymais.

Naudojimo indikacijos

• kraujavimui sustabdyti chirurginės intervencijos ir įvairių patologinės būklės, kai po plaučių, prostatos, kasos ir skydliaukės operacijų padidėja fibrinolizinis kraujo ir audinių aktyvumas;
• priešlaikinis normaliai išsidėsčiusios placentos atsiskyrimas, ilgalaikis negyvo vaisiaus išlaikymas gimdoje;
• kepenų ligos;
• ūminis pankreatitas;
• hipoplastinė anemija;
• masiškai perpilant konservuotą kraują, jei yra antrinės hipofibrinogenemijos atsiradimo galimybė.

Dozavimo režimas

Prieš vartojimą apžiūrėkite polimero talpyklę su vaistu, patikrinkite pakuotės sandarumą ir etiketę. Tirpalas turi būti skaidrus ir jame neturi būti suspenduotų dalelių ar nuosėdų. Aminokaproinė rūgštis švirkščiama į veną.

Kasdieninė dozė suaugusiems yra 5-30 g Jei reikia greitam poveikiui pasiekti (ūminė hipofibrinogenemija), į veną suleidžiama iki 100 ml aminokaprono rūgšties tirpalo izotoniniame natrio chlorido tirpale 50-60 lašų/min. Per 1 valandą skiriama 4-5 g dozė, esant nuolatiniam kraujavimui, po 1 g kas valandą ne ilgiau kaip 8 valandas arba tol, kol visiškai sustos. Jei kraujavimas atsinaujina, infuzijos kartojamos kas 4 valandas.

Vaikams- pirmąją valandą 100 mg/kg kūno svorio, vėliau 33 mg/kg/h, didžiausia paros dozė yra 18 g/m2 kūno paviršiaus. Gydymo trukmė 3-14 dienų.

Šalutiniai poveikiai

Yra dažni: edema, galvos skausmas, silpnumas.

Alerginės reakcijos: alerginės ir anafilaktoidinės reakcijos, anafilaksinis šokas.

Vietinės reakcijos: injekcijos vietos reakcijos, skausmas ir nekrozė.

Iš išorės širdies ir kraujagyslių sistemos: bradikardija, arterinė hipotenzija, periferinė išemija, trombozė.

Iš virškinamojo trakto: pilvo skausmas, viduriavimas, pykinimas, vėmimas.

Hematologinis: agranulocitozė, krešėjimo sutrikimai, leukopenija, trombocitopenija.

Iš išorės raumenų ir kaulų sistema: padidėjęs kreatinfosfokinazės kiekis, raumenų silpnumas, mialgija, miopatija, miozitas, rabdomiolizė.

Iš nervų sistemos: sumišimas, delyras, galvos svaigimas, haliucinacijos, intrakranijinė hipertenzija, insultas, alpimas.

Iš išorės Kvėpavimo sistema: dusulys, nosies užgulimas, tromboembolija plaučių arterija.

Iš išorės oda: niežulys, bėrimas.

Iš pojūčių: spengimas ausyse, susilpnėjęs regėjimas, ašarojimas.

Iš išorės Urogenitalinė sistema: padidėjęs karbamido kiekis kraujo serume, inkstų nepakankamumas.

Kontraindikacijos vartoti

• padidėjęs jautrumas;
• hiperkoaguliacija (trombozė, tromboembolija), polinkis į trombozę ir tromboembolinės ligos;
• koagulopatija dėl difuzinės intravaskulinės koaguliacijos;
• ūminiai vainikinių arterijų kraujotakos sutrikimai;
• DIC sindromas;
• inkstų liga su sutrikusia šalinimo funkcija;
• hematurija;
• pažeidimai smegenų kraujotaka;
• nėštumas, laktacijos laikotarpis.

Atsargiai: arterinė hipotenzija, širdies vožtuvų defektai, kepenų nepakankamumas, lėtinis inkstų nepakankamumas, vaikai ir paaugliai iki 18 metų (dėl klinikinių duomenų apie saugumą ir veiksmingumą stokos).

Vartoti vaikams

Atsargiai:

• vaikai ir paaugliai iki 18 metų.

Vaikams vaistas vartojamas 100 mg/kg kūno svorio pirmą valandą, vėliau 33 mg/kg/h, didžiausia paros dozė – 18 g/m2 kūno paviršiaus. Gydymo trukmė 3-14 dienų.

Specialios instrukcijos

Aminokaproinė rūgštis slopina plazminogeno aktyvatorių ir kiek mažesniu mastu plazmino veikimą. Vaisto negalima skirti be specifinės hiperfibrinolizės diagnozės ir (arba) laboratorinio patvirtinimo. Vartodamas aminokaproinės rūgšties tirpalą, gydytojas turi stebėti fibrinogeno kiekį, fibrinolitinį aktyvumą ir kraujo krešėjimo laiką.

Vartojant į veną, būtina stebėti koagulogramą, ypač sergant išemine širdies liga, po miokardo infarkto, patologiniai procesai kepenys.

Atsargiai vartoti sergant širdies ir inkstų ligomis (dėl ūminio išsivystymo pavojaus). inkstų nepakankamumas). Jo negalima vartoti esant kraujavimui iš viršutinės šlapimo sistemos, nes gali išsivystyti intrarenalinė obstrukcija glomerulų kapiliarų trombozės forma.

