24.08.2019

Istruzioni per l'acido aminocaproico per uso endovenoso. Acido aminocaproico per uso locale. Interazione con altri farmaci


soluzione d/inf. 50 mg/ml: 100 ml cont.
Reg. N.: 17/09/1002 dal 09/05/2017 - Periodo di registrazione. colpo non è limitato

Soluzione per infusione trasparente, incolore.

Eccipienti: cloruro di sodio - 0,9 g, acqua per preparazioni iniettabili - fino a 100 ml.

Osmolalità teorica: 708 mOsmol/kg.

100 ml - contenitori in polimero (1) - buste in plastica.
100 ml - contenitori in polimero (1) per ospedali - buste in plastica (80) - scatole in cartone (per ospedali).
100 ml - contenitori in polimero (1) per ospedali - buste in plastica (100) - scatole in cartone (per ospedali).

Descrizione del farmaco ACIDO AMINOCAPROICO creato nel 2012 sulla base delle istruzioni pubblicate sul sito ufficiale del Ministero della Salute della Repubblica di Bielorussia. Data di aggiornamento: 24/04/2013


effetto farmacologico

L'acido aminocaproico inibisce la fibrinolisi del sangue. Bloccando gli attivatori del plasminogeno e inibendo parzialmente l'effetto della plasmina, l'acido aminocaproico ha un effetto emostatico specifico nel sanguinamento associato ad un aumento della fibrinolisi. Inoltre, l'acido aminocaproico inibisce l'effetto attivante della streptochinasi, dell'urochinasi e delle chinasi tissutali sulla fibrinolisi, neutralizza gli effetti della callicreina, della trypsin e della ialuronidasi e riduce la permeabilità capillare.

Farmacocinetica

Se somministrato per via endovenosa, l'effetto appare entro 15-20 minuti. È stato stabilito che con la somministrazione a lungo termine, l'acido aminocaproico viene distribuito in tutti i compartimenti extravasali e intravasali del corpo, compresi gli eritrociti. Il 65% della dose somministrata viene escreta immodificata nelle urine e l'11% viene escreta come metaboliti dell'acido adipico. T 1/2 per medicinaleè di circa 2 ore.

Se la funzione escretoria dei reni è compromessa, l'escrezione dell'acido aminocaproico viene ritardata, a seguito della quale la sua concentrazione nel sangue aumenta notevolmente. L’acido aminocaproico non si lega alle proteine ​​plasmatiche.

Indicazioni per l'uso

  • per smettere di sanguinare interventi chirurgici e vari condizioni patologiche, in cui l'attività fibrinolitica del sangue e dei tessuti aumenta dopo interventi sui polmoni, sulla prostata, sul pancreas e sulla tiroide;
  • con distacco prematuro di una placenta normalmente posizionata, ritenzione a lungo termine di un feto morto nell'utero;
  • malattie del fegato;
  • pancreatite acuta;
  • anemia ipoplastica;
  • con trasfusioni massicce di sangue conservato, se esiste la possibilità di sviluppare ipofibrinogenemia secondaria.

Regime di dosaggio

Prima della somministrazione, effettuare un'ispezione visiva del contenitore polimerico con il farmaco, controllare la tenuta della confezione e la presenza dell'etichetta. La soluzione deve essere trasparente e non contenere particelle o sedimenti sospesi. L'acido aminocaproico viene somministrato per via endovenosa.

Dose giornaliera per adultiè 5-30 g. Se è necessario ottenere un effetto rapido (ipofibrinogenemia acuta), si somministrano per via endovenosa fino a 100 ml di una soluzione di acido aminocaproico in una soluzione isotonica di cloruro di sodio ad una velocità di 50-60 gocce/min. Nell'arco di 1 ora si somministra una dose di 4-5 g, in caso di sanguinamento in corso, 1 g ogni ora per non più di 8 ore o fino al completo arresto. Se il sanguinamento riprende, le infusioni vengono ripetute ogni 4 ore.

Per bambini- alla dose di 100 mg/kg di peso corporeo nella prima ora, poi 33 mg/kg/h, la dose massima giornaliera è di 18 g/m2 di superficie corporea. La durata del trattamento è di 3-14 giorni.

Effetti collaterali

Sono comuni: edema, mal di testa, debolezza.

Reazioni allergiche: reazioni allergiche e anafilattoidi, shock anafilattico.

Reazioni locali: reazioni nel sito di iniezione, dolore e necrosi.

Da fuori del sistema cardiovascolare: bradicardia, ipotensione arteriosa, ischemia periferica, trombosi.

Dal tratto gastrointestinale: dolore addominale, diarrea, nausea, vomito.

Ematologico: agranulocitosi, disturbi della coagulazione, leucopenia, trombocitopenia.

Da fuori sistema muscoloscheletrico: aumento della creatinfosfochinasi, debolezza muscolare, mialgia, miopatia, miosite, rabdomiolisi.

Dal sistema nervoso: confusione, delirio, vertigini, allucinazioni, ipertensione endocranica, ictus, svenimento.

Da fuori sistema respiratorio: mancanza di respiro, congestione nasale, tromboembolia arteria polmonare.

Da fuori pelle: prurito, eruzione cutanea.