Retai buvo pranešta apie silpnumą po ilgo vartojimo griaučių raumenys su nekroze raumenų skaidulų. Klinikinis vaizdas gali svyruoti nuo lengvos mialgijos su silpnumu ir nuovargiu iki sunkios proksimalinės miopatijos su rabdomiolize, mioglobinurija ir ūminiu inkstų nepakankamumu. Tokiu atveju kraujo serume padaugėja raumenų fermentų, pirmiausia kreatino fosfokinazės (CPK). Todėl ilgalaikio gydymo metu reikia stebėti CPK koncentraciją serume. Jei nustatomas CPK koncentracijos padidėjimas, gydymą vaistu reikia nutraukti. Taip pat reikėtų atsižvelgti į širdies raumens pažeidimo galimybę sergant skeleto miopatija. Reikia vengti greito vaisto vartojimo į veną, nes tai gali sukelti hipotenziją, bradikardiją ir (arba) aritmiją.

Epsilon-aminokaprono rūgšties negalima skirti kartu su vaistais, kurių sudėtyje yra IX faktoriaus arba kitų krešėjimo sistemą veikiančių faktorių dėl padidėjusios trombozės rizikos.

Perdozavimas

Sunkaus perdozavimo atveju išsivysto hipotenzija, širdies ir inkstų nepakankamumas. Gydymas yra simptominis.

Kai kuriose retais atvejais galima hiperkoaguliacija su trombozės ir embolijos rizika. Norint ištaisyti padidėjusį kraujo krešėjimą, rekomenduojama vartoti streptokinazę, urokinazę, fibrinoliziną ir hepariną.

Yra įrodymų, kad aminokaproinė rūgštis gali būti pašalinta hemodializės ir peritoninės dializės būdu.

Vaistų sąveika

Aminokaprono rūgšties tirpalo naudojimas gali būti derinamas su gliukozės tirpalų, hidrolizatų ir antišoko tirpalų skyrimu.

Kartu vartojant aminokaprono rūgšties tirpalą su antikoaguliantais ir antitrombocitais preparatais, susilpnėja hemostatinis poveikis.

Registracijos numeris: LP 002616-030816
Prekinis pavadinimas: aminokaproinė rūgštis
Tarptautinis nepatentuotas arba bendrinis pavadinimas: aminokaproinė rūgštis
Dozavimo forma: infuzinis tirpalas.

Sudėtis 1 l:
Veiklioji medžiaga
aminokaproinė rūgštis - 50,0 g
Pagalbinės medžiagos
Natrio chloridas - 9,0 g
Injekcinis vanduo iki 1,0 l
Teorinis osmoliarumas 689 mOsmol/l

Apibūdinimas.
Skaidrus bespalvis skystis.

Farmakoterapinė grupė:
Hemostazinis agentas – fibrinolizės inhibitorius.

ATX kodas: B02AA01.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika:
Aminokaproinė rūgštis yra sintetinis lizino analogas. Jis slopina fibrinolizę konkurenciniu būdu prisotindamas liziną surišančius receptorius, per kuriuos plazminogenas (plazminas) prisijungia prie fibrinogeno (fibrino). Vaistas taip pat slopina biogeninius polipeptidus – kininus (slopina streptokinazės, urokinazės, audinių kinazių aktyvinamąjį poveikį fibrinolizei), neutralizuoja kallikreino, tripsino ir hialuronidazės poveikį, mažina kapiliarų pralaidumą. Aminokaproinė rūgštis turi antialerginį poveikį, stiprina kepenų detoksikuojančią funkciją, stabdo antikūnų susidarymą.
Farmakokinetika:
At į veną poveikis pasireiškia po 15-20 minučių. Absorbcija yra didelė, Cmax - 2 valandos, pusinės eliminacijos laikas (T1/2) - 4 valandos Išsiskiria per inkstus - 40-60% nepakitusio. Jei sutrinka inkstų išskyrimo funkcija, sulėtėja aminokaproinės rūgšties išsiskyrimas, dėl to smarkiai padidėja jos koncentracija kraujyje.

Naudojimo indikacijos

Kraujavimas (hiperfibrinolizė, hipo- ir afibrinogenemija), kraujavimas chirurginių intervencijų metu ir patologinės būklės, kurias lydi padidėjęs kraujo fibrinolizinis aktyvumas (per neurochirurgines, intrakavitalines, krūtinės ląstos, ginekologines ir urologines operacijas, įskaitant prostatos liauką, plaučius, kasą); tonzilektomijos, po odontologinių intervencijų, operacijų metu naudojant aparatą kardiopulmoninis šuntavimas). Ligos Vidaus organai Su hemoraginis sindromas. Priešlaikinis placentos atsiskyrimas, ilgalaikis negyvo vaisiaus išlaikymas gimdos ertmėje, komplikuotas abortas. Antrinės hipofibrinogenemijos prevencija masinio konservuoto kraujo perpylimo metu.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas vaistui, polinkis į trombozę ir tromboembolines ligas, hiperkoaguliacija (trombozė, tromboembolija), koagulopatija dėl difuzinės intravaskulinės koaguliacijos, smegenų kraujotakos sutrikimai, nėštumas.