Dai sensi: tinnito, diminuzione della vista, lacrimazione.

Da fuori sistema genito-urinario: aumento dei livelli di urea nel siero del sangue, insufficienza renale.

Controindicazioni per l'uso

  • ipersensibilità;
  • ipercoagulazione (trombosi, tromboembolia), tendenza alla trombosi e malattie tromboemboliche;
  • coagulopatia dovuta a coagulazione intravascolare diffusa;
  • disturbi circolatori coronarici acuti;
  • sindrome DIC;
  • malattia renale con funzionalità escretoria compromessa;
  • ematuria;
  • violazioni circolazione cerebrale;
  • gravidanza, periodo di allattamento.

Accuratamente: ipotensione arteriosa, difetti valvolari cardiaci, insufficienza epatica, insufficienza renale cronica, bambini e adolescenti di età inferiore a 18 anni (a causa della mancanza di dati clinici sulla sicurezza e sull'efficacia).

Uso nei bambini

Accuratamente:

  • bambini e adolescenti fino a 18 anni.

Il farmaco viene utilizzato nei bambini alla dose di 100 mg/kg di peso corporeo nella prima ora, quindi 33 mg/kg/h, la dose massima giornaliera è di 18 g/m2 di superficie corporea. La durata del trattamento è di 3-14 giorni.

istruzioni speciali

L'acido aminocaproico inibisce l'azione degli attivatori del plasminogeno e, in misura minore, della plasmina. Il farmaco non deve essere prescritto senza una diagnosi specifica e/o una conferma laboratoristica di iperfibrinolisi. Quando si utilizza una soluzione di acido aminocaproico, il medico deve monitorare il contenuto di fibrinogeno, l'attività fibrinolitica e il tempo di coagulazione del sangue.

Con la somministrazione endovenosa è necessario il monitoraggio del coagulogramma, soprattutto nella cardiopatia ischemica, dopo infarto miocardico, con processi patologici fegato.

Usare con cautela in caso di malattie cardiache e renali (a causa del rischio di sviluppo acuto insufficienza renale). Non deve essere utilizzato per il sanguinamento del sistema urinario superiore a causa del rischio di sviluppare un'ostruzione intrarenale sotto forma di trombosi capillare glomerulare.

Raramente è stata segnalata debolezza dopo un uso prolungato muscoli scheletrici con necrosi fibre muscolari. Il quadro clinico può variare da lieve mialgia con debolezza e affaticamento a grave miopatia prossimale con rabdomiolisi, mioglobinuria e insufficienza renale acuta. In questo caso si verifica un aumento degli enzimi muscolari nel siero sanguigno, principalmente la creatina fosfochinasi (CPK). Pertanto, durante la terapia a lungo termine, i livelli sierici di CPK devono essere monitorati. Se viene rilevato un aumento della concentrazione di CPK, il trattamento con il farmaco deve essere interrotto. Dovrebbe essere considerata anche la possibilità di danno al muscolo cardiaco nella miopatia scheletrica. La somministrazione endovenosa rapida del farmaco deve essere evitata poiché ciò potrebbe causare ipotensione, bradicardia e/o aritmia.

L'acido epsilon-aminocaproico non deve essere somministrato con farmaci contenenti il ​​fattore IX o altri fattori che influenzano il sistema della coagulazione a causa di un aumentato rischio di trombosi.

Overdose

In caso di sovradosaggio grave, si sviluppano ipotensione, insufficienza cardiaca e renale. Il trattamento è sintomatico.

In qualche in rari casiè possibile l'ipercoagulazione con rischio di trombosi ed embolia. Per correggere l'aumento della coagulazione del sangue, si consiglia di utilizzare streptochinasi, urochinasi, fibrinolisina ed eparina.

Esistono prove che l’acido aminocaproico può essere rimosso mediante emodialisi e dialisi peritoneale.

Interazioni farmacologiche

L'utilizzo della soluzione di acido aminocaproico può essere combinato con la somministrazione di soluzioni di glucosio, idrolizzati e soluzioni antishock.

Con la somministrazione simultanea di una soluzione di acido aminocaproico con anticoagulanti e agenti antipiastrinici, l'effetto emostatico viene indebolito.

Numero di registrazione: LP 002616-030816
Denominazione commerciale: acido aminocaproico
Nome comune o generico internazionale: acido aminocaproico
Forma di dosaggio: soluzione per infusione.

Composizione per 1 l:
Sostanza attiva
Acido aminocaproico - 50,0 g
Eccipienti
Cloruro di sodio - 9,0 g
Acqua per preparazioni iniettabili fino a 1,0 l
Osmolarità teorica 689 mOsmol/l

Descrizione.
Liquido trasparente incolore.

Gruppo farmacoterapeutico:
Agente emostatico - inibitore della fibrinolisi.

Codice ATX: B02AA01.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica:
L'acido aminocaproico è un analogo sintetico della lisina. Inibisce la fibrinolisi saturando in modo competitivo i recettori leganti la lisina, attraverso i quali il plasminogeno (plasmina) si lega al fibrinogeno (fibrina). Il farmaco inibisce anche i polipeptidi biogenici - le chinine (inibisce l'effetto attivante della streptochinasi, dell'urochinasi, delle chinasi tissutali sulla fibrinolisi), neutralizza gli effetti della callicreina, della trypsin e della ialuronidasi, riduce la permeabilità capillare. L'acido aminocaproico ha un effetto antiallergico, migliora la funzione disintossicante del fegato e inibisce la formazione di anticorpi.
Farmacocinetica:
A somministrazione endovenosa l'effetto appare dopo 15-20 minuti. L'assorbimento è alto, Cmax - 2 ore, emivita (T1/2) - 4 ore Escreto dai reni - 40-60% invariato. Se la funzione escretoria dei reni è compromessa, l'escrezione dell'acido aminocaproico viene ritardata, a seguito della quale la sua concentrazione nel sangue aumenta notevolmente.

Indicazioni per l'uso

Sanguinamento (iperfibrinolisi, ipo e afibrinogenemia), sanguinamento durante interventi chirurgici e condizioni patologiche accompagnate da un aumento dell'attività fibrinolitica del sangue (durante operazioni neurochirurgiche, intracavitarie, toraciche, ginecologiche e urologiche, comprese sulla ghiandola prostatica, polmoni, pancreas; tonsillectomie, dopo interventi odontoiatrici, durante operazioni con l'utilizzo del dispositivo bypass cardiopolmonare). Malattie organi interni Con sindrome emorragica. Distacco prematuro della placenta, ritenzione prolungata di un feto morto nella cavità uterina, aborto complicato. Prevenzione dell'ipofibrinogenemia secondaria durante trasfusioni massicce di sangue conservato.

Controindicazioni

Ipersensibilità al farmaco, tendenza alla trombosi e alle malattie tromboemboliche, ipercoagulazione (trombosi, tromboembolia), coagulopatia dovuta a coagulazione intravascolare diffusa, accidenti cerebrovascolari, gravidanza.

Accuratamente:

Ipotensione arteriosa, sanguinamento dalle vie urinarie superiori (a causa del rischio di ostruzione intrarenale causata dalla trombosi dei capillari glomerulari o dalla formazione di coaguli nel lume della pelvi e degli ureteri; l'uso in questo caso è possibile solo se il beneficio atteso supera il potenziale rischio), emorragia subaracnoidea, insufficienza epatica, funzionalità renale compromessa.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

L'uso del farmaco durante la gravidanza è controindicato. I dati sull’uso dell’acido aminocaproico nelle donne in gravidanza sono limitati. Studi sugli animali hanno dimostrato una ridotta fertilità e un effetto teratogeno con l’uso dell’acido aminocaproico.
Non sono disponibili dati sull'escrezione dell'acido aminocaproico latte materno Pertanto è necessario interrompere l'allattamento al seno per il periodo di trattamento.

Istruzioni per l'uso e dosi

Per via endovenosa, flebo. Se è necessario ottenere un effetto rapido (ipofibrinogenemia acuta), vengono somministrati fino a 100 ml di una soluzione al 5% ad una velocità di 50-60 gocce al minuto per 15-30 minuti. Durante la prima ora si somministra una dose di 4-5 g (80-100 ml) e poi, se necessario, 1 g (20 ml) ogni ora per circa 8 ore o fino alla completa cessazione del sanguinamento. In caso di sanguinamento in corso o ripetuto, le infusioni di soluzione di acido aminocaproico al 5% vengono ripetute ogni 4 ore.
Per i bambini, alla dose di 100 mg/kg - dopo 1 ora, poi 33 mg/kg/ora; la dose massima giornaliera è di 18 g/m2 di superficie corporea. La dose giornaliera per gli adulti è di 5-30 g. La dose giornaliera per i bambini di età inferiore a 1 anno è di 3 g. 2-6 anni - 3-6 g; 7-10 anni - 6-9 g, da 10 anni - come per gli adulti. A perdita di sangue acuta: bambini sotto 1 anno - 6 g, 2-4 anni - 6-9 g, 5-8 anni - 9-12 g, 9-10 anni - 18 g Durata del trattamento - 3-14 giorni.

Effetto collaterale

I sintomi riportati più frequentemente sono stati vertigini, diminuzione pressione sanguigna(incluso ortostatico ipotensione arteriosa) e mal di testa.
Casi di miopatia e rabdomiolisi erano generalmente reversibili dopo l’interruzione del trattamento, ma la creatina fosfochinasi (CPK) deve essere monitorata nei pazienti in trattamento a lungo termine con acido aminocaproico e il trattamento deve essere interrotto se la CPK aumenta.