Atsargiai:

Arterinė hipotenzija, kraujavimas iš viršutinių šlapimo takų (dėl intrarenalinės obstrukcijos pavojaus, kurį sukelia glomerulų kapiliarų trombozė arba krešulių susidarymas dubens ir šlapimtakių spindyje; vartoti šiuo atveju galima tik tuo atveju, jei laukiama nauda yra didesnė už galima rizika), subarachnoidinis kraujavimas, kepenų nepakankamumas, inkstų funkcijos sutrikimas.

Vartoti nėštumo ir žindymo metu

Nėštumo metu vaisto vartoti draudžiama. Duomenų apie aminokaproinės rūgšties vartojimą nėščioms moterims yra nedaug. Tyrimai su gyvūnais parodė, kad vartojant aminokaprono rūgštį pablogėja vaisingumas ir atsiranda teratogeninis poveikis.
Nėra duomenų apie aminokaproinės rūgšties išsiskyrimą Motinos pienas Todėl gydymo laikotarpiu žindymą būtina nutraukti.

Naudojimo instrukcijos ir dozės

Į veną, lašinamas. Jei būtina pasiekti greitą efektą (ūminė hipofibrinogenemija), 15-30 minučių suleidžiama iki 100 ml 5% tirpalo 50-60 lašų per minutę greičiu. Pirmą valandą sušvirkščiama 4-5 g (80-100 ml), vėliau, jei reikia, 1 g (20 ml) kas valandą maždaug 8 valandas arba tol, kol kraujavimas visiškai sustos. Esant nuolatiniam ar pasikartojančiam kraujavimui, 5% aminokaprono rūgšties tirpalo infuzijos kartojamos kas 4 valandas.
Vaikams 100 mg/kg – po 1 val., vėliau 33 mg/kg/val.; didžiausia paros dozė yra 18 g/m2 kūno paviršiaus. Paros dozė suaugusiems – 5-30 g. Vaikams iki 1 metų – 3 g. 2-6 metai - 3-6 g; 7-10 metų - 6-9 g, nuo 10 metų - kaip suaugusiems. At ūminis kraujo netekimas: vaikai iki 1 metų - 6 g, 2-4 metai - 6-9 g, 5-8 metai - 9-12 g, 9-10 metų - 18 g Gydymo trukmė - 3-14 dienų.

Šalutinis poveikis

Dažniausiai pastebėti simptomai buvo galvos svaigimas, sumažėjęs kraujo spaudimas(įskaitant ortostatinį arterinė hipotenzija) ir galvos skausmus.
Miopatijos ir rabdomiolizės atvejai paprastai buvo grįžtami nutraukus gydymą, tačiau pacientams, kurie ilgą laiką gydomi aminokaprono rūgštimi, reikia stebėti kreatinfosfokinazės (KFK) aktyvumą ir gydymą nutraukti, jei KFK padidėja.

Organų sistema Dažnai (≥1/100 Kraujo ir Limfinė sistema agranulocitozė, krešėjimo sutrikimai, leukopenija, trombocitopenija
Imuninės sistemos alerginės ir anafilaksinės reakcijos makulopapulinis bėrimas
Nervų sistemos galvos svaigimas, sumišimas, traukuliai, kliedesiai, haliucinacijos, padidėjęs intrakranijinis spaudimas, smegenų kraujotakos sutrikimas, alpimas
Regos organai: sumažėjęs regėjimo aštrumas, ašarojimas
Klausos organų spengimas ausyse
Širdies ir kraujagyslių sistemos sumažėjęs kraujospūdis bradikardija periferinių audinių išemija trombozė, subendokardinis kraujavimas
Kvėpavimo sistema ir organai krūtinė nosies užgulimas dusulys plaučių embolija viršutinės dalies uždegimas kvėpavimo takai
Virškinimo trakto pilvo skausmas, viduriavimas, pykinimas, vėmimas
Odos ir poodinio audinio niežėjimas, bėrimas
Skeleto ir raumenų sistemos ir jungiamasis audinys raumenų silpnumas, mialgija, padidėjęs KFK aktyvumas, miozitas, ūmi miopatija, rabdomiolizė, mioglobinurija
Inkstai ir šlapimo takųūminis inkstų nepakankamumas, padidėjęs šlapalo azoto kiekis kraujyje, inkstų diegliai, inkstų funkcijos sutrikimas
Lyties organai Sausa ejakuliacija
Bendri sutrikimai ir sutrikimai injekcijos vietoje: galvos skausmas, bendras silpnumas; skausmas ir nekrozė injekcijos vietoje, patinimas

Jeigu kuris nors iš instrukcijose nurodytų šalutinių poveikių pasunkėja arba pastebėjote kitą šalutiniai poveikiai, nenurodyta instrukcijose, informuokite savo gydytoją.

Perdozavimas

Simptomai: sumažėjęs kraujospūdis, traukuliai, ūminis inkstų nepakankamumas.
Gydymas: vaistų vartojimo nutraukimas, simptominis gydymas. Aminokaproinė rūgštis išsiskiria hemodializės ir peritoninės dializės metu.

Sąveika su kitais vaistais

Galima derinti su hidrolizatų, gliukozės tirpalo (dekstrozės), antišoko tirpalų įvedimu. Ūminės fibrinolizės atveju papildomai reikia skirti fibrinogeno vidutine paros doze 2-4 g (didžiausia dozė 8 g).
Nemaišykite aminokaproinės rūgšties tirpalo su tirpalais, kurių sudėtyje yra levulozės, penicilino ar kraujo produktų.
Sumažėjęs veiksmingumas tuo pačiu metu vartojant tiesioginius ir tiesioginius antikoaguliantus netiesioginis veiksmas, antitrombocitinės medžiagos.
Kartu vartojant aminokaproinę rūgštį su protrombino komplekso koncentratais, IX krešėjimo faktoriaus preparatais ir estrogenais, gali padidėti trombozės rizika.
Aminokaproinė rūgštis slopina plazminogeno aktyvatorių veikimą ir, kiek mažiau, plazmino aktyvumą.

Specialios instrukcijos

Skiriant vaistą, būtina nustatyti kraujavimo šaltinį ir stebėti fibrinolitinį kraujo aktyvumą bei fibrinogeno koncentraciją kraujyje. Būtina stebėti koagulogramą, ypač kai koronarinė ligaširdies, po miokardo infarkto, su patologiniais procesais kepenyse.
Moterims aminokaproinės rūgšties vartoti padidėjusio kraujavimo gimdymo metu profilaktikai nerekomenduojama dėl padidėjusios trombozės rizikos pogimdyminiu laikotarpiu.
Greitai vartojant, gali išsivystyti arterinė hipotenzija, bradikardija ir širdies aritmija.
Retais atvejais po ilgalaikio vartojimo buvo aprašyti griaučių raumenų pažeidimai su raumenų skaidulų nekroze. Klinikinės apraiškos gali būti nuo lengvos mialgijos ir raumenų silpnumas sunki proksimalinė miopatija su rabdomiolize, mioglobinurija ir ūminis inkstų nepakankamumas. Pacientams, kuriems taikomas ilgalaikis gydymas, būtina stebėti KFK. Pastebėjus KFK padidėjimą, aminokaproinės rūgšties vartojimą reikia nutraukti. Atsiradus miopatijai, būtina atsižvelgti į miokardo pažeidimo galimybę.
Aminokaproinės rūgšties vartojimas gali pakeisti trombocitų funkcijos tyrimų rezultatus.
Poveikis gebėjimui vairuoti automobilį ir dirbti su padidėjusiu pavojumi susijusį darbą – nėra duomenų, nes vaistas vartojamas tik ligoninėje.

Išleidimo forma
Infuzinis tirpalas 5%, 100, 250, 500 arba 1000 ml polivinilchlorido polimero talpyklėse vienkartiniams infuziniams tirpalams KPIR su dviem steriliomis angomis. Kiekvienas indelis dedamas į maišelį, pagamintą iš polietileno arba polietileno-poliamido plėvelių (dviguba sterili vakuuminė pakuotė).
Talpyklos maišeliuose dedamos į gofruotojo kartono dėžutę su tarpikliais: 50, 75 vnt (100 ml), 24, 36 vnt (250 ml), 12, 18 vnt (500 ml), 6, 9 vnt (1000 ml ). Instrukcijos, skirtos medicininiam naudojimui vaistas ir infuzinių tirpalų naudojimo polimerinėse talpyklose gairės, kurių norma yra 1 vnt. per 6 talpyklas (ligoninėms).

Geriausias iki data:
3 metai.
Ant pakuotės nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, vaistinio preparato vartoti negalima.

Laikymo sąlygos:
Nuo šviesos apsaugotoje vietoje nuo 0 iki 25 °C temperatūroje.
Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Svarbu žinoti, kas yra aminokaproinė rūgštis, nes jos naudojimas medicinoje yra labai platus (internete nesunku rasti pakuotės nuotraukas ir gamintojų pavadinimus). efektyviai stabdo kraujavimą, taip pat ir iš vadinamųjų šoko organai(pavyzdžiui, iš gimdos). Dėl šios priežasties vaistas yra būtinas daugelyje situacijų, kurios kelia grėsmę sunkių patologinių būklių išsivystymui ir yra pavojingos paciento gyvybei.

Šis vaistas sumažina trombų rezorbcijos proceso, arba fibrinolizės, aktyvumą. Panašus poveikis pasiekiamas dėl to, kad aminokaproinė rūgštis padeda sumažinti už šį reiškinį atsakingų fermentų aktyvumą - mes kalbame apie apie plazminą ir plazminogeną. Be to, vaistas veikia ir kitas krešėjimo sistemos veiklą slopinančias medžiagas.

Aminokaproinė rūgštis turi nemažai papildomų savybių – mažina uždegimo ir hiperreaktyvumo reakcijų sunkumą, mažina antikūnų gamybą (imunosupresinis poveikis).

Vaistas gaminamas kaip tirpalas, skirtas vartoti į veną, ir tabletės, skirtos vartoti per burną. Kiekvienoje formoje yra tam tikras aminokaproinės rūgšties kiekis. 100 ml tirpalo yra 5 g aminokaproinės rūgšties. Tabletes šio produkto yra 500 mg veiklioji medžiaga.