Sistema di organi Spesso (≥ 1/100 Sangue e sistema linfatico agranulocitosi, disturbi della coagulazione, leucopenia, trombocitopenia
Sistema immunitario allergico e reazioni anafilattiche eruzione maculopapulare
Sistema nervoso, vertigini, confusione, convulsioni, delirio, allucinazioni, aumento Pressione intracranica, accidente cerebrovascolare, svenimento
Organi visivi: diminuzione dell'acuità visiva, lacrimazione
Acufene degli organi uditivi
Sistema cardiovascolare diminuzione della pressione arteriosa bradicardia ischemia dei tessuti periferici trombosi, emorragia subendocardica
Apparato respiratorio e organi Petto congestione nasale mancanza di respiro embolia polmonare infiammazione della tomaia vie respiratorie
Dolore addominale del tratto gastrointestinale, diarrea, nausea, vomito
Prurito della pelle e del tessuto sottocutaneo, eruzione cutanea
Muscoloscheletrico e tessuto connettivo debolezza muscolare, mialgia, aumento dell'attività della CPK, miosite, miopatia acuta, rabdomiolisi, mioglobinuria
Reni e tratto urinario insufficienza renale acuta, aumento dell’azoto ureico nel sangue, colica renale, disfunzione renale
Genitali Eiaculazione secca
Disordini generali e disturbi nel sito di iniezione: mal di testa, debolezza generale; dolore e necrosi nel sito di iniezione gonfiore

Se uno qualsiasi degli effetti collaterali indicati nelle istruzioni peggiora o se ne nota un altro effetti collaterali, non elencati nelle istruzioni, informi il medico.

Overdose

Sintomi: diminuzione della pressione sanguigna, convulsioni, insufficienza renale acuta.
Trattamento: sospensione della somministrazione del farmaco, terapia sintomatica. L'acido aminocaproico viene escreto durante l'emodialisi e la dialisi peritoneale.

Interazione con altri farmaci

Può essere combinato con l'introduzione di idrolizzati, soluzione di glucosio (destrosio), soluzioni anti-shock. In caso di fibrinolisi acuta è inoltre necessario somministrare fibrinogeno in una dose media giornaliera di 2-4 g (dose massima 8 g).
Non mescolare la soluzione di acido aminocaproico con soluzioni contenenti levulosio, penicillina o prodotti sanguigni.
Efficacia ridotta quando si assumono anticoagulanti diretti e diretti contemporaneamente azione indiretta, agenti antipiastrinici.
L'uso concomitante di acido aminocaproico con concentrati di complesso protrombinico, preparazioni di fattore IX della coagulazione ed estrogeni può aumentare il rischio di trombosi.
L'acido aminocaproico inibisce l'azione degli attivatori del plasminogeno e, in misura minore, l'attività della plasmina.

istruzioni speciali

Quando si prescrive il farmaco, è necessario stabilire la fonte del sanguinamento e monitorare l'attività fibrinolitica del sangue e la concentrazione di fibrinogeno nel sangue. È necessario il monitoraggio del coagulogramma, soprattutto quando malattia coronarica cuore, dopo infarto miocardico, con processi patologici nel fegato.
L'uso dell'acido aminocaproico nelle donne per la prevenzione di un aumento del sanguinamento durante il parto non è raccomandato a causa dell'aumento del rischio di trombosi nel periodo postpartum.
Con la somministrazione rapida si possono sviluppare ipotensione arteriosa, bradicardia e aritmia cardiaca.
In rari casi, dopo l'uso a lungo termine, è stato descritto danno ai muscoli scheletrici con necrosi delle fibre muscolari. Manifestazioni cliniche può variare da lieve mialgia e debolezza muscolare a grave miopatia prossimale con rabdomiolisi, mioglobinuria e insufficienza renale acuta. È necessario monitorare la CPK nei pazienti sottoposti a trattamento a lungo termine. L'uso dell'acido aminocaproico deve essere interrotto se si osserva un aumento del CPK. Quando si verifica la miopatia, è necessario considerare la possibilità di danno miocardico.
L'uso dell'acido aminocaproico può alterare i risultati dei test di funzionalità piastrinica.
Effetti sulla capacità di guidare un'auto e di svolgere lavori associati ad un maggiore pericolo: non sono disponibili dati a causa dell'uso esclusivo del farmaco in ambito ospedaliero.

Modulo per il rilascio
Soluzione per infusione al 5%, 100, 250, 500 o 1000 ml in contenitori di polimero di polivinilcloruro per soluzioni per infusione monouso KPIR con due porte sterili. Ogni contenitore è posto in un sacchetto di polietilene o film di polietilene-poliammide (doppio confezionamento sottovuoto sterile).
I contenitori in sacchetti sono posti in una scatola di cartone ondulato con guarnizioni: 50, 75 pezzi (100 ml), 24, 36 pezzi (250 ml), 12, 18 pezzi (500 ml), 6, 9 pezzi (1000 ml ). Istruzioni per uso medico farmaco e linee guida per l'uso di soluzioni per infusione in contenitori polimerici in ragione di 1 pezzo per 6 contenitori (per ospedali).

Data di scadenza:
3 anni.
Il medicinale non deve essere utilizzato dopo la data di scadenza indicata sulla confezione.

Condizioni di archiviazione:
In un luogo protetto dalla luce ad una temperatura compresa tra 0 e 25 ° C.
Tenere fuori dalla portata dei bambini.

È importante sapere cos'è l'acido aminocaproico, poiché il suo uso in medicina è molto ampio (le foto della confezione e i nomi dei produttori sono facili da trovare su Internet). ferma efficacemente il sanguinamento, anche dal cosiddetto organi d'urto(ad esempio, dall'utero). Per questo motivo il farmaco è indispensabile in molte situazioni che minacciano lo sviluppo di gravi condizioni patologiche e mettono a rischio la vita del paziente.