Pasirinkimas dozavimo forma priklauso nuo patologijos pobūdžio ir sunkumo, atlieka tik gydytojas. Sušvirkštas į veną, vaistas pradeda veikti akimirksniu. Naudojant tablečių formas, reikia šiek tiek palaukti – vidutiniškai 20 minučių. Geriamojo vartojimo poveikis taip pat yra ryškus, nes vaistas greitai ir beveik visiškai absorbuojamas iš skrandžio gleivinės.

Naudojimo indikacijos

Vaistas yra nurodytas pašalinti ir užkirsti kelią kraujavimui dėl padidėjusios fibrinolizės arba žymiai sumažėjus (kartais net visiškai nesant) šio baltymo organizme. Kitos aminokaproinės rūgšties vartojimo indikacijos yra šios:

1. Chirurginės intervencijos į tokius organus kaip prostata, gimda, kasa, skydliaukės, smegenys, plaučiai, antinksčiai. Tai būtina, nes šios operacijos turi didelę kraujavimo riziką.
2. Ekstrakorporinės kraujotakos vykdymas.
3. Aminokaproinės rūgšties vartojimas po chirurginių intervencijų į širdį ir kraujagysles yra įprastas.
4. Nudegimo ligos gydymas.
5. Vaistas plačiai naudojamas ginekologijoje - už gimdos kraujavimas, placentos atsiskyrimas, abortas su komplikacijomis.
6. Nurodyta 5% aminokaproinės rūgšties chirurginis gydymas otorinolaringologinės patologijos, įskaitant kraujavimo iš nosies ertmės sustabdymą.
7. Hematopoetinės sistemos ligos – žalinga anemija, kaulų čiulpų navikai.

Apskritai šis vaistas naudojamas kraujavimui pašalinti iš beveik bet kurios vietos, taip pat šios patologinės būklės profilaktikai masinio kraujo perpylimo metu.

Kontraindikacijos ir šalutinis poveikis

Aminokaproinė rūgštis, kaip ir bet kuris vaistas, turi kontraindikacijų vartoti. Vaistas nevartojamas jeigu pacientams yra padidėjusio jautrumo reakcijų pagrindiniams ir pagalbiniams komponentams vaistai, hiperkoaguliacinės būklės, kai yra didelė kraujo krešulių susidarymo kraujagyslėse ir vėlesnės tromboembolijos rizika.

Taip pat vaistas nenaudojamas esant kraujotakos sutrikimams centrinėje nervų sistema ir inkstai, diseminuotas intravaskulinės krešėjimo sindromas. Vaistas kontraindikuotinas nėštumo metu, aminokaproinė rūgštis neskiriama kraujavimui iš viršutinės kvėpavimo takai nežinoma etiologija.

Šis vaistas gali sukelti šias nepageidaujamas reakcijas:

1. Sunaikinimas raumenų audinys arba rabdomiolizė, kuri taip pat sukelia ūminį inkstų nepakankamumą ir mioglobinurija.
2. Sumažėjęs kraujospūdis ir širdies susitraukimų dažnis.
3. Galvos skausmas ir galvos svaigimas, triukšmas galvoje ir spengimas ausyse.
4. Kraujavimas subendokardinėje erdvėje.
5. Įvairūs širdies laidumo sutrikimai (aritmijos).
6. Ortostatinė hipotenzija.
7. Svarbu pažymėti, kad vartojant šį vaistą ūminis inkstų nepakankamumas gali išsivystyti nesunaikinant raumenų audinio.

Aminokaproinė rūgštis taip pat gali sukelti alerginių reakcijų atsiradimas. Paprastai pastarieji diagnozuojami bėrimų pavidalu, tačiau sunkūs atvejai Gali atsirasti angioedema.

Jei atsiranda perdozavimo simptomų- sumažėjęs kraujospūdis, išsivystęs inkstų nepakankamumas, turite nedelsiant nutraukti vaisto vartojimą. Pacientas vyksta simptominis gydymas, jis turi būti pristatytas į gydymo įstaiga hemodializei, kad vaistas būtų pašalintas iš organizmo.

Naudojimo instrukcijos

Instrukcijos, kaip naudoti aminokaproinės rūgšties tirpalą viduje, yra gana paprastos, kaip ir tablečių formos. Esant ūminei būklei, 100 ml vaisto nedelsiant suleidžiama į veną iki 5 g veikliosios medžiagos per 60 minučių. Tada kas valandą galima leisti 1 g aminokaproinės rūgšties, kol kraujavimas sustos.

Naudojimo trukmė tokiose situacijose yra ne daugiau kaip 8 valandos Jei kraujas teka ir toliau, pakartotinę infuziją galima atlikti po 4 valandų. Tos pačios vaisto dozės apskaičiuojamos naudojant tablečių formas.

Aminokaproinė rūgštis draudžiama vartoti nėščioms moterims. Kalbant apie laktacijos laikotarpį, vartojant šį vaistą rekomenduojama nutraukti žindymą.

Naudojimo vaikams ypatybės

Aminokaproinė rūgštis skiriama vyresniems nei 2 metų vaikams. Dozė apskaičiuojama atsižvelgiant į vaiko kūno svorį. Vyresni pacientai nuo 2 iki 4 metų Nurodyta vienkartinė 1 g dozė, didžiausia paros dozė – 6 g.

Pacientai, kurie nuo 5 iki 8 metų gali būti skiriama iki 1,5 g aminokaproinės rūgšties vieną kartą, paros dozė neturi viršyti 9 g, jei jaunų pacientų amžius 9-10 metų, tuomet jų vienkartinis vaisto kiekis – 3 g, paros kiekis – 18 g.

Asmenys senesnė dozė aminokaproinė rūgštis apskaičiuojama taip pat, kaip ir suaugusiesiems. Nurodytas vaisto kiekis tinkamas tiek tirpalui, tiek tabletėms skaičiuoti.

Gydymo šiuo vaistu trukmė paprastai neviršija 2 savaičių., kai kuriais atvejais jis gali būti pratęstas iki 4 savaičių ar net daugiau. Vartojamų vaistų dozę ir vartojimo laiką nustato ir koreguoja tik gydytojas. Terapijos metu būtina nuolatinė kontrolė rodikliai bendra analizė kraujo, taip pat medicinos personalo stebėjimas. Tai taikoma vaikams ir suaugusiems pacientams.

Išvada

Pacientai turi turėti informacijos, kaip teisingai gerti aminokaprono rūgštį, žinoti jos vartojimo indikacijas, kontraindikacijas ir galimus šalutinius poveikius vartojant šį vaistą.

Vaistas yra būtinas kraujavimui stabdyti, todėl gali išgelbėti pacientų gyvybes, taip pat padėti išvengti dėl to kylančių komplikacijų dideli kiekiai operacijos. Vaistas vartojamas griežtai pagal indikacijas, tik kaip nurodė gydytojas, nepriimtinas.

Aminokaproinė rūgštis

Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas

Aminokaproinė rūgštis

Dozavimo forma

5% infuzinis tirpalas

Junginys

100 ml vaisto yra

veiklioji medžiaga - aminokaprono rūgštis 5 g,

pagalbinisse medžiagosA: natrio chloridas 0,9 g, injekcinis vanduo.

Teorinis osmoliarumas 689 mOsm/l

apibūdinimas

Bespalvis skaidrus skystis

Farmakoterapinė grupė

Vaistai, veikiantys hematopoezę ir kraują. Hemostatikai. Amino rūgštys. Aminokaproinė rūgštis

Kodas ATXB02AA01

Farmakologinės savybės

Farmakokinetika

Sušvirkštus į veną, aminokaproinės rūgšties poveikis pasireiškia po 15-20 minučių. Vaistas greitai pašalinamas iš organizmo, daugiausia nepakitęs (apie 10-15% suvartotos vaisto dozės metabolizuojama). Esant normaliai inkstų funkcijai, 40-60% suvartoto kiekio išsiskiria per inkstus per 4 valandas.

Jei sutrinka inkstų išskyrimo funkcija, aminokaprono rūgšties koncentracija kraujyje labai padidėja.

Farmakodinamika

Aminokaproinė rūgštis slopina proteolitinių fermentų aktyvumą. Jis slopina endogeninių kinazių aktyvinamąjį poveikį fibrinolizės procesui ir sutrikdo plazminogeno perėjimą į plazminą. Iš dalies inaktyvuoja paties plazmino poveikį. Jis turi specifinį hemostazinį poveikį kraujavimo, kurį sukelia fibrinolizės proceso suaktyvėjimas, atveju. Kiti mechanizmai taip pat susiję su hemostazinio aminokaproinės rūgšties poveikio įgyvendinimu. Taigi jis sumažina hialuronidazės aktyvumą ir sumažina kapiliarų pralaidumą. Padidina trombocitų adhezinį aktyvumą, padidina sintetinę ir detoksikacines kepenų funkcijas. Slopinant proteolitinių fermentų (kallikreino, tripsino, chimotripsino, plazmino ir kt.) veiklą, slopinamas kininų (bradikinino ir kallidino) susidarymas.

Aminokaproinė rūgštis vartojama esant patologinėms būklėms, kai yra padidėjęs kinino sistemos aktyvumas ( ūminis pankreatitas, dideli nudegimai, šokas, trauminės parenchiminių organų operacijos ir kt.).

Aminokaproinė rūgštis stabdo antikūnų susidarymą ir neleidžia aktyvuotis komplemento sistemai, todėl vartojama esant stipriai alergijai, siekiant pašalinti arba užkirsti kelią citolizės reiškiniams ir imuninių kompleksų susidarymui.

Vaistas turi mažą toksiškumą.

Naudojimo indikacijos

Kraujavimas (hiperfibrinolizė, hipo- ir afibrinogenemija): kraujavimas chirurginių intervencijų ir patologinių būklių metu, kartu su padidėjusiu fibrinoliziniu kraujo aktyvumu (per neurochirurgines, intrakavitalines, krūtinės ląstos, ginekologines ir urologines operacijas, įskaitant kasą, prostatą, plaučius); tonzilektomija, po dantų intervencijų, operacijų metu naudojant širdies ir plaučių aparatą)

Vidaus organų ligos su hemoraginiu sindromu - priešlaikinis placentos atsiskyrimas, komplikuotas abortas

Hipoplastinė anemija

Antrinės hipofibrinogenemijos prevencija masinio konservuoto kraujo perpylimo metu

Nudegimo liga

Naudojimo instrukcijos ir dozės

Į veną, lašinamas.