Questa medicina riduce l'attività del processo di riassorbimento del trombo o fibrinolisi. Un effetto simile si ottiene perché l'acido aminocaproico aiuta a ridurre l'attività degli enzimi responsabili di questo fenomeno - stiamo parlando sulla plasmina e sul plasminogeno. Oltretutto, il farmaco agisce anche su altre sostanze che inibiscono l'attività del sistema di coagulazione.

L'acido aminocaproico ha una serie di proprietà aggiuntive: riduce la gravità dell'infiammazione e delle reazioni di iperreattività, riduce la produzione di anticorpi (effetto immunosoppressore).

Il farmaco viene prodotto sotto forma di soluzione destinata alla somministrazione endovenosa e compresse per somministrazione orale. Ciascuna forma contiene una certa quantità di acido aminocaproico. 100 ml di soluzione contengono 5 g di acido aminocaproico. Pillole questo strumento contengono 500 mg sostanza attiva.

Scelta forma di dosaggio dipende dalla natura e dalla gravità della patologia, eseguita solo da un medico. Quando somministrato per via endovenosa, il medicinale inizia ad agire immediatamente. Quando si utilizzano i moduli tablet, è necessario attendere un po', in media 20 minuti. Anche l'effetto della somministrazione orale è pronunciato, poiché il farmaco viene assorbito rapidamente e quasi completamente dalla mucosa gastrica.

Indicazioni per l'uso

Il farmaco è indicato per eliminare e prevenire il sanguinamento dovuto all'aumento della fibrinolisi o con una significativa diminuzione (a volte anche completa assenza) di questa proteina nel corpo. Altre indicazioni per l'uso dell'acido aminocaproico sono le seguenti:

  1. Esecuzione di interventi chirurgici su organi come prostata, utero, pancreas, tiroide, cervello, polmoni, ghiandole surrenali. Ciò è necessario perché queste operazioni hanno un alto rischio di sanguinamento.
  2. Effettuare la circolazione extracorporea.
  3. L'uso dell'acido aminocaproico dopo interventi chirurgici eseguiti sul cuore e sui vasi sanguigni è comune.
  4. Trattamento della malattia da ustione.
  5. Il farmaco è ampiamente usato in ginecologia - per sanguinamento uterino, distacco della placenta, aborto con complicazioni.
  6. È indicato l'acido aminocaproico al 5%. trattamento chirurgico patologie otorinolaringoiatriche, compreso l'arresto del sanguinamento dalla cavità nasale.
  7. Malattie del sistema emopoietico - anemia perniciosa, tumori del midollo osseo.

In generale, questo farmaco utilizzato per eliminare il sanguinamento da quasi ogni luogo, nonché per la prevenzione di questa condizione patologica durante massicce trasfusioni di sangue.

Controindicazioni ed effetti collaterali

L'acido aminocaproico, come qualsiasi farmaco, ha controindicazioni all'uso. Il farmaco non viene utilizzato se i pazienti hanno reazioni di ipersensibilità ai componenti principali e ausiliari farmaci, stati ipercoagulabili, in cui esiste un alto rischio di formazione di coaguli di sangue nei vasi e conseguente tromboembolia.

Inoltre, il farmaco non viene utilizzato per i disturbi circolatori a livello centrale sistema nervoso e reni, sindrome della coagulazione intravascolare disseminata. Una droga controindicato durante la gravidanza, l'acido aminocaproico non è prescritto per il sanguinamento dalla tomaia vie aeree eziologia sconosciuta.

Questa medicina può causare le seguenti reazioni avverse:

  1. Distruzione tessuto muscolare, o rabdomiolisi, che porta anche a insufficienza renale acuta e mioglobinuria.
  2. Diminuzione della pressione sanguigna e della frequenza cardiaca.
  3. Mal di testa e vertigini, rumore alla testa e ronzio nelle orecchie.
  4. Emorragie nello spazio subendocardico.
  5. Vari disturbi della conduzione cardiaca (aritmie).
  6. Ipotensione ortostatica.
  7. È importante notare che l'insufficienza renale acuta durante l'assunzione di questo farmaco può svilupparsi senza distruzione del tessuto muscolare.

Anche l'acido aminocaproico può causare la comparsa di reazioni allergiche. Di solito questi ultimi vengono diagnosticati sotto forma di eruzioni cutanee, ma in casi gravi Può comparire angioedema.

Se si verificano sintomi di sovradosaggio– diminuzione della pressione sanguigna, sviluppo di insufficienza renale, è necessario interrompere immediatamente l'assunzione del farmaco. Il paziente sta subendo trattamento sintomatico, deve essere consegnato a istituzione medica per l’emodialisi per rimuovere il farmaco dall’organismo.

Istruzioni per l'uso

Le istruzioni per l'utilizzo di una soluzione di acido aminocaproico internamente sono abbastanza semplici, proprio come le forme di compresse. In una condizione acuta, 100 ml del farmaco vengono somministrati immediatamente per via endovenosa; entro 60 minuti è possibile assumere fino a 5 g del principio attivo; Quindi è possibile somministrare 1 g di acido aminocaproico ogni ora fino all'arresto del sanguinamento.

La durata di utilizzo in tali situazioni è di un massimo di 8 ore Se il sangue continua a fluire, è possibile effettuare un'infusione ripetuta dopo 4 ore. Le stesse dosi del farmaco vengono calcolate quando si utilizzano le forme di compresse.

L'uso dell'acido aminocaproico è vietato nel trattamento delle donne in gravidanza. Per quanto riguarda il periodo di allattamento, quando si utilizza questo farmaco consigliato di interrompere l'allattamento al seno.

Caratteristiche di utilizzo per i bambini

L'acido aminocaproico è prescritto ai bambini di età superiore ai 2 anni. Il dosaggio viene calcolato in base al peso corporeo del bambino. Pazienti più anziani da 2 a 4 anniÈ indicata una singola dose da 1 g, la quantità massima giornaliera è di 6 g.

Pazienti che dai 5 agli 8 anni fino a 1,5 g di acido aminocaproico possono essere somministrati in una singola dose, la dose giornaliera non deve superare i 9 g se l'età dei pazienti giovani è compresa 9-10 anni, la loro quantità una tantum di medicinale è di 3 g, la quantità giornaliera è di 18 g.

Persone dosaggio più vecchio l'acido aminocaproico vengono calcolati allo stesso modo degli adulti. Le quantità indicate del farmaco sono adatte per il calcolo sia della soluzione che delle compresse.

La durata della terapia con questo farmaco di solito non supera le 2 settimane., in alcuni casi può essere esteso a 4 settimane o anche più. Il dosaggio del farmaco assunto e i tempi di somministrazione vengono stabiliti e adeguati esclusivamente dal medico. Durante la terapia è necessario controllo costante indicatori analisi generale sangue, nonché l'osservazione da parte del personale medico. Questo vale per i pazienti pediatrici e adulti.

Conclusione

I pazienti devono avere informazioni su come bere correttamente l'acido aminocaproico, conoscere le indicazioni per il suo utilizzo, nonché le controindicazioni e i possibili effetti collaterali derivanti dall'uso di questo farmaco.

Il farmaco è necessario per fermare l'emorragia, quindi può salvare la vita dei pazienti e aiutare a evitare le complicazioni che ne conseguono grandi quantità operazioni. Il farmaco viene utilizzato rigorosamente secondo le indicazioni, solo come prescritto da un medico è inaccettabile;

Acido aminocaproico

Nome comune internazionale

Acido aminocaproico

Forma di dosaggio

Soluzione per infusione 5%

Composto

100 ml del farmaco contengono

sostanza attiva - acido aminocaproico 5 g,

ausiliarioSe sostanzeUN: cloruro di sodio 0,9 g, acqua per preparazioni iniettabili.

Osmolarità teorica 689 mOsm/l

Descrizione

Liquido trasparente incolore

Gruppo farmacoterapeutico

Farmaci che influenzano l'ematopoiesi e il sangue. Emostatici. Aminoacidi. Acido aminocaproico

Codice ATXB02AA01

Proprietà farmacologiche

Farmacocinetica

Quando somministrato per via endovenosa, l'effetto dell'acido aminocaproico appare dopo 15-20 minuti. Il farmaco viene rapidamente eliminato dall'organismo, per lo più invariato (circa il 10-15% della dose somministrata del farmaco viene metabolizzata). Con una funzione renale normale, il 40-60% della quantità somministrata viene escreta dai reni entro 4 ore.

Se la funzione escretoria dei reni è compromessa, la concentrazione di acido aminocaproico nel sangue aumenta in modo significativo.

Farmacodinamica

L'acido aminocaproico inibisce l'attività degli enzimi proteolitici. Inibisce l'effetto attivante delle chinasi endogene sul processo di fibrinolisi e interrompe la transizione del plasminogeno in plasmina. Inattiva parzialmente l'effetto della plasmina stessa. Ha un effetto emostatico specifico in caso di sanguinamento causato dall'attivazione del processo di fibrinolisi. Anche altri meccanismi sono coinvolti nell’attuazione dell’effetto emostatico dell’acido aminocaproico. Pertanto, riduce l'attività della ialuronidasi e riduce la permeabilità capillare. Aumenta l'attività adesiva delle piastrine, aumenta le funzioni sintetiche e disintossicanti del fegato. Inibendo l'attività degli enzimi proteolitici (callicreina, trypsin, chimotripsina, plasmina, ecc.), viene inibita la formazione di chinine (bradichinina e callidina).

L'acido aminocaproico viene utilizzato in condizioni patologiche quando vi è una maggiore attività del sistema chinina ( pancreatite acuta, ustioni estese, shock, interventi traumatici su organi parenchimali, ecc.).

L'acido aminocaproico inibisce la formazione di anticorpi e previene l'attivazione del sistema del complemento, pertanto viene utilizzato nelle allergie gravi per eliminare o prevenire i fenomeni di citolisi e la formazione di complessi immunitari.

Il farmaco ha una bassa tossicità.