Suaugusiems vaistas įvedamas į veną 50–60 lašų per minutę greičiu, 1 ml 5% aminokaprono rūgšties tirpalo 1 kg paciento svorio. Pirmą valandą rekomenduojama skirti 80-100 ml (4-5 g), vėliau, jei reikia, 20 ml (1 g) kas valandą, kol kraujavimas visiškai sustos, bet ne ilgiau kaip 8 valandas. Esant nuolatiniam ar pasikartojančiam kraujavimui, 5% aminokaprono rūgšties tirpalo infuzija kartojama po 4 valandų. Didžiausia paros dozė suaugusiems yra 600 ml (30 g).

Vaikams virš 1 metų 5% aminokaproinės rūgšties tirpalas skiriamas į veną lašinamas po 100 mg/kg pirmąją valandą, vėliau 33 mg/kg/val., didžiausia paros dozė – 18 g/m2.

Vidutiniškai padidėjus fibrinoliziniam aktyvumui:
Vaikų amžius	Kasdieninė dozė
Nuo 1 metų iki 2 metų	60 ml (3,0 g)
	60–120 ml (3–6 g)
	120–180 ml (6–9 g)
Esant ūminiam kraujo netekimui:
Vaikų amžius		Kasdieninė dozė
Nuo 1 metų iki 2 metų
		120–180 ml (6–9 g)
		180–240 ml (9–12 g)
		360 ml (18 g)

Ūminės fibrinolizės atveju papildomai reikia skirti fibrinogeno vidutine paros doze 2-4 g (didžiausia dozė 8 g).

Aminokaproinės rūgšties vartojimo trukmė priklauso nuo klinikinis vaizdas ligų.

Šalutiniai poveikiai

– dažni: galvos skausmas, silpnumas

- alerginės reakcijos : alerginės ir anafilaktoidinės reakcijos, anafilaksinis šokas

- vietinės reakcijos: injekcijos vietos reakcijos, skausmas ir nekrozė

- iš širdies ir kraujagyslių sistemos: bradikardija, arterinė hipotenzija, ortostatinė hipotenzija, periferinė išemija, trombozė, aritmijos

- iš šono virškinimo trakto: pilvo skausmas, viduriavimas, pykinimas, vėmimas

- hematologinis: agranulocitozė, krešėjimo sutrikimai, leukopenija, trombocitopenija

- iš raumenų ir kaulų sistemos: kreatino fosfokinazės padidėjimas,

raumenų silpnumas, mialgija, miopatija, miozitas, rabdomiolizė, traukuliai

- iš nervų sistemos: sumišimas, delyras, galvos svaigimas, haliucinacijos, intrakranijinė hipertenzija, insultas, sinkopė

- iš kvėpavimo sistemos: dusulys, nosies užgulimas, plaučių embolija, viršutinių kvėpavimo takų katariniai simptomai

- nuo odos: niežulys, bėrimas

- iš pojūčių: spengimas ausyse, klausos praradimas, susilpnėjęs regėjimas, ašarojimas

- iš Urogenitalinės sistemos: padidėjęs karbamido kiekis serume, inkstų nepakankamumas.

Kontraindikacijos

Individuali netolerancija

Hiperkoaguliacija (trombozė, tromboembolija)

Polinkis į trombozę ir tromboembolines ligas

Koagulopatijos dėl difuzinės intravaskulinės koaguliacijos

Ūminiai vainikinių arterijų kraujotakos sutrikimai

DIC sindromas

Inkstų ligos su sutrikusia šalinimo funkcija

Hematurija

Smegenų kraujagyslių sutrikimai

Nežinomos etiologijos kraujavimas iš viršutinės šlapimo sistemos

Nėštumas, laktacijos laikotarpis

Vaikų amžius iki 1 metų

Vaistų sąveika

Galima derinti su hidrolizatų, gliukozės tirpalų, antišoko tirpalų įvedimu.

Tiesioginio ir netiesioginio veikimo antikoaguliantai, antitrombocitai mažina aminokaproinės rūgšties veiksmingumą.

Specialios instrukcijos

Vaisto negalima skirti be specifinės hiperfibrinolizės diagnozės ir (arba) laboratorinio patvirtinimo.

Vartojant būtina stebėti fibrinogeno kiekį, fibrinolitinį aktyvumą ir kraujo krešėjimo laiką. Būtina stebėti koagulogramą, ypač sergant koronarine širdies liga, po miokardo infarkto, esant patologiniams procesams kepenyse.

Ilgalaikio gydymo metu reikia stebėti kreatinfosfokinazės (KFK) koncentraciją serume, jei nustatomas KFK padidėjimas, vaisto vartojimą reikia nutraukti.

Atsargiai vartoti sergant širdies ir inkstų ligomis (dėl ūminio inkstų nepakankamumo rizikos).

Atsargiai vartoti esant arterinei hipotenzijai, širdies vožtuvų ligai, kepenų nepakankamumui, lėtiniam inkstų nepakankamumui, vaikams ir paaugliams iki 18 metų.

Jo negalima vartoti esant kraujavimui iš viršutinės šlapimo sistemos, nes gali išsivystyti intrarenalinė obstrukcija glomerulų kapiliarų trombozės forma.

Reikia vengti greito vaisto vartojimo į veną, nes tai gali sukelti hipotenziją, bradikardiją ir (arba) aritmiją.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Nėštumo metu vartoti draudžiama. Vaisto vartojimo laikotarpiu žindymą reikia nutraukti.