Indicazioni per l'uso

Sanguinamento (iperfibrinolisi, ipo- e afibrinogenemia): sanguinamento durante interventi chirurgici e condizioni patologiche accompagnati da un aumento dell'attività fibrinolitica del sangue (durante interventi neurochirurgici, intracavitari, toracici, ginecologici e urologici, compresi sul pancreas, sulla prostata, sui polmoni; tonsillectomia, dopo interventi dentistici, durante operazioni con macchina cuore-polmone)

Malattie degli organi interni con sindrome emorragica - distacco prematuro della placenta, aborto complicato

Anemia ipoplastica

Prevenzione dell'ipofibrinogenemia secondaria durante trasfusioni massicce di sangue conservato

Brucia la malattia

Istruzioni per l'uso e dosi

Per via endovenosa, flebo.

Per adulti il farmaco viene somministrato per via endovenosa alla velocità di 50-60 gocce al minuto, alla velocità di 1 ml di una soluzione al 5% di acido aminocaproico per 1 kg di peso del paziente. Durante la prima ora si consiglia di somministrare 80-100 ml (4-5 g), poi, se necessario, 20 ml (1 g) ogni ora fino alla completa cessazione del sanguinamento, ma non oltre 8 ore. In caso di sanguinamento in corso o ripetuto, l'infusione di una soluzione di acido aminocaproico al 5% viene ripetuta dopo 4 ore. La dose massima giornaliera per gli adulti è di 600 ml (30 g).

Per bambini oltre 1 anno viene prescritta una soluzione di acido aminocaproico al 5% per via endovenosa alla dose di 100 mg/kg nella prima ora, poi 33 mg/kg/ora, la dose massima giornaliera è di 18 g/m2.

Con un moderato aumento dell'attività fibrinolitica:

Età dei bambini

Dose giornaliera

Da 1 anno a 2 anni

60 ml (3,0 g)

60 - 120 ml (3-6 g)

120-180 ml (6-9 g)

Per perdita di sangue acuta:

Età dei bambini

Dose giornaliera

Da 1 anno a 2 anni

120-180 ml (6-9 g)

180-240 ml (9-12 g)

360 ml (18 g)

In caso di fibrinolisi acuta è inoltre necessario somministrare fibrinogeno in una dose media giornaliera di 2-4 g (dose massima 8 g).

La durata dell'uso dell'acido aminocaproico dipende da quadro clinico malattie.

Effetti collaterali

- sono comuni: mal di testa, debolezza

- reazioni allergiche : reazioni allergiche e anafilattoidi, shock anafilattico

- reazioni locali: reazioni nel sito di iniezione, dolore e necrosi

- dal sistema cardiovascolare: bradicardia, ipotensione arteriosa, ipotensione ortostatica, ischemia periferica, trombosi, aritmie

- dal lato tratto gastrointestinale: mal di stomaco, diarrea, nausea, vomito

- ematologico: agranulocitosi, disturbi della coagulazione, leucopenia, trombocitopenia

- dal sistema muscolo-scheletrico: aumento della creatinfosfochinasi,

debolezza muscolare, mialgia, miopatia, miosite, rabdomiolisi, convulsioni

- dal sistema nervoso: confusione, delirio, vertigini, allucinazioni, ipertensione endocranica, ictus, sincope

- dal sistema respiratorio: mancanza di respiro, congestione nasale, embolia polmonare, fenomeni catarrali delle vie respiratorie superiori

- dalla pelle: prurito, eruzione cutanea

- dai sensi: tinnito, perdita dell'udito, diminuzione della vista, lacrimazione

- dal sistema genito-urinario: aumento dei livelli di urea sierica, insufficienza renale.

Controindicazioni

Intolleranza individuale

Ipercoagulazione (trombosi, tromboembolia)

Tendenza alla trombosi e alle malattie tromboemboliche

Coagulopatie dovute a coagulazione intravascolare diffusa

Disturbi circolatori coronarici acuti

Sindrome DIC

Malattie renali con funzionalità escretoria compromessa

Ematuria

Disturbi cerebrovascolari

Sanguinamento dal sistema urinario superiore di eziologia sconosciuta

Gravidanza, periodo di allattamento

Età da bambini fino a 1 anno

Interazioni farmacologiche

Può essere combinato con l'introduzione di idrolizzati, soluzioni di glucosio, soluzioni anti-shock.

Anticoagulanti ad azione diretta e indiretta, gli agenti antipiastrinici riducono l'efficacia dell'acido aminocaproico.

istruzioni speciali

Il farmaco non deve essere prescritto senza una diagnosi specifica e/o una conferma laboratoristica di iperfibrinolisi.

Quando utilizzato, è necessario il monitoraggio del contenuto di fibrinogeno, dell'attività fibrinolitica e del tempo di coagulazione del sangue. Il monitoraggio del coagulogramma è necessario, soprattutto in caso di malattia coronarica, dopo infarto miocardico e nei processi patologici nel fegato.

Durante la terapia a lungo termine, il livello della creatinfosfochinasi (CPK) sierica deve essere monitorato; se viene rilevato un aumento della CPK, l'uso del farmaco deve essere interrotto;

Usare con cautela in caso di malattie cardiache e renali (a causa del rischio di sviluppare insufficienza renale acuta).

Usare con cautela nei casi di ipotensione arteriosa, cardiopatia valvolare, insufficienza epatica, insufficienza renale cronica, bambini e adolescenti sotto i 18 anni di età.

Non deve essere utilizzato per il sanguinamento del sistema urinario superiore a causa del rischio di sviluppare un'ostruzione intrarenale sotto forma di trombosi capillare glomerulare.

La somministrazione endovenosa rapida del farmaco deve essere evitata poiché ciò potrebbe causare ipotensione, bradicardia e/o aritmia.

Gravidanza e allattamento

L'uso durante la gravidanza è controindicato. Durante il periodo di utilizzo del farmaco, l'allattamento al seno deve essere interrotto.

Farmacodinamica. Il farmaco è un derivato dell'amminoacido lisina. Le molecole di fibrinogeno e fibrina contengono lisina è con essa che interagiscono i centri attivi del plasminogeno e della plasmina, sottoponendo poi queste proteine ​​ad idrolisi. L'acido epsilon-aminocaproico, interagendo con queste aree del plasminogeno e della plasmina, ne elimina l'attività, preservando la molecola di fibrina e il trombo da essa costituito. Inoltre, ha la capacità di legarsi all'attivatore del plasminogeno, rendendolo inattivo.

L'acido epsilon-aminocaproico stimola la trombocitopoiesi e aumenta la sensibilità dei recettori piastrinici agli aggregati naturali (trombina, collagene, trombossano A 2, ecc.). Tuttavia, a dosi elevate, il farmaco, al contrario, provoca un effetto disaggregante.

L'acido epsilon-aminocaproico ha una moderata attività desensibilizzante e antinfiammatoria e ha la capacità di inibire il sistema del complemento, il che spiega il suo effetto immunosoppressivo. Questo farmaco può stimolare la funzione disintossicante del fegato e ha un effetto antivirale.

Farmacocinetica. Il farmaco viene somministrato per via endovenosa (pericolo di trombosi) o per via orale, dopo aver sciolto la polvere in acqua dolce o lavata con acqua. L'acido epsilon-aminocaproico viene assorbito rapidamente e completamente (60% o più) dal tratto gastrointestinale, la concentrazione massima nel sangue si osserva dopo 1-2 ore. Il farmaco praticamente non si lega alle proteine ​​del plasma sanguigno (2-3%). Il tempo per mantenere la concentrazione terapeutica è di circa 6 ore, la frequenza di somministrazione è di 4 volte al giorno. Dopo la sospensione del farmaco, l'effetto sulla fibrinolisi persiste per 1-3 giorni. Il 10-20% della dose somministrata del farmaco subisce biotrasformazione nel fegato, il resto viene escreto immodificato nelle urine. In caso di insufficienza renale esiste un grande pericolo di accumulo del farmaco nell'organismo.

Interazione. Se assunto per via orale, il farmaco si combina bene con la trombina e l'adroxon. È possibile la somministrazione endovenosa simultanea di acido epsilon-aminocaproico e fibrinogeno, soluzione di glucosio, idrolizzati, soluzioni anti-shock. L'uso combinato di acido epsilon-aminocaproico e farmaci come Contrical è pericoloso perché questo può portare alla massiccia formazione di trombi.

Effetti indesiderati. Possibili reazioni allergiche sotto forma di eruzione cutanea, arrossamento degli occhi, congestione nasale, lieve catarro delle prime vie respiratorie; sintomi dispeptici; con somministrazione endovenosa rapida - vertigini, ronzio nelle orecchie, fluttuazioni ortostatiche della pressione sanguigna, bradicardia, aritmia; trombosi, embolia e con accumulo - emorragia; raramente – miopatie.

Indicazioni per l'uso. L'acido epsilon-aminocaproico viene utilizzato per gli accidenti cerebrovascolari emorragici; sanguinamento accompagnato da un aumento primario dell'attività fibrinolitica del sangue e dei tessuti e ipofibrinogenemia; per la prevenzione delle emorragie durante interventi chirurgici, principalmente su organi ricchi di attivatori tissutali della fibrinolisi ( prostata, polmoni, ecc.); con un'overdose di agenti fibrinolitici e con massicce trasfusioni di sangue in scatola.

Inoltre, il farmaco viene prescritto per malattie associate alla formazione di complessi immunitari (ad esempio, glomerulonefrite) e con una maggiore attività del sistema chinina (traumatica, emorragica o shock settico, ustione, meningite, ecc.), ma deve essere esclusa la coagulazione intravascolare (sindrome DIC).

L'acido para-aminobenzoico (Ambene) è simile nelle caratteristiche cliniche e farmacologiche all'acido epsilon-aminocaproico, ma quest'ultimo è 3-7 volte più

più attivo.

Kaptofer

Nello studio odontoiatrico viene utilizzato per un rapido effetto emostatico applicando un tampone imbevuto del farmaco. L'effetto emostatico si verifica 5-10 secondi immediatamente dopo l'applicazione del farmaco sulla ferita. Insieme al farmaco emostatico, ha un effetto battericida e antinfiammatorio.

Il farmaco viene iniettato nei canali dei denti e nelle tasche parodontali per 2-5 secondi utilizzando turunda. Per il risciacquo della bocca nel trattamento di varie malattie infiammatorie e fungine cavità orale, così come per le malattie delle prime vie respiratorie, si somministrano 1-2 ml di captofer in 100 ml di acqua. Il risciacquo viene effettuato 2-3 volte al giorno fino al raggiungimento dell'effetto terapeutico.