Farmakodinamika. Vaistas yra aminorūgšties lizino darinys. Fibrinogeno ir fibrino molekulėse yra lizino, būtent su juo sąveikauja aktyvūs plazminogeno ir plazmino centrai, tada šie baltymai yra hidrolizuojami. Epsilon-aminokaproinė rūgštis, sąveikaudama su šiomis plazminogeno ir plazmino sritimis, pašalina jų aktyvumą, išsaugodama fibrino molekulę ir iš jos susidedantį trombą. Be to, jis gali prisijungti prie plazminogeno aktyvatoriaus, todėl jis tampa neaktyvus.

Epsilon-aminokaproinė rūgštis skatina trombocitopoezę ir padidina trombocitų receptorių jautrumą natūraliems agregatams (trombinui, kolagenui, tromboksanui A 2 ir kt.). Tačiau didelėmis dozėmis vaistas, priešingai, sukelia dezagregacijos poveikį.

Epsilon-aminokaproinė rūgštis pasižymi vidutiniu desensibilizuojančiu ir priešuždegiminiu poveikiu bei geba slopinti komplemento sistemą, o tai paaiškina jos imunosupresinį poveikį. Šis vaistas gali skatinti detoksikuojančią kepenų funkciją ir turi antivirusinį poveikį.

Farmakokinetika. Vaistas skiriamas į veną (trombozės pavojus) arba geriamas, ištirpinus miltelius saldiame vandenyje arba nuplaunant. Epsilon-aminokaproinė rūgštis greitai ir gana visiškai (60% ir daugiau) absorbuojama iš virškinimo trakto, didžiausia koncentracija kraujyje stebima po 1-2 valandų. Vaistas praktiškai nesijungia su kraujo plazmos baltymais (2-3%). Terapinės koncentracijos palaikymo laikas yra apie 6 valandas, vartojimo dažnumas - 4 kartus per dieną. Nutraukus vaisto vartojimą, poveikis fibrinolizei išlieka 1-3 dienas. 10-20% suvartotos vaisto dozės biotransformuojama kepenyse, likusi dalis nepakitusi išsiskiria su šlapimu. Inkstų nepakankamumo atveju yra didelis pavojus, kad vaistas kaupsis organizme.

Sąveika. Vartojant per burną, vaistas gerai derinamas su trombinu ir adroksonu. Galima vienu metu į veną leisti epsilon-aminokaprono rūgšties ir fibrinogeno, gliukozės tirpalo, hidrolizatų, antišoko tirpalų. Kartu vartoti epsilon-aminokaprono rūgštį ir tokius vaistus kaip Contrical yra pavojinga, nes tai gali sukelti masinį trombų susidarymą.

Nepageidaujamas poveikis. Galimos alerginės reakcijos, pasireiškiančios odos bėrimas, akių paraudimas, nosies užgulimas, lengvas viršutinių kvėpavimo takų kataras; dispepsiniai simptomai; greitai suleidžiant į veną - galvos svaigimas, spengimas ausyse, ortostatiniai kraujospūdžio svyravimai, bradikardija, aritmija; trombozė, embolija, o su kaupimu - kraujavimas; retai – miopatijos.

Naudojimo indikacijos. Epsilon-aminokaproinė rūgštis naudojama esant hemoraginiams smegenų kraujotakos sutrikimams; kraujavimas kartu su pirminiu kraujo ir audinių fibrinolizinio aktyvumo padidėjimu ir hipofibrinogenemija; kraujavimo prevencijai chirurginių intervencijų metu, pirmiausia organuose, kuriuose gausu fibrinolizės audinių aktyvatorių. prostatos, plaučiai ir kt.); perdozavus fibrinolizinių medžiagų ir perpilant masinį konservuotą kraują.

Be to, vaistas skiriamas ligoms, susijusioms su imuninių kompleksų susidarymu (pavyzdžiui, glomerulonefritu), ir su padidėjusiu kinino sistemos aktyvumu (trauminė, hemoraginė ar septinis šokas, nudegimas, meningitas ir kt.), tačiau reikia atmesti intravaskulinį krešėjimą (DIC sindromą).

Para-aminobenzenkarboksirūgštis (Ambene) klinikinėmis ir farmakologinėmis savybėmis yra panaši į epsilon-aminokaprono rūgštį, tačiau pastaroji yra 3–7 kartus didesnė

aktyvesnis.

Kaptoferis

Odontologinėje praktikoje jis naudojamas greitam hemostaziniam poveikiui uždedant tamponą, suvilgytą vaistu. Hemostazinis poveikis pasireiškia po 5-10 s iš karto po vaisto užtepimo ant žaizdos. Kartu su hemostaziniu vaistu jis turi baktericidinį ir priešuždegiminį poveikį.

Vaistas suleidžiamas į danties kanalus ir periodonto kišenes 2-5 sekundes naudojant turundas. Burnos skalavimui, gydant įvairias uždegimines ir grybelines ligas burnos ertmė, taip pat sergant viršutinių kvėpavimo takų ligomis, 1-2 ml kaptoferio suleidžiama 100 ml vandens. Skalavimas atliekamas 2-3 kartus per dieną, kol pasiekiamas gydomasis poveikis